Zoznam protizápalových liekov novej generácie. Ako sa orientovať pri výbere protizápalových nesteroidných liekov novej generácie
Protizápalové lieky ja
lieky, ktoré potláčajú zápalový proces tým, že bránia mobilizácii alebo transformácii kyseliny arachidónovej. Do P. s. nezahŕňajú lieky, ktoré môžu ovplyvniť zápalový proces inými mechanizmami, najmä „základné“ antireumatiká (soli zlata, D-penicilamín, sulfasalazín), (kolchicín), deriváty chinolínu (chlorochín). Existujú dve hlavné skupiny P. s.: glukokortikosteroidy a nesteroidné protizápalové lieky. Indikácia na použitie glukokortikosteroidov ako P. s. sú prevažne patoimunitné. Sú široko používané v akútnej fáze systémových ochorení spojivového tkaniva (spojivového tkaniva), artritídy, sarkoidózy, alveolitídy, neinfekčných zápalových ochorení kože. Berúc do úvahy vplyv glukokortikosteroidov na mnohé funkcie organizmu (viď. Kortikosteroidné hormóny) a možný vznik závislosti na priebehu radu ochorení (a iných), pravidelnosť užívania týchto liekov (nebezpečné prejavy odvolania) k ich vymenovaniu za P. s. zaobchádzať s určitou opatrnosťou a snažiť sa skrátiť dobu ich nepretržitého používania. Na druhej strane medzi všetkými P. s. glukokortikosteroidy majú najvýraznejší protizápalový účinok, preto priamou indikáciou na ich použitie je zápalový proces, ktorý ohrozuje život alebo schopnosť pacienta pracovať (v centrálnom nervovom systéme, vo prevodovom systéme srdca, v oči atď.). Vedľajšie účinky glukokortikosteroidov závisia od ich dennej dávky, dĺžky užívania, spôsobu podania (lokálne, systémové), ako aj od vlastností samotného lieku (závažnosť mineralokortikoidnej aktivity, účinky na atď.). Pri ich lokálnej aplikácii je možný lokálny pokles odolnosti voči infekčným agens s rozvojom lokálnych infekčných komplikácií. Pri systémovom užívaní glukokortikosteroidov, Cushingov, steroid, steroid žalúdka, steroid, rozvoj osteoporózy, retencia sodíka a vody, strata draslíka, arteriálna, myokardiálna dystrofia, infekčné komplikácie (predovšetkým tuberkulóza), rozvoj psychózy, abstinenčný syndróm v r. množstvo ochorení (ostré symptómy po prerušení liečby), nedostatočná funkcia nadobličiek (po dlhšom užívaní glukokortikosteroidov). Kontraindikácie pre systémové použitie glukokortikosteroidov: tuberkulóza a iné infekčné ochorenia, diabetes mellitus (vrátane v postmenopauzálnom období), vredy žalúdka a dvanástnika, arteriálna hypertenzia, sklon k trombóze, duševné poruchy. Pri lokálnej aplikácii (dýchací trakt) je hlavnou kontraindikáciou prítomnosť infekčného procesu v tej istej oblasti tela. Hlavné formy uvoľňovania glukokortikosteroidov používaných ako P. s. sú uvedené nižšie. beklametazón- dávkovaný (beclomet-easyhaler) a dávkovaný na inhaláciu pri bronchiálnej astme (aldecín, beclazón, beclomet, beclocort, beclofort, bekotid) alebo na intranazálne použitie pri alergickej rinitíde (beconase, nasobek) v 0,05, 0,1 a 0, 25 mg v jednej dávke. Pri bronchiálnej astme sa denná dávka pohybuje od 0,2-0,8 mg. Aby sa zabránilo vzniku kandidózy ústnej dutiny a horných dýchacích ciest, odporúča sa po každej inhalácii lieku podať do ústnej dutiny vodu. Na začiatku liečby sa niekedy objaví chrapot, bolesť hrdla, ktoré zvyčajne vymiznú v priebehu prvého týždňa. Betametazón(celeston) - tablety 0,5 mg a roztok v ampulkách po 1 ml (4 mg) na intravenózne, intraartikulárne, subkonjunktiválne podanie; depotná forma ("diprospan") - roztok v ampulkách po 1 ml (2 mg betametazón fosforečnan sodný a 5 mg pomaly absorbovaný betametazóndipropionát) na intramuskulárne a intraartikulárne podanie. Na kožnú aplikáciu - krémy a v tubách pod názvami Betnovate (0,1 %), Diprolen (0,05 %), Kuterid (0,05 %), Celestoderm (0,1 %). budezonid(budezonidový roztoč, budezonid forte, pulmicort) - dávkované 0,05 a 0,2 mg v jednej dávke, ako aj dávkovaný prášok 0,2 mg(pulmicort turbuhaler) na inhaláciu pri bronchiálnej astme (terapeutická dávka 0,2-0,8 mg/deň); 0,025% masť ("apulein") na vonkajšie použitie pri atopickej dermatitíde, ekzémoch, psoriáze (1-2x denne sa nanáša v tenkej vrstve na postihnuté miesta kože). Hydrokortizón(solu-cortef, sopolkort N) - injekčná suspenzia 5 ml vo fľaštičkách (25 mg v 1 ml), ako aj injekčný roztok v ampulkách po 1 ml (25 mg) a lyofilizovaný prášok na injekciu 100 mg s dodaným rozpúšťadlom. Používa sa na intravenózne, intramuskulárne a intraartikulárne podanie (25 mg droga, v malom - 5 mg). Na vonkajšie použitie je dostupný vo forme 0,1% krémov, mastí, pleťových vôd, emulzií (pod názvami "latikort", "locoid") a 1% masti ("cortade"). Pri intraartikulárnom podaní môže liek spôsobiť rozvoj osteoporózy a progresiu degeneratívnych zmien v kĺboch. Preto by sa nemal používať na sekundárnu synovitídu u pacientov s deformujúcou artrózou. Desonide(prenacid) - 0,25% roztok v injekčných liekovkách po 10 ml(očná) a 0,25 % očná masť (10 G v skúmavke). Vo vode rozpustný glykokortikoid bez halogénov s výrazným protizápalovým účinkom. Je indikovaný pri iritíde, iridocyklitíde, episkleritíde, konjunktivitíde, šupinatej blefaritíde, chemickom poškodení rohovky. Kvapky sa používajú počas dňa (1-2 kvapky 3-4 krát denne), v noci - očná masť. dexametazón(decdan, dexabene, dexaven, dexazon, dexamed, dexon, detazone, fortecortin, fortecortin) - tablety po 0,5, 1,5 a 4 mg; roztok v ampulkách po 1 ml (4 mg), 2 ml(4 alebo 8 mg) a 5 ml (8 mg/ml) na intramuskulárne alebo intravenózne podanie (izotonický roztok chloridu sodného alebo 5 % roztok glukózy); 0,1 % roztok vo fľašiach po 10 a 15 ml(očné kvapky) a 0,1 % očnú suspenziu v injekčných liekovkách po 10 ml. Syntetický glukokortikoid s obsahom fluóru s výrazným protizápalovým a antialergickým účinkom. Parenterálne použitie lieku v systémovej terapii by nemalo byť dlhé (nie viac ako týždeň). Vnútri vymenujte 4-8 mg 3-4 krát denne. Clobetasol(dermovate) - 0,05% krém a masť v tubách. Používa sa pri psoriáze, ekzémoch, diskoidnom lupus erythematosus. Aplikuje sa v tenkej vrstve na postihnuté miesta pokožky 1-2 krát denne až do zlepšenia. Vedľajšie účinky: lokálna koža. Mazipredone- vo vode rozpustný syntetický derivát prednizolónu: injekčný roztok v ampulkách po 1 ml(30 ks) Na intravenózne (pomalé) alebo intramuskulárne podanie, ako aj 0,25% emulzná masť (Deperzolon) na vonkajšie použitie na dermatitídu, ekzémy, plienkovú vyrážku, lišajník, diskoidný lupus, psoriázu, otitis externa. nanáša sa na pokožku tenkou vrstvou (na chodidlá a dlane - pod kompresné obväzy) 2-3 krát denne. Zabráňte vniknutiu masti do očí! Pri dlhodobom používaní sú možné systémové vedľajšie účinky. metylprednizolón(medrol, metipred, solu-medrol, urbazon) - tablety po 4, 16, 32 a 100 mg; sušina 250 mg a 1 G v ampulkách s pripojeným rozpúšťadlom na intravenózne podanie; depotné formy ("depo-medrol") - na injekcie v injekčných liekovkách po 1, 2 a 5 ml (40 mg/ml), charakterizované predĺženým (až 6-8 dní) potlačením aktivity hypotalamo-hypofýza-nadobličkového systému. Používajú sa najmä na systémovú terapiu (systémové ochorenia spojivového tkaniva, leukémia, rôzne typy šokov, nedostatočnosť nadobličiek a pod.). Depo-Medrol sa môže podávať intraartikulárne (20-40 mg vo veľkých kĺboch, 4-10 mg- v malých). Vedľajšie účinky sú systémové. Metylprednizolón aceponát("advantan") - masť 15 G v tubách. Používa sa na rôzne formy ekzémov. aplikujte na postihnuté oblasti pokožky 1 krát denne. Pri dlhodobom používaní je možný erytém, atrofia kože, prvky podobné akné. mometazón- dávkovaný aerosól (1 dávka - 50 mcg) na intranazálne použitie pri alergickej rinitíde (liek Nasonex); 0,1% krém, masť (v tubách), pleťová voda na psoriázu, atopickú a inú dermatitídu (liek Elokom). Intranazálne inhalované 2 dávky 1 krát denne. Masť a krém sa nanášajú v tenkej vrstve na postihnuté oblasti pokožky 1 krát denne; pleťová voda sa používa na chlpaté časti pokožky (niekoľko kvapiek sa rozotrie 1-krát denne). Pri dlhodobom používaní sú možné systémové vedľajšie účinky. Prednison(apo-prednizón) - tablety po 5 a 50 mg. Klinické využitie je obmedzené. Prednizolón(dekortín N, medopred, prednizol) - tablety 5, 20, 30 a 50 mg; injekčný roztok v ampulkách 1 ml obsahujúce 25 alebo 30 mg prednizolón alebo 30 mg mazipredón (pozri vyššie); injekčná suspenzia v ampulkách 1 ml (25 mg); lyofilizovaný prášok v 5 ampulkách ml (25 mg); očná suspenzia v injekčných liekovkách po 10 ml (5 mg/ml); 0,5% masť v tubách. Na systémovú liečbu sa používa v rovnakých prípadoch ako metylprednizolón, no v porovnaní s ním vykazuje väčší mineralokortikoidný účinok s rýchlejším rozvojom systémových nežiaducich účinkov. triamcinolón(azmacort, berlicort, kenacort, kenalog, nazacort, polkortolon, triacort, tricort, fluorocort) - 4 tablety mg; dávkované aerosóly na inhaláciu pri bronchiálnej astme (1 dávka - 0,1 mg) a na intranazálne použitie pri alergickej rinitíde (1 dávka - 55 mcg); injekčný roztok a suspenzia v injekčných liekovkách a ampulkách, každá po 1 ml(10 alebo 40 mg); 0,1% krém, 0,025% a 0,1% masť na aplikáciu na kožu (v tubách); 0,1 % na topické použitie v zubnom lekárstve (Kenalog Orabase). Používa sa na systémovú a lokálnu terapiu; topické použitie v oftalmológii je zakázané. S intraartikulárnou injekciou (vo veľkých kĺboch 20-40 mg, v malých kĺboch - 4-10 mg) trvanie terapeutického účinku môže dosiahnuť 4 týždne. a viac. Vo vnútri a na koži sa liek používa 2-4 krát denne. flumetazón(lorinden) - 0,02% pleťová voda. Glukokortikoid na vonkajšie použitie. Zahrnuté v kombinovaných mastiach. Používa sa pri psoriáze, ekzémoch, alergickej dermatitíde. Aplikuje sa v tenkej vrstve na postihnuté miesta pokožky 1-3x denne. Zabráňte vniknutiu lieku do očí! Pri rozsiahlych kožných léziách sa používa len krátkodobo. Flunisolid(ingacort, sintaris) - dávkované aerosóly na inhaláciu pri bronchiálnej astme (1 dávka - 250 mcg) a na intranazálne použitie pri alergickej rinitíde (1 dávka - 25 mcg). Menovaný 2 krát denne. Fluocinolón(sinalar, sinaflan, flukort, flucinar) - 0,025% krém, masť v tube. Používa sa rovnakým spôsobom ako flumetazón. flutikazón(cutiveit, flixonase, flixotide) - aerosól s odmeranou dávkou (1 dávka - 125 alebo 250 mcg) a prášok v rotačných diskoch (dávky: 50, 100, 250 a 500 mcg) na inhaláciu pri bronchiálnej astme; dávkovaný vodný sprej na intranazálne použitie pri alergickej rinitíde. Aplikujte 2 krát denne. Nesteroidné protizápalové lieky(NSAID) - látky rôznych chemických štruktúr, ktoré okrem protizápalových majú spravidla aj analgetickú a antipyretickú aktivitu. Skupinu NSAID tvoria deriváty kyseliny salicylovej (kyselina acetylsalicylová, mesalazín), indolu (indometacín, sulindac), pyrazolónu (fenylbutazón, clofeson), kyseliny fenyloctovej (diklofenak), kyseliny propiónovej (ibuprofén, naproxén, flurbiprofén, ketoprofén), oxikamu (meloxikam, piroxikam, tenoxikam) a iné chemické skupiny (benzydamín, nabumetón, kyselina niflumová atď.). Mechanizmus protizápalového účinku NSAID je spojený s ich inhibíciou enzýmu cyklooxygenázy (COX), ktorý je zodpovedný za premenu kyseliny arachidónovej na prostacyklín a tromboxán. Existujú dve izoformy cyklooxygenázy. COX-1 – konštitučný, „užitočný“, podieľa sa na tvorbe tromboxánu A 2, prostaglandínu E 2, prostacyklínu. COX-2 je „indukovateľný“ enzým, ktorý katalyzuje syntézu prostaglandínov zapojených do zápalového procesu. Väčšina NSAID inhibuje rovnako COX-1 a COX-2, čo vedie na jednej strane k potlačeniu zápalového procesu a na druhej strane k zníženiu produkcie ochranných prostaglandínov, čo narúša reparačné procesy v žalúdka a je základom rozvoja gastropatie. To znamená, že v mechanizme hlavného účinku NSAID existuje aj mechanizmus rozvoja ich hlavných „vedľajších“ účinkov, ktoré sa správnejšie nazývajú nežiaduce pre ich zamýšľané použitie ako P. s. NSAID sa používajú najmä v reumatológii. Indikácie na ich použitie sú iné systémové ochorenia spojivového tkaniva: akútne a chronické zápalové ochorenia kĺbov; sekundárne pri degeneratívnych ochoreniach kĺbov; mikrokryštalický (chondrokalcinóza, hydroxyapatit); mimokĺbový reumatizmus. V rámci komplexnej terapie sa NSAID používajú aj na iné zápalové procesy (adnexitída, prostatitída, cystitída, flebitída atď.), Ako aj na neuralgiu, myalgiu a poranenia pohybového aparátu. Protidoštičkové vlastnosti kyseliny acetylsalicylovej (ireverzibilne inhibuje cyklooxygenázu, u iných liekov je tento účinok reverzibilný v rámci polčasu rozpadu lieku) viedli k jej použitiu v kardio- a angiológii na prevenciu trombózy. Jednorazová dávka akéhokoľvek NSAID poskytuje iba analgetický účinok. Protizápalový účinok lieku sa objaví po 7-10 dňoch pravidelného používania. Kontrola protizápalového účinku sa uskutočňuje podľa klinických (zníženie opuchu, závažnosti bolesti) a laboratórnych údajov. Ak nedôjde k žiadnemu účinku do 10 dní, liek sa má nahradiť iným zo skupiny NSAID. Pri lokálnom zápalovom procese (bursitída, entezitída, stredne výrazná) by sa mala liečba začať lokálnymi liekovými formami (masti, gély) a iba v prípade, že nie je účinok, je potrebné uchýliť sa k systémovej liečbe (perorálne, v čapíkoch, parenterálne). . Pacienti s akútnou artritídou (napríklad dnou) - je indikované parenterálne podávanie liekov. V prípade klinicky výraznej chronickej artritídy sa má okamžite predpísať systémová liečba NSAID, má sa vykonať empirický výber účinného a dobre tolerovaného lieku. Všetky NSAID majú porovnateľný protizápalový účinok, približne rovnaký ako aspirín. Skupinové rozdiely sa týkajú najmä nežiaducich udalostí, ktoré nesúvisia s účinkom NSAID. Vedľajšie účinky spoločné pre všetky NSAID zahŕňajú predovšetkým takzvanú NSA-gastropatiu s léziami prevažne antra žalúdka (slizničný erytém, krvácania, erózie, vredy); prípadne žalúdočné. Z ďalších gastrointestinálnych prejavov nežiaducich účinkov je popisovaná aj zápcha. Inhibícia renálnej cyklooxygenázy sa môže klinicky prejaviť retenciou tekutín (niekedy s arteriálnou hypertenziou a srdcovým zlyhaním), rozvojom akútneho zlyhania obličiek alebo progresiou existujúceho zlyhania obličiek, hyperkaliémiou. Znížením agregácie krvných doštičiek môžu NSAID prispieť ku krvácaniu, a to aj z vredov gastrointestinálneho traktu, a zhoršiť priebeh gastropatie NSAID. Z ďalších prejavov vedľajších účinkov NSAID bola zaznamenaná koža (svrbenie) zo strany centrálneho nervového systému. - (častejšie pri použití indometacínu), tinitus, poruchy videnia, niekedy (, zmätenosť,), ako aj vedľajšie účinky spojené s individuálnou precitlivenosťou na liek (žihľavka, Quinckeho edém). Kontraindikácie používania NSAID: do 1 roka (pre určité lieky - do 12 rokov); "aspirín"; peptický vred žalúdka a 12 dvanástnikový vred; renálna alebo hepatálna insuficiencia, edém; zvýšená, nadchádzajúca, individuálna intolerancia NSAID v anamnéze (astmatické záchvaty, žihľavka), posledný trimester tehotenstva, dojčenie. Jednotlivé NSAID sú uvedené nižšie. Lyzín acetylsalicylát(aspizol) - prášok na injekciu 0,9 G v injekčných liekovkách s dodaným rozpúšťadlom. Podáva sa intramuskulárne alebo intravenózne, hlavne pri horúčke, v dávke 0,5-1 G; denná dávka - do 2 G. Kyselina acetylsalicylová(aspilight, aspirin, aspirin UPSA, acesal, acylpyrin, bufferin, magnil, novandol, plidol, salorin, sprit-lime a pod.) - tablety 100, 300, 325 a 500 mg„šumivé tablety“ 325 a 500 mg. Ako P. s. vymenovať 0,5-1 G 3-4 krát denne (do 3 G/deň); na prevenciu trombózy vr. opakovaný infarkt myokardu sa užíva v dennej dávke 125-325 mg(najlepšie v 3 dávkach). V prípade predávkovania sa v ušiach objaví závrat. U detí môže užívanie aspirínu viesť k rozvoju Reyovho syndrómu. Benzydamín(tantum) - 50 tabliet mg; 5% gél v tube. Líši sa dobrou vstrebateľnosťou pri dermálnej aplikácii; používa sa najmä pri flebitíde, tromboflebitíde, po operáciách žíl končatín. Vnútri vymenujte 50 mg 4-krát denne; gél sa nanesie na kožu postihnutej oblasti a jemne sa rozotrie, kým sa nevstrebe (2-3 krát denne). Na použitie v zubnom lekárstve (gingivitída, glositída, stomatitída) a pri ochoreniach horných dýchacích ciest (laryngitída, tonzilitída) sa vyrába liek "Tantum Verde" - pastilky po 3 mg; 0,15 % roztok v injekčných liekovkách po 120 ml a odmeraný aerosól (1 dávka - 255 mcg) na miestne použitie. V gynekológii sa používa prípravok "tantum rose" - 0,1% roztok na topickú aplikáciu, 140 ml v jednorazových injekčných striekačkách a sušiny na prípravu podobného roztoku vo vrecúškach s obsahom 0,5 G benzydamíniumchlorid a ďalšie zložky (do 9.4 G). Pri požití a resorpčnom pôsobení lokálne aplikovaného lieku sú možné vedľajšie účinky: sucho v ústach, nevoľnosť, opuch, poruchy spánku, halucinácie. Kontraindikácie: vek do 12 rokov, tehotenstvo a dojčenie, zvýšený na liek. diklofenak(veral, voltaren, votrex, diclogen, diclomax, naklof, naklofen, orthofen, rumafen atď.) - tablety po 25 a 50 mg; retardované tablety 75 a 100 mg; 50 každý mg; kapsuly a retardované kapsuly (75 a 100 mg); 2,5 % injekčný roztok v ampulkách po 3 a 5 ml(75 a 125 mg); rektálne v 25, 50 a 100 mg; 0,1 % roztok v injekčných liekovkách po 5 ml- očné kvapky (liek "naklof"); 1% gél a 2% masť v tubách. Vnútri sú dospelí predpísaní 75-150 mg/ deň v 3 dávkach (retardované formy v 1-2 dávkach); intramuskulárne - 75 každý mg/ deň (ako výnimka do 75 rokov mg 2 krát denne). Pri juvenilnej reumatoidnej artritíde by presná dávka nemala prekročiť 3 mg/kg. Gél a masť (na kožu na postihnuté miesto) sa používajú 3-4 krát denne. Liečivo je dobre tolerované; vedľajšie účinky sú zriedkavé. Ibuprofen(brufen, burana, ibusan, ipren, markofen, perofen, solpaflex atď.) - tablety po 200, 400 a 600 mg; dražé po 200 mg; dlhodobo pôsobiace kapsuly 300 mg; 2% a 2% suspenzia v injekčných liekovkách po 100 ml a suspenzia v injekčných liekovkách po 60 a 120 ml (100 mg o 5 ml) na perorálne podanie. Terapeutická dávka u dospelých perorálne je 1200-1800 mg/ deň (maximum - 2400 mg/ deň) v 3-4 dávkach. Liek "Solpaflex" (predĺžený účinok) je predpísaný na 300-600 mg 2 krát denne. (maximálna denná dávka 1200 mg). Predávkovanie môže spôsobiť dysfunkciu pečene. indometacín(indobene, indomine, metindol) - tablety a dražé po 25 mg; retardované tablety po 75 kusoch mg; kapsuly po 25 a 50 mg; rektálne čapíky 50 a 100 mg; injekčný roztok v ampulkách po 1 a 2 ml(za 30 mg v 1 ml); 1% gél a 5% masť na aplikáciu na kožu v tubách. Terapeutická dávka u dospelých vo vnútri je 75-150 mg/ deň (v 3 dávkach), maximálne - 200 mg/ deň používajte 1 krát denne. (na noc). Pri akútnom záchvate dny sa odporúča užívať liek v 50 mg každé 3 h. V prípade predávkovania je možná ostrá bolesť hlavy a závrat (niekedy v kombinácii so zvýšením), ako aj nevoľnosť, dezorientácia. Pri dlhodobom používaní sa zaznamenáva retino- a v dôsledku ukladania lieku v sietnici a rohovke. ketoprofén(actron, ketonal, knavon, oruvel, prontoket sprej) - 50 kapsúl mg, tablety po 100 mg a retardované tablety 150 a 200 mg; 5% roztok (50 mg/ml) na perorálne podávanie (kvapky); injekčný roztok (50 mg/ml) v ampulkách po 2 ml; lyofilizovaná sušina na intramuskulárne injekcie a to isté na intravenózne podanie, 100 mg v liekovkách s pripojeným rozpúšťadlom; sviečky 100 mg; 5% krém a 2,5% gél v tubách; 5% roztok (50 mg/ml) na vonkajšie použitie, 50 ml v rozprašovači. Priraďte vnútri 50-100 mg 3 krát denne; retardované tablety - 200 mg 1 krát za deň počas jedla alebo 150 mg 2-krát denne; sviečky, ako aj krém a gél sa používajú 2 krát denne. (v noci a ráno). Intramuskulárne injekčne 100 mg 1-2 krát denne; intravenózne podanie sa vykonáva iba v nemocnici (v prípade, že intramuskulárna injekcia nie je možná), v dennej dávke 100-300 mg nie viac ako 2 dni. zmluvy. Clofezon(perkluzón) - ekvimolekulárna zlúčenina klofexamidu a fenylbutozónu v kapsulách, čapíkoch a vo forme masti. Pôsobí dlhšie ako fenylbutazón; menovaní 200-400 mg 2-3 krát denne. Liek sa nemá kombinovať s inými derivátmi pyrazolónu. mesalazín(5-AGA, salozinal, salofalk), kyselina 5-aminosalicylová - dražé a enterosolventné tablety 0,25 a 0,5 G; rektálne čapíky 0,25 a 0,5 G; suspenzia na použitie pri klystíre (4 G v 60 ml) v jednorazových nádobách. Používa sa pri Crohnovej chorobe, ulceróznej kolitíde, syndróme dráždivého čreva, pooperačnej anastomóze, komplikovaných hemoroidoch. Vo fáze exacerbácie týchto ochorení 0,5-1 G 3-4 krát denne, na udržiavaciu liečbu a prevenciu exacerbácií - 0,25 každý G 3-4 krát denne. meloxicam(movalis) - tablety 7,5 mg; rektálne čapíky po 15 ks mg. Inhibuje hlavne COX-2, preto má menej výrazný ulcerogénny účinok ako iné NSAID. Terapeutická dávka pre sekundárny zápal u pacientov s artrózou - 7.5 mg/deň; pri reumatoidnej artritíde použite maximálnu dennú dávku - 15 mg(v 2 dávkach). Nabumeton(relafen) - tablety 0,5 a 0,75 G. metabolizovaný v pečeni za vzniku aktívneho metabolitu s T1/2 asi 24 h. Vysoko účinný pri reumatoidnej artritíde. Menovaný 1 krát denne. pri dávke 1 G v prípade potreby - do 2 G/ deň (v 2 dávkach). Vedľajšie účinky, okrem tých, ktoré sú bežné pre NSAID: možnosť vzniku eozinofilnej pneumónie, alveolitídy, intersticiálnej nefritídy, nefeotického syndrómu, hyperurikémie. naproxén(apo-naproxén, apranax, daprox, nalgesín, naprobén, naproxén, noritis, pronaxén) - tablety po 125, 250, 275, 375, 500 a 550 mg; perorálna suspenzia (25 mg/ml) v injekčných liekovkách po 100 ml; rektálne čapíky 250 a 500 mg. má výrazný analgetický účinok. Priraďte 250-550 mg 2-krát denne; pri akútnom záchvate dny je prvá dávka 750 mg, potom každých 8 h o 250-500 mg do 2-3 dní (kým záchvat neustane), potom sa dávka zníži. Kyselina niflumová(donalgin) - kapsuly 0,25 G. Pri exacerbácii reumatických ochorení 0,25 G 3x denne (maximálne 1 G/ deň), keď sa dosiahne zlepšenie, dávka sa zníži na 0,25-0,5 G/ deň Pri akútnom záchvate dny je prvá dávka 0,5 G, po 2 h - 0,25 G a po ďalších 2 h - 0,25 G. piroxikam(apo-piroxicam, brexic-DT, moven, pirocam, remoxicam, roxicam, sanicam, felden, hotemin, erazone) - tablety a kapsuly po 10 a 20 mg; rozpustné tablety po 20 mg; 2% roztok (20 mg/ml) na injekciu v ampulkách po 1 a 2 ml; rektálne čapíky po 10 a 20 kusov mg; 1% krém, 1% a 2% gél v tube (na aplikáciu na kožu). Po absorpcii dobre preniká do synoviálnej tekutiny; T 1/2 od 30 do 86 h. Priraďte dovnútra, intramuskulárne a v čapíkoch 1 krát denne. v dávke 20-30 mg(maximálna dávka - 40 mg/deň); pri akútnom záchvate dny v prvý deň 40 mg raz, v nasledujúcich 4-6 dňoch - 20 mg 2 krát denne. (pri dlhodobej liečbe dny sa liek neodporúča). Sulindak(klinoril) - tablety 200 mg. Priraďte 2-3 krát denne. Terapeutická dávka je 400-600 mg/ deň Tenoxicam(tenicam, tenoctyl, tilkotil, tobitil) - tablety a kapsuly po 20 mg; rektálne čapíky po 10 ks mg. Dobre preniká do synoviálnej tekutiny; T 1/2 60-75 h. Menovaný 1 krát denne. v priemere 20 mg. Pri akútnom záchvate dny v prvých dvoch dňoch sa podáva maximálna denná dávka - 40 mg. Špeciálne vedľajšie účinky: opuch okolo, poruchy videnia; intersticiálna, glomerulonefritída. fenylbutazón(butadión) - tablety 50 a 150 mg,dražé 200 mg; 20% injekčný roztok (200 mg/ml) v ampulkách po 3 ml; 5% masť v tubách. Vymenovaný ústne na 150 mg 3-4 krát denne. Masť sa nanáša v tenkej vrstve (bez trenia) na kožu na postihnutý kĺb alebo inú postihnutú oblasť (pri dermatitíde, popáleninách kože, bodnutí hmyzom, povrchovej tromboflebitíde a pod.) 2-3 krát denne. S hlbokou tromboflebitídou sa liek nepoužíva. iné NSAID majú väčšiu pravdepodobnosť vzniku aplastickej a agranulocytózy. flurbiprofen(flugalin) - tablety 50 a 100 mg, kapsule retard 200 každá mg; rektálne čapíky po 100 ks mg. Terapeutická dávka je 150-200 mg/ deň (v 3-4 dávkach), maximálna denná dávka je 300 mg. Retardované kapsuly sa užívajú 1 krát denne. Schopnosť oslabiť zápalové procesy má odlišnú chemickú štruktúru. Najaktívnejšie sú v tomto smere hormóny kôry nadobličiek a ich syntetické náhrady – takzvané glukokortikoidy (prednizolón, dexametazón a pod.), ktoré navyše pôsobia výrazne antialergicky. Pri liečbe glukokortikoidmi sa často prejavujú ich vedľajšie účinky: poruchy látkovej výmeny, zadržiavanie sodíka a vody v organizme a zväčšenie objemu krvnej plazmy, zvýšený krvný tlak, ulcerácia sliznice žalúdka a dvanástnika, útlm imunity atď. Pri dlhodobom používaní glukokortikoidov dochádza k syntéze prirodzených hormónov v nadobličkách, v dôsledku čoho sa pri vysadení týchto liekov môžu vyvinúť príznaky nedostatočnej funkcie kôry nadobličiek. V tomto ohľade by sa liečba glukokortikoidmi mala vykonávať pod neustálym lekárskym dohľadom, ich použitie bez lekárskeho predpisu je nebezpečné. sú tiež súčasťou množstva mastí a suspenzií (napríklad prednizolónová masť, masti "Ftorocort", "Sinalar", "Locacorten", "Lorinden C", "Celestoderm V" atď.), ktoré sa používajú zvonka pri zápalových ochoreniach kože a slizníc. Tieto liekové formy by ste tiež nemali používať bez lekárskeho predpisu, pretože. v tomto prípade môže dôjsť k exacerbácii určitých kožných ochorení a iným závažným komplikáciám. Ako P. s. používajú sa niektoré lieky proti bolesti z tzv. nenarkotických analgetík, napr. kyselina acetylsalicylová, analgín, amidopyrín, butadión a liečivá s podobnými vlastnosťami (indometacín, ibuprofén, ortofén atď.). V protizápalovej aktivite sú horšie ako glukokortikoidy, ale majú aj menej výrazný vedľajší účinok, čo umožňuje ich široké použitie na liečbu zápalových ochorení kĺbov, svalov a vnútorných orgánov. Majú tiež mierny protizápalový účinok (tanín, tanalbín, dubová kôra, romazulon, zásaditý dusičnan bizmutitý, dermatol atď.), ktoré sa používajú hlavne lokálne pri zápalových léziách kože a slizníc. Tvoria ochranný film s bielkovinovými látkami tkanív, chránia sliznice a postihnutý povrch pred podráždením a zabraňujú ďalšiemu rozvoju zápalového procesu. Pri zápalových procesoch gastrointestinálneho traktu, najmä u detí, sa predpisujú napríklad hlien zo škrobu, ľanových semien, ryžovej vody atď.; nepôsobia protizápalovo, ale chránia len povrch sliznice pred podráždením. Pri predpisovaní liekov sa používajú aj obaľovacie prostriedky, ktoré okrem hlavného pôsobia aj dráždivo. Uvedené skupiny liekov priamo neovplyvňujú príčinu zápalu. Naproti tomu chemoterapeutiká – sulfanilamidové lieky atď. – majú špecifické protizápalové vlastnosti, ktoré sú determinované najmä ich schopnosťou potláčať životnú aktivitu niektorých mikroorganizmov, zabraňovať rozvoju zápalových procesov pri infekčných ochoreniach. Používajú sa pri zápalových procesoch infekčného pôvodu len podľa predpisu lekára.
Ľudské telo, pri všetkej svojej dokonalosti, je vyrobené nedbanlivo. Vírusy, mikróby, zápalové ochorenia sa snažia človeka nadlho položiť na nemocničné lôžko.
Zdravie budúceho arašidu závisí od stavu ženského reprodukčného systému.
Aj keď dieťa ešte nie je zahrnuté vo vašich plánoch, sledovanie správneho fungovania pohlavných orgánov je nielen užitočné, ale pre každé dievča mimoriadne dôležité.
Ani jedna žena nie je imúnna voči zápalovým ochoreniam. Samozrejme, ochoreniu je ľahšie predchádzať ako liečiť. Ale ak ste už chorý, musíte dôsledne dodržiavať všetky predpisy lekára.
Protizápalové lieky – všeobecné informácie
Protizápalové lieky sú látky, ktoré potláčajú zápalový proces. Z hľadiska biochémie tieto látky zabraňujú tvorbe alebo premene kyseliny arachidónovej.
Klasifikácia protizápalových liekov:
- glukokortikosteroidy sú prirodzené alebo syntetické hormóny kôry nadobličiek;
- nesteroidné protizápalové lieky;
- antibiotiká a antimykotiká.
Všetky protizápalové lieky sú dostupné ako v injekčných formách, tak aj vo forme tabliet, čapíkov.
Čo sa používa v gynekológii?
Glukokortikosteroidy sú predpísané iba na hormonálne poruchy. Ako protizápalové lieky sa v gynekológii nepoužívajú. Na liečbu ženských chorôb sa používajú lieky druhej a tretej skupiny.
Lieky sú predpísané na kolpitídu rôzneho pôvodu, vaginálnu dysbakteriózu, zápalové procesy v maternici, prívesky, vajíčkovody.
Formu podávania a dávkovanie predpisuje výlučne ošetrujúci lekár na základe diagnózy a anamnézy pacienta. Nevykonávajte samoliečbu!
Protizápalové čapíky
Čapíky sú najbežnejším typom podávania liekov v gynekológii.
Zvážte najobľúbenejšie lieky, za základ klasifikácie berieme hlavnú aktívnu zložku.
Širokospektrálne antibiotiká:
- hexikón;
- betadin;
- polygynax;
- mykogynax;
- terzhinan.
Sviečky s metronidazolom:
- ginalgin;
- terzhinan;
- metronidazol;
- klion-d.
Antimykotiká - antimykotiká:
- candida;
- pimafucin;
- klotrimazol;
- nystatín.
Antifungálne látky sa zvyčajne predpisujú súčasne vo forme čapíkov a tabliet. V súčasnosti sa v gynekológii pokúšajú používať viaczložkové protizápalové lieky. To zvyšuje účinnosť liečby.
Nesteroidné protizápalové lieky
Akékoľvek gynekologické ochorenia môžu byť sprevádzané bolesťou. Na zmiernenie bolesti sú predpísané nesteroidné protizápalové lieky.
Táto skupina liečivých látok blokuje syntézu prostaglandínov, normalizuje priepustnosť kapilár a celkovo proces krvného obehu. Okrem toho všetky lieky tejto skupiny znižujú telesnú teplotu, odstraňujú bolesť, zmierňujú opuch. Protizápalové lieky sú predpísané pre endometriózu, adhézie, urogenitálne infekcie.
Lieky skupiny NSAID sa používajú aj v každodennej gynekologickej praxi. Používajú sa na úľavu od bolesti pri inštalácii vnútromaternicových antikoncepčných prostriedkov, endometriálnej biopsii, lekárskych zákrokoch na krčku maternice.
Čo lekári predpisujú pacientom:
- Prípravky kyseliny fenyloctovej - rôzne diklofenak sodný, draslík v rôznych formách;
- Deriváty propiónových kyselín - nurofén, naproxén, ibuprofén, ketoprofén;
- Indometacín je liek na báze kyseliny indoloctovej;
- koxiby - celekoxib, roferocoxib, denebol;
- Prípravky kyseliny enolovej - meloxikam, reumoxikam, movalis.
V lekárňach sú NSAID prezentované v rôznych formách - tablety, čapíky, injekcie.
Lieky tejto skupiny majú veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov. Hlavným vedľajším účinkom je agresívny účinok na sliznicu žalúdka a čriev. Ak má žena v minulosti vred alebo iné erozívne procesy v gastrointestinálnom trakte, tieto látky by sa mali predpisovať veľmi opatrne.
Antibiotiká v gynekológii
Antibiotiká sú látky pochádzajúce z húb 
plesne a baktérie. Sú schopné potláčať iné mikroorganizmy.
Každý typ antibiotika má špecifické antimikrobiálne spektrum účinku. Hoci v súčasnosti lekári uprednostňujú širokospektrálne lieky. Ale v niektorých prípadoch môže byť potrebné úzko zamerané antibiotikum.
Malo by byť zrejmé, že nie každé antibakteriálne liečivo je antibiotikum.
V gynekológii prostriedky tejto skupiny liečia zápalové procesy, eróziu, kolpitídu rôznej etiológie, sú predpísané po operácii.
Hlavné lieky v tejto skupine:
- Penicilín - je indikovaný na liečbu endometritídy, zápalu príveskov, perimetritídy, parametritídy, cervicitídy, bartholinitídy, kvapavky. Lieky série penicilínov nepôsobia na tuberkulózny bacil. Penicilín je toxický liek, preto by sa mal používať iba podľa pokynov lekára.
- Streptomycín – používa sa, ak liečba penicilínom zlyhá. Liečivo sa používa na liečbu tuberkulózy maternice, je predpísané na cystitídu u tehotných žien.
- Biomycín - predpísaný na liečbu kvapavky.
- Cefalosporíny generácie II-IV sú širokospektrálne antibiotiká. Ukazuje sa pri liečbe mnohých chorôb, vrátane gynekologických.
Dôležité! Všetky antibiotiká majú veľa vedľajších účinkov. Preto je samoliečba neprijateľná!
Protizápalové bylinky
Bylinné lieky sú často súčasťou komplexnej liečby rôznych chorôb. Odvary, bylinné extrakty sa používajú aj v gynekológii.
Najčastejšie sa používa harmanček, dubová kôra, šalvia, nechtík. Je dôležité pochopiť, že bylinky sú lieky. Majú indikácie, kontraindikácie a vedľajšie účinky.
Mnohé gynekologické ochorenia sa neliečia bylinkami. Preto by ste sa nemali samoliečiť ani pomocou bylín. Najprv musíte kontaktovať gynekológa, podstúpiť vyšetrenie, vykonať testy a až potom môže lekár určiť priebeh liečby.
Závery o protizápalovej liečbe
Bolestivý syndróm sprevádza veľa patologických zmien vyskytujúcich sa v tele. Na boj proti takýmto príznakom boli vyvinuté NSAID alebo lieky. Dokonale anestetizujú, zmierňujú zápal, zmierňujú opuch. Lieky však majú veľké množstvo vedľajších účinkov. To obmedzuje ich použitie u niektorých pacientov. Moderná farmakológia vyvinula najnovšiu generáciu NSAID. Takéto lieky sú oveľa menej pravdepodobné, že spôsobia nepríjemné reakcie, ale zostávajú účinnými liekmi proti bolesti.
Princíp vplyvu
Aký je účinok NSAID na telo? Pôsobia na cyklooxygenázu. COX má dve izoformy. Každý z nich má svoje vlastné funkcie. Takýto enzým (COX) vyvoláva chemickú reakciu, v dôsledku ktorej prechádza na prostaglandíny, tromboxány a leukotriény.
COX-1 je zodpovedná za produkciu prostaglandínov. Chránia žalúdočnú sliznicu pred nepríjemnými vplyvmi, ovplyvňujú fungovanie krvných doštičiek a ovplyvňujú aj zmeny prekrvenia obličiek.
COX-2 normálne chýba a je to špecifický zápalový enzým syntetizovaný v dôsledku cytotoxínov, ako aj iných mediátorov.
Takéto pôsobenie NSAID, ako je inhibícia COX-1, má mnoho vedľajších účinkov.
Nový vývoj
Nie je žiadnym tajomstvom, že lieky prvej generácie NSAID mali nepriaznivý vplyv na žalúdočnú sliznicu. Vedci si preto dali za cieľ znížiť nežiaduce účinky. Bol vyvinutý nový formulár vydania. V takýchto prípravkoch bola účinná látka v špeciálnej škrupine. Kapsula bola vyrobená z látok, ktoré sa nerozpúšťali v kyslom prostredí žalúdka. Začali sa rozpadať, až keď sa dostali do čriev. To umožnilo znížiť dráždivý účinok na žalúdočnú sliznicu. Nepríjemný mechanizmus poškodenia stien tráviaceho traktu však stále zostal.
To prinútilo chemikov syntetizovať úplne nové látky. Od predchádzajúcich liekov majú zásadne odlišný mechanizmus účinku. NSAID novej generácie sa vyznačujú selektívnym účinkom na COX-2, ako aj inhibíciou tvorby prostaglandínov. To vám umožní dosiahnuť všetky potrebné účinky - analgetické, antipyretické, protizápalové. Najnovšia generácia NSAID zároveň dokáže minimalizovať vplyv na zrážanlivosť krvi, funkciu krvných doštičiek a žalúdočnú sliznicu.
Protizápalový účinok je spôsobený znížením priepustnosti stien krvných ciev, ako aj znížením produkcie rôznych zápalových mediátorov. Vďaka tomuto účinku je podráždenie nervových receptorov bolesti minimalizované. Vplyv na určité centrá termoregulácie nachádzajúce sa v mozgu umožňuje najnovšej generácii NSAID dokonale znížiť celkovú teplotu.
Indikácie na použitie
Účinky NSAID sú všeobecne známe. Účinok takýchto liekov je zameraný na prevenciu alebo zníženie zápalového procesu. Tieto lieky majú vynikajúci antipyretický účinok. Ich účinok na organizmus sa dá porovnať s účinkom, navyše majú analgetické, protizápalové účinky. Použitie NSAID dosahuje v klinickom prostredí a v každodennom živote široké spektrum. Dnes je to jeden z najpopulárnejších liekov.
Pozitívny vplyv je zaznamenaný s nasledujúcimi faktormi:
- Choroby muskuloskeletálneho systému. Pri rôznych vyvrtnutiach, pomliaždeninách, artrózach sú tieto lieky jednoducho nenahraditeľné. NSAID sa používajú na osteochondrózu, zápalovú artropatiu, artritídu. Liečivo má protizápalový účinok pri myozitíde, herniovaných diskoch.
- Silné bolesti. Lieky sa celkom úspešne používajú na žlčové koliky, gynekologické ochorenia. Odstraňujú bolesti hlavy, dokonca aj migrény, nepohodlie v obličkách. NSAID sa úspešne používajú pre pacientov v pooperačnom období.
- Teplo. Antipyretický účinok umožňuje použitie liekov na ochorenia rôzneho charakteru, a to u dospelých aj detí. Takéto lieky sú účinné aj pri horúčke.
- tvorba trombu. NSAID sú protidoštičkové látky. To umožňuje ich použitie pri ischémii. Sú preventívnym opatrením proti infarktu a mŕtvici.
Klasifikácia
Asi pred 25 rokmi bolo vyvinutých len 8 skupín NSAID. Dnes sa toto číslo zvýšilo na 15. Presné číslo však nevedia pomenovať ani lekári. Keď sa NSAID objavili na trhu, rýchlo si získali veľkú popularitu. Opioidné analgetiká nahradili lieky. Pretože na rozdiel od nich nevyvolávali respiračnú depresiu.
Klasifikácia NSAID zahŕňa rozdelenie do dvoch skupín:
- Staré drogy (prvá generácia). Do tejto kategórie patria známe lieky: Citramon, Aspirin, Ibuprofen, Naproxen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diclofenac, Metindol, Movimed, Butadion .
- Nové NSAID (druhá generácia). Za posledných 15-20 rokov farmakológia vyvinula vynikajúce lieky, ako sú Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.
Toto však nie je jediná klasifikácia NSAID. Lieky novej generácie sa delia na nekyselinové deriváty a kyseliny. Najprv sa pozrime na poslednú kategóriu:
- Salicyláty. Táto skupina NSAID obsahuje lieky: Aspirín, Diflunisal, Lyzín monoacetylsalicylát.
- pyrazolidíny. Zástupcovia tejto kategórie sú lieky: Fenylbutazón, Azapropazón, Oxyfenbutazón.
- Oxycams. Ide o najinovatívnejšie NSAID novej generácie. Zoznam liekov: Piroxicam, Meloxicam, Lornoxicam, Tenoxicam. Lieky nie sú lacné, ale ich účinok na telo trvá oveľa dlhšie ako iné NSAID.
- Deriváty kyseliny fenyloctovej. Táto skupina NSAID obsahuje finančné prostriedky: Diclofenac, Tolmetin, Indometacin, Etodolac, Sulindac, Aceklofenac.
- Prípravky kyseliny antranilovej. Hlavným predstaviteľom je liek "Mefenaminat".
- Činidlá kyseliny propiónovej. Táto kategória obsahuje mnoho vynikajúcich NSAID. Zoznam liekov: Ibuprofen, Ketoprofen, Benoxaprofen, Fenbufen, Fenoprofen, Kyselina tiaprofénová, Naproxen, Flurbiprofen, Pirprofen, Nabumeton.
- Deriváty kyseliny izonikotínovej. Hlavný liek "Amizon".
- Pyrazolónové prípravky. Do tejto kategórie patrí známy liek "Analgin".
Nekyselinové deriváty zahŕňajú sulfónamidy. Táto skupina zahŕňa lieky: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulid.
Vedľajšie účinky
NSAID novej generácie, ktorých zoznam je uvedený vyššie, majú účinný účinok na telo. Prakticky však neovplyvňujú fungovanie gastrointestinálneho traktu. Tieto lieky sa vyznačujú ďalším pozitívnym bodom: NSAID novej generácie nemajú ničivý účinok na tkanivo chrupavky.
Avšak aj takéto účinné prostriedky môžu vyvolať množstvo nežiaducich účinkov. Mali by byť známe, najmä ak sa liek užíva dlhodobo.
Hlavné vedľajšie účinky môžu byť:
- závraty;
- ospalosť;
- bolesť hlavy;
- únava;
- zvýšená srdcová frekvencia;
- zvýšenie tlaku;
- mierna dýchavičnosť;
- suchý kašeľ;
- poruchy trávenia;
- výskyt bielkovín v moči;
- zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
- kožná vyrážka (škvrna);
- zadržiavanie tekutín;
- alergie.
Súčasne sa pri užívaní nových NSAID nepozoruje poškodenie žalúdočnej sliznice. Lieky nespôsobujú exacerbáciu vredu s výskytom krvácania.
Najlepšie protizápalové vlastnosti majú prípravky kyseliny fenyloctovej, salicyláty, pyrazolidóny, oxikamy, alkanóny, kyselina propiónová a sulfónamidové lieky.
Z bolesti kĺbov najúčinnejšie zmierňujú lieky "Indometacin", "Diclofenac", "Ketoprofen", "Flurbiprofen". Toto sú najlepšie NSAID na osteochondrózu. Vyššie uvedené lieky, s výnimkou lieku "Ketoprofén", majú výrazný protizápalový účinok. Táto kategória zahŕňa nástroj "Piroxicam".
Účinnými analgetikami sú Ketorolac, Ketoprofen, Indometacin, Diclofenac.
Movalis sa stal lídrom medzi najnovšou generáciou NSAID. Tento nástroj je povolené používať dlhodobo. Protizápalové analógy účinného lieku sú lieky Movasin, Mirloks, Lem, Artrozan, Melox, Melbek, Mesipol a Amelotex.
Liek "Movalis"
Tento liek je dostupný vo forme tabliet, rektálnych čapíkov a roztoku na intramuskulárnu injekciu. Činidlo patrí medzi deriváty kyseliny enolovej. Liečivo má vynikajúce analgetické a antipyretické vlastnosti. Zistilo sa, že takmer pri akomkoľvek zápalovom procese má tento liek priaznivý účinok.
Indikácie na použitie lieku sú osteoartritída, ankylozujúca spondylitída, reumatoidná artritída.
Mali by ste však vedieť, že užívanie lieku má kontraindikácie:
- precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku;
- peptický vred v akútnom štádiu;
- závažné zlyhanie obličiek;
- krvácanie z vredov;
- závažné zlyhanie pečene;
- tehotenstvo, kŕmenie dieťaťa;
- ťažké srdcové zlyhanie.
Liek neužívajú deti do 12 rokov.
Dospelým pacientom s diagnostikovanou osteoartrózou sa odporúča užívať 7,5 mg denne. V prípade potreby je možné túto dávku zvýšiť 2-krát.
Pri reumatoidnej artritíde a ankylozujúcej spondylitíde je denná norma 15 mg.
Pacienti, ktorí sú náchylní na vedľajšie účinky, by mali liek užívať s mimoriadnou opatrnosťou. Ľudia, ktorí majú závažné zlyhanie obličiek a ktorí sú na hemodialýze, by nemali užívať viac ako 7,5 mg počas dňa.
Náklady na liek "Movalis" v tabletách 7,5 mg, č. 20, sú 502 rubľov.
Názor spotrebiteľov na liek
Recenzie mnohých ľudí, ktorí sú náchylní na silnú bolesť, naznačujú, že Movalis je najvhodnejším liekom na dlhodobé užívanie. Je dobre tolerovaný pacientmi. Navyše jeho dlhý pobyt v tele umožňuje užiť liek jednorazovo. Veľmi dôležitým faktorom je podľa väčšiny spotrebiteľov ochrana tkanív chrupavky, pretože liek ich nepriaznivo neovplyvňuje. To je veľmi dôležité pre pacientov, ktorí aplikujú artrózu.
Okrem toho liek dokonale zmierňuje rôzne bolesti - bolesť zubov, bolesť hlavy. Pacienti venujú osobitnú pozornosť pôsobivému zoznamu vedľajších účinkov. Počas užívania NSAID nebola liečba napriek varovaniu výrobcu komplikovaná nepríjemnými následkami.
Liečivo "Celecoxib"
Účinok tohto lieku je zameraný na zmiernenie stavu pacienta s osteochondrózou a artrózou. Liečivo dokonale odstraňuje bolesť, účinne zmierňuje zápalový proces. Neboli zistené žiadne nepriaznivé účinky na tráviaci systém.
Indikácie na použitie uvedené v pokynoch sú:
- osteoartrózy;
- reumatoidná artritída;
- ankylozujúca spondylitída.
Tento liek má množstvo kontraindikácií. Okrem toho liek nie je určený pre deti do 18 rokov. Osobitnú opatrnosť treba dodržiavať u ľudí, u ktorých je diagnostikované srdcové zlyhanie, pretože liek zvyšuje náchylnosť k zadržiavaniu tekutín.
Náklady na liek sa líšia v závislosti od balenia v rozmedzí 500 - 800 rubľov.
Názor spotrebiteľa
Docela protichodné recenzie o tomto lieku. Niektorí pacienti vďaka tomuto lieku dokázali prekonať bolesť kĺbov. Ďalší pacienti tvrdia, že liek nepomohol. Preto tento prostriedok nie je vždy účinný.
Okrem toho by ste nemali užívať drogu sami. V niektorých európskych krajinách je tento liek zakázaný, pretože má kardiotoxický účinok, ktorý je pre srdce dosť nepriaznivý.
Liečivo "Nimesulid"
Tento liek má nielen protizápalové a protibolestivé účinky. Nástroj má tiež antioxidačné vlastnosti, vďaka ktorým liek inhibuje látky, ktoré ničia chrupavku a kolagénové vlákna.
Náprava sa používa na:
- artritída;
- artróza;
- osteoartrózy;
- myalgia;
- artralgia;
- burzitída;
- horúčka
- rôzne bolestivé syndrómy.
V tomto prípade má liek veľmi rýchlo analgetický účinok. Pacient spravidla pociťuje úľavu do 20 minút po užití lieku. Preto je tento liek veľmi účinný pri akútnej paroxyzmálnej bolesti.
Takmer vždy je liek pacientmi dobre tolerovaný. Ale niekedy sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ako je závrat, ospalosť, bolesť hlavy, nevoľnosť, pálenie záhy, hematúria, oligúria, žihľavka.
Prípravok nie je schválený na použitie tehotnými ženami a deťmi do 12 rokov. S mimoriadnou opatrnosťou by mali užívať liek "Nimesulid" ľudia, ktorí majú arteriálnu hypertenziu, poruchu funkcie obličiek, zraku alebo srdca.
Priemerná cena lieku je 76,9 rubľov.
14221 0
Zápalové reakcie- sú to univerzálne ochranné a adaptačné reakcie na vplyv rôznych exogénnych a endogénnych škodlivých faktorov (mikroorganizmy, chemické látky, fyzikálne vplyvy a pod.), ktoré hrajú dôležitú úlohu v patogenéze väčšiny ochorení maxilofaciálnej oblasti (parodontitída, alveolitída periostitis, osteomyelitída, akútna herpetická gingivostomatitída atď.). Tento proces iniciujú a udržiavajú endogénne biologicky aktívne látky (prostaglandíny, tromboxán, prostacyklín, leukotriény, histamín, interleukíny (IL), NO, kiníny), ktoré vznikajú v ohnisku zápalu.
Napriek tomu, že zápal je ochrannou reakciou, nadmerná závažnosť tohto procesu môže narušiť funkcie orgánov a tkanív, čo si vyžaduje primeranú liečbu. Špecifickosť farmakologickej regulácie tohto procesu závisí od charakteristík etiológie, patogenézy a závažnosti jednotlivých fáz zápalu u daného pacienta, prítomnosti sprievodnej patológie.
V zubnej praxi sa používajú protizápalové lieky lokálneho a resorpčného účinku (adstringenty, enzýmy, vitamíny, steroidy a NSAID, dimexid, vápenaté soli, heparínová masť atď.), ktoré sa výrazne líšia mechanizmom účinku, chemickou štruktúrou, fyzikálno-chemické vlastnosti, farmakokinetika , farmakodynamika, ako aj vplyv na určité fázy zápalových reakcií. Napriek prítomnosti veľkého množstva liekov rôznych smerov pôsobenia v arzenáli zubného lekára sú hlavnými liekmi používanými na dosiahnutie protizápalových a analgetických účinkov NSAID, ktorých účinok sa prejavuje nielen resorpčným účinkom, ale aj s topickou aplikáciou.
