Itrakonazol lub flukonazol, który jest lepszy na grzybicę paznokci. Azole – leki przeciwgrzybicze

Jakie jest obecnie najlepsze lekarstwo na grzybicę paznokci? Współczesna medycyna oferuje nam szeroki wybór zarówno leków, jak i innowacyjnych technologii.

Grzybica paznokci jest dość powszechną chorobą. Grzybica – tak nazywa się ta choroba, można zarazić się bezpośrednio od osoby zakażonej lub w wyniku kontaktu płytki paznokcia lub skóry z odzieżą, obuwiem, przedmiotami osobistymi lub przedmiotami codziennego użytku pacjenta. Najczęstszymi miejscami infekcji są łaźnie, sauny, baseny, siłownie i plaże.

Aby skutecznie leczyć grzybicę paznokci, należy określić, który konkretny typ spowodował zmianę. Najczęściej są to dermatofity Trichophyton rubrum lub mentagrophytes. Stanowią one od 60 do 90 procent wszystkich chorób paznokci.

Jednak infekcja jest często mieszana, to znaczy na płytkę paznokcia wpływa kilka rodzajów dermatofitów, a także grzyby drożdżowe i pleśniowe. Bez analizy nie da się odpowiedzieć, czym dokładnie dana osoba jest zarażona. W sprzedaży są jednak produkty, które dobrze radzą sobie ze złożonym problemem.

Grzybicę paznokci leczy się na różne sposoby

Poważne uszkodzenie płytki paznokcia, gdy jest ona całkowicie zdeformowana, nazywa się postacią hiperkarotyczną. W takim przypadku samoleczenie jest niedopuszczalne. W innych przypadkach można sobie poradzić z maściami, kremami i sprayami na bazie jakiegoś wielogrzybiczego składnika aktywnego.

Najczęściej terapia obejmuje:

• Doustne podanie leków przeciwgrzybiczych i zastosowanie podobnego leku na dotknięty obszar.
• Usunięcie chorobowo zmienionej części płytki paznokcia przy pomocy plastrów keratolitycznych Ureaplast, Microspora, Onychoplast, a następnie leczenie lekami przeciwgrzybiczymi. Usunięcie części lub całości płytki przyspiesza proces leczenia i odbudowy paznokcia.
• Stosowanie lakierów przeciwgrzybiczych. Pomaga w kompleksowym leczeniu, jako środek zapobiegawczy lub w początkowej fazie choroby. Nazwy handlowe lakierów: Amorolfine (Amorolfine), Lotseril (substancja czynna amorolfina), Ciclopirox, Batrafen (na cyklopiroksie), Omorolfine.
• Stosowanie kremów, maści, roztworów i sprayów na bazie terbinafiny.
• Recepta na doustne ogólnoustrojowe leki przeciwgrzybicze - Gryzeofulwina, Grimelan, Ketokonazol, Itrakonazol, Irunina, Terbinafina, Flukonazol i inne. Jednocześnie z tabletkami przepisuje się środki zewnętrzne w zależności od charakteru choroby.
• W ciężkich przypadkach choroby przepisywane są leki zawierające nie tylko substancje przeciwgrzybicze, ale także składniki przeciwbakteryjne lub kortykosteroidy. Na przykład Travocort zawiera izokonazol na grzyby i walerianian diflukortolonu (kortykosteroid), który łagodzi swędzenie i alergie. Dobrym lekiem jest także Pimafucort, który zawiera antybiotyk o szerokim spektrum działania, lek przeciwgrzybiczy i kortykosteroid.
• W terapii podtrzymującej przepisywane są płyny z Dimeksydem - łagodzi procesy zapalne, krople i maści z cynkiem, miedzią - przyspieszają odbudowę skóry i paznokci.

Terbinafina w postaci tabletek

Jednym z najtańszych środków doustnego, czyli zewnętrznego podawania grzyba paznokci jest Terbinafina. Nazwa leku i substancja czynna są takie same. Nadaje się również do leczenia skóry, włosów i błon śluzowych. Jest dostępny w postaci maści, kremów, tabletek, sprayów i roztworów. Rzadko jest przepisywany ogólnoustrojowo, w większości przypadków wskazane jest stosowanie miejscowe. Należy do grupy alliloamin.

Terbinafina wykazuje silne działanie grzybobójcze na różnego rodzaju dermatofity oraz inne grzyby i drożdżaki. Niszczy błony międzykomórkowe, a z czasem grzyby obumierają. Lek ten jest przepisywany na wiele chorób: grzyb paznokci, mikrosporię, grzybice wywołane przez grzyb rubrum, trichofitozę, kandydozę błon śluzowych i skóry.

W miejscowym leczeniu grzybów raz dziennie przepisuje się Terbinafinę w kremie, maści lub sprayu. Przybliżony czas trwania kursu wynosi 1 tydzień. Nie można przerwać kursu, mimo że poprawa nastąpi po drugim lub trzecim zastosowaniu leku. Głównymi przeciwwskazaniami do stosowania leków zawierających tę substancję czynną są niewydolność wątroby i nerek, a także nowotwory różnego pochodzenia, łuszczyca i choroby endokrynologiczne.

Najwygodniej jest używać sprayów różnych producentów. Alkoholowe roztwory terbinafiny szybko wchłaniają się w płytkę paznokcia, praktycznie nie przedostają się do krwi (mniej niż 5%) i natychmiast wysychają. Dzięki temu niemal od razu po aplikacji można założyć skarpetki i buty.

Preparaty do leczenia grzybic z tą substancją czynną:

• Lamisil.
• Binafina.
• Termikon.
• Terbasil.
• Fungoterbina.
• Eksyfina.
• Atifina i innych.

Wszystkie mają tę samą substancję czynną, to samo stężenie dla określonych form. Różnią się jedynie substancjami pomocniczymi, które odpowiadają za zmiękczenie płytki i transport substancji aktywnych do wnętrza paznokcia. Warto wybierać kierując się indywidualną tolerancją i ceną.

Tabletki itrakonazolu

To kolejny lek do leczenia grzybów o szerokim spektrum działania. Należy do grupy triazoli. Itrakonazol, podobnie jak terbinafina, jest również z powodzeniem stosowany w leczeniu uszkodzeń płytki paznokciowej. Jednakże zaleca się ostrożność pacjentom z chorobami wątroby i nerek.

Nazwy leków na bazie itrakonazolu:

• Irunin.
• Orungal.
• Tecnazol.
• Orungamina.
• Orunit.
• Rumikoza i inne.

Najtańsze są kapsułki Irunin. Czas trwania i przebieg leczenia (z przerwami między dawkami) lekarz przepisuje ściśle indywidualnie.

Flukonazol w postaci tabletek

Należy również do serii leków triazolowych, czyli działa podobnie do itrakonazolu. Jego przewaga nad pokrewnymi lekami polega na tym, że praktycznie nie ma wpływu na ludzką mikroflorę chorobotwórczą, czyli pożyteczne grzyby w naszym organizmie.

Jest to stosunkowo drogi lek przepisywany w rzadkich przypadkach, gdy pacjent ma trudności z układem odpornościowym. Można go więc przepisać, jeśli występują nowotwory, depresja immunologiczna, jeśli pacjent zamierza w najbliższej przyszłości przejść operację lub radioterapię. W częstych przypadkach grzybicy paznokci nie zaleca się stosowania Flukonazolu. Warto zauważyć, że lek ten ma wiele nieprzyjemnych reakcji ubocznych, które nie są charakterystyczne dla innych środków przeciwgrzybiczych.

Analogi:

• Diflukan.
• Mikosist.
• Flukostat.

Wszystkie te preparaty kapsułkowe nastawione są głównie na systemowe leczenie chorób grzybiczych związanych z układem moczowo-płciowym człowieka.

Ketokonazol w postaci tabletek

Dość aktywny lek przeciwgrzybiczy, najskuteczniejszy w leczeniu zmian ogólnoustrojowych. Praktycznie nie ma przeciwwskazań - jedynie nietolerancja, ciąża, laktacja, poważne choroby wątroby, ale może dawać szereg skutków ubocznych.

Leki zawierające Ketokonazol:

• Mykozoral.
• Fungikok.
• Oronazol.
• Dermazol.

Ta substancja czynna jest również często wykorzystywana do produkcji szamponów i maści leczniczych i kosmetycznych. Na przykład występuje w szamponie Nizoral i Perhotal.

Wideo: Leki przeciwgrzybicze

Podsumujmy główne leki na grzybicę paznokci

Przy najmniejszym podejrzeniu grzybicy paznokci należy natychmiast udać się do lekarza

Współczesna farmakologia może zaoferować szereg leków przeciwgrzybiczych, które wpływają na wiele rodzajów mikrogrzybów. Niektóre leki można zaliczyć do specjalistycznych, przeznaczonych do leczenia określonych grup chorób. Na przykład działają leki na bazie ketokonazolu lub flukonazolu.

Najczęściej mikolodzy przepisują produkty na bazie terbinafiny lub itrakonazolu w leczeniu grzybicy paznokci. Niektóre leki na ich bazie są szeroko reklamowane i dość drogie. Jednocześnie dobrze zbadano działanie tak popularnych leków, co pozwala lekarzom zalecać te konkretne leki.

Jeśli problem nie zaszedł zbyt daleko, możesz spróbować samoleczenia. Aby to zrobić, należy zmiękczyć uszkodzoną część płytki za pomocą specjalnych łatek i usunąć ją. Następnie wybierz maść, krem ​​lub spray do stosowania miejscowego na bazie Terbinafiny lub Itrakonazolu i zastosuj go zgodnie z instrukcją.

Aby wyeliminować nieprzyjemne odczucia, odpowiednie są maści z kortykosteroidami. Maści cynkowo-miedziane przyczynią się do odbudowy skóry. Jeśli terapia nie przynosi rezultatów, konieczna jest wizyta u lekarza. Możliwa jest nie tylko utrata paznokcia, ale także ogólnoustrojowe uszkodzenie organizmu przez grzyby.

W ostatnich dziesięcioleciach nastąpił znaczny wzrost zachorowań na choroby grzybowe. Wynika to z wielu czynników, a w szczególności z powszechnego stosowania w praktyce lekarskiej antybiotyków o szerokim spektrum działania, leków immunosupresyjnych i innych grup leków.

Ze względu na tendencję w kierunku wzrostu zachorowań na choroby grzybowe (zarówno powierzchowne, jak i ciężkie grzybice trzewne związane z zakażeniem wirusem HIV, choroby onkohematologiczne), rozwój oporności patogenów na istniejące leki, identyfikację gatunków grzybów uznawanych wcześniej za niepatogenne (obecnie uznawanych za potencjalne czynników wywołujących grzybice (około 400 gatunków grzybów) wzrosło zapotrzebowanie na skuteczne środki przeciwgrzybicze.

Środki przeciwgrzybicze (antymykotyki) to leki o działaniu grzybobójczym lub grzybostatycznym, stosowane w profilaktyce i leczeniu grzybic.

W leczeniu chorób grzybiczych stosuje się szereg leków, różniących się pochodzeniem (naturalnym lub syntetycznym), spektrum i mechanizmem działania, działaniem przeciwgrzybiczym (grzybobójczym lub grzybostatycznym), wskazaniami do stosowania (zakażenia miejscowe lub ogólnoustrojowe), sposobem podawania (doustnie) , pozajelitowo, zewnętrznie).

Istnieje kilka klasyfikacji leków należących do grupy leków przeciwgrzybiczych: według budowy chemicznej, mechanizmu działania, spektrum działania, farmakokinetyki, tolerancji, cech zastosowania klinicznego itp.

Ze względu na budowę chemiczną środki przeciwgrzybicze dzieli się na:

1. Antybiotyki polienowe: nystatyna, leworyna, natamycyna, amfoterycyna B, mykoheptyna.

2. Pochodne imidazolu: mikonazol, ketokonazol, izokonazol, klotrimazol, ekonazol, bifonazol, oksykonazol, butokonazol.

3. Pochodne triazolu: flukonazol, itrakonazol, worykonazol.

4. Alliloaminy (pochodne N-metylonaftalenu): terbinafina, naftyfina.

5. Echinokandyny: kaspofungina, mykafungina, anidulafungina.

6. Leki innych grup: gryzeofulwina, amorolfina, cyklopiroks, flucytozyna.

Podział leków przeciwgrzybiczych według głównych wskazań do stosowania przedstawiono w klasyfikacji D.A. Charkiewicz (2006):

I. Leki stosowane w leczeniu chorób wywoływanych przez grzyby chorobotwórcze:

1. W przypadku grzybic układowych lub głębokich (kokcydioidomikoza, parakokcydioidomikoza, histoplazmoza, kryptokokoza, blastomykoza):

Antybiotyki (amfoterycyna B, mykoheptyna);

Pochodne imidazolu (mikonazol, ketokonazol);

Pochodne triazolu (itrakonazol, flukonazol).

2. W przypadku grzybicy naskórka (grzybicy skóry):

Antybiotyki (gryzeofulwina);

Pochodne N-metylonaftalenu (terbinafina);

Pochodne nitrofenolu (chloronitrofenol);

Preparaty jodu (alkoholowy roztwór jodu, jodek potasu).

II. Leki stosowane w leczeniu chorób wywołanych przez grzyby oportunistyczne (np. kandydoza):

Antybiotyki (nystatyna, leworyna, amfoterycyna B);

Pochodne imidazolu (mikonazol, klotrimazol);

Bis-czwartorzędowe sole amoniowe (chlorek dekwaliniowy).

W praktyce klinicznej środki przeciwgrzybicze dzielą się na 3 główne grupy:

1. Leki stosowane w leczeniu grzybic głębokich (układowych).

2. Preparaty do leczenia epidermofitozy i trichofitozy.

3. Leki stosowane w leczeniu kandydozy.

Wybór leków w leczeniu grzybic zależy od rodzaju patogenu i jego wrażliwości na lek (konieczne jest przepisanie leków o odpowiednim spektrum działania), farmakokinetyki leku, toksyczności leku, stanu klinicznego stan pacjenta itp.

Choroby grzybicze znane są od bardzo dawna, już w starożytności. Jednak czynniki wywołujące grzybicę skóry i kandydozę zostały zidentyfikowane dopiero w połowie XIX wieku, na początku XX wieku. Opisano czynniki wywołujące wiele grzybic trzewnych. Przed pojawieniem się środków przeciwgrzybiczych w praktyce medycznej w leczeniu grzybic stosowano środki antyseptyczne i jodek potasu.

W 1954 roku odkryto działanie przeciwgrzybicze rośliny znanej od końca lat 40-tych. XX wiek Antybiotyk polienowy, nystatyna, dlatego też nystatyna znalazła szerokie zastosowanie w leczeniu kandydozy. Antybiotyk gryzeofulwina okazał się wysoce skutecznym środkiem przeciwgrzybiczym. Gryzeofulwina została po raz pierwszy wyizolowana w 1939 r. i zastosowana w leczeniu chorób grzybiczych roślin, a do praktyki medycznej została wprowadzona w 1958 r. i była historycznie pierwszym specyficznym środkiem przeciwgrzybiczym stosowanym w leczeniu grzybicy skóry u ludzi. Do leczenia grzybic głębokich (trzewnych) zaczęto stosować inny antybiotyk polienowy - amfoterycynę B (otrzymaną w postaci oczyszczonej w 1956 r.). Główny postęp w tworzeniu środków przeciwgrzybiczych datuje się na lata 70-te. XX w., kiedy to zsyntetyzowano i wdrożono pochodne imidazolu – leki przeciwgrzybicze drugiej generacji – klotrimazol (1969), mikonazol, ketokonazol (1978) itd. Do środków przeciwgrzybiczych trzeciej generacji zaliczają się pochodne triazoli (itrakonazol – zsyntetyzowany w 1980 r., flukonazol – zsyntetyzowany w 1982 r. ), których aktywne stosowanie rozpoczęło się w latach 90., oraz alliloaminy (terbinafina, naftifina). Leki przeciwgrzybicze IV generacji – leki nowe zarejestrowane już w Rosji lub będące na etapie badań klinicznych – liposomalne formy antybiotyków polienowych (amfoterycyna B i nystatyna), pochodne triazoli (worykonazol – stworzony w 1995 r., pozakonazol – zarejestrowany w Rosji pod koniec 2007 r.). , rawukonazol – niezarejestrowany w Rosji) i echinokandyny (kaspofungina).

Antybiotyki polienowe- produkowane środki przeciwgrzybicze pochodzenia naturalnego Streptomyces nodosum(amfoterycyna B), Actinomyces levoris Krass(levoryna), promieniowce Streptoverticillium mycoheptinicum(mykoheptyna), promieniowce Streptomyces noursei(nystatyna).

Mechanizm działania antybiotyków polienowych został dostatecznie poznany. Leki te silnie wiążą się z ergosterolem błony komórkowej grzybów, zakłócają jej integralność, co prowadzi do utraty makrocząsteczek i jonów komórkowych oraz do lizy komórek.

Polieny mają najszersze spektrum działania przeciwgrzybiczego in vitro wśród środków przeciwgrzybiczych. Amfoterycyna B stosowana ogólnoustrojowo jest aktywna wobec większości grzybów drożdżopodobnych, nitkowatych i dymorficznych. Stosowane miejscowo polieny (nystatyna, natamycyna, leworyna) działają przede wszystkim na Candida sp. Polieny są aktywne wobec niektórych pierwotniaków - Trichomonas (natamycyna), Leishmania i ameby (amfoterycyna B). Czynniki wywołujące zygomykozę są niewrażliwe na amfoterycynę B. Dermatomycetes (rodzaj) są odporne na polieny Trichofiton, Mikrosporum I Epidermofiton), Pseudoallescheria boydi itd.

Nystatynę, leworynę i natamycynę stosuje się zarówno miejscowo, jak i doustnie w przypadku kandydozy, m.in. kandydoza skóry, błony śluzowej przewodu pokarmowego, kandydoza narządów płciowych; Amfoterycyna B stosowana jest przede wszystkim w leczeniu ciężkich grzybic ogólnoustrojowych i jest jak dotąd jedynym antybiotykiem polienowym do podawania dożylnego.

Wszystkie polieny praktycznie nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym oraz z powierzchni nieuszkodzonej skóry i błon śluzowych po zastosowaniu miejscowym.

Częstymi ogólnoustrojowymi działaniami niepożądanymi polienów przyjmowanych doustnie są: nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha i reakcje alergiczne; przy stosowaniu miejscowym - podrażnienie i pieczenie skóry.

W latach 80-tych opracowano szereg nowych leków opartych na amfoterycynie B - lipidowe formy amfoterycyny B (liposomalna amfoterycyna B - Ambizome, kompleks lipidowy amfoterycyny B - Abelset, koloidalna dyspersja amfoterycyny B - Amphocil), które są obecnie wprowadzane do praktyki klinicznej praktyka. Wyróżniają się znacznym zmniejszeniem toksyczności przy jednoczesnym zachowaniu przeciwgrzybiczego działania amfoterycyny B.

Liposomalna amfoterycyna B to nowoczesna postać dawkowania amfoterycyny B kapsułkowana w liposomach (pęcherzyki powstające w wyniku dyspersji fosfolipidów w wodzie) i jest lepiej tolerowana.

Liposomy znajdujące się we krwi pozostają nienaruszone przez długi czas; uwalnianie substancji czynnej następuje dopiero w kontakcie z komórkami grzybów podczas przedostawania się do tkanek dotkniętych infekcją grzybiczą, natomiast liposomy zapewniają integralność leku w stosunku do normalnych tkanek.

W przeciwieństwie do konwencjonalnej amfoterycyny B, liposomalna amfoterycyna B tworzy wyższe stężenia we krwi niż konwencjonalna amfoterycyna B, praktycznie nie przenika do tkanki nerek (mniej nefrotoksyczna), ma bardziej wyraźne właściwości kumulacyjne, okres półtrwania wynosi średnio 4-6 dni, z długim -termin stosowania może wzrosnąć do 49 dni. Działania niepożądane (niedokrwistość, gorączka, dreszcze, niedociśnienie) w porównaniu do leku standardowego występują rzadziej.

Wskazaniami do stosowania liposomalnej amfoterycyny B są ciężkie postacie grzybic układowych u pacjentów z niewydolnością nerek, z nieskutecznością standardowego leku, jego nefrotoksycznością lub ciężkimi reakcjami na wlew dożylny, których nie można opanować premedykacją.

Azole(pochodne imidazolu i triazolu) stanowią najliczniejszą grupę syntetycznych środków przeciwgrzybiczych.

Do tej grupy zaliczają się:

Azole do stosowania ogólnego – ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, worykonazol;

Azole do stosowania miejscowego - bifonazol, izokonazol, klotrimazol, mikonazol, oksykonazol, ekonazol, ketokonazol.

Pierwszy z proponowanych azoli o działaniu ogólnoustrojowym (ketokonazol) jest obecnie wypierany z praktyki klinicznej przez triazole – itrakonazol i flukonazol. Ketokonazol praktycznie stracił na znaczeniu ze względu na dużą toksyczność (hepatotoksyczność) i stosowany jest głównie miejscowo.

Wszystkie azole mają ten sam mechanizm działania. Przeciwgrzybicze działanie azoli, podobnie jak antybiotyków polienowych, wynika z naruszenia integralności błony komórkowej grzybów, ale mechanizm działania jest inny: azole zakłócają syntezę ergosterolu, głównego składnika strukturalnego błony komórkowej grzybów. Efekt jest związany z hamowaniem enzymów zależnych od cytochromu P450, m.in. 14-alfa-demetylaza (sterol-14-demetylaza), która katalizuje reakcję przemiany lanosterolu w ergosterol, co prowadzi do zakłócenia syntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzybów.

Azole mają szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego i mają głównie działanie grzybostatyczne. Azole do stosowania ogólnoustrojowego działają przeciwko większości patogenów grzybic powierzchownych i inwazyjnych, m.in Candida sp.(w tym Candida albicans Candida tropikalna), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Zwykle słabo wrażliwy lub oporny na azole Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. i zygomycetes (klasa Zygomycetes). Azole nie działają na bakterie i pierwotniaki (z wyjątkiem Major Leishmania).

Worykonazol i itrakonazol mają najszersze spektrum działania spośród doustnych leków przeciwgrzybiczych. Oba różnią się od innych azoli działaniem przeciw pleśniom Aspergillus sp. Worykonazol różni się od itrakonazolu wysoką aktywnością przeciw Candida krusei I Candida grabrata, a także większą skuteczność przeciwko Fusarium sp. I Pseudallescheria boydii.

Azole stosowane miejscowo działają przede wszystkim przeciw Candida sp., dermatomycetes ( Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) I Malassezia furfur(syn. Pityrosporum orbculare). Działają także na wiele innych grzybów powodujących powierzchowne grzybice, na niektóre gram-dodatnie ziarniaki i maczugowce. Klotrimazol wykazuje umiarkowaną aktywność wobec beztlenowców ( Bacteroides, Gardnerella pochwy), w wysokich stężeniach - w stosunku do Trichomonas pochwy.

Wtórna oporność grzybów rzadko rozwija się w przypadku stosowania azoli. Jednakże przy długotrwałym stosowaniu (na przykład w leczeniu drożdżakowego zapalenia jamy ustnej i zapalenia przełyku u pacjentów zakażonych wirusem HIV w późnym stadium) stopniowo rozwija się oporność na azole. Istnieje kilka sposobów rozwijania odporności. Główny mechanizm oporności Candida albicans spowodowane kumulacją mutacji genowych ERG11, kodujący 14-demetylazę sterolową. W rezultacie gen cytochromu przestaje wiązać się z azolami, ale pozostaje dostępny dla naturalnego substratu, lanosterolu. Na wszystkie azole rozwija się oporność krzyżowa. Ponadto o godz Candida albicans I Candida grabrata oporność może wynikać z usunięcia leków z komórki za pomocą nośników, m.in. Zależne od ATP. Możliwe jest także wzmocnienie syntezy 14-demetylazy sterolowej.

Preparaty do stosowania miejscowego, utworzone w dużym stężeniu w miejscu działania, mogą działać grzybobójczo na niektóre grzyby.

Farmakokinetyka azoli. Azole do stosowania ogólnego (ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, worykonazol) są dobrze wchłaniane po podaniu doustnym. Biodostępność ketokonazolu i itrakonazolu może się znacznie różnić w zależności od poziomu kwasowości żołądka i spożycia pokarmu, natomiast wchłanianie flukonazolu nie jest niezależne od pH żołądka ani od spożycia pokarmu. Triazole są metabolizowane wolniej niż imidazole.

Flukonazol i worykonazol stosuje się doustnie i dożylnie, ketokonazol i itrakonazol stosuje się wyłącznie doustnie. Farmakokinetyka worykonazolu, w przeciwieństwie do innych azoli o działaniu ogólnoustrojowym, jest nieliniowa – przy 2-krotnym zwiększeniu dawki AUC zwiększa się 4-krotnie.

Flukonazol, ketokonazol, itrakonazol i worykonazol przenikają do większości tkanek, narządów i płynów biologicznych organizmu, tworząc w nich duże stężenia. Itrakonazol może kumulować się w skórze i płytkach paznokci, gdzie jego stężenia są kilkakrotnie większe niż stężenia w osoczu. Itrakonazol praktycznie nie przenika do śliny, płynu wewnątrzgałkowego i mózgowo-rdzeniowego. Ketokonazol słabo przenika przez BBB i jest wykrywany w płynie mózgowo-rdzeniowym jedynie w małych ilościach. Flukonazol dobrze przenika przez BBB (jego poziom w płynie mózgowo-rdzeniowym może sięgać 50-90% poziomu w osoczu) i barierę krew-okulistyczna.

Azole ogólnoustrojowe różnią się długością okresu półtrwania: T1/2 ketokonazolu – około 8 godzin, itrakonazol i flukonazol – około 30 godzin (20-50 godzin). Wszystkie azole o działaniu ogólnoustrojowym (z wyjątkiem flukonazolu) są metabolizowane w wątrobie i wydalane głównie przez przewód pokarmowy. Flukonazol różni się od innych leków przeciwgrzybiczych tym, że jest wydalany przez nerki (głównie w postaci niezmienionej - 80-90%).

Azole do stosowania miejscowego (klotrimazol, mikonazol itp.) są słabo wchłaniane po podaniu doustnym, dlatego stosuje się je w leczeniu miejscowym. Leki te powodują powstawanie wysokich stężeń w naskórku i znajdujących się pod nim warstwach skóry, które przekraczają wartość MIC dla głównych grzybów chorobotwórczych. Najdłuższy okres półtrwania w skórze ma bifonazol (19-32 godziny). Wchłanianie ogólnoustrojowe przez skórę jest minimalne. Na przykład przy miejscowym zastosowaniu bifonazolu 0,6-0,8% jest wchłaniane przez zdrową skórę i 2-4% przez skórę ze stanem zapalnym. W przypadku dopochwowego stosowania klotrimazolu wchłanianie wynosi 3-10%.

Powszechnie uznane odczyty na receptę azoli ogólnoustrojowych: kandydoza skóry, w tym kandydoza międzywyprzeniowa (wysypka drożdżakowa fałdów skórnych i okolicy pachwin); grzybica paznokci, zanokcica drożdżakowa; keratomykoza (łupież pstry, trichosporoza); dermatofitoza, w tym powierzchowna trichofitoza gładkiej skóry twarzy, tułowia i skóry głowy, trichofitoza naciekowo-ropna, epidermofitoza pachwin i stóp, mikrosporia; grzybice podskórne (sporotrichoza, chromomykoza); pseudoallescherioza; kandydoza sromu i pochwy, zapalenie jelita grubego i zapalenie balanoposthitis; kandydoza błon śluzowych jamy ustnej, gardła, przełyku i jelit; kandydoza ogólnoustrojowa (uogólniona), Włącznie. kandydemia, rozsiana, kandydoza trzewna (drożdżakowe zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie wsierdzia, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie otrzewnej, kandydoza dróg moczowych); głębokie endemiczne grzybice, w tym kokcydioidomykoza, parakokcydioidomikoza, histoplazmoza i blastomykoza; kryptokokoza (skóry, płuc i innych narządów), kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych; profilaktyka zakażeń grzybiczych u pacjentów z obniżoną odpornością, przeszczepionymi narządami i nowotworami złośliwymi.

Wskazania na receptę miejscowych azoli: kandydoza skórna, zanokcica drożdżakowa; dermatofitoza (stopa atlety i trichofitoza gładkiej skóry dłoni i stóp, mikrosporia, favus, grzybica paznokci); porosty łupieżowe (różnokolorowe); rumień; łojotokowe zapalenie skóry; kandydoza jamy ustnej i gardła; kandydoza, zapalenie sromu, zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żołędzi; rzęsistkowica.

Skutki uboczne Azole ogólnoustrojowe obejmują:

Zaburzenia przewodu żołądkowo-jelitowego, m.in. ból brzucha, utrata apetytu, nudności, wymioty, biegunka lub zaparcie, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, żółtaczka cholestatyczna;

Z układu nerwowego i narządów zmysłów, m.in. ból głowy, zawroty głowy, senność, parestezje, drżenie, drgawki, niewyraźne widzenie;

reakcje hematologiczne - małopłytkowość, agranulocytoza;

reakcje alergiczne - wysypka skórna, swędzenie, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona.

Przy zewnętrznym stosowaniu azoli w 5% przypadków pojawia się wysypka, swędzenie, pieczenie, przekrwienie, łuszczenie się skóry i rzadko kontaktowe zapalenie skóry.

Podczas dopochwowego stosowania azoli: swędzenie, pieczenie, przekrwienie i obrzęk błony śluzowej, upławy, zwiększone oddawanie moczu, ból podczas stosunku, uczucie pieczenia w penisie partnera seksualnego.

Interakcja azoli. Ponieważ azole hamują enzymy utleniające układu cytochromu P450 (ketokonazol > itrakonazol > flukonazol), leki te mogą zmieniać metabolizm innych leków i syntezę związków endogennych (steroidów, hormonów, prostaglandyn, lipidów itp.).

Alliloaminy- leki syntetyczne. Mają głównie działanie grzybobójcze. W przeciwieństwie do azoli blokują wcześniejsze etapy syntezy ergosterolu. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu epoksydazy skwalenu, który wraz z cyklazą skwalenu katalizuje konwersję skwalenu do lanosterolu. Prowadzi to do niedoboru ergosterolu i wewnątrzkomórkowej akumulacji skwalenu, co powoduje śmierć grzyba. Alliloaminy mają szerokie spektrum działania, jednak dopiero ich wpływ na czynniki wywołujące grzybicę skóry ma znaczenie kliniczne, dlatego głównym wskazaniem do stosowania alliloamin jest grzybica skóry. Terbinafinę stosuje się miejscowo i doustnie, naftifinę stosuje się wyłącznie miejscowo.

Echinokandyny. Kaspofungina to pierwszy lek z nowej grupy leków przeciwgrzybiczych – echinokandyn. Badania nad substancjami z tej grupy rozpoczęły się około 20 lat temu. Obecnie kaspofungina, mykafungina i anidulafungina są zarejestrowane w Rosji. Kaspofungina jest półsyntetycznym związkiem lipopeptydowym syntetyzowanym z produktu fermentacji Glarea lozoyensis. Mechanizm działania echinokandyn związany jest z blokadą syntezy (1,3)-β-D-glukanu, integralnego składnika ściany komórkowej grzybów, co prowadzi do zakłócenia jego powstawania. Kaspofungina jest aktywna przeciwko Candida sp. w tym szczepy oporne na azole (flukonazol, itrakonazol), amfoterycynę B czy flucytozynę, które mają inny mechanizm działania. Ma działanie przeciwko różnym patogennym grzybom z rodzaju Aspergillus, jak i formy wegetatywne Pneumocystis carinii. Oporność na echinokandydę powstaje w wyniku mutacji genu FKS1 , który koduje dużą podjednostkę syntazy (1,3)-β-D-glukanu.

Kaspofunginę stosuje się wyłącznie pozajelitowo, ponieważ biodostępność po podaniu doustnym nie przekracza 1%.

Kaspofungina jest przepisywana w leczeniu empirycznym u pacjentów z neutropenią z gorączką i podejrzeniem zakażenia grzybiczego, z kandydozą jamy ustnej i gardła i przełyku, inwazyjną kandydozą (w tym kandydemią), inwazyjną aspergilozą z nieskutecznością lub nietolerancją innych rodzajów terapii (amfoterycyna B, amfoterycyna B na lipidach nośniki i/lub itrakonazol).

Ponieważ (1,3)-β-D-glukan nie występuje w komórkach ssaków, kaspofungina działa wyłącznie na grzyby, dlatego jest dobrze tolerowana i charakteryzuje się niewielką liczbą działań niepożądanych (zwykle nie wymagających przerwania terapii), w tym . gorączka, ból głowy, ból brzucha, wymioty. Istnieją doniesienia o przypadkach reakcji alergicznych (wysypka, obrzęk twarzy, swędzenie, uczucie gorąca, skurcz oskrzeli) i anafilaksji występujących podczas stosowania kaspofunginy.

Premier innych grup. Leki przeciwgrzybicze z innych grup obejmują środki do stosowania ogólnoustrojowego (gryzeofulwina, flucytozyna) i miejscowego (amorolfina, cyklopiroks).

Gryzeofulwina to jeden z pierwszych środków przeciwgrzybiczych pochodzenia naturalnego – antybiotyk wytwarzany przez grzyby pleśniowe Penicillium nigricans (griseofulvum). Gryzeofulwina ma wąskie spektrum działania - jest skuteczna tylko przeciwko dermatomycetes. Stosowany jest wewnętrznie w leczeniu ciężkich postaci grzybicy skóry, które trudno wyleczyć zewnętrznymi środkami przeciwgrzybiczymi.

Amorolfina jest syntetycznym środkiem przeciwgrzybiczym o szerokim spektrum działania do stosowania miejscowego (w postaci lakieru do paznokci).

Cyklopiroks jest lekiem syntetycznym do stosowania miejscowego.

Flucytozyna jest fluorowaną pirymidyną, której mechanizm działania różni się od innych leków przeciwgrzybiczych. Stosowany dożylnie w leczeniu infekcji ogólnoustrojowych, m.in. uogólniona kandydoza, kryptokokoza, chromoblastoza, aspergiloza (tylko w połączeniu z amfoterycyną B).

Wybór leku przeciwgrzybiczego opiera się na obrazie klinicznym i wynikach badań laboratoryjnych na obecność grzybów. Wielu autorów zalicza do tych badań następujące badania:

1. Mikroskopia preparatów natywnych z plwociny, wysięku, krwi, zeskrobin z języka, migdałków, próbek do mikrobiopsji itp.

2. Mikroskopia preparatów barwnych (biosubstratów). W tym przypadku ważne jest wykrycie nie tylko komórek grzybów, ale ich form wegetatywnych - komórek pączkujących, grzybni, pseudomycelium.

3. Badanie mikroskopowe kultur z zaszczepieniem materiału na pożywki w celu identyfikacji rodzaju i szczepu grzyba sprawczego.

4. Badanie cytologiczne biosubstratów.

5. Badanie histologiczne wycinków biopsyjnych (ocena inwazyjności procesu).

6. Immunologiczne metody diagnostyczne służą do identyfikacji przeciwciał przeciwko grzybom, uczuleń i nadwrażliwości na nie.

7. Oznaczanie markerów metabolitów grzybów Candida metodą monitoringu azochromatograficznego. Głównym markerem metabolitu jest D-arabinitol (stężenie tła we krwi wynosi od 0 do 1 µg/ml, w płynie mózgowo-rdzeniowym – 2-5 µg/ml). Innymi składnikami markerowymi ściany komórkowej grzybów Candida są mannoza (zwykle w surowicy krwi dzieci – do 20-30 µg/ml) i mannitol (zwykle – do 12-20 µg/ml).

8. Wykrywanie specyficznych antygenów candidy (przy użyciu metody aglutynacji lateksowej i przy użyciu testu immunologicznego enzymatycznego w celu oznaczenia mannanu) jest typowe dla pacjentów z uogólnionymi i trzewnymi postaciami kandydozy i rzadko występuje w postaciach powierzchownych.

W przypadku grzybic głębokich stosowanie wymienionych metod diagnostyki laboratoryjnej jest obowiązkowe.

Stężenia leków przeciwgrzybiczych we krwi wyznaczane są wyłącznie w ramach badań naukowych. Wyjątkiem jest flucytozyna – jej skutki uboczne zależą od dawki, a w przypadku niewydolności nerek stężenie we krwi szybko osiąga poziom toksyczny. Skuteczność i działania niepożądane azoli i amfoterycyny B nie są bezpośrednio związane z ich stężeniem w surowicy.

Obecnie w fazie rozwoju są leki przeciwgrzybicze będące przedstawicielami znanych już grup leków przeciwgrzybiczych, a także należące do nowych klas związków: korinekandyna, fuzakandyna, sordaryna, cispentacyna, azoksybacylina.

Narkotyki

Narkotyki - 3657 ; Nazwy handlowe - 204 ; Aktywne składniki - 35

Substancja aktywna	Nazwy handlowe
Brak informacji

Głównym warunkiem skutecznego leczenia kandydozy u kobiet jest terapia etiotropowa, której celem jest bezpośrednie wyeliminowanie grzybów Candida. W tym celu stosuje się tabletki na pleśniawki. Arsenał tabletów jest ogromny.

Produkowane są w dwóch rodzajach:

• pochwowe (działanie lokalne);
• działanie systemowe.

Jeśli ginekolog stwierdził łagodny stopień pleśniawki, do leczenia wystarczą tabletki do stosowania miejscowego. Tabletki do stosowania miejscowego (dopochwowego) wkłada się bezpośrednio do pochwy. Z reguły schemat jest prosty: 1 tabletka – 1 raz dziennie, wieczorem, w nocy. Czas trwania leczenia zależy od postaci choroby. W leczeniu ostrej kandydozy potrzeba 5-7 dni, przebieg leczenia przewlekłej kandydozy wynosi co najmniej dwa tygodnie.

Najpopularniejsze i najczęściej przepisywane przez ginekologów środki miejscowe: czopki Pimafucin, Econazole, Livarol, Ginezol, Gino-Pevaril, tabletki i czopki na bazie klotrimazolu.

1. Pimafucyna jest popularnym i dość skutecznym lekiem zatwierdzonym do leczenia kobiet w okresie ciąży i laktacji. Dostępny w postaci tabletek, czopków i maści. Pimafucyna jest dobrze tolerowana, nie powoduje reakcji alergicznych i jest lekiem nietoksycznym. Zawiera substancję czynną o szerokim spektrum działania – antybiotyk przeciwgrzybiczy natamycynę.


2. Livarol to bezpieczny i skuteczny lek przeciwgrzybiczy, którego substancją czynną jest ketokonazol. Można stosować w czasie ciąży (z wyjątkiem pierwszego trymestru). Lek sprzedawany jest w postaci czopków. Leczenie ostrych postaci kandydozy trwa 5 dni, leczenie postaci przewlekłych – co najmniej 10 dni.
3. Klotrimazol to lek przeciwgrzybiczy występujący w postaci tabletek, kremu, proszku, maści i roztworu do stosowania zewnętrznego. Nie można stosować w leczeniu w czasie ciąży i laktacji.
4. Hexicon - lek dostępny w postaci czopków, kremu, roztworu do stosowania miejscowego i żelu. Ten lek antyseptyczny z substancją czynną diglukonian chlorheksydyny wykazuje doskonałe wyniki w leczeniu kandydozy u kobiet w ciąży i jest stosowany przed porodem w celach sanitarnych.

Leczenie choroby wyłącznie lekami miejscowymi jest dozwolone po raz pierwszy kandydoza występuje w ostrej postaci. Pozostałe przypadki leczymy kompleksowo – leki ogólnoustrojowe łączone są z lekami miejscowymi.

Tabletki ogólnoustrojowe

Substancja czynna zawarta w tabletkach do stosowania ogólnoustrojowego wchłania się bezpośrednio do krwi przez przewód pokarmowy i tym samym rozprzestrzenia się po całym organizmie, oddziałując na zaatakowane narządy. Substancja czynna leków pozostaje w organizmie przez długi czas, po zastosowaniu terapii przeciwgrzybiczej jest wydalana z organizmu przez nerki.

Kandydozę leczy się tabletkami zawierającymi różne substancje czynne:

• flukonazol;
• natamycyna;
• ketokonazol;
• mikonazol;
• nystatyna.

Tabletki i inne leki różnią się nie tylko dawkowaniem, ale także szybkością wchłaniania się do organizmu.

Cechą wspólną wszystkich leków przeciwgrzybiczych jest mechanizm działania: hamują one namnażanie się grzybów chorobotwórczych, a po pewnym czasie grzybnia grzybów Candida ulega całkowitemu zniszczeniu.

Ginekolodzy preferują leki ogólnoustrojowe oparte na trzech substancjach czynnych: Flukonazolu, Itrakonazolu i Ketokonazolu.

Nazw handlowych leków jest wiele, jednak składników aktywnych, na bazie których są produkowane, nie jest zbyt wiele.

Flukonazol

Ten lek na kandydozę, produkowany w kapsułkach, uważany jest za „złoty standard” w leczeniu kandydozy. Większość rodzajów grzybów chorobotwórczych Candida, w tym najczęstszy patogen Candida albicans, jest na nie wrażliwa. Zaleta leku: lek nie powoduje oporności grzybów, jest również dobrze tolerowany przez pacjentów i ma wygodny schemat dawkowania:

• dziennie – 1 kapsułka (150 mg) – przy ostrej kandydozie;
• 1 kapsułka (150 mg) – 3 dni z rzędu – w przypadku chorób przewlekłych;
• 1 kapsułka (150 mg) – raz w tygodniu, przez 3 lub 6 miesięcy – w celach profilaktycznych.

Itrakonazol

Powszechne i dość skuteczne tabletki na pleśniawki, ale są przepisywane, jeśli Flukonazol jest indywidualnie nietolerancyjny lub jest nieskuteczny.

Przebieg leczenia i schemat zależą od postaci choroby:

• w przypadku ostrej kandydozy – 200 mg raz dziennie przez 3 dni z rzędu;
• dla przewlekłych – 100–200 mg dziennie – przez tydzień z rzędu;
• w zapobieganiu nawrotom - 100 mg pierwszego dnia miesiączki - 3 miesiące.

Ketokonazol

Ten lek na pleśniawki, podobnie jak poprzedni, uważany jest za środek rezerwowy. Co to znaczy? Nigdy nie jest przepisywane leczenie itrakonazolem i ketokonazolem; stosuje się je tylko w przypadku braku skutecznego działania flukonazolu. Lek ten stosuje się według prostego schematu wyłącznie w leczeniu pleśniawki:

• 1 tabletka leku (200 mg) 2 razy dziennie lub 2 tabletki (400 mg) - raz dziennie przez 5 dni z rzędu.

Ketokonazol w tabletkach nie zapobiega nawrotom, dostępne są również inne ogólnoustrojowe środki na pleśniawki - lista może zostać rozszerzona.

Bez względu na to, jak popularne i skuteczne są tabletki, maści, kapsułki i czopki na pleśniawki, jeśli zostaną użyte nieprawidłowo, wyrządzą tylko krzywdę, na przykład przekształcą chorobę z postaci ostrej w przewlekłą. Dlatego leczenie kandydozy powinno być przepisywane wyłącznie przez lekarza. Samoleczenie i samodiagnoza są niedopuszczalne w przypadku jakiejkolwiek choroby.

Czy soda oczyszczona pomaga?

Popularną i sprawdzoną metodą domową w walce z pleśniawką jest podlewanie sodą. Roztwór sody oczyszcza pochwę z bakterii i grzybów. Grzyby Candida rozwijają się w kwaśnym środowisku pochwy. Zamiana środowiska kwaśnego na zasadowe jest prosta: podlanie sodą (soda jest zasadą).

Roztwór sody zapobiega namnażaniu się grzybów poprzez niszczenie ich mikrowłókien. Podmywanie sodą pomaga również w przypadku zewnętrznych objawów pleśniawki: roztwór sody zmniejsza swędzenie i pieczenie oraz usuwa nieprzyjemne upławy.

Czy można wyleczyć drozd za pomocą sody? Lekarze przepisują douching sodą jako dodatkowe leczenie w kompleksowym leczeniu kandydozy. Najskuteczniejszy efekt uzyskuje się, jeśli kąpiemy się sodą w połączeniu ze stosowaniem leków przeciwgrzybiczych: czopków, maści, tabletek.

Efekt podmywania nasila się, jeśli po zabiegu zastosuje się maść zawierającą leworynę lub nystatynę.

veneradoc.ru

Ogólne informacje o chorobie i przyjmowanych lekach

Chorobę zwaną pleśniawką wywołują grzyby z rodzaju Candida. Szybka reprodukcja na błonach śluzowych jamy ustnej, nosogardła i zewnętrznych narządów płciowych prowadzi do pojawienia się charakterystycznej białej tandetnej powłoki, dzięki czemu pojawiła się nazwa choroby. Oprócz zewnętrznych oznak obecności flory grzybiczej, powstaje ognisko miejscowego stanu zapalnego wraz z rozwojem objawów swędzenia, pieczenia, zaczerwienienia i bólu. Uważa się, że czynnikami prowokującymi mogą być zaburzenia układu odpornościowego, nieprzestrzeganie standardów higieny, uraz błon śluzowych i przeniesienie infekcji od zakażonej osoby.

Wieloletni praktykujący lekarze pamiętają, że kilkadziesiąt lat temu, aby wyeliminować pleśniawki, konieczne było poddanie się długiemu leczeniu zachowawczemu, które obejmowało mechaniczne oczyszczanie dotkniętych powierzchni, przepisywanie leków przeciwbakteryjnych i przeciwzapalnych, stymulację układu odpornościowego system i fortyfikacje. Odkrycie flukonazolu, substancji czynnej skutecznej przeciwko kilku odmianom Candida, zapoczątkowało nową erę w leczeniu nieprzyjemnej choroby. Dobre i szybkie rezultaty oraz niemal całkowity brak skutków ubocznych wywołały poruszenie w środowisku medycznym.

Pierwszy lek zawierający flukonazol w owalnych kapsułkach do stosowania wewnętrznego pojawił się we Francji i nosił nazwę Diflucan. Patent na wynalazek, zgodnie z zasadą wspólną wszystkim odkryciom farmakologicznym, wykupiło kilkadziesiąt firm farmaceutycznych. Pojawiły się leki generyczne – produkty o podobnym składzie, ale różnych nazwach, w tym produkty produkowane w kraju – Fluconazole.

Każdy producent samodzielnie określa swoją politykę cenową dotyczącą kosztów leków. Diflucan jest kilkukrotnie droższy od Flukonazolu. Rosyjski lek jest produkowany w kraju, co eliminuje koszty dostawy i cła. Średnia cena w aptece, w zależności od regionu, waha się od 20 do 50 rubli i jest 4 razy tańsza niż oryginalny produkt w tej samej dawce i stanowi znaczną różnicę.

Biorąc pod uwagę równą ilość tego samego składnika aktywnego w kapsułkach Diflucan i Fluconazole, można wstępnie stwierdzić, że prezentowane produkty są równoważne i wybrać tańszy rosyjski lek. Według opinii pacjentów nadal istnieją różnice, które skłaniają do zastanowienia się nad poprawnością pierwszego wrażenia.

Podobne cechy

Instrukcje zawarte na opakowaniach wszystkich środków farmakologicznych pomogą Ci porównać zasadę działania i zakres stosowania Diflucanu i Flukonazolu. Przede wszystkim należy zwrócić uwagę na podobne cechy:

• Ilość substancji czynnej. Dostępne są kapsułki o różnej zawartości flukonazolu – od 25 do 150 mg. W leczeniu złożonych uogólnionych infekcji istnieje forma uwalniania w postaci roztworu.
• Wskazania do stosowania. Choroby wywołane przez grzyby z rodzaju Candida z dominującym uszkodzeniem błon śluzowych, a także dodatek infekcji grzybiczej do przebiegu procesu zapalnego o charakterze bakteryjnym lub wirusowym. Substancje czynne rosyjskiego Flukonazolu i francuskiego Diflucanu są równie skuteczne przeciwko objawom pleśniawki.
• Biodostępność. Mechanizm wchłaniania substancji czynnej jest taki sam dla obu leków. W małych stężeniach flukonazol wykrywa się w ślinie, pocie, krwi, łzach, nasieniu, moczu i mleku matki, czyli we wszystkich płynach biologicznych organizmu człowieka.
• Wydalanie. Zniszczenie produktów rozkładu i pozostałych cząsteczek następuje poprzez filtrację w nerkach, po czym produkt opuszcza organizm wraz z końcowym moczem.

Szybkość działania. Maksymalne stężenie leku osiągane jest we krwi w ciągu 30 minut po zażyciu kapsułki z lekiem.

Skutki uboczne. Instrukcje dotyczące leków zawierających flukonazol jako główny składnik aktywny zawierają te same informacje o skutkach ubocznych. Możliwe problemy z trawieniem, wzdęcia, objawy dysbiozy jelitowej. Oba leki zaleca się zachować ostrożność w przypadku przewlekłych chorób wątroby i nerek.

Przeciwwskazania. Ciąża, karmienie piersią oraz dzieci do 4 roku życia ograniczają stosowanie Flukonazolu i Diflucanu, co jest opisane w uwagach do leków dowolnego producenta.

Nie ma widocznych różnic pomiędzy Diflucanem i Fluconazolem, jednak wielu lekarzy zaleca swoim pacjentom wybranie leku francuskiego, co spowodowane jest istniejącymi różnicami, które mogą pozostać niezauważone podczas powierzchownego porównania.

Różnice między lekami

Ponowne przeczytanie instrukcji pomoże wyjaśnić niektóre punkty, które wyraźnie pokazują różnicę między dwoma lekami na bazie flukonazolu:

• Elementy pomocnicze. Adnotacja dotycząca francuskiego Diflucanu szczegółowo opisuje dodatkowe substancje zawarte w kapsułce. Rosyjski producent nie uznał za konieczne wskazania, jakie składniki zostały użyte.
• Specyfikacja według obszaru zastosowania. Grzyby z rodzaju Candida są reprezentowane przez kilka odmian, a aktywny składnik jest skuteczny przeciwko wszystkim z wyjątkiem Crusei, o czym ostrzegają instrukcje dotyczące oryginalnego leku, a podsumowanie dotyczące leku generycznego milczy.
• Leczenie dzieci. Jeśli konieczne jest podanie leku dziecku, szczegółowe informacje można łatwo znaleźć w instrukcji leku Diflucan, a producenci Flukonazolu nie uznali za konieczne wprowadzanie zmian w opisie.
• Badania kliniczne. Oryginalna francuska medycyna przeszła wiele wstępnych prób i testów, bez tego nie ma możliwości uzyskania międzynarodowego patentu. Brak danych na temat takich testów rosyjskiego leku.
• Pakiet. Bardzo trudno jest podrobić Diflucan. Wielostopniowy system ochrony, oryginalny design, specjalny format blistra – to wszystko świadczy o jakości i zabezpieczeniu przed podrabianiem. Flukonazol jest dostarczany w pudełku tekturowym i miękkim blistrze o niskim stopniu ochrony.
• Cena. Cena ma znaczenie, zwłaszcza jeśli leczenie wymaga przyjmowania leków. Flukonazol w tym przypadku ma przewagę, ponieważ kosztuje 4 razy mniej niż Diflucan.

Na podstawie szczegółowych informacji na temat dwóch skutecznych leków różnych producentów możesz wyciągnąć własne wnioski i wybrać najbardziej odpowiedni sposób leczenia pleśniawki.

www.liveinternet.ru

Mechanizm działania i działanie farmakologiczne azoli

Azole mają działanie grzybostatyczne. Hamują syntezę ergosterolu w błonie komórkowej grzybów na poziomie tworzenia dimetyloergostatrienolu z lanosterolu poprzez hamowanie zależnej od cytochromu P450 reakcji dimetylacji C14-a (ryc. 1). Ten szlak biosyntezy steroli jest charakterystyczny tylko dla grzybów. Ze względu na większe powinowactwo do enzymu katalizującego syntezę ergosterolu u grzybów niż do enzymu katalizującego syntezę cholesterolu u ludzi, selektywność działania triazoli na komórki grzybów jest znacznie większa (dla flukonazolu – 10 000 razy) niż na komórkach ssaków. Największą selektywność wykazuje flukonazol. Przy bardzo wysokich stężeniach azoli, rzadko osiąganych przy leczeniu ogólnoustrojowym, poważne uszkodzenie błony komórkowej prowadzi do działania grzybobójczego. W stężeniach grzybobójczych (przy zastosowaniu miejscowym) azole oddziałują z enzymami mitochondrialnymi i peroksydazami, powodując wzrost stężenia nadtlenku wodoru do poziomu toksycznego, co prowadzi do śmierci komórki grzyba na etapie proliferacji.
Itrakonazol, po worykonazolu, ma najszersze spektrum działania spośród wszystkich doustnych leków przeciwgrzybiczych. Różni się zasadniczo od innych azoli (z wyjątkiem worykonazolu) działaniem przeciwko grzybom pleśniowym Aspergillus spp. (MIC 0,5-10 µg/ml). Główne patogeny kandydozy (C. dlbicans, C. lusitaniae, C. parapsilosis, C. Tropicalis) (MIC 0,1-5 μg/ml), dermatofitozy (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.) są również wrażliwe na intrakonazol (MIC 0,1-1 µg/ml), wielobarwny lub łupież pstry (Malassezia furfur lub Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbculare), grzybice podskórne (Sporotrix schensckii), grzybice głębokie (Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Paracoccidiodes brasiliensis, Histoplasma capsulatum), a także Cladosporium carrionii, Pseudallescheria boydii, Fusarium spp., Fonsecaea spp., Penicillium marneffei. Często są na nią oporne C. krusei i C. glabrata. Możliwa jest oporność krzyżowa na wszystkie azole. Szczepy Candida spp. z MIC do 0,125 µg/ml uważa się za wysoce wrażliwe na itrakonazol, szczepy o średniej wrażliwości uważa się za mające MIC 0,25-0,5 µg/ml, a szczepy oporne mają MIC powyżej 1 µg/ml ml
Worykonazol ma spektrum działania podobne do itrakonazolu, ale wyróżnia się dużą aktywnością przeciwko C. krusei i C. glabrata, większą skutecznością przeciwko Pseudallescheria boydii, Fusarium spp.
Flukonazol działa grzybostatycznie na Candida dlbicans, wiele szczepów Candida nondlbicans (C. guilliermondii, C. pseudotropicalis, C. torulopsis, C. kefyr, C. stellatoidea) (MIC około 1 μg/ml), dermatofity (Microsporum spp. ., Trichophyton spp.) (MIC powyżej 5 µg/ml), łupież pstry (Malassezia furfur lub Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbculare), a także patogeny grzybic głębokich (Cryptococcus neoformans, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii). Mniej wrażliwe są Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidiodes brasiliensis, Sporotrix schensckii. Aspergillus sp. i C. krusei są naturalnie oporne na flukonazol. Większość szczepów C. glabrata, C. lusitaniae, C. parapsilosis, C. Tropicalis jest również oporna na lek. Rzadko obserwowano nabytą oporność na Cryptococcus neoformans u pacjentów z AIDS otrzymujących długotrwałe leczenie. Aktywność flukonazolu wobec grzybów pleśniowych jest mniejsza niż wobec drożdży. Szczepy o MIC do 8 μg/materiał uważa się za wysoce wrażliwe na flukonazol; szczepy o wrażliwości pośredniej – MIC 16-32 µg/materiał; stabilny - MIC 32-64 kg/ml i więcej.
Ketokonazol ma spektrum działania zbliżone do itrakonazolu, ale nie wpływa na Aspergillus. MIC ketokonazolu wobec dermatofitów wynosi 0,1-0,2 µg/ml, dla Candida Olbicans – 0,5 µg/ml. Dla Candida spp. Wrażliwość na ketokonazol oznacza MIC mniejszą niż 8 μg/ml, oporność oznacza większą niż 16 μg/ml. Wiele pleśni, wywołujących niedermatofityczną grzybicę paznokci, jest opornych na ketokonazol. Rzadko spotykane są szczepy Candida Olbicans oporne na ketokonazol. Lek jest umiarkowanie aktywny wobec gronkowców i paciorkowców.
Dane porównawcze dotyczące wrażliwości głównych gatunków grzybów z rodzaju Candida na ogólnoustrojowe leki przeciwgrzybicze przedstawiono w tabeli 4.
Azole stosowane miejscowo działają przede wszystkim przeciwko Candida, pleśniom (Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicaulis), dermatofitom (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), czynnikowi wywołującemu łupież pstry lub łupież pstry, a także niektórym gram- pozytywne ziarniaki ( paciorkowce, gronkowce) i maczugowców - czynniki wywołujące rumień (Corynebacterium minutissimum). Klotrimazol ma umiarkowany wpływ na niektóre beztlenowce (Bacteroides, Gardnerella) i Trichomonas. Wartość MIC bifonazolu wobec C. minutissimum wynosi 0,5–2 µg/ml, wobec ziarniaków Gram-dodatnich, z wyjątkiem enterokoków, 4–16 µg/ml.
Wszystkie azole są nieaktywne wobec zygomycetes (Mucor spp., Rhizopus spp. itp.), a także Rhodotorula spp. i Trichoderma spp.

Tabela 4. Wrażliwość na Candida spp. do ogólnoustrojowych środków przeciwgrzybiczych w oparciu o standardy NCCLS

Pogląd	Amfoterycyna B		Flukonazol		Itrakonazol		Ketokonazol
	MIC, µg/ml	% wrażliwych szczepów	MIC, µg/ml	% wrażliwy szczepy	IPC, µg/ml	% wrażliwy szczepy	IPC, µg/ml	% wrażliwych szczepów
C. guilliermondii

Farmakokinetyka

Azole stosowane zewnętrznie tworzą w naskórku i skórze właściwej wysokie i dość stabilne stężenia, przekraczające MIC głównych grzybów chorobotwórczych. Najdłużej utrzymuje się terapeutyczne stężenie bifonazolu, którego okres półtrwania w skórze wynosi 19-32 h. Ogólnoustrojowe wchłanianie przez skórę jest minimalne (przy stosowaniu bifonazolu na zdrową skórę - 0,6-0,8%, na skórę ze stanem zapalnym - 2-4%). W przypadku dopochwowego stosowania klotrimazolu wchłanianie wynosi 3-10%. Mniej niż 1% ekonazolu jest wydalane z moczem i żółcią.
Mikonazol można stosować nie tylko miejscowo, ale także doustnie i dożylnie. Wiąże się w 93% z białkami osocza. Ukazuje się głównie w tkance łącznej, przenika przez błony maziowe. Słabo przenika do włókna oka i przez barierę krew-mózg. Terapeutyczne stężenie we krwi utrzymuje się przez 4-6 h. T^2 - 24 h. Metabolizowany przez mikrosomalne enzymy wątrobowe, ulega oksydacyjnej dealkilacji.

Flukonazol, w przeciwieństwie do innych doustnych leków przeciwgrzybiczych, jest związkiem hydrofilowym. Ketokonazol i itrakonazol stosuje się miejscowo lub doustnie, flukonazol i worykonazol stosuje się doustnie lub dożylnie. Ketokonazol, flukonazol i itrakonazol dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego. Pod wpływem kwasu solnego w żołądku ketokonazol i itrakonazol przekształcają się w dobrze rozpuszczalne chlorowodorki. Pokarm zmniejsza wchłanianie ketokonazolu, ale nie wpływa na wchłanianie flukonazolu. Farmakokinetyka flukonazolu podawanego doustnie i dożylnie jest podobna. Po podaniu doustnym biodostępność ketokonazolu wynosi 75%, worykonazolu - 96%, flukonazolu - 80-90% i więcej, itrakonazolu - zmienna (średnio 70%): w kapsułkach - od 40-55% (na pusty żołądek) do 90-100% (z jedzeniem), w roztworze - od 55% (z jedzeniem) do 90-100% (na czczo). Itrakonazol ulega w 85% biotransformacji pierwszego przejścia w wątrobie. Główny z ponad 30 metabolitów, hydroksyitrakonazol, jest aktywny, a jego stężenie w osoczu przekracza stężenie itrakonazolu. Maksymalne stężenie flukonazolu we krwi osiągane jest po 0,5-2 h, itrakonazol i ketokonazol po 2-4 h, worykonazol po 1-2 h. Maksymalne stężenie flukonazolu po przyjęciu 50 mg wynosi 1 µg/ml, 100 mg - 1,9-
2 µg/ml, 150 mg – 2,44–3,58 µg/ml, 400 mg – 6,7 µg/ml. Maksymalne stężenie po przyjęciu 100, 200 i 400 mg kapsułek itrakonazolu wynosi odpowiednio 0,1-0,2 (średnio 0,127) µg/ml, 0,25-1 (średnio 0,272) µg/ml i 1,2 µg/ml. Po przyjęciu 100, 200 i 400 mg ketokonazolu wynosi ono 1,6 mcg/ml, 1,7-4,5 mcg/ml (średnio
3 µg/ml) i 5–6 µg/ml. Maksymalne stężenie po przyjęciu 100 mg worykonazolu wynosi 3,1-4,8 mcg/ml. Stężenie leków we krwi jest wprost proporcjonalne do przyjętej dawki.
Równowagowe stężenie ketokonazolu ustala się w 3-4 dniu, flukonazolu - w 4-7 dniu, gdy jest przyjmowany raz na dobę. W przypadku zastosowania dawki podwójnej pierwszego dnia, stężenie równowagowe flukonazolu zostaje osiągnięte w drugim dniu. Stężenie równowagowe itrakonazolu ustala się po 1-2 tygodniach i wynosi 0,4 mcg/ml przy dawce 100 mg/dzień, 200 mg/dzień – 1,1 mcg/ml, 400 mg/dzień – 2 mcg/ml. Farmakokinetyka worykonazolu jest nieliniowa – po podwojeniu dawki AUC wzrasta 4-krotnie. Wiązanie się flukonazolu z białkami osocza wynosi 10-12%, itrakonazolu i ketokonazolu 99%, worykonazolu 58%. Flukonazol, worykonazol i ketokonazol są rozmieszczone stosunkowo równomiernie w organizmie. Objętość dystrybucji ketokonazolu wynosi 0,3-0,4 l, flukonazolu - 5,6-6,4 l, worykonazolu - 4,6 l.
Stężenia flukonazolu w ślinie, plwocinie, płynie stawowym i otrzewnowym, wydzielinie z pochwy i mleku matki są podobne do stężeń w osoczu krwi; w większości tkanek wynoszą około 50% stężenia w osoczu. Stężenie flukonazolu w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi 50-90% (średnio 70-80%) poziomu w osoczu krwi, z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych - od 52 do 85-93%. Flukonazol przenika również przez barierę krew-okulistyczna. Wszystkie azole przechodzą przez łożysko i są wydzielane do mleka matki, przy czym flukonazol występuje w najwyższym stężeniu, zbliżonym do poziomu w osoczu krwi. W warstwie rogowej skóry, naskórku, skórze właściwej, wydzielinie potowej i moczu stężenia flukonazolu osiągają wartości 10-krotnie wyższe niż stężenie w osoczu krwi. Stężenie flukonazolu w warstwie rogowej skóry po tygodniu od przyjęcia dawki 150 mg wynosi 23,4 mcg/g, po tygodniu od przyjęcia drugiej takiej samej dawki – 71 mcg/g, a po 12 dniach stosowania dawki jednorazowo 50 mg dziennie - 73 mcg/g. Już w 1. dniu leczenia w dystalnej części płytki paznokciowej wykryto flukonazol w stężeniu 1,3 mcg/g. Jego stężenie w paznokciach po 4 miesiącach stosowania w dawce 150 mg raz w tygodniu wynosi 4,05 mcg/g w paznokciach zdrowych i 1,8 mcg/g w paznokciach dotkniętych chorobą. Pod koniec 6-12 miesięcy leczenia osiąga 8,5 mcg/g. Lek wykrywany jest w paznokciach w ciągu 6 miesięcy od zakończenia terapii: po 3 miesiącach w stężeniu 1,7 mcg/g, po 6 miesiącach - 1,4 mcg/g.
Itrakonazol, będący związkiem wysoce lipofilowym, ulega dystrybucji przede wszystkim w narządach i tkankach o dużej zawartości tłuszczu: w wątrobie, nerkach i sieci większej. W płucach, żołądku, wątrobie, śledzionie, nerkach, mięśniach szkieletowych i kościach stężenie itrakonazolu jest 2-3 razy większe niż stężenie w surowicy. W tkankach zewnętrznych narządów płciowych i wysiękach zapalnych jego stężenie jest 7 razy wyższe niż w osoczu krwi. Jednocześnie itrakonazol prawie nie przenika do ośrodków wodnych - śliny, płynu wewnątrzgałkowego i mózgowo-rdzeniowego. Kumuluje się jednak w skórze m.in. w naskórku i paznokciach (w stężeniach 4-krotnie wyższych od stężeń w surowicy), po dniu wykrywany jest w wydzielinie
gruczoły towarowe. W 4. dniu kuracji stężenie środka przeciwgrzybiczego w sebum jest 5-10 razy większe od stężenia w osoczu. Itrakonazol pojawia się w dystalnej części płytki paznokcia w ciągu tygodnia od rozpoczęcia podawania. Raz dostając się do paznokci, nie wraca do krążenia ogólnoustrojowego. Stężenie środka przeciwgrzybiczego w paznokciach zwiększa się podczas leczenia i zwiększa się 10-krotnie po zwiększeniu dawki ze 100 do 200 mg/dobę. Przy 3-miesięcznej kuracji na paznokcie u nóg wynosi ona 10 mcg/g po 2 miesiącach od zaprzestania, 0,67 mcg/g po 6 miesiącach, a od 10 miesiąca nie jest już wykrywalna. Efektywne stężenia w skórze utrzymują się przez 2-4 tygodnie po zaprzestaniu stosowania leku.
Stężenie ketokonazolu w naskórku przy dawce 200 mg/dobę wynosi 3 mcg/g, a przy dawce 600 mg/dobę – 5 mcg/g. Wykrywa się go w skórze i wydzielinie gruczołów potowych po 1 godzinie od podania. Lek przenika do paznokci przez macierz i łożysko paznokcia, można to wykryć już w 11. dniu od rozpoczęcia kuracji. Grzybobójcze stężenia ketokonazolu w błonie śluzowej pochwy powstają w 3-4 dniu. Ketokonazol słabo przenika przez barierę krew-mózg (stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi 2-7% stężenia w surowicy).
T1/2 flukonazolu – 20-35 godzin (średnio 27-30 godzin), itrakonazol – dwufazowy (faza końcowa – 20-45 godzin, średnio 30-40 godzin), ketokonazol – od 2-4 godzin (faza początkowa) do 6-10 godzin (faza końcowa). Itrakonazol jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z żółcią (3-18% w postaci niezmienionej). Z moczem wydalane jest 35–40% metabolitów itrakonazolu i 0,03% leku w postaci niezmienionej. Ketokonazol ulega także biotransformacji w wątrobie (deoksylacja oksydacyjna, hydroksylacja aromatyczna), jednak w 70% jest wydalany z moczem (głównie w postaci metabolitów, 5% w postaci niezmienionej). T1/2 tych leków nie zmienia się w niewydolności nerek. Worykonazol jest wydalany z moczem i żółcią. Flukonazol ulega jedynie częściowej biotransformacji w wątrobie. Wydalany przez nerki, 70-90% w postaci niezmienionej. Stężenie w moczu przekracza 100 mcg/ml. Klirens ketokonazolu wynosi 2 ml/min/kg. Klirens flukonazolu jest duży i proporcjonalny do klirensu kreatyniny. W przypadku niewydolności nerek jego T1/2 może wzrosnąć do 3-4 dni. Stężenie flukonazolu w osoczu można zmniejszyć poprzez dializę (50% w ciągu 3 godzin). Itrakonazol nie jest usuwany z organizmu podczas hemodializy.

Miejsce na terapii

Wskazania do stosowania miejscowego azoli:
· kandydoza skóry, zanokcica drożdżakowa;
· dermatofitoza (stopa atlety i trichofitoza skóry gładkiej, dłoni i stóp, mikrosporia, favus, grzybica paznokci);
· łupież pstry (liszaj pstry);
· rumień;
· łojotokowe zapalenie skóry;
kandydoza jamy ustnej i gardła;
· kandydoza, zapalenie sromu, zapalenie sromu i pochwy, zapalenie żołędzi;
· rzęsistkowica.
Wskazania do stosowania azoli ogólnoustrojowych:
· kandydoza skóry, w tym kandydoza międzywyprzeniowa (wysypka drożdżakowa fałdów skórnych i okolicy pachwin);
grzybica paznokci, zanokcica drożdżakowa;
· keratomykoza (łupież pstry, trichosporoza);
· dermatofitoza, w tym powierzchowna trichofitoza gładkiej skóry twarzy, tułowia i skóry głowy, trichofitoza naciekowo-ropna, epidermofitoza pachwin i stóp, mikrosporia;
· grzybice podskórne (sporotrichoza, chromomykoza);
· pseudoallescherioza;
· kandydoza sromu i pochwy, zapalenie jelita grubego i zapalenie balanoposthitis;
· kandydoza błon śluzowych jamy ustnej, gardła, przełyku i jelit;
· kandydoza ogólnoustrojowa (uogólniona), w tym kandydemia, dyssemi
nirovanny, kandydoza trzewna (drożdżakowe zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie wsierdzia, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie otrzewnej, kandydoza dróg moczowych);
głębokie endemiczne grzybice, w tym kokcydioidomykoza, parakokcydioidomikoza, histoplazmoza i blastomykoza;
· kryptokokoza (skóry, płuc i innych narządów), kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych;
· profilaktyka zakażeń grzybiczych u pacjentów z obniżoną odpornością, przeszczepionymi narządami i nowotworami złośliwymi.

Wskazaniami do stosowania itrakonazolu są także aspergiloza, w której jej skuteczność wynosi 75%, a także feohyfomykoza. W przypadku systemowego leczenia grzybicy paznokci itrakonazolem wyleczenie kliniczne i mykologiczne obserwuje się w 87-90% przypadków (85-100% pacjentów z grzybicą paznokci rąk i 73-98% pacjentów z grzybicą paznokci stóp). Podczas przyjmowania itrakonazolu przez 1 tydzień powrót do zdrowia obserwuje się u 85% pacjentów z grzybicą stóp. Stwierdzono również, że itrakonazol jest wysoce skuteczny w leczeniu grzybicy oftalmomykozy. Podczas leczenia itrakonazolem pacjentów z grzybicą podskórną wyzdrowienie obserwuje się w 97% przypadków sporotrychozy i 75% przypadków chromomykozy. Skuteczność u pacjentów z głębokimi grzybicami wynosi 96% w przypadku parakokcydioidomykozy i 76% w przypadku histoplazmozy. Itrakonazol leczy 64% przypadków leiszmaniozy.
Worykonazol jest wskazany głównie w leczeniu aspergilozy i kandydozy układowej, fusarium i pseudoallescheriozy. Znajduje także zastosowanie w empirycznej terapii przeciwgrzybiczej.
Flukonazol jest najskuteczniejszym lekiem na kandydozę dowolnej lokalizacji. Stosuje się go doustnie lub dożylnie 1 raz dziennie. Czas trwania leczenia flukonazolem w kandydozie skóry wynosi 2-6 tygodni, w przypadku kandydozy jamy ustnej i gardła - 7-14 dni, w przypadku kandydozy o innej lokalizacji (kandyduria, drożdżakowe zapalenie przełyku i nieinwazyjna kandydoza oskrzelowo-płucna) - 14-30 dni, w przypadku grzybicy paznokci - 3-6 miesięcy w przypadku zmian paznokciowych i 6-12 miesięcy - w przypadku zmian paznokci u nóg (przed wymianą zakażonego paznokcia), w przypadku drożdżakowego zapalenia balanoposthitis lub kandydozy pochwy - jednorazowo, w przypadku drożdżakowego zapalenia sromu i pochwy - do 7 dni, w przypadku przewlekłego nawracającego (3- 4 r/rok lub częściej) kandydoza sromu i pochwy 3-4 dawki w odstępach 3-7 dni, czasami do 12 razy w odstępach miesięcznych, w przypadku kandydemii, kandydozy rozsianej - 7-14 dni lub dłużej, w przypadku głęboko endemicznych grzybic - do 2 lata: 11-24 miesięcy w przypadku kokcydioidomykozy, 2-17 miesięcy w przypadku parakokcydioidomikozy, 1-16 miesięcy w przypadku sporotrychozy, 3-17 miesięcy w przypadku histoplazmozy, w przypadku kryptokokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych - do 6-8 tygodni, w przypadku zakażeń kryptokokowych o innej lokalizacji - 7 -14 dni. Aby zapobiec infekcjom grzybiczym, flukonazol jest przepisywany przez cały okres terapii przeciwbakteryjnej, glikokortykosteroidowej, cytostatycznej lub radioterapii. Skuteczność kliniczna flukonazolu wynosi 83-100% w przypadku grzybic błon śluzowych, skóry i jej przydatków, 74-83,4% w przypadku kandydozy układu moczowo-płciowego, 74,7% w przypadku drożdżakowego zapalenia oskrzeli, 66,7% w przypadku drożdżakowego zapalenia płuc, kandydemii - 64-70%, z uogólnioną kandydozą u dzieci - 60-80%, z miejscową kandydozą u dzieci (zapalenie jamy ustnej, zapalenie dziąseł, zapalenie przełyku, zapalenie sromu i pochwy, kandydoza jelit) - 90%.
Ze względu na wysoką toksyczność (hepatotoksyczność) ketokonazol obecnie w dużej mierze stracił na znaczeniu jako ogólnoustrojowy środek przeciwgrzybiczy i jest coraz częściej stosowany miejscowo. Doustny ketokonazol jest przepisywany w przypadku kandydozy skóry i dermatofitozy przez 2-8 tygodni, w przypadku grzybicy paznokci rąk - przez 4-6 miesięcy, w przypadku grzybicy paznokci stóp - przez 8-18 miesięcy, w przypadku kandydozy jamy ustnej, przewodu pokarmowego i układu moczowo-płciowego – przez 4-6 tygodni, przy głębokich grzybicach – przez kilka miesięcy. Podczas doustnego przyjmowania ketokonazolu jego skuteczność kliniczna dotyczy kandydozy skórnej - 25-52%, dermatofitozy - 55-80%, grzybicy paznokci - 50-55%, drożdżakowego zapalenia pochwy - 90%, histoplazmozy - 52%, parakokcydioidomikozy - 80%.
Mikonazol doustnie jest przepisywany na kandydozę jamy ustnej, gardła i przewodu żołądkowo-jelitowego. Obecnie praktycznie nie jest stosowany dożylnie ani dokanałowo ze względu na obecność niskotoksycznego flukonazolu, który wykazuje dużą skuteczność przy podawaniu doustnym i pozajelitowym.
Głównym lekiem do stosowania miejscowego (zewnętrznego lub dopochwowego) pozostaje klotrimazol.

Tolerancja, skutki uboczne azoli

Spośród azoli o działaniu ogólnoustrojowym najmniej toksyczny jest flukonazol. Jest dobrze tolerowany i nie wpływa na metabolizm sterydów, ale czasami może powodować następujące skutki uboczne.
· Ze strony układu pokarmowego: utrata apetytu, bóle brzucha, wzdęcia, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych” i fosfatazy zasadowej, hiperbilirubinemia, cholestaza.
· Ze strony układu nerwowego w rzadkich przypadkach: ból głowy, zawroty głowy, senność, bezsenność, zaburzenia świadomości, widzenie, omamy, parestezje, drżenie, drgawki.
· Z układu krwiotwórczego: u niektórych pacjentów - niedokrwistość hipoplastyczna, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, trombocytopenia.
· Inne działania niepożądane: reakcje alergiczne, wysypka skórna, swędzenie, łysienie, hipercholesterolemia, hipertriglicerydemia. U pacjentów z AIDS i chorymi na raka mogą czasami wystąpić ciężkie reakcje: skutki hepatotoksyczne, nefrotoksyczne i mielotoksyczne, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.
Itrakonazol i ketokonazol, oprócz działań niepożądanych wymienionych dla flukonazolu, mogą powodować hiperkreatyninemię, mają wyraźne działanie hepatotoksyczne (konieczne jest comiesięczne monitorowanie aktywności transaminaz), zmniejszają biosyntezę glukokortykoidów i hormonów płciowych, co u mężczyzn objawia się ginekomastią, oligospermia, obniżone libido, impotencja, a u kobiet – zaburzenia cyklu miesiączkowego. Tak więc po doustnym podaniu ketokonazolu obserwuje się bezobjawowy wzrost aktywności aminotransferaz w 5-10% przypadków, zapalenie wątroby - w 0,1% przypadków. Czynniki ryzyka zapalenia wątroby obejmują istniejącą wcześniej chorobę wątroby, przyjmowanie leków hepatotoksycznych i długotrwałe stosowanie leku. Ketokonazol już w dawce 800 mg/dobę powoduje obniżenie poziomu testosteronu we krwi. Itrakonazol może również powodować zastoinową niewydolność serca, podwyższone ciśnienie krwi, obrzęki, hipokaliemię i komorowe zaburzenia rytmu.
Mikonazol przyjmowany doustnie może powodować nudności, biegunkę, reakcje alergiczne, a po podaniu dożylnym - zakrzepowe zapalenie żył, dreszcze, nieżyt nosa, wysypka skórna, anoreksja, nudności, biegunka, tachykardia, zaburzenia rytmu, hiperlipidemia, zwiększona agregacja erytrocytów, reakcje alergiczne.
W przypadku stosowania azoli zewnętrznie w 5% przypadków pojawia się wysypka, swędzenie, pieczenie, przekrwienie, łuszczenie się skóry, a w rzadkich przypadkach może rozwinąć się kontaktowe zapalenie skóry.
Azole stosowane dopochwowo mogą powodować swędzenie, pieczenie, przekrwienie i obrzęk błony śluzowej, wydzielinę z pochwy i zwiększone oddawanie moczu.
Przeciwwskazania
Miejscowe azole są przeciwwskazane w pierwszym trymestrze ciąży oraz w przypadku uczulenia na nie. Brak danych dotyczących alergii krzyżowej na wszystkie azole. Azole podawane ogólnoustrojowo są przeciwwskazane w następujących przypadkach:
· nadwrażliwość;
· ciężka dysfunkcja wątroby (w przypadku itrakonazolu i ketokonazolu);
ciąża (dla itrakonazolu, worykonazolu i ketokonazolu);
· laktacja;
· wiek dzieci (dla itrakonazolu).
Przestrogi
Podczas leczenia miejscowymi azolami należy unikać kontaktu z oczami.
Podczas leczenia azolami ogólnoustrojowymi należy unikać spożywania alkoholu.
Nie jest wymagany specjalny dobór dawek flukonazolu u pacjentów w podeszłym wieku, chyba że czynność nerek jest upośledzona (klirens kreatyniny mniejszy niż 40-50 ml/min).
U pacjentów z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie schematu dawkowania flukonazolu w zależności od klirensu endogennej kreatyniny (przy klirensie kreatyniny 50 ml/min dawka nie ulega zmianie; przy 11-50 ml/min dawkę zmniejsza się o połowę ). Do stosowania zewnętrznego i jednorazowego podania doustnego nie jest wymagana modyfikacja dawki.
Jak wykazały doświadczenia na zwierzętach oraz badania kliniczne przeprowadzone na 625 kobietach w ciąży, leczenie flukonazolem w pierwszym trymestrze ciąży i później w dawce 150 mg/dobę nie powoduje wzrostu częstości występowania wrodzonych wad rozwojowych, niedożywienia płodu i przedwczesnego porodu. narodziny. Natomiast ketokonazol i flucytozyna wykazały embriotoksyczność i teratogenność. Należy jednak unikać stosowania flukonazolu u kobiet w ciąży, z wyjątkiem przypadków ciężkich i potencjalnie zagrażających życiu zakażeń grzybiczych, gdy oczekiwana korzyść z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Interakcje

Leki zobojętniające sok żołądkowy, M-antycholinergiki, blokery H2-histaminy i inhibitory pompy protonowej zmniejszają biodostępność intrakonazolu i ketokonazolu, ponieważ zmniejszają kwasowość w żołądku i zapobiegają przekształcaniu azoli w formy rozpuszczalne. Wchłanianie azoli w jelicie zmniejszają także adsorbenty i środki powlekające. Ketokonazol zmniejsza wchłanianie ryfampicyny. Ryfampicyna i izoniazyd przyspieszają biotransformację azoli w wątrobie, obniżają ich stężenie w osoczu krwi i zmniejszają skuteczność leczenia (ryfampicyna zmniejsza T1/2 flukonazolu o 20%, AUC o 25%). Karbamazepina i fenytoina zmniejszają stężenie itrakonazolu we krwi. Hydrochlorotiazyd zwiększa stężenie flukonazolu w osoczu krwi o 40%. Skojarzeniu itrakonazolu ze statynami towarzyszy wzrost ich stężenia we krwi z możliwym rozwojem rabdomiolizy. Inhibitory cytochromu P450 (cymetydyna, erytromycyna, klarytromycyna itp.) mogą hamować metabolizm itrakonazolu i ketokonazolu oraz zwiększać ich stężenie w surowicy. Ketokonazol w połączeniu z alkoholem może powodować reakcje podobne do disulfiramu. Ketokonazol, itrakonazol i w mniejszym stopniu flukonazol są inhibitorami cytochromu P450 i dlatego mogą zakłócać metabolizm wątrobowy następujących leków:
· doustne leki hipoglikemizujące (pochodne sulfonylomocznika) z możliwością rozwoju hipoglikemii;
· pośrednie antykoagulanty, których działanie zwiększa się, wydłużają czas protrombinowy (w przypadku przyjmowania flukonazolu - o 12%) i zwiększają ryzyko krwawień;
· cyklosporyna i digoksyna (w przypadku przepisywania itrakonazolu lub ketokonazolu dawkę cyklosporyny należy zmniejszyć o połowę);
· eofilina, fenytoina, zydowudyna, ryfampicyna i ryfabutyna (flukonazol);
midazolam, triazolam, antagoniści wapnia z grupy pochodnych
Amfoterycyna B, nystatyna, natamycyna zmniejszają skuteczność azoli stosowanych miejscowo.
dihydropirydyna, winkrystyna (itrakonazol);
chlordiazepoksyd, metyloprednizolon (ketokonazol);
doustne środki antykoncepcyjne lewonorgestrel i etynyloestradiol (duże dawki flukonazolu powodują zwiększenie AUC tych leków); terfenadyna, astemizol, cyzapryd, chinidyna, pimozyd ze wzrostem ich stężenia we krwi, któremu może towarzyszyć wydłużenie odstępu QT w EKG z rozwojem ciężkich komorowych zaburzeń rytmu (połączenia ogólnoustrojowych azoli z tymi lekami są niedopuszczalne) ).
Obserwuje się antagonizm działania pomiędzy ketokonazolem, mikonazolem i amfoterycyną B.

lekmed.ru

Itrakonazol: krótki opis

Itrakonazol jest lekiem przeciwgrzybiczym zaliczanym do pochodnych azolowych o działaniu ogólnoustrojowym. Ma dwie postacie dawkowania: kapsułki i roztwór. Substancją czynną leku jest itrakonazol.

Wskazania do stosowania

Wskazane jest stosowanie itrakonazolu w leczeniu skóry z różnymi infekcjami grzybiczymi i procesami zapalnymi.

Ponadto jest skuteczny w przypadku:

• dermatozy;
• kandydoza;
• liszaj płaski;
• wyprysk grzybiczy (gdy dotknięte są duże obszary skóry);
• dermatofitoza;
• sporotrychoza;
• grzybica paznokci.

Skutki uboczne

Ogólnie rzecz biorąc, itrakonazol był dobrze tolerowany przez pacjentów, ale u niektórych wywoływał:

• niepowodzenie w funkcjonowaniu przewodu żołądkowo-jelitowego;
• podwyższone ciśnienie krwi;
• pogorszenie kondycji włosów, wypadanie włosów;
• zmniejszona aktywność seksualna;
• zmęczenie;
• bóle głowy i zawroty głowy;
• wysypki skórne, swędzenie i pieczenie;
• obrzęk twarzy i kończyn.

Funkcje aplikacji

Itrakonazol przyjmuje się doustnie. Kapsułki lepiej pić przed jedzeniem, a roztwór po jedzeniu. Dawkę dzienną i czas trwania kursu terapeutycznego ustala lekarz prowadzący.

Flukonazol: krótki opis

Lek ma tę samą substancję czynną. Produkowany przez krajowe i zagraniczne firmy farmaceutyczne. Ma dwie postacie dawkowania: kapsułki i zawiesinę. Przeznaczony do stosowania doustnego. Popularne analogi Flukonazolu: Terbinafina, Pimafucyna, Nystatyna i Itrakonazol. Tylko wykwalifikowany specjalista powinien zdecydować, czy zamiast Flukonazolu można stosować Itrakonazol lub zastąpić go innym analogiem.

Skutki uboczne i przedawkowanie

Niektóre kobiety zauważyły, że terapii Flukonazolem towarzyszyło:

• objawy alergiczne: rumień, wysypki na nabłonku, pokrzywka i obrzęk;
• silny ból głowy;
• drgawkowe zmiany kończyn;
• zawroty głowy;
• zaburzenia kubków smakowych;
• biegunka;
• nudności i wymioty;
• upośledzona czynność nerek i wątroby.

Zażycie dużej dawki flukonazolu może powodować halucynacje i paranoję.

Czy można łączyć

Ponieważ te dwa leki należą do tej samej grupy farmaceutycznej, wielu pacjentów zastanawia się, czy można przyjmować Flukonazol i Itrakonazol jednocześnie? Lekarze mówią nie, tłumacząc, że taka kombinacja może wywołać rozwój skutków ubocznych i negatywnie wpłynąć na zdrowie pacjenta.

Co wybrać

Porównując itrakonazol i flukonazol, można początkowo zauważyć, że różnica między lekami polega na cenie: pierwszy będzie kosztować pacjenta 390-460 rubli, drugi - tylko 35-55 rubli. Obydwa leki mają szerokie działanie i właściwości grzybobójcze. Nie należy ich przyjmować w czasie ciąży ani karmienia piersią, choć oba rzadko powodują działania niepożądane.

Jeśli pacjentka cierpi na ostrą pleśniawkę, ale choroba została zdiagnozowana na czas, wystarczy jej przyjęcie jednej tabletki Flukonazolu. Itrakonazol w podobnej sytuacji należy przyjmować przez tydzień. Jeśli porównamy leki w walce z przewlekłym pleśniawką, wówczas stosowanie Flukonazolu przeprowadza się zgodnie ze schematem raz na 72 godziny przez dziewięć dni, a Itrakonazol należy stosować raz dziennie przez 5-7 dni.

Tylko lekarz prowadzący powinien zdecydować, który z tych dwóch leków jest najlepszy dla pacjenta, na podstawie wyników diagnostyki.

Znalazłeś błąd? Wybierz i naciśnij Ctrl + Enter

pillsman.org

Klasyfikacja leków przeciwgrzybiczych (przeciwgrzybiczych).

W leczeniu chorób wywoływanych przez grzyby Candida można stosować leki z następujących grup farmakologicznych:

• antybiotyki z grupy polienowej: leworyna, nystatyna, natamycyna, amfoterycyna-B;
• pochodne imidazolu: klotrimazol, izokonazol, worykonazol, ketokonazol, fentikonazol, butokonazol i inne;
• pochodne tiazolu: flukonazol;
• bis-czwartorzędowe sole amoniowe: chlorek dekwaliniowy;
• Pochodne N-metylonaftalenu: terbinafina.

Przyjrzyjmy się każdej grupie bardziej szczegółowo.

Antybiotyki z grupy polienów

Są to środki przeciwgrzybicze pochodzenia naturalnego. Mechanizm ich działania został dość dobrze poznany i polega na wiązaniu się leków z tej grupy z ergosterolem błony komórkowej grzybów, w wyniku czego zostaje naruszona integralność tej błony, co prowadzi do rozpuszczenia (lizy) komórka.

Oprócz Candida spektrum działania polienów obejmuje także niektóre pierwotniaki: Trichomonas, Amebas i Leishmania.

Przyjmowane doustnie w przewodzie pokarmowym, a także z powierzchni zdrowej, nienaruszonej skóry, leki te praktycznie się nie wchłaniają. Są mało toksyczne.

Większość leków stosuje się miejscowo i doustnie, amfoterycynę B podaje się dożylnie.

Podczas przyjmowania polienów mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak reakcje alergiczne, nudności, wymioty, ból brzucha i biegunka.

Obecnie leki z tej grupy są stosowane dość rzadko w leczeniu pleśniawki, ponieważ opracowano już inne, nowocześniejsze i skuteczniejsze leki do tego celu. Najpopularniejszym antybiotykiem przeciwgrzybiczym jest nystatyna.

Nystatyna

Dostępne w postaci tabletek do podawania doustnego i tabletek dopochwowych, maści, czopków doodbytniczych (czopki).

Stosowany jest w leczeniu kandydozy błon śluzowych jamy ustnej, skóry i narządów wewnętrznych, a także w profilaktyce tych chorób w przypadku długotrwałej antybiotykoterapii.

Dorosłym zaleca się przyjmowanie leku 250 tysięcy jednostek 6-8 razy dziennie lub 500 tysięcy jednostek 3-4 razy dziennie. Średnia dzienna dawka wynosi 1,5-3 mln jednostek, a maksymalna to 4-6 mln jednostek. Można stosować jednocześnie 2 postacie dawkowania nystatyny – tabletki i maść. Przebieg leczenia wynosi zwykle 10-14 dni. W przypadku nawracającej kandydozy zaleca się powtarzanie cykli leczenia - 2-3 tygodnie po poprzednim.

Tabletki dopochwowe podaje się 1-2 sztuki (100-200 tys. jednostek) głęboko do pochwy przez 1,5-3 tygodnie.

Czopki doodbytnicze podaje się do odbytnicy po 1-2 sztuki (250-500 tys. jednostek) dwa razy dziennie przez 10-14 dni.

Preparaty nystatyny są przeciwwskazane w przypadku zwiększonej indywidualnej wrażliwości na tę substancję.

Działania niepożądane obejmują nudności, wymioty, dreszcze, gorączkę i reakcje alergiczne. W przypadku wystąpienia tych objawów zaleca się zmniejszenie dawki leku. Podczas stosowania tabletek dopochwowych może wystąpić miejscowe podrażnienie i bolesność pochwy.

Nystatyna jest również częścią połączonych leków przeciwbakteryjnych i przeciwgrzybiczych, takich jak Polygynax, Terzhinan.

Pochodne imidazolu i tiazolu

Mechanizm działania leków z tej grupy wynika z ich wpływu na syntezę ergosterolu, będącego składnikiem strukturalnym błony komórkowej grzybów. Z powodu zakłócenia produkcji tej substancji integralność błony komórkowej patogenu (grzyba, który spowodował chorobę), zostaje zakłócona, komórka rozpuszcza się, a grzyb umiera.

Różni przedstawiciele pochodnych imidazolu mają własne spektrum działania, to znaczy wpływają na różną liczbę rodzajów grzybów.

Stosowane są ogólnoustrojowo – doustnie – i miejscowo.

Leki do stosowania ogólnoustrojowego obejmują ketokonazol, flukonazol, worykonazol i itrakonazol.

Do leczenia miejscowego można stosować izokonazol, mikonazol, klotrimazol, ekonazol, ketokonazol i inne.

Oporność (oporność, odporność) grzyba na działanie tych leków rozwija się dość rzadko, ale w niektórych sytuacjach klinicznych, na przykład podczas długotrwałego leczenia pacjentów zakażonych wirusem HIV, może rozwinąć się oporność.

Przyjmowane doustnie pochodne imidazolu i tiazolu (azole) są dobrze wchłaniane w przewodzie pokarmowym. Rozprowadzany w większości narządów i tkanek, tworząc w nich wysokie stężenia. Niektóre leki, w szczególności itrakonazol, przenikają w bardzo małych ilościach do śliny, płynu mózgowo-rdzeniowego i płynu wewnątrzgałkowego. Okres półtrwania różnych leków jest różny i waha się od 8 do 30 godzin. Po dotarciu do wątroby ulegają szeregowi zmian biochemicznych. Wydalane są głównie z kałem. Flukonazol jest wydalany głównie przez nerki.

Miejscowe azole są słabo wchłaniane po podaniu doustnym i są skuteczne tylko po zastosowaniu miejscowym. Tworzą duże stężenia w skórze. Maksymalny okres półtrwania obserwowany jest dla bifonazolu i wynosi 19-32 godziny. Wchłania się do krwioobiegu w minimalnych ilościach.

Działania niepożądane ogólnoustrojowych azoli są następujące:

• nudności, wymioty, zaparcia lub biegunka, bóle brzucha, żółtaczka cholestatyczna (związana z zastojem żółci w drogach żółciowych), zwiększona aktywność enzymów wątrobowych;
• zawroty głowy, ból głowy, senność, drażliwość, drżenie (mimowolne drżenie), parestezje (uczucie drętwienia), drgawki, zaburzenia widzenia;
• zmniejszona liczba płytek krwi we krwi (agranulocytoza);
• reakcje alergiczne w postaci wysypki skórnej, której towarzyszy lub nie towarzyszy swędzenie, pieczenie;
• łuszczenie się skóry, kontaktowe zapalenie skóry.

Po zażyciu dopochwowym (miejscowo w pochwie) może wystąpić pieczenie, swędzenie, obrzęk i zaczerwienienie błony śluzowej pochwy, wzmożona wydzielina z niej, ból podczas stosunku płciowego i zwiększone oddawanie moczu.

Klotrimazol (Kanesten, Candibene, Candide, Candide-B6, Clotrimazol)

Dostępny w postaci tabletek dopochwowych, żeli i maści do stosowania dopochwowego.

Przy stosowaniu dopochwowym wchłania się tylko 5-10% leku, dlatego działa tylko miejscowo i nie wpływa na cały organizm. Stężenie wymagane do uzyskania efektu terapeutycznego pozostaje w pochwie przez kolejne 3 dni po zastosowaniu leku. Ta część substancji czynnej, która wchłania się do krwi, jest modyfikowana w wątrobie i wydalana z żółcią.

W przypadku kandydozy skóry stosuje się go w postaci żeli lub maści: lek nakłada się na dotknięte obszary 1-3 razy dziennie i przez pewien czas wciera się w skórę. Czas trwania leczenia wynosi od 1 tygodnia do 1 miesiąca. W przypadku grzybicy stóp, w celu zmniejszenia prawdopodobieństwa nawrotu choroby, leczenie wydłuża się do 3 tygodni.

W przypadku kandydozy układu moczowo-płciowego podaje się do pochwy 1 tabletkę dziennie przez 7 dni, dodatkowo skórę krocza i zewnętrznych narządów płciowych smaruje się kremem z klotrimazolem. Alternatywne schematy przyjmowania tabletek to 200 mg przez trzy dni z rzędu lub 500 mg jednorazowo.

Żel dopochwowy wprowadza się przed snem głęboko do pochwy, 1 pełny aplikator (czyli 5 g) na 6 dni.

Czopki dopochwowe podaje się raz dziennie przed snem przez 6 dni.

Leczenie kandydozy układu moczowo-płciowego (zakażenie grzybicze układu moczowo-płciowego) należy prowadzić poza miesiączką.

Klotrimazol jest przeciwwskazany w przypadku indywidualnej nietolerancji na niego, a także w pierwszych 12-16 tygodniach ciąży.

Stosowane jednocześnie z polienami zmniejszają ich skuteczność. Nie można stosować z nystatyną.

Ekonazol (Santequin, Gyno-pevaril, Ekonazol)

Forma uwalniania: globulki, czopki dopochwowe, żel i krem ​​do użytku zewnętrznego.

Stosowany miejscowo przez 3 dni powoduje śmierć grzyba.

Po nałożeniu na skórę tworzy terapeutyczne stężenia w skórze właściwej i naskórku. Wchłaniany do krwi w minimalnych ilościach; ta część leku, która się wchłonęła, jest wydalana z moczem i kałem.

Zewnętrznie: nałożyć niewielką ilość kremu lub żelu na zmienioną chorobowo powierzchnię skóry, wmasować aż do całkowitego wchłonięcia; Częstotliwość stosowania wynosi 2 razy dziennie. Czas trwania kuracji wynosi 14 dni, w leczeniu grzybicy stóp – do 6 tygodni.

Podawać dopochwowo 1 raz dziennie (przed snem) głęboko do pochwy. Przebieg leczenia wynosi 3 dni. Jeśli to nie wystarczy, kurs kontynuuje się przez kolejne 3 dni i powtarza po 10 dniach. Można stosować podczas menstruacji.

Pessary umieszcza się w tylnym sklepieniu pochwy, 1 sztuka raz dziennie, w pozycji leżącej, przed snem.

Ekonazol jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości organizmu na niego.

Stosować ostrożnie w pierwszych 12-16 tygodniach ciąży, a także w okresie karmienia piersią. W przypadku kandydozy sromu i pochwy obowiązkowe jest jednoczesne leczenie partnera seksualnego.

Izokonazol (Gyno-travogen)

Stosowany miejscowo. Niewielka ilość wchłania się z powierzchni skóry.

Krem nakłada się na dotknięte obszary skóry raz dziennie przez co najmniej 4 tygodnie. Jeżeli grzybice zlokalizowane są w przestrzeniach międzypalcowych, po nałożeniu kremu należy pomiędzy nimi założyć bandaż z gazy.

Działania niepożądane występują dość rzadko i objawiają się pieczeniem i swędzeniem w ciągu pierwszych 12-24 godzin po podaniu czopka. Podczas stosowania kremu niezwykle rzadko zdarzają się reakcje alergiczne, a także podrażnienie skóry i lekkie pieczenie.

Przez 1 tydzień po podaniu czopka nie należy wykonywać podmywania.

Ketokonazol (Ketodyna, Livarol, Ketokonazol)

Dostępne w postaci czopków dopochwowych i globulek.

Zastosuj miejscowo.

Czopki wprowadza się po 1 sztuce głęboko do pochwy w pozycji kucznej lub leżąc na plecach z ugiętymi kolanami, przed pójściem spać. Przebieg leczenia wynosi 3-5 dni, ale w razie potrzeby można go przedłużyć do całkowitego wyzdrowienia pacjenta. W przypadku przewlekłej kandydozy przebieg leczenia wynosi 10 dni.

Skutki uboczne są niezwykle rzadkie i standardowe.

Leku nie stosuje się w pierwszych 12-16 tygodniach ciąży, w drugim i trzecim trymestrze ciąży oraz w okresie laktacji stosuje się go dopiero po ocenie korzyści dla matki i ryzyka dla dziecka.

Fentikonazol (Lomexin)

Forma uwalniania: kapsułki i krem ​​dopochwowy, krem ​​​​do użytku zewnętrznego.

Wchłanianie leku przez skórę jest minimalne, niewielka ilość wchłania się przez błonę śluzową pochwy. Nie fototoksyczny. Nie wpływa na funkcję gonad żeńskich i męskich.

Krem dopochwowy podaje się w ilości 1 aplikatora głęboko do pochwy, stosując przed snem, a w razie potrzeby rano.

Aby zapobiec ponownemu zakażeniu (ponownemu zakażeniu), partner seksualny powinien również przejść cykl leczenia lekiem przeciwgrzybiczym.

Krem nakłada się na skórę 1-2 razy dziennie, lekko wcierając.

Jest na ogół dobrze tolerowany, działania niepożądane występują jedynie u niewielkiego odsetka pacjentów.

Nie zaleca się stosowania fentikonazolu w okresie ciąży i karmienia piersią.

Butokonazol (Gynofort)

Dostępny w postaci żelu dopochwowego.

5 g leku (zawiera 100 mg substancji czynnej) wstrzykuje się jednorazowo głęboko do pochwy, najlepiej przed snem.

Skutki uboczne są standardem.

W czasie ciąży i karmienia piersią stosować wyłącznie na zalecenie lekarza.

Forma uwalniania: czopki dopochwowe, krem.

Czopki podaje się raz dziennie, najlepiej przed snem, głęboko do pochwy. Czopki zawierające 150 mg substancji czynnej podaje się przez 6 dni, 300 przez 3 dni, 900 mg na pojedynczą dawkę. Wskazane jest rozpoczęcie leczenia po menstruacji. W trakcie kuracji i przez 7 dni po jej zakończeniu nie zaleca się natryskiwania.

Krem nakłada się cienką warstwą na dotknięty obszar skóry i lekko wciera. Częstotliwość stosowania – 1-2 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi od 14 dni do półtora miesiąca. Lek należy stosować przez kolejne 7 dni po ustąpieniu objawów choroby.

Stosować ostrożnie w czasie ciąży i karmienia piersią.

Sertakonazol (Zalain, Zalain Ovuli)

Dostępny w postaci kremu do stosowania zewnętrznego oraz w postaci czopków dopochwowych.

Wstrzyknąć 1 czopek głęboko do pochwy przed snem, raz dziennie, raz. Jeśli objawy choroby nie ustąpią, można je wznowić po 1 tygodniu.

Krem nakłada się równomiernie na dotknięty obszar skóry 1-2 razy dziennie przez 1 miesiąc.

Działania niepożądane są standardowe i rzadko obserwowane.

Podczas leczenia lekiem należy powstrzymać się od współżycia, nosić bawełnianą bieliznę i nie kąpać się. Terapię można przeprowadzić podczas menstruacji.

W czasie ciąży i laktacji należy stosować lek z zachowaniem ostrożności.

Istnieje wiele preparatów skojarzonych do stosowania miejscowego, zawierających 2 lub 3 składniki przeciwbakteryjne/przeciwgrzybicze jednocześnie. Ten:

• Klion-D 100 (tabletki dopochwowe; zawiera 100 mg mikonazolu i metronidazolu);
• Clevazol (krem dopochwowy, którego 1 g zawiera 20 mg klindamycyny i mikonazolu);
• Metromicon-neo (czopki dopochwowe zawierające 500 mg metronidazolu i 100 mg mikonazolu);
• Neo-Penotran (czopki dopochwowe zawierające 750 mg metronidazolu i 200 mg mikonazolu).

Flukonazol (Difluzol, Diflucan, Mikosist, Fluzamed, Fluzak, Futsis, Diflazon, Difluzol, Mikomax i inne)

Forma uwalniania: kapsułki, tabletki, roztwór do infuzji i zastrzyków, proszek do sporządzania zawiesiny, żel.

Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Jedzenie nie ma wpływu na wchłanianie. Maksymalne stężenie we krwi określa się po 0,5-1,5 h. Okres półtrwania wynosi 30 godzin.

Po podaniu dożylnym farmakokinetyka jest podobna do farmakokinetyki podawanej doustnie. Dobrze przenika do wszystkich płynów ustrojowych. Wydalany z moczem.

Stosowany w kandydozie dowolnej lokalizacji. W przypadku ciężkiego przebiegu choroby podaje się pozajelitowo (domięśniowo) lub dożylnie (kroplówka).

W przypadku rozsianej (powszechnej) kandydozy należy pierwszego dnia przyjąć 400 mg doustnie, następnie 200 mg na dobę. Czas trwania leczenia ustalany jest indywidualnie. Dawka leku podawanego pozajelitowo różni się w zależności od ciężkości i charakterystyki choroby.

W przypadku kandydozy pochwy należy przyjąć jednorazowo 150 mg flukonazolu. W celu zmniejszenia częstości nawrotów należy przyjmować lek w dawce 150 mg co miesiąc. Czas trwania terapii w tym przypadku wynosi od 4 do 12 miesięcy.

Flukonazol jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na niego lub na związki o podobnej budowie chemicznej, a także w przypadku leczenia terfenadyną.

Skutki uboczne są podobne do skutków ubocznych innych pochodnych triazolu.

Jeżeli u pacjenta występują objawy uszkodzenia wątroby, należy przerwać leczenie tym lekiem. Leku nie powinny stosować kobiety w ciąży i kobiety w okresie laktacji.

Itrakonazol (Funit, Eszol, Itracon, Itrungar, Mikocur, Orungal, Sporagal)

Formy uwalniania: kapsułki, tabletki, czopki dopochwowe.

Po podaniu doustnym dobrze się wchłania. Maksymalne stężenie we krwi określa się po 3-4 godzinach od podania. Ukazuje się w wielu narządach i tkankach organizmu. Wydalany z żółcią.

W przypadku kandydozy pochwy stosować 200 mg dwa razy dziennie przez 1 dzień lub 200 mg raz dziennie przez trzy dni.

W przypadku kandydozy jamy ustnej – 100 mg raz dziennie przez 15 dni.

W przypadku kandydozy ogólnoustrojowej (zakażenie grzybami z rodzaju Candida) - 100-200 mg raz na dobę, przebieg leczenia wynosi od 3 tygodni do 7 miesięcy.

Lek jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na itrakonazol.

Podczas leczenia lekiem mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, w niektórych przypadkach - zapalenie wątroby;
• zawroty głowy, ból głowy, neuropatia obwodowa;
• reakcje alergiczne.

W czasie ciąży i laktacji lek jest przepisywany wyłącznie w przypadku grzybic ogólnoustrojowych.

Worykonazol (Vfend, Voritab)

Forma uwalniania: tabletki, proszek do sporządzania roztworu do infuzji.

Po podaniu doustnym wchłania się szybko i prawie całkowicie. Maksymalne stężenie we krwi określa się po 1-2 godzinach od podania. Wchłanianie leku nie zależy od kwasowości soku żołądkowego. Przenika przez barierę krew-mózg (fizjologiczną barierę pomiędzy układem krążenia a mózgiem) i znajduje się w płynie mózgowo-rdzeniowym. Okres półtrwania zależy od dawki i wynosi średnio 6 godzin.

Stosowany w przypadkach ciężkich infekcji kandydozą, kandydozą przełyku.

Dawkowanie leku jest bardzo zróżnicowane w zależności od przebiegu choroby, wieku i masy ciała pacjenta.

Przeciwwskazane przy jednoczesnym przyjmowaniu niektórych leków, np. terfenadyny, astemizolu, chinidyny, ryfampicyny, karbamazepiny, rytonawiru, alkaloidów sporyszu, a także w przypadku indywidualnej nietolerancji worykonazolu.

Lek ten należy stosować ostrożnie u osób cierpiących na ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek. Leczenie należy prowadzić pod kontrolą wskaźników czynności wątroby.

Leku nie stosuje się w okresie ciąży i karmienia piersią. W okresie leczenia kobieta powinna niezawodnie się chronić.

Pozakonazol (Noxafil)

Silny środek przeciwgrzybiczy.

W leczeniu kandydozy jamy ustnej i gardła (zakażenie grzybicze jamy ustnej i gardła) stosuje się go u pacjentów z obniżoną odpornością lub niską skutecznością leków stosowanych miejscowo.

W pierwszym dniu terapii należy przyjmować 200 mg leku raz dziennie z posiłkami, następnie 100 ml raz dziennie przez 13 dni.

Przeciwwskazania do stosowania leku Noxafil są podobne jak w przypadku worykonazolu.

Nie dotyczy okresu ciąży i laktacji.

Chlorek dekwaliniowy (Fluomizin)

Forma wydania: tabletki dopochwowe.

Ma szerokie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego, w szczególności działa negatywnie na grzyby z rodzaju Candida. Mechanizm działania tego leku polega na zwiększaniu przepuszczalności błony komórkowej, co prowadzi do śmierci komórki.

Po podaniu dopochwowym wchłania się do krwi w małych ilościach.

Stosowany w przypadku kandydozy pochwy.

Zaleca się położyć się na plecach z lekko ugiętymi nogami i wprowadzić 1 tabletkę głęboko do pochwy. Częstotliwość podawania wynosi 1 raz dziennie, czas trwania leczenia wynosi 6 dni. Krótsze leczenie może prowadzić do nawrotu choroby.

Lek jest przeciwwskazany w przypadku indywidualnej nadwrażliwości na jego składniki, w przypadku obecności owrzodzeń w okolicy pochwy i szyjki macicy, a także u dziewcząt przed osiągnięciem dojrzałości płciowej.

Skutki uboczne są rzadkie. W niektórych przypadkach pacjenci zauważają pieczenie, swędzenie i przekrwienie błony śluzowej pochwy. Możliwe są reakcje alergiczne.

Lek jest dopuszczony do stosowania w okresie ciąży i laktacji. Należy jednak zachować ostrożność przepisując go w pierwszym trymestrze ciąży.

Terbinafina (Lamisil, Mycofin, Terbizil, Terbinorm, Fungotek, Exifin i inne)

Formy uwalniania: tabletki, krem, żel, spray do skóry.

W stosunku do Candida wykazuje działanie zarówno grzybobójcze (powoduje śmierć grzybów), jak i grzybostatyczne (hamuje ich wzrost) (w zależności od rodzaju grzyba).

Lek hamuje syntezę ergosterolu w komórce grzyba, co ostatecznie prowadzi do śmierci jej komórki.

Po podaniu doustnym kumuluje się w skórze, paznokciach i włosach w stężeniu niezbędnym do uzyskania efektu grzybobójczego.

Terbinafinę stosuje się w leczeniu różnych infekcji grzybiczych, w szczególności kandydozy.

Nałożyć krem ​​lub żel 1-2 razy dziennie na oczyszczoną, suchą skórę w miejscu zmiany chorobowej, łącznie z sąsiadującymi zdrowymi obszarami, i lekko wmasować. Czas trwania leczenia wynosi około 7 dni.

Lek jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jego składniki.

Podczas stosowania terbinafiny mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• nudności, wymioty, utrata apetytu, ból brzucha, biegunka;
• reakcje alergiczne – wysypki skórne ze swędzeniem lub bez, niezwykle rzadko – zespół Stevensa-Johnsona;
• w niektórych przypadkach zaburzenia smaku;
• przy stosowaniu miejscowym - zaczerwienienie, swędzenie lub pieczenie w miejscu zastosowania.

Pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek zaleca się przepisanie połowy dawki leku.

Terbinafiny nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Powyżej mogłeś zapoznać się z większością leków stosowanych w leczeniu kandydozy (pleśniawki) o różnych lokalizacjach. Zwracamy uwagę, że nie należy samoleczyć się, wybierając lek w oparciu o dane zaczerpnięte z Internetu – w przypadku wystąpienia objawów charakterystycznych dla choroby grzybiczej należy jak najszybciej zwrócić się o wykwalifikowaną pomoc lekarską.

Z jakim lekarzem powinienem się skontaktować?

Jeśli masz infekcję grzybiczą skóry lub paznokci, najlepiej skonsultować się z dermatologiem. Kandydozę błony śluzowej jamy ustnej leczy dentysta, a kandydozę pochwy – ginekolog. W przypadku nawracającej kandydozy konieczna jest konsultacja z immunologiem, gdyż choroba ta często towarzyszy niedoborom odporności. W przypadku kandydozy układowej z uszkodzeniem narządów wewnętrznych w leczeniu pacjenta uczestniczy specjalista chorób zakaźnych lub mikolog, a także lekarz specjalista.

myfamilydoctor.ru

Ogromna liczba osób cierpi na infekcje grzybicze. Pozbyć się ich pomagają leki przeciwgrzybicze - specjalne tabletki, maści, kremy, czopki, spraye i roztwory lecznicze, których działanie ma na celu niszczenie patogenów i zapobieganie ich rozmnażaniu. Obecnie na rynku dostępna jest ogromna ilość tego typu produktów. Nikt nie jest odporny na uszkodzenia spowodowane przez różne rodzaje grzybów, dlatego każdy powinien wiedzieć, jakie istnieją leki przeciwgrzybicze.

Jakie są leki przeciwgrzybicze

Tak nazywają się wszystkie leki, które wykazują specyficzne działanie przeciwko grzybom chorobotwórczym, tłumiąc ich działanie i niszcząc. Środki przeciwgrzybicze dzielą się na różne grupy w zależności od budowy związku chemicznego i spektrum działania. Mogą zawierać zarówno składniki naturalne, jak i chemiczne. Dostępne w postaci tabletek, maści, kremów, czopków, sprayów. Działanie leków ma na celu zniszczenie patogenów bez wyrządzania szkody pacjentowi.

Stosowanie leków przeciwgrzybiczych

Istnieje ogromna liczba rodzajów grzybic. Mogą wpływać na skórę, paznokcie i błony śluzowe. Leki przeciwgrzybicze zostały stworzone specjalnie w celu niszczenia patogenów grzybiczych i powstrzymywania ich negatywnego wpływu na organizm ludzki. Lista najczęstszych chorób grzybiczych:

• kandydoza;
• łupież pstry;
• kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych;
• pseudoallescherioza;
• liszaj obrączkowy;
• grzybica skóry;
• uszkodzenia płytek paznokciowych i skóry;
• aspergiloza;
• kandydoza i rzęsistkowe zapalenie sromu i pochwy;
• sporotrychoza;
• Fusarium

Rodzaje

Istnieje wiele rodzajów leków przeciwgrzybiczych. Dzielą się na grupy według:

• pochodzenie (syntetyczne, naturalne);
• sposób podawania (wewnętrzny, zewnętrzny, pozajelitowy);
• mechanizm i spektrum działania;
• wskazania do stosowania (zakażenia ogólnoustrojowe lub miejscowe);
• efekt uderzeniowy (fungistatyczny, grzybobójczy);
• poziom działania (szerokie i wąskie spektrum działania).

Maści

Lokalne leki tego typu są z reguły przepisywane w początkowych stadiach chorób grzybiczych. Maści przeciwgrzybicze zwalczają infekcję wywołaną patogenem i łagodzą nieprzyjemne objawy. Zalety ich stosowania:

• szeroka gama środków przeciwgrzybiczych, zarówno w przystępnych cenach, jak i droższych;
• łatwość użycia;
• Możliwość zakupu bez recepty (w większości przypadków).

Istnieją pewne grupy maści w zależności od obszaru zastosowania. Leki ogólne:

1. Zalain. Maść Sertakonazol. Zapobiega rozprzestrzenianiu się patogenów. Przebieg leczenia wynosi miesiąc.
2. Egzoderil. Skuteczna maść, której substancje nie przenikają do krwi. Leczy grzyba w ciągu jednego do dwóch miesięcy, ale może powodować działania niepożądane: reakcje alergiczne, ból głowy, wzdęcia, biegunkę, pokrzywkę, nudności, wymioty.
3. Kandyd. Nadaje się do każdego obszaru skóry. Można stosować w czasie ciąży i laktacji. Leczenie kursowe trwa do sześciu miesięcy. Przeciwwskazane w przypadku indywidualnej nietolerancji składników.
4. Maść salicylowa. Nadaje się do leczenia dotkniętych obszarów skóry i stosowania okładów.
5. Ketokonazol. Lek jest skuteczny przeciwko wielu grzybom, ale jest niebezpieczny ze względu na swoją toksyczność.
6. Mikozan. Zawiera ketokonazol. Bardzo szybko łagodzi swędzenie, a inne objawy po około miesiącu.
7. Maść cynkowa. Lek nie ma skutków ubocznych. Stosuje się go do całkowitego ustąpienia objawów grzyba.
8. Lamisil. Zawiera terbinafinę. Eliminuje objawy grzybicze w ciągu miesiąca.

Istnieje wiele leków w postaci maści przeznaczonych do leczenia grzybicy okolic intymnych:

1. Klotrimazol. Maść tę można nakładać nie tylko na skórę, ale także na błony śluzowe. Przebieg leczenia wynosi maksymalnie 1 miesiąc.
2. Nitrofungina. Maść z chloronitrofenolem, który hamuje rozwój grzybów i działa antyseptycznie.
3. Ketokonazol. Stosowany na skórę i błony śluzowe. Przebieg leczenia wynosi 2-4 tygodnie.

Pigułki

Grzybica, szczególnie w zaawansowanym stadium, nie ustąpi bez leczenia ogólnoustrojowego. Tabletki na choroby grzybowe mogą zniszczyć patogen lub zablokować jego działanie, dzięki czemu są skuteczniejsze niż jakiekolwiek lokalne leki. Leki takie należy przyjmować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza i ściśle przestrzegać jego zaleceń, ponieważ mają wiele przeciwwskazań i skutków ubocznych. Lista leków w tabletkach jest bardzo szeroka, dlatego najwygodniej jest podzielić je na grupy ze względu na substancję czynną.

1. Z ketokonazolem. Zapobiega rozwojowi grzybów. Leki przeciwgrzybicze zawierające tę substancję czynną: Nizoral, Ketozol, Dermazol, Ketozoral, Ketokonazol, Mycozoral.
2. Z itrakonazolem. Substancja ta jest szczególnie skuteczna przeciwko dermatofitom, pleśniom i drożdżakom. Zawierają go następujące tabletki: Itraconazole, Itrungar, Orungal, Sporagal, Itracon, Eszol, Izol.
3. Z terbinafiną. Substancja zakłócająca żywotność grzyba. Przyjmowanie leków jest skuteczne w przypadku grzybicy skóry dowolnej części ciała. Zawarty w następujących tabletkach: Lamisil, Binafin, Terbinafina, Lamicon.
4. Z flukonazolem. Substancja jest pochodną triazolu o wyraźnym działaniu przeciwgrzybiczym. Tabletki Flukonazol są szczególnie skuteczne przeciwko grzybom drożdżakowym. Nadaje się do leczenia grzybicy paznokci, kandydozy błon śluzowych. Lista tabletek zawierających tę substancję: Fluzon, Fluconazole, Medoflucon, Fucis, Mikosist, Difluzol, Diflucan.
5. Gryzeofulwina. Tabletki mają taką samą nazwę jak główny składnik aktywny w ich składzie. Lek ogólnoustrojowy jest skuteczny przeciwko trichofitonom, mikrosporum, epidermofitom. Hamuje proces podziału komórek grzybów. Przeciwwskazane w przypadku patologii serca, niewydolności nerek i zaburzeń układu nerwowego.

Kremy

Leki w tej formie uwalniania mają działanie lokalne. Kremy różnią się od maści tym, że zawierają mniej tłuszczu w swoim składzie. Wchłaniają się szybciej i zmiękczają skórę. Lista skutecznych kremów przeciwgrzybiczych:

1. Nizoral.
2. Tinedol. Zawiera wspinaczazol i wiele substancji pomocniczych. Odbudowuje komórki skóry, leczy, dezynfekuje. Nadaje się do leczenia grzybów i zapobiegania.
3. Mikrospory.
4. Terbinafina. Pomaga przy infekcjach grzybiczych stóp, skóry, błon śluzowych i paznokci. Nałóż cienką warstwę na zainfekowany obszar. Czas trwania leczenia, w zależności od ciężkości zmiany, może wynosić od kilku tygodni do sześciu miesięcy.
5. Lamisil.
6. Naftifin. Skuteczny w przypadku naskórka pachwinowego, grzybicy paznokci, kandydozy.
7. Ketokonazol.
8. Klotrimazol. Pomaga w walce z pleśnią, drożdżami i dermatofitami. Nie zaleca się stosowania w czasie ciąży oraz w przypadku nadwrażliwości na składniki. Kuracja kremem trwa półtora miesiąca.
9. Loceril.

Kapsułki

Leki uwalniane w tej postaci praktycznie nie różnią się zasadą działania od tabletek. Jakie istnieją kapsułki przeciwgrzybicze:

• Flukonazol;
• Orungal;
• Rumikoza;
• itrazol;
• Irunin;
• Diflazon;
• Diflukan;
• Mycomax;
• Mikosist;
• Flukostat;
• Forkan.

Świece

Leki w tej postaci są przepisywane kobietom na pleśniawki. Chorobę wywołują grzyby drożdżopodobne. Jej objawy pojawiają się w okolicach intymnych. Czopki dopochwowe (w rzadkich przypadkach doodbytnicze) pomagają pozbyć się ich tak szybko, jak to możliwe. Wykonane są ze składników leczniczych i dodatkowych, dzięki którym czopki pozostają stałe w temperaturze pokojowej. Czopki są wygodne w użyciu. Działają lokalnie i nie szkodzą nerkom, wątrobie ani narządom układu pokarmowego.

Lista najskuteczniejszych świec:

• pimafucyna;
• Zalain;
• Liwarol;
• Ginezol 7;
• Gyno-Pevaril;
• Heksykon;
• Betadyna;
• Metronidazol;
• Osarbon;
• Nystatyna;
• Gyno-Dactanol;
• Ketokonazol;
• Viferon;
• Klion-D;
• Terzhinan;
• Poliginaks;
• Lomexin.

Klasyfikacja

Istnieje wiele znaków, według których leki przeciwgrzybicze dzielą się na kategorie. Częściej łączy się je ze względu na grupę chemiczną i aktywność farmakologiczną. Klasyfikacja ta pomaga specjalistom wybrać i zalecić pacjentowi lek, który będzie najskuteczniejszy w leczeniu zdiagnozowanego rodzaju grzyba. Wyróżnia się leki przeciwgrzybicze o szerokim i wąskim spektrum działania.

Grupa azolowa

Syntetyczne środki przeciwgrzybicze o działaniu grzybobójczym i grzybostatycznym. Pomaga w leczeniu grzybic skóry, paznokci, błon śluzowych i skóry głowy. Przedstawiciele grupy:

1. Ketokonazol (analogi Fungavis, Oronazole, Nizoral, Mycozoral). Skuteczny przeciwko grzybom drożdżopodobnym, dimorficznym, wyższym i dermatofitom.
2. Worykonazol (Vfend, Biflurin, Vikand). Leki skuteczne w leczeniu kandydozy, porostu pstrego, aspergilozy, grzybic głęboko podskórnych.
3. Itrakonazol (Irunin, Orunit, Itrazol, Rumikoz, Itrazol, Orungal, Canditral). Przepisywany w przypadku ciężkich infekcji wywołanych przez pleśń i grzyby Candida.
4. Flukonazol (Diflucan, Mikoflucan, Medoflucon, Mikosist, Diflazon, Mikoflucan, Mikosist, Mikomax). Leki hamujące wzrost i rozmnażanie grzybów.

Antybiotyki polienowe

Leki z tej grupy mają najszersze spektrum działania. Są przepisywane pacjentom z osłabionym układem odpornościowym. Przedstawiciele:

1. Nystatyna. Skuteczny przeciwko kandydozie skóry, jamy ustnej i gardła, jelit.
2. Levorin. Lek o szerokim spektrum wskazań, szczególnie skuteczny w walce z kandydozą i grzybami pierwotniakowymi.
3. Pimafucyna. Lek o działaniu grzybobójczym na pleśnie i drożdżaki chorobotwórcze.
4. Amfoterycyna B (Ambisome, Fungizone, Amfoglukamina, Ampholip, Amphocil). Stosowany jest w przypadku postępujących infekcji grzybiczych, które stanowią poważne zagrożenie dla życia.

Grupa alliloaminowa

Syntetyczne środki przeciwgrzybicze skuteczne przeciwko grzybicy skóry paznokci, włosów i skóry. Leki z grupy alliloamin:

1. Terbinafina (Lamisil, Terbinox, Bramisil, Terbizil, Exitern). Skuteczny w przypadku grzybicy skóry atakującej duże obszary ciała.
2. Naftifine (ekzoderil). Skuteczny przy chorobach grzybiczych paznokci i skóry wywołanych przez wrażliwe patogeny.

Leki przeciwgrzybicze dla dzieci

Organizm dziecka jest narażony na zwiększone ryzyko infekcji grzybiczych, ponieważ jego układ odpornościowy nadal nie działa prawidłowo. Jednak nie wszystkie leki nadają się do leczenia pacjentów pediatrycznych. Jeżeli dziecko ulegnie zakażeniu, lekarz powinien dobrać dla niego lek przeciwgrzybiczy, określić rodzaj patogenu i przeprowadzić dodatkową diagnostykę. Jakie leki można przepisać dzieciom:

1. Lokalny. Mikozan, Nystatyna, Amorolfina, Lamisil.
2. System. Gryzeofulfina, Mykoseptyna, Flucytozyna, Terbinafina, Flucytozyna, Flukonazol.

Leki przeciwgrzybicze o szerokim spektrum działania

Leki takie mają działanie grzybobójcze i grzybostatyczne. Zapobiegają rozwojowi grzybów i niszczą istniejące patogeny. W zależności od substancji czynnej każdy lek działa inaczej:

1. Ketokonazol (Oronazol, Fungavis, Mycozoral). Zapobiega syntezie składników błon komórkowych grzybów.
2. Gryzeofulwina. Zapobiega podziałowi komórek grzybów.
3. Itrakonazol (Irunin, Orunit, Orungal). Zapobiega tworzeniu się ergosterolu (składnika komórki grzyba).
4. Terbinafina. Zapobiega syntezie ergosterolu w początkowej fazie.
5. Flukonazol (Diflucan, Fluxstat, Mycomax). Zapobiega tworzeniu się nowych zarodników i eliminuje istniejące.

Jak wybrać

Jeśli znajdziesz grzyba, najmądrzejszym rozwiązaniem będzie skonsultowanie się z dermatologiem. Specjalista określi rodzaj patogenu, oceni stopień uszkodzenia i ogólny stan organizmu. Po analizie uzyskanych danych opracuje taktykę leczenia i zaleci Państwu najskuteczniejsze i bezpieczne leki. Samoleczenie może nie tylko nie dać pozytywnego efektu, ale także zaszkodzić organizmowi.

Cena

Leki możesz zamówić w zwykłej aptece lub kupić w sklepie internetowym, wybierając w katalogu odpowiednią dla siebie opcję. Cena zależy od wielu czynników. Przybliżony koszt niektórych leków możesz zobaczyć w poniższej tabeli:

Nazwa leku przeciwgrzybiczego

Przybliżona cena w rublach Wideo

20.06.2017

Charakterystyka leku

Formularz wydania: Kapsułki, czopki dopochwowe, maść

Wskazania do stosowania:Różne rodzaje grzybów

Skutki uboczne:Zaburzenia żołądkowo-jelitowe i układu nerwowego

Przeciwwskazania:Indywidualna nietolerancja

Cena: 350-450 rubli

Jednym ze skutecznych środków przeciwgrzybiczych jest itrakonazol. Jest to lek syntetyczny, którego substancją czynną jest pochodna triazolu. Pozwala poradzić sobie z różnego rodzaju grzybami. Kapsułki itrakonazolu są łatwe w użyciu i pozwalają na niemal całkowite wchłonięcie leku po podaniu doustnym. Jeśli konieczne jest zastosowanie zewnętrzne, przepisuje się maść.

Wskazania i przeciwwskazania

Lek ten jest przepisywany na różne grzybice rozprzestrzeniające się na skórę, błony śluzowe lub paznokcie. Mogą to być choroby zlokalizowane na błonach śluzowych jamy ustnej, narządach płciowych, procesach ogólnoustrojowych, łupieżu pstrym i niektórych innych.

Leczenie ma sens tylko wtedy, gdy zostanie ustalony grzybiczy charakter choroby, dlatego nie należy przepisywać sobie Itrakonazolu bez konsultacji z lekarzem i pewnych badań.

Jak każdy lek, lek ten ma pewne przeciwwskazania. Główną z nich jest indywidualna nietolerancja. Instrukcje stosowania itrakonazolu wskazują również, że przeciwwskazania obejmują okresy ciąży i karmienia piersią.

Lek ten ma negatywny wpływ na rozwój płodu w czasie ciąży, dlatego przepisując go kobiecie w wieku rozrodczym, należy stosować zabezpieczenie i zapobiegać ciąży przez pewien czas po zakończeniu terapii.

Kapsułki itrakonazolu należy stosować ostrożnie w przypadku następujących problemów:

• przewlekłą niewydolność nerek;
• marskość wątroby;
• dzieci i starość;
• niewydolność serca.

Formy uwalniania i działanie leku

Postaciami uwalniania itrakonazolu są kapsułki, tabletki dopochwowe, czopki, maść. Każda forma ma swój własny zakres zastosowań.

Kapsułki i tabletki itrakonazolu

Mechanizm działania tego leku opiera się na hamowaniu wytwarzania ergosterolu, który jest ważnym składnikiem błony komórkowej patogenów grzybiczych. Mówiąc najprościej, substancja czynna zapobiega rozwojowi grzybów, które giną. Wyniki kliniczne zaczynają pojawiać się po pewnym czasie, niektóre wcześniej, inne później, w zależności od indywidualnej reakcji. W leczeniu grzybicy paznokci u rąk i nóg ostateczne rezultaty można zobaczyć dopiero po całkowitej zmianie dotkniętych paznokci, czyli po około sześciu miesiącach.

Jakie choroby leczy się itrakonazolem

1. kandydoza sromu i pochwy;
2. grzybice ogólnoustrojowe;
3. łupież pstry;
4. grzybica paznokci, o której możesz przeczytać więcej;
5. grzybica skóry;
6. kryptokokoza;
7. histoplazmoza;
8. sporotrychoza;
9. blastomykoza.

Dawka, częstość podawania i czas trwania leczenia zależą od rodzaju choroby. Zwykle itrakonazol jest przepisywany w dawce 100-200 mg w jednej lub dwóch dawkach. Leczenie kandydozy sromu i pochwy, czyli pleśniawki, może trwać tylko trzy dni. W przypadku łupieżu pstrego trwa to tydzień, w leczeniu i kandydozie błony śluzowej jamy ustnej trwa 15 dni, grzybicę paznokci leczy się przez 3 miesiące, a aspergilozę - 5. W przypadku kandydozy ogólnoustrojowej przebieg leczenia może wynosić od trzech tygodni do siedmiu miesięcy.

W przypadku grzybicy paznokci dla uzyskania trwałego efektu konieczne będzie wielokrotne leczenie. Jeśli grzybica rozprzestrzeniła się tylko na płytki paznokciowe rąk, konieczne są dwa tygodniowe kursy przyjmowania leku z trzytygodniową przerwą. W przypadku grzybicy paznokci u nóg wymagane są trzy takie kursy.

Itrakonazol przyjmuje się w przepisanej dawce po posiłku, najlepiej nie tylko jako przekąskę, ale po normalnym, obfitym posiłku. Bardzo ważne jest ścisłe przestrzeganie dawkowania, częstotliwości i czasu trwania kuracji. Jeśli nie zastosujesz się do zaleceń lekarza, rozwój grzybicy może przyjąć nowy obrót i leczenie będzie trzeba rozpocząć od nowa.

Podczas leczenia itrakonazolem możliwe są działania niepożądane, które mogą wystąpić w różnym stopniu. Jeżeli takie występują, należy poinformować o tym lekarza, gdyż w niektórych przypadkach konieczne jest odstawienie leku lub zastąpienie go lekiem z inną substancją czynną. Mogą wystąpić działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, układu nerwowego i prawdopodobne są różne objawy alergii.

Możliwe reakcje negatywne

• zakłócenie przewodu żołądkowo-jelitowego;
• ból brzucha;
• zawroty głowy;
• ból głowy;
• objawy alergiczne skóry;
• obrzęk;
• zakłócenia cyklu miesiączkowego.

Czopki itrakonazolowe

Wskazania do stosowania czopków: kandydoza narządów płciowych. Środek ten jest skuteczny zarówno w przypadku przewlekłych, jak i nawracających postaci choroby. W łagodnych postaciach można ograniczyć się do stosowania tylko jednego czopka na noc przez 1-3 dni. Jednakże w cięższych przypadkach leczenie czopkami ma charakter wspomagający i należy je łączyć z doustnymi tabletkami lub kapsułkami. Świece są przepisywane pojedynczo przez sześć dni. W takim przypadku konieczne jest jednorazowe przyjęcie doustne leku Itraconazole 200 mg.

Nawracające formy kandydozy narządów płciowych wiążą się z obniżoną odpornością, dlatego jednocześnie z leczeniem konieczne jest podjęcie działań wzmacniających mechanizmy obronne organizmu. W niektórych postaciach kandydozy narządów płciowych zaostrzenie może wystąpić na początku cyklu miesiączkowego. Aby im zapobiec, w pierwszym dniu cyklu przepisuje się jedną dawkę (200 mg) itrakonazolu.

Ponieważ czopki są środkiem do stosowania miejscowego, substancja czynna praktycznie nie przenika do krążenia ogólnoustrojowego. Z tego powodu jest bezpieczniejszy niż kapsułki czy tabletki, skutki uboczne są jedynie miejscowe.

Możliwe reakcje negatywne

1. Swędzenie i lekkie pieczenie bezpośrednio po założeniu czopka.
2. Miejscowe reakcje alergiczne.
3. Podczas menstruacji leczenie czopkami zostaje przerwane, kontynuując je lub zastępując tabletkami lub kapsułkami.

Maść itrakonazolowa

Maść lub krem ​​​​itrakonazolowy nakłada się miejscowo na dotknięte obszary. Przepisywany na łupież pstry, grzybicę skóry różnych części ciała, trichofitozę, rumienicę. W przypadku rozległej grzybicy, a także w przypadku grzybicy paznokci, zwykle wskazane jest doustne podanie leku, ponieważ jest ono bardziej skuteczne.

Miejscowe leczenie itrakonazolem może powodować dyskomfort, taki jak swędzenie i pieczenie w miejscu podania. Z reguły nie obserwuje się innych negatywnych reakcji.

Koszt leku i jego analogów

Dziś farmakologia oferuje nam kilka analogów itrakonazolu. Niektóre mają tę samą substancję czynną, inne mają takie samo działanie przeciwgrzybicze, ale ich skład jest inny, a głównym składnikiem jest inna substancja. Istnieją analogi tańsze niż itrakonazol i inne droższe. Cena uzależniona jest od formy wydania i objętości opakowania. Na przykład opakowanie 14 kapsułek tego leku będzie kosztować 350-450 rubli, w zależności od miasta i apteki, w której go kupisz.

Do czego służą analogi? Dzięki nim możesz wybrać lek, który będzie miał maksymalny efekt przy minimalnych negatywnych konsekwencjach lub w ogóle ich nie będzie.

Prawie podobny skład i ma ten sam aktywny składnik Orungal. Głównym składnikiem jest itrakonazol; Orungal zawiera także substancje pomocnicze: sacharozę, hypromelozę, makrogol. Ten lek jest najdroższym ze wszystkich analogów. Jego koszt za opakowanie 14 kapsułek wynosi około 2500-3000 rubli. Itrazol

Interakcja z innymi lekami

Podczas leczenia grzybic lekami zawierającymi itrakonazol należy wziąć pod uwagę ich kompatybilność i interakcję z innymi lekami. Zalecenie ogólne: nie należy łączyć leczenia tymi lekami z przyjmowaniem jakichkolwiek leków, gdyż zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia negatywnych skutków ubocznych. Na przykład erytromycyna zwiększa biodostępność środków przeciwgrzybiczych, czyli nasila ich ogólnoustrojowe działanie na organizm. Podczas jednoczesnego stosowania hydrokortyzonu działanie zarówno tego leku hormonalnego, jak i itrakonazolu wzrasta kilkakrotnie, co może być niebezpieczne. Wszystkie leki przeciwgrzybicze pozostają w organizmie przez długi czas, co należy wziąć pod uwagę przepisując inne leki.