koagulanty. Podľa klasifikácie je táto skupina liekov rozdelená na priame a nepriame koagulanty, ale niekedy sú rozdelené podľa iného princípu.

Antikoagulanciá sú skupinou liekov, ktoré inhibujú zrážanie krvi a zabraňujú trombóze znížením tvorby fibrínu.

Antikoagulanciá ovplyvňujú biosyntézu určitých látok, ktoré inhibujú procesy zrážania a menia viskozitu krvi.

V medicíne sa moderné antikoagulanciá používajú na preventívne a terapeutické účely. Sú dostupné v rôznych formách: vo forme mastí, tabliet alebo injekčných roztokov.

Iba špecialista môže vybrať správne lieky a zvoliť ich dávkovanie.

Nesprávne vykonaná terapia môže poškodiť telo a spôsobiť vážne následky.

Vysoká úmrtnosť na kardiovaskulárne ochorenia sa vysvetľuje tvorbou krvných zrazenín: takmer polovica tých, ktorí zomreli na srdcové choroby, mala trombózu.

Venózna trombóza a PE sú najčastejšími príčinami invalidity a smrti. Preto kardiológovia odporúčajú začať s užívaním antikoagulancií ihneď po zistení cievnych a srdcových ochorení.

Ich skoré užívanie pomáha predchádzať tvorbe a zvyšovaniu krvnej zrazeniny, upchávaniu ciev.

Väčšina antikoagulancií nepôsobí na samotnú krvnú zrazeninu, ale na systém zrážania krvi.

Po sérii transformácií dochádza k potlačeniu plazmatických koagulačných faktorov a produkcii trombínu, enzýmu potrebného na vytvorenie fibrínových filamentov, ktoré tvoria trombotickú zrazeninu. V dôsledku toho sa tvorba trombu spomaľuje.

Použitie antikoagulancií

Antikoagulanciá sú indikované na:

Kontraindikácie a vedľajšie účinky antikoagulancií

Antikoagulanciá sú kontraindikované u ľudí trpiacich nasledujúcimi ochoreniami:

• Krvácajúce hemoroidy;
• Peptický vred dvanástnika a žalúdka;
• Zlyhanie obličiek a pečene;
• Fibróza pečene a chronická hepatitída;
• trombocytopenická purpura;
• Urolitiáza;
• Nedostatok vitamínov C a K;
• kavernózna pľúcna tuberkulóza;
• Perikarditída a endokarditída;
• Zhubné novotvary;
• Hemoragická pankreatitída;
• Intracerebrálna aneuryzma;
• Infarkt myokardu s hypertenziou;
• leukémia;
• Crohnova choroba;
• alkoholizmus;
• Hemoragická retinopatia.

Antikoagulanciá by sa nemali užívať počas menštruácie, tehotenstva, laktácie, v skorom popôrodnom období, starší ľudia.

Medzi vedľajšie účinky patria: príznaky intoxikácie a dyspepsia, nekróza, alergie, vyrážka, svrbenie kože, osteoporóza, dysfunkcia obličiek, alopécia.

Komplikácie liečby - krvácanie z vnútorných orgánov:

• nosohltanu;
• Črevá;
• žalúdok;
• Krvácanie v kĺboch ​​a svaloch;
• Vzhľad krvi v moči.

Aby sa zabránilo rozvoju nebezpečných následkov, je potrebné sledovať stav pacienta a sledovať krvný obraz.

Prírodné antikoagulanciá

Môžu byť patologické a fyziologické. Patologické u niektorých chorôb sa objavujú v krvi. Fyziologické sa normálne nachádzajú v plazme.

Fyziologické antikoagulanciá sú rozdelené na primárne a sekundárne. Prvé sú nezávisle syntetizované telom a sú neustále prítomné v krvi. Sekundárne sa objavujú pri štiepení koagulačných faktorov v procese tvorby a rozpúšťania fibrínu.

Primárne prírodné antikoagulanciá

Klasifikácia:

• antitrombíny;
• antitromboplastíny;
• Inhibítory samousporiadania fibrínu.

Pri znížení hladiny primárnych fyziologických antikoagulancií v krvi existuje riziko trombózy.

Táto skupina látok zahŕňa tento zoznam:

Sekundárne fyziologické antikoagulanciá

Vzniká pri zrážaní krvi. Objavujú sa aj pri rozklade koagulačných faktorov a rozpúšťaní fibrínových zrazenín.

Sekundárne antikoagulanciá - čo to je:

• antitrombín I, IX;
• fibrinopeptidy;
• antitromboplastíny;
• PDF produkty;
• Metafaktory Va, XIa.

Patologické antikoagulanciá

S rozvojom mnohých chorôb sa v plazme môžu akumulovať silné inhibítory imunitnej koagulácie, čo sú špecifické protilátky, ako lupus antikoagulant.

Tieto protilátky naznačujú špecifický faktor, môžu sa vyrábať na boj proti prejavom zrážania krvi, ale podľa štatistík ide o inhibítory faktora VII, IX.

Niekedy sa pri množstve autoimunitných procesov v krvi a paraproteinémiách môžu hromadiť patologické proteíny s antitrombínovým alebo inhibičným účinkom.

Mechanizmus účinku antikoagulancií

Sú to lieky ovplyvňujúce zrážanlivosť krvi, používajú sa na zníženie rizika vzniku krvných zrazenín.

V dôsledku vytvorenia upchatia orgánov alebo ciev sa môže vyvinúť:

• Gangréna končatín;
• Cievna mozgová príhoda;
• tromboflebitída;
• ischémia srdca;
• Zápal krvných ciev;
• Ateroskleróza.

Podľa mechanizmu účinku sa antikoagulanciá delia na lieky priameho / nepriameho účinku:

"Priamy"

Pôsobí priamo na trombín a znižuje jeho aktivitu. Tieto lieky sú deaktivátory protrombínu, inhibítory trombínu a inhibujú tvorbu trombu. Aby sa zabránilo vnútornému krvácaniu, je potrebné kontrolovať parametre koagulačného systému.

Priame antikoagulanciá rýchlo vstupujú do tela, absorbujú sa v gastrointestinálnom trakte a dostávajú sa do pečene, majú terapeutický účinok a vylučujú sa močom.

Sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

• heparíny;
• heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou;
• Hirudin;
• hydrocitrát sodný;
• Lepirudín, danaparoid.

heparín

Najbežnejším prostriedkom proti zrážaniu krvi je heparín. Je to priamo pôsobiaci antikoagulačný liek.

Podáva sa intravenózne, intramuskulárne a pod kožu a používa sa aj ako masť ako lokálny liek.

Heparíny zahŕňajú:

• adreparín;
• nadroparín sodný;
• parnaparín;
• dalteparín;
• tinzaparín;
• enoxaparín;
• Reviparin.

Antitrombotiká lokálneho účinku majú málo vysokú účinnosť a nevýznamnú priepustnosť v tkanive. Používa sa na liečbu hemoroidov, kŕčových žíl, modrín.

Najčastejšie používané s heparínom sú:

Heparíny na subkutánne a intravenózne podanie sú liečivá znižujúce zrážanlivosť, ktoré sa vyberajú individuálne a počas liečby sa nenahrádzajú, pretože nie sú ekvivalentné v účinku.

Aktivita týchto liekov dosahuje maximum asi po 3 hodinách a trvanie účinku je deň. Tieto heparíny blokujú trombín, znižujú aktivitu plazmatických a tkanivových faktorov, zabraňujú tvorbe fibrínových vlákien a zabraňujú agregácii krvných doštičiek.

Na liečbu angíny, srdcového infarktu, pľúcnej embólie a hlbokej žilovej trombózy sa zvyčajne predpisujú Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

Na prevenciu trombózy a tromboembolizmu sú predpísané Reviparin a Heparin.

hydrocitrát sodný

Tento antikoagulant sa používa v laboratórnej praxi. Pridáva sa do skúmaviek, aby sa zabránilo zrážaniu krvi. Používa sa na konzerváciu krvi a jej zložiek.

"nepriamy"

Ovplyvňujú biosyntézu vedľajších enzýmov koagulačného systému. Aktivitu trombínu nepotlačia, ale úplne zničia.

Lieky tejto skupiny majú okrem antikoagulačných účinkov relaxačný účinok na hladké svalstvo, stimulujú prekrvenie myokardu, odstraňujú uráty z tela a majú hypocholesterolemický účinok.

Na liečbu a prevenciu trombózy sú predpísané "nepriame" antikoagulanciá. Používajú sa výlučne vo vnútri. Forma tabliet sa používa dlhodobo ambulantne. Náhle vysadenie vedie k zvýšeniu protrombínu a trombóze.

Tie obsahujú:

Látky	Popis
kumarín	Kumarín sa prirodzene nachádza v rastlinách (melilot, bizón) vo forme cukrov. Pri liečbe trombózy bol prvýkrát použitý dikumarín, jeho derivát izolovaný z ďateliny v 20. rokoch 20. storočia.
Deriváty indan-1,3-diónu	Zástupca - Fenilin. Tento perorálny liek je dostupný v tabletách. Účinok začína 8 hodín po požití a maximálna účinnosť nastáva o deň neskôr. Pri odbere je potrebné kontrolovať moč na prítomnosť krvi, ako aj kontrolovať protrombínový index.

"Nepriame" drogy zahŕňajú:

• neodikumarín;
• warfarín;
• acenokumarol.

Warfarín (inhibítory trombínu) by sa nemal užívať pri niektorých ochoreniach pečene a obličiek, trombocytopénii, so sklonom ku krvácaniu a akútnemu krvácaniu, v tehotenstve, s DIC, vrodeným deficitom proteínov S a C, deficitom laktázy, ak sa vstrebáva glukóza a galaktóza je narušená.

Medzi vedľajšie účinky patrí nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, hnačka, krvácanie, zápal obličiek, alopécia, urolitiáza, alergie. Môže sa vyskytnúť svrbenie, kožná vyrážka, vaskulitída, ekzém.

Hlavnou nevýhodou Warfarínu je zvýšené riziko krvácania (nazálneho, gastrointestinálneho a iných).

Nová generácia perorálnych antikoagulancií (NOAC)

Antikoagulanciá sú nepostrádateľné lieky používané pri liečbe mnohých patológií, ako sú trombózy, arytmie, infarkty, ischémia a iné.

Lieky, ktoré sa ukázali ako účinné, však majú veľa vedľajších účinkov.. Vývoj pokračuje a na trhu sa občas objavia nové antikoagulanciá.

Vedci sa snažia vyvinúť univerzálne lieky, ktoré sú účinné pri rôznych chorobách. Vyvíjajú sa lieky pre deti a pacientov, u ktorých sú kontraindikované.

Lieky na riedenie krvi novej generácie majú nasledujúce výhody:

• Účinok lieku sa rýchlo zapína a vypína;
• Pri užívaní sa znižuje riziko krvácania;
• Lieky sú indikované pacientom, ktorí nemôžu užívať Warfarín;
• Inhibícia faktora súvisiaceho s trombínom a trombínu je reverzibilná;
• Znižuje sa vplyv skonzumovanej potravy, ako aj iných liekov.

Nové lieky však majú aj nevýhody:

• Musí sa užívať pravidelne, zatiaľ čo staršie lieky môžu byť vynechané kvôli dlhodobému účinku;
• Veľa testov
• Neznášanlivosť u niektorých pacientov, ktorí mohli užívať staré tabletky bez vedľajších účinkov;
• Riziko krvácania v gastrointestinálnom trakte.

Zoznam liekov novej generácie je malý.

Nové lieky Rivaroxaban, Apixaban a Dabigatran môžu byť alternatívami pri fibrilácii predsiení. Ich výhodou je absencia potreby neustáleho darovania krvi počas príjmu, neinteragujú s inými liekmi.

NOAC sú však rovnako účinné, ak riziko krvácania nie je vyššie.

Protidoštičkové látky

Pomáhajú tiež riediť krv, ale majú iný mechanizmus účinku: protidoštičkové látky zabraňujú zlepovaniu krvných doštičiek. Predpísané sú na zvýšenie účinku antikoagulancií. Okrem toho majú vazodilatačný a antispazmodický účinok.

Najznámejšie protidoštičkové látky:

• Aspirín je najčastejšie používaná protidoštičková látka. Účinný prostriedok, ktorý riedi krv, rozširuje cievy a zabraňuje trombóze;
• Tirofiban - zasahuje do adhézie krvných doštičiek;
• Eptifibatit – inhibuje agregáciu krvných doštičiek;
• Dipyridamol je vazodilatátor;
• Tiklopidín – používa sa pri srdcových infarktoch, srdcovej ischémii a pri prevencii trombózy.

Do novej generácie patrí Brilint s látkou tikagrelor. Je to reverzibilný antagonista P2U receptora.

Záver

Antikoagulanciá sú nepostrádateľné lieky pri liečbe patológií srdca a krvných ciev. Nemožno ich vziať samostatne.

Antikoagulanciá majú veľa vedľajších účinkov a kontraindikácií a nekontrolované užívanie môže spôsobiť krvácanie, vrátane skrytých. Vymenovanie a výpočet dávkovania vykonáva ošetrujúci lekár, ktorý môže vziať do úvahy všetky možné riziká a znaky priebehu ochorenia.

Počas liečby je potrebné pravidelné laboratórne sledovanie.

Je veľmi dôležité nezamieňať antikoagulanciá a antiagreganciá s trombolytickými látkami. Rozdiel spočíva v tom, že antikoagulanciá trombus nezničia, ale iba spomaľujú alebo zabraňujú jeho rozvoju.

Antikoagulačné lieky inhibujú činnosť systému zrážania krvi, zabraňujú tvorbe nových krvných zrazenín alebo ničia existujúce. Táto skupina liekov je široko používaná vo všetkých odvetviach medicíny.

Vďaka takýmto liekom u chirurgických pacientov sa úmrtnosť v pooperačnom období výrazne znížila.

Antikoagulanciá sú látky alebo lieky, ktoré inhibujú činnosť systému zrážania krvi a tiež zabraňujú tvorbe krvných zrazenín.

Prípravy tejto série používa sa vo všetkých oblastiach medicíny. Najviac sa však antikoagulanciá používajú v kardiológii a chirurgii. V priebehu akýchkoľvek, dokonca aj malých chirurgických zákrokov, je narušená integrita telesných tkanív. V tomto prípade sa aktivuje systém hemostázy, ktorý sa vyznačuje zvýšenou tvorbou trombu.

Nedostatok korekcie tohto stavu môže viesť k rozvoju akútnych porúch cerebrálnej a koronárnej cirkulácie, ako aj tromboembolizmu vetiev pľúcnej tepny.

Preto je mimoriadne dôležité vykonať adekvátnu antikoagulačnú liečbu v pooperačnom období.

V kardiologickej praxi sa užívanie antikoagulancií stáva obzvlášť dôležitým v období po infarkte, s arytmiami, ako aj so srdcovým zlyhaním.

Antikoagulanciá sa predpisujú na celý život pacientom, ktorí podstúpili stentovanie alebo bypass koronárnej artérie.

Prírodné antikoagulanciá

Aby ste pochopili, čo sú antikoagulanciá, môžete pochopiť iba mechanizmus účinku týchto látok. V ľudskom tele existujú zrážacie aj protizrážacie systémy. Tí prví sú zodpovední za tvorba trombotických hmôt v rozpore s integritou cievnych štruktúr. Posledne menované zabraňujú nadmernej aktivite systému zrážania krvi a sú tiež zodpovedné za včasné rozdelenie existujúcich krvných zrazenín.

Prírodné antikoagulanciá sa delia na primárne a sekundárne. Primárne faktory neustále cirkulujú v cievnom riečisku a zabraňujú nekontrolovanej tvorbe krvných zrazenín. Sú tiež rozdelené do niekoľkých podkategórií.

1. Inhibítory tvorby fibrínu- zabrániť premene fibrinogénu na fibrín.
2. Antitromboplastika látky majú antiprotrobinázový účinok.
3. antitrombínyštruktúry, ktoré viažu trombín.

Zníženie aktivity týchto látok spôsobuje rozvoj trombózy a je tiež jedným z kľúčových faktorov vzniku DIC.

Primárne krvné antikoagulanciá sú:

• antitrombín III;
• alfa2-antiplazmín;
• heparín;
• alfa makroglobulín;
• apolyproteín A-11;
• alfa2 antitrypsín;
• placentárne antikoagulancium - vyrába sa iba vtedy, keď sa tvorí placenta;
• inhibítor C1-esterázy;
• LAKI - inhibítor koagulácie spojenej s lipoproteínom;
• proteíny S a C;
• autoprotilátky produkované proti aktívnym koagulačným faktorom;
• inhibítor zostavovania fibrínu;
• trombomodulín;
• glykoproteíny.

Sekundárne faktory sa tvoria v procese deštrukcie krvných zrazenín:

• fibrínové peptidy;
• antitrombín I;
• metafaktory - Va, Xia;
• PDF - produkty degradácie fibrínu, ako aj fibrinogénu;
• produkty degradácie protrombínov Q, P, R.

Napriek rôznorodosti prirodzených krvných faktorov nie je vždy dosiahnutá rovnováha medzi koagulačným a antikoagulačným systémom. Nedostatočná aktivita prírodných antikoagulancií a nadmerná aktivita systému zrážania krvi môže viesť k zvýšenej trombóze. V tomto prípade je potrebné použiť antikoagulačné lieky.

Antikoagulanciá

Moderné antikoagulanciá vám umožňujú ovplyvniť systém zrážania krvi a znížiť jeho aktivitu.

To vedie k zníženiu viskozity krvi a pravdepodobnosti vzniku krvných zrazenín.

Mechanizmus účinku antikoagulancií závisí od skupiny liekov, do ktorých patria..

Pre lepšie pochopenie boli vytvorené klasifikácie, ktoré označujú body pôsobenia konkrétnych skupín liekov.

Klasifikácia

Klasifikácia antikoagulancií začína s separácia liečiv podľa mechanizmu účinku. Existujú lieky, ktoré pôsobia priamo na faktory zrážanlivosti krvi – nazývajú sa aj priame.

Nepriame lieky zahŕňajú lieky, ktoré ovplyvňujú metabolické procesy v pečeni, znižujú syntézu vitamínu K. Ten je dôležitým faktorom pri premene protrombínu na trombín (hemostáza krvných doštičiek).

Medzi antikoagulanciami s priamym a nepriamym účinkom existujú hlavné triedy:

1. heparíny- antitrombín III, sulodexid, enoxiparín.
2. Antagonisty vitamínu K- warfarín, acenokumarol, fenindión.
3. Trombolytiká- Streptokináza, Fibrinolyzín, Tenektepláza, Altepláza, Urokináza, Proteín C, Ancord.
4. Priame inhibítory faktora Xa- Darexaban, Rivaroxaba, Apixaban, Betrixaban, Endoxaban.
5. Protidoštičkové látky- klopidogrel, kyselina acetylsalicylová, indobufén, tikagrelor, dipyridamod, abciximab, tiklopidín.
6. Priame inhibítory trombínu- Bivalirudin, Lepirudin, Dabigatran, Ximelanatran, Desirudin, Melanatran, Argatroban.
7. Iné antitrombotické látky- Fondaparín, defibrotid, dermatansulfát.

Mnohí pacienti s anamnézou fibrilácie predsiení, ischémie alebo infarktu myokardu, prechodného ischemického záchvatu mozgu radšej nosia antikoagulačnú tabletu, ktorú možno rýchlo vypiť.

Pre tých ľudí, ktorí sú vystavení vysokému riziku vzniku kardiovaskulárnych príhod, radšej sa spýtaj svojho lekára aké sú tieto nové perorálne antikoagulanciá a ktoré je lepšie mať vždy pri sebe. Liek sa môže líšiť (v závislosti od zdravotného stavu pacienta). Zvyčajne je to Dabigatran, Apixaban, eparín.

Priamo pôsobiace lieky

Priamo pôsobiace lieky sú zase rozdelené do nasledujúcich podkategórií:

• heparíny, ako aj ich deriváty;
• heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou;
• hydrocitrát sodný;
• danaparoid, ako aj lepirudín;
• hirudín.

Nepriame drogy

Zoznam antikoagulačných liekov s nepriamym mechanizmom účinku možno tiež rozdeliť do podkategórií:

• dikumaríny;
• monokumaríny (získané z oxkumarínu);
• indandióny.

Kumarínové antikoagulanciá sa v medicíne používajú od 40. rokov minulého storočia. V súčasnosti však nie sú také rozšírené ako iné skupiny široko používaný v kardiológii.

Najmä Warfarín je kľúčovým liekom v liečbe fibrilácie predsiení. Zabraňuje tvorbe krvných zrazenín v pravom uchu srdca a znižuje riziko nežiaducich kardiovaskulárnych komplikácií.

Indadióny sa v lekárskej praxi používajú menej.

Indikácie na použitie

Môžete pochopiť, aké sú antikoagulanciá v medicíne, pretože poznáte indikácie na použitie týchto liekov. Existuje zoznam situácií, v ktorých je používanie antikoagulancií povinné.

1. pooperačné obdobie.
2. Stavy po akútnej cievnej mozgovej príhode.
3. Odložený infarkt myokardu.
4. vetvy pľúcnej tepny.
5. Fibrilácia predsiení.
6. , ako aj .
7. Vyhladzujúca endarteritída.

Porušenie normálneho srdcového rytmu prispieva k zvýšeniu trombózy a výrazne zvyšuje riziko mŕtvice, srdcového infarktu, pľúcnej embólie. Preto kardiológ nevyhnutne predpisuje určitý zoznam antikoagulačných liekov. s arytmiami, ktorých užívanie znižuje riziko vzniku týchto komplikácií.

Výber skupiny a lieku závisí od zdravotného stavu konkrétneho pacienta, jeho patológie a stavu systému zrážania krvi. Na tento účel existuje koagulogram, ktorý zobrazuje funkčnú aktivitu krvného systému pred, počas a po užití liekov.

Každý lekár môže predpísať antikoagulačné lieky, ak vidí riziko vzniku trombotických komplikácií. Najčastejšie prípady sú uvedené vyššie. V iných odvetviach medicíny však môžu byť tieto lieky predpísané.

Kontraindikácie

Akýkoľvek antikoagulant používa sa opatrne u žien počas tehotenstva. Tieto lieky sa môžu používať iba pod kontrolou koagulogramu a v situáciách, keď je riziko nežiaducich následkov pre matku a dieťa vyššie ako z možných vedľajších účinkov.

Existujú aj ďalšie kontraindikácie antikoagulancií, medzi ktoré patria:

Antikoagulanciá predpisujte opatrne a s infekčnými chorobami.

prírodné prostriedky

Niektoré potraviny majú aj antikoagulačnú aktivitu.

1. Veľké objemy tekutiny - voda, kompót, čaj.
2. Uhorky.
3. Vodný melón.
4. Ľanový olej a chudé ryby.
5. Ovsené vločky.
6. Brusnicové nápoje z iných tmavých bobúľ.
7. Potraviny obsahujúce jód - morské riasy.
8. Hroznové nápoje.

Bohužiaľ, použitie týchto produktov neumožňuje úplne udržiavať systém hemostázy na primeranej úrovni.

Takéto vlastnosti si však musia pamätať ľudia, ktorí užívajú antikoagulačné lieky - Ich nadmerná konzumácia môže spôsobiť vnútorné a vonkajšie krvácanie..

Záver

Existujú jasné indikácie a kontraindikácie na vymenovanie antitrombotických liekov. Mali by sa užívať iba podľa predpisu ošetrujúceho lekára pod prísnou kontrolou koagulogramu.

Napriek existujúcim kontraindikáciám a možným vedľajším účinkom by ste sa užívania týchto liekov nemali báť. Ich použitie môže zabrániť rozvoju závažných komplikácií a dokonca zachrániť život človeka.

1. Koagulanty (látky, ktoré stimulujú tvorbu fibrínových trombov):

a) priame pôsobenie (trombín, fibrinogén);

b) nepriama akcia (vikasol, fytomenadion).

2. Inhibítory fibrinolýzy:

a) syntetického pôvodu (kyseliny aminokaprónové a tranexamové, amben);

b) živočíšneho pôvodu (aprotinín, kontrykal, pantrypín, Gordox "Gedeon

Richter, Maďarsko);

3. Stimulanty agregácie krvných doštičiek (serotonín adipát, chlorid vápenatý).

4. Prostriedky, ktoré znižujú vaskulárnu permeabilitu:

a) syntetické (adroxón, etamsylát, iprazochróm), b) vitamínové prípravky (kyselina askorbová, rutín, kvercetín).

c) bylinné prípravky (žihľava, rebríček, kalina, vodná paprika, arnika atď.)

II. Látky proti zrážaniu krvi alebo antitrombotické látky:

1. Antikoagulanciá:

a) priame pôsobenie (heparín a jeho prípravky, hirudín, citrát sodný, antitrombín III);

b) nepriame pôsobenie (neodikumarín, synkumar, fenylín, fepromarón).

2. Fibrinolytiká:

a) priame pôsobenie (fibrinolyzín alebo plazmín);

b) nepriame (aktivátory plazminogénu) pôsobenie (streptolyáza, streptokináza, urokináza, aktiláza).

3. Protidoštičkové látky:

a) krvné doštičky (kyselina acetylsalicylová, dipyridamol, pentoxifylín, tiklopidín, indobufén);

b) erytrocyt (pentoxifylín, reopoliglyukín, reogluman, Rondex).

Prostriedky, ktoré zvyšujú zrážanlivosť krvi (hemostatiká) koagulanty

Podľa klasifikácie je táto skupina liekov rozdelená na priame a nepriame koagulanty, ale niekedy sú rozdelené podľa iného princípu:

1) na lokálne použitie (trombín, hemostatická špongia, fibrínový film atď.)

2) na systémové použitie (fibrinogén, vikasol).

THROMBIN (Trombinum; suchý prášok v amp. o, 1, čo zodpovedá 125 jednotkám aktivity; v liekovkách s objemom 10 ml) je priamo pôsobiaci koagulant na lokálne použitie. Keďže je prirodzenou súčasťou systému zrážania krvi, pôsobí in vitro a in vivo.

Pred použitím sa prášok rozpustí vo fyziologickom roztoku. Zvyčajne je prášok v ampulke zmesou tromboplastínu, vápnika a protrombínu.

Aplikujte iba lokálne. Priraďte pacientom s krvácaním z malých ciev a parenchýmových orgánov (operácia pečene, obličiek, pľúc, mozgu), krvácaním z ďasien. Používa sa lokálne vo forme hemostatickej špongie namočenej v roztoku trombínu, hemostatickej kolagénovej špongie alebo jednoducho priložením tampónu namočeného v roztoku trombínu.

Niekedy, najmä v pediatrii, sa trombín užíva perorálne (obsah ampulky sa rozpustí v 50 ml chloridu sodného alebo 50 ml 5% roztoku ambenu, predpisuje sa 1 polievková lyžica 2-3x denne) pri žalúdočnom krvácaní alebo inhalačne. na krvácanie z dýchacích ciest.

FIBRINOGÉN (Fibrinogenum; v liekovkách s objemom 1,0 a 2,0 suchej poréznej hmoty) – používa sa na systémovú expozíciu. Získava sa aj z krvnej plazmy darcov. Pod vplyvom trombínu sa fibrinogén premieňa na fibrín, ktorý tvorí krvné zrazeniny.

Fibrinogén sa používa ako sanitka. Je účinný najmä pri deficite pri masívnom krvácaní (abrupcia placenty, hypo a afibrinogenémia, v chirurgickej, pôrodníckej, gynekologickej a onkologickej praxi).

Priraďte zvyčajne do žily, niekedy lokálne vo forme filmu aplikovaného na krvácajúci povrch.

Pred použitím sa liek rozpustí v 250 alebo 500 ml teplej vody na injekciu. Intravenózne podané kvapkaním alebo pomalým prúdom.

VIKASOL (Vicasolum; v tab. 0,015 a v amp. 1 ml 1% roztoku) je nepriamy koagulant, syntetický vo vode rozpustný analóg vitamínu K, ktorý aktivuje tvorbu fibrínových trombov. Označovaný ako vitamín K3. Farmakologický účinok nie je spôsobený samotným vikasolom, ale z neho vytvorenými vitamínmi K1 a K2, takže účinok sa vyvíja po 12-24 hodinách, pri intravenóznom podaní - po 30 minútach, pri intramuskulárnej injekcii - po 2-3 hodinách.

Tieto vitamíny sú potrebné pre syntézu protrombínu (faktor II), prokonvertínu (faktor VII), ako aj faktorov IX a X v pečeni.

Indikácie na použitie: s nadmerným poklesom protrombínového indexu, so závažným nedostatkom vitamínu K v dôsledku:

1) krvácanie z parenchýmových orgánov;

2) postup výmennej transfúzie, ak bola (dieťaťu) podaná krvná konzerva;

a tiež keď:

3) dlhodobé užívanie antagonistov vitamínu K - aspirínu a NSAID (ktoré narúšajú agregáciu krvných doštičiek);

4) dlhodobé užívanie širokospektrálnych antibiotík (levomycetín, ampicilín, tetracyklín, aminoglykozidy, fluorochinolóny);

5) použitie sulfónamidov;

6) prevencia hemoragickej choroby novorodencov;

7) dlhotrvajúca hnačka u detí;

8) cystická fibróza;

9) u tehotných žien, najmä tých, ktoré trpia tuberkulózou a epilepsiou a dostávajú vhodnú liečbu;

10) predávkovanie nepriamymi antikoagulanciami;

11) žltačka, hepatitída, ako aj po úrazoch, krvácaní (hemoroidy, vredy, choroba z ožiarenia);

12) príprava na operáciu a v pooperačnom období.

Účinky môžu byť oslabené súčasným podávaním antagonistov vikasolu: aspirínu, NSAID, PASK, nepriamych antikoagulancií zo skupiny neodikumarínu.

Vedľajšie účinky: hemolýza erytrocytov pri intravenóznom podaní.

FYTOMENADION (Phytomenadinum; 1 ml na intravenózne podanie, ako aj kapsuly s obsahom 0,1 ml 10 % olejového roztoku, čo zodpovedá 0,01 liečiva). Na rozdiel od prírodného vitamínu K1 (trans zlúčeniny) je syntetická droga. Predstavuje racemickú formu (zmes trans- a cis-izomérov) a z hľadiska biologickej aktivity si zachováva všetky vlastnosti vitamínu K1. Rýchlo sa vstrebáva a udržuje maximálnu koncentráciu až osem hodín.

Indikácie na použitie: hemoragický syndróm s hypoprotrombinémiou spôsobený znížením funkcie pečene (hepatitída, cirhóza pečene), s ulceróznou kolitídou, s predávkovaním antikoagulanciami, pri dlhodobom používaní vysokých dávok širokospektrálnych antibiotík a sulfónamidov; pred veľkými operáciami na zníženie krvácania.

Vedľajšie účinky: javy hyperkoagulácie v prípade nedodržania dávkovacieho režimu.

Z liekov súvisiacich s priamo pôsobiacimi koagulantmi sa na klinike používajú aj tieto lieky:

1) protrombínový komplex (VI, VII, IX, X faktory);

2) antihemofilný globulín (faktor VIII).

V lekárskej praxi je antikoagulačná liečba určená na prevenciu trombózy a liečbu patológií srdca a cievneho systému. Vyrábajú lieky vo forme krémov, gélov, mastí, kapsúl, injekčných roztokov, v tabletách. Je prísne zakázané zvoliť si dávku sami, pretože to môže spôsobiť vážne krvácanie.

Vplyv

Trombóza je nebezpečný a bežný stav, ktorý často vedie k infarktu, mŕtvici, infarktu a smrti. Zdravotné postihnutie v týchto podmienkach je nevyhnutné. Preto lekári svojim pacientom s problémami so zrážanlivosťou vopred predpisujú antikoagulačnú liečbu.

Vďaka včasnej liečbe je možné predchádzať tvorbe a zvyšovaniu krvných zrazenín, ako aj upchatiu ciev. Zvyčajne antikoagulanciá pôsobia komplexne, ovplyvňujú nielen samotný trombus, ale aj zrážanie vo všeobecnosti.

Antikoagulačná liečba spočíva v potlačení plazmatických koagulačných faktorov a syntéze trombínu. V dôsledku trombínu sa tvoria fibrínové vlákna a trombotické zrazeniny.

Klasifikácia

Antikoagulanciá sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

• patologické a fyziologické antikoagulanciá;
• nepriame antikoagulanciá;
• priame antikoagulačné zložky;
• nové perorálne antikoagulanciá (NOAC);
• protidoštičkové látky.

Moderné antikoagulanciá sa zase delia na priame antikoagulanciá a nepriame antikoagulanciá.

Patologické zložky

Tvorí sa v krvi pri patológiách. Ide o silné inhibítory imunitnej koagulácie, čo sú špecifické protilátky, ktoré ovplyvňujú určité faktory. Takéto protilátky si telo spravidla syntetizuje, aby ho chránilo pred prejavmi zrážania krvi.

Fyziologické komponenty

Normálne sa nachádza v krvi. Zvyčajne sú rozdelené do dvoch typov:

• sekundárne;
• primárny.

Táto skupina zahŕňa nasledujúci zoznam látok:

• heparín;
• antitrombín III;
• proteín C;
• inhibítor komplementu-I;
• makroglobulín alfa2;
• proteín S;
• Lipidové a kontaktné inhibítory;
• Antitromboplastíny.

Heparín je polysacharid syntetizovaný v žírnych bunkách. Štúdie preukázali veľké množstvo heparínu v pečeni a pľúcach. Použitie veľkých dávok zložky potláča krvné doštičky a vedie k obštrukcii zrážania krvi. V dôsledku toho dochádza k krvácaniu z vnútorných orgánov. Preto je dôležité neužívať lieky s heparínom samostatne bez dohľadu lekára.

Sekundárne fyziologické antikoagulanciá zahŕňajú nasledujúci zoznam liekov:

• antitrombín I, IX;
• antitromboplastíny;
• PDF produkty;
• fibrinopeptidy;
• Metafaktory Va, XIa.

priama akcia

Priame antikoagulanciá majú zníženú aktivitu trombínu, deaktivujú protrombín, inhibujú trombín a zabraňujú vzniku nových krvných zrazenín. Pri použití priamych antikoagulancií je dôležité pravidelne sledovať parametre zrážanlivosti. Je to potrebné, aby sa zabránilo vnútornému krvácaniu.

Po použití priamo pôsobiacich prostriedkov sa terapeutický účinok dostaví okamžite vďaka rýchlemu vstupu látok do tela. Výstup sa vykonáva obličkami.

Táto skupina fondov zahŕňa:

• Heparín - je schopný potlačiť adhéziu krvných doštičiek, urýchliť tok krvi do srdca a obličiek. Liek vedie k zníženiu krvného tlaku, hypocholesterolemickému pôsobeniu, zvýšeniu vaskulárnej permeability, potlačeniu proliferácie buniek hladkého svalstva. Látka je indikovaná na intravenózne podanie v núdzových podmienkach, ako aj subkutánne - na prevenciu trombózy. Navonok sa heparín používa na a. Látka je zahrnutá v takých prípravkoch, ako je masť Heparin a Hepatrombin.
• Heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou – má vysokú antitrombotickú aktivitu, biologicky dostupný. Pôsobenie nízkomolekulárneho heparínu je dlhé, riziko vzniku hemoroidných komplikácií je nízke. Dôležitým rozdielom tejto skupiny liekov je minimálny počet vedľajších účinkov. Zavedenie sa uskutočňuje subkutánne na bočnom povrchu brucha. Medzi heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou patria: Fragmin, Clivarin, Clexane, Fraxiparin, Wessel Due F.
• inhibítory trombínu. Táto skupina liekov zahŕňa: Hirudin, Girugen, Girulog, Lepirudin.

Nepriama akcia

Antikoagulanciá nepriameho účinku ovplyvňujú biosyntézu vedľajších enzýmov koagulačného systému. Aktivitu trombínu však nepotlačia, ale úplne zničia. Charakteristickým znakom týchto liekov je tiež ich relaxačný účinok na hladké svaly. Vďaka tomu sa stimuluje prívod krvi do srdca.

Antikoagulanciá nepriameho účinku sú indikované na liečbu a prevenciu trombózy. Príjem sa dlhodobo vykonáva výlučne vo vnútri. Ak sa lieky náhle vysadia, hladina protrombínu stúpa a zvyšuje sa riziko.

Antikoagulanciá nepriameho účinku sú rozdelené do nasledujúcich typov:

• kumarínové antikoagulanciá;
• deriváty indan-1,3-diónu.

Na základe klasifikácie sú nepriame antikoagulanciá, kumarín a deriváty indan-1,3-diónu nasledovné:

• fenyl;
• neodikumarín;
• warfarín;
• acenokumarol.

Nové antikoagulanciá

Nové antikoagulanciá sú indikované na použitie u pacientov, ktorí potrebujú užívať Warfanin doživotne. Faktom je, že Warfarín je účinný, ale nepredvídateľný liek. Pre pacientov, ktorým je predpísaný, je dôležité kontrolovať krv 7-10 krát denne. Ak sa tak nestane, výrazne sa zvyšuje riziko krvácania, ktoré je v konečnom dôsledku ťažké zastaviť.

Moderný farmaceutický priemysel hľadá spôsoby, ako vyriešiť problém pacientov závislých od warfarínu. Na to sa používajú nové antikoagulanciá, ktoré sa v medicíne označujú ako perorálne antikoagulanciá.

Perorálne antikoagulanciá zahŕňajú:

• Xarelto (Rivaroxoban);
• Pradaksa (Dabegatran);
• Eliquis (Apixaban).

Všetky tieto lieky sú dostupné v dvoch variantoch dávkovania. V tomto prípade sa musí Rivaroxoban užívať raz denne. Zvyšok sa používa dvakrát denne.

Indikácie pre použitie perorálnych antikoagulancií:

• fibrilácia predsiení;
• prevencia venóznej trombózy;
• prevencia embólie;
• cievna mozgová príhoda.

Výhody perorálnych antikoagulancií:

• nie je potrebné vypočítať dávku;
• nie je potrebné pravidelne monitorovať INR;
• perorálne antikoagulačné látky neinteragujú s jedlom.

nedostatky:

• treba užívať pravidelne
• veľa výskumov;
• riziko krvácania do žalúdka;
• intolerancia u niektorých pacientov.

Indikácie a kontraindikácie

Antikoagulačná liečba je indikovaná v nasledujúcich prípadoch:

• trombotická a embolická mŕtvica;
• reumatické ochorenie srdca;
• tromboflebitída a akútna trombóza;
• prítomnosť aterosklerotických plakov;
• kŕčové žily a;
• aneuryzma aorty;
• ischemická choroba;
• TELA;
• DIC;
• fibrilácia predsiení.

Je dôležité poznamenať, že nie každý má povolené používať antikoagulačné lieky. Často je zakázané užívať látky:

• pacienti trpiaci krvácajúcimi hemoroidmi;
• pacienti s vredmi žalúdka a dvanástnika;
• osoby trpiace renálnou alebo hepatálnou insuficienciou;
• s kavernóznou tuberkulózou;
• pacienti trpiaci nedostatkom vitamínov C a K;
• pacienti s pankreatitídou;
• osoby trpiace akútnou formou leukémie;
• s alkoholizmom;
• pacientov trpiacich Crohnovou chorobou;
• s hemoragickou retinopatiou.

Je dôležité venovať pozornosť skutočnosti, že antikoagulanciá sú zakázané počas menštruácie, počas obdobia nosenia dieťaťa a počas dojčenia. Je tiež zakázané užívať látky po pôrode a starší ľudia.

Vedľajšie účinky

Medzi javy uvedené v referenčných knihách patrí nasledujúci zoznam:

• nevoľnosť;
• zvracať;
• kožné vyrážky;
• osteoporóza;
• alopécia;
• možné komplikácie vo forme krvácania z vnútorných orgánov.

Protidoštičkové látky

Zabraňujú zlepovaniu krvných doštičiek, zvyšujú účinnosť antikoagulancií. Protidoštičkové látky sú schopné rozširovať cievy, majú antispazmodický účinok.

Protidoštičkové látky zahŕňajú:

• aspirín;
• tiklopidín;
• tirofiban;
• dipyridamol.

Aspirín alebo kyselina acetylsalicylová je jasným predstaviteľom skupiny. Liečivo sa vyrába v rôznych dávkových formách. Látka je súčasťou rôznych fondov. Aspirín je schopný potlačiť agregáciu krvných doštičiek, vyvolať vazodilatáciu a zabrániť skorej tvorbe krvných zrazenín. Predtým bol aspirín široko používaný na zníženie telesnej teploty, teraz je liek veľmi odrádzaný.

Antikoagulačné látky sú účinné, sú nevyhnutné pri liečbe patológií kardiovaskulárneho systému. Je však dôležité, aby ste ich neužívali samostatne, dokonca ani obvyklý Aspirín. Ľudia, ktorí sú zvyknutí si „predpisovať lieky“ často trpia mnohými vedľajšími účinkami. Je potrebné mať na pamäti, že samoliečba antikoagulanciami môže viesť k nezvratným a závažným následkom vo forme závažného krvácania.

Užitočné video o antikoagulanciách

Delia sa na prírodné antikoagulanciá a syntetické. Prvé sa vyrábajú v tele, druhé sa vyrábajú umelo a používajú sa v medicíne ako lieky.

Prirodzené

Môžu byť fyziologické a patologické. Fyziologické antikoagulanciá sú normálne prítomné v plazme. Patologické sa objavujú v krvi pri niektorých chorobách.

Fyziologické antikoagulanciá sú rozdelené na primárne a sekundárne. Primárne sú syntetizované telom nezávisle a sú neustále v krvi. Sekundárne vznikajú pri štiepení koagulačných faktorov pri tvorbe fibrínu a jeho rozpúšťaní.

Primárne prírodné antikoagulanciá

Zvyčajne sú rozdelené do skupín:

1. Antitromboplastíny.
2. antitrombíny.
3. Inhibítory samousporiadania fibrínu.

Pri znížení hladiny primárnych fyziologických antikoagulancií v krvi existuje riziko vzniku trombózy.

Táto skupina látok zahŕňa:

• heparín. Je to polysacharid syntetizovaný v žírnych bunkách. Značné množstvo sa nachádza v pľúcach a pečeni. Vo veľkých dávkach zasahuje do procesu zrážania krvi vo všetkých štádiách, inhibuje množstvo funkcií krvných doštičiek.
• Antitrombín III. Syntetizovaný v pečeni, označuje alfa₂-glykoproteíny. Znižuje aktivitu trombínu a niektorých aktivovaných koagulačných faktorov, ale neovplyvňuje neaktivované faktory. Antikoagulačnú aktivitu v plazme zabezpečuje zo 75 % antitrombín III.
• Proteín C. Je syntetizovaný bunkami pečeňového parenchýmu a je v krvi v neaktívnej forme. Aktivovaný trombínom.
• Proteín S. Syntetizovaný endotelovými bunkami a pečeňovým parenchýmom (hepatocytmi), závisí od vitamínu K.
• Alfa₂-makroglobulín.
• Antitromboplastíny.
• kontaktný inhibítor.
• lipidový inhibítor.
• Inhibítor komplementu-I.

Sekundárne fyziologické antikoagulanciá

Ako už bolo spomenuté, vznikajú v procese zrážania krvi a rozpúšťania fibrínových zrazenín pri štiepení niektorých koagulačných faktorov, ktoré degradáciou strácajú svoje koagulačné vlastnosti a získavajú antikoagulačné. Tie obsahujú:

• Antitrombín I.
• Antitrombín IX.
• Metafaktory XIa a Va.
• Febrinopeptidy.
• Auto-II antikoagulant.
• Antitromboplastíny.
• PDP - produkty vznikajúce pri štiepení (degradácii) fibrínu pôsobením plazmínu.

Patologické antikoagulanciá

Pri niektorých ochoreniach sa môžu vytvárať a hromadiť v krvi špecifické protilátky, ktoré zabraňujú zrážaniu krvi. Môžu byť produkované proti akýmkoľvek koagulačným faktorom, ale najčastejšie sa tvoria inhibítory faktorov VIII a IX. Pri niektorých autoimunitných ochoreniach sa v krvi objavujú abnormálne proteíny, ktoré majú antitrombínový účinok alebo potláčajú koagulačné faktory II, V, Xa.

Antikoagulanciá

Umelé antikoagulanciá, ktorých bolo vyvinuté veľké množstvo, sú nepostrádateľnými liekmi modernej medicíny.

Indikácie na použitie

Indikácie na užívanie perorálnych antikoagulancií sú:

• infarkty myokardu;
• pľúcne infarkty;
• zástava srdca;
• tromboflebitída žíl nôh;
• trombóza žíl a tepien;
• flebeuryzma;
• trombotické a embolické mŕtvice;
• embolické vaskulárne lézie;
• chronická aneuryzma;
• arytmie;
• umelé srdcové chlopne;
• prevencia aterosklerózy ciev mozgu, srdca, periférnych artérií;
• mitrálne srdcové chyby;
• tromboembolizmus po pôrode;
• prevencia tvorby trombov po chirurgických zákrokoch.

Heparín je hlavným predstaviteľom triedy priamych antikoagulancií.

Klasifikácia antikoagulancií

Lieky v tejto skupine sú rozdelené na priame a nepriame v závislosti od rýchlosti a mechanizmu účinku, ako aj dĺžky účinku. Priame priame účinky na faktory zrážanlivosti krvi a inhibujú ich aktivitu. Nepriame pôsobia nepriamo: spomaľujú syntézu faktorov v pečeni. Dostupné v tabletách, v injekčných roztokoch, vo forme masti.

Priamy

Lieky z tejto skupiny pôsobia priamo na faktory zrážanlivosti, preto sa nazývajú rýchlo pôsobiace lieky. Zabraňujú tvorbe fibrínových nití, zabraňujú tvorbe krvných zrazenín a zastavujú rast už existujúcich. Sú rozdelené do niekoľkých skupín:

• heparíny;
• hirudín;
• heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou;
• hydrocitrát sodný;
• danaparoid, lepirudín.

Heparínová masť dokonale bojuje s modrinami, používa sa na liečbu tromboflebitídy a hemoroidov

Toto je najznámejší a najbežnejší priamo pôsobiaci antikoagulant. Podáva sa intravenózne, pod kožu a intramuskulárne a používa sa aj ako lokálny liek vo forme masti. Heparínové lieky zahŕňajú:

Lokálne heparíny sa vyznačujú nízkou priepustnosťou tkaniva a nie veľmi vysokou účinnosťou. Používa sa na liečbu kŕčových žíl, hemoroidov, modrín. Najznámejšie a najčastejšie používané sú nasledujúce lieky s heparínom:

Lyoton je populárny prostriedok s obsahom heparínu na vonkajšie použitie na kŕčové žily.

Heparíny na intravenózne a subkutánne podanie predstavujú veľkú skupinu liekov, ktoré sa vyberajú individuálne a počas liečby sa nenahrádzajú, pretože nie sú ekvivalentné v účinku. Aktivita týchto liekov dosahuje maximum asi po troch hodinách a pôsobenie pokračuje počas celého dňa. Tieto heparíny znižujú aktivitu tkanivových a plazmatických faktorov, blokujú trombín, zabraňujú tvorbe fibrínových filamentov a zabraňujú agregácii krvných doštičiek.

Na liečbu hlbokej žilovej trombózy, srdcového infarktu, pľúcnej embólie, angíny pectoris sa zvyčajne predpisujú nadroparín, enoxaparín, deltaparín.

Na prevenciu tromboembólie a trombózy sú predpísané heparín a reviparín.

Tento antikoagulant sa používa v laboratórnej praxi. Aby sa zabránilo zrážaniu krvi, pridáva sa do skúmaviek. Používa sa na konzerváciu krvi a zložiek.

Nepriame

Znižujú tvorbu niektorých koagulačných faktorov v pečeni (VIII, IX, X, protrombín), spomaľujú tvorbu bielkovín S a C, blokujú tvorbu vitamínu K.

Tie obsahujú:

1. Deriváty indánu -1,3-diónu. Zástupca - Fenilin. Tento perorálny antikoagulant je dostupný v tabletách. Jeho pôsobenie začína 8 hodín po požití, maximálnu účinnosť dosahuje za deň. Počas recepcie je potrebné kontrolovať protrombínový index a kontrolovať moč na prítomnosť krvi v ňom.
2. kumarín. V prirodzenom prostredí sa kumarín nachádza v rastlinách (bizón, ďatelina sladká) vo forme cukrov. Prvýkrát sa na liečbu trombózy použil jej derivát dikumarín, ktorý bol izolovaný v 20. rokoch 20. storočia z ďateliny.

Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú nasledujúce lieky:

Warfarín sa nesmie piť pri niektorých ochoreniach obličiek a pečene, trombocytopénii, pri akútnom krvácaní a sklone ku krvácaniu, v tehotenstve, pri deficite laktázy, vrodenom deficite bielkovín C a S, DIC, ak dochádza k absorpcii galaktózy a glukóza je narušená.

Warfarín je hlavným predstaviteľom triedy nepriamych antikoagulancií.

Medzi vedľajšie účinky patrí bolesť brucha, vracanie, hnačka, nevoľnosť, krvácanie, urolitiáza, zápal obličiek, alopécia, alergie. Môže sa objaviť vyrážka na koži, svrbenie, ekzém, vaskulitída.

Hlavnou nevýhodou warfarínu je vysoké riziko krvácania (gastrointestinálneho, nazálneho a iných).

Nová generácia perorálnych antikoagulancií (NOAC)

Moderné antikoagulanciá sú nenahraditeľným prostriedkom pri liečbe mnohých chorôb, ako sú infarkty, trombózy, arytmie, ischémia a mnohé ďalšie. Bohužiaľ, lieky, ktoré sa ukázali ako účinné, majú veľa vedľajších účinkov. Vývoj sa však nezastavuje a na farmaceutickom trhu sa pravidelne objavujú nové perorálne antikoagulanciá. PLA majú výhody aj nevýhody. Vedci sa snažia získať univerzálne lieky, ktoré by sa dali použiť na rôzne choroby. Vyvíjajú sa lieky pre deti, ako aj pre pacientov, u ktorých sú v súčasnosti kontraindikované.

Nové antikoagulanciá majú nasledujúce výhody:

• pri ich užívaní sa znižuje riziko krvácania;
• účinok lieku nastáva do 2 hodín a rýchlo sa zastaví;
• lieky môžu užívať pacienti, u ktorých bol warfarín kontraindikovaný;
• vplyv iných prostriedkov a spotrebovaných potravín sa znižuje;
• inhibícia trombínu a faktora súvisiaceho s trombínom je reverzibilná.

Nové lieky majú aj nevýhody:

• veľa testov pre každý liek;
• musíte pravidelne piť, zatiaľ čo užívanie starých liekov môže byť vynechané kvôli dlhému pôsobeniu;
• neznášanlivosť niektorých pacientov, ktorí nemali vedľajšie účinky pri užívaní starých piluliek;
• riziko krvácania v gastrointestinálnom trakte.

Pokiaľ ide o nepriame antikoagulanciá, ešte neboli vyvinuté, ktoré by sa radikálne líšili od Warfarínu, Dikumarínu, Sincumaru.

Alternatívou fibrilácie predsiení sa môžu stať nové lieky Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran. Ich hlavnou výhodou je, že počas užívania nevyžadujú neustále darovanie krvi a neinteragujú s inými liekmi. Tieto lieky sú zároveň rovnako účinné a dokážu zabrániť mozgovej príhode pri arytmiách. Čo sa týka rizika krvácania, je buď rovnaké alebo nižšie.

Čo potrebuješ vedieť

Pacienti, ktorým sú predpísané perorálne antikoagulanciá, by si mali uvedomiť, že majú veľké množstvo kontraindikácií a vedľajších účinkov. Pri užívaní týchto liekov musíte dodržiavať diétu a vykonať ďalšie krvné testy. Je dôležité vypočítať dennú dávku vitamínu K, pretože antikoagulanciá narúšajú jeho metabolizmus; pravidelne monitorujte taký laboratórny indikátor ako INR (alebo PTI). Pacient by mal poznať prvé príznaky vnútorného krvácania, aby včas vyhľadal pomoc a zmenil liek.

Protidoštičkové látky

Lieky z tejto skupiny tiež pomáhajú riediť krv a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín, ale majú iný mechanizmus účinku. Dezagreganty znižujú zrážanlivosť krvi v dôsledku schopnosti inhibovať agregáciu krvných doštičiek. Predpísané sú na zvýšenie účinku antikoagulancií. Okrem toho majú antispazmodický a vazodilatačný účinok. Najpopulárnejšie protidoštičkové látky:

• Aspirín je najznámejší z tejto skupiny. Považuje sa za veľmi účinný prostriedok, ktorý rozširuje cievy, riedi krv a zabraňuje tvorbe krvných zrazenín.
• Tirofiban – zabraňuje zlepovaniu krvných doštičiek.
• Tiklopidin - je indikovaný pri srdcovej ischémii, srdcových infarktoch, na prevenciu trombózy.
• Dipyridamol je vazodilatátor.
• Eptifibatit – blokuje agregáciu krvných doštičiek.

Aspirín je najznámejším členom protidoštičkovej skupiny.

Do novej generácie liekov patrí liek Brilint s účinnou látkou tikagrelor. Je to reverzibilný antagonista P2U receptora.

Prírodné riedidlá krvi

Prívrženci liečby ľudovými metódami sa používajú na prevenciu trombózy trávy s účinkom na riedenie krvi. Zoznam takýchto rastlín je pomerne dlhý:

• gaštan konský;
• kôra vŕby;
• moruše;
• sladká ďatelina;
• palina;
• lúčna:
• Červená ďatelina;
• koreň sladkého drievka;
• pivónia vyhýbavá;
• čakanka a iné.

Pred liečbou bylinkami je vhodné poradiť sa s lekárom: nie všetky rastliny môžu byť užitočné.

Červená ďatelina sa používa v ľudovom liečiteľstve ako prostriedok na zlepšenie prietoku krvi.

Záver

Antikoagulanciá sú nepostrádateľné lieky na liečbu kardiovaskulárnych patológií. Nemôžete si ich vziať sami. Majú veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov a nekontrolované užívanie týchto liekov môže viesť k krvácaniu, vrátane skrytých. Lekár, ktorý je schopný vziať do úvahy všetky znaky priebehu ochorenia a možné riziká, by ich mal predpísať a určiť dávkovanie. Počas liečby je potrebné pravidelné laboratórne sledovanie.

Je dôležité nezamieňať antikoagulanciá a antiagreganciá s trombolytickými látkami. Hlavným rozdielom je, že prvý nemôže zničiť krvnú zrazeninu, ale iba zabrániť alebo spomaliť jej vývoj. Trombolytiká sú intravaskulárne lieky, ktoré rozpúšťajú krvné zrazeniny.

V jednom prípade bolo naznačené, že čakanka by sa mala spolu so zeleninou odstrániť zo stravy a čakanka bola uvedená v zozname prírodných liečiv (koagulantov). Ako teda viete, či sa môže užívať súbežne s warfarínom alebo nie?

Zoznam liekov - antikoagulanciá priameho a nepriameho účinku, lieky riediace krv

V zdravom ľudskom tele sú koagulačný a antikoagulačný systém krvi v dynamickej rovnováhe. Zároveň nie je sťažený prietok krvi cievami a nedochádza k nadmernej tvorbe trombov, a to ako pri otvorenom krvácaní, tak aj v cievnom riečisku.

Ak je táto rovnováha narušená, vytvárajú sa podmienky pre trombózu malých či veľkých ciev alebo až rozvoj syndrómu diseminovanej intravaskulárnej zrážanlivosti, pri ktorom mnohopočetné krvné zrazeniny môžu viesť k rýchlej smrti.

Množstvo klinických situácií však vedie k tomu, že krvné zrazeniny vznikajú nemiestne a nečasovo a upchávajú žily a tepny rôznych veľkostí.

Choroby, pri ktorých je zvýšená zrážanlivosť

Akútna venózna trombóza

• Na pozadí kŕčových žíl dolných končatín, flebitída, ako pooperačná komplikácia
• Trombóza hemoroidných žíl
• Trombóza v systéme dolnej dutej žily

Akútna arteriálna trombóza

• Pľúcna embólia (PE)
• Cievna mozgová príhoda
• infarkt myokardu
• Akútne poranenia tepien dolných končatín na pozadí aterosklerózy, zápalu, poranenia ciev

Syndróm diseminovanej intravaskulárnej koagulácie na pozadí:

• zranenie
• sepsa v dôsledku uvoľnenia veľkého množstva faktorov zrážania krvi z tkanív.

Liečba všetkých týchto patológií zahŕňa použitie antikoagulancií, ktoré sa tiež nazývajú antikoagulanciá alebo riedidlá krvi. Ide o lieky určené na zníženie zrážanlivosti krvi a tým na obnovenie jej tekutosti (reologické vlastnosti) a na zníženie rizika opakovanej trombózy. Antikoagulanciá znižujú aktivitu tkanivových (fibrinogén, krvné doštičky) alebo plazmatických koagulačných faktorov. Účinok antikoagulancií môže byť:

• priame - priame antikoagulanciá
• nepriame - nepriame antikoagulanciá

Prevencia srdcových chorôb - okrem liečby akútnych trombóz sa vykonáva antikoagulačná liečba na ich prevenciu pri nestabilnej angíne pectoris, rôznych srdcových arytmiách (trvalá forma fibrilácie predsiení), pri chlopňových ochoreniach srdca, obliterujúcej endarteritíde, u pacientov na hemodialýze po operáciách rekonštrukcie srdca (napríklad bypass koronárnej artérie).

Tretím smerom v používaní antikoagulancií je stabilizácia zložiek krvi pri jej odbere na laboratórny výskum alebo ich príprava na následnú transfúziu.

Priamo pôsobiace antikoagulanciá

Heparíny lokálneho účinku

Vyznačujú sa malou priepustnosťou v tkanive a slabším účinkom. Používa sa na lokálnu liečbu kŕčových žíl, hemoroidov, resorpciu hematómov. Zoznam: Heparínová masť, Venolife, Lyoton gél, Venitan, Laventum, Trombless.

• Heparínová masť

• Lyotonový gél

• Bezproblémový gél

• Lavenum gél

• Venolife

(Heparín + Dexpanthenol + Troxerutín) 40 g. 400 rub.

• Hepatrombin

Heparín + alantoín + dexpantenol 40 g. 300ME masť 50 rubľov, 500ME 40g. gél 300 rub.

• Venitan Forte dievča

(heparín + escin) cena 50 gr. 250 rub.

• Troxevazín NEO

(Heparín + Dexpanthenol + Troxerutín) 40 gr. 280 rubľov.

Intravenózne a subkutánne podávanie heparínov

Druhou veľkou skupinou priamych antikoagulancií sú heparíny, ktorých mechanizmus účinku je založený na kombinácii inhibície plazmatických a tkanivových koagulačných faktorov. Na jednej strane tieto priame antikoagulanciá blokujú trombín a inhibujú tvorbu fibrínu.

Na druhej strane znižujú aktivitu plazmatických koagulačných faktorov (IXa, Xa, XIa, XIIa) a kalikreínu. V prítomnosti antitrombínu III sa heparín viaže na plazmatické proteíny a neutralizuje zrážacie faktory. Heparíny ničia fibrín a inhibujú agregáciu krvných doštičiek.

Lieky sa podávajú subkutánne alebo intravenózne (v závislosti od pokynov). Počas liečby sa jeden liek nemení na iný (to znamená, že lieky nie sú ekvivalentné a nie sú zameniteľné). Maximálna aktivita lieku sa vyvinie po 2-4 hodinách a aktivita pretrváva jeden deň.

• Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou

Majú menší účinok na trombín, prevažne inhibujú zrážací faktor Xa. To zlepšuje znášanlivosť a zvyšuje účinnosť nízkomolekulárnych heparínov. Znížte agregáciu krvných doštičiek menej ako antikoagulanciá heparínu s nízkou molekulovou hmotnosťou. Zoznam liekov:

• Fraxiparine

(vápenatá soľ nadroparínu) 1 striekačka 380 rub.

• Hemapaksan

(Enoxaparín sodný) 0,4 ml. 6 ks. 1000 rub.

• Clexane

(Enoxaparín sodný) 0,4 ml 1 sc. 350 rubľov, Anfibra, Eniksum

(Deltaparín sodný) 2500ME 10 ks. 1300 rubľov. 5000ME 10 ks 1800 rub.

• Klivarin

• Troparin

• Heparíny so strednou molekulovou hmotnosťou

Sú to sodné a vápenaté soli heparínu. Heparín, Heparín Fereín 5 amp.

Ako sa vyberajú heparíny?

• Na prevenciu trombózy a tromboembolizmu (vrátane pooperačných) sa uprednostňujú Klivarin, Troparin.
• Na liečbu trombotických komplikácií (nestabilná angína, srdcový infarkt, pľúcna embólia, hlboká žilová trombóza) - Fraxiparine, Fragmin, Clexane.
• V prevencii trombózy u pacientov na hemodialýze: Fraxiparine, Fragmin.

Cybernin je liek antitrombínu III.

Účinok podobný heparínu: blokuje trombín, koagulačné faktory IXa až XIIa, plazmín. Počas liečby sa má monitorovať hladina antitrombínu III v krvnej plazme.

Indikácie: Liek sa používa pri tromboembolických komplikáciách na pozadí vrodeného nedostatku antitrombínu III alebo pri jeho získanom nedostatku (na pozadí cirhózy pečene s hepatocelulárnou insuficienciou a ťažkou žltačkou, s DIC, u pacientov na hemodialýze, s tromboembóliou rôzneho pôvodu). Liečivo sa podáva intravenózne.

Kontraindikácie: Cybernin sa nepoužíva pri intolerancii u detí. Používajte opatrne u tehotných žien.

Nežiaduce účinky: Užívanie môže komplikovať kožné alergie (žihľavka), závraty, poruchy dýchania, zimnica, horúčka, nepríjemná chuť v ústach, rozmazané videnie, kašeľ, bolesti na hrudníku.

Priamo pôsobiace antitrombotiká

Účinkujú tak, že priamo blokujú trombín (plazmatický koagulačný faktor, ktorý sa tvorí z protrombínu aktivovaného tromboplastínom). Prostriedky tejto skupiny fungujú podobne ako hirudín, vylučovaný pijavicami a zabraňujúci zrážaniu krvi.

• Rekombinantné prírodné hirudíny (Desirudin, Lepirudin) blokujú aktívnu oblasť trombínu a fibrínu.
• Syntetický hirudín (Bivalrudin) je podobný v mechanizme účinku.
• Melagatran a Efegatran vykonávajú izolovanú kovalentnú blokádu aktívnej časti trombínu.
• Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat je izolovaná nekovalentná blokáda trombínu.

Ximelagatran ukázal veľký sľub v prevencii mozgových príhod. V experimentoch ukázal slušné výsledky a nebol horší v účinnosti a biologickej dostupnosti ako Warfarín. Zhromaždili sa však ďalšie dôkazy, že liek spôsobuje vážne poškodenie pečene, najmä pri dlhodobom používaní.

Fondaparín (Arixtra) je priamo pôsobiace parenterálne antikoagulancium, ktoré selektívne inhibuje koagulačný faktor Xa. Môže sa podávať bez kontroly APTT subkutánne v štandardných dávkach, pričom sa berie do úvahy telesná hmotnosť pacienta. Priemerná dávka je 2,5 mg denne.

Liečivo sa vylučuje hlavne obličkami, nezmenené.

Používa sa na prevenciu tromboembolických komplikácií u pacientov po veľkých brušných operáciách, u dlhodobo imobilizovaných pacientov alebo u pacientov s kĺbovou náhradou. Liek sa používa na liečbu akútnej hlbokej žilovej trombózy dolných končatín, PE, akútneho koronárneho syndrómu.

Ďalším priamym antikoagulantom je hydrocytart sodný

Používa sa výlučne na konzerváciu krvi a jej zložiek. Práve ten sa v laboratóriu pridáva do skúmaviek s krvou, aby sa nezrazila. Väzbou voľných iónov vápnika bráni hydrocitrát sodný tvorbe tromboplastínu a premene protrombínu na trombín.

Nepriame antikoagulanciá

Nepriame antikoagulanciá sú lieky, ktoré majú opačný účinok ako vitamín K. Buď znižujú tvorbu proteínov (proteíny C a S) zapojených do antikoagulačného systému, alebo bránia tvorbe protorombínu, koagulačných faktorov VII, IX a X v pečeni.

Deriváty indan-1-3diónu sú reprezentované fenylínom (Phenidion)

• Liečivo je dostupné v tabletách s hmotnosťou 0,03 gramov (20 ks. 160 rubľov).
• Liek účinkuje po 8-10 hodinách od prijatia. Maximálny účinok nastáva po hodinách. Menej ako warfarín sa hromadí v tele, nedáva účinok celkovej dávky. Menší účinok na kapiláry. Vymenovaný pod kontrolou PTI.
• Prvý deň sa predpisuje tableta v štyroch dávkach, druhý deň tableta v troch dávkach, potom tableta denne (v závislosti od hladiny PTI). Okrem monitorovania PTI sa má vykonať analýza moču na prítomnosť červených krviniek.
• Zle kombinované s hypoglykemickými látkami (Butamid).

Deriváty kumarínu

V prírode sa kumarín vo forme cukrov nachádza v mnohých rastlinách (astra, melilot, bizón) V izolovanej forme sú to kryštály, ktoré voňajú ako čerstvé seno. Jeho derivát (dikumarín) bol izolovaný v roku 1940 z hnijúcej sladkej ďateliny a prvýkrát bol použitý na liečbu trombózy.

Tento objav podnietili veterinári, ktorí v 20. rokoch minulého storočia zistili, že kravy v USA a Kanade, pasúce sa na lúkach porastených sladkou ďatelinou, začali umierať na masívne krvácanie. Potom sa dikumarín nejaký čas používal ako jed na potkany a neskôr sa začal používať ako liek proti zrážaniu krvi. Následne bol dikumarín nahradený neodikumarínom a warfarínom z liečiv.

Zoznam liekov: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin sodium), Neodicumarin (Ethylbiscumacetate), Acenokumarol (Sinkumar).

Malo by sa pamätať na to, že nezávislé začatie užívania a výberu dávok warfarínu je prísne zakázané z dôvodu vysokého rizika krvácania a mŕtvice. Len lekár, ktorý dokáže správne posúdiť klinickú situáciu a riziká, môže predpísať antikoagulanciá, ako aj titrovať dávky.

Najpopulárnejším nepriamym antikoagulantom je dnes Vafarin.

Účinok lieku a indikácie na použitie

Warfarín je dostupný pod rôznymi komerčnými názvami v tabletách po 2,5, 3 a 5 mg. Ak začnete užívať tabletky, začnú pôsobiť po hodine a maximálny terapeutický účinok sa dostaví do 5-7 dní od začiatku liečby. Ak sa liek zruší, normálne fungovanie systému zrážania krvi sa vráti po 5 dňoch. Indikácie pre vymenovanie warfarínu sú najčastejšie všetky typické prípady trombózy a tromboembólie.

Dávkovanie

Liek sa užíva raz denne v rovnakom čase. Začnite s 2 tabletami denne (denná dávka 5 mg). Úprava dávky sa vykonáva 2-5 dní po kontrole parametrov zrážanlivosti (INR). Udržiavacie dávky zostávajú v rozmedzí 1-3 tabliet (2,5-7,5 mg) denne. Trvanie užívania lieku závisí od typu patológie. Takže pri fibrilácii predsiení, srdcových defektoch sa liek odporúča na nepretržité používanie, PE si vyžaduje liečbu asi šesť mesiacov (ak sa vyskytla spontánne alebo jej príčina bola chirurgicky odstránená) alebo sa vykonáva po celý život (ak sa vyskytla na pozadí tromboflebitída žíl nôh).

Vedľajšie účinky

Medzi vedľajšie účinky warfarínu patrí krvácanie, nevoľnosť a vracanie, hnačka, bolesti brucha, kožné reakcie (žihľavka, svrbenie kože, ekzém, nekróza, vaskulitída, zápal obličiek, urolitiáza, vypadávanie vlasov).

Kontraindikácie

Warfarín by sa nemal používať pri akútnom krvácaní, DIC, ťažkom ochorení pečene alebo obličiek s kreatinínom vyšším ako 140 µmol na liter, trombocytopénii, u osôb s predispozíciou ku krvácaniu (peptický vred, ťažké rany, bakteriálna endokarditída, kŕčové žily pažeráka, hemoroidy, arteriálne aneuryzmy), v prvých 12 a posledných 4 týždňoch tehotenstva. Tiež sa liek neodporúča na malabsorpciu glukózy a galaktózy s nedostatkom laktázy. Warfarín nie je indikovaný ani pri vrodenom nedostatku proteínov S a C v krvnej plazme.

Súbežné jedenie:

Existuje celý zoznam potravín, ktoré je potrebné počas liečby warfarínom konzumovať opatrne alebo sa im úplne vyhnúť, pretože zvyšujú krvácanie a zvyšujú riziko krvácania. Sú to cesnak, šalvia a chinín obsiahnuté v toniku, papája, avokádo, cibuľa, kapusta, brokolica a ružičkový kel, uhorková kôra, šalát a žerucha, kiwi, mäta, špenát, petržlen, hrášok, sójové bôby, žerucha, repa, olivový olej, hrášok, koriandr, pistácie, čakanka. Alkohol tiež zvyšuje riziko krvácania.

Naopak, ľubovník bodkovaný znižuje účinnosť lieku a nemal by sa používať súčasne s ním.

Lieky, ktoré sú kontraindikované súčasne s warfarínom

NSAID (okrem inhibítorov COX-2), klopidogrel, aspirín, dipyridamol, vysoké dávky penicilínov, cimetidín, chloramfenikol.

Lieky, ktoré zvyšujú účinok warfarínu

Alopurinol, digoxín, amiodarón, chinidín, disopyramid, disulfiram, amitriptylín, sertralín, heparín, bezafibrát, klofibrát, fenofibrát, vitamíny A a E, glukagón, glibenklamid, gingo bilboa, chrípkový, chrípkový, tegametokormed, očkovacia látka tegatre, efosforidín , indometacín, kodeín, metolazón, piroxikam. Parksetín, proguanil, omeprazol, simvastatín, propafenón, Sulindac, sulfapyrazón, testosterón, danazol, tamoxifén, fluoxetín, troglitazón, fenylbutazón, flukanazol, itrakonazol, levamizol, mikonazol, lovastatín, celekoxib, cefaloxacín, erekoxín, efaloxín, cikromocín, efaloxín,thromoksín Tetracyklíny, cefuroxím, klaritromycín, chloramfenikol, sulfametoxazol.

Čo je INR a prečo ho určiť

INR (International Normalized Ratio) je indikátor zrážanlivosti krvi, ktorý sa vyšetruje pred predpísaním warfarínu a ako kontrola účinnosti terapie, ako aj na úpravu dávkovania a posúdenie rizík komplikácií liečby. Ide o derivát protrombínového času (počas ktorého sa krv zráža), ako aj PTI (protrombínový index), ktorý je normálne %.

• INR je pomer protrombínového času pacienta k štandardnému protrombínovému času. Čím viac INR, tým horšie zrážanie krvi.
• Norma INR je 0,85-1,25. Počas liečby warfarínom musíte dosiahnuť INR 2-3

INR sa kontroluje pred začatím liečby warfarínom, potom v dňoch 2-5. V priemere trvá výber dávky lieku a stabilizácia INR v rámci cieľových čísel (2-3) až 10 dní. V budúcnosti sa kontrola vykonáva raz za 2-4 týždne.

• Ak je INR menej ako 2 – dávka warfarínu je nedostatočná, zvyšuje sa o 2,5 mg (1 tableta týždenne) monitorovaním INR každý týždeň, až kým nedosiahne 2-3.
• Ak je INR viac ako 3, potom sa dávka lieku zníži (1 tableta 2,5 mg týždenne). Kontrola INR sa vykonáva jeden týždeň po znížení dávky.
• Ak je INR 3,51-4,5, znížte dávku o 1 tabletu. INR sa monitoruje po 3 dňoch.
• Ak je INR 4,51-6, znížte dávku o 1 tabletu s kontrolou INR každý druhý deň.
• Ak je INR vyššie ako 6, warfarín sa zruší.

Vo všeobecnosti sú antikoagulanciá lieky s mnohými úskaliami. Hlavnými z nich sú riziká spontánneho krvácania (vrátane latentného) a mozgových katastrof, ktoré môžu viesť k smrti. V tomto ohľade by sa antikoagulačné lieky mali užívať len podľa predpisu a pod dohľadom lekára, berúc do úvahy všetky okolnosti ochorenia, riziká pre tohto pacienta a údaje laboratórneho monitorovania, ktoré by malo byť dôkladné a pravidelné.

Novinka v používaní antikoagulancií

Titrácia (postupný výber dávok) Warfarínu na udržiavaciu liečbu prechádza dvoma fázami: vlastným výberom dávky a dlhodobou liečbou udržiavacími dávkami. Dnes sú všetci pacienti v závislosti od citlivosti na liek rozdelení do troch skupín.

• vysoko citlivý na warfarín. Rýchlo (v priebehu niekoľkých dní) od začiatku užívania lieku dosahujú terapeutické cieľové hodnoty INR. Ďalšie pokusy o zvýšenie dávky vedú k vysokému riziku krvácania.
• Jedinci s normálnou citlivosťou dosahujú cieľové čísla INR v priemere po týždni od začiatku liečby.
• Pacienti so zníženou citlivosťou na warfarín, dokonca ani pri vysokých dávkach počas dvoch až troch týždňov, nedávajú adekvátnu odpoveď INR.

Tieto vlastnosti biologickej dostupnosti warfarínu u rôznych pacientov si môžu vyžadovať starostlivejšie (častejšie) laboratórne monitorovanie INR počas obdobia liečby, čím sú pacienti viazaní na laboratóriá. Relatívnu voľnosť pohybu a života si pacient môže zachrániť kúpou jednoduchého prístroja Koaguchek, ktorý funguje podobne ako glukomer pomocou testovacích prúžkov. Je pravda, že cena samotného zariadenia je asi rubľov a spotrebný materiál (sada testovacích prúžkov) bude stáť šesť až sedem tisíc.

Dnes nová generácia antikoagulancií, ktoré úspešne nahrádzajú warfarín v mnohých situáciách (kardiológia, prevencia a liečba hlbokej žilovej trombózy končatín, pľúcna embólia, pri liečbe a prevencii mozgových príhod), umožňuje zbaviť sa problému kontroly INR.

Hovoríme o troch hlavných liekoch: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) a Dabigatran (Pradaxa).

Prvé dva dnes úspešne nahradili parenterálne antikoagulanciá v kombinácii s warfarínom v situáciách s nízkym rizikom PE.

Rivaroxaban (10, 15, 20 mg tablety)

Vykazuje najnižšie riziko krvácania, je pre túto skupinu komplikácií bezpečnejšia v porovnaní s kombináciou Warfarínu s Enoxaparínom. Účinok terapie sa rýchlo prejaví, kontrola INR nie je potrebná. Pri liečbe PE alebo pri hlbokej žilovej trombóze dolných končatín sa predpisuje 15 mg lieku dvakrát denne počas 3 týždňov. Potom prejdú na udržiavaciu dávku 20 mg raz denne počas mesiacov.

Apixaban

V rovnakej situácii sa Apixaban podáva v dávkach 10 mg dvakrát denne počas týždňa, po ktorých nasleduje 5 mg dvakrát denne počas celého života. Lieky sú perspektívne z hľadiska ambulantnej terapie nízkorizikových pľúcnych embólií, ktoré sú v súčasnosti liečené hospitalizovanými pacientmi.

Tieto lieky sú kontraindikované pri:

• prebiehajúce krvácanie
• u tehotných žien
• terminálne štádiá zlyhania obličiek,
• závažné hepatálne patológie.

Dabigatran

Nemôže nahradiť parenterálne antikoagulanciá a predpisuje sa po ich liečbe v dávke 150 mg dvakrát denne (110 mg dvakrát u ľudí starších ako 80 rokov alebo užívajúcich verapamil). V liečbe ischemických cievnych mozgových príhod je najbezpečnejší Apixaban, ktorý sa predpisuje pri malej cievnej mozgovej príhode na 3. – 5. deň s priemerom 6 dní (po CT mozgu), pri ťažkej po 12 dňoch.

Zaujímavé je použitie týchto liekov v prevencii pľúcnej embólie u pacientov s endoprotézou bedrového a kolenného kĺbu. V priemere by sa antikoagulačná liečba mala začať 1-4 hodiny po operácii.

• V prípade Rivaroxabanu sa používa 35 dní pri operácii bedrového kĺbu a 14 dní pri náhrade kolena.
• Dabigatran 35 a 10 dní.

V kardiologickej praxi sa na pozadí fibrilácie predsiení môže namiesto warfarínu vykonávať prevencia mŕtvice pomocou ktoréhokoľvek z týchto liekov. Zároveň sú Dabigatran (110 mg 2-krát denne) a Apixaban (5 mg 2-krát denne) účinnejšie ako Warfarín a majú nižšie riziko krvácania. Dabigatran aj Apixaban a Rivaroxaban v porovnaní s Warfarínom v týchto situáciách poskytujú nižšie štatistiky komplikácií, ako je hemoragická mŕtvica. Rivaroxaban na prevenciu ischemickej cievnej mozgovej príhody sekundárne po fibrilácii predsiení v dávkach 20 mg jedenkrát denne nemá žiadnu výhodu oproti warfarínu.

V prítomnosti mechanických protéz srdcových chlopní, ako aj pri mitrálnej stenóze je prechod z warfarínu na nové antikoagulanciá nepraktický.

Ako prejsť z jedného antikoagulancia na druhé

Pojem nové antikoagulanciá zahŕňa Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.

• Ak je potrebné prejsť z Warfarínu na niektorý z nových antikoagulancií, Warfarin sa zruší a obdobie sa ponechá, kým nie je INR menšie ako 2. Po dosiahnutí tejto hodnoty sa predpíše niektorý z nových antikoagulancií.
• Ak potrebujete nahradiť nový antikoagulant warfarínom, potom sa jednoducho pridá k novému antikoagulantu, kým sa nedosiahne INR 2-3. INR sa má monitorovať pred ďalšou dávkou nového antikoagulancia s opakovanou kontrolou jeden deň po poslednej dávke nového antikoagulancia.
• Ak sa uskutoční prechod z parenterálnych foriem antikoagulancií na nové, potom sa prvé z nich okamžite zrušia a ďalší deň sa podá nová.

Ako kompenzovať nesprávny príjem

Pacienti (najmä starší ľudia) často robia chyby v dávkovacom režime lieku alebo jednoducho zabudnú, či ho vôbec užili. Aby ste sa nedostali do extrémnych situácií krvácania alebo prudkého zvýšenia rizika trombózy, existujú určité pravidlá na nápravu chýb pri užívaní antikoagulancií novej generácie.

• Ak sa tableta vynechá, v žiadnom prípade sa nemá užiť dvojnásobná dávka. Ak sa liek zvyčajne užíva dvakrát denne (Pradaxa, Eliquis), vynechanú tabletu možno užiť do 6 hodín po vynechaní. V prípade Xarelta sa to isté dá urobiť do 12 hodín. Ak takáto dávka nie je možná, dávka sa má vynechať a ďalšia sa má užiť podľa plánu.
• Ak pacient náhodne užil dvojnásobnú dávku lieku s príjmom dvakrát denne (Pradaxa, Eliquis), potom by sa mal ďalší liek vynechať podľa plánu. Ak sa Xarelto zjedla dvojnásobná dávka, nie je potrebné vynechať, užívajte liek ako zvyčajne.
• Ak si pacient nepamätá, či užil pilulku, potom Pradaxa a Eliquis nevyžadujú ďalšiu dávku, ďalšia dávka lieku by mala byť len 12 hodín po predchádzajúcej dávke. V prípade Xarelta sa má užiť tableta, ďalšia sa má užiť po 24 hodinách.

Problém s krvácaním

Tak ako pri warfaríne, aj pri nových antikoagulanciách sa môže vyvinúť krvácanie rôznej závažnosti. Pri miernom krvácaní sa bude musieť antikoagulancia vysadiť. V stredne ťažkých prípadoch sa dodatočne kvapká erytróm, trombokoncentrát alebo čerstvo zmrazená plazma. Život ohrozujúce krvácanie vyžaduje koncentrát protrombínového komplexu alebo chirurgickú liečbu.

Pre warfarín neexistujú žiadne špecifické antidotá (Vikasol ani Etamzilat nie sú vhodné).

Doteraz bolo v Európe zaregistrované a používané antidotum Idarucizumab pre dabigatran. V Ruskej federácii je jeho registrácia plánovaná na rok 2017. Najčastejšie sa liek používa v núdzových situáciách (napríklad pri život ohrozujúcom krvácaní alebo núdzovom chirurgickom zákroku).

Predoperačná príprava

Všetky veľké chirurgické zákroky vyžadujú prechod pacienta z warfarínu alebo nových antikoagulancií na parenterálne nízkomolekulárne heparíny.

Menší chirurgický zákrok však môže byť pacientovi poskytnutý bez zmeny antikoagulačnej liečby. Najmä pacienti môžu byť liečení warfarínom alebo novými antikoagulanciami:

• zubári (pri odstraňovaní 1-3 zubov, inštalácii implantátu, parodontálnej chirurgii, otváraní abscesov ústnej dutiny),
• oftalmológov (odstránenie sivého zákalu, pri operovaní zeleného zákalu).
• Nevyžaduje zmenu antikoagulancia a diagnostickú endoskopiu.

Jediný podrobný a konkrétny článok zo všetkých publikácií o antikoagulanciách, úprimná vďaka všetkým, ktorí pracovali na tomto materiáli. Zdravie pre vás!

Ďakujem, materiál veľmi pomohol.

Ďakujem za podrobné vysvetlenie Užitočné informácie Zatiaľ neberiem antikoagulanciá, ale už predpísané Cena pre dôchodcov nedostupná, to je problém

A ak užívam Cardiomagnyl, môžem užívať Xarelto? A aký je medzi nimi rozdiel?

Pridať komentár Zrušiť odpoveď

Viete o prechladnutí a chrípke?

© 2013 Azbuka zdorovya // Používateľská zmluva // Zásady ochrany osobných údajov // Mapa stránky Na stanovenie diagnózy a získanie odporúčaní na liečbu je potrebná konzultácia s kvalifikovaným lekárom.