Tablety z verapamilu s vysokým krvným tlakom. Návod na použitie

Droga: VERAPAMIL (VERAPAMIL)

Účinná látka: verapamil
ATX kód: C08DA01
KFG: Blokátor vápnikových kanálov
Reg. číslo: P N011991/02
Dátum registrácie: 18.07.2011
Vlastníkom reg. kredit: ALKALOID (Macedónsko)

LIEKOVÁ FORMA, ZLOŽENIE A BALENIE

Roztok na intravenózne podanie transparentné, bezfarebné.

Pomocné látky: chlorid sodný - 17 mg, monohydrát kyseliny citrónovej - 42 mg, hydroxid sodný - 16,8 mg, koncentrovaná kyselina chlorovodíková - 5,4 μl, voda na injekciu - do 2 ml.

2 ml - ampulky z bezfarebného skla (5) - blistrové balenia (2) - kartónové balenia.
2 ml - bezfarebné sklenené ampulky (5) - blistrové balenia (10) - kartónové balenia.

FARMAKOLOGICKÝ ÚČINOK

Verapamil patrí do skupiny „pomalých“ blokátorov vápnikových kanálov. Má antiarytmickú, antianginóznu a antihypertenzívnu aktivitu.

Znižuje potrebu kyslíka v myokarde znížením kontraktility myokardu a znížením srdcovej frekvencie. Spôsobuje expanziu koronárnych ciev srdca a zvyšuje koronárny prietok krvi; znižuje tonus hladkého svalstva periférnych tepien a celkový periférny vaskulárny odpor.

Verapamil výrazne spomaľuje atrioventrikulárne vedenie, inhibuje automatizmus sínusového uzla, čo umožňuje použitie lieku na liečbu supraventrikulárnych arytmií.

Pôsobí pri angíne pectoris, ako aj pri liečbe angíny pectoris so supraventrikulárnymi arytmiami. Potláča metabolizmus za účasti cytochrómu P450.

FARMAKOKINETIKA

Viaže sa na plazmatické bielkoviny o 90 %. Preniká cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru a do materského mlieka (v malých množstvách). Rýchlo sa metabolizuje v pečeni N-dealkyláciou a O-demetyláciou za vzniku niekoľkých metabolitov. Akumulácia lieku a jeho metabolitov v tele vysvetľuje zvýšený účinok počas liečby. Najvýznamnejším metabolitom je farmakologicky aktívny norverapamil (20 % hypotenznej aktivity verapamilu). Enzýmový systém CYP3 A4, CYP3 A5 a CYP3 A7 sa podieľa na metabolizme liečiva. T 1/2 dvojfázové: asi 4 minúty - skoré a 2-5 hodín - konečné. Vylučuje sa obličkami 70 % (nezmenené 3 – 5 %), žlčou 25 %. Nevylučuje sa hemodialýzou.

INDIKÁCIE

Zmiernenie záchvatov supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie; paroxyzmy fibrilácie a flutteru predsiení, predsieňový extrasystol.

REŽIM DÁVKOVANIA

Podávajte intravenózne, pomaly počas najmenej 2 minút, s nepretržitým monitorovaním elektrokardiogramu, srdcovej frekvencie a krvného tlaku. O starší pacienti zavedenie sa vykonáva najmenej 3 minúty, aby sa znížilo riziko nežiaducich účinkov.

Na zastavenie paroxyzmálnych porúch srdcového rytmu sa intravenózne podajú 2-4 ml 0,25% roztoku (5-10 mg) prúdom (pod kontrolou EKG a krvného tlaku). Ak nedôjde k žiadnemu účinku, je možné po 30 minútach znovu podať v rovnakej dávke. Roztok verapamilu sa pripraví zriedením 2 ml 0,25% roztoku liečiva v 100-150 ml 0,9% roztoku chloridu sodného.

VEDĽAJŠÍ ÚČINOK

Zo strany kardiovaskulárneho systému:ťažká bradykardia (najmenej 50 úderov / min), výrazný pokles krvného tlaku, rozvoj alebo zhoršenie srdcového zlyhania, tachykardia; je možné vyvinúť angínu pectoris až po infarkt myokardu (najmä u pacientov s ťažkými obštrukčnými léziami koronárnych artérií), arytmie (vrátane ventrikulárnej fibrilácie a flutteru); s rýchlym podaním - atrioventrikulárna blokáda III stupňa, asystólia, kolaps.

Zo strany centrálneho nervového systému: závrat, bolesť hlavy, mdloby, úzkosť, letargia, únava, asténia, ospalosť, depresia, extrapyramídové poruchy.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz a alkalickej fosfatázy.

Alergické reakcie: svrbenie kože, vyrážka, sčervenanie kože tváre, multimorfný exsudatívny erytém (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu).

Ostatné: prechodná strata zraku na pozadí maximálnej koncentrácie, pľúcny edém, asymptomatická trombocytopénia, periférny edém (opuch členkov, chodidiel a nôh).

KONTRAINDIKÁCIE

Chronické srdcové zlyhanie IIB-III stupňa;

arteriálna hypotenzia;

Akútny infarkt myokardu;

Sinoatriálna blokáda;

syndróm chorého sínusu;

Stenóza ústia aorty;

Morgagni-Adams-Stokesov syndróm;

Digitalisová intoxikácia;

Atrioventrikulárny blok II a III stupňa;

ventrikulárna tachykardia;

Kardiogénny šok;

Wolff-Parkinson-White syndróm alebo Lown-Ganong-Levinov syndróm v kombinácii s atriálnym flutterom alebo fibriláciou (okrem pacientov s kardiostimulátorom);

Porfiria;

tehotenstvo;

obdobie laktácie;

Parenterálne podanie akéhokoľvek betablokátora počas predchádzajúcich 2 hodín,

Vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená);

Precitlivenosť na zložky lieku,

Opatrne: atrioventrikulárna blokáda I. stupňa, bradykardia, súčasné užívanie betablokátorov, infarkt myokardu so zlyhaním ľavej komory, vysoký vek, chronické srdcové zlyhanie I. a IIA stupňa, závažné poruchy pečene a obličiek.

TEHOTENSTVO A LAKTÁCIA

Kontraindikované počas tehotenstva a laktácie.

ŠPECIÁLNE POKYNY

Počas liečby je potrebné kontrolovať funkciu kardiovaskulárneho a dýchacieho systému, obsah glukózy a elektrolytov v krvi, objem cirkulujúcej krvi a množstvo vylúčeného moču. Môže predĺžiť PQ interval pri plazmatických koncentráciách nad 30 ng/ml. Neodporúča sa náhle ukončiť liečbu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Používajte opatrne pri práci u vodičov vozidiel a osôb, ktorých povolanie je spojené so zvýšenou koncentráciou pozornosti (znižuje sa rýchlosť reakcie).

PREDÁVKOVAŤ

Symptómy: sínusová bradykardia, prechádzajúca do atrioventrikulárnej blokády, niekedy asystólia, výrazný pokles krvného tlaku, srdcové zlyhanie, šok, sinoatriálna blokáda.

Poskytovanie pomoci: s bradykardiou a poruchami vedenia - v / pri zavádzaní izoprenalínu, atropínu, 10-20 ml 10% roztoku glukonátu vápenatého, umelého kardiostimulátora; intravenózna infúzia roztokov nahrádzajúcich plazmu. Na zvýšenie krvného tlaku u pacientov s hypertrofickou obštrukčnou kardiomyopatiou sú predpísané alfa-adrenergné stimulanty (fenylefrín); izoprenalín a norepinefrín sa nemajú používať. Hemodialýza nie je účinná.

DROGOVÉ INTERAKCIE

Zvyšuje koncentráciu digoxínu, teofylínu, prazosínu, cyklosporínu, karbamazepínu, myorelaxancií, chinidínu, kyseliny valproovej v krvi v dôsledku potlačenia metabolizmu zahŕňajúceho cytochróm P450.

Cimetidín zvyšuje biologickú dostupnosť verapamilu takmer o 40 % (znížením metabolizmu v pečeni), a preto môže byť potrebné znížiť dávku verapamilu.

Vápnikové prípravky znižujú účinnosť verapamilu. Rifampicín, barbituráty, nikotín, urýchľujúci metabolizmus v pečeni, vedú k zníženiu koncentrácie verapamilu v krvi, znižujú závažnosť antianginózneho, hypotenzívneho a antiarytmického účinku.

Pri súčasnom použití s ​​inhalačnými anestetikami sa zvyšuje riziko vzniku bradykardie, atrioventrikulárnej blokády a srdcového zlyhania. Prokaínamid, chinidín a iné lieky, ktoré predlžujú QT interval, zvyšujú riziko jeho významného predĺženia.

Kombinácia s betablokátormi môže viesť k zvýšeniu negatívneho inotropného účinku, zvýšeniu rizika vzniku porúch atrioventrikulárneho vedenia, bradykardie (zavedenie verapamilu a betablokátorov sa musí vykonávať v niekoľkohodinových intervaloch).

Prazosín a iné alfa-blokátory zvyšujú hypotenzný účinok. Nesteroidné protizápalové lieky znižujú hypotenzívny účinok v dôsledku potlačenia syntézy prostaglandínov, zadržiavania sodíkových iónov a tekutín v tele.

Zvyšuje koncentráciu srdcových glykozidov (vyžaduje starostlivé sledovanie a zníženie dávky srdcových glykozidov).

Sympatomimetiká znižujú hypotenzný účinok verapamilu.

Disopyramid a flekainid sa nemajú podávať 48 hodín pred a 24 hodín po užití verapamilu (súhrn negatívneho inotropného účinku až do smrti).

Estrogény znižujú hypotenzívny účinok v dôsledku zadržiavania tekutín v tele. Je možné zvýšiť plazmatické koncentrácie liekov charakterizovaných vysokým stupňom väzby na proteíny (vrátane derivátov kumarínu a indandiónu, nesteroidných protizápalových liekov, chinínu, salicylátov, sulfinpyrazónu).

Lieky, ktoré znižujú krvný tlak, zvyšujú hypotenzný účinok verapamilu.

Zvyšuje riziko neurotoxického účinku lítiových prípravkov. Zvyšuje aktivitu periférnych svalových relaxancií (môže vyžadovať zmenu dávkovacieho režimu).

PODMIENKY ZĽAVY V LEKÁRŇACH

Na predpis.

PODMIENKY SKLADOVANIA

Na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote 15-25°C. Držte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Verapamil je liek s antiarytmickým, antianginóznym a antihypertenzívnym účinkom.

Forma a zloženie uvoľnenia

Verapamil je dostupný v nasledujúcich dávkových formách:

• Filmom obalené tablety (10 kusov v blistroch, 1 alebo 5 blistrov v papierovej škatuľke);
• Roztok na intravenózne podanie: bezfarebný, priehľadný (v bezfarebných sklenených ampulkách s objemom 2 ml, 5 ampuliek v blistrových baleniach, 2 alebo 10 balení v kartónovej škatuľke).

Zloženie 1 tablety obsahuje:

• Účinná látka: verapamil hydrochlorid - 40 alebo 80 mg;
• Pomocné zložky: hydrogenfosforečnan vápenatý, škrob, butylhydroxyanizol, čistený mastenec, stearát horečnatý, želatína, metylparabén, hydroxypropylmetylcelulóza, oxid titaničitý, indigokarmín.

Zloženie 1 ampulky injekčného roztoku zahŕňa:

• Účinná látka: verapamil hydrochlorid - 5 mg;
• Pomocné zložky: chlorid sodný - 17 mg, hydroxid sodný - 16,8 mg, monohydrát kyseliny citrónovej - 42 mg, koncentrovaná kyselina chlorovodíková - 0,0054 ml, voda na injekciu - do 2 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Verapamil je liek s antiarytmickým, antihypertenzívnym a antianginóznym účinkom. Je to blokátor pomalých vápnikových kanálov. Zabraňuje transmembránovému vstupu iónov vápnika (a prípadne iónov sodíka) do buniek hladkého svalstva myokardu a krvných ciev, ako aj do buniek prevodového systému myokardu. Antiarytmický účinok verapamilu je pravdepodobne spôsobený blokádou pomalých kanálov prevodového systému srdca. Elektrická aktivita sinoatriálnych a atrioventrikulárnych uzlov je ovplyvnená vstupom vápnika do buniek pomalými kanálmi. Verapamil inhibuje vstup vápnika, spomaľuje atrioventrikulárne vedenie, čo vedie k zvýšeniu efektívnej refraktérnej periódy v AV uzle v závislosti od srdcovej frekvencie. U pacientov s predsieňovým flutterom a/alebo fibriláciou predsiení tento účinok spôsobuje zníženie komorovej frekvencie. Verapamil zabraňuje opätovnému vstupu vzruchu v AV uzle a pomáha obnoviť správny sínusový rytmus u pacientov trpiacich paroxyzmálnou supraventrikulárnou tachykardiou vrátane Wolff-Parkinson-Whiteovho syndrómu.

Príjem verapamilu neovplyvňuje vedenie vzruchu po akcesórnych dráhach a tiež nevedie k zmene normálneho predsieňového akčného potenciálu alebo času intraventrikulárneho vedenia. V tomto prípade liek pomáha znižovať amplitúdu, rýchlosť depolarizácie a vedenie impulzov v zmenených predsieňových vláknach. Verapamil nespôsobuje kŕče periférnych tepien, nemení celkovú koncentráciu vápnika v krvnom sére. Účinná látka pomáha znižovať afterload a kontraktilitu myokardu. Negatívny inotropný účinok verapamilu u väčšiny pacientov (vrátane pacientov s organickým srdcovým ochorením) je kompenzovaný znížením afterloadu. Srdcový index zvyčajne neklesá, avšak pri ťažkom alebo stredne ťažkom chronickom srdcovom zlyhaní (klinový tlak v pľúcnici nad 20 mm Hg a s ejekčnou frakciou ľavej komory do 35 %) existuje možnosť akútnej dekompenzácie chronického srdcového zlyhania. Výsledkom bolusového intravenózneho podania je maximálny terapeutický účinok verapamilu po 3-5 minútach. Pri intravenóznom podaní Verapamilu v štandardnej terapeutickej dávke (5-10 mg) sa pozoruje prechodný, najčastejšie asymptomatický pokles normálneho krvného tlaku, systémovej vaskulárnej rezistencie a kontraktility. Zaznamenal sa mierny nárast plniaceho tlaku ľavej komory.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní:

• absorpcia: asi 90-92% liečiva sa absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Biologická dostupnosť verapamilu je nízka (približne 20 %), čo sa vysvetľuje účinkom prvého prechodu pečeňou. Obsah v krvnej plazme sa postupne zvyšuje. Maximálna plazmatická koncentrácia je 81,34 ng/ml. Priemerný čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie je 4,75 hod. 1 deň po užití lieku sa v krvnej plazme nachádzajú dostatočne vysoké terapeutické koncentrácie (51,6 ng / ml). Komunikácia s plazmatickými proteínmi - asi 90%;
• distribúcia: pri jednorazovom užití je polčas od 2,8 do 7,4 hodín a pri opätovnom užití lieku od 4,5 do 12 hodín.U starších pacientov sa polčas zvyšuje. Verapamil prechádza cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru, vylučuje sa do materského mlieka;
• metabolizmus: metabolizuje sa v pečeni (first pass effect). Identifikovalo sa 12 metabolitov verapamilu, z ktorých hlavným je farmakologicky aktívny norverapamil. Ostatné metabolity sú väčšinou neaktívne;
• vylučovanie: približne 70 % dávky verapamilu sa vylučuje močom a približne 16 % alebo viac sa vylučuje stolicou počas 5 dní po perorálnom podaní lieku. V nezmenenej forme sa z tela vylúčia 3-4%.

Pri intravenóznom podaní:

• distribúcia: verapamil sa dobre distribuuje v telesných tkanivách. U zdravých dobrovoľníkov sa distribučný objem pohybuje od 1,6 do 1,8 l/kg. Asi 90 % sa viaže na plazmatické bielkoviny;
• Metabolizmus: In vitro metabolické štúdie ukázali, že verapamil je metabolizovaný izoenzýmami CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 a CYP2C9 zo skupiny cytochrómov P 450. Pri perorálnom podaní zdravým dobrovoľníkom sa verapamil extenzívne metabolizoval v pečeni za vzniku 12 metabolitov, z ktorých väčšina bola prítomná v stopových množstvách. Medzi hlavné metabolity patria O- a N-dealkylované formy derivátov verapamilu. V štúdiách na psoch sa zistilo, že farmakologicky aktívnym metabolitom je iba norverapamil (asi 20 % pôvodnej zlúčeniny). Verapamil prechádza cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru, v malých množstvách sa vylučuje do materského mlieka;
• vylučovanie: krivka zmeny obsahu verapamilu v krvi má biexponenciálny charakter s rýchlou ranou fázou distribúcie (polčas - asi 4 minúty), ako aj pomalšou terminálnou fázou eliminácie (polčas rozpadu - od 2 do 5 hodín). Do 24 hodín sa približne 50% dávky lieku vylúči obličkami, do 5 dní - 70%. Asi 16 % dávky verapamilu sa vylúči cez črevá. V nezmenenej forme sa z tela vylúči 3-4% verapamilu. Celkový klírens verapamilu približne zodpovedá prietoku krvi pečeňou - asi 1 l / h / kg (rozsah od 0,7 do 1,3 l / h / kg).

V prípade poruchy funkcie obličiek sa farmakokinetické parametre verapamilu nemenia, čo bolo zaznamenané počas štúdií u dvoch skupín pacientov: bez poruchy funkcie obličiek a so zlyhaním obličiek v terminálnom štádiu. Norverapamil a verapamil sa nevylučujú hemodialýzou.

Ukazovateľ veku môže zmeniť farmakokinetické parametre verapamilu v prípade jeho použitia u pacientov s arteriálnou hypertenziou. U starších pacientov sa môže polčas eliminácie predĺžiť. Vzťah medzi vekom a antihypertenzným účinkom lieku nebol zistený.

Indikácie na použitie

Tablety

• Poruchy srdcového rytmu, vrátane paroxyzmálnej supraventrikulárnej tachykardie, fibrilácie a flutteru predsiení (tachyarytmický variant), supraventrikulárny extrasystol - na liečbu a prevenciu;
• Nestabilná angína pectoris (kľudová angína), chronická stabilná angína (angina pectoris), vazospastická angína (variantná angína, Prinzmetalova angína) - na liečbu a prevenciu;
• Arteriálna hypertenzia - na liečbu.

injekčný roztok

Verapamil vo forme injekčného roztoku sa používa na zmiernenie záchvatov supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie, predčasných predsiení, záchvatov flutteru a fibrilácie predsiení.

Kontraindikácie

Absolútne:

• Chronické srdcové zlyhanie IIB-III štádium;
• Morgagni-Adams-Stokesov syndróm;
• Sinoatriálna blokáda;
• syndróm chorého sínusu;
• Kardiogénny šok (iný ako ten spôsobený arytmiou) (pre tablety);
• Ťažká bradykardia (pre tablety);
• Wolff-Parkinson-White syndróm (pre tablety);
• Akútne srdcové zlyhanie (pre tablety);
• Atrioventrikulárny blok II a III stupňa (okrem pacientov s umelým kardiostimulátorom) (pre tablety);
• Arteriálna hypotenzia (na injekčný roztok);
• Akútny infarkt myokardu (na injekčný roztok);
• Stenóza aortálneho otvoru (na injekčný roztok);
• Digitalisová intoxikácia (na injekčný roztok);
• Ventrikulárna tachykardia (na injekčný roztok);
• Lown-Ganong-Levinov syndróm alebo Wolff-Parkinson-Whiteov syndróm v kombinácii s flutterom alebo fibriláciou predsiení (okrem pacientov s kardiostimulátorom) (pre injekčný roztok);
• porfýria (na injekčný roztok);
• Súčasná liečba s intravenóznym podávaním beta-blokátorov;
• Vek do 18 rokov;
• Tehotenstvo a laktácia (na injekčný roztok);
• Precitlivenosť na zložky lieku.

Relatívna (Verapamil sa má používať s opatrnosťou v prítomnosti nasledujúcich stavov/ochorení):

• Atrioventrikulárny blok I stupňa;
• bradykardia;
• Závažné funkčné poruchy obličiek a pečene;
• Arteriálna hypotenzia so systolickým tlakom pod 100 mm Hg. (pre tablety);
• Chronické srdcové zlyhanie I a II stupňa (pre tablety) a I a IIA stupeň (pre injekčný roztok);
• Súčasný príjem s beta-blokátormi (na injekčný roztok);
• Infarkt myokardu so zlyhaním ľavej komory (na injekčný roztok);
• Staroba (na injekčný roztok).

Návod na použitie Verapamil: spôsob a dávkovanie

Tablety

Verapamil sa užíva perorálne s malým množstvom vody, najlepšie počas jedla alebo po jedle.

Lekár nastavuje dávkovací režim a trvanie liečby individuálne v závislosti od stavu pacienta, závažnosti a charakteristík priebehu ochorenia, ako aj účinnosti lieku.

Počiatočná jednorazová dávka pre dospelých pri liečbe arteriálnej hypertenzie a na prevenciu záchvatov anginy pectoris, arytmií je 40-80 mg, frekvencia podávania je 3-4 krát denne. Jednorazová dávka, ak je to potrebné, sa zvýši na 120-160 mg (maximálne - 480 mg denne).

Pri závažných funkčných poruchách pečene je vhodné začať liečbu najmenšími dávkami (maximálne - 120 mg denne).

injekčný roztok

Verapamil sa má podávať intravenózne, pomaly, počas najmenej 2 minút, pričom sa má neustále monitorovať elektrokardiogram, srdcová frekvencia a krvný tlak. U starších pacientov sa má roztok podávať najmenej 3 minúty, aby sa znížilo riziko vzniku nežiaducich účinkov.

Pri zástave paroxyzmálnych srdcových arytmií sa Verapamil podáva intravenózne v prúde 2 – 4 ml 0,25 % roztoku (5 – 10 mg), pričom sa sleduje elektrokardiogram a krvný tlak. V prípadoch bez účinku je možné po 30 minútach znova podať rovnakú dávku lieku. Na zriedenie 2 ml 0,25 % roztoku Verapamilu použite 100 – 150 ml 0,9 % roztoku chloridu sodného.

Vedľajšie účinky

Tablety

• Centrálny nervový systém: bolesť hlavy, závraty; v zriedkavých prípadoch - letargia, zvýšená nervová excitabilita, zvýšená únava;
• Tráviaci systém: vracanie, nevoľnosť, zápcha; v niektorých prípadoch - prechodné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz v krvnej plazme;
• Kardiovaskulárny systém: začervenanie tváre, AV blokáda, ťažká bradykardia, arteriálna hypotenzia, objavenie sa príznakov srdcového zlyhania (pri použití vysokých dávok lieku, najmä u predisponovaných pacientov);
• Alergické reakcie: svrbenie, kožná vyrážka;
• Iné: periférny edém.

injekčný roztok

• Tráviaci systém: nevoľnosť, zvýšená aktivita pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy;
• Centrálny nervový systém: zvýšená únava, úzkosť, bolesť hlavy, závraty, mdloby, extrapyramídové poruchy, letargia, asténia, depresia, ospalosť;
• Kardiovaskulárny systém: ťažká bradykardia (nie menej ako 50 úderov za minútu), výrazný pokles krvného tlaku, zhoršenie alebo rozvoj srdcového zlyhania, tachykardia; možno - rozvoj angíny pectoris, až po infarkt myokardu (najmä u pacientov s ťažkými obštrukčnými léziami koronárnych artérií), arytmie (vrátane flutteru a ventrikulárnej fibrilácie); s rýchlym zavedením roztoku - asystólia, atrioventrikulárna blokáda III stupňa, kolaps;
• Alergické reakcie: sčervenanie kože tváre, vyrážka, pruritus, exsudatívny multiformný erytém (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu);
• Iné: pľúcny edém, prechodná strata zraku na pozadí maximálnej koncentrácie, asymptomatická trombocytopénia, periférny edém (vrátane opuchov členkov, nôh a chodidiel).

Predávkovanie

Symptómy: výrazné zníženie krvného tlaku (niekedy až na úroveň, ktorú nemožno zmerať), strata vedomia, šok, únikový rytmus, atrioventrikulárna blokáda I. alebo II. stupňa (wenckebachove periódy sú často pozorované s únikovým rytmom alebo bez neho), úplná atrioventrikulárna blokáda, sprevádzaná úplnou atrioventrikulárnou disociáciou, zástavou srdca, sínusovou zástavou, sínusovou bradykardiou, srdcovým zlyhaním, sinoatriálnou blokádou, asystolou.

V prípade včasnej detekcie (treba mať na pamäti, že pri perorálnom podaní dôjde k uvoľneniu a absorpcii verapamilu v čreve do 2 dní) je predpísaný výplach žalúdka, ak od aplikácie neuplynulo viac ako 12 hodín. Pri zníženej pohyblivosti gastrointestinálneho traktu (pri absencii črevných zvukov) je možné toto opatrenie vykonať v neskorších obdobiach.

Liečba je symptomatická a závisí od klinického obrazu predávkovania.

Špecifickým antidotom je vápnik. Na liečbu predávkovania sa intravenózne alebo pomaly podáva roztok glukonátu vápenatého 10 % (10–30 ml) vo forme kvapkovej infúzie. V prípade potreby je možné postup zopakovať.

Pri sínusovej bradykardii je indikovaná atrioventrikulárna blokáda II a III stupňa, zástava srdca, izoprenalín, atropín, orciprenalín alebo srdcová stimulácia.

Pri arteriálnej hypotenzii sú predpísané norepinefrín (norepinefrín), dobutamín, dopamín. Hemodialýza je neúčinná.

špeciálne pokyny

Počas terapie je potrebné kontrolovať funkciu dýchacieho a kardiovaskulárneho systému, hladinu elektrolytov a glukózy v krvi, množstvo vylúčeného moču a objem cirkulujúcej krvi.

Pri intravenóznom podaní Verapamilu je možné predĺženie PQ intervalu pri plazmatických koncentráciách nad 30 mg/ml.

Verapamil by mali používať opatrne vodiči vozidiel a ľudia, ktorých povolanie je spojené so zvýšenou koncentráciou pozornosti (v dôsledku zníženia rýchlosti reakcie).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov je Verapamil kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie.

Neexistujú žiadne údaje o použití lieku u tehotných žien.

V štúdiách na zvieratách neboli zistené priame alebo nepriame toxické účinky na reprodukčný systém. Keďže výsledky štúdií na zvieratách nepredpovedajú spoľahlivo odpoveď na liekovú terapiu u ľudí, Verapamil sa môže používať počas tehotenstva iba v prípadoch, keď je potenciálny prínos pre matku vyšší ako očakávané riziko pre dieťa.

Liečivo sa vyznačuje penetráciou cez placentárnu bariéru, nachádza sa aj v krvi pupočnej žily počas pôrodu.

Verapamil a jeho metabolity sa vylučujú do materského mlieka. Podľa obmedzených dostupných údajov je dávka verapamilu, ktorú dojča dostáva s mliekom, dosť nízka (od 0,1 do 1 % množstva verapamilu, ktoré užíva matka). Keďže nemožno vylúčiť možnosť komplikácií u dojčiat, liek sa môže používať počas dojčenia iba v prípadoch, keď potenciálny prínos pre matku je vyšší ako očakávané riziko pre dieťa.

Aplikácia v detstve

Je zakázané používať Verapamil na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov.

Pri poruche funkcie obličiek

Pri ťažkej renálnej insuficiencii sa má liek používať s opatrnosťou a má sa predpisovať nižšia počiatočná dávka.

Na zhoršenú funkciu pečene

V prípade poruchy funkcie pečene a závažného zlyhania pečene sa má liek používať s opatrnosťou, pričom sa má predpísať nižšia počiatočná dávka.

Použitie u starších ľudí

lieková interakcia

Pri súčasnom použití Verapamilu s určitými liekmi sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky:

• Antiarytmiká, betablokátory a inhalačné anestetiká: zvýšený kardiotoxický účinok (riziko rozvoja atrioventrikulárnej blokády, prudké zníženie srdcovej frekvencie, rozvoj srdcového zlyhania, prudký pokles krvného tlaku sa zvyšuje);
• Antihypertenzíva a diuretiká: zvýšený hypotenzívny účinok verapamilu;
• Digoxín: zvýšenie koncentrácie digoxínu v krvnej plazme (na určenie optimálneho dávkovania lieku a prevenciu intoxikácie je potrebné monitorovať jeho hladinu v krvnej plazme);
• Cimetidín a ranitidín: zvýšenie hladiny verapamilu v krvnej plazme;
• Teofylín, prazosín, cyklosporín: zvýšenie ich koncentrácie v krvnej plazme;
• Svalové relaxanciá: zvýšený účinok svalových relaxancií;
• Rifampicín, fenobarbital: zníženie koncentrácie verapamilu v krvnej plazme a oslabenie jeho účinku;
• Kyselina acetylsalicylová: zvýšená pravdepodobnosť krvácania;
• Chinidín: zvýšenie koncentrácie chinidínu v krvnej plazme, zvýšené riziko zníženia krvného tlaku, s hypertrofickou kardiomyopatiou - rozvoj ťažkej arteriálnej hypotenzie;
• Karbamazepín, lítium: zvýšené riziko neurotoxických účinkov.

Analógy

Analógy Verapamilu sú: Isoptin, Isoptin CP 240, Caveril, Finoptin, Lecoptin, Gallopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipin, Nifedipin Retard, Amlodipin, Nicardipin, Riodipin, Nimodipin.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí pri teplote do 25 °C.

Čas použiteľnosti - 3 roky.