Liek na srdce nitroglycerín. Návod na použitie a dávkovanie

Trieda choroby

• Angina pectoris [angina pectoris]
• Akútny infarkt myokardu
• Kongestívne srdcové zlyhanie
• Zlyhanie ľavej komory

Klinická a farmakologická skupina

• Nešpecifikované. Pozrite si pokyny

Farmakologické pôsobenie

• Antianginózna
• Vazodilatátor (vazodilatačný)
• Koronárne rozšírenie

Farmakologická skupina

• Dusičnany a činidlá podobné dusičnanom

Kapsula Nitroglycerín (Nitroglycerín)

Pokyny na lekárske použitie lieku

• Indikácie na použitie
• Formulár na uvoľnenie
• Farmakodynamika liečiva
• Farmakokinetika liečiva
• Kontraindikácie na použitie
• Vedľajšie účinky
• Dávkovanie a podávanie
• Predávkovanie
• Špeciálne pokyny na prijatie
• Podmienky skladovania
• Dátum minimálnej trvanlivosti

Indikácie na použitie

Úľava od záchvatov angíny.

Formulár na uvoľnenie

sublingválne kapsuly 0,5 mg; blistrové balenie 20, kartónové balenie 1,2;

Farmakodynamika

Periférny vazodilatátor s prevažujúcim účinkom na žilové cievy. Pôsobenie nitroglycerínu je spojené najmä so znížením potreby kyslíka myokardom v dôsledku zníženia preloadu (rozšírenie periférnych žíl a zníženie prietoku krvi do pravej predsiene) a afterloadu (pokles OPSS). Má centrálny inhibičný účinok na sympatický vaskulárny tonus, inhibuje vaskulárnu zložku tvorby bolestivého syndrómu. Spôsobuje rozšírenie meningeálnych ciev, čo vysvetľuje bolesť hlavy pri jeho použití.

Pri použití sublingválnych foriem sa záchvat angíny zvyčajne zastaví po 1,5 minúte, hemodynamický a antianginózny účinok trvá od 30 do 60 minút.

Farmakokinetika

Rýchlo a úplne sa vstrebáva z povrchu slizníc. Pri sublingválnej aplikácii sa okamžite dostáva do systémového obehu. Pri sublingválnom podaní v dávke 0,5 mg je biologická dostupnosť 100 %, Cmax v krvnej plazme sa stanoví po 5 minútach. Má veľmi veľký distribučný objem. Väzba na plazmatické bielkoviny - 60%.

Užívanie počas tehotenstva

Počas tehotenstva a dojčenia je užívanie lieku možné len zo zdravotných dôvodov.

Kontraindikácie na použitie

precitlivenosť na dusičnany;

kraniocerebrálna hypertenzia;

tamponáda srdca;

izolovaná mitrálna stenóza;

konstriktívna perikarditída (stavy sprevádzané znížením plniaceho tlaku ľavej komory);

nekontrolovaná hypovolémia;

srdcové zlyhanie s normálnym alebo nízkym tlakom v pľúcnej tepne;

hemoragická mŕtvica;

subarachnoidálne krvácanie;

nedávne zranenie hlavy

toxický pľúcny edém;

idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza;

glaukóm s uzavretým uhlom s vysokým vnútroočným tlakom;

ťažká anémia;

hypertyreóza;

vek do 18 rokov (bezpečnosť používania nebola stanovená);

porušenie cerebrálneho obehu;

arteriálna hypotenzia (SBP<90 мм рт.ст.);

súčasné užívanie sildenafilu (Viagra);

tehotenstvo;

obdobie dojčenia.

S opatrnosťou (porovnanie rizika a prínosu):

závažné zlyhanie obličiek;

zlyhanie pečene (riziko rozvoja methemoglobinémie).

Vedľajšie účinky

Zo strany kardiovaskulárneho systému: závraty, "dusičnanové" bolesti hlavy, tachykardia, sčervenanie kože, horúčka, zníženie krvného tlaku; zriedkavo (najmä pri predávkovaní) - ortostatický kolaps, cyanóza.

Z gastrointestinálneho traktu: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha.

Zo strany centrálneho nervového systému: zriedkavo (najmä pri predávkovaní) - úzkosť, psychotické reakcie, letargia, dezorientácia, rozmazané videnie, bolesť hlavy (najmä na začiatku liečby, pri dlhodobej liečbe sa znižuje), závraty a pocit slabosti. Možné sú alergické reakcie.

Dávkovanie a podávanie

Tableta sa uchováva pod jazykom až do úplného vstrebania, bez prehĺtania, ihneď po nástupe bolesti - 0,5–1 mg na dávku. U mnohých pacientov so stabilnou angínou pectoris sa účinok dostaví aj pri nižšej dávke (1/2–1/3 tabuľky), preto sa odporúča, ak bolesť rýchlo prejde, zvyšok tablety, ktorá ešte nebola mal čas sa rozpustiť. Zvyčajne sa antianginózny účinok objaví po 0,5-2 minútach; 75% pacientov zaznamená zlepšenie počas prvých 3 minút a ďalších 15% - v priebehu 4-5 minút. Pri absencii antianginózneho účinku si počas prvých 5 minút musíte vziať ďalšiu 1 tabuľku. nitroglycerín. Pri absencii terapeutického účinku po užití 2-3 tabuliek. musíte okamžite zavolať lekára. Trvanie účinku po sublingválnom podaní je asi 45 minút. Pri častých záchvatoch anginy pectoris je obvyklé predpisovať predĺžené prípravky nitroglycerínovej série. Tolerancia na sublingválne formy nitroglycerínu sa vyvíja zriedkavo, ak sa však u niektorých pacientov vyskytne, dávka lieku sa musí postupne zvyšovať, čím sa dosiahne 2 až 3 tabuľky.

Predávkovanie

Symptómy: zníženie krvného tlaku (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 mikrónov / kg) - kolaps, cyanóza, methemoglobinémia, dyspnoe a tachypnoe.

Liečba: ak sa objavia príznaky predávkovania, okamžite pacienta položte, zdvihnite nohy a urýchlene zavolajte lekára.

Interakcie s inými liekmi

Súčasné použitie s vazodilatanciami, antihypertenzívami, ACE inhibítormi, betablokátormi, CCB, prokaínamidom, tricyklickými antidepresívami, inhibítormi MAO, inhibítormi fosfodiesterázy a etanolom zvyšuje hypotenzný účinok.

Vymenovanie s dihydroergotamínom môže viesť k zvýšeniu jeho obsahu v krvi a zvýšeniu krvného tlaku (v dôsledku zvýšenia biologickej dostupnosti dihydroergotamínu).

Súčasné vymenovanie nitroglycerínu a heparínu znižuje ich účinnosť (po vysadení lieku je možné výrazné zníženie zrážanlivosti krvi, čo si môže vyžadovať zníženie dávky heparínu).

Bezpečnostné opatrenia pri používaní

V akútnom období infarktu myokardu as rozvojom akútneho srdcového zlyhania je predpísaný pod prísnou kontrolou hemodynamiky. Používajte opatrne pri aortálnej a mitrálnej stenóze, u pacientov s hypovolémiou a nízkym SBP (menej ako 90 mm Hg). Pri hypertrofickej kardiomyopatii môže spôsobiť zvýšenie a/alebo zhoršenie záchvatov angíny pectoris. Pri dlhodobom nekontrolovanom príjme nitroglycerínu, pri predpisovaní vysokých dávok pacientom so zlyhaním pečene a deťom, sa zvyšuje riziko methemoglobinémie, ktorá sa prejavuje cyanózou a výskytom hnedého odtieňa v krvi. V prípade rozvoja methemoglobinémie sa musí liek urýchlene zrušiť a podať antidotum - metyltioníniumchlorid (metylénová modrá). Ak je potrebné pokračovať v užívaní dusičnanov, je potrebné kontrolovať obsah methemoglobínu v krvi alebo nahradiť dusičnany sydnonimínmi.

Aby sa znížilo riziko vedľajších účinkov, je potrebné postupovať opatrne pri súčasnom užívaní liekov, ktoré majú výrazné antihypertenzívne a vazodilatačné vlastnosti; neodporúča sa užívať liek počas pitia alkoholu, v miestnostiach s vysokou teplotou okolia (kúpeľ, sauna, horúca sprcha), ako aj užívanie niekoľkých tabliet naraz alebo postupne v krátkom časovom období pri prvej dávke .

Tablety a kapsuly nemôžete žuť, aby ste zastavili záchvat angíny, pretože. nadmerné množstvo liečiva zo zničených mikrokapsúl cez ústnu sliznicu sa môže dostať do systémového obehu. S výskytom bolesti hlavy a iných nepríjemných pocitov v oblasti hlavy sa zlepšenie dosiahne sublingválnym predpisovaním validolových alebo mentolových kvapiek. Často sú zle tolerované len prvé dávky, potom vedľajšie účinky ustupujú.

Pri súčasnom použití s ​​heparínom je potrebné zvýšiť dávku heparínu a prísne kontrolovať čiastočne aktivovaný tromboplastínový čas. Používajte opatrne u starších pacientov. Neodporúča sa predpisovať bukálne formy pacientom s aftóznou stomatitídou, gingivitídou, ochoreniami parodontu a koreňového systému, snímateľnými hornými zubnými protézami.

Nekontrolovaný príjem môže viesť k rozvoju tolerancie, ktorá sa prejavuje znížením trvania a závažnosti účinku pri pravidelnom užívaní alebo potrebou zvýšiť dávku na dosiahnutie rovnakého účinku. Pri pravidelnom používaní predĺžených foriem nitroglycerínu, najmä náplastí a mastí, je liek takmer vždy prítomný v krvi, takže riziko vzniku tolerancie výrazne stúpa. Aby sa zabránilo vzniku rezistencie, je potrebné prerušované užívanie počas dňa alebo spoločné vymenovanie antagonistov vápnika, ACE inhibítorov alebo diuretík. Transdermálne formy nitroglycerínu sa odporúčajú odstrániť z tela na noc, čím sa ponechá obdobie bez účinku lieku. V tomto prípade si treba dávať pozor na rozvoj abstinenčného syndrómu spojeného s prudkým zastavením príjmu nitroglycerínu v tele a prejavujúceho sa náhlym rozvojom angínových záchvatov.

So zapnutým / v úvode je možný rozvoj tachyfylaxie, čo si vyžaduje zmenu dávkovania smerom k zvýšeniu. Mieru tolerancie možno posúdiť podľa dynamiky tlaku v pravej predsieni. Priblíženie indikátora tolerancie k 25 % vyžaduje zastavenie zavádzania roztoku. Na simuláciu vývoja tolerancie počas intravenózneho podávania, poklesu obsahu nitroglycerínu v roztoku v dôsledku porušenia techniky podávania, deštrukcie nitroglycerínu pri priamom vystavení svetelným lúčom alebo jeho absorpcii na stenách plastového infúzneho systému ( 20–80 % pri použití systémov vyrobených z polyvinylchloridu, polystyrén-butadiénu, propionátu celulózy, latexu alebo polyuretánu). Odporúča sa používať systémy z chemicky čistého skla, polyetylénu, nylonu, teflónu, silikónu. Neodporúča sa používať príliš dlhé hydraulické vedenia. Pri podávaní nitroglycerínu je potrebné mať na pamäti, že po ukončení infúzií a pri prechode pacienta na tabletované (aj dlhodobo pôsobiace) nitráty sa môže objaviť abstinenčný syndróm alebo nedostatočná dávka, pričom je možný zvýšený výskyt komplikácií v akútnom období infarktu myokardu - zvýšenie záchvatov angíny pectoris, zvýšený výskyt obehového zlyhania, recidívy infarktu myokardu, vznik akútnej aneuryzmy srdca, zvýšenie frekvencie myokardu praskne.

Špeciálne pokyny na prijatie

Na pozadí užívania nitroglycerínu je možné výrazné zníženie krvného tlaku a výskyt závratov s ostrým prechodom do vertikálnej polohy z „ležiacej“ alebo „sediacej“ polohy pri pití alkoholu, cvičení a horúcom počasí. Na nitroglycerín, ako aj na všetky organické dusičnany, vzniká pri častom užívaní závislosť a je potrebné zvýšiť dávku.

Pri vedení vozidiel a obsluhe mechanizmov vyžadujúcich zvýšenú pozornosť je potrebné mať na pamäti, že užívanie nitroglycerínu môže viesť k zníženiu rýchlosti motorických a duševných reakcií.

Závažnosť bolesti hlavy pri užívaní nitroglycerínu možno znížiť znížením jeho dávky a/alebo súbežným užívaním validolu.

Podmienky skladovania

Zoznam B.: Na suchom, chladnom, tmavom mieste, mimo zdrojov ohňa. (preč od ohňa).

Dátum minimálnej trvanlivosti

Patrí do ATX klasifikácie:

C Kardiovaskulárny systém

C01 Lieky na srdce

C01D Periférne vazodilatátory používané pri liečbe srdcových chorôb

C01DA Organické dusičnany

• I20 Angina pectoris [angina pectoris]

Zloženie a forma uvoľňovania

v blistrovom balení 10 alebo 20 ks; v kartónovom balení 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 alebo 10 balení alebo v polymérových nádobách po 10, 20, 30, 40, 50 alebo 100 kusoch; v kartónovom balení 1 nádoba.

Opis liekovej formy

Tablety bielej alebo takmer bielej farby s rovným povrchom, riskantné a skosené.

farmakologický účinok

Farmakologický účinok - periférny vazodilatátor.

Farmakokinetika

Rýchlo a úplne sa vstrebáva z povrchu slizníc. Pri sublingválnej aplikácii sa okamžite dostáva do systémového obehu. Pri sublingválnom podaní v dávke 0,5 mg je biologická dostupnosť 100 %, C max v krvnej plazme sa stanoví po 5 minútach. Má veľmi veľký distribučný objem. Väzba na plazmatické bielkoviny - 60%.

Farmakodynamika

Periférny vazodilatátor s prevažujúcim účinkom na žilové cievy. Pôsobenie nitroglycerínu je spojené najmä so znížením potreby kyslíka myokardom v dôsledku zníženia preloadu (rozšírenie periférnych žíl a zníženie prietoku krvi do pravej predsiene) a afterloadu (pokles OPSS). Má centrálny inhibičný účinok na sympatický vaskulárny tonus, inhibuje vaskulárnu zložku tvorby bolestivého syndrómu. Spôsobuje rozšírenie meningeálnych ciev, čo vysvetľuje bolesť hlavy pri jeho použití.

Pri použití sublingválnych foriem sa záchvat angíny zvyčajne zastaví po 1,5 minúte, hemodynamický a antianginózny účinok trvá od 30 do 60 minút.

Indikácie

Úľava od záchvatov angíny.

Kontraindikácie

precitlivenosť na dusičnany;

kraniocerebrálna hypertenzia;

tamponáda srdca;

izolovaná mitrálna stenóza;

konstriktívna perikarditída (stavy sprevádzané znížením plniaceho tlaku ľavej komory);

nekontrolovaná hypovolémia;

srdcové zlyhanie s normálnym alebo nízkym tlakom v pľúcnej tepne;

hemoragická mŕtvica;

subarachnoidálne krvácanie;

nedávne zranenie hlavy

toxický pľúcny edém;

idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza;

glaukóm s uzavretým uhlom s vysokým vnútroočným tlakom;

ťažká anémia;

hypertyreóza;

vek do 18 rokov (bezpečnosť používania nebola stanovená);

porušenie cerebrálneho obehu;

arteriálna hypotenzia (SBP<90 мм рт.ст.);

súčasné užívanie sildenafilu (Viagra);

tehotenstvo;

obdobie dojčenia.

S opatrnosťou (porovnanie rizika a prínosu):

závažné zlyhanie obličiek;

zlyhanie pečene (riziko rozvoja methemoglobinémie).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva a dojčenia je užívanie lieku možné len zo zdravotných dôvodov.

Vedľajšie účinky

Zo strany kardiovaskulárneho systému: závraty, "dusičnanové" bolesti hlavy, tachykardia, sčervenanie kože, horúčka, zníženie krvného tlaku; zriedkavo (najmä pri predávkovaní) - ortostatický kolaps, cyanóza.

Z gastrointestinálneho traktu: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha.

Zo strany centrálneho nervového systému: zriedkavo (najmä pri predávkovaní) - úzkosť, psychotické reakcie, letargia, dezorientácia, rozmazané videnie, bolesť hlavy (najmä na začiatku liečby, pri dlhodobej liečbe sa znižuje), závraty a pocit slabosti. Možné sú alergické reakcie.

Interakcia

Súčasné použitie s vazodilatanciami, antihypertenzívami, ACE inhibítormi, betablokátormi, CCB, prokaínamidom, tricyklickými antidepresívami, inhibítormi MAO, inhibítormi fosfodiesterázy a etanolom zvyšuje hypotenzný účinok.

Vymenovanie s dihydroergotamínom môže viesť k zvýšeniu jeho obsahu v krvi a zvýšeniu krvného tlaku (v dôsledku zvýšenia biologickej dostupnosti dihydroergotamínu).

Súčasné vymenovanie nitroglycerínu a heparínu znižuje ich účinnosť (po vysadení lieku je možné výrazné zníženie zrážanlivosti krvi, čo si môže vyžadovať zníženie dávky heparínu).

Predávkovanie

Symptómy: zníženie krvného tlaku (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 mikrónov / kg) - kolaps, cyanóza, methemoglobinémia, dyspnoe a tachypnoe.

Liečba: ak sa objavia príznaky predávkovania, okamžite pacienta položte, zdvihnite nohy a urýchlene zavolajte lekára.

Dávkovanie a podávanie

Tableta sa uchováva pod jazykom až do úplného vstrebania, bez prehĺtania, ihneď po nástupe bolesti - 0,5-1 mg na dávku. U mnohých pacientov so stabilnou angínou pectoris sa účinok dostaví aj pri nižšej dávke (1/2-1/3 tablety), preto sa odporúča, ak bolesť rýchlo ustúpi, zvyšok tablety, ktorý nemal čas, vypľuť rozpustiť sa. Zvyčajne sa antianginózny účinok objaví po 0,5-2 minútach; 75% pacientov zaznamená zlepšenie počas prvých 3 minút a ďalších 15% - v priebehu 4-5 minút. Pri absencii antianginózneho účinku si počas prvých 5 minút musíte vziať ďalšiu 1 tabuľku. nitroglycerín. Pri absencii terapeutického účinku po užití 2-3 tabliet. musíte okamžite zavolať lekára. Trvanie účinku po sublingválnom podaní je asi 45 minút. Pri častých záchvatoch anginy pectoris je obvyklé predpisovať predĺžené prípravky nitroglycerínovej série. Tolerancia na sublingválne formy nitroglycerínu sa vyvíja zriedkavo, ak sa však u niektorých pacientov vyskytne, dávka lieku sa musí postupne zvyšovať, čím sa dosiahne 2 až 3 tabuľky.

špeciálne pokyny

Na pozadí užívania nitroglycerínu je možné výrazné zníženie krvného tlaku a výskyt závratov s ostrým prechodom do vertikálnej polohy z „ležiacej“ alebo „sediacej“ polohy pri pití alkoholu, cvičení a horúcom počasí. Na nitroglycerín, ako aj na všetky organické dusičnany, vzniká pri častom užívaní závislosť a je potrebné zvýšiť dávku.

Pri vedení vozidiel a obsluhe mechanizmov vyžadujúcich zvýšenú pozornosť je potrebné mať na pamäti, že užívanie nitroglycerínu môže viesť k zníženiu rýchlosti motorických a duševných reakcií.

Závažnosť bolesti hlavy pri užívaní nitroglycerínu možno znížiť znížením jeho dávky a/alebo súbežným užívaním validolu.

Podmienky skladovania

Zoznam B.: Na suchom, tmavom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Nitroglycerín je jedným z najpopulárnejších liekov, ktoré sa často používajú na zmiernenie záchvatov angíny pectoris a ischemických stavov. Liečivo patrí do skupiny antianginóznych liekov s výraznými vazodilatačnými účinkami.

Farmakologické formy

Liečivo je dostupné v rôznych farmakologických formách, čo ďalej zvyšuje stupeň dopytu po tomto lieku:

1. Nitroglycerínové tablety (najčastejšie sa liek dáva pod jazyk, kde účinná látka veľmi rýchlo preniká do krvného obehu cez sliznicu a žilu);
2. Nitroglycerínový sprej (modernejšia forma, ktorá umožňuje rýchlo znížiť potrebné množstvo účinných látok);
3. Prípravok na injekciu v ampulkách;
4. Alkoholový roztok so vzorcom nitroglycerínu;
5. Filmy na ďasnách s nitroglycerínom (hlavné indikácie na použitie sú so zvýšeným tlakom a záchvatmi angíny).

Farmakologické vlastnosti lieku

Nitroglycerín, podľa návodu na použitie, je periférny vazodilatátor. Má priamy vplyv na štruktúry žilových stien. Pod vplyvom lieku sa arterioly uvoľňujú oveľa menej, ale veľké tepny a žily sú lojálnejšie k hlavnej účinnej látke.

Nitroglycerínové tablety, ako je uvedené v návode na použitie, znižujú potrebu tkaniva myokardu v kyslíku. Redistribúcia koronárneho prietoku krvi zaťažuje srdce. Tlak v pľúcnom obehu klesá.

Hlavné indikácie pre použitie lieku

Hlavné indikácie pre použitie nitroglycerínu:

1. IUBS (na liečbu aj ako profylaktikum);
2. Angina pectoris vazospastického typu;
3. Nestabilná angína;
4. Spazmus koronárnych artérií;
5. Akútny koronárny syndróm;
6. Infarkt myokardu v akomkoľvek štádiu vývoja;
7. srdcová astma;
8. Všetky typy pľúcneho edému;
9. Hypotenzia, ktorá je prístupná lekárskej kontrole;
10. Prevencia komplikácií z kardiovaskulárneho systému počas tracheálnej intubácie;
11. Závažná dyskinéza tráviaceho traktu;
12. Funkčná cholecystitída v štádiu exacerbácie;
13. Biliárna kolika.

Ako vidíte, indikácie na užívanie nitroglycerínu nie sú obmedzené na účinok na prácu srdca a krvných ciev. Vďaka svojim jasným farmakologickým vlastnostiam je liek schopný vyriešiť celý rad špecifických terapeutických problémov.

Hlavné kontraindikácie

Široké používanie nitroglycerínu stále nie je vždy opodstatnené. Existujú situácie, špeciálne patologické stavy, kedy nie je možné použiť liek:

• Individuálna intolerancia tohto farmakologického produktu (základná kontraindikácia, ktorá sa nachádza v zozname kontraindikácií pre všetky lieky);
• Mŕtvica hemoragického typu;
• Akútne srdcové zlyhanie;
• kolaps;
• Stav akútnej anémie;
• aortálna stenóza;
• mitrálna stenóza;
• Krvácanie v mozgovom tkanive;
• Toxický edém pľúcnych štruktúr;
• Ťažká a nekontrolovaná hypotenzia;
• nízke hladiny krvi cirkulujúcej v tele;
• Akútne zlyhanie obličiek;
• Akútne zlyhanie pečene;
• tehotenstvo;
• Aktívne obdobie laktácie;
• Glaukóm s uzavretým uhlom, náchylný na prudké skoky v krvnom tlaku.

Ako správne užívať liek

S liekom sa často stretávajú ľudia s chronickými ochoreniami kardiovaskulárneho systému. Vo veľkej väčšine prípadov lekári odporúčajú držať Nitroglycerín vo vašej blízkosti alebo aspoň doplniť lekárničku týmto liekom.

Medzi povinnosti ošetrujúceho lekára patrí podrobná konzultácia pacientov: ako užívať Nitroglycerín v tabletách, či sa oplatí užívať Nitroglycerín vo forme spreja, aká je cena týchto liekov a mnoho ďalšieho.

V modernej praxi sa alkoholové roztoky (1%) sublingválnym spôsobom používajú veľmi zriedkavo. Pohodlnejšie používať tablety a kapsuly. Ak je potrebné použiť liehový roztok, pod jazyk sa nakvapkajú 2 kvapky Nitroglycerínu.

Tiež tekutá forma lieku môže byť kombinovaná s bežnými kockami cukru. Pacienti „so skúsenosťami“ vedia užívať Nitroglycerín s cukrom – kúsok sa jednoducho vloží pod jazyk, ako tabletka.

Tablety

1 alebo 1/5 tablety sa vloží pod jazyk a počká sa, kým sa úplne nerozpustí. Nie je možné prehltnúť alebo intenzívne žuť kapsuly alebo liek vo forme tabliet. V opačnom prípade je jeho terapeutický účinok výrazne znížený.

Maximálna prípustná denná dávka lieku je 16 kvapiek alkoholového roztoku na cukre (ako vyrobiť Nitroglycerín s cukrom na sublingválny príjem už bolo diskutované vyššie) alebo 6 tabliet.

Vedľajšie účinky

V mnohých situáciách sa na pozadí malátnosti a užívania nitroglycerínu môžu vyskytnúť niektoré vedľajšie účinky. Viac podrobností o všetkých negatívnych reakciách nájdete v tabuľke.

Orgány a orgánové systémy	Vedľajšie účinky a špecifické reakcie tela pacienta
Nervový systém a zmyslové orgány	Ťažká cefalgia; Pocit ťažkého nepohodlia v lebke, pocit "prasknutia"; silná slabosť; Motorický nepokoj; Nestabilný emocionálny stav; Rozmazané videnie (dočasné); Exacerbácia symptómov charakteristických pre glaukóm
Srdce, cievy, krv	Sčervenanie tváre; Silný tlkot srdca; ťažká hypotenzia; ortostatický kolaps
tráviaci trakt	suché ústa; Obsedantný pocit nevoľnosti; Zvracať; riedka stolica
Dermis	Ťažká cyanóza; Hyperémia tváre
alergický stav	Svrbenie na koži; vyrážka; Alergická dermatitída (ak sa v terapeutickom režime použili kontaktné formy lieku)

Predávkovanie: ako zabrániť

Recenzie o nitroglyceríne sú väčšinou pozitívne. Zlé skúsenosti spojené s týmto liekom sú zvyčajne spojené s prekročením prípustného dávkovania lieku.

Kľúčové príznaky naznačujúce, že pacient užil príliš veľa nitroglycerínu a spôsobil predávkovanie:

1. Ťažký kolaps u ľudí, ktorí nie sú náchylní na náhle skoky v krvnom tlaku;
2. Silná bolesť hlavy, ktorá sa nedá zmierniť;
3. ospalosť;
4. pocit tepla; ťažké vracanie;
5. methemoglobinémia;
6. dyspnoe;
7. Tachypnoe.

Zdravotnícky personál okamžite zníži čelo postele, a naopak, zdvihne nohy pacienta nad úroveň hlavy. Zavedenie nitroglycerínu sa zastaví.

Možné antidotá (vyberá iba lekár na základe posúdenia stavu pacienta):

• Vitamín C;
• metyltioníniumchlorid;
• Kyslíková terapia.

V závažných prípadoch môže pacient vyžadovať núdzovú transfúziu krvi, ako aj hemodialýzu.

Analógy, alternatívy a cenová politika

Cena Nitroglycerínu je minimálna. Tablety a alkoholová forma sú lacnejšie. Sprej a kapsule sú drahšie. Najdrahšou formou lieku je nitroglycerínový koncentrát.

Analógy nitroglycerínu sa používajú v prípadoch, keď hlavný liek z nejakého dôvodu nemožno použiť.

Hlavné náhrady:

1. Angiolingválne;
2. Nitragin;
3. nitroglycerol;
4. nitrokardiol;
5. NITrong;
6. Trinitrol.

O kombináciách liekov

Pochopenie toho, na čo sa Nitroglycerín používa, môžete rýchlo identifikovať hlavných "partnerov", s ktorými musíte kombinovať vazodilatátor. Každý musí vedieť o špeciálnych farmakologických kombináciách.

Barbituráty urýchľujú vstrebávanie účinných látok nitroglycerínu. Zvýšte celkový hypotenzívny účinok etanolu, chinidínu, väčšiny diuretík, antidepresív, antagonistov vápnika.

Analgetický účinok sa zvyšuje, keď sa vazodilatátor kombinuje s metionínom, ACE inhibítormi, salicylátmi všetkých druhov.

Unitiol je špecifický liek, ktorý môže neutralizovať terapeutický účinok užívania nitroglycerínu.

Kortikosteroidy, m-anticholinergiká a stimulanty centrálneho nervového systému tiež negatívne ovplyvňujú silu lieku.

Nitroglycerín je prostriedkom zo skupiny organických dusičnanov, hlavne venóznym dilatátorom. Dusičnany sú schopné zo svojej molekuly uvoľňovať oxid dusnatý, ktorý je prirodzeným endoteliálnym relaxačným faktorom – mediátorom priamej aktivácie guanylátcyklázy. Zvýšenie koncentrácie cGMP vedie k relaxácii hladkých svalových vlákien, hlavne venulov a žíl. Pôsobí antianginózne a spazmolyticky, uvoľňuje bunky hladkého svalstva stien ciev, priedušiek, tráviaceho traktu, žlčových ciest a močovodov. Pri intravenóznom podaní spôsobuje zníženie predpätia srdca v dôsledku rozšírenia periférnych žíl. Znižuje prietok krvi do pravej predsiene, pomáha znižovať tlak v pľúcnom obehu a regresiu symptómov pri pľúcnom edéme, znižuje afterload, spotrebu kyslíka myokardu (znížením preloadu, afterloadu a napätia steny komory v dôsledku poklesu objemu srdca). Podporuje redistribúciu koronárneho prietoku krvi v oblastiach so zníženým krvným obehom. Má centrálny inhibičný účinok na sympatický vaskulárny tonus, inhibuje vaskulárnu zložku tvorby bolestivého syndrómu. Spôsobuje expanziu meningeálnych ciev, čo vysvetľuje výskyt špecifickej "dusičnanovej" bolesti hlavy. Pri dlhodobom alebo častom používaní dlhodobo pôsobiacich nitrátov sa môže vyvinúť tolerancia. Po prestávke v liečbe sa obnoví citlivosť na dusičnany. Aby sa zabránilo vzniku tolerancie, odporúča sa dodržiavať interval v užívaní dusičnanov denne (8-12 hodín), najlepšie v noci. U väčšiny pacientov je táto terapia účinnejšia ako kontinuálna liečba. Pri použití sublingválnych foriem sa záchvat angíny zastaví po 1,5 minúte, hemodynamický a antianginózny účinok pretrváva až 30 minút. Retardné tablety môžu zabrániť rozvoju záchvatov angíny.
Nitroglycerín sa rýchlo a úplne vstrebáva z povrchu slizníc a cez kožu. Pri perorálnom podaní nie je biologická dostupnosť vyššia ako 10 % v porovnaní so sublingválnym nitroglycerínom (účinok primárneho prechodu pečeňou). Pri sublingválnom, bukálnom a / v úvode je metabolizmus prvého prechodu vylúčený a účinná látka vstupuje priamo do systémového obehu. Pri sublingválnom podaní v dávke 0,5 mg je biologická dostupnosť takmer 100 %, maximálna plazmatická koncentrácia sa pozoruje po 5 minútach. Až 60 % nitroglycerínu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Rýchlo sa metabolizuje za účasti nitrátreduktázy, za tvorby di- a mononitrátov (aktívny je len izosorbid-5-mononitrát), konečným metabolitom je glycerol. Vylučuje sa močom ako metabolity. Celkový klírens je 25-30 l / min, polčas je 4-5 minút. Pri zapnutí / v úvode je polčas 1-3 minúty, celkový klírens je 30-78 l / min. Účinná látka sa rýchlo metabolizuje v pečeni glutatiónreduktázou, ktorá pôsobí na organické nitráty. Okrem toho sa nitroglycerín metabolizuje v erytrocytoch pomocou enzymatických reakcií, ktoré sa vyskytujú za účasti sulfhydrylových radikálov, ako aj pri interakcii so zníženým hemoglobínom.

Indikácie pre použitie lieku Nitroglycerín

IHD - angina pectoris, vrátane obdobia po infarkte; na intravenózne podanie - akútne obdobie infarktu myokardu (vrátane komplikovaného akútnym zlyhaním ľavej komory), nestabilná a poinfarktová angina pectoris, pľúcny edém, kontrolovaná arteriálna hypotenzia počas chirurgických zákrokov na zníženie krvácania v chirurgickom poli, oklúzia centrálnej sietnice tepna.

Použitie lieku Nitroglycerín

Vo vnútri, sublingválne, v / v. Eliminácia anginy pectoris. Sublingválne (tableta alebo kapsula s roztokom sa uchováva pod jazykom až do úplného vstrebania, bez prehĺtania), ihneď po nástupe bolesti - 0,5-1 mg na dávku. V prípade potreby pre dosiahnutie rýchlejšieho účinku treba kapsulu ihneď prasknúť, kapsulu je možné opakovať po 30-40 minútach. Zvyčajne sa antianginózny účinok objaví po 0,5-2 minútach, v niektorých prípadoch - do 4-5 minút. Pri absencii antianginózneho účinku počas prvých 5 minút sa má predpísať ďalších 0,5 mg nitroglycerínu. Pri absencii terapeutického účinku po 2-3-násobnej dávke je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť vzniku infarktu myokardu.
Pri použití 1% roztoku nitroglycerínu na zastavenie útoku sa 2-3 kvapky roztoku aplikujú na malý kúsok cukru a uchovávajú sa v ústach bez prehĺtania až do úplného vstrebania. Trvanie účinku po sublingválnom podaní je asi 45 minút.
Pri častých záchvatoch anginy pectoris je vhodné predpísať predĺžené formy nitrátov. Ak sa počas liečby predĺženými formami nitrátov rozvinie angínový záchvat, na zastavenie akútneho záchvatu sa má užiť sublingválny nitroglycerín. Tolerancia na sublingválne formy nitroglycerínu sa vyvíja zriedkavo, avšak s jej rozvojom u niektorých pacientov sa musí dávka postupne zvyšovať až na 2-3 tablety.
Dlhodobo pôsobiaci nitroglycerín, určený na prevenciu anginy pectoris, sa užíva perorálne pred jedlom s vodou. V miernych prípadoch - 0,0029-0,0058 g 2-3 krát denne. V závažnejších prípadoch - 0,0052-0,01 g 2-3 krát denne. Maximálna denná dávka je 0,0348 g Vzhľadom na to, že biologická dostupnosť nitroglycerínu z retardovaných tabliet je nízka, odporúča sa pri dobrej tolerancii užívať 1-3 tablety súčasne pravidelne 3-4x denne alebo periodicky - 30-40 minút pred očakávanou fyzickou aktivitou. Pri nedostatočnom terapeutickom účinku možno dávku postupne zvyšovať (nie však viac ako 2 tablety na 1 dávku) a po nástupe terapeutického účinku znižovať.
Aerosól na sublingválne použitie: na zastavenie záchvatu anginy pectoris - 0,4-0,8 mg stlačením dávkovacieho ventilu, najlepšie v sede, pri zadržaní dychu v intervaloch 30 sekúnd; potom zatvorte ústa na niekoľko sekúnd. Ak je to potrebné, znovu zaviesť, ale nie viac ako 1,2 mg počas 15 minút. Na prevenciu záchvatu - 0,4 mg 5-10 minút pred cvičením. Pri akútnom zlyhaní ľavej komory, vyvíjajúci sa pľúcny edém - 1,6 mg alebo viac v krátkom časovom období.
Liečba nitroglycerínom na intravenózne podanie sa má vykonávať individuálnym nastavením rýchlosti podávania roztoku. Vstúpte cez automatický dávkovač alebo cez konvenčný systém na intravenóznu infúziu. Pri použití trubicového systému z PVC dochádza k absorpcii účinnej látky a straty na stenách trubice sú až 60% (vhodné je použiť polyetylénové a sklenené trubice). Roztok sa na svetle rýchlo ničí, takže liekovky a transfúzny systém musia byť tienené nepriehľadným materiálom. Zvyčajne sa používa infúzny roztok s koncentráciou 100 μg / ml: koncentrovaný roztok sa zriedi 0,9% roztokom chloridu sodného alebo 5% roztokom dextrózy a vstrekuje sa intravenózne počiatočnou rýchlosťou 5 μg / min. Rýchlosť podávania sa môže zvyšovať každých 3-5 minút o 5 mcg/min (v závislosti od účinku, srdcovej frekvencie, centrálneho venózneho tlaku a systolického krvného tlaku, ktorý môže byť znížený o 10-25 % pôvodného, ​​ale nemal by byť nižšia ako 90 mm Hg. Ak sa nedosiahne terapeutický účinok pri rýchlosti injekcie 20 μg/min, rýchlosť injekcie sa môže zvýšiť o 10-20 μg/min. Keď nastane odpoveď (najmä pokles krvného tlaku), ďalšie zvýšenie rýchlosti infúzie sa nevykonáva alebo sa vykonáva v dlhších intervaloch. Aby sa dosiahol dobrý účinok, rýchlosť podávania 0,01% roztoku nitroglycerínu zvyčajne nepresahuje 100 mcg / min (1 ml / min). Pri absencii účinku v dôsledku použitia nitroglycerínu v nižších dávkach a pri prijateľnej úrovni krvného tlaku môže rýchlosť podávania 0,01% roztoku dosiahnuť 300-400 mcg / min (3-4 ml / min). Ďalšie zvyšovanie rýchlosti infúzie je nepraktické. Dĺžka užívania je určená klinickými indikáciami a môže byť 2-3 dni.

Kontraindikácie používania lieku Nitroglycerín

Precitlivenosť na nitroglycerín; na intravenózne podanie (relatívne kontraindikácie) - traumatické poranenie mozgu, zvýšený intrakraniálny tlak, tamponáda srdca, konstriktívna perikarditída, hypovolémia (treba upraviť pred použitím nitroglycerínu).

Vedľajšie účinky nitroglycerínu

závraty, "dusičnanová" bolesť hlavy, tachykardia, sčervenanie kože, pocit tepla, zníženie krvného tlaku; zriedkavo (hlavne pri predávkovaní) - ortostatický kolaps, cyanóza; pocit sucha v ústach, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha; zriedkavo (hlavne pri predávkovaní) - úzkosť, psychotické reakcie, letargia, dezorientácia; zriedkavo - alergické reakcie (svrbenie kože, vyrážka); lokálne reakcie s transdermálnou aplikáciou: hyperémia a svrbenie kože, pálenie, alergická kontaktná dermatitída; rozmazané videnie, celková slabosť, hypotermia, methemoglobinémia.

Špeciálne pokyny na použitie lieku Nitroglycerín

Používajte opatrne, vzhľadom na možné riziko, pri nedávnom traumatickom poranení mozgu, akútnom infarkte myokardu (riziko zníženia krvného tlaku a tachykardie, čo môže zvýšiť ischémiu), glaukómu (riziko zvýšeného vnútroočného tlaku), ťažkej anémii, hypertyreóze, arteriálnej hypotenzii s nízka systolická AD (môže zhoršiť stav spôsobením paradoxnej bradykardie a záchvatov anginy pectoris), hypertrofická kardiomyopatia (možný nárast záchvatov anginy pectoris), závažné zlyhanie obličiek, zlyhanie pečene (riziko methemoglobinémie), počas tehotenstva a dojčenia u detí.
Pri akútnom infarkte myokardu alebo akútnom srdcovom zlyhaní sa má použiť len pod podmienkou starostlivého klinického pozorovania a monitorovania hemodynamických parametrov. Aby sa predišlo nárastu záchvatov anginy pectoris, treba sa vyhnúť náhlemu vysadeniu.
Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a zapojenia sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Na pozadí užívania nitroglycerínu je možné výrazné zníženie krvného tlaku a výskyt závratov s ostrým prechodom do vertikálnej polohy z ležiacej alebo sediacej polohy; pri pití etanolu, cvičení a v horúcom počasí. Je tiež možné zvýšiť angínu pectoris s prudkým poklesom krvného tlaku, ischémiou až po infarkt myokardu a náhlu smrť. Pri častom používaní bez prestávok sa môže vyvinúť tolerancia na dusičnany, čo si vyžaduje zvýšenie dávky. Závažnosť bolesti hlavy pri užívaní nitroglycerínu možno znížiť znížením dávky nitroglycerínu a/alebo súčasným užívaním validolu.

Liekové interakcie Nitroglycerín

Súčasné použitie s vazodilatanciami, antihypertenzívami, ACE inhibítormi, β-adrenergnými blokátormi, antagonistami vápnika, prokaínamidom, tricyklickými antidepresívami, inhibítormi MAO, inhibítormi fosfodiesterázy a etanolom zvyšuje hypotenzívny účinok nitroglycerínu. Vymenovanie s dihydroergotamínom môže viesť k zvýšeniu jeho obsahu v krvi a k ​​zvýšeniu krvného tlaku (zvýšená biologická dostupnosť dihydroergotamínu). Pri kombinovaní nitroglycerínu s heparínom je potrebné postupovať opatrne.

Predávkovanie nitroglycerínom, príznaky a liečba

Prejavuje sa poklesom krvného tlaku (pod 90 mm Hg), ortostatickými reakciami, reflexnou tachykardiou, bolesťami hlavy, závratmi, ospalosťou, pocitom horúčavy, nevoľnosťou, vracaním, pri výraznom predávkovaní (viac ako 20 mg/kg) - kolaps, cyanóza, methemoglobinémia, dyspnoe a tachypnoe. S rozvojom príznakov predávkovania sa ďalšie podávanie zastaví, náplasť sa odstráni. Znížte hlavový koniec postele a zdvihnite nohy pacienta. Krvný tlak sa spravidla normalizuje do 15-20 minút po ukončení podávania nitroglycerínu, potom môžete pokračovať v podávaní po obnovení rýchlosti infúzie. Na úpravu krvného tlaku je možné použiť fenylefrín, epinefrín a iné vazokonstriktory. Pri methemoglobinémii sa v závislosti od závažnosti predpisuje kyselina askorbová 1 g perorálne alebo vo forme sodnej soli IV; IV metylénová modrá 0,1-0,15 ml/kg 1% roztok (do 50 ml), oxygenoterapia, hemodialýza, výmenná transfúzia.

Zoznam lekární, kde si môžete kúpiť nitroglycerín:

• St. Petersburg

V roku 1846 taliansky chemik Sobrero syntetizoval nitroglycerín ako výbušninu. Od roku 1879 sa nitroglycerínové lieky používajú na zastavenie záchvatov angíny.

Nitroglycerín(Nitroglycerín; glyceryltrinitrát) je bezfarebná hustá kvapalina so silnými výbušnými vlastnosťami. Nitroglycerínové prípravky používané v lekárskej praxi sú nevýbušné.

Nitroglycerín sa dobre vstrebáva cez sliznicu ústnej dutiny, gastrointestinálneho traktu; preniká cez neporušenú pokožku.

Prípravky s nitroglycerínom sú vysoko účinné pri všetkých formách angíny pectoris.

Na zmiernenie záchvatov angíny pectoris sublingválne používané:

1) kapsuly s 1% olejovým roztokom nitroglycerínu (obsahujú 0,0005 alebo 0,001 g nitroglycerínu);

2) tablety nitroglycerínu, 0,0005 g;

3) dávkovaný sprej (jedna dávka - 0,0004 g nitroglycerínu);

4) 1% alkoholový roztok nitroglycerínu (1-2 kvapky na kus cukru).

Nitroglycerín sa rýchlo vstrebáva cez ústnu sliznicu a má resorpčný účinok, ktorý sa vyvíja za 1-2 minúty a trvá asi 30 minút.

Pri perorálnom podávaní sú tieto lieky neúčinné, pretože biologická dostupnosť nitroglycerínu je extrémne nízka (asi 2 %).

Prípravky nitroglycerínu na zmiernenie záchvatov angíny pectoris sa majú užívať v sede (v stojacej polohe môže nitroglycerín spôsobiť závraty, ortostatickú hypotenziu; v polohe na chrbte sú lieky menej účinné).

Aby sa zabránilo záchvatom angíny používajú sa tablety s vyšším obsahom nitroglycerínu, najmä tablety Sustak-forte, Nitrong (obsahujú 0,0064 resp. 0,0065 g nitroglycerínu) atď. Tieto tablety sa podávajú perorálne; nitroglycerín sa postupne uvoľňuje z tabliet; Účinok nitroglycerínu začína po 10 minútach a trvá v priemere 6 hodín.

Okrem toho sa používa transdermálny terapeutický systém (TTS) s nitroglycerínom - špeciálna náplasť rôznych veľkostí, ktorá je prilepená na zdravú oblasť pokožky (zvyčajne v oblasti srdca); Z 1 cm2 náplasti sa denne uvoľní 0,0005 g nitroglycerínu, ktorý sa vstrebe kožou a začne pôsobiť v priemere po 30 minútach. Po 8–12 hodinách účinok nitroglycerínu ustáva, pretože sa vyvíja závislosť; náplasť je odstránená. Aplikácia novej náplasti je možná po 12 hodinách.

Menej často sa používa dávkovaná 2% nitroglycerínová masť, ktorá sa nanáša na zdravý povrch kože. Účinok nitroglycerínu začína za 30-40 minút a trvá 4-6 hodín.

Na úľavu a prevenciu záchvatov angíny pectoris použite polymérové ​​platne obsahujúce 0,001 alebo 0,002 g nitroglycerínu (najmä liek Trinitrolong).

Pacient prilepí takú dosku na ďasno; Akcia začína po 2 minútach a trvá približne 4 hodiny.

Na intravenózne kvapkanie uvoľňujú roztoky nitroglycerínu v ampulkách. Intravenózny nitroglycerín sa podáva pri ťažkých záchvatoch anginy pectoris, akútnom infarkte myokardu, akútnom zlyhaní srdca, pľúcnom edéme.

Mechanizmus akcie. Nitroglycerín je myotropný spazmolytikum. Uvoľňuje hladké svalstvo ciev, priedušiek, čriev, žlčových ciest, močovodov.

Antianginózny účinok nitroglycerínu je určený jeho vazodilatačnými vlastnosťami. Nitroglycerín rozširuje žilové cievy a v menšej miere aj arteriálne (predpokladá sa, že v žilových cievach je vyššia aktivita enzýmov, pôsobením ktorých sa z nitroglycerínu uvoľňuje NO).

Vazodilatačný účinok nitroglycerínu je spôsobený tým, že pri metabolizme nitroglycerínu vplyvom tiolových enzýmov sa uvoľňuje oxid dusnatý (NO), ktorý je identický s endotelovým relaxačným faktorom. NO interaguje s tiolovými zlúčeninami (najmä s glutatiónom) a vytvára nitrózotioly, ktoré zjavne pôsobia ako zásobáreň oxidu dusnatého (NO existuje vo voľnom stave 1–2 sekundy).

NO stimuluje guanylátcyklázu; Vzniká cGMP, ktorý aktivuje proteínkinázu G. Proteínkináza G podporuje fosforyláciu fosfolambanu (proteín v membráne sarkoplazmatického retikula). Zároveň sa znižuje aktivita fosfolambanu a znižuje sa jeho inhibičný účinok na Ca 2+ -ATPázu membrány sarkoplazmatického retikula. Ca 2+ -ATPáza podporuje prechod iónov Ca 2+ z cytoplazmy do sarkoplazmatického retikula; hladina Ca 2+ v cytoplazme klesá. S poklesom koncentrácie Ca2+ v cytoplazme hladkých svalov ciev sa uvoľňujú, cievy sa rozširujú, pretože stimulačný účinok komplexu Ca2+-kalmodulínu na kinázu ľahkého reťazca myozínu klesá (obr. 55).

Okrem toho cGMP aktivuje K+ kanály, čo vedie k hyperpolarizácii bunkovej membrány, zabraňuje otvoreniu napäťovo závislých Ca2+ kanálov a kontrakcii vlákien hladkého svalstva.

Ryža. 55. Mechanizmus vazodilatačného účinku nitroglycerínu.

Antianginózny účinok nitroglycerínu je vysvetlený nasledovne (obr. 56):

1) Nitroglycerín rozširuje žilové cievy a znižuje žilový tlak – znižuje sa prietok žilovej krvi do srdca (zmenšuje sa predpätie srdca). V dôsledku toho sa znižuje práca srdca a jeho potreba kyslíka. Pretože so znížením naplnenia srdcových komôr krvou sa znižuje napätie jeho stien, znižuje sa extravazálna kompresia koronárnych ciev a zlepšuje sa koronárny prietok krvi.

2) Nitroglycerín rozširuje arteriálne cievy, znižuje celkový periférny odpor arteriálnych ciev a krvný tlak - znižuje afterload srdca, srdcový výdaj, prácu srdca a jeho potrebu kyslíka. Zníženie krvného tlaku je užitočné len do určitej miery, pretože v tomto prípade sa zníži prietok krvi do koronárnych ciev.

3) Nitroglycerín rozširuje veľké koronárne cievy a zlepšuje kolaterálnu cirkuláciu (zvyšuje dodávku kyslíka). Rozširujú sa najmä kolaterálne cievy, ktoré spájajú veľké subepikardiálne tepny s tepnami subendokardu (zlepšuje sa zásobovanie subendokardu krvou).

Ryža. 56. Mechanizmus antianginózneho účinku nitroglycerínu.

Celkový koronárny prietok krvi (90% určený lúmenom malých koronárnych ciev) sa mení len málo. Dochádza k redistribúcii koronárnej krvi v prospech ischemickej oblasti. Na rozdiel od nitroprusidu sodného, ​​nitroglycerín nespôsobuje syndróm kradnutia.

Okrem angíny pectoris sa nitroglycerín používa (intravenózne kvapkať) pri akútnom infarkte myokardu, akútnom zlyhaní ľavej komory, kardiogénnom pľúcnom edéme. Pri srdcovom zlyhaní nitroglycerín znížením nadmernej záťaže srdca zvyšuje tepový objem srdca.

Vedľajšie účinky nitroglycerínu sú spojené s jeho vazodilatačným účinkom. Takže, keď sa to vezme pod jazyk, je možné:

Hyperémia tváre, krku, pocit tepla;

Pulzujúca bolesť hlavy, niekedy veľmi silná (expanzia a pulzácia mozgových ciev);

Znížený krvný tlak; môže byť sprevádzaná tachykardiou, závratmi, tinnitom; možná ortostatická hypotenzia;

Potenie, nepokoj, nevoľnosť.

Pri predávkovaní nitroglycerínom je možný vaskulárny kolaps (prudký pokles krvného tlaku) a mdloby, zvýšený intrakraniálny tlak, methemoglobinémia. Nepoužívajte nitroglycerín so zvýšeným intrakraniálnym tlakom.

Pri systematickom používaní nitroglycerínu sa rýchlo rozvíja návykový; v prvom rade sa znížia vedľajšie účinky, najmä bolesť hlavy.

Návyk (tolerancia) na nitroglycerín sa vysvetľuje:

1) dočasné vyčerpanie glutatiónu a iných cysteínových zlúčenín, ktoré sa podieľajú na uvoľňovaní NO z molekúl nitroglycerínu (tolerancia klesá s vymenovaním N-acetylcysteínu);

2) tvorba superoxidového aniónu (O 2 ·–), ktorý interaguje s NO za vzniku peroxydusitanového aniónu (ONOO–).

Nemôžete náhle prestať užívať nitroglycerín - môže sa vyvinúť výrazný abstinenčný syndróm: záchvaty anginy pectoris sa zvyšujú, je možný infarkt myokardu.