Stanovisko Hnutia realistickej ochrany zvierat k používaniu svalových relaxancií podobných kurare (vrátane Adiline) na odchyt a eutanáziu spoločenských zvierat v Rusku. Charakteristika distribúcie anestetík v krvi

MIORELAXANTY(grécky mys, môj sval + latinsky relaxare oslabiť, zmäknúť; syn. svalové relaxanty) - lieky, ktoré znižujú tonus kostrových svalov a v súvislosti s tým spôsobujú zníženie motorickej aktivity až po úplnú nehybnosť.

Rozlišujte M. centrálneho a periférneho typu pôsobenia.

K M. periférne pôsobenie nosia kurariformné látky (pozri), raž spôsobujú uvoľnenie kostrového svalstva v dôsledku blokády nervovosvalového prenosu (pozri. Synapsa). V súlade s charakterom účinku na nervovosvalový prenos patria medzi liečivá tejto skupiny látky depolarizujúceho (ditilín atď.), nedepolarizujúceho (tubokurarín diplacín, kvalidil atď.) a zmiešaného (dioxónium atď.) typu. akcie sa rozlišujú. Okrem toho, farmakologicky aktívne zlúčeniny, ktoré majú priamy inhibičný účinok na tonus a kontraktilitu kostrových svalov znížením uvoľňovania iónov Ca 2+ zo sarkoplazmatického retikula svalového tkaniva, možno pripísať M. periférneho účinku. Na rozdiel od činidiel podobných kurare takéto zlúčeniny inhibujú priamu excitabilitu kostrových svalov a neovplyvňujú nervovosvalový prenos. Tieto látky možno teda považovať za periférne M. priameho myotropného účinku.

Do tejto skupiny patrí dantrolén (Dantrolén; 1-[(5-arylfurfurylidén)amino]-hydantoín), ktorý sa používa v mede. prax ch. arr. vo forme sodnej soli (Dantrolén sodný; syn. Dantrium). Spolu so svalovou relaxáciou má dantrolén depresívny účinok na nek-roj na c. n. s. Na rozdiel od M. centrálneho typu účinku však neovplyvňuje centrálne mechanizmy regulácie svalového tonusu (pozri). Citlivosť rôznych skupín kostrových svalov na dantrolén nie je rovnaká (svaly končatín sú na jeho pôsobenie citlivejšie ako dýchacie svaly). Liečivo je uspokojivo absorbované rôznymi spôsobmi podania, vrátane z go.- kish. je pomaly metabolizovaný v pečeni a je prideľovaný obličkami hlavne vo forme neaktívnych metabolitov a čiastočne v nezmenenej forme. Jeho polčas rozpadu z tela je cca. deväť hodín

K M. centrálna akcia sa označujú ako látky podobné mianezínu (mefenezínu), raž, svojimi vlastnosťami a mechanizmom svalovo-relaxačného účinku, sú blízke mianezínu (mefenezínu), prvému liečivu tejto skupiny zavedenému do medu. prax. Podľa chem. M. štruktúru centrálneho účinku možno rozdeliť do nasledujúcich skupín: 1) deriváty propándiolu - mianezín, meprotán (pozri), izoprotan (pozri) atď.; 2) deriváty oxazolidínu - metaxolon, chlórzoaxazón; 3) benzodiazepíny - diazepam (pozri), chlórdiazepoxid (pozri), atď.; 4) prípravky rôznych chem. štruktúry - orfenadrin a pod.M. vlastnosti centrálneho pôsobenia má aj midokalm.

V experimente M. centrálneho účinku znižujú spontánnu motorickú aktivitu zvierat a znižujú svalový tonus. Vo veľmi vysokých dávkach spôsobujú ochabnuté ochrnutie kostrového svalstva a apnoe v dôsledku uvoľnenia dýchacích svalov. V subparalytických dávkach M. centrálneho účinku odstraňuje javy decerebrálnej rigidity a hyperreflexie u zvierat, oslabuje kŕče spôsobené strychnínom a elektrickým prúdom. Okrem toho má väčšina M. centrálneho účinku sedatívne a nek-ry prípravky (napr. benzodiazepíny, meprotan) trankvilizujúce vlastnosti a schopnosť potencovať účinok liekov na spanie a analgetík.

Na rozdiel od M. periférneho účinku, centrálne M. ani v subletálnych dávkach prakticky neovplyvňujú nervovosvalový prenos ani priamu dráždivosť kostrových svalov. Mechanizmus svalovo-relaxačného účinku liekov tejto skupiny je spôsobený ich inhibičným účinkom na synaptický prenos vzruchu v c. n. s. Všeobecnou vlastnosťou centrálnej M. je schopnosť potláčať aktivitu interkalárnych neurónov polysynaptických reflexných dráh miechy a nek-ry nadložných oddelení c. n. s. V tomto ohľade M. centrálneho účinku aktívne inhibuje polysynaptické reflexy a významne neovplyvňuje monosynaptické reflexy. Určitý význam v mechanizme účinku centrálnej M. miechy má aj potlačenie zostupných inhibičných a facilitačných vplyvov z množstva suprasegmentálnych štruktúr (retikulárna formácia, subkortikálne jadrá) na motorické centrá miechy.

M. sa používa v rôznych oblastiach medu. postupy na zníženie tonusu kostrového svalstva. Súčasne sa výber liekov na konkrétny účel vykonáva s prihliadnutím na šírku ich myoparaltického účinku. Takže prevažná väčšina látok podobných kurare depolarizujúceho, nedepolarizujúceho a zmiešaného typu účinku, ktoré majú malú šírku myoparalytického účinku, sa používa na celkovú svalovú relaxáciu ch. arr. v anestéziológii, ako aj pri liečbe tetanu a na prevenciu traumatických komplikácií pri elektrokonvulzívnej terapii.

Centrálne M., dantrolén a liečivá podobné kurare z terciárnych amínov - melliktín (pozri) atď. - majú široké spektrum myoparaltického účinku, čo umožňuje ich použitie na zníženie svalového tonusu bez inhibície alebo vypnutia spontánneho dýchania. Takéto lieky sa používajú na choroby sprevádzané patolom, zvýšeným tonusom kostrového svalstva. V nevrol, praxi sa napríklad používajú pri spastických stavoch rôzneho pôvodu (mozgová a miechová obrna, Littleova choroba, spastická torticollis a pod.). M. central action sa využíva aj pri svalových kontraktúrach traumatického alebo zápalového (napr. reumatické ochorenia) pôvodu. Použitie liekov tejto skupiny s touto patológiou prispieva nielen k zníženiu bolesti svalov postihnutej oblasti (v dôsledku zníženia svalového tonusu), ale umožňuje aj efektívnejšiu rehabilitáciu pacientov, pretože eliminácia kontraktúr uľahčuje liečbu. telesná výchova. V anestéziológii sa M. prax centrálneho účinku a dantrolén používajú relatívne menej často ako látky podobné kurare a používajú sa na iné indikácie.

Vedľajší vplyv M. centrálneho pôsobenia a dantrolénu ukazuje hl. arr. slabosť, ospalosť, závraty, dyspeptické poruchy. Možné alergické reakcie. Uvedené prípravky by nemali byť pri práci určené osobám, povolanie si vyžaduje presné a rýchle mentálne a hybné reakcie (vodiči dopravy a pod.).

Použitie svalových relaxancií v anestéziológii

V anestéziológii sa na dosiahnutie hlbokej svalovej relaxácie pri chirurgických výkonoch, niektorých diagnostických výkonoch a mechanickej ventilácii používajú lieky zo skupiny kurariformných látok. V závislosti od predpokladaného trvania chirurgického zákroku alebo diagnostického postupu sa výber jednotlivých liečiv podobných kurare uskutočňuje s prihliadnutím na trvanie ich účinku. Takže na krátkodobé (do niekoľkých minút) uvoľnenie svalstva (s tracheálnou intubáciou, redukciou dislokácií, repozíciou kostných úlomkov, krátkodobými operáciami a diagnostickými výkonmi) je vhodné použiť krátkodobo pôsobiace lieky podobné kurare, napríklad ditylín (pozri), tubokurarín (pozri), anatruksoniy (pozri), pavulon atď.; prípravky s dlhou dobou účinku platia hl. arr. na udržanie dlhodobej svalovej relaxácie pri operáciách v narkóze s riadeným dýchaním, s umelou pľúcnou ventiláciou, zložitými a zdĺhavými diagnostickými výkonmi. Ditilín na dosiahnutie dlhodobej svalovej relaxácie sa môže použiť len vtedy, ak sa podáva frakčnou metódou alebo kvapkacou infúziou. Pomocou liekov podobných kurare je možné spôsobiť celkovú alebo čiastočnú blokádu nervovosvalového prenosu. K celkovej blokáde sa pristupuje pri dlhodobých operáciách, ktoré si vyžadujú hlbokú svalovú relaxáciu a vykonávajú sa spravidla v podmienkach endotracheálnej celkovej anestézie (pozri Inhalačná anestézia).

V prípadoch, keď nie je potrebná celková svalová relaxácia. ale počas operácie môže byť potrebné uvoľniť svaly určitej časti tela (brucho, končatiny), čiastočná blokáda kostrového svalstva sa vykonáva zavedením malých dávok liekov podobných kurare. Najvhodnejšie na tento účel sú lieky nedepolarizujúceho typu účinku.

V súvislosti so zachovaním spontánneho dýchania je možné chirurgické zákroky v tomto prípade vykonávať v maskovej anestézii, pod podmienkou starostlivého monitorovania stavu výmeny plynov a pripravenosti kompenzovať poruchy pomocnej alebo umelej ventilácie pľúc (pozri Umelé dýchanie). . Technika celkovej svalovej relaxácie počas anestézie, ktorá sa vykonáva pomocou špeciálnych masiek (pozri Maska na anestéziu) bez tracheálnej intubácie, nebola široko rozšírená.

Pri kombinovanom použití liekov podobných kurare treba pamätať na to, že podanie obvyklej dávky nedepolarizujúcich látok (napr. tubokurarín) po opakovaných injekciách ditylínu spôsobuje hlbší a dlhší neuromuskulárny blok ako za normálnych podmienok. Opakované podávanie ditylínu po užití nedepolarizujúcich liekov v normálnych dávkach po krátkodobom antagonizme vedie k prehĺbeniu nervovosvalového bloku kompetitívneho typu a oddialeniu doby zotavenia svalového tonusu a dýchania. Na posúdenie povahy neuromuskulárnej blokády spôsobenej liekmi podobnými kurare možno použiť metódu elektromyografie (pozri). Elektromyograficky je nedepolarizujúci neuromuskulárny blok charakterizovaný postupným znižovaním amplitúdy svalového akčného potenciálu bez predchádzajúceho uvoľnenia nervovosvalového prenosu a svalových fascikulácií, výrazným pesimom vo frekvencii podráždenia a fenoménom posttetanickej úľavy. Depolarizujúca (bifázická) nervovosvalová blokáda je charakterizovaná prechodným uvoľnením nervovosvalového prenosu sprevádzaným svalovými fascikuláciami a rýchlym následným rozvojom nervovosvalovej blokády. V prvej fáze je znížená amplitúda akčného potenciálu jedného svalu, tetanus je stabilný a chýba fenomén posttetanickej úľavy. V druhej fáze sa odhaľuje viac či menej výrazné pesimum vo frekvencii podráždenia a fenomén posttetanickej facilitácie nervovosvalového prenosu. Elektromyografické príznaky druhej fázy sú zaznamenané už pri prvej injekcii ditylínu a dioxónia a so zvyšujúcim sa počtom injekcií sa zvyšuje závažnosť a stabilita týchto príznakov.

Osobitným problémom je používanie liekov podobných kurare pri myasténii. Pacienti s myasthenia gravis (pozri) sú mimoriadne citliví na lieky depolarizujúceho typu. Zavedenie štandardnej dávky ditylínu vedie k rozvoju dvojfázového neuromuskulárneho bloku s výraznými príznakmi druhej fázy, a preto opakované injekcie lieku môžu viesť k nadmerne dlhotrvajúcej a hlbokej svalovej relaxácii, zhoršeniu regenerácie dýchania a svalového tonusu. . V chirurgickej liečbe myasthenia gravis sa rozšírila metóda autokurarizácie, ktorá spočíva v znížení dávky alebo zrušení anticholínesterázových liekov pred operáciou, pri použití minimálnej dávky dithylínu pri intubácii a hyperventilácii pri operácii, čím sa vyhneme opakovaným injekciám tohto lieku resp. obmedzuje na minimálne dávky.

Neexistujú žiadne absolútne kontraindikácie pre použitie liekov podobných kurare, avšak pri určitých ochoreniach môžu byť jednotlivé lieky tejto skupiny kontraindikované. Preto má veľký význam racionálny a rozumný výber liekov podobných kurare, berúc do úvahy povahu základných a sprievodných ochorení. Takže u pacientov s renálnou insuficienciou, poruchou vodnej a elektrolytovej rovnováhy, acidózou, hypoproteinémiou je zvýšená citlivosť na M. zo skupiny látok podobných kurare nedepolarizujúceho typu účinku (tubokurarín a pod.), napr. ako aj liekom podobným kurare so zmiešaným typom účinku (dioxónia atď.) v dôsledku zhoršenej distribúcie a eliminácie týchto liekov. Častou príčinou nezvyčajne dlhého pôsobenia ditylínu je zníženie aktivity pseudocholínesterázy, enzýmu, ktorý toto liečivo hydrolyzuje (s genetickými defektmi enzýmu, ochoreniami pečene, malígnymi novotvarmi, hrónom, hnisavými procesmi, krvácaním, vyčerpaním). Pri očných operáciách a u pacientov so zvýšeným intrakraniálnym tlakom je nežiaduce používať ditylín pre jeho schopnosť zvyšovať vnútroočný a intrakraniálny tlak. Použitie ditylínu je tiež nebezpečné u ľudí s rozsiahlymi popáleninami, paraplégiou a dlhotrvajúcou imobilizáciou.

Komplikácie pri užívaní liekov podobných kurare sú do značnej miery spôsobené iracionálnym výberom liekov pre daného pacienta, ako aj užívaním liekov bez zohľadnenia povahy ich vzájomného pôsobenia a interakcie s liekmi z iných skupín liekov. . Najčastejšou komplikáciou pri použití liekov podobných kurare v anestéziológii je dlhotrvajúce apnoe – nezvyčajne dlhotrvajúci útlm dýchania a svalového tonusu po užití priemernej dávky lieku. Po zavedení liekov kompetitívneho typu, ako aj dioxónie, sa môže vyvinúť predĺžené apnoe u pacientov s renálnym zlyhaním, acidózou, poruchou vodnej a elektrolytovej rovnováhy, hypovolémiou a v dôsledku potenciačného účinku niektorých liekov (celkového a lokálneho anestetiká, gangliové blokátory, chinidín, difenín, beta - adrenoblokátory). Opakované injekcie ditylínu pred zavedením tubokurarínu môžu tiež prispieť k rozvoju predĺženého spánkového apnoe. Myoparalytický účinok ditylínu je jasne zosilnený anticholínesterázovými činidlami, propanididom, chlórpromazínom, cytostatikami (cyklofosfamid, sarkolyzín) a trasylol. Okrem toho hyperkapnia (pozri) a respiračná acidóza (pozri) môžu byť príčinou oneskorenej obnovy dýchania a svalového tonusu po užití ditilínu. Na dekurarizáciu sa široko používajú anticholínesterázové činidlá (prozerín, galantamín atď.), ktoré blokujú cholínesterázu a tým prispievajú k akumulácii acetylcholínu v neuromuskulárnych synapsiách, čo vedie k uľahčeniu nervovosvalového prenosu, normalizácii dýchania a svalového tonusu. Je možné použiť aj prostriedky, ktoré zvyšujú syntézu a uvoľňovanie acetylcholínu v nervovosvalových synapsiách (jermín, pimadin a menej účinný hydrokortizón, pantotenát vápenatý).

Hroznou, aj keď pomerne zriedkavou komplikáciou spojenou s užívaním látok podobných kurare, je rekurarizácia. Rekularizáciou sa rozumie prehĺbenie zvyškovej svalovej relaxácie až po apnoe alebo ťažkú ​​respiračnú depresiu, ktorá vzniká spravidla v prvých dvoch hodinách po operácii pod vplyvom viacerých faktorov, ktoré narúšajú distribúciu, metabolizmus a elimináciu liečiv. . Medzi tieto faktory patrí respiračná a metabolická acidóza, poruchy vodnej a elektrolytovej rovnováhy, hypovolémia, arteriálna hypotenzia, expozícia niektorým liekom (antibiotiká zo skupiny aminoglykozidov, chinidín, trasilol, cyklofosfamid), neadekvátna dekurarizácia anticholínesterázami na konci operácie .

Po podaní ditylínu a v menšej miere dioxónia sa z kostrových svalov do extracelulárnej tekutiny uvoľňuje značné množstvo draslíka, čo má za následok často prechodnú bradykardiu, menej často atrioventrikulárny blok a veľmi zriedkavo asystolu (popísané sú posledné dve komplikácie len po použití ditylínu).

Tubokurarín a kvalidil majú schopnosť uvoľňovať histamín, a preto dochádza k prechodnej tachykardii, ktorá si zvyčajne nevyžaduje špeciálnu liečbu. Medzi zriedkavé komplikácie spojené s užívaním tubokurarínu a iných kurare podobných látok nedepolarizujúceho účinku patrí tzv. kurarizácia odolná voči proserínu. Zvyčajne je dôvodom neúčinnosti anticholínesterázových činidiel používaných na účely dekurarizácie ich podávanie na pozadí veľmi hlbokej blokády nervovosvalového prenosu alebo na pozadí metabolickej acidózy. Sú opísané prípady kurarizácie rezistentnej na proserín po použití priemernej dávky tubokurarínu na pozadí opakovaného predbežného podávania ditylínu.

Liečba komplikácií: zabezpečenie primeranej umelej ventilácie pľúc až po obnovenie normálneho svalového tonusu a odstránenie príčiny komplikácie.

V anestéziológii sa M. využíva aj na iné indikácie. Takže M. centrálneho účinku, ktoré majú výrazný trankvilizačný účinok, napríklad diazepam, meprotan, sa môžu použiť ako prostriedok na premedikáciu pred anestéziou (pozri). Mydocalm sa používa počas elektroanestézie (pozri). Diazepam v kombinácii s narkotickým analgetikom fentanylom sa používa na účely tzv. ataralgézia (vyvážená anestézia) počas určitých chirurgických zákrokov. Okrem toho sa M. centrálneho účinku niekedy používa na potlačenie svalového chvenia a zníženia produkcie tepla pri hypertermickom syndróme (pozri). Dantrolén má tiež schopnosť zastaviť prejavy tohto syndrómu, ktorý sa niekedy vyskytuje po použití inhalačných anestetík (napr. halotanu) a ditylínu.

Bibliografia: Kharkevič D. A. Farmakológia liečiv podobných kurare, M., 1969; Farmakologický základ terapeutík, ed. od L. S. Goodmana a. A. Gilman, s. 239, N. Y. a. o., 1975; Fyziologická farmakológia, vyd. od W. S. Root a. F. G. Hoffmann, v. 2, str. 2, N. Y.-L., 1965; PinderR.M. a. o. Dantrolén sodný, prehľad jeho farmakologických vlastností a terapeutickej účinnosti pri spasticite, Drugs, v. 13, str. 3, 1977.

V. K. Muratov; V. Yu. Sloventantor, Ya. M. Khmelevsky (anestet).

V medicíne sa pomerne často vyskytujú situácie, kedy je potrebné uvoľniť svalové vlákna. Na tieto účely sa zavádzajú do tela, blokujú nervovosvalové impulzy a uvoľňujú sa priečne pruhované svaly.

Lieky tejto skupiny sa často používajú v chirurgii, na zmiernenie kŕčov, pred repozíciou dislokovaného kĺbu a dokonca aj počas exacerbácií osteochondrózy.

Mechanizmus účinku liekov

Pri silnej bolesti svalov sa môže objaviť kŕč, v dôsledku čoho je pohyb v kĺboch ​​obmedzený, čo môže viesť k úplnej nehybnosti. Tento problém je obzvlášť akútny pri osteochondróze. Konštantný spazmus narúša správne fungovanie svalových vlákien, a preto sa liečba predlžuje na neurčito.

Aby sa všeobecná pohoda pacienta vrátila do normálu, sú predpísané svalové relaxancie. Prípravky na osteochondrózu sú celkom schopné uvoľniť svaly a znížiť zápalový proces.

Vzhľadom na vlastnosti svalových relaxancií môžeme povedať, že nájdu svoje uplatnenie v ktorejkoľvek fáze liečby osteochondrózy. Nasledujúce postupy sú pri ich aplikácii účinnejšie:

• Masáž. Uvoľnené svaly najlepšie reagujú na expozíciu.
• Manuálna terapia. Nie je žiadnym tajomstvom, že účinok lekára je tým účinnejší a bezpečnejší, čím sú svaly uvoľnenejšie.
• Fyzioterapeutické procedúry.
• Účinok liekov proti bolesti sa zvyšuje.

Ak často trpíte alebo trpíte osteochondrózou, potom by ste si nemali sami predpisovať svalové relaxanciá, lieky tejto skupiny by mal predpisovať iba lekár. Faktom je, že majú pomerne rozsiahly zoznam kontraindikácií a vedľajších účinkov, takže liek vám môže vybrať iba lekár.

Klasifikácia svalových relaxancií

Rozdelenie drog v tejto skupine do rôznych kategórií možno posudzovať z rôznych hľadísk. Ak hovoríme o tom, čo sú svalové relaxanciá, existujú rôzne klasifikácie. Pri analýze mechanizmu účinku na ľudské telo je možné rozlíšiť iba dva typy:

1. Periférne lieky.
2. Centrálne svalové relaxanciá.

Lieky môžu mať rôzny účinok, v závislosti od toho sa rozlišujú:

• Ultra krátka akcia.
• krátky.
• Stredná.
• Dlhé.

Len lekár môže presne vedieť, ktorý liek je pre vás v každom prípade najlepší, preto sa neliečte sami.

Relaxanty periférnych svalov

Schopný blokovať nervové impulzy, ktoré prechádzajú do svalových vlákien. Sú široko používané: počas anestézie, s kŕčmi, s paralýzou počas tetanu.

Svalové relaxanciá, lieky periférneho účinku, možno rozdeliť do nasledujúcich skupín:

Všetky tieto lieky ovplyvňujú cholinergné receptory v kostrových svaloch, a preto sú účinné pri svalových kŕčoch a bolestiach. Pôsobia pomerne jemne, čo umožňuje ich použitie pri rôznych chirurgických zákrokoch.

Centrálne pôsobiace lieky

Svalové relaxanciá tejto skupiny možno vzhľadom na ich chemické zloženie rozdeliť aj do nasledujúcich typov:

1. Deriváty glycerínu. Sú to Meprotan, Prenderol, Isoprotan.
2. Na báze benzimidazolu - "Flexin".
3. Zmiešané lieky, napríklad Mydocalm, Baclofen.

Centrálne svalové relaxanciá sú schopné blokovať reflexy, ktoré majú veľa synapsií vo svalovom tkanive. Robia to znížením aktivity interneurónov v mieche. Tieto lieky nielen uvoľňujú, ale majú širší účinok, a preto sa používajú pri liečbe rôznych ochorení, ktoré sú sprevádzané zvýšeným svalovým tonusom.

Tieto svalové relaxanciá nemajú prakticky žiadny vplyv na monosynaptické reflexy, takže ich možno použiť na odstránenie a nie vypnutie prirodzeného dýchania.

Ak máte predpísané svalové relaxanciá (lieky), nájdete tieto názvy:

• "Metakarbamol".
• "Baklofén".
• "Tolperizon".
• "Tizanidin" a ďalšie.

Je lepšie začať užívať lieky pod dohľadom lekára.

Princíp používania svalových relaxancií

Ak hovoríme o použití týchto liekov v anestéziológii, môžeme si všimnúť nasledujúce zásady:

1. Svalové relaxanciá by sa mali používať len vtedy, keď je pacient v bezvedomí.
2. Použitie takýchto liekov značne uľahčuje umelé vetranie pľúc.
3. Nie je najdôležitejšie odstrániť, hlavnou úlohou je vykonať komplexné opatrenia na realizáciu výmeny plynov a udržanie krvného obehu.
4. Ak sa počas anestézie používajú svalové relaxanciá, potom to nevylučuje použitie anestetík.

Keď lieky tejto skupiny pevne vstúpili do medicíny, dalo by sa pokojne hovoriť o začiatku novej éry v anestéziológii. Ich použitie nám umožnilo súčasne vyriešiť niekoľko problémov:

Po zavedení takýchto liekov do praxe sa anestéziológia mohla stať samostatným odvetvím.

Rozsah svalových relaxancií

Vzhľadom na to, že látky z tejto skupiny liekov majú rozsiahly účinok na organizmus, sú široko používané v lekárskej praxi. Môžu byť uvedené nasledujúce smery:

1. Pri liečbe neurologických ochorení, ktoré sú sprevádzané zvýšeným tónom.
2. Ak užívate svalové relaxanciá (lieky), ustúpia aj bolesti krížov.
3. Pred operáciou v brušnej dutine.
4. Počas zložitých diagnostických postupov pre určité choroby.
5. Počas elektrokonvulzívnej terapie.
6. Pri vykonávaní anestéziológie bez vypnutia prirodzeného dýchania.
7. Na prevenciu komplikácií po úrazoch.
8. Často sa pacientom predpisujú svalové relaxanciá (lieky) na osteochondrózu.
9. Na uľahčenie procesu obnovy po
10. Prítomnosť intervertebrálnej hernie je tiež indikáciou na užívanie svalových relaxancií.

Napriek takémuto rozsiahlemu zoznamu užívania týchto liekov by ste si ich nemali predpisovať sami bez konzultácie s lekárom.

Vedľajšie účinky po užití

Ak máte predpísané svalové relaxanciá (lieky), bolesti krížov by vás mali určite nechať na pokoji, pri užívaní týchto liekov sa môžu vyskytnúť len vedľajšie účinky. Na niektorých je to možné, ale existujú aj vážnejšie, medzi nimi stojí za zmienku nasledovné:

• Znížená koncentrácia, ktorá je najnebezpečnejšia pre ľudí sediacich za volantom auta.
• Zníženie krvného tlaku.
• Zvýšená nervová excitabilita.
• Nočné pomočovanie.
• alergické prejavy.
• Problémy z gastrointestinálneho traktu.
• Konvulzívne stavy.

Zvlášť často môžu byť všetky tieto prejavy diagnostikované nesprávnym dávkovaním liekov. To platí najmä pre antidepolarizujúce lieky. Je naliehavé prestať ich užívať a poradiť sa s lekárom. Roztok neostigmínu sa zvyčajne predpisuje intravenózne.

Depolarizujúce svalové relaxanciá sú v tomto smere neškodnejšie. Po ich zrušení sa stav pacienta normalizuje, užívanie liekov na odstránenie symptómov sa nevyžaduje.

Mali by ste byť opatrní pri užívaní svalových relaxancií (liekov), ktorých názvy vám nie sú známe. V tomto prípade je lepšie poradiť sa s lekárom.

Kontraindikácie na použitie

Užívanie akýchkoľvek liekov by sa malo začať až po konzultácii s lekárom a tieto lieky ešte viac. Majú celý zoznam kontraindikácií, medzi ktoré patria:

1. Nemali by ich užívať ľudia, ktorí majú problémy s obličkami.
2. Kontraindikované u tehotných žien a dojčiacich matiek.
3. Psychologické poruchy.
4. Alkoholizmus.
5. Epilepsia.
6. Parkinsonova choroba.
7. Zlyhanie pečene.
8. Vek detí do 1 roka.
9. Vredová choroba.
10. Myasténia.
11. Alergické reakcie na liek a jeho zložky.

Ako vidíte, svalové relaxanciá (lieky) majú veľa kontraindikácií, takže by ste si nemali ešte viac uškodiť a začať ich užívať na vlastné nebezpečenstvo a riziko.

Požiadavky na svalové relaxanciá

Moderné lieky by mali byť nielen účinné pri zmierňovaní svalových kŕčov, ale mali by spĺňať aj určité požiadavky:

Jedným z týchto liekov, ktorý prakticky spĺňa všetky požiadavky, je Mydocalm. Zrejme aj preto sa už viac ako 40 rokov používa v lekárskej praxi nielen u nás, ale aj v mnohých iných.

Medzi centrálnymi svalovými relaxanciami sa výrazne líši od ostatných k lepšiemu. Tento liek pôsobí na niekoľkých úrovniach naraz: odstraňuje zvýšené impulzy, potláča tvorbu receptorov bolesti a spomaľuje vedenie hyperaktívnych reflexov.

V dôsledku užívania lieku sa nielen znižuje svalové napätie, ale pozoruje sa aj jeho vazodilatačný účinok. Toto je možno jediný liek, ktorý zmierňuje kŕče svalových vlákien, ale nespôsobuje svalovú slabosť a tiež neinteraguje s alkoholom.

Osteochondróza a svalové relaxanciá

Táto choroba je v modernom svete pomerne bežná. Náš životný štýl postupne vedie k tomu, že sa objavujú bolesti chrbta, na ktoré sa snažíme nereagovať. Ale príde bod, keď už bolesť nemožno ignorovať.

Obraciame sa s prosbou o pomoc na lekára, no často sa stráca drahocenný čas. Vzniká otázka: "Je možné použiť svalové relaxanciá pri ochoreniach pohybového aparátu?"

Keďže jedným z príznakov osteochondrózy je svalový kŕč, má zmysel hovoriť o užívaní liekov na uvoľnenie spazmických svalov. Počas terapie sa najčastejšie používajú nasledujúce lieky zo skupiny myorelaxancií.

V terapii zvyčajne nie je zvykom užívať niekoľko liekov súčasne. Toto je poskytnuté, aby ste mohli okamžite identifikovať vedľajšie účinky, ak sa vyskytnú, a predpísať iný liek.

Takmer všetky lieky sú dostupné nielen vo forme tabliet, ale existujú aj injekcie. Najčastejšie s ťažkým kŕčom a syndrómom silnej bolesti je druhá forma predpísaná pre núdzovú starostlivosť, to znamená vo forme injekcií. Účinná látka rýchlejšie preniká do krvi a začína svoj terapeutický účinok.

Tablety sa zvyčajne neužívajú nalačno, aby nedošlo k poškodeniu sliznice. Potrebujete piť vodu. Injekcie aj tablety sú predpísané na užívanie dvakrát denne, pokiaľ neexistujú špeciálne odporúčania.

Použitie svalových relaxancií prinesie požadovaný účinok iba vtedy, ak sa používajú v komplexnej terapii, kombinácia s fyzioterapiou, terapeutickými cvičeniami a masážou je povinná.

Napriek ich vysokej účinnosti by ste tieto lieky nemali užívať bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom. Nemôžete sa sami rozhodnúť, ktorý liek je pre vás vhodný a bude mať najlepší účinok.

Nezabudnite, že existuje veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov, ktoré by sa tiež nemali podceňovať. Iba kompetentná liečba vám umožní navždy zabudnúť na bolesť a kŕčovité svaly.

2.2.2. Inhalačné anestetiká a ich vlastnosti

Ideálne inhalačné anestetikum by malo mať tieto vlastnosti: rýchly prítok a odtok, dobrú ovládateľnosť, dostatočnú analgéziu a svalovú relaxáciu bez toxických vedľajších účinkov. Bohužiaľ, v súčasnosti známe inhalačné anestetiká nespĺňajú všetky tieto požiadavky. Pri akejkoľvek inhalačnej anestézii v podmienkach chirurgického zákroku sa môžu vyskytnúť kardiopulmonálne komplikácie rôznej závažnosti. Čím vyššia je aplikovaná dávka inhalačného anestetika, tým výraznejšie sú tieto komplikácie. Uvažujme vo všeobecnosti o hlavných vlastnostiach inhalačných anestetík používaných vo veterinárnej medicíne a uveďme ich porovnávacie charakteristiky.

Charakteristika distribúcie anestetík v krvi

Distribučný koeficient anestetík v krvi je mierou rozpustnosti inhalačného anestetika. Čím vyššia je rozpustnosť plynu, tým väčšia plocha sa šíri a čím viac sa táto látka dostáva do tela, tým vyšší je jej parciálny tlak v krvi. Čím vyššia je rozpustnosť inhalačného anestetika, tým pomalšie je štádium uvedenia do anestézie, respektíve anestézia je dobre kontrolovaná a zmeny v jej hĺbke sú nevýznamné. Z praktického hľadiska je dôležité, aby halotan alebo metoxyfluran mali na rozdiel od izofluranu, sevofluranu alebo desfluranu väčšiu rozpustnosť v krvi. Táto vlastnosť určuje pomalé uvádzanie do spánku, pretože v dôsledku rýchlej rozpustnosti v krvi zostáva parciálny tlak anestetika v alveolách dlhodobo na nízkej úrovni. Dosiahnutie úrovne rovnováhy anestetika medzi parciálnym tlakom v alveolách a jeho napätím v krvi, potrebné pre spánok, trvá dlhšie. Z tohto dôvodu je v prípade metoxyfluránu a halotanu fáza uvedenia do anestézie dlhšia. Rozpustnosť v súčasnosti používaných inhalačných anestetík je v nasledujúcom poradí:

Charakterizácia distribúcie anestetík v tkanivách

Odds ropa/plyn A olej/krv sú mierou rozpustnosti anestetika v tukoch. S ich pomocou je možné určiť koncentráciu anestetika v tukovom tkanive, respektíve v mozgu, keď sa dosiahne rovnováha v distribúcii. Čím lepšia je rozpustnosť inhalačného anestetika v tukoch (t.j. čím vyšší je rozdeľovací koeficient olej/plyn), tým nižšia je koncentrácia anestetika potrebná na udržanie anestézie.

Minimálna alveolárna koncentrácia

Význam minimálna alveolárna koncentrácia(MAS) je experimentálna hodnota, ktorá sa musí stanoviť pre každé zviera nanovo. Odráža koncentráciu inhalačného anestetika v alveolách (na konci výdychu), pri ktorej 50 % pacientov nereaguje na kožný rez motorickou reakciou. Čím nižšia je MAC inhalačného anestetika, tým vyššia je jeho účinnosť. Bez ohľadu na typ zvieraťa sú anestetiká podľa hodnoty MAC zvyčajne usporiadané v nasledujúcom poradí:

Pri rovnovážnej distribúcii je teda na udržanie anestézie u zvieraťa potrebné viac izofluránu ako halotán alebo metoxyflurán. MAC klesá (t.j. pacient potrebuje menej inhalačného anestetika) pri súčasnom užívaní oxidu dusného, ​​trankvilizérov alebo sedatív, analgetík, u starších zvierat a pri zhoršenom celkovom stave, zníženom objeme krvi alebo závažnej hypotenzii, ako aj pri zníženej telesnej teplote. Hodnota MAS sa zvyšuje pri užívaní liekov stimulujúcich centrálny nervový systém, pri hypertermii, pri strese alebo bolesti pred operáciou.

Pre modernú anestéziu našli prchavé anestetiká obsahujúce halogén, chlór, fluór a bróm široké uplatnenie vo veterinárnej medicíne. Hľadanie „ideálneho“ inhalačného anestetika je na ceste zlepšovania týchto konkrétnych liekov. Porovnávacie charakteristiky sevofluranu, izofluranu a halotanu sú uvedené v tabuľke. 9.

Tabuľka 9

Porovnávacie charakteristiky sevofluranu, izofluranu a halotanu

Vlastnosti oxidu dusného N2O (plyn na smiech)

Ako inhalačné anestetikum má oxid dusný množstvo výhod. Svojím analgetickým účinkom znižuje hodnotu MAC inhalačného anestetika (t. j. je potrebná menšia spotreba anestetika); má nízku rozpustnosť v krvi. Neexistujú prakticky žiadne vedľajšie účinky na kardiovaskulárny systém. Urýchľuje úvod do anestézie prostredníctvom duálneho plynového a ventilačného efektu (vysvetlené nižšie). Neexistuje žiadny inhibičný účinok na motilitu gastrointestinálneho traktu.

Medzi nevýhody patrí: šírenie oxidu dusného do vzdušného priestoru. Vo fáze eliminácie nastáva difúzna hypoxia, to znamená, že pri difúzii v alveolách oxid dusný vytláča zvyšok vzduchu, čo vedie k nedostatku kyslíka. Pri vstupe sa frakcia O 2 znižuje.

Použitie oxidu dusného je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch:

- pneumotorax;

- expanzia / volvulus žalúdka, podozrenie na črevnú obštrukciu;

- stav hypoxie u pacienta (napríklad s diafragmatickou herniou);

- závažná anémia u pacienta;

- nedodržiavanie hladovej diéty pacientom.

Oxid dusný sa používa v koncentráciách do 60 %. Na začiatku anestézie je veľký rozdiel v koncentrácii N 2 O v krvi a alveolárnom vzduchu. V dôsledku nízkej rozpustnosti oxidu dusného v krvi sa zvyšuje jeho parciálny tlak v alveolách a dosahuje sa rýchle uvedenie do anestézie (dvojitý plynový efekt). Ostatné inhalačné anestetiká prítomné v zmesi sú „zachytené“ oxidom dusným a koncentrované v alveolárnom vzduchu.

2.2.3. Uvoľňovače svalov

Na svalovú relaxáciu, ktorá zabezpečuje imobilizáciu zvierat pri chirurgických zákrokoch, sa už dlhú dobu používajú lieky, ktorých hlavný farmakologický účinok bol hypnotický (éter, barbituráty, halotán), analgetický (ketamín, butorfanol) alebo neuroplegický (sedatívum), benzodiazepínové deriváty) účinky. Dobrá svalová relaxácia sa dosiahne zavedením veľkých dávok týchto liekov, čo vedie k nekontrolovateľnosti zložiek celkovej anestézie (útlm dýchania, slinenie, iné vedľajšie účinky) a komplikáciám v pooperačnom období.

Periférne pôsobiace svalové relaxanciá

Klasickú svalovú relaxáciu zabezpečujú svalové relaxanciá periférneho účinku. Poskytujú kontrolu iba nad jednou zložkou – svalovou relaxáciou. Periférne pôsobiace svalové relaxanciá interferujú s nervovosvalovým prenosom v kostrovom svale. Použitie myorelaxancií periférneho účinku je sprevádzané obrnou bránice a pomocných dýchacích svalov, preto je vždy nevyhnutná umelá ventilácia pľúc. Blokáda po zavedení nedepolarizujúcich myorelaxancií periférneho účinku sa dosiahne zastavením produkcie anticholínesterázy. Pred použitím anticholínesterázových liekov sa majú vždy podať anticholinergiká. Tým sa zabráni muskarínovým vedľajším účinkom neostigmínu, ako je bradykardia, hypotenzia alebo slinenie.

V každom prípade môžu byť svalové relaxanciá použité u zvierat len ​​pri vypnutom vedomí.

Podľa mechanizmu účinku sa rozlišujú dve skupiny periférnych svalových relaxancií:

Antidepolarizačné(nedepolarizujúce, kompetitívne) svalové relaxanciá pôsobia tak, že blokujú cholinergné receptory podobné nikotínu na motorickom zakončení, depolarizujú postsynaptickú membránu acetylcholínom a nikotínom. Vo veterinárnej anestéziológii sa používajú také lieky tejto skupiny ako atrakurium, vekurónium, pankurónium. Porovnávacie charakteristiky vlastností týchto troch liekov sú uvedené v tabuľke. 10.

Tabuľka 10

Porovnávacia charakteristika vlastností nedepolarizujúcich svalových relaxancií periférneho účinku

Pri použití akéhokoľvek periférne pôsobiaceho myorelaxancia si treba uvedomiť, že uvoľnené zviera musí byť mechanicky ventilované a nie je jednoduché posúdiť skutočnú hĺbku anestézie u zvieraťa. Aby bolo možné posúdiť hĺbku anestézie, je potrebné pravidelne merať srdcovú frekvenciu a krvný tlak. Nesmieme zabúdať, že svalové relaxanciá nespôsobujú analgéziu ani stratu vedomia. Pri použití svalových relaxancií bez anestetík sú zvieratá plne pri vedomí a citlivé na bolesť, ale nemôžu sa pohybovať. Na splnenie podmienok, ktoré zaručujú primeranú hĺbku anestézie, sa odporúča použitie svalových relaxancií u zvieraťa v nasledujúcich situáciách.

Ak povaha operácie (napríklad bránicová hernia) vyžaduje mechanickú ventiláciu a zviera napriek činnosti dýchacieho aparátu dýcha, potom pohyb hrudníka asynchrónny s aparátom je pre chirurga nepríjemný a predstavuje veľkú záťaž pre krvný obeh zvieraťa.

Pri zlomeninách, pri ktorých je repozícia ťažká v dôsledku svalovej kontraktúry, použitie myorelaxancií poskytuje úplnú svalovú relaxáciu všetkých svalov a uľahčuje repozíciu.

Vnútroočné operácie vyžadujú centrálnu, úplne pokojnú polohu očnej gule. To sa dosiahne iba použitím svalových relaxancií periférneho účinku.

V situáciách, kedy je potrebné si byť úplne istý relaxáciou pacienta, pri cievnej chirurgii a mikrochirurgii, kedy ochranný pohyb pacienta pri operácii môže mať fatálne následky.

Depolarizujúce relaxanciá spôsobujú dlhšiu a trvalejšiu depolarizáciu ako acetylcholín. Do tejto skupiny liekov patrí sukcinylcholín (ditilín, listenone), ktorý má rýchly a krátkodobý účinok, nemá kumulatívny účinok.

Po intravenóznom podaní, v priemere po 10–20 s, zvieratá vykazujú konzistentnú fibriláciu mimických svalov krku, končatín, trupu, medzirebrových svalov a bránice. U dobre osvalených zvierat sa tieto fibrilácie prejavujú ako kŕčovité pohyby. Po ďalších 20 - 40 s fibrilácia ustane, dôjde k úplnému uvoľneniu kostrového svalstva a k vypnutiu dýchania - apnoe. Úplná relaxácia (relaxácia) svalov trvá 3-7 minút. Potom sa rýchlo v priebehu 60-90 sekúnd obnoví svalový tonus a obnoví sa spontánne dýchanie.

Svalové relaxanciá centrálneho účinku

Svalové relaxanciá centrálneho účinku vedú k relaxácii kostrového svalstva. Od periférne pôsobiacich myorelaxancií sa líšia tým, že pôsobia skôr na receptory v CNS ako na motorické zakončenia. Miestom vplyvu liekov tejto skupiny sú centrá zodpovedné za reguláciu svalového tonusu. Charakteristickým znakom centrálne pôsobiacich svalových relaxancií je, že primárne potláčajú polysynaptické reflexy. Okrem toho vedú k sedácii závislej od dávky. Dýchanie nie je utláčané (alebo utláčané vo veľmi malej miere) a spravidla sa zaobídete bez mechanickej ventilácie. Centrálne pôsobiace svalové relaxanciá bežne používané vo veterinárnej medicíne sú guajfenezín a benzodiazepíny.

Guaifenesin kombinované u koní a prežúvavcov s ketamínom alebo ultrakrátkodobo pôsobiacimi barbiturátmi, často používanými počas úvodnej fázy celkovej anestézie. Tým sa znižuje potreba anestetík bez výrazných vedľajších účinkov na kardiovaskulárny a dýchací systém. Veľmi priaznivá je kombinácia ketamínu a guaifenesínu. Pri použití guaifenesínu v koncentráciách nad 5% hrozí riziko hemolýzy. Zavedenie guaifenesínu vedie k rozvoju tromboflebitídy častejšie ako použitie všetkých ostatných sedatívnych anestetík.

Benzodiazepíny sa používajú u starých malých zvierat so zhoršeným celkovým stavom na predoperačnú sedáciu. U zdravých zvierat môžu benzodiazepíny vyvolať opačnú reakciu (napr. psy začnú byť agresívne, kone už nevládzu stáť) a v takýchto prípadoch sa nepoužívajú. Benzodiazepíny sú liekom voľby u zvierat s epilepsiou alebo inými záchvatovými poruchami. Keď kŕče nemožno kontrolovať benzodiazepínmi, potom sa používajú barbituráty.

Preto je použitie svalových relaxancií prípustné iba na pozadí sedatív a hypnotických liekov. Po zavedení myorelaxancií treba začať s umelou ventiláciou pľúc. Kompenzácia dýchania by mala pokračovať až do úplného obnovenia spontánneho dýchania.

2.2.4. Lieky na analgéziu

Analgézia je kľúčovou zložkou pri poskytovaní anestetickej podpory vo všetkých štádiách chirurgického zákroku.

V prípravnom období na prípravu liečiva (premedikácia) podávanie analgetík znižuje prah citlivosti na bolesť, a tým znižuje množstvo anestetík a ich možné negatívne účinky na zvieratá.

Počas chirurgických zákrokov použitie analgetík v najtraumatickejších momentoch operácie umožňuje povrchovú anestéziu, čím sa minimalizuje inhibičný účinok celkových anestetík na život podporujúce systémy tela.

V pooperačnom období použitie analgetík umožňuje aktivovať zvieratá skôr a tým zabrániť rozvoju respiračných a hemodynamických komplikácií. Pozorovania ukázali, že napriek celkovej anestézii dochádza k senzibilizácii dráh bolesti v CNS. To vedie k silným pooperačným bolestiam a označuje sa ako zavetrať-fenomén.

Na získanie adekvátnej analgézie je potrebné vziať do úvahy, že ochranná reakcia organizmu zvieraťa na poškodenie (nocicepcia) je individuálna v závislosti od miesta, stupňa, času poškodenia tkaniva, vlastností nervovej sústavy, pacientovho stavu. výchova, jeho emocionálny stav v čase podráždenia bolesti. Tvorba bolestivého syndrómu sa vyskytuje na periférnej aj centrálnej úrovni nervového systému.

Pre výber možnosti anestézie vhodnej pre každý konkrétny prípad je potrebné pripomenúť hlavné ustanovenia teórie vzniku a šírenia bolesti, mechanizmy nocicepcie a antinocicepcie.

Nocicepcia zahŕňa 4 hlavné fyziologické procesy (obr. 3):

- prevod -škodlivý účinok sa transformuje vo forme elektrickej aktivity na zakončeniach zmyslových nervov;

- prenos - vedenie impulzov pozdĺž systému senzorických nervov cez miechu do talamokortikálnej zóny;

- modulácia - modifikácia nociceptívnych impulzov v štruktúrach miechy;

- vnímanie - konečný proces vnímania prenášaných impulzov konkrétnym zvieraťom s jeho individuálnymi vlastnosťami a vznikom pocitu bolesti.

Antinocicepcia sa môže uskutočniť v ktorejkoľvek fáze šírenia a vnímania škodlivých impulzov. Adekvátna ochrana proti bolesti sa dosiahne súčasným podávaním periférnych a centrálnych analgetík.

Ryža. 3. Mechanizmus nocicepcie

Periférne analgetiká:

1) lieky, ktoré zabraňujú tvorbe zápalových mediátorov - "malé" analgetiká:

- nenarkotické analgetiká a nesteroidné protizápalové lieky (analgín, amidopyrín, aspirín, ortofén);

- inhibítory prostaglandinogenézy (ketoprofén, ketorolak, diklofenak);

- inhibítory kininogenézy (trasylol, contrykal);

2) prostriedky na povrchovú (koncovú) lokálnu anestéziu:

- lidokaín, dikaín, Hirschova zmes, chlóretyl;

3) prostriedky na infiltračnú anestéziu:

- novokaín;

4) prostriedky na regionálnu (spinálnu, epidurálnu, kondukčnú - kmeňovú, plexovú, gangliovú) anestéziu:

- novokaín, lidokaín, trimekaín.

Centrálne pôsobiace analgetiká:

1) narkotické opioidné analgetiká a ich syntetické náhrady - "veľké" analgetiká (morfín, omnopon, promedol, cetazocín, buprenorfín, butorfanol);

2) stimulanty (agonisty) centrálnych a2-adrenergných receptorov - xilavet, klonidín, detomidín (domosedan), romifidín (sedivet);

3) Antagonisty NMDA receptora (ketamín, tiletamín, fencyklidín).

Takéto rozdelenie analgetík je skôr svojvoľné, ale opodstatnené, pretože znalosť mechanizmu účinku umožňuje minimalizovať vedľajšie účinky analgetík a s využitím ich výhod dosiahnuť čo najoptimálnejšiu úľavu od bolesti.

„Malé“ a „veľké“ analgetiká sú klasické parenterálne lieky. Analgetické vlastnosti majú α2-agonisty a ketamín. Lokálne anestetiká sú tiež veľmi vhodné na prerušenie impulzov bolesti, ale ich použitie je obmedzené z dôvodu obtiažnosti zamerania a relatívne krátkeho trvania účinku.

"Malé" a "veľké" analgetiká

Na liečbu bolesti sa používajú "malé" a "veľké" analgetiká. "Malé" analgetiká (analgin, ortofen atď.) Neodstraňujú bolesť strednej a silnej intenzity. Ak sa používa v čistej forme, ale v rôznych kombináciách, môže zvieraťu priniesť určitú úľavu. Okrem toho majú „malé“ analgetiká protizápalové a antipyretické účinky, ktoré môžu byť dôležité pri symptomatickej liečbe v pooperačnom období.

„Veľké“ analgetiká (promedol, butorfanol a pod.) v prvých fázach užívania dokážu odstrániť bolesť takmer akejkoľvek intenzity, no pri ich dlhodobom užívaní sa postupne rozvíja tolerancia a závislosť. „Veľké“ analgetiká spolu s analgetickými vlastnosťami majú aj hypnotické a sedatívne účinky, čo im dáva určité výhody oproti iným liekom a vysvetľuje ich použitie v klinickej praxi.

Na dosiahnutie ideálnej analgézie sa používa multimodálna anestézia, t.j. kombinované použitie rôznych skupín analgetík. Tak je možné ovplyvniť rôznu mieru výskytu a prenosu bolesti, čo je pre pacienta najpriaznivejšie.

Moderné nesteroidné antiflogistiká, označované ako „malé analgetiká“, sa hodnotia podľa ich schopnosti brániť tvorbe zápalových mediátorov (serotonín, cyklooxygenáza, bradykinín atď.). Podľa pôsobenia na cyklooxygenázu (COX) sa izoluje izoenzým COX 1 alebo COX 2. Teoreticky majú selektívne inhibítory COX 2 menej vedľajších účinkov. Klinicky to však nie je vždy tak. Napríklad, ak zviera reaguje vracaním alebo gastrointestinálnym krvácaním na akékoľvek nesteroidné protizápalové liečivo, treba otestovať alternatívne liečivo. Jeden pacient často lepšie toleruje konkrétny liek, bez ohľadu na jeho selektivitu COX. Nežiaduce vedľajšie účinky sú problémom najmä pri dlhodobom užívaní nesteroidných antiflogistík. Tieto vedľajšie účinky zahŕňajú podráždenie a ulceráciu v gastrointestinálnom trakte, krvácanie s oneskoreným zrážaním krvi, zhoršenie funkcie obličiek v dôsledku zníženia prietoku krvi obličkami (nebezpečné v pooperačnom období).

Niektoré nesteroidné protizápalové lieky s ich špecifickými vlastnosťami pre určitý živočíšny druh sú opísané nižšie. V kombinácii s opioidmi sa môžu použiť pred operáciou, čo pomôže úspešne zvládnuť silné bolesti. Prvé 4 lieky sú na trhu už veľmi dlho. Po nich patrí karprofén do novej generácie nesteroidných protizápalových liekov.

Kyselina acetylsalicylová málo používané. Kone (30–50 mg/kg po dvakrát denne) na inhibíciu agregácie krvných doštičiek, napr. pri akútnej aseptickej pododermatitíde.

Metamizol (Novaminsulfonsäure) aplikované intravenózne alebo intramuskulárne, predovšetkým pre kone a úžitkové zvieratá; sa predpisuje okrem vhodnej silnej analgetickej alebo antipyretickej zložky pre dobrý spazmolytický účinok. Trvanie účinku je asi 4 hodiny po intravenóznom podaní. Je ideálnym počiatočným prostriedkom proti bolesti pri kolikách u koní (20-30 mg/kg IV alebo IM) a funguje dobre aj u iných druhov zvierat, pretože nehrozí „zamaskovanie“ bolesti. Veľmi dobre pôsobí na upchatie pažeráka u hovädzieho dobytka (hovädzí dobytok) a koní. Pri opakovanom použití je možná inhibícia funkcie kostnej drene.

fenylbutazón sa používa intravenózne alebo intramuskulárne predovšetkým u koní a úžitkových zvierat. Spôsobuje predĺženú ireverzibilnú inhibíciu cyklooxygenázy v zápalovom exsudáte a má tak veľmi dobrý antipyretický účinok. Ideálne pri akútnych zápalových ochoreniach pohybového ústrojenstva u všetkých druhov zvierat (psy 10 mg/kg po 3x denne, dávka znížená po 3 dňoch; kone 4 mg/kg po bid, po 2 dňoch sa dávka zníži o 1 týždeň) . Analgetický účinok lieku a jeho terapeutický účinok sa zvyšuje, ak sa používa spolu s bonharenom (pozri prílohu 12). Nevzťahuje sa na mačky, pretože má veľmi malú terapeutickú šírku. Niektoré plemená poníkov sú na liek precitlivené.

Flunixín (Flunixín) používa sa intravenózne u všetkých druhov zvierat. Je to veľmi silné analgetikum, účinné asi 8 hodín pri bolestiach spojených s kolikou, najmä u koní (v dávke 1,1 mg/kg - intravenózne). Príznaky môžu byť maskované, preto sa predpisuje iba v prípadoch, keď je známa príčina koliky.

Karprofén (Rimadyl) aplikovaný subkutánne, intravenózne a orálne všetkým druhom zvierat. Ide o nové protizápalové, veľmi silné analgetikum s dlhodobým účinkom (18-24 hodín, porovnateľné v sile s opioidmi); primárne sa používa u psov a mačiek (4 mg/kg - subkutánne, intravenózne 1x denne) pri akútnych somatických bolestiach (zlomeniny a pod.), pooperačné bolesti tlmí karprofén perorálne. Dávky pre kone - 0,7 mg/kg IV raz denne, úžitkové zvieratá 1 - 2 mg/kg IV (drahé), je možné aj perorálne podanie.

Meloxicam (Metacam) používa sa u psov a mačiek perorálne alebo intravenózne najskôr 0,2 mg/kg, potom 0,1 mg/kg každých 24 hodín Ide o moderné protizápalové činidlo (vysoko selektívny inhibítor COX 2); veľmi silné analgetikum s dlhodobým účinkom. Veľmi dobre prispôsobené na dlhodobé používanie.

Tolfenamid (Tolfedín) sa používa u psov a mačiek intramuskulárne, subkutánne, perorálne v dávke 4 mg/kg (nie pred operáciou), pôsobí 24 hodín, ale priebeh je len do troch dní, keďže liek je pomerne toxický. Ideálne v prípadoch exacerbácie chronického zápalového procesu. Moderné protizápalové liečivo, dlhodobo pôsobiace analgetikum.

Vedaprofen (quadrisol) sa koňom a psom podáva perorálne alebo intravenózne v dávke 0,5 – 2 mg/kg 2-krát denne. Moderné protizápalové činidlo (vysoko selektívny inhibítor COX 2).

Ketoprofén (Romefen) sa používa u psov, mačiek, koní, kráv, ošípaných, tiav, potkanov perorálne v dávke 1,1-2,2 mg/kg, predovšetkým pri chronickej bolesti a ako antipyretikum. Pri operáciách, subkutánne u psov a mačiek, intravenózne u koní alebo intramuskulárne u prežúvavcov a ošípaných.

Narkotické analgetiká, ich antagonisty a syntetické náhrady

Podľa analgetického účinku sa narkotické analgetiká vrátane morfínu a jemu blízkych alkaloidov (opiáty) a syntetické zlúčeniny s vlastnosťami podobnými opiátom (opioidy) delia do niekoľkých skupín podľa selektivity a charakteru účinku na opiátové receptory. Niektoré z nich (morfín, promedol, fentanyl atď.) sú „čisté“ (plné) agonisty, to znamená, že pôsobia na receptory a majú analgetický účinok. Iné (naloxón) blokujú väzbu agonistov alebo ich vytláčajú z opiátových receptorov. Tretia skupina zahŕňa lieky zmiešaného typu účinku - agonisty-antagonisty (pentazocín, butorfanol). Štvrtú skupinu tvoria čiastoční (čiastoční) agonisti (buprenorfín). Doteraz bolo izolovaných 5 rôznych opioidných receptorov. Ich vlastnosti sú uvedené v tabuľke. jedenásť.

Tabuľka 11

Klasifikácia opioidných receptorov

Vysoká hustota takýchto receptorov sa nachádza v limbickom systéme, mieche, talame, hypotalame, striate a strednom mozgu. Nachádzajú sa aj v gastrointestinálnom trakte, močovom trakte a iných orgánoch hladkého svalstva a kĺboch.

Opioidy môžu mať aj nasledujúce účinky: najprv emetikum, potom antiemetikum; zvyšuje sa tonus zvieračov močového a žlčníka; stimulácia vagusového nervu: periférna vazodilatácia, bradykardia; antitusický účinok; často najskôr zvýšená defekácia, potom zápcha.

Účinok akéhokoľvek opioidu je určený väzbou na rôzne receptory. Je dôležité, aby opioidní agonisti-antagonisti a čiastoční agonisti mali nielen najmenšie vedľajšie účinky, ale aj menej výraznú analgéziu ako čistí agonisti. Preto pri veľmi bolestivých zákrokoch (torakotómia, operácia chrbtice) je vhodné použiť čistých agonistov, pri rutinných zákrokoch postačujú agonisty-antagonisty alebo čiastočné agonisty. Pri ťažkej respiračnej depresii spôsobenej predávkovaním agonistami možno použiť agonisty-antagonisty alebo čiastočné agonisty. Vďaka tomu sa dýchanie vráti do normálu s pokračujúcou analgéziou.

Rôzne živočíšne druhy môžu reagovať odlišne na rovnaký opioid, pravdepodobne v dôsledku rozdielnej distribúcie receptorov. Predtým, ako veterinárny lekár použije opioid, musí byť oboznámený so špecifickým účinkom a vedľajšími účinkami lieku na konkrétny druh zvieraťa.

Väčšina opioidov sa metabolizuje v pečeni. U zvierat s hepatálnou insuficienciou by sa tieto lieky mali používať v minimálnych dávkach. Opioidy prechádzajú placentárnou bariérou a vylučujú sa do mlieka. Počas pôrodu sa majú použiť len vtedy, ak sa novorodencovi podá naloxón (čistý antagonista opioidov), inak nastáva život ohrozujúca respiračná depresia.

Opioidné agonisty

Morfium (Vendal) - klasické referenčné analgetikum. Ako "čistý" agonista sa viaže na opiátové receptory a má výrazný analgetický účinok. Zároveň má sedatívny účinok, ktorý nie je vždy konštantný a pri opakovaných aplikáciách môže byť nahradený motorickou excitáciou. To obmedzuje možnosť jeho dlhodobého používania. Morfín stimuluje parasympatický systém, čo sa prejavuje inhibíciou srdcových kontrakcií, zvýšením tonusu hladkých svalov a zvieračov. To vysvetľuje spomalenie evakuácie potravinových hmôt zo žalúdka, ťažkosti s močením. Pri monitorovaní anestézie treba pamätať na to, že zúženie zrenice môže závisieť nielen od hĺbky anestézie, ale aj od účinku morfínu. Charakteristický pre morfín je útlm dýchacieho centra.

Morfín sa rýchlo absorbuje pri perorálnom aj subkutánnom podaní. V tele sa oxiduje najmä v pečeni (asi 90 %), zvyšných 10 % sa vylučuje z tela obličkami a gastrointestinálnym traktom v nezmenenej forme. Odhalil významný nárast voľného morfínu u oslabených, mladých a starých zvierat. To vysvetľuje ich vysokú citlivosť na liek.

V kombinácii s barbiturátmi vo fáze podávania v celkovej anestézii je možný ťažký útlm dýchania. Počas operácie možno použiť morfín v malých dávkach na prehĺbenie anestézie, prevenciu šoku a zosilnenie účinku lokálnych anestetík. Aby sa predišlo zlyhaniu dýchania, ani počas endotracheálnej anestézie s riadenou ventiláciou sa neodporúča podávať morfín neskôr ako 40 – 60 minút pred koncom operácie.

Vedľajšie účinky:

- pomerne ťažká respiračná depresia;

- u všetkých druhov zvierat je možné uvoľňovanie histamínu po intravenóznom podaní, preto sa používa intramuskulárne alebo subkutánne;

- možná excitácia, účinok lieku je relatívne krátky (asi 2 - 4 hodiny);

- vracanie u mačiek a psov;

- hypotermia u psov, hypertermia u iných zvierat;

- svrbenie u psov;

- prvá defekácia, po ktorej nasleduje zápcha;

- prechodný mierny pokles krvného tlaku;

- niekedy kŕče gastrointestinálneho traktu.

Na zníženie vedľajších účinkov musí premedikácia zahŕňať atropín, metacín alebo iné anticholinergiká. Na prevenciu porúch dýchania je potrebné mať vybavenie na umelú pľúcnu ventiláciu.

Omnopon (pantopon) obsahuje 48 - 50 % morfínu a 29,9 - 34,2 % iných alkaloidov. Zloženie omnoponu určuje polovičnú analgetickú aktivitu, ale v dôsledku iných alkaloidov má liek antispazmodický a sedatívny účinok. Preto omnopon spôsobuje menej vedľajších účinkov charakteristických pre morfín.

Promedol (trimeperidín) 5 - 6 krát menej účinný ako morfín pri rôznych spôsoboch podávania. Má podobnú farmakokinetiku ako morfín, ale oveľa menej tlmí dýchanie. Absencia kŕčovitého účinku znižuje možnosť retencie moču a plynov v črevách v pooperačnom období. Široko používaný v praxi anestézie. Na premedikáciu sa 0,1 – 0,3 mg/kg hmotnosti zvieraťa injikuje pod kožu alebo intramuskulárne spolu s atropínom (0,01 mg/kg) 30 – 40 minút pred operáciou. Na núdzovú premedikáciu sa lieky vstrekujú do žily. Počas operácie zavedenie zlomkových dávok Promedolu 3-5 mg zvyšuje analgéziu, umožňuje povrchnejšiu anestéziu, znižuje spotrebu celkových anestetík na účely analgézie a svalových relaxancií. V pooperačnom období sa má promedol podávať až po obnovení spontánneho dýchania zvieraťa. Liečivo sa podáva subkutánne, intramuskulárne alebo perorálne v dávkach 0,2-0,4 mg/kg.

Promedol možno považovať za liek voľby pri anestézii v pôrodníctve. Poskytuje určitý druh stimulačného účinku na prácu, priaznivo ovplyvňuje krvný obeh v maternici. Na anestéziu pôrodu sa pri uspokojivom stave plodu subkutánne injikuje 0,5 - 1 ml 1% roztoku.

Pri práci s promedolom je potrebné mať pripravený prístroj na asistované dýchanie.

Fentanyl (Durogesic) má veľmi vysokú analgetickú aktivitu, 50-100-krát väčšiu ako morfín. Pri jedinej injekcii sa analgetický účinok rozvinie rýchlo (po 3-10 minútach pri intramuskulárnej injekcii) a krátko (15-30 minút), potom sa fentanyl zničí (hlavne pečeňou) a vylúči sa močom. Silný rýchlo sa rozvíjajúci, ale krátkodobý účinok lieku slúžil ako základ pre neuroleptanalgéziu. Pri neuroleptanalgézii sa fentanyl používa v kombinácii s neuroleptikami – liekom talamonal (droperidol).

Svalové relaxanciá (lieky podobné Curare).
V závislosti od zvláštností ich mechanizmu účinku sa svalové relaxanciá podobné kurare delia do dvoch hlavných skupín:
A. Nedepolarizujúce (antidepolarizujúce) svalové relaxanciá (pa-hicurare). Paralyzujú nervovosvalový prenos v dôsledku zníženia citlivosti H-cholinergných receptorov na acetylcholín a tým vylučujú možnosť depolarizácie koncovej platničky a excitácie svalového vlákna. V dôsledku toho klesá svalový tonus a dochádza k paralýze všetkých kostrových svalov.
Predchodcom tejto skupiny je tubokurarín.
Farmakologickými antagonistami tejto skupiny sú anticholínesterázové látky. Inhibíciou aktivity cholínesterázy vedú k hromadeniu acetylcholínu v oblasti synapsie, ktorý so zvyšujúcou sa koncentráciou oslabuje interakciu látok podobných kurare s H-cholinergnými receptormi a obnovuje nervovosvalové vedenie.
Diplacin Diplacinum.

Uvoľňovacia forma: 2% roztok v 5 ml ampulkách.
Výrazne znižuje tonus kostrových svalov, inhibuje motorickú aktivitu a so zvyšujúcimi sa dávkami dochádza k svalovej paralýze a úplnej imobilizácii (po 7-10 minútach a trvá 35-50 minút).
Vypnutie funkcií dýchacích svalov oslabuje dýchanie a vypína dobrovoľné dýchanie.
V chirurgickej praxi sa používa na úplnejšie uvoľnenie svalstva pri operáciách orgánov brušnej a hrudnej dutiny, na znehybnenie divej zveri pri odchyte a fixácii.
Protijed je prozerín.
Dávky (na 1 kg hmotnosti): IV - hovädzí dobytok 2,5 mg; i/m - pre psov 2,5 - 3 mg.
Tubokurarínchlorid Tubokurarínchlorid.
Biely kryštalický prášok, ľahko rozpustný vo vode.
Uvoľňovacia forma: 1% roztok v ampulkách s objemom 1,5 ml (15 mg v 1 ml).
Uvoľňuje svaly (svaly prstov oči chodidlá krk chrbát, potom medzirebrové svaly a bránicu).
Môže spôsobiť zastavenie dýchania, zníženie krvného tlaku. Podporuje uvoľňovanie histamínu z tkanív a niekedy môže spôsobiť kŕče svalov priedušiek.
Používa sa hlavne v anestéziológii ako myorelaxans, ktorý spôsobuje svalovú relaxáciu počas operácie (pacient musí byť prevedený na mechanickú ventiláciu).
Do tejto skupiny patria aj: pipekuróniumbromid, atrakúrium, kvalidil, terkurónium, melliktín atď.

B. Depolarizujúce lieky (leptocurare) spôsobujú svalovú relaxáciu cholinomimetickým pôsobením spojeným s relatívne stabilnou depolarizáciou H-cholinergných receptorov koncovej platničky, t.j. pôsobí rovnako, ako pôsobí nadbytočné množstvo acetylcholínu, ktorý tiež narúša vedenie vzruchu z motorických nervov do kostrových svalov.
Nadbytok acetylcholínu v nervovosvalovej synapsii spôsobuje stabilnú elektronegativitu synaptických zón, čo najskôr spôsobí fibrilárne svalové zášklby a následne dôjde k paralyzácii motorickej platničky a svalovej relaxácii – svalové relaxanciá dvojfázového účinku.
Dithylin Dithylinum.
Biely kryštalický prášok, dobre rozpustný vo vode. Syntetická droga.
Uvoľňovacia forma: 2% roztok v ampulkách s objemom 5 alebo 10 ml. Zoznam A.
Imobilizačný účinok nastáva po intravenóznom podaní za 1-2 minúty a trvá 10-30 minút.
Netrvá dlho, pretože sa v tele cholín sterázou ničí na cholín a kyselinu jantárovú.
Veľké dávky môžu spôsobiť zástavu dýchania.
Používajú sa na chirurgické zákroky, redukciu dislokácií, na predporážkovú imobilizáciu zvierat, na adynamiu voľne žijúcich zvierat pri odchyte a fixácii, pri práci so zvieratami v zoologických záhradách.
Dávky IM (na 1 kg hmotnosti zvieraťa): hovädzí dobytok 0,1 mg; kone 1 mg; ošípané 0,8 mg; ovce 0,6 mg; psy 0,25 mg; kožušinové tesnenia 1 - 1,2 mg; nesie 0,3 - 0,4 mg; vlky 0,1 mg; šakaly, líšky 0,075 mg.
Domáci veterinár Minsk. veterinár Minsk.