Použitie enzýmov v medicíne (enzýmoterapia) je založené na ich selektívnom účinku na určité tkanivá. Enzýmové prípravky spôsobujú hydrolýzu proteínov, polynukleotidov a mukopolysacharidov, čo má za následok skvapalnenie hnisu, hlienu a iných produktov zápalového pôvodu. V zubnej praxi sa najčastejšie používajú proteázy, nukleázy a lyázy.
Nesteroidné protizápalové lieky a nenarkotické analgetiká
Index opisov liekov
Kyselina acetylsalicylováBenzydamín
diklofenak
Ibuprofen
indometacín
ketoprofén
Ketorolac
Lornoxicam
meloxicam
Metamizol sodný
nimesulid
paracetamol
piroxikam
fenylbutazón
celekoxib
Chýba INN
- Holisal
Spektrum NSAID, ktoré sa v súčasnosti používa v lekárskej praxi, je mimoriadne široké: od tradičných skupín derivátov kyseliny salicylovej (kyselina acetylsalicylová (aspirín) a pyrazolónu (fenylbutazón (butadión)) až po moderné lieky odvodené od množstva organických kyselín: kyselina antranilová – kyselina mefenamová a kyselina flufenámová; indoloctová - indometacín (metindol), fenyloctová - diklofenak (ortofén, voltaren atď.), fenylpropiónová - ibuprofén (brufén), propiónová - ketoprofén (artrosilén, OKI, ketonal), naproxén (naprosín), heteroarylooctová - keto (ketalgin, ketanov, ketorol) a deriváty oxikamu (piroxikam (pyroxifer, hotemín), lornoxikam (xefocam), meloxikam (movalis).
NSAID majú rovnaký typ účinkov, ale ich závažnosť v liekoch rôznych skupín sa výrazne líši. Paracetamol má teda centrálny analgetický a antipyretický účinok a jeho protizápalový účinok nie je výrazný. V posledných rokoch sa objavili lieky so silným analgetickým potenciálom, ktoré sú svojou aktivitou porovnateľné s tramadolom (tramal), ako je ketorolak, ketoprofén a lornoxikam. Ich vysoká účinnosť pri syndróme silnej bolesti rôznej lokalizácie umožňuje širšie využitie NSA v predoperačnej príprave pacientov.
NSAID boli tiež vytvorené na lokálne použitie (na báze ketoprofénu, cholín salicylátu a fenylbutazónu). Keďže protizápalový účinok je spojený s blokádou cyklooxygenázy (COX) COX-2 a mnohé vedľajšie účinky sú spojené s blokádou COX-1, vytvorili sa NSAID, ktoré blokujú prevažne COX-2 (meloxikam, nimesulid, celekoxib , atď.), ktoré lepšie znášajú najmä pacienti rizikovej skupiny s anamnézou peptického vredu žalúdka a dvanástnika, bronchiálnej astmy, poškodenia obličiek, porúch zrážanlivosti krvi.
Mechanizmus účinku a farmakologické účinky
NSAID inhibujú COX, kľúčový enzým v metabolizme kyseliny arachidónovej, ktorý reguluje jej premenu na prostaglandíny (PG), prostacyklín (PGI2) a tromboxán TxA2. PG sa podieľajú na procesoch bolesti, zápalu a horúčky. Inhibíciou ich syntézy NSAID znižujú citlivosť receptorov bolesti na bradykinín, znižujú edém tkaniva v ohnisku zápalu, čím oslabujú mechanický tlak na nociceptory.V posledných rokoch sa ukázalo, že v protizápalovom účinku týchto liekov je dôležitá prevencia aktivácie imunokompetentných buniek v počiatočných štádiách zápalu. NSAID zvyšujú obsah intracelulárneho Ca2+ v T-lymfocytoch, čo prispieva k ich proliferácii, syntéze interleukínu-2 (IL-2) a potlačeniu aktivácie neutrofilov. Bol stanovený vzťah medzi závažnosťou zápalového procesu v tkanivách maxilofaciálnej oblasti a zmenami v obsahu kyseliny arachidónovej, PG, najmä PGE2 a PGF2a, produktov peroxidácie lipidov, IL-1β a cyklických nukleotidov. Použitie NSAID za týchto podmienok znižuje závažnosť hyperergického zápalu, opuchu, bolesti a stupeň deštrukcie tkaniva. NSAID pôsobia primárne na dve fázy zápalu: fázu exsudácie a fázu proliferácie.
Analgetický účinok NSAID je obzvlášť výrazný pri zápalovej bolesti, ktorá je spôsobená znížením exsudácie, prevenciou rozvoja hyperalgézie a znížením citlivosti receptorov bolesti na mediátory bolesti. Analgetická aktivita je vyššia u NSAID, ktorých roztoky majú neutrálne pH. Menej sa hromadia v ohnisku zápalu, rýchlejšie prenikajú do BBB, ovplyvňujú talamické centrá citlivosti na bolesť, potláčajú COX v centrálnom nervovom systéme. NSAID znižujú hladinu PG v mozgových štruktúrach podieľajúcich sa na vedení bolestivých impulzov, ale neovplyvňujú mentálnu zložku bolesti a jej hodnotenie.
Antipyretický účinok NSAID je spojený najmä so zvýšeným prenosom tepla a prejavuje sa až pri zvýšených teplotách. Je to spôsobené inhibíciou syntézy PGE1 v CNS a inhibíciou ich aktivačného účinku na termoregulačné centrum umiestnené v hypotalame.
Inhibícia agregácie krvných doštičiek je spôsobená blokádou COX a inhibíciou syntézy tromboxánu A2. Pri dlhodobom používaní NSAID sa vyvíja desenzibilizačný účinok, ktorý je spôsobený znížením tvorby PGE2 v ohnisku zápalu a leukocytov, inhibíciou blastickej transformácie lymfocytov, znížením chemotaktickej aktivity monocytov, T-lymfocytov, eozinofily a polymorfonukleárne neutrofily. PG sa podieľajú nielen na realizácii zápalových reakcií. Sú nevyhnutné pre normálny priebeh fyziologických procesov, vykonávajú gastroprotektívnu funkciu, regulujú prietok krvi obličkami, glomerulárnu filtráciu a agregáciu krvných doštičiek.
Existujú dve izoformy COX. COX-1 je enzým, ktorý je neustále prítomný vo väčšine buniek a je nevyhnutný pre tvorbu PG podieľajúceho sa na regulácii homeostázy a ovplyvňovania trofizmu a funkčnej aktivity buniek a COX-2 je enzým, ktorý sa bežne nachádza iba v niektoré orgány (mozog, obličky, kosti, ženský reprodukčný systém). Proces zápalu indukuje produkciu COX-2. Blokáda COX-2 určuje prítomnosť protizápalovej aktivity v liekoch a väčšina vedľajších účinkov NSAID je spojená s potlačením aktivity COX-1.
Farmakokinetika
Väčšina NSAID sú slabé organické kyseliny s nízkym pH. Keď sa užívajú perorálne, majú vysoký stupeň absorpcie a biologickej dostupnosti. NSAID sa dobre viažu na plazmatické proteíny (80 – 99 %). Pri hypoalbuminémii sa zvyšuje koncentrácia voľných frakcií NSAID v krvnej plazme, v dôsledku čoho sa zvyšuje aktivita a toxicita liekov.NSAID majú približne rovnaký distribučný objem. Metabolizujú sa v pečeni za tvorby neaktívnych metabolitov (s výnimkou fenylbutazónu) a vylučujú sa obličkami. NSAID sa rýchlejšie vylučujú alkalickým močom. Niektoré NSAID (indometacín, ibuprofén, naproxén) sa vylučujú z 10-20% nezmenené, a preto sa pri ochorení obličiek môže meniť ich koncentrácia v krvi. T1/2 v rôznych liekoch v tejto skupine sa výrazne líši. K liekom s krátkym T1/2 (1-6 hodín) patrí kyselina acetylsalicylová, diklofenak, ibuprofén, indometacín, ketoprofén atď., k liekom s dlhým T1/2 (viac ako 6 hodín) - naproxén, piroxikam, fenylbutazón, atď. Farmakokinetika NSAID môže byť ovplyvnená funkciou pečene a obličiek, ako aj vekom pacienta.
Miesto v terapii
V zubnej praxi sa NSAID široko používajú na zápalové ochorenia maxilofaciálnej oblasti a ústnej sliznice, zápalový edém po traume, chirurgickom zákroku, bolestivý syndróm, artrózu a artritídu temporomandibulárneho kĺbu, myofasciálny bolestivý syndróm maxilofaciálnej oblasti, neuritídu, neuralgiu, pooperačné bolesť, horúčka.Znášanlivosť a vedľajšie účinky
NSAID sa široko a nekontrolovane používajú ako protizápalové, analgetické a antipyretiká, pričom ich potenciálna toxicita sa nie vždy berie do úvahy, najmä u rizikových pacientov s anamnézou ochorení tráviaceho traktu, pečene, obličiek, kardiovaskulárneho systému, priedušiek. astma a náchylné na alergické reakcie.Pri používaní NSAID, najmä v kurze, sú možné komplikácie z mnohých systémov a orgánov.
- Z gastrointestinálneho traktu: stomatitída, nauzea, vracanie, plynatosť, bolesť v epigastriu, zápcha, hnačka, ulcerogénny účinok, gastrointestinálne krvácanie, gastroezofageálny reflux, cholestáza, hepatitída, žltačka.
- Zo strany centrálneho nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, závraty, podráždenosť, únava, nespavosť, hučanie v ušiach, strata sluchu, porucha citlivosti, halucinácie, kŕče, retinopatia, keratopatia, zápal zrakového nervu.
- Hematologické reakcie: leukopénia, anémia, trombocytopénia, agranulocytóza.
- Z močového systému: intersticiálna nefropatia,
- opuch.
- Alergické reakcie: bronchospazmus, urtikária, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), alergická purpura, angioedém, anafylaktický šok.
- Z kože a podkožného tuku: vyrážka, bulózne erupcie, erythema multiforme, erytrodermia (exfoliatívna dermatitída), alopécia, fotosenzitivita, toxikoderma.
Kontraindikácie
- Precitlivenosť na lieky tejto skupiny.
- Kurzová terapia NSAID je kontraindikovaná:
- s leukopéniou;
- s ťažkým poškodením obličiek a pečene;
- v prvom trimestri tehotenstva;
- počas laktácie;
- deti do 6 rokov (meloxikam - do 15 rokov, ketorolak - do 16 rokov).
Upozornenia
NSAID sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s astmou, hypertenziou a srdcovým zlyhaním. Starším pacientom sa odporúča predpisovať nízke dávky a krátke cykly NSAID.Interakcia
Pri súčasnom užívaní s antikoagulanciami, protidoštičkovými látkami a fibrinolytikami sa zvyšuje riziko gastrointestinálneho krvácania. V kombinácii s β-blokátormi alebo inhibítormi angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE) sa môže antihypertenzný účinok znížiť. NSAID zvyšujú vedľajšie účinky kortikosteroidov a estrogénov. Zhoršenie funkcie obličiek možno pozorovať pri kombinácii NSAID s diuretikami šetriacimi draslík (triamterén), ACE inhibítormi, cyklosporínom. Kombinácia paracetamolu s barbiturátmi, antikonvulzívami a etylalkoholom zvyšuje riziko hepatotoxického stavu. Použitie paracetamolu v spojení s etanolom prispieva k rozvoju akútnej pankreatitídy.Príklady TN NSAID a nenarkotických analgetík registrovaných v Ruskej federácii
|
Synonymá |
|
|
Kyselina acetylsalicylová | |
|
Benzydamín |
tantum verde |
|
diklofenak |
Voltaren, Diclobene, Naklofen, Ortofen |
|
Ibuprofen |
Brufen, Nurofen |
|
indometacín |
Metindol |
|
ketoprofén |
Artrosilene, Ketonal, OKI |
|
Ketorolac |
Ketalgin, Ketanov, Ketorol |
|
Lornoxicam |
Xefocam |
|
meloxicam | |
|
Metamizol sodný |
Analgin |
|
nimesulid |
Aulin, Nise, Nimesil, Novolid, Flolid |
|
paracetamol |
Tylenol |
|
piroxikam |
piroxikam |
|
fenylbutazón |
Butadion |
|
celekoxib |
Celebrex |
G.M. Barer, E.V. Zoryan
Obsah
Bolesť kĺbov je neznesiteľná a neznesiteľná, bráni človeku normálne žiť. Mnoho ľudí má na vlastnej koži skúsenosť, aké ťažké je tolerovať tento jav. Ak sa tento problém týkal aj vás, potom prídu na rad nesteroidné antiflogistiká na liečbu kĺbov. Čoskoro zistíte, ktoré z nich sú naozaj schopné uľaviť od bolesti.
Čo sú to nesteroidné protizápalové lieky
Tieto lieky sa označujú skratkou NSAID. Začínajú medikamentóznu liečbu artrózy. Protizápalové lieky sa nazývajú nesteroidné, pretože neobsahujú hormóny. Sú pre telo bezpečnejšie a majú minimum vedľajších účinkov. Existujú selektívne činidlá, ktoré pôsobia priamo na ohnisko zápalu, a neselektívne činidlá, ktoré ovplyvňujú aj orgány gastrointestinálneho traktu. Ten prvý je výhodnejší.
Liečba kĺbov NSAID
Prostriedky musí predpísať lekár na základe intenzity bolesti a prejavu iných symptómov. Diagnózy, pri ktorých NSAID pomáhajú:
- infekčná, aseptická, autoimunitná, dnavá alebo reumatoidná artritída;
- artróza, osteoartritída, deformujúca sa osteoartritída;
- osteochondróza;
- reumatická artropatia: psoriáza, ankylozujúca spondylitída, Reiterov syndróm;
- kostné nádory, metastázy;
- bolesť po operácii, trauma.
Protizápalové lieky na kĺby
Sortiment zahŕňa farmakologické látky vo forme:
- tablety;
- intramuskulárne injekcie;
- injekcie do samotného kĺbu;
- omietky;
- sviečky;
- krémy, masti.
Pri ťažkých formách kĺbových ochorení a pri zhoršení pohody pacienta lekár spravidla predpisuje silnejšie lieky. Pomáhajú rýchlo. Hovoríme o injekciách do kĺbu. Takéto lieky nepoškodzujú gastrointestinálny trakt. Pri ľahších formách ochorenia špecialista predpisuje pilulky, intramuskulárne injekcie. Použitie krémov a mastí sa vždy odporúča ako doplnok k hlavnému terapeutickému komplexu.
Tablety
Existujú také účinné NVPS (prostriedky):
- "Indometacin" (iný názov je "Metindol"). Pilulky na bolesť kĺbov zmierňujú zápal, majú antipyretický účinok. Liečivo sa pije dvakrát alebo trikrát denne po 0,25-0,5 g.
- "Etodolak" ("pevnosť Etol"). Vyrába sa v kapsulách. Rýchlo anestetizuje. Pôsobí pri zápaloch. Má sa užiť jedna tableta 1-3 krát po jedle.
- "Aceklofenak" ("Aertal", "Diclotol", "Zerodol"). analóg diklofenaku. Liečivo sa užíva na tablete dvakrát denne. Droga často spôsobuje vedľajšie účinky: nevoľnosť, závrat.
- "Piroxicam" ("Fedin-20"). Majú protidoštičkový účinok, zmierňujú bolesť, horúčku. Dávkovanie a pravidlá prijímania vždy určuje lekár na základe závažnosti ochorenia.
- meloxicam. Tablety sa predpisujú jednu alebo dve denne po prechode choroby z akútneho štádia na ďalšie.
Masti na liečbu kĺbov
Klasifikácia:
- S ibuprofénom ("Dolgit", "Nurofen"). Protizápalová a analgetická masť na kĺby s takouto hlavnou zložkou pomôže ľuďom s artritídou, traumou. Pôsobí veľmi rýchlo.
- S diklofenakom ("Voltaren", "Diklak", "Diclofenac", "Diklovit"). Takéto liečivé masti zahrievajú, zmierňujú bolesť a blokujú zápalové procesy. Rýchlo pomôžte tým, ktorí majú ťažkosti s pohybom.
- S ketoprofénom ("Ketonal", "Fastum", "Ketoprofen Vramed"). Zabráňte tvorbe krvných zrazenín. Pri príliš dlhom používaní mastí sa na tele môže objaviť vyrážka.
- S indometacínom ("Indometacin Sopharma", "Indovazin"). Pôsobia podobne ako lieky na báze ketoprofénu, ale menej intenzívne. Dobre zahrejú, pomáhajú pri reumatoidnej artritíde, dne.
- S piroxikamom ("Finalgel"). Zmierňujú bolestivé príznaky, nevysušujú pokožku.
injekcie
Existujú také NSAID na injekciu:
- "Diclofenac". Zmierňuje zápal, bolesť, je predpísaný pre ťažké ochorenia. Intramuskulárne injekčne 0,75 g lieku raz alebo dvakrát denne.
- "Tenoxicam" ("Teksamen L"). Rozpustný prášok na injekciu. Pri syndróme miernej bolesti sú predpísané 2 ml denne. Dávka sa zdvojnásobí a pri dnavej artritíde je predpísaný päťdňový kurz.
- "Lornoxicam" ("Larfix", "Lorakam"). 8 mg lieku sa podáva injekčne do svalu alebo žily raz alebo dvakrát denne.
Protizápalové nesteroidné lieky novej generácie
Modernejšie, a teda efektívnejšie prostriedky:
- "Movalis" ("Mirloks", "Artrozan"). Veľmi účinný liek, vyrábaný v tabletách, injekčnom roztoku, čapíkoch. Prakticky žiadne vedľajšie účinky. Na injekciu použite 1-2 ml roztoku denne. Tablety sa užívajú v dávke 7,5 mg raz alebo dvakrát denne.
- "Celecoxib". Nemá škodlivý účinok na žalúdok. Užívajte jednu alebo dve tablety denne, ale nie viac ako 0,4 g lieku denne.
- Arcoxia. Liečivo je v tabletách. Dávkovanie je predpísané v závislosti od závažnosti ochorenia.
- "Nimesulid". Dostupné v tabletách, vrecúškach na riedenie, vo forme gélu. Dávku určuje lekár, ako aj pravidlá prijatia.
