Koncept lokálnych anestetík. Lokálne anestetiká
Aferentné (zmyslové) nervy
Zakončenia aferentných nervov umiestnených v orgánoch a tkanivách sa nazývajú senzorické receptory.
Podľa akčného faktora sa lieky, ktoré ovplyvňujú aferentnú inerváciu, delia na látky utláčateľský A stimulujúce typu.
Lieky tlmivého typu môžu pôsobiť nasledovne: a) znižujú citlivosť aferentných nervových zakončení; b) chrániť zakončenia zmyslových nervov pred vystavením dráždivým látkam; c) inhibujú vedenie vzruchu pozdĺž aferentných nervových vlákien.
Lieky stimulujúceho typu účinku selektívne vzrušujú zakončenia zmyslových nervov.
| Prokaín Benzokaín Lidokaín Trimekaín | Artikaín Bupivakaín Ropivakaín |
Medzi lokálne anestetiká alebo lokálne anestetiká patria lieky, ktoré spôsobujú dočasnú stratu citlivosti v dôsledku blokády citlivých receptorov. Mechanizmus účinku lokálnych anestetík je spojený so schopnosťou blokovať vedenie nervových impulzov na úrovni dráždivých bunkových membrán. Interagujú s membránovými receptormi a narúšajú prechod iónov Na+ cez sodíkové kanály. V dôsledku toho je zablokovaná excitabilita citlivých zakončení a vedenie impulzov pozdĺž nervov a nervových kmeňov v mieste priamej aplikácie. Spôsobujú stratu citlivosti na bolesť a vo vysokých koncentráciách potláčajú všetky typy citlivosti.
Lokálne anestetiká sa používajú na lokálnu anestéziu (lokálna anestézia (z gréckeho aesthesis - bolesť a an - predpona-negácia.) pri chirurgických zákrokoch a pri diagnostických výkonoch (bronchoskopia atď.).
Druhy anestézie. povrchný anestézia - anestetikum sa aplikuje na povrch sliznice oka, nosa alebo kože, kde blokuje zakončenia zmyslových nervov. Používa sa v oftalmológii, ORL praxi, na intubáciu atď.
infiltrácia Anestézia – anestetický roztok nízkej koncentrácie 0,25-0,5% vo veľkých množstvách (do 500 ml a viac) postupne „impregnuje“ kožu, svaly, mäkké tkanivá, pričom anestetikum blokuje nervové vlákna a senzorické nervové zakončenia. Používa sa pri operáciách vnútorných orgánov.
Dirigent anestézia - pozdĺž nervu sa vstrekuje anestetikum, pričom v oblasti ním inervovanej sa stráca citlivosť. Používa sa v zubnom lekárstve, pri malých operáciách na končatinách (otváranie panárií a pod.)
Spinal anestézia je typ vedenia, keď sa anestetický roztok vstrekuje do miechového kanála na úrovni driekovej miechy. Nastáva anestézia dolných končatín a dolnej polovice trupu. Používa sa pri operáciách dolných končatín a panvových orgánov. (obr. 6).
Na zníženie absorpcie, toxicity a na predĺženie účinku lokálnych anestetík sa do ich roztokov pridávajú vazokonstriktory, zvyčajne zo skupiny adrenomimetik (epinefrín alebo fenylefrín).
Ryža. 6 Typy lokálnej anestézie
1 - povrch; 2 - infiltrácia; 3 - vodič; 4 - chrbtica
Lokálne anestetiká sú bázy a prichádzajú vo forme rozpustných solí kyseliny chlorovodíkovej. Pri zavedení do slabo alkalického prostredia tkanív (pH = 7,5) dochádza k hydrolýze solí s uvoľňovaním zásad, t.j. anestetické molekuly. Ak je pH = 5,0-6,0, potom nedochádza k hydrolýze soli lokálneho anestetika. To vysvetľuje slabý anestetický účinok v zapálených tkanivách.
Okrem použitia týchto liekov na rôzne typy anestézie sa široko používajú v iných oblastiach medicíny: na liečbu kožných ochorení, ochorení gastrointestinálneho traktu, konečníka, arytmií atď.
Prvým anestetikom používaným v lekárskej praxi bol kokaín, alkaloid nachádzajúci sa v listoch tropickej rastliny koky. Má vysokú anestetickú aktivitu, ale aj vysokú toxicitu. Aj pri povrchovej anestézii vykazuje resorpčný účinok hlavne na centrálny nervový systém. Rozvíja sa jeden z nebezpečných druhov drogovej závislosti – kokainizmus. Preto je užívanie kokaínu v súčasnosti obmedzené.
Prokaín(novokaín) bol syntetizovaný v roku 1905. Má relatívne nízku anestetickú aktivitu a krátke trvanie účinku - 30-60 minút
Výhodou novokaínu je jeho nízka toxicita. Používa sa hlavne na infiltračnú (0,25% -0,5% roztoky) a vedenie (1-2% roztoky) anestéziu. Novokaín je menej vhodný na povrchovú anestéziu, pretože. slabo absorbované sliznicami.
Nežiaduce účinky: zníženie krvného tlaku, závraty, slabosť, alergické reakcie. Kontraindikácie: individuálna intolerancia.
Benzokaín(anestezín) je derivát kyseliny para-aminobenzoovej, slabo rozpustný vo vode. Preto sa používa len na povrchové znecitlivenie v mastiach, pastách, púdroch na znecitlivenie kože, v čapíkoch na hemoroidy, fisúry konečníka a tiež enterálne v zásypoch, tabletách na bolesti žalúdka.
lidokaín(xylokaín) v anestetickej aktivite prevyšuje novokaín 2-4 krát a trvá dlhšie až 2-4 hodiny. Používa sa na všetky typy anestézie. Má tiež výrazný antiarytmický účinok (10% roztok).
Nežiaduce účinky: pri rýchlom vstupe liekov do krvi, poklese krvného tlaku až po kolaps, možno pozorovať arytmogénny efekt, pri intoxikácii - ospalosť, závraty, rozmazané videnie.
trimekaín(mezokaín) je svojou chemickou štruktúrou a farmakologickými vlastnosťami podobný lidokaínu. Používa sa na všetky typy anestézie, menej účinný na povrchové (sú potrebné vyššie koncentrácie - 2-5%). Má tiež antiarytmický účinok, v tomto prípade sa podáva intravenózne.
Artikain(ultrakaín) má nízku toxicitu. Používa sa na infiltráciu, vedenie, spinálnu anestéziu, na anestéziu v pôrodníckej praxi. Nežiaduce vedľajšie účinky : nevoľnosť, vracanie, kŕče, arytmia, bolesť hlavy, alergické reakcie.
Použiť tiež bupivakaín(marcain), ropivakaín(naropín) na vedenie, infiltráciu, spinálnu anestéziu.
100 r bonus za prvú objednávku
Vyberte si typ práce Diplomová práca Semestrálna práca Abstrakt Diplomová práca Správa z praxe Článok Správa Recenzia Testová práca Monografia Riešenie problémov Podnikateľský plán Odpovede na otázky Kreatívna práca Esej Kresba Skladby Preklad Prezentácie Písanie Iné Zvýšenie jedinečnosti textu Kandidátska práca Laboratórna práca Pomoc na- riadok
Opýtajte sa na cenu
Lokálne anestetiká zariadení- Ide o látky, ktoré znižujú citlivosť nervových zakončení a spomaľujú vedenie vzruchu po citlivých nervových vláknach.
Pri kontakte s tkanivami odstraňujú citlivosť na bolesť a blokujú prenos impulzov. S prehlbovaním anestézie sa vypínajú teploty a iné druhy citlivosti, v poslednom rade príjem na dotyk a tlak. Účinok je reverzibilný a selektívny.
Farmakokinetika . V zásade majú lieky v tejto skupine podobné farmakokinetické vlastnosti. Dobre sa vstrebávajú cez sliznice (použitie vazokonstriktorov, napr. adrenalínu, môže prispieť k zníženiu ich absorpcie a tým k zvýšeniu a predĺženiu účinku, ako aj k zníženiu toxických prejavov). V tkanivách sa liečivá hydrolyzujú pri pH 7,4 (preto sú zápalové tkanivá, v ktorých je kyslejšie prostredie, menej náchylné na pôsobenie liečiv). Produkty hydrolýzy – zásady, ktoré pôsobia na nervové vlákna, sa rýchlo ničia a vylučujú najmä obličkami.
Farmakodynamika. Prípravky tejto skupiny majú lokálny a resorpčný účinok. Lokálne pôsobenie: odstránenie citlivosti na bolesť a ovplyvnenie cievneho tonusu (vazokonstrikčný účinok - kokaín, vazodilatátor - dikaín, novokaín). Resorpčné účinky: analgetické, antiarytmické, hypotenzívne, anticholinergné, adrenoblokačné, spazmolytické, protizápalové účinky.
Mechanizmus akcie lokálne anestetiká nie sú definitívne objasnené. Zistilo sa, že pri pôsobení týchto liečiv klesá priepustnosť membrán nervových vlákien pre sodík (v dôsledku konkurencie s iónmi vápnika a zvýšenia povrchového napätia membránových fosfolipidov). Znižuje sa aj energetické zásobovanie transportných systémov iónov cez membrány nervových vlákien (v dôsledku narušenia redoxných procesov v tkanivách klesá tvorba ATP a iných energetických substrátov. To vedie k inhibícii tvorby akčného potenciálu a preto bráni vzniku a vedeniu nervovej excitácie.
Anestetiká sa používajú na získanie rôznych typov anestézie.
1. Povrchová, alebo terminálna anestézia – anestetikum sa aplikuje na sliznice, kožu, ranu, ulcerózny povrch.
2. Infiltračná anestézia - vrstva po vrstve „impregnácia“ tkanív anestetikom.
3. Kondukčná anestézia - zavedenie anestetika pozdĺž priebehu nervu, ktoré preruší vedenie nervového vzruchu a vedie k strate citlivosti v ním inervovanej oblasti. Rôzne prevodové anestézie sú spinálna (anestetikum sa vstrekuje subarachnoidálne) a epidurálna (liek sa vstrekuje do priestoru nad dura mater miechy) anestézia.
Podľa praktickej aplikácie sa lokálne anestetiká delia do nasledujúcich skupín.
1. Prostriedky používané na povrchovú anestéziu: kokaín (2-5 %), dikaín (0,25-2 %), anestezín (5-10 %), lidokaín (1-2 %).
2. Prostriedky používané na infiltračnú anestéziu: novokaín (0,25-0,5 %), trimekaín (0,25-0,5 %), lidokaín (0,25-0,5 %).
3. Prostriedky používané na anestéziu vedenia: novokaín (1-2%), trimekaín (1-2%), lidokaín (0,5-2%).
4. Prostriedky používané na spinálnu anestéziu: trimekaín (5 %).
Prvým anestetikom používaným v lekárskej praxi bol kokaínu. Na použitie to navrhol Anrep V.K. v roku 1879. V súčasnosti sa nepoužíva na lokálnu anestéziu, nakoľko ide o vysoko toxickú drogu a tiež z dôvodu rozvoja drogovej závislosti na nej (kokainizmus).
Dekain sa vzťahuje na lieky používané hlavne na povrchovú anestéziu. Je to spôsobené jeho vysokou toxicitou. Liek sa používa iba s vazokonstriktormi, pretože dikaín rozširuje krvné cievy a tým zvyšuje svoju vlastnú absorpciu a zvyšuje toxicitu. Otrava dikainom prebieha v dvoch fázach. V prvej fáze sa pozoruje motorická excitácia, úzkosť, kŕče, nevoľnosť a vracanie. Štádium excitácie prechádza do štádia depresie s rozvojom hypotenzie, kardiovaskulárnej insuficiencie a útlmu dýchania. Smrť nastáva paralýzou dýchacieho centra. Pomoc by mala byť poskytnutá v prvej fáze. Je potrebné odstrániť liek umytím slizníc izotonickým roztokom chloridu sodného. Analeptiká (kofeín, kordiamín atď.) sa podávajú parenterálne, aby sa zabránilo inhibícii vazomotorických a respiračných centier.
Anestezin. Droga je slabo rozpustná vo vode, preto sa používa zvonka vo forme práškov, pást, mastí (na postihnutý povrch kože); enterálne vo forme práškov, tabliet (pri bolestiach žalúdka); rektálne vo forme rektálnych čapíkov (na hemoroidy a análne trhliny).
Novocaine- liek používaný najmä na infiltračnú a prevodovú anestéziu.
Farmakokinetika . Liek nepreniká dobre cez sliznice, nesťahuje cievy. Účinok trvá 30-60 minút. V tele je hydrolyzovaný pečeňovými enzýmami. Metabolické produkty sa vylučujú obličkami.
Farmakodynamika . Liečivo má lokálny anestetický a resorpčný účinok. Hlavné účinky absorpcie.
1. Vplyv na centrálny nervový systém: tlmí citlivosť motorickej kôry, tlmí viscerálne reflexy, stimuluje činnosť dýchacieho centra.
2. Vplyv na autonómny nervový systém: anticholinergný účinok je spôsobený znížením uvoľňovania acetylcholínu pôsobením novokaínu a prejavom aktivity acetylcholínesterázy v lieku.
3. Vplyv na funkcie tráviaceho traktu: znižuje tonus hladkého svalstva a znižuje peristaltiku, inhibuje sekréciu tráviacich žliaz.
4. Vplyv na kardiovaskulárny systém: hypotenzívne a antiarytmické účinky.
5. Znižuje diurézu.
6. Inhibuje metabolizmus sacharidov a tukov.
Indikácie. Používa sa na lokálnu anestéziu, zmiernenie hypertenznej krízy, obličkovej koliky (perinefrická blokáda podľa Višnevského), na liečbu žalúdočného vredu a 12. čreva, ulceróznej kolitídy, hemoroidov, análnych trhlín.
Vedľajšie účinky. Najzávažnejšie vedľajšie účinky novokaínu sú spojené s alergickými reakciami, ktorých prejavy sa líšia od kožnej vyrážky po anafylaktický šok. Preto je pri použití lieku potrebný starostlivý zber alergickej anamnézy a testovanie individuálnej citlivosti.
trimekaín. Liečivo sa používa hlavne na infiltračnú a kondukčnú anestéziu. O niečo toxickejší ako novokaín, ale 2-3 krát aktívnejší. Môže sa použiť na spinálnu anestéziu.
lidokaín. Príprava univerzálnej aplikácie (pre všetky typy anestézie). Má účinok 2,5-krát silnejší a 2-krát dlhší ako novokaín. Toxicita nie je vysoká. Neovplyvňuje cievny tonus. Široko používaný v kardiológii ako antiarytmické činidlo.
Medzi lokálne anestetiká alebo lokálne anestetiká patria lieky, ktoré spôsobujú dočasnú stratu citlivosti v dôsledku blokády citlivých receptorov. Mechanizmus účinku lokálnych anestetík je spojený so schopnosťou blokovať vedenie nervových impulzov na úrovni dráždivých bunkových membrán. Interagujú s membránovými receptormi a narúšajú prechod iónov Na+ cez sodíkové kanály. V dôsledku toho je zablokovaná excitabilita citlivých zakončení a vedenie impulzov pozdĺž nervov a nervových kmeňov v mieste priamej aplikácie. Spôsobujú stratu citlivosti na bolesť a vo vysokých koncentráciách potláčajú všetky typy citlivosti.
Lokálne anestetiká sa používajú na lokálnu anestéziu (lokálna anestézia (z gréckeho aesthesis - bolesť a an - predpona-negácia.) pri chirurgických zákrokoch a pri diagnostických výkonoch (bronchoskopia atď.).
Druhy anestézie. povrchný anestézia - anestetikum sa aplikuje na povrch sliznice oka, nosa alebo kože, kde blokuje zakončenia zmyslových nervov. Používa sa v oftalmológii, ORL praxi, na intubáciu atď.
infiltrácia Anestézia – anestetický roztok nízkej koncentrácie 0,25-0,5% vo veľkých množstvách (do 500 ml a viac) postupne „impregnuje“ kožu, svaly, mäkké tkanivá, pričom anestetikum blokuje nervové vlákna a senzorické nervové zakončenia. Používa sa pri operáciách vnútorných orgánov.
Dirigent anestézia - pozdĺž nervu sa vstrekuje anestetikum, pričom v oblasti ním inervovanej sa stráca citlivosť. Používa sa v zubnom lekárstve, pri malých operáciách na končatinách (otváranie panárií a pod.)
Spinal anestézia je typ vedenia, keď sa anestetický roztok vstrekuje do miechového kanála na úrovni driekovej miechy. Nastáva anestézia dolných končatín a dolnej polovice trupu. Používa sa pri operáciách dolných končatín a panvových orgánov. (obr. 6).
Na zníženie absorpcie, toxicity a na predĺženie účinku lokálnych anestetík sa do ich roztokov pridávajú vazokonstriktory, zvyčajne zo skupiny adrenomimetik (epinefrín alebo fenylefrín).
Ryža. 6 Typy lokálnej anestézie
1 - povrch; 2 - infiltrácia; 3 - vodič; 4 - chrbtica
Lokálne anestetiká sú bázy a prichádzajú vo forme rozpustných solí kyseliny chlorovodíkovej. Pri zavedení do slabo alkalického prostredia tkanív (pH = 7,5) dochádza k hydrolýze solí s uvoľňovaním zásad, t.j. anestetické molekuly. Ak je pH = 5,0-6,0, potom nedochádza k hydrolýze soli lokálneho anestetika. To vysvetľuje slabý anestetický účinok v zapálených tkanivách.
Okrem použitia týchto liekov na rôzne typy anestézie sa široko používajú v iných oblastiach medicíny: na liečbu kožných ochorení, ochorení gastrointestinálneho traktu, konečníka, arytmií atď.
Prvým anestetikom používaným v lekárskej praxi bol kokaín, alkaloid nachádzajúci sa v listoch tropickej rastliny koky. Má vysokú anestetickú aktivitu, ale aj vysokú toxicitu. Aj pri povrchovej anestézii vykazuje resorpčný účinok hlavne na centrálny nervový systém. Rozvíja sa jeden z nebezpečných druhov drogovej závislosti – kokainizmus. Preto je užívanie kokaínu v súčasnosti obmedzené.
Prokaín(novokaín) bol syntetizovaný v roku 1905. Má relatívne nízku anestetickú aktivitu a krátke trvanie účinku - 30-60 minút
Výhodou novokaínu je jeho nízka toxicita. Používa sa hlavne na infiltračnú (0,25% -0,5% roztoky) a vedenie (1-2% roztoky) anestéziu. Novokaín je menej vhodný na povrchovú anestéziu, pretože. slabo absorbované sliznicami.
Nežiaduce účinky: zníženie krvného tlaku, závraty, slabosť, alergické reakcie. Kontraindikácie: individuálna intolerancia.
Benzokaín(anestezín) je derivát kyseliny para-aminobenzoovej, slabo rozpustný vo vode. Preto sa používa len na povrchové znecitlivenie v mastiach, pastách, púdroch na znecitlivenie kože, v čapíkoch na hemoroidy, fisúry konečníka a tiež enterálne v zásypoch, tabletách na bolesti žalúdka.
lidokaín(xylokaín) v anestetickej aktivite prevyšuje novokaín 2-4 krát a trvá dlhšie až 2-4 hodiny. Používa sa na všetky typy anestézie. Má tiež výrazný antiarytmický účinok (10% roztok).
Nežiaduce účinky: pri rýchlom vstupe liekov do krvi, poklese krvného tlaku až po kolaps, možno pozorovať arytmogénny efekt, pri intoxikácii - ospalosť, závraty, rozmazané videnie.
trimekaín(mezokaín) je svojou chemickou štruktúrou a farmakologickými vlastnosťami podobný lidokaínu. Používa sa na všetky typy anestézie, menej účinný na povrchové (sú potrebné vyššie koncentrácie - 2-5%). Má tiež antiarytmický účinok, v tomto prípade sa podáva intravenózne.
Artikain(ultrakaín) má nízku toxicitu. Používa sa na infiltráciu, vedenie, spinálnu anestéziu, na anestéziu v pôrodníckej praxi. Nežiaduce vedľajšie účinky : nevoľnosť, vracanie, kŕče, arytmia, bolesť hlavy, alergické reakcie.
Použiť tiež bupivakaín(marcain), ropivakaín(naropín) na vedenie, infiltráciu, spinálnu anestéziu.
Adstringenty
Ide o liečivé látky, ktoré pri kontakte s postihnutými oblasťami kože a slizníc denaturujú bielkovinu na ich povrchu a vytvárajú ochranný film, ktorý chráni citlivé receptory nervových vlákien pred podráždením. Výsledkom je zníženie zápalu a bolesti. Okrem toho dochádza k lokálnej vazokonstrikcii, zníženiu ich priepustnosti.
Adstringens sa používajú zvonka vo forme pleťových vôd, výplachov, výplachov, púdrov, mastí pri zápalových ochoreniach kože a slizníc (vredy, erózie, popáleniny, angíny a pod.), ako aj zvnútra pri ochoreniach tráviaceho traktu.
Sú rozdelené do dvoch skupín:
1. organické (rastlinné)
2. anorganické (syntetické)
TO organické zaraďujeme rastlinné suroviny a odvary z nej s obsahom trieslovín: dubovú kôru, odnože škorice, hadca, pálenicu, čučoriedky, čerešňu vtáčiu, ľubovník a pod. S bielkovinami tvoria nerozpustné albumináty.
Tanín- tanín nachádzajúci sa v mnohých rastlinách. Je to žltohnedý prášok, ľahko rozpustný vo vode a alkohole. Jeho 1-2% roztoky sa používajú na výplachy pri zápalových ochoreniach slizníc ústnej dutiny, nosa, nosohltanu, 5-10% roztoky na mazanie popálenín, vredov, prasklín, preležanín, 0,5% roztoky na otravy soľami ťažké kovy a alkaloidy.
Zahrnuté v kombinovaných tabletách " Tansal», « Tannalbin».
Od anorganické Adstringenty sú najčastejšie používané lieky na bizmut: Subnitrát bizmutu, Xeroform, Dermatol. Používajú sa v mastiach, práškoch na zápalové ochorenia kože, ako aj na peptický vred žalúdka a dvanástnika (subnitrát a subcitrát bizmutitý - tablety De-nol, Ventrisol) majú tiež antimikrobiálnu aktivitu.
Sú súčasťou kombinovaných tabliet "Vikair", "Vikalin".
Kamenec(síran draselno-hlinitý) - vo forme práškov, roztoky sa používajú na oplachovanie, umývanie, pleťové vody, sprchovanie pri zápaloch slizníc, pokožky, vo forme ceruziek - na zastavenie krvácania so škrabancami, malými reznými ranami.
Prostriedky používané predovšetkým na infiltračnú a kondukčnú anestéziu
Novocaine- patrí medzi najmenej toxické lokálne anestetiká, jeho účinok trvá od 30 minút do hodiny. Novokaín zle preniká cez sliznice, a preto je jeho použitie na povrchovú anestéziu obmedzené (iba v ORL praxi sa používa jeho 10% liehový roztok). Novokaín neovplyvňuje cievy, preto sa na ich zúženie pridáva do novokaínu nejaké adrenomimetikum (napríklad adrenalín). Adrenalín zároveň predlžuje pôsobenie novokaínu a znižuje jeho toxicitu. Resorpčný účinok novokaínu sa prejavuje inhibíciou viscerálnych a somatických reflexov, rozvojom hypotenzie a antiarytmickým účinkom.
Na infiltračnú anestéziu sa novokaín používa v nízkych koncentráciách (0,25-0,5%) a vo veľkých objemoch (stovky ml). Pri kondukčnej anestézii je objem anestetického roztoku výrazne menší, ale jeho koncentrácia sa zvyšuje (1,2 % v objeme 5, 10, 20 ml). Novokaín sa z väčšej časti používa na intramuskulárne injekcie, často v prípadoch, keď je injekčná droga bolestivá. Tu sa v kontrolovaných pomeroch liek a novokaín zriedia v injekčnej striekačke a injikujú sa pacientovi.
· trimekaín trvanie účinku prevyšuje novokaín 3-4 krát. Trimekaín je o niečo menej toxický ako novokaín a nedráždi tkanivá. Celkovým účinkom na organizmus je tlmivý účinok na mozgovú kôru, ako aj sedatívny, hypnotický a antikonvulzívny účinok. Pri intravenóznom podaní má trimekaín antiarytmický účinok.
Oblasť použitia
Kondukčná anestézia - 1% a 2% roztoky
Infiltračná anestézia - 0,25% a 0,5% roztoky
Prostriedky používané na všetky typy anestézie
lidokaín má analgetickú silu, 2,5-krát väčšiu ako novokain. Lidokaín v kombinácii s adrenalínom pôsobí 2-4 hodiny. Jeho toxicita je takmer rovnaká ako toxicita novokaínu. Lokálne anestetikum nedráždi okolité tkanivá. Pri intravenóznom podaní má lidokaín antiarytmický účinok.
Oblasť použitia
Aplikácia (povrchová anestézia) - 10% sprej
Infiltračná anestézia - 0,125%, 0,25%, 0,5% roztoky
Vodivá anestézia - 1%, 2% roztoky
Dikain je silné lokálne anestetikum. Z hľadiska aktivity výrazne prevyšuje novokaín a kokaín, má však vysokú toxicitu, prevyšuje toxicitu kokaínu 2-krát a novokaínu 10-krát, čo si vyžaduje opatrnosť pri užívaní drogy. Dobre sa vstrebáva cez sliznice.
Oblasť použitia
Anestézia ústnej sliznice - 0,25-1% roztoky
Povrchová anestézia - 1% a 2% roztoky
Klasifikácia krvácania.
Krvácajúca (hemoragia) je odtok krvi z cievy do vonkajšieho prostredia alebo dutín a tkanív tela.
Vyzerá to ako krvácajúca cieva.
1. Arteriálna.
2. Venózna.
3. Arteriovenózne.
4. Kapilárne.
5. Parenchým.
Podľa klinického obrazu.
1. Vonkajšie (krv z cievy sa dostáva do vonkajšieho prostredia).
2. Vnútorné (krv vytekajúca z cievy sa nachádza v tkanivách (s hemoragiami, hematómami), dutých orgánoch alebo telových dutinách).
3. Skryté (bez jasného klinického obrazu).
Pre vnútorné krvácanie existuje ďalšia klasifikácia.
1. Únik krvi do tkaniva:
1) hemorágie v tkanivách (krv prúdi do tkanív tak, že sa nedajú morfologicky oddeliť. Dochádza k tzv. impregnácii);
2) subkutánne (modriny);
3) submukózne;
4) subarachnoidálny;
5) podserózne.
2. Hematómy (masívny odtok krvi do tkanív). Môžu byť odstránené punkciou.
Podľa morfologického obrazu.
1. Intersticiálna (krv sa šíri intersticiálnymi priestormi).
2. Intersticiálna (odtok krvi nastáva s deštrukciou tkaniva a tvorbou dutiny).
Podľa klinických prejavov.
1. Pulzujúce hematómy (v prípade komunikácie medzi hematómovou dutinou a arteriálnym kmeňom).
2. Nepulzujúce hematómy.
Prideľte aj intrakavitárne krvácanie.
1. Krv vyteká do prirodzených dutín tela:
1) brušné (hemoperitoneum);
2) dutina srdcového vaku (hemoperikard);
3) pleurálna dutina (hemotorax);
4) kĺbová dutina (hemartróza).
2. Výtoky krvi do dutých orgánov: gastrointestinálny trakt (GIT), močové cesty a pod.
Rýchlosť krvácania.
1. Akútne (z veľkých ciev sa v priebehu niekoľkých minút stratí veľké množstvo krvi).
2. Akútne (do hodiny).
3. Subakútne (cez deň).
4. Chronické (v priebehu týždňov, mesiacov, rokov).
Podľa času výskytu.
1. Primárne.
Anestézia (grécky an - popretie, anestézia - pocit) - zničenie alebo zastavenie všetkých typov citlivosti, z ktorých je obzvlášť dôležitá strata citlivosti na bolesť - analgézia (grécky an - popretie, algos - bolesť).
Strata citlivosti môže byť všeobecná v dôsledku dysfunkcie centrálneho nervového systému a lokálna (lokálna) - zastavenie toku impulzov do centrálneho nervového systému z receptorov, ktoré vnímajú podráždenie v určitej oblasti tela.
Existuje niekoľko typov lokálnej anestézie:
povrchová alebo terminálna anestézia - anestetikum sa aplikuje na povrch sliznice, kde blokuje zakončenia zmyslových nervov; okrem toho sa anestetikum môže aplikovať na ranu, ulcerózny povrch;
Infiltračná anestézia - koža a hlbšie tkanivá sú postupne „impregnované“ anestetickým roztokom, cez ktorý prejde chirurgický rez; zatiaľ čo anestetikum blokuje nervové vlákna, ako aj zakončenie senzorických nervov;
vedenie alebo regionálna (regionálna) anestézia - anestetikum sa vstrekuje pozdĺž nervu; dochádza k blokáde vedenia vzruchu pozdĺž nervových vlákien, čo je sprevádzané stratou citlivosti v nimi inervovanej oblasti.
Druhy vodnej anestézie sú spinálna anestézia, pri ktorej sa anestetikum vstrekuje subarachnoidálne a epidurálna (epidurálna) anestézia - anestetikum sa vstrekuje do priestoru nad tvrdou škrupinou miechy.
V týchto variantoch pôsobí anestetikum na predné a zadné korene miechy.
Farmakologické látky, ktoré môžu dočasne znecitlivieť aferentné nervy alebo blokovať vedenie pozdĺž nervov v mieste ich aplikácie bez toho, aby utlmili centrálny nervový systém, sa nazývajú lokálne anestetiká alebo lokálne anestetiká.
Mechanizmus účinku lokálnych anestetík:
1. Pod ich pôsobením sa znižuje aktivita mediátora acetylcholínu a oslabuje sa jeho účinok na cholinergné receptory.
2. Bunková membrána sa stabilizuje, jej priepustnosť pre sodíkové ióny klesá, t.j. sú blokátormi sodíkových kanálov. Tým sa zabráni vzniku akčného potenciálu a následne aj vedenia impulzov.
3. Dýchanie nervového tkaniva je oslabené, jeho excitabilita je znížená.
4. Prejavuje sa anticholinergný, ganglioblokujúci a desenzibilizačný účinok.
Požiadavky na anestetiká:
1. Musí mať vysokú selektivitu pôsobenia.
2. Nemal by pôsobiť negatívne (dráždivo a pod.) ani na nervové elementy, ani na okolité tkanivá.
3. Musí mať krátku dobu latencie.
4. Musí byť vysoko účinný pri rôznych typoch lokálnej anestézie.
5. Musí mať určitú dobu pôsobenia (vhodné pre rôzne manipulácie).
6. Nemal by rozširovať krvné cievy.
7. Nízka toxicita a minimálne vedľajšie účinky.
8. Rozpustnosť a stabilita vo vode.
Klasifikácia lokálnych anestetík
Podľa chemickej štruktúry sa delia na:
1. Estery rôznych aromatických kyselín - benzoová, PABA, para-aminosalicylová - novokaín, kokaín, anestezín, dikaín;
2. anilidy rovnakých kyselín - trimekaín, ksikaín, sovkain.
Z hľadiska praktickej aplikácie sa anestetiká delia do nasledujúcich skupín:
1. Prostriedky používané na povrchovú anestéziu.
Kokaín, dikaín, anestezín, pyromekaín.
2. Prostriedky používané predovšetkým na infiltračnú a kondukčnú anestéziu.
Novokaín, trimekaín, bupivakaín.
3. Prostriedok používaný na všetky typy anestézie.
lidokaín.
Použitie množstva liekov len na povrchovú anestéziu sa vysvetľuje tým, že sú buď dosť toxické (kokaín, dikaín), alebo zle rozpustné vo vode (anestezín).
Anestetiká v tkanivách sú rýchlo zničené, ale keď sa podávajú vo veľkých dávkach, môžu sa absorbovať a pôsobiť toxicky.
Otrava anestetikami je charakterizovaná úzkosťou, objavením sa klonických kŕčov, narušením činnosti srdca a dýchania a poklesom krvného tlaku. Po excitácii nastáva útlm centrálneho nervového systému, kolaps a zástava dýchania. Ako prvá pomoc pri otravách anestetikami sa pri excitácii CNS odporúča použiť krátkodobo pôsobiaci barbiturát. S nástupom depresie - umelé dýchanie so zavedením kyslíka, užívanie efedrínu, látok stimulujúcich dýchanie a kardiovaskulárny systém.
Prvým anestetikom používaným v lekárskej praxi bol kokaín - alkaloid rastliny Erythroxylon coca (rastúca v Južnej Amerike) (V roku 1879 ruský vedec V.K. Anrep objavil anestetické vlastnosti kokaínového alkaloidu a navrhol jeho použitie v lekárskej praxi na lokálnu anestéziu.
hydrochlorid kokaínu
kokaín hydrochlorid.
Soľ alkaloidu kokaínu.
Bezfarebné ihličky alebo biely kryštalický prášok s horkastou chuťou.
Spôsobuje pocit necitlivosti v jazyku. Ľahko rozpustný vo vode.
Uvoľňovacia forma - prášok, 2% roztok v 1 ml ampulkách.
Účinok sa rozvinie za 3 - 5 minút a trvá 30 - 60 minút. Ľahko preniká cez sliznice, rany a kožné vredy, po subkutánnej injekcii sa dobre vstrebáva do okolitých tkanív. Neabsorbuje sa neporušenou pokožkou.
Užívanie kokaínu je obmedzené jeho vysokou toxicitou a používa sa najmä na povrchovú anestéziu.
S resorpčným účinkom má kokaín prevažne stimulačný účinok na centrálny nervový systém. Funkčný stav mozgovej kôry sa mení. Vyskytuje sa eufória, úzkosť, psychomotorická agitácia, pocit únavy, klesá hlad, sú možné halucinácie.
Ak je dávka kokaínu dostatočne veľká, potom je excitácia centrálneho nervového systému nahradená jeho útlakom; smrť nastáva v dôsledku útlaku životne dôležitých centier medulla oblongata (hlavne centra dýchania).
Anestezin
Biely kryštalický prášok, mierne horkej chuti, spôsobuje prechodný pocit znecitlivenia jazyka. Mierne rozpustný vo vode.
Uvoľňovacia forma - prášok, tablety 0,3 g; 5% masť.
Jedna z prvých syntetických zlúčenín používaných ako lokálne anestetiká (1890).
Je to aktívne povrchové lokálne anestetikum. Vzhľadom na nízku rozpustnosť vo vode sa nepoužíva parenterálne. Je široko používaný vo forme mastí, práškov a iných liekových foriem pri urtikárii, kožných ochoreniach sprevádzaných svrbením, ako aj na zmiernenie bolesti povrchov rán a vredov, na popáleniny pažeráka a žalúdka, vracanie, spastické stavy žalúdka a čriev, ulcerózne procesy v žalúdku a 12 - dvanástnikový vred, s prasklinami na strukoch vemena.
aplikujte 5 - 10% masti alebo prášky a hotové lieky (Menovazin, Amprovizol).
Novocaine(prokaín hydrochlorid).
Jeho syntéza sa uskutočnila v roku 1905.
Bezfarebné kryštály alebo biely kryštalický prášok bez zápachu. Ľahko rozpustný vo vode.
Uvoľňovacia forma - prášok, 0,25% a 0,5% roztoky v ampulkách po 1; 2; 5; 10 a 20 ml.
1% a 2% roztoky 1; 2; 5 a 10 ml;
0,25 % a 0,5 % sterilné roztoky v liekovkách s objemom 200 a 400 ml;
5 % a 10 % masť, čapíky 0,1 g.
Má pomerne výraznú anestetickú aktivitu, ale v tomto ohľade je nižšia ako iné lieky.
Trvanie infiltračnej anestézie je 30 minút - 1 hodina. Veľkou výhodou novokaínu je jeho nízka toxicita. Neprechádza dobre sliznicami, preto sa zriedka používa na povrchovú anestéziu. Novokaín, na rozdiel od kokaínu, nesťahuje cievy. Ich tón sa nemení alebo v malej miere klesá, preto sa do roztokov novokaínu často pridávajú adrenomimetiká (napríklad adrenalín). Zúžením ciev a spomalením absorpcie novokaínu adrenomimetiká zosilňujú a predlžujú jeho anestetický účinok a tiež znižujú jeho toxicitu.
Okrem anestetického účinku má novokaín, keď sa absorbuje a priamo vstrekuje do krvného obehu, všeobecný účinok na telo: znižuje tvorbu acetylcholínu a znižuje citlivosť periférnych cholinergných receptorov, má blokujúci účinok na autonómne gangliá, znižuje kŕče hladkých svalov, znižuje excitabilitu srdcového svalu a motorických oblastí mozgovej kôry.
V tele sa pomerne rýchlo hydrolyzuje, pričom vzniká kyselina para-aminobenzoová a dietylaminoetanol.
Vylučuje sa močom v nezmenenej forme a vo forme produktov jej rozpadu.
Aplikácia.
Na infiltračnú anestéziu sa používajú 0,25 - 0,5% roztoky; na anestéziu podľa metódy A.V. Vishnevsky (tesný plazivý infiltrát) 0,125 - 0,25% roztoky; na anestéziu vedenia - 1 - 2% roztoky; pre chrbticu - 5% roztok.
Intradermálne injekcie 0,25 - 0,5% roztoku sa odporúčajú pri kruhovej a paravertebrálnej blokáde pri ekzémoch, neurodermatitíde, ischiase.
V súvislosti so schopnosťou lieku znižovať excitabilitu srdcového svalu sa niekedy predpisuje na fibriláciu predsiení (v / v 0,25% roztoku).
Sviečky (rektálne) sa používajú ako lokálne anestetikum a spazmolytikum pri kŕčoch hladkého svalstva čreva.
Novokain (5 - 10% roztoky) sa používa aj metódou elektroforézy. Na rozpustenie antibiotík.
Je dobre tolerovaný, ale môže spôsobiť vedľajšie účinky a mal by sa používať opatrne pri všetkých spôsoboch podávania.
Najvyššie jednotlivé dávky novokaínu: kone 2,5 g; hovädzí dobytok 2 g; drobný hovädzí dobytok a ošípané 0,5 - 0,75 g; psy 0,5 g
Dekain
Biely alebo biely kryštalický prášok so žltým odtieňom, rozpustný vo vode.
Uvoľňovacia forma - prášok.
Prekračuje lokálny anestetický účinok kokaínu a novokaínu. Je 2-krát toxickejší ako kokaín a 10-krát viac novokaín.
Anestézia nastáva za 1-5 minút. a trvá 20-50 minút.
Používa sa na povrchovú anestéziu v oftalmológii v 0,5 - 1% roztokoch na odstraňovanie cudzích teliesok, očných operáciách, v otorinolaryngológii pri chirurgických zákrokoch (0,5 - 1,5% roztoky).
Keďže rozširuje cievy, na predĺženie účinku a zníženie absorpcie pridajte 1 kvapku 0,1% roztoku hydrochloridu adrenalínu do 5 ml roztoku dikaínu.
Najvyššia jednotlivá dávka na anestéziu slizníc horných dýchacích ciest by nemala presiahnuť 6 ml 1,5 % roztoku pre malé zvieratá.
trimekaín
trimekaín. Biely kryštalický prášok, dobre rozpustný vo vode.
2-3 krát aktívnejší ako novokaín, ale o niečo toxickejší. Pôsobí dlhšie ako novokaín (2 - 4 hodiny).
Tkanina nie je dráždivá.
Pôsobí tlmivo na mozgovú kôru a na vzostupnú retikulárnu formáciu mozgového kmeňa. Má sedatívny, hypnotický, antikonvulzívny účinok.
Používa sa na infiltračnú anestéziu vo forme 0,25%; 0,5 %; 1% roztoky; na kondukčnú anestéziu vo forme 1 - 2% roztoku. Na zlepšenie a predĺženie lokálnej anestézie sa adrenalín pridáva rýchlosťou 3 kvapiek 0,1 % roztoku na 5 ml anestézínu.
Xicain
Biely alebo mierne nažltlý kryštalický prášok, vysoko rozpustný vo vode.
Uvoľňovacia forma - prášok; 1 %; 2 %; 5% roztokov.
Má vysokú lokálnu anestetickú aktivitu s dlhodobým účinkom.
Pôsobí rýchlejšie, silnejšie a dlhšie ako novokaín. Neznižuje antimikrobiálny účinok sulfónamidov, na rozdiel od novokaínu a anestezínu.
Používa sa na všetky typy lokálnej anestézie v chirurgickej, gynekologickej, oftalmologickej a ortopedickej praxi vo forme 0,25% - 5% roztokov.
Na kondukčnú anestéziu sa do roztoku pridajú 1-3 kvapky 0,1% roztoku hydrochloridu adrenalínu na 10 ml anestetika.
