Łatka na demencję. Przezskórny system terapeutyczny Exelon®

1 przezskórny system terapeutyczny (plaster, TTS) może obejmować następujące dawki: 9 mg (4,6 mg/dzień); 18 mg (9,5 mg/dzień); lub 27 mg (13,3 mg/dzień).

Dodatkowo: kopolimer kwasu akrylowego, D,L-α-tokoferolu, kopolimer metakrylanu butylu i metakrylanu metylu.

Warstwa klejąca: D,L-α-tokoferol, , kopolimer silikonowy.

Formularz zwolnienia

Novartis Pharma produkuje Exelon w postaci przezskórnego systemu terapeutycznego (plastra) o powierzchni klejącej kontaktowej 5 cm2 dla 9 mg; 10 cm2 dla 18 mg; 15 cm2 dla 27 mg.

efekt farmakologiczny

Antycholinesteraza

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Exelon lek z substancją czynną rywastygmina Jest inhibitor cholinesterazy , mianowicie selektywnie tłumi w mózgu acetylocholinoesteraza I butyrylocholinoesteraza typu karbaminianu, spowalniając w ten sposób procesy niszczenia acetylocholina , wydzielane przez funkcjonalnie zachowane neurony i przyczyniające się do poprawy transmisja synaptyczna . W hipokampie i korze mózgowej rywastygmina selektywnie zwiększa zawartość acetylocholina , co prowadzi do wzrostu jakości cholinergicznego przekazywania impulsów nerwowych. Lek ma pozytywny wpływ na pacjentów z obserwowanym spadkiem Funkcje poznawcze spowodowane niedoborem acetylocholina , w tym manifestacje z I Alzheimera .

Oprócz tych skutków istnieją dowody na tłumienie danych cholinoesteraza może prowadzić do zahamowania tworzenia się części białkowych prekursora beta-amyloid , odpowiedzialny za edukację , które są głównym objawem patologicznym . Efekty rywastygmina rozwijać się poprzez interakcję z enzym -cel z późniejszym utworzeniem wiązania kowalencyjnego, co prowadzi do tymczasowej dezaktywacji odpowiedniego .

Kiedy przepisano 3 mg rywastygmina u zdrowych młodych mężczyzn w ciągu pierwszego półtorej godziny zaobserwowano spadek aktywności w płynie mózgowo-rdzeniowym (CSF). acetylocholinoesteraza o około 40%. Po około 9 godzinach od zarejestrowania maksymalnego efektu hamującego rywastygmina , działalność acetylocholinoesteraza powraca do pierwotnych wartości. Proces tłumienia w płynie mózgowo-rdzeniowym butyrylocholinoesteraza jest również odwracalne wraz z powrotem do wyjściowych poziomów enzymów po 3,6 godzinach.

W przypadku użycia rywastygmina pacjenci z Choroba Alzheimera obserwuje się hamowanie zależne od dawki (w zakresie dawek dziennych do 12 mg). acetylocholinoesteraza w CSF, a także butyrylocholinoesteraza , którego poziom podczas stosowania zmniejsza się o około 60%. rywastygmina w dawce dziennej 12 mg. Ta skuteczność leku utrzymywała się przez cały badany okres jego stosowania, który wynosił 12 miesięcy.

W ciągu 12 miesięcy terapii rywastygmina wykazano statystycznie istotny związek pomiędzy wskaźnikami jego hamowania w płynie mózgowo-rdzeniowym obu enzymów a dodatnimi zmianami w Funkcje poznawcze cierpiący pacjenci Choroba Alzheimera . Przeprowadzone badania wiarygodnie powiązały poprawę wyników testów uwaga , pamięć I szybkość reakcji mianowicie z hamowaniem w płynie mózgowo-rdzeniowym butyrylocholinoesteraza .

Przepisywanie plastra Exelon pacjentom z łagodnymi/umiarkowanymi objawami demencja Na Choroba Alzheimera (MMSE – 10-20 punktów) w porównaniu do placebo doprowadziło do znacznej poprawy ich stanu funkcjonalność poznawcza (w tym poprawa mowy , uwaga I pamięć ), zwiększony stan funkcjonalny i zwiększoną codzienną aktywność.

TTC Exelon charakteryzuje się powolnym wchłanianiem substancji czynnej rywastygmina . Czas ustalenia rywastygmina po zastosowaniu pierwszej dawki plastra wynosił 30-60 minut. TCmax wahało się od 10-16 godzin, po czym zawartość leku w surowicy stopniowo zmniejszała się w ciągu 24 godzin.

Po wymianie zużytego plastra na nowy zaobserwowano powolny spadek Css w ciągu około 40 minut rywastygmina , aż do momentu przewagi procesów wchłaniania substancji czynnej świeżego TTS nad eliminacją tego leku. W ciągu następnych 8 godzin zawartość osocza rywastygmina powoli rośnie i ponownie osiąga maksimum. Najniższe stężenie rywastygmina w stanie stacjonarnym wynosił około 50% wartości maksymalnej, w przeciwieństwie do doustnych postaci tego leku, przy stosowaniu kolejnej dawki, której stężenie substancji czynnej w osoczu było praktycznie równe zeru. Podobne parametry czasowe zawartości osocza rywastygmina zaobserwowano podczas stosowania plastra Exelon w zakresie dawek dobowych 4,6-13,3 mg.

W porównaniu do podawania doustnego rywastygmina jego ekspozycja (AUC i Cmax) podczas stosowania plastra jest oczywiście niższa, jednak wzrost tych wartości jest proporcjonalny do zwiększenia dawki TTS Exelon. W przypadku zwiększenia dziennej dawki TTC z 4,6 mg do 9,5 mg AUC rywastygmina wzrosła 2,6-krotnie, a przy wzroście dawki dobowej do 13,3 mg 4,9-krotnie.

Względne różnice parametrów (wskaźnik oscylacji, IR) Cmax i Cmin rywastygmina w przypadku stosowania plastrów o różnych dawkach odpowiednie wartości wynosiły 0,58 dla dawki dziennej 4,6 mg; 0,77 dla dawki dziennej 9,5 mg i 0,72 dla dawki dziennej 13,3 mg, co jest zauważalnie niższe niż przy przyjmowaniu doustnych postaci leku, gdzie IC wynosił 3,96 dla dawki dziennej 6 mg i 4,15 dla dawki dziennej 12 mg.

Część masowa rywastygmina uwalniany z TTC Exelon w ciągu 24 godzin, nie odpowiada stężeniu po doustnym podaniu podobnej dawki tego leku (ocenianej na podstawie ekspozycji w osoczu rywastygmina w ciągu 24 godzin). Stosowanie dawki dobowej leku Exelon 9,5 mg, plaster odpowiada doustnej dawce dziennej rywastygmina 12 mg.

W bezpośrednim porównaniu stosowania plastra jednodawkowego i kapsułek doustnych, zmienność interpopulacyjna w dziennych Cmax i AUC rywastygmina dla plastra wyniosło 43% i 49%, a dla kapsułek odpowiednio 74% i 103%. W przypadku wielokrotnego stosowania leku Exelon w leczeniu demencja Na Choroba Alzheimera a lek osiąga stan równowagi, obserwuje się interpopulacyjną zmienność dziennych Cmax i AUC rywastygmina była również znacząco niższa w przypadku plastra w porównaniu z kapsułkami doustnymi i wyniosła odpowiednio 45% i 43% w porównaniu z 71% i 73%.

U pacjentów o masie ciała 65 kg z Choroba Alzheimera CSS rywastygmina wzrosła około dwukrotnie w porównaniu z pacjentami o masie ciała 35 kg i odwrotnie, zmniejszyła się 2-krotnie przy masie ciała dla pacjentów o masie ciała 100 kg. Wpływ masy ciała pacjenta na ekspozycję rywastygmina w przypadku zwiększania dawek leku Exelon jest to szczególnie istotne u pacjentów z bardzo niską masą ciała.

W ciągu dnia rywastygmina Exelon dość dobrze uwalniał się z plastra, przenikając przez skórę w około 50% pełnej dawki. Najwyższe AUC∞ rywastygmina , jak również jego produkt , – NAP 266-90 nałożono w momencie przyklejenia plastra na ramię, górną część klatki piersiowej lub plecy. Jeżeli zastosowanie TTC w tych obszarach ciała nie jest możliwe, można na udo i brzuch przykleić plaster, dostosowując dawkę tak, aby zmniejszyć dawkę AUC o około 20-30%.

Znacząca plazma kumulacja samego siebie rywastygmina , podobnie jak to, nie zaobserwowano jednak przy wielokrotnym użyciu zawartości surowicy rywastygmina było więcej niż w ciągu pierwszych 24 godzin.

Wiążący rywastygmina z białkami osocza kształtuje się na poziomie 40%. Lek łatwo przenika BBB . Pozorne wartości Vd wahają się w granicach 1,8-2,7 l/kg

Przemiany metaboliczne rywastygmina znaczące i szybkie, T1/2 w osoczu wynosi około 3,4 godziny po usunięciu plastra. Wskaźnik eliminacji rywastygmina była ograniczona stopniem jego wchłaniania, co tłumaczy wydłużenie T1/2 po zastosowaniu plastra (3,4 godz.) w porównaniu z podaniem leku doustnie lub dożylnie (odpowiednio 1,4 i 1,7 godz.). Główna droga metabolizmu rywastygmina jest jego hydroliza przez cholinoesterazę z uwolnieniem dekarbamylowanego produktu przemiany materii - NAP 226-90 , wykazując minimalną (mniej niż 10%) zdolność do hamowania in vitro acetylocholinoesteraza .

Według badań eksperymentalnych i testów in vitro leku, system cytochrom P450 bierze minimalny udział w metabolizmie rywastygmina . Skumulowany klirens w surowicy rywastygmina wynosi około 130 l/h przy dożylnym wstrzyknięciu leku w dawce 0,2 mg, zmniejsza się do 70 l/h przy dożylnym wstrzyknięciu 2,7 mg rywastygmina i jest zgodne z odwrotnie proporcjonalnym, nieliniowym charakterem parametrów jego farmakokinetyki, na skutek eliminacji leku w miarę nasycenia się nim organizmu.

Stosunek metabolitu AUC∞ NAP 226-90 do substancji oryginalnej wyniósł 0,7 dla plastra i 3,5 dla kapsułek, co daje prawo do odnotowania zmniejszonej intensywności procesów przemian metabolicznych podczas stosowania preparatu Exelon na skórę. Przydzielaj mniej NAP 226-90-metabolit podyktowane brakiem procesów metabolizmu pierwszego przejścia („pierwszego przejścia” przez wątrobę).

Usuwanie rywastygmina odbywa się głównie przez nerki w postaci produktów ich metabolizmu. W postaci niezmienionej lek jest praktycznie niewykrywalny w moczu. Po 24 godzinach praktycznie 90% zastosowanej dawki jest wydalane przez nerki, niecałe 1% leku jest wydalane przez jelita.

U pacjentów w podeszłym wieku cierpiących Choroba Alzheimera stosowanie preparatu TTS Exelon nie spowodowało zmian w dostępności biologicznej rywastygmina ze względu na zmiany związane z wiekiem.

Na patologie wątroby /nerka Nie badano specyfiki stosowania plastra Exelon.

Wiadomo, że po podaniu doustnym rywastygmina pacjentów z łagodną do umiarkowanej postacią stwierdzono wzrost Cmax leku o 60%, a jego AUC o ponad 100% w porównaniu z pacjentami bez patologii wątroby.

U pacjentów z Choroba Alzheimera i równolegle umiarkowanie wyrażone zauważył ponad dwukrotny wzrost wartości Cmax i AUC w porównaniu z pacjentami bez patologii nerek. Jednak kiedy ciężkie zaburzenia czynności nerek Nie było żadnych zmian w tych parametrach.

Wskazania do stosowania

Przepisywanie leku TTC Exelon jest wskazane w leczeniu łagodnej lub umiarkowanej ekspresji oraz łagodnej lub umiarkowanej ekspresji demencja Na .

Przeciwwskazania

Stosowanie plastra Exelon jest bezwzględnie przeciwwskazane w przypadku:

• osobisty nadwrażliwość Do rywastygmina i/lub inne składniki leku, a także inne pochodne karbaminian ;
• ciąża;
• wcześniej zdiagnozowany (w historii) alergia kontaktowa , który rozwinął się w wyniku użycia łatki;
• karmienie piersią ;
• poniżej 18 roku życia.

TTS Exelon należy stosować ze szczególną ostrożnością, gdy:

• organiczny dysfunkcja węzła zatokowego lub zaburzenia przewodzenia (w tym I blokada zatokowo-przedsionkowa );
• w okresie zaostrzenia lub predyspozycji pacjenta do powstawania wrzody żołądkowo-jelitowe ;
• tendencje rozwojowe zespół konwulsyjny I niedrożność dróg moczowych ;
• lub często utrudniające choroby dróg oddechowych obserwowane w przeszłości.

Skutki uboczne

Skumulowana częstość występowania negatywnych skutków stosowania plastra Exelon wyniosła 50,5% i jest nieco niższa w porównaniu z częstością występowania podobnych zdarzeń obserwowanych podczas przyjmowania kapsułek – 63,3% (w grupie otrzymującej placebo liczba ta wyniosła 46%).

Najczęściej podczas stosowania dawki dziennej plastra 9,5 mg odnotowywano działania niepożądane: Przewód pokarmowy , jako procent wyrażony w odczytach 7,2% - mdłości ; 6,2% – wymiociny z identycznymi negatywnymi objawami podczas przyjmowania kapsułek odpowiednio 23,1% i 17,0% (w grupie otrzymującej placebo wartości te wynosiły odpowiednio 5,0% i 3,3%). Inne działania niepożądane leku występowały rzadziej.

Układ moczowy:

• zakaźny patologia .

System nerwowy:

• półomdlały;
• uczucie niepokoju;
• delirium ;
• zaburzenia pozapiramidowe (bardzo rzadko).

Metabolizm:

Układ sercowo-naczyniowy:

• naruszenia ;
• bradykardia .

Układ trawienny:

• ból brzucha;
• nudności wymioty;
• wrzodziejące zmiany przewodu żołądkowo-jelitowego (sporadycznie).

Skóra:

• wysypka na skórze ;
• rumień ;
• podrażnienie;
• zapalenie w obszarze zastosowania.

Inni:

• zwiększone zmęczenie;
• wzrost temperatury ;
• astenia ;
• utrata wagi.

W badaniach klinicznych przy stosowaniu plastra w dawce dobowej większej niż 9,5 mg, znacznie częściej obserwowano następujące negatywne skutki niż przy stosowaniu TTC w dawce dobowej 9,5 mg oraz w grupie: placebo : , podniecenie, spadek, , niewydolność serca . Prawdopodobnie jest to spowodowane zwiększonymi dawkami rywastygmina , gdyż częstość występowania podobnych zdarzeń niepożądanych w grupie stosującej plaster Exelon w dawce dobowej 9,5 mg oraz w grupie placebo był prawie identyczny.

Z zewnątrz skóra najczęstszymi objawami były: rumień w miejscu podania i zwykle znika w ciągu 24 godzin. W badaniach klinicznych stosowanie leku TTC Exelon w dawce dziennej 9,5 mg powodowało łagodne (21,8%), umiarkowane (12,5%) i ciężkie (6,5%) zaczerwienienie (rumień ) skórny oraz łagodny (11,9%), umiarkowany (7,3%) i ciężki (5%) .

Podczas leczenia dzienną dawką leku Exelon 9,5 mg, plaster, wygląd swędzący I rumień zaobserwowano odpowiednio u 1,7% i 1,1% pacjentów. Zdecydowana większość działań niepożądanych skórnych wystąpiła wyłącznie w obszarze stosowania. Przerwanie terapii ze względu na rozwój objawów skórnych zaobserwowano jedynie w 2,4% przypadków.

Plaster Exelon, instrukcja użycia

Instrukcja stosowania leku Exelon dopuszcza stosowanie plastra wyłącznie pod nadzorem personelu medycznego posiadającego doświadczenie kliniczne w terapii. Demencja typu Alzheimera .

Udział masowy zawarty w plastrze i uwolniony z niego w ciągu 24 godzin rywastygmina odpowiada: 9 mg:4,6 mg; 18 mg: 9,5 mg; 27 mg: 13,3 mg.

Dla maksymalnej skuteczności terapii plaster należy naklejać o tej samej porze dnia, po uprzednim usunięciu zastosowanej postaci dawkowania. W przypadku przekroczenia stałego czasu na przyklejenie TTC, należy jak najszybciej wymienić łatkę.

Leczenie lekiem TTC Exelon należy rozpocząć od zastosowania plastra o dziennym uwalnianiu 4,6 mg.

Jeśli pacjent dobrze toleruje tę dawkę rywastygmina po 4 tygodniach leczenia dawkę dobową można zwiększyć do 9,5 mg, co stanowi zalecaną dawkę podtrzymującą, jeśli istnieje odpowiednia skuteczność terapeutyczna.

W niektórych przypadkach może zaistnieć konieczność zwiększenia dawki preparatu TTS Exelon do maksymalnej dawki dobowej odpowiadającej 13,3 mg, jednak nie wcześniej niż po 6 miesiącach.

Każde kolejne zwiększenie dawki jest możliwe tylko przy dobrej osobistej reakcji na poprzednią dawkę. Jeżeli po zwiększeniu dawki tolerancja leku ulegnie pogorszeniu, należy powrócić do ostatniej dobrze tolerowanej dawki.

Tymczasowe zaprzestanie terapii jest wymagane w sytuacjach, które występują wraz z rozwojem negatywnych skutków Przewód pokarmowy i/lub pogorszenie obserwowanych objawy pozapiramidowe (w tym ), aż do ich całkowitej rozdzielczości.

W przypadku kilkudniowej przerwy w leczeniu należy rozpocząć dalszą terapię od dawki dobowej 4,6 mg, aby zmniejszyć ryzyko nawrotu negatywnych skutków (w szczególności ciężkie wymioty ).

Przejście na TTC pacjentów, którzy otrzymywali wcześniej doustną postać leku Exelon, jest możliwe przy zachowaniu poniższych proporcji dawkowania. Przyjmowany doustnie rywastygmina w dawce dobowej do 6 mg włącznie, terapię plastra można kontynuować w uwalnianej dobowo dawce 4,6 mg. Przy wcześniejszym doustnym dziennym przyjęciu 6-12 mg rywastygmina kolejne leczenie TTC można rozpocząć natychmiast od dawki dobowej 9,5 mg. Zaleca się przejście z doustnej postaci leku na plaster następnego dnia po podaniu wewnętrznym ostatniej dawki leku Exelon.

Na patologie wątroby /nerka dostosowanie schematu dawkowania nie jest wymagane, jednak zalecana dawka podtrzymująca preparatu Exelon TTC dla takich pacjentów to dawka dobowa wynosząca 4,6 mg.

Korzystanie z łatki Exelon

Procedurę przyklejania pierwszego i kolejnych plastrów Exelon należy przeprowadzić czystą, suchą i nieuszkodzone obszary skóry , z minimalną (jeśli to możliwe) ilością włosów. Nie zaleca się stosowania jakichkolwiek produktów kosmetycznych lub leczniczych na tę część skóry. Gdy szkoda Lub przekrwienie powierzchni skóry rzekomo wybranej do przyklejenia plastra, zabrania się instalowania na niej TTS Exelon.

Jeden plaster przeznaczony jest do stosowania jedynie przez 24 godziny, po czym należy go wymienić na podobny.

Zalecany wybór obszarów zastosowań TTS Exelon obejmuje: części barkowe , góra (prawa lub lewa) klatka piersiowa (unikając przyklejania się sutek ), część dolna lub górna (prawa lub lewa). obrona . Aby zmniejszyć ryzyko możliwe podrażnienie i/lub objawy skórne Zaleca się naprzemienne przyklejanie plastra (optymalnie plaster należy nakładać na jedną część ciała nie dłużej niż 14 dni).

Przed nałożeniem nowego TTC należy całkowicie usunąć poprzednią łatkę.

Prawidłowe użycie plastra polega na uprzednim wyjęciu go z opakowania, w tym celu należy przeciąć opakowanie wzdłuż zaznaczonej na nim linii. Następnie musisz usunąć go z łatki. folia ochronna bez dotykania jego powierzchni klejącej nanieść TTC na wybraną powierzchnię skóry i usunąć przeciwną warstwę ochronną z powierzchni plastra. Dłońmi mocno dociśnij plaster do skóry i przytrzymaj go przez co najmniej 30 sekund, upewniając się, że ciągłe dopasowanie TTS , zwłaszcza na krawędziach.

Na plastrze możesz napisać dokładną godzinę i datę jego zastosowania (cienkim pisakiem). TTC należy nosić na ciele bez zdejmowania przez 24 godziny.

Po 24 godzinach konieczna jest wymiana zużytego plastra na nowy, w tym celu należy ostrożnie zagiąć róg TTC i ciągnąć go aż do całkowitego usunięcia plastra. Następnie musisz zetrzeć pozostały klej za pomocą ciepła woda z mydłem (nie należy używać alkohol lub inny rozpuszczalniki ).

Zużyty TTS należy utylizować poprzez złożenie go na pół, połączenie klejonych części, umieszczenie go w szczelnie zamkniętym worku i dalsze zniszczenie lub wyrzucenie w miejsce niedostępne dla dzieci.

Każdy kontakt z powierzchnią plastra wymaga późniejszego nałożenia dokładne mycie rąk (aby zapobiec dostaniu się składników plastra do oczu).

Prawidłowo nałożony plaster Exelon o ściśle przylegających krawędziach w kontakcie z wodą nie odkleja się, co jest istotne przy zabiegach higieny wody (prysznic, kąpiel). Niezamierzone usunięcie TTC może ułatwić długotrwałe przebywanie pacjenta w pobliżu źródła ciepła.

Jeżeli plaster przypadkowo odklei się, należy w jego miejsce nakleić nowy i założyć kolejny o zwykłej porze następnego dnia.

Jeśli przypadkowo użyjesz dwóch lub więcej TTC w tym samym czasie, musisz je wszystkie usunąć i zasięgnąć porady lekarza.

Przedawkować

Niezamierzone przedawkowanie postaci doustnych rywastygmina z reguły nie towarzyszyły istotne klinicznie niekorzystne zjawiska wymagające przerwania leczenia. Zasadniczo objawiły się objawy przedawkowania mdłości /wymioty , zwiększyć , i czasami . Zwróć uwagę na wagotoniczny Efekt Exelon włączony Tętno , istnieje możliwość dopuszczenia rozwoju stany omdlenia i/lub bradykardia . Istnieją informacje o jednoczesnym doustnym podaniu dawki 46 mg rywastygmina , po czym zalecono leczenie zachowawcze, które doprowadziło do całkowitego wyzdrowienia pacjenta po 24 godzinach.

Brak jest wiarygodnych danych na temat przypadków przedawkowania leku Exelon, które spowodowałoby jakiekolwiek negatywne skutki.

Możliwe leczenie bezobjawowego przedawkowania powinno polegać na odstawieniu leku Exelon na następne 24 godziny ze względu na T1/2 w osoczu rywastygmina , co wynosi 3,4 godziny i czas trwania hamowania acetylocholinoesteraza przez 9 godzin. W przypadku przejawów silne nudności śledzony przez wymioty , należy rozważyć spotkanie leki przeciwwymiotne . Inne możliwe negatywne skutki wymagają leczenia odpowiedniego do obserwowanych objawów. W ciężkich przypadkach można zalecić podanie dożylne. przy początkowej dawce 0,03 mg/kg, dalsze podawanie Atropina przeprowadza się w razie konieczności i w dawkach odpowiadających uzyskanemu efektowi klinicznemu. Nie zaleca się stosowania jako .

Interakcja

Nie przeprowadzono specjalistycznych badań dotyczących interakcji leku Exelon w postaci plastra z innymi lekami.

Z uwagi na to, że zachodzą przemiany metaboliczne rywastygmina odbywa się głównie z udziałem esteraza przez hydroliza i przy minimalnym wpływie na system cytochrom P450 , jego interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami, których metabolizm zależy od ustroju cytochrom P450 , mało prawdopodobny.

Podczas prowadzenia badań rywastygmina przy udziale zdrowych ochotników, brak interakcji farmakokinetycznych , Digoksyna , I Warfaryna . Wzrost wywołany przyjęciem czas protrombinowy gdy są używane równolegle rywastygmina , pozostała niezmieniona. Technika łączona rywastygmina c nie spowodowało niekorzystnego wpływu tej kombinacji na przewodzenie wewnątrzsercowe .

Wspólne spotkanie rywastygmina z ustnym hipoglikemiczny narkotyki, leki zobojętniające , leki przeciwdławicowe, leki przeciwhistaminowe , leki przeciwwymiotne oznacza , hipotensyjne leki działające ośrodkowo (m.in NLPZ ), beta-blokery , benzodiazepiny , blokery kanału wapniowego i leki o działaniu inotropowym dodatnim, nie towarzyszyły istotne zmiany parametrów farmakokinetycznych rywastygmina lub zwiększone ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych.

Ze względu na wpływ rywastygmina na strukturach cholinergicznych, jego jednoczesne stosowanie leki cholinomimetyczne .

W przypadku zadania równoległego leki antycholinergiczne należy wziąć pod uwagę wielokierunkowe działanie tych leków na działanie leku Exelon.

Jeśli w trakcie terapii lekiem Exelon zajdzie taka potrzeba , należy pamiętać, że skutki rywastygmina mające na celu hamowanie cholinesterazy , co może prowadzić do wzmożonych działań depolaryzujące leki zwiotczające mięśnie .

Warunki sprzedaży

Zakup plastra Exelon wymaga recepty.

Warunki przechowywania

TTC Exelon można przechowywać w temperaturze otoczenia wynoszącej maksymalnie 25°C, z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed datą

Plaster można przechowywać przez 24 miesiące, licząc od daty umieszczonej na opakowaniu zbiorczym.

Specjalne instrukcje

Podczas zwiększania dawek rywastygmina należy wziąć pod uwagę możliwy wzrost częstości występowania działań niepożądanych i ich nasilenia.

Nasilenie zjawisk negatywnych rywastygmina z zewnątrz Przewód pokarmowy łącznie z manifestacjami mdłości /wymioty , najczęściej obserwowane na początku leczenia i w momencie zwiększania dawki, może się zmniejszać w miarę zmniejszania dawki leku Exelon.

W przypadku przymusowej przerwy w leczeniu lekiem Exelon na kilka dni, powrót do stosowania plastra należy rozpocząć od podania jego minimalnej dawki dobowej wynoszącej 4,6 mg.

Podczas leczenia lekiem Exelon u pacjentów z Choroba Alzheimera , jest taka możliwość zmniejszenie ich wagi , dlatego konieczne jest ciągłe monitorowanie tego parametru fizycznego.

Podczas ciąży (i laktacji)

Według danych eksperymentalnych teratogenne nieruchomości rywastygmina nie zainstalowany. Lek nie wpływa na obserwowane , ale może prowadzić do wydłużenia okresu ciąża . Kompleksowe dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania plastra Exelon w leczeniu kobiety w ciąży obecnie nie istnieje, dlatego jego stosowanie jest przeciwwskazane. Zastosowania Exelona kobiety w ciąży jest dopuszczalne w wyjątkowych przypadkach, gdy korzyści z takiego leczenia dla przyszłej matki wielokrotnie przewyższają ewentualne ryzyko negatywnych skutków dla płodu.

Możliwość penetracji rywastygmina V mleko matki karmiącej piersią nie badano, co powoduje abstynencję od leczenia lub odmowę .

Łagodna lub umiarkowana demencja typu Alzheimera. Ciężka demencja typu Alzheimera.

Przeciwwskazania Exelon przezskórny system terapeutyczny 4,6 mg/24h

Nadwrażliwość na rywastygminę, inne pochodne karbaminianu lub inny składnik leku. Historia alergicznego kontaktowego zapalenia skóry, które powstało podczas stosowania leku TTC Exelon. Wiek do 18 lat.

Sposób podawania i dawkowanie Exelon przezskórny system terapeutyczny 4,6 mg/24h

Terapia lekiem powinna być prowadzona wyłącznie pod nadzorem lekarza mającego doświadczenie w leczeniu pacjentów z otępieniem i pod nadzorem osób opiekujących się pacjentami. Pacjenci i ich opiekunowie powinni zostać poinstruowani o stosowaniu leku przez kompetentny personel medyczny. Poniżej przedstawiono ilość zawartej i uwolnionej rywastygminy w zależności od dawki preparatu TTC Exelon. TTC Exelon 4,6 mg/24h – ilość zawartej rywastygminy wynosi 9 mg; ilość rywastygminy uwalnianej in vivo w ciągu 24 godzin wynosi 4,6 mg. TTC Exelon 9,5 mg/24h – ilość zawartej rywastygminy wynosi 18 mg; ilość rywastygminy uwalnianej in vivo w ciągu 24 godzin wynosi 9,5 mg. TTC Exelon 13,3 mg/24h – ilość zawartej rywastygminy wynosi 27 mg; ilość rywastygminy uwalnianej in vivo w ciągu 24 godzin wynosi 13,3 mg. Łagodna lub umiarkowana demencja typu Alzheimera. Dawka początkowa i dobór zalecanej dawki skutecznej: Leczenie lekiem należy rozpocząć od stosowania preparatu TTC Exelon 4,6 mg/24 h 1 raz dziennie. Po minimum 4 tygodniach leczenia, jeśli jest dobrze tolerowane, dawkę leku należy zwiększyć do zalecanej dawki skutecznej stosując preparat TTC Exelon 9,5 mg/24 h, który można stosować tak długo, jak utrzymuje się efekt terapeutyczny. Zwiększanie dawki: w leczeniu długotrwałym, jeśli u pacjenta stwierdzono skuteczność terapeutyczną, zaleca się stosowanie preparatu TTC Exelon 9,5 mg/24 godziny. Jeżeli lek jest dobrze tolerowany i po co najmniej 6 miesiącach leczenia TTC Exelon 9,5 mg/24h, lekarz prowadzący, jeśli jest to konieczne dla uzyskania dodatkowego efektu terapeutycznego, może zwiększyć dawkę do 13,3 mg/24h u pacjentów, którzy pomimo podczas stosowania TTC Exelon 9,5 mg/24 h następuje znaczne upośledzenie funkcji poznawczych (np. pogorszenie wyników wg KSHOPS) i/lub pogorszenie stanu funkcjonalnego (na podstawie subiektywnej oceny lekarza). Ciężka demencja typu Alzheimera. Dawka początkowa i dobór zalecanej dawki skutecznej: Leczenie lekiem należy rozpocząć od stosowania preparatu TTC Exelon 4,6 mg/24 h 1 raz dziennie. Dawkę leku należy stopniowo zwiększać, najpierw do 9,5 mg/24 godziny, a następnie do dawki skutecznej wynoszącej 13,3 mg/24 godziny. Każdorazowe zwiększenie dawki jest możliwe dopiero po minimum 4 tygodniach leczenia i jeśli poprzednia dawka jest dobrze tolerowana. Dawki powyżej 13,3 mg/24h nie przynoszą znaczących korzyści, ale zwiększają częstość występowania działań niepożądanych. Przerwanie leczenia: Należy regularnie oceniać efekt kliniczny terapii lekowej. W przypadku braku efektu klinicznego terapii przy stosowaniu optymalnych dawek preparatu TTC Exelon, należy przerwać terapię lekiem. Leczenie lekiem należy czasowo przerwać w przypadku wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego i/lub nasilenia istniejących objawów pozapiramidowych (w tym drżenia) aż do ustąpienia. Jeśli przerwa w stosowaniu leku nie była dłuższa niż trzy dni, można wznowić stosowanie leku w tej samej dawce. W przypadku dłuższego okresu karencji leczenie należy wznowić od dawki początkowej (Exelon TTC 4,6 mg/24 godziny). Pacjenci leczeni rywastygminą w postaci kapsułek lub roztworu doustnego mogą przejść na leczenie produktem TTC Exelon w następujący sposób: u pacjentów otrzymujących doustną terapię rywastygminą w dawce mniejszej lub równej 6 mg na dobę, leczenie należy rozpocząć od TTC Exelon 4,6 mg/24h. U pacjentów otrzymujących doustną terapię rywastygminą w stabilnej i dobrze tolerowanej dawce 9 mg na dobę, leczenie można rozpocząć natychmiast, stosując TTC Exelon w dawce 9,5 mg/24 godziny. Jeśli jednak terapia doustna nie była stabilna i dobrze tolerowana, zaleca się rozpoczęcie przejścia na formę transdermalną od dawki 4,6 mg/24 godziny. U pacjentów otrzymujących doustną terapię rywastygminą w dawce 12 mg na dobę, leczenie można rozpocząć natychmiast, stosując TTC Exelon 9,5 mg/24 godziny. Po co najmniej 4 tygodniach leczenia, jeśli jest dobrze tolerowane, dawkę preparatu TTC Exelon 4,6 mg/24 godziny należy zwiększyć do zalecanej dawki skutecznej, stosując lek TTC Exelon 9,5 mg/24 godziny. Zaleca się rozpoczęcie leczenia lekiem TTC Exelon następnego dnia po przyjęciu ostatniej doustnej dawki rywastygminy. Pacjenci o masie ciała poniżej 50 kg: U pacjentów o masie ciała poniżej 50 kg częściej występowały zdarzenia niepożądane (AE) i przerwanie leczenia z powodu AE, dlatego przy zwiększaniu dawki w tej grupie pacjentów należy zachować szczególną ostrożność, ostrożnie dostosować dawkę i monitorować rozwój działań niepożądanych (np. nadmierne nudności lub wymioty), a w przypadku wystąpienia takich działań niepożądanych również rozważyć zmniejszenie dawki leku poprzez zastosowanie leku TTC Exelon 4,6 mg/24h. Należy zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawki powyżej zalecanej dawki skutecznej produktu TTC Exelon 9,5 mg/24 godziny. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: nie ma konieczności dostosowania dawkowania leku TTC Exelon. Jednakże ze względu na zwiększoną ekspozycję na rywastygminę obserwowaną podczas doustnego przyjmowania rywastygminy u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, zaleca się ostrożne dostosowywanie dawki rywastygminy w zależności od indywidualnej tolerancji u tych pacjentów. Nie badano stosowania preparatu TTS Exelon u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawki u pacjentów z tej kategorii. U pacjentów z klinicznie istotnymi zaburzeniami czynności wątroby można zaobserwować częstszy rozwój zależnych od dawki działań niepożądanych, dlatego też u pacjentów tej kategorii możliwość stosowania leku TTC Exelon 4,6 mg/24 h należy rozważyć jako początkową i maksymalną dawka. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: nie ma konieczności dostosowania dawkowania preparatu TTC Exelon. Jednakże ze względu na zwiększoną ekspozycję na rywastygminę obserwowaną podczas doustnego przyjmowania rywastygminy u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek, zaleca się ostrożne dostosowywanie dawki rywastygminy w zależności od indywidualnej tolerancji u tych pacjentów. U pacjentów z klinicznie istotnymi zaburzeniami czynności nerek można zaobserwować częstsze występowanie zależnych od dawki działań niepożądanych, dlatego też u pacjentów tej kategorii należy rozważyć zastosowanie preparatu TTC Exelon 4,6 mg/24 godziny jako dawkę początkową i maksymalną . Stosowanie u dzieci: Nie badano stosowania rywastygminy u dzieci, dlatego nie zaleca się stosowania leku u dzieci. Instrukcja obsługi TTS. Każdy kolejny przezskórny system terapeutyczny Exelon (TTS) należy stosować dopiero po usunięciu poprzedniego. Można używać tylko jednego TTS Exelon na raz. TTS Exelon nie może być cięty, dzielony na części ani w żaden sposób uszkadzany. Exelon TTC należy mocno docisnąć dłonią w miejscu założenia przez co najmniej 30 sekund. Miejsce mocowania TTS Exelon: TTS Exelon przykleja się do czystej, suchej, nieuszkodzonej skóry z minimalną ilością włosów. Nie należy stosować kremów, balsamów, olejków, pudrów ani innych produktów do pielęgnacji skóry w miejscu przyczepienia leku, aby zapobiec jego odpadnięciu. Leku TTC Exelon nie należy stosować na skórę zaczerwienioną, pokrytą wysypką, podrażnioną lub uszkodzoną. Należy przyklejać tylko jeden TTS Exelon dziennie tylko na jeden z pokazanych obszarów ciała: lewe lub prawe ramię; górna część klatki piersiowej lewa lub prawa (nie należy nakładać na okolicę piersi); górna część pleców lewa lub prawa; dolna część pleców w lewo lub w prawo. Aby uniknąć podrażnienia skóry, każdy kolejny Exelon TTS należy przyklejać w inne miejsce skóry (ewentualnie w obrębie tego samego obszaru anatomicznego). Na przykład, jeśli przymocowałeś TTS Exelon do okolicy lędźwiowej po prawej stronie, następnym razem umieść system po lewej stronie. Aby zminimalizować ryzyko podrażnienia skóry, TTC można nakładać na ten sam obszar skóry jedynie w odstępach dwutygodniowych. Jak przykleić TTC Exelon: TTC Exelon to cienki, nieprzezroczysty, plastikowy plaster do przyklejenia do skóry. Nie wyjmuj TTS Exelon z zapieczętowanej torebki i nie wyjmuj poprzedniego TTS Ekselon jeśli nie planujesz przyklejać nowego. Lek należy zużyć bezpośrednio po wyjęciu z zapieczętowanego opakowania. Ostrożnie usuń poprzedni Exelon TTS. Jeżeli rozpoczynasz kurację lekiem po raz pierwszy lub wznawiasz kurację po przerwie, prosimy postępować zgodnie z instrukcją mocowania Exelon TTC, zaczynając od poniższego rysunku. Lek wyjmuje się z zapieczętowanej torebki bezpośrednio przed użyciem. Aby wyjąć Exelon TTC, przetnij opakowanie wzdłuż oznaczonej linii przerywanej lub rowka. Strona klejąca TTS Ekselon pokryta jest folią ochronną. Należy ostrożnie usunąć folię ochronną z jednej strony, która chroni klejącą stronę Exelon TTS, nie dotykając powierzchni klejącej. Natychmiast po usunięciu folii ochronnej nałóż TTC Exelon na skórę górnej lub dolnej połowy pleców, ramion lub klatki piersiowej. Po przymocowaniu transdermalnego systemu terapeutycznego do skóry należy usunąć górną warstwę ochronną znajdującą się po drugiej stronie TTS. Exelon TTC należy mocno docisnąć dłonią w miejscu założenia przez co najmniej 30 sekund. Upewnij się, że system dobrze przylega do skóry, zwłaszcza na krawędziach. W razie potrzeby, po naklejeniu, cienkim długopisem można zapisać na transdermalnym systemie terapeutycznym datę założenia (np. dzień tygodnia). TTS Exelon należy nosić stale i po 24 godzinach wymienić na nowy. Przymocowanie transdermalnego systemu terapeutycznego do różnych obszarów skóry pozwala wybrać najbardziej komfortowe obszary ciała, w których system nie będzie miał kontaktu z obcisłą odzieżą. Jak zdjąć Exelon TTC: Ostrożnie odkleić jeden z rogów i powoli i ostrożnie wyjąć system terapii przezskórnej. Jeśli na skórze pozostały pozostałości kleju, lekko zwilż to miejsce ciepłą wodą i łagodnym roztworem mydła lub użyj oliwki dla dzieci, aby usunąć pozostałości kleju. Nie używaj alkoholu ani innych płynnych rozpuszczalników (zmywacza do paznokci lub innych rozpuszczalników). Po założeniu lub zdjęciu urządzenia Exelon TTC należy dokładnie umyć ręce wodą i mydłem. W przypadku kontaktu z oczami lub zaczerwienienia oczu po założeniu lub zdjęciu leku Exelon TTC, należy natychmiast przemyć oczy dużą ilością wody i jeżeli objawy nie ustąpią, zwrócić się o pomoc lekarską. Jak pozbyć się zużytego leku Exelon TTC: Złożyć zużyty system terapii przezskórnej na pół i docisnąć do siebie samoprzylepne części. Umieść zużyty lek TTC Exelon w torbie. Worek zawierający zużyty system terapii przezskórnej należy wyrzucić w miejscu niedostępnym dla dzieci. Po wyrzuceniu leku należy umyć ręce mydłem. Warunki noszenia TTS Ekselon (zabiegi wodne, długotrwałe przebywanie w pobliżu źródeł ciepła): TTS Ekselon nie schodzi podczas zabiegów wodnych (prysznice, kąpiele, basen). - Podczas zabiegów wodnych należy zwracać uwagę na ścisłe przyleganie systemu do skóry, zwłaszcza na jej brzegach. Pacjenci stosujący TTS Exelon nie powinni przebywać długo w pobliżu zewnętrznych źródeł ciepła (nadmierne promieniowanie słoneczne, sauny, solaria). Co zrobić, jeśli TTC Exelon odpadnie: jeśli TTC Exelon odpadnie, do końca dnia należy go wymienić na nowy przezskórny system terapeutyczny. Następnego dnia należy jak zwykle założyć nowy Exelon TTS. Kiedy i jak długo należy stosować TTS Exelon: dla maksymalnej skuteczności leczenia lekiem należy stosować nowy TTS codziennie, najlepiej o tej samej porze. W przypadku jednoczesnego stosowania więcej niż jednego leku Exelon TTC: Należy natychmiast usunąć wszystkie TTC ze skóry i poinformować o tym pracownika służby zdrowia. Możesz potrzebować pomocy lekarskiej. W niektórych przypadkach po przedawkowaniu odnotowano nudności, wymioty, biegunkę, podwyższone ciśnienie krwi i halucynacje. Może również wystąpić bradykardia i (lub) omdlenia. Jeśli zapomnisz nakleić kolejny TTS o zwykłej porze, powinieneś przykleić go natychmiast. Z kolejnego TTS można skorzystać następnego dnia o zwykłej porze. Nie należy stosować dwóch TTC w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Pomimo dużego rozwoju nowoczesnych technologii, także w medycynie, wciąż istnieją tak straszne i niemal nieuleczalne dolegliwości jak choroba Alzheimera. Choroba neurodegeneracyjna została po raz pierwszy opisana w 1907 roku przez niemieckiego psychiatrę Aloisa Alzheimera i stąd wzięła się jej nazwa.

Istnieją jednak leki, takie jak plaster Exelon, które mogą z powodzeniem spowolnić rozwój patologii.

Opis leku

Choroba Alzheimera jest patologią układu nerwowego, jedna z najczęstszych form demencji. Innymi słowy, choroba ta nazywana jest „otępieniem starczym” i w większości przypadków zaczyna rozwijać się u osób starszych po 50. roku życia, choć zdarzają się też przypadki wcześniejszego rozpoznania choroby.

Lek o nazwie TTS „Exelon” występuje zarówno w postaci zastrzyków, jak i tabletek, a także w postaci plastrów. W porównaniu do innych form uwalniania plaster ma znacznie mniej niepożądanych skutków ubocznych, a podczas badań zauważono, że ta forma charakteryzuje się mniejszą częstością występowania negatywnych konsekwencji.

Plaster Exelon jest rodzajem przezskórnego systemu terapeutycznego (TTS). Główną substancją czynną leku jest rywastygmina. Właśnie z tego powodu plaster hamuje enzym cholinoesterazę w komórkach mózgowych pacjenta. Podczas noszenia plastra składnik leczniczy stopniowo przenika do organizmu, a enzymy butyrylocholinoesterazy i acetylocholinoesterazy są czasowo blokowane w wyniku ich selektywnego tłumienia.

Substancja czynna leku funkcjonuje w organizmie przez około 9 godzin, po czym enzymy zaczynają wracać do pierwotnego poziomu. W aptekach można kupić plastry zawierające 9, 18 i 27 miligramów głównego składnika. Naszywka ma okrągły kształt, jest biała, z beżowym spodem. Powierzchnia głównej powierzchni styku wynosi około pięciu cm kwadratowych.Do substancji pomocniczych leku należą alfa-tokoferol, metakrylan metylu, metakrylan butylu, kopolimer akrylowy, kopolimer silikonowy i olej silikonowy, znajdujące się bezpośrednio na warstwach klejących plastrów .

Właściwości farmakologiczne

Rywastygmina jest głównym składnikiem leku i jest selektywnym inhibitorem cholinoesterazy w ludzkim mózgu. Substancja pozwala spowolnić procesy niszczenia acetylocholiny wytwarzanej przez funkcjonalnie zachowane neurony, a także dodatkowo pozwala usprawnić procesy odpowiedzialne za transmisję synaptyczną.

Stosowanie leku przyczynia się do zwiększenia poziomu acetylocholiny w obrębie hipokampu i kory mózgowej, poprawiając w ten sposób transmisję cholinergiczną. Z uwagi na fakt, że większość otępienia i pogorszenia funkcji poznawczych na skutek choroby wiąże się z reguły z niedoborem acetylocholiny, okazuje się, że lek pomaga normalizować funkcjonowanie układu nerwowego człowieka. Ponadto istnieją informacje, że lek zmniejsza syntezę beta-amyloidu, co z kolei zapobiega pojawianiu się szkodliwych płytek amyloidowych, które są jednym z głównych objawów rozwoju patologii.

Wskazania i przeciwwskazania do stosowania

Pomimo tego, że stosowanie leku we współczesnej medycynie nie jest rzadkością, wskazania do jego stosowania są nadal dość rzadkie. Obejmują one:

• łagodna demencja związana z chorobą;
• umiarkowana demencja;
• obecność zaburzeń funkcjonalnych lub poznawczych.

Lek stosuje się w postaci plastra zarówno we wczesnych stadiach rozwoju choroby, jak i w bezpośrednim występowaniu choroby.

Stosowanie leku „Exelon” jest przepisywane wyłącznie przez lekarza prowadzącego. po dokładnym badaniu pacjenta. Nie możesz samodzielnie podjąć decyzji o stosowaniu tego leku. Należy pamiętać, że stosowanie plastra Exelon może zalecić wyłącznie lekarz prowadzący. Instrukcja jego stosowania musi również zawierać wszystkie szczegółowe zalecenia dotyczące prawidłowego stosowania leku.

W większości przypadków leczenie rozpoczyna się od najniższej dawki, około 4,6 miligrama na dzień. Dopiero jeśli stosowanie leku po kilku tygodniach nie spowodowało pogorszenia funkcjonowania organizmu pacjenta, dało dobry efekt i nie zdiagnozowano żadnych szkodliwych lub niepożądanych skutków, wówczas zazwyczaj zwiększa się dawkę. W przypadkach, gdy stosowanie leku daje wyraźnie pozytywny wpływ na organizm, czas trwania terapii może wynosić kilka miesięcy lub dłużej.

Czasami stosowanie plastra zastępuje się zastrzykami, podobnymi tabletkami lub innymi lekami. Jeśli z pewnych powodów konieczne jest przerwanie terapii, należy ją wznowić, ponownie zaczynając od małej dawki aktywnego składnika leku.

Przeciwwskazania do stosowania plastra Exelon są następujące:

Możliwe powikłania i skutki uboczne

Większość opinii medycznych podaje, że powikłania i ewentualne negatywne skutki uboczne u osób leczonych preparatem Exelon pojawiają się dość rzadko, zwłaszcza przy stosowaniu plastrów w postaci leku. Jednak zawsze możliwe są wyjątki i istnieje pewna lista zaburzeń, które mogą pojawić się podczas regularnego stosowania leku. Obejmują one:

Kiedy pojawią się pierwsze oznaki powikłań lub skutków ubocznych, zdecydowanie warto skonsultować tę kwestię z lekarzem. Jest prawdopodobne, że u niektórych osób lek może nie pomóc ze względu na specyfikę organizmu lub może zaistnieć konieczność zmiany dawkowania terapii.

Instrukcja stosowania leku mówi, że niektóre przypadki przedawkowania są odnotowywane bardzo rzadko i na ogół nie stanowią żadnego zagrożenia. Ponadto po zakończeniu stosowania leku organizm powraca do normalnego stanu w ciągu jednego lub dwóch dni. Typowe objawy przedawkowania to nudności, łagodne halucynacje, podwyższone ciśnienie krwi, a w bardzo rzadkich przypadkach omdlenia lub nawet bradykardia.

Koszt leku

Cena plastra Exleon zależy od kilku czynników, takich jak dawkowanie, producent i inne. Czasami w niektórych przypadkach lek jest przepisywany bezpłatnie, na receptę lekarską, w przypadku zdiagnozowania choroby Alzheimera.

Ogólnie rzecz biorąc, koszt jednego opakowania leku „Exelon”, zawierającego 30 plastrów, waha się od około 3500 do 4200 rubli. W większości przypadków powinno to wystarczyć na dokładnie jeden miesiąc terapii.

Analogi produktu

Ponieważ ze względu na fakt, że lek nie jest odpowiedni dla wszystkich pacjentów ze względu na obecność przeciwwskazań i skutków ubocznych, lekarz prowadzący może doradzić wybór bardziej odpowiedniego i nie mniej skutecznego analogu substancji.

W większości przypadków pacjentom, u których zdiagnozowano chorobę Alzheimera, przepisuje się lek o nazwie Alcenorm. Warto jednak zwrócić uwagę na fakt, że większość nowoczesnych analogów jest dostępna w postaci tabletek, w postaci roztworów do wstrzykiwań lub kapsułek, co oczywiście może nie być odpowiednie dla wszystkich osób. Czasami mogą zaistnieć sytuacje, w których najlepszym rozwiązaniem będzie użycie plastra jako leku.

Pomimo postępu nauki w dziedzinie medycyny, nie wszystkie choroby układu nerwowego są uleczalne.

Istnieje wiele chorób neurologicznych, w których można jedynie nieznacznie złagodzić stan pacjenta i powstrzymać rozwój procesów destrukcyjnych zachodzących w organizmie. Jednym z tych złożonych zaburzeń neurologicznych jest.

Ponieważ choroby tej nie można całkowicie wyleczyć, leki stosowane przez współczesną medycynę działają jedynie odstraszająco, nieznacznie spowalniając rozwój choroby. Do tej grupy produktów można zaliczyć także Exelon Patch.

Jakie są zalety plastra?

Wiele osób zmuszonych do ciągłego zażywania leków w tabletkach lub zastrzykach cierpi na problemy z przewodem pokarmowym. Nie jest to zaskakujące, ponieważ wiele składników aktywnych zawartych w lekach podrażnia błonę śluzową żołądka i negatywnie wpływa na cały układ trawienny.

W takich przypadkach najlepszym rozwiązaniem jest użycie łatki. Niezbędne substancje dostają się do organizmu bez wpływu na żołądek i jelita.

Skład i forma wydania

Exelon to biała plama z beżowym spodem, w kształcie owalu. Powierzchnia środka leczniczego może różnić, zależy to od ilości substancji czynnej. System przezskórny może mieć postać:

• 5 cm (zawiera 9 mg leku);
• 10 cm (w dawce 18 mg);
• 15 cm (dla ilości substancji 27 mg).

Głównym składnikiem plastra jest rywastygmina. Ta substancja czynna korzystnie wpływa na układ nerwowy i jest aktywnie wykorzystywana w leczeniu chorób z nią związanych.

W przypadku stosowania plastra kompozycja leku przedostaje się do organizmu stopniowo, w małych dawkach, co pozwala na dobre wchłanianie substancji aktywnych i eliminuje ryzyko przedawkowania.

Aktywnym składnikiem transsystemu jest rywastygmina, ponadto plaster zawiera dodatkowe składniki (L-tokoferol, kopolimer kwasu akrylowego, metakrylan metylu i metakrylan butylu).

Powierzchnia klejąca składa się z kopolimeru silikonowego, L-tokoferolu i dimetikonu. Dzięki takiemu składowi kuracja utrzymuje się na skórze nawet po kontakcie z wodą.

Mechanizm działania i skuteczność

System przezskórny działa w następujący sposób: po przyklejeniu do organizmu rywastygmina zaczyna stopniowo przenikać do organizmu.

Substancja czynna korzystnie wpływa na układ nerwowy. W wyniku stosowania produktu obserwuje się następujące pozytywne zmiany:

• stan kory mózgowej poprawia się dzięki normalizacji procesów produkcji niezbędnych substancji;
• procesy destrukcyjne zwalniają;
• zapobiega się rozwojowi płytek amyloidowych.

Dzięki temu efektowi pacjenci doświadczają trwałej poprawy pamięci i mowy, zdolności koncentracji, a intensywność behawioralnych objawów choroby maleje. Znika pobudliwość, płaczliwość i zapomnienie, dzięki czemu pacjent może długo utrzymać odpowiedni stan.

Wskazania i przeciwwskazania do stosowania

Głównym wskazaniem do stosowania plastra Exelon jest łagodna lub umiarkowana choroba Alzheimera. Ponadto lek można stosować z różnych źródeł.

Zabrania się stosowania środka w następujących przypadkach:

• z nadwrażliwością na składniki leku (rywastygmina i inne pochodne karbaminianu);
• w przypadku wystąpienia reakcji alergicznych na skórze, które mogą wystąpić w wyniku zastosowania plastra;
• poniżej 18 roku życia.

Instrukcja użycia

Aplikacja plastra nie sprawia żadnych trudności, należy go stosować w następujący sposób:

• umyj ręce mydłem i, jeśli to możliwe, potraktuj je roztworem antyseptycznym;
• sprawdź plaster pod kątem integralności; w przypadku uszkodzenia powierzchni nie zaleca się stosowania produktu;
• usunąć folię ochronną i przykleić plaster na obszarze ciała z minimalną ilością włosów;
• zabezpieczyć produkt dociskając go dłonią do wybranego obszaru ciała na 30–60 sekund;
• ponownie umyj ręce.

Należy pamiętać, że system transdermalny musi pozostać na skórze przez 24 godziny, po czym należy go usunąć. Ponadto naklejki nie można pociąć na kawałki, a nowego Exelona nie można przykleić na skórę, dopóki poprzednia nie zostanie usunięta.

Przed użyciem produktu należy dokładnie umyć ręce, a w przypadku dostania się substancji do oczu należy je natychmiast przemyć dużą ilością wody.

Dawkowanie substancji czynnej

Formuła rywastygminy

Dawka początkowa rywastygminy wynosi 9 mg na dobę. Jeśli pacjent normalnie toleruje działanie leku przez miesiąc, wówczas dawkę można stopniowo zwiększać zgodnie z zaleceniami specjalisty.

W przypadku ciężkich zaburzeń można zwiększyć dawkę do 13,3 mg na dobę, ale należy to robić stopniowo. Substancje osiągają tę objętość stopniowo, wcześniej należy utrzymać dawkę 9,5 mg przez co najmniej sześć miesięcy.

Należy jednak pamiętać, że wraz ze wzrostem dawki wzrasta ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Specjalne instrukcje i pacjenci

Istnieje wiele przypadków, w których nie ma bezpośredniego zakazu stosowania plastra, ale wpływ leku na organizm nie został w pełni zbadany.

Dlatego też następujące kategorie pacjentów muszą zachować ostrożność podczas stosowania leku Exelon:

• w obecności astmy oskrzelowej i innych chorób układu oddechowego;
• w czasie ciąży i laktacji (w przypadku stosowania plastra w okresie poporodowym należy przerwać karmienie piersią na czas leczenia);
• osoby cierpiące na choroby układu moczowo-płciowego;
• w obecności wrzodów trawiennych żołądka i jelit;
• w przypadkach, gdy pacjent cierpi na choroby nerek i wątroby.

W takich sytuacjach, jeśli stan ulegnie choćby najmniejszemu pogorszeniu, należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Skutki uboczne

Stosowanie produktu leczniczego może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych. Pojawiają się następująco:

• pacjent jest przygnębiony lub przygnębiony;
• krążenie mózgowe jest upośledzone;
• rozwija się ;
• pojawiają się i ;
• Nudności, wymioty, ból i rozstrój żołądka pojawiają się bez wyraźnej przyczyny.

Reakcję „miejscową” można zdefiniować jako pojawienie się obrzęku, swędzenia, pieczenia lub zaczerwienienia w miejscu przyklejenia plastra.

Przeczytaj uważnie niniejszą instrukcję przed rozpoczęciem przyjmowania/stosowania tego leku.
Zapisz instrukcje, mogą być potrzebne ponownie.
Jeśli masz jakiekolwiek pytania, skonsultuj się z lekarzem.
Ten lek jest przepisywany wyłącznie Tobie i nie należy go podawać innym osobom, ponieważ może im zaszkodzić, nawet jeśli mają takie same objawy jak Ty.

NUMER REJESTRACYJNY: LSR-007020/08-200315

NAZWA HANDLOWA: Exelon®

NAZWA MIĘDZYNARODOWA NIEPROPENTIALNA (MHH): rywastygmina

FORMA DAWKOWANIA: przezskórny system terapeutyczny

MIESZANINA
1 transdermalny system terapeutyczny (TTS) zawiera: substancja aktywna- rywastygmina 9,00 mg (zawarta w TTC 4,6 mg/24 h, 5 cm2), 18,00 mg (zawarta w TTC 9,5 mg/24 h, 10 cm2) lub 27,00 mg (zawarta w TTC 13,3 mg/24 h, 15 cm2) ); Substancje pomocnicze: D,L-α-tokoferol 0,03 mg, 0,06 mg, 0,09 mg, kopolimer metakrylanu metylu i metakrylanu butylu 6,00 mg, 12,00 mg, 18,00 mg, kopolimer kwasu akrylowego 14,97 mg, 29,94 mg, 44,91 mg; warstwa kleju: kopolimer silikonowy 14,84 mg, 29,67 mg, 44,505 mg, dimetikon (olej silikonowy 12,500 cSt) 0,15 mg, 0,30 mg, 0,45 mg, D,L-α-tokoferol 0,015 mg, 0,03 mg, 0,045 mg; folie polimerowe: podłoże z politereftalanu etylenu, 23 mikrony: 5 cm 2 10 cm 2, 15 cm 2; ochronna folia z fluoropolimeru i politereftalanu etylenu, 75 mikronów: 10,13 cm 2, 20,25 cm 2, 29,16 cm 2.

OPIS:
Przezskórny system terapeutyczny z beżowym podłożem, podwójną warstwą kleju i prostokątną zachodzącą na siebie folią ochronną, zagłębiony, okrągły. Na podłożu TTC nadruk: „AMSC” dla dawki 4,6 mg/24 godziny, „BHDI” dla dawki 9,5 mg/24 godziny, „CNFU” dla dawki 13,3 mg/24 godziny.

GRUPA FARMAKOTERAPEUTYCZNA: inhibitor cholinesterazy

KOD ATH: N06DA03

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Farmakodynamika
Rywastygmina, będąca selektywnym inhibitorem acetylo- i butyrylocholinoesterazy typu karbaminianu, spowalnia niszczenie acetylocholiny wytwarzanej przez funkcjonalnie nienaruszone neurony i poprawia transmisję synaptyczną. Lek selektywnie zwiększa zawartość acetylocholiny w korze mózgowej i hipokampie, dzięki czemu wpływa na poprawę transmisji nerwów cholinergicznych. Rywastygmina korzystnie wpływa na pogorszenie funkcji poznawczych związane z niedoborem acetylocholiny w otępieniu związanym z chorobą Alzheimera. Ponadto istnieją dowody na to, że hamowanie cholinoesterazy może spowolnić powstawanie fragmentów prekursora białka beta-amyloidu, których akumulacja prowadzi do powstawania płytek amyloidowych, które są jednym z głównych patologicznych objawów choroby Alzheimera.
Rywastygmina oddziałuje z docelowym enzymem, tworząc wiązanie kowalencyjne, co prowadzi do tymczasowej inaktywacji enzymu.
U młodych, zdrowych mężczyzn doustna rywastygmina w dawce 3 mg zmniejszała aktywność acetylocholinoesterazy w płynie mózgowo-rdzeniowym (CSF) o około 40% w ciągu pierwszych 1,5 godziny. Po osiągnięciu maksymalnego efektu hamującego aktywność enzymu powraca do pierwotnego poziomu po około 9 godzinach. Hamowanie butyrylocholinoesterazy w płynie mózgowo-rdzeniowym jest również odwracalne, a aktywność enzymu powraca do pierwotnego poziomu po 3,6 godzinach.
U pacjentów z chorobą Alzheimera hamowanie aktywności acetylocholinoesterazy w płynie mózgowo-rdzeniowym przez rywastygminę jest zależne od dawki w badanym zakresie dawek do 6 mg dwa razy na dobę (dawka maksymalna). Hamowanie aktywności butyrylocholinoesterazy w płynie mózgowo-rdzeniowym u 14 pacjentów z chorobą Alzheimera leczonych doustną rywastygminą było podobne do hamowania aktywności acetylocholinoesterazy. Dawka 6 mg 2 razy dziennie powoduje spadek aktywności enzymu o ponad 60% w porównaniu do oryginału. Efekt działania leku utrzymywał się przez 12 miesięcy terapii (maksymalny badany okres).
Wykazano istotną statystycznie korelację pomiędzy stopniem hamowania obu enzymów w płynie mózgowo-rdzeniowym przez rywastygminę a zmianami funkcji poznawczych u pacjentów z chorobą Alzheimera; Co więcej, to właśnie hamowanie butyrylocholinoesterazy w płynie mózgowo-rdzeniowym wiarygodnie i konsekwentnie koreluje z poprawą wyników testów pamięci, uwagi i szybkości reakcji.
Zastosowanie Transdermalnego Systemu Terapeutycznego (TTS) Exelon® u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego otępieniem w przebiegu choroby Alzheimera (10-20 punktów w Mini Mental State Examination (MMSE), Mini Mental State Examination, MMSE) oraz z ciężkim otępieniem typu Typ Alzheimera prowadzi do znacznej poprawy funkcji poznawczych (uwagi, pamięci, mowy itp.), stanu funkcjonalnego i aktywności w życiu codziennym w porównaniu z placebo.
Farmakokinetyka
Wchłanianie
Wchłanianie rywastygminy z preparatu TTC Exelon® następuje powoli. Po zastosowaniu pierwszej dawki leku czas do osiągnięcia wykrywalnego stężenia rywastygminy wynosił 0,5-1 h. Maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu osiągane jest po 10-16 h. Po osiągnięciu Cmax stężenie w osoczu powoli maleje w trakcie pozostały 24-godzinny okres stosowania TTC Exelon®.
Równowagowe stężenie rywastygminy w osoczu po wymianie zużytego Exelon® TTC na nowy powoli maleje średnio przez około 40 minut, aż do momentu, w którym wchłanianie substancji czynnej z nowo sklejonego Exelon® TTC zacznie przeważać nad eliminacją. Następnie stężenie rywastygminy w osoczu zaczyna powoli rosnąć i ponownie osiąga maksimum po około 8 h. W stanie stacjonarnym najniższe stężenie wynosi około 50% maksymalnego, w przeciwieństwie do podawania doustnego, podczas którego stężenie w osoczu jest praktycznie zerowe. pomiędzy dawkami. Podobną charakterystykę czasową stężeń rywastygminy w osoczu zaobserwowano przy stosowaniu TTC Exelon® w zakresie dawek od 4,6 mg/24 godziny do 13,3 mg/24 godziny. Chociaż ekspozycja (Cmax i pole pod krzywą stężenie-czas (AUC)) rywastygminy jest oczywiście niższa niż po podaniu doustnym, jej wzrost jest wprost proporcjonalny do zwiększenia dawki TTS Exelon®.
Po zwiększeniu dawki z TTS Exelon® z 4,6 mg/24 godziny do 9,5 mg/24 godziny, nastąpiło zwiększenie Cmax i AUC rywastygminy o 2,6 razy, a po zwiększeniu do 13,3 mg/24 godziny o 4,9 razy.
Względna różnica pomiędzy maksymalnym i minimalnym stężeniem rywastygminy (wskaźnik wahań, IR) ((Cmax - Cmin)/Cavg)) podczas stosowania TTC Exelon® wyniosła 0,58 dla dawki 4,6 mg/24 h, 0,77 dla dawki 9,5 mg/24 h, 0,72 dla dawki 13,3 mg/24 h, czyli znacznie mniej niż przy podaniu doustnym (IC 3,96 dla dawki 6 mg/dobę i 4,15 dla dawki 12 mg/dobę).
Ilość rywastygminy uwolnionej z leku Exelon® TTC w ciągu 24 godzin (dawka w mg na 24 godziny) nie jest równoważna doustnemu podaniu tej samej dawki kapsułek rywastygminy (ocenianej na podstawie ekspozycji na rywastygminę w osoczu w ciągu 24 godzin).
Exelon® TTC 9,5 mg/24 godziny odpowiada zastosowaniu kapsułek doustnych Exelon® w dawce 6 mg 2 razy dziennie (12 mg dziennie).
W bezpośrednim porównaniu stosowania 1 dawki preparatu TTC Exelon® i kapsułek doustnych, zmienność międzyosobnicza Cmax i AUC0-24h rywastygminy wyniosła odpowiednio 43% i 49% dla TTC Exelon® oraz 74% i 103% dla kapsułek. Przy wielokrotnym stosowaniu i osiągnięciu stanu stacjonarnego zmienność międzypopulacyjna Cmax i AUC0-24h rywastygminy u pacjentów z otępieniem spowodowanym chorobą Alzheimera była również znacząco niższa w przypadku preparatu TTC Exelon® w porównaniu z kapsułkami doustnymi: 45% i 43% w przypadku leku przezskórnego terapeutycznym i odpowiednio 71% i 73% w przypadku kapsułek.
U pacjentów z otępieniem typu Alzheimera zaobserwowano wyraźną zależność pomiędzy masą ciała a stężeniem rywastygminy i metabolitu NAP266-90 w stanie stacjonarnym. U pacjentów z otępieniem typu Alzheimera i masie ciała 35 kg stężenie rywastygminy w stanie stacjonarnym wzrosło około 2-krotnie w porównaniu z pacjentami o masie ciała 65 kg; natomiast u pacjentów o masie ciała 100 kg obserwowano około 2-krotne zmniejszenie stężenia w stanie stacjonarnym. Wpływ masy ciała na ekspozycję na rywastygminę jest szczególnie istotny u pacjentów z bardzo małą masą ciała, gdy zwiększa się dawkę leku.
Rywastygmina była dobrze uwalniana z Exelon® TTS podczas 24-godzinnego okresu stosowania na skórę (około 50% zawartości leku). Najwyższe AUC∞ rywastygminy i metabolitu NAP266-90 zaobserwowano po zastosowaniu preparatu Exelon® TTC w górnej połowie pleców, klatki piersiowej lub ramion; AUC∞ zmniejszyło się o około 20-30% po zastosowaniu na brzuch i udo.
Nie stwierdzono istotnej kumulacji rywastygminy ani metabolitu NAP226-90 w osoczu u pacjentów z otępieniem spowodowanym chorobą Alzheimera. Tyle że stężenie rywastygminy w osoczu podczas drugiej aplikacji TTS Exelon® było wyższe niż pierwszego dnia.
Dystrybucja
Rywastygmina słabo wiąże się z białkami osocza (około 40%) i łatwo przenika przez barierę krew-mózg. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 1,8-2,7 l/kg.
Metabolizm
Rywastygmina jest szybko i intensywnie metabolizowana, a okres półtrwania w osoczu (T1/2) wynosi około 3,4 godziny po usunięciu systemu transdermalnego. Eliminacja była ograniczona stopniem wchłaniania rywastygminy (kinetyka typu flip-flop), co wyjaśnia zwiększenie T1/2 po zastosowaniu TTC Exelon® (3,4 godziny) w porównaniu z podaniem doustnym lub dożylnym (odpowiednio 1,4 i 1,7 godziny) leku lek. Metabolizm rywastygminy zachodzi głównie w drodze hydrolizy przez cholinoesterazę do dekarbamylowanego metabolitu (NAP226-90), który wykazuje minimalną zdolność do hamowania acetylocholinoesterazy in vitro (<10%). Основываясь на данных, полученных в in vitro исследованиях, не ожидается взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися при помощи следующих изоферментов системы цитохрома: CYP1А2, CYP2D6, CYP3А4/5, CYP2Е1, CYP2С9, CYP2С8, CYP2С19 или CYP2В6. В соответствии с данными, полученными в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 в минимальной степени вовлечены в метаболизм ривастигмина. Общий плазменный клиренс ривастигмина составляет около 130 л/ч после внутривенного введения в дозе 0.2 мг и снижается до 70 л/ч после внутривенного введения 2.7 мг, который согласуется с нелинейным, обратно пропорциональным характером фармакокинетики ривастигмина вследствие его элиминации по мере насыщения.
Stosunek AUC metabolitu do substancji macierzystej wyniósł 0,7 dla przezskórnego systemu terapeutycznego w porównaniu z 3,5 dla kapsułek doustnych, co wskazuje na mniejsze tempo metabolizmu po podaniu na skórę. Powstawanie mniejszej ilości metabolitu NAP226-90 wynika z braku metabolizmu pierwszego przejścia (efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę).
Usuwanie
Rywastygmina jest wydalana głównie przez nerki w postaci metabolitów; prawie niewykrywalny w moczu w postaci niezmienionej. Po 24 godzinach od podania ponad 90% dawki jest eliminowane. Mniej niż 1% dawki jest wydalane z kałem.
Farmakokinetyka u pacjentów w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku z chorobą Alzheimera nie stwierdzono żadnych zmian w ekspozycji związanych z wiekiem podczas stosowania TTC Exelon®.
Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby
Nie badano stosowania TTS Exelon® u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby po doustnym podaniu rywastygminy obserwowano ponad 2-krotne zwiększenie Cmax i AUC o około 60% w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.
Podczas przyjmowania rywastygminy w dawce 3 mg w pojedynczej dawce lub po podaniu wielokrotnych dawek 6 mg dwa razy na dobę, klirens rywastygminy był o około 60-65% mniejszy u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby w porównaniu ze zdrowymi pacjentami. Te cechy farmakokinetyczne nie wpływają na częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych.
Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
Nie badano stosowania TTS Exelon® u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Na podstawie analiz populacyjnych nie stwierdzono wyraźnego wpływu klirensu kreatyniny na stężenie rywastygminy lub jej metabolitu w osoczu w stanie stacjonarnym. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawki.

WSKAZANIA DO STOSOWANIA

Łagodna lub umiarkowana demencja typu Alzheimera.
Ciężka demencja typu Alzheimera.

PRZECIWWSKAZANIA

Nadwrażliwość na rywastygminę, inne pochodne karbaminianu lub inny składnik leku.
Historia alergicznego kontaktowego zapalenia skóry, które powstało podczas stosowania leku Exelon® TTC.
Wiek do 18 lat.

OSTROŻNIE

Rywastygminę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem chorej zatoki lub zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy).

- w celu zwiększenia wydzielania kwasu solnego w żołądku, należy zachować ostrożność przepisując rywastygminę pacjentom z ostrymi wrzodami żołądka i dwunastnicy lub pacjentom predysponowanym do tych schorzeń;

Rywastygminę należy stosować ostrożnie u pacjentów z astmą lub obturacyjną chorobą dróg oddechowych w wywiadzie.

STOSOWAĆ W CIĄŻY I KARMIENIU PIERSIĄ

Ciąża
W badaniach na zwierzętach rywastygmina przenikała przez łożysko. Brak danych dotyczących zdolności rywastygminy do przenikania przez barierę krew-łożysko u ludzi.
Dane eksperymentalne wykazały, że rywastygmina nie ma właściwości teratogennych. W badaniach na zwierzętach zaobserwowano wydłużenie okresu ciąży. Bezpieczeństwo stosowania leku Exelon® w czasie ciąży u ludzi nie zostało dotychczas ustalone, dlatego lek można stosować w czasie ciąży jedynie w przypadkach, gdy spodziewana korzyść z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Karmienie piersią
W badaniach wykazano, że rywastygmina i jej metabolity przenikały do ​​mleka zwierząt w okresie laktacji. Nie wiadomo, czy rywastygmina przenika do mleka matki, dlatego podczas stosowania leku należy unikać karmienia piersią.
Płodność
Brak danych dotyczących wpływu rywastygminy na kobiety w wieku rozrodczym.
Brak danych dotyczących wpływu rywastygminy na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego negatywnego wpływu na płodność samców i samic, ani rodziców, ani potomstwa.

SPOSÓB STOSOWANIA I DAWKI

Terapia lekiem powinna być prowadzona wyłącznie pod nadzorem lekarza mającego doświadczenie w leczeniu pacjentów z otępieniem i pod nadzorem osób opiekujących się pacjentami. Pacjenci i ich opiekunowie powinni zostać poinstruowani o stosowaniu leku przez kompetentny personel medyczny
Ilość zawartej i uwolnionej rywastygminy w zależności od dawki TTC Exelon® przedstawiono w tabeli 1.

Tabela 1.
TTC Exelon® Ilość zawartej rywastygminy Ilość rywastygminy uwolnionej in vivo w ciągu 24 godzin
TTS Exelon® 4,6 mg/24 h 9 mg 4,6 mg
TTS Exelon® 9,5 mg/24 h 18 mg 9,5 mg
TTS Exelon® 13,3 mg/24 h 27 mg 13,3 mg

Łagodna lub umiarkowana demencja typu Alzheimera.

Leczenie lekiem należy rozpocząć od stosowania TTC Exelon® 4,6 mg/24 godziny 1 raz dziennie. Po minimum 4 tygodniach leczenia, jeśli jest dobrze tolerowane, dawkę leku należy zwiększyć do zalecanej dawki skutecznej stosując preparat TTC Exelon® 9,5 mg/24 h, który można stosować tak długo, jak utrzymuje się efekt terapeutyczny.
Zwiększanie dawki:
W leczeniu długotrwałym, jeśli u pacjenta stwierdzono skuteczność terapeutyczną, zaleca się stosowanie TTS Exelon® 9,5 mg/24 h. Jeżeli lek jest dobrze tolerowany i po co najmniej 6 miesiącach leczenia TTS Exelon® 9,5 mg/24 h w razie konieczności skonsultować się z lekarzem prowadzącym, w celu uzyskania dodatkowego efektu terapeutycznego, dawkę można zwiększyć do 13,3 mg/24 h u pacjentów, u których pomimo stosowania preparatu TTC Exelon® 9,5 mg/24 h wystąpią istotne zaburzenia funkcji poznawczych (np. np. pogorszenie wyników wg KSHOPS) i/lub pogorszenie stanu funkcjonalnego (na podstawie subiektywnej oceny lekarza).
Ciężka demencja typu Alzheimera
Dawka początkowa i wybór zalecanej dawki skutecznej:
Leczenie lekiem należy rozpocząć od stosowania TTC Exelon® 4,6 mg/24 godziny 1 raz dziennie. Dawkę leku należy stopniowo zwiększać najpierw do 9,5 mg/24 h, a następnie do dawki skutecznej 13,3 mg/24 h. Każde zwiększenie dawki możliwe jest dopiero po upływie minimum 4 tygodni i jeśli poprzednia dawka jest dobrze tolerowana .
Dawki powyżej 13,3 mg/24 godziny nie przynoszą znaczących korzyści, ale zwiększają częstość występowania działań niepożądanych.
Przerwanie leczenia:
Należy regularnie oceniać efekt kliniczny terapii lekiem Exelon® TTC. W przypadku braku efektu klinicznego terapii przy stosowaniu optymalnych dawek preparatu TTC Exelon®, należy przerwać terapię lekiem.
Leczenie lekiem należy czasowo przerwać w przypadku wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego i/lub nasilenia istniejących objawów pozapiramidowych (w tym drżenia) aż do ustąpienia. Jeśli przerwa w stosowaniu leku nie była dłuższa niż trzy dni, można wznowić stosowanie leku w tej samej dawce. W przypadku dłuższego okresu karencji leczenie należy wznowić od dawki początkowej (Exelon® TTC 4,6 mg/24 godziny).
Pacjenci leczeni rywastygminą w postaci kapsułek lub roztworu doustnego mogą przejść na leczenie TTC Exelon® w następujący sposób:
U pacjentów otrzymujących doustną terapię rywastygminą w dawce mniejszej lub równej 6 mg na dobę, leczenie należy rozpocząć od TTC Exelon® w dawce 4,6 mg/24 godziny.
U pacjentów otrzymujących doustną terapię rywastygminą w stabilnej i dobrze tolerowanej dawce 9 mg na dobę, leczenie można rozpocząć natychmiast, stosując TTC Exelon® 9,5 mg/24 h. Jeśli jednak terapia doustna nie była stabilna i dobrze tolerowana, przejść na postać przezskórną. Zaleca się rozpoczęcie od dawki 4,6 mg/24 godziny.
U pacjentów otrzymujących doustną terapię rywastygminą w dawce 12 mg na dobę, leczenie można rozpocząć natychmiast, stosując TTS Exelon® w dawce 9,5 mg/24 godziny.
Po co najmniej 4 tygodniach leczenia, jeśli jest ono dobrze tolerowane, dawkę TTC Exelon® 4,6 mg/24 godziny można zwiększyć, stosując TTC Exelon® 9,5 mg/24 godziny.
Zaleca się rozpoczęcie leczenia lekiem TTC Exelon następnego dnia po przyjęciu ostatniej doustnej dawki rywastygminy.

Pacjenci ważący mniej niż 50 kg
U pacjentów o masie ciała poniżej 50 kg ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (AE) i przerwania leczenia z powodu AE było większe, dlatego przy zwiększaniu dawki w tej grupie pacjentów należy zachować szczególną ostrożność, ostrożnie dobierać dawkę i monitorować rozwój działań niepożądanych (np. nadmierne nudności lub wymioty), a także rozważyć zmniejszenie dawki leku TTC Exelon® do 4,6 mg/24 godziny w przypadku takich działań niepożądanych. Należy zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawki powyżej zalecanej dawki skutecznej produktu TTC Exelon® 9,5 mg/24 godziny.

Jednakże ze względu na zwiększoną ekspozycję na rywastygminę obserwowaną podczas doustnego przyjmowania rywastygminy u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, zaleca się ostrożne dostosowywanie dawki rywastygminy w zależności od indywidualnej tolerancji u tych pacjentów.
Nie badano stosowania preparatu TTC Exelon® u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawki u pacjentów tej kategorii (patrz punkty „Instrukcje specjalne”, „Właściwości farmakologiczne”).
U pacjentów z klinicznie istotną dysfunkcją wątroby może wystąpić częstszy rozwój zależnych od dawki działań niepożądanych, dlatego u pacjentów tej kategorii należy rozważyć możliwość stosowania TTC Exelon® 4,6 mg/24 godziny jako dawkę początkową i maksymalną.

Nie jest wymagane dostosowanie schematu dawkowania TTS Exelon®.
Jednakże ze względu na zwiększoną ekspozycję na rywastygminę obserwowaną podczas doustnego przyjmowania rywastygminy u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek, zaleca się ostrożne dostosowywanie dawki rywastygminy w zależności od indywidualnej tolerancji u tych pacjentów. U pacjentów z klinicznie istotnymi zaburzeniami czynności nerek może wystąpić częstszy rozwój zależnych od dawki działań niepożądanych, dlatego też u pacjentów tej kategorii należy rozważyć zastosowanie TTS Exelon® w dawce 4,6 mg/24 godziny jako dawkę początkową i maksymalną.

Stosowanie u dzieci
Nie badano stosowania rywastygminy u dzieci, dlatego nie zaleca się stosowania leku u dzieci.

INSTRUKCJA UŻYCIA
UWAGA!!!
Każdy kolejny przezskórny system terapeutyczny Exelon® (TTS) należy stosować dopiero po usunięciu poprzedniego.
Jednocześnie można używać tylko jednego urządzenia Exelon® TTS.
TTC Exelon® nie wolno ciąć, dzielić na części ani w żaden sposób uszkadzać.
TTC Exelon® należy mocno docisnąć dłonią w miejscu założenia przez co najmniej 30 sekund.
Miejsce mocowania Exelon® TTC
TTC Exelon® nakłada się na czystą, suchą, nienaruszoną skórę z minimalną ilością włosów.
Nie należy stosować kremów, balsamów, olejków, pudrów ani innych produktów do pielęgnacji skóry w miejscu przyczepienia leku, aby zapobiec jego odpadnięciu.
Nie należy stosować TTC Exelon® na skórę zaczerwienioną, pokrytą wysypką, podrażnioną lub uszkodzoną.
Należy nakładać tylko jeden produkt Exelon® TTC dziennie na tylko jeden z obszarów ciała pokazanych poniżej na Rycinie 1:
- Lewy Lub prawe ramię;
- Górna część klatki piersiowej lewa Lub po prawej stronie (nie należy nakładać na okolicę piersi);
- Lewa górna część pleców Lub po prawej;
- Lewy dolny tył Lub po prawej.
Ryż. 1
Co 24 godziny usuń poprzedni Exelon® TTC przed nałożeniem nowego Exelon® TTC na jeden z obszarów ciała pokazanych poniżej.
Aby uniknąć podrażnienia skóry, każdy kolejny Exelon® TTS należy przyklejać w innym miejscu skóry (ewentualnie w obrębie tego samego obszaru anatomicznego). Na przykład, jeśli przymocowałeś Exelon® TTC do prawego odcinka lędźwiowego, następnym razem umieść system po lewej stronie. Aby zminimalizować ryzyko podrażnienia skóry, TTC można nakładać na ten sam obszar skóry jedynie w odstępach dwutygodniowych.
Jak przymocować Exelon® TTC
TTC Exelon® to cienki, nieprzezroczysty plaster z tworzywa sztucznego, który przykleja się do skóry. Nie wyjmuj Exelon® TTC z zamkniętej torebki ani nie wyjmuj poprzedniego Exelon® TTC, chyba że planujesz założyć nowy.
Lek należy zużyć bezpośrednio po wyjęciu z zapieczętowanego opakowania.
Ostrożnie usuń poprzednią warstwę Exelon® TTC.
Jeżeli rozpoczynasz kurację lekiem po raz pierwszy lub wznawiasz kurację po przerwie, prosimy postępować zgodnie z instrukcją mocowania TTC Exelon®, zaczynając od poniższego rysunku.
Lek wyjmuje się z zapieczętowanej torebki bezpośrednio przed użyciem.
Aby wyjąć Exelon® TTC, przetnij worek wzdłuż oznaczonej linii przerywanej lub rowka.
Strona klejąca TTS Exelon® pokryta jest folią ochronną.
Ostrożnie usuń folię ochronną z jednej strony, która chroni klejącą stronę Exelon® TTC, nie dotykając powierzchni klejącej.
Natychmiast po usunięciu folii ochronnej nałóż TTC Exelon® na skórę górnej lub dolnej połowy pleców, ramion lub klatki piersiowej.
Po przymocowaniu transdermalnego systemu terapeutycznego do skóry należy usunąć górną warstwę ochronną znajdującą się po drugiej stronie TTS.
TTC Exelon® należy mocno docisnąć dłonią w miejscu założenia przez co najmniej 30 sekund. Upewnij się, że system dobrze przylega do skóry, zwłaszcza na krawędziach.
W razie potrzeby, po naklejeniu, cienkim długopisem można zapisać na transdermalnym systemie terapeutycznym datę założenia (np. dzień tygodnia).
TTC Exelon® należy nosić stale i po 24 godzinach wymienić na nowy.
Przymocowanie transdermalnego systemu terapeutycznego do różnych obszarów skóry pozwala wybrać najbardziej komfortowe obszary ciała, w których system nie będzie miał kontaktu z obcisłą odzieżą.
Jak usunąć TTC Exelon®
Ostrożnie podważając jeden z rogów, powoli i ostrożnie wyjmij system terapii przezskórnej.
Jeśli na skórze pozostały pozostałości kleju, lekko zwilż to miejsce ciepłą wodą i łagodnym roztworem mydła lub użyj oliwki dla dzieci, aby usunąć pozostałości kleju. Nie używaj alkoholu ani innych płynnych rozpuszczalników (zmywacza do paznokci lub innych rozpuszczalników).
Po założeniu lub zdjęciu urządzenia Exelon® TTC należy dokładnie umyć ręce wodą i mydłem. W przypadku dostania się do oczu lub zaczerwienienia oczu po nałożeniu lub usunięciu preparatu Exelon® TTC, należy natychmiast przepłukać oczy dużą ilością wody i zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli objawy nie ustąpią.
Jak utylizować zużyty Exelon® TTS
Złożyć zużyty system terapii przezskórnej na pół i docisnąć do siebie samoprzylepne części.
Umieść zużyty Exelon® TTC w torbie. Worek zawierający zużyty system terapii przezskórnej należy wyrzucić w miejscu niedostępnym dla dzieci. Po wyrzuceniu leku należy umyć ręce mydłem.
Warunki noszenia TTC Exelon® (zabiegi wodne, długotrwałe przebywanie w pobliżu źródeł ciepła)
TTC Exelon® nie schodzi podczas zabiegów wodnych (prysznice, wanny, baseny). - Podczas zabiegów wodnych należy zwracać uwagę na ścisłe przyleganie systemu do skóry, zwłaszcza na jej brzegach.
Pacjenci stosujący TTS Exelon® nie powinni przebywać długo w pobliżu zewnętrznych źródeł ciepła (nadmierne promieniowanie słoneczne, sauny, solaria).
Co zrobić, jeśli TTS Exelon® odklei się
Jeżeli TTC Exelon® odpadnie, do końca dnia należy go wymienić na nowy przezskórny system terapeutyczny. Następnego dnia zamocuj nowy Exelon® TTS w zwykły sposób.
Kiedy i jak długo należy stosować TTC Exelon®?
Aby uzyskać maksymalną skuteczność leczenia, nowy TTS należy stosować codziennie, najlepiej o tej samej porze.
W przypadku jednoczesnego stosowania więcej niż jednego Exelon® TTC
Należy natychmiast usunąć cały TTS ze skóry i poinformować lekarza o zdarzeniu. Możesz potrzebować pomocy lekarskiej. W niektórych przypadkach po przedawkowaniu odnotowano nudności, wymioty, biegunkę, podwyższone ciśnienie krwi i halucynacje. Może również wystąpić bradykardia i (lub) omdlenia.
Jeśli zapomnisz nakleić kolejny TTS o zwykłej porze, powinieneś przykleić go natychmiast. Z kolejnego TTS można skorzystać następnego dnia o zwykłej porze. Nie należy stosować dwóch TTC w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

EFEKT UBOCZNY

PRZEDAWKOWAĆ

Objawy Przypadkowemu przedawkowaniu leku do stosowania doustnego w większości przypadków nie towarzyszyły żadne objawy kliniczne; Prawie wszyscy pacjenci kontynuowali leczenie rywastygminą. W przypadku przedawkowania obserwowano nudności, wymioty, biegunkę, bóle brzucha, zawroty głowy, drżenie, ból głowy, senność, bradykardię, splątanie, wzmożone pocenie się, podwyższone ciśnienie krwi, omamy i ogólne złe samopoczucie. Przedawkowanie inhibitorów cholinesterazy może prowadzić do przełomu cholinergicznego z wystąpieniem objawów, takich jak ciężkie nudności, wymioty, zwiększone wydzielanie śliny, wzmożona potliwość, bradykardia, obniżone ciśnienie krwi, depresja oddechowa i drgawki. Może rozwinąć się osłabienie mięśni, które może być śmiertelne, jeśli zajęte zostaną mięśnie oddechowe. Biorąc pod uwagę wagotoniczny wpływ inhibitorów cholinoesterazy na częstość akcji serca (HR), nie można wykluczyć wystąpienia bradykardii i (lub) omdlenia.
Podczas porejestracyjnego stosowania leku, a także w rzadkich przypadkach podczas badań klinicznych, podczas stosowania TTS Exelon® zgłaszano błędy w aplikacji/dawkowaniu, spowodowane jednoczesnym zastosowaniem kilku TTS Exelon® (kolejny TTS zastosowano bez usuwania Poprzedni). Należy poinstruować pacjentów i ich opiekunów na temat stosowania leku.
Zgłaszano rzadkie przypadki śmierci w wyniku przedawkowania leku, jednak związek z lekiem pozostaje niejasny. Objawy i wyniki różniły się u poszczególnych pacjentów. Nie było jasnego związku pomiędzy dawką przyjętego leku a ciężkością skutków.
Leczenie. Ponieważ okres półtrwania rywastygminy w osoczu krwi wynosi około 3,4 godziny, a czas trwania hamowania acetylocholinoesterazy około 9 godzin, w przypadku bezobjawowego przedawkowania zaleca się natychmiastowe usunięcie wszystkich TTC; nie należy stosować TTC Exelon® przez kolejny 24 godziny. Jeżeli przedawkowaniu towarzyszą ciężkie nudności i wymioty, należy rozważyć zastosowanie leków przeciwwymiotnych. Jeżeli wystąpią inne działania niepożądane, w razie potrzeby stosuje się odpowiednie leczenie objawowe.
W przypadku znacznego przedawkowania można zastosować atropinę, której dawka początkowa wynosi 0,03 mg/kg dożylnie; dalsze dawkowanie zależy od odpowiedzi klinicznej. Nie zaleca się stosowania skopolaminy jako antidotum.

INTERAKCJE Z INNYMI LEKAMI

Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji TTC Exelon® z innymi lekami.
Rywastygmina jest metabolizowana głównie na drodze hydrolizy z udziałem esteraz. Metabolizm rywastygminy z udziałem głównych izoenzymów cytochromu P450 zachodzi w minimalnym stopniu. Zatem interakcja farmakokinetyczna rywastygminy z innymi lekami metabolizowanymi przez te enzymy wydaje się mało prawdopodobna.
Jednakże rywastygmina może mieć działanie hamujące na metabolizm innych substancji, w którym pośredniczy butyrylocholinoesteraza.
Interakcje nie zalecane
Metoklopramid
Biorąc pod uwagę możliwość kumulacyjnego działania leków na układ pozapiramidowy, nie zaleca się jednoczesnego stosowania metoklopramidu i rywastygminy.
Leki wpływające na układ cholinergiczny
Biorąc pod uwagę właściwości farmakodynamiczne rywastygminy, należy unikać jej jednoczesnego stosowania z innymi cholinomimetykami ze względu na możliwość ich łącznego działania. Rywastygmina może zakłócać działanie leków przeciwcholinergicznych (np. oksybutyniny, tolterodyny).
Sole suksametonium
Podczas znieczulenia rywastygmina, będąc inhibitorem cholinoesterazy, może nasilać działanie depolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (sole suksametonium).
Interakcje do rozważenia
Beta-blokery
Przy jednoczesnym stosowaniu rywastygminy z różnymi beta-blokerami (w tym z atenololem) zaobserwowano synergistyczną interakcję, prowadzącą do rozwoju bradykardii, która z kolei może powodować omdlenia. Pomimo tego, że jednoczesne stosowanie z kardioselektywnymi beta-adrenolitykami wiąże się z największym ryzykiem wystąpienia takich działań, te działania niepożądane obserwowano także u pacjentów otrzymujących inne leki z tej grupy.
Interakcja z nikotyną
Wykazano zwiększenie wchłaniania rywastygminy o 23% po podaniu doustnym (w postaci kapsułek w dawce do 12 mg/dobę) u pacjentów przyjmujących nikotynę.
Interakcje z najczęściej stosowanymi jednocześnie lekami
U zdrowych ochotników nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy rywastygminą a digoksyną, warfaryną, diazepamem lub fluoksetyną. Doustna rywastygmina nie zmieniała wywołanego warfaryną wydłużenia czasu protrombinowego. Nie zaobserwowano niekorzystnego wpływu na przewodzenie wewnątrzsercowe podczas jednoczesnego stosowania doustnej rywastygminy i digoksyny.
Jednoczesne stosowanie rywastygminy z powszechnie stosowanymi lekami, takimi jak leki zobojętniające kwas żołądkowy, leki przeciwwymiotne, leki hipoglikemizujące, leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, powolne blokery kanałów wapniowych, leki wykazujące dodatnie działanie inotropowe, leki przeciwdławicowe, estrogeny, leki przeciwbólowe, w tym niesteroidowe leki przeciwzapalne , benzodiazepiny i leki przeciwhistaminowe nie wiązały się z żadnymi zmianami w kinetyce rywastygminy ani zwiększonym ryzykiem wystąpienia klinicznie istotnych działań niepożądanych.

SPECJALNE INSTRUKCJE

Pacjenci powinni unikać kontaktu dłoni z oczami natychmiast po założeniu lub usunięciu TTS. Po założeniu lub zdjęciu TTC należy dokładnie umyć ręce wodą z mydłem. W przypadku kontaktu z oczami lub zaczerwienienia oczu po założeniu lub usunięciu TTC, należy natychmiast przepłukać oczy dużą ilością wody i zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli objawy nie ustąpią.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zwykle wzrasta wraz ze zwiększaniem dawek rywastygminy, szczególnie w okresach dostosowywania dawki. Jeżeli przerwa w stosowaniu leku Exelon® TTC trwała dłużej niż trzy dni, leczenie należy wznowić od dawki początkowej (Exelon® TTC 4,6 mg/24 godziny).
Nasilenie zależnych od dawki działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego (GIT), takich jak nudności, wymioty i biegunka, obserwowanych na początku leczenia lub w miarę zwiększania dawki leku, może zmniejszać się wraz ze zmniejszaniem dawki leku. rywastygmina; w przypadku braku efektu należy przerwać terapię TTS Exelon®. Te działania niepożądane występują częściej u kobiet. U pacjentów, u których na skutek przedłużającej się biegunki lub wymiotów wystąpią objawy odwodnienia, zaleca się dożylne podanie płynów oraz zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia rywastygminą ze względu na możliwe ryzyko poważnych powikłań.

Utrata wagi
Ponieważ u pacjentów z chorobą Alzheimera może wystąpić utrata masy ciała podczas leczenia inhibitorami cholinoesterazy, w tym rywastygminą, podczas leczenia produktem TTC Exelon® należy monitorować masę ciała pacjentów.

Inne działania niepożądane związane ze zwiększoną aktywnością układu cholinergicznego
Podobnie jak w przypadku stosowania innych cholinomimetyków, należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Exelon® TTC u pacjentów z zespołem chorej zatoki lub zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy); u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą dróg oddechowych w wywiadzie.
Stymulacja cholinergiczna może prowadzić do:
- w celu zwiększenia wydzielania kwasu solnego w żołądku, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Exelon® TTC u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy w ostrej fazie lub u pacjentów predysponowanych do tych schorzeń;
- na rozwój lub zaostrzenie niedrożności dróg moczowych i zespołu drgawkowego, dlatego należy zachować ostrożność przepisując rywastygminę pacjentom podatnym na te schorzenia.
Podobnie jak inne cholinomimetyki, podczas stosowania rywastygminy może wystąpić nasilenie zaburzeń pozapiramidowych.

Reakcje w miejscu przyczepienia preparatu Exelon® TTC i reakcje skórne
Reakcje skórne występujące podczas stosowania leku Exelon® TTC mają zwykle łagodne lub umiarkowane nasilenie. Reakcje te nie wskazują na uczulenie pacjenta na rywastygminę. Jednakże w wyniku stosowania preparatu Exelon® TTC może wystąpić alergiczne kontaktowe zapalenie skóry.
Alergiczne kontaktowe zapalenie skóry należy podejrzewać, jeśli w miejscu przyczepu TTC wystąpi reakcja skórna wykraczająca poza wielkość TTC lub reakcje skórne w miejscu przyczepu osiągną wyraźne nasilenie (np. nasilający się rumień, obrzęk, pojawienie się grudek, pęcherzyków), a także jeśli nasilenie reakcji skórnych nie zmniejszy się znacząco w ciągu 48 godzin po usunięciu TTC. W takich przypadkach należy przerwać leczenie lekiem (patrz punkt „Przeciwwskazania”).
Jeżeli u pacjenta podczas stosowania leku Exelon® TTC w miejscu przyczepu TTC wystąpi reakcja przypominająca alergiczne kontaktowe zapalenie skóry, jeśli istnieje konieczność kontynuacji leczenia rywastygminą, pacjent pod nadzorem personelu medycznego i po otrzymaniu W przypadku negatywnego wyniku badań alergologicznych zaleca się przejście na postać dawkowania rywastygminy do podawania doustnego. Niektórzy pacjenci uczuleni na rywastygminę w wyniku stosowania leku Exelon® TTC nie będą mogli stosować rywastygminy w innych postaciach dawkowania.
W trakcie porejestracyjnego stosowania leku uzyskano dane dotyczące rozwoju rozległych skórnych reakcji nadwrażliwości u części pacjentów podczas stosowania rywastygminy, niezależnie od drogi podania (doustnie lub przezskórnie). W takich przypadkach należy całkowicie odstawić lek (patrz punkt Przeciwwskazania). Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia odpowiednich reakcji skórnych podczas stosowania rywastygminy.

Stosowanie u specjalnych grup pacjentów
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku
W badaniach klinicznych leku Exelon® TTC 88% pacjentów było w wieku 65 lat lub starszych, a 55% pacjentów było w wieku powyżej 75 lat. Ogólnie nie stwierdzono różnic w bezpieczeństwie i skuteczności leku w zależności od wieku. Nie można jednak wykluczyć indywidualnej większej wrażliwości na działanie leku u starszych pacjentów.
Pacjenci z dysfunkcją wątroby
Podczas doustnego przyjmowania rywastygminy u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby obserwowano zwiększenie ekspozycji na rywastygminę i dlatego w tej kategorii pacjentów może być konieczne zmniejszenie dawki w zależności od indywidualnej tolerancji. Nie badano stosowania rywastygminy u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Podczas doustnego przyjmowania rywastygminy u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek obserwowano zwiększenie ekspozycji na rywastygminę i dlatego w tej kategorii pacjentów może być konieczne zmniejszenie dawki w zależności od indywidualnej tolerancji.
Pacjenci z niską lub dużą masą ciała
Ze względu na związek pomiędzy masą ciała a ekspozycją na rywastygminę, dawkę należy ostrożnie ustalać i monitorować u pacjentów z małą lub dużą masą ciała.

WPŁYW NA ZDOLNOŚĆ PROWADZENIA POJAZDÓW I OBSŁUGI MASZYN
Otępienie typu Alzheimera może powodować stopniowe pogorszenie zdolności prowadzenia pojazdów lub upośledzenie zdolności do obsługi pojazdu. U pacjentów leczonych rywastygminą mogą wystąpić zawroty głowy i senność, szczególnie na początku leczenia lub po zmianie dawki leku. Rywastygmina może powodować omdlenia lub majaczenie. Lekarz prowadzący powinien regularnie oceniać zdolność pacjenta z otępieniem leczonego lekiem do prowadzenia pojazdów i (lub) obsługiwania maszyn.

FORMULARZ WYDANIA
Jeden przezskórny system terapeutyczny 4,6 mg/24 h lub 9,5 mg/24 h, w torebce wielowarstwowej (papier powlekany folią z politereftalanu etylenu, folią aluminiową i kopolimerem poliakrylonitrylowym): 3, 7, 30 torebek wraz z instrukcją użycia w kartonowym pudełku.
Jeden przezskórny system terapeutyczny 13,3 mg/24 godziny w wielowarstwowej torebce z laminatu (papier pokryty folią z politereftalanu etylenu, folią aluminiową i kopolimerem azotanu poliakrylowego). 7, 30 opakowań wraz z instrukcją użycia w kartonowym pudełku.