Omeprazol ili Esomeprazol: što je bolje, razlike, pravila za odabir zamjene. Usporedna studija kliničke učinkovitosti omeprazola i lansoprazola u liječenju bolesti povezanih s Helicobacter pylori

Gubitak apetita, bol i težina u želucu, nadutost, mučnina i žgaravica nakon jela - to nisu svi dispeptični simptomi koji se manifestiraju upalom unutarnje površine probavnog organa. Stoga bi izbor lijeka za gastritis, osim izravnog zacjeljivanja oštećenja sluznice, trebao biti usmjeren na uklanjanje boli i normalizaciju kiselosti.

Destruktivne promjene na unutarnjoj površini želuca uzrokovane su nizom nepovoljnih čimbenika. Međutim, oni imaju različite simptome i tijek (akutni ili kronični proces). Dakle, lijek koji je propisan jednom pacijentu možda neće imati odgovarajući učinak na organizam drugog, au najgorem slučaju može izazvati i značajnu štetu. Samo gastroenterolog može odrediti koje su tablete pacijentu potrebne.

Antibakterijska sredstva

Ponekad je temeljni uzrok gastritisa bakterijska infekcija H. pylori, za koju je važno liječenje antibioticima.

U ovom slučaju koriste se tablete od gastritisa želuca s antibakterijskim učinkom:

• tinidazol,
• amoksicilin,
• eritromicin,
• tetraciklin,
• Sulgin,
• Klaritromicin.

Režimi liječenja bolesti uzrokovane bakterijom H. pylori uključuju sljedeće kombinacije lijekova za gastritis:

• kako piti omeprazol s gastritisom

• Omeprazol, Klaritromicin i Amoksicilin;
• Amoksicilin, Klaritromicin, Omeprazol, De-Nol, a ponekad dodatno Tinidazol.

Pripravci bizmuta stvaraju film na unutarnjoj površini želuca koji smanjuje korozivni učinak kiseline:

• De-Nol,
• Vikair,
• novobismol,
• Vikalin.

Ove tablete za liječenje gastritisa djeluju baktericidno na bakteriju H. pylori, a također pomažu zacjeljivanju i epitelizaciji čira na sluznici.

Za suzbijanje upalnog procesa u gastritisu želuca koriste se učinkoviti kombinirani pripravci koji uključuju nekoliko antimikrobnih komponenti.

Od njih su najpopularniji:

• Pilobakt NEO,
• Pylobakt AM,
• Ornistat.

U isto vrijeme, antibiotici se mogu koristiti u različitim kombinacijama, ali PPI je prisutan u shemi u svakom slučaju.

inhibitori protonske pumpe

Sredstva protiv gastritisa, koju karakterizira visoka kiselost, trebala bi riješiti još jedan problem - usporiti proizvodnju klorovodične kiseline. Imaju određene kontraindikacije, pa ih trebaju propisati samo gastroenterolozi.

Lijek uzet od hiperacidnog gastritisa ima sljedeći učinak:

• inhibira proizvodnju klorovodične kiseline;
• stabilizira razinu kiselosti;
• smanjuje proizvodnju enzima.

Ovaj učinkoviti lijek pokazao je dobru bioraspoloživost i djelotvornost kod hiperacidnog gastritisa kod odraslih i djece. Alat poboljšava prognozu čak i kod bolesnika s gastrinomom, malignom bolešću u kojoj tumor proizvodi gastrin (hormon koji potiče proizvodnju klorovodične kiseline).

Stvoreno je nekoliko generacija IPP-ova koji se razlikuju po svojoj učinkovitosti. Stoga se danas koriste najučinkovitiji lijekovi za liječenje gastritisa:

• lansoprazol,
• omeprazol,
• rabeprazol
• Promez,
• pantoprazol,
• Esomeprazol.

Ovi lijekovi su najbolji lijekovi za gastritis s visokom kiselošću. Većina ih je dostupna na recept.

Blokatori histaminskih H2 receptora

U tu svrhu koriste se lijekovi koji imaju drugačiji princip djelovanja. Blokatori histamina inhibiraju stvaranje pepsina, potiču sintezu prostaglandina i mikrocirkulaciju u sluznici, povećavaju količinu želučane sluzi, povećavaju stvaranje bikarbonata, poboljšavaju motilitet želuca i dvanaesnika. Liječenje uključuje dva puta uzimanje lijeka, jer njegov učinak traje samo 12 sati. Da bi bili učinkovitiji, trebali bi se koristiti zajedno s PPI-ima. Najbolji lijekovi u ovoj skupini:

• cimetidin,
• famotidin,
• Nizatidin
• ranitidin,
• Levociterizin.

Lijekovi se izdaju isključivo na recept.

Antacidi

Visoka razina kiselosti dovodi do ulceracije i erozije želučane sluznice. Kako bi se izbjegle takve komplikacije, pacijentu je potrebno liječenje antacidima.

U ovom slučaju koristi se lijek protiv žgaravice s učinkom omotača, koji ima zaštitna svojstva. Štiti unutarnju školjku probavnog organa od izlaganja kemijskim, mehaničkim i toplinskim podražajima.

Simptome žgaravice ublažavaju antacidi koji neutraliziraju solnu kiselinu. Ako se pije na prazan želudac, lijekovi djeluju samo nešto više od pola sata. Stoga ih treba uzimati nakon jela, pri čemu se trajanje djelovanja antacida povećava za 6 puta.

Među tabletama za gastritis s antacidnim svojstvima najčešće se koriste:

• Maalox,
• Gastal,
• Rennie,
• Alumag,
• Gaviscon.

Mogu se kombinirati s lijekovima koji sadrže omeprazol, ali se ne mogu koristiti zajedno s gastroprotektorima (De-Nol, Venter), tetraciklinima, acetilsalicilnom kiselinom i preparatima digitalisa. Ako je potrebno uzimanje navedenih lijekova, potrebno je napraviti razmak od dva sata između primjene ovih lijekova i antacida.

Također ne biste trebali nekontrolirano koristiti ova sredstva dulje vrijeme. Kao rezultat takvog liječenja, prirodni procesi lučenja kiseline su inhibirani i hiperacidni gastritis može se vremenom transformirati u hipoacidni gastritis, što također nije norma.

Enzimski pripravci

Za poboljšanje probavnih procesa u gastrointestinalnom traktu koriste se enzimi. Pomažu u razgradnji sastojaka hrane. Najčešće korišteni enzimski pripravci su:

• Digestal,
• pankreatin,
• Mezim-forte,
• Svečan,
• acidin-pepsin,
• Panzinorm.

Takvi lijekovi moraju se uzimati uz obroke u dozi koju je propisao liječnik.

Pripravci elektrolita

Ova sredstva nisu potrebna za liječenje gastritisa želuca, već samo za zaustavljanje njegovih simptoma i smanjenje mogućnosti komplikacija, nadoknađivanje nedostatka tekućine u tijelu pacijenta, izgubljene tijekom proljeva ili povraćanja (tipični simptomi u akutnom obliku bolesti ).

Injekcije od gastritisa potrebne su, prije svega, u slučaju bolesti s atrofijom, jer se u ovom slučaju smanjuje apsorpcija uzete tekućine. S teškom intoksikacijom koriste se infuzije otopine glukoze s vitaminima B i C, kao i fiziološka otopina. U teškim slučajevima supkutano se ubrizgava 0,85% fiziološka otopina.

Popis lijekova za rehidraciju je sljedeći:

• Otopina dekstroze (u ampulama),
• Fiziološka otopina (boca),
• Regidron (u prahu).

Ovi lijekovi se prodaju u ljekarnama bez recepta.

Ursodeoksikolna i henodeoksikolna kiselina

Ovi lijekovi za gastritis s visokom kiselošću zaustavljaju napade žgaravice, refluksa. Takav lijek je lijek Ursodez za žgaravicu i gastritis.

Ova vrsta lijeka također uključuje:

• Ursolit,
• Henofalk,
• Grinterol.

Ovi lijekovi, koji se koriste za liječenje atrofičnih, mješovitih i erozivnih oblika bolesti, prodaju se na recept.

Sredstva protiv bolova

S jakim sindromom boli koriste se antispazmodici. Učinkovit lijek za bol i grčeve u želucu je No-shpa. Ovaj miotropni antispazmodik učinkovito pomaže kod bolova u probavnom traktu. Osim njega, možete koristiti Drotaverin, Papaverin i Spasmalgon. Međutim, antispazmodici ne mogu izliječiti bolest, već samo ublažiti grčeve i bol.

Lijekovi protiv bolova za gastritis ne smiju se uzimati prije savjetovanja s gastroenterologom. Samo on može preporučiti kako liječiti gastritis s boli. Jedina iznimka od ovoga su antispazmodici. U budućnosti, stručnjak može odrediti koji lijekovi iz drugih skupina neće biti štetni. Lijekovi protiv bolova kao što su NSAID mogu uzrokovati gastritis izazvan lijekovima.

Antihistaminici

Ovi lijekovi se uglavnom koriste u liječenju erozivnih, autoimunih i atrofičnih vrsta gastritisa. Preporučuju se za piće kako bi se smanjila razina histamina, koji kod ovih vrsta bolesti uništava unutarnju sluznicu želuca.

Ta sredstva uključuju:

• Fenkarol,
• tavegil,
• Rolinoz,
• loratadin,
• Suprastin.

Takvi lijekovi spadaju u skupinu lijekova koji se izdaju bez recepta.

Adsorbenti i veziva

Adsorbenti se propisuju za vezanje i uklanjanje toksina i uzročnika infekcije koji su uzrokovali bolest.

To uključuje:

• Smecta,
• Polifepan,
• Enterosgel,
• Aktivni ugljik.

Adsorbenti uklanjaju negativne simptome toksičnog i zaraznog gastritisa, kao što su proljev, nadutost i nadutost.

Ostali lijekovi

Neki oblici gastritisa mogu se liječiti homeopatskim lijekovima, poput Gastricumela. Međutim, ova vrsta terapije je kontroverzna, a svi stručnjaci ne pozdravljaju takav tretman. Osim toga, postoji veliki broj ljekarničkih želučanih fitopreparata.

Skupina lijekova koji se koriste za ublažavanje mučnine, nadutosti i poboljšanje motorike su prokinetici:

• metoklopramid,
• motilij,
• Domperidon.

Upala unutarnje površine želuca je vodeća patologija gastrointestinalnog trakta, često prelazi u kronični oblik, a ponekad dovodi do ulceracije i perforacije. Stoga je bolje povjeriti imenovanje terapije liječniku. Samo gastroenterolog može vam reći kako liječiti gastritis i kojim lijekovima. Pravodobno liječenje u medicinskoj ustanovi i pravilno odabrano liječenje omogućit će vam da zauvijek zaboravite na ovu bolest.

Razmotrite sličnosti i razlike lijekova navedenih u uputama za lijekove.

Usporedne karakteristike

Započnimo usporedbu Rabeprazola i Omeprazola s opisom sličnih kvaliteta:

• ljekovita skupina. Odnosi se na IPP;
• Djelovanje na tijelo. Suzbijaju izlučivanje klorovodične kiseline i pomažu u smanjenju želučane kiselosti;
• Trajanje terapijskog učinka. Počinju djelovati sat vremena nakon gutanja, a terapeutski učinak aktivne tvari traje tijekom dana;
• Indikacije za upotrebu. Lijekovi su indicirani za liječenje peptičkog ulkusa, ezofagitisa, žgaravice i gastritisa s visokom kiselošću.

Sada razmotrite razliku između Rabeprazola i Omeprazola:

• Djelatna tvar. Rabeprazol ima Rabeprazol sodium, a Omeprazol ima Omeprazol;
• Učinkovitost. Rabeprazol ima viši raspon kiseline i pomaže u uklanjanju simptoma koji su se pojavili s klorovodičnom kiselinom do ph 4,9;
• Terapijska doza. U liječenju bolesti s istom težinom simptoma, doza omeprazola bit će dvostruko veća;
• Nuspojave. Reakcije na uzimanje lijekova su iste, ali nakon uzimanja omeprazola javljaju se u 15% slučajeva, a nakon rabeprazola - u 2%;
• Obrazac za otpuštanje. Oba lijeka dostupna su u kapsulama, ali omeprazol ima samo jednu dozu za odrasle od 20 mg;
• Odnos s hranom. Uziman nakon obroka, omeprazol gubi dio svoje aktivnosti, a bioraspoloživost rabeprazola nije povezana s punjenjem želuca;
• razvoj sindroma ustezanja. Kod osobe koja je prestala piti Omeprazol, kiselost se vraća u roku od 3 dana, a bol i žgaravica se mogu ponovno javiti. Nakon ukidanja rabeprazola, izlučivanje kiseline se uspostavlja sporije (5-7 dana) i gotovo da nema sindroma ustezanja;
• Cijena. Omeprazol košta gotovo 5 puta jeftinije i, ako nema posebnih uputa, većina pacijenata preferira ovaj lijek tijekom dugotrajne terapije.

Unatoč činjenici da su lijekovi analozi, oni se razlikuju u aktivnom sastojku. Često, kako bi se povećao terapeutski učinak, lijekovi se propisuju da piju zajedno. Možda će se uz kombiniranu primjenu rabeprazola (strukturni analog - Pariet) i omeprazola (sličan lijek - Omez) dodatno propisati i drugi IPP: Nolpaza, Lansoprazol, Pantoprazol ili Esomeprazol.

Što izabrati

Omeprazol se razlikuje od Rabeprazola po sastavu i djelovanju na sekretornu funkciju želuca. Iz gornje usporedbe postaje jasno da se Rabeprazol smatra učinkovitijim lijekom s manje nuspojava, stoga se pri odabiru lijeka vodite sljedećim pravilima:

• Ozbiljnost bolesti. Uz vrlo visoku kiselost, bolje je dati prednost Rabeprazolu;
• Prenosivost. Ako se nuspojave pojave nakon uzimanja omeprazola, tada se terapija rabeprazolom može nastaviti;
• Financijske mogućnosti. Omeprazol je jeftiniji i, uz dobru toleranciju, dopušteno je dugotrajno liječenje lijekom.

Koji bi lijek bio najbolji, trebate se posavjetovati s liječnikom. Ne morate samostalno zamijeniti lijekove jeftinijim ili učinkovitijim - oni su različitog sastava i ne smiju se kombinirati s drugim lijekovima za liječenje želučanih bolesti.

Pronašli ste grešku? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter

VAŽNO. Podaci na web stranici služe samo u referentne svrhe. Ne bavite se samoliječenjem. Na prvi znak bolesti obratite se liječniku.

Analozi omeprazola. Spajamo ekonomičnost i kvalitetu

Lijek Omeprazol se propisuje u slučajevima čira na želučanim površinama i duodenumu, s gastritisom i gastropatijom. Funkcija lijeka je smanjiti količinu klorovodične kiseline u želucu u slučaju negativne reakcije pacijenta na njezin višak. Aktivna komponenta omeprazola nadoknađuje nedostatak vitamina i, u interakciji sa želučanom kiselinom, dovodi do uništavanja početaka peptičkog ulkusa. Lijek inhibira proizvodnju klorovodične kiseline, utječući na njegovu aktivnost.

Karakteristična značajka lijeka je da počinje pokazivati ​​svoje ljekovite kvalitete tek kada uđe u sredinu s kiselom reakcijom karakterističnom za želudac. Lijek je u stanju eliminirati djelovanje uzročnika ulcerativnih bolesti i gastritisa, mikroorganizma pod nazivom Helicobacter pylori.

Lijek je dostupan u obliku tableta, kapsula, praha, aktivne komponente njegovih analoga u načelu su slične izvorniku i imaju isti aktivni sastojak - omeprazol. Međutim, uzimanje lijeka ima kontraindikacije, od kojih su glavne kronične bolesti jetre, kao i razdoblja laktacije i trudnoće.

Uzimanje lijeka

Upotreba lijeka se vrši prije jela za doručak ili prije večere. Doziranje lijeka je strogo individualno, propisuje se prema kartonu bolesti i ovisi o težini bolesti. Predoziranje agensom može uzrokovati promjenu osjeta okusa, osjećaj suhoće u usnoj šupljini i njegovu upalu, nestabilnu stolicu, povraćanje, oštećenu funkciju jetre, razne kožne bolesti, utjecati na kvalitativni i kvantitativni sastav ljudske krvi.

Vrste lijekova

Prirodni lijek, lijek koji proizvode brendirane tvrtke, na temelju pravne osnove koja se sastoji u prisutnosti patenta.

Generici, karakterizirani time da nemaju patentnu zaštitu za proizvod. Inače, prema izjavama proizvođača, koje su potvrdili liječnici, lijek je potpuno identičan originalu.

Analozi omeprazola

Ultop je proizveden u Portugalu i razlikuje se od originala u procesu proizvodnje i obliku izdavanja. Ultop se odlikuje otpuštanjem u obliku praškova i kapsula za injekcije od 40 mg, što je njegova razlika od omeprazola, proizvedenog u kapsulama od 20 mg. Ultop se također razlikuje po dodatnim tvarima uz glavnu, među kojima su čestice šećera složenog sastava i magnezijev karbonat, dok analogni sadrži titanijev dioksid, glicerin i natrijev lauril sulfat. Unatoč činjenici da su lijekovi slični u indikacijama za uporabu, Ultop ima prednost u odnosu na omeprazol, što se sastoji u činjenici da se može propisati pacijentima s oštećenom funkcijom jetre. Neprihvatljivo je uzimati Ultop, uz druge kontraindikacije, u slučaju negativne reakcije tijela na šećer.

De-Nol djeluje na Helicobacter pylori, stvarajući adstringentni zaštitni sloj u vezi s proteinskim tijelima u područjima oštećenim ulkusom. Pri uzimanju De Nola, koji ima antimikrobno djelovanje, ispod sloja koji prekriva površinu sluznice dolazi do obnavljanja epitelnog tkiva i zacjeljivanja ožiljaka. De-Nol može prodrijeti duboko u sluznicu, stanište bakterija ove vrste. Proizvođač De-Nol je Nizozemska, cijena relativno jeftinog i pristupačnog lijeka Omeprazol je visoka i kreće se, ovisno o broju tableta, od 5 do 10 američkih dolara za 56, odnosno 120 komada. Glavna razlika između De-Nola i originala je njegov antibakterijski učinak koji se ostvaruje promjenom uvjeta prisutnosti mikroorganizama i izravnim baktericidnim učinkom.

Ranitidin

Ranitidin suzbija pojavu neurotransmiterskih lanaca za impulse boli, smanjuje količinu klorovodične kiseline u tijelu i djeluje na suzbijanje peptičkog ulkusa. Indikacije za uzimanje ranitidina su kritične faze čira na želucu, povećana kiselost u gastritisu, kirurški zahvati na želucu. Razlika između originalnog lijeka i ranitidina je u tome što omeprazol ima funkciju blokiranja proizvodnje kiseline i eliminacije viška kiseline, što pridonosi procesima oporavka. Još jedna značajka Ranitidina je ovisnost tijela o dozama lijeka, što izaziva njihovo povećanje, za razliku od originala.

pantoprazol

Pantoprazol se odlikuje visokom aktivnošću svojih bioloških komponenti s manjim učinkom na suzbijanje proizvodnje kiseline od omeprazola. U isto vrijeme, cijena Pantoprazola počinje od 3,5 dolara, dok je cijena omeprazola na razini od 0,5-3,5 dolara. Budući da analog omeprazola Pantoprozol ima dulje vrijeme razgradnje, bolje je prakticirati jednokratnu primjenu lijeka tijekom dana. Razlika između lijekova i da se Pantoprozol može uzimati tijekom razdoblja trudnoće. Značajka lijeka Pantoprozol je njegova inherentna baktericidna svojstva.

Nolpaza

Unatoč istoj namjeni i prilično visokoj učinkovitosti Nolpaze u smanjenju proizvodnje klorovodične kiseline, ne preporučuje se samostalno mijenjati propisani originalni lijek na analogni. Nolpaza, u usporedbi s omeprazolom, pokazuje veću bioraspoloživost komponenti sredstva, međutim, u liječenju peptičkog ulkusa, bolje je uzimati omeprazol. Nolpaza pokazuje dobre kliničke rezultate kada se koristi u složenom liječenju. Oblik otpuštanja analognog lijeka Nolpaza, koji se proizvodi u obliku tableta ovalnog oblika, a ne kapsula poput omeprazola, razlikuje se od izvornog. Nemoguće je identificirati, prema pregledima pacijenata, odgovor na pitanje koji je lijek bolji za uzimanje, budući da Nolpaza, poput omeprazola, pokazuje jednako visoku učinkovitost ovisno o indikacijama za liječenje.

Emanera

Lijek Emanera karakterizira suzbijanje različitih oblika stvaranja klorovodične kiseline, putem usmjerenog djelovanja. Emanerov lijek karakterizira brzo postizanje antisekretornog učinka. Na temelju toga preporučuje se uzimanje Emanere uz strogo pridržavanje doze propisane u receptu lijeka od strane liječnika. Cijena slovenskog lijeka Emanera je 7 dolara za 28 kapsula ukupne težine 20 mg aktivnog sastojka.

Esomeprazol

Esomeprazol je zasebna tvar na molekularnoj razini koja oponaša omeprazol. Esomeprazol je aktivni sastojak prethodno razmatranog lijeka Emaner. Unatoč tome, Esomeprazol ima brojne nuspojave koje se javljaju nakon primjene: zatvor, depresiju, pospanost, promjene okusa i razne kožne bolesti. Općenito, može se reći da pri izlaganju Helicobacter pylori nije pronađena vidljiva razlika u djelovanju između esomeprazola i omeprazola, pri čemu je analog učinkovitiji u liječenju GERB-a. Međutim, prednosti Esomeprazola nadoknađuju se kontraindikacijama i prilično visokom cijenom u usporedbi s analogom.

Pariet

Sredstva Pariet karakterizira veća stopa izloženosti, uklanjanje simptoma bolesti u usporedbi s omeprazolom. Istodobno, Pariet uzrokuje manje nuspojava koje prolaze u blažem obliku od izvornog lijeka. Međutim, na temelju toga ne treba zaključiti da je moguće zamijeniti izvornik analogom Parieta, ova odluka je u nadležnosti liječnika. Pariet također pokazuje visoku učinkovitost u smanjenju kiselosti u usporedbi s omeprazolom. Cijena lijeka Pariet je također visoka u odnosu na Omeprazol i iznosi oko 10 američkih dolara za 7 komada lijeka.

Lansoprazol

Lansoprazol je identičan opeprazolu, osim veće brzine prvog lijeka. U pitanju suzbijanja proizvodnje klorovodične kiseline nije bilo posebne razlike između učinkovitosti Lansoprazola i originalnog lijeka. Lansoprazol, na temelju djelovanja koje ima kada uđe u tanko crijevo, dostupan je u kapsulama s finim granulama. Posebnost Lansoprazola je i sposobnost brzog zacjeljivanja čira na želucu. Moguće nuspojave lijeka Lansoprazol uključuju podrigivanje, žgaravicu, disbakteriozu, zatvor.

Losek

Losek je oblik službenog analoga omeprazola koji proizvodi austrijska tvrtka. Djelatna tvar lijeka Losek je mnoštvo inkapsuliranih granula magnezija omeprazola, koje djeluju lokalno na suzbijanje lučenja kiseline. Preparat Losek se aktivira isključivo u sredini s određenom kiselom pozadinom, odnosno točno na odredištu. Kontraindikacije za uzimanje Loseka su jetrena i bubrežna insuficijencija, trudnoća i dojenje. Losek se proizvodi u obliku praška ili tableta i uzima se u prilično visokoj dozi koju propisuje liječnik, ovisno o težini bolesti.

rabeprazol

Prema rezultatima kliničkih studija, učinkovitost Rabeprazola je veća od učinkovitosti Omeprazola u suzbijanju simptoma bolesti. Rabeprazol također ima veću stopu utjecaja na izvor simptoma bolesti. Među nuspojavama Rabeprazola su: vrtoglavica, bol u leđima, pojava reakcija alergijskog tipa, kašalj, rinitis, pospanost. Rabeprazol pokazuje dobre rezultate kada se koristi kao monoterapija za duodenalni i želučani ulkus. Još jedna razlika Rabeprazola je visoka bioraspoloživost lijeka u usporedbi s omeprazolom u prvim fazama liječenja gastrointestinalnih bolesti.

Esomeprazol je učinkovit lijek za gastrointestinalne bolesti

Esomeprazol je učinkovit lijek čije je djelovanje usmjereno na uklanjanje raznih bolesti gastrointestinalnog trakta. Proizvedeno u obliku tableta s ljuskom tvari koje se lako otapaju u crijevima. Glavni aktivni sastojak je esomeprazol. Tablete su dostupne u blisterima od 7 komada, koncentracija može biti 20 ili 40 mg esomeprazola (aktivni sastojak).

Lijek pripada inhibitorima protonske pumpe. To znači da će se nakon uzimanja početi smanjivati ​​razina lučenja klorovodične kiseline, što će omogućiti učinkovitije liječenje bolesti čiji je razvoj u izravnoj vezi s povećanom količinom te kiseline.

Farmakološka svojstva

Djelatna tvar, esomeprazol, je S-izomer. Nakon ulaska u gastrointestinalni trakt, može usporiti procese koji se odvijaju u protonskoj pumpi, zbog čega se izlučivanje klorovodične kiseline značajno smanjuje. S-izomer počinje svoju snažnu aktivnost kada uđe u sekretorne tubule, u kojima se stvara uspostavljena kisela sredina.

Bez obzira na dozu (20 ili 40 mg), učinak nakon primjene lijeka dolazi za oko 1 sat. U onih bolesnika koji koriste ovaj lijek 5 dana (u kombinaciji s pentagastrinom), dolazi do značajnog smanjenja razine lučenja klorovodične kiseline - prosječno 90%. Općenito, do izlječenja dolazi nakon terapije u trajanju od 28 dana (u 79% bolesnika) i 56 dana (u 94%).

Potpuna eliminacija Helicobacter pylori iz gastrointestinalnog trakta događa se u 89% bolesnika unutar 7 dana. Ovo pod uvjetom da su antibakterijski lijekovi uzimani u kombinaciji s esomeprazolom. Ako je bolesniku dijagnosticiran duodenalni ulkus, a on nije kompliciran, tada je terapija navedenim lijekovima sasvim dovoljna da blagotvorno djeluje na oštećena tkiva i pospješuje njihovo zacjeljivanje.

Esomeprazol je lijek koji se dobro i brzo apsorbira nakon gutanja. Veže se na proteine ​​gotovo 100%. Ponovljena primjena lijeka povećava bioraspoloživost sa 64 na 89%. Komponente lijeka pretvaraju se u metabolite i izlučuju urinom, mali dio njih može biti prisutan u izmetu.

Kada se Esomeprazol propisuje?

Upute za Esomeprazol pokazuju da ovaj lijek propisuje liječnik onim pacijentima kojima je dijagnosticirana gastroezofagealna refluksna bolest (GERB). Ovdje lijek pomaže na sljedeći način:

• ublažava erozivni refluksni ezofagitis;
• djeluje kao lijek za liječenje simptoma GERB-a;
• služi za sprječavanje mogućih posljedica i recidiva nakon liječenja.

Uz to, esomeprazol se može propisati kao adjuvans u kombinaciji s drugim lijekovima za:

• uništavanje bakterija roda Helicobacter pylori;
• liječenje svih bolesti koje su na ovaj ili onaj način povezane/provocirane s Helicobacter pylori.

Pravila za uzimanje lijeka

Tablete se uzimaju oralno. Nepoželjno ih je lomiti, žvakati ili na bilo koji drugi način mljeti. Treba ga progutati cijelog s dovoljno tekućine. Ako osoba ima poremećenu funkciju gutanja, tablete treba otopiti u pročišćenoj vodi sobne temperature i primijeniti kroz posebnu nazogastričnu sondu.

Preporučenu dnevnu dozu izračunava isključivo liječnik, kao i trajanje lijeka. Nakon pregleda, proučavanja kliničke slike i postavljanja dijagnoze, stručnjak će donijeti zaključke i propisati točnu količinu lijeka koja će biti optimalna.

Važno: treba imati na umu da ako je pacijentu dijagnosticiran zatajenje jetre, dnevna doza treba biti minimalna.

Vrlo često se esomeprazol može propisati u kombinaciji s antibakterijskim lijekovima. To pomaže u učinkovitijoj borbi protiv bakterija iz roda Helicobacter pylori, koje mogu uzrokovati čir na želucu, recidiv peptičkog ulkusa i utjecati na dvanaesnik.

Negativna značajka ovog lijeka je da može neutralizirati mnoge znakove razvoja kancerogenih tumora, što će na kraju uvelike komplicirati ispravnu i pravovremenu dijagnozu. Ako pacijent ima često povraćanje (osobito s primjesama krvi), brz i neobjašnjiv gubitak težine, razvoj čira na želucu, onda je to razlog za provođenje svih potrebnih studija koje će pomoći isključiti razvoj malignih tumora.

Pacijenti koji uzimaju esomeprazol dulje vrijeme (više od godinu dana) trebaju biti pod stalnim nadzorom liječnika. Činjenica je da inhibitori protonske pumpe utječu na količinu gastrina, što dovodi do njegovog povećanja. Kontrola liječnika omogućit će identificiranje ovog odstupanja na vrijeme i spriječiti razvoj popratnih bolesti. Također, kod ljudi koji su prisiljeni dugotrajno uzimati ovaj lijek mogu se pojaviti žlijezdane ciste u želucu. To se događa jer se u tijelu javljaju fiziološke transformacije povezane s promjenom koncentracije klorovodične kiseline.

Savjet: Ne brinite, jer su ove ciste obično benigne i nestaju same od sebe bez ikakvih lijekova ili operacije.

Esomeprazol i drugi lijekovi

Ako počnete istodobno uzimati Esomerazol i Citalopram, Klomipramin, Imipramin, koncentracija aktivnih tvari ovih lijekova može se povećati, što će dovesti do povećanja njihovog učinka.

Suprotan učinak - smanjenje učinkovitosti - može se primijetiti ako se esomeprazol i itrakonazol, ketokonazol uzimaju istovremeno.

Moguće nuspojave i kontraindikacije

Popis nuspojava koje se najčešće javljaju uključuje:

• pojava boli u trbušnoj regiji;
• glavobolja;
• mučnina i povračanje;
• poremećaji stolice - proljev, nadutost ili zatvor.

Rjeđe, pacijenti mogu biti zabrinuti zbog sljedećeg:

• urtikarija, svrbež ili razne vrste dermatitisa;
• suha usta;
• vrtoglavica i gubitak orijentacije u prostoru.

Vrlo rijetko postoje takve nuspojave:

• depresija;
• angioedem;
• trombocitopenija;
• anafilaktoidne reakcije;
• leukopenija;
• eksudativni eritem, koji je maligne prirode.

Ako se pojavi jedan od gore navedenih znakova, lijek treba prekinuti, a potom se javiti liječniku radi pregleda. On će propisati potrebne postupke i ili smanjiti dozu, ili propisati lijek sličnog spektra djelovanja.

Kontraindikacije uključuju:

• individualna netolerancija na komponente lijeka (zajedno s preosjetljivošću);
• istodobna primjena s atazanavirom zbog činjenice da esomeprazol smanjuje koncentraciju aktivnih tvari ovog lijeka, zbog čega njegova uporaba prestaje biti relevantna;
• trudnoća i dojenje (komponente lijeka mogu se prenijeti kroz majčino mlijeko na novorođenče);
• mala djeca (zbog nedostatka potrebne količine podataka o sigurnosti uzimanja esomeprazola u dječjoj dobi).

Lijek nema nikakav učinak na psihu i sposobnost koncentracije, pa ga mogu uzimati oni koji rade na vozilima.

Predoziranje esomeprazolom

Uz predoziranje lijekom, pacijenti doživljavaju opću slabost i pojačane nuspojave. U tom slučaju potrebno je privremeno prekinuti uzimanje lijeka i ukloniti simptome predoziranja propisivanjem terapije održavanja. Učinkoviti protuotrovi nisu identificirani, hemodijaliza (oslobađanje tijela od toksičnih proizvoda) nema željeni učinak.

posebne upute

Iako je lijek zabranjen za uzimanje tijekom trudnoće, specijalist ga može propisati. U ovom slučaju, on će se voditi činjenicom da je namjeravana korist za ženu veća od potencijalnog rizika za fetus. Kod prvih negativnih znakova trebali biste odbiti uzimanje, a zatim provesti preglede za prisutnost njegovih komponenti u krvi. Nije poznato kako komponente lijeka mogu utjecati na embrij i njegov razvoj.

Ako pacijent ima abnormalnosti u jetri, tada mu je strogo zabranjeno prekoračiti dozu koju je odredio stručnjak. To je opasno za zdravlje i može dovesti do najtežih posljedica.

Pacijenti koji imaju nedostatak saharaze-izomaltaze i nasljednu intoleranciju na fruktozu ne smiju uzimati Esomeprazol.

Analozi esomeprazola

Postoji mnogo lijekova koji imaju sličan spektar djelovanja, među kojima se ističu:

• Omeprazol - može se naći pod imenima Ultop, Omez ili Losek;
• Lansoprazol - Lanzoptol, Lancit;
• Pantoprazol - Controloc, Sanpraz, Nolpaza;
• Rabeprazol - Zulbex, Pariet, Ontime, Hairabezol, Noflux.

Svi ovi lijekovi imaju isti učinak, ali pripadaju različitim cjenovnim segmentima.

Najsličniji lijek je Omeprazol, iako još uvijek postoje razlike. Potonji, na primjer, ima mnogo više nuspojava.

Članak daje uvodne informacije koje se ne mogu smatrati vodičem za djelovanje. Lijek se ne može samostalno odabrati za liječenje, sve imenovanja treba obaviti isključivo stručnjak na temelju pregleda i proučavanja kliničke slike.

Ali možda je ispravnije liječiti ne posljedicu, već uzrok?

za upoznavanje, moguće su kontraindikacije, konzultacija s liječnikom je OBAVEZNA! Nemojte se baviti samodijagnozom i samoliječenjem!

• Bolesti želuca
• • Gastritis
  • Gastroduodenitis
  • Gastroenteritis
  • Gastroenterokolitis
  • Kiselost želuca
  • Erozija

• Bolesti gušterače
• • pankreatitis
  • Gušterača

• Bolest žučnog mjehura
• • Kolecistitis

• Bolesti jednjaka
• • Ezofagitis

• Bolest crijeva
• • Upala slijepog crijeva
  • Hemoroidi
  • Disbakterioza
  • Zatvor
  • Kolitis
  • Proljev
  • Enterokolitis

• ostalo
• • Dijagnostika
  • Druge bolesti
  • Povraćanje
  • Zdrava hrana
  • Pripreme

• bolest bubrega
• • Analiza urina
  • Anatomija bubrega
  • Druge bolesti bubrega
  • cista bubrega
  • Bolest urolitijaze
  • Nefritis
  • Nefroza
  • Nefroptoza
  • Čišćenje bubrega
  • zatajenja bubrega

• Bolesti mjehura
• • Mokrenje
  • Mjehur
  • Ureteri

• Katya 28.03.2018

Materijali stranice služe u informativne svrhe, za sva pitanja vezana uz zdravlje, konzultacije

obavezno s liječnikom! Nemojte se baviti samodijagnozom i samoliječenjem!

Omeprazol ili Esomeprazol?

Za liječenje stanja povezanih s povišenom želučanom kiselinom postoji skupina lijekova koji se nazivaju inhibitori protonske pumpe (ili pumpe), skraćeno PPI (ili PPI). Uspješno se koriste već nekoliko desetljeća i pokazali su se učinkovitima u mijenjanju i održavanju pH vrijednosti želučanog sadržaja unutar normalnog raspona.

Omeprazol je jedan od prvih IPP lijekova koji je počeo zamjenjivati ​​manje učinkovit ranitidin u liječenju želučanog ulkusa, GERB-a, gastritisa i duodenitisa. Kasnije se počeo koristiti kao dio kompleksnog liječenja Helicobacter pylori. S vremenom se popis PPI-a počeo nadopunjavati novim tvarima.

Sada klasa takvih derivata uključuje nazive sljedećih aktivnih tvari:

• pantoprazol
• rabeprazol
• esomeprazol
• lansoprazol

Proizvode se pod raznim trgovačkim nazivima, a samo jedan omeprazol ima ih desetak. Štoviše, oba u skladu s nazivom izvorne tvari, na primjer, indijski Omez, i pod egzotičnijima, na primjer, švedski Losek ili slovenski Ultop, koji su u biti isti omeprazol.

Prednosti i nedostaci esomeprazola

Prvo, ovo je zasebna neovisna tvar, a ne jedno od imena omeprazola, iako je na molekularnoj razini njegova zrcalna kopija - enantiomer. Koja je razlika u praksi?

Prema stranici PubMed (baza znanstvenih članaka o medicini i biologiji), napravljena je analiza 1171 publikacije iz cijelog svijeta o razlici u djelovanju. Na temelju rezultata analize odabrano je 14 studija na temelju kojih je moguće dati valjanu ocjenu esomeprazola. Ispostavilo se da:

• kada se uspoređuje učinkovitost liječenja gastritisa uzrokovanog Helicobacter pylori, nije uočena značajna razlika.
• u liječenju GERB-a (gastroezofagealne refluksne bolesti) djelotvornost u održavanju normalne pH razine je nešto veća, međutim, s obzirom na faktor cijene, uz prosječno trajanje terapije, prednost je mala.
• U liječenju ulkusa s kontrolom intragastrične pH razine 24 sata nakon uzimanja esomeprazola i omeprazola također nije otkrivena razlika koja bi se mogla nazvati značajnijom.

Zaključak:

Lijekovi imaju razlike u zrcalnoj strukturi molekule i cijeni (ne u korist esomeprazola). Kod terapije u ekvivalentnim dozama razlika u djelotvornosti nije značajna.

Što je bolje - omeprazol ili rabeprazol? Prednosti Rabeprazola

Na Internetu ponekad postoje netočne informacije o ovom pitanju, pa pogledajmo pobliže.

Omeprazol I rabeprazol klasificiraju se kao inhibitori protonske pumpe (PPI). Sinonim za blokatore protonske pumpe. To su lijekovi koji suzbijaju lučenje klorovodične kiseline (HCl) u želucu, pa se svrstavaju u antisekretore i koriste se za liječenje povišene želučane kiseline. Inhibitori protonske pumpe (blokatori protonske pumpe) smanjuju izlučivanje vodikovih iona (H+ ili protona) od strane (parijetalnih) stanica želuca. Mehanizam izlučivanja sastoji se od ulaska izvanstaničnog iona kalija (K+) u stanicu u zamjenu za uklanjanje iona vodika (H+) prema van.

Klasifikacija i karakteristike

Trenutno se koriste 3 skupine lijekova koji smanjuju kiselost u želucu:

1. inhibitori protonske pumpe - najmoćniji su antisekretorni agensi koji suzbijaju stvaranje klorovodične kiseline u želucu. Uzimaju se 1-2 puta dnevno;
2. H 2 -blokatori (čitaj "pepeo-dva") - imaju nisku antisekretornu učinkovitost i stoga se mogu propisati samo u blagim slučajevima. Uzima se 2 puta dnevno. Blokiraju histaminske (H 2 -) receptore parijetalnih stanica želučane sluznice. H 2 blokatori uključuju ranitidin I famotidin.

Za referencu: H 1 blokatori se koriste protiv alergija ( loratadin, difenhidramin, cetirizin i tako dalje.).

antacidi (u prijevodu " protiv kiseline"") - sredstva na bazi spojeva magnezija ili aluminija, koji brzo neutraliziraju (vežu) solnu kiselinu u želucu. To uključuje almagel, fosfalugel, maaloks i dr. Djeluju brzo, ali kratko (unutar 1 sata), pa ih je potrebno uzimati često - 1,5-2 sata nakon jela i prije spavanja. Iako antacidi smanjuju kiselost u želucu, oni istodobno povećavaju lučenje klorovodične kiseline mehanizmom negativne povratne sprege, jer. tijelo pokušava vratiti pH (razina kiselosti, može biti od 0 do 14; ispod 7 - kiselo, iznad 7 - alkalno, točno 7 - neutralno) na prethodne vrijednosti (normalni pH u želucu je 1,5-2 ).

Inhibitori protonske pumpe uključuju:

• omeprazol(trgovački nazivi - omez, losek, ultop);
• esomeprazol(trgovački nazivi - nexium, emanera);
• lansoprazol(trgovački nazivi - lancid, lanzoptol);
• pantoprazol(trgovački nazivi - nolpaza, kontrola, sanpraz);
• rabeprazol(trgovački nazivi - Pariet, Noflux, Ontime, Zulbex, Hairabezol).

Usporedba cijena

Omeprazol je nekoliko puta jeftiniji od rabeprazol.

Cijena generika (analoga) omeprazola 20 mg 30 kapsula u Moskvi 14. veljače 2015. iznosi od 30 do 200 rubalja. Za mjesec dana liječenja potrebna su vam 2 pakiranja.

Cijena originalnog lijeka Pariet(rabeprazol) 20 mg 28 tab. - 3600 rub. Za mjesec dana liječenja potrebno je 1 pakiranje.

Generici (analozi) rabeprazola su mnogo jeftiniji:

• Na vrijeme 20 mg 20 tab. - 1100 rubalja.
• Zulbekovi 20 mg 28 tab. - 1200 rub.
• Hairabezol 20 mg 15 tab. - 550 rubalja.

Dakle, troškovi liječenja omeprazol mjesečno je oko 200 rubalja (40 mg / dan), rabeprazol korištenjem hairabezole- oko 1150 rubalja. (20 mg/dan).

Razlike između omeprazola i esomeprazola

Esomeprazol je S-stereoizomer omeprazol(lijevokretni optički izomer omeprazol), koji se razlikuje od dekstrorotatornog izomera na isti način na koji se razlikuju lijeva i desna ruka ili lijeva i desna cipela. Pokazalo se da je R-oblik omeprazol mnogo jače (od S-forme) uništava se prilikom prolaska kroz jetru i stoga ne dospijeva do parijetalnih stanica želuca. Omeprazol je smjesa ova dva stereoizomera.

Prema literaturi, esomeprazol ima značajne prednosti u odnosu na omeprazol, međutim, skuplji je. Esomeprazol uzeti u istoj dozi kao omeprazol.

Trošak trgovačkih imena esomeprazol je:

• Nexium 40 mg 28 tab. - 3000 rub.
• Emanera 20 mg 28 tab. - 500 rubalja. (za mjesec dana trebate 2 pakiranja).

Prednosti rabeprazola u odnosu na druge PPI

1. Posljedica rabeprazol počinje unutar 1 sata nakon ingestije i traje 24 sata. Lijek djeluje u širem pH rasponu (0,8-4,9).
2. Doziranje rabeprazola je 2 puta manje u odnosu na omeprazol, što daje bolju podnošljivost lijeka i manje nuspojava. Na primjer, u jednoj studiji nuspojave ( glavobolja, vrtoglavica, proljev, mučnina, osip na koži) zabilježeni su u 2% tijekom liječenja rabeprazol a 15% s liječenjem omeprazol.
3. Prijem rabeprazol u krv iz crijeva (bioraspoloživost) ne ovisi o vremenu obroka.
4. Rabeprazol pouzdanije potiskuje izlučivanje klorovodične kiseline, jer njezino uništavanje u jetri ne ovisi o genetskoj raznolikosti varijanti enzima citokroma P450. Tako je moguće bolje predvidjeti učinak lijeka kod različitih bolesnika. Rabeprazol manje od drugih lijekova utječe na metabolizam (uništavanje) drugih lijekova.
5. Nakon prekida rabeprazol nema "rebound" (otkazivanja) sindroma, tj. nema kompenzacijskog oštrog povećanja razine kiselosti u želucu. Lučenje klorovodične kiseline polako se uspostavlja (unutar 5-7 dana).

Indikacije za uzimanje inhibitora protonske pumpe

• Čir na želucu i dvanaesniku,
• gastroezofagealna refluksna bolest (refluks kiselog želučanog sadržaja u jednjak),
• patološka hipersekrecija klorovodične kiseline (uključujući Zollinger-Ellisonov sindrom),
• u složenom liječenju koristi se za eradikaciju (eliminaciju) infekcije Helicobacter pylori (Helicobacter pylori), koja uzrokuje čireve i kronični gastritis.

Bilješka. Svi inhibitori protonske pumpe se uništavaju u kiseloj sredini, pa su dostupni u obliku kapsula ili enteričnih tableta koje se gutaju cijele (ne mogu se žvakati).

zaključke

Kratko: rabeprazol ≅ esomeprazol > omeprazol, lansoprazol, pantoprazol.

Detalj: rabeprazol ima niz prednosti u odnosu na druge inhibitore protonske pumpe i usporediv je u djelotvornosti samo s esomeprazol, međutim, liječenje rabeprazol koštati 5 puta više od omeprazol i nešto skuplji od esomeprazol.

Prema literaturi, učinkovitost eradikacije Helicobacter pylori ne ovisi o izboru određenog inhibitora protonske pumpe (moguć je bilo koji), dok u liječenju gastroezofagealne refluksne bolesti većina autora preporuča rabeprazol.

Analogija s antihipertenzivnim lijekovima

Među inhibitorima protonske pumpe izdvajaju se 3 lijeka:

• omeprazol(osnovni lijek s nuspojavama),
• esomeprazol(poboljšani pripravak na bazi S-stereoizomera omeprazola),
• rabeprazol(najsigurniji).

Slični omjeri nalaze se među blokatorima kalcijevih kanala koji se koriste za liječenje arterijske hipertenzije:

• amlodipin(s nuspojavama)
• levamlodipin(poboljšani pripravak na bazi S-stereoizomera s minimalnim nuspojavama),
• lerkanidipin(najsigurniji).

Za citat: Shulpekova Yu.O. Pantoprazol: vrijedan među najjačima // BC. 2011. broj 28. S. 1782

Suvremena medicina ne može se zamisliti bez inhibitora protonske pumpe (PPI), koji se široko koriste u gastroenterologiji, kardiologiji, pulmologiji i reumatologiji. IPP su se nepobitno pokazali učinkovitima u liječenju bolesti povezanih s kiselinom i njihovim komplikacijama te su superiorni u odnosu na druge klase lijekova.

Pet glavnih PPI u liječničkoj praksi su omeprazol, esomeprazol, rabeprazol, lansoprazol i pantoprazol.
IPP se razlikuju po brzini početka i trajanju antisekretornog djelovanja, metaboličkim karakteristikama, obliku otpuštanja (u kapsulama, gastrorezistentnim tabletama - MAPs (Multiple Unit Pellet System)), u obliku otopine za intravensku primjenu).
Nakon oralne primjene, PPI se oslobađaju i apsorbiraju u tankom crijevu. Aktivna tvar se nakuplja u područjima s najnižim pH vrijednostima; u području sekretornih tubula parijetalnih stanica, gdje je pH=1÷2, koncentracija PPI je gotovo 1000 puta veća od one u krvi. Pod tim uvjetima, PPI se protoniraju i pretvaraju u svoj aktivni oblik, sulfenamid. Potonji se ireverzibilno veže za cisteinski ostatak H+/K+-ATPaze (protonske pumpe) i blokira njegovu funkciju. To je popraćeno supresijom bazalne i stimulirane sekrecije klorovodične kiseline (bez obzira na prirodu podražaja). Proizvodnja kiseline se obnavlja kada se novosintetizirane molekule H+/K+-ATPaze ugrade u membranu parijetalne stanice.
Raspon pH na kojem dolazi do aktivacije PPI određen je karakteristikama njihove molekule. Brzina aktivacije pantoprazola s porastom pH na 3 pada za pola i praktički se zaustavlja na pH=4. Aktivacija drugih PPI nastavlja se pri višem pH: tako se brzina stvaranja izomeprazol sulfenamida, esomeprazola i lansoprazola smanjuje 2 puta pri pH = 4, rabeprazol - pri pH = 4,9. Ova značajka nam omogućuje da smatramo pantoprazol lijekom koji je selektivan za parijetalne stanice želuca, u području kojih pH doseže najniže vrijednosti. Farmakodinamika pantoprazola ne podrazumijeva mogućnost blokade H+/K+-ATPaze i H+/Na+-ATPaze drugih tipova stanica - žučnog epitela, krvno-moždane barijere, intestinalnog epitela, bubrežnih tubula, epitela rožnice, mišića, imunokompetentnih stanica, osteoklasti, a također i utjecaj na organele s kiselom okolinom - lizosome, neurosekretorne granule i endosome, gdje je pH=4,5-5,0. Selektivnost djelovanja podrazumijeva manju vjerojatnost nuspojava, posebice kod dugotrajne primjene.
PPI se metaboliziraju u mikrosomima jetre uz sudjelovanje podjedinica citokroma P450 - CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 i CYP3A4. Istodobno, oni inhibiraju oksidativnu aktivnost CYP enzima u različitim stupnjevima. Od najveće važnosti je njihova interakcija s CYP2C19 i CYP3A4.
Među pet najčešće korištenih PPI, pantoprazol ima najmanju inhibiciju CYP2C19 i najveću inhibiciju CYP3A4, prema in vitro studijama. U smislu inhibicije CYP2C19, nakon lansoprazola slijede omeprazol, esomeprazol, rabeprazol i pantoprazol; nakon pantoprazola slijede omeprazol, esomeprazol, rabeprazol, lansoprazol u pogledu učinka na CYP3A4.
Gen CYP2C19 je polimorfan, što utječe na terapijski učinak IPP-a. CYP2C19 je uključen u metabolizam značajnog broja lijekova, stoga je utjecaj PPI na ovu podjedinicu citokroma P450 od velike praktične važnosti. Pantoprazol ima najmanji potencijal interakcije s lijekovima koji se detoksiciraju pomoću CYP2C19.
CYP3A4 također igra važnu ulogu u metabolizmu lijekova; njegova aktivnost znatno varira. Ova podjedinica citokroma P450 također se eksprimira na apikalnoj membrani crijevnog epitela, što može značajno utjecati na bioraspoloživost lijekova, pridonoseći "učinku prvog prolaza".
Općenito, među gore navedenim PPI, pantoprazol ima najmanji afinitet za sustav citokroma P450, budući da odmah nakon prve faze detoksikacije uz sudjelovanje CYP2C19 i CYP3A4, ulazi u 2. fazu - stvaranje sulfata, što se događa u citosol i naglo smanjuje reaktogenost molekule.
U ispitivanjima koja su uključivala zdrave dobrovoljce i bolesnike s različitim patologijama, nisu nađene značajne interakcije između pantoprazola i antacida, digoksina, diazepama, diklofenaka, etanola, fenitoina, glