Indikácie na použitie amitriptylínu. Kontraindikácie na použitie

Amitriptylín je syntetický liek používaný na liečbu depresie, nervových porúch, psychogénnych a iných patológií spôsobených psychickými poruchami. Patrí medzi tricyklické antidepresíva.

Amitriptylín vyrába mnoho farmaceutických spoločností, a to ako pod rovnakým obchodným názvom, tak aj pod inými názvami: Amirol, Triptizol, Elivel, Amizol atď.

Účinnou zložkou všetkých prípravkov je amitriptylín hydrochlorid. Dostupné sú tabletové formy s obsahom 10 a 25 mg účinnej látky v 1 tablete a injekčné formy - 20 mg amitriptylínu v každej ampulke (2 ml).

Okrem aktívnej zložky obsahuje kompozícia aj pomocné látky. Líšia sa od výrobcu k výrobcovi. Najčastejšie injekčný roztok obsahuje glukózu a vodu a tablety obsahujú škrob, MCC, monohydrát laktózy, mastenec a stearát horečnatý.

Farmakologický účinok a jeho mechanizmus

Amitriptylín má antidepresívne, anticholinergné, protivredové, antiserotínové, niektoré analgetické, sedatívne, tymoleptické účinky a tiež odstraňuje enurézu.

Antidepresívny účinok lieku sa prejavuje v dôsledku jeho schopnosti potlačiť spätné vychytávanie neuronálneho norepinefrínu, serotonínové a dopamínové membrány presynaptických neurónov.

Akumulácia týchto neurotransmiterov poskytuje zlepšenie psychického stavu a vymiznutie príznakov depresie.

Pri užívaní liekov tejto skupiny je potrebné brať do úvahy takzvaný „antidepresívny prah“. Prejavuje sa individuálnym vnímaním lieku, v dôsledku čoho je pre každého pacienta potrebné zvoliť dávku lieku, ktorá zníži zachytávanie neurotransmiterov 5-10 krát.

Ak sa to nedosiahne, potom sa antidepresívny účinok neprejaví, ale budú prítomné len nešpecifické účinky a vedľajšie účinky. Antidepresívny účinok pri liečbe liekom sa objaví najskôr po 2-3 týždňoch nepretržitého užívania.

Vďaka tymoleptickému pôsobeniu dochádza k zlepšeniu pohody a nálady.

Anticholinergný účinok je zabezpečený silnou afinitou k m-cholinergným receptorom. Vzhľadom na afinitu k H1-histamínovým receptorom a vlastníctvo alfa-adrenergného blokujúceho účinku má liek silný sedatívny účinok.

Protivredový účinok lieku je zabezpečený jeho schopnosťou blokovať receptory H2 v žalúdočných bunkách. Súčasne sa pozoruje odstránenie bolestivosti a urýchlenie hojenia ulcerózno-erozívnych lézií gastrointestinálnej sliznice.

Analgetický účinok lieku je spojený so zvýšením koncentrácie monoamínu, najmä serotonínu, v centrálnom nervovom systéme.

Odstránenie inkontinencie moču v noci je zabezpečené anticholinergným pôsobením, ktoré zvyšuje schopnosť naťahovania močového mechúra, ako aj beta-adrenergnou stimuláciou, ktorá vedie k zvýšeniu tonusu zvierača.

Mechanizmus účinku lieku v boji proti bulímii ešte nebol objasnený. Amitriptylín je účinný pri depresii a bez nej.

Farmakokinetické prostriedky

Amitriptylín sa dobre a rýchlo absorbuje, keď vstúpi do gastrointestinálneho traktu. Maximálny obsah v krvi sa pozoruje po 2-6 hodinách, polčas je asi 10-26 hodín. Účinná látka sa veľmi dobre viaže na krvné bielkoviny, takmer 95 %.

Liečivo sa metabolizuje v pečeni, pričom sa tvoria aktívne a neaktívne metabolity. Vylučovanie liečiva zabezpečujú obličky. Úplné vylúčenie z tela nastáva za 1-2 týždne.

Liečivo preniká cez histohematickú a placentárnu bariéru, ako aj do materského mlieka.

Indikácie na použitie

Indikácie pre použitie amitriptylínu sú nasledovné:

Kontraindikácie na vymenovanie

Amitriptylín má veľké množstvo kontraindikácií, ktoré výrazne obmedzujú možnosť jeho použitia, je zakázané užívať liek, keď:

• infarkt myokardu v akútnom a zotavovacom období;
• akútne ochorenia pečene;
• zástava srdca;
• porušenie funkcií vedenia myokardu;
• hypertenzia;
• exacerbácie vredov žalúdka a dvanástnika;
• zhoršená funkcia obličiek;
• hypertrofia prostaty;
• paralytický ileus;
• pyrolostenóza;
• atónia močového mechúra;
• tehotenstvo;
• dojčenie;
• deti do 6 rokov (tablety) a 12 rokov (injekčné formy);
• precitlivenosť na zložky lieku;
• počas užívania inhibítorov MAO, ako aj s prestávkou kratšou ako 2 týždne po ich užití.

Osobitná pozornosť by sa mala venovať užívaniu lieku, ak:

• alkoholizmus;
• bronchiálna astma;
• inhibícia procesu hematopoézy;
• glaukóm;
• schizofrénia;
• maniodepresívna psychóza;
• vnútroočnej hypertenzie.

Ako užívať liek - schéma a dávkovanie

Tablety amitriptylínu sa užívajú perorálne počas jedla alebo bezprostredne po jedle.

Dávka lieku sa vyberá v prísne individuálnom poradí. Počiatočná denná dávka je zvyčajne 50 až 75 mg rozdelená do 2-3 dávok.

Dávka lieku sa má postupne zvyšovať, kým sa nedosiahne najlepší terapeutický účinok. Zvyčajne stačí zvýšiť príjem na 150-200 mg denne, v niektorých prípadoch však môže byť potrebné užiť 300 mg alebo viac (až do maximálnej tolerovanej dávky). V tomto prípade je denná dávka tiež rozdelená do 3 dávok, pričom väčšina dávky sa užíva v noci.

Po 2 týždňoch alebo mesiaci po dosiahnutí požadovanej závažnosti terapeutického účinku sa dávka lieku začne postupne znižovať. Náhle zrušenie lieku je zakázané kvôli možnému rozvoju abstinenčného syndrómu.

Ak sa príznaky depresie začnú vracať, potom sa opäť nasadia lieky vo vysokých dávkach. Liečivo sa zruší (postupne) pri absencii úspechu liečby počas mesiaca terapie. Starším pacientom sa odporúča, aby neprekračovali dennú dávku 100 mg.

Pri ťažkej ťažkej depresii sa liek užíva intravenózne alebo intramuskulárne v dávke 10-40 mg až 4-krát denne.

Maximálna povolená denná dávka je 150 mg. Po 1-2 týždňoch by sa injekcie mali postupne nahradiť tabletovou formou lieku.

Aby ste sa zbavili chronickej neurogénnej bolesti, liek sa užíva v dávke 12,5-100 mg denne.

Na liečbu detskej enurézy sa liek predpisuje 10-25 mg pred spaním. Dávka sa vypočítava individuálne na základe odporúčania užívať 2,5 mg na kg hmotnosti dieťaťa.

Pri detskej depresii sa predpisuje 1,5 mg na kg telesnej hmotnosti.

Prípady predávkovania

Pri nadmernom používaní amitriptylínu sa môže vyvinúť predávkovanie. Keďže každý má iný prah citlivosti na liek, nie je možné presne pomenovať množstvo lieku, ktoré tento stav vyvolá.

V prípade predávkovania sú: dezorientácia, dýchavičnosť, horúčka, závraty, rozšírené zreničky, poruchy vedomia, arytmia, zvýšená ospalosť, hypotenzia, útlm dýchania, halucinácie, nepokoj, kŕče, kóma.

Ak sa vyskytnú akékoľvek príznaky predávkovania, liek sa má okamžite zastaviť a požiadať o pomoc lekársku inštitúciu. Vykonáva sa výplach žalúdka, normalizácia rovnováhy vody a elektrolytov a krvného tlaku, symptomatická liečba.

Je veľmi dôležité sledovať stav kardiovaskulárneho systému najmenej 5 dní, pretože záchvat sa môže opakovať po 48 hodinách alebo viac.

Vedľajší účinok

Amitriptylín, keď sa užíva vo veľkých množstvách, spôsobuje množstvo vedľajších účinkov. Jeho príjem môže vyvolať vývoj problémov s takmer všetkými orgánmi a systémami.

V dôsledku blokovania m-cholinergných receptorov môže:

• zvýšiť vnútroočný tlak;
• dochádza k suchu v ústach;
• zhoršenie zraku;
• oneskorenie močenia;
• dochádza k zápche a obštrukcii čriev;
• zvýšené potenie;
• vyvíjať sa paréza ubytovania;
• zvýšenie telesnej teploty.

Tieto vedľajšie účinky zvyčajne vymiznú po zvyknutí si na liek alebo v dôsledku zníženia dávky.

Možné sú aj ďalšie vedľajšie účinky spôsobené komplexným prejavom všetkých účinkov lieku:

Pri dlhodobom používaní vysokých dávok lieku je pravdepodobný rozvoj kardiotoxického účinku.

Samostatne je potrebné poznamenať príznaky charakteristické pre abstinenčný syndróm: podráždenosť, hnačka, nevoľnosť, bolesti hlavy, vracanie, podráždenosť, poruchy spánku s nezvyčajnými snami.

špeciálne pokyny

Amitriptylín znižuje pozornosť a spôsobuje ospalosť. Z tohto dôvodu sa jeho príjem neodporúča pri riadení vozidla, ako aj pri vykonávaní prác, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu.

droga a alkohol

Počas užívania amitriptylínu je prísne zakázané piť alkohol, pretože to môže viesť k vážnym následkom.

Je to spôsobené podobnosťou mechanizmov účinku lieku a alkoholu, ktorá sa prejavuje vzájomným posilnením účinku na telo a najvýraznejším toxickým účinkom.

Pri súčasnom užívaní alkoholu a liekov môže teplota a krvný tlak silne stúpať, srdcový rytmus je narušený a vzniká paralytický ileus.

Okrem toho je v dôsledku inhibičného účinku na dýchacie centrum možné zlyhanie dýchania až do úplného zastavenia a smrti.

Súčasné užívanie alkoholu a amitriptylínu má tiež veľmi negatívny vplyv na pečeň a obličky. Môže sa vyvinúť toxická nekróza pečene a závažné poškodenie funkcie obličiek.

Ďalšie dôležité nuansy

Je zakázané užívať liek v prípade závažných porušení fungovania týchto orgánov.

Je zakázané používať liek počas tehotenstva a laktácie. Tablety sa užívajú od 6 rokov a injekčný roztok - od 12.

Praktické skúsenosti s aplikáciou

Amitriptylín je pomerne starý liek, takže o ňom existuje dostatok recenzií od lekárov aj pacientov. Väčšina z nich je pozitívna, existujú však určité nuansy.

Slovo pre odborníkov

Amitriptylín je jedným z najúčinnejších antidepresív. Keď sa užíva, pacienti pociťujú zlepšenie nálady takmer po prvých dávkach a po týždni liečby sa pozoruje zvýšenie sebaúcty.

Po úplnom priebehu liečby je možné zaznamenať vymiznutie nočných môr, zlepšenie kvality spánku a vymiznutie samovražedných sklonov.

Psychiater

Amitriptylín poskytuje pomerne dobré výsledky pri liečbe depresie a iných psychoneurotických porúch. Určitým problémom je výber optimálnej dávky. Je veľmi dôležité informovať pacientov o možných vedľajších účinkoch a abstinenčnom syndróme.

Mária Karlovná, všeobecná lekárka

Obyčajní ľudia hovoria

Predpísali mi amitriptylín na paniku, anorexiu a depresiu. Prvé zlepšenia začali badať po 10 dňoch prijatia.

Teraz žijem a užívam si život, prestal som sa báť ísť von a jazdiť v doprave, zlepšil sa mi spánok a objavila sa moja chuť do jedla.

Alina

Tipy na užívanie amitriptylínu pacientom:

• užívať len podľa pokynov lekára;
• pred začatím príjmu si pozorne prečítajte pokyny a uchovávajte ich počas celého obdobia liečby;
• neprekračujte odporúčané dávky;
• postupne zvyšovať dávku;
• v žiadnom prípade sa nesmie užívať súčasne s alkoholom.

Výhody a nevýhody podľa recenzií a praktických skúseností

• vysoká účinnosť;
• priaznivá cena.

• veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov;
• predaj na predpis.

Nákup lieku a jeho analógov

Priemerná cena amitriptylínu v lekárňach:

• tab. 25 mg č. 50 - 29 -60 rubľov;
• tab. 10 mg č. 50 - 20-50 rubľov;
• 2 ml ampulky č.10 - 25-67 rubľov.

Uvoľňovanie lieku z lekární sa vykonáva prísne podľa lekárskeho predpisu.

Vyrába sa veľa analógov amitriptylínu, ktoré majú podobnú účinnú látku: Vero-Amitriptylín, Nycomed Damilena maleát, Saroten retard, Elivel, Amizol, Elivel, Amirol.

V niektorých prípadoch je možné nahradiť liekom rovnakej farmakologickej skupiny: Clofranil, Doxepin atď. Takúto náhradu liekov môže vykonať iba ošetrujúci lekár.

Amitriptylín: návod na použitie a recenzie

latinský názov: amitriptylín

ATX kód: N06AA09

Účinná látka: amitriptylín (amitriptylín)

Výrobca: ALSI Pharma CJSC (Rusko), Ozon LLC (Rusko), Sintez LLC (Rusko), Nycomed (Dánsko), Grindeks (Lotyšsko)

Popis a aktualizácia fotiek: 12.07.2018

Amitriptylín je antidepresívum s výrazným sedatívnym, antibulemickým a protivredovým účinkom.

Forma a zloženie uvoľnenia

Liečivo sa vyrába vo forme roztoku a tabliet.

Tablety bikonvexné, okrúhle, žlté, filmom obalené.

Aktívnou zložkou v zložení liečiva je amitriptylín hydrochlorid. Pomocné zložky v tabletách sú:

• monohydrát laktózy;
• stearát vápenatý;
• kukuričný škrob;
• koloidný oxid kremičitý;
• želatína;
• mastenec.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amitriptylín je tricyklické antidepresívum patriace do skupiny neselektívnych inhibítorov spätného vychytávania neuronálnych monoamínov. Vyznačuje sa výrazným sedatívnym a tymoanaleptickým účinkom.

Mechanizmus antidepresívneho účinku lieku je spôsobený potlačením spätného vychytávania neuronálnych katecholamínov (dopamín, norepinefrín) a serotonínu v centrálnom nervovom systéme. Amitriptylín vykazuje vlastnosti antagonistu muskarínových cholinergných receptorov v periférnom a centrálnom nervovom systéme a je tiež charakterizovaný periférnym antihistaminikom spojeným s Hi receptormi a antiadrenergnými účinkami. Látka má antineuralgické (centrálne analgetické), antibulimické a protivredové účinky a tiež pomáha odstraňovať nočné pomočovanie. Antidepresívny účinok sa rozvinie do 2-4 týždňov od začiatku užívania.

Farmakokinetika

Amitriptylín má vysoký stupeň absorpcie v tele. Po perorálnom podaní sa jeho maximálna koncentrácia dosiahne približne po 4–8 hodinách a rovná sa 0,04–0,16 µg/ml. Rovnovážna koncentrácia sa stanoví približne 1-2 týždne po začiatku liečby. Obsah amitriptylínu v krvnej plazme je nižší ako v tkanivách. Biologická dostupnosť látky, bez ohľadu na spôsob jej podania, sa pohybuje od 33 do 62% a jej farmakologicky aktívny metabolit nortriptylín - od 46 do 70%. Distribučný objem je 5–10 l/kg. Terapeutické koncentrácie amitriptylínu v krvi s preukázanou účinnosťou sú 50–250 ng/ml a rovnaké hodnoty pre aktívny metabolit nortriptylínu sú 50–150 ng/ml.

Amitriptylín sa viaže na plazmatické bielkoviny z 92 – 96 %, prekonáva histohematické bariéry vrátane hematoencefalickej bariéry (to isté platí pre nortriptylín) a placentárnu bariéru a je tiež stanovený v materskom mlieku v koncentráciách podobných plazmatickým.

Amitriptylín sa metabolizuje hlavne hydroxyláciou (je za to zodpovedný izoenzým CYP2D6) a demetyláciou (proces je riadený izoenzýmami CYP3A a CYP2D6), po ktorej nasleduje tvorba konjugátov s kyselinou glukurónovou. Metabolizmus je charakterizovaný výrazným genetickým polymorfizmom. Hlavným farmakologicky aktívnym metabolitom je sekundárny amín, nortriptylín. Metabolity cis- a trans-10-hydroxynortriptylín a cis- a trans-10-hydroxyamitriptylín majú profil aktivity takmer podobný ako nortriptylín, ale ich účinok je menej výrazný. Amitriptylín-N-oxid a demetylnortriptylín sa stanovujú v krvnej plazme len v stopových koncentráciách a prvý metabolit nemá takmer žiadnu farmakologickú aktivitu. V porovnaní s amitriptylínom sa všetky metabolity vyznačujú výrazne menej výrazným m-anticholinergným účinkom. Rýchlosť hydroxylácie je hlavným faktorom, ktorý určuje renálny klírens, a teda aj obsah v krvnej plazme. Malé percento pacientov má geneticky podmienené zníženie rýchlosti hydroxylácie.

Plazmatický polčas amitriptylínu je 10-28 hodín pre amitriptylín a 16-80 hodín pre nortriptylín. V priemere je celkový klírens účinnej látky 39,24 ± 10,18 l / h. Vylučovanie amitriptylínu sa uskutočňuje hlavne močom a stolicou vo forme metabolitov. Približne 50 % podanej dávky liečiva sa vylúči obličkami vo forme 10-hydroxy-amitriptylínu a jeho konjugátu s kyselinou glukurónovou, približne 27 % sa vylúči ako 10-hydroxy-nortriptylín a menej ako 5 % amitriptylínu vylučuje sa ako nortriptylín a nezmenený. Liečivo sa úplne vylúči z tela do 7 dní.

U starších pacientov sa rýchlosť metabolizmu amitriptylínu znižuje, čo vedie k zníženiu klírensu liečiva a predĺženiu polčasu. Poruchy funkcie pečene môžu spôsobiť spomalenie rýchlosti metabolických procesov a zvýšenie obsahu amitriptylínu v krvnej plazme. U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa spomaľuje vylučovanie metabolitov nortriptylínu a amitriptylínu, ale metabolické procesy prebiehajú podobne. Keďže amitriptylín sa dobre viaže na plazmatické proteíny, jeho odstránenie z tela dialýzou je takmer nemožné.

Indikácie na použitie

Podľa pokynov je amitriptylín predpísaný na liečbu depresívnych stavov involučnej, reaktívnej, endogénnej, liekovej povahy, ako aj depresie na pozadí zneužívania alkoholu, organického poškodenia mozgu sprevádzaného poruchami spánku, agitovanosťou, úzkosťou.

Indikácie pre použitie amitriptylínu sú:

• schizofrenické psychózy;
• Emocionálne zmiešané poruchy;
• poruchy správania;
• Nočná enuréza (navyše, ktorá je spôsobená nízkym tonusom močového mechúra);
• mentálna bulímia;
• Chronická bolesť (migréna, atypická bolesť tváre, bolesť u onkologických pacientov, posttraumatická a diabetická neuropatia, reumatická bolesť, postherpetická neuralgia).

Droga sa používa aj pri peptických vredoch tráviaceho traktu, na zmiernenie bolesti hlavy a prevenciu migrény.

Kontraindikácie

• Poruchy vedenia myokardu;
• Ťažká hypertenzia;
• Akútne ochorenia obličiek a pečene;
• Atónia močového mechúra;
• hypertrofia prostaty;
• Paralytický ileus;
• precitlivenosť;
• Tehotenstvo a laktácia;
• Vek do 6 rokov.

Návod na použitie Amitriptylín: spôsob a dávkovanie

Tablety amitriptylínu sa majú prehltnúť bez žuvania.

Počiatočná dávka pre dospelých je 25-50 mg, užívajte liek v noci. Počas 5-6 dní sa dávka zvyšuje, upraví sa na 150-200 mg / deň, užívajú sa v 3 dávkach.

Pokyny pre amitriptylín naznačujú, že dávka sa zvýši na 300 mg / deň, ak sa po 2 týždňoch nepozoruje žiadne zlepšenie. Keď príznaky depresie zmiznú, dávka sa má znížiť na 50-100 mg / deň.

Ak sa stav pacienta nezlepší do 3-4 týždňov liečby, ďalšia terapia sa považuje za nevhodnú.

Pre starších pacientov s menšími poruchami sa tablety amitriptylínu predpisujú v dávke 30 - 100 mg / deň, užívajú sa v noci. Po zlepšení stavu môžu pacienti prejsť na minimálnu dávku 25-50 mg / deň.

Intravenózne alebo intramuskulárne sa činidlo podáva pomaly v dávke 20-40 mg 4-krát denne. Liečba trvá 6-8 mesiacov.

Liek na neurologickú bolesť (vrátane chronických bolestí hlavy) a na prevenciu migrény sa užíva v dávke 12,5-100 mg / deň.

Deťom vo veku 6-10 rokov s nočnou enurézou sa podáva 10-20 mg lieku denne, v noci, deťom 11-16 rokov - 25-50 mg / deň.

Na liečbu depresie u detí vo veku 6-12 rokov sa liek predpisuje v dávke 10-30 mg alebo 1-5 mg / kg / deň, zlomkovo.

Vedľajšie účinky

Užívanie Amitriptylínu môže spôsobiť rozmazané videnie, poruchy močenia, sucho v ústach, zvýšený vnútroočný tlak, horúčku, zápchu, funkčnú črevnú obštrukciu.

Zvyčajne všetky tieto vedľajšie účinky vymiznú po znížení predpísaných dávok alebo po tom, ako si pacient na liek zvykne.

Okrem toho sa počas liečby liekom môžu vyskytnúť:

• Slabosť, ospalosť a únava;
• ataxia;
• nespavosť;
• závraty;
• nočné mory;
• zmätenosť a podráždenosť;
• Tremor;
• Motorická agitácia, halucinácie, zhoršená pozornosť;
• parestézia;
• kŕče;
• Arytmia a tachykardia;
• Nevoľnosť, pálenie záhy, stomatitída, vracanie, zmena farby jazyka, nepohodlie v epigastriu;
• anorexia;
• Zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, hnačka, žltačka;
• galaktorea;
• Zmena potencie, libida, opuch semenníkov;
• Urtikária, svrbenie, purpura;
• Strata vlasov;
• Zväčšené lymfatické uzliny.

Predávkovanie

U rôznych pacientov sa reakcie na predávkovanie amitriptylínom výrazne líšia. U dospelých pacientov vedie podanie viac ako 500 mg lieku k stredne ťažkej alebo ťažkej intoxikácii. Užívanie amitriptylínu v dávke 1200 mg alebo vyššej vyvoláva smrteľný výsledok.

Príznaky predávkovania sa môžu vyvinúť rýchlo a náhle alebo pomaly a nepostrehnuteľne. Počas prvých hodín sú zaznamenané halucinácie, stav vzrušenia, vzrušenia alebo ospalosti. Pri užívaní vysokých dávok amitriptylínu sa často pozorujú nasledovné:

• neuropsychické príznaky: poruchy dýchacieho centra, prudký útlm centrálneho nervového systému, konvulzívne záchvaty, zníženie úrovne vedomia až do kómy;
• anticholinergné príznaky: spomalenie intestinálnej motility, mydriáza, horúčka, tachykardia, suchosť slizníc, retencia moču.

S nárastom symptómov predávkovania sa zvyšujú aj zmeny v kardiovaskulárnom systéme, ktoré sa prejavujú arytmiami (ventrikulárna fibrilácia, srdcové arytmie typu Torsade de Pointes, ventrikulárna tachyarytmia). EKG ukazuje depresiu segmentu ST, predĺženie PR, inverziu alebo sploštenie T vlny, predĺženie QT intervalu, rozšírenie QRS a rôzne stupne vnútrosrdcovej vodivosti, ktorá môže progredovať do zvýšenej srdcovej frekvencie, zníženého krvného tlaku, intraventrikulárneho bloku, srdcového zlyhania a zástavy srdca . Existuje tiež korelácia expanzie komplexu QRS so závažnosťou toxických reakcií v prípade akútneho predávkovania. U pacientov sa často vyskytujú symptómy ako hypokaliémia, metabolická acidóza, kardiogénny šok, nízky krvný tlak a srdcové zlyhanie. Po prebudení pacienta sú opäť možné negatívne symptómy, vyjadrené v ataxii, agitácii, halucináciách, zmätenosti.

Ako terapeutické opatrenie je potrebné prestať užívať amitriptylín. Odporúča sa podávať fyzostigmín v dávke 1-3 mg každé 1-2 hodiny intramuskulárne alebo intravenózne, udržiavať rovnováhu vody a elektrolytov a normalizovať krvný tlak, symptomatickú liečbu, infúziu tekutín. Nevyhnutné je aj sledovanie srdcovo-cievnej aktivity, vykonávané pomocou EKG počas 5 dní, keďže po 48 hodinách a neskôr môže dôjsť k relapsu akútneho stavu. Účinnosť výplachu žalúdka, nútenej diurézy a hemodialýzy sa považuje za nízku.

špeciálne pokyny

Antidepresívny účinok lieku sa vyvíja po 14-28 dňoch od začiatku užívania.

Podľa pokynov sa má liek užívať opatrne, keď:

• Bronchiálna astma;
• Maniodepresívna psychóza;
• alkoholizmus;
• epilepsia;
• Inhibícia hematopoetickej funkcie kostnej drene;
• Hypertyreóza;
• angina pectoris;
• zástava srdca;
• Vnútroočná hypertenzia;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• Schizofrénia.

Počas liečby amitriptylínom je zakázané viesť vozidlo a pracovať s potenciálne nebezpečnými mechanizmami, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti, ako aj piť alkohol.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Použitie amitriptylínu u tehotných žien sa neodporúča. Ak sa liek predpisuje počas tehotenstva, pacientka má byť upozornená na potenciálne vysoké riziká pre plod, najmä počas tretieho trimestra gravidity. Užívanie tricyklických antidepresív v treťom trimestri tehotenstva môže spôsobiť vývoj neurologických porúch u novorodenca. Existujú prípady ospalosti u novorodencov, ktorých matky počas tehotenstva užívali nortriptylín (metabolit amitriptylínu) a u niektorých detí boli hlásené prípady zadržiavania moču.

Amitriptylín sa stanovuje v materskom mlieku. Pomer jeho koncentrácií v materskom mlieku a krvnej plazme je 0,4-1,5 u detí, ktoré sú dojčené. Počas liečby liekom je potrebné prestať dojčiť. Ak to z nejakého dôvodu nie je možné, je potrebné starostlivo sledovať stav dieťaťa, najmä v prvých 4 týždňoch života. U detí, ktorých matky odmietajú ukončiť laktáciu, sa môžu vyskytnúť nežiaduce vedľajšie účinky.

Aplikácia v detstve

U detí, dospievajúcich a mladých pacientov (do 24 rokov) s depresiou a inými psychiatrickými poruchami zvyšujú antidepresíva v porovnaní s placebom riziko samovražedných myšlienok a môžu vyvolať samovražedné správanie. Preto sa pri predpisovaní amitriptylínu odporúča starostlivo zvážiť potenciálny prínos liečby oproti riziku samovraždy.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov môže amitriptylín viesť k rozvoju psychóz vyvolaných liekmi, najmä v noci. Po vysadení lieku tieto javy vymiznú v priebehu niekoľkých dní.

lieková interakcia

Súčasné užívanie amitriptylínu a inhibítorov MAO môže vyvolať serotonínový syndróm sprevádzaný hypertermiou, agitáciou, myoklonom, tremorom, zmätenosťou.

Amitriptylín môže zvýšiť účinok fenylpropanolamínu, adrenalínu, norepinefrínu, fenylefrínu, efedrínu a izoprenalínu na fungovanie kardiovaskulárneho systému. V tomto ohľade sa spolu s amitriptylínom neodporúča predpisovať dekongestanty, anestetiká a iné lieky obsahujúce tieto látky.

Liek môže oslabiť antihypertenzný účinok metyldopy, guanetidínu, klonidínu, rezerpínu a betanidinu, čo si môže vyžadovať úpravu ich dávkovania.

Keď sa amitriptylín kombinuje s antihistaminikami, niekedy sa pozoruje zvýšenie inhibičného účinku na centrálny nervový systém a pri liekoch, ktoré vyvolávajú extrapyramídové reakcie, sa pozoruje zvýšenie frekvencie a závažnosti extrapyramídových účinkov.

Súčasný príjem amitriptylínu a niektorých antipsychotík (najmä sertindolu a pimozidu, ako aj sotalolu, halofantrínu a cisapridu), antihistaminík (terfenadín a astemizol) a látok, ktoré predlžujú QT interval (antiarytmiká, napr. chinidín), zvyšujú riziko ventrikulárnych diagnostik arytmia. Antifungálne látky (terbinafín, flukonazol) zvyšujú sérovú koncentráciu amitriptylínu, čím zvyšujú jeho toxické vlastnosti. Zaregistrovali sa aj také prejavy ako mdloby a rozvoj paroxyzmov charakteristických pre ventrikulárnu tachykardiu (Torsade de Pointes).

Barbituráty a iné induktory enzýmov, najmä karbamazepín a rifampicín, môžu zintenzívniť metabolizmus amitriptylínu, čo vedie k zníženiu jeho koncentrácie v krvi a zníženiu jeho účinnosti.

V kombinácii s blokátormi vápnikových kanálov, metylfenidátom a cimetidínom je možná inhibícia metabolických procesov charakteristických pre amitriptylín, zvýšenie jeho hladiny v krvnej plazme a výskyt toxických reakcií.

Pri súčasnom užívaní amitriptylínu a neuroleptík je potrebné vziať do úvahy, že tieto lieky navzájom potláčajú metabolizmus, čím pomáhajú znižovať kŕčový prah.

Pri predpisovaní amitriptylínu v spojení s nepriamymi antikoagulanciami (deriváty indandiónu alebo kumarínu) sa môže zvýšiť ich antikoagulačný účinok.

Amitriptylín je schopný zhoršiť priebeh depresie vyvolanej glukokortikosteroidmi. Súbežné podávanie s antikonvulzívami môže zvýšiť inhibičný účinok na centrálny nervový systém, znížiť prah pre záchvatovú aktivitu (keď sa užívajú vo vysokých dávkach) a viesť k oslabeniu účinku liečby týmito liekmi.

Kombinácia amitriptylínu s liekmi na liečbu tyreotoxikózy zvyšuje riziko agranulocytózy. U pacientov s hypertyreózou alebo u pacientov užívajúcich lieky na štítnu žľazu sa zvyšuje riziko vzniku arytmií, preto sa pri používaní amitriptylínu u tejto kategórie pacientov odporúča opatrnosť.

Fluvoxamín a fluoxetín môžu zvýšiť plazmatické hladiny amitriptylínu, čo si môže vyžadovať zníženie jeho dávky. Pri predpisovaní tohto tricyklického antidepresíva spolu s benzodiazepínmi, fenotiazínmi a anticholinergikami dochádza niekedy k vzájomnému zosilneniu centrálneho anticholinergného a sedatívneho účinku a zvýšenému riziku vzniku epileptických záchvatov v dôsledku zníženia prahu konvulzívnej aktivity.

Estrogény a perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén môžu zvýšiť biologickú dostupnosť amitriptylínu. Na udržanie účinnosti alebo zníženie toxicity sa odporúča zníženie dávky amitriptylínu alebo estrogénu. V niektorých prípadoch sa tiež uchýlite k zrušeniu lieku.

Kombinácia amitriptylínu s disulfiramom a inými inhibítormi acetaldehydu môže zvýšiť riziko vzniku psychotických porúch a zmätenosti. Pri predpisovaní lieku spolu s fenytoínom sú inhibované jeho metabolické procesy, čo niekedy vedie k zvýšeniu jeho toxického účinku sprevádzaného tremorom, ataxiou, nystagmom, hyperreflexiou. Na začiatku liečby amitriptylínom u pacientov užívajúcich fenytoín je potrebné kontrolovať jeho obsah v krvnej plazme kvôli zvýšenému riziku potlačenia jeho metabolizmu. Závažnosť terapeutického účinku amitriptylínu sa má tiež neustále monitorovať, pretože môže byť potrebná úprava dávky smerom nahor.

Prípravky Hypericum perforatum znižujú maximálnu plazmatickú koncentráciu amitriptylínu približne o 20 %, čo je spôsobené aktiváciou metabolizmu tejto látky, ktorá sa uskutočňuje v pečeni pomocou izoenzýmu CYP3A4. Tento jav zvyšuje riziko vzniku serotonínového syndrómu, a preto môže byť potrebné upraviť dávku amitriptylínu v súlade s výsledkami stanovenia jeho koncentrácie v krvnej plazme.

Kombinácia amitriptylínu a kyseliny valproovej znižuje klírens amitriptylínu z krvnej plazmy, čo môže zvýšiť hladiny amitriptylínu a jeho metabolitu nortriptylínu. V tomto prípade sa odporúča neustále monitorovať hladinu nortriptylínu a amitriptylínu v krvnej plazme, aby sa v prípade potreby znížila dávka.

Užívanie vysokých dávok amitriptylínu a lítiových prípravkov dlhšie ako 6 mesiacov môže vyvolať rozvoj kardiovaskulárnych komplikácií a záchvatov. Aj v tomto prípade sa niekedy zisťujú príznaky neurotoxického účinku, a to: dezorganizácia myslenia, triaška, slabá koncentrácia, zhoršenie pamäti. To je možné aj pri vymenovaní amitriptylínu v miernych dávkach a normálnej koncentrácii lítiových iónov v krvi.

Analógy

Analógy amitriptylínu sú: Amitriptylín Nycomed, Amitriptylín-Grindeks, Apo-Amitriptylín a Vero-Amitriptylín.

Podmienky skladovania

Liek sa musí uchovávať na suchom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote 15-25°C.

Čas použiteľnosti 4 roky.

V článku:

Farmakologické vlastnosti

Amitriptylín je tricyklické antidepresívum zo skupiny neselektívnych inhibítorov spätného vychytávania neuronálnych monoamínov. Má výrazný tymoanaleptický a sedatívny účinok.

Farmakodynamika

Mechanizmus antidepresívneho účinku amitriptylínu je spojený s inhibíciou reverzného neuronálneho vychytávania katecholamínov (norepinefrín, dopamín) a serotonínu v centrálnom nervovom systéme.
Amitriptylín je antagonista muskarínových cholinergných receptorov v CNS a na periférii s periférnymi antihistamínovými (H1) a antiadrenergnými vlastnosťami. Má tiež antineuralgické (centrálne analgetické), protivredové a antibulimické účinky a je účinný pri nočnom pomočovaní.
Antidepresívny účinok sa vyvíja v priebehu 2-4 týždňov. po začatí aplikácie.

Farmakokinetika

Absorpcia je vysoká. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (Tmax) po perorálnom podaní je 4-8 hodín Biologická dostupnosť amitriptylínu je od 33 do 62 %, jeho aktívneho metabolitu nortriptylínu je 46-70 %. Distribučný objem je 5-10 l/kg. Účinné terapeutické koncentrácie amitriptylínu v krvi sú 50-250 ng/ml, pre nortriptylín (jeho aktívny metabolit) 50-150 ng/ml. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme (Cmax) je 0,04-0,16 μg / ml. Prechádza cez histohematické bariéry, vrátane hematoencefalickej bariéry (vrátane nortriptylínu).

Koncentrácie amitriptylínu v tkanivách sú vyššie ako v plazme. Komunikácia s plazmatickými proteínmi 92 - 96%.
Metabolizuje sa v pečeni (demetyláciou, hydroxyláciou) za vzniku aktívnych metabolitov - nortriptylínu, 10-hydroxy-amitriptylínu a inaktívnych metabolitov.
Plazmatický polčas je 10 až 28 hodín pre amitriptylín a 16 až 80 hodín pre nortriptylín. Vylučuje sa obličkami - 80%, čiastočne žlčou, Úplné vylučovanie do 7-14 dní.
Amitriptylín prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka v koncentráciách podobných koncentráciám v plazme.

Vlastnosti lieku

Aktívne zložky antidepresíva sa absorbujú v gastrointestinálnom trakte, jeho maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje po 2-8 hodinách od okamihu podania. Polčas rozpadu metabolitov liečiva je 10-26 hodín a telo sa úplne zbaví zvyškov liečiva v priebehu 18-44 hodín.

Amitriptylín sa vysadí postupne. Pri prudkom vysadení lieku môže pacient pocítiť abstinenčný syndróm.

Antidepresívny účinok lieku sa dosahuje zvýšením koncentrácie hormónu dopamínu a serotonínu. Amitriptylín má výrazný protiúzkostný, sedatívny a hypnotický účinok.

Podstata lieku

Amitriptylín sa zaraďuje do radov antidepresív, t.j. je zameraná na odstránenie príznakov depresie, úzkosti, anorexie spôsobenej psychickými problémami, neurologických bolestí hlavy, záchvatov paniky. Vplyv sa vykonáva na prenosové bunky - neurotransmitery.

Ak pijete celý predpísaný kurz, potom sa depresívny stav výrazne zlepšuje, príznaky úzkosti sú eliminované, človek sa stáva pokojnejším, o tom svedčia recenzie samotných pacientov.

Liek je predpísaný až po kompletnom vyšetrení osoby. Recept je napísaný s prihliadnutím na úroveň psychickej poruchy, je predpísané dávkovanie a spôsob použitia. V tomto prípade musí lekár uviesť všetky možné dôsledky užívania antidepresív.

Človeku síce prináša upokojenie, no ako každá droga má svoje vedľajšie účinky:

1. Existuje vysoké riziko bolesti hlavy a závratov.
2. Klesá koncentrácia pozornosti, zahmlievanie rozumu, spazmy a kŕče.
3. Ostré skoky v krvnom tlaku.
4. Hlavná zložka má silný účinok na pečeň, spôsobuje hormonálne poruchy a narúša tráviaci systém.
5. A najnebezpečnejšia vec, ktorú môže tento liek priniesť do života pacienta, je inhibícia práce dýchacieho centra, ktoré sa nachádza v ľudskom mozgu.

Správne vypočítaná dávka a dodržiavanie všetkých predpisov lekára výrazne zníži pravdepodobnosť výskytu takýchto javov.

Preto by sme nemali zabúdať, že minimálny prebytok prípustnej dávky môže výrazne ovplyvniť ľudské telo, potom je poskytnutá negatívna reakcia na osobu. Niekedy je to nadmerná dávka, ktorá zanecháva v osobe zlý dojem o lieku, čo vedie k zlým recenziám.

Charakteristika látky Amitriptylín

Tricyklické antidepresívum. Amitriptylín hydrochlorid je biely kryštalický prášok bez zápachu, ľahko rozpustný vo vode, etanole, chloroforme. Molekulová hmotnosť 313,87.

Farmakoterapeutická skupina:

Antidepresívum.

ATC kód.

Medzinárodný nechránený názov (INN):

amitriptylín.

Chemický racionálny názov:
3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo-cyklohepten-5-ylidén)-N,N-dimetyl-1-propánamín hydrochlorid.

Evidenčné číslo:

Р№ 000221/02-2001

CAS kód

Obchodné meno:

Amitriptylín-LENS®

Zlúčenina

Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: Amitriptylín hydrochlorid - 0,025 g.
Pomocné látky: mliečny cukor (laktóza), kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý (aerosil), potravinárska želatína, stearan vápenatý.

Popis:

Tablety od bielej so sivasto-krémovou až po bielu s krémovým odtieňom.

Dávková forma:

tabletky.

Indikácie na použitie

• Depresia akejkoľvek etiológie. Vzhľadom na závažnosť sedatívneho účinku je účinný najmä pri úzkostno-depresívnych stavoch.
• Zmiešané emocionálne a behaviorálne poruchy; fobické poruchy.
• Detská enuréza (s výnimkou detí s hypotonickým močovým mechúrom).
• Psychogénna anorexia, bulimická neuróza.
• Syndróm chronickej bolesti (neurogénny charakter), prevencia migrény.

Dávkovanie a podávanie

Priraďte dovnútra (počas alebo po jedle).
Počiatočná denná dávka pri perorálnom podaní je 50-75 mg (25 mg v 2-3 dávkach), potom sa dávka postupne zvyšuje o 25-50 mg, kým sa nedosiahne požadovaný antidepresívny účinok. Optimálna denná terapeutická dávka je 150-200 mg (maximálna časť dávky sa užíva na noc).

Pri ťažkej depresii rezistentnej na liečbu sa dávka zvyšuje na 300 mg alebo viac, až do maximálnej tolerovanej dávky (maximálna dávka pre ambulantných pacientov je 150 mg/deň). V týchto prípadoch je vhodné začať liečbu intramuskulárnym alebo intravenóznym podaním lieku s použitím vyšších počiatočných dávok, urýchlenie zvyšovania dávok pod kontrolou somatického stavu.
Po dosiahnutí stabilného antidepresívneho účinku po 2-4 týždňoch sa dávky postupne a pomaly znižujú. V prípade prejavov depresie s poklesom dávok je potrebné vrátiť sa k predchádzajúcej dávke.

Ak sa stav pacienta nezlepší do 3-4 týždňov liečby, potom je ďalšia terapia nevhodná.
U starších pacientov s miernymi poruchami sú v ambulantnej praxi dávky maximálne 25-50-100 mg v rozdelených dávkach alebo 1-krát denne v noci.

Pri enuréze u detí starších ako 6 rokov 12,5-25 mg pred spaním (dávka nemá prekročiť 2,5 mg/kg telesnej hmotnosti dieťaťa).
Na prevenciu migrény, chronickej bolesti neurogénnej povahy (vrátane dlhotrvajúcich bolestí hlavy) od 12,5-25 mg do 100 mg / deň.

Priraďte intramuskulárne alebo intravenózne.

Pri ťažkej depresii rezistentnej na terapiu: intramuskulárne alebo intravenózne (injekcia pomaly!) podávaná v dávke 10-20-30 mg až 4-krát denne, dávka sa má zvyšovať postupne, maximálna denná dávka je 150 mg; po 1-2 týždňoch prechádzajú na užívanie lieku vo vnútri. Deťom starším ako 12 rokov a starším ľuďom sa podávajú nižšie dávky a zvyšujú sa pomalšie.

Pri kombinovanom použití amitriptylínu s neuroleptikami a / alebo anticholinergikami sa môže vyskytnúť febrilná teplotná reakcia, paralytický ileus. Amitriptylín zosilňuje hypertenzné účinky katecholamínov, ale inhibuje účinky liekov, ktoré ovplyvňujú uvoľňovanie norepinefrínu.

Amitriptylín môže znižovať antihypertenzný účinok sympatolytík (oktadín, guanetidín a lieky s podobným mechanizmom účinku).

Pri súčasnom podávaní amitriptylínu a cimetidínu je možné zvýšenie plazmatickej koncentrácie amitriptylínu.

Súčasné podávanie amitriptylínu s inhibítormi MAO môže byť smrteľné. Prestávka v liečbe medzi užívaním inhibítorov MAO a tricyklických antidepresív by mala byť minimálne 14 dní!

Kontraindikácie

• Srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie.
• Akútne obdobie a obdobie zotavenia po infarkte myokardu.
• Poruchy vedenia srdcového svalu.
• Ťažká arteriálna hypertenzia.
• Akútne ochorenia pečene a obličiek s ťažkou dysfunkciou.
• Peptický vred žalúdka a 12 dvanástnikový vred v akútnom štádiu.
• Hypertrofia prostaty.
• Atónia močového mechúra.
• Stenóza pyloru, paralytický ileus.
• Súčasná liečba inhibítormi MAO (pozri Interakcia).
• Tehotenstvo, obdobie dojčenia.
• Vek detí do 6 rokov.
• Precitlivenosť na amitriptylín.

Amitriptylín sa má používať opatrne u ľudí trpiacich alkoholizmom, s bronchiálnou astmou, maniodepresívnou psychózou (MDP) a epilepsiou (pozri Špeciálne pokyny), s útlakom krvotvorby kostnej drene, hypertyreózou, angínou pectoris a srdcovým zlyhaním, glaukómom s uzavretým uhlom vnútroočná hypertenzia, schizofrénia (aj keď pri užívaní zvyčajne nedochádza k exacerbácii produktívnych symptómov).

Vedľajšie účinky

Prevažne spojené s anticholinergným účinkom lieku: paréza akomodácie, rozmazané videnie, zvýšený vnútroočný tlak, sucho v ústach, zápcha, nepriechodnosť čriev, retencia moču, horúčka. Všetky tieto javy zvyčajne vymiznú po adaptácii na liek alebo znížení dávky.

Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, ataxia, únava, slabosť, podráždenosť, závraty, hučanie v ušiach, ospalosť alebo nespavosť, porucha koncentrácie, nočné mory, dyzartria, zmätenosť, halucinácie, motorická nepokoj, dezorientácia, tremor, parestézia, periférna neuropatia, Zmeny EEG. Zriedkavo - extrapyramídové poruchy, kŕče, úzkosť.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arytmia, poruchy vedenia vzruchu, labilita krvného tlaku, expanzia komplexu QRS na EKG (zhoršené intraventrikulárne vedenie), príznaky srdcového zlyhania, mdloby.

Z tráviaceho traktu: nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, anorexia, stomatitída, poruchy chuti, stmavnutie jazyka, epigastrický diskomfort, gastralgia, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz, zriedkavo cholestatická žltačka, hnačka.

Z endokrinného systému: zväčšenie veľkosti mliečnych žliaz u mužov a žien, galaktorea, zmeny v sekrécii antidiuretického hormónu (ADH), zmeny libida, potencie. Zriedkavo - hypo- alebo hyperglykémia, glukozúria, porucha glukózovej tolerancie, edém semenníkov.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, fotosenzitivita, angioedém, žihľavka.

Iné: agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia, purpura a iné zmeny krvi, vypadávanie vlasov, opuchnuté lymfatické uzliny, priberanie na váhe pri dlhodobom používaní, potenie, polakizúria.

Pri dlhodobej liečbe, najmä pri vysokých dávkach, pri náhlom ukončení liečby sa môže vyvinúť abstinenčný syndróm: bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, hnačka, ako aj podráždenosť, poruchy spánku so živými, nezvyčajnými snami a podráždenosť.

Predávkovanie

Ospalosť, dezorientácia, zmätenosť, útlm vedomia až kóma, rozšírené zreničky, horúčka, dýchavičnosť, dyzartria, nepokoj, halucinácie, kŕče, svalová stuhnutosť, vracanie, arytmia, arteriálna hypotenzia, zlyhanie srdca, útlm dýchania.

Pomocné opatrenia: prerušenie liečby amitriptylínom, výplach žalúdka, infúzia tekutín, symptomatická liečba, udržiavanie krvného tlaku a rovnováhy vody a elektrolytov. Zobrazenie monitorovania kardiovaskulárnej aktivity (EKG) počas 5 dní, tk. relaps môže nastať po 48 hodinách alebo neskôr. Hemodialýza a nútená diuréza nie sú veľmi účinné.

Interakcia s inými liekmi

Amitriptylín zvyšuje inhibičný účinok na centrálny nervový systém nasledujúcich liekov: neuroleptiká, sedatíva a hypnotiká, antikonvulzíva, analgetiká, anestetiká, alkohol; vykazuje synergizmus pri interakcii s inými antidepresívami.

Pri kombinovanom použití amitriptylínu s neuroleptikami a / alebo anticholinergikami sa môže vyskytnúť febrilná teplotná reakcia, paralytický ileus.
Amitriptylín zosilňuje hypertenzné účinky katecholamínov a iných adrenostimulancií, čo zvyšuje riziko vzniku srdcových arytmií, tachykardie, závažnej arteriálnej hypertenzie, ale inhibuje účinky liekov, ktoré ovplyvňujú uvoľňovanie norepinefrínu.

Amitriptylín môže znížiť antihypertenzívny účinok guanetidínu a liekov s podobným mechanizmom účinku, ako aj oslabiť účinok antikonvulzív.
Pri súčasnom použití amitriptylínu a antikoagulancií - derivátov kumarínu je možné zvýšenie ich antikoagulačnej aktivity.

Pri súčasnom podávaní amitriptylínu a cimetidínu je možné zvýšenie plazmatickej koncentrácie amitriptylínu s možným vývojom toxických účinkov.
Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (barbituráty, karbamazepín) znižujú plazmatické koncentrácie amitriptylínu.

Amitriptylín zvyšuje účinok antiparkinsoník a iných liekov, ktoré spôsobujú extrapyramídové reakcie.
Chinidín spomaľuje metabolizmus amitriptylínu.
Súbežné podávanie amitriptylínu s disulfiramom a inými inhibítormi acetaldehyddehydrogenázy môže spôsobiť delírium.

Súčasné podávanie amitriptylínu s inhibítormi MAO môže byť smrteľné.
Prestávka v liečbe medzi užívaním inhibítorov MAO s tricyklickými antidepresívami by mala byť minimálne 14 dní!

Otrava amitriptylínom

Predávkovanie akýmkoľvek antidepresívom hrozí pre človeka s mimoriadne vážnymi následkami. Otrava amitriptylínom so sebou prináša priame ohrozenie života a zdravia. Pri výraznom predávkovaní týmto liekom sa môžu vyvinúť halucinácie a kŕčovité stavy.

Dôsledky otravy amitirptylínom sú vždy vážne a nebezpečné pre ľudský život.

V obzvlášť ťažkých prípadoch musia lekári človeka zachrániť a dostať ho z psychózy a kómy. Lekári zaznamenali prípady smrti v dôsledku príliš veľkého predávkovania.

Smrteľná dávka amitriptylínu (berúc do úvahy neprítomnosť etanolu v krvi) je 12 g.

Hlavné príčiny otravy

V zásade k predávkovaniu liekom dochádza v dôsledku jeho negramotného používania. Malo by byť zrejmé, že aj najmenší prebytok odporúčanej dávky môže vyvolať rozvoj kómy a následnú smrť osoby.

Lekári identifikujú nasledujúce hlavné príčiny intoxikácie týmto liekom:

1. Náhodné predávkovanie.
2. Užívanie lieku malým dieťaťom.
3. Úmyselná konzumácia veľkých dávok drogy so samovražedným úmyslom.
4. Použitie amitriptylínu na pozadí intoxikácie alkoholom (navyše aj malá konzumácia alkoholu vedie k smutným následkom).
5. Použitie lieku súčasne s tabletkami na spanie. Kompatibilita amitriptylínu s neuroleptikami, kortikosteroidnými hormónmi, antidepresívami, analgetikami a antikonvulzívami tiež vedie k intoxikácii.

Príznaky intoxikácie

K otrave môže dôjsť aj pri jednorazovom zvýšení predpísanej dávky. Preto by ste pri liečbe mali starostlivo preštudovať pokyny a prísne dodržiavať všetky odporúčania špecialistu. Lekári rozlišujú tri fázy intoxikácie, z ktorých každá má svoje vlastné charakteristiky.

Forma otravy	Symptómy	Poznámka
1 stupeň (mierny)	zvýšené močenie; poruchy správania; nervové vzrušenie; oslabenie videnia a vnímania farieb; suchosť ústnej sliznice	sa tvorí, keď sa denná dávka liečiva spotrebuje naraz
2. stupeň (stredný)	ťažká ospalosť; strata vedomia; problémy s rečou; respiračná depresia; tachykardia; zmätok	sa vyskytuje pri silnom prebytku dávky alebo kombinácie amitriptylínu s nelegálnymi drogami, interakciou s alkoholom
3 stupne (ťažké)	kóma; prudký pokles krvného tlaku na kritickú úroveň; kŕče; zastaviť dýchanie; nedostatok reakcie zrenice na svetlo	sa vyvíja pri súčasnom použití veľkej dávky liekov a alkoholu

Ak sa osobe s otravou amitriptylínom 3. stupňa neposkytne lekárska pomoc do ďalšej pol hodiny, pravdepodobnosť úmrtia je asi 80%.

špeciálne pokyny

Amitriptylín v dávkach nad 150 mg/deň znižuje prah pre záchvatovú aktivitu, preto je potrebné zvážiť možnosť záchvatov u pacientov s anamnézou záchvatov a u tých pacientov, ktorí sú na to predisponovaní v dôsledku veku alebo zranenia.

Liečba amitriptylínom u starších ľudí by sa mala starostlivo monitorovať s použitím minimálnych dávok lieku a ich postupným zvyšovaním, aby sa predišlo rozvoju delirantných porúch, hypománie a iných komplikácií. Pacienti v depresívnej fáze MDP môžu prejsť do manického štádia.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Počas užívania amitriptylínu je zakázané viesť vozidlá, udržiavať mechanizmy a iné druhy práce, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti, ako aj pitie alkoholu.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

U tehotných žien by sa liek mal používať iba vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Preniká do materského mlieka a môže spôsobiť ospalosť u dojčiat. Aby sa zabránilo rozvoju „abstinenčného“ syndrómu u novorodencov (prejavuje sa dýchavičnosťou, ospalosťou, črevnou kolikou, zvýšenou nervovou dráždivosťou, zvýšeným alebo zníženým krvným tlakom, trasom alebo spastickými javmi), amitriptylín sa postupne vysadí najmenej 7 týždňov pred očakávaný pôrod.

Amitriptylín a anestézia

Pokyny k lieku hovoria, že ak ho užívate, musíte o tom informovať lekára, ktorý vám dá anestéziu - lokálnu aj celkovú (môže to byť napríklad zubár). Ale v praxi získate zmätenú tvár a úplnú neznalosť toho, čo je amitriptylín a aký nebezpečný môže byť počas anestézie.

Ak užívate stredné alebo vysoké dávky amitriptylínu, v tomto bode je najlepšie sa anestézii úplne vyhnúť. Ak bez neho akýmkoľvek spôsobom, potom by to mala byť minimálna možná dávka anestetika na krátky čas. Najlepšie je robiť všetko na klinike, kde je všetko potrebné pre prípad, že by ste omdleli. A vo všeobecnosti je lepšie, ak klinika nie je príliš ďaleko od nemocnice. Preto je najlepšie nemiešať amitriptylín s anestéziou. No, pri nízkych dávkach môžete, samozrejme, ale aj opatrne.

Použitie u detí

Kontraindikácie: deti do 6 rokov (na perorálne podanie), deti do 12 rokov (na intramuskulárne a intravenózne podanie).

Amitriptylín a alkohol

Toto antidepresívum úspešne používajú narkológovia pri liečbe chronického alkoholizmu. Ale na otázku, či je možné užívať amitriptylín s alkoholom, pacient dostane kategorické „nie“. Počas liečby týmto antidepresívom je zakázaný príjem akéhokoľvek druhu alkoholu. Takýto tandem je mimoriadne nebezpečný, užívanie piluliek, dokonca aj s kocovinou, môže pacienta vyprovokovať:

• ťažká depresia;
• zvýšená úzkosť;
• vysoká nervová excitabilita.

Amitriptylín a alkohol vedú k vzniku ťažkej intoxikácie (príznaky, ktoré boli opísané vyššie). Táto kombinácia v častých prípadoch končí pre pacienta veľmi smutne, rozvojom kómy a následnou smrťou.

Alkohol je nezlučiteľný s veľkou väčšinou drog

Kombinácia alkoholu a amitriptylínu je lekármi uznávaná ako jedna z najnebezpečnejších, čo vedie k silnému zhoršeniu depresie, rozvoju psychózy a smrti človeka.

Preventívne opatrenia

Pri predpisovaní lieku musí lekár poučiť pacienta o možných následkoch jeho užívania a upozorniť na reakciu amitriptylínu na etanol.

Pri ťažkej depresii, keď je človek náchylnejší na pitie, je pacient umiestnený v nemocnici, kde zdravotníci sledujú dávkovanie lieku a zabezpečujú, aby sa alkohol nedostal do tela pacienta. Po zlepšení stavu je pacient prepustený, domáca liečba je predpísaná na dva až tri týždne.

Je dôležité uvedomiť si dôsledky spoločného užívania alkoholu a antidepresív. Napriek tomu môžu pacienti s depresiou porušovať pravidlá užívania liekov a piť alkohol.

Komentáre pacientov o užívaní amitriptylínu a alkoholu potvrdzujú skutočnosť, že sa mylne domnievali, že ich stav sa nezmení pitím malého množstva nápojov, ale v skutočnosti aj malá dávka môže spôsobiť nezvratné poškodenie tela.

V prípade náhodného požitia alkoholu do tela by ste mali okamžite zavolať sanitku. Počas čakania vykonajte nasledovné:

• vyvolať zvracanie na očistenie žalúdka od jedla;
• umyte pacienta veľkým množstvom vody;
• vypite individuálnu (1 tabletu na 10 kg) dávku aktívneho uhlia.

Pravidlá liečby

Malo by sa pamätať na to, že amitriptylín zostáva v tele po dlhú dobu a dlhodobo sa z neho vylučuje. Alkohol sa preto môže užívať iba vtedy, ak sú všetky metabolity lieku úplne vylúčené. To znamená, že nie menej ako 3-4 dni po užití poslednej pilulky. Ak je pacientova pečeň vo výbornom stave, potom je lekárom dovolené dopriať si alkohol skôr, ale nie skôr ako 1-1,5 dňa po ukončení liečby. A pri dodržaní minimálnej spotreby alkoholu:

• suché víno 100 ml;
• silný alkohol nie viac ako 30 ml.

Okrem toho je lepšie nepiť túto dávku alkoholu naraz, ale natiahnuť potešenie na 2-3 hodiny a pozorne počúvať svoje vlastné blaho. Po pití je dovolené začať alebo obnoviť liečbu po 1-2 dňoch. Pamätajte, že alkohol a amitriptylín patria medzi najnebezpečnejšie kombinácie, takže liečba týmto liekom by sa mala brať veľmi opatrne, neprekračovať dávku a dodržiavať všetky odporúčania lekára.

Kombinácia amitriptylínu s alkoholom

Amitriptylín výrazne zvyšuje účinok intoxikácie alkoholom. Pri kombinácii týchto látok sa pozoruje útlm CNS, katastrofálny pokles krvného tlaku. Lekári diagnostikujú aj inhibíciu dýchacieho centra. Etanol zase podporuje rozvoj všetkých vedľajších účinkov, ktoré sú v lieku vlastné.

Pri ich súčasnom použití u pacienta:

• videnie prudko klesá;
• vyvíjajú sa pretrvávajúce halucinácie;
• vzniká úplná dezorientácia v priestore.

Etylalkohol v kombinácii s antidepresívami je mimoriadne škodlivý pre fungovanie močového systému. Takýto tandem vedie k výrazným ťažkostiam pri močení, vyvoláva výskyt dlhotrvajúcej zápchy a iných gastrointestinálnych porúch.

Pri tejto kombinácii veľmi trpí aj pečeň. Pečeňový orgán, ktorý nedokáže zvládnuť prudko zvýšenú záťaž, vytvára priaznivé podmienky pre akumuláciu toxických toxínov a metabolitov liečiva a etanolu v tele. To vedie k vážnej otrave tela, najmä vzhľadom na to, že metabolity amitriptylínu a alkoholu majú výraznú aktivitu:

1. Acetaldehyd (metabolit alkoholu) je 4-5 krát toxickejší ako samotný etanol.
2. Nortriptylín (metabolit amitriptylínu) má vysoké otravné schopnosti a táto zlúčenina sa vylučuje až 3-4 dni.

Kombinácia alkoholu a antidepresíva niekoľkonásobne brzdí odbúravanie, neutralizáciu a odstraňovanie toxických metabolitov z tela. Čo vedie k rozvoju ťažkého predávkovania a všetkých s tým súvisiacich následkov.

Ako amitriptylín interaguje s alkoholickými nápojmi

Po preniknutí do gastrointestinálneho traktu sa alkohol a sedatívum absorbujú jeho sliznicou a dostanú sa do krvného obehu. Krvný obeh prenáša chemikálie do celého tela. Amitriptylín a alkoholické nápoje majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém. Alkohol vyvoláva poškodenie neurónov, znižuje regulačné funkcie mozgu.

Pravidelné užívanie amitriptylínu s etylalkoholom spôsobuje nezvratné zmeny v psychike. Človek sa stáva hlúpym, zhoršuje sa mu pamäť, dochádza k strate domácich a profesionálnych zručností. Nie je schopný viesť rozhovor, nič ho nezaujíma.

Hoci je amitriptylín liekom na predpis, v niektorých lekárňach je voľne predajný. Často ho ľudia dostanú na radu kolegov alebo susedov na liečbu nespavosti alebo odstránenie úzkostných porúch. Neznalosť farmakologických vlastností lieku, nedodržiavanie bezpečnostných opatrení pri jeho užívaní, súčasné užívanie s alkoholom vedie k vážnym následkom a dokonca k smrti. Kombinácia amitriptylínu s alkoholickými nápojmi je obzvlášť nebezpečná, ak má osoba takéto patológie:

• akútne a chronické zlyhanie obličiek;
• tuková degenerácia pečene, hepatitída, cirhóza;
• arteriálna hypertenzia;
• infarkt myokardu, mŕtvica;
• dekompenzované ochorenie srdca;
• porušenie kontraktility myokardu.

Pečeň sa priamo podieľa na odstraňovaní alkoholu a sedatív. Jeho bunky produkujú špecifické enzýmy na rozklad chemických látok na zlúčeniny, ktoré sú pre ľudské telo bezpečné. Ale pod vplyvom amitriptylínu sú procesy metabolizmu alkoholu skreslené, nedochádza k jeho úplnému rozpadu. Vzniká medziprodukt metabolizmu, acetaldehyd. Jeho hlavná časť preniká do krvného obehu a vyvoláva akútnu intoxikáciu všetkých vnútorných orgánov a mozgu. Zvyšný acetaldehyd priamo poškodzuje pečeňové bunky a spôsobuje ich smrť.

Kombinované použitie amitriptylínu a etylalkoholu nepriaznivo ovplyvňuje fungovanie močového systému. Postihnuté sú najmä obličky, ktoré sú zodpovedné za filtrovanie krvi od toxických látok, koncentráciu moču a jeho odstraňovanie z tela. Toxické zlúčeniny sa hromadia v štruktúrnych obličkových prvkoch, čím sa znižuje ich funkčná aktivita.

Dôsledky užívania amitriptylínu s alkoholom

Ak počas liečby amitriptylínom dokonca popíjate ľahké šampanské, nehovoriac o silnejších alkoholických nápojoch, pacient bude musieť čeliť mnohým mimoriadne bolestivým príznakom. Pri miernom stupni poškodenia sa pacient bude musieť zoznámiť s takými negatívnymi prejavmi, ako sú:

• zlyhanie obličiek;
• rozvoj záchvatov paniky, psychóz;
• zvýšené depresívne prejavy;
• prudký pokles krvného tlaku až po kolaps;
• zníženie normálnej telesnej teploty;
• cirhóza pečene a akútne poruchy pečene;
• zástava dýchania a následná smrť.

Ak v prípade predávkovania vedie užitie 12 g amitriptylínu k úmrtiu pacienta, potom v prípade kombinácie lieku s alkoholom je koncentrácia lieku v tele 4-5 g. spôsobí smrť.Etanol výrazne znižuje objem smrteľnej dávky.

Pri predčasnom poskytnutí lekárskej pomoci je kombinácia amitriptylínu a alkoholu smrteľná.

Stupeň prejavu negatívnych symptómov v tandeme alkohol + amitriptylín závisí predovšetkým od stavu pečene a jej schopnosti produkovať enzýmy potrebné na rozklad etanolu a liekov.

závery

Ak kombinujete užívanie amitriptylínu s alkoholom, môžete spôsobiť mnohé komplikácie, až smrť. Užívanie aj malých dávok etanolu neguje výsledky dlhodobej liečby. Amitriptylín a alkohol sú nepochybne nezlučiteľné veci.

lieková interakcia

1. Súčasné použitie s klonidínom a guanetidínom vedie k zníženiu terapeutického účinku guanetidínu spojeného so znížením krvného tlaku;
2. Súčasné použitie s liekmi, ktoré majú blokujúci účinok na monoaminooxidázu, vedie k prudkému zvýšeniu krvného tlaku;
3. Súčasné použitie so sukralfátom vedie k významnému zníženiu absorpcie amitriptylínu a zvýšeniu jeho plazmatickej koncentrácie;
4. Súčasné použitie s fluoxetínom, chinidínom a cimetidínom vedie k zvýšeniu koncentrácie amitriptylínu a rozvoju príznakov otravy;
5. Pri súčasnom užívaní s liekmi, ktoré majú blokujúci účinok na acetylcholínové receptory, majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém, znižujú krvný tlak, lieky, ktoré majú terapeutický účinok súvisiaci s činnosťou srdca a lieky obsahujúce etylalkohol alebo alkoholické produkty. je výrazné zvýšenie terapeutického účinku posledne menovaného.
6. Súčasné užívanie s karbamazepínom vedie k zvýšenému vylučovaniu amitriptylínu z tela ak prudkému zníženiu jeho terapeutických účinkov.

Analógy

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Amizol;
• amirol;
• amitriptylín Lechiva;
• amitriptylín Nycomed;
• amitriptylín-AKOS;
• amitriptylín-Grindeks;
• amitriptylín-ŠOŠOVKA;
• amitriptylín-fereín;
• amitriptylín hydrochlorid;
• apo-amitriptylín;
• vero-amitriptylín;
• Saroten retard;
• tryptizol;
• Elivel.

Pred použitím analógov sa poraďte so svojím lekárom.

Iné analógy amitriptylínu

Zhoda v kóde ATX 4. úrovne:

Analógy lieku sú: sarotén a amitriptylín hydrochlorid.

Formulár na uvoľnenie:

10 tabliet v blistrovom balení.
50 tabliet v polymérových alebo sklenených nádobách.

Podmienky skladovania:

Zoznam B.
Skladujte na suchom, tmavom mieste, mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

2 roky.
Liek sa nesmie užívať po dátume exspirácie uvedenom na obale!

Podmienky výdaja z lekárne:

Na predpis.

Výrobca:
JSC "Dalhimfarm", Chabarovsk, ul. Taškentskaja, 22.
Na príkaz ZAO Masterlek, Moskva.

Recenzie

„Amitriptylín je považovaný za jedno z najsilnejších antidepresív používaných pri liečbe depresie. Napriek vysokej účinnosti môže liek prispieť k prudkému prírastku hmotnosti a má tiež pomerne vysokú kardiotoxicitu. Pred predpísaním tohto lieku navrhujem, aby moji pacienti absolvovali komplexné vyšetrenie na identifikáciu všetkých možných rizikových faktorov. Dávka sa vyberá pre každého pacienta individuálne. Samoliečba s takýmto liekom nie je v žiadnom prípade neprijateľná.

Sergej Ivanovič, lekár

„Amitriptylínové tablety mi predpísal lekár pred viac ako 10 rokmi, odvtedy liek beriem z času na čas z depresívneho stavu. Liek by sa nemal užívať príliš dlho kvôli závislosti.

Náhle prerušenie liečby tiež nezaberie – kvôli abstinenčnému syndrómu. Je lepšie uprednostniť dovážanú výrobu amitriptylínu (napríklad rakúsku). Tieto lieky sú lepšie tolerované a spôsobujú menej vedľajších účinkov.“

Viktória

"Narazil som na amitriptylín pri hľadaní účinného lieku na opakujúce sa bolesti hlavy. Predtým som sa radil s veľkým množstvom lekárov, psychiatrov, neurológov. Nikto nikdy nebol schopný stanoviť presnú diagnózu a nájsť správnu liečbu: niektoré lieky boli dobré, ale malo príliš veľa vedľajších účinkov, iné vôbec nefungovali správne. Nakoniec sa ako výsledok zistila tenzná bolesť hlavy a spolu s inými liekmi (vrátane svalových relaxancií) sa odporučili akékoľvek tablety na báze amitriptylínu.

Ako každý iný liek, aj tento liek má svoje vedľajšie účinky. Spočiatku, po prečítaní pokynov, som bol trochu šokovaný, ale ku cti lieku chcem poznamenať, že po celú dobu užívania bol len jeden nepríjemný účinok - silné závraty, ktoré sa vyskytli hlavne ráno. Nepomohla žiadna symptomatická liečba a ošetrujúci lekár už bol pripravený vybrať ďalšie antidepresívum. Ale po 12 dňoch samotné závraty prešli a už sa nevyskytli. Lekár odporučil veľmi dlhodobé užívanie: aspoň polmesiac, liek beriem dodnes.

Za tento čas nevznikla žiadna závislosť, tolerancia a účinok sú celkom uspokojivé. V sieti je veľa opatrných a negatívnych recenzií o tomto nástroji. Napriek tomu je potrebné pripomenúť, že každý organizmus je individuálny a to, čo sa prejavilo u jedného človeka ako vedľajší účinok, sa nemusí prejaviť u druhého.

„S amitriptylínom je skvelé bojovať proti depresii a nervozite: tabletky jemne uvoľňujú, upokojujú nervový systém. Pred Amitriptylínom sa kupovalo veľké množstvo liekov, vrátane veľmi drahých, ale ani jeden liek ma až tak nezachránil pred neurózou.

Droga pomáha vyrovnať sa s vnútorným napätím, chvením, poruchami spánku, pocitom pálenia na hrudníku, zmenami nálad, neopodstatnenými obavami. Liek sa užíval na odporúčanie psychoterapeuta 1,5 mesiaca. V tomto období sa podarilo prekonať všetky vymenované príznaky a vrátiť sa do bežného života.

Medzi vedľajšie účinky spočiatku patrilo mierne sucho v ústach a znecitlivenie jazyka. Postupom času tieto reakcie samy odišli. V porovnaní s účinkami považujem vedľajšie účinky za nevýznamné.“

P N015860/01-260609

Obchodný názov lieku: amitriptylín

Medzinárodný nechránený názov:

amitriptylín

Dávková forma:

roztok na intramuskulárnu injekciu

Zlúčenina
Každá ampulka (2 ml) obsahuje:
Účinná látka:
Amitriptylín 20 mg (ako amitriptylín hydrochlorid 22,63 mg).
Pomocné látky: glukóza (dextróza) - 80,00 mg, voda na injekciu - do 2 ml.

Popis
Číry, bezfarebný roztok.

Farmakoterapeutická skupina
Antidepresívum

ATC kód:

Farmakologické vlastnosti
Amitriptylín je tricyklické antidepresívum zo skupiny neselektívnych inhibítorov spätného vychytávania neuronálnych monoamínov.

Farmakodynamika
Má tiež určitý analgetický (centrálneho pôvodu), H2-histamín-blokujúci a antiserotonínový účinok, pomáha odstraňovať nočné pomočovanie a znižuje chuť do jedla.
Má silný periférny a centrálny anticholinergný účinok vďaka vysokej afinite k m-cholinergným receptorom; silný sedatívny účinok spojený s afinitou k H1-histamínovým receptorom a alfa-adrenergným blokujúcim účinkom. Má vlastnosti antiarytmika podskupiny Ia, podobne ako chinidín v terapeutických dávkach, spomaľuje komorové vedenie (v prípade predávkovania môže spôsobiť ťažkú ​​intraventrikulárnu blokádu).
Mechanizmus antidepresívneho účinku je spojený so zvýšením koncentrácie norepinefrínu v synapsiách a / alebo serotonínu v centrálnom nervovom systéme (CNS) (zníženie ich reabsorpcie). Ku akumulácii týchto neurotransmiterov dochádza v dôsledku inhibície ich spätného vychytávania membránami presynaptických neurónov. Pri dlhodobom užívaní znižuje funkčnú aktivitu beta-adrenergných a serotonínových receptorov v mozgu, normalizuje adrenergný a serotonergný prenos, obnovuje rovnováhu týchto systémov narušených pri depresívnych stavoch. Pri úzkostno-depresívnych stavoch znižuje úzkosť, nepokoj a depresívne prejavy.
Mechanizmus protivredového účinku spočíva v schopnosti blokovať H2-histamínové receptory v parietálnych bunkách žalúdka, ako aj sedatívnom a m-anticholinergnom účinku (pri žalúdočných vredoch a dvanástnikových vredoch tlmí bolesť, urýchľuje hojenie vredu).
Zdá sa, že účinnosť pri nočnom pomočovaní je spôsobená anticholinergnou aktivitou, ktorá vedie k zvýšenej rozťažnosti močového mechúra, priamej beta-adrenergnej stimulácii, aktivite alfa-adrenergného agonistu so zvýšeným tonusom zvierača a centrálnej blokáde vychytávania serotonínu.
Má centrálny analgetický účinok, o ktorom sa predpokladá, že súvisí so zmenami koncentrácie monoamínov v centrálnom nervovom systéme, najmä serotonínu, a účinkom na endogénne opioidné systémy.
Mechanizmus účinku pri mentálnej bulímii je nejasný (môže byť podobný ako pri depresii). Ukazuje sa jasný účinok lieku na bulímiu u pacientov bez depresie aj v jej prítomnosti, zatiaľ čo pokles bulímie možno pozorovať bez súčasného oslabenia samotnej depresie.
Počas celkovej anestézie znižuje krvný tlak a telesnú teplotu. Neinhibuje MAO. Antidepresívny účinok sa vyvíja do 2-3 týždňov od začiatku užívania.

Farmakokinetika
Biologická dostupnosť amitriptylínu pri rôznych spôsoboch podania je 30 – 60 %, jeho aktívny metabolit nortriptylín je 46 – 70 %. Distribučný objem je 5-10 l/kg. Účinné terapeutické koncentrácie amitriptylínu v krvi 50 - 250 ng / ml, pre nortriptylín (jeho aktívny metabolit) 50 - 150 ng / ml. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme (C max) je 0,04 - 0,16 μg / ml. Prechádza cez histohematické bariéry, vrátane hematoencefalickej bariéry (vrátane nortriptylínu). Koncentrácia amitriptylínu v tkanivách je vyššia ako v plazme. Komunikácia s plazmatickými proteínmi 92 - 96%. Metabolizuje sa v pečeni (demetyláciou, hydroxyláciou) s tvorbou aktívnych metabolitov - nortriptylínu, 10-hydroxy-amitriptylínu a inaktívnych metabolitov.
Plazmatický polčas je 10 až 28 hodín pre amitriptylín a 16 až 80 hodín pre nortriptylín. Vylučuje sa obličkami - 80%, čiastočne žlčou. Úplná eliminácia do 7-14 dní.
Amitriptylín prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka v koncentráciách podobných koncentráciám v plazme.

Indikácie na použitie
Depresia (najmä s úzkosťou, agitovanosťou a poruchami spánku, vrátane v detstve, endogénne, involučné, reaktívne, neurotické, drogové, s organickým poškodením mozgu, abstinenčným alkoholom), schizofrenické psychózy, zmiešané emocionálne poruchy, poruchy správania (aktivita a pozornosť), nočné enuréza (s výnimkou pacientov s hypotenziou močového mechúra), mentálna bulímia, syndróm chronickej bolesti (chronická bolesť u onkologických pacientov, migréna, reumatické ochorenia, atypické bolesti tváre, postherpetická neuralgia, posttraumatická neuropatia, diabetická alebo iná periférna neuropatia), bolesť hlavy , migréna (prevencia), peptický vred žalúdka a 12 dvanástnikový vred.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na zložky lieku;

Použitie v spojení s inhibítormi MAO a 14 dní pred začiatkom liečby;

Infarkt myokardu (akútne obdobia a obdobia zotavenia);

Akútna intoxikácia alkoholom;

Akútna intoxikácia hypnotikami, analgetikami a psychoaktívnymi liekmi;

uzavretý glaukóm;

Závažné porušenia atrioventrikulárneho (AV) a intraventrikulárneho vedenia (AV blokáda II. stupňa, blokáda nôh Hisovho zväzku);

obdobie laktácie (dojčenie);

Vek detí do 12 rokov. Opatrne amitriptylín by sa mal používať u ľudí trpiacich alkoholizmom, s bronchiálnou astmou, maniodepresívnou psychózou (MDP) a epilepsiou (pozri Špeciálne pokyny), s útlakom krvotvorby kostnej drene, hypertyreózou, anginou pectoris a srdcovým zlyhaním, vnútroočnou hypertenziou, schizofréniou (aj keď pri užívaní zvyčajne nedochádza k zhoršeniu produktívnych symptómov), tehotenstvo (najmä prvý trimester). Dávkovanie a podávanie
Priraďte intramuskulárne.
Pri ťažkej depresii rezistentnej na terapiu: intramuskulárne (injekcia pomaly!) podávaná v dávke 10 - 20 - 30 mg až 4-krát denne, zvyšovanie dávky sa má vykonávať postupne, maximálna denná dávka 150 mg; po 1-2 týždňoch prechádzajú na užívanie lieku vo vnútri. Deťom starším ako 12 rokov a starším ľuďom sa podávajú nižšie dávky a zvyšujú sa pomalšie. Ak sa stav pacienta nezlepší do 3-4 týždňov liečby, potom je ďalšia terapia nevhodná. Vedľajšie účinky
Prevažne spojené s anticholinergným účinkom lieku: paréza akomodácie, rozmazané videnie, zvýšený vnútroočný tlak, sucho v ústach, zápcha, nepriechodnosť čriev, retencia moču, horúčka. Všetky tieto javy zvyčajne vymiznú po adaptácii na liek alebo znížení dávky.
Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, ataxia, únava, slabosť, podráždenosť, závraty, hučanie v ušiach, ospalosť alebo nespavosť, porucha koncentrácie, nočné mory, dyzartria, zmätenosť, halucinácie, motorická nepokoj, dezorientácia, tremor, parestézia, periférna neuropatia, zmeny na EEG. Zriedkavo - extrapyramídové poruchy, kŕče, úzkosť.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arytmia, porucha vedenia vzruchu, labilita krvného tlaku, expanzia QRS komplexu na EKG (narušenie intraventrikulárneho vedenia), príznaky srdcového zlyhania, synkopa.
Z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, anorexia, stomatitída, poruchy chuti, stmavnutie jazyka, epigastrický diskomfort, gastralgia, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz, zriedkavo cholestatická žltačka, hnačka.
Z endokrinného systému: zväčšenie veľkosti prsných žliaz u mužov a žien, galaktorea, zmena sekrécie antidiuretického hormónu (ADH), zmena libida, potencia. Zriedkavo - hypo- alebo hyperglykémia, glukozúria, porucha glukózovej tolerancie, edém semenníkov.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, fotosenzitivita, angioedém, žihľavka.
Ostatné: agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia, purpura a iné zmeny krvi, vypadávanie vlasov, zdurenie lymfatických uzlín, prírastok hmotnosti pri dlhodobom používaní, potenie, polakizúria.
Pri dlhodobej liečbe, najmä pri vysokých dávkach, s prudkým ukončením liečby je možný rozvoj „abstinenčného“ syndrómu: bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, hnačka, ako aj podráždenosť, poruchy spánku so živými, nezvyčajnými snami, zvýšená excitabilita . Predávkovanie
Ospalosť, dezorientácia, zmätenosť, útlm vedomia až kóma, rozšírené zreničky, horúčka, dýchavičnosť, dyzartria, nepokoj, halucinácie, kŕče, svalová stuhnutosť, vracanie, arytmia, arteriálna hypotenzia, zlyhanie srdca, útlm dýchania.
Pomocné opatrenia: prerušenie liečby amitriptylínom, infúzia tekutín, symptomatická liečba, udržiavanie krvného tlaku a rovnováhy tekutín a elektrolytov. Zobrazenie monitorovania kardiovaskulárnej aktivity (EKG) počas 5 dní, tk. relaps môže nastať po 48 hodinách alebo neskôr. Hemodialýza a nútená diuréza nie sú veľmi účinné. Interakcia s inými liekmi
Amitriptylín zvyšuje inhibičný účinok na centrálny nervový systém nasledujúcich liekov: neuroleptiká, sedatíva a hypnotiká, antikonvulzíva, analgetiká, anestetiká, alkohol; vykazuje synergizmus pri interakcii s inými antidepresívami.
Pri kombinovanom použití amitriptylínu s neuroleptikami a / alebo anticholinergikami sa môže vyskytnúť horúčkovitá teplotná reakcia, paralytický ileus.
Amitriptylín zosilňuje hypertenzné účinky katecholamínov a iných adrenostimulancií, čo zvyšuje riziko vzniku srdcových arytmií, tachykardie, závažnej arteriálnej hypertenzie, ale inhibuje účinky liekov, ktoré ovplyvňujú uvoľňovanie norepinefrínu.
Amitriptylín môže znížiť antihypertenzívny účinok guanetidínu, liekov s podobným mechanizmom účinku, a tiež oslabiť účinok antikonvulzív.
Pri súčasnom použití amitriptylínu a antikoagulancií - derivátov kumarínu je možné zvýšenie ich antikoagulačnej aktivity.
Pri súčasnom podávaní amitriptylínu a cemitidínu je možné zvýšenie plazmatickej koncentrácie amitriptylínu s možným rozvojom toxických účinkov. Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (barbituráty, karbamazepín) znižujú plazmatické koncentrácie amitriptylínu.
Amitriptylín zvyšuje účinok antiparkinsoník a iných liekov, ktoré spôsobujú extrapyramídové reakcie.
Chinidín spomaľuje metabolizmus amitriptylínu. Amitriptylín s disulfiramom a inými inhibítormi acetaldehyddehydrogenázy môžu spôsobiť delírium.
Perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén môžu zvýšiť biologickú dostupnosť amitriptylínu; pimozid a probukol môžu zhoršiť srdcové arytmie.
Amitriptylín môže zvýšiť depresiu spôsobenú glukokortikosteroidmi; kombinované použitie s liekmi na liečbu tyreotoxikózy zvyšuje riziko vzniku agranulocytózy.
Súčasné podávanie amitriptylínu s inhibítormi MAO môže byť smrteľné. Prestávka v liečbe medzi užívaním inhibítorov MAO a tricyklických antidepresív by mala byť minimálne 14 dní! špeciálne pokyny
Amitriptylín v dávkach nad 150 mg/deň znižuje prah pre záchvatovú aktivitu, preto je potrebné zvážiť možnosť záchvatov u pacientov s anamnézou záchvatov a u tých pacientov, ktorí sú na to predisponovaní v dôsledku veku alebo zranenia.
Liečba amitriptylínom u starších ľudí by sa mala starostlivo monitorovať s použitím minimálnych dávok lieku a ich postupným zvyšovaním, aby sa predišlo rozvoju delirantných porúch, hypománie a iných komplikácií.
Pacienti v depresívnej fáze MDP môžu prejsť do manického štádia.
Počas užívania amitriptylínu je zakázané viesť vozidlá, udržiavať mechanizmy a iné druhy práce, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti, ako aj pitie alkoholu. Formulár na uvoľnenie
Roztok na intramuskulárnu injekciu 10 mg/ml. 2 ml v bezfarebných sklenených ampulkách. 5 ampuliek v PVC nádobke. 2 nádobky (10 ampuliek) spolu s návodom na použitie sú umiestnené v kartónovej škatuľke. Podmienky skladovania
Na suchom, tmavom mieste, pri teplote 10 až 25 °C. Dátum minimálnej trvanlivosti
3 roky.
Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale. Podmienky výdaja z lekární
Na predpis. Výrobca
ZENTIVA a.s., Česká republika
U kabelovna 130,10237, Praha 10, Dolní Měcholupy, Česká republika Nároky na kvalitu lieku je potrebné zaslať na adresu ZENTIVA PHARMA LLC:
Rusko, 119017, Moskva, sv. Bolshaya Ordynka, 40, budova 4.

Pomerne často s depresiou lekári predpisujú pacientom amitriptylín, ktorého indikáciou na použitie sú rôzne psycho-emocionálne poruchy. U nás nebolo dlho zvykom takéto stavy liečiť, no podľa posledných štúdií je depresia choroba, ktorá si vyžaduje liečbu.

Postihuje asi 20 % populácie všetkých vyspelých krajín moderného sveta, čím sa radí na úroveň takých chorôb, ako sú kardiovaskulárne ochorenia a onkológia. Hlavným nebezpečenstvom je, že človek stráca chuť do života, nič ho nezaujíma, nevznikajú žiadne túžby. A to narúša schopnosť pracovať, ovplyvňuje prácu vnútorných orgánov, vzťahy s blízkymi. Choroba v počiatočných štádiách sa zriedkavo prejavuje poruchami telesných systémov a človek nepovažuje za potrebné navštíviť špecialistu. A keď sa to otočí, depresia je už ťažká a zdĺhavá.

S moderným rytmom života s mnohými problémami, ťažkými situáciami a nestabilitou je depresia čoraz častejšie diagnostikovaná psychológmi a psychiatrami. Zvyčajne sa toto ochorenie rozvinie po ťažkej stresovej situácii, ktorej predchádzalo dlhé emocionálne vypätie: vážna choroba blízkeho, ktorá sa skončila jeho smrťou, vlna prepúšťania v práci a prepúšťania, dlhá príprava na skúšku a neúspech jedného z nich atď.

Depresia sa zvyčajne prejavuje nasledujúcimi príznakmi:

• vzrušenie a úzkosť;
• neustála úzkosť;
• útlak;
• zvýšená podráždenosť;
• neschopnosť sústrediť sa;
• strata záujmu o životné prostredie.

Aby sme sa zbavili choroby, je potrebné podstúpiť komplexnú a pomerne dlhú liečbu vrátane užívania rôznych antidepresív, psychosociálnej terapie a účasti na špeciálnych kurzoch, ktoré zvyšujú emocionálnu stabilitu.

Drogová terapia depresie

Liečba liekmi sa znižuje na užívanie rôznych liekov, ktoré obnovujú duševný a emocionálny stav človeka - antidepresíva. Majú rôzne mechanizmy účinku na nervový systém, čo určuje ich príslušnosť k jednej alebo druhej skupine liekov. Sú rozdelené do nasledujúcich tried:

• tricyklický;
• inhibičný;
• selektívne.

Častejšie ako iné sa v medicíne používajú zástupcovia prvej triedy liekov, z ktorých jeden je Amitriptylín Nycomed. Okrem depresie má tento liek aj ďalšie indikácie na použitie.

V psychiatrii sa predpisuje na rôzne diagnózy, aj veľmi ťažké. Amitriptylín Nycomed je účinný pri liečbe depresií všetkých typov, vrátane neurózy, ktorá viedla k poškodeniu mozgu. Depresia pri závislosti od alkoholu, ktorá sa prejavuje úzkosťou, poruchami spánku, nepokojom.

Tento liek je tiež predpísaný na inkontinenciu moču v noci, rôzne fóbie, poruchy príjmu potravy (bulímia, anorexia), na prevenciu migrény. Často je súčasťou komplexnej liečby ochorení tráviaceho traktu (vredy, gastritída, žalúdočné krvácanie) a môže byť predpísaný pri silnej bolesti u onkologických pacientov trpiacich reumatizmom a neuropatiou.

Zloženie lieku a jeho pôsobenie

Liečivo je založené na aktívnej zložke amitriptylín hydrochloridu. Farmakologický účinok amitriptylínu Nycomed je veľmi široký, čo vedie k širokému spektru jeho vymenovaní. Má také účinky ako výrazné sedatívum, hypnotikum a antihistaminikum. Okrem toho Amitriptyline Nycomed dobre zmierňuje úzkosť, má analgetický účinok, mierne stimuluje nervový systém, dodáva pocit energie a podporuje hojenie vredov na slizniciach žalúdka a čriev.

Vďaka pôsobeniu tohto lieku sa zlepšuje nálada pacientov, odstraňuje sa letargia, mizne úzkosť a emočný stres, zlepšuje sa spánok a obnovuje sa chuť do jedla.

Ako používať Amitriptylín Nycomed?

Liečivo je dostupné v dvoch formách - nepotiahnuté tablety a intramuskulárne injekcie. Pri psychoemotických poruchách mierneho typu sa Amitriptylín Nycomed predpisuje vo forme tabliet v najmenšom množstve. Užíva sa po jedle, bez žuvania a pitia veľkého množstva tekutiny.

Špecialista predpisuje dávku, závisí od celkového stavu pacienta, jeho veku a prítomnosti sprievodných ochorení. V priemere sa terapeutický účinok lieku objaví po 3 týždňoch odo dňa, keď ho začnete užívať.

V prvých štádiách liečby a pri nie veľmi závažných stavoch je dávkovanie predpísané čo najmenšie. Ak nedôjde k zlepšeniu, frekvencia podávania alebo dávka sa môže zvýšiť. Pri závažných emočných poruchách alebo schizofrénii možno Amitriptylín Nycomed predpísať vo forme injekcií, po ktorých nasleduje liečba tabletami.

Trvanie prijatia závisí od diagnózy pacienta a závažnosti jeho ochorenia a všeobecný terapeutický kurz je najmenej jeden mesiac. Maximálny priebeh užívania antidepresív by nemal presiahnuť 12 mesiacov, pretože to môže viesť k ťažkým a nezvratným komplikáciám, z ktorých najťažšia je smrť.

Ako každý liek, Amitriptyline Nycomed má kontraindikácie na použitie. Nepredpisuje sa pacientom po infarkte myokardu a v štádiu exacerbácie kardiovaskulárnych ochorení, ak je pacient intoxikovaný, trpí glaukómom s uzavretým uhlom, intraventrikulárnou obštrukciou. Neužívajte Amitriptyline Nycomed spolu s tabletkami na spanie, silnými psychotropnými liekmi a analgetikami. Nepredpisujte tento liek deťom a ženám počas dojčenia.