Ofloxacín - dávkovanie, indikácie, vedľajšie účinky antibiotika. Ofloxacín v urologickej praxi Oficiálny návod na použitie ofloxacínu

Antibiotikum Ofloxacín je širokospektrálne antimikrobiálne liečivo predpísané na liečbu bakteriálnych infekcií rôznych orgánov a funkčných systémov. Má baktericídny a bakteriostatický účinok, zastavuje reprodukciu patogénov citlivých na tento liek.

Farmakologické vlastnosti lieku

Hlavnou účinnou látkou lieku je ofloxacín (ofloxacín), ktorý účinne ovplyvňuje mikroorganizmy, ktoré sú multirezistentné voči iným antibiotikám, ktoré inhibujú syntézu DNA (anzamycín, nitrofurán, trimetroprim, sulfanilamid).

Antimikrobiálne činidlo Ofloxacín patrí do skupiny II generácie, ktoré zastavuje aktivitu bakteriálneho enzýmu DNA-gyrázy, čo vedie k narušeniu syntézy DNA a bunkového delenia.

Antibakteriálne vlastnosti lieku sa rozširujú na grampozitívne a gramnegatívne mikroorganizmy, ako aj do určitej miery na patogénne mikróby, ktoré sa najčastejšie prenášajú sexuálne. Rezistencia mikroflóry (rezistencia na liek) sa vyvíja pomerne pomaly. Znateľne sa prejavuje postantibiotický účinok - antibakteriálna aktivita lieku po jeho zrušení.

Pôsobí proti niektorým grampozitívnym mikroorganizmom: stafylokoky, streptokoky, najmä beta-hemolytické streptokoky.

Vykazuje baktericídne vlastnosti proti mnohým gramnegatívnym baktériám: salmonela, citrobaktérie, enterobaktérie a iné, vrátane mikroorganizmov odolných voči penicilínovým antibiotikám.

Anaeróbne baktérie, ktoré sa môžu vyvinúť v anoxických podmienkach (okrem Bacteroides ureolyticus), nie sú citlivé na ofloxacín.

Pri odpovedi na otázku, či je ofloxacín antibiotikum alebo nie, možno uviesť nasledujúcu definíciu: „antibiotiká sú látky prírodného alebo syntetického pôvodu, ktoré sú schopné potláčať určité mikroorganizmy. Ofloxacín je preto syntetické antibiotikum účinné proti vyššie uvedeným baktériám.

Dávkovanie a spôsoby použitia lieku

Podľa návodu na použitie je antibiotikum Ofloxacín prezentované v rôznych dávkových formách:

• Tablety ofloxacínu - 1 tableta obsahuje 200 mg účinnej zložky a pomocných zložiek, ktoré poskytujú potrebné vlastnosti vo výrobnom procese lieku; každý blister obsahuje 6 alebo 10 tabliet;
• očná masť 0,3% - je v hliníkových tubách v množstve 3 alebo 5 gramov, ktoré sú spolu s návodom vložené do kartónovej škatule;
• infúzny roztok 0,2 % - 100 ml roztoku v sklenenej fľaši, 1 fľaša v kartónovej škatuľke.

Dávka lieku závisí od typu a trvania infekcie, celkového blaha pacienta a vyberá sa po konzultácii s odborným lekárom.

1. Tablety Ofloxacínu sa užívajú perorálne pred jedlom alebo počas jedla v celku, bez drvenia alebo žuvania, s čistou vodou. Terapeutické dávkovanie sa pohybuje od 1 tablety (200 mg) do 4 tabliet (800 mg) denne. Niekedy je povolené predpísať 2 tablety Ofloxacínu (400 mg) ako jednu dávku denne (užíva sa ráno).

Priemerný priebeh liečby trvá 7-10 dní, je potrebné pokračovať v liečbe najmenej tri dni po vymiznutí príznakov ochorenia. Celková dĺžka užívania Ofloxacínu nemá presiahnuť 8 týždňov liečby.

Prípustné dávkovanie tabliet za deň, uvedené v návode na použitie, pri liečbe infekcie:

• dýchacie a sluchové orgány - dve tablety (400 mg);
• tráviace orgány - dve tablety (400 mg);
• močové cesty a pohlavné orgány - dve tablety (400 mg), pri nekomplikovanej infekcii dolných močových ciest - jedna tableta (100 mg);
• koža a mäkké tkanivá - dve tablety (400 mg);
• kosti a kĺby - dve tablety (400 mg);
• pri liečbe kvapavky - dve tablety (400 mg) súčasne.

V niektorých prípadoch (s ťažkým stupňom ochorenia, s nedostatočnou absorpciou lieku) je povolené zvýšiť dávku na 3-4 tablety (až do 800 mg). Potom sa antibiotikum užíva dvakrát denne, ráno a večer. Dávkovanie u pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek sa môže upraviť smerom nadol.

Použitie Ofloxacínu súčasne s antacidami (na zníženie kyslosti v žalúdku) spôsobuje zníženie antimikrobiálneho účinku, pretože v tomto prípade sa tvoria nerozpustné zlúčeniny. Preto sa Ofloxacín, ako každé podobné antibiotikum, musí užiť 2 hodiny pred týmito liekmi.

1. Ofloxacínová masť sa používa na tieto ochorenia:

• bakteriálne infekcie očí, rohovky a očných viečok (blefaritída, konjunktivitída atď.);
• hnisavý zápal koreňa mihalnice (jačmeň);
• dakryocystitída, zápal slzného kanála;
• chlamýdiové očné infekcie.

V procese liečby sa masť používa 2-3 krát denne a v prípade chlamýdiovej infekcie - 5-krát denne, liečebný kurz netrvá dlhšie ako 2 týždne. Masť, s ktorou by sa malo zaobchádzať s mimoriadnou opatrnosťou, sa aplikuje priamo na očnú buľvu a ťahá spodné viečko. Vytlačte z tuby asi kvapku masti 0,10-0,15 g, zatvorte očné viečka a jemnými pohybmi rozotrite masť.

1. Pri infúznej terapii sa odporúča intravenózne podanie jednej dávky lieku v objeme 200-400 ml s frekvenciou 1-2 krát denne. Ošetrovací roztok sa zavádza postupne počas 30-60 minút.

Navrhuje sa zmiešať Ofloxacín s izotonickým roztokom glukózy, fruktózy alebo chloridu sodného. Pre postup je potrebné použiť iba čerstvo pripravený roztok.

Parenterálna tekutinová terapia zahŕňa použitie roztoku s ofloxacínom pri liečbe dýchacích ciest, gastrointestinálneho a močového systému, infekčných lézií kostí a kĺbov, pri liečbe ochorení kože a mäkkých tkanív.

Špeciálne poznámky

Pacienti užívajúci tento liek by sa mali vyhýbať slnečnému žiareniu alebo umelému UV žiareniu.

Do pozornosti vodičov: ofloxacín patrí do zoznamu liekov, ktoré menia rýchlosť reakcie, preto je narušená schopnosť viesť vozidlo a podieľať sa na plynulosti premávky. Počas užívania lieku sa odporúča obmedziť vedenie vozidla alebo iné zložité mechanizmy.

Použitie Ofloxacínu je vylúčené počas nosenia dieťaťa a dojčenia, ak nie je možné predpísať inú liečbu, je potrebné obmedziť proces laktácie.

Použitie tohto lieku u pacientov mladších ako 18 rokov je povolené len vtedy, ak existuje životne dôležitá indikácia alebo ak nie je možné ponúknuť alternatívnu možnosť liečby. Dávka sa vypočíta podľa hmotnosti dieťaťa: priemerné denné množstvo lieku je 8-15 mg / kg.

Indikácie pre použitie Ofloxacínu

Antibiotikum Ofloxacín sa predpisuje na liečbu akútnych, pretrvávajúcich a opakovaných bakteriálnych infekcií:

• dýchacie cesty (zápal priedušiek, zápal pľúc);
• dýchacie orgány, čuch, sluch (zápal hltana, hrtana, vedľajších nosových dutín, zápal stredného ucha);
• povrch kože a mäkkých tkanív (deštruktívne vredy, furunkulóza);
• osteoartikulárny systém (osteomyelitída, reumatoidná artritída, hnisavé komplikácie po zlomeninách);
• tráviace orgány a brušná dutina (peritonitída, enterokolitída);
• nervový systém (s primárnou a sekundárnou meningitídou);
• panvové orgány a urogenitálny systém (pyelonefritída, vaginitída, kolpitída, cystitída, uretritída, prostatitída);
• v prípade STD (kvapavka, chlamýdie).

Používa sa na prevenciu chorôb u pacientov s oslabenou imunitou na pozadí neutropénie (zníženie počtu neutrofilov), keď sa zvyšuje pravdepodobnosť bakteriálnych a plesňových infekcií.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie

Počas liečby, ako je uvedené v návode na použitie lieku, môže Ofloxacín spôsobiť vedľajšie účinky:

• v gastrointestinálnom trakte - bolesť žalúdka a čriev, nedostatok chuti do jedla, nutkanie na nevoľnosť a vracanie, poruchy trávenia; pretrvávajúca hnačka v prvých 2 týždňoch liečby naznačuje pseudomembranóznu kolitídu, potom by ste mali okamžite prestať užívať tento liek a vykonať potrebnú liečbu bez toho, aby ste museli používať lieky, ktoré potláčajú kontrakciu črevných stien;
• na funkciu pečene a žlčových ciest - veľmi zriedkavo sa vyskytuje zápal pečene a zvýšená hladina pečeňových enzýmov a bilirubínu v krvnom sére (cholestatická žltačka);
• na obličky a močové cesty - veľmi zriedkavo dochádza k akútnemu zápalu obličiek (intersticiálna nefritída) až k porušeniu vylučovacej funkcie; problémy s močením (oneskorenie alebo zvýšená frekvencia);
• v kardiovaskulárnom systéme - tachykardia (rýchly srdcový tep), vaskulitída (zápal cievnych stien), znížený tonus krvných ciev;
• v centrálnom nervovom systéme - bolesť a ťažkosť v hlave, náhle kŕče, pocit necitlivosti končatín, zhoršená koordinácia; zriedkavo - diplopia (dvojité videnie), zvýšený intrakraniálny tlak, zhoršený čuch a vnímanie farieb, strata rovnováhy; úzkosť, depresia, ktorá sa môže vyskytnúť ihneď po prvej dávke lieku, potom je potrebné prerušiť liečbu a oznámiť to ošetrujúcemu lekárovi;
• v imunitnom systéme veľmi zriedkavo - hypersenzitívne reakcie (anafylaktické, anafylaktoidné, angioedém) s príznakmi dusenia;
• v hematopoetickom systéme - veľmi zriedkavo dochádza k zníženiu počtu krviniek, v krátkom čase po vysadení lieku sa obnovia normálne ukazovatele;
• v pohybovom aparáte - bolesti svalov a kĺbov, reaktívne zápaly väziva (tendivitída), kĺbové vaky (synovitída); veľmi zriedkavo - patologické pretrhnutia šľachy;
• alergické reakcie na koži vo forme svrbenia a vyrážok, zriedkavo - petechiálne krvácanie, multiformný erytém exsudatívny, precitlivenosť kože na UV žiarenie.

Niekedy sa pacienti sťažujú na tachykardiu (rýchly tlkot srdca), bolesti svalov a kĺbov, všeobecnú slabosť. Použitie lieku u žien môže vyvolať vaginálnu kandidózu, a preto sa odporúča neustále sledovanie gynekológom.

U diabetických pacientov môže zvýšiť hypoglykemické účinky inzulínu a perorálnych liekov znižujúcich hladinu glukózy. V prípade predpisovania lieku pacientom s patologickými stavmi pečene alebo obličiek sa má starostlivo monitorovať koncentrácia ofloxacínu v krvnej plazme. Pri ťažkom zlyhaní pečene alebo obličiek sa výrazne zvyšuje pravdepodobnosť toxickej otravy. V takýchto prípadoch je potrebné upraviť dávku alebo liek vysadiť.

Ofloxacín sa nemá používať u pacientov s precitlivenosťou na ofloxacín a všetky deriváty fluórchinolónu. Tento liek by sa nemal používať na epilepsiu, duševné choroby, cerebrovaskulárnu príhodu, po obdržaní traumatického poranenia mozgu. Nepredpisuje sa pri zápaloch lymfatických uzlín a mandlí, pri pneumokokovej pneumónii, na to sa vyberá liek z inej skupiny antibiotík.

Počas celého obdobia užívania antibiotického lieku je potrebné vylúčiť používanie alkoholických nápojov a omamných látok.

Interakcia s rôznymi liekmi

Kombinácia lieku s antihypertenzívami môže spôsobiť prudký pokles krvného tlaku, v takom prípade je potrebné skontrolovať funkcie kardiovaskulárneho systému a upraviť dávkovanie.

Kombinácia Ofloxacínu a glukokortikoidov (hormóny produkované kôrou nadobličiek) výrazne zvyšuje riziko poškodenia šliach, najmä u starších ľudí.

V kombinácii s liekmi, ktoré majú alkalické vlastnosti (hydrogenuhličitan sodný, inhibítory karboanhydrázy), Ofloxacín môže vyvolať rozvoj kryštalúrie (akumulácia solí v tele).

Lieky ako metotrexát, cimetidín a iné, ktoré inhibujú vylučovanie lieku, prispievajú k zvýšenej koncentrácii ofloxacínu v krvnej plazme.

Pri súčasnom užívaní s teofylínom, warfarínom, metylxantínom, cyklosporínom liek predlžuje dobu eliminácie týchto liekov, preto je potrebné upraviť ich dávkovanie.

Vymenovanie NSAID, syntetických AMP s vysokou aktivitou proti anaeróbnym baktériám a patogénom protozoálnych infekcií v kombinácii s ofloxacínom vedie ku konvulzívnym kontrakciám a zvyšuje možnosť toxického účinku.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Ofloxacínom: bolesť v rôznych častiach tela, závraty, nutkanie na vracanie a vracanie, dezorientácia, letargia, ospalosť, zmätenosť. V prípade predávkovania sa vykoná výplach žalúdka a potom sa predpíše symptomatická liečba.

Na obnovu organizmu sa vykonáva detoxikácia na odstránenie toxických látok, zvýšená hydratácia na doplnenie zásob tekutín v tele a desenzibilizačná terapia. Špecifické antidotum nie je indikované, postup hemodialýzy alebo peritoneálnej dialýzy sa v tomto prípade považuje za neúčinný.

Záver

Antibiotikum Ofloxacín je účinný liek, ktorý sa používa na etiotropnú terapiu infekčných ochorení.

Návod na použitie Ofloxacín podrobne popisuje vlastnosti a vlastnosti použitia antibakteriálneho činidla so širokým spektrom antimikrobiálneho účinku. Ofloxacín sa používa v rôznych oblastiach medicíny - terapia, urológia, oftalmológia, venerológia.

Antibiotikum Ofloxacín - popis lieku

Ofloxacín je antibakteriálny liek zo skupiny fluórovaných chinolónov, ktorého základom je rovnomenná účinná látka (ofloxacín). Jeho baktericídny účinok je založený na blokovaní enzýmu DNA gyráza, ktorý je zodpovedný za syntézu a delenie mikrobiálnych buniek. V dôsledku toho sú reťazce DNA destabilizované, spúšťa sa proces deštrukcie cytoplazmy a bunkových stien, čo vedie k smrti patogénnych mikroorganizmov.

Dobre vedieť

Výhoda lieku spočíva v jeho jedinečnom chemickom vzorci. Vďaka tomu, že do molekuly chinolínu bol pridaný atóm fluóru, antibakteriálny účinok Ofloxacínu sa niekoľkonásobne zvýšil. Aktualizovaný vzorec umožňuje vysporiadať sa s tými kmeňmi patogénov, ktoré si vyvinú rezistenciu na iné antibiotiká.

Ofloxacín je účinný proti širokému spektru grampozitívnej a gramnegatívnej bakteriálnej mikroflóry, vrátane účinne ničí mykoplazmy, chlamýdie, ureaplazmy, gardnerelly, mycobacterium tuberculosis a beta-laktamázové mikroorganizmy. Súčasne niektoré kmene anaeróbnych a aeróbnych baktérií (Peptococcus spp., Clostridium difficile, Bacteroides spp., Nocardia asteroides atď.), ako aj Treponema pallidum, vykazujú rezistenciu voči lieku.

Po perorálnom podaní sa účinná látka rýchlo a takmer úplne absorbuje (o 95 %), príjem potravy však môže absorpciu mierne spomaliť, pričom biologickú dostupnosť liečiva ovplyvňuje len mierne. Ofloxacín rýchlo preniká do všetkých orgánov, tkanív, kostných štruktúr a biologických tekutín (sliny, spútum, cerebrospinálny mok) a prechádza cez všetky bariéry. Maximálna koncentrácia liečiva sa zaznamená do 1 hodiny po užití pilulky. Z tela sa vylučuje najmä obličkami, malá časť sa vylučuje žlčou. Polčas rozpadu je 6-7 hodín.

Formulár na uvoľnenie

Ofloxacín je dostupný v niekoľkých formách:

• Tablety ofloxacínu - bikonvexné, biele, filmom obalené, s rôznymi koncentráciami účinnej látky - 100, 200 a 400 mg. Z pomocných zložiek obsahujú celulózu, škrob, mastenec, stearát vápenatý, povidón. Do balenia s liekom sa vloží obrysová bunka s 10 tabletami.

• Ofloxacínová očná masť (0,3%) - biela so žltkastým odtieňom. 1 g masti obsahuje 3 mg ofloxacínu + pomocné látky, ktoré tvoria základ lieku. Masť je dostupná v hliníkových tubách po 3 a 5 g.
• Roztok ofloxacínu (0,2 %) je bezfarebný priehľadný roztok na intravenóznu injekciu. Vyrába sa v sklenených fľašiach s objemom 100 ml.

Neexistujú žiadne iné formy liekov, napríklad kvapky alebo kapsuly Ofloxacínu. Kvapky, ktorých základom je účinná látka ofloxacín, sa nazývajú Floksal, Dancil alebo Uniflox.

Prečo sú predpísané tablety alebo kvapky Ofloxacínu?

Ofloxacín sa predpisuje na liečbu infekčných a zápalových ochorení nasledujúcich orgánov a systémov:

1. dýchacie cesty (bronchitída, zápal pľúc);
2. Orgány ENT (otitída, faryngitída, tracheitída, laryngitída);
3. infekcie mäkkých tkanív, kože (karbunky, vriedky);
4. infekčné a zápalové procesy v kostných tkanivách a kĺboch;
5. ochorenia brušnej dutiny a žlčového systému (cholecystitída, cholangitída);
6. meningitída;
7. infekcie močových ciest a obličiek (cystitída, uretritída, pyelonefritída);
8. infekčné choroby reprodukčného systému a panvových orgánov (prostatitída, endometritída, cervicitída, kolpitída, orchitída, salpingitída).

Intravenózne podanie roztoku Ofloxacínu je indikované na liečbu genitálnych infekcií (kvapavka, ureaplazmóza, chlamýdie). Očná masť sa predpisuje ako súčasť komplexnej liečby vredov rohovky, keratitídy, blefaritídy, konjunktivitídy, chlamýdiových lézií alebo na prevenciu bakteriálnych infekcií po chirurgických zákrokoch na orgánoch zraku. Ako profylaktické činidlo, ktoré zabraňuje infekcii, sa liek používa u pacientov s imunodeficienciou.

Inštrukcie na používanie

Ofloxacínové tablety

Dávkovanie lieku a optimálny liečebný režim vyberá lekár, berúc do úvahy mnohé parametre - oblasť lokalizácie a závažnosť infekčného procesu, celkový stav pacienta, citlivosť patogénov na ofloxacín, možné kontraindikácie spojené s funkčnosťou pečene a obličiek.

Tablety ofloxacínu sa majú užívať celé s jedlom, zapiť dostatočným množstvom tekutín. Štandardná denná dávka je od 200 do 800 mg, rozdelená do dvoch dávok. Trvanie liečebného cyklu je zvyčajne 7-10 dní.

Ofloxacín na prostatitídu sa predpisuje v jednej dávke 200 mg, 1 tableta ráno a večer. Priebeh liečby je dlhý - až 6 týždňov. Pri gastroenteritíde je denná dávka lieku 400 mg, rozdelená na 2 dávky. Liečba trvá 5 dní. Aby ste predišli gastropatológii, užívajte 1 tabletu (200 mg) raz denne.

Na liečbu je predpísaný Ofloxacín 200 mg. Užívajte 1 tabletu ráno a večer počas 7 dní. Trvanie liečby infekcií panvových orgánov je 2 týždne, pri ochoreniach dýchacieho systému a infekcii kože - 10 dní. Pri kvapavke sa Ofloxacín 400 mg užíva raz, najlepšie ráno.

Liečivo sa zruší najskôr tri dni po zlepšení stavu a vymiznutí príznakov ochorenia. Ofloxacín pre deti je predpísaný iba pre život ohrozujúce infekcie a neschopnosť používať menej toxické lieky. Dávku vyberá lekár, berúc do úvahy telesnú hmotnosť, rýchlosťou 7,5 mg / kg.

Roztok ofloxacínu

Injekcie sa vykonávajú intravenózne, kvapkaním. Dávku lieku vyberie lekár individuálne, berúc do úvahy stav pacienta a možné kontraindikácie. Počiatočná dávka je 200 mg podávaná počas 30-60 minút. Po zlepšení stavu pacienta sú tablety Ofloxacínu predpísané v rovnakej dennej dávke.

Pri infekciách močových ciest sa liek podáva v dávke 100 mg, injekcie sa podávajú dvakrát denne. Pri liečbe orgánov ORL, mäkkých tkanív, kĺbov, brušných orgánov sa predpisujú dve infúzie 200 mg denne. V prípade potreby sa táto dávka zdvojnásobí. Pri ochoreniach obličiek sa podáva 100 ml roztoku kvapkadlom 1-2x denne.

Ofloxacínová masť

Aplikujte lokálne, položte prúžok lieku (1 cm dlhý) do dolného viečka až trikrát denne. Štandardný priebeh terapie je 2 týždne. Pri chlamýdiových infekciách sa frekvencia aplikácie masti zvyšuje na 5-6 krát denne, trvanie liečby je až 5 týždňov.

Kontraindikácie

Liek Ofloxacín je zakázané používať v nasledujúcich podmienkach:

• individuálna intolerancia fluorochinolónov;
• vek do 18 rokov (pre tablety);
• vek do 1 roka (pre masť);
• tehotenstvo, laktácia;
• nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy v tele;
• epilepsia alebo zníženie prahu konvulzívnej aktivity v dôsledku traumatického poranenia mozgu, mŕtvice, poškodenia CNS;

Ofloxacín sa nemá používať pri ruptúrach šliach, stavoch, ako je intolerancia laktózy alebo periférna neuropatia.

S mimoriadnou opatrnosťou sa liek predpisuje na organické mozgové lézie, ťažké ochorenia obličiek a pečene, myasténiu gravis, srdcové zlyhanie, diabetes mellitus, hepatickú porfýriu, bradykardiu a starších pacientov.

Nežiaduce reakcie

Použitie Ofloxacínu môže viesť k rozvoju závažných nežiaducich reakcií z rôznych orgánov a systémov. Najčastejšie sa negatívne prejavy vyskytujú z tráviaceho traktu a sú vyjadrené nevoľnosťou, nedostatkom chuti do jedla. Niekedy dochádza k záchvatom zvracania, hnačky, plynatosti alebo bolesti brucha.

Nežiaduce reakcie, ktoré sú oveľa menej časté:

• migréna, závraty;
• zvýšená podráždenosť, úzkosť, neopodstatnené obavy;
• poruchy spánku, depresia;
• zmeny krvného obrazu (trombocytopénia, leukopénia);
• cholestatická žltačka, anémia;
• parestézia a tremor končatín, kŕče;
• strata sluchu, zmeny chuťových vnemov;
• konjunktivitída, zhoršené vnímanie farieb, dvojité videnie;
• prasknutie šľachy, príznaky artralgie, myalgie, zápal šliach;
• palpitácie, arytmia;
• dýchavičnosť, suchý kašeľ, bronchospazmus;
• retencia moču, zhoršená funkcia obličiek;
• nerovnováha mikroflóry v čreve;
• alergické reakcie (svrbenie kože, vyrážka, žihľavka).

V závažných prípadoch sa u osôb so sklonom k ​​alergickým reakciám môžu vyskytnúť nebezpečné stavy - alergická pneumonitída a nefritída, Quinckeho edém. U pacientov s cukrovkou sa môže vyvinúť hypoglykémia. Pri použití infúzneho roztoku sa pozorujú lokálne reakcie - začervenanie, bolesť a opuch v oblasti vpichu. Pri liečbe masťou sa môžu objaviť pocity ako pálenie, suchosť spojoviek, svetloplachosť a slzenie. Najčastejšie sú tieto príznaky krátkodobé a po vysadení lieku rýchlo vymiznú.

Dobre vedieť

Zoznam nežiaducich účinkov je dlhý, no pri dôslednom dodržiavaní odporúčaní ošetrujúceho lekára a správnom dávkovaní sa pravdepodobnosť ich výskytu výrazne znižuje.

Analógy

Ofloxacín má pomerne málo štruktúrnych analógov obsahujúcich rovnakú aktívnu zložku. Ide o lieky ako:

• glaufos,
• Dancil,
• Zanotsin,
• Ofloks,
• Ofloxabal,
• Ofloksin,
• Oflocid,
• Taricin,
• Uniflox,

Ktorý liek z tohto zoznamu je pre pacienta najvhodnejší, by mal rozhodnúť ošetrujúci lekár. Nie je potrebné svojvoľne nahrádzať tablety Ofloxacínu inými analógmi, aby sa predišlo vzniku nežiaducich komplikácií a nebezpečných vedľajších reakcií.

Náklady na liek

Cena Ofloxacínu závisí od výrobcu, formy uvoľnenia a obchodnej značky lekárnikov. Ofloxacin Teva je najdrahší, cena za balenie tabliet (200 mg) sa pohybuje od 160 do 180 rubľov.

Iné formy lieku sú oveľa dostupnejšie. Takže Ofloxacín 200 mg (10 ks) stojí od 26 rubľov, Ofloxacín 400 mg (10 ks) - od 50 rubľov. Náklady na roztok Ofloxacínu sú od 28 rubľov na fľašu (100 ml), očná masť - od 40 rubľov.

Antibakteriálnym liekom je ofloxacín. Návod na použitie naznačuje, že tablety 100 mg, 200 mg a 400 mg, injekcie v injekčných ampulkách, očná masť 0,3% patria do skupiny fluorochinolónov. Recenzie terapeutov potvrdzujú, že tento liek pomáha pri bronchitíde a zápale pľúc.

Forma a zloženie uvoľnenia

Liečivo sa vyrába v nasledujúcich dávkových formách:

1. Filmom obalené tablety: bikonvexné, okrúhle, škrupina a vrstva na priereze takmer bielej farby Tablety Ofloxacínu sú balené v blistri po 10 kusoch. Kartónové balenie obsahuje jeden blister s tabletami a návod na použitie lieku.
2. Infúzny roztok: priehľadná zelenožltá tekutina (100 ml v bezfarebných alebo tmavých sklenených fľašiach, 1 fľaša v kartónovej škatuľke).
3. Očná masť 0,3%: homogénna látka žltej, bielej farby so žltým nádychom alebo bielej farby (po 5 g v hliníkových tubách, 1 tuba v kartónovej škatuľke).

Hlavnou účinnou látkou lieku je ofloxacín, jeho obsah v jednej tablete je 200 a 400 mg.

Zloženie 1 ml roztoku: Účinná látka - ofloxacín - 0,002 g, pomocné zložky: chlorid sodný, destilovaná voda.

Zloženie 1 g masti: Účinná látka - ofloxacín - 0,003 g, pomocné látky: metylparahydroxybenzoát, propylparahydroxybenzoát, vazelína.

farmakologický účinok

Liečivo patrí medzi antimikrobiálne lieky so širokým spektrom účinku. Mechanizmus antibakteriálneho účinku Ofloxacínu je založený na jeho schopnosti destabilizovať reťazce DNA bakteriálnych mikroorganizmov, a tým zabezpečiť ich deštrukciu.

Pri použití lieku sa prejavuje aj mierny baktericídny účinok. Ofloxacín je účinný proti rýchlo rastúcim atypickým mykobaktériám a beta-laktamázovým mikroorganizmom.

Anaeróbne baktérie Peptococcus spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Clostridium difficile a baktérie druhu Nocardia asteroides sú voči lieku rezistentné. Liek nie je účinný proti Treponema pallidum.

Indikácie na použitie

Čo pomáha Ofloxacínu? Masť, tablety a injekcie sú predpísané, ak má pacient:

• vredy rohovky, blefaritída, konjunktivitída, keratitída, jačmeň, chlamýdiové očné lézie, prevencia infekcie po úrazoch a operáciách (na masť);
• bronchitída, zápal pľúc;
• kvapavka, chlamýdie;
• ochorenia orgánov ORL (faryngitída, sinusitída, zápal stredného ucha, laryngitída);
• infekcie kože, mäkkých tkanív, kostí;
• endometritída, salpingitída, parametritída, ooforitída, cervicitída, kolpitída, prostatitída, epididymitída, orchitída;
• ochorenia obličiek a močových ciest (pyelonefritída, uretritída, cystitída).

Inštrukcie na používanie

Vzaté dovnútra. Dávka sa vyberá individuálne v závislosti od lokalizácie, závažnosti infekcie, citlivosti mikroorganizmov, ako aj celkového stavu pacienta a funkcie pečene a obličiek. Dospelí - 200-800 mg denne, priebeh liečby - 7-10 dní, frekvencia užívania - 2-krát denne. Dávky do 400 mg denne sa môžu podávať ako jednorazová dávka, najlepšie ráno.

S kvapavkou - 400 mg raz. U pacientov s poruchou funkcie obličiek (s klírensom kreatinínu 50-20 ml/min) 100-200 mg denne. S klírensom kreatinínu menej ako 20 ml / min - 100 mg každých 24 hodín; s hemodialýzou a peritoneálnou dialýzou - 100 mg každých 24 hodín Maximálna denná dávka pri zlyhaní pečene je 400 mg denne.

Tablety sa užívajú celé s vodou, pred jedlom alebo počas jedla. Trvanie liečby je určené citlivosťou patogénu a klinickým obrazom; liečba by mala pokračovať ešte najmenej 3 dni po vymiznutí príznakov ochorenia a úplnej normalizácii telesnej teploty.

Pri liečbe nekomplikovaných a komplikovaných infekcií dolných močových ciest je priebeh liečby 7 a 10 dní, pri prostatitíde - do 6 týždňov, pri infekciách panvových orgánov - 10 - 14 dní, pri infekciách dýchacie orgány a koža - 10 dní.

Infúzny roztok

Liečivo sa podáva intravenózne kvapkaním. Začnite liečbu Ofloxacínom kvapkajúcou intravenóznou injekciou 0,2 g počas 30-60 minút. V prípade zlepšenia stavu pacienta sa prenesú na perorálne užívanie lieku (tablety) pri zachovaní dávkovania. Odporúčané dávky Ofloxacínu v závislosti od ochorenia a miesta infekcie:

• Močové cesty - 0,1 g 1-2 krát denne.
• Obličky a pohlavné orgány - každá 0,1-0,2 g, rozdelená na 2 injekcie denne.
• Dýchacie cesty, orgány ORL, koža a mäkké tkanivá, kosti a kĺby, brušná dutina, ako aj septické infekcie - každá po 0,2 g, rozdelená na 2 injekcie denne; je dovolené zvýšiť dennú dávku, ak je to potrebné, až na 0,4 g, pri zachovaní frekvencie podávania.
• Prevencia infekcie u pacientov s výrazným znížením imunity - 0,4-0,6 g denne.

Masť

lokálne. Na dolné viečko postihnutého oka 2-3 krát denne položte 1 cm prúžky masti (0,12 mg ofloxacínu). Pri chlamýdiových infekciách sa masť aplikuje 5-6 krát denne.

Pre aplikáciu masti jemne stiahnite spodné viečko nadol a jemným stlačením hadičky vložte do spojovkového vaku 1 cm dlhý prúžok masti, potom viečko zatvorte a pohybom očnej gule rovnomerne rozložte masť. Trvanie liečebného cyklu nie je dlhšie ako 2 týždne (pri chlamýdiových infekciách sa priebeh predlžuje na 4-5 týždňov).

Kontraindikácie

Užívanie tabliet Ofloxacínu je kontraindikované pri niekoľkých patologických a fyziologických stavoch tela, ktoré zahŕňajú:

• Epilepsia (periodický vývoj výrazných tonicko-klonických kŕčov na pozadí poruchy vedomia), vrátane tých, ktoré trpeli v minulosti.
• Tehotenstvo v ktorejkoľvek fáze vývoja a laktácie (dojčenie).
• Vek detí do 18 rokov, ktorý je spojený s neúplnou tvorbou kostí kostry.
• Predispozícia k rozvoju záchvatov (zníženie prahu záchvatov) na pozadí traumatického poranenia mozgu, zápalovej patológie štruktúr centrálneho nervového systému, ako aj mozgovej príhody.
• Precitlivenosť na účinnú látku a pomocné zložky lieku.

S opatrnosťou sa tablety Ofloxacínu používajú na aterosklerózu (ukladanie cholesterolu v stenách tepien) mozgových ciev, poruchy krvného obehu v mozgu (vrátane tých, ktoré trpeli v minulosti), organické lézie štruktúr centrálneho nervového systému, chronický pokles vo funkčnej činnosti pečene. Predtým, ako začnete užívať liek, musíte sa uistiť, že neexistujú žiadne kontraindikácie.

Vedľajšie účinky

Použitie lieku Ofloxacín môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• intenzívne alebo „nočné“ sny, fóbie, úzkosť, stavy vzrušenia, psychotické reakcie, halucinácie, depresia, zmätenosť, zvýšený vnútrolebečný tlak;
• tachykardia, kolaps, vaskulitída, anémia, hemolytická a aplastická anémia, leukopénia, agranulocytóza, pancytopénia, trombocytopénia, pri vnútrožilovom podaní – zníženie krvného tlaku;
• zhoršená funkcia obličiek, akútna intersticiálna nefritída, zvýšené hladiny močoviny, hyperkreatinémia;
• presné krvácanie, hemoragická bulózna dermatitída, papulózna vyrážka (prejavy vaskulitídy);
• diplopia, porušenie vnímania farieb, chuti, sluchu, čuchu, rovnováhy;
• alergická pneumonitída a nefritída, kožná vyrážka, svrbenie, multiformný erytém, urtikária, horúčka, bronchospazmus, angioedém, Stevensov-Johnsonov a Lyellov syndróm, eozinofília, fotosenzitivita, v zriedkavých prípadoch anafylaktický šok;
• myalgia, artralgia, tendinitída, tendosynovitída, ruptúra ​​šľachy;
• závrat, bolesť hlavy, triaška, necitlivosť a parestézia končatín, neistota pohybov, kŕče.

Pri použití lieku vo forme masti sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ako je svrbenie a suchosť spojoviek, pálenie a nepríjemný pocit v očiach, slzenie, začervenanie očí a svetloplachosť. Pri používaní Ofloxacínu podľa indikácií v prísnom súlade s pokynmi a lekárskym predpisom sa pravdepodobnosť vedľajších účinkov výrazne znižuje.

Deti, počas tehotenstva a laktácie

Liek je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie.

Použitie u detí

Liek je kontraindikovaný u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, pretože. rast kostry nebol dokončený. U detí sa liek používa len pri život ohrozujúcich infekciách, pričom sa berie do úvahy očakávaná klinická účinnosť a potenciálne riziko nežiaducich účinkov, keď nie je možné použiť menej toxické lieky. Priemerná denná dávka je v tomto prípade 7,5 mg/kg telesnej hmotnosti, maximálna je 15 mg/kg.

špeciálne pokyny

Ofloxacín nie je indikovaný na liečbu akútnej tonzilitídy a nie je liekom voľby pri liečbe pneumónie spôsobenej pneumokokmi. Liek ovplyvňuje rýchlosť psychomotorických reakcií. Pri používaní Ofloxacinu sa odporúča zdržať sa vedenia vozidiel a zapojenia sa do potenciálne nebezpečných činností, ako aj pitia alkoholu.

Na pozadí užívania lieku sa neodporúča používať hygienické tampóny kvôli zvýšenému riziku drozdov. Záchvaty môžu byť častejšie u pacientov s predispozíciou na porfýriu. Môže zhoršiť priebeh myasthenia gravis. Liek môže spôsobiť falošne negatívne výsledky pri bakteriologickej diagnóze tuberkulózy.

lieková interakcia

• Pri užívaní tohto lieku dochádza k zvýšeniu účinnosti nepriamych antikoagulancií. Je potrebná kontrola koagulačného systému.
• Riziko neurotoxických účinkov a konvulzívnej aktivity sa zvyšuje pri súčasnom podávaní NSAID, derivátov nitroimidazolu a metylxantínov.
• Prudký pokles krvného tlaku je možný pri použití barbiturátov a antihypertenzív.
• Pri použití s ​​glukokortikosteroidmi existuje riziko pretrhnutia šľachy.
• Probenecid, Cimetidín a Metotrexát znižujú tubulárnu sekréciu účinnej látky, čo vedie k zvýšeniu jej koncentrácie v krvnej plazme.
• Pri použití s ​​cyklosporínom sa pozoruje zvýšenie jeho koncentrácie v krvi a polčas rozpadu.
• Súčasné použitie hypoglykemických látok môže viesť k hypo- alebo hyperglykemickým stavom.
• Pri použití s ​​teofylínom sa jeho klírens znižuje a polčas sa zvyšuje.
• QT interval je možné predĺžiť užívaním neuroleptík, antiarytmík, tricyklických antidepresív, makrolidov, derivátov imidazolu, astemizolu, terfenadínu, ebastínu.
• Použitie inhibítorov karboanhydrázy, hydrogénuhličitanu sodného a citrátov, ktoré alkalizujú moč, zvyšuje riziko kryštalúrie a nefrotoxicity.
• Pri vymenovaní sukralfátu, antacíd a liekov obsahujúcich hliník, zinok, horčík alebo železo sa absorpcia ofloxacínu znižuje.

Analógy lieku Ofloxacín

Podľa štruktúry sa určujú analógy:

1. Vero Ofloxacín.
2. Dancil.
3. Oflocid forte.
4. Zanocin.
5. Glaufos.
6. Ofloksin 200.
7. Ofloxabol.
8. Uniflox.
9. Oflo.
10. Oflomac.
11. Tarivid.
12. Ofloks.
13. Tariferid.
14. Oflocid.
15. Ofloksin.
16. Ofloxacín DS (Protech, Stada, Promed, Teva).
17. Taricin.
18. Zoflox.

Dovolenkové podmienky a cena

Priemerné náklady na Ofloxacín (tablety 400 mg č. 10) v Moskve sú 55 rubľov. Vydané na lekársky predpis.

Zoznam B. Skladujte na suchom, tmavom mieste a mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25 C. Trvanlivosť - 2 roky.

Zobrazenia príspevku: 261

Popis

Filmom obalené tablety, ružové, s bikonvexným povrchom. Na priereze sú viditeľné dve vrstvy, vnútorná vrstva je biela so žltkastým až žltým nádychom.

Zlúčenina

1 tableta obsahuje: účinná látka- ofloxacín - 200 mg; Pomocné látky: monohydrát laktózy, povidón, stearát vápenatý, škrob 1500 (kukuričný škrob čiastočne predželatínovaný), sodná soľ kroskarmelózy, krospovidón, Opadry (vrátane polyvinylalkoholu, čiastočne hydrolyzovaného, ​​makrogolu 3350, mastenca, lecitínu (sója), oxidu titaničitého E 171, lak na báze hliníka carmoisine E 122, hliníkový lak na báze indigokarmínu E 132).

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriálne látky na systémové použitie. Fluorochinolóny.
ATX kód– J01MA01.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Širokospektrálne antimikrobiálne liečivo
zo skupiny fluorochinolónov. Mechanizmus účinku je spôsobený potlačením replikácie bakteriálnej DNA blokovaním DNA topoizomerázy IV a DNA topoizomerázy II (gyrázy).
Má baktericídny účinok.
Liečivo je účinné proti mikroorganizmom produkujúcim beta-laktamázu a rýchlo rastúcim atypickým mykobaktériám.
Na liek sú citlivé: Staphylococcus aureus(počítajúc do toho stafylokoky rezistentné na meticilín), Staphylococcus epidermidis, druhy Neisseria, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus(indol-negatívne a indol-pozitívne kmene), Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella, Gardnerella.
Rozdielna citlivosť na liek má: Streptokoky, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa a Mycoplasmas.
Anaeróbne baktérie (napr. Druhy Fusobacterium, Druhy Bacteroides, Druhy Eubacterium, Peptokoky, Peptostreptokoky).
Ofloxacín nie je účinný proti Treponema pallidum.
Farmakokinetika
Po užití lieku vo vnútri je absorpcia rýchla a úplná (95%). Biologická dostupnosť - viac ako 96%.
Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne 1-3 hodiny po užití dávky lieku; polčas rozpadu - 5-7 hodín.
Distribúcia
Väzba na plazmatické bielkoviny - 25%. Po jednorazovej dávke lieku v dávke 200 mg a 400 mg je Cmax 2,5 μg / ml a
5 ug/ml. Jedenie môže spomaliť absorpciu, ale významne neovplyvňuje biologickú dostupnosť.
Zjavný Vd - 100 l. Ofloxacín je distribuovaný v leukocytoch, alveolárnych makrofágoch, koži, mäkkých tkanivách, kostiach, brušných a panvových orgánoch, dýchacom systéme, moči, slinách, žlči a sekrétoch prostaty. Dobre preniká cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru, vylučuje sa do materského mlieka. Preniká do mozgovomiechového moku so zapálenými a nezapálenými mozgovými blánami (14 - 60 %). Nehromadí sa.
Metabolizmus
Metabolizuje sa v pečeni (asi 5 %) s tvorbou N-oxidu ofloxacínu a dimetylofloxacínu.
chov
T1 / 2 - 4,5-7 hodín (bez ohľadu na dávku). Vylučuje sa obličkami v nezmenenej forme - 75 - 90%, so žlčou - asi 4%. Extrarenálny klírens – menej ako 20 %.
Po jednorazovej aplikácii v dávke 200 mg sa zistí v moči do 20-24 hodín.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
Pri renálnej alebo hepatálnej insuficiencii sa vylučovanie môže spomaliť.

Indikácie na použitie

Ofloxacín je syntetické fluorochinolónové antibakteriálne činidlo s baktericídnou aktivitou proti širokému spektru gramnegatívnych a grampozitívnych mikroorganizmov. Je indikovaný na liečbu infekcií spôsobených citlivými mikroorganizmami:
- infekcie horných a dolných močových ciest;
- infekcie dolných dýchacích ciest;
- nekomplikovaná uretrálna a cervikálna kvapavka;
- negonokoková uretritída a cervicitída;
- infekčné lézie kože a mäkkých tkanív;
- ako súčasť komplexnej liečby zápalových ochorení panvových orgánov;
- prostatitída.
Tablety ofloxacínu sa môžu použiť pri postupnom prechode z parenterálneho na perorálne podávanie lieku (kroková terapia).

Kontraindikácie

Nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
- epilepsia (vrátane anamnézy);
- zníženie konvulzívneho prahu (vrátane po traumatickom poranení mozgu, mŕtvici alebo zápalových procesoch v centrálnom nervovom systéme);
- poškodenie šliach pri predchádzajúcej liečbe fluorochinolónmi;
- vek do 18 rokov (pretože rast kostry nie je ukončený);
- tehotenstvo;
- laktácia (dojčenie);
- Precitlivenosť na zložky lieku.

Dávkovanie a podávanie

Dávka ofloxacínu sa určuje podľa typu a závažnosti infekcie. Priemerná denná dávka pre dospelých sa pohybuje od 200 mg do 800 mg. Ofloxacín v dávke do 400 mg sa odporúča užívať v jednej dávke, najlepšie ráno. Veľké dávky sa odporúčajú užívať v približne rovnakých intervaloch. Odporúča sa prehltnúť tabletu ofloxacínu vcelku a zapiť dostatočným množstvom vody, nalačno alebo s jedlom. Vyhnite sa súčasnému užívaniu s antacidami.
Infekcie dolných močových ciest: 200 - 400 mg denne.
Infekcie horných močových ciest: 200 - 400 mg denne; až do 400 mg dvakrát denne podľa potreby.
Infekcie dolných dýchacích ciest: 400 mg denne; až do 400 mg dvakrát denne podľa potreby.
Nekomplikovaná uretrálna a cervikálna kvapavka: 400 mg raz.
Negonokoková uretritída a cervicitída: 400 mg denne v jednej alebo viacerých rozdelených dávkach.
Infekcie kože a mäkkých tkanív: 400 mg dvakrát denne.
Akútne zápalové ochorenie panvy (vrátane závažných infekcií): 200 až 400 mg dvakrát denne počas 10 až 14 dní.
Prostatitída: 300 mg dvakrát denne počas 6 týždňov.
V prípade poruchy funkcie obličiek sa má dávka znížiť. Ak je klírens kreatinínu 20 – 50 ml/min (sérový kreatinín 1,5 – 5,0 mg/dl), dávka sa má znížiť na polovicu (100 – 200 mg denne). Ak je klírens kreatinínu nižší ako 20 ml/min (sérový kreatinín vyšší ako 5 mg/dl), má sa podávať 100 mg každých 24 hodín. U pacientov podstupujúcich hemodialýzu alebo peritoneálnu dialýzu je odporúčaná dávka 100 mg každých 24 hodín.
Zhoršená funkcia pečene (napríklad cirhóza s ascitom): maximálna denná dávka je 400 mg, pretože vylučovanie ofloxacínu z tela sa môže spomaliť.
U starších pacientov nie je potrebná žiadna špeciálna úprava dávky, s výnimkou prípadov poruchy funkcie pečene a obličiek, ako aj predĺženia QT intervalu.
Dĺžka liečby závisí od závažnosti infekcie a odpovede na liečbu. Zvyčajná dĺžka liečby je 5-10 dní, s výnimkou nekomplikovanej kvapavky, kde sa odporúča jedna dávka.
Celková dĺžka liečby by nemala presiahnuť 2 mesiace.

Vedľajší účinok

Interakcie s inými liekmi

Lieky, ktoré predlžujú QT interval
Ofloxacín, podobne ako iné fluorochinolóny, sa má používať s opatrnosťou u pacientov užívajúcich lieky, ktoré predlžujú QT interval: antiarytmiká triedy IA a III, tricyklické antidepresíva, makrolidy, antipsychotiká.
Antacidá, sukralfát, katióny kovov
Antacidá obsahujúce horčík, sukralfát hlinitý, zinok alebo železo znižujú absorpciu ofloxacínu. Preto sa má ofloxacín užiť 2 hodiny pred užitím antacíd.
Antikoagulanciá
Počas súčasného používania ofloxacínu a antikoagulancií sa zaznamenalo predĺženie času krvácania.
Teofylín, niektoré nesteroidné protizápalové lieky a iné lieky, ktoré znižujú prah záchvatov
Je možné zhrnúť účinok zníženia prahu konvulzívnej aktivity pri užívaní s fluorochinolónmi. Ofloxacín môže predĺžiť polčas teofylínu, zvýšiť sérové ​​koncentrácie teofylínu a zvýšiť riziko toxických účinkov teofylínu. Počas užívania sa majú monitorovať sérové ​​koncentrácie teofylínu.
Hypoglykemické látky (inzulín, glibenklamid, glyburid atď.)
Ofloxacín môže spôsobiť hypoglykémiu alebo hyperglykémiu u pacientov užívajúcich hypoglykemické látky. Pri súčasnom použití sa odporúča kontrolovať hladinu glukózy. Ofloxacín môže pri súbežnom podávaní spôsobiť určité zvýšenie sérových koncentrácií glibenklamidu; je potrebné sledovať stav pacientov užívajúcich túto kombináciu.
Lieky podstupujúce tubulárnu sekréciu
Ak sa vysoké dávky chinolónov používajú súčasne s liekmi, ktoré podliehajú renálnej tubulárnej sekrécii, môže dôjsť k narušeniu ich vylučovania a zvýšeniu sérových hladín (napríklad probenecid, cimetidín, furosemid a metotrexát).
Interakcia s laboratórnymi testami
Stanovenie opiátov alebo porfyrínov v moči môže poskytnúť falošne pozitívne výsledky pri liečbe ofloxacínom.
Antagonisty vitamínu K
Pri súčasnom užívaní ofloxacínu s antagonistami vitamínu K je potrebné sledovanie koagulačných testov z dôvodu možného zvýšenia účinku kumarínových derivátov.

Preventívne opatrenia

S opatrnosťou sa má liek predpisovať na aterosklerózu mozgových ciev, cerebrovaskulárne príhody (v anamnéze), chronické zlyhanie obličiek, predĺženie QT intervalu, organické lézie centrálneho nervového systému.
Ofloxacín nie je liekom prvej voľby pri pneumónii spôsobenej pneumokokom alebo mykoplazmou, infekciou spôsobenou β-hemolytickým streptokokom.
Precitlivenosť a alergické reakcie boli hlásené pre fluorochinolóny po prvom použití. Anafylaktické a anafylaktoidné reakcie môžu prejsť do život ohrozujúceho šoku, a to už po prvej aplikácii. V týchto prípadoch sa má ofloxacín vysadiť a majú sa začať protišokové opatrenia.
Clostridium – pridružené ochorenia
Hnačka, obzvlášť závažná, pretrvávajúca a/alebo krvavá počas liečby ofloxacínom alebo po nej, môže byť príznakom pseudomembranóznej kolitídy. Ak je podozrenie na pseudomembranóznu kolitídu, ofloxacín sa má okamžite vysadiť. Okamžite sa má začať vhodná liečba.
Produkty, ktoré inhibujú peristaltiku, sú v tejto klinickej situácii kontraindikované.
Pacienti s predispozíciou na epileptické záchvaty
V prípade záchvatov sa má liečba ofloxacínom prerušiť.
Poruchy srdca
Vo veľmi zriedkavých prípadoch bolo u pacientov užívajúcich fluorochinolóny hlásené predĺženie QT intervalu. Opatrnosť je potrebná pri používaní fluorochinolónov, vrátane ofloxacínu, u pacientov so známymi rizikovými faktormi pre predĺženie QT intervalu, ako sú napr.
vrodený syndróm dlhého QT intervalu;
súčasné užívanie s liekmi, o ktorých je známe, že predlžujú QT interval (napríklad antiarytmiká, trieda IA ​​a III, tricyklické antidepresíva, makrolidy, antipsychotiká);
nerovnováha elektrolytov (napr. hypokaliémia, hypomagneziémia);
starší pacienti;
ochorenie srdca (napr. zlyhanie srdca, infarkt myokardu, bradykardia).
fotosenzitivitu
Pacienti užívajúci ofloxacín sa majú vyhýbať silnému slnečnému žiareniu a UV žiareniu (slnečné lampy, solárium) počas celého trvania liečby a 48 hodín po jej ukončení.
Pacienti s anamnézou psychotických porúch
U pacientov liečených fluorochinolónmi boli hlásené psychotické reakcie. V niektorých prípadoch pacienti vyjadrili samovražedné myšlienky alebo prejavili autoagresívne správanie, vrátane pokusov o samovraždu, niekedy po jednej dávke. Ak sa u pacienta objavia takéto reakcie, ofloxacín sa má vysadiť a majú sa prijať vhodné opatrenia. Ofloxacín sa má používať opatrne u pacientov s psychotickou poruchou v anamnéze alebo u pacientov s psychiatrickým ochorením.
Pacienti s poruchou funkcie pečene
Ofloxacín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene. Boli hlásené prípady fulminantnej hepatitídy vedúcej k zlyhaniu pečene (vrátane smrti). Pacientom treba odporučiť, aby prerušili liečbu a kontaktovali svojho lekára, ak sa u nich objavia príznaky poškodenia pečene, ako je anorexia, žltačka, tmavý moč, pruritus alebo obrana brušnej steny.
Pacienti užívajúci antagonisty vitamínu K
Vzhľadom na možné zvýšené riziko krvácania u pacientov liečených fluorochinolónmi, vrátane ofloxacínu v kombinácii s antagonistami vitamínu K, sa majú sledovať koagulačné testy.
myasthenia gravis
Ofloxacín sa má používať opatrne u pacientov s myasthenia gravis v anamnéze.
Periférna neuropatia
Senzorická alebo senzomotorická periférna neuropatia bola hlásená u pacientov liečených fluorochinolónmi vrátane ofloxacínu. Ak sa u pacienta objavia príznaky neuropatie, podávanie ofloxacínu sa má prerušiť, aby sa predišlo vzniku ireverzibilných stavov.
hypoglykémia
U diabetických pacientov liečených perorálnymi hypoglykemickými látkami (napr. glibenklamidom) alebo inzulínom môže použitie fluorochinolónov spôsobiť hypoglykémiu. Pacienti s cukrovkou vyžadujú starostlivé sledovanie hladín glukózy v krvi.
Pacienti s deficitom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy
Pacienti s latentným alebo diagnostikovaným deficitom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy môžu byť pri užívaní chinolónov, vrátane ofloxacínu, predisponovaní k hemolytickej reakcii.
Pacienti so zriedkavými dedičnými poruchami
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.
Riziko vzniku sekundárnych infekcií
Predpisovanie antibiotík, najmä počas dlhého obdobia, môže viesť k vytvoreniu kmeňov odolných voči antibiotikám. Stav pacienta sa musí hodnotiť v pravidelných intervaloch a ak sa rozvinie sekundárna infekcia, majú sa prijať vhodné opatrenia.
Tendonopatia a ruptúra ​​šľachy
Užívanie fluorochinolónov je spojené so zvýšeným rizikom zápalu šliach a ruptúry šľachy. Faktory, ktoré zvyšujú riziko tendinopatie, sú vek nad 60 rokov, súčasné užívanie kortikosteroidov a stavy po transplantácii (obličky, srdce, pľúca). Medzi ďalšie rizikové faktory patrí vysoká fyzická aktivita, zlyhanie obličiek a prítomnosť sprievodných ochorení, ako je reumatoidná artritída. Fluorochinolóny sa majú vysadiť, ak pacienti pociťujú bolesť alebo príznaky zápalu šliach. Pacientov je potrebné poučiť o potrebe okamžite prestať užívať fluorochinolóny, zabezpečiť pokoj v postihnutej oblasti a ihneď kontaktovať svojho lekára, ak sa u vás objavia prvotné príznaky ako bolesť, opuch, zápal.
zrakové postihnutie
V prípade porúch zraku alebo akýchkoľvek nepríjemných pocitov v očiach by ste sa mali okamžite poradiť s odborným lekárom.

Hrubý vzorec

C18H20FN3O4

Farmakologická skupina látky Ofloxacín

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

83380-47-6

Charakteristika látky Ofloxacín

Antibakteriálne činidlo fluorochinolónovej skupiny II generácie. Mierne žltkastý kryštalický prášok, bez zápachu, horkej chuti. Mierne rozpustný vo vode a alkohole. Molekulová hmotnosť 361,4.

Farmakológia

farmakologický účinok- antibakteriálny, baktericídny.

Inhibuje DNA gyrázu (topoizomerázu II a IV), narúša proces supercoilingu a zosieťovania zlomov DNA, inhibuje delenie buniek, spôsobuje štrukturálne zmeny v cytoplazme a smrť mikroorganizmov.

Má široké spektrum činnosti. Ovplyvňuje najmä gramnegatívne a niektoré grampozitívne mikroorganizmy. Účinné proti mikroorganizmom odolným voči väčšine antibiotík a sulfátových liečiv. Je možná skrížená rezistencia baktérií na ofloxacín a iné fluorochinolóny. Spektrum pôsobenia zahŕňa: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., počítajúc do toho Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., počítajúc do toho Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum. ., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis(vrátane multirezistentných kmeňov).

Pri perorálnom podaní sa úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu (asi 95 %), absolútna biologická dostupnosť je 96 %. Po užití ofloxacínu v liekovej forme bežných tabliet sa Cmax v plazme dosiahne po 1-2 hodinách, po užití tabliet s predĺženým uvoľňovaním - do 6-8 hodín.Väzba na plazmatické bielkoviny - 32%. Zdanlivý distribučný objem je 100 litrov. T 1/2 pri užívaní klasických tabliet - 4,5-7 hod.. Preniká do buniek (leukocyty, alveolárne makrofágy) väčšiny orgánov a tkanív, vytvára vysoké koncentrácie v moči, žlči, slinách, spúte, sekrécii prostaty, obličkách, pečeni, žlčníku, koža, pľúca, prechádza cez BBB a placentárnu bariéru. V pečeni (asi 5 %) sa mení na N-oxid ofloxacínu a demetylofloxacín. Vylučuje sa hlavne obličkami nezmenený (80 – 90 %); malá časť sa vylučuje žlčou, stolicou, materským mliekom (extrarenálny klírens je nižší ako 20 %). Po jednorazovom perorálnom podaní 200 mg v moči sa zistí v priebehu 20-24 hodín.Pri ochoreniach pečene a/alebo obličiek sa vylučovanie môže spomaliť. Opätovné vymenovanie nevedie ku kumulácii.

Použitie látky Ofloxacín

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené citlivými mikroorganizmami, vr. infekcie dýchacích ciest (zápal pľúc, exacerbácia bronchitídy), ORL orgánov (sinusitída, faryngitída, zápal stredného ucha, laryngitída, tracheitída), kože a mäkkých tkanív, kostí a kĺbov, brušnej dutiny, panvových orgánov, obličiek a močových ciest (pyelonefritída, cystitída, uretritída), pohlavné orgány (vrátane kvapavky, prostatitídy), chlamýdiové infekcie, septikémia, tuberkulóza (ako súčasť komplexnej liečby), prevencia infekcií u pacientov s imunodeficienciou.

V oftalmológii: bakteriálne vredy rohovky, konjunktivitída, blefaritída, meibomitída, dakryocystitída, keratitída, chlamýdiové očné infekcie, prevencia infekčných komplikácií v pooperačnom období po chirurgických zákrokoch na odstránenie cudzieho telesa a poranení oka.

ORL prax: akútny a chronický bakteriálny vonkajší a zápal stredného ucha, zápal stredného ucha s perforáciou bubienka alebo tympanopunktúra; prevencia infekčných komplikácií počas chirurgických zákrokov.

Kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane iných fluorochinolónov, chinolónov), epilepsia (vrátane anamnézy), dysfunkcia centrálneho nervového systému so znížením prahu kŕčovej pripravenosti (vrátane po TBI, mŕtvici, zápalových procesoch v centrálnom nervovom systéme), postihnutie šliach predchádzajúca liečba fluorochinolónmi, vek do 18 rokov (do ukončenia rastu kostry). Pre lokálne formy: chronická nebakteriálna konjunktivitída alebo otitis.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Použitie počas tehotenstva je možné (aj vo forme liekových foriem na lokálne použitie), ak očakávaný účinok liečby preváži potenciálne riziko pre plod (adekvátne a dobre kontrolované štúdie o bezpečnosti používania u tehotných žien sa neuskutočnili). .

teratogénne účinky. Ofloxacín nemal teratogénny účinok, keď sa podával gravidným zvieratám počas obdobia organogenézy: potkany v dávkach nad 810 mg / kg / deň, čo je 11-krát viac ako MRDC pri perorálnom podaní a 9 000-krát pri použití vo forme oka kvapky; králikov v dávkach nad 160 mg/kg/deň, čo prekračuje MRDC 4-krát a 1800-krát v uvedenom poradí. Perorálne dávky ekvivalentné 50 a 10 MRDA boli fetotoxické so znížením telesnej hmotnosti plodu a zvýšením úmrtnosti plodu u potkanov a králikov.

Pri jednorazovej dávke 200 mg ofloxacínu u dojčiacich žien sú jeho koncentrácie v materskom mlieku podobné ako v plazme. Keďže ofloxacín môže u dojčených detí spôsobiť závažné nežiaduce reakcie, dojčiace ženy by mali prestať dojčiť alebo užívať ofloxacín (vzhľadom na dôležitosť lieku pre matku).

Vedľajšie účinky Ofloxacínu

Z tráviaceho traktu: dyspepsia, nauzea, vracanie, hnačka, anorexia, bolesť brucha, sucho v ústach, prechodné zvýšenie plazmatického bilirubínu a pečeňových enzýmov, hepatitída, žltačka, dysbakterióza, pseudomembranózna kolitída.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: závraty, bolesť hlavy, nespavosť, úzkosť, znížená rýchlosť reakcie, nepokoj, zvýšený vnútrolebečný tlak, tremor, kŕče, nočné mory, halucinácie, psychóza, parestézia, fóbie, zhoršená koordinácia pohybov, chuti, čuchu, videnia, diplopia, poruchy vnímania farieb, strata vedomia.

Zo strany kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): kardiovaskulárny kolaps, hemolytická a aplastická anémia, trombocytopénia vrátane trombocytopenickej purpury, leukopénia, neutropénia, agranulocytóza, pancytopénia.

Z genitourinárneho systému: akútna intersticiálna nefritída, porušenie vylučovacej funkcie obličiek so zvýšením hladiny močoviny a kreatinínu, vaginitída.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, angioedém, vr. hrtan, hltan, tvár, hlasivky, bronchospazmus, žihľavka, exsudatívny multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, anafylaktický šok.

Ostatné: hypoglykémia (u pacientov s diabetes mellitus), vaskulitída, tendinitída, myalgia, artralgia, superinfekcia, fotosenzitivita.

Pri použití v oftalmológii: pocit pálenia a nepríjemný pocit v očiach, začervenanie, svrbenie a suchosť spojovky, fotofóbia, slzenie; zriedkavo - závraty, nevoľnosť.

Po instilácii do zvukovodu: svrbenie vo zvukovode, horká chuť v ústach; zriedkavo - systémové reakcie (ekzém, závraty, hluk a bolesť v ušiach, suchosť ústnej sliznice).

Interakcia

Antacidá obsahujúce Al 3+, Ca 2+, Mg 2+, soli železa, soľné laxatíva, sukralfát, zinok znižujú absorpciu a znižujú aktivitu (interval medzi dávkami by mal byť aspoň 2 hodiny). Pri súbežnom užívaní NSAID a chinolónov (vrátane ofloxacínu) sa môže zvýšiť riziko stimulácie CNS a vzniku záchvatov. Pri súčasnom podávaní ofloxacínu s teofylínom sa môže predĺžiť T 1/2 a môže sa zvýšiť Css teofylínu, v dôsledku čoho sa zvyšuje riziko toxicity teofylínu. Furosemid a metotrexát inhibujú elimináciu a môžu zvýšiť toxicitu. Zvyšuje koncentráciu glibenklamidu. Nemiešajte v roztoku s heparínom (riziko zrážania).

Predávkovanie

Symptómy: ospalosť, nevoľnosť, vracanie, závrat, dezorientácia, letargia, zmätenosť.

Liečba: výplach žalúdka, udržiavanie vitálnych funkcií.

Cesty podávania

Vnútri, dovnútra / dovnútra, lokálne (subkonjunktiválne, do vonkajšieho zvukovodu).

Bezpečnostné opatrenia týkajúce sa látky Ofloxacín

Po vymiznutí klinických príznakov liečba pokračuje 2-3 dni. Buďte opatrní pri menovaní pacientov s aterosklerózou mozgových ciev. Pri kombinácii s inzulínom, kofeínom, teofylínom, cyklosporínom, NSAID, perorálnymi antikoagulanciami (vrátane warfarínu) a liekmi metabolizovanými za účasti cytochrómu P450 je potrebné neustále sledovanie.

U detí sa používa len pri ohrození života (kvôli riziku nežiaducich účinkov). Pri rýchlom zapnutí / úvode je možný pokles krvného tlaku.

Neaplikujte subkonjunktiválne alebo do prednej komory oka. Pri použití oftalmických foriem sa neodporúča nosiť očné šošovky. Možno kombinované použitie očných kvapiek a očnej masti, zatiaľ čo masť sa používa ako posledná.

Počas obdobia liečby by ste sa nemali vystavovať slnečnému alebo UV žiareniu. Odporúča sa zdržať sa činností, ktoré si vyžadujú rýchlosť psychomotorických reakcií (riadenie vozidiel, práca s potenciálne nebezpečnými mechanizmami) a pitia alkoholu.

Interakcie s inými účinnými látkami

Obchodné názvy

názov	Hodnota Wyshkovského indexu ®
	0.1437