Antibiotikum s názvom kyselina klavulanová. Amoxiclav (tablety) predpis v latinčine - ako to správne vypísať

INN: Amoxicilín, kyselina klavulanová

Výrobca: Kraspharma as

Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: Amoxicilín v kombinácii s inhibítormi beta-laktamázy

Registračné číslo v Kazašskej republike:č. RK-LS-5 č. 020148

Obdobie registrácie: 30.09.2013 - 30.09.2018

Inštrukcia

Obchodné meno

Amoxicilín + kyselina klavulanová

Medzinárodný nechránený názov

Lieková forma

Prášok na roztok na intravenózne podanie 0,5 g + 0,1 g; 1,0 g + 0,2 g.

Zlúčenina

Jedna injekčná liekovka obsahuje

účinné látky: amoxicilín sodný v zmysle amoxicilínu - 0,5 g; 1,0 g

klavulanát draselný, pokiaľ ide o kyselinu klavulanovú - 0,1 g; 0,2 g

Popis

Prášok z bielej na bielu so žltkastým odtieňom.

Farmakoterapeutická skupina

Beta-laktámové antibiotiká - penicilíny. Penicilíny v kombinácii s inhibítormi beta-laktamázy. Kyselina klavulanová+

Amoxicilín

ATX kód J01CR02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po intravenóznom podaní lieku v dávkach 1,2 a 0,6 g sú priemerné hodnoty maximálnej plazmatickej koncentrácie (Cmax) amoxicilínu 105,4 a 32,2 μg / ml, kyseliny klavulanovej - 28,5 a 10,5 μg / ml. . Obe zložky sa vyznačujú dobrým objemom distribúcie v telesných tekutinách a tkanivách (pľúca, stredné ucho, pleurálne a peritoneálne tekutiny, maternica, vaječníky). Amoxicilín tiež preniká do synoviálnej tekutiny, pečene, prostaty, palatinových mandlí, svalového tkaniva, žlčníka, sínusového sekrétu, bronchiálneho sekrétu. Amoxicilín a kyselina klavulanová neprechádzajú hematoencefalickou bariérou u nezapálených mozgových blán.

Účinné látky prenikajú cez placentárnu bariéru a v stopových koncentráciách sa vylučujú do materského mlieka.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 17 – 20 % pre amoxicilín a 22 – 30 % pre kyselinu klavulanovú.

Obe zložky sa metabolizujú v pečeni. Amoxicilín je čiastočne metabolizovaný – 10 % podanej dávky, kyselina klavulanová je metabolizovaná extenzívne – 50 % podanej dávky.

Po intravenóznom podaní liečiva amoxicilín + kyselina klavulanová v dávkach 1,2 a 0,6 g je polčas (T1/2) amoxicilínu 0,9 a 1,07 hodiny, pre kyselinu klavulanovú 0,9 a 1,12 hodiny.

Amoxicilín sa vylučuje obličkami (50 – 78 % podanej dávky) takmer nezmenený tubulárnou sekréciou a glomerulárnou filtráciou. Kyselina klavulanová sa vylučuje obličkami nezmenená glomerulárnou filtráciou, čiastočne vo forme metabolitov (25-40 % podanej dávky) do 6 hodín po užití lieku.

Malé množstvá sa môžu vylučovať cez črevá a pľúca.

Farmakodynamika

Liečivo je kombináciou polosyntetického penicilínu amoxicilínu a inhibítora beta-laktamázy – kyseliny klavulanovej. Pôsobí baktericídne, inhibuje syntézu bakteriálnej steny.

Aktívne proti:

aeróbne grampozitívne baktérie(vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

anaeróbne grampozitívne baktérie: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

aeróbne gramnegatívne baktérie(vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu) : Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, dusieurciusphilusphilus, Hayeursemophilus, Hayeursemophila Campylobacter jejuni;

anaeróbne gramnegatívne baktérie(vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu): Bacteroides spp., vrátane Bacteroides fragilis.

Kyselina klavulanová inhibuje II, III, IV a V typy beta-laktamáz, je neaktívna proti beta-laktamázam typu I produkovaným Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Kyselina klavulanová má vysokú afinitu k penicilinázam, vďaka čomu tvorí s enzýmom stabilný komplex, ktorý bráni enzymatickej degradácii amoxicilínu vplyvom beta-laktamáz.

Indikácie na použitie

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo:

Infekcie horných dýchacích ciest (vrátane orgánov ORL):

akútna a chronická sinusitída, akútny a chronický zápal stredného ucha,

retrofaryngeálny absces, tonzilitída, faryngitída

Infekcie dolných dýchacích ciest: akútna bronchitída s bakteriálnou superinfekciou, chronická bronchitída, zápal pľúc

Infekcie urogenitálneho systému: pyelonefritída, pyelitída, cystitída, uretritída, prostatitída, chancroid, kvapavka

Infekcie v gynekológii: cervicitída, salpingitída, salpingooforitída, tuboovariálny absces, endometritída, bakteriálna vaginitída, septický potrat

Infekcie kože a mäkkých tkanív: erysipel, impetigo, sekundárne infikované dermatózy, absces, flegmóna, infekcia rany

Infekcie kostí a spojivového tkaniva

Infekcie žlčových ciest: cholecystitída, cholangitída

Odontogénne infekcie, pooperačné infekcie, prevencia infekcií spôsobených citlivými mikroorganizmami pri chirurgickej liečbe patológií gastrointestinálneho traktu

Dávkovanie a podávanie

Dávkovací režim sa nastavuje individuálne v závislosti od veku, telesnej hmotnosti, funkcie obličiek, ako aj závažnosti infekcie. Liečba nemá pokračovať dlhšie ako 14 dní bez prehodnotenia stavu pacienta.

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov: liek sa predpisuje v dávke 1,2 g každých 8 hodín 3-krát denne, v prípade závažnej infekcie - každých 6 hodín, 4-krát denne. Maximálna denná dávka je 6 g.

deti

U detí s hmotnosťou nižšou ako 40 kg sa dávkovanie aplikuje na základe telesnej hmotnosti dieťaťa. Odporúča sa dodržiavať 4-hodinový interval medzi injekciami amoxicilínu + kyseliny klavulanovej, aby sa zabránilo predávkovaniu kyselinou klavulanovou.

Deti do 3 mesiacov

Deti s hmotnosťou menej ako 4 kg: 50/5 mg/kg každých 12 hodín

Deti nad 4 kg: 50/5 mg/kg každých 8 hodín, v závislosti od závažnosti infekcie

Deti od 3 mesiacov do 12 rokov

50/5 mg/kg každých 6-8 hodín, v závislosti od závažnosti infekcie

U pacientov s renálnou insuficienciou sa má dávka a / alebo interval medzi injekciami lieku upraviť v závislosti od stupňa insuficiencie: s klírensom kreatinínu vyšším ako 30 ml / min nie je potrebné zníženie dávky; s klírensom kreatinínu 10-30 ml / min sa liečba začína zavedením 1,2 g, potom 0,6 g každých 12 hodín; s klírensom kreatinínu menej ako 10 ml / min - 1,2 g, potom 0,6 g / deň.

Pre deti s hladinou kreatinínu nižšou ako 30 ml / min sa použitie tejto formy amoxicilínu + kyselina klavulanová neodporúča. Keďže 85 % liečiva sa odstráni hemodialýzou, na konci každej hemodialýzy sa musí podať obvyklá dávka liečiva.

Pri peritoneálnej dialýze nie je potrebná úprava dávky.

Príprava a podávanie roztokov na intravenóznu injekciu: rozpustite obsah injekčnej liekovky 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) v 10 ml vody na injekciu alebo 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) v 20 ml vody na injekciu.

Vstup / vstup pomaly (do 3-4 minút)

Príprava a podávanie roztokov pre IV infúzie: pripravené roztoky na intravenóznu injekciu obsahujúce 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) alebo 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) liečiva sa majú zriediť v 50 ml alebo 100 ml infúzneho roztoku. Trvanie infúzie je 30-40 minút.

Pri použití nasledujúcich infúznych roztokov v odporúčaných objemoch si zachovávajú potrebné koncentrácie antibiotika.

Ako rozpúšťadlo na intravenóznu infúziu možno použiť infúzne roztoky: roztok chloridu sodného 0,9 %, Ringerov roztok, roztok chloridu draselného.

Vedľajšie účinky

Často (≥1/100,<1/10)

Kandidóza

Menej časté (≥1/1000,<1/100)

Závrat, bolesť hlavy

Nevoľnosť, vracanie, dyspepsia

Mierne zvýšenie pečeňových enzýmov

Kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka

Zriedkavé (≥1/10 000,<1/1000)

Reverzibilná leukopénia (vrátane neutropénie), trombocytopénia

Multiformný erytém

Tromboflebitída v mieste vpichu

Veľmi zriedka(<1/10000)

Reverzibilná agranulocytóza a hemolytická anémia, zvýšený čas krvácania a index protrombínového času

Angioedém, anafylaxia, syndróm podobný sérovej chorobe, alergická vaskulitída

Reverzibilná nadmerná aktivita a záchvaty

Pseudomembranózna alebo hemoragická kolitída

Zmena farby povrchovej vrstvy zubnej skloviny

Hepatitída, cholestatická žltačka

Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, bulózna exfoliatívna dermatitída, akútna generalizovaná exantematóza

pustulóza

Intersticiálna nefritída, kryštalúria

Kontraindikácie

Precitlivenosť na penicilíny alebo na ktorúkoľvek zložku lieku

Známa precitlivenosť na iné beta-laktámové antibiotiká (cefalosporíny, karbapenémy, monobaktámy)

Žltačka alebo abnormálna funkcia pečene vyvinutá počas užívania amoxicilínu + kyseliny klavulanovej alebo beta-laktámových antibiotík

Infekčná mononukleóza (vrátane vyrážky podobnej kôre).

Liekové interakcie

Baktericídne antibiotiká (vrátane aminoglykozidov, cefalosporínov, cykloserínu, vankomycínu, rifampicínu) majú synergický účinok; bakteriostatické lieky (makrolidy, chloramfenikol, linkozamidy, tetracyklíny, sulfónamidy) - antagonistické.

Liek zvyšuje účinnosť nepriamych antikoagulancií (potláčajúcich črevnú mikroflóru, znižuje syntézu vitamínu K a protrombínový index). Počas užívania lieku s antikoagulanciami je potrebné sledovať ukazovatele zrážanlivosti krvi.

Amoxicilín + kyselina klavulanová znižuje účinnosť perorálnych kontraceptív. Pri súčasnom použití lieku s etinylestradiolom alebo s liekmi, v procese metabolizmu ktorých sa tvorí kyselina para-aminobenzoová (PABA), existuje riziko medzimenštruačného krvácania.

Diuretiká, alopurinol, fenylbutazón, nesteroidné antiflogistiká a iné lieky blokujúce tubulárnu sekréciu zvyšujú koncentráciu amoxicilínu (kyselina klavulanová sa vylučuje najmä glomerulárnou filtráciou). Alopurinol zvyšuje riziko kožných vyrážok.

Pri súčasnom použití lieku s metotrexátom sa zvyšuje jeho toxicita.

Vyhnite sa súbežnému užívaniu s disulfiramom.

Farmaceutický nekompatibilné s roztokmi obsahujúcimi krv, proteíny, lipidy, glukózu, dextrán, hydrogénuhličitan. Nemiešajte v injekčnej striekačke alebo infúznej fľaši s inými liekmi. Nekompatibilné s aminoglykozidmi.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby amoxicilínom + kyselinou klavulanovou je potrebné zobrať podrobnú anamnézu predchádzajúcich reakcií z precitlivenosti na penicilíny, cefalosporíny alebo iné beta-laktámové antibiotiká.

Boli opísané závažné a niekedy fatálne reakcie z precitlivenosti (anafylaktický šok) na penicilíny. V prípade alergickej reakcie je potrebné ukončiť liečbu a začať alternatívnu liečbu. S rozvojom závažných reakcií z precitlivenosti sa má pacientovi ihneď podať adrenalín. Môže byť potrebná kyslíková terapia, intravenózne steroidy a zabezpečenie dýchacích ciest vrátane intubácie.

Amoxicilín + kyselina klavulanová sa nemá podávať pri podozrení na infekčnú mononukleózu, pretože u pacientov s týmto ochorením môže amoxicilín spôsobiť kožnú vyrážku, ktorá sťažuje diagnostiku ochorenia.

Dlhodobá liečba Amoxicilínom + Kyselina klavulanová môže byť sprevádzaná nadmerným rastom mikroorganizmov, ktoré sú na ňu necitlivé.

Opatrne Amoxicilín + kyselina klavulanová sa má používať u pacientov s poruchou funkcie pečene.

U pacientov užívajúcich amoxicilín + kyselinu klavulanovú sa príležitostne pozoruje predĺženie protrombínového času, preto sa má pri súčasnom použití amoxicilínu + kyseliny klavulanovej a antikoagulancií vykonávať primerané monitorovanie.

Zriedkavo sa môže vyskytnúť kryštalúria u pacientov so zníženou diurézou. Počas podávania vysokých dávok amoxicilínu sa odporúča prijať dostatočné množstvo tekutín a udržiavať primeranú diurézu, aby sa znížila pravdepodobnosť tvorby kryštálov amoxicilínu.

Laboratórne testy: vysoké koncentrácie amoxicilínu spôsobujú falošne pozitívnu reakciu na glukózu v moči pri použití Benediktovho činidla alebo Fehlingovho roztoku. Odporúčajú sa enzymatické reakcie s glukozidázou.

Tehotenstvo a laktácia

Amoxicilín + kyselina klavulanová prechádza do materského mlieka, čo môže spôsobiť hnačku a plesňové infekcie slizníc u detí, ktoré sú dojčené. Rozhodnutie o ukončení dojčenia sa prijíma po starostlivom posúdení pomeru prínosu a rizika ošetrujúcim lekárom.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Neznámy.

Predávkovanie

Symptómy: možné gastrointestinálne poruchy a poruchy rovnováhy vody a elektrolytov. Bola opísaná kryštalúria amoxicilínu, ktorá v niektorých prípadoch viedla k rozvoju zlyhania obličiek.

Liečba: vykonávanie symptomatickej terapie, korekcia rovnováhy vody a elektrolytov. Amoxicilín + kyselina klavulanová sa z krvi odstraňuje hemodialýzou.

Uvoľňovacia forma a balenie

Kyselina klavulanová je antibakteriálne baktericídne činidlo patriace do skupiny Liečivo dáva najväčší účinok v kombinácii s liekom "Amoxicilín" - širokospektrálne antibiotikum. Táto kombinácia má inhibičný ireverzibilný účinok na aktivitu beta-laktamázy a používa sa na liečbu infekcií horných dýchacích ciest a dýchacích ciest, kože, urogenitálneho systému, kĺbov a kostí.

Existujú prípravky, v ktorých sú už prítomné.Vyrábajú sa vo forme tabliet, práškov na výrobu perorálnej suspenzie alebo kvapiek na perorálne podanie, vo forme sirupu, ako aj injekčných roztokov.

Liečivo "Amoxicilín" a kyselina klavulanová: účinok a vlastnosti

Samotná kyselina je slabým antibakteriálnym činidlom, ale chráni amoxicilín pred enzymatickou deštrukciou, čo umožňuje naplno prejaviť antibakteriálny účinok. Účinok lieku sa rozširuje na veľké množstvo grampozitívnych a gramnegatívnych, anaeróbnych a aeróbnych patogénov vrátane ich kmeňov, ktoré sú rezistentné na antibiotiká.

Liek "Amoxicilín" a kyselina klavulanová: indikácie

Liečivo je účinné pri liečbe infekcií dýchacích ciest, hrdla, ucha, nosa, medzi ktoré patrí sinusitída, tonzilitída, zápal stredného ucha, chronická a akútna bronchitída, zápal pľúc, epiém, bronchopneumónia,

Okrem toho sa liek používa na infekčné ochorenia mäkkých tkanív a kože (abscesy, vriedky, celulitída, infikované rany, panikulitída, flegmóna). Kyselina klavulanová sa používa na liečbu ochorení urogenitálneho traktu a urogenitálneho traktu (vrátane pohlavných), ako je cystitída, pyelonefritída, uretritída, chancre, kvapavka, salpingitída, endometritída, panvová peritonitída, bakteriálna vaginitída, salpingo-ooforitída, septický potrat,

Liek sa tiež používa v prítomnosti infekcií kĺbov a kostí v tele. Intravenózne podávanie je predpísané na prevenciu infekcií spojených s chirurgickým zákrokom.

Liek "Amoxicilín" a kyselina klavulanová: kontraindikácie

Neužívajte liek s precitlivenosťou na penicilíny a iné antibiotiká (beta-laktám), aby sa vylúčila možnosť anafylaktického šoku. Liek je kontraindikovaný u pacientov s lymfocytovou leukémiou a infekčnou mononukleózou.

Opatrne predpisujte pacientom trpiacim pollinózou, alergickou diatézou, urtikáriou, bronchiálnou astmou. Počas tehotenstva je vhodné vyhnúť sa užívaniu lieku, ako aj iných liekov, a to aj napriek absencii nežiaducich prejavov. Pri liečbe dojčiacich matiek sa stopy lieku našli v materskom mlieku.

Liek "Amoxicilín" a kyselina klavulanová: cena

Vzhľadom na veľký počet foriem, dávok a odrôd lieku sa náklady môžu výrazne líšiť.

Farmakologická skupina: samovražedné inhibítory β-laktamázy; antibiotiká zo skupiny penicilínov
Systematický (IUPAC) názov: kyselina (2R, 5R, Z)-3-(2-hydroxyetylidén)-7-oxo-4-oxa-1-azabicykloheptán-2-karboxylová
Právny stav: Dostupné len na lekársky predpis
Aplikácia: perorálne, intravenózne
Biologická dostupnosť: "dobre absorbovaný"
Metabolizmus: pečeň (rozsiahla)
Polčas rozpadu: 1 hodina
Vylučovanie: obličkami (30-40%)
Vzorec: C8H9NO5
Mol. hmotnosť: 199,16

Kyselina klavulanová je samovražedný inhibítor β-laktamázy (vyrába GlaxoSmithKline), ktorý sa užíva v kombinácii s penicilínovými antibiotikami na zníženie niektorých typov rezistencie na antibiotiká. Používa sa na prekonanie rezistencie baktérií vylučujúcich β-laktamázu, ktoré by inak väčšina penicilínov inaktivovala. Vo svojej najbežnejšej forme sa klavulanát draselný užíva v kombinácii s amoxicilínom (ko-amoxiclav, obchodné značky Augmentin, Tyclav (Beximco) Synulox [veterinárny liek] atď.) alebo tikarcilín (ko-tikarclav, obchodná značka Timentin). Kyselina klavulanová je príkladom klavamu.

Zdroje

Názov pochádza z názvu druhu Streptomyces clavuligerus, ktorý produkuje kyselinu klavulanovú. Kyselina klavulanová sa vytvára počas biosyntézy z cukru glyceraldehyd-3-fosfátu.

Príbeh

Kyselina klavulanová bola objavená v rokoch 1974-1975. Britskí vedci pracujúci pre farmaceutickú spoločnosť Beecham. Po niekoľkých pokusoch nakoniec Beecham v roku 1981 požiadal o americkú patentovú ochranu pre liek av roku 1985 získal americké patenty 4 525 352, 4 529 720 a 4 560 552.

Mechanizmus akcie

Kyselina klavulanová má malú vnútornú antimikrobiálnu aktivitu napriek prítomnosti β-laktámového kruhu, ktorý je charakteristický pre β-laktámové antibiotiká. Avšak podobnosť v chemickej štruktúre molekuly umožňuje molekule interagovať s β-laktamázovým enzýmom vylučovaným určitými baktériami, aby sa získala rezistencia na β-laktámové antibiotiká. Kyselina klavulanová je samovražedný inhibítor, kovalentne sa viaže na zvyšok v aktívnom mieste β-laktamázy. Tým sa preusporiada molekula kyseliny klavulanovej, čím sa vytvoria oveľa aktívnejšie formy, ktoré sú na aktívnom mieste napadnuté inými aminokyselinami, čím sa natrvalo inaktivuje, a tým dôjde k inaktivácii enzýmu. Táto inhibícia obnovuje antimikrobiálnu aktivitu β-laktámových antibiotík proti rezistentným baktériám vylučujúcim laktamázu. Napriek tomu existujú kmene baktérií, ktoré sú odolné aj voči takýmto kombináciám.

Vedľajšie účinky

Použitie kyseliny klavulanovej s penicilínmi bolo spojené so zvýšeným výskytom cholestatickej žltačky a akútnej hepatitídy počas liečby alebo krátko po nej. Žltačka je zvyčajne samoobmedzujúca a veľmi zriedkavo smrteľná. Výbor pre bezpečnosť liekov Spojeného kráľovstva (CSM) odporúča, aby liečba, ako je použitie prípravkov amoxicilínu/kyseliny klavulanovej na liečbu bakteriálnych infekcií spôsobených kmeňmi produkujúcimi β-laktamázu rezistentnými na amoxicilín, bola obmedzená a liečba by vo všeobecnosti nemala presiahnuť 14 dní. Boli hlásené aj alergie.

Dostupnosť:

Kyselina klavulanová sa používa v kombinácii s amoxicilínom alebo tikarcilínom na liečbu infekčných a zápalových ochorení spôsobených mikroorganizmami citlivými na použitú kombináciu. Vydané na lekársky predpis.

Kombinácia "Amoxicilín a kyselina klavulanová" (s podobným latinským názvom) je dostupná v mnohých krajinách. Takýto kombinovaný prípravok sa vyrába v Rusku, Slovinsku, Švajčiarsku, Indii a Srbsku. Toto antibiotikum pomáha pri širokom spektre ochorení, pričom je dostupné v troch formách naraz – tablety a dva druhy prášku. Jednou z výhod lieku je jeho nízka cena. Drogu pod rôznymi obchodnými názvami je možné kúpiť za 45 rubľov.

Zloženie a forma uvoľňovania

Droga je dostupná v rôznych formách. Rozlišujú sa tri typy liečiv:

• Oválne bikonvexné filmom obalené tablety. Povrch je biely, ale môže byť aj iná farba svetlého odtieňa. Na oboch stranách sú rôzne rytiny, konkrétny obraz závisí od hmotnosti a proporcie. Vo forme 250 + 125 mg sú to „A“ a „63“, 500 + 125 mg – „A“ a „64“, 875 + 125 mg – „A“ a „6 | 5“ (druhá rytina má rozdelenie podľa rizika). Cez priečny rez je vidieť jadro jemne žltej farby, je obklopené bielou alebo veľmi svetlou škrupinou. Jedna škatuľka obsahuje dva blistre, z ktorých každý obsahuje sedem tabliet.
• Prášok na prípravu suspenzie ktorý sa užíva ústne. Má jahodovú príchuť. Granule sú veľmi svetlé alebo biele, líši sa dávkovanie a pomer látok ako pri tabletách, ale produkt je vždy umiestnený v takmer priehľadnej 150 ml fľaštičke.
• Hmotnosť na obnovenie roztoku ktorý sa podáva intravenózne. 10 ml injekčné liekovky obsahujú biely obsah, ktorý môže mať žltkastý nádych. Kartónové balenie pre jedného pacienta obsahuje buď jednu alebo desať injekčných liekoviek, nemocnice nakupujú balenia, ktoré môžu obsahovať až 50 ampuliek.

Zloženie závisí aj od formy uvoľňovania. Jedna tableta obsahuje nasledujúce aktívne zložky a pomocné zložky:

• amoxicilín 250, 500 alebo 875 mg;
• kyselina klavulanová (125 mg);
• sodná soľ karboxymetylškrobu;
• celulóza;
• stearan horečnatý;
• oxid titaničitý;
• makrogol.

Obsah rekonštituovanej hmoty na perorálne podanie je trochu odlišný. Zloženie obsahuje:

• amoxicilín (125 alebo 250 mg);
• klavulanát draselný (31,25 alebo 62,5 mg);
• xantánová guma;
• oxid kremičitý;
• hypromelóza;
• aspartam;
• kyselina jantárová;
• oxid kremičitý v koloidnej forme;
• jahodová príchuť.

Injekcie sa líšia tým, že nevyžadujú ďalšie látky. Prášok pozostáva z amoxicilínu (500 alebo 1 000 mg) a klavulanátu draselného (100 alebo 200 mg).

Amoxicilín je polosyntetické antibiotikum. Je aktívny proti mnohým baktériám. Neovplyvňuje organizmy, ktoré produkujú beta-laktamázové enzýmy - ich účinok je škodlivý pre amoxicilín. Látka sa používa na liečbu veľkého zoznamu chorôb.

Kyselina klavulanová je inhibítor beta-laktamázy podobnej štruktúre ako penicilín. Robí neaktívnu veľkú väčšinu beta-laktamáz, takže môže ovplyvniť mikroorganizmy, ktoré nie sú ovplyvnené cefalosporínmi a penicilínmi - najčastejšie majú rezistenciu. Látka nie je účinná proti chromozomálnym beta-laktamázam prvého typu.

Klavulanát draselný v kombinácii chráni amoxicilín pred účinkami beta-laktamázy, čím zvyšuje jeho spektrum účinku. Táto kombinácia umožňuje lieku ovplyvniť baktérie, ktoré sú odolné voči čistému amoxicilínu.

Po perorálnom podaní tablety alebo suspenzie sa účinné látky dostávajú do žalúdka a sú úplne absorbované. To sa deje pomerne rýchlo - najvyššia koncentrácia sa pozoruje po jednej až dvoch hodinách. Na dosiahnutie optimálnej absorpcie sa má liek užívať tesne pred jedlom.

Aktívne prvky sa viažu na plazmatické proteíny so strednou intenzitou pri perorálnom aj intravenóznom podaní. Pre amoxicilín je to 17 – 20 % a pre kyselinu klavulanovú 22 – 30 %.

Obe látky sú dobre distribuované po celom tele, dostávajú sa do tekutiny v dutine orgánov, ako aj do ich tkanív. Ako väčšina antibiotík zo skupiny penicilínov, aj amoxicilín ľahko prechádza do materského mlieka, v ktorom sa niekedy nachádza aj kyselina klavulanová.

Komponenty sú schopné prechádzať cez bariéru placenty. Ak výstelka mozgu nie je zapálená, potom nemajú schopnosť preniknúť cez hematoencefalickú bariéru.

V pečeni sa aktívne zložky metabolizujú:

1. Asi 10 % z celkovej dávky amoxicilínu.
2. Takmer polovica celkového množstva kyseliny klavulanovej.

Väčšina prvej látky sa vylučuje glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou, takmer nezmenená (50–78 %). O niečo viac ako štvrtina druhej zložky sa tiež vylučuje obličkami - malá časť sú metabolity a zvyšok je nezmenený. Obe látky sa vylúčia počas prvých šiestich hodín, pričom malé množstvá sa vylúčia cez črevá a pľúca. Polčas sa zvyšuje, ak pacient trpí ťažkou renálnou insuficienciou, až na 7,5 a 4,5 hodiny pre prvú a druhú zložku. Odstraňujú sa aj počas peritoneálnej dialýzy a hemodialýzy.

Indikácie a kontraindikácie

Tento liek sa zvyčajne predpisuje na choroby infekčnej a zápalovej povahy. Provokujúce mikroorganizmy sú zároveň citlivé na účinné látky:

• sinusitída v akútnych a chronických formách;
• exacerbácia chronickej bronchitídy;
• infekcia spojivového alebo kostného tkaniva;
• cholangitída;
• pyelitída;
• dermatóza s opätovnou infekciou;
• meningitída;
• odontogénne infekcie;
• intraabdominálne infekcie;
• opakujúca sa tonzilitída;
• akútna forma bronchitídy;
• osteomyelitída;
• pyelonefritída;
• flegmóna;
• zápal pobrušnice;
• sepsa po pôrode alebo potrate;
• absces;
• endokarditída;
• impetigo;
• zápal stredného ucha v akútnej alebo chronickej forme;
• bronchopneumónia;
• uretritída;
• faryngitída;
• zápal pľúc.

Antibiotikum sa používa aj v chirurgii na zníženie rizika pooperačnej infekcie u pacienta.

V niektorých prípadoch však jeho príjem nie je možný. V prvom rade to platí pre pacientov, ktorí zodpovedajú jednému z týchto parametrov:

• mononukleóza infekčnej povahy, ktorá je niekedy sprevádzaná vyrážkou;
• vek do 12 rokov (predovšetkým pre tablety);
• individuálna intolerancia na antibiotiká tohto typu;
• cholestatická žltačka a iné poruchy pečene, ktoré vznikli v dôsledku príjmu jednej z účinných látok;
• fenylketonúria (zákaz sa vzťahuje na pozastavenie).

Pre tablety v kombinácii 875 a 125 mg platí ešte jedno obmedzenie – nepredpisujú sa pacientom s príliš nízkym klírensom kreatinínu. Opatrnosť je potrebná vo vzťahu k ľuďom, ktorí trpia týmito chorobami:

• zlyhanie pečene v ťažkej forme;
• problémy s gastrointestinálnym traktom;
• porucha funkcie obličiek.

Môže sa použiť aj počas tehotenstva a laktácie, ale iba vtedy, ak potenciálny terapeutický účinok prevyšuje účinok na dieťa.

Inštrukcie na používanie

Spôsob použitia priamo závisí od dávkovej formy. Ovplyvňuje aj dávkovanie a trvanie podávania. Treba mať na pamäti, že existujú rôzne pomery látok amoxicilín a kyselina klavulanová, kvôli tomu sa mení aj návod na použitie.

Tablety sa užívajú perorálne, je lepšie to urobiť na začiatku jedla. Takto môžete dosiahnuť optimálne vstrebávanie a minimalizovať riziko nežiaducich účinkov z gastrointestinálneho traktu.

Dávkovací režim môže zvoliť iba lekár, pričom sa riadi závažnosťou infekcie, telesnou hmotnosťou a vekom pacienta, ako aj stavom jeho obličiek.

Niekedy je predpísaná stupňovitá terapia, začína sa intravenóznym podávaním, ktoré sa postupne nahrádza perorálnym podávaním. Dospelí a deti staršie ako 12 rokov s hmotnosťou nad 40 kg by nemali užívať viac ako 6 000 mg amoxicilínu a 600 mg kyseliny klavulanovej denne.

Trvanie liečby sa pohybuje od piatich do 14 dní. Po uplynutí maximálnej doby lekár znovu vyšetrí pacienta, v prípade potreby predĺži priebeh. Pacienti s akútnym zápalom stredného ucha sa zotavia bez komplikácií za päť až sedem dní.

Dávka lieku sa musí upraviť, ak má pacient poškodenú funkciu obličiek. V prvom rade si všímajte hodnotu klírensu kreatinínu. Úprava je potrebná aj pre pacientov naplánovaných na dialýzu.

perorálna suspenzia

Deťom do 12 rokov sa predpisuje suspenzný prášok, ktorý sa užíva perorálne. Za týmto účelom sa fľaša s granulami naleje do 2/3 dielov s ochladenou pitnou prevarenou vodou pri izbovej teplote, po pretrepaní naplňte nádobu po značku a znova pretrepte. Pred každou dávkou ho musíte pretrepať, inak po ňom môže zostať veľa prášku.

Každé balenie by malo obsahovať odmerku so značkami 2,5 ml, ktorá je potrebná na presné dodržiavanie dávkovania. Po použití stačí umyť v čistej vode.

Priemerná dĺžka liečby je rovnaká ako pri tabletách. Je lepšie užívať na začiatku jedla. Dávkovací režim určuje lekár.

Pre deti do troch mesiacov sa používa obzvlášť nízka denná dávka, ktorá sa rozdelí na dve dávky. Predčasný pôrod si nevyžaduje úpravu, ale je potrebný pri problémoch s obličkami a hemodialýze.

Prášok na prípravu roztoku

Z takéhoto prášku sa pripraví roztok, ktorý sa potom podáva intravenózne. Na tento účel sa granule v injekčnej liekovke rozpustia injekčnou vodou. Liek by mal prísť pomaly, podáva sa do troch až štyroch minút.

Je povolené používať kvapkadlá, ale na tento účel sa zmes pripravená na injekciu dodatočne zriedi infúznym roztokom. Postačí chlorid draselný, Ringerova tekutina a chlorid sodný. Infúzia trvá ešte dlhšie - od 30 do 40 minút.

Úpravu trvania liečby a dávkovania môže zvládnuť iba ošetrujúci lekár. Detstvo a problémy s obličkami sú dôvodom na dodatočné úpravy.

Vedľajšie účinky

Prijatie môže byť sprevádzané nepríjemnými následkami. Často sa vyskytujú také vedľajšie účinky:

• bolesť hlavy;
• hnačka;
• trombocytopénia (reverzibilná);
• žihľavka;
• hematúria;
• zvýšenie koncentrácie bilirubínu;
• kandidóza slizníc;
• závraty;
• nevoľnosť a zvracanie;
• reverzibilná leukopénia;
• kožná vyrážka a svrbenie;
• kryštalúria;
• zhoršená funkcia pečene;
• farbenie zubov v žltej, šedej alebo hnedej farbe;
• vzrušená úzkosť;
• glositída;
• anémia;
• alergická vaskulitída;
• intersticiálna nefritída;
• cholestatická žltačka;
• zmätenosť;
• stomatitída;
• reverzibilná agranulocytóza;
• anafylaktický šok;
• hepatitída;
• angioedém;
• zápal žalúdka;
• kŕče.

Zvyčajne pacienti trpia len hnačkami a hematúriou, závažnejšie účinky sa vyskytujú pri nesprávnom výbere dávkovania alebo času podávania. Škodlivý účinok na pečeň je väčšinou reverzibilný, orgán sa na konci liečby zotaví. Avšak u pacientov so závažným už existujúcim ochorením, ktorí boli liečení hepatotoxickými liekmi, to môže byť život ohrozujúce.

Predávkovanie

Predávkovanie zvyčajne ohrozuje problémy s gastrointestinálnym traktom. Môžu sa vyskytnúť hnačky, bolesti brucha, vracanie a iné poruchy a môže sa vyskytnúť nerovnováha vody. Nespavosť, úzkosť a nepokoj, závraty sú predvídateľné účinky nervového systému. Pri vysokých dávkach alebo pri poruche funkcie obličiek existuje možnosť konvulzívne záchvaty.

Pre pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou je predávkovanie život ohrozujúce. Na neutralizáciu normalizujte rovnováhu voda-elektrolyt a tiež predpíšte hemodialýzu.

Špeciálne pokyny a cena

Kyselina klavulanová v kombinácii sa uvoľňuje iba na lekársky predpis. Musí sa skladovať na suchom mieste, chrániť pred svetlom a deťmi. Pre tablety a prášok (orálna zmes) sú optimálne teploty pod 25 stupňov. Ampulky na rekonštitúciu intravenózneho roztoku sa majú uchovávať pri teplote nižšej ako 15 stupňov.

Za týchto podmienok sa tablety a ampulky na rekonštitúciu injekčného roztoku uchovávajú dva roky a prášok na prípravu perorálnej suspenzie - jeden a pol roka. Zriedená suchá hmota by sa mala skladovať pri približne šiestich stupňoch (v chladničke) nie dlhšie ako sedem dní, pričom sa treba vyhnúť zmrazeniu.

Priemerná cena za tablety v ruských lekárňach je 45 rubľov.

Ľudia sa často stretávajú s bakteriálnymi infekciami, ktoré predstavujú nebezpečenstvo pre človeka. Keď sa takéto ochorenia objavia, je potrebné okamžite začať s ich odstraňovaním. Medzi liekmi, ktoré účinne bojujú s bakteriálnymi patologiami, sú "Amoxicilín". Pred použitím takéhoto kombinovaného lieku musíte pochopiť pokyny na použitie "Amoxicilínu" a kyseliny klavulanovej.

Každá osoba, ktorá bude v budúcnosti používať liek na liečbu infekčných chorôb, musí určiť, z čoho je vyrobený.

Pri vytváraní lieku sa kombinujú dve aktívne zložky naraz. Prvou látkou je amoxicilín sodný a druhou klavulanát draselný. Stojí za zmienku, že z týchto zložiek sa vyrába aj liek "Ecoclave Plus".

Liek je dostupný v rôznych formách, s ktorými je lepšie sa vopred zoznámiť. Lekárne predávajú filmom obalené tablety, ako aj prášok na vytvorenie suspenzie alebo injekčného roztoku.

Farmakologické vlastnosti

Keď sa zoznámite s vlastnosťami "Amoxicilínu" s kyselinou klavulanovou, mali by ste pochopiť ich farmakologické vlastnosti. To pomôže pochopiť účinok lieku na ľudské telo.

Farmakodynamika

Takýto kombinovaný liek sa vyznačuje baktericídnym účinkom, pomocou ktorého sa eliminujú patogény. Liečivo je obzvlášť účinné v boji proti grampozitívnym baktériám, medzi ktoré patria laktamázy a kmene.

Farmakokinetika

Pri použití lieku jeho hlavné zložky rýchlo prenikajú do tela. Vďaka tomu sa účinok recepcie prejaví do hodiny. Za vylučovanie lieku sú zodpovedné obličky, ktoré za 4-5 hodín úplne prečistia telo.

Indikácie na použitie

Pred použitím akéhokoľvek lieku musíte určiť rozsah jeho aplikácie. Amoxicilín s kyselinou sa používa na boj proti infekčným chorobám, ktoré sa objavili v dôsledku účinkov baktérií na telo. Najčastejšie sa liek používa na odstránenie ochorení dýchacích ciest, ale existujú aj iné patológie, ktoré sa ním dajú vyliečiť. Tie obsahujú:

• poškodenie dýchacieho traktu a dýchacích orgánov;
• infekčné ochorenia kože;
• gynekologické alebo urologické patológie;
• poškodenie kostného tkaniva.

Droga sa tiež pravidelne používa na odstránenie príznakov chorôb, ktoré postihujú močové orgány:

• uretritída;
• cystitída;
• salpingitída;
• prostatitída.

Ako správne a v akých dávkach sa liek používa?

Je potrebné vopred pochopiť nuansy použitia baktericídneho lieku. Aby ste to dosiahli, budete musieť zvážiť každý spôsob jeho použitia samostatne.

Filmom obalené tablety

Často sa na terapiu používa liek, ktorý je dostupný vo forme tabliet. Tri tablety sa užívajú denne po jedle alebo pred jedlom. Trvanie liečby závisí od charakteristík ochorenia a možných komplikácií.

Prášok na prípravu suspenzie

Suspenzia sa používa pri liečbe novorodencov a detí mladších ako desať rokov. Roztok pripravený z prášku sa užíva perorálne po jedle. Je potrebné oboznámiť sa s optimálnym dávkovaním, pretože priamo závisí od veku dieťaťa. Denná dávka pre deti do jedného roka je 25 mg / kg, od jedného do troch rokov - 35 mg / kg, od troch do desiatich rokov - 40 mg / kg.

Prášok na roztok na intravenózne podanie

Nemali by ste sa samostatne zapojiť do zavádzania injekčného roztoku, pretože by to mal robiť zdravotnícky personál. Presné dávkovanie lieku určuje lekár na základe diagnózy a pohody pacienta.

Dôsledky predávkovania

Ak sa počas liečby nedodrží správne dávkovanie, môžu sa vyskytnúť určité komplikácie. V dôsledku používania lieku vo veľkých dávkach sa objavujú problémy so spánkom, ktoré vedú k nespavosti. Tiež pacienti, ktorí zažili predávkovanie, sa sťažujú na kŕče, nervové poruchy, závraty a nerovnováhu vody a elektrolytov.

Zneužívanie lieku je sprevádzané kryštalúriou amoxicilínu, čo vedie k rozvoju zlyhania obličiek. Všetky tieto príznaky sú veľmi nebezpečné, a preto v prípade predávkovania liekom okamžite vyhľadajte pomoc lekára.

Možné nežiaduce účinky

Nie je žiadnym tajomstvom, že po užití liekov sa môžu objaviť vedľajšie účinky, ktoré narušujú fungovanie niektorých systémov tela.

Gastrointestinálny trakt

Problémy s tráviacim systémom sa prejavujú vo forme žltačky, hnačky, vracania a nevoľnosti. Občas sa u pacientov vyvinie hemoragická kolitída a hepatitída.

Hematopoetické orgány

Ľudia sa sťažujú na trombocytózu, hemolytickú anémiu a leukopéniu. Existujú aj príznaky trombocytopénie a eozinofílie.

centrálny nervový systém

V dôsledku nesprávneho použitia "Amoxicilínu" s kyselinou klavulanovou sa môžu vyskytnúť problémy s centrálnym nervovým systémom. Patrí medzi ne úzkosť, depresia, hyperaktivita.

alergie

Alergické reakcie patria medzi najčastejšie vedľajšie účinky lieku. Prejavujú sa ako opuch, žihľavka a dermatitída.

Vplyv na schopnosť ovládať mechanizmy

Liek má negatívny vplyv na riadenie mechanizmov, iba ak sa užíva vo veľkých dávkach.

Kontraindikácie pri užívaní lieku

Pred použitím lieku si nezabudnite preštudovať jeho kontraindikácie. To vám pomôže zistiť, v ktorých prípadoch ho nemožno použiť. "Amoxicilín" je kontraindikovaný u pacientov, ktorí sú alergickí na niektorú zo zložiek lieku. Lekári tiež neodporúčajú užívať liek ľuďom s lymfocytovou leukémiou a infekčnou mononukleózou.

Použitie lieku na poruchy funkcie obličiek alebo pečene

Ľudia, ktorí majú problémy s fungovaním pečene alebo obličiek, by mali Amoxicilín používať opatrne. Pri takýchto ochoreniach sa spomaľuje vylučovanie zložiek lieku z tela, čo často vedie k predávkovaniu. Preto, aby ste sa ochránili pred komplikáciami, odporúča sa užívať liek v znížených dávkach. Tiež medzi každou dávkou lieku si budete musieť urobiť prestávku 10-12 hodín.

Špeciálne pokyny pre lieky

Každý, kto plánuje použiť tento alebo ten liek, by si mal prečítať konkrétne pokyny na jeho použitie.

Aplikácia v detstve

Amoxicilín a kyselina klavulanová sa používajú na liečbu detí od troch mesiacov. V tomto prípade sa nepoužívajú tablety, ale prášok na výrobu sirupu.

Počas tehotenstva a laktácie

Pre tehotné dievčatá je lepšie zdržať sa používania tohto lieku, pretože to môže viesť k rozvoju enterokolitídy u dieťaťa. Niektoré dievčatá však stále užívajú liek po predchádzajúcej konzultácii s lekárom.

Použitie u starších ľudí

Neexistujú žiadne obmedzenia na užívanie liekov pre ľudí v starobe. Preto musia počas liečby dodržiavať obvyklé dávkovanie pre dospelých.

Kompatibilita s inými drogami a alkoholom

Je známe, že liek možno kombinovať s inými liekmi a používať v komplexnej terapii. Predtým je však potrebné určiť jeho kompatibilitu s liekmi.

"Amoxicilín" sa nemôže používať spolu s laxatívami, glukozamínom a antacidami. Tieto prostriedky znižujú absorpciu lieku a znižujú jeho účinnosť. Na zvýšenie terapeutického účinku tabliet alebo injekcií sa musia kombinovať s antikoagulanciami.

Amoxicilín je nezlučiteľný s alkoholom, a preto počas liečby nie je možné piť alkohol.

Podmienky predaja liekov

Ak chcete kúpiť "Amoxicilín", budete musieť konzultovať s lekárom diagnostické postupy. Po potvrdení diagnózy bude môcť lekár rozhodnúť o liečbe a vypísať recepty na nákup potrebných liekov. Bez lekárskeho predpisu nie je možné kúpiť liek v lekárni.

Podmienky skladovania

Každý by sa mal oboznámiť s pravidlami skladovania liekov doma, pretože tým predĺžite trvanlivosť liekov. "Amoxicilín" vo forme tabliet sa má uchovávať na slabo osvetlenom mieste pri teplote 15-25 stupňov.

Je kontraindikované skladovať tablety pod slnečným žiarením, pretože vlastnosti lieku sa menia v dôsledku jasného osvetlenia.

Pripravené injekčné roztoky je najlepšie uchovávať v chladničke pri teplote 1-2 stupne Celzia.

Analógy lieku "Amoxicilín" + kyselina klavulanová

Pacienti, ktorí nemôžu byť liečení amoxicilínom, používajú podobné prostriedky. Medzi nimi možno rozlíšiť Amoxiclav, ktorý má rovnaké farmakologické vlastnosti. Tento liek pomáha zbaviť sa akútneho zápalu stredného ucha, chronickej bronchitídy a zápalu pľúc. "Amoxiclav" sa užíva dvakrát denne v množstve 200-300 mg.

Záver

"Amoxicilín" s kyselinou klavulanovou sa považuje za vynikajúci kombinovaný prostriedok proti bakteriálnym ochoreniam. Pred použitím takéhoto lieku je lepšie zoznámiť sa s jeho indikáciami, farmakologickými vlastnosťami a trvanlivosťou.