Sulfametoxazol (sulfametoxazol)
- trimetoprim (trimetoprim)

Zloženie a forma uvoľňovania liečiva

20 ks. - plechovky (1) - kartónové balenia.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (3) - obaly z lepenky.
10 kusov. - bezbunkový obalový obrys (100) - kartónové škatule.

farmakologický účinok

Kombinovaný prostriedok širokého spektra činnosti.

Sulfametoxazol má bakteriostatický účinok, ktorý je spojený s inhibíciou procesu využitia PABA a narušením syntézy kyseliny dihydrofolovej v bakteriálnych bunkách.

Trimetoprim inhibuje enzým, ktorý sa podieľa na metabolizme premenou dihydrofolátu na tetrahydrofolát. Blokujú sa tak 2 po sebe nasledujúce etapy biosyntézy purínov a následne nukleových kyselín, ktoré sú potrebné pre rast a rozmnožovanie baktérií. Vysoké koncentrácie sa vytvárajú v tkanivách pľúc, obličiek, prostaty, cerebrospinálnej tekutiny, žlče, kostí.

Kombinácia sulfametoxazol + trimetoprim pôsobí proti grampozitívnym baktériám: Staphylococcus spp. (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Streptococcus spp. (vrátane Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; Gramnegatívne baktérie: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; anaeróbne baktérie netvoriace spóry- Bacteroides spp. tiež je aktívny aj vo vzťahu k Chlamydia spp.

Pre túto kombináciu odolný Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, ako aj vírusy a huby.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní je absorpcia 90%. T Cmax - 1-4 hodiny, terapeutická hladina sa udržiava 7 hodín po jednorazovej dávke. Dobre distribuovaný v tele. Preniká cez BBB, placentárnu bariéru a do materského mlieka. V pľúcach a moči vytvára koncentrácie prevyšujúce obsah v. V menšej miere sa hromadí v bronchiálnom sekréte, pošvovom sekréte, sekréte a tkanive prostaty, tekutine stredného ucha (so zápalom), mozgovomiechovom moku, žlči, kostiach, slinách, komorovej vode oka, materskom mlieku, intersticiálnej tekutine. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 66% pre sulfametoxazol, pre trimetoprim - 45%.

Sulfametoxazol sa metabolizuje vo väčšej miere za vzniku acetylovaných derivátov. Metabolity nemajú antimikrobiálnu aktivitu.

Vylučuje sa obličkami ako metabolity (80 % do 72 hodín) a nezmenené (20 % sulfametoxazol, 50 % trimetoprim); malé množstvo - cez črevá. T 1/2 sulfametoxazol - 9-11 hodín, trimetoprim - 10-12 hodín, u detí - výrazne menej a závisí od veku: do 1 roka - 7-8 hodín, 1-10 rokov - 5-6 hodín. starší pacienti a pacienti s poruchou funkcie obličiek T 1/2 sa zvyšuje.

Indikácie

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené citlivými mikroorganizmami, vrátane: infekcií močových ciest (uretritída, cystitída, pyelitída, pyelonefritída), genitálnych infekcií (prostatitída, epididymitída, kvapavka, šľachy, lymfogranuloma venereum, inguinálny granulóm); infekcie dýchacích ciest (akútna a chronická bronchitída, bronchiektázia, lobárna pneumónia, bronchopneumónia, pneumocystová pneumónia); infekcie orgánov ORL (zápal stredného ucha, sinusitída, laryngitída, tonzilitída); šarlach; gastrointestinálne infekcie (týfus, paratýfus, salmonelóza, cholera, úplavica, cholecystitída, cholangitída, gastroenteritída spôsobená enterotoxickými kmeňmi Escherichia coli); infekcie kože a mäkkých tkanív (akné, furunkulóza, pyodermia, infekcie rán); osteomyelitída (akútna a chronická) a iné osteoartikulárne infekcie; brucelóza (akútna), juhoamerická blastomykóza, malária (Plasmodium falciparum), toxoplazmóza (ako súčasť komplexnej liečby).

Kontraindikácie

Poškodenie pečeňového parenchýmu; závažná renálna dysfunkcia pri absencii schopnosti kontrolovať koncentráciu sulfametoxazolu a trimetoprimu v krvnej plazme; závažná renálna insuficiencia (KK<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Opatrne

Nedostatok kyseliny listovej v tele, bronchiálna astma, ochorenie štítnej žľazy.

Dávkovanie

Inštalované jednotlivo. Dávky sa uvádzajú na základe sulfametoxazolu. Vnútri pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je priemerná dávka 0,4-2 g každých 12 hodín (2-krát / deň), priebeh liečby je 5-14 dní. Vnútri pre deti vo veku 2-5 mesiacov - 100 mg 2-krát denne; od 6 mesiacov do 5 rokov - 200 mg 2-krát denne; od 6 do 12 rokov - 400 mg 2-krát denne.

V prípade potreby aplikujte po kvapkách 0,8-1,6 g každých 12 hodín (2-krát denne) počas 5 dní. Pre deti staršie ako 6 týždňov sa dávka nastavuje individuálne v závislosti od telesnej hmotnosti a klinickej situácie.

Po parenterálnej terapii v prípade potreby prechádzajú na perorálne podávanie.

Maximálna denná dávka pre dospelých pri perorálnom podaní je 3,6 g.

Vedľajšie účinky

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka, glositída, pseudomembranózna kolitída, cholestatická hepatitída.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, angioedém, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm.

Z hematopoetického systému: leukopénia, neutropénia, trombocytopénia, agranulocytóza, megaloblastická anémia.

Z močového systému: kryštalúria, hematúria, intersticiálna nefritída.

Lokálne reakcie: flebitída (s a / v úvode).

Ostatné: purpura, dysfunkcia štítnej žľazy.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití tejto kombinácie sa účinok nepriameho pôsobenia výrazne zvyšuje v dôsledku spomalenia ich inaktivácie, ako aj ich uvoľnenia zo spojenia s plazmatickými proteínmi.

Pri súčasnom použití s niektorými derivátmi sulfonylmočoviny je možné zvýšenie hypoglykemického účinku.

Súčasné použitie tejto kombinácie môže viesť k zvýšeniu toxicity tejto kombinácie (najmä k výskytu pancytopénie) v dôsledku jej uvoľnenia z asociácie s plazmatickými proteínmi.

Vplyvom indometacínu, naproxénu, salicylátov a niektorých ďalších NSAID je možné zosilniť účinok tejto kombinácie s rozvojom nežiaducich účinkov, pretože účinné látky sa uvoľňujú zo spojenia s krvnými bielkovinami a zvyšuje sa ich koncentrácia.

Súčasné užívanie diuretík a tejto kombinácie zvyšuje pravdepodobnosť vzniku trombocytopénie spôsobenej diuretikami, najmä u starších pacientov.

V prípade súčasného podávania chloridínu s touto kombináciou sa zvyšuje antimikrobiálny účinok, pretože chlorid inhibuje tvorbu kyseliny tetrahydrolistovej, ktorá je potrebná na syntézu nukleových kyselín a proteínov. Sulfónamidy zase inhibujú tvorbu kyseliny dihydrofolovej, ktorá je prekurzorom kyseliny tetrahydrolistovej. Táto kombinácia je široko používaná pri liečbe toxoplazmózy.

Absorpcia sulfametoxazolu a trimetoprimu pri užívaní spolu s cholestyramínom je znížená v dôsledku tvorby nerozpustných komplexov, čo vedie k zníženiu ich koncentrácie v krvi.

Znižuje intenzitu pečeňového metabolizmu fenytoínu (predlžuje jeho T 1/2 o 39 %), zvyšuje jeho účinok a toxické účinky.

Pri súčasnom použití tejto kombinácie s pyrimetamínom v dávkach presahujúcich 25 mg / týždeň sa zvyšuje riziko vzniku megaloblastickej anémie.

Môže zvýšiť sérové koncentrácie digoxínu, najmä u starších pacientov, je potrebné monitorovanie sérových koncentrácií digoxínu.

Účinnosť tricyklických antidepresív pri užívaní s touto kombináciou môže byť znížená.

U pacientov užívajúcich túto kombináciu a po transplantácii obličky môže dôjsť k reverzibilnému zhoršeniu funkcie obličiek, ktoré sa prejaví zvýšením hladín kreatinínu.

Pri súčasnom použití s ACE inhibítormi, najmä u starších pacientov, sa môže vyvinúť hyperkaliémia.

Trimetoprim inhibíciou transportného systému obličiek zvyšuje AUC dofetilidu o 103 % a Cmax dofetilidu o 93 %. So zvyšujúcimi sa koncentráciami môže dofetilid spôsobiť ventrikulárne arytmie s predĺžením QT intervalu vrátane torsades de pointes. Súčasné použitie je kontraindikované.

špeciálne pokyny

Deťom sa majú predpisovať iba prípravky sulfametoxazolu v kombinácii s trimetoprimom, ktoré sú určené na použitie v pediatrii.

Je žiaduce stanoviť koncentráciu sulfametoxazolu v plazme každé 2-3 dni bezprostredne pred ďalšou infúziou. Ak koncentrácia sulfametoxazolu presiahne 150 µg/ml, liečba sa má prerušiť, kým neklesne pod 120 µg/ml.

Pri dlhodobej liečbe (viac ako mesiac) sú potrebné pravidelné krvné testy, pretože existuje možnosť hematologických zmien (najčastejšie asymptomatických). Tieto zmeny môžu byť reverzibilné pri vymenovaní kyseliny listovej (3-6 mg / deň), čo významne nezhoršuje antimikrobiálnu aktivitu lieku. Osobitná opatrnosť je potrebná pri liečbe starších pacientov alebo pacientov s podozrením na počiatočný nedostatok folátu. Vymenovanie kyseliny listovej sa odporúča aj pri dlhodobej liečbe vo vysokých dávkach.

Nevhodné je pri liečbe používať aj potravinové produkty s obsahom veľkého množstva PABA – zelené časti rastlín (karfiol, špenát, strukoviny), mrkva, paradajky.

Treba sa vyhýbať nadmernému slnečnému žiareniu a UV žiareniu.

Riziko vedľajších účinkov je oveľa vyššie u pacientov s AIDS.

Tehotenstvo a laktácia

Použitie počas tehotenstva a laktácie (dojčenie) je kontraindikované.

Aplikácia v detstve

Pre deti je liek predpísaný podľa indikácií a podľa odporúčaného dávkovacieho režimu. Podávanie V / m je kontraindikované vo veku do 6 rokov, požitie je kontraindikované u detí do 3 mesiacov.

Pri poruche funkcie obličiek

O zlyhanie obličiek dávka závisí od veľkosti KC: s QC nad 25 ml/min- štandardná dávka; pri 15-25 ml/min- štandardná dávka počas 3 dní, potom polovica štandardnej dávky. O CC menej ako 15 ml/m v menovať polovicu štandardnej dávky iba na pozadí hemodialýzy.

Na zhoršenú funkciu pečene

Kontraindikované pri zlyhaní pečene.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie obličiek sa T 1/2 zvyšuje.

Klinická a farmakologická skupina

06.035 (Antibakteriálny sulfátový liek)

farmakologický účinok

Kombinované antimikrobiálne liečivo pozostávajúce zo sulfametoxazolu a trimetoprimu. Sulfametoxazol, svojou štruktúrou podobný kyseline para-aminobenzoovej (PABA), narúša syntézu kyseliny dihydrolistovej v bakteriálnych bunkách, čím bráni inkorporácii PABA do jej molekuly. Trimetoprim zvyšuje účinok sulfametoxazolu, narúša redukciu kyseliny dihydrofolovej na kyselinu tetrahydrofolovú, aktívnu formu kyseliny listovej, ktorá je zodpovedná za metabolizmus bielkovín a delenie mikrobiálnych buniek.

Je to širokospektrálny baktericídny prípravok, účinný proti nasledujúcim mikroorganizmom: Streptococcus spp. (hemolytické kmene sú citlivejšie na penicilín), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (vrátane enterotoxogénnych kmeňov), Salmonella spp. (vrátane Salmonella typhi a Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov rezistentných na ampicilín), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Pasteurteusella spp. Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (vrátane Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, niektoré druhy Pseudomonas (okrem Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (vrátane Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); prvoky: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogénne huby, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Rezistentné voči lieku: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., vírusy.

Inhibuje životne dôležitú aktivitu Escherichia coli, čo vedie k zníženiu syntézy tymínu, riboflavínu, kyseliny nikotínovej a ďalších vitamínov B v čreve.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní je absorpcia 90%. T Cmax - 1-4 hodiny, terapeutická hladina sa udržiava 7 hodín po jednorazovej dávke. Dobre distribuovaný v tele. Preniká cez BBB, placentárnu bariéru a do materského mlieka. V pľúcach a moči vytvára koncentrácie prevyšujúce koncentrácie v plazme. V menšej miere sa hromadí v bronchiálnom sekréte, pošvovom sekréte, sekréte a tkanive prostaty, tekutine stredného ucha (so zápalom), mozgovomiechovom moku, žlči, kostiach, slinách, komorovej vode oka, materskom mlieku, intersticiálnej tekutine. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 66% pre sulfametoxazol, pre trimetoprim - 45%.

Sulfametoxazol sa metabolizuje vo väčšej miere za vzniku acetylovaných derivátov. Metabolity nemajú antimikrobiálnu aktivitu.

Dávkovanie

Vnútri, v / v, v / m. V každej liekovej forme je kvantitatívny pomer trimetoprimu a sulfametoxazolu 1:5.

Vnútri ( tablety), - 960 mg raz alebo 480 mg 2-krát denne. S ťažkým priebeh infekcií- 480 mg 3-krát denne, s chronických infekcií udržiavacia dávka - 480 mg 2-krát denne. Deti 1-2 roky- 120 mg 2-krát denne, 2-6 rokov- 120-240 mg 2-krát denne, 6-12 rokov- 240-480 mg 2-krát denne.

Pozastavenie: deti 3-6 mesiacov - 120 mg 2-krát denne, 7 mesiacov-3 roky - 120-240 mg 2-krát denne, 4-6 rokov - 240-480 mg 2-krát denne, 7-12 rokov - 480 mg 2-krát denne, dospelí a deti staršie ako 12 rokov - 960 mg 2-krát denne. Sirup pre deti: deti 1-2 roky - 120 mg 2-krát denne, 2-6 ročné - 180-240 mg 2-krát denne, 6-12-ročné - 240-480 mg 2-krát denne.

Minimálna dĺžka liečby je 4 dni; po vymiznutí príznakov liečba pokračuje 2 dni. Pri chronických infekciách je priebeh liečby dlhší. O akútna brucelóza- 3-4 týždne, s týfus a paratýfus- 1-3 mesiace

Pre prevencia recidívy chronických infekcií močových ciest dospelých a detí starších ako 12 rokov- 480 mg 1-krát denne v noci, deti do 12 rokov- 12 mg / kg / deň. Trvanie liečby - 3-12 mesiacov. Priebeh liečby akútnej cystitídy u detí vo veku 7-16 rokov - 480 mg 2-krát denne počas 3 dní.

O kvapavka- 1920-2880 mg / deň pre 3 dávky.

O kvapavková faryngitída(so zvýšenou citlivosťou na penicilín) - 4320 mg 1-krát denne počas 5 dní. O pneumónia spôsobená Pneumocystis carinii, - 120 mg / kg / deň s intervalom 6 hodín počas 14 dní.

Parenterálne: i/m dospelí a deti staršie ako 12 rokov - 480 mg každých 12 hodín, deti vo veku 6-12 rokov - 240 mg každých 12 hodín.

V/v odkvapkávaní, dospelí a deti staršie ako 12 rokov - 960-1920 mg každých 12 hodín, deti 6-12 rokov - 480 mg 2-krát denne; 6 mesiacov-5 rokov - 240 mg 2-krát denne; 6 týždňov-5 mesiacov - 120 mg 2-krát denne.

Pre maximálnu účinnosť sa má udržiavať konštantná plazmatická alebo sérová koncentrácia trimetoprimu na alebo nad 5 µg/ml.

Malária spôsobená Plasmodium falciparum, - IV infúzia (1920 mg 2-krát denne) počas 2 dní. Deti budú potrebovať zodpovedajúcu zníženú dávku.

Na dosiahnutie vyšších koncentrácií v CSF sa podáva intravenózne (rozpustený v 200 ml rozpúšťadla) počas 1 hodiny 2-krát denne.

Tesne pred podaním rozpustite v nasledujúcich pomeroch: 480 mg (5 ml infúzneho roztoku) na 125 ml, 960 mg (10 ml) na 250 ml, 1440 mg (15 ml) na 500 ml infúzneho roztoku.

Ak sa pred alebo počas infúzie objaví zákal alebo kryštalizácia roztoku, zmes sa nemá použiť. Trvanie podávania je 1-1,5 hodiny (malo by byť v súlade s potrebou tekutín pacienta).

V prípade potreby sa pri vyšších koncentráciách podáva obmedzenie objemu podávanej tekutiny – 5 ml sa rozpustí v 50 – 75 ml 5 % roztoku dextrózy vo vode. Pri závažných infekciách vo všetkých vekových skupinách možno dávku zvýšiť o 50 %.

Predávkovanie

Symptómy: nevoľnosť, vracanie, črevná kolika, závrat, bolesť hlavy, ospalosť, depresia, mdloby, zmätenosť, rozmazané videnie, horúčka, hematúria, kryštalúria; s dlhodobým predávkovaním - trombocytopénia, leukopénia, megaloblastická anémia, žltačka.

Liečba: výplach žalúdka, okyslenie moču zvyšuje vylučovanie trimetoprimu, perorálny príjem tekutín, i / m - 5-15 mg / deň kalciumfolinátu (eliminuje účinok trimetoprimu na kostnú dreň), ak je to potrebné - hemodialýza.

lieková interakcia

Farmaceuticky kompatibilný s nasledujúcimi liekmi: dextróza na IV infúziu 5 a 10 %, levulóza na IV infúziu 5 %, chlorid sodný na IV infúziu 0,9 %, zmes 0,18 % chloridu sodného a 4 % dextrózy na IV infúziu, 6 % dextrán 70 na IV infúziu v 5 % dextróze alebo 0,9 % roztoku chloridu sodného, 10 % dextránu 40 na IV infúziu v 5 % dextróze alebo 0,9 % roztoku chloridu sodného, Ringerov injekčný roztok.

Zvyšuje antikoagulačnú aktivitu nepriamych antikoagulancií, ako aj účinok hypoglykemických liekov a metotrexátu.

Znižuje intenzitu pečeňového metabolizmu fenytoínu (predlžuje jeho T 1/2 o 39 %) a warfarínu, čím zvyšuje ich účinok.

Znižuje spoľahlivosť perorálnej antikoncepcie (inhibuje črevnú mikroflóru a znižuje enterohepatálny obeh hormonálnych zlúčenín).

Rifampicín skracuje polčas trimetoprimu.

Pyrimetamín v dávkach vyšších ako 25 mg/týždeň zvyšuje riziko megaloblastickej anémie.

Diuretiká (častejšie tiazidy) zvyšujú riziko trombocytopénie.

Znížte účinok benzokaínu, prokaínu, prokaínamidu (a iných liekov, ktorých hydrolýzou vzniká PABA).

Medzi diuretikami (tiazidy, furosemid atď.) a perorálnymi hypoglykemickými liekmi (deriváty sulfonylmočoviny) na jednej strane a antimikrobiálnymi sulfónamidmi na strane druhej sa môže vyvinúť skrížená alergická reakcia.

Fenytoín, barbituráty, PAS zvyšujú prejavy nedostatku kyseliny listovej.

Deriváty kyseliny salicylovej zvyšujú účinok.

Kolestiramin znižuje absorpciu, preto sa má užiť 1 hodinu po alebo 4-6 hodín pred užitím kotrimoxazolu.

Lieky, ktoré inhibujú hematopoézu kostnej drene, zvyšujú riziko myelosupresie.

Tehotenstvo a laktácia

Kontraindikované počas tehotenstva a laktácie.

Vedľajšie účinky

Z nervového systému: bolesť hlavy, závraty; v niektorých prípadoch - aseptická meningitída, depresia, apatia, tremor, periférna neuritída.

Z dýchacieho systému: bronchospazmus, pľúcne infiltráty.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, hnačka, gastritída, bolesť brucha, glositída, stomatitída, cholestáza, zvýšená aktivita "pečeňových" transamináz, hepatitída, hepatonekróza, pseudomembranózna enterokolitída.

Zo strany hematopoetických orgánov: leukopénia, neutropénia, trombocytopénia, agranulocytóza, megaloblastická anémia.

Z močového systému: polyúria, intersticiálna nefritída, porucha funkcie obličiek, kryštalúria, hematúria, zvýšená koncentrácia močoviny, hyperkreatininémia, toxická nefropatia s oligúriou a anúriou.

Z pohybového aparátu: artralgia, myalgia.

Alergické reakcie: svrbenie, fotosenzitivita, vyrážka, multiformný exsudatívny erytém (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), exfoliatívna dermatitída, alergická myokarditída, horúčka, angioedém, sklerálna hyperémia.

Lokálne reakcie: tromboflebitída (v mieste venepunkcie), bolesť v mieste vpichu.

Ostatné: hypoglykémia.

Indikácie

- infekcie urogenitálnych orgánov: uretritída, cystitída, pyelitída, pyelonefritída, prostatitída, epididymitída, kvapavka (mužská a ženská), mäkký chancre, venerický lymfogranulóm, inguinálny granulóm;

- infekcie dýchacích ciest: bronchitída (akútna a chronická), bronchiektázia, lobárna pneumónia, bronchopneumónia, pneumocystová pneumónia;

- infekcie orgánov ORL: zápal stredného ucha, sinusitída, laryngitída, tonzilitída; šarlach;

- gastrointestinálne infekcie: brušný týfus, paratýfus, prenášače salmonely, cholera, úplavica, cholecystitída, cholangitída, gastroenteritída spôsobená enterotoxickými kmeňmi Escherichia coli;

- infekcie kože a mäkkých tkanív: akné, furunkulóza, pyodermia, infekcie rán;

- osteomyelitída (akútna a chronická) a iné osteoartikulárne infekcie, brucelóza (akútna), juhoamerická blastomykóza, malária (Plasmodium falciparum), toxoplazmóza (ako súčasť komplexnej liečby).

Kontraindikácie

- precitlivenosť (vrátane na sulfónamidy);

- zlyhanie pečene;

- zlyhanie obličiek (CC menej ako 15 ml / min);

- aplastická anémia;

- B 12 -nedostatková anémia;

- agranulocytóza, leukopénia;

- nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;

- tehotenstvo;

- obdobie laktácie;

- vek do 6 rokov (na podávanie i / m);

- vek detí (do 3 mesiacov - na perorálne podanie);

- hyperbilirubinémia u detí.

OD opatrnosť: nedostatok kyseliny listovej, bronchiálna astma, ochorenie štítnej žľazy.

špeciálne pokyny

Nevhodné je pri liečbe používať aj potravinové produkty s obsahom veľkého množstva PABA – zelené časti rastlín (karfiol, špenát, strukoviny), mrkva, paradajky.

Treba sa vyhýbať nadmernému slnečnému žiareniu a UV žiareniu.

Riziko vedľajších účinkov je oveľa vyššie u pacientov s AIDS.

Neodporúča sa používať pri tonzilitíde a faryngitíde spôsobenej beta-hemolytickým streptokokom skupiny A, kvôli rozšírenej rezistencii kmeňov .. tab. 480 mg: 20, 30, 40, 50 alebo 100 ks. P č. 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. tab. 480 mg: 20 ks. P č. 014257/02-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. tab. 480 mg: 20, 30 alebo 1000 ks. R č. 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. tab. 480 mg: 1000 ks. P č. 014522/01-2002 (2019-11-02 - 2019-11-07)
. susp. na perorálne podanie 480 mg/5 ml: injekčná liekovka. 60 ml alebo 120 ml P č. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. tab. 480 mg: 20 alebo 50 ks. P č. 014141/01-2002 (2018-06-02 - 2018-06-07)
. susp. na perorálne podanie deťom 240 mg: injekčná liekovka. 100 ml P č. 014257/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. tab. 480 mg: 20 ks. R č. 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. tab. 480 mg: 20 ks. P č. 014658/01-2002 (2020-12-02 - 2020-12-07)
. tab. 120 mg: 20 ks. P N013420/01 (2012-12-07 - 0000-00-00)
. tab. 480 mg: 10, 20, 30 alebo 40 ks. R č. 003300/01 (2023-12-05 - 2023-12-10)
. koncentrát na prípravu. r-ra d / inf. 96 mg/1 ml: amp. 5 ml 10 ks. P N015943/01 (2005-02-10 - 2005-02-15)
. rr d / inf. koncentrovaný 480 mg/5 ml: amp. 10 kusov. R N001575/01-2002 (2026-07-02 - 2026-07-07)
. susp. perorálne 240 mg/5 ml: injekčná liekovka. 80 ml P N014891/01-2003 (2024-06-08 - 0000-00-00)
. susp. na perorálne podanie 240 mg/5 ml: injekčná liekovka. 100 ml v súprave. s odmerkou Р №001227/02-2002 (2020-08-02 - 2020-08-07)
. tab. 480 mg: 20 ks. R č. 000908/01-2001 (2017-11-08 - 2017-11-13)
. tab. 120 mg: 20 ks. R N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. tab. 120 mg: 2, 4, 6, 12, 14 alebo 20 ks. P N014348/01 (2029-12-06 - 2029-12-11)
. tab. 480 mg: 20 ks. R N000743/01 (2017-10-07 - 0000-00-00)
. tab. 120 mg: 20, 30 alebo 1000 ks. R č. 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. susp. na perorálne podanie deťom 240 mg/5 ml: injekčná liekovka. 50 ml alebo 100 ml P č. 014378/01-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. tab. 480 mg: 10, 20, 30 alebo 100 ks. P č. 014378/02-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. tab. 480 mg: 20 ks. R N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. tab. 960 mg: 20, 30, 40, 50 alebo 100 ks. P č. 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. tab., kryt škrupina, 960 mg: 10, 20 alebo 50 ks. P N014158/01 (2012-09-08 - 0000-00-00)
. susp. na perorálne podanie 240 mg/5 ml: injekčná liekovka. 50 ml alebo 100 ml P N014160/01 (2029-09-08 - 0000-00-00)
. tab. 480 mg: 20 ks. P č. 014628/02-2003 (2001-04-03 - 2001-04-08)
. tab. 120 mg: 20 ks. R č. 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. sirup 120 mg/4 ml: injekčná liekovka. 100 ml v súprave. s dávkovaním čiapka P č. 014628/01-2002 (2018-12-02 - 2018-12-07)
. tab. 480 mg: 10 alebo 20 ks. Р №000700/01 (2027-12-07 - 2027-12-12)
. tab. 960 mg: 10 ks. P č. 014260/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. susp. na perorálne podanie 240 mg/5 ml: injekčná liekovka. 60 ml alebo 120 ml P č. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. tab. 480 mg: 20 ks. R č. 001227/01-2002 (2025-03-02 - 2025-03-07)

SULFAMETOXAZOL + TRIMETHOPRIM - popis a pokyny uvedené v príručke k liekom Vidal.

Co-trimoxazol: návod na použitie a recenzie

latinský názov: Co-trimoxazol

ATX kód: J01EE01

Účinná látka: kotrimoxazol [sulfametoxazol + trimetoprim] (kotrimoxazol)

Výrobca: OJSC "Biosintez", OJSC "Pharmstandard-Leksredstva", Rusko

Popis a aktualizácia fotiek: 31.07.2017

Kotrimoxazol je kombinovaný antimikrobiálny sulfanilamidový liek.

Forma a zloženie uvoľnenia

Dávkové formy Co-trimoxazolu:

Tablety 120 mg (10 ks v blistrových baleniach, 3 balenia v kartónovom balení; 20 ks v téglikoch, 1 téglik v kartónovom balení; 10 ks v blistrových baleniach, 100 balení v kartónovej škatuľke);
Tablety 480 mg (10 ks v blistroch, 1 alebo 2 blistre v kartónovom balení; 10 ks v blistrových baleniach, 3 balenia v kartónovom balení; 20 ks v téglikoch, 1 téglik v kartónovom balení; 10 ks v bezbunkovom balení obrysové balenia, 100 balení v kartónovej krabici);
Tablety 960 mg (v baleniach po 10, 20, 100 alebo 500 kusov);
Suspenzia na perorálne podanie (50, 100 alebo 125 mg vo fľašiach z tmavého skla, 1 fľaša s dávkovacou lyžičkou v kartónovom obale);
Granule na prípravu suspenzie na perorálne podanie (4,8 g každá v 100 ml injekčných liekovkách, v balení po 1 alebo 20 injekčných liekovkách).

Účinné látky v zložení Co-trimoxazolu:

1 tableta 120 mg: sulfametoxazol - 100 mg a trimetoprim - 20 mg;
1 tableta 480 mg: sulfametoxazol - 400 mg a trimetoprim - 80 mg;
1 tableta 960 mg: sulfametoxazol - 800 mg a trimetoprim - 160 mg;
5 ml suspenzie: sulfametoxazol - 200 mg a trimetoprim - 40 mg;
5 ml suspenzie pripravenej z granúl: sulfametoxazol - 200 mg a trimetoprim - 40 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sulfametoxazol má podobnú štruktúru ako kyselina para-aminobenzoová a zabraňuje tvorbe kyseliny dihydrofolovej v bakteriálnych bunkách, čím bráni začleneniu kyseliny para-aminobenzoovej do svojej molekuly. Trimetoprim zvyšuje vlastnosti sulfametoxazolu a narúša proces redukcie kyseliny dihydrofolovej na kyselinu tetrahydrofolovú. Posledne uvedená je aktívna forma kyseliny listovej, ktorá je zodpovedná za delenie mikrobiálnych buniek a metabolizmus bielkovín v nich.

Kotrimoxazol je širokospektrálne baktericídne činidlo. Vyznačuje sa vysokou aktivitou proti nasledujúcim mikroorganizmom: Chlamydia spp. (vrátane Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (najmä hemolytické kmene so zvýšenou citlivosťou na penicilín), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (vrátane enterotoxigénnych kmeňov), Shigella spp., Salmonella spp. (vrátane Salmonella paratyphi a Salmonella typhi), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, niektoré odrody Pseudomonas (okrem Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov rezistentných na ampicilín, Legionella Enterobphilacter). , Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (vrátane Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.

Kotrimoxazol pôsobí aj na prvoky: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, patogénne huby. Vírusy Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis vykazujú rezistenciu voči lieku.

Liek potláča životne dôležitú aktivitu Escherichia coli, čo spôsobuje zníženie produkcie tiamínu, kyseliny nikotínovej, riboflavínu a ďalších vitamínov B v čreve. Terapeutický účinok trvá najmenej 7 hodín.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa kotrimoxazol absorbuje približne z 90 %. Maximálna hladina látky v plazme sa zaznamená 1-4 hodiny po podaní a terapeutické koncentrácie zostávajú na požadovanej úrovni 7 hodín po jednorazovej dávke. Kotrimoxazol sa dobre distribuuje do tkanív a systémov tela, preniká cez placentárnu a hematoencefalickú bariéru, ako aj do materského mlieka. Počas liečby v moči a pľúcach sa udržiavajú koncentrácie látky prevyšujúce koncentrácie v plazme.

V menšom rozsahu sa kotrimoxazol hromadí v intersticiálnej tekutine, bronchiálnom sekréte, materskom mlieku, vaginálnom sekréte, komorovej vode oka, tkanive prostaty a sekréte, slinách, tekutine stredného ucha (počas zápalového procesu), kostiach, žlči, cerebrospinálnej tekutine tekutina. Sulfametoxazol sa viaže na plazmatické bielkoviny o 66%, trimetoprim - o 45%.

Obe aktívne zložky co-trimoxazolu sa metabolizujú za vzniku acetylovaných derivátov (vo väčšej miere je to typické pre sulfametoxazol). Metabolity nemajú antibakteriálnu aktivitu.

Kotrimoxazol sa vylučuje obličkami nezmenený (trimetoprim – 50 % podanej dávky, sulfametoxazol – 20 % podanej dávky) a vo forme metabolitov (80 % podanej dávky počas 72 hodín). Malé množstvo látky sa vylučuje cez črevá. Polčas rozpadu trimetoprimu je 10-12 hodín, sulfametoxazol - 9-11 hodín. U detí sa ukazuje, že je výrazne menej a je určený vekom: do 1 roka je polčas 7-8 hodín, od 1 roka do 10 rokov - 5-6 hodín. U starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie obličiek sa polčas kotrimoxazolu zvyšuje.

Indikácie na použitie

Monoterapia:

Infekcie dýchacích ciest: akútna a chronická bronchitída, bronchopneumónia, lobárna a pneumocystová pneumónia, bronchiektázia;
Infekcie gastrointestinálneho traktu: cholera, salmonela, cholangitída, úplavica, paratýfus, cholecystitída, brušný týfus a gastroenteritída spôsobené enterotoxickými kmeňmi Escherichia coli;
ORL infekcie: tonzilitída, laryngitída, sinusitída, šarlach, zápal stredného ucha;
Infekcie močových ciest: kvapavka (mužská a ženská), inguinálny granulóm, pohlavný lymfogranulóm, mäkký chancre, epididymitída, prostatitída, pyelitída, cystitída, pyelonefritída, uretritída;
Infekcie mäkkých tkanív a kože: infekcie rán, furunkulóza, akné, pyodermia.

Komplexná terapia:

Akútna brucelóza;
toxoplazmóza;
malária (Plasmodium falciparum);
juhoamerická blastomykóza;
Akútna a chronická osteomyelitída;
Iné osteoartikulárne infekcie.

Kontraindikácie

Absolútne:

Zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 15 ml / min);
anémia z nedostatku B12;
aplastická anémia;
Zlyhanie pečene;
Nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
agranulocytóza, leukopénia;
Hyperbilirubinémia u detí;
Vek detí do 3 mesiacov;
Tehotenstvo a laktácia;
Precitlivenosť na kotrimoxazol alebo iné sulfónamidy.

príbuzný:

Bronchiálna astma;
nedostatok kyseliny listovej;
Choroby štítnej žľazy;
Zhoršená funkcia obličiek a pečene;
Alergické reakcie v anamnéze.

Návod na použitie Co-trimoxazol: spôsob a dávkovanie

Podľa pokynov sa má Co-trimoxazol užívať perorálne počas jedla alebo po jedle.

Z granúl sa pripraví suspenzia. Za týmto účelom pridajte do injekčnej liekovky 100 ml prevarenej vody a dôkladne premiešajte.

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov: 960 mg 1-krát denne alebo 480 mg 2-krát denne, v závažných prípadoch - 480 mg 3-krát denne, pri chronických infekciách - 480 mg 2-krát denne;
Deti vo veku 6-12 rokov: 240-480 mg 2-krát denne;
Deti vo veku 2-6 rokov: 120-240 mg 2-krát denne;
Deti 1-2 roky: 120 mg 2-krát denne.

Dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov: 960 mg 2-krát denne;
Deti vo veku 7-12 rokov: 480 mg 2-krát denne;
Deti vo veku 4-6 rokov: 240-480 mg 2-krát denne;
Deti od 7 mesiacov do 6 rokov: 120-240 mg 2-krát denne;
Deti 3-6 mesiacov: 120 mg 2-krát denne.

Dĺžka liečby závisí od indikácie a celkového klinického obrazu, zvyčajne sa pohybuje od 5 do 10 dní. Po vymiznutí klinických príznakov ochorenia je potrebné pokračovať v užívaní lieku ešte 2 dni. Terapia akútnej brucelózy trvá 3-4 týždne, paratýfus a týfus - 1-3 mesiace. Liečba chronických infekcií je dlhšia.

Na prevenciu recidívy chronických infekcií močového systému sa Co-trimoxazol predpisuje dospelým a dospievajúcim starším ako 12 rokov, 480 mg raz denne v noci, deťom do 12 rokov - 12 mg / kg / deň. Kurz môže trvať od 3 do 12 mesiacov.

Pri akútnej cystitíde u detí vo veku 7-16 rokov sa predpisuje 480 mg 2-krát denne počas 3 dní.

Počiatočná dávka pre brušný týfus je 960 mg 3-krát denne, po odznení horúčky sa dávka zníži na 960 mg 2-krát denne, liečba pokračuje najmenej 2 týždne. Pre deti sa dávka zníži 2-krát.

Pacienti s gonoreálnou faryngitídou Kotrimoxazol sa predpisuje v prípade precitlivenosti na penicilín: v dávke 4320 mg jedenkrát denne počas 5 dní.

Pri niektorých ochoreniach u dospelých môže lekár odporučiť jednu dávku lieku alebo krátkodobé kúry. Napríklad:

Nekomplikovaná cystitída u žien: 2 400 mg raz s veľkým množstvom vody;
Chancroid: 3840 mg raz s veľkým množstvom vody;
Nekomplikovaná akútna kvapavka: 2 400 mg raz, po 8 hodinách – užitie podobnej dávky.

Pacienti s renálnou insuficienciou s klírensom kreatinínu (CC) vyšším ako 25 ml/min nevyžadujú úpravu dávky kotrimoxazolu, s CC od 15 do 25 ml/min, štandardná dávka je predpísaná počas prvých 3 dní liečby , potom - ½ štandardnej dávky. Pacienti s CC menším ako 15 ml/min môžu použiť ½ štandardnej dávky, len ak pacient podstupuje hemodialýzu.

Vedľajšie účinky

Na strane hematopoetických orgánov: agranulocytóza, trombocytopénia, megaloblastická anémia, neutropénia, leukopénia;
Z nervového systému: vertigo, bolesť hlavy; v niektorých prípadoch - tremor, apatia, periférna neuritída, depresia, aseptická meningitída;
Z dýchacieho systému: pľúcne infiltráty, bronchospazmus;
Z tráviaceho systému: stomatitída, glositída, gastritída, hnačka, bolesť brucha, strata chuti do jedla, cholestáza, nevoľnosť, vracanie, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, pseudomembranózna enterokolitída, hepatonekróza, hepatitída;
Z močového systému: hematúria, kryštalúria, hyperkreatininémia, polyúria, zvýšená koncentrácia močoviny, zhoršená funkcia obličiek, intersticiálna nefritída, toxická nefropatia s oligúriou a anúriou;
Z muskuloskeletálneho systému: myalgia, artralgia;
Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie, exfoliatívna dermatitída, sklerálna hyperémia, angioedém, horúčka, alergická myokarditída, fotosenzitivita, toxická epidermálna nekrolýza, multiformný exsudatívny erytém;
Iné: hypoglykémia.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania kotrimoxazolom zahŕňajú kryštalúriu, hematúriu, črevnú koliku, nevoľnosť, vracanie, horúčku, bolesť hlavy, závraty, poruchy videnia, ospalosť, zahmlené vedomie, depresiu, mdloby. Dlhodobé užívanie lieku vo vysokých dávkach môže tiež vyvolať žltačku, megaloblastickú anémiu, leukopéniu, trombocytopéniu.

Núdzové opatrenia v prípade predávkovania zahŕňajú výplach žalúdka. Trimetoprim sa vylučuje z tela rýchlejšie, keď je moč okyslený. Odporúča sa aj perorálny príjem tekutín a intramuskulárne podávanie kalciumfolinátu v dennej dávke 5–15 mg (neutralizuje účinok trimetoprimu na kostnú dreň). Ak je to potrebné, vykoná sa hemodialýza.

špeciálne pokyny

Pri dlhodobej liečbe (viac ako 1 mesiac) je potrebné pravidelne robiť krvný test, pretože. existuje riziko hematologických zmien (vrátane asymptomatických). Tieto zmeny môžu byť reverzibilné v dôsledku príjmu kyseliny listovej (v dennej dávke 3-6 mg), pričom antimikrobiálna aktivita lieku nie je výrazne narušená. Osobitná opatrnosť je potrebná pri liečbe starších pacientov a pacientov s podozrením na počiatočný nedostatok folátu. Dodatočné podávanie kyseliny listovej sa odporúča aj pri dlhodobej liečbe co-trimoxazolom vo vysokých dávkach. Okrem toho je pri dlhodobej liečbe potrebné sledovať funkčný stav pečene a obličiek.

Aby sa predišlo rozvoju kryštalúrie, je potrebné zabezpečiť primerané zaťaženie vodou a udržiavať dostatočný objem moču. S poklesom filtračnej funkcie obličiek sa výrazne zvyšuje riziko vzniku alergických a toxických komplikácií sulfónamidov.

Počas liečby sa odporúča vyhýbať sa nadmernému slnečnému a ultrafialovému žiareniu, ako aj vylúčiť zo stravy potraviny, ktoré obsahujú veľké množstvo kyseliny para-aminobenzoovej (PABA), ako sú paradajky, mrkva, zelené časti rastlín (špenát, karfiol a strukoviny).

Pacienti so syndrómom získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) majú výrazne vyššie riziko nežiaducich účinkov.

Kvôli rozšírenej rezistencii kmeňov sa Co-trimoxazol neodporúča na faryngitídu a tonzilitídu spôsobenú beta-hemolytickým streptokokom skupiny A.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidla a vykonávaniu potenciálne nebezpečných prác, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a okamžité psychomotorické reakcie. Je potrebné vziať do úvahy možnosť vedľajších účinkov z centrálneho nervového systému: závraty, halucinácie, kŕče, vertigo. S ich rozvojom sa odporúča opustiť činnosti uvedené vyššie.

lieková interakcia

Deriváty kyseliny salicylovej: účinok Co-trimoxazolu sa zvyšuje;
Metotrexát: jeho toxicita sa zvyšuje;
Hypoglykemické lieky: ich účinok sa zvyšuje;
Nepriame antikoagulanciá: ich aktivita sa zvyšuje;
Fenytoín, warfarín: intenzita ich pečeňového metabolizmu klesá, účinky sa zvyšujú;
Perorálne kontraceptíva: ich účinnosť klesá;
Prokaín, benzokaín, prokaínamid a iné lieky, ktorých hydrolýzou vzniká PABA: zníženie účinku Co-trimoxazolu;
Rifampicín: skrátený polčas trimetoprimu;
Pyrimetamín v dávkach vyšších ako 25 mg/týždeň: zvýšené riziko megaloblastickej anémie;
Diuretiká (najmä tiazidy): zvýšené riziko trombocytopénie, najmä u starších pacientov;
Kyselina para-aminosalicylová, fenytoín, barbituráty: prejavy nedostatku kyseliny listovej sa zvyšujú;
Kolestyramín: absorpcia co-trimoxazolu je znížená (v tomto ohľade sa liek má užívať 1 hodinu pred alebo 4-6 hodín po užití kolestyramínu);
Lieky, ktoré inhibujú hematopoézu kostnej drene: zvyšuje sa riziko myelosupresie;
Indometacín, butadión, naproxén, salicyláty a niektoré ďalšie nesteroidné protizápalové lieky: je možné zvýšiť účinok Co-trimoxazolu s rozvojom nežiaducich účinkov;
Chloridín: zvyšuje sa antimikrobiálny účinok lieku.

Medzi diuretikami (furosemid, tiazidy atď.) a perorálnymi hypoglykemickými liekmi (deriváty sulfonylmočoviny) na jednej strane a antimikrobiálnymi sulfónamidmi na strane druhej sa môže vyvinúť skrížená alergická reakcia.

Analógy

Analógy Co-trimoxazolu sú: Berlocid 240, Biseptol, Bactrim, Groseptol, Brifeseptol, Duo-Septol, Dvaseptol, Co-trimoxazol-Acri, Cotrifarm 480, Co-trimoxazol-STI, Oriprim, Co-trimoxazol-Biosynthesis, Trimoxazol-Biosynthesis, , Polseptol, Sinersul, Septrin, Sumetrolim, Sulotrim, Tsiplin.

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom, tmavom mieste a mimo dosahu detí. Tablety a granule - pri teplote 15 - 25 ºС, suspenzia - pri teplote do 15 ºС.

Čas použiteľnosti tabliet je 5 rokov, suspenzií a granúl - 2 roky. Suspenziu pripravenú z granúl možno skladovať 2 týždne pri izbovej teplote, v chladničke do 4 týždňov.

Kotrimoxazol [Sulfametoxazol + trimetoprim]

Latinský názov

Co-trimoxazol

chemický názov

Trimetoprim* a sulfametoxazol* v hmotnostnom pomere 1:5

Farmakologická skupina

Sulfónamidy

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

Farmakológia

Farmakologické pôsobenie - širokospektrálne antibakteriálne, baktericídne, antiprotozoálne.

Aktívne proti množstvu grampozitívnych (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) a gramnegatívnych (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi kmene H. influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., niektoré kmene Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) mikroorganizmy, ako aj Morsaxella spp. catarrhali carinii, Toxoplasma gondii, vrátane h. odolný voči sulfónamidom.

Mechanizmus účinku je spôsobený dvojitým blokujúcim účinkom na metabolizmus baktérií. Sulfametoxazol, ktorý má podobnú štruktúru ako PABA, je zachytený mikrobiálnou bunkou a zabraňuje inkorporácii PABA do molekuly kyseliny dihydrolistovej. Trimetoprim reverzibilne inhibuje bakteriálnu dihydrofolátreduktázu, narúša syntézu kyseliny tetrahydrofolovej z kyseliny dihydrofolovej, tvorbu purínových a pyrimidínových báz, nukleových kyselín; inhibuje rast a reprodukciu mikroorganizmov.

V súvislosti s inhibíciou vitálnej aktivity Escherichia coli sa v čreve znižuje syntéza tiamínu, riboflavínu, kyseliny nikotínovej a ďalších vitamínov B-komplexu.

Po perorálnom podaní sa obe zložky rýchlo a takmer úplne absorbujú v gastrointestinálnom trakte. Cmax v krvi sa dosiahne po 1-4 hodinách, antibakteriálna koncentrácia pretrváva 7 hodín; 24 hodín po jednorazovej dávke v plazme sa stanovia malé množstvá. Rovnovážna plazmatická koncentrácia sa zaznamená po 2-3 dňoch. 44 % trimetoprimu a 70 % sulfametoxazolu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Obe látky sa biotransformujú v pečeni (acetylácia) s tvorbou neaktívnych metabolitov. Sú rovnomerne rozložené v tele, prechádzajú cez histohematické bariéry, vytvárajú koncentrácie v pľúcach a moči, ktoré prevyšujú koncentrácie v plazme. V menšej miere sa hromadia v bronchiálnom sekréte, pošvovom sekréte, sekréte a tkanive prostaty, tekutine stredného ucha, likvore, žlči, kostiach, slinách, komorovej vode oka, materskom mlieku, intersticiálnej tekutine. Majú rovnakú rýchlosť eliminácie, T 1/2 - 10-11 hod.. U detí je T 1/2 výrazne nižšia a závisí od veku: do 1. roku - 7-8 hod., 1-10 rokov - 5- 6 hodín u starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie obličiek T 1/2 sa zvyšuje. Vylučuje sa obličkami vo forme metabolitov a v nezmenenej forme (50 – 70 % trimetoprim a 10 – 30 % sulfametoxazol) prostredníctvom glomerulárnej filtrácie a tubulárnej sekrécie.

Aplikácia

Infekcie dýchacích ciest: bronchitída (akútna a chronická, prevencia recidívy), bronchiektázia, pleurálny empyém, pľúcny absces, pneumónia (liečba a prevencia), vr. spôsobené Pneumocystis carinii u pacientov s AIDS; močové cesty: uretritída, cystitída, pyelitída, pyelonefritída, prostatitída, epididymitída; urogenitálne: kvapavka, chancre, venerický lymfogranulóm, inguinálny granulóm; Gastrointestinálny trakt: bakteriálna hnačka, šigelóza, cholera (ako súčasť kombinovanej terapie), týfus a paratýfus (vrátane nosičov baktérií), cholecystitída, cholangitída, gastroenteritída spôsobená enterotoxickými kmeňmi E. coli; koža a mäkké tkanivá: akné, furunkulóza, pyodermia, erysipel, infekcie rán, abscesy mäkkých tkanív; Orgány ENT: zápal stredného ucha, sinusitída, laryngitída; chirurgické; septikémia, meningitída, osteomyelitída (akútna a chronická), mozgový absces, akútna brucelóza, juhoamerická blastomykóza, malária (Plasmodium falciparum), toxoplazmóza (ako súčasť komplexnej terapie).

Kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane na sulfónamidy alebo trimetoprim), zlyhanie pečene alebo obličiek, anémia z nedostatku B 12, agranulocytóza, leukopénia, nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, tehotenstvo, dojčenie, vek detí (do 2 mesiacov – na perorálne podanie do max. 6 rokov - na parenterálne podanie), hyperbilirubinémia u detí.

Obmedzenia aplikácie

S opatrnosťou sa používa v prípade možného nedostatku kyseliny listovej (vrátane starších pacientov, pacientov s chronickým alkoholizmom, s malabsorpčným syndrómom - v týchto prípadoch so zníženou telesnou hmotnosťou je indikované ďalšie vymenovanie kyseliny listovej), pri zhoršenej alergickej anamnéze , bronchiálna astma, porucha funkcie pečene a štítnej žľazy.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Vedľajšie účinky

Z nervového systému a zmyslových orgánov: aseptická meningitída, bolesť hlavy, kŕče, periférna neuritída, ataxia, vertigo, tinitus, bolesť hlavy, halucinácie, depresia, apatia, nervozita, slabosť, únava, nespavosť.

Z tráviaceho traktu: nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesti brucha, anorexia, cholestatická a nekrotická hepatitída, zvýšené sérové hladiny transamináz a bilirubínu, pseudomembranózna enterokolitída, pankreatitída, stomatitída, glositída.

Z dýchacieho systému: alergický kašeľ a dýchavičnosť, infiltráty v pľúcach.

Na strane hematopoetických orgánov: agranulocytóza, aplastická anémia, trombocytopénia, leukopénia, neutropénia, hemolytická anémia, megaloblastická anémia, hypoprotrombinémia, methemoglobinémia, eozinofília.

Z močového systému: zlyhanie obličiek, intersticiálna nefritída, zvýšený plazmatický kreatinín, toxická nefropatia s oligúriou a anúriou.

Alergické reakcie: žihľavka, vyrážka, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), Stevensov-Johnsonov syndróm, anafylaxia, alergická myokarditída, multiformný erytém, exfoliatívna dermatitída, angioedém, horúčka, zimnica, Henochova-Schonleinova choroba, sérová choroba, generalizované alergické reakcie generalizovaná kožná vyrážka, fotosenzitivita, svrbenie, začervenanie skléry; sú hlásené periarteritis nodosa a systémový lupus erythematosus.

Iné: hyperkaliémia, hyponatrémia, artralgia, myalgia, ojedinelé prípady rabdomyolýzy (hlavne u pacientov s AIDS).

Interakcia

NSAID, antidiabetiká (deriváty sulfonylmočoviny), difenín, nepriame antikoagulanciá, tiazidové diuretiká, barbituráty zosilňujú terapeutické (a vedľajšie) účinky (vytesňujú z väzby na plazmatické bielkoviny a zvyšujú koncentráciu v krvi). Hexametyléntetramín (urotropín), kyselina askorbová zvyšujú kryštalúriu (spôsobujú okyslenie moču).

Kotrimoxazol zvyšuje sérové koncentrácie digoxínu, najmä u starších pacientov (kontrola sérových koncentrácií digoxínu je potrebná). Pri súčasnom podávaní sa účinnosť tricyklických antidepresív znižuje.

Pri súčasnom použití s indometacínom je možné zvýšenie koncentrácie sulfametoxazolu v krvi.

Kotrimoxazol znižuje intenzitu pečeňového metabolizmu fenytoínu (predlžuje jeho T 1/2 o 39 % a znižuje metabolický klírens o 27 %); na pozadí kotrimoxazolu sa zvyšuje antiepileptická aktivita fenytoínu. Zvyšuje účinok perorálnych hypoglykemických látok. Na pozadí kotrimoxazolu, ktorý súťaží o renálnu sekréciu, sa vylučovanie spomaľuje, zvyšuje sa hladina tkaniva a zvyšuje sa riziko vzniku toxických účinkov amantadínu; opísali prípad akútnej psychózy u 84-ročného pacienta, ktorá vznikla po kombinovanom podávaní kotrimoxazolu a amantadínu. Pri súčasnom použití s ACE inhibítormi, najmä u starších pacientov, sa môže vyvinúť hyperkaliémia.

Kotrimoxazol môže predĺžiť PT u pacientov súbežne liečených warfarínom (vyžaduje sa úprava dávky warfarínu). Znižuje spoľahlivosť perorálnej antikoncepcie (inhibuje črevnú mikroflóru a znižuje enterohepatálny obeh hormonálnych zlúčenín). Pyrimetamín (viac ako 25 mg/týždeň) zvyšuje pravdepodobnosť vzniku megaloblastickej anémie.

U pacientov užívajúcich kotrimoxazol a cyklosporín po transplantácii obličky môže dôjsť k reverzibilnému zhoršeniu funkcie obličiek, ktoré sa prejavuje hyperkreatininémiou.

Predávkovanie

Príznaky akútneho predávkovania: anorexia, nevoľnosť, vracanie, slabosť, bolesť brucha, závrat, bolesť hlavy, ospalosť, zmätenosť; je možná pyrexia, hematúria a kryštalúria.

Liečba: výplach žalúdka, podávanie tekutín, korekcia porúch elektrolytov. V prípade potreby hemodialýza.

Príznaky chronického predávkovania: útlm kostnej drene (trombocytopénia, leukopénia a/alebo megaloblastická anémia).

Liečba a prevencia: vymenovanie kyseliny listovej (5-15 mg denne).

Dávkovanie a podávanie

Vnútri, v / m, v / v odkvapkávaní. 2-krát denne (po 12 hodinách). Jednorazová dávka: dospelí a deti staršie ako 12 rokov - každá 960 mg; deti 2-6 mesiacov - 120 mg (alebo 2,5 ml suspenzie pre deti), 6 mesiacov - 5 rokov - 240 mg (alebo 5 ml suspenzie pre deti), 6 - 12 rokov - 480 mg (alebo 10 ml suspenzie pre deti) ) .

Liečba akútnych infekcií pokračuje až do vymiznutia klinických príznakov a počas nasledujúcich 2 dní, priemerná dĺžka trvania je najmenej 5 dní; trvanie kurzu pre infekcie močových ciest, exacerbáciu chronickej bronchitídy, akútny zápal stredného ucha, chancre, inguinálnu lymfogranulomatózu - 10-14 dní; šigelóza, cestovateľská hnačka - 5 dní; nekomplikované infekcie dolných močových ciest - 1-3 dni; akútna brucelóza - 3-4 týždne; týfus a paratýfus - 1-3 mesiace; chronická prostatitída - 3 mesiace. Parenterálne (pri závažných infekciách): dospelí a deti staršie ako 12 rokov - 3 ml intramuskulárne 2-krát denne; deti vo veku 6-12 rokov - 1,5 ml intramuskulárne 2-krát denne alebo intravenózne kvapkať 10-20 ml v 250 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy 2-krát denne, deti 6-12 rokov - 18 mg ( 15 mg sulfametoxazolu a 3 mg trimetoprimu) na 1 kg telesnej hmotnosti 2-krát denne. Priemerná dĺžka trvania je 5 dní, potom perorálne podanie.

Na prevenciu recidívy chronických infekcií močového systému bez bakteriúrie: dospelí a deti staršie ako 12 rokov - 480 mg raz denne v noci, deti do 12 rokov - 2 mg / kg telesnej hmotnosti trimetoprimu denne a 10 mg / kg sulfametoxazolu denne , trvanie - 3-12 mesiacov.

Pri liečbe pneumónie spôsobenej Pneumocystis carinii sa používajú najvyššie dávky: 15-20 mg/kg trimetoprimu a 75-100 mg/kg sulfametoxazolu denne v 4 dávkach, počas 14-21 dní perorálne alebo parenterálne. Na prevenciu pneumocystovej pneumónie - obvyklé dávky počas obdobia možného relapsu.

Nekomplikovaná kvapavka - 480 mg 2-krát denne, 2 dni alebo pri prvej dávke - 2,4 g (tabuľka 5) a po 8 hodinách ďalších 2,4 g alebo jednorazová dávka 3,84 g (tabuľka 8).

Pri gonokokovej infekcii nosohltanu - 960 mg 3-krát denne počas 7 dní.

V prípade malárie spôsobenej Plasmodium falciparum sa predpisuje 1,92 g (4 tablety) 2-krát denne počas 2 dní.

Preventívne opatrenia

Pacientom s poruchou funkcie obličiek s Cl kreatinínom 15-25 ml/min sa podáva perorálne v stredných dávkach počas 3 dní, potom 50 % priemernej dennej dávky; pri hodnotách Cl kreatinínu menej ako 15 ml/min aplikujte (1/2 priemernej dávky) len na pozadí hemodialýzy. Pri parenterálnom podávaní pacientom s renálnou insuficienciou sa má koncentrácia sulfametoxazolu v plazme stanovovať každé 2-3 dni vo vzorkách odobratých pred ďalším podaním (pri koncentrácii nad 150 μg/ml sa liečba preruší až do dosiahnutia hladiny 120 μg/ml). ml).

Ak sa objavia vyrážky, kašeľ, artralgia a iné príznaky, užívanie sa má okamžite prerušiť. Dlhodobé podávanie sa uskutočňuje so systematickým monitorovaním bunkového zloženia periférnej krvi, funkčného stavu pečene a obličiek. Na prevenciu kryštalúrie sa odporúča výdatný alkalický nápoj (2-3 litre tekutín denne).

Treba sa vyhýbať nadmernému slnečnému žiareniu a UV žiareniu. Riziko vedľajších účinkov je oveľa vyššie u pacientov s AIDS. Súčasné podávanie kyseliny listovej pacientom infikovaným HIV zvyšuje pravdepodobnosť vzniku rezistencie na sulfónamidy u kmeňov Pneumocystis carinii.

Rok poslednej úpravy

2011

Interakcie s inými účinnými látkami

Sulfametoxazol je účinným antimikrobiálnym činidlom.

Prezentované sú analógy lieku co-trimoxazol [sulfametoxazol + trimetoprim] (co-trimoxazol), v súlade s lekárskou terminológiou nazývané „synonymá“ - lieky, ktoré sú zameniteľné z hľadiska účinkov na organizmus, obsahujúce jednu alebo viac rovnakých účinných látok. . Pri výbere synoným zvážte nielen ich cenu, ale aj krajinu pôvodu a povesť výrobcu.

Popis lieku

Kotrimoxazol [Sulfametoxazol + trimetoprim] (Kotrimoxazol)- Kombinovaný antimikrobiálny liek pozostávajúci zo sulfametoxazolu a trimetoprimu. Sulfametoxazol, svojou štruktúrou podobný kyseline para-aminobenzoovej (PABA), narúša syntézu kyseliny dihydrolistovej v bakteriálnych bunkách, čím bráni inkorporácii PABA do jej molekuly. Trimetoprim zvyšuje účinok sulfametoxazolu, narúša redukciu kyseliny dihydrofolovej na kyselinu tetrahydrofolovú, aktívnu formu kyseliny listovej zodpovednú za metabolizmus bielkovín a delenie mikrobiálnych buniek.

Rezistentné voči lieku: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., vírusy.

Inhibuje životne dôležitú aktivitu Escherichia coli, čo vedie k zníženiu syntézy tymínu, riboflavínu, kyseliny nikotínovej a ďalších vitamínov B v čreve.

Zoznam analógov

Poznámka! Zoznam obsahuje synonymá Co-trimoxazol [Sulfametoxazol + Trimethoprim] (Co-trimoxazol), ktoré majú podobné zloženie, takže si náhradu môžete vybrať sami, pričom zohľadníte formu a dávku lieku, ktorú vám predpísal lekár. Uprednostnite výrobcov z USA, Japonska, západnej Európy, ako aj známe spoločnosti z východnej Európy: Krka, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.

Formulár na uvoľnenie(podľa popularity)	cena, rub.
Bactrim
Suspenzia na perorálne podanie 240 mg / 5 ml 100 ml (Seneksi S.a.S. (Francúzsko)	162.50
Bactrim forte
Berlocid 240
Berlocid 480
Bi-Septin
Biseptol
Tab 120 mg N20 Poľsko (POLFA Pabyanitsky za - d (Poľsko)	35.20
480 mg č. 28 tab. (POLFA Pabyanitsky za - d (Poľsko)	96.80
Suspenzia 80 ml Poľsko (MEDANA Farma (Poľsko)	138.50
Biseptol 480
Brifeseptol
Groseptol
Dvaseptol
Duo-Septol
Co-trimoxazol
480 mg č. 10 tab FST - LS (Pharmstandard - Leksredstva OAO (Rusko)	25.20
Kotrimoxazol (Kotrimoxazol)
Kotrimoxazol [Sulfametoxazol + trimetoprim] (Kotrimoxazol)
Co-trimoxazol-Acri
480 mg č. 20 tab. (Akrikhin HFC OJSC (Rusko)	36.90
Kotrimoxazol-Biosyntéza
Co-trimoxazol-Rivopharm
Co-trimoxazol-STI
Cotrifarm 480
metosulfabol
Oriprim
Halfseptol
Septrin
Sinersul
Sulothrim
Sumetrolim
trimezol
Ziplin

Recenzie

Nasledujú výsledky prieskumu návštevníkov stránky o lieku kotrimoxazol [sulfametoxazol + trimetoprim] (kotrimoxazol). Odrážajú osobné pocity respondentov a nemožno ich použiť ako oficiálne odporúčanie na liečbu týmto liekom. Dôrazne odporúčame, aby ste sa poradili s kvalifikovaným lekárom, ktorý vám poskytne individuálny priebeh liečby.