Omeprazol Shtada - návod na použitie. Stada pilulky na čo

Omeprazol STADA je liek, ktorý znižuje sekréciu žalúdočných žliaz.

Forma a zloženie uvoľnenia

Lieková forma - enterosolventné kapsuly: tvrdá želatína, veľkosť č. 1, oranžová, kapsuly obsahujú guľovité pelety bielej farby s krémovým odtieňom alebo bielej (v kartónovom zväzku 1-3, 5, 8 alebo 10 blistrových balení po 10 kapsúl a návod na použitie Omeprazol STADA).

Zloženie 1 kapsuly:

• účinná látka: omeprazol - 20 mg (pelety omeprazolu - 235,29 mg);
• pomocné zložky: uhličitan vápenatý - 8 mg, hypromelóza - 20,59 mg, kopolymér (1: 1) etylakrylátu a kyseliny metakrylovej - 58,82 mg, hydroxid sodný - 0,35 mg, mastenec - 0,14 mg, cetylalkohol - 1,76 mg, povidón - 0 mg, polysorbát 80 - 0,71 mg, propylénglykol - 1,91 mg, dietylftalát - 5,88 mg, oxid titaničitý - 0,42 mg, manitol - 40 mg, sacharóza - 64,31 mg, hydrogénfosforečnan sodný - 2,99 mg, laurylsulfát sodný - fosforečnan sodný mg, laktóza - 8 mg;
• obal kapsuly: želatína, oxid titaničitý, farbivo oranžová žltá.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Omeprazol je derivát benzimidazolu, špecifický inhibítor protónovej pumpy (enzým H + / K + -ATPáza). Látka sa vyznačuje vysoko selektívnym mechanizmom na potlačenie sekrécie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku.

Omeprazol je slabá zásada. Koncentruje sa a premieňa na aktívnu formu vo veľmi kyslom prostredí sekrečných tubulov parietálnych buniek, kde látka inhibuje protónovú pumpu, čím blokuje posledný krok syntézy kyseliny chlorovodíkovej. Účinok omeprazolu je závislý od dávky, pričom poskytuje účinnú supresiu bazálnej aj stimulovanej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej bez ohľadu na etiológiu stimulačného faktora.

Antisekrečný účinok omeprazolu po perorálnom podaní sa vyvíja počas prvej hodiny, maximum sa pozoruje po 2 hodinách, účinok pretrváva 24 hodín. Pri užívaní lieku raz denne je zabezpečená účinná a rýchla inhibícia dennej (dennej a nočnej) sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Maximálny účinok terapie sa pozoruje po 4 dňoch prijatia. Sekrečná aktivita exokrinných žliaz žalúdka po zrušení omeprazolu po 3-5 dňoch sa úplne obnoví.

Omeprazol v dávke 20 mg u pacientov s duodenálnym vredom vedie k trvalému zníženiu vnútrožalúdočnej acidity najmenej o 80 % (podľa 24-hodinovej pH-metrie). Zároveň dochádza k poklesu priemernej maximálnej koncentrácie kyseliny chlorovodíkovej po stimulácii pentagastrínom o 70 %. Pri dennom užívaní pomáha omeprazol udržiavať intragastrické pH ≥ 3 v priemere 17 hodín denne.

Pri GERD (gastroezofageálna refluxná choroba) v dôsledku terapie dochádza k zníženiu účinku kyseliny chlorovodíkovej na pažerák.

Pri liečbe omeprazolom sa tachyfylaxia nepozoruje. 3-4 dni po vysadení lieku sa sekrečná aktivita úplne obnoví bez rebound syndrómu.

Vo vzťahu k Helicobacter pylori (Helicobacter pylori) má omeprazol baktericídny účinok. Eradikácia baktérií pri užívaní lieku v kombinácii s antibakteriálnymi látkami je sprevádzaná nasledujúcimi účinkami: rýchla úľava od symptómov, vysoký stupeň hojenia defektov na sliznici žalúdka a dvanástnika, predĺžená remisia peptického vredu a zníženie v pravdepodobnosti komplikácií (vo forme gastrointestinálneho krvácania). Nie je potrebná ďalšia udržiavacia liečba.

V dôsledku zníženia sekrécie kyseliny chlorovodíkovej v krvnej plazme dochádza k zvýšeniu koncentrácie chromogranínu A. To môže byť dôležité pri vyšetrovaní pacientov s cieľom odhaliť neuroendokrinné nádory.

Farmakokinetika

Omeprazol sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu; maximálna plazmatická koncentrácia v krvi sa dosiahne v priemere za 2 hodiny. Absorpcia prebieha v tenkom čreve 3-6 hodín. Po jednorazovej dávke je biologická dostupnosť približne 40 %, po 3-5 dňoch užívania 1-krát denne sa zvyšuje na 60 %. Stravovanie tento ukazovateľ neovplyvňuje. Existuje korelácia medzi inhibíciou sekrécie kyseliny chlorovodíkovej a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času).

Omeprazol sa viaže na plazmatické bielkoviny na úrovni približne 95 %. Distribučný objem je 0,34 l/kg.

Metabolizmus omeprazolu prebieha v plnej miere v pečeni za účasti izoenzýmov CYP2C19 (vo väčšej miere) a CYP3A4, čo vedie k tvorbe šiestich metabolitov, ktoré nemajú farmakologickú aktivitu; hlavným metabolitom je hydroxyomeprazol.

Vzhľadom na prítomnosť vysokého stupňa afinity látky k izoenzýmu CYP2C19 môže dôjsť ku kompetitívnej interakcii s inými liekmi, na metabolizme ktorých sa tento izoenzým podieľa. Tiež závažnosť antisekrečného účinku v závislosti od polymorfizmu génu CYP2C19 môže mať rôznu variabilitu.

Omeprazol sa vylučuje vo forme metabolitov: až 80% - obličkami, 20-30% - cez črevá žlčou. T 1/2 (polčas rozpadu) - od 30 do 90 minút.

U pacientov starších ako 65 rokov dochádza k miernemu zníženiu metabolizmu omeprazolu.

Vylučovanie látky pri chronickom zlyhaní obličiek klesá úmerne so znížením klírensu kreatinínu.

Pri chronických ochoreniach pečene je jej funkcia narušená a metabolizmus omeprazolu sa znižuje, biologická dostupnosť sa zvyšuje na 100 %, klírens klesá na 70 ml/min a T 1/2 sa predlžuje na 180 minút. Sklon ku kumulácii omeprazolu pri užívaní 1 krát denne sa nezistil.

V prípade použitia omeprazolu u detí starších ako 1 rok je pri dodržaní odporúčaných dávok plazmatická koncentrácia v krvi podobná ako u dospelých.

Indikácie na použitie

Dospelí:

• eradikácia Helicobacter pylori u pacientov so žalúdočnými a dvanástnikovými vredmi (ako súčasť kombinovanej liečby);
• peptický vred žalúdka a dvanástnika (terapia a prevencia);
• symptomatická gastroezofageálna refluxná choroba (GERD);
• refluxná ezofagitída;
• vredy a erózie žalúdka a dvanástnika spojené s užívaním nesteroidných protizápalových liekov (spojené s NSAID) (terapia a prevencia);
• Zollingerov-Ellisonov syndróm;
• dyspepsia, ktorej vývoj je spojený so zvýšenou kyslosťou.

Kontraindikácie

Absolútne:

• nedostatok izomaltázy / sacharózy, laktázy; intolerancia fruktózy, laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpcia (Omeprazol STADA obsahuje laktózu a sacharózu);
• kombinovaná liečba s nasledujúcimi liekmi: nelfinavir, atazanavir, posakonazol, erlotinib, metotrexát vo vysokých dávkach;
• individuálna intolerancia na zložky lieku, ako aj substituované benzimidazoly.

Relatívna (kapsuly Omeprazol STADA sa predpisujú pod lekárskym dohľadom):

• zlyhanie pečene;
• kombinovaná liečba s nasledujúcimi liekmi: klopidogrel, saquinavir, takrolimus, digoxín, ako aj lieky, ktoré pri dlhodobom používaní môžu spôsobiť hypomagneziémiu;
• dlhodobé užívanie omeprazolu (od 1 roka) vo vysokých dávkach, najmä u starších pacientov a pacientov s osteoporózou (spojenou s rizikom zlomenín bedra, chrbtice, kostí zápästia).

Omeprazol STADA, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Omeprazol STADA sa užíva perorálne, najlepšie nalačno (pred raňajkami), je možné ho užívať s jedlom. Kapsula sa má prehltnúť celá (bez žuvania kapsuly a jej obsahu) so 100 ml vody.

Pacienti, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním, môžu užívať Omeprazol STADA jedným z nasledujúcich spôsobov:

• obsah kapsúl sa po otvorení alebo resorpcii prehltne;
• obsah kapsuly sa zmieša s mierne kyslou tekutinou (jogurt, džús, ale nie sýtená voda alebo mlieko). Výsledná suspenzia sa musí užiť do 30 minút, po užití sa odporúča naliať tekutinu do toho istého pohára o polovicu jej objemu, pretrepať a vypiť (pre istotu, že užijeme celú dávku).

dospelých

Peptický vred dvanástnika

V prípade exacerbácie dvanástnikového vredu sa Omeprazol STADA predpisuje 1 kapsula raz denne počas 14 dní. Ak nedôjde k úplnému vyliečeniu, liečba sa predlžuje na rovnaké obdobie. Pri nízkej citlivosti na liečbu sa denná dávka zvyšuje 2-krát. Vred sa zvyčajne zahojí do 4 týždňov.

Ak nie je možné vykonať eradikáciu Helicobacter pylori alebo Helicobacter pylori-negatívnych pacientov, Omeprazol STADA sa predpisuje 1 kapsula raz denne počas 28 dní, aby sa zabránilo relapsu. V prípade potreby sa jedna dávka zdvojnásobí.

Žalúdočný vred

V prípade exacerbácie žalúdočného vredu sa Omeprazol STADA predpisuje 1 kapsula raz denne počas 28 dní. Ak nedôjde k úplnému vyliečeniu, liečba sa predlžuje na rovnaké obdobie. Pri nízkej citlivosti na terapiu sa denná dávka zvyšuje 2-krát a trvanie podávania je až 8 týždňov.

Na prevenciu recidívy sa Omeprazol STADA predpisuje 1 kapsula raz denne počas 28-dňového cyklu. V prípade potreby sa jedna dávka zdvojnásobí.

Peptický vred žalúdka a dvanástnika na účely eradikácie Helicobacter pylori (kombinovaná liečba)

Antibakteriálne lieky na kombinovanú liečbu sa vyberajú v súlade s regionálnymi a národnými odporúčaniami týkajúcimi sa bakteriálnej rezistencie a trvania liečby.

Trojzložková terapia (7 dní) sa môže vykonávať podľa jednej z nasledujúcich schém:

• 20 mg Omeprazol STADA + 500 mg klaritromycínu + 1 000 mg amoxicilínu: 2-krát denne;
• 20 mg omeprazolu STADA + 250 alebo 500 mg klaritromycínu + 400 alebo 500 mg metronidazolu alebo 500 mg tinidazolu: 2-krát denne;
• 40 mg omeprazolu STADA: 1-krát denne; 500 mg amoxicilínu + 400 alebo 500 mg metronidazolu alebo 500 mg tinidazolu: 3-krát denne.

Dvojzložková terapia (14-dňový kurz) sa môže vykonávať podľa jednej z nasledujúcich schém:

• 20-40 mg Omeprazol STADA + 750 mg amoxicilínu: 2-krát denne;
• 40 mg omeprazolu STADA: 1-krát denne; 500 mg klaritromycínu: 3-krát denne.

Ak je po ukončení liečby podľa niektorej z uvedených schém test na Helicobacter pylori pozitívny, terapiu možno zopakovať.

Refluxná ezofagitída

Pri exacerbácii refluxnej ezofagitídy sa Omeprazol STADA predpisuje 1 kapsula 1 krát denne. K uzdraveniu zvyčajne dochádza do 4 týždňov. Ak počas tohto obdobia nedôjde k úplnému uzdraveniu, liek sa znova použije podľa rovnakej schémy.

Pri ťažkej refluxnej ezofagitíde sa má Omeprazol STADA užívať 1-krát denne, 2 kapsuly počas 8 týždňov.

V štádiu remisie sa vykonáva udržiavacia terapia: liek sa užíva dlhodobo, 1 kapsula 1 krát denne. V prípade potreby možno dávku zdvojnásobiť.

Symptomatická gastroezofageálna refluxná choroba

Na liečbu symptomatickej gastroezofageálnej refluxnej choroby sa Omeprazol STADA predpisuje 1 kapsula 1-krát denne počas 28 dní. Ak počas tohto obdobia príznaky nezmizli, odporúča sa ďalšie vyšetrenie.

Vredy a erózie žalúdka a dvanástnika súvisiace s NSAID

V prípade žalúdočných vredov, dvanástnikových vredov alebo gastroduodenálnych erózií súvisiacich s NSAID u pacientov s prebiehajúcou alebo prerušenou liečbou NSAID sa Omeprazol STADA zvyčajne predpisuje 1 kapsula 1-krát denne počas 28 dní. Pri nedostatočnej účinnosti sa môže užívanie lieku predĺžiť na rovnaké obdobie.

Na profylaktické účely sa má Omeprazol STADA užívať 1 kapsula 1-krát denne.

Dyspepsia súvisiaca s kyselinou

Na liečbu dyspepsie spojenej s vysokou kyslosťou sa Omeprazol STADA predpisuje 1 kapsula 1 krát denne počas 14-28 dní.

Zollingerov-Ellisonov syndróm

Dávkovací režim Omeprazolu STADA pri Zollinger-Ellisonovom syndróme sa vyberá individuálne na základe počiatočnej hladiny žalúdočnej sekrécie. Terapia sa zvyčajne začína užívaním 3 kapsúl 1x denne, podľa indikácií možno dávku zvýšiť na 4-6 kapsúl, v takýchto prípadoch sa rozdelí na 2 dávky.

Trvanie kurzu sa určuje individuálne.

deti

Symptomatická liečba pálenia záhy a kyslej regurgitácie pri GERD; refluxná ezofagitída

Pre deti staršie ako 2 roky a s hmotnosťou nad 20 kg sa Omeprazol STADA predpisuje 1 kapsula 1-krát denne. V prípade potreby možno dávku zdvojnásobiť.

Trvanie kurzu:

• GERD pálenie záhy/kyslé grganie: 14–28 dní; ak počas tejto doby príznaky nezmiznú, je predpísané ďalšie vyšetrenie;
• refluxná ezofagitída: 28–56 dní.

Eradikácia Helicobacter pylori pri duodenálnom vrede (kombinovaná liečba)

Pri výbere antibakteriálnych látok a dĺžke liečby (zvyčajne 7 dní, ale v niektorých prípadoch sa priebeh predlžuje až na 14 dní) je potrebné vziať do úvahy národné / regionálne odporúčania týkajúce sa bakteriálnej rezistencie.

Schéma liekovej terapie u detí od 4 rokov (2-krát denne počas 7 dní):

• hmotnosť 31–40 kg: 20 mg Omeprazol STADA + 750 mg amoxicilínu + 7,5 mg/kg klaritromycínu;
• hmotnosť od 40 kg: 20 mg Omeprazol STADA + 1 000 mg amoxicilínu + 500 mg klaritromycínu.

Vlastnosti použitia u pacientov s poruchou funkcie pečene

Denná dávka omeprazolu STADA v prípade poruchy funkcie pečene nemá prekročiť 20 mg, pretože u takýchto pacientov sa zvyšuje biologická dostupnosť a T 1/2 omeprazolu.

Vedľajšie účinky

Možné nežiaduce reakcie (> 10 % - veľmi často; > 1 % a< 10% – часто; >0,1 % a< 1% – нечасто; >0,01 % a< 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частой – определить частоту на основании имеющихся данных не представляется возможным):

• nervový systém: často - bolesť hlavy; zriedkavo - ospalosť, parestézia, závrat, vertigo, nespavosť; zriedkavo - reverzibilná zmätenosť, agresivita, nepokoj, depresia a halucinácie (hlavne na pozadí závažných sprievodných somatických ochorení), encefalopatia (na pozadí ťažkého ochorenia pečene v anamnéze);
• endokrinný systém: zriedkavo - gynekomastia;
• tráviaci systém: často - nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, zápcha, nadúvanie, vracanie; zriedkavo - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov; zriedkavo - mikroskopická kolitída, nedostatok chuti do jedla, pocit sucha v ústach, poruchy chuti, stomatitída, kandidóza gastrointestinálneho traktu, hepatitída (vrátane žltačky, u pacientov s ťažkou anamnézou závažného ochorenia pečene), zlyhanie pečene, tvorba žalúdočných žliaz cysty počas dlhého priebehu (v dôsledku inhibície sekrécie kyseliny chlorovodíkovej; reverzibilné, benígne);
• genitourinárny systém: zriedkavo - proteinúria, hematúria, infekcia močových ciest;
• hematopoetické orgány: zriedkavo - trombocytopénia, leukopénia; veľmi zriedkavo - pancytopénia, agranulocytóza;
• muskuloskeletálny systém: zriedkavo - zlomenina kostí zápästia, bedra, stavcov; zriedkavo - myalgia, artralgia; veľmi zriedkavo - slabosť vo svaloch;
• alergické reakcie: zriedkavo - intersticiálna nefritída, bronchospazmus, angioedém, horúčka, anafylaktická reakcia / šok;
• koža a podkožné tkanivá: zriedkavo - svrbenie, dermatitída, žihľavka; zriedkavo - fotosenzitivita, alopécia; veľmi zriedkavo - Stevensov-Johnsonov syndróm, exsudatívny multiformný erytém, toxická epidermálna nekrolýza;
• iné: zriedkavo - malátnosť; zriedkavo - periférny edém, rozmazané videnie, hyponatrémia, nadmerné potenie; s nešpecifikovanou frekvenciou - hypomagneziémia (vrátane spojenej s hypokaliémiou), hypokalciémia (spojená s ťažkou hypomagneziémiou).

Predávkovanie

Keď dospelí užívajú omeprazol v jednej dávke 560 mg, pozorujú sa príznaky stredne ťažkej intoxikácie. Existujú informácie o užití jednorazovej dávky 2400 mg, ktorá neviedla k rozvoju žiadnych závažných toxických symptómov. So zvýšením dávky omeprazolu sa rýchlosť jeho eliminácie nemení, preto nie je potrebná špecifická liečba.

Hlavné príznaky: hnačka, tachykardia, závraty, zmätenosť, depresia, apatia, bolesť hlavy, nevoľnosť, plynatosť, vracanie.

Terapia: symptomatická, v prípade potreby je predpísaná výplach žalúdka, použitie aktívneho uhlia. Hemodialýza nie je dostatočne účinná. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

špeciálne pokyny

U pacientov s príznakmi, ako je opakujúce sa vracanie, významný spontánny úbytok hmotnosti, vracanie s krvou alebo melénou, dysfágia a so žalúdočným vredom alebo suspektným žalúdočným vredom, sa majú pred vymenovaním Omeprazolu STADA vylúčiť malígne novotvary, pretože liečba môže zmierniť symptómy a oddialiť správnu diagnózu. .

Pri liečbe pacientov so zníženým prísunom vitamínu B12 v organizme alebo s prítomnosťou rizikových faktorov malabsorpcie tohto vitamínu treba počítať s tým, že pri dlhodobej terapii sa jeho vstrebávanie znižuje.

U pacientov, ktorí užívali Omeprazol STADA dlhodobo (najmenej tri mesiace, zvyčajne rok), bola hlásená ťažká hypomagneziémia, ktorá sa prejavila vo forme únavy, kŕčov, delíria, závratov, ventrikulárnej arytmie. Zvyčajne sa tieto príznaky po vysadení lieku a vymenovaní liekov obsahujúcich horčík zastavia. Pri plánovaní dlhodobej liečby, ako aj na pozadí kombinovaného užívania s digoxínom alebo inými liekmi, ktoré môžu viesť k hypomagneziémii (vrátane diuretík), musíte najskôr vyhodnotiť obsah horčíka v krvi a pravidelne monitorovať tento indikátor počas liečby.

Treba tiež vziať do úvahy, že dlhodobé užívanie Omeprazolu STADA (viac ako jeden rok) zvyšuje riziko zlomenín kostí zápästia, bedra a stavcov spojených s osteoporózou, najmä v prítomnosti iných rizikových faktorov pre choroby alebo u starších ľudí. Príčinná súvislosť medzi Omeprazolom STADA a zlomeninami nebola stanovená, avšak ak existuje riziko osteoporózy/zlomenín, má sa predpísať vhodná liečba v súlade s najnovšími klinickými usmerneniami.

Na pozadí dlhodobého užívania omeprazolu dochádza k miernemu zvýšeniu frekvencie tvorby žľazových cýst v žalúdku. Tieto zmeny sú reverzibilné a benígne, mali by sa považovať za fyziologický dôsledok výraznej inhibície sekrécie kyseliny chlorovodíkovej.

So znížením kyslosti počas liečby Omeprazolom STADA sa zvyšuje počet baktérií, ktoré sú normálne prítomné v gastrointestinálnom trakte; pričom sa mierne zvyšuje riziko gastrointestinálnych infekcií spôsobených baktériami rodu Campylobacter spp., Salmonella spp. alebo Clostridium difficile (u hospitalizovaných pacientov).

V niektorých prípadoch, tak u dospelých, ako aj u detí, je dlhodobé užívanie omeprazolu sprevádzané zvýšením počtu buniek podobných enterochromafínu, pravdepodobne spojeným so zvýšením plazmatickej koncentrácie gastrínu v krvi (nemá klinický význam ).

Pri vyšetrovaní pacienta na zistenie neuroendokrinných nádorov 5 dní pred štúdiom koncentrácie chromogranínu A (CgA) sa má používanie Omeprazolu STADA dočasne prerušiť. Ak počas tejto doby nedôjde k normalizácii koncentrácie CgA, test sa opakuje 14 dní po prerušení liečby.

Pacienti s cukrovkou majú vziať do úvahy, že 1 kapsula Omeprazolu STADA obsahuje 64,31 mg sacharózy.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pacienti počas obdobia používania Omeprazolu STADA pri vedení motorových vozidiel majú byť opatrní, pretože nie je vylúčený vývoj takých nežiaducich reakcií, ako sú závraty, ospalosť a rozmazané videnie.

Aplikácia v detstve

Kapsuly Omeprazol STADA sa používajú na liečbu detí:

• od 2 rokov a s telesnou hmotnosťou nad 20 kg: refluxná ezofagitída, symptomatická liečba pálenia záhy a kyslej regurgitácie pri GERD;
• od 4 rokov: eradikácia Helicobacter pylori u detí s dvanástnikovým vredom (ako súčasť kombinovanej liečby).

Pri poruche funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebné upravovať dávku lieku.

Na zhoršenú funkciu pečene

Denná dávka omeprazolu STADA u pacientov s poruchou funkcie pečene nemá prekročiť 20 mg.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti nemusia upravovať dávku Omeprazolu STADA.

lieková interakcia

Omeprazol môže zmeniť biologickú dostupnosť liekov, ktorých absorpcia závisí od kyslosti (pH) média. Možné interakcie:

• posakonazol, itrakonazol, ketokonazol, erlotinib: ich absorpcia je znížená, čo môže spôsobiť ich nedostatočnú klinickú účinnosť; kombinácia omeprazolu s posakonazolom a erlotinibom je kontraindikovaná;
• atazanavir, nelfinavir: ich plazmatická koncentrácia je výrazne znížená (interakcia na úrovni izoenzýmu CYP2C19 nie je vylúčená), čo môže viesť k zníženiu ich terapeutickej účinnosti a vzniku rezistencie; kombinácia sa neodporúča;
• digoxín: zvyšuje sa jeho absorpcia a biologická dostupnosť; pri kombinovanom použití je potrebné postupovať opatrne, najmä u starších pacientov, a kontrolovať plazmatickú koncentráciu digoxínu v krvi;
• klopidogrel: dochádza k farmakokinetickej a farmakodynamickej interakcii na úrovni izoenzýmu CYP2C19, pričom farmakologická aktivita klopidogrelu klesá v dôsledku zníženia obsahu jeho aktívneho metabolitu v krvnej plazme;
• soli železa, vitamín B 12 (kyanokobalamín): ich vstrebávanie je znížené.

Pri kombinácii s liekmi metabolizovanými izoenzýmom CYP2C19 môže dôjsť k zníženiu ich metabolizmu a zvýšeniu účinku. Je to spôsobené tým, že omeprazol je stredne silný inhibítor izoenzýmu CYP2C19. Možné interakcie:

• fenytoín: je potrebné sledovať stav pacientov užívajúcich omeprazol a fenytoín; môže byť potrebné zníženie dávky fenytoínu; neexistujú žiadne informácie potvrdzujúce zmenu plazmatickej koncentrácie fenytoínu v krvi na pozadí dlhodobého kombinovaného užívania týchto liekov;
• warfarín a iní antagonisti vitamínu K: je potrebné sledovanie indikátora INR (medzinárodný normalizovaný pomer); niektorí pacienti vyžadujú zníženie dávky týchto liekov; neexistujú žiadne údaje potvrdzujúce zmenu koagulačného času počas dlhodobej kombinovanej liečby;
• saquinavir: kombinácia vyžaduje opatrnosť; je možné zvýšenie plazmatickej koncentrácie saquinaviru v krvi, čo je spojené s pravdepodobnosťou predĺženia QT intervalu a PR na EKG;
• cilostazol: maximálna koncentrácia a AUC cilostazolu a jedného z jeho aktívnych metabolitov sa zvyšuje; mechanizmus interakcie je nejasný;
• metotrexát: jeho plazmatická koncentrácia v krvi sa zvyšuje; ak je potrebná liečba vysokými dávkami metotrexátu, omeprazol sa má dočasne vysadiť;
• takrolimus: jeho plazmatická koncentrácia v krvi sa zvyšuje; počas obdobia liečby je potrebné starostlivé sledovanie tohto indikátora, ako aj sledovanie funkcie obličiek; dávka takrolimu sa môže upraviť podľa indikácií.

Pri kombinácii s liekmi, ktoré inhibujú izoenzýmy CYP2C19 a CYP3A4, sa môže zvýšiť plazmatická koncentrácia omeprazolu v krvi. Možné interakcie:

Ortanol.

Podmienky skladovania

Uchovávajte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou, pri teplote do 25 °C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 3 roky.

Loratadin Shtada je antialergický liek, blokátor H1-histamínových receptorov.

Forma a zloženie uvoľnenia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet: takmer biele alebo biele, ploché valcovité, so skosením a rizikom oddeľovania (7 alebo 10 kusov v blistrových baleniach, v kartónovom zväzku 1, 2 alebo 3 balenia a návod na použitie Loratadin Shtada).

1 tableta obsahuje:

• účinná látka: loratadín - 10 mg;
• pomocné zložky: monohydrát laktózy, sodná soľ kroskarmelózy, zemiakový škrob, koloidný oxid kremičitý, stearát vápenatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Loratadin Shtada je antialergické liečivo s antihistamínovým, antipruritickým a antiexudatívnym účinkom. Jeho účinná látka, loratadín, je dlhodobo pôsobiaci blokátor H1-histamínových receptorov. Farmakologická účinnosť látky je spôsobená schopnosťou loratadínu inhibovať uvoľňovanie leukotriénu C 4 a histamínu zo žírnych buniek a znižovať priepustnosť kapilár.

Liek pomáha predchádzať rozvoju a zmierňovať priebeh alergických reakcií, zabraňuje vzniku opuchov a uvoľňuje kŕče hladkého svalstva. Po užití pilulky vo vnútri sa účinok dostaví po 0,5 hodine, maximálny účinok sa dosiahne po 8-12 hodinách a trvá 24 hodín.Neexistuje žiadny vplyv na centrálny nervový systém a závislosť na lieku.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa loratadín rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Jeho maximálna koncentrácia v krvnej plazme (C max) sa dosiahne po 1,3–2,5 hod. Pri súčasnom požití potravy sa proces absorpcie spomalí o 1 hod. U starších osôb je C max o 50 % vyššia a pri alkoholickom poškodení pečene C max závisí od závažnosti ochorenia.

Väzba loratadínu na plazmatické bielkoviny je 97 %. Neprechádza hematoencefalickou bariérou.

Metabolizuje sa v pečeni za účasti izoenzýmov cytochrómu P450 (CYP3A4 a CYP2D6) za vzniku aktívneho metabolitu - DCL (deskarboetoxyloratadín). Rovnovážna plazmatická koncentrácia loratadínu a aktívneho metabolitu sa dosiahne na pozadí pravidelného podávania lieku v piaty deň liečby.

Priemerný polčas (T 1 / 2) pre loratadín - 8,4 hodiny, pre DCL - 28 hodín, u starších pacientov sú ukazovatele 18,2 hodiny a 17,5 hodiny.U pacientov s alkoholickým poškodením pečene sa T 1 /2 zvyšuje v závislosti od závažnosť ochorenia. Látka sa vylučuje obličkami a žlčou.

Farmakokinetika loratadínu pri chronickom zlyhaní obličiek a hemodialýze sa nemení.

Indikácie na použitie

• sezónna a celoročná alergická rinitída, rinokonjunktivitída (senná nádcha), konjunktivitída, žihľavka (vrátane chronickej idiopatickej urtikárie);
• alergické svrbivé dermatózy;
• angioedém;
• alergická reakcia na uhryznutie hmyzom;
• svrbenie rôznych etiológií;
• pseudoalergické reakcie.

Kontraindikácie

Absolútne:

• obdobie tehotenstva;
• laktácia;
• vek do troch rokov;
• precitlivenosť na zložky lieku.

S opatrnosťou sa má Loratadine Stada užívať pri zlyhaní pečene.

Loratadin Shtada, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Loratadin Stada sa užívajú perorálne, 1-krát denne.

• dospelí a deti nad 12 rokov, deti do 12 rokov s hmotnosťou nad 30 kg: 1 ks. (10 mg);
• deti vo veku 3-12 rokov s hmotnosťou do 30 kg: 1/2 ks. (5 mg).

Vedľajšie účinky

U dospelých sa často môžu vyskytnúť nežiaduce udalosti, ako je sucho v ústach, bolesť hlavy, ospalosť, únava, nevoľnosť, gastritída a kožná vyrážka. V zriedkavých prípadoch - palpitácie, tachykardia, anafylaxia, abnormálna funkcia pečene, alopécia.

U detí sa na pozadí užívania loratadínu zriedkavo objavuje nervozita, bolesť hlavy a sedácia.

Predávkovanie

Symptómy: bolesť hlavy, ospalosť, tachykardia.

Liečba: okamžitý výplach žalúdka alebo vyvolanie zvracania, podanie aktívneho uhlia. V prípade predávkovania vyhľadajte lekársku pomoc.

špeciálne pokyny

Súčasné užívanie alkoholu znižuje účinnosť loratadínu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia liečby tabletami Loratadin Stada sa odporúča vyhnúť sa potenciálne nebezpečným činnostiam, ktorých vykonávanie je spojené so zvýšenou koncentráciou pozornosti a vysokou rýchlosťou psychomotorických reakcií.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Loratadinu Stad je kontraindikované počas gravidity a laktácie.

Aplikácia v detstve

Vymenovanie lieku Loratadin Stad je kontraindikované u detí mladších ako tri roky.

Na zhoršenú funkciu pečene

Počas liečby loratadínom je potrebná opatrnosť u pacientov s hepatálnou insuficienciou.

lieková interakcia

Pri súčasnom užívaní s Loratadine Stada:

• ketokonazol, erytromycín, cimetidín: treba mať na pamäti, že súbežná liečba každým z týchto liekov nie je sprevádzaná žiadnymi klinickými prejavmi vrátane zmien na EKG (elektrokardiogram), ale zvyšuje koncentráciu loratadínu v krvnej plazme;
• tricyklické antidepresíva, barbituráty, rifampicín, zixorín, fenylbutazón, fenytoín, iné induktory mikrozomálnej oxidácie: inhibujú účinnosť loratadínu;
• etanol: pomáha znižovať aktivitu lieku.

Analógy

Analógy Loratadina Shtada sú Loratadin, Loratadin-OBL, Loratadin Akrikhin, Loratadin Teva, Loratadin Eco, Alerpriv, Claridol, Claritin, Clarisens, Clarifer, Lorahexal, Lomilan, Loratadin, Erolin atď.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25°C, chráňte pred svetlom a vlhkosťou.

Čas použiteľnosti - 3 roky.