Heptor 400 ampuliek. Heptor: indikácie na použitie a dávkovanie
lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie
Vlastník/registrátor
LENS-PHARM, OOO
Medzinárodná klasifikácia chorôb (ICD-10)
B15 Akútna hepatitída a B16 Akútna hepatitída b B17.1 Akútna hepatitída c B18.1 Chronická vírusová hepatitída B bez delta agens B18.2 Chronická vírusová hepatitída c F10.3 Stav z vysadenia F11.3 Stav z vysadenia F32 Depresívna epizóda F33 Rekurentná alkoholická porucha K70 ochorenie pečene K71 Toxicita pečene K72 Zlyhanie pečene, inde nezaradené K73 Chronická hepatitída, inde nezaradené K74 Fibróza a cirhóza pečene K81.1 Chronická cholecystitída K83.0 CholangitídaFarmakologická skupina
Hepatoprotektor. Liek s antidepresívnou aktivitou
farmakologický účinok
Heptor patrí do skupiny hepatoprotektorov s antidepresívnou aktivitou. Má choleretický a cholekinetický účinok. Má detoxikačný, regeneračný, antioxidačný, antifibrotický a neuroprotektívny účinok.
Kompenzuje nedostatok ademetionínu a stimuluje jeho tvorbu v tele, predovšetkým v pečeni a mozgu. Podieľa sa na biologických reakciách transmetylácie (donátor metylovej skupiny) - molekula S-adenosyl-L-metionínu (ademetionín) daruje metylovú skupinu pri reakciách metylácie fosfolipidov bunkových membrán, proteínov, hormónov, neurotransmiterov atď. .; transsulfatácia - prekurzor cysteínu, taurínu, glutatiónu, (zabezpečuje redoxný mechanizmus bunkovej detoxikácie), koenzým A. Zvyšuje obsah glutamínu v pečeni, cysteínu a taurínu v plazme; znižuje obsah metionínu v krvnom sére, normalizuje metabolické reakcie v pečeni. Po dekarboxylácii sa zúčastňuje aminopropylačných procesov ako prekurzor polyamínov - putrescínu (stimulátor regenerácie buniek a proliferácie hepatocytov), spermidínu a spermínu, ktoré sú súčasťou štruktúry ribozómov.
Má choleretický účinok v dôsledku zvýšenia pohyblivosti a polarizácie membrán hepatocytov v dôsledku stimulácie syntézy fosfatidylcholínu v nich. To zlepšuje funkciu transportných systémov žlčových kyselín spojených s membránami hepatocytov a podporuje prechod žlčových kyselín do žlčového systému. Je účinný pri intralobulárnom variante cholestázy (zhoršená syntéza a odtok žlče). Podporuje detoxikáciu žlčových kyselín, zvyšuje obsah konjugovaných a sulfátovaných žlčových kyselín v hepatocytoch. Konjugácia s taurínom zvyšuje rozpustnosť žlčových kyselín a ich odstránenie z hepatocytov. Proces sulfatácie žlčových kyselín podporuje ich vylučovanie obličkami, uľahčuje prechod cez membránu hepatocytov a vylučovanie žlčou. Okrem toho sulfátované žlčové kyseliny chránia membrány pečeňových buniek pred toxickými účinkami nesulfátovaných žlčových kyselín prítomných vo vysokých koncentráciách v hepatocytoch počas intrahepatálnej cholestázy. U pacientov s difúznymi ochoreniami pečene (cirhóza, hepatitída) so syndrómom intrahepatálnej cholestázy znižuje závažnosť svrbenia a zmeny biochemických parametrov vr. koncentrácia priameho bilirubínu, aktivita alkalickej fosfatázy, g-glutamyltranspeptidázy, aminotransferáz. Choleretický a hepatoprotektívny účinok pretrváva až 3 mesiace po ukončení liečby.
Ukázalo sa, že je účinný pri hepatopatii spôsobenej hepatotoxickými liekmi. Vymenovanie ademetionínu pacientom so závislosťou od opioidov, sprevádzané poškodením pečene, vedie k ústupu klinických prejavov abstinenčného stavu, zlepšeniu funkčného stavu pečene a mikrozomálnych oxidačných procesov.
Antidepresívna aktivita sa objavuje postupne, počnúc koncom 1 týždňa liečby a stabilizuje sa do 2 týždňov liečby. Účinné pri rekurentnej endogénnej a neurotickej depresii rezistentnej na amitriptylín. Má schopnosť prerušiť relapsy depresie.
Vymenovanie pre artrózu znižuje závažnosť bolesti, zvyšuje syntézu proteoglykánov a vedie k čiastočnej regenerácii tkaniva chrupavky.
Farmakokinetika
Biologická dostupnosť s i / m podaním - 95%. Väzba na plazmatické bielkoviny je nevýznamná, preniká hematoencefalickou bariérou. Bez ohľadu na spôsob podávania dochádza k výraznému zvýšeniu koncentrácie ademetionínu v cerebrospinálnej tekutine. Metabolizované v pečeni. T 1/2 - 1,5 hodiny Vylučuje sa obličkami.
Chronická nekalkulózna cholecystitída;
cholangitída;
Intrahepatálna cholestáza;
Hepatitída rôzneho pôvodu: vírusová, toxická, vr. alkoholického a liečivého pôvodu (antibiotiká, protinádorové, antituberkulotické a antivírusové lieky, tricyklické antidepresíva, perorálne kontraceptíva);
Mastná degenerácia pečene;
Cirhóza pečene;
Encefalopatia, vrát. spojené so zlyhaním pečene (alkoholické atď.);
Depresia (vrátane sekundárnej);
Abstinenčný syndróm (alkohol atď.);
I a II trimester tehotenstva;
obdobie laktácie;
Vek do 18 rokov;
Precitlivenosť na ademstionín a/alebo zložky rozpúšťadla.
Gastralgia, dyspepsia, pálenie záhy, alergické reakcie.
Predávkovanie
Nevyskytli sa žiadne prípady predávkovania.
špeciálne pokyny
Pri liečbe pacientov s cirhózou pečene spojenou s hyperazotémiou je potrebné systematické sledovanie azotémie.
Pri dlhodobej terapii je potrebné stanoviť obsah močoviny a kreatinínu v krvnom sére.
Roztok liečiva sa pripravuje bezprostredne pred použitím; ak sa farba lyofilizátu líši od správnej farby, je potrebné upustiť od jeho použitia
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Príjem ademetionínu v I a II trimestri gravidity a počas laktácie je kontraindikovaný. Ak existujú indikácie na použitie ademetionínu v treťom trimestri gravidity, liek sa užíva v súlade s odporúčaniami uvedenými v časti Dávkovací režim.
lieková interakcia
Interakcia s inými liekmi nebola pozorovaná.
V / m, v / v. Pri intenzívnej starostlivosti - v prvých 2-3 týždňoch liečby sa Heptor predpisuje v dávke 400-800 mg / deň intravenózne (veľmi pomaly) alebo intramuskulárne.
Lyofilizát sa rozpúšťa iba v dodávanom špeciálnom rozpúšťadle (roztok L-lyzínu). Po ukončení intenzívnej liečby sa udržiava udržiavacia liečba pomocou perorálnej liekovej formy Geptor (tablety 400 mg).
Podmienky skladovania a skladovateľnosť
Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Držte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 2 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie.
LS-001820 zo dňa 22.08.2011
Obchodné meno
Medzinárodný nechránený názov
Ademetionine
Lieková forma
Enterosolventné tablety
Heptorové zloženie
Jedna tableta obsahuje
Účinná látka: Ademetionín tosylát disulfát, pokiaľ ide o ademetionín - 400 mg.
Pomocné látky na získanie tablety s hmotnosťou 0,95 g (bez obalu): polyplasdon X El-10 (krospovidón) - 19 mg, mikrokryštalická celulóza - 53 mg, manitol (manitol) - 53 mg, stearát horečnatý - 15 mg.
Na získanie tablety s obalom s hmotnosťou 1,045 g postačujú pomocné látky: žltý akryl - [kopolymér kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1:1), mastenec, oxid titaničitý, koloidný oxid kremičitý, trietylcitrát, hydrogénuhličitan sodný, laurylsulfát sodný, žltý oxid železitý, chinolínový žltý hliníkový lak], hydroxypropylmetylcelulóza, plasdon ES-630 (kopovidón), polyetylénglykol 6000.
Popis Heptora
Tablety, enterosolventné, žlté, podlhovasté, bikonvexné.
Farmakoterapeutická skupina
Hepatoprotektívne činidlo
ATX kód
farmakologický účinok
Farmakodynamika
Heptor patrí do skupiny hepatoprotektorov s antidepresívnou aktivitou. Má choleretický a cholekinetický účinok. Má detoxikačný, regeneračný, antioxidačný, antifibrotický a neuroprotektívny účinok.
Kompenzuje nedostatok ademetionínu a stimuluje jeho tvorbu v tele, predovšetkým v pečeni a mozgu. Zúčastňuje sa biologických reakcií transmetylácie (donátor metylovej skupiny) - molekula S-adenosyl-L-metionínu (ademetionín) daruje metylovú skupinu pri reakciách metylácie fosfolipidov bunkových membrán, proteínov, hormónov, neurotransmiterov a pod.; transsulfatácia - prekurzor cysteínu, taurínu, glutatiónu (zabezpečuje redoxný mechanizmus bunkovej detoxikácie), koenzým A. Zvyšuje obsah glutamínu v pečeni, cysteínu a taurínu v plazme; znižuje obsah metionínu v krvnom sére, normalizuje metabolické reakcie v pečeni. Po dekarboxylácii sa zúčastňuje aminopropylačných procesov ako prekurzor polyamínov - putrescínu (stimulátor regenerácie buniek a proliferácie hepatocytov), spermidínu a spermínu, ktoré sú súčasťou štruktúry ribozómov. Má choleretický účinok v dôsledku zvýšenia pohyblivosti a polarizácie membrán hepatocytov v dôsledku stimulácie syntézy fosfatidylcholínu v nich. To zlepšuje funkciu transportných systémov žlčových kyselín spojených s membránami hepatocytov a podporuje prechod žlčových kyselín do žlčového systému. Je účinný pri intralobulárnom variante cholestázy (zhoršená syntéza a odtok žlče). Podporuje detoxikáciu žlčových kyselín, zvyšuje obsah konjugovaných a sulfátovaných žlčových kyselín v hepatocytoch. Konjugácia s taurínom zvyšuje rozpustnosť žlčových kyselín a ich odstránenie z hepatocytov. Proces sulfatácie žlčových kyselín podporuje ich vylučovanie obličkami, uľahčuje prechod cez membránu hepatocytov a vylučovanie žlčou. Okrem toho sulfátované žlčové kyseliny chránia membrány pečeňových buniek pred toxickými účinkami nesulfátovaných žlčových kyselín prítomných vo vysokých koncentráciách v hepatocytoch počas intrahepatálnej cholestázy. U pacientov s difúznymi ochoreniami pečene (cirhóza, hepatitída) so syndrómom intrahepatálnej cholestázy znižuje závažnosť svrbenia a zmeny biochemických parametrov vr. koncentrácie priameho a celkového bilirubínu, aktivita alkalickej fosfatázy, g-glutamyltranspeptidázy, aminotransferáz. Choleretický a hepatoprotektívny účinok pretrváva až 3 mesiace po ukončení liečby. Ukázalo sa, že je účinný pri hepatopatii spôsobenej hepatotoxickými liekmi. Vymenovanie ademetionínu pacientom so závislosťou od opioidov, sprevádzané poškodením pečene, vedie k ústupu klinických prejavov abstinenčného stavu, zlepšeniu funkčného stavu pečene a mikrozomálnych oxidačných procesov. Antidepresívna aktivita sa objavuje postupne, počnúc koncom 1 týždňa liečby a stabilizuje sa do 2 týždňov liečby. Účinné pri rekurentnej endogénnej a neurotickej depresii rezistentnej na amitriptylín. Má schopnosť prerušiť relapsy depresie. Vymenovanie pre artrózu znižuje závažnosť bolesti, zvyšuje syntézu proteoglykánov a vedie k čiastočnej regenerácii tkaniva chrupavky.
Farmakokinetika
Biologická dostupnosť pri perorálnom podaní - 5%. Pri jednorazovom perorálnom podaní 400 mg je maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) 0,7 mg/l. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (TCmax) je 2-6 hodín.Väzba na plazmatické bielkoviny je zanedbateľná, preniká hematoencefalickou bariérou. Pri užívaní dochádza k výraznému zvýšeniu koncentrácie ademetionínu v cerebrospinálnej tekutine. Metabolizované v pečeni. Polčas (T 1/2) je 1,5 hodiny.Vylučuje sa obličkami.
Heptor Indikácie na použitie
- chronická nekalkulózna cholecystitída;
- cholangitída;
- intrahepatálna cholestáza;
- hepatitída rôzneho pôvodu: vírusová, toxická, vr. alkoholického a liečivého pôvodu (antibiotiká, protinádorové, antituberkulotické a antivírusové lieky, tricyklické antidepresíva, perorálne kontraceptíva);
- tuková degenerácia pečene;
- cirhóza pečene;
- encefalopatia, vrát. spojené so zlyhaním pečene (alkoholické atď.);
- depresia (vrátane sekundárnej);
- abstinenčný syndróm (alkohol a pod.).
Kontraindikácie
Precitlivenosť.
Vek detí do 18 rokov.
Tehotenstvo I-II trimester, laktácia.
Heptor Dávkovanie a podávanie
Počas udržiavacej liečby sa odporúča denná dávka 800-1600 mg (2-4 tablety). Dĺžka udržiavacej liečby je v priemere 2-4 týždne. Tablety sa majú prehĺtať celé bez žuvania.Na zlepšenie terapeutického účinku sa tablety odporúčajú užívať ráno medzi jedlami.
Bezpečnostné opatrenia pri používaní
Vzhľadom na tonizujúci účinok lieku sa neodporúča užívať pred spaním. Perorálne použitie lieku u pacientov s cirhózou pečene spojenou s hyperazotémiou sa má vykonávať pod dohľadom lekára s monitorovaním hladín dusíka. Tablety lieku sú potiahnuté špeciálnym povlakom, ktorý sa rozpúšťa iba v čreve, vďaka čomu sa ademetionín uvoľňuje v dvanástniku 12. U pacientov s bipolárnou afektívnou poruchou môže užívanie ademetionínu vyvolať inverziu afektu (rozvoj hypománie alebo mánie).
Predávkovanie
Nevyskytli sa žiadne klinické prípady predávkovania.
Vedľajší účinok
Pre túto dávkovú formu:
Z nervového systému: bolesť hlavy, nespavosť.
Z tráviaceho systému: bolesť brucha, hnačka, suchosť ústnej sliznice, dyspepsia, plynatosť, nevoľnosť.
Interakcia s inými liekmi
Interakcia s inými liekmi nebola pozorovaná.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Užívanie lieku je kontraindikované v I-II trimestri gravidity a počas laktácie.
Vplyv na schopnosť riadiť auto a pracovať s mechanizmami
Pri použití v tejto dávkovej forme liek neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlo a pracovať s mechanizmami.
Formulár na uvoľnenie
Enterosolventné tablety, 400 mg.
10 tabliet v blistrovom balení.
20, 40 alebo 50 tabliet v polymérovom tégliku.
Každá nádoba obsahuje buď 1 alebo 2 blistrové balenia spolu s návodom na použitie v balení.
Podmienky skladovania
Zoznam B. Na suchom, tmavom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25 C. Uchovávajte mimo dosahu detí.
Farmakologické pôsobenie - hepatoprotektívne, antidepresívum, choleretikum, cholekinetika Indikácie: chronická akalkulická, cholecystitída, cholangitída, toxické poškodenie pečene, chronická hepatitída, cirhóza pečene, encefalopatia.
Hepatoprotektor, má antidepresívnu aktivitu. Má choleretický a cholekinetický účinok. Má detoxikačné, regeneračné, antioxidačné, antifibrotické a neuroprotektívne vlastnosti. Kompenzuje nedostatok ademetionínu a stimuluje jeho tvorbu v tele, predovšetkým v pečeni a mozgu. Zúčastňuje sa biologických reakcií transmetylácie (donátor metylovej skupiny) - molekula S-adenosyl-L-metionínu (ademetionín), je donorom metylovej skupiny pri reakciách metylácie fosfolipidov bunkových membrán, proteínov, hormónov, neurotransmitery; zúčastňuje sa transsulfatačných reakcií ako prekurzor cysteínu, taurínu, glutatiónu (zabezpečuje redoxný mechanizmus bunkovej detoxikácie), acetylačný koenzým. Zvyšuje obsah glutamínu v pečeni, cysteínu a taurínu v plazme; znižuje obsah metionínu v sére, normalizuje metabolické reakcie v pečeni. Okrem dekarboxylácie sa podieľa na procesoch aminopropylácie ako prekurzor polyamínov - putrescínu (stimulátor regenerácie buniek a proliferácie hepatocytov), spermidínu a spermínu, ktoré sú súčasťou štruktúry ribozómov. Má choleretický účinok v dôsledku zvýšenia pohyblivosti a polarizácie membrán hepatocytov v dôsledku stimulácie syntézy fosfatidylcholínu v nich. To zlepšuje funkciu transportných systémov žlčových kyselín spojených s membránami hepatocytov a podporuje prechod žlčových kyselín do žlčového systému. Je účinný pri intralobulárnom variante cholestázy (zhoršená syntéza a odtok žlče). Podporuje detoxikáciu žlčových kyselín, zvyšuje obsah konjugovaných a sulfátovaných žlčových kyselín v hepatocytoch. Konjugácia s taurínom zvyšuje rozpustnosť žlčových kyselín a ich odstránenie z hepatocytu. Proces sulfatácie žlčových kyselín prispieva k možnosti ich eliminácie obličkami, uľahčuje prechod cez membránu hepatocytu a vylučovanie žlčou. Okrem toho sulfátované žlčové kyseliny chránia membrány pečeňových buniek pred toxickými účinkami nesulfátovaných žlčových kyselín (vo vysokých koncentráciách prítomných v hepatocytoch pri intrahepatálnej cholestáze). U pacientov s difúznymi ochoreniami pečene (cirhóza, hepatitída) so syndrómom intrahepatálnej cholestázy znižuje závažnosť svrbenia a zmeny biochemických parametrov vr. hladina priameho bilirubínu, aktivita alkalickej fosfatázy, aminotransferázy.
Intrahepatálna cholestáza pri precirhóze a cirhóze, vrátane: tukovej degenerácie pečene; chronická hepatitída; toxické poškodenie pečene rôznych etiológií, vrátane alkoholických, vírusových, liečivých (antibiotiká, protinádorové, antituberkulotické a antivírusové lieky, tricyklické antidepresíva, perorálne kontraceptíva); chronická akalkulózna cholecystitída; cholangitída; cirhóza pečene; encefalopatia, vrát. spojené so zlyhaním pečene (vrátane alkoholu). Intrahepatálna cholestáza u tehotných žien. Príznaky depresie.
Aplikujte dovnútra, v / m alebo / v (veľmi pomaly). Pri perorálnom podaní je denná dávka 800-1600 mg. Pri intravenóznom alebo intramuskulárnom podaní je denná dávka 400-800 mg. Dĺžka liečby sa nastavuje individuálne v závislosti od závažnosti a priebehu ochorenia. U starších pacientov sa odporúča začať liečbu najnižšou odporúčanou dávkou, berúc do úvahy zníženie funkcie pečene, obličiek alebo srdca, prítomnosť sprievodných patologických stavov a užívanie iných liekov.
Z tráviaceho systému:často - nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka; zriedkavo - vracanie, sucho v ústach, ezofagitída, dyspepsia, plynatosť, gastrointestinálna bolesť, gastrointestinálne krvácanie, pečeňová kolika. Z nervového systému: zriedkavo - zmätenosť, nespavosť, závrat, bolesť hlavy, parestézia. Z pohybového aparátu: zriedkavo - artralgia, svalové kŕče. Z močového systému: zriedkavo - infekcie močových ciest. Zo strany kože: zriedkavo - hyperhidróza, svrbenie, kožná vyrážka. Lokálne reakcie: zriedkavo - reakcie v mieste vpichu; veľmi zriedkavo - reakcie v mieste vpichu, nekróza kože v mieste vpichu. Alergické reakcie: zriedkavo - anafylaktické reakcie; veľmi zriedkavo - Quinckeho edém, laryngeálny edém. Ostatné: zriedkavo - návaly horúčavy, povrchová flebitída, asténia, triaška, príznaky podobné chrípke, slabosť, periférny edém, hypertermia.
Genetické poruchy ovplyvňujúce metionínový cyklus a/alebo spôsobujúce homocystinúriu a/alebo hyperhomocysteinémiu (nedostatok cystatión beta syntetázy, narušený metabolizmus kyanokobalamínu); deti a dospievajúci do 18 rokov, precitlivenosť na ademetionín.
Ademetionín používajte opatrne u pacientov s renálnou insuficienciou, s bipolárnymi poruchami, súčasne so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, tricyklickými antidepresívami (ako je klomipramín); bylinné prípravky a prípravky obsahujúce tryptofán; u starších pacientov. Nedostatok vitamínu B12 a kyseliny listovej môže viesť k zníženiu koncentrácie ademetionínu, preto sa odporúča ich súčasné užívanie v obvyklých dávkach. Pacienti s depresiou vyžadujú starostlivé sledovanie a nepretržitú psychiatrickú starostlivosť počas liečby ademetionínom, aby sa monitorovala účinnosť liečby. Pri použití u pacientov s cirhózou pečene na pozadí hyperazotémie je potrebné systematické sledovanie hladiny dusíka v krvi. Pri dlhodobej terapii je potrebné stanoviť obsah močoviny a kreatinínu v krvnom sére. Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy Pri použití ademetionínu je možný závrat. Pacienti nemajú viesť vozidlá ani pracovať s inými mechanizmami až do úplného vymiznutia príznakov, ktoré môžu ovplyvniť rýchlosť reakcie pri týchto činnostiach.
Existuje správa o vývoji serotonínového syndrómu u pacienta, ktorý užíval ademetionín a klomipramín. Ademetionín sa má používať s opatrnosťou súčasne so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, tricyklickými antidepresívami, prípravkami a rastlinnými liekmi obsahujúcimi tryptofán.
Heptor patrí do skupiny hepatoprotektorov, má antidepresívnu aktivitu, detoxikačné, regeneračné, antioxidačné, antifibrózne a neuroprotektívne pôsobenie.
Heptor obsahuje aktívnu zložku ademetionín (S-adenosyl-L-metionín), ktorá je súčasťou množstva biochemických procesov v tele a zároveň stimuluje tvorbu endogénneho ademetionínu. Ademetionín je prítomný takmer vo všetkých tkanivách a biologických tekutinách tela, zúčastňuje sa biochemických reakcií ako donor metylovej skupiny. Najmä ademetionín sa podieľa na procese metylácie fosfolipidov vo vrstve bunkovej membrány (transmetylácia) a je tiež prekurzorom tiolových zlúčenín, vrátane taurínu, cysteínu, glutatiónu a CoA. Ademetionín hrá dôležitú úlohu ako prekurzor polyamínov vrátane putrescínu (ktorý stimuluje regeneráciu buniek a proliferáciu hepatocytov), spermínu a spermidínu (ktoré sú súčasťou štruktúry ribozómov).
Tablety lieku Geptor sú enterosolventné - účinná látka sa uvoľňuje v dvanástniku.
Indikácie na použitie
Heptor používa sa na liečbu pacientov s intrahepatálnou cholestázou, cirhózou pečene a precirhózou.Heptor sa používa na liečbu pacientov trpiacich hepatitídou rôzneho pôvodu, vrátane toxickej, liečivej (pri užívaní antibiotík, antituberkulóznych a protinádorových liekov, perorálnych kontraceptív a tricyklických antidepresív) a vírusovej hepatitídy.
Heptor sa predpisuje pacientom s encefalopatiou sekundárneho pôvodu, abstinenčným syndrómom od alkoholu a depresívnymi syndrómami.
Spôsob aplikácie
Droga Heptor určené na perorálne použitie. Tablety sa odporúča prehltnúť celé, bez drvenia alebo žuvania. Tableta sa má vybrať z obalu bezprostredne pred užitím. Pre maximálny účinok sa odporúča užívať Heptor tablety medzi jedlami. Dĺžku liečby a dávku lieku Heptor určuje lekár v závislosti od stavu pacienta a súbežnej liečby.Ako udržiavacia liečba sa dospelým zvyčajne predpisujú 2-4 tablety Heptoru denne. Denná dávka je rozdelená do niekoľkých dávok.
Priemerná dĺžka liečby je 2 až 4 týždne. V prípade potreby sa opakujú liečebné cykly s Heptorom.
Neodporúča sa užívať Heptor večer, pretože liek má tonizujúci účinok.
Vedľajšie účinky
Heptor pacienti zvyčajne dobre znášajú. V niektorých prípadoch bol zaznamenaný rozvoj diskomfortu v epigastriu, ktorý je spôsobený kyslým pH účinnej látky (tento vedľajší účinok je zvyčajne mierny, sám vymizne a nevyžaduje si ďalšiu liečbu alebo vysadenie lieku Heptor ).V ojedinelých prípadoch je možný vývoj alergických reakcií.
Kontraindikácie
:Heptor kontraindikované u pacientov s anamnézou neznášanlivosti zložiek tabliet.
Pri predpisovaní lieku Geptor pacientom s cirhózou pečene, ktorá je spojená s hyperazotémiou, je potrebná opatrnosť (liečba by sa mala vykonávať pod lekárskym dohľadom a za neustáleho monitorovania hladín dusíka v plazme).
Tehotenstvo
Droga Heptor sa nemá používať v prvom a druhom semestri tehotenstva. Na základe rozhodnutia lekára môže byť Heptor predpísaný v treťom trimestri tehotenstva s neustálym monitorovaním stavu ženy a plodu.Počas laktácie je užívanie lieku Heptor možné len po konzultácii s lekárom a po rozhodnutí, či je možné pokračovať v dojčení.
Interakcia s inými liekmi
Liekové interakcie Heptor s inými liekmi sa nepozorovalo.Predávkovanie
Správy o predávkovaní drogami Heptor nedostal.Podmienky skladovania
Heptor treba skladovať na tmavom mieste pri teplote 15 až 25 stupňov Celzia.Formulár na uvoľnenie
Heptor - tablety; 10 kusov v blistrových baleniach v kartónovej škatuli; 1 alebo 2 blistrové balenia.Heptor 20, 40 alebo 50 kusov v bankách.
Zlúčenina
1 enterosolventná tableta Heptor obsahuje: S-adenosylmetionín (ekvivalent ademetionínového iónu) - 400 mg.Pomocné látky: polyplasdon X El-10 (krospovidón); MCC; manitol; stearát horečnatý
plášť: akryl; hydroxypropylmetylcelulóza; plasdon ES-630; polyetylénglykol 6000.
Zloženie a forma uvoľňovania liečiva
Enterosolventné tablety žltá, podlhovastá, bikonvexná.
Pomocné látky: krospovidón (polyplasdon X El-10) - 19 mg, mikrokryštalická celulóza - 53 mg, (manitol) - 53 mg, stearát horečnatý - 15 mg.
Zloženie škrupiny: akrylýza - 61,3 mg, hydroxypropylmetylcelulóza - 21 mg, kopovidón (plasdon ES-630) - 9 mg, polyetylénglykol 6000 - 3,7 mg.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (2) - obaly z lepenky.
farmakologický účinok
Hepatoprotektor, má antidepresívnu aktivitu. Má choleretický a cholekinetický účinok. Má detoxikačné, regeneračné, antioxidačné, antifibrotické a neuroprotektívne vlastnosti.
Kompenzuje nedostatok ademetionínu a stimuluje jeho tvorbu v tele, predovšetkým v pečeni a mozgu. Zúčastňuje sa biologických reakcií transmetylácie (donátor metylovej skupiny) - molekula S-adenosyl-L-metionínu (ademetionín), je donorom metylovej skupiny pri reakciách metylácie fosfolipidov bunkových membrán, proteínov, hormónov, neurotransmitery; zúčastňuje sa transsulfatačných reakcií ako prekurzor cysteínu, taurínu, glutatiónu (zabezpečuje redoxný mechanizmus bunkovej detoxikácie), acetylačný koenzým. Zvyšuje obsah glutamínu v pečeni, cysteínu a taurínu; znižuje obsah metionínu v sére, normalizuje metabolické reakcie v pečeni. Okrem dekarboxylácie sa podieľa na procesoch aminopropylácie ako prekurzor polyamínov - putrescínu (stimulátor regenerácie buniek a proliferácie hepatocytov), spermidínu a spermínu, ktoré sú súčasťou štruktúry ribozómov.
Má choleretický účinok v dôsledku zvýšenia pohyblivosti a polarizácie membrán hepatocytov v dôsledku stimulácie syntézy fosfatidylcholínu v nich. To zlepšuje funkciu transportných systémov žlčových kyselín spojených s membránami hepatocytov a podporuje prechod žlčových kyselín do žlčového systému. Je účinný pri intralobulárnom variante cholestázy (zhoršená syntéza a odtok žlče). Podporuje detoxikáciu žlčových kyselín, zvyšuje obsah konjugovaných a sulfátovaných žlčových kyselín v hepatocytoch. Konjugácia s zvyšuje rozpustnosť žlčových kyselín a ich odstránenie z hepatocytu. Proces sulfatácie žlčových kyselín prispieva k možnosti ich eliminácie obličkami, uľahčuje prechod cez membránu hepatocytu a vylučovanie žlčou. Okrem toho sulfátované žlčové kyseliny chránia membrány pečeňových buniek pred toxickými účinkami nesulfátovaných žlčových kyselín (vo vysokých koncentráciách prítomných v hepatocytoch pri intrahepatálnej cholestáze). U pacientov s difúznymi ochoreniami pečene (cirhóza, hepatitída) so syndrómom intrahepatálnej cholestázy znižuje závažnosť svrbenia a zmeny biochemických parametrov vr. hladina priameho bilirubínu, aktivita alkalickej fosfatázy, aminotransferázy.
Farmakokinetika
Po jednorazovej perorálnej dávke 400 mg sa Cmax ademetionínu v plazme dosiahne po 2-6 hodinách a je 0,7 mg/l. Biologická dostupnosť lieku pri perorálnom podaní je 5%, s podaním / m - 95%.
Väzba na sérové bielkoviny je zanedbateľná.
Preniká cez BBB. Bez ohľadu na spôsob podávania dochádza k výraznému zvýšeniu koncentrácie ademetionínu v cerebrospinálnej tekutine. Metabolizované v pečeni. T 1/2 - 1,5 hod.Vylučuje sa obličkami.
Indikácie
Intrahepatálna cholestáza pri precirhóze a cirhóze, vrátane: tukovej degenerácie pečene; chronická hepatitída; toxické poškodenie pečene rôznych etiológií, vrátane alkoholických, vírusových, liečivých (antibiotiká, protinádorové, antituberkulózne a lieky, tricyklické antidepresíva, perorálne kontraceptíva); chronická akalkulózna cholecystitída; cholangitída; cirhóza pečene; encefalopatia, vrát. spojené so zlyhaním pečene (vrátane alkoholu).
Intrahepatálna cholestáza u tehotných žien.
Príznaky depresie.
Kontraindikácie
Genetické poruchy ovplyvňujúce metionínový cyklus a/alebo spôsobujúce homocystinúriu a/alebo hyperhomocysteinémiu (nedostatok cystatión beta syntetázy, metabolická porucha); deti a dospievajúci do 18 rokov, precitlivenosť na ademetionín.
Dávkovanie
Aplikujte dovnútra, v / m alebo / v (veľmi pomaly).
Pri perorálnom podaní je denná dávka 800-1600 mg.
Pri intravenóznom alebo intramuskulárnom podaní je denná dávka 400-800 mg.
Dĺžka liečby sa nastavuje individuálne v závislosti od závažnosti a priebehu ochorenia.
U starších pacientov sa odporúča začať liečbu najnižšou odporúčanou dávkou, berúc do úvahy zníženie funkcie pečene, obličiek alebo srdca, prítomnosť sprievodných patologických stavov a užívanie iných liekov.
Vedľajšie účinky
Z tráviaceho systému:často - nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka; zriedkavo - vracanie, sucho v ústach, ezofagitída, dyspepsia, plynatosť, gastrointestinálna bolesť, gastrointestinálne krvácanie, pečeňová kolika.
Z nervového systému: zriedkavo - zmätenosť, nespavosť, závrat, bolesť hlavy, parestézia.
Z pohybového aparátu: zriedkavo - artralgia, svalové kŕče.
Z močového systému: zriedkavo - infekcie močových ciest.
Zo strany kože: zriedkavo - hyperhidróza, svrbenie, kožná vyrážka.
Lokálne reakcie: zriedkavo - reakcie v mieste vpichu; veľmi zriedkavo - reakcie v mieste vpichu, nekróza kože v mieste vpichu.
Alergické reakcie: zriedkavo - anafylaktické reakcie; veľmi zriedkavo - Quinckeho edém, laryngeálny edém.
Ostatné: zriedkavo - návaly horúčavy, povrchová flebitída, asténia, triaška, príznaky podobné chrípke, slabosť, periférny edém, hypertermia.
lieková interakcia
Existuje správa o vývoji serotonínového syndrómu u pacienta, ktorý užíval ademetionín a klomipramín.
Ademetionín sa má používať s opatrnosťou súčasne so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, tricyklickými antidepresívami, prípravkami a rastlinnými liekmi obsahujúcimi tryptofán.
špeciálne pokyny
Ademetionín používajte opatrne u pacientov s renálnou insuficienciou, s bipolárnymi poruchami, súčasne so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, tricyklickými antidepresívami (ako je klomipramín); bylinné prípravky a prípravky obsahujúce tryptofán; u starších pacientov.
Nedostatok vitamínu B 12 a môže viesť k zníženiu koncentrácií ademetionínu, preto sa odporúča ich súčasné užívanie v obvyklých dávkach.
Pacienti s depresiou vyžadujú starostlivé sledovanie a nepretržitú psychiatrickú starostlivosť počas liečby ademetionínom, aby sa monitorovala účinnosť liečby.
Pri použití u pacientov s cirhózou pečene na pozadí hyperazotémie je potrebné systematické sledovanie hladiny dusíka v krvi. Pri dlhodobej terapii je potrebné stanoviť obsah močoviny a kreatinínu v krvnom sére.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
Pri použití ademetionínu je možný závrat. Pacienti nemajú viesť vozidlá ani pracovať s inými mechanizmami až do úplného vymiznutia príznakov, ktoré môžu ovplyvniť rýchlosť reakcie pri týchto činnostiach.
Tehotenstvo a laktácia
V prvom a druhom trimestri gravidity sa ademetionín používa iba v naliehavých prípadoch, keď očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Použitie ademetionínu vo vysokých dávkach v treťom trimestri gravidity nespôsobilo žiadne nežiaduce účinky.
Použitie ademetionínu počas dojčenia je možné len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre dieťa.
Aplikácia v detstve
Kontraindikácie: deti a dospievajúci do 18 rokov.
