Čo určuje aktivitu enzýmu aromatázy. Produkty na zvýšenie mužského hormónu testosterónu

Inhibítory aromatázy sú variantom hormonálnej terapeutickej schémy, ktorá sa používa na zastavenie vývoja onkologického procesu v mliečnych žľazách ženy. Táto patológia, dokonca aj v počiatočnom štádiu svojho vývoja, ako aj na preventívne účely v prípade anamnézy sklonu k rakovine, si vyžaduje špecifický prístup z hľadiska výberu terapeutických opatrení. Hormonálna terapia, ktorá je založená na použití inhibítorov aromatázy, sa považuje za úspešnú a účinne sa používa v lekárskej praxi.

Aromatáza - popis a vlastnosti

Hovoríme o špeciálnom enzýme, ktorý sa nachádza v pečeni, vaječníkoch, tukových tkanivách, mliečnych žľazách a kostrových svaloch. Tento enzým spôsobuje premenu androgénov na hormón estrogén. Počas menopauzy telo aktívne produkuje estrogén prostredníctvom enzýmu nazývaného aromatáza. Prípravky na báze tohto enzýmu pomáhajú znižovať hladinu estrogénu v krvi, čo pomáha predchádzať aktívnej reprodukcii rakovinových buniek a rastu nádorov. Inhibítory aromatázy sa tiež nazývajú antiestrogény. Protirakovinové lieky sa v lekárskej praxi používajú už viac ako 30 rokov.

Na úplné odstránenie malígneho nádoru sa používajú rôzne terapeutické metódy. Niekedy operácia a chemoterapia nedávajú úplnú záruku na zotavenie. Vo väčšine prípadov sa používa integrovaný prístup vrátane hormonálnej terapie. To je druh záruky recidívy rakoviny. Prečo sú inhibítory aromatázy také účinné?

Hormonálne lieky prispievajú k blokovaniu receptorov alebo úplnej eliminácii ženských steroidov.

Pokyny na liečbu týmito liekmi

Existuje niekoľko smerov terapie onkopatológie prsníka. Výber metódy a liečebného režimu sa robí s prihliadnutím na kombináciu rôznych faktorov vrátane štádia patológie, komplikácií, anamnézy atď. Aby hormonálna terapia poskytla účinný výsledok, najčastejšie sa používa jedna z nasledujúcich schém: :

1. Predoperačné. Je predpísaný v prípadoch, keď je veľkosť nádoru väčšia ako dva centimetre a lymfatické uzliny sú zapojené do procesu jeho vývoja.
2. Terapeutické. Používa sa na zníženie nádorových ložísk, ako aj v prípade neoperovateľného typu novotvaru.
3. Preventívne. Predpisuje sa, keď sa použili iné terapeutické režimy. Cieľom prevencie je eliminovať pravdepodobnosť recidívy.

Použitie týchto prostriedkov v období premenopauzy

Počas premenopauzy lekári radšej používajú iný liečebný režim. Integrovaný prístup zahŕňa chirurgickú intervenciu, ktorá môže spočívať v resekcii vaječníkov, ktoré aktívne produkujú estrogény. V prechodnom období medzi chemoterapiou a rehabilitáciou špecialisti predpisujú užívanie hormonálnych liekov, ako sú Nolvadex a Zoladex.

Ako sú užitočné pre ženy?

Inhibítory aromatázy sa považujú za najúčinnejšiu neinvazívnu liečbu rakoviny prsníka. Lieky inhibujúce enzýmy ovplyvňujú estrogény, ktoré sú schopné cirkulovať v tele. Estrogén interaguje s bunkovými receptormi a vyvoláva aktiváciu rôznych procesov. V prípade, že sú bunky zdravé, takýto proces nie je pre ženu nebezpečný. Ak do hry vstúpia patogénne bunky, estrogén môže vyvolať rozvoj onkopatológie.

Existuje množstvo inhibítorov aromatázy, ktoré sa používajú na blokovanie produkcie estrogénu. Všetky z nich sa líšia v mechanizme účinku na telo. Na profylaktické účely sa letrozol, anastrozol a exemestan predpisujú na inhibíciu estrogénu počas menopauzy. Tamoxifen sa používa na blokovanie estrogénových receptorov a Fazlodex sa používa na jeho úplné odstránenie.

Aromasin je synonymom pre inhibítor aromatázy. Liek je predpísaný v štádiu diagnózy rakoviny. Je účinný najmä v počiatočných štádiách vývoja rakoviny prsníka, no nežiaduce reakcie na jeho užívanie sú početné a nepríjemné. Užívanie lieku sprevádza asténia, nevoľnosť, sucho v ústach, vyrážka a opuch.

"Anastrozol Kabi"

"Anastrozol Kabi" sa vyrába vo forme tabliet na perorálne podanie. Droga sa vyrába v Nemecku. Jeho synonymá sú "Selana", "Anastera", "Arimidex" a "Egistrazol". Na rozdiel od iných liekov má Anastrozol Kabi relatívne malý zoznam vedľajších účinkov, jeho polčas rozpadu z tela je pomerne dlhý. Okrem toho má liek dobré výsledky v rôznych štúdiách jeho účinnosti ako preventívneho činidla, ktoré pomáha predchádzať recidíve rakoviny.

Dlhodobé užívanie liekov, ktoré patria do skupiny prírodných inhibítorov aromatázy, môže viesť k rozvoju osteoporózy. Aby sa predišlo rednutiu kostného tkaniva, pacientom sa spolu s užívaním Anastrozolu odporúča pravidelné sledovanie odborníkom, ako aj doplnenie stravy prípravkami obsahujúcimi vápnik a vitamín D.

Hlavnými nežiaducimi účinkami lieku sú paradentóza, únava a svalová slabosť.

"letrozol"

"Letrozol" sa považuje za vysoko selektívny liek, ktorý je synonymom pre "Femara". Tento antiestrogén je nesteroidné činidlo a je použiteľné pri všetkých typoch hormonálnej liečby. Inhibítor aromatázy vykazuje vysoký stupeň účinnosti pri rakovine prsníka, najmä ak je predpísaný v počiatočných štádiách vývoja rakoviny, a tiež ako profylaktikum na prevenciu relapsu. Trvanie lieku môže byť až päť rokov. Nežiaduce reakcie sú mierne a nie sú dôvodom na odmietnutie užívania letrozolu.

Náklady a vlastnosti užívania tohto lieku

Inhibítory aromatázy pri rakovine prsníka sa predpisujú ženám na zníženie alebo úplné potlačenie produkcie estrogénu. Obzvlášť často sa takéto stretnutie uskutočňuje v menopauze. Účinnosť liekov pri liečbe rakoviny prsníka je spôsobená ich vymenovaním v premenopauzálnom období. Nežiaduce reakcie sa neprejavia u každého pacienta a spravidla vymiznú po niekoľkých týždňoch prijatia.

Liečba rakoviny prsníka nie vždy zahŕňa operáciu. Niekedy sa používa pasívne pozorovanie sprevádzané užívaním liekov, ktoré inhibujú produkciu pohlavných hormónov. Náklady na farmaceutické inhibítory aromatázy sú pomerne vysoké. Vzhľadom na potrebu ich pravidelného dlhodobého užívania stojí takáto terapia nemalé peniaze. Lekárne ponúkajú tieto ceny za antiestrogén:

1. "Aromasin" bude stáť v priemere 1600 rubľov za 30 tabliet.
2. "Anastrozol Kabi" stojí asi 1200 rubľov za 28 kusov.
3. "Selana" je prezentovaná v lekárňach za cenu asi 700 rubľov za 28 tabliet.
4. "Letrozol" stojí asi 2000 rubľov.
5. "Arimidex" stojí asi 6 000 rubľov za balenie.

Ktorýkoľvek z týchto liekov by sa mal užívať len podľa pokynov lekára. Režim sa vyberá v závislosti od závažnosti ochorenia a stavu pacienta. Štandardná dávka je 1 tableta denne. Všetky lieky vyžadujú dlhodobé užívanie najmenej dva roky.

Inhibítory aromatázy pre mužov

V kulturistike sa antiestrogény často používajú počas cyklov anabolických steroidov. Ciele takejto terapie sú:

1. Zvýšenie anabolických steroidov v krvi.
2. Prevencia rozvoja gynekomastie.
3. Prevencia hypertenzie.
4. Zväčšenie kontúr tela dosiahnuté potlačením estrogénu.
5. Znížený účinok estrogénu na os hypofýza-hypotalamus.

Nie všetky anabolické steroidy zahŕňajú užívanie antiestrogénu. Ich použitie sa považuje za opodstatnené v kombinácii s látkami ako testosterón, metyltestosterón a metandrostenolón.

Vo väčšine prípadov sa športovci uchyľujú k pomoci inhibítorov aromatázy v prípade, keď sa pri užívaní anabolických steroidov objavia príznaky gynekomastie, napríklad začervenanie a svrbenie v bradavkách, opuch. Takýto prístup kulturistov nemožno nazvať optimálnym. Odborníci navrhujú liečebný režim, ktorý zahŕňa začatie antiestrogénovej terapie 10 dní po anabolikách, ako sú testosterón propionát a methandrostenolon, ktoré sa vyznačujú krátkym polčasom rozpadu. Ak hovoríme o podlhovastých esteroch, potom by sa antiestrogény mali začať po 3-4 týždňoch.

Užívanie drog v kulturistike

"Anastrozol" sa užíva v dávke 0,5 mg každý druhý deň. Po 10 dňoch sa vykoná kontrolná kontrola hladiny estradiolu v krvi a upraví sa dávkovanie. Nežiaduce reakcie na antiestrogény môžu byť stavy depresie, pokles libida a erektilná dysfunkcia. Výskyt týchto príznakov naznačuje potrebu zníženia dávky.

Letrozol bol prvým inhibítorom aromatázy, ktorý sa dostal na verejnosť. Liek účinne zvyšuje hormón gonadotropín u mužov, čím vytláča estrogény. Pri užívaní tohto lieku môže koncentrácia estrogénu klesnúť o polovicu. Zložky lieku sa vylučujú do 2-4 dní, takže ho môžete užívať každý druhý deň.

"Anastrozol" nie je menej populárny medzi kulturistami. Ukázalo sa, že je účinný pri znižovaní hladín estradiolu u mužov. Inhibítor aromatázy "Anastrozol Kabi" je tiež bežný a atraktívny z hľadiska nákladov v lekárni.

Vedľajšie účinky týchto liekov

Pri užívaní týchto liekov sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky. Najväčším nebezpečenstvom je pokles estrogénu v tele muža na kriticky nízke hladiny. V tomto prípade majú kulturisti nasledujúce nežiaduce reakcie:

1. Zastavenie rastu svalov.
2. Bolesť kĺbov alebo artralgia.
3. Znížené libido a zhoršenie celkovej pohody.
4. Stav depresie.
5. Zvýšenie hladiny cholesterolu v krvi.
6. Znížená pevnosť kostí.

závery

Aj keď je teda užívanie inhibítorov aromatázy medzi kulturistami celkom bežné, neoplatí sa takéto lieky zneužívať. V skutočnosti odborníci neodporúčajú začať príjem bez konzultácie s odborníkom, pretože dávka pre mužov je minimálna a ľahko sa prekročí.

Čo sa týka použitia antiestrogénu pri liečbe a prevencii rakoviny prsníka, v tomto prípade je užívanie takýchto liekov opodstatnené aj napriek vedľajším účinkom, ktoré sa vyskytujú. Aj tu je však potrebné dôsledne dodržiavať predpísané dávkovanie a dodržiavať návod na použitie.

Rakovina prsníka je časté ochorenie, ktorého hlavnou príčinou je vylučovanie hormónov. Porušenie a nesprávna produkcia prispieva k produkcii hormónov, ktoré vedú k vzniku a rozvoju rakoviny. Použitie inhibítorov aromatázy by malo znížiť riziko takéhoto vývoja a znížiť veľkosť rakovinového nádoru.

V postmenopauzálnom období je obzvlášť zvýšený rozvoj rakoviny prsníka. Produkcia estrogénu vaječníkmi klesá, vďaka čomu sa tento hormón začína produkovať inými spôsobmi. Nadobličky vylučujú hormón androgén, ktorý sa považuje za mužský hormón, a enzým v telesnom tuku a svaloch (aromatáza) premieňa tento hormón na estrogén. Inhibítory aromatázy znižujú produkciu a aktivitu týchto enzýmov.

V dôsledku všetkých týchto procesov sa rozvoj rakoviny prsníka zastaví, ak je v krvi ženy takto produkovaného estrogénu menej. Vedci pripisujú rakovinu prsníka hormonálne závislým faktorom v 40% prípadov. Len v iných prípadoch hovoríme o iných príčinách nástupu ochorenia. Inhibítory aromatázy by teda mali zabrániť rozvoju rakoviny založenej na hormónoch.

Možnosti liečby rakoviny prsníka

Lekári sa uchyľujú k rôznym možnostiam liečby rakoviny prsníka. Hormonálne závislá rakovina sa môže liečiť nasledujúcimi spôsobmi:

1. Operácia, pri ktorej lekár odstráni choré tkanivo.
2. Radiačná terapia alebo chemoterapia, ktorá zastavuje rast rakovinových buniek, ako aj sekundárnych ložísk.
3. Ďalšie metódy.

Pri eliminácii hormonálne závislej rakoviny prsníka sa často používajú tri možnosti liečby naraz. Chemoterapia a chirurgický zákrok sa vyskytujú v 2-3 štádiách. Hlavným cieľom celej liečby je eliminácia nadbytočného estrogénu, ktorý podporuje rast rakovinových buniek.

Často sa používajú progestíny a antiestrogénové prípravky. Ak sú však neúčinné, používajú sa toxickejšie lieky:

• Mamomit.
• Orimeten.

Obidve lieky obsahujú aminoglutetimid, ktorý blokuje aromatázu a predpisuje sa v dávke 700-1500 mg. Ak v priebehu liečby ubúda rakovinových buniek, potom sa dávka zníži na 500 mg. Všetko závisí od priebehu ochorenia. Tieto lieky spôsobujú vedľajšie účinky, o ktorých by si čitatelia stránky mali byť vedomí:

• Nevoľnosť.
• Vyrážka na koži.
• Zvracať.
• Závraty.
• Záchvaty.
• Puffiness.
• Apatia.
• Potenie.
• Ospalosť.
• Strata vedomia.

Tieto vedľajšie účinky sa môžu objaviť po prvej dávke a trvať až 3 mesiace. Lieky na báze aminoglutetimidu menej toxického charakteru sú:

1. Herceptin.
2. Femara.
3. Čaga.
4. Arimidex.
5. taxány.

Inhibítory aromatázy sa nepoužívajú samostatne. Sú to doplnkové metódy liečby po operácii na odstránenie vaječníkov, rakoviny maternice, prsníka atď. Používa sa niekoľko liekov naraz, čo sa v onkológii považuje za doplnkovú metódu.

Mechanizmus účinku liekov na hormonálnu terapiu

Aký je mechanizmus účinku chemoterapeutických liekov, ktoré pomáhajú v boji proti rakovine? Každá tableta obsahuje jedy a toxíny, ktoré vstupujú do tela ženy. Ženské telo má 3 typy progesterónu a 5 typov estrogénu. Bunky piluliek vstupujú do vonkajšieho obalu infikovaných buniek tela a vytvárajú spojenie s receptormi. Pôsobia na jadro, čím spôsobujú jeho rast a množenie.

V dôsledku toho sa infikované bunky rýchlo zvyšujú bez toho, aby sa mohli rozdeliť na 2 alebo viac. Tento spôsob chemoterapie však ešte nie je zaručený. Preto sa spolu s ním predpisujú protirakovinové lieky a iné terapie.

68% rakovinových buniek zomrie po vystavení chemoterapii. Inhibítory aromatázy majú rovnaký účinok na progesterón a estrogén. To je dobré v situácii, keď rakovinové bunky môžu byť mužské aj ženské.

Uskutočnilo sa testovanie tohto lieku, ktorého výsledky boli:

• Erz-pozitívny. 75 % závislých buniek je prístupných hormonálnej terapii.
• Pr-pozitívne. Progesterónové receptory sú liečiteľné, ale vyžadujú dodatočnú expozíciu.
• Hormonálne negatívne. 25% negatívnych buniek - indikátor, naznačuje, že hormonálne bunky nie sú prístupné účinkom liekov obsahujúcich hormóny.
• Hormonálny stav nie je známy. Vzorku tkaniva nie je možné analyzovať. Je možné, že bol odobratý nesprávne.

Účinnosť hormonálnej terapie

Vykonané štúdie ukazujú účinnosť hormonálnej terapie:

1. Úspešnosť liečby je až 79 %, ak sa inhibítory aromatázy používajú spolu s liekmi, ktoré ovplyvňujú progesterón a estrogén.
2. Účinnosť liečby dosahuje 36 %, keď inhibítory aromatázy pôsobia aspoň na jeden typ receptora.
3. Úspešnosť liečby je 5 – 7 %, ak stav nádoru nie je známy. V tomto prípade sa hormonálna terapia nevykonáva.

Je zrejmé, že všetky lieky, ktoré bojujú proti rakovine prsníka, vyberajú lekári. Existuje veľa liekov, ktoré možno použiť pri liečbe tohto ochorenia. Niektoré lieky interferujú s rastom buniek, zatiaľ čo iné ovplyvňujú reprodukciu a delenie buniek. Lekári musia starostlivo vyberať lieky a sledovať zdravotný stav pacientov.

Všetky lieky na hormonálnu terapiu ovplyvňujú tkanivá stien vaječníkov a maternice:

• Herceptin je protirakovinový liek, ktorý znižuje prežívanie rakovinových buniek o 35 %. Dávkovanie: v štádiu 1 - 8 mg / kg, v štádiu 2 - 4 - 4 mg / kg každé 3 týždne.
• Taxány sú protirakovinové lieky, ktoré blokujú gény. Dávkovanie závisí od obsahu liečiv: od 100 mg / 3 týždne do 1250 mg / deň dvakrát denne.
• ASD - lieky, ktoré zvyšujú imunitu pri rakovine. Zvýšte blokovanie hormónov pôsobením na jeden typ estrogénu. Dávkovanie: 5 až 45 kvapiek počas dvoch mesiacov.
• Čaga je brezová huba. Spomaľuje a zabraňuje vzniku a reprodukcii rakovinových buniek. Dávkovanie je uvedené v pokynoch.

Indikácie na použitie

Hlavnou indikáciou na použitie je absencia menštruačného cyklu. Buď k tomu dôjde počas postmenopauzálneho obdobia alebo je to dôsledok chemoterapie. V každom prípade sa inhibítory aromatázy predpisujú iba vtedy, keď nie sú žiadne obdobia. To niekedy núti lekára čakať až 6 mesiacov, kým predpíše lieky.

Veľa závisí od sprievodných procedúr, ktoré sa používajú pri liečbe rakoviny prsníka. Vyberajú sa také lieky, ktoré posilnia účinok. Najúčinnejším liekom je Herceptin. Má však dve nevýhody: vysokú cenu, ktorú si nemôže dovoliť každý pacient, a zastarané vlastnosti.

Na nahradenie tohto lieku sa vyrábajú iné analógy, ktoré sú vhodnejšie na modernú liečbu. Účinnými sa stávajú napríklad taxány, ktoré ich blokovaním ovplyvňujú vývoj génov. Sú najčastejšie pri liečbe rakovinových nádorov.

Súbežne s hormónmi sú predpísané vitamíny, ktoré sa používajú striktne s predpismi. Indikácie:

• Aby sa zabránilo rozvoju rakovinových nádorov.
• Prevencia vývoja rakovinových buniek.
• Príprava na operáciu v štádiu 1 rakoviny.
• Aby sa zabránilo opätovnému výskytu rakovinových buniek po operácii.
• Príprava na chemické ošetrenie.

Ak sa spozoruje alergická reakcia alebo individuálna intolerancia na lieky, potom sa pred operáciou aj po nej pripraví vakcína. Znižuje riziko vzniku edému. Vakcína sa vyberá v závislosti od pohody pacienta a stupňa ochorenia. Ak je vakcína kontraindikovaná, vykoná sa profylaktická liečba.

Druhy hormonálnej terapie

Hormonálna terapia je rozdelená do nasledujúcich typov:

• Adjuvans. Pred operáciou je predpísaná liečba ASD.
• Bez adjuvans. Vymenovanie liekov, ktoré sa dokážu vyrovnať s nádormi väčšími ako 5 cm.
• Liečebná terapia. Používajú sa ASD, ASD2 a ASD3. Ak je nádor neoperovateľný, potom je liečba neúčinná. V tomto prípade sú predpísané vitamínové komplexy.

V závislosti od smeru liečby sa vyberie jedna alebo iná metóda. Toto zohľadňuje nasledujúce faktory:

1. Stav hormonálnej závislosti tela.
2. Somatické choroby.
3. Syndróm menopauzy.
4. Tolerancia liekov.
5. Štádium vývoja rakoviny prsníka.
6. riziko recidívy.

Paralelne s inhibítormi možno predpísať selektívne modulátory, obsahujúce tamoxifén, faslodex atď.. Predpisujú sa pri léziách prsnej žľazy po operácii alebo chemoterapii.

Medzi silné lieky patrí Chaga - ľudový liek, ktorý ovplyvňuje jadrá rakovinových buniek a preniká do nich krvou. Mala by byť pripravená prísne podľa receptúry. Často sa používa alkoholový základ, často sa pridáva sóda. O účinnosti mladých byliniek, ktoré majú silný účinok, si povieme ďalej.

Ľudové prostriedky

Jedným z ľudových prostriedkov je sóda, ktorá má sťahujúci účinok. Môže sa užívať priamo s vodou. S použitím mladých byliniek sa však stáva efektívnejším.

Skorocel je bylinka, ktorá podporuje tvorbu správnych hormónov, ktoré nie sú kontaminované chemickými jedmi. Môže sa používať spolu s bobuľami a vitamínmi. Recepty s použitím celandínu:

• Celandín a fyziologický roztok na trenie hrudníka.
• Skorocel a sóda na perorálne podanie.
• Šťava z celandínu a trávy.
• Huby celandín a chaga.
• Celandín a bylinky na alkoholovú tinktúru.
• Celandín, ktorý sa užíva v čistej forme.

Recepty s použitím sódy:

• Sóda a soľ.
• Čistá sóda.
• sóda v roztoku.
• sóda a alkohol.

Predpoveď

Pokiaľ ide o rakovinu prsníka, všetky prostriedky sú dobré. Nie je potrebné dávať jednoznačne pozitívnu prognózu, pretože veľa závisí od individuálnych charakteristík organizmu a od štádia vývoja ochorenia.

Existujú hormonálne lieky, ktoré ovplyvňujú hormonálnu nerovnováhu, ktorá často vyvoláva rozvoj rakoviny prsníka. Ak je príčinou niečo iné, potom lekári predpisujú iné lieky.

Rakovina prsníka ovplyvňuje dĺžku života. Výsledok však môže byť priaznivý, ak použijete všetky metódy liečby, ktoré ponúkajú lekári.

Kulturisti užívajú drogy hlavne počas užívania anabolických liekov na tieto účely:

• Prevencia gynekomastie;
• Zvýšené anabolické pozadie;
• Poskytnutie úľavy svalom;
• Eliminácia hypertenzie;
• Znížená expozícia estrogénu na os hypotalamus-hypofýza-semenníky.

Pri zostavovaní kurzu steroidov treba pamätať na to, že nie každé anabolikum má schopnosť premeniť sa na estrogény. Inhibítory aromatázy sa musia použiť, keď kurz zahŕňa estery testosterónu, metandrostenolón, metyltestosterón.

Použitie inhibítorov aromatázy na kurze

Väčšina športovcov začína užívať blokátory až po nástupe príznakov gynekomastie. Ale tento prístup k podnikaniu je úplne neúčinný. Je oveľa jednoduchšie urobiť testy na prítomnosť estradiolu v tele 10 dní po začiatku kurzu, keď sa používajú krátke steroidy, alebo po 4 týždňoch, ak cyklus zahŕňa dlhé lieky.

Po obdržaní výsledkov sa má predpísať dávka anastrozolu v priemere 0,5 gramu raz za dva dni. Prípadne môžete užiť nižšiu dávku lieku so zameraním na svoje vlastné pocity. V prípade zníženého libida, erektilnej dysfunkcie, depresie je potrebné znížiť dávkovanie.

Výskum blokátorov

Po vstupe značky Letrozole (Letroza) na trh sa okamžite stala lídrom v popularite medzi športovcami. Uskutočnilo sa veľké množstvo štúdií, ktoré preukázali vysokú účinnosť lieku. Účinná dávka je už rádovo 0,02 miligramu, čo je takmer 100-krát menej ako terapeutická. Po užití lieku sa výrazne zvýši hladina obsahu gonadotropínov a zároveň sa zníži obsah estrogénov o tretinu.

Nie menej dobre preskúmaný je v súčasnosti účinok anastrozolu na telo. Z tohto dôvodu je veľmi široko používaný športovcami. V klinických skúškach sa zistilo, že už pri množstve 0,5 až 1 miligram sa hladina ženských hormónov zníži na polovicu. V internetových obchodoch môže tento prostriedok stáť niekoľkonásobne menej ako v lekárni. Aj vo veľkých mestách nájdete lacnejšiu verziu lieku - anastrozol kabi.

Vedľajšie účinky inhibítorov aromatázy

Zistilo sa, že v malom množstve sú ženské hormóny vždy prítomné v tele muža a sú dokonca prospešné. Sú schopné zvýšiť citlivosť receptorov androgénneho typu a tým zvýšiť účinnosť steroidného cyklu. Všetky vedľajšie účinky, ktoré inhibítory aromatázy môžu spôsobiť, sú spojené s ich predávkovaním a v dôsledku toho so silným znížením estradiolu v tele. Medzi hlavné vedľajšie účinky po predávkovaní blokátormi patria:

1. Spomalenie rastu svalovej hmoty;
2. Bolesť v kĺboch;
3. Znížená pevnosť kostného tkaniva;
4. Zvýšenie obsahu cholesterolu;
5. Zhoršenie celkovej pohody a pokles libida;
6. Nástup depresie.

Farmakologické údaje o blokátoroch

Po prvýkrát sa na trhu s liekmi objavili blokátory aromatázy súbežne s tamoxifénom. V polovici 80. rokov bolo oznámené ukončenie klinických skúšok novej generácie blokátorov. Koncom 80. rokov sa objavili takmer všetky moderné inhibítory aromatázy.

Najprv sa lieky používali pri liečbe zhubných nádorov prsníka. Dôvodom boli výsledky štúdií, ktoré ukázali, že viac ako tretina rakoviny prsníka súvisí s hormonálnym systémom.

Pri použití blokátorov sa znižuje genotoxický účinok a tiež intenzita bunkového delenia, čo priaznivo pôsobí v počiatočných štádiách vzniku zhubných nádorov.

V súčasnosti dostupné inhibítory aromatázy možno rozdeliť do dvoch kategórií: nesteroidné a steroidné. Prvý nesteroidný liek - aminoglutetimid bol vytvorený už v 70-tych rokoch. Bol však dosť toxický pre nadobličky a jeho použitie v medicíne je veľmi obmedzené.

Anastrozol

Toto je jeden z najsilnejších inhibítorov tretej generácie nesteroidnej skupiny. Pri použití lieku v množstve 1 mgc počas dňa vedie k zníženiu hladiny estrogénu o 80%. Pri použití anastrozolu v dávke nepresahujúcej 10 miligramov počas dňa má na telo silný gestagénny a androgénny účinok. Okrem toho neinhibuje syntézu kortizolu a aldosterónu, takže nevyžaduje ďalšie použitie kortikosteroidov. Silou svojho účinku je liek 250-krát alebo viac lepší ako aminoglutetimid a vďaka dlhšej dobe rozpadu je schopný v malých dávkach predchádzať príznakom feminizácie.

V kulturistike sa liek široko používa na prevenciu rozvoja gynekomastie, ako aj nadmernej akumulácie tekutín v tele. V prípade predávkovania sú možné rovnaké vedľajšie účinky, ktoré sú charakteristické pre všetky lieky zo skupiny blokátorov aromatázy.

letrozol

Mechanizmom tohto lieku je väzba aromatázy na gén pre cytochróm. S jeho pomocou je možné zabrániť účinku aromatizácie v tukových tkanivách, pečeni, kostrových svaloch, bez ovplyvnenia syntézy kortizolu. V porovnaní s anastrozolom je liek účinnejší pri blokovaní aromatázových cytochrómov, čo výrazne znižuje hladinu ženských hormónov.

Prípustná dávka lieku je 1 tableta denne počas dňa. Liečivo je dobre absorbované gastrointestinálnym traktom bez ohľadu na príjem potravy. Liek by sa nemal užívať v rozpore s pečeňou. Všetky vedľajšie účinky boli zaznamenané len pri nekontrolovanom užívaní letrozolu.

Vorozol

Liečivo je predstaviteľom tretej generácie liečiv zo skupiny inhibítorov aromatázy. Jeho mechanizmus účinku na telo lieku je veľmi podobný letrozolu. Liek je pomerne nový a výskum jeho bezpečnosti a účinnosti pokračuje. Zriedkavo ho používajú športovci.

exemestan

Tento liek patrí do tretej generácie blokátorov steroidov. Je široko používaný v tradičnej medicíne USA. Rovnako ako vorozol v športe sa používa veľmi zriedkavo.

Najnovšie inhibítory aromatázy

V súčasnosti pokračujú práce na vytvorení nových, účinnejších liekov zo skupiny inhibítorov aromatázy. V štádiu klinických skúšok sú v súčasnosti lieky steroidného typu – Ergo-pharm 6-OXO a T-Bomb II. Ich vplyv na ľudský organizmus ešte nie je úplne preskúmaný a o ich využití v športe je zatiaľ predčasné hovoriť.

Nie je to tak dávno, čo sa na trhu športovej farmakológie objavil liek krizin. Napriek tomu, že liek je už v predaji, mechanizmus jeho účinku na telo sa stále študuje. Tvorcovia lieku mlčia o vedľajších účinkoch pri používaní kryzinu, ale zatiaľ neboli prijaté žiadne informácie od športovcov v tomto ohľade. Krizen však športovci používajú len zriedka. Koniec koncov, na trhu existujú finančné prostriedky, ktorých účinnosť a bezpečnosť je potvrdená časom.

Zistite viac o Anastrozole (inhibítor aromatázy) z tohto videa: