Antidepresívne okrúhle tabletky v hnedej škrupine. Návod na použitie Truxal, kontraindikácie, vedľajšie účinky, recenzie

Truxal je neuroleptikum s antipsychotickým, výrazným sedatívnym a stredne silným antidepresívnym účinkom.

Forma a zloženie uvoľnenia

Truxal je dostupný vo forme filmom obalených tabliet:

• 25 mg každý - bikonvexný, okrúhly; škrupina - tmavo hnedá;
• 50 mg každý - bikonvexný, oválny; plášť je tmavo hnedý.

Liek je balený v plastových obaloch so skrutkovacím uzáverom a ovládaním prvého otvorenia (50 alebo 100 tabliet) a kartónových obaloch (1 obal v balení).

Zloženie 1 tablety obsahuje:

• účinná látka: chlórprotixén hydrochlorid - 25 alebo 50 mg;
• pomocné látky: kopovidón, kukuričný škrob, monohydrát laktózy, 85 % glycerol, sodná soľ kroskarmelózy, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, mastenec;
• zloženie obalu: Opadray OY-S-9478 hnedý (makrogol 400, hypromelóza, oxid titaničitý, čierny oxid železitý, červený oxid železitý).

Indikácie na použitie

• abstinenčný syndróm pri drogovej závislosti a alkoholizme;
• schizofrénia a iné psychózy sprevádzané úzkosťou, agitáciou a psychomotorickou agitáciou;
• psychosomatické poruchy, depresívne stavy, neurózy s napätím, úzkosť, nepokoj, poruchy spánku;
• oligofrénia a epilepsia sprevádzaná agitovanosťou, agitovanosťou, poruchami správania a labilitou nálady;
• podráždenosť, hyperaktivita, nepokoj, úzkosť, poruchy spánku a správania, zmätenosť;
• poruchy spánku a správania v detstve;
• syndróm bolesti;
• spastické stavy v gastrointestinálnom trakte;
• čierny kašeľ;
• alergické reakcie;
• dermatózy, ktoré sú sprevádzané pretrvávajúcim svrbením;
• premedikácia.

Kontraindikácie

• myelodepresia;
• vaskulárny kolaps;
• klinicky významné kardiovaskulárne ochorenia (dekompenzované srdcové zlyhanie, srdcová hypertrofia, nedávny infarkt myokardu, bradykardia, arytmie, na liečbu ktorých sa používajú antiarytmiká triedy IA a III, ventrikulárne arytmie, polymorfná komorová tachykardia torsades de pointes), vrátane anamnézy;
• vrodený alebo získaný syndróm dlhého QT intervalu (viac ako 470 ms u žien a 450 ms u mužov);
• súčasné užívanie liekov na predĺženie QT intervalu;
• ateroskleróza mozgových ciev;
• depresia vedomia akejkoľvek etiológie (vrátane v dôsledku užívania opiátov, alkoholu alebo barbiturátov), ​​kóma;
• starší vek;
• dedičná intolerancia galaktózy, zhoršená absorpcia galaktózy a glukózy, nedostatok Lapp laktázy;
• patologické zmeny v krvnom obraze;
• nekorigovaná hypomagneziémia alebo hypokaliémia;
• precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Truxal sa užíva opatrne v nasledujúcich prípadoch:

• mentálna retardácia;
• organické ochorenia mozgu;
• prítomnosť prípadov predĺženia QT intervalu v rodinnej anamnéze;
• ťažká renálna a hepatálna insuficiencia;
• zadržiavanie moču;
• vred žalúdka a dvanástnika;
• konvulzívne poruchy;
• glaukóm, ako aj predispozícia k nemu;
• benígna hypertrofia prostaty;
• Reyeov syndróm;
• ťažká pseudoparalytická myasténia gravis;
• vnútroočná hypertenzia;
• faktory naznačujúce riziko mŕtvice;
• zneužívanie alkoholu a opiátov;
• obdobie tehotenstva a laktácie.

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Tablety sa musia užívať perorálne a zapiť vodou. Lekár vyberie dávku lieku v závislosti od stavu pacienta. Zvyčajne sa v počiatočnom štádiu liečby používa malá dávka, ktorá sa následne zvyšuje na optimálnu terapeutickú dávku.

Pri manických stavoch, schizofrénii a iných psychózach je počiatočná dávka Truxalu 50 až 100 mg denne. Postupne sa denná dávka zvyšuje na 300 mg (v niektorých prípadoch až na 1200 mg). Pri udržiavacej terapii sa predpisuje 100 - 200 mg lieku denne.

Denná dávka sa zvyčajne rozdelí na 2-3 dávky. Chlorprotixén má výrazný sedatívny účinok, preto je potrebné užiť menšiu časť dennej dávky počas dňa a veľkú časť večer.

Pri abstinencii od drogovej závislosti a alkoholizmu je denná dávka 500 mg (rozdelená na 2-3 dávky). Zvyčajne je trvanie liečebného cyklu 7 dní. Po vymiznutí abstinenčných príznakov sa dávka postupne znižuje. Pri udržiavacej terapii sa predpisuje 25-75 mg lieku.

Truxal sa môže použiť na liečbu depresie, najmä ak je sprevádzaná napätím a úzkosťou (ako monoterapia alebo ako doplnok k liečbe antidepresívami). Liek v dávke 75 mg denne možno predpísať na neurózu a psychosomatické poruchy, ktoré sú sprevádzané depresívnymi poruchami a úzkosťou. Maximálna denná dávka v takýchto prípadoch je 150 mg. Odporúčaná dávka je zvyčajne rozdelená do 2-3 dávok. Chlórprotixén nespôsobuje drogovú závislosť ani závislosť, preto je možné jeho dlhodobé užívanie.

Pri liečbe oligofrénie a epilepsie, ktoré sú kombinované s duševnými poruchami, je odporúčaná dávka 50 mg denne (v niektorých prípadoch sa môže zvýšiť na 75 – 100 mg). Denná dávka sa rozdelí na 2-3 dávky.

Chlórprotixén zosilňuje účinok analgetík, takže Truxal možno použiť na liečbu pacientov s bolesťou. V tomto prípade je odporúčaná dávka 75–300 mg (možné užívať s analgetikami).

Pri liečbe starších pacientov je denná dávka 25-75 mg.

Na úpravu porúch správania u detí sa Truxal užíva v dávke 0,5–2 mg na 1 kg telesnej hmotnosti.

U pacientov so zníženou funkciou obličiek a/alebo pečene sa odporúča nižšie dávkovanie. Počas liečby je žiaduce kontrolovať hladinu liečiva v krvnom sére.

Vedľajšie účinky

• nervový systém: veľmi často - závraty, ospalosť; často - výskyt bolesti hlavy, dystónia; zriedkavo - akatízia, parkinsonizmus, tardívna dyskinéza, kŕče; veľmi zriedkavo - vývoj neuroleptického malígneho syndrómu;
• kardiovaskulárny systém: často - palpitácie, tachykardia; zriedkavo - návaly horúčavy, hypotenzia; zriedkavo - predĺženie QT intervalu; veľmi zriedkavo - venózna tromboembólia;
• tráviaci systém: veľmi často - zvýšené slinenie, sucho v ústach; často - nevoľnosť, dyspepsia, zápcha; zriedkavo - hnačka, vracanie;
• dýchací systém: zriedkavo - dýchavičnosť;
• duševná aktivita: často - znížené libido, nervozita, nespavosť, agitovanosť;
• močový systém: zriedkavo - bolestivé močenie, retencia moču;
• endokrinný systém: zriedkavo - hyperprolaktinémia;
• reprodukčný systém: zriedkavo - erektilná dysfunkcia, poruchy ejakulácie; zriedkavo - amenorea, galaktorea, gynekomastia;
• imunitný systém: zriedkavo - anafylaktické reakcie, precitlivenosť;
• muskuloskeletálny systém: často - myalgia; zriedkavo - svalová stuhnutosť;
• metabolické poruchy a poruchy príjmu potravy: často - prírastok hmotnosti, zvýšená chuť do jedla; zriedkavo - strata hmotnosti, strata chuti do jedla; zriedkavo - porucha glukózovej tolerancie, hyperglykémia;
• hematopoetické orgány: zriedkavo - trombocytopénia, leukopénia, agranulocytóza, neutropénia;
• orgány zraku: často - zhoršenie zraku, narušenie ubytovania; zriedkavo - pohyb očných bulbov;
• hepatobiliárne a hepatálne poruchy: zriedkavo - zmeny laboratórnych parametrov funkcie pečene; veľmi zriedkavo - vývoj žltačky;
• koža: často - hyperhidróza; zriedkavo - fotosenzitivita, svrbenie, kožná vyrážka, dermatitída;
• všeobecné: často - asténia, únava.

Užívanie chlórprotixénu (ako pri iných antipsychotikách) môže tiež spôsobiť tieto zriedkavé vedľajšie účinky:

• predĺženie QT intervalu;
• ventrikulárna tachykardia;
• Piruetová komorová tachykardia (Torsade de Pointes);
• ventrikulárne arytmie;
• ventrikulárna fibrilácia;
• neočakávaná smrť.

špeciálne pokyny

Použitie Truxalu môže viesť k rozvoju NMS (neuroleptický malígny syndróm). V tomto prípade sa má liek okamžite zastaviť, má sa poskytnúť symptomatická liečba a všeobecné podporné opatrenia.

Pri dlhodobej liečbe liekom je možný vývoj tardívnej dyskinézy. V takýchto prípadoch sa neodporúča užívať antiparkinsoniká na odstránenie symptómov (príznaky sa môžu zhoršiť) - je potrebné znížiť dávku, prípadne, ak je to možné, ukončiť liečbu chlórprotixénom.

Pri predpisovaní Truxalu môže byť potrebné, aby pacienti s diabetes mellitus upravili dávku inzulínu.

Užívanie chlórprotixénu môže spôsobiť falošne pozitívne výsledky imunologických tehotenských testov s použitím moču, ako aj močových testov na bilirubín.

Liek môže spôsobiť malígne arytmie, preto sa má používať opatrne pri liečbe pacientov s kardiovaskulárnym ochorením v anamnéze, ako aj pacientov s rodinnou anamnézou predĺženého QT intervalu. Pred začatím liečby sa odporúča EKG. Pri QT intervale nad 450 ms (u mužov) a nad 470 ms (u žien) sa Truxal nemá predpisovať.

Počas liečby lekár posudzuje stav pacienta a v prípade potreby môže predpísať EKG vyšetrenie. Ak sa zistí predĺžený interval QT, dávka lieku sa má znížiť, ak sa interval QT predĺži o viac ako 500 ms, liek sa má vysadiť.

Užívanie antipsychotík môže viesť k rozvoju venózneho tromboembolizmu, preto je pred a počas liečby liekom potrebné určiť rizikové faktory rozvoja tohto ochorenia a prijať preventívne opatrenia.

Truxal nie je indikovaný na liečbu porúch správania u starších pacientov s demenciou.

Pri prudkom prerušení užívania chlórprotixénu sa môžu objaviť abstinenčné reakcie (hnačka, vracanie, nevoľnosť, anorexia, rinorea, myalgia, parestézia, potenie, nespavosť, úzkosť, nervozita, nepokoj, závrat, triaška, dodatočný pocit chladu a tepla). Popísané symptómy sa spravidla objavia do 1-4 dní po ukončení liečby a ustúpia do 1-2 týždňov.

Pri dlhodobej liečbe (najmä pri použití vysokých dávok) je potrebné starostlivo sledovať stav pacientov, aby sa rozhodlo, či znížiť udržiavaciu dávku.

Počas tehotenstva sa Truxal predpisuje iba v prípadoch, keď je možné riziko pre dieťa menšie ako očakávaný prínos pre matku.

Novorodenci, ktorých matky užívali antipsychotiká neskoro v tehotenstve alebo pri pôrode, môžu mať príznaky intoxikácie (nadmerná excitabilita, tremor, letargia) a nízke Apgar skóre.

V prípade klinickej potreby je liečba Truxalom počas laktácie povolená. V takýchto prípadoch je potrebné starostlivo sledovať stav novorodenca (najmä v prvých 4 týždňoch po narodení).

Pri používaní by ste mali odmietnuť ovládať pohyblivé mechanizmy a vozidlá.

lieková interakcia

Vzhľadom na možné predĺženie QT intervalu sa treba vyhnúť súčasnému podávaniu Truxalu s liekmi, ktoré významne predlžujú QT interval:

• niektoré antipsychotiká (tioridazín);
• antiarytmiká triedy IA a III (amiodarón, dofetilid, chinidín, sotalol);
• niektoré antihistaminiká (astemizol, terfenadín);
• niektoré chinolónové antibiotiká (moxifloxacín, gatifloxacín) a makrolidové antibiotiká (erytromycín);
• cisaprid;
• lítium atď.

Súčasné podávanie Truxalu a liekov, ktoré spôsobujú poruchy elektrolytov (tiazidové a tiazidové diuretiká) zvyšuje riziko predĺženia QT intervalu a rozvoja život ohrozujúcich arytmií. Podobný účinok možno pozorovať pri interakcii s látkami, ktoré zvyšujú koncentráciu chlórprotixénu v krvnej plazme.

Liek znižuje účinok nasledujúcich liekov:

• antihypertenzíva (guanetidín a podobne pôsobiace látky);
• levodopa;
• adrenergné lieky.

Truxal zvyšuje sedatívny účinok alkoholu a tiež zvyšuje účinok anticholinergík, barbiturátov a iných liekov tlmiacich CNS.

Súbežné užívanie lítia a antipsychotík zvyšuje riziko neurotoxicity.

Vďaka svojmu antihistamínovému pôsobeniu môže chlórprotixén eliminovať alebo potlačiť reakciu disulfiram-alkohol.

Kombinované použitie adrenalínu a Truxalu môže spôsobiť rozvoj blokády alfa-adrenergných účinkov adrenalínu a spôsobiť závažnú arteriálnu hypotenziu a tachykardiu.

Keď liek interaguje s chinidínom, môže dôjsť k zvýšeniu inhibičného účinku na srdce.

Antipsychotiká a tricyklické antidepresíva môžu vzájomne inhibovať metabolizmus.

Pri súčasnom použití Truxalu s piperazínom a metoklopramidom sa zvyšuje riziko vzniku extrapyramídových porúch.

Analógy

Analógom Truxalu je Chlorprotixen Zentiva.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25°C, mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydané na lekársky predpis.

Našli ste chybu v texte? Vyberte ho a stlačte Ctrl + Enter.

Zlúčenina

Účinná látka: chlórprotixén hydrochlorid 25 mg / 50 mg. Pomocné látky: kukuričný škrob, monohydrát laktózy, kopovidón, glycerol 85 %, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, mastenec, magnéziumstearát.
Škrupina: Opadry OY-S-9478 hnedá (hypromelóza, makrogol 400, čierny oxid železitý (E 172), červený oxid železitý (E 172), oxid titaničitý (E 171)).

Popis

Filmom obalené tablety, 25 mg: okrúhle, bikonvexné, filmom obalené tablety, tmavohnedé.
Filmom obalené tablety, 50 mg: oválne, bikonvexné, filmom obalené tablety, tmavohnedé.

farmakologický účinok

Chlórprotixén je antipsychotické činidlo zo skupiny tioxanténov.
Antipsychotický účinok týchto liekov je spojený s blokádou dopamínových receptorov, prípadne aj s blokádou 5-HT receptorov (5-hydroxytryptamín, serotonín). In vivo má chlórprotixén vysokú afinitu k dopamínovým Di a D2 receptorom. Chlórprotixén má tiež vysokú afinitu k 5-HT2 receptorom a C-adrenergným receptorom, čo je podobné ako fenotiazíny s vysokými dávkami, levomepromazín, chlórpromazín a tioridazín, ako aj atypické antipsychotikum kpozapín. Bolo preukázané, že chlórprotixén má afinitu k histamínovým (H-i) receptorom na úrovni difenhydramínu. Okrem toho má chlórprotixén afinitu k cholinergným muskarínovým receptorom. Deeuceptorový väzbový profil chlórprotixénu je veľmi podobný profilu klozapínu, avšak chlórprotixén má približne 10-krát vyššiu afinitu k dopamínovým receptorom.
Vo všetkých štúdiách s behaviorálnymi modelmi antipsychotickej aktivity (blokovanie dopamínových receptorov) preukázal chlórprotixén výrazný antipsychotický účinok. Bol preukázaný vzťah medzi dvomi in vivo modelmi, in vitro afinitou k dopamínovým D2 receptorom a priemernou dennou perorálnou dávkou antipsychotika.
V klinickom použití je chlórprotixén vysokodávkové širokospektrálne sedatívne antipsychotikum používané na liečbu iných psychotických porúch ako je depresia.
Chlórprotixén znižuje závažnosť alebo odstraňuje úzkosť, obsesie, psychomotorickú agitáciu, nepokoj, nespavosť, ako aj halucinácie, bludy a iné psychotické symptómy.
Veľmi nízky výskyt extrapyramídových účinkov (približne 1 %) a tardívnej dyskinézy (približne 0,05 %) (predložené 11 487 pacientmi) naznačuje, že chlórprotixén možno úspešne použiť na udržiavaciu liečbu u pacientov s psychotickými poruchami. Nízke dávky chlórprotixénu majú antidepresívny účinok, vďaka čomu je užitočný pri psychiatrických poruchách charakterizovaných úzkosťou, depresiou a úzkosťou. Počas liečby chlórprotixénom sa tiež znižuje závažnosť súvisiacich psychosomatických symptómov.
Chlórprotixén nespôsobuje závislosť, závislosť ani toleranciu. Okrem toho chlórprotixén zosilňuje účinok analgetík - má svoj vlastný analgetický účinok, ako aj antipruritické a antiemetické vlastnosti.

Farmakokinetika

Odsávanie
Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosiahnu približne 2 hodiny (0,5 až 6 hodín) po perorálnom podaní. Priemerná perorálna biologická dostupnosť chlórprotixénu je približne 12 % (rozsah 5 až 32 %).
Distribúcia
Zdanlivý distribučný objem (Vd) (3 je asi 15,5 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je viac ako 99 %).
Chlórprotixén prechádza placentárnou bariérou.
Metabolizmus
Chlórprotixén sa metabolizuje prevažne sulfoxidáciou a N-demetyláciou bočného reťazca. Hydroxylácia kruhu a N-oxidácia sa vyskytujú v menšom rozsahu. Chlórprotixén sa našiel v žlči, čo naznačuje enterohepatálnu recirkuláciu. Metabolity nemajú antipsychotickú aktivitu.
chov
Polčas (T14P) je približne 15 hodín. Priemerný systémový klírens je približne 1,2 l/min. o
Chlórprotixén sa vylučuje obličkami a črevami.
Malé množstvá sa vylučujú do materského mlieka. Pomer mlieko/plazma u dojčiacich žien sa pohybuje od 1,2 do 2,6.
Neboli zistené žiadne rozdiely v plazmatických koncentráciách alebo rýchlosti eliminácie medzi kontrolnou skupinou a skupinou pacientov s alkoholizmom, bez ohľadu na to, či boli počas štúdie triezvi alebo pod vplyvom alkoholu.
Starší pacienti (nad 65 rokov)
Skúsenosti s aplikáciou nestačia.
Zhoršená funkcia pečene Nie sú dostatočné skúsenosti s užívaním.
Zhoršená funkcia obličiek Nie sú dostatočné skúsenosti s používaním.

Indikácie na použitie

Psychotické poruchy s výnimkou depresie.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo, iné tioxantény alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Útlm CNS bez ohľadu na príčinu (napríklad intoxikácia alkoholom, barbiturátmi alebo opiátmi), vaskulárny kolaps, kóma.
Chlórprotixén môže spôsobiť predĺženie QT intervalu. Predĺžené predĺženie QT intervalu môže zvýšiť riziko malígnych arytmií. Preto je chlórprotixén kontraindikovaný u pacientov s klinicky významným kardiovaskulárnym ochorením v anamnéze (napr. ťažká bradykardia<50 ударов в минуту)), недавно перенесенным инфарктом миокарда, нелеченной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, аритмиями, при которых назначают антиаритмические средства IA и III классов), а также пациентам с желудочковой аритмией или пируэтной желудочковой тахикардией (torsade de pointes).
Chlórprotixén je kontraindikovaný u pacientov:
- s nekorigovanou hypokaliémiou,
- s nekorigovanou hypomagneziémiou,
- so syndrómom predĺženia QT intervalu,
- pri súčasnom užívaní liekov, ktoré predlžujú QT interval.

Tehotenstvo a laktácia

Truxal sa má používať počas tehotenstva, prínos pre matku prevyšuje potenciálne riziko pre plod.
Nie sú k dispozícii údaje o použití chlórprotixénu u gravidných žien.
Môžu sa vyskytnúť novorodenci, ktorých matky užívali antipsychotiká počas tehotenstva alebo v čase pôrodu
intoxikácie, ako je letargia, tras a hyperexcitabilita. Okrem toho majú títo novorodenci nízke Apgar skóre.
Novorodenci, ktorých matky užívali antipsychotiká (vrátane chlórprotixénu) počas tretieho trimestra gravidity, môžu pociťovať príznaky vedľajších účinkov vrátane extrapyramídových symptómov a/alebo abstinenčného syndrómu, ktorý sa po narodení môže líšiť v závažnosti a trvaní. Boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky: nepokoj, hypertenzia, hypotenzia, tras, ospalosť, útlm dýchania a ťažkosti s kŕmením. Preto by novorodenci mali byť starostlivo sledovaní.
Počas liečby dojčenia sa má Truxal používať len vtedy, ak sa to považuje za klinicky nevyhnutné. V tomto prípade sa odporúča sledovať stav novorodenca, najmä v prvých 4 týždňoch po narodení.
Chlórprotixén sa vylučuje do materského mlieka v takých malých koncentráciách, že nemôže mať terapeutický účinok na novorodencov.
Dávka absorbovaná dieťaťom je asi 2 % dávky, ktorú užila matka.
Štúdie na zvieratách nenaznačujú zvýšenie vedľajších účinkov na plod alebo iné negatívne účinky na reprodukčný proces.

Dávkovanie a podávanie

dospelých
Psychózy: 50-100 mg/deň v rozdelených dávkach. Dávka sa môže zvýšiť na 600 mg/deň.
Udržiavacia dávka: 100-200 mg/deň v rozdelených dávkach.
Deti a tínedžeri
Chlórprotixén sa neodporúča používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov z dôvodu nedostatočných kontrolovaných štúdií.

Vedľajší účinok

Najčastejšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť u viac ako 10 % pacientov, sú sucho v ústach, zvýšené slinenie, ospalosť a závraty.
Väčšina vedľajších účinkov závisí od dávky použitého lieku. Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov a ich závažnosť sú najvýraznejšie na začiatku liečby a klesajú s pokračovaním liečby.
Najmä na začiatku liečby sa môžu vyskytnúť poruchy hybnosti. Vo väčšine prípadov sú tieto vedľajšie účinky eliminované znížením dávky a/alebo použitím antiparkinsoník. Profylaktické použitie antiparkinsoník sa neodporúča. Antiparkinsoniká pri tardívnej dyskinéze nepomáhajú, naopak, môžu príznaky zhoršiť. Odporúča sa zníženie dávky alebo, ak je to možné, prerušenie liečby. Pri pretrvávajúcej akatízii môžu pomôcť benzodiazepíny alebo propranolol.
Informácie o výskyte vedľajších účinkov sú uvedené na základe údajov z literatúry a spontánnych hlásení.
Frekvencia je uvedená ako: veľmi často (> 1/10), často (> 1/100 až<1/10), нечасто (от >1/1000 až<1/100), редко (>1/10 000 až<1/1000), очень редко (<1/10000), либ®^ неизвестно (не может быть оценена на основг
Zo strany srdca: často - tachykardia, palpitácie)
Na strane krvi a lymfatického systému: zriedkavo - trombocytopénia, neutropénia, leukopénia, agranulocytóza.
Z nervového systému: veľmi často - ospalosť, závraty; často - dystónia, bolesť hlavy; zriedkavo - tardívna dyskinéza, parkinsonizmus, kŕče, akatízia; veľmi zriedkavo - neuroleptický malígny syndróm.
Na strane orgánu videnia: často - porušenie ubytovania, zhoršenie zraku; zriedkavo - kŕč pohľadu.
Z dýchacieho systému: zriedkavo - dýchavičnosť.
Z gastrointestinálneho traktu: veľmi často - sucho v ústach, zvýšené slinenie; často - zápcha, dyspepsia, nevoľnosť; zriedkavo - vracanie, hnačka.
Zo strany obličiek a močových ciest: zriedkavo - poruchy močenia, retencia moču.
Z kože a podkožného tkaniva: často - hyperhidróza; zriedkavo - kožná vyrážka, svrbenie, fotosenzitivita, dermatitída.
Poruchy muskuloskeletálneho systému a spojivového tkaniva: často - myalgia; zriedkavo - svalová stuhnutosť.
Z endokrinného systému: zriedkavo - hyperprolaktinémia.
Zo strany metabolizmu a výživy: často - zvýšená chuť do jedla, prírastok hmotnosti; zriedkavo - strata chuti do jedla, strata hmotnosti; zriedkavo - hyperglykémia, porucha glukózovej tolerancie.
Zo strany ciev: zriedkavo - hypotenzia, návaly horúčavy; veľmi zriedkavo - venózna tromboembólia.
Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu: často - asténia, únava.
Z imunitného systému: zriedkavo - precitlivenosť, anafylaktické reakcie.
Zo strany pečene a žlčových ciest: zriedkavo - zmeny laboratórnych parametrov funkcie pečene; veľmi zriedkavo - žltačka.
Z pohlavných orgánov a mliečnej žľazy: zriedkavo - poruchy ejakulácie, erektilná dysfunkcia; zriedkavo - gynekomastia, galaktorea, amenorea.
Duševné poruchy: často - nespavosť, nervozita
Vplyv na priebeh tehotenstva, popôrodné obdobie:

abstinenčný syndróm u novorodencov. t (f g
Pri užívaní chlórprotixénu, podobne ako pri iných antipsychotikách, boli pozorované tieto zriedkavé nežiaduce účinky: predĺženie intervalu ventrikulárnych arytmií – ventrikulárna fibrilácia, komorová tachykardia, torsades de pointes a náhla smrť.
Náhle vysadenie chlórprotixénu môže viesť k rozvoju „abstinenčného“ syndrómu. Najčastejšími príznakmi sú nevoľnosť, vracanie, anorexia, hnačka, rinorea, potenie, myalgia, parestézia, nespavosť, nervozita, úzkosť a nepokoj. Pacienti môžu tiež pociťovať závraty, zhoršenú reguláciu telesnej teploty a tras. Symptómy zvyčajne začínajú do 1-4 dní po vysadení a ustupujú do 1-2 týždňov.

Predávkovanie

Symptómy
Ospalosť, kóma, kŕče, šok, extrapyramídové symptómy, hypertermia alebo hypotermia. V závažných prípadoch je možné zlyhanie obličiek.
V prípade predávkovania a súbežného užívania s liekmi ovplyvňujúcimi srdcovú činnosť bol hlásený rozvoj zmien na EKG, predĺženie QT intervalu, v ojedinelých prípadoch zástava srdca a ventrikulárne arytmie.
Liečba
Symptomatické a podporné. Vypláchnite žalúdok čo najskôr, odporúča sa použitie aktívneho uhlia. Mali by sa prijať opatrenia na udržanie činnosti dýchacieho a kardiovaskulárneho systému. Nepoužívajte adrenalín, pretože. to môže viesť k následnému zníženiu krvného tlaku. Kŕče možno zastaviť diazepamom a extrapyramídové poruchy biperidénom.
Dávky 2,5-4 g môžu byť smrteľné, u detí - asi 4 mg / kg. Dospelí prežili po užití 10 g a trojročné dieťa - 1 000 mg. .

Interakcia s inými liekmi

Truxal môže zvýšiť sedatívny účinok alkoholu, účinky barbiturátov a iných látok tlmiacich CNS.
Antipsychotiká môžu zvýšiť alebo znížiť účinok antihypertenzív. Antihypertenzívny účinok guanetidínu a podobne pôsobiacich liekov je znížený.
Súbežné užívanie antipsychotík a lítia zvyšuje riziko neurotoxicity. Tricyklické antidepresíva a antipsychotiká navzájom inhibujú metabolizmus.
Chlórprotixén môže znížiť účinnosť levodopy a účinok adrenergných liekov a zvýšiť účinok anticholinergík. Súčasné použitie s metokpopramidom a piperazínom zvyšuje riziko vzniku extrapyramídových porúch.
Antihistamínový účinok chlórprotixénu môže potlačiť reakciu alkohol/disulfiram.
Súbežné podávanie s nasledujúcimi liekmi na liečbu QT intervalu je kontraindikované: -
- antiarytmiká IA a UL
- niektoré antipsychotické lieky (steetnaprimev, tioridazín),
- niektoré makrolidové antibiotiká (napríklad erytrémia
- niektoré chinolónové antibiotiká
Dánsko
- niektoré antihistaminiká (napr. terfenadín, astemizol).
Tento zoznam je neúplný, kontraindikované je aj súčasné užívanie iných liekov, ktoré môžu spôsobiť výrazné predĺženie OT intervalu (napr. cisaprid, lítium).
Treba sa vyhnúť súčasnému užívaniu liekov, ktoré spôsobujú poruchy elektrolytov, ako sú tiazidové diuretiká a ktoré môžu zvýšiť koncentráciu chlórprotixénu v krvnej plazme, kvôli možnému zvýšeniu rizika predĺženia QT intervalu a vzniku malígnych arytmií.
Antipsychotiká sú metabolizované systémom pečeňového cytochrómu P450.
Lieky, ktoré inhibujú cytochróm CYP 2D6 (napr. paroxetín, fluoxetín, chloramfenikol, disulfiram, izoniazid, inhibítory MAO, perorálne kontraceptíva a v menšej miere buspirón, sertralín alebo citalopram) môžu zvyšovať plazmatické koncentrácie chlórprotixénu.
Súčasné použitie chlórprotixénu a liekov s anticholinergným účinkom zvyšuje tento anticholinergný účinok.

Preventívne opatrenia

Malígny neuroleptický syndróm
Pri užívaní antipsychotík boli hlásené prípady malígneho neuroleptického syndrómu s nasledujúcimi príznakmi: hypertermia, svalová rigidita, dysfunkcia autonómneho nervového systému, poruchy vedomia a zvýšená sérová kreatínkináza. Riziko môže byť vyššie pri užívaní silného lieku.
Medzi prípady s fatálnym koncom patria predovšetkým pacienti s existujúcim organickým mozgovým syndrómom, mentálnou retardáciou a zneužívaním opiátov alebo alkoholu.
Liečba: vysadenie antipsychotík, symptomatická a celková podporná ústavná liečba. Symptómy môžu pretrvávať až týždeň po vysadení perorálnych antipsychotík.
V dôsledku rozšírenia zrenice sa u pacientov s plytkou prednou komorou a glaukómom s uzavretým uhlom môže vyvinúť akútny glaukóm.
Vzhľadom na riziko malígnych arytmií sa má Truxal používať opatrne u pacientov s kardiovaskulárnym ochorením v anamnéze a u pacientov s rodinnou anamnézou predĺženého QT intervalu.
Pred začatím liečby je potrebné vykonať štúdiu EKG. Pri QT intervale nad 450 ms u mužov a 470 ms u žien je chlórprotixén kontraindikovaný. Počas terapie potrebu EKG posudzuje lekár individuálne. Ak sa QT interval počas liečby predĺži, je potrebné predpísať nižšie dávky Truxalu, ak sa QT interval predĺži o viac ako 500 ms, liečba sa má prerušiť.
Počas liečby sa odporúča pravidelne kontrolovať rovnováhu elektrolytov.
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu iných antipsychotík.
Chlórprotixén sa má používať s opatrnosťou u pacientov s organickým mozgovým syndrómom, konvulzívnymi poruchami, ťažkou poruchou funkcie pečene alebo obličiek, myasténiou gravis a benígnou hypertrofiou prostaty.
Opatrenia by sa mali dodržiavať u pacientov s:
- feochromocytóm,
neoplázia spôsobená prolaktínom
- závažná hypotenzia
- Parkinsonova choroba
- ochorenia krvotvorného systému,
- hypertyreóza,
- porušenie močenia, retencia moču, stenóza pyloru žalúdka, obštrukcia čriev.
Chlórprotixén môže zmeniť koncentráciu inzulínu
Na rozhodnutie o možnosti znižovania udržiavacej dávky pri dlhodobej liečbe, najmä pri maximálnych denných dávkach, je potrebné pravidelne sledovať stav pacientov.
Bol hlásený rozvoj venózneho tromboembolizmu pri užívaní antipsychotík. Vzhľadom na to, že u pacientov liečených antipsychotikami je často riziko vzniku venóznej tromboembólie, pred liečbou chlórprotixénom a počas nej sa majú identifikovať rizikové faktory vzniku venóznej tromboembólie a majú sa prijať preventívne opatrenia.
Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov
Truxal sa neodporúča používať u detí a dospievajúcich. Údaje zo štúdií o účinnosti a bezpečnosti používania chlórprotixénu u detí a dospievajúcich nie sú dostatočné. Preto sa má chlórprotixén používať u detí a dospievajúcich (do 18 rokov) len v prípade indikácie na použitie a po starostlivom zhodnotení pomeru prínos/riziko.
Starší pacienti:
Cerebrovaskulárne nežiaduce reakcie
Chlórprotixén sa má používať s opatrnosťou u pacientov s rizikom mozgovej príhody.
V randomizovaných, placebom kontrolovaných klinických štúdiách určitých atypických antipsychotík u pacientov s demenciou sa pozorovalo 3-násobné zvýšenie rizika cerebrovaskulárnych nežiaducich reakcií. Mechanizmus tohto zvýšenia rizika nie je známy. Nie je možné vylúčiť zvýšené riziko pri použití iných antipsychotík u iných skupín pacientov.
Starší pacienti sú obzvlášť citliví na ortostatickú hypotenziu.
Zvýšená úmrtnosť u starších pacientov s demenciou Údaje z dvoch veľkých observačných štúdií ukázali, že starší pacienti s demenciou, ktorí užívali antipsychotiká, mali mierne zvýšené riziko úmrtia v porovnaní s pacientmi, ktorí antipsychotiká neužívali. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje na presné posúdenie veľkosti rizika a dôvodov jeho zvýšenia.
Truxal nie je registrovaný na liečbu porúch správania u starších pacientov s demenciou.
Pomocné látky
Tablety obsahujú monohydrát laktózy. Pacienti s dedičnou intoleranciou galaktózy, lapónskym deficitom laktázy, zhoršenou absorpciou glukózy a galaktózy nesmú liek užívať

Zlúčenina

Účinná látka: chlórprotixén;

1 tableta obsahuje 25 mg alebo 50 mg chlórprotixén hydrochloridu

Pomocné látky: kukuričný škrob monohydrát laktózy, kopolividón; glycerín (85 %); mikrokryštalická celulóza sodná kroskarmelóza; mastenec magnéziumstearát povlak OPADRY OY-S-9478 hnedá.

Lieková forma

Filmom obalené tablety.

Základné fyzikálne a chemické vlastnosti: tablety 25 mg - okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety, tmavohnedé tablety 50 mg - oválne, bikonvexné tablety, obalené, tmavohnedé.

Farmakologická skupina

Psycholeptické prostriedky. Deriváty tioxanténu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakologické.

Chlórprotixén je neuroleptikum zo skupiny tioxanténov.

Antipsychotický účinok neuroleptík je spojený s blokádou dopamínových receptorov, ale aj s pravdepodobným zapojením blokády 5-HT (5-hydroxytryptamínových) receptorov do tohto procesu.

Chlórprotixén má vysokú afinitu k 5-HT2 receptorom a α1-adrenergným receptorom av tomto ohľade je podobný fenotiazínom s vysokými dávkami, levomepromazínu, chlórpromazínu, tioridazínu a atypickému antipsychotiku klozapínu. Má vysokú afinitu k histamínu (H1), ktorá je rovnaká ako afinita difenhydramínu. Chlórprotixén vykazuje vysokú afinitu k cholinergným muskarínovým receptorom. Profil väzby k receptoru je dosť podobný profilu klozapínu, hoci chlórprotixén má takmer 10-krát väčšiu afinitu k dopamínovým receptorom.

Chlórprotixén je sedatívne neuroleptikum so širokým spektrom indikácií.

Chlórprotixén znižuje alebo odstraňuje úzkosť, obsedantno-kompulzívnu poruchu, psychomotorickú agitáciu, nepokoj, nervozitu a nespavosť, ako aj halucinácie, mániu a iné psychotické symptómy. V nízkych dávkach pôsobí antidepresívne, čo ho robí prijateľným na liečbu duševných porúch sprevádzaných úzkostno-úzkostno-depresívnym syndrómom; psychosomatické poruchy.

Chlórprotixén nespôsobuje závislosť, závislosť a rozvoj tolerancie. Chlórprotixén je teda účinný pri liečbe psychotických stavov a širokého spektra iných duševných porúch. Okrem toho chlórprotixén zvyšuje účinok analgetík, má svoj vlastný analgetický účinok, antipruritické a antiemetické vlastnosti.

Farmakokinetika.

Pri užívaní chlórprotixénu sa maximálne plazmatické hladiny dosiahnu približne o 2:00 (rozsah 0,5 – 6 hodín). Priemerná perorálna biologická dostupnosť je 12 % (rozsah 5 – 32 %). Väzba na plazmatické bielkoviny > 99 %. Chlórprotixén prechádza placentárnou bariérou.

Chlórprotixén sa metabolizuje hlavne sulfónovou acidifikáciou a N-demetyláciou.

Polčas (T 1/2 β) je približne 16 hodín (od 4 do 33 hodín). Systémový klírens (Cl s) - približne 1,2 l / min. Vylučovanie nastáva výkalmi a močom.

Chlórprotixén preniká v malých množstvách do materského mlieka. Pomer koncentrácie mlieko/plazma je 1,2-2,6.

Neexistujú žiadne informácie o farmakokinetických parametroch pri zníženej funkcii pečene, obličiek a u starších pacientov.

Rozdiely medzi koncentráciami chlórprotixénu v krvnej plazme alebo rýchlosťou eliminácie u pacientov z kontrolnej skupiny a pacientov s alkoholizmom neboli stanovené, bez ohľadu na prítomnosť alebo neprítomnosť intoxikácie alkoholom v poslednej skupine.

Indikácie

Schizofrénia a iné psychózy s psychomotorickým nepokojom, úzkosťou a agitovanosťou.

Liečba abstinenčných príznakov u alkoholikov a drogovo závislých.

Depresívne syndrómy, neurózy, psychosomatické poruchy, sprevádzané úzkosťou, napätím, nepokojom, nespavosťou, poruchami spánku.

Epilepsia a oligofrénia spojená s duševnými poruchami, ako je eretizmus, nepokoj, labilita nálady a poruchy správania.

Chronická bolesť (prídavok k analgetikám).

Geriatria: hyperaktivita, nepokoj, podráždenosť, zmätenosť, úzkosť, poruchy správania a spánku.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na zložky lieku alebo prostriedky tioxanténovej skupiny.

Obehový kolaps, útlm centrálneho nervového systému akéhokoľvek pôvodu (napríklad intoxikácia alkoholom, barbiturátmi alebo opiátmi), kóma.

Chlórprotixén môže viesť k predĺženiu QT intervalu. Pretrvávajúce predlžovanie QT intervalu môže zvýšiť riziko malígnych arytmií. Preto je chlórprotixén kontraindikovaný u pacientov s anamnézou klinicky významných kardiovaskulárnych príhod (napr. bradykardia<50 уд / мин, недавний острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, сердечная гипертрофия, аритмии, если предназначены антиаритмические средства классов IA и III) и пациентам с анамнезом желудочковых аритмий или Torsade de Pointes.

Chlórprotixén je kontraindikovaný u pacientov s nekorigovanou hypokaliémiou a hypomagneziémiou.

Chlorprotixén je kontraindikovaný u pacientov s dedičným syndrómom dlhého QT intervalu alebo so stanoveným získaným dlhým QT intervalom (QTc viac ako 450 ms u mužov a 470 ms u žien).

Súbežné podávanie s liekmi, ktoré významne predlžujú QT interval.

Interakcia s inými liekmi a iné formy interakcie

Kombinácie vyžadujúce opatrnosť pri používaní.

Chlórprotixén môže zvýšiť sedatívne účinky alkoholu, barbiturátov a inhibítorov centrálneho nervového systému.

Antipsychotiká môžu zvýšiť alebo znížiť účinok antihypertenzív; hypotenzný účinok guanetidínu a podobne pôsobiacich látok je oslabený.

Kombinované užívanie antipsychotík a lítia zvyšuje riziko neurotoxicity.

Tricyklické antidepresíva a antipsychotiká si navzájom potláčajú metabolizmus.

Chlórprotixén môže znížiť účinnosť levodopy a adrenergných látok a kombinácia s metoklopramidom a piperazínom zvyšuje riziko extrapyramídových symptómov.

Antihistamínový účinok chlórprotixénu môže oslabiť alebo eliminovať reakciu alkohol/disulfiram.

Predĺženie QT intervalu spojené s užívaním antipsychotík sa môže zhoršiť pri súbežnom užívaní s inými liekmi, ktoré môžu významne predĺžiť QT interval. Kombinácia takýchto činidiel je kontraindikovaná. Príslušné triedy zahŕňajú:

• antiarytmiká triedy Ia a III (napr. chinidín, amiodarón, sotalol, dofetilid)
• niektoré antipsychotiká (napr. tioridazín)
• niektoré makrolidy (napríklad erytromycín)
• niektoré antihistaminiká (napr. terfenadín, astemizol)
• niektoré chinolóny (napr. gatifloxacín, moxifloxacín).

Vyššie uvedený zoznam nie je úplný a treba sa vyhnúť kombináciám s inými samostatnými liekmi, ktoré môžu významne predĺžiť QT interval (napr. cisaprid, lítium).

Látky, ktoré menia rovnováhu elektrolytov, ako sú tiazidové diuretiká (hypokaliémia) a látky, ktoré zvyšujú hladiny chlórprotixénu, sa tiež majú používať opatrne, pretože môžu zvýšiť riziko predĺženia QT intervalu a malígnych arytmií.

Antipsychotiká sú metabolizované systémom cytochrómu P 450 v pečeni. Látky, ktoré sú inhibítormi systému cytochrómu CYP 2D6 (napr. paroxetín, fluoxetín, chloramfenikol, disulfiram, izoniazid, inhibítory MAO, perorálne kontraceptíva, v menšej miere buspirón, sertralín alebo citalopram) môžu zvyšovať plazmatické hladiny chlórprotixénu.

Súčasné použitie chlórprotixénu a látok s anticholinergným účinkom zvyšuje anticholinergné účinky.

Funkcie aplikácie

Pravdepodobnosť vzniku malígneho neuroleptického syndrómu (hypertermia, svalová rigidita, poruchy vedomia, dysfunkcia autonómneho nervového systému) existuje pri použití akéhokoľvek antipsychotika. Riziko je potenciálne vyššie pri použití viacerých látok. Medzi pacientmi, ktorí mali smrteľné následky, prevládajú pacienti s existujúcim organickým syndrómom, mentálnou retardáciou, zneužívaním opiátov a alkoholu.

Liečba: vysadenie antipsychotík, symptomatické a všeobecné podporné opatrenia. Môže sa použiť dantrolén a bromokriptín.

Akútne záchvaty glaukómu v dôsledku rozšírenia zrenice sa môžu vyskytnúť u pacientov so zriedkavým stavom malej hĺbky prednej komory a úzkeho uhla komory.

Chlorprotixén sa má používať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou ochorenia srdca alebo dedičným syndrómom dlhého QT intervalu kvôli riziku malígnych arytmií.

Pred začatím liečby chlórprotixénom je povinné monitorovanie EKG. Chlórprotixén je kontraindikovaný, ak je QTc interval v čase takéhoto vyšetrenia u mužov >450 ms alebo >470 ms u žien. Počas liečby je potreba monitorovania EKG nastavená individuálne pre pacienta, dávka sa zníži, ak sa QT zvýši, a liečba sa zastaví, ak QTc > 500 ms.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu s inými antipsychotikami.

Podobne ako iné antipsychotiká, chlórprotixén sa má používať opatrne u pacientov s organickým mozgovým syndrómom, záchvatmi alebo pokročilým ochorením obličiek, pečene a kardiovaskulárneho systému; okrem toho u pacientov s ťažkou myasténiou gravis, hypertrofiou prostaty.

Používajte opatrne u pacientov s takouto patológiou:

• feochromocytóm;
• prolaktín ukladá novotvary
• závažná hypotenzia alebo ortostatické poruchy;
• Parkinsonova choroba;
• ochorenia hematopoetického systému;
• hypertyreóza
• poruchy močenia, retencia moču, pylorická stenóza, črevná obštrukcia.

Podobne ako iné psychofarmaká, aj chlórprotixén môže zmeniť citlivosť organizmu na inzulín a glukózu, čo si vyžaduje úpravu antidiabetickej liečby u pacientov s cukrovkou.

Pacienti, ktorí podstupujú dlhodobú liečbu, najmä vysokými dávkami, majú byť starostlivo sledovaní a pravidelne vyšetrovaní, aby sa znížila dávka.

V súvislosti s antipsychotikami boli hlásené prípady venózneho tromboembolizmu (VTE). Keďže získané rizikové faktory pre VTE sú často prítomné u pacientov liečených antipsychotikami, všetky možné rizikové faktory pre VTE sa majú identifikovať pred a počas liečby chlórprotixénom a riešiť ich.

Približne trojnásobné zvýšenie rizika cerebrovaskulárnych nežiaducich udalostí sa pozorovalo pri použití určitých atypických antipsychotík v randomizovaných placebom kontrolovaných štúdiách u populácie pacientov s demenciou. Mechanizmus tohto zvýšeného rizika nie je známy. Nie je možné vylúčiť zvýšené riziko pre iné antipsychotiká a iné skupiny pacientov. Chlórprotixén sa má používať s opatrnosťou u pacientov s rizikovými faktormi pre mozgovú príhodu.

Starší pacienti sú obzvlášť citliví na posturálnu hypotenziu.

Klinické štúdie ukázali, že starší pacienti s demenciou liečení antipsychotikami majú mierne zvýšené riziko úmrtia v porovnaní s tými, ktorí antipsychotiká neužívali. Nie je dostatok údajov na posúdenie veľkosti rizika, príčina zvýšeného rizika nie je známa.

Chlorprotixén nie je určený na liečbu porúch správania spojených s demenciou.

Pri antipsychotikách s α-adrenergnými blokádami boli hlásené prípady priapizmu a je možné, že túto schopnosť môže zdieľať aj chlórprotixén. Ťažký priapizmus môže vyžadovať lekársky zásah. Pacienti majú byť informovaní o potrebe okamžitej lekárskej starostlivosti, ak sa objavia znaky a príznaky priapizmu.

Pomocné látky.

Použitie počas tehotenstva alebo laktácie.

Klinické skúsenosti s tehotnými ženami sú obmedzené. Chlórprotixén sa nemá podávať počas gravidity, pokiaľ očakávaný prínos pre pacientku neprevýši potenciálne riziko pre plod.

Novorodenci, ktorých matky užívali antipsychotiká (vrátane chlórprotixénu) v poslednom trimestri tehotenstva, môžu byť vystavení riziku vedľajších účinkov vrátane extrapyramídových symptómov alebo abstinenčných príznakov, ktoré sa môžu po pôrode líšiť v závažnosti a dĺžke trvania. Bola hlásená excitabilita, hypertenzia, hypotenzia, tras, ospalosť, dýchacie ťažkosti alebo ťažkosti s kŕmením. Takže novorodenci potrebujú starostlivú starostlivosť.

Predklinické údaje sú nedostatočné na posúdenie reprodukčnej toxicity.

Chlórprotixén sa nachádza v materskom mlieku v nízkych koncentráciách, jeho účinok na dojča v terapeutických dávkach je nepravdepodobný. Dávka, ktorú dojča dostáva s mliekom, je približne 2 % dennej dávky matky spojenej s telesnou hmotnosťou. Dojčenie môže počas liečby chlórprotixénom pokračovať, ak je to klinicky dôležité, ale odporúča sa sledovanie dieťaťa, najmä v prvých štyroch týždňoch po narodení.

Plodnosť.

Boli hlásené prípady hyperprolaktinémie, galaktorey, amenorey, nedostatočnej ejakulácie a erektilnej dysfunkcie. Tieto stavy môžu mať negatívny vplyv na ženskú a/alebo mužskú sexuálnu funkciu a plodnosť.

Ak sa vyskytne klinicky významná hyperprolaktinémia, galaktorea, amenorea alebo sexuálna dysfunkcia, má sa zvážiť zníženie dávky (ak je to možné) alebo vysadenie lieku. Účinky po vysadení lieku sú reverzibilné.

Možné účinky na fertilitu u zvierat sa neskúmali.

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri vedení vozidiel alebo pri obsluhe iných mechanizmov.

Chlórprotixén je sedatívum. Pacienti, ktorým sú predpísané psychotropné lieky, môžu zaznamenať určité zníženie celkovej pozornosti a koncentrácie a majú byť upozornení na možnosť, že ich liečba môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Dávkovanie a podávanie

Dospelí.

Dávka sa nastavuje individuálne, podľa stavu pacienta. Vo všeobecnosti by sa mali spočiatku podávať malé dávky, ktoré by sa mali čo najrýchlejšie zvýšiť na optimálnu účinnú úroveň na základe terapeutickej odpovede.

Schizofrénia a iné psychotické stavy, mánia.

Počiatočná dávka je 50-100 mg / deň s postupným zvyšovaním, kým sa nedosiahne optimálny účinok. Zvyčajná optimálna dávka 300 mg denne môže v niektorých prípadoch podľa potreby dosiahnuť 1200 mg denne.

Udržiavacia dávka je zvyčajne 100-200 mg/deň.

Prostredníctvom sedácie sa má dávka rozdeliť do niekoľkých dávok: s menšími dávkami počas dňa a väčšími večer.

Liečba abstinenčného stavu u pacientov s alkoholizmom a drogovou závislosťou.

500 mg denne v rozdelených dávkach počas 7 dní. Po prekonaní ochrannej lehoty treba dávku pomaly znižovať.

Udržiavacia dávka 25 + 25 + 50 mg (1 + 1 + 2 tablety po 25 mg) môže stabilizovať stav a znížiť riziko recidívy. Postupom času je možné ďalšie zníženie dávky.

Depresívne syndrómy, neurózy, psychosomatické poruchy.

Minimálna dávka je 25 mg / deň. Dávka sa má postupne zvyšovať na 75-100 mg / deň, v závažných prípadoch - až 150 mg / deň. Dennú dávku rozdeľte do troch dávok, teda 1/3 večernej dávky užívajte ráno.

Porucha spánku.

25 mg o 1:00 pred spaním.

Epilepsia a oligofrénia s duševnými poruchami.

Aplikujte na 100-125 mg/deň. Pacienti s epilepsiou potrebujú udržiavať primeranú dávku antikonvulzív.

Chronická bolesť.

Môže sa používať v kombinácii s analgetikami. Dávka sa postupne zvyšuje zo 75-100 mg na 200-300 mg/deň.

Geriatria.

Individuálny výber dávky v rozmedzí 25-75 mg / deň.

Zhoršená funkcia obličiek a pečene.

Je žiaduce opatrné dávkovanie a ak je to možné, stanovenie sérových hladín.

Tablety sa zapíjajú vodou.

Predávkovanie

Symptómy: ospalosť, kóma, šok, extrapyramídové symptómy, hyper- alebo hypotermia. V závažných prípadoch poškodenie obličiek.

Pri súčasnom predávkovaní spolu s látkami, ktoré môžu ovplyvniť srdcovú aktivitu, sa vyskytli prípady zmien EKG, predĺženia QT intervalu, Torsade de Pointes, zástavy srdca a ventrikulárnych arytmií.

Liečba: symptomatická a podporná liečba. Po požití sa má čo najskôr vykonať výplach žalúdka; možno použiť aktívne uhlie. Mali by sa prijať opatrenia na podporu dýchacieho a kardiovaskulárneho systému. Adrenalín by sa nemal používať, pretože môže dôjsť k zníženiu krvného tlaku. Kŕče možno eliminovať diazepamom a extrapyramídové symptómy biperidénom.

Pre dospelých môžu byť dávky 2,5-4 g smrteľné, pre deti - asi 4 mg / kg telesnej hmotnosti. Dospelí prežili po 10 g a trojročné dieťa po 1000 mg.

Nežiaduce reakcie

Vedľajšie účinky sú vo väčšine prípadov závislé od dávky. Ich frekvencia a závažnosť sú výrazné na začiatku terapie a s ďalšou liečbou sa znižujú.

Je možné vyvinúť extrapyramídové symptómy, najmä v počiatočnej fáze liečby. Vo väčšine prípadov sa korigujú znížením dávky a/alebo antiparkinsoníkmi. Pravidelné profylaktické používanie posledne menovaného sa neodporúča. Odporúča sa zníženie dávky alebo, ak je to možné, prerušenie liečby chlórprotixénom. V prípade pretrvávajúcej akatízie sa odporúča benzodiazepín alebo propranolol.

Frekvencia nežiaducich reakcií uvedená v tabuľke nižšie je definovaná ako:

veľmi často (≥1/10), často (≥1/100 až<1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редкие (≥1 / 10000 до <1/1000) или очень редкие (<1/10000).

Zo strany srdca	často	Tachykardia, palpitácie.
	zriedkavé	Predĺženie QT intervalu na EKG.
Z krvi a lymfatického systému	zriedkavé	Trombocytopénia, neutropénia, leukopénia, agranulocytóza.
Zo strany nervového systému	Často	Ospalosť, závrat.
	často	Dystónia, bolesti hlavy.
	zriedkavo	Tardívna dyskinéza, parkinsonizmus, kŕče, akatízia.
	veľmi zriedkavé	Malígny neuroleptický syndróm.
poruchy videnia	často	Porušenie ubytovania, vízie.
	zriedkavo	Pohyby očí.
Z dýchacieho systému, hrudníka a mediastína	zriedkavé	Dýchavičnosť.
Z gastrointestinálneho traktu	Často	Sucho v ústach, nadmerná sekrécia slín.
	často	Zápcha, dyspepsia, nevoľnosť.
	zriedkavo	Zvracanie, hnačka.
Zo strany obličiek a močových ciest	zriedkavo	Poruchy močenia, retencia moču.
Tehotenstvo, pôrod, perinatálne obdobie	neznámy	Abstinenčný syndróm u novorodencov.
Z kože a podkožia	často	Hyperhidróza.
	zriedkavo	Vyrážka, svrbenie, fotosenzitivita, dermatitída.
Poruchy pohybového aparátu	často	Myalgia.
	zriedkavo	Svalová tuhosť.
Z endokrinného systému	zriedkavé	Hyperprolaktinémia.
Metabolické poruchy	často	Zvýšená chuť do jedla, prírastok hmotnosti.
	zriedkavo	Znížená chuť do jedla, strata hmotnosti.
	zriedkavé	Hyperglykémia, porucha glukózovej tolerancie.
Zo strany plavidiel	zriedkavo	Arteriálna hypotenzia, návaly horúčavy.
	veľmi zriedkavé	Venózna tromboembólia.
Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu	často	Asténia, únava.
Zo strany imunitného systému	zriedka	Precitlivenosť, anafylaktické reakcie.
Zo strany pečene a žlčových ciest	zriedkavo	Porušenie pečeňových testov.
	veľmi zriedkavé	Žltačka.
Z reprodukčného systému a mliečnych žliaz	zriedkavo	Nedostatok ejakulácie, erektilná dysfunkcia.
	zriedkavé	Gynekomastia, galaktorea, amenorea.
mentálne poruchy	často	Nespavosť, úzkosť, nervozita, znížené libido.

Boli hlásené zriedkavé prípady predĺženia QT intervalu, ventrikulárnych arytmií – ventrikulárna fibrilácia, ventrikulárna tachykardia, torsade de pointes a náhla smrť pri používaní liekov patriacich do terapeutickej triedy antipsychotík, vrátane chlórprotixénu.

Náhle vysadenie chlórprotixénu môže spôsobiť abstinenčné príznaky, z ktorých najčastejšie sú nauzea, vracanie, anorexia, hnačka, rinorea, potenie, myalgia, parestézia, nespavosť, nepokoj, úzkosť a agitovanosť. Pacienti môžu tiež pociťovať závraty, striedavé pocity tepla alebo chladu a tras. Symptómy zvyčajne začínajú do 1-4 dní po vysadení a ustúpia do 7-14 dní.

50 mg tablety - 50 tabliet na nádobu; 1 nádoba v kartónovej krabici.

účinná látka: chlórprotixén;

1 tableta obsahuje 25 mg alebo 50 mg chlórprotixén hydrochloridu

Pomocné látky: kukuričný škrob, monohydrát laktózy, kopolividón; glycerín (85 %); mikrokryštalická celulóza sodná kroskarmelóza; mastenec magnéziumstearát povlak OPADRY OY-S-9478 hnedá.

Lieková forma

Filmom obalené tablety.

Základné fyzikálne a chemické vlastnosti: 25 mg tablety - okrúhle, bikonvexné, filmom obalené tablety, tmavohnedé; tablety 50 mg - oválne, bikonvexné, filmom obalené tablety, tmavohnedé.

Farmakologická skupina

Psycholeptické prostriedky. Deriváty tioxanténu.

ATX kód N05A F03.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika.

Chlórprotixén je neuroleptikum zo skupiny tioxanténov.

Antipsychotický účinok neuroleptík je spojený s blokádou dopamínových receptorov, ale aj s pravdepodobným zapojením blokády 5-HT (5-hydroxytryptamínových) receptorov do tohto procesu.

Chlórprotixén má vysokú afinitu k 5-HT2 receptorom a α1-adrenergným receptorom av tomto ohľade je podobný fenotiazínom s vysokými dávkami, levomepromazínu, chlórpromazínu, tioridazínu a atypickému antipsychotiku klozapínu. Má vysokú afinitu k histamínu (H1), ktorá je rovnaká ako afinita difenhydramínu. Chlórprotixén vykazuje vysokú afinitu k cholinergným muskarínovým receptorom. Profil väzby k receptoru je dosť podobný profilu klozapínu, hoci chlórprotixén má takmer 10-krát väčšiu afinitu k dopamínovým receptorom.

Chlórprotixén je sedatívne neuroleptikum so širokým spektrom indikácií.

Chlórprotixén znižuje alebo odstraňuje úzkosť, obsedantno-kompulzívnu poruchu, psychomotorickú agitáciu, nepokoj, nervozitu a nespavosť, ako aj halucinácie, mániu a iné psychotické symptómy. V nízkych dávkach pôsobí antidepresívne, čo ho robí prijateľným na liečbu duševných porúch sprevádzaných úzkostno-úzkostno-depresívnym syndrómom; psychosomatické poruchy.

Chlórprotixén nespôsobuje závislosť, závislosť a rozvoj tolerancie. Chlórprotixén je teda účinný pri liečbe psychotických stavov a širokého spektra iných duševných porúch.

Okrem toho chlórprotixén zvyšuje účinok analgetík, má svoj vlastný analgetický účinok, antipruritické a antiemetické vlastnosti.

Farmakokinetika.

Pri užívaní chlórprotixénu sa maximálne plazmatické hladiny dosiahnu približne o 2:00 (rozsah 0,5 – 6 hodín). Biologická dostupnosť po užití je 12 % (rozsah 5 – 32 %). Väzba na plazmatické bielkoviny > 99 %. Chlórprotixén prechádza placentárnou bariérou.

Chlórprotixén sa metabolizuje hlavne sulfónovou acidifikáciou a N-demetyláciou.

Polčas (T 1/2 β) je približne 16 hodín (od 4 do 33 hodín). Systémový klírens (Cl s) - približne 1,2 l / min. Vylučovanie nastáva výkalmi a močom.

Chlórprotixén preniká v malých množstvách do materského mlieka. Pomer koncentrácie mlieko/plazma je 1,2-2,6.

Neexistujú žiadne informácie o farmakokinetike pri zníženej funkcii pečene, obličiek a u starších pacientov.

Rozdiely medzi koncentráciami chlórprotixénu v krvnej plazme alebo rýchlosťou eliminácie u pacientov z kontrolnej skupiny a pacientov s alkoholizmom neboli stanovené, bez ohľadu na prítomnosť alebo neprítomnosť intoxikácie alkoholom v poslednej skupine.

Indikácie

Schizofrénia a iné psychózy s psychomotorickým nepokojom, úzkosťou a agitovanosťou.

Liečba abstinenčných príznakov u alkoholikov a drogovo závislých.

Depresívne syndrómy, neurózy, psychosomatické poruchy, sprevádzané úzkosťou, napätím, nepokojom, nespavosťou, poruchami spánku.

Epilepsia a oligofrénia spojená s duševnými poruchami, ako je eretizmus, nepokoj, labilita nálady a poruchy správania.

Chronická bolesť (prídavok k analgetikám).

Geriatria: hyperaktivita, nepokoj, podráždenosť, zmätenosť, úzkosť, poruchy správania a spánku.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na zložky lieku alebo prostriedky tioxanténovej skupiny.

Obehový kolaps, útlm centrálneho nervového systému akéhokoľvek pôvodu (napríklad intoxikácia alkoholom, barbiturátmi alebo opiátmi), kóma.

Chlórprotixén môže viesť k predĺženiu QT intervalu. Pretrvávajúce predlžovanie QT intervalu môže zvýšiť riziko malígnych arytmií. Preto je chlórprotixén kontraindikovaný u pacientov s anamnézou klinicky významných kardiovaskulárnych príhod (napr. bradykardia

Chlórprotixén je kontraindikovaný u pacientov s nekorigovanou hypokaliémiou a hypomagneziémiou.

Chlorprotixén je kontraindikovaný u pacientov s dedičným syndrómom dlhého QT intervalu alebo so stanoveným získaným dlhým QT intervalom (QTc viac ako 450 ms u mužov a 470 ms u žien).

Súbežné podávanie s liekmi, ktoré významne predlžujú QT interval.

Interakcia s inými liekmi a iné formy interakcie

Kombinácie vyžadujúce opatrnosť pri používaní.

Chlórprotixén môže zvýšiť sedatívne účinky alkoholu, barbiturátov a inhibítorov centrálneho nervového systému.

Antipsychotiká môžu zvýšiť alebo znížiť účinok antihypertenzív; hypotenzný účinok guanetidínu a podobne pôsobiacich látok je oslabený.

Kombinované užívanie antipsychotík a lítia zvyšuje riziko neurotoxicity.

Tricyklické antidepresíva a antipsychotiká si navzájom potláčajú metabolizmus.

Chlórprotixén môže znížiť účinnosť levodopy a adrenergných látok a kombinácia s metoklopramidom a piperazínom zvyšuje riziko extrapyramídových symptómov.

Antihistamínový účinok chlórprotixénu môže oslabiť alebo eliminovať reakciu alkohol/disulfiram.

Predĺženie QT intervalu spojené s užívaním antipsychotík sa môže zhoršiť pri súbežnom užívaní s inými liekmi, ktoré môžu významne predĺžiť QT interval.

Kombinácia takýchto činidiel je kontraindikovaná. Príslušné triedy zahŕňajú:

• antiarytmiká triedy Ia a III (napr. chinidín, amiodarón, sotalol, dofetilid)
• niektoré antipsychotiká (napr. tioridazín)
• niektoré makrolidy (napríklad erytromycín)
• niektoré antihistaminiká (napr. terfenadín, astemizol)
• niektoré chinolóny (napr. gatifloxacín, moxifloxacín).

Vyššie uvedený zoznam nie je úplný a treba sa vyhnúť kombináciám s inými samostatnými liekmi, ktoré môžu významne predĺžiť QT interval (napr. cisaprid, lítium).

Látky, ktoré menia rovnováhu elektrolytov, ako sú tiazidové diuretiká (hypokaliémia) a látky, ktoré zvyšujú hladiny chlórprotixénu, sa tiež majú používať opatrne, pretože môžu zvýšiť riziko predĺženia QT intervalu a malígnych arytmií.

Antipsychotiká sú metabolizované systémom cytochrómu P 450 v pečeni. Látky, ktoré sú inhibítormi systému cytochrómu CYP 2D6 (napr. paroxetín, fluoxetín, chloramfenikol, disulfiram, izoniazid, inhibítory MAO, perorálne kontraceptíva, v menšej miere buspirón, sertralín alebo citalopram) môžu zvyšovať plazmatické hladiny chlórprotixénu.

Súčasné použitie chlórprotixénu a látok s anticholinergným účinkom zvyšuje anticholinergné účinky.

Funkcie aplikácie

Pravdepodobnosť vzniku malígneho neuroleptického syndrómu (hypertermia, svalová rigidita, poruchy vedomia, dysfunkcia autonómneho nervového systému) existuje pri použití akéhokoľvek antipsychotika. Riziko je potenciálne vyššie pri použití viacerých látok. Medzi pacientmi, ktorí mali smrteľné následky, prevládajú pacienti s existujúcim organickým syndrómom, mentálnou retardáciou, zneužívaním opiátov a alkoholu.

Liečba: vysadenie antipsychotík, symptomatické a všeobecné podporné opatrenia. Môže sa použiť dantrolén a bromokriptín.

Akútne záchvaty glaukómu v dôsledku rozšírenia zrenice sa môžu vyskytnúť u pacientov so zriedkavým stavom malej hĺbky prednej komory a úzkeho uhla komory.

Chlorprotixén sa má používať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou ochorenia srdca alebo dedičným syndrómom dlhého QT intervalu kvôli riziku malígnych arytmií.

Pred začatím liečby chlórprotixénom je povinné monitorovanie EKG. Chlórprotixén je kontraindikovaný, ak je QTc interval pri tomto vyšetrení >450 ms u mužov alebo >470 ms u žien. Počas liečby je potreba monitorovania EKG nastavená individuálne pre pacienta, dávka sa zníži, ak sa QT zvýši, a liečba sa zastaví, ak QTc > 500 ms.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu s inými antipsychotikami.

Podobne ako iné antipsychotiká, chlórprotixén sa má používať opatrne u pacientov s organickým mozgovým syndrómom, záchvatmi alebo pokročilým ochorením obličiek, pečene a kardiovaskulárneho systému; okrem toho u pacientov s ťažkou myasténiou gravis, hypertrofiou prostaty.

Používajte opatrne u pacientov s takouto patológiou:

• feochromocytóm;
• prolaktín ukladá novotvary
• závažná hypotenzia alebo ortostatické poruchy;
• Parkinsonova choroba
• ochorenia hematopoetického systému;
• hypertyreóza
• poruchy močenia, retencia moču, pylorická stenóza, črevná obštrukcia.

Podobne ako iné psychofarmaká, aj chlórprotixén môže zmeniť citlivosť organizmu na inzulín a glukózu, čo si vyžaduje úpravu antidiabetickej liečby u pacientov s cukrovkou.

Pacienti, ktorí podstupujú dlhodobú liečbu, najmä vysokými dávkami, majú byť starostlivo sledovaní a pravidelne vyšetrovaní, aby sa znížila dávka.

V súvislosti s antipsychotikami boli hlásené prípady venózneho tromboembolizmu (VTE). Keďže získané rizikové faktory pre VTE sú často prítomné u pacientov liečených antipsychotikami, všetky možné rizikové faktory pre VTE sa majú identifikovať pred a počas liečby chlórprotixénom a riešiť ich.

Približne trojnásobné zvýšenie rizika cerebrovaskulárnych nežiaducich udalostí sa pozorovalo pri použití určitých atypických antipsychotík v randomizovaných placebom kontrolovaných štúdiách u populácie pacientov s demenciou. Mechanizmus tohto zvýšeného rizika nie je známy. Nie je možné vylúčiť zvýšené riziko pre iné antipsychotiká a iné skupiny pacientov. Chlórprotixén sa má používať s opatrnosťou u pacientov s rizikovými faktormi pre mozgovú príhodu.

Starší pacienti sú obzvlášť citliví na posturálnu hypotenziu.

Klinické štúdie ukázali, že starší pacienti s demenciou liečení antipsychotikami majú mierne zvýšené riziko úmrtia v porovnaní s tými, ktorí antipsychotiká neužívali.

Nie je dostatok údajov na posúdenie veľkosti rizika, príčina zvýšeného rizika nie je známa.

Chlorprotixén nie je určený na liečbu porúch správania spojených s demenciou.

Pri antipsychotikách s účinkami α-adrenergnej blokády bol hlásený priapizmus a je možné, že túto schopnosť môže zdieľať aj chlórprotixén. Ťažký priapizmus môže vyžadovať lekársky zásah. Pacienti majú byť informovaní o potrebe okamžitej lekárskej starostlivosti, ak sa objavia znaky a príznaky priapizmu.

Pomocné látky.

Použitie počas tehotenstva alebo laktácie.

Klinické skúsenosti s tehotnými ženami sú obmedzené. Chlórprotixén sa nemá podávať počas gravidity, pokiaľ očakávaný prínos pre pacientku neprevýši potenciálne riziko pre plod.

Novorodenci, ktorých matky užívali antipsychotiká (vrátane chlórprotixénu) v poslednom trimestri tehotenstva, môžu byť vystavení riziku vedľajších účinkov vrátane extrapyramídových symptómov alebo abstinenčných príznakov, ktoré sa môžu po pôrode líšiť v závažnosti a dĺžke trvania. Bola hlásená excitabilita, hypertenzia, hypotenzia, tras, ospalosť, dýchacie ťažkosti alebo ťažkosti s kŕmením. Takže novorodenci potrebujú starostlivú starostlivosť.

Predklinické údaje sú nedostatočné na posúdenie reprodukčnej toxicity.

Chlórprotixén sa nachádza v materskom mlieku v nízkych koncentráciách, jeho účinok na dojča v terapeutických dávkach je nepravdepodobný. Dávka, ktorú dojča dostáva s mliekom, je približne 2 % dennej dávky matky spojenej s telesnou hmotnosťou. Dojčenie môže počas liečby chlórprotixénom pokračovať, ak je to klinicky dôležité, ale odporúča sa sledovanie dieťaťa, najmä v prvých štyroch týždňoch po narodení.

Plodnosť.

Boli hlásené prípady hyperprolaktinémie, galaktorey, amenorey, nedostatočnej ejakulácie a erektilnej dysfunkcie. Tieto stavy môžu mať negatívny vplyv na ženskú a/alebo mužskú sexuálnu funkciu a plodnosť.

Ak sa vyskytne klinicky významná hyperprolaktinémia, galaktorea, amenorea alebo sexuálna dysfunkcia, má sa zvážiť zníženie dávky (ak je to možné) alebo vysadenie lieku.

Účinky po vysadení lieku sú reverzibilné.

Možné účinky na fertilitu u zvierat sa neskúmali.

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri vedení vozidiel alebo pri obsluhe iných mechanizmov.

Chlórprotixén je sedatívum. Pacienti, ktorým sú predpísané psychotropné lieky, môžu zaznamenať určité zníženie celkovej pozornosti a koncentrácie a majú byť upozornení na možnosť, že ich liečba môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať iné mechanizmy.

Dávkovanie a podávanie

dospelých .

Dávka sa nastavuje individuálne, podľa stavu pacienta. Vo všeobecnosti by sa mali spočiatku podávať malé dávky, ktoré by sa mali čo najrýchlejšie zvýšiť na optimálnu účinnú úroveň na základe terapeutickej odpovede.

Schizofrénia a iné psychotické stavy, mánia.

Počiatočná dávka je 50-100 mg / deň s postupným zvyšovaním, kým sa nedosiahne optimálny účinok. Zvyčajná optimálna dávka 300 mg denne môže v niektorých prípadoch podľa potreby dosiahnuť 1200 mg denne.

Udržiavacia dávka je zvyčajne 100-200 mg/deň.

Vzhľadom na sedatívny účinok je potrebné dávku rozdeliť do niekoľkých dávok: s menšími dávkami počas dňa a väčšími večer.

Liečba abstinenčného stavu u pacientov s alkoholizmom a drogovou závislosťou.

500 mg denne v rozdelených dávkach počas 7 dní. Po prekonaní ochrannej lehoty treba dávku pomaly znižovať.

Udržiavacia dávka 25 + 25 + 50 mg (1 + 1 + 2 tablety po 25 mg) môže stabilizovať stav a znížiť riziko recidívy. Postupom času je možné ďalšie zníženie dávky.

Depresívne syndrómy, neurózy, psychosomatické poruchy.

Minimálna dávka je 25 mg / deň. Dávka sa má postupne zvyšovať na 75-100 mg / deň, v závažných prípadoch - až 150 mg / deň. Dennú dávku rozdeľte do troch dávok, teda 1/3 večernej dávky užívajte ráno.

Porucha spánku.

25 mg o 1:00 pred spaním.

Epilepsia a oligofrénia s duševnými poruchami.

Aplikujte na 100-125 mg/deň. Pacienti s epilepsiou potrebujú udržiavať primeranú dávku antikonvulzív.

Chronická bolesť.

Môže sa používať v kombinácii s analgetikami. Dávka sa postupne zvyšuje zo 75-100 mg na 200-300 mg/deň.

Geriatria.

Individuálny výber dávky v rozmedzí 25-75 mg / deň.

Zhoršená funkcia obličiek a pečene.

Je žiaduce opatrné dávkovanie a ak je to možné, stanovenie sérových hladín.

Tablety sa zapíjajú vodou.

Predávkovanie

Symptómy: ospalosť, kóma, šok, extrapyramídové symptómy, hyper- alebo hypotermia. V závažných prípadoch poškodenie obličiek.

Pri súčasnom predávkovaní spolu s látkami, ktoré môžu ovplyvniť srdcovú aktivitu, sa vyskytli prípady zmien EKG, predĺženia QT intervalu, Torsade de Pointes, zástavy srdca a ventrikulárnych arytmií.

Liečba: symptomatická a podporná liečba. Po požití sa má čo najskôr vykonať výplach žalúdka; možno použiť aktívne uhlie. Mali by sa prijať opatrenia na podporu dýchacieho a kardiovaskulárneho systému. Adrenalín by sa nemal používať, pretože môže dôjsť k zníženiu krvného tlaku. Kŕče možno eliminovať diazepamom a extrapyramídové symptómy biperidénom.

Pre dospelých môžu byť dávky 2,5-4 g smrteľné, pre deti - asi 4 mg / kg telesnej hmotnosti. Dospelí prežili po 10 g a trojročné dieťa po 1000 mg.

Nežiaduce reakcie

Vedľajšie účinky sú vo väčšine prípadov závislé od dávky. Ich frekvencia a závažnosť sú výrazné na začiatku terapie a s ďalšou liečbou sa znižujú.

Je možné vyvinúť extrapyramídové symptómy, najmä v počiatočnej fáze liečby. Vo väčšine prípadov sa upravia znížením dávky a/alebo antiparkinsoníkmi. Pravidelné profylaktické používanie posledne menovaného sa neodporúča. Odporúča sa zníženie dávky alebo, ak je to možné, prerušenie liečby chlórprotixénom. V prípade pretrvávajúcej akatízie sa odporúča benzodiazepín alebo propranolol.

Frekvencia nežiaducich reakcií uvedená v tabuľke nižšie je definovaná ako:

veľmi často (≥1/10), často (≥1/100 až<1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редкие (≥1 / 10000 до <1/1000) или очень редкие (<1/10000).

Zo strany srdca		Tachykardia, palpitácie.
		Predĺženie QT intervalu na EKG.
Z krvi a lymfatického systému		Trombocytopénia, neutropénia, leukopénia, agranulocytóza.
Zo strany nervového systému	Často	Ospalosť, závrat.
		Dystónia, bolesti hlavy.
		Tardívna dyskinéza, parkinsonizmus, kŕče, akatízia.
	veľmi zriedkavé	Malígny neuroleptický syndróm.
poruchy videnia		Porušenie ubytovania, vízie.
		Pohyby očí.
Z dýchacieho systému, hrudníka a mediastína
Z gastrointestinálneho traktu	Často	Sucho v ústach, nadmerná sekrécia slín.
		Zápcha, dyspepsia, nevoľnosť.
		Zvracanie, hnačka.
Zo strany obličiek a močových ciest		Poruchy močenia, zadržiavanie moču.
Tehotenstvo, pôrod, perinatálne obdobie	neznámy	Abstinenčný syndróm u novorodencov.
Z kože a podkožia		Hyperhidróza.
		Vyrážka, svrbenie, fotosenzitivita, dermatitída.
Poruchy pohybového aparátu
		Svalová tuhosť.
Z endokrinného systému		Hyperprolaktinémia.

V závislosti od formy uvoľňovania môže Truskala obsahovať rôzne množstvo účinných aj pomocných látok.

5 mg. chlórprotixén hydrochlorid, ako aj monohydrát laktózy, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, mastenec, kopovidón, kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, ako aj 85% obsiahnuté v jednej tablete (priemer 6 mm.), Filmom potiahnutý tmavohnedý obal, ktorý obsahuje farbivo TM 1030, E171, 172 (Opadry OY-S-9478).

15 mg. chlórprotixén hydrochlorid , ako aj sodná soľ kroskarmelózy, kukuričný škrob, mastenec, 85% glycerol, monohydrát laktózy, magnéziumstearát, kopovidón a mikrokryštalická celulóza obsiahnuté v jednej tablete (priemer 7 mm), potiahnutej hnedou filmom, ktorá obsahuje farbivo Opadry OY-S-9478.

25 mg. chlórprotixén hydrochlorid , ako aj magnéziumstearát, monohydrát laktolózy, kopovidón, 85% glycerol, sodná soľ kroskarmelózy, mikrokryštalická celulóza a mastenec môže byť obsiahnutá v jednej okrúhlej a bikonvexnej tablete, pričom zloženie filmového obalu obsahuje červený a čierny oxid železitý, oxid titaničitý, makrogol a Opadry OY-S-9478.

Formulár na uvoľnenie

Truxal uvoľnené vo forme tabliet. Tablety sa líšia svojou veľkosťou, ako aj dávkou aktívnej zlúčeniny obsiahnutej v kompozícii jednej alebo druhej formy liečivého uvoľňovania liečiva.

Jedna škatuľka môže obsahovať blistre s 50 alebo 100 kusmi tabliet Truxal s obsahom 5, 15 alebo 25 mg v ich chemickom zložení. chlórprotixén hydrochlorid .

farmakologický účinok

Tento liek patrí do skupiny neuroleptiká a antipsychotiká lieky. Truxal má na ľudskom tele neuroleptikum a zároveň antipsychotické farmakologické účinky .

Farmakodynamika a farmakokinetika

Vďaka Truxal považovaný za derivát tioxantén , odborníci považujú tento liek za účinný neuroleptické lieky .Antipsychotické účinky liek má, pretože účinné látky obsiahnuté v lieku ovplyvňujú dopamínové receptory .

Truxal ich blokuje receptory (α1 - adrenoreceptory, 5-HT2 - receptory a H1 - histamínové receptory), čím ukazujú svoje analgetikum , ako aj antiemetické vlastnosti. Pretože sa liečivo rýchlo absorbuje, maximálna koncentrácia liečivých zlúčenín v krvi sa dosiahne do dvoch hodín.

Liečivo sa vylučuje z tela močom a výkalmi. Truxal preniká cez placentárnu bariéru , t.j. liek sa vylučuje materským mliekom.

Indikácie na použitie

Truxal sa užíva na:

• manické stavy;
• hyperaktivita;
• abstinenčný syndróm;
• v starobe ;
• porušenie správania detí;
• psychosomatické poruchy.

Okrem toho sa liek používa v kombinácii s analgetikami pri komplexnej terapeutickej liečbe bolesti.

Kontraindikácie

Truxal je kontraindikovaný pri:

• akúkoľvek formu depresívne stavy centrálneho nervového systému napríklad intoxikácia alkoholom, toxickými látkami alebo drogami;
• kóma ;
• poruchy hematopoetické systémy ;
• cievny kolaps ;
• feochromocytóm ;
• precitlivenosť .

Okrem toho je zakázané užívať liek a je zakázané ho predpisovať ženám počas .

Vedľajšie účinky

Truxal má nasledujúce vedľajšie účinky:

• suché ústa;
• dezorientácia.

Vyššie uvedené vedľajšie účinky lieku sa spravidla vyskytujú na samom začiatku terapeutického priebehu liečby a postupne miznú. Pri užívaní lieku vo vysokých dávkach môže byť , hypotenzia , a tiež sa objavia vyrážky na koži.

Návod na použitie Truxalu (spôsob a dávkovanie)

Podľa návodu na liečbu Truxalom manické stavy, schizofrénia a ďalšie psychózy sa má začať dávkou nepresahujúcou 100 mg. liek za deň. Dávka sa má zvyšovať postupne, zvyčajne až na maximálne 300 mg. o deň.

Dávkovanie 500 mg. Truksala trikrát denne po dobu jedného týždňa pomôže odstrániť abstinenčný syndróm pri alkoholizme alebo drogová závislosť.

Schopný zmätená myseľ Starším pacientom sa predpisuje až 90 mg. liek za deň. O nespavosť môžete užiť až 30 mg. Truxala približne jednu hodinu pred spaním. depresívnych stavov a ďalšie psychosomatické poruchy liečených dennými dávkami nepresahujúcimi 90 mg liečiva. Pri bolestiach sa predpisuje až 300 mg. Truksala.

Predávkovanie

Ak sa prekročí dávka Truxalu, môžu sa objaviť nasledujúce príznaky:

• kŕče;
• extrapyramídové syndrómy;
• hypertermia;
• šok;

V prípade predávkovania Truxalom, predovšetkým pacientom umyť žalúdok a potom poskytovanie podpory kardiovaskulárny a dýchací systém Poskytujeme symptomatickú liečbu.

Interakcia

Keďže inhibičný účinok na CNS osobe sa neodporúča užívať Truxal spolu s lieky obsahujúce etanol a sedatíva , ako aj analgetiká, anestetiká, hypnotiká a neuroleptiká.

Neužívajte súčasne prípravky obsahujúce chlórprotixén antiparkinsoniká, anticholinergiká a antihistaminiká. Je zakázané používať spolu s Truxal, aby sa zabránilo a hypotenzia .

Podmienky predaja

Uvoľnenie na predpis.

Podmienky skladovania

Truxal sa má uchovávať pri teplote 25 °C mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

• Truxal tablety s obsahom 5 mg. aktívne liečivé zložky - 3 roky;
• tablety s obsahom 15,25 ako aj 50 mg. látky - 5 rokov.

špeciálne pokyny

Truxal sa má používať s opatrnosťou u pacientov s epilepsia pri pri ochorenia kardiovaskulárneho systému , o , hypertrofia a dysfunkcia pečene , ako aj obličky .

Pri vykonávaní tehotenského testu môže liek poskytnúť falošne pozitívny výsledok. Okrem toho má liek účinok na QT interval Počas elektrokardiogram výskumu. Počas užívania lieku je zakázané piť alkoholické nápoje.

Počas používania tohto lieku by ste sa mali vyhýbať vedeniu vozidiel a vykonávaniu prác súvisiacich s údržbou potenciálne nebezpečných mechanizmov.

Truxalove analógy

Zhoda v kóde ATX 4. úrovne:

Možno pripísať analógy Truxalu.