Vlastnosti, výroba, použitie a výhody kyseliny acetylsalicylovej. Kyselina acetylsalicylová

Štrukturálny vzorec

Pravdivý, empirický alebo hrubý vzorec: C9H804

Chemické zloženie kyseliny acetylsalicylovej

Molekulová hmotnosť: 180,159

Kyselina acetylsalicylová(hovorovo aspirín; lat. Acidum acetylsalicylicum, salicylový ester kyseliny octovej) je liek, ktorý má analgetický (tlmiaci bolesť), antipyretický, protizápalový a protidoštičkový účinok. Mechanizmus účinku a bezpečnostný profil kyseliny acetylsalicylovej sú dobre preštudované, jej účinnosť bola klinicky testovaná, a preto je tento liek zaradený do zoznamu základných liekov Svetovej zdravotníckej organizácie, ako aj do zoznamu životne dôležitých a nevyhnutných lieky Ruskej federácie. Kyselina acetylsalicylová je tiež široko známa pod obchodným názvom "Aspirin", patentovaný spoločnosťou Bayer.

Príbeh

Tradičná medicína už dlho odporúča kôru z mladých konárikov vŕby bielej ako antipyretikum, napríklad na prípravu odvaru. Kôra získala uznanie aj od lekárov pod názvom Salicis cortex. Všetky existujúce terapeutiká z vŕbovej kôry však mali veľmi vážny vedľajší účinok – spôsobovali silné bolesti brucha a nevoľnosť. V stabilnej forme vhodnej na čistenie kyselinu salicylovú prvýkrát izoloval z vŕbovej kôry taliansky chemik Rafel Piria v roku 1838. Prvýkrát ho syntetizoval Charles Frederic Gerard v roku 1853. V roku 1859 profesor chémie Hermann Kolbe z univerzity v Marburgu odhalil chemickú štruktúru kyseliny salicylovej, vďaka čomu bolo možné v roku 1874 v Drážďanoch otvoriť prvú továreň na jej výrobu. V roku 1875 sa salicylát sodný používal na liečbu reumatizmu a ako antipyretikum. Čoskoro sa zistil jeho glukosurický účinok a salicín sa začal predpisovať na dnu. 10. augusta 1897 Felix Hoffman, ktorý pracoval v laboratóriách Bayer AG, prvýkrát dostal vzorky kyseliny acetylsalicylovej vo forme, ktorá bola možná na lekárske použitie; pomocou acetylačnej metódy sa stal prvým chemikom v histórii, ktorý získal kyselinu salicylovú v chemicky čistej a stabilnej forme. Arthur Eichengrün je spolu s Hoffmanom nazývaný aj vynálezcom aspirínu. Kôra vŕby slúžila ako surovina na výrobu kyseliny acetylsalicylovej. Bayer zaregistroval nový liek pod značkou aspirín. Hoffman objavil liečivé vlastnosti kyseliny acetylsalicylovej, keď sa snažil nájsť liek pre svojho otca, ktorý trpel reumatizmom. V roku 1971 farmakológ John Wayne preukázal, že kyselina acetylsalicylová inhibuje syntézu prostaglandínov a tromboxánov. Za tento objav v roku 1982 mu, rovnako ako Sune Bergströmovej a Bengtovi Samuelsonovi, udelili Nobelovu cenu za medicínu; v roku 1984 mu bol udelený titul rytiersky bakalár.

Značka Aspirin

Po dlhých debatách sa rozhodlo vziať za základ už spomínaný latinský názov rastliny, z ktorej berlínsky vedec Karl Jakob Lovig prvýkrát izoloval kyselinu salicylovú – Spiraea ulmaria. K štyrom písmenám „spir“ pridali „a“, aby zdôraznili osobitnú úlohu acetylačnej reakcie, a vpravo – pre eufóniu a v súlade so zavedenou tradíciou – „in“. Ukázalo sa, že názov Aspirín je ľahko vysloviteľný a ľahko zapamätateľný. Už v roku 1899 sa začala predávať prvá várka tohto lieku. Spočiatku bol známy len antipyretický účinok aspirínu, neskôr boli zistené aj jeho analgetické a protizápalové vlastnosti. V prvých rokoch sa aspirín predával ako prášok, ale od roku 1904 sa predával ako tableta. V roku 1983 sa v časopise New England Journal of Medicine objavila štúdia, ktorá dokázala novú dôležitú vlastnosť lieku - pri použití počas nestabilnej angíny pectoris sa riziko takého výsledku ochorenia, ako je infarkt myokardu alebo smrť, zníži dvakrát. Kyselina acetylsalicylová tiež znižuje riziko vzniku rakoviny, najmä prsníka a hrubého čreva.

Mechanizmus akcie

Potlačenie syntézy prostaglandínov a tromboxánov. Kyselina acetylsalicylová je inhibítorom cyklooxygenázy (PTGS) – enzýmu, ktorý sa podieľa na syntéze prostaglandínov a tromboxánov. Kyselina acetylsalicylová účinkuje rovnakým spôsobom ako iné nesteroidné protizápalové lieky (najmä diklofenak a ibuprofén), ktoré sú reverzibilnými inhibítormi. Vďaka poznámke laureáta Nobelovej ceny Johna Wayna, ktorú vyjadril ako hypotézu v jednej zo svojich prác, sa dlho verilo, že kyselina acetylsalicylová pôsobí ako samovražedný inhibítor cyklooxygenázy, acetylácie hydroxylovej skupiny v aktívnom mieste enzým. Ďalší výskum ukázal, že to tak nie je.

farmakologický účinok

Kyselina acetylsalicylová má protizápalový, antipyretický a analgetický účinok a je široko používaná pri horúčke, bolestiach hlavy, neuralgii atď., Ako antireumatikum. Protizápalový účinok kyseliny acetylsalicylovej (a iných salicylátov) sa vysvetľuje jej vplyvom na procesy prebiehajúce v ohnisku zápalu: zníženie kapilárnej permeability, zníženie aktivity hyaluronidázy, obmedzenie zásobovania zápalovým procesom energiou. inhibícia tvorby ATP atď. V mechanizme protizápalového účinku je dôležitá inhibícia biosyntézy prostaglandínov. Antipyretický účinok je spojený aj s účinkom na hypotalamické centrá termoregulácie. Analgetický účinok je spôsobený účinkom na centrá citlivosti na bolesť, ako aj schopnosťou salicylátov znižovať algogénny účinok bradykinínu. Účinok kyseliny acetylsalicylovej na riedenie krvi umožňuje jej použitie na zníženie intrakraniálneho tlaku pri bolestiach hlavy. Kyselina salicylová bola základom pre celú triedu liekov nazývaných salicyláty, príkladom takejto drogy je kyselina dihydroxybenzoová.

Aplikácia

Kyselina acetylsalicylová sa široko používa ako protizápalové, antipyretické a analgetické činidlo. Používa sa samostatne a v kombinácii s inými liekmi. Existuje množstvo hotových liekov obsahujúcich kyselinu acetylsalicylovú (tablety "Citramon", "Cofitsil", "Asfen", "Askofen", "Acelizin" atď.). Nedávno sa získali injekčné prípravky, ktorých hlavnou účinnou látkou je kyselina acetylsalicylová (pozri Acelizin, Aspizol). Vo forme tabliet sa kyselina acetylsalicylová predpisuje perorálne po jedle. Zvyčajné dávky pre dospelých ako analgetikum a antipyretikum (pri horúčkovitých ochoreniach, bolestiach hlavy, migréne, neuralgii a pod.) 0,25-0,5-1 g 3-4x denne; pre deti, v závislosti od veku, od 0,1 do 0,3 g na príjem. Pri reumatizme, infekčno-alergickej myokarditíde, reumatoidnej artritíde sa dospelým dlhodobo predpisujú 2-3 g (menej často 4 g) denne, pre deti 0,2 g na rok života denne. Jednorazová dávka pre deti vo veku 1 rok je 0,05 g, 2 roky - 0,1 g, 3 roky - 0,15 g, 4 roky - 0,2 g, 0,25 g na príjem. Kyselina acetylsalicylová je účinný, cenovo dostupný nástroj, ktorý je široko používaný v ambulantnej praxi. Treba mať na pamäti, že užívanie lieku by sa malo vykonávať s dodržiavaním preventívnych opatrení z dôvodu možnosti množstva vedľajších účinkov. Je popísaných veľa prípadov, keď požitie aj 40 gramov etanolu (100 gramov vodky) v kombinácii s takými konvenčnými liekmi, ako je aspirín alebo amidopyrín, bolo sprevádzané závažnými alergickými reakciami, ako aj žalúdočným krvácaním. Používanie kyseliny acetylsalicylovej v každodennom živote je rozšírené ako prostriedok na zmiernenie utrpenia ráno po otrave alkoholom (na úľavu od kocoviny). Je neoddeliteľnou súčasťou známeho lieku Alka-Seltzer. Podľa výskumu profesora Petra Rothwella (Oxford University), na základe analýzy zdravotného stavu 25 570 pacientov, pravidelný príjem kyseliny acetylsalicylovej znižuje 20-ročné riziko vzniku rakoviny prostaty asi o 10 %, rakoviny pľúc o 30 %, a rakovina čriev – o 40 %, rakovina pažeráka a hrdla – o 60 %. Pravidelný príjem kyseliny acetylsalicylovej viac ako 5 rokov v dávke 75 až 100 mg znižuje riziko kolorektálneho karcinómu až o 16 %.

Protidoštičkové pôsobenie

Dôležitou vlastnosťou kyseliny acetylsalicylovej je jej schopnosť pôsobiť proti doštičkám, to znamená zabrániť spontánnej a indukovanej agregácii krvných doštičiek. Látky, ktoré majú protidoštičkový účinok, sú široko používané v medicíne na prevenciu tvorby krvných zrazenín u ľudí, ktorí prekonali infarkt myokardu, cievnu mozgovú príhodu, ktorí majú iné prejavy aterosklerózy (napríklad angina pectoris, intermitentná klaudikácia), ako aj napr. s vysokým kardiovaskulárnym rizikom. Riziko sa považuje za „vysoké“, keď je riziko nefatálneho infarktu myokardu alebo úmrtia v dôsledku ochorenia srdca v nasledujúcich 10 rokoch vyššie ako 20 %, alebo riziko úmrtia na akékoľvek kardiovaskulárne ochorenie (vrátane mŕtvice) v nasledujúcich 10 rokoch rokov je viac ako 5 %. Pri poruchách krvácania, ako je hemofília, sa zvyšuje možnosť krvácania. Kyselinu acetylsalicylovú ako prostriedok primárnej prevencie komplikácií aterosklerózy možno efektívne použiť v dávke 75-100 mg/deň, táto dávka je z hľadiska účinnosti/bezpečnosti dobre vyvážená. Kyselina acetylsalicylová je jediným protidoštičkovým liekom, ktorého účinnosť pri podávaní v akútnom období ischemickej cievnej mozgovej príhody podporuje medicína založená na dôkazoch. Štúdie preukázali trend znižovania úmrtnosti počas prvých 10 dní aj počas 6 mesiacov po ischemickej cievnej mozgovej príhode, pri absencii závažných hemoragických komplikácií.

Vedľajší účinok

Bezpečná denná dávka kyseliny acetylsalicylovej: 4 g Predávkovanie vedie k závažným patologickým stavom obličiek, mozgu, pľúc a pečene. Historici medicíny sa domnievajú, že masívne používanie kyseliny acetylsalicylovej (10-30 g každá) výrazne zvýšilo úmrtnosť počas pandémie chrípky v roku 1918. Pri užívaní lieku sa môže vyvinúť aj hojné potenie, tinitus a strata sluchu, angioedém, kožné a iné alergické reakcie. Takzvaný ulcerogénny (spôsobujúci výskyt alebo exacerbáciu žalúdočných a / alebo dvanástnikových vredov) účinok je charakteristický v tej či onej miere pre všetky skupiny protizápalových liekov: kortikosteroidy aj nesteroidné látky (napríklad butadión, indometacín, atď.). Vznik žalúdočných vredov a žalúdočného krvácania pri užívaní kyseliny acetylsalicylovej sa vysvetľuje nielen resorpčným účinkom (inhibícia faktorov zrážanlivosti krvi a pod.), ale aj jej priamym dráždivým účinkom na sliznicu žalúdka, najmä ak sa liek užíva v vo forme nemletých tabliet. To platí aj pre salicylát sodný. Pri dlhodobom užívaní kyseliny acetylsalicylovej bez lekárskeho dohľadu sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ako sú dyspeptické poruchy a krvácanie do žalúdka. Na zníženie ulcerogénneho účinku a žalúdočného krvácania sa má kyselina acetylsalicylová (a salicylát sodný) užívať až po jedle, odporúča sa tablety opatrne rozdrviť a zapiť dostatočným množstvom tekutiny (najlepšie mliekom). Existujú však dôkazy, že krvácanie do žalúdka možno pozorovať aj pri užívaní kyseliny acetylsalicylovej po jedle. Hydrogénuhličitan sodný prispieva k rýchlejšiemu uvoľňovaniu salicylátov z tela, ale na zníženie dráždivého účinku na žalúdok sa po kyseline acetylsalicylovej uchyľuje k minerálnej alkalickej vode alebo roztoku hydrogénuhličitanu sodného. V zahraničí sa tablety kyseliny acetylsalicylovej vyrábajú v enterosolventnom (kyseline odolnom) obale, aby sa zabránilo priamemu kontaktu ASA so stenou žalúdka. Pri dlhodobom používaní salicylátov je potrebné zvážiť možnosť vzniku anémie a systematicky vykonávať krvné testy a kontrolovať prítomnosť krvi vo výkaloch. Vzhľadom na možnosť alergických reakcií je potrebná opatrnosť pri predpisovaní kyseliny acetylsalicylovej (a iných salicylátov) osobám s precitlivenosťou na penicilíny a iné „alergénne“ lieky. So zvýšenou citlivosťou na kyselinu acetylsalicylovú sa môže vyvinúť aspirínová astma, na prevenciu a liečbu ktorej boli vyvinuté metódy desenzibilizačnej liečby s použitím zvyšujúcich sa dávok kyseliny acetylsalicylovej. Treba mať na pamäti, že pod vplyvom kyseliny acetylsalicylovej zvyšuje účinok antikoagulancií (deriváty kumarínu, heparínu a pod.), liekov znižujúcich cukor (deriváty sulfonylmočoviny) riziko krvácania do žalúdka pri súčasnom užívaní kortikosteroidy a nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) a vedľajšie účinky metotrexátu sa zvyšujú. Účinok furosemidu, urikozurických činidiel, spironolaktónu je trochu oslabený.

U detí a tehotných žien

V súvislosti s dostupnými experimentálnymi údajmi o teratogénnom účinku kyseliny acetylsalicylovej sa neodporúča predpisovať ju a jej prípravky ženám v prvých 3 mesiacoch tehotenstva. Užívanie nenarkotických liekov proti bolesti (aspirín, ibuprofén a paracetamol) v tehotenstve zvyšuje riziko vývojových porúch pohlavných orgánov u novorodencov chlapcov vo forme kryptorchizmu. Výsledky štúdie ukázali, že súčasné užívanie dvoch z troch uvedených liekov počas tehotenstva zvyšuje riziko narodenia dieťaťa s kryptorchizmom až 16-krát v porovnaní so ženami, ktoré tieto lieky neužívali. V súčasnosti existujú dôkazy o možnom nebezpečenstve užívania kyseliny acetylsalicylovej u detí na zníženie teploty pri chrípke, akútnych respiračných a iných horúčkovitých ochoreniach v súvislosti s pozorovanými prípadmi rozvoja Reyovho syndrómu (Reye) (hepatogénna encefalopatia). Patogenéza Reyovho syndrómu nie je známa. Choroba prebieha s rozvojom akútneho zlyhania pečene. Výskyt Reyovho syndrómu u detí mladších ako 18 rokov v USA je približne 1:100 000, pričom úmrtnosť presahuje 36 %.

Kontraindikácie

Peptický vred žalúdka a dvanástnika a krvácanie sú kontraindikáciami pri použití kyseliny acetylsalicylovej a salicylátu sodného. Použitie kyseliny acetylsalicylovej je tiež kontraindikované pri anamnéze peptického vredu, portálnej hypertenzie, venóznej kongescie (v dôsledku zníženia odolnosti žalúdočnej sliznice) a pri porušení zrážanlivosti krvi. Prípravky s kyselinou acetylsalicylovou sa nemajú predpisovať deťom do 12 rokov na zníženie telesnej teploty pri vírusových ochoreniach z dôvodu možnosti vzniku Reyovho syndrómu. Odporúča sa nahradiť kyselinu acetylsalicylovú paracetamolom alebo ibuprofénom. U niektorých ľudí sa môže vyvinúť takzvaná aspirínová astma.

Vlastnosti hmoty

Kyselina acetylsalicylová sú biele malé ihličkovité kryštály alebo ľahký kryštalický prášok mierne kyslej chuti, mierne rozpustný vo vode pri izbovej teplote, rozpustný za tepla 30 minút. Po vychladnutí. Kyselina acetylsalicylová sa pri zahriatí nad 200 stupňov Celzia stáva mimoriadne aktívnym tavivom, ktoré rozpúšťa oxidy medi, železa a iných kovov. v prítomnosti kyseliny sírovej. Produkt sa rekryštalizuje na čistenie. Výťažok je asi 80 %.

Údaje

• V Rusku je tradičný názov kyseliny acetylsalicylovej aspirín. Na základe tradičného charakteru tohto výrazu bola spoločnosti Bayer zamietnutá registrácia značky Aspirin v Rusku.
• Ročne sa spotrebuje viac ako 80 miliárd tabliet aspirínu.
• V roku 2009 vedci zistili, že kyselinu salicylovú, ktorej derivátom je kyselina acetylsalicylová, si ľudské telo dokáže vyrobiť.
• Kyselina acetylsalicylová sa používa ako aktívne kyslé tavidlo pri spájkovaní a pocínovaní taviteľnými spájkami.
• Vedci zistili, že aspirín môže pomôcť pri liečbe mnohých prípadov neplodnosti u žien, pretože pôsobí proti zápalom spôsobeným bielkovinou, ktorej zvýšený obsah je príčinou potratov. Ženy môžu zvýšiť svoje šance na otehotnenie užívaním obmedzených dávok aspirínu.

Vzorec: C9H8O4, chemický názov: kyselina 2-(acetyloxy)benzoová.
Farmakologická skupina: nenarkotické analgetiká / protidoštičkové látky, nesteroidné protizápalové lieky / deriváty kyseliny salicylovej.
Farmakologický účinok: protizápalové, antipyretické, analgetické, antiagregačné.

Farmakologické vlastnosti

Kyselina acetylsalicylová inhibuje enzým cyklooxygenázu (COX-1, COX-2) a ireverzibilne inhibuje metabolizmus kyseliny arachidónovej, blokuje tvorbu tromboxánu a prostaglandínov (PGD2, PGA2, PGF2alfa, PGE2, PGE1 a iné). Znižuje hyperémiu, kapilárnu permeabilitu, exsudáciu, aktivitu hyaluronidázy, znižuje energetické zásobovanie zápalového procesu blokovaním tvorby ATP. Pôsobí na subkortikálne centrá citlivosti na bolesť a termoreguláciu. Znižuje hladinu prostaglandínov (hlavne PGE1) v centre termoregulácie, čo vedie k zníženiu telesnej teploty v dôsledku expanzie kožných ciev a zvýšeného potenia. Analgetický účinok je určený účinkom na centrum citlivosti na bolesť, periférnym protizápalovým účinkom a schopnosťou salicylátov znižovať algogénny účinok bradykinínu. Zníženie hladiny tromboxánu A2 v krvných doštičkách vedie k ireverzibilnej supresii agregácie a mierne rozširuje cievy. Do týždňa po jednorazovej dávke protidoštičkový účinok pretrváva. Počas klinických štúdií sa ukázalo, že pri dávkach do 30 mg sa dosiahne významné zníženie lepivosti krvných doštičiek. Zvyšuje plazmatickú fibrinolytickú aktivitu a znižuje hladinu koagulačných faktorov (VII, II, IX, X), ktoré závisia od vitamínu K. Zvyšuje vylučovanie kyseliny močovej, pretože je narušená jej reabsorpcia v obličkových tubuloch. Kyselina acetylsalicylová sa po požití takmer úplne absorbuje. Ak je na liekovej forme škrupina odolná voči žalúdočnej šťave, ktorá neumožňuje vstrebávanie lieku v žalúdku, absorbuje sa v tenkom čreve (horná časť). Keď sa absorbuje, podlieha presystémovej eliminácii v čreve a pečeni (proces deacetylácie). Veľmi rýchlo vstrebateľná časť je hydrolyzovaná, takže polčas kyseliny acetylsalicylovej nie je dlhší ako 20 minút. Koluje v tele a distribuuje sa v tkanivách ako anión kyseliny salicylovej. Maximálna koncentrácia sa vyvinie po 2 hodinách. Neviaže sa na plazmatické bielkoviny. Po procesoch biotransformácie v pečeni vznikajú metabolity, ktoré sa nachádzajú v moči a mnohých tkanivách. Salicyláty sa vylučujú aktívnou sekréciou v obličkových tubuloch vo forme metabolitov a v nezmenenej forme. Vylučovanie závisí od pH moču (pri alkalickej reakcii moču sa zvyšuje ionizácia salicylátov, čím sa zhoršuje ich spätné vstrebávanie a výrazne sa zvyšuje vylučovanie).

Indikácie

ischemická choroba; bezbolestná ischémia myokardu; infarkt myokardu (na zníženie rizika úmrtia a rozvoja druhého srdcového infarktu); nestabilná angína; prevencia rozvoja koronárnej choroby (v prítomnosti niekoľkých predisponujúcich faktorov); ischemická mŕtvica u mužov; opakovaná prechodná ischémia mozgu; protetické srdcové chlopne (na prevenciu a liečbu tromboembólie); balóniková koronárna angioplastika a stentovanie (na zníženie možnosti re-stenózy a terapie sekundárnej disekcie koronárnych artérií); aortoarteritída (Takayasuova choroba); neaterosklerotické lézie koronárnych artérií (Kawasakiho choroba); defekty mitrálnej chlopne; fibrilácia predsiení; recidivujúca pľúcna embólia; prolaps mitrálnej chlopne (na prevenciu tromboembólie); Dresslerov syndróm; akútna tromboflebitída; pľúcny infarkt; horúčka pri infekčných a zápalových ochoreniach; syndróm slabej a strednej bolesti rôzneho pôvodu, vrátane lumbaga, torakálneho radikulárneho syndrómu, bolesti hlavy, neuralgie, migrény, bolesti zubov, artralgie, myalgie, algomenorey; v alergológii a imunológii sa používa na „aspirínovú“ desenzibilizáciu a vytváranie tolerancie na nesteroidné antiflogistiká u pacientov s „aspirínovou“ triádou a „aspirínovou“ astmou. Podľa indikácií sa používa pri reumatizme, reumatickej chorei, reumatoidnej artritíde, infekčno-alergickej myokarditíde, perikarditíde - v súčasnosti je však už veľmi zriedkavý.

Spôsob aplikácie kyseliny acetylsalicylovej a dávky

Kyselina acetylsalicylová sa užíva perorálne, najlepšie po jedle, zapiť dostatočným množstvom vody, dávkovanie závisí od ochorenia. Zvyčajne pre dospelých ako analgetikum a antipyretikum - 500-1000 mg / deň (do 3 g) rozdelené do 3 dávok. Na liečbu infarktu myokardu, ako aj na jeho prevenciu u pacientov, ktorí už prekonali srdcový infarkt, 40-325 mg raz denne (zvyčajne 160 mg). Na zníženie agregácie krvných doštičiek na dlhú dobu, 300-325 mg / deň. S cerebrálnou tromboembóliou, dynamickými poruchami krvného obehu u mužov, vrátane prevencie relapsov, 325 mg / deň, postupne sa zvyšuje na 1 g / deň. Na prevenciu oklúzie alebo trombózy aortálneho bypassu - 325 mg každých 7 hodín cez žalúdočnú sondu, intranazálne inštalovanú, potom cez ústa 325 mg 3-krát denne po dlhú dobu.
Ak vynecháte ďalšiu dávku kyseliny acetylsalicylovej, musíte ju užiť tak, ako si spomeniete, ďalšia dávka sa má užiť po stanovenom čase od poslednej dávky.
Užívanie kyseliny acetylsalicylovej spolu s glukokortikoidmi a inými nesteroidnými protizápalovými liekmi sa neodporúča. Týždeň pred navrhovaným chirurgickým zákrokom musíte prestať užívať liek (na zníženie krvácania počas operácie a v období po nej). Možnosť vzniku gastropatie sa znižuje pri konzumácii po jedle a pri použití tabliet, ktoré sú potiahnuté špeciálnymi enterosolventnými povlakmi alebo obsahujú tlmiace prísady. Riziko krvácania sa považuje za najnižšie pri užívaní v dávkach

Kontraindikácie a obmedzenia používania

Precitlivenosť (vrátane „aspirínovej“ astmy, „aspirínovej“ triády), hemoragická diatéza (von Willebrandova choroba, hemofília, teleangiektázia), srdcové zlyhanie, aneuryzma aorty (disekčná), erozívne a ulcerózne akútne a recidivujúce ochorenia gastrointestinálneho traktu, akútne hepatálne resp. zlyhanie obličiek, gastrointestinálne krvácanie, hypoprotrombinémia (pred liečbou), trombocytopénia, nedostatok vitamínu K, nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, trombotická trombocytopenická purpura, dojčenie, tehotenstvo (I. a III. trimester), vek do 15 rokov pri použití ako antipyretikum . Obmedzte príjem kyseliny acetylsalicylovej pri hyperurikémii, nefrolitiáze, dne, peptickom vredu, ťažkých poruchách obličiek a pečene, bronchiálnej astme, CHOCHP, nosovej polypóze, nekontrolovanej arteriálnej hypertenzii.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Užívanie salicylátov v prvom trimestri gravidity vo vysokých dávkach je spojené so zvýšeným výskytom vývojových chýb plodu (srdcové chyby, rázštepy podnebia). Salicyláty sa môžu predpisovať v druhom trimestri gravidity, ale len s prihliadnutím na posúdenie prínosov a rizík. V treťom trimestri gravidity je použitie salicylátov kontraindikované. Salicyláty a ich metabolity prechádzajú v malom množstve do materského mlieka. Náhodný príjem salicylátov počas dojčenia zvyčajne nie je sprevádzaný nežiaducimi reakciami u dieťaťa a nevyžaduje prerušenie dojčenia. Ak však užívate salicyláty dlhodobo alebo vo veľkých dávkach, potom treba dojčenie ukončiť.

Vedľajšie účinky kyseliny acetylsalicylovej

Krvný systém: trombocytopénia, leukopénia, anémia;
zažívacie ústrojenstvo: gastropatia (bolesť v epigastrickej oblasti, dyspepsia, nevoľnosť a vracanie, pálenie záhy, závažné krvácanie), strata chuti do jedla; alergické reakcie: reakcie z precitlivenosti (laryngeálny edém, bronchospazmus, žihľavka), tvorba „aspirínovej“ triády (recidivujúca nosová polypóza, eozinofilná rinitída, hyperplastická sinusitída) a „aspirínová“ bronchiálna astma;
iné: poruchy obličiek a / alebo pečene, Reyov syndróm u detí, porucha potencie u mužov (pri dlhodobom používaní).
Nepoužívajte aspirín pre zdravých ľudí, aby ste predišli krvácaniu do mozgu a gastrointestinálneho traktu.
Pri dlhodobom používaní: bolesť hlavy, závraty, hučanie v ušiach, rozmazané videnie, znížená ostrosť sluchu, prerenálna azotémia so zvýšenou hladinou kreatinínu v krvi a hyperkalciémiou, intersticiálna nefritída, akútne zlyhanie obličiek, papilárna nekróza, nefrotický syndróm, ochorenia krvi, zvýšené príznaky kongestívneho zlyhania srdca, aseptická meningitída, edém, zvýšenie koncentrácie aminotransferáz v krvi.

Interakcia kyseliny acetylsalicylovej s inými látkami

Kyselina acetylsalicylová zvyšuje toxicitu metotrexátu (znižovaním jeho renálneho klírensu), účinky narkotických analgetík (propoxyfén, oxykodón, kodeín), heparínu, perorálnych antidiabetík, nepriamych antikoagulancií, inhibítorov agregácie krvných doštičiek a trombolytík, znižuje účinky urikozurických liekov (sulfinpyrazón, benzbromarón), diuretiká (furosemid, spironolaktón), antihypertenzíva. Paracetamol, antihistaminiká, kofeín zvyšujú riziko vedľajších účinkov. Glukokortikoidy, etanol (a prípravky s jeho obsahom) zvyšujú negatívny účinok na sliznicu tráviaceho traktu a zvyšujú klírens. Zvyšuje koncentráciu barbiturátov, lítiových solí, digoxínu v plazme. Antacidá, ktoré obsahujú hliník alebo horčík, inhibujú a zhoršujú vstrebávanie kyseliny acetylsalicylovej. Myelotoxické lieky zvyšujú fenomén hematotoxicity kyseliny acetylsalicylovej.

Predávkovanie

Môže sa vyskytnúť pri dlhodobej liečbe alebo po užití veľkej dávky raz (menej ako 150 mg / kg mierna otrava, 150 - 300 mg / kg - stredná, pri vyšších dávkach - ťažká). Príznaky predávkovania: salicylizmus (vracanie, tinitus, nevoľnosť, rozmazané videnie, silné bolesti hlavy, závraty, celková nevoľnosť, horúčka). Pri závažnejších otravách - stupor, kóma a kŕče, pľúcny edém, ťažká dehydratácia, zlyhanie obličiek, acidobázické poruchy (najprv - respiračná alkalóza, potom - metabolická acidóza), šok. Pri chronickom predávkovaní plazmatické koncentrácie, ktoré sú stanovené, nekorelujú dobre so závažnosťou otravy. Chronická intoxikácia sa najčastejšie vyvíja u starších pacientov, keď sa niekoľko dní používa viac ako 100 mg / kg / deň. U takýchto pacientov a detí sa počiatočné príznaky vo forme salicylizmu neobjavujú vždy, preto je potrebné pravidelne stanovovať hladinu salicylátov v krvi (viac ako 70 mg% naznačuje stredne závažnú alebo závažnú otravu; viac ako 100 mg % - mimoriadne závažné, čo je prognosticky nepriaznivé). Pri stredne ťažkej otrave je potrebná hospitalizácia najmenej jeden deň. Liečba: vyvolanie zvracania, užívanie laxatív a aktívneho uhlia, sledovanie rovnováhy elektrolytov a acidobázického stavu; zavedenie hydrogénuhličitanu sodného, ​​roztoku laktátu sodného alebo citrátu sodného - ak je to potrebné. Alkalinizácia moču je potrebná, keď je hladina salicylátov vyššia ako 40 mg%, hydrogénuhličitan sodný sa podáva intravenózne - 88 meq v 1 litri 5% roztoku glukózy rýchlosťou 10-15 ml / kg / h. Treba mať na pamäti, že intenzívne podávanie tekutín u starších pacientov môže viesť k pľúcnemu edému. Nepoužívajte acetazolamid na alkalizáciu moču. Hemodialýza sa odporúča, keď je koncentrácia salicylátov vyššia ako 100-130 mg% a pri chronickej otrave - 40 mg% a menej, ak existujú indikácie (refraktérna acidóza, závažné poškodenie CNS, progresívne zhoršenie, zlyhanie obličiek, pľúcny edém). V prípade pľúcneho edému je nevyhnutná mechanická ventilácia so zmesou obohatenou kyslíkom v pretlakovom režime na konci výdychu; osmotická diuréza a hyperventilácia sa používajú na liečbu mozgového edému.

Obchodné názvy liekov s účinnou látkou kyselina acetylsalicylová

Vedci z Vanderbilt University School of Medicine zistili, že denné vystavenie aspirínu počas piatich rokov alebo ešte výraznejšie znižuje riziko rakoviny žalúdka, hrubého čreva, pľúc, prsníka, pankreasu a prostaty. Riziko sa znižuje aj pri užívaní malých dávok kyseliny acetylsalicylovej (napríklad 81 miligramov denne). Okrem toho, ak osoba vo veku 50 až 65 rokov začala denne užívať aspirín a pokračovala v jeho užívaní najmenej 10 rokov, riziko vzniku rakoviny a kardiovaskulárnych ochorení sa znížilo o 9 % u mužov a približne o 7 % u žien. . Ale so zrušením aspirínu sa toto riziko dramaticky zvyšuje.

V tomto článku Kyselina acetylsalicylová považovaný za drogu (toto je obchodný názov lieku v Rusku a jeho INN)

Kyselina acetylsalicylová(Acidum acetylsalicylicum) - salicylový ester kyseliny octovej C6H4(OCOCH3)COOH. Široko známy pod obchodnou značkou Aspirin ® (Bayer).
Synonymá
Aspirín, Aspro, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acetylsal, Acetysal, Acylpyrin, Aspirin, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Bispirine, Citoprin, Cetasal, Clarip Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprin, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopiryna, Prodol, Rodopyrin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vicapirin, Zorprin, atď.
všeobecné informácie
Kyselina acetylsalicylová má protizápalový, antipyretický a analgetický účinok a je široko používaná pri horúčke, bolestiach hlavy, neuralgii atď., Ako antireumatikum.

Protizápalový účinok kyseliny acetylsalicylovej (a iných salicylátov) sa vysvetľuje jej vplyvom na procesy prebiehajúce v ohnisku zápalu; zníženie kapilárnej permeability, zníženie aktivity hyaluronidázy, obmedzenie energetického zásobovania zápalového procesu inhibíciou tvorby ATP atď. V mechanizme protizápalového účinku je dôležitá inhibícia biosyntézy prostaglandínov.

Antipyretický účinok je spojený aj s účinkom na hypotalamické centrá termoregulácie.

Analgetický účinok je spôsobený účinkom na centrá citlivosti na bolesť, ako aj schopnosťou salicylátov znižovať algogénny účinok bradykinínu.
Fyzikálne vlastnosti
Biele jemné ihličkovité kryštály alebo svetlý kryštalický prášok. Necháme mierne rozpustiť vo vode (budeme rozpúšťať v horúcej vode), ide to ľahko - v alkohole, v alkalických roztokoch.
Aplikácia
Kyselina acetylsalicylová sa široko používa ako protizápalové, antipyretické a analgetické činidlo. Používa sa samostatne a v kombinácii s inými liekmi.

Existuje množstvo hotových liekov s obsahom kyseliny acetylsalicylovej (tablety Citramon, Cofitsil, Asfen, Askofen, Acelizin, ACC atď.).

Nedávno sa získali injekčné prípravky, ktorých hlavnou účinnou látkou je kyselina acetylsalicylová (pozri Acelizin, Aspizol).

Vo forme tabliet sa kyselina acetylsalicylová predpisuje perorálne po jedle. Zvyčajné dávky pre dospelých ako analgetikum a antipyretikum (pri horúčkovitých ochoreniach, bolestiach hlavy, migréne, neuralgii a pod.) 0,25-0,5-1 g 3-4x denne; pre deti, v závislosti od veku, od 0,1 do 0,3 g na príjem.

Pri reumatizme, infekčno-alergickej myokarditíde, reumatoidnej artritíde sa dospelým dlhodobo predpisujú 2-3 g (menej často 4 g) denne, pre deti 0,2 g na rok života denne. Jednorazová dávka pre deti vo veku 1 rok je 0,05 g, 2 roky - 0,1 g, 3 roky - 0,15 g, 4 roky - 0,2 g, 0,25 g na príjem.

Kyselina acetylsalicylová je účinný, cenovo dostupný nástroj, ktorý je široko používaný v ambulantnej praxi. Treba mať na pamäti, že užívanie lieku by sa malo vykonávať s dodržiavaním preventívnych opatrení z dôvodu možnosti množstva vedľajších účinkov.
Vedľajší účinok
Pri užívaní lieku sa môže vyvinúť hojné potenie, tinitus a strata sluchu, angioedém, kožné a iné alergické reakcie.

Je dôležité vziať do úvahy, že pri dlhodobom (bez lekárskeho dohľadu) používaní kyseliny acetylsalicylovej sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ako sú dyspeptické poruchy a krvácanie do žalúdka; môže byť postihnutá sliznica nielen žalúdka, ale aj dvanástnika.

Takzvaný ulcerogénny účinok je charakteristický pre rôzny stupeň rôznych protizápalových liekov: kortikosteroidy, butadión, indometacín atď. Výskyt žalúdočných vredov a žalúdočného krvácania pri použití kyseliny acetylsalicylovej sa vysvetľuje nielen resorpčným účinkom (inhibícia krvi koagulačné faktory a pod.), ale aj priamym dráždivým účinkom na sliznicu žalúdka, najmä ak sa liek užíva vo forme nerozomletých tabliet. To platí aj pre salicylát sodný.

Na zníženie ulcerogénneho účinku a žalúdočného krvácania sa má kyselina acetylsalicylová (a salicylát sodný) užívať až po jedle, odporúča sa tablety opatrne rozdrviť a zapiť dostatočným množstvom tekutiny (najlepšie mliekom). Existujú však náznaky, že krvácanie do žalúdka sa môže vyskytnúť aj pri užívaní kyseliny acetylsalicylovej po jedle. Hydrogénuhličitan sodný prispieva k rýchlejšiemu uvoľňovaniu salicylátov z tela, ale na zníženie dráždivého účinku na žalúdok sa po kyseline acetylsalicylovej uchyľuje k minerálnej alkalickej vode alebo roztoku hydrogénuhličitanu sodného.

V zahraničí sa tablety kyseliny acetylsalicylovej často vyrábajú z jemne kryštalického prášku s alkalizačnými (pufrovacími) prísadami.

Pri dlhodobom používaní salicylátov je potrebné zvážiť možnosť vzniku anémie a systematicky vykonávať krvné testy a kontrolovať prítomnosť krvi vo výkaloch.

Vzhľadom na možnosť alergických reakcií je potrebná opatrnosť pri predpisovaní kyseliny acetylsalicylovej (a iných salicylátov) osobám s precitlivenosťou na penicilíny a iné „alergénne“ lieky.

So zvýšenou citlivosťou na kyselinu acetylsalicylovú sa môže vyvinúť aspirínová astma, na prevenciu a liečbu ktorej boli vyvinuté metódy desenzibilizačnej terapie s použitím zvyšujúcich sa dávok aspirínu.

V súvislosti s dostupnými experimentálnymi údajmi o teratogénnom účinku kyseliny acetylsalicylovej sa odporúča nepredpisovať ju a prípravky, ktoré ju obsahujú, ženám v prvých 3 mesiacoch tehotenstva.

Nedávno sa v súvislosti s pozorovanými prípadmi Rayovho syndrómu (hepatogénna encefalopatia) objavili správy o možnom nebezpečenstve užívania kyseliny acetylsalicylovej u detí na zníženie telesnej teploty pri chrípke, akútnych respiračných a iných horúčkovitých ochoreniach. Odporúča sa nahradiť kyselinu acetylsalicylovú paracetamolom.
Protidoštičkové pôsobenie aspirínu
Dôležitou vlastnosťou kyseliny acetylsalicylovej je jej schopnosť mať antiagregačný účinok, inhibovať spontánnu a indukovanú agregáciu krvných doštičiek.

Látky s antiagregačným účinkom sa v medicíne široko používajú na korekciu hemoreologických porúch a prevenciu trombotických komplikácií u pacientov s infarktom myokardu, cerebrovaskulárnymi príhodami a inými kardiovaskulárnymi ochoreniami.

Tieto látky sa niekedy izolujú do samostatnej skupiny antiagregátov (pozri Antiagreganciá).

Kvôli účinku na agregáciu krvných doštičiek, ako aj určitej antikoagulačnej aktivite, sa majú počas liečby kyselinou acetylsalicylovou pravidelne vykonávať krvné testy. Pri poruchách krvácania, najmä pri hemofílii, sa môže vyvinúť krvácanie. Na včasné zistenie ulcerogénneho účinku je potrebné pravidelne vyšetrovať výkaly na prítomnosť krvi.

Treba mať na pamäti, že pod vplyvom kyseliny acetylsalicylovej zvyšuje účinok antikoagulancií (deriváty kumarínu, heparínu a pod.), liekov znižujúcich cukor (deriváty sulfonylmočoviny) riziko krvácania do žalúdka pri súčasnom užívaní kortikosteroidy a nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) a vedľajšie účinky metotrexátu sa zvyšujú. Účinok furosemidu, urikozurických činidiel, spironolaktónu je trochu oslabený.
Základné lieky
Kyselina acetylsalicylová je dostupná na perorálne podanie vo forme tabliet 0,25 a 0,5 g (pre dospelých) a 0,1 g (rizikové) pre deti.
Tablety "Askofen" (Tabulettae "Ascophenum"). Obsahuje kyselinu acetylsalicylovú a fenacetín po 0,2 g a kofeín 0,04 g.
Tablety "Coficil" (Tabulettae "Cophicylum"). Obsahuje kyselinu acetylsalicylovú 0,3 g, fenacetín 0,1 g, kofeín 0,05 g.
Tablety "Citramon" (Tabulettae "Citramonum"). Obsahujú kyselinu acetylsalicylovú 0,24 g, fenacetín 0,18 g, kofeín 0,03 g, kakao 0,015 g, kyselinu citrónovú 0,02 g. nová verzia Citramonu, zachovanie starého názvu, obsahuje iba paracetamol a kofeín!
Tablety s obsahom kyseliny acetylsalicylovej 0,25 g a fenacetínu 0,15 g sa vyrábajú pod názvom Asfen tablety (Tabulletae "Asphenum").
tablety s obsahom kyseliny acetylsalicylovej 0,25 g a kofeínu 0,05 g.

Všetky tieto tablety sa používajú na bolesti hlavy, neuralgiu, prechladnutie atď. Priraďte 1 tabletu 2 až 3 krát denne.

Skladovanie: zoznam B. Na suchom a tmavom mieste. Sedalgin *. Tablety s obsahom kyseliny acetylsalicylovej a fenacetínu po 0,2 g, fenobarbitalu 0,025 g, kofeínu 0,05 g, kodeínfosfátu 0,01 (balenie po 10 kusov).

Používa sa ako analgetikum a sedatívum pri bolestiach hlavy, migréne, neuralgii, zápale nervov atď. Priraďte 1-2 tablety 2-3 krát denne.

Skladovanie: zoznam B. "Aspro C" - šumivé tablety, obsahujú 320 mg kyseliny acetylsalicylovej, 200 mg kyseliny askorbovej, 32 mg kyseliny jablčnej, 0,7 g hydrogénuhličitanu sodného. Pred použitím rozpustite v 1/2-1 šálke prevarenej vody.

Kombinácie s aminokyselinami
Acelizin
Acetylcysteín
ACC

Kontraindikácie
Peptický vred žalúdka a dvanástnika a gastrointestinálne krvácanie sú kontraindikáciami pri použití kyseliny acetylsalicylovej a salicylátu sodného.

Použitie kyseliny acetylsalicylovej je tiež kontraindikované pri anamnéze peptického vredu, portálnej hypertenzie, venóznej kongescie (v dôsledku zníženia odolnosti žalúdočnej sliznice) a pri porušení zrážanlivosti krvi.
Skladovanie
V dobre uzavretej nádobe, chránenej pred svetlom.
Údaje
Ročne sa spotrebuje viac ako 80 miliárd tabliet aspirínu. 1
V Amerike sa množstvo skonzumovaného aspirínu sleduje a ak sa percento spotreby zníži, prijmú sa opatrenia na jeho zvýšenie.

Informačné zdroje
Wikipedia

Hrubý vzorec

C9H804

Farmakologická skupina látky Kyselina acetylsalicylová

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

50-78-2

Charakteristika látky Kyselina acetylsalicylová

Biele malé ihličkovité kryštály alebo svetlý kryštalický prášok, bez zápachu alebo s miernym zápachom, mierne kyslej chuti. Mierne rozpustný vo vode pri izbovej teplote, rozpustný v horúcej vode, voľne rozpustný v etanole, žieravinách a roztokoch uhličitých zásad.

Farmakológia

farmakologický účinok- protizápalové, antipyretické, antiagregačné, analgetické.

Inhibuje cyklooxygenázu (COX-1 a COX-2) a ireverzibilne inhibuje cyklooxygenázovú dráhu metabolizmu kyseliny arachidónovej, blokuje syntézu PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alfa, PGE 1, PGE 2 atď.) a tromboxánu. Znižuje hyperémiu, exsudáciu, kapilárnu permeabilitu, aktivitu hyaluronidázy, obmedzuje zásobovanie energiou zápalového procesu inhibíciou tvorby ATP. Ovplyvňuje subkortikálne centrá termoregulácie a citlivosti na bolesť. Pokles obsahu PG (hlavne PGE 1) v centre termoregulácie vedie k zníženiu telesnej teploty v dôsledku rozšírenia kožných ciev a zvýšeného potenia. Analgetický účinok je spôsobený účinkom na centrá citlivosti na bolesť, ako aj periférnym protizápalovým účinkom a schopnosťou salicylátov znižovať algogénny účinok bradykinínu. Zníženie obsahu tromboxánu A 2 v krvných doštičkách vedie k ireverzibilnému potlačeniu agregácie, trochu rozširuje krvné cievy. Protidoštičkový účinok pretrváva 7 dní po jednorazovej dávke. Množstvo klinických štúdií ukázalo, že významná inhibícia adhézie krvných doštičiek sa dosiahne pri dávkach do 30 mg. Zvyšuje plazmatickú fibrinolytickú aktivitu a znižuje koncentráciu koagulačných faktorov závislých od vitamínu K (II, VII, IX, X). Stimuluje vylučovanie kyseliny močovej, pretože je narušená jej reabsorpcia v tubuloch obličiek.

Po perorálnom podaní sa úplne absorbuje. V prítomnosti enterickej membrány (odolnej voči pôsobeniu žalúdočnej šťavy a neumožňuje vstrebávanie kyseliny acetylsalicylovej v žalúdku) sa vstrebáva v hornej časti tenkého čreva. Počas absorpcie podlieha presystémovej eliminácii v črevnej stene a v pečeni (deacetyluje sa). Absorbovaná časť je veľmi rýchlo hydrolyzovaná špeciálnymi esterázami, preto T 1/2 kyseliny acetylsalicylovej nie je viac ako 15-20 minút. V tele cirkuluje (zo 75-90% vďaka albumínu) a je distribuovaný v tkanivách vo forme aniónu kyseliny salicylovej. Cmax sa dosiahne asi po 2 hodinách Kyselina acetylsalicylová sa prakticky neviaže na bielkoviny krvnej plazmy. Počas biotransformácie v pečeni vznikajú metabolity, ktoré sa nachádzajú v mnohých tkanivách a moči. Vylučovanie salicylátov sa uskutočňuje hlavne aktívnou sekréciou v tubuloch obličiek v nezmenenej forme a vo forme metabolitov. Vylučovanie nezmenenej látky a metabolitov závisí od pH moču (pri alkalizácii moču sa zvyšuje ionizácia salicylátov, zhoršuje sa ich reabsorpcia a výrazne sa zvyšuje vylučovanie).

Aplikácia látky Kyselina acetylsalicylová

ICHS, prítomnosť viacerých rizikových faktorov ICHS, tichá ischémia myokardu, nestabilná angína pectoris, infarkt myokardu (na zníženie rizika opakovaného infarktu myokardu a smrti po infarkte myokardu), recidivujúca prechodná cerebrálna ischémia a ischemická cievna mozgová príhoda u mužov, protetické srdcové chlopne (prevencia a liečba tromboembólie), balóniková koronárna angioplastika a umiestnenie stentu (zníženie rizika re-stenózy a liečba sekundárnej disekcie koronárnej artérie), ako aj neaterosklerotické lézie koronárnych artérií (Kawasakiho choroba), aortoarteritída (Takayasuova choroba ), chlopňová mitrálna choroba srdca a fibrilácia predsiení, prolaps mitrálnej chlopne (prevencia tromboembólie), recidivujúca pľúcna embólia, Dresslerov syndróm, pľúcny infarkt, akútna tromboflebitída. Horúčka pri infekčných a zápalových ochoreniach. Bolestivý syndróm nízkej a strednej intenzity rôzneho pôvodu, vr. hrudný radikulárny syndróm, lumbago, migréna, bolesť hlavy, neuralgia, bolesť zubov, myalgia, artralgia, algomenorea. V klinickej imunológii a alergológii sa používa v postupne sa zvyšujúcich dávkach na predĺženú „aspirínovú“ desenzibilizáciu a vytvorenie stabilnej tolerancie na NSA u pacientov s „aspirínovou“ astmou a „aspirínovou“ triádou.

Podľa indikácií sa v súčasnosti veľmi zriedkavo používa reumatizmus, reumatická chorea, reumatoidná artritída, infekčno-alergická myokarditída, perikarditída.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, vr. „aspirínová“ triáda, „aspirínová“ astma; hemoragická diatéza (hemofília, von Willebrandova choroba, teleangiektázia), disekujúca aneuryzma aorty, srdcové zlyhanie, akútne a recidivujúce erozívne a ulcerózne ochorenia gastrointestinálneho traktu, gastrointestinálne krvácanie, akútne zlyhanie obličiek alebo pečene, iniciálna hypoprotrombinémia, nedostatok vitamínu K, trombocytopénia, trombotika trombocytopenická purpura, nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, tehotenstvo (I. a III. trimester), dojčenie, deti a dospievajúci do 15 rokov pri použití ako antipyretikum (riziko Reyovho syndrómu u detí s horúčkou v dôsledku vírusových ochorení).

Obmedzenia aplikácie

Hyperurikémia, nefrolitiáza, dna, peptický vred žalúdka a dvanástnika (anamnéza), závažné poruchy pečene a obličiek, bronchiálna astma, CHOCHP, nosová polypóza, nekontrolovaná arteriálna hypertenzia.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Užívanie veľkých dávok salicylátov v prvom trimestri gravidity je spojené so zvýšeným výskytom vývojových chýb plodu (rázštep podnebia, srdcové chyby). V druhom trimestri gravidity sa salicyláty môžu predpisovať len na základe posúdenia rizika a prínosu. Vymenovanie salicylátov v treťom trimestri gravidity je kontraindikované.

Salicyláty a ich metabolity prechádzajú v malom množstve do materského mlieka. Náhodný príjem salicylátov počas laktácie nie je sprevádzaný vývojom nežiaducich reakcií u dieťaťa a nevyžaduje ukončenie dojčenia. Pri dlhodobom používaní alebo vysokých dávkach je však potrebné dojčenie prerušiť.

Vedľajšie účinky látky Kyselina acetylsalicylová

Zo strany kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): trombocytopénia, anémia, leukopénia.

Z tráviaceho traktu: NSAID-gastropatia (dyspepsia, bolesť v epigastrickej oblasti, pálenie záhy, nevoľnosť a vracanie, závažné krvácanie v gastrointestinálnom trakte), strata chuti do jedla.

Alergické reakcie: reakcie z precitlivenosti (bronchospazmus, laryngeálny edém a žihľavka), vznik na základe hapténového mechanizmu „aspirínovej“ bronchiálnej astmy a „aspirínovej“ triády (eozinofilná rinitída, recidivujúca nosová polypóza, hyperplastická sinusitída).

Ostatné: porucha funkcie pečene a/alebo obličiek, Reyov syndróm u detí (encefalopatia a akútna tuková degenerácia pečene s rýchlym rozvojom zlyhania pečene).

Pri dlhodobom používaní - závraty, bolesť hlavy, hučanie v ušiach, znížená ostrosť sluchu, porucha zraku, intersticiálna nefritída, prerenálna azotémia so zvýšeným kreatinínom v krvi a hyperkalciémiou, papilárna nekróza, akútne zlyhanie obličiek, nefrotický syndróm, ochorenia krvi, aseptická meningitída, zvýšené príznaky kongestívneho srdca zlyhanie, edém, zvýšené hladiny aminotransferáz v krvi.

Interakcia

Zvyšuje toxicitu metotrexátu, znižuje jeho renálny klírens, účinky narkotických analgetík (kodeín), perorálnych antidiabetík, heparínu, nepriamych antikoagulancií, trombolytík a inhibítorov agregácie krvných doštičiek, znižuje účinok urikozurických liekov (benzbromarón, sulfinpyrazón), antihypertenzív, diuretiká (spironolaktón, furosemid). Paracetamol, kofeín zvyšujú riziko vedľajších účinkov. Glukokortikoidy, etanol a lieky obsahujúce etanol zvyšujú negatívny vplyv na sliznicu gastrointestinálneho traktu a zvyšujú klírens. Zvyšuje koncentráciu digoxínu, barbiturátov, lítiových solí v plazme. Antacidá obsahujúce horčík a/alebo hliník spomaľujú a zhoršujú vstrebávanie kyseliny acetylsalicylovej. Myelotoxické lieky zvyšujú prejavy hematotoxicity kyseliny acetylsalicylovej.

Predávkovanie

Môže sa vyskytnúť po jednorazovej veľkej dávke alebo pri dlhodobom používaní. Ak je jedna dávka nižšia ako 150 mg / kg, akútna otrava sa považuje za miernu, 150 - 300 mg / kg - strednú, pri vyšších dávkach - ťažkú.

Symptómy: syndróm salicylizmu (nevoľnosť, vracanie, hučanie v ušiach, rozmazané videnie, závraty, silné bolesti hlavy, celková nevoľnosť, horúčka je zlým prognostickým znakom u dospelých). Ťažšie otravy - stupor, kŕče a kóma, nekardiogénny pľúcny edém, ťažká dehydratácia, poruchy acidobázickej rovnováhy (najprv - respiračná alkalóza, potom - metabolická acidóza), zlyhanie obličiek a šok.

Pri chronickom predávkovaní koncentrácia stanovená v plazme dobre nekoreluje so závažnosťou intoxikácie. Najväčšie riziko vzniku chronickej intoxikácie sa pozoruje u starších ľudí, keď sa niekoľko dní užíva viac ako 100 mg / kg / deň. U detí a starších pacientov nie sú počiatočné príznaky salicylizmu vždy viditeľné, preto je vhodné pravidelne stanovovať koncentráciu salicylátov v krvi. Hladina nad 70 mg% naznačuje strednú alebo závažnú otravu; nad 100 mg% - asi extrémne závažné, prognosticky nepriaznivé. Stredne ťažká otrava si vyžaduje hospitalizáciu najmenej 24 hodín.

Liečba: provokácia zvracania, vymenovanie aktívneho uhlia a laxatív, sledovanie acidobázickej rovnováhy a rovnováhy elektrolytov; v závislosti od stavu metabolizmu - zavedenie hydrogénuhličitanu sodného, ​​roztoku citrátu sodného alebo laktátu sodného. Zvýšenie rezervnej alkality zvyšuje vylučovanie kyseliny acetylsalicylovej v dôsledku alkalizácie moču. Alkalinizácia moču je indikovaná pri hladinách salicylátu nad 40 mg%, poskytovaná intravenóznou infúziou hydrogénuhličitanu sodného - 88 meq v 1 litri 5% roztoku glukózy rýchlosťou 10-15 ml / kg / h. Obnova BCC a vyvolanie diurézy (dosiahnuté zavedením bikarbonátu v rovnakej dávke a riedení, opakované 2-3 krát); treba mať na pamäti, že intenzívna infúzia tekutín u starších pacientov môže viesť k pľúcnemu edému. Použitie acetazolamidu na alkalizáciu moču sa neodporúča (môže spôsobiť acidémiu a zvýšiť toxický účinok salicylátov). Hemodialýza je indikovaná, keď je hladina salicylátov vyššia ako 100-130 mg% a u pacientov s chronickou otravou - 40 mg% a menej, ak je to indikované (refraktérna acidóza, progresívne zhoršenie, ťažké poškodenie CNS, pľúcny edém a zlyhanie obličiek). S pľúcnym edémom - IVL so zmesou obohatenou kyslíkom, v režime pozitívneho tlaku na konci výdychu; hyperventilácia a osmotická diuréza sa používajú na liečbu mozgového edému.

Cesty podávania

vnútri.

Bezpečnostné opatrenia týkajúce sa látky Kyselina acetylsalicylová

Spoločné užívanie s inými NSAID a glukokortikoidmi je nežiaduce. 5-7 dní pred operáciou je potrebné zrušiť príjem (na zníženie krvácania počas operácie av pooperačnom období).

Pravdepodobnosť vzniku gastropatie NSAID je znížená, keď sa predpisuje po jedle, užívajú sa tablety s tlmiacimi prísadami alebo potiahnuté špeciálnym enterosolventným povlakom. Riziko hemoragických komplikácií sa považuje za najnižšie pri užívaní v dávkach<100 мг/сут.

Treba mať na pamäti, že u predisponovaných pacientov kyselina acetylsalicylová (aj v malých dávkach) znižuje vylučovanie kyseliny močovej z tela a môže spôsobiť akútny záchvat dny.

Počas dlhodobej terapie sa odporúča pravidelne vykonávať krvný test a vyšetrovať výkaly na skrytú krv. V súvislosti s pozorovanými prípadmi hepatogénnej encefalopatie sa neodporúča na úľavu od febrilného syndrómu u detí.

Interakcie s inými účinnými látkami

Súvisiace novinky

Obchodné názvy

názov	Hodnota Wyshkovského indexu ®
	0.1073
	0.0852
	0.0676
	0.0305
	0.0134
	0.0085

V každej rodine v súprave prvej pomoci je vždy taký liek ako kyselina acetylsalicylová. Ale každá druhá osoba sa zaujíma o túto otázku: "Kyselina acetylsalicylová - je to" Aspirín "alebo nie?" O tom sa bude diskutovať v našom článku a tiež povieme o vlastnostiach a použití tohto lieku.

Trochu histórie

Prvýkrát kyselinu acetylsalicylovú objavil koncom 19. storočia mladý chemik Felix Hoffman, ktorý v tom čase pracoval pre Bayer. Naozaj chcel vyvinúť liek, ktorý by pomohol jeho otcovi zmierniť bolesti kĺbov. Nápad, kde hľadať to správne zloženie, mu vnukol ošetrujúci lekár jeho otca. Svojmu pacientovi predpísal salicylát sodný, ale pacient ho nemohol prijať, pretože silne dráždil sliznicu žalúdka.

Po dvoch rokoch bol v Berlíne patentovaný liek ako "Aspirín", takže kyselina acetylsalicylová je "Aspirín". Toto je skrátený názov: predpona „a“ je acetylová skupina, ktorá je pripojená ku kyseline salicylovej, koreň „spir“ označuje kyselinu spireovú (tento typ kyseliny je prítomný v rastlinách vo forme esteru, jedna z nich je spirea) a koncovka „in“ sa v tých vzdialených časoch často používala v názvoch liekov.

"Aspirín": chemické zloženie

Ukazuje sa, že kyselina acetylsalicylová je "Aspirín" a jej molekula obsahuje dve aktívne kyseliny: salicylovú a octovú. Ak sa liek skladuje pri izbovej teplote, potom sa pri vysokej vlhkosti rýchlo rozkladá na dve kyslé kompozície.

To je dôvod, prečo sú v zložení aspirínu vždy prítomné kyseliny octové a salicylové, po krátkom čase sa hlavná zložka oveľa zmenšuje. Od toho závisí trvanlivosť lieku.

Užívanie pilulky

Keď "Aspirín" vstúpi do žalúdka a potom do dvanástnika, šťava zo žalúdka naň nepôsobí, pretože kyselina sa najlepšie rozpúšťa v alkalickom prostredí. Po dvanástniku sa vstrebáva do krvi a až tam sa reinkarnuje, uvoľňuje sa kyselina salicylová. Kým sa látka dostane do pečene, množstvo kyselín sa zníži, ale ich vo vode rozpustné deriváty sa oveľa zväčšia.

A už prechádzajú cez cievy tela a dostávajú sa do obličiek, odkiaľ sa vylučujú spolu s močom. Na výstupe z aspirínu zostáva malá dávka - 0,5% a zostávajúce množstvo sú metabolity. Sú to oni, ktorí sú terapeutickou kompozíciou. Chcel by som tiež povedať, že liek má 4 terapeutické účinky:

• Prevencia krvných zrazenín.
• Protizápalové vlastnosti.
• Antipyretický účinok.
• Zmierňuje bolestivý syndróm.

Kyselina acetylsalicylová má veľký rozsah, návod obsahuje podrobné odporúčania na použitie. Určite sa s ním oboznámte alebo sa poraďte s lekárom.

"Aspirín": aplikácia

Zistili sme, ako funguje kyselina acetylsalicylová. Z toho, čo to pomáha, pochopíme ďalej.

1. Používa sa na bolesť.
2. Pri vysokej teplote.
3. S rôznymi druhmi zápalových procesov.
4. Pri liečbe a prevencii reumatizmu.
5. Na prevenciu trombózy.
6. Prevencia mŕtvice a srdcového infarktu.

Vynikajúcou drogou je kyselina acetylsalicylová, cena za ňu tiež poteší každého, pretože je nízka a pohybuje sa od 4 do 100 rubľov v závislosti od výrobcu a dávkovania.

"Aspirín": boj proti krvným zrazeninám

Tromby sa tvoria v tých miestach cievy, kde dochádza k poškodeniu stien. Na týchto miestach sú odkryté vlákna, ktoré držia bunky pohromade. Zdržiavajú sa na nich krvné doštičky, ktoré vylučujú látku, ktorá pomáha zvyšovať priľnavosť a v takýchto miestach sa cieva zužuje.

Najčastejšie v zdravom organizme proti tromboxánu stojí iná látka – prostacyklín, nedovoľuje zlepenie krvných doštičiek a naopak, rozširuje cievy. V čase, keď je cieva poškodená, sa rovnováha medzi týmito dvoma látkami posunie a prostacyklín sa jednoducho prestane vyrábať. Tromboxán sa produkuje v nadbytku a zhluk krvných doštičiek rastie. Krv cez cievu teda prúdi každým dňom pomalšie a pomalšie. V budúcnosti to môže viesť k mŕtvici alebo infarktu. Ak sa kyselina acetylsalicylová neustále užíva (cena lieku, ako už bolo uvedené, je viac ako cenovo dostupná), potom sa všetko dramaticky zmení.

Kyseliny obsiahnuté v Aspiríne zabraňujú rýchlemu rastu tromboxánu, pomáhajú ho odstraňovať z tela. Liek teda chráni krvné cievy pred krvnými zrazeninami, ale stojí za to užívať liek najmenej 10 dní, pretože až po tomto čase krvné doštičky obnovia svoju schopnosť lepenia.

Kyselina acetylsalicylová ako antipyretikum

Vzhľadom na to, že tento liek má schopnosť rozširovať cievy, teplo uvoľnené ľudským telom sa oveľa lepšie odvádza - teplota klesá. Kyselina acetylsalicylová z teploty sa považuje za najlepší liek. Okrem toho tento liek pôsobí aj na termoregulačné centrá mozgu, čím mu dáva signál na zníženie teploty.

Je nežiaduce podávať tento liek deťom ako antipyretikum, pretože má silný dráždivý účinok na žalúdok.

Aspirín ako protizápalový a bolestivý prostriedok

Tento liek tiež zasahuje do zápalových procesov tela, zabraňuje uvoľňovaniu krvi do miest zápalu, ako aj tých látok, ktoré spôsobujú bolesť. Má schopnosť zvýšiť produkciu hormónu histamínu, ktorý rozširuje cievy a zvyšuje prietok krvi do miesta zápalového procesu. Pomáha tiež spevniť steny tenkých ciev. To všetko vytvára protizápalový a analgetický účinok.

Ako sme zistili, kyselina acetylsalicylová je účinná na teplotu. Nie je to však jeho jediná zásluha. Je účinný pri všetkých typoch zápalov a bolestí, ktoré sa vyskytujú v ľudskom tele. Preto sa tento liek najčastejšie nachádza v domácich lekárničkách.

"Aspirín" pre deti

Kyselina acetylsalicylová sa predpisuje deťom pri zvýšenej teplote, infekčných a zápalových ochoreniach a so silnou bolesťou. U detí mladších ako 14 rokov sa má používať s opatrnosťou. Ale pre tých, ktorí dosiahli vek 14 rokov, môžete užiť polovicu tablety (250 mg) ráno a večer.

"Aspirín" sa užíva až po jedle a deti by mali rozhodne rozdrviť pilulku a piť veľa vody.

Kontraindikácie

Kyselina acetylsalicylová (toto je „Aspirín“, ako to väčšina ľudí nazýva) môže telu nielen prospieť, ale aj poškodiť. Považuje sa za veľmi agresívnu.

Prvá vec, ktorú by ste nemali robiť, je používať liek po expirácii, pretože aspirín môže dráždiť žalúdočnú výstelku, čo nakoniec povedie k vredu. Okrem toho pre tých, ktorí majú gastrointestinálne ochorenia, by sa liek mal užívať iba podľa predpisu lekára a najlepšie je piť liek s mliekom. S maximálnou opatrnosťou by ho mali užívať aj ľudia s ochoreniami obličiek a pečene.

Ženy počas tehotenstva sa neodporúčajú užívať liek, pretože existujú dôkazy, že môže nepriaznivo ovplyvniť vývoj plodu. Áno, a pred pôrodom by ste ho nemali používať, pretože to povedie k oslabeniu kontrakcií alebo môže spôsobiť predĺžené krvácanie.

Ak si myslíte, že kyselina acetylsalicylová je úplne neškodná, návod hovorí niečo úplne iné. Má veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov. Pred použitím je potrebné zvážiť všetky pre a proti.

Záver

Takže si to zhrňme. V čom pomáha kyselina acetylsalicylová? Tento liek pomáha pri horúčke, od tvorby krvných zrazenín, je výborným protizápalovým a analgetikom.

Napriek tomu, že liek má vážne kontraindikácie na použitie, sľubuje svetlú budúcnosť. V súčasnosti väčšina vedcov hľadá také prísady, ktoré by mohli znížiť škodlivé účinky lieku na jednotlivé orgány. Existuje tiež názor, že iné lieky nebudú schopné vytlačiť aspirín, ale naopak, budú mať nové oblasti použitia.