analogi penicyliny. Antybiotyki z grupy penicylin: wskazania, instrukcje stosowania

Pomimo imponującego wieku penicylina nadal jest jednym z najczęściej stosowanych antybiotyków w leczeniu dławicy piersiowej. Nawet duża liczba analogów i antybiotyków innych rodzin, w izolacji i rozwoju, których farmaceuci próbowali ominąć wady penicyliny, nie mogła wyprzeć jej z praktyki medycznej. Penicylina na dusznicę bolesną jest szeroko stosowana zarówno u dorosłych, jak i u dzieci, chociaż jej stosowanie wiąże się z pewnymi trudnościami i ograniczeniami.

Na notatce

Inne nazwy penicyliny (używane głównie w środowisku naukowym) to benzylopenicylina i penicylina G. Jednocześnie związki takie jak benzylopenicylina benzatynowa czy benzylopenicylina prokainowa, choć są jej analogami i należą do rodziny penicylin, różnią się od substancji wyjściowych m.in. niektóre właściwości.

Trójwymiarowy model cząsteczki pierwszego antybiotyku – penicyliny

Skuteczność penicyliny w dławicy piersiowej

Penicylina jest antybiotykiem o działaniu bakteriobójczym. Kiedy dostanie się do ogniska infekcji, uniemożliwia syntezę i odbudowę ścian komórkowych bakterii, co prowadzi do ich szybkiej śmierci. Dzięki temu, nawiasem mówiąc, penicylina działa bardzo szybko, a oznaki poprawy pacjenci zauważają już po jej przyjęciu już w pierwszym dniu po pierwszym zastrzyku.

Początkowo penicylina skutecznie niszczyła oba czynniki wywołujące dławicę piersiową - zarówno paciorkowce, jak i gronkowce, dlatego natychmiast po wprowadzeniu do arsenału lekarzy skutecznie leczyła dławicę piersiową w każdej sytuacji.

Do chwili obecnej w większości przypadków tej choroby gronkowiec jest oporny na penicylinę, ponieważ przez kilka dziesięcioleci stosowanie tego antybiotyku zdołało rozwinąć na niego oporność.

Jednocześnie gronkowcowe zapalenie migdałków występuje średnio w 10% przypadków, w kolejnych 10% choroba jest spowodowana mieszaną infekcją gronkowcową i paciorkowcową. Oznacza to, że penicylina stosowana w leczeniu dławicy piersiowej może być nieskuteczna w około jednym przypadku na pięć. W innych sytuacjach to i dorośli działają dość skutecznie.

Czynniki wywołujące bakteryjny ból gardła - paciorkowce i gronkowce złociste

Na notatce

Ponadto obecnie czasami spotyka się szczepy gronkowców wrażliwe na penicylinę. Jednak z roku na rok zdarza się to coraz rzadziej. Jeśli lekarz wie, że ból gardła jest spowodowany infekcją gronkowcową lub mieszaną infekcją gronkowcowo-paciorkowcową, musi uzyskać dane dotyczące wrażliwości patogenu na antybiotyki, aby przepisać penicylinę. Dopiero po takim badaniu będzie mógł stwierdzić, czy penicylina pomoże w leczeniu dławicy piersiowej.

Penicylina jest również skuteczna w przypadku atypowej dławicy piersiowej. Częściowo dlatego sama diagnoza jest stawiana rzadziej niż faktycznie ma miejsce choroba: dławica piersiowa wywołana przez gonokoki jest bardzo podobna do paciorkowców i nawet jeśli lekarz popełni błąd w diagnozie, można ją skutecznie wyleczyć za pomocą tego środka.

Obecnie w niektórych krajach wzrasta liczba przypadków, w których stosowanie penicyliny jest nieskuteczne nawet w przypadku infekcji paciorkowcami. Na przykład w niektórych miastach w Niemczech w 28% przypadków użycie penicyliny nie działa, a niektórzy autorzy wskazują nawet na 35-38%, czyli w co trzecim przypadku po kilku dniach nieudanego stosowania penicylina zadziałała zastąpić innymi antybiotykami.

Gonococcus - czynnik wywołujący rzeżączkę, jeśli dostanie się do gardła, może wywołać rzeżączkowe zapalenie migdałków

Częściej nie jest to spowodowane rozwojem oporności samego paciorkowca (choć obserwuje się to częściej), ale faktem, że wraz ze paciorkowcami w głębokich tkankach migdałków obecne są inne bakterie, które nie powodują stan zapalny, ale wytwarzają enzymy rozkładające penicylinę. W ten sposób bakterie te (zwykle niepatogenne gronkowce lub Haemophilus influenzae) chronią patogen bólu gardła przed antybiotykiem.

Co ciekawe, im częściej występuje zapalenie migdałków (nawet niezwiązane z dławicą piersiową), tym więcej jest w nich bakterii-kopatogenów i tym większe jest prawdopodobieństwo, że penicylina nie będzie działać specyficznie na dławicę piersiową.

Jak ustalić, czy czynnik wywołujący infekcję jest oporny na penicylinę, czy nie?

W celu wykrycia oporności pobiera się od pacjenta rozmaz śluzu z migdałków i przeprowadza się badanie bakteriologiczne. Na podstawie wyników analizy wiadomo, która bakteria wywołała dusznicę bolesną, na jakie antybiotyki jest wrażliwa, a na co oporna. Takie badanie trwa kilka dni, a w przypadku ciężkiego przebiegu choroby, gdy może nie starczyć czasu, lekarz zwykle przepisuje antybiotyki, które prawdopodobnie zaatakują nawet oporne bakterie - mieszaninę amoksycyliny z kwasem klawulanowym, antybiotyki z rodziny makrolidów , i inni. Pozwala to na szybkie rozpoczęcie leczenia i w większości przypadków zapewnia powrót do zdrowia.

Wymaz z migdałków pomoże dokładnie określić przyczynę bólu gardła, jednak podczas jego analizy w większości przypadków chorobę można już wyleczyć

Zalety i wady penicyliny

Penicylina ma kilka zalet, dzięki czemu skutecznie konkuruje z wieloma nowocześniejszymi antybiotykami. Wśród tych pozytywnych cech:

Z drugiej strony to właśnie wady penicyliny wymagają od farmaceutów ciągłego dążenia do opracowania lepszych analogów. Oto główne wady penicyliny:

Specyficzną właściwością penicyliny jest jej szybkie wydalanie z organizmu. Działa w ciągu 3-4 godzin po podaniu, po czym większość substancji zostaje wydalona z organizmu i wstrzyknięcie należy powtórzyć. Ta szybkość eliminacji ma zarówno pozytywne, jak i negatywne strony. Wadą jest konieczność częstego powtarzania zastrzyków (a co za tym idzie konieczność leczenia szpitalnego), plusem jest możliwość szybkiego przerwania terapii w przypadku wystąpienia działań niepożądanych.

Przeciwnie, inne preparaty penicyliny, w szczególności jej sole prokainowe i benzatynowe, wyróżniają się bardzo długą obecnością w organizmie, dzięki czemu są stosowane w celu zapobiegania powikłaniom dławicy piersiowej.

Preparaty penicylinowe

Obecnie na rynku dostępnych jest wiele preparatów penicyliny. Jednocześnie antybiotyk występuje w różnych postaciach chemicznych w dwóch różnych postaciach:

1. Sól potasowa benzylopenicyliny;
2. Sól sodowa benzylopenicyliny.

W tej postaci penicylina jest sprzedawana w aptekach

Aktywnie stosowane są również sole prokainowe i benzatynowe benzylopenicyliny, ale mają one inną farmakokinetykę i są stosowane jako część bicylin, leków długo działających w zapobieganiu powikłaniom dławicy piersiowej.

Oto tylko główne preparaty penicyliny:

• Bicilliny - Bicillin-1, Bicillin-3, Biillin-5, Retarpen, Extencillin
• kapicylina;
• angincylina;
• Nowotwarte;
• Kracylina;
• chryscylina;
• Pradupena;
• farmaceutyka;
• Lanacylina;
• Falapen…

Jako część bicylin stosuje się prokainowe sole penicyliny

…i inni. Zasadniczo wszystkie są produktami importowanymi, niektóre nie są już dziś produkowane. W naszym kraju do wstrzykiwań zwykle stosuje się sole benzynopenicyliny pakowane w specjalne fiolki.

Zasady stosowania

W leczeniu dusznicy bolesnej preparaty penicyliny podaje się domięśniowo w mięsień pośladkowy, czasami dożylnie (tylko sól sodowa). Dawki tych leków w leczeniu dławicy piersiowej są takie same.

W przypadku dławicy piersiowej przepisuje się ją w ilości 3-6 milionów jednostek dziennie (około 1,8-3,6 g) na 4-6 zastrzyków. Konkretną ilość przepisuje lekarz w zależności od ciężkości choroby.

Zastrzyki są głównym sposobem wprowadzania penicyliny do organizmu.

Penicylinę na dławicę piersiową dla dzieci przepisuje się w ilości 50-150 tysięcy jednostek na kg masy ciała na dzień. Całkowita dawka jest podzielona na 4-6 wstrzyknięć. Z reguły dla dzieci w wieku od sześciu miesięcy do 2 lat pojedyncza dawka wynosi 240-250 mg, od 2 do 6 lat - 300-600 mg, 7-12 lat - 500-900 mg.

Podczas leczenia bardzo ważne jest utrzymanie częstotliwości wstrzyknięć, aby nie pomijać wstrzyknięć. Ogólny przebieg stosowania penicyliny w leczeniu dławicy piersiowej powinien wynosić około 10-12 dni, ale nie krócej niż tydzień. W przypadku podejrzenia powikłań lekarz może przedłużyć leczenie do 21 dni lub zalecić profilaktykę bicyliną.

Przedwczesne zakończenie leczenia lub nieregularne wstrzyknięcie jest obarczone rozwojem powikłań dławicy piersiowej.

Co zrobić, jeśli penicylina przeciwko dławicy piersiowej nie pomaga?

Przy wyraźnej nieskuteczności penicyliny w konkretnym przypadku zastępuje się ją antybiotykami z innych grup - makrolidami, cefalosporynami, czasem linkozamidami. Czasami skuteczne mogą być środki na bazie antybiotyków z serii penicylin ze składnikami pomocniczymi - kwasem klawulanowym lub sulbaktamem. Jednocześnie wyraźne oznaki działania penicyliny powinny pojawić się w ciągu kilku godzin, na pewno - po 1-2 dniach leczenia. Praktyka pokazuje, że jeśli skuteczne leczenie rozpocznie się w ciągu pierwszych 9 dni choroby, dławica piersiowa niezwykle rzadko jest powikłana. W związku z tym, przy terminowej wizycie u lekarza, całkiem dopuszczalne jest przebicie penicyliny, a jeśli to nie pomoże, przepisanie innego leku.

Bezpieczeństwo, skutki uboczne i przeciwwskazania

Głównymi działaniami niepożądanymi po zastosowaniu penicyliny są alergie, które w niektórych przypadkach mogą być bardzo poważne. Zwykle objawiają się następującym zestawem objawów:

• Wysypka na skórze całego ciała;
• Skurcz oskrzeli;
• Wzrost temperatury;
• Eozynofilia.

Model eozynofila – rodzaju krwinek pomagających organizmowi zwalczać bakterie

Ponadto podczas leczenia penicyliną możliwe są zaburzenia rytmu serca (sól potasowa może prowadzić do zatrzymania akcji serca, sól sodowa - do zmniejszenia funkcji pompowania mięśnia sercowego). Sól potasowa dodatkowo czasami powoduje hiperkaliemię.

Wraz z rozwojem wyraźnych skutków ubocznych penicylinę zwykle zastępuje się antybiotykami innych grup.

Lekarz może przepisać penicylinę w czasie ciąży, jeśli dalsze stosowanie antybiotyku będzie przebiegać pod jego kontrolą. Lekarz musi bardzo poprawnie ocenić stosunek ryzyka narażenia płodu na lek i niebezpieczeństwa samego bólu gardła. Penicylina przenika przez barierę łożyskową, ale nie wpływa niekorzystnie na płód. W pierwszych miesiącach ciąży stosowanie penicyliny prawdziwej może zwiększać aktywność skurczową macicy i powodować ryzyko samoistnego poronienia. Inne penicyliny - amozycylina, ampicylina - są bezpieczniejsze.

Z reguły podczas stosowania penicyliny nie jest konieczne przenoszenie dziecka na mleko modyfikowane.

Podczas stosowania penicyliny w okresie laktacji, karmienie piersią zwykle nie jest przerywane. Penicylina przenika do mleka matki, a wraz z nią do przewodu pokarmowego dziecka, jednak ponieważ nie wchłania się z przewodu pokarmowego, nie działa ogólnoustrojowo na organizm dziecka. W przypadku rozwoju dysbakteriozy lekarz może zastąpić samą penicylinę lub przepisać lekarstwo na przywrócenie dziecku mikroflory jelitowej.

U samych dzieci penicylinę na dławicę piersiową można stosować od urodzenia, ale tylko pod ścisłym nadzorem lekarza. W tym przypadku nie dostaje się do żołądka i jelit, dlatego rzadko powoduje alergie i dysbakteriozę.

Zasady wyboru: kiedy przepisuje się penicylinę i kiedy przepisywane są inne antybiotyki

Tabletki Josamycin - alternatywa dla zastrzyków z penicyliny

Obecnie na całym świecie zastrzyki penicyliny coraz częściej zastępuje się przyjmowaniem tabletek i innych leków do podawania doustnego na bazie jej analogów - amoksycyliny, ampicyliny - a także antybiotyków z innych grup - cefadroksylu, erytromycyny, jozamycyny. Odbywa się to przede wszystkim w przypadku dławicy piersiowej u dzieci, aby nie zranić ich psychiki bolesnymi zastrzykami i nie powodować strachu przed lekarzem. Ponadto lekarz może preferować inne antybiotyki na dławicę piersiową zamiast penicyliny z następujących powodów:

I odwrotnie, lekarze wolą przepisywać penicylinę na dławicę piersiową w takich sytuacjach:

Wnioski:

• Często stosuje się penicylinę na dławicę piersiową, która przepisana przez lekarza w większości przypadków może wyleczyć chorobę;
• Penicylinę można stosować wyłącznie w formie zastrzyków. Nie można tego „pić”;
• Dawki i czas trwania leczenia penicyliną przepisuje wyłącznie lekarz, biorąc pod uwagę ciężkość choroby i stan pacjenta.

Wideo: Jak lekarz wybiera antybiotyk?

Na początku ubiegłego wieku wiele chorób było nieuleczalnych lub trudnych do wyleczenia. Ludzie umierali z powodu banalnych infekcji, sepsy i zapalenia płuc.
Wikimedia Commons/Carlos de Paz ()

Prawdziwa rewolucja w medycynie nastąpiła w 1928 roku, kiedy odkryto penicylinę. W całej historii ludzkości nie było leku, który uratowałby tak wiele istnień ludzkich, jak ten antybiotyk.

Przez dziesięciolecia wyleczył miliony ludzi i do dziś pozostaje jednym z najskuteczniejszych leków. Co to jest penicylina? A komu ludzkość zawdzięcza swój wygląd?

Co to jest penicylina?

Penicylina należy do grupy antybiotyków biosyntetycznych i ma działanie bakteriobójcze. W przeciwieństwie do wielu innych leków antyseptycznych, jest bezpieczny dla ludzi, ponieważ komórki grzybów tworzących jego skład zasadniczo różnią się od zewnętrznych otoczek komórek ludzkich.

Działanie leku opiera się na hamowaniu aktywności życiowej bakterii chorobotwórczych. Blokuje wytwarzaną przez nie substancję peptydoglikanową, co zapobiega tworzeniu się nowych komórek i niszczy te istniejące.

Do czego służy penicylina?

Penicylina jest w stanie niszczyć bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne, pałeczki beztlenowe, gonokoki i promieniowce.


Od momentu odkrycia stał się pierwszym aktywnym lekiem przeciwko zapaleniu płuc, infekcjom skóry i dróg żółciowych, wąglikowi, chorobom laryngologicznym, kile i rzeżączce.

W naszych czasach wiele bakterii zdołało się do niego przystosować, mutować i tworzyć nowe gatunki, jednak antybiotyk nadal z powodzeniem stosowany jest w chirurgii w leczeniu ostrych chorób ropnych i pozostaje ostatnią nadzieją dla pacjentów z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych i czyracznością.

Z czego składa się penicylina?

Głównym składnikiem penicyliny jest grzyb penicillium, który tworzy się na żywności i prowadzi do jej zepsucia. Zwykle można go zobaczyć jako niebieską lub zielonkawą pleśń. Lecznicze działanie grzyba znane jest od dawna. Już w XIX wieku arabscy ​​hodowcy koni usuwali pleśń z wilgotnych siodeł i smarowali nią rany na grzbietach koni.

W 1897 roku francuski lekarz Ernest Duchen jako pierwszy zbadał wpływ pleśni na świnki morskie i udało mu się wyleczyć je z tyfusu. Naukowiec przedstawił wyniki swojego odkrycia w Instytucie Pasteura w Paryżu, jednak jego badania nie spotkały się z aprobatą luminarzy medycyny.

Kto odkrył penicylinę?

Odkrywcą penicyliny był brytyjski bakteriolog Alexander Fleming, któremu udało się całkowicie przypadkowo wyizolować lek ze szczepu grzybów.


Przez długi czas po odkryciu inni naukowcy próbowali poprawić jakość leku, ale dopiero 10 lat później bakteriologowi Howardowi Floreyowi i chemikowi Ernstowi Chainowi udało się wyprodukować naprawdę czystą formę antybiotyku. W 1945 roku Fleming, Flory i Chain otrzymali za swoje osiągnięcia Nagrodę Nobla.

Historia odkrycia penicyliny

Historia odkrycia leku jest dość interesująca, ponieważ pojawienie się antybiotyku było szczęśliwym zbiegiem okoliczności. W tych latach Fleming mieszkał w Szkocji i zajmował się badaniami w dziedzinie medycyny bakteryjnej. Był dość niechlujny, dlatego po badaniach nie zawsze sprzątał po sobie probówki. Któregoś dnia naukowiec wyjechał na dłuższy czas z domu, zostawiając brudne szalki Petriego z koloniami gronkowców.

Kiedy wrócił, Fleming stwierdził, że pleśń rozkwitła na nich z całą mocą, a w niektórych miejscach były obszary pozbawione bakterii. Na tej podstawie naukowiec doszedł do wniosku, że pleśń jest zdolna do wytwarzania substancji zabijających gronkowce.

Wikimedia Commons / Steve Jurvetson ()
Bakteriolog wyizolował penicylinę z grzybów, jednak nie docenił swojego odkrycia, uznając przygotowanie leku za zbyt skomplikowane. Pracę dokończyli za niego Flory i Chain, któremu udało się opracować metody oczyszczania leku i wprowadzić go do masowej produkcji.

Wpisz lek w wyszukiwarce

Kliknij Znajdź

Uzyskaj odpowiedź natychmiast!

Instrukcje użytkowania penicyliny, analogi, przeciwwskazania, skład i ceny w aptekach

Okres ważności penicyliny: Okres ważności penicyliny wynosi 5 lat.

Warunki przechowywania leku: Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25 stopni, w suchym miejscu.

Regulamin wydawania leków z aptek: Na receptę

Skład, forma uwalniania, Działanie farmakologiczne penicyliny

Składniki penicyliny

Skład leków, które są powiązane antybiotyki grupy penicyliny zależy o jakim leku mowa.

Obecnie stosowane są cztery grupy:

• naturalne penicyliny;
• półsyntetyczne penicyliny;
• aminopenicyliny, które mają rozszerzone spektrum działania;
• penicyliny o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego.

Uwalniana forma penicyliny

Produkowane są preparaty do wstrzykiwań, a także tabletki penicyliny.

Środki do wstrzykiwań produkowane są w szklanych butelkach, które zamykane są gumowymi korkami i metalowymi kapslami. Fiolki zawierają różne dawki penicyliny. Przed podaniem rozpuszcza się.

Produkowane są także tabletki penicyliny-ekmoliny przeznaczone do resorpcji oraz do podawania doustnego. Tabletki do ssania zawierają 5000 jednostek penicyliny. W tabletkach do podawania doustnego - 50 000 jednostek.

Tabletki penicyliny z cytrynianem sodu mogą zawierać 50 000 i 100 000 jednostek.

Farmakologiczne działanie penicyliny

Penicylina jest pierwszym środkiem przeciwdrobnoustrojowym otrzymanym na bazie produktów przemiany materii mikroorganizmów. Historia tego leku rozpoczyna się w 1928 roku, kiedy wynalazca antybiotyku Alexander Fleming wyizolował go ze szczepu grzyba Penicillium notatum. W rozdziale opisującym historię odkrycia penicyliny Wikipedia wskazuje, że antybiotyk został odkryty przez przypadek, po przedostaniu się do kultury bakterii ze środowiska zewnętrznego grzyba pleśniowego, odnotowano jego działanie bakteriobójcze. Później ustalono formułę penicyliny, a inni specjaliści zaczęli badać, jak uzyskać penicylinę. Jednak odpowiedź na pytania, w którym roku wynaleziono ten lek i kto wynalazł antybiotyk, jest jednoznaczna.

Dalszy opis penicyliny w Wikipedii świadczy o tym, kto stworzył i ulepszył te leki. W latach czterdziestych XX wieku naukowcy w USA i Wielkiej Brytanii pracowali nad procesem produkcji penicyliny na skalę przemysłową. Pierwsze zastosowanie tego leku przeciwbakteryjnego w leczeniu infekcji bakteryjnych miało miejsce w 1941 roku. A w 1945 roku za wynalezienie penicyliny Nagrodę Nobla przyznano jej twórcy Flemingowi (tym, który wynalazł penicylinę), a także naukowcom pracującym nad jej dalszym udoskonaleniem – Flory’emu i Chainowi.

Mówiąc o tym, kto odkrył penicylinę w Rosji, należy zauważyć, że pierwsze próbki antybiotyku uzyskali w Związku Radzieckim w 1942 r. Mikrobiolodzy Balezina i Yermolyeva. Ponadto w kraju rozpoczęto przemysłową produkcję antybiotyku. Pod koniec lat pięćdziesiątych pojawiły się syntetyczne penicyliny.

Kiedy wynaleziono ten lek, przez długi czas pozostawał on głównym antybiotykiem stosowanym klinicznie na całym świecie. Nawet po wynalezieniu innych antybiotyków bez penicyliny antybiotyk ten pozostał ważnym lekiem w leczeniu chorób zakaźnych. Twierdzono, że lek uzyskuje się z grzybów kapeluszowych, ale obecnie istnieją różne metody jego produkcji. Obecnie szeroko stosowane są tzw. penicyliny chronione.

Skład chemiczny penicyliny wskazuje, że środkiem jest kwas, z którego następnie otrzymuje się różne sole. Do antybiotyków penicylinowych zalicza się fenoksymetylopenicylinę (penicylinę V), benzylopenicylinę (penicylinę G) i inne. Klasyfikacja penicylin polega na ich podziale na naturalne i półsyntetyczne.

Penicyliny biosyntetyczne działają bakteriobójczo i bakteriostatycznie poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej mikroorganizmów. Działają na niektóre bakterie Gram-dodatnie (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), niektóre bakterie Gram-ujemne (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), beztlenowe pałeczki przetrwalnikujące (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) itp. .

Najbardziej aktywnym preparatem penicyliny jest Benzylpenicylina. Odporność na działanie benzylopenicyliny wykazują szczepy Staphylococcus spp., które wytwarzają penicylinazę.

Penicylina nie jest skutecznym lekarstwem na bakterie z grupy jelitowo-durowo-czerwonkowej, patogeny tularemii, brucelozy, dżumy, cholery, a także krztuśca, gruźlicy, Friedlandera, Pseudomonas aeruginosa i wirusów, riketsj, grzybów, pierwotniaków.

Wskazania do stosowania penicyliny

Wskazaniami do stosowania penicyliny są:

Antybiotyki z grupy penicylin, których nazwy zostaną podane bezpośrednio przez lekarza prowadzącego, są stosowane w leczeniu chorób wywoływanych przez mikroorganizmy wrażliwe na penicylinę:

• zapalenie płuc (krupowe i ogniskowe);
• ropniak opłucnej;
• septyczne zapalenie wsierdzia w postaci ostrej i podostrej;
• posocznica;
• ropnica;
• posocznica;
• zapalenie kości i szpiku w postaci ostrej i przewlekłej;
• zapalenie opon mózgowych;
• choroby zakaźne dróg żółciowych i moczowych;
• ropne choroby zakaźne skóry, błon śluzowych, tkanek miękkich;
• dusznica;
• szkarlatyna;
• róża;
• wąglik;
• promienica;
• błonica;
• choroby ropno-zapalne ginekologiczne;
• choroby laryngologiczne;
• choroby oczu;
• rzeżączka, kiła, blenorrhea.

Przeciwwskazania do stosowania penicyliny

Przeciwwskazaniami do stosowania leku penicyliny są:

Tabletki i zastrzyki nie są stosowane w takich przypadkach:

• z dużą wrażliwością na ten antybiotyk;
• z pokrzywką, katarem siennym, astmą oskrzelową i innymi objawami alergicznymi;
• z objawami u pacjentów o wysokiej wrażliwości na sulfonamidy, antybiotyki, a także na inne leki.

penicylina - instrukcja użytkowania

Działanie przeciwdrobnoustrojowe obserwuje się przy działaniu miejscowym i resorpcyjnym penicyliny.

Instrukcja stosowania penicyliny w zastrzykach

Lek można podawać podskórnie, domięśniowo, dożylnie. Lek wstrzykuje się również do kanału kręgowego. Aby terapia była jak najbardziej skuteczna, należy tak obliczyć dawkę, aby w 1 ml krwi znajdowało się 0,1–0,3 IU penicyliny. Dlatego lek podaje się co 3-4 godziny.

W leczeniu zapalenia płuc, kiły, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych itp. Lekarz przepisuje specjalny schemat.

Instrukcja stosowania tabletek penicyliny

Dawkowanie tabletek penicyliny zależy od choroby i schematu leczenia przepisanego przez lekarza prowadzącego. Z reguły pacjentom przepisuje się 250-500 mg, lek należy przyjmować co 8 godzin. W razie potrzeby dawkę zwiększa się do 750 mg. Zaleca się przyjmowanie tabletek pół godziny przed posiłkiem lub dwie godziny po posiłku. Czas trwania leczenia zależy od choroby.

Ceny w aptekach

Skutki uboczne

Podczas stosowania pacjent musi zrozumieć, czym jest penicylina i jakie skutki uboczne może wywołać. W trakcie leczenia czasami pojawiają się objawy alergii. Z reguły takie objawy wiążą się z uczuleniem organizmu na skutek wcześniejszego stosowania tych leków. Mogą również wystąpić alergie z powodu długotrwałego stosowania leku. Przy pierwszym zastosowaniu leku alergie są mniej powszechne. Istnieje możliwość uczulenia płodu w czasie ciąży, jeśli kobieta przyjmuje penicylinę.

Również w trakcie leczenia mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• Układ pokarmowy: nudności, biegunka, wymioty.
• Centralny układ nerwowy: reakcje neurotoksyczne, objawy meningizmu, śpiączka, drgawki.
• Alergia: pokrzywka, gorączka, wysypka na błonach śluzowych i na skórze, eozynofilia, obrzęki. Odnotowano przypadki wstrząsu anafilaktycznego i śmierci. Przy takich objawach należy natychmiast podać dożylnie adrenalinę.
• Objawy związane z wpływem chemioterapii: kandydoza jamy ustnej, kandydoza pochwy.

penicylina - analogi leku

Analogi leku penicyliny to:

penicylina z alkoholem

penicylina podczas ciąży i laktacji

Brak danych

penicylina dla dzieci

Jest stosowany w leczeniu dzieci wyłącznie na receptę i pod jego nadzorem lekarza.

Specjalne instrukcje

Przed zastosowaniem penicyliny ważne jest przeprowadzenie badań i określenie wrażliwości na antybiotyk.

Ostrożnie przepisuj lek osobom z zaburzeniami czynności nerek, a także pacjentom z ostrą niewydolnością serca, osobom z tendencją do objawów alergicznych lub ciężką wrażliwością na cefalosporyny.

Jeżeli po 3-5 dniach od rozpoczęcia leczenia nie nastąpi poprawa stanu pacjenta, należy skonsultować się z lekarzem, który przepisze inne antybiotyki lub leczenie skojarzone.

Ponieważ podczas stosowania antybiotyków istnieje duże prawdopodobieństwo nadkażenia grzybiczego, ważne jest, aby podczas leczenia przyjmować leki przeciwgrzybicze. Należy również wziąć pod uwagę, że przy stosowaniu subterapeutycznych dawek leku lub przy niepełnym przebiegu terapii mogą pojawić się oporne szczepy patogenów.

Przyjmując lek do środka, należy go popić dużą ilością płynu. Ważne jest, aby ściśle przestrzegać instrukcji dotyczącej rozcieńczania produktu.

W procesie leczenia penicylinami należy bardzo dokładnie przestrzegać przepisanego schematu leczenia i nie pomijać dawek. W przypadku pominięcia dawki, należy ją przyjąć tak szybko, jak to możliwe. Nie można przerwać przebiegu leczenia.

Ponieważ przeterminowany lek może być toksyczny, nie należy go przyjmować.

Odkrycie penicyliny przez angielskiego naukowca A. Fleminga w 1928 roku spowodowało prawdziwą rewolucję w medycynie związaną z leczeniem wielu chorób zakaźnych. A. Fleming odkrył, że substancja czynna grzyba nitkowatej zielonej pleśni (Penicillium notatum) ma działanie przeciwbakteryjne i zdolność wywoływania śmierci gronkowców na poziomie komórkowym. Już w latach czterdziestych ubiegłego wieku lekarze zaczęli stosować leczenie penicyliną, zwłaszcza podczas II wojny światowej, pomagało to lokalizować procesy infekcyjne po urazach klatki piersiowej, tkanek miękkich, a także zapobiegać gangrenie.

Penicylina to antybiotyk zawierający naturalne związki utworzone przez różne rodzaje grzybów pleśniowych Penicillium, a także niektóre substancje półsyntetyczne. Cechą charakterystyczną penicyliny jest jej silne działanie bakteriobójcze na drobnoustroje szkodliwe dla organizmu człowieka, przy czym młode mikroorganizmy w fazie wzrostu są bardziej wrażliwe na ten antybiotyk niż stare. Spośród preparatów penicylinowych najwyższą aktywność ma benzylopenicylina, której nieograniczona ilość stała się dostępna do użytku klinicznego od lat pięćdziesiątych ubiegłego wieku. Należy do naturalnych antybiotyków, zawiera sole sodowe i potasowe. Obecnie w leczeniu penicyliną stosuje się także leki posiadające związki półsyntetyczne powstałe w wyniku chemicznej modyfikacji różnych składników naturalnych: aminopenicylin, karboksypenicylin, ureidopenicylin i innych.

Stosowanie preparatów zawierających penicylinę ma niezwykle szeroki zakres i wiąże się przede wszystkim z tłumieniem infekcji wywołanych przez wrażliwe na nie patogeny. Z największym sukcesem penicylinę stosuje się w leczeniu posocznicy paciorkowcowej, zapalenia kości i szpiku, zgorzeli gazowej, ropnego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, róży, wąglika, błonicy, ropni mózgu, czyraczności, ciężkich postaci rzeżączki i kiły. Stosowanie preparatów penicylinowych po różnych urazach jest ważne dla odbudowy tkanek mięśniowo-szkieletowych, a także dla zapobiegania powikłaniom ropnym w okresie pooperacyjnym. Leczenie penicyliną jest niezwykle skuteczne w przypadku płatowego i ogniskowego zapalenia płuc, zapalenia pęcherzyka żółciowego, reumatyzmu i długotrwałego septycznego zapalenia wsierdzia. W okulistyce preparaty penicyliny odgrywają znaczącą rolę w leczeniu różnych stanów zapalnych oczu. Penicylinę stosuje się nawet w leczeniu chorób noworodków, niemowląt i małych dzieci cierpiących na sepsę pępowinową, zapalenie ucha, szkarlatynę, ropne zapalenie opłucnej.

W leczeniu powyższych chorób preparaty penicyliny mają wysoką aktywność chemioterapeutyczną, ale są raczej nieskuteczne wobec wirusów, takich jak grypa, a także prątków gruźlicy, bakterii jelitowych z grupy duru brzusznego, cholery i dżumy. Konieczne jest stosowanie penicyliny zgodnie z zaleceniami lekarza i wyłącznie pod jego nadzorem. Niewystarczające dawki tego antybiotyku lub wczesne przerwanie leczenia może doprowadzić do powstania opornych szczepów drobnoustrojów, które trzeba będzie wyeliminować za pomocą dodatkowych leków. Leczenie penicyliną odbywa się na różne sposoby, można ją podawać domięśniowo, dożylnie, podskórnie, poprzez inhalację, płukanie, przemywanie. Domięśniowe podawanie leków uważa się za najskuteczniejsze, gdy penicylina jest aktywnie wchłaniana do krwi i szybko przenika do struktur mięśniowych, jam stawowych, płuc i tkanek rany.

W leczeniu penicylinami powikłania są stosunkowo rzadkie, antybiotyk ten ma niską toksyczność. Wydalany jest z organizmu głównie w wyniku pracy nerek, część ulega zniszczeniu w wątrobie. Należy jednak pamiętać, że u niektórych osób występuje zwiększona wrażliwość na antybiotyki, związana z reakcjami alergicznymi. Zaleca się wstępne sprawdzenie postrzegania penicyliny przez organizm, w przeciwnym razie alergia może nie pojawić się od razu, ale w trakcie leczenia. Reakcje alergiczne objawiają się bólem głowy, gorączką, zdarzają się nawet przypadki wstrząsu anafilaktycznego zakończonego zgonem. Ponadto penicylina jest przeciwwskazana u osób cierpiących na astmę oskrzelową, katar sienny i pokrzywkę. Picie alkoholu podczas podawania penicyliny jest surowo zabronione.

Musimy oddać hołd temu antybiotykowi, bo penicylina to prawdziwe odkrycie XX wieku, które pomogło przywrócić zdrowie wielu ludziom.

Jak wyglądało życie przed wynalezieniem antybiotyków? Banalne ropne zapalenie migdałków prowadziło do poważnych powikłań ze strony serca, nerek, stawów i często do śmierci. Zapalenie płuc było w większości przypadków wyrokiem śmierci. A kiła powoli i niezawodnie zniekształcała ludzkie ciało. Wszelkie powikłania zapalne podczas porodu prawie zawsze prowadziły do ​​śmierci zarówno matki, jak i noworodka. Wielu z tych, którzy dziś prowadzą kampanię przeciwko stosowaniu antybiotyków (a jest ich wielu), po prostu nie zdaje sobie sprawy, że przed odkryciem tych leków każda choroba zakaźna oznaczała nieuniknioną śmierć.

Z tego powodu 6 sierpnia 1881 r. można nazwać najważniejszą datą we współczesnej medycynie, ponieważ to właśnie w tym dniu urodził się naukowiec Alexander Fleming, który w 1928 r. odkrył pierwszy antybiotyk – penicylinę. Jak do tego doszło, jaką niszę zajmował ten lek i czy ma miejsce we współczesnej praktyce leczenia chorób zakaźnych? Szczegóły w nowym artykule.

Nieznany doktor Fleming przez długi czas pracował w szpitalu St. Mary's w Szkocji. Był generalistą, ale aktywnie interesował się patogenami i tym, jak powodują różne choroby. W tamtych czasach nie było konkretnego sposobu ich leczenia. Jednak lekarze nadal próbowali ratować życie takich pacjentów. Aby to zrobić, stosowali różne metody.

• W procesie zakaźnym często wykonywano upuszczanie krwi, co umożliwiło wydobycie krwi zawierającej dużą liczbę patogenów. Następnie pacjent był zmuszony pić dużo płynów, aby uzupełnić utratę krwi. W tym zabiegu albo wykonywano nacięcie w okolicy dużego naczynia krwionośnego, albo stosowano pijawki.
• Stosowano różne zioła o działaniu bakteriobójczym. Nakładano je na okolicę rany lub podawano im wywary i napary do picia.
• Historyczną metodą leczenia kiły była rtęć, którą przyjmowano doustnie i wstrzykiwano cienkimi pałeczkami bezpośrednio do cewki moczowej. Arsen był alternatywą, jednak jego stosowania nie można nazwać skuteczniejszym i bezpieczniejszym.
• Na rany nakładano węgiel drzewny, który wyciągał ropę, a czasem roztwór bromu. Ten ostatni spowodował poważne oparzenia, ale bakterie również zginęły.

Ale przeważnie organizm ludzki sam poradził sobie z infekcją. Albo nie wyszło. W tym przypadku zadziałała dobór naturalny: osoby o słabej odporności szybko umierały, a te z silną odpornością wracały do ​​zdrowia i rodziły potomstwo.

Pierwsza wojna światowa ujawniła słabości nauk medycznych: duża liczba żołnierzy z zakażonymi ranami zmarła, nawet jeśli byli całkowicie leczeni chirurgicznie. Ale ci silni i zdrowi ludzie mogliby wyzdrowieć i ponownie wziąć udział w działaniach wojennych, gdyby istniał bardziej skuteczny sposób, aby im pomóc. Równolegle z leczeniem żołnierzy Fleming zaczął szukać leków, które mogłyby zabić bakterie. Przeprowadził wiele eksperymentów, które nie zakończyły się sukcesem. Jednak pewnego pięknego dnia kawałek spleśniałego chleba spadł na filiżankę, na której znajdowały się mikroorganizmy w pożywce. Naukowiec zauważył, że wszystkie bakterie zniknęły w miejscu kontaktu. Fakt ten bardzo go zainteresował. Według innej wersji pleśń dostała się na kolonie paciorkowców, które wyhodował naukowiec, gdyż nie zawsze sterylizował kubki, często nawet ich nie mył po wcześniejszych eksperymentach.

W rezultacie po licznych eksperymentach udało mu się wyizolować substancję w czystej postaci, którą nazwał penicyliną. Nie potrafił jednak zastosować tego w praktyce: było bardzo niestabilne. Niemniej jednak Fleming udowodnił, że niszczy dużą liczbę najczęstszych mikroorganizmów (paciorkowce, gronkowce, pałeczki błonicy, wąglik itp.).

Dalsze losy pierwszego leku z grupy antybiotyków

Druga fala światowa stała się impulsem do dalszego rozwoju mikrobiologii. Powód był wciąż ten sam: istniała potrzeba leczenia rannych żołnierzy. W rezultacie dwóm brytyjskim naukowcom Flory i Chain udało się wyizolować czystą penicylinę i stworzyć lek, który po raz pierwszy podano młodemu mężczyźnie choremu na sepsę w 1941 roku. Jego stan na chwilę się poprawił, ale i tak zmarł, gdyż podane dawki były niewystarczające, aby zniszczyć wszystkie bakterie chorobotwórcze. Kilka miesięcy później chłopcu z tą samą sepsą podano penicylinę, dawka była prawidłowa, dzięki czemu w końcu wyzdrowiał. Naukowcy bohatersko zachowali wyniki swojej pracy naukowej i nie zaprzestali eksperymentów nawet podczas nalotów bombowców nazistowskich Niemiec.

Od 1943 roku penicylina jest szeroko stosowana w leczeniu chorób zakaźnych i powikłań po urazach. W rezultacie wszyscy trzej – Fleming, Flory i Chain w 1945 roku otrzymali Nagrodę Nobla. Już w 1950 roku firmy farmaceutyczne Pfizer i Merck wyprodukowały 200 ton tego leku.

Penicylinę szybko nazwano „lekiem XX wieku”, ponieważ uratowała więcej istnień ludzkich niż wszystkie inne leki razem wzięte.

Oczywiście sowiecki wywiad szybko dowiedział się, że w Anglii i Stanach Zjednoczonych opracowywano jakiś supersilny lek przeciwbakteryjny na bazie pleśni. Przywódcy kraju postawili przed naukowcami wyzwanie, aby wyprzedzili badaczy zagranicznych i samodzielnie zdobyli tę substancję. Nie mieli jednak czasu, aby zrobić to wcześniej: po raz pierwszy penicylinę domową wyizolowano w czystej postaci w 1942 r., a od 1944 r. zaczęto ją stosować jako lek. Autorką prac i eksperymentów naukowych była Zinaida Ermolyeva, ale jej nazwisko znane jest tylko specjalistom w dziedzinie mikrobiologii.

Od 1947 roku uruchomiono fabryczną produkcję tego antybiotyku, którego jakość znacznie przewyższała wyniki pierwszych eksperymentów. Biorąc pod uwagę obecność „żelaznej kurtyny”, krajowi naukowcy musieli samodzielnie przejść całą drogę do odkrycia tego leku, ponieważ nie mogli skorzystać z doświadczeń swoich zagranicznych kolegów z USA i Wielkiej Brytanii.

Jak działa penicylina?

Mechanizm działania antybiotyku penicyliny jest bardzo prosty: zawiera kwas 6-aminopenicylanowy, który niszczy ścianę komórkową niektórych bakterii. To szybko prowadzi do ich śmierci. Początkowo bardzo duża liczba drobnoustrojów okazała się podatna na ten lek: wśród nich paciorkowce, gronkowce, E. coli, patogeny duru brzusznego, cholery, błonicy, kiły itp. Jednak bakterie są żywymi istotami i szybko zaczęły rozwinąć oporność na ten lek. Tak więc, jeśli jego początkowe dawki wynosiły kilka tysięcy jednostek konwencjonalnych 2-3 razy dziennie, to aby lek przyniósł efekt kliniczny, dziś potrzebne są znacznie większe dawki: 1-2 miliony jednostek konwencjonalnych dziennie. Niektóre choroby zazwyczaj wymagają codziennego podawania 40-60 milionów konwencjonalnych jednostek.

Lek stosuje się wyłącznie w postaci zastrzyków (domięśniowych lub dożylnych). Zwykle występuje w postaci proszku, który przed podaniem pielęgniarka rozcieńcza solą fizjologiczną lub środkiem znieczulającym. W końcu, jak wiadomo, zastrzyki z penicyliny są bardzo bolesne.

Kolejnym minusem leczenia penicyliną jest to, że jej okres półtrwania wynosi 3-5 godzin. Oznacza to, że aby utrzymać określoną dawkę terapeutyczną we krwi, konieczne jest sześciokrotne podanie. Zatem pacjent otrzymuje zastrzyki co 3 godziny. Jest to dość wyczerpujące i już po 2-3 dniach zamienia pośladki w sito, na którym nie da się ani usiąść, ani położyć.

Obecnie lek nie jest aktywny wobec bakterii Gram-ujemnych i pałeczek, ale zachowuje zadowalające działanie przeciwko paciorkowcom, gronkowcom, czynnikowi wywołującemu błonicę, wąglik i rzeżączkę. Jednak oporność (oporność) tych bakterii w niektórych regionach naszego kraju wynosi 25% lub nawet więcej, co znacznie zmniejsza prawdopodobieństwo pomyślnego wyniku terapii.

Niemniej jednak struktura naturalnej penicyliny i mechanizm jej działania posłużyły jako podstawa do dalszego rozwoju chemioterapii przeciwdrobnoustrojowej. Naukowcy zaczęli tworzyć bardziej nowoczesne, skuteczne i łatwe w użyciu leki. Był pierwszym przedstawicielem całej grupy antybiotyków, w tym ampicyliny, amoksycyliny, amoksyklawu i innych znanych wielu.Leki te są znacznie bardziej aktywne wobec wszystkich powyższych mikroorganizmów, każdy z nich ma swoje własne spektrum działania i wskazania do stosowania .

Można zatem powiedzieć, że dziś naturalna penicylina praktycznie nie jest stosowana. Jedynymi wyjątkami są małe szpitale w odległych zakątkach naszego kraju. Jest kilka powodów:

• słaba efektywność
• konieczność wykonania sześciu zastrzyków domięśniowych,
• ekstremalny ból po zastrzykach.

• Penicylina jest nadal aktywnie stosowana w leczeniu wszystkich stadiów kiły, ponieważ blady treponema zachowuje dobrą wrażliwość na ten lek. Ponadto jego zaletą jest to, że jest dozwolony w czasie ciąży i laktacji, ponieważ w tym okresie bardzo ważne jest, aby kobieta była leczona z powodu tej poważnej choroby.
• Penicylina często powoduje reakcje alergiczne, aż do wstrząsu anafilaktycznego. Charakteryzuje się reakcją krzyżową z innymi antybiotykami beta-laktamowymi, co oznacza, że ​​w przypadku nietolerancji tego ostatniego nie należy stosować żadnego z nich. Tylko lekarz będzie mógł wybrać odpowiednią alternatywę dla tego leku, który jest nadal dostępny.
• Alexander Fleming, który jako pierwszy odkrył penicylinę, zawsze zaprzeczał samemu faktowi tego odkrycia. Mówi, że grzyb istniał już przed nim, udało mu się jedynie udowodnić jego działanie bakteriobójcze. Z tego powodu najprawdopodobniej naukowiec nigdy nie otrzymał patentu na swój wynalazek.
• Naturalną penicylinę produkowano wyłącznie w postaci zastrzyków, chociaż wielokrotnie podejmowano próby uzyskania formy tabletki. Sukces udało się osiągnąć dopiero po uzyskaniu tego leku syntetycznie – tak pojawiły się aminopenicyliny.
• W mieście Zadońsk w obwodzie lipieckim znajduje się pomnik penicyliny. Znajduje się na dziedzińcu kliniki weterynaryjnej i jest czerwono-niebieskim filarem owiniętym wokół robaka, na którym znajduje się pigułka. Ta bardzo dziwna konstrukcja architektoniczna, którą mogą wskazać tylko niektórzy mieszkańcy miasta Zadońska, jest jedynym pomnikiem penicyliny. Nie jest również jasne, czy w jej strukturze znajduje się tabletka, ponieważ lek podaje się wyłącznie w formie zastrzyków.
• Nazwę „Penicylina” nadano nowemu, nowoczesnemu kompleksowi rozpoznania artyleryjskiego. W tej chwili trwają jego testy państwowe, a od 2019 roku planowane jest rozpoczęcie jego masowej produkcji.
• W maju 2017 roku rozeszła się wiadomość, że biologom udało się „nauczyć” zwykłe drożdże wytwarzania naturalnej penicyliny. Jak dotąd eksperymenty te nie wykraczają poza zakres konwencjonalnych badań laboratoryjnych, ale eksperci formułują optymistyczne prognozy: fakt ten może znacznie obniżyć koszty tego antybiotyku. To prawda, że ​​​​cel nie jest do końca jasny, ponieważ obecnie prawie wszędzie stosuje się wyłącznie syntetyczne formy antybiotyków penicylinowych.

Kiedy penicylina uratowała miliony istnień ludzkich, dzięki jej odkryciu medycyna nabrała potężnego impetu. Tysiące naukowców na całym świecie rozpoczęło pracę nad problemem wynalezienia innych, skuteczniejszych i bezpieczniejszych antybiotyków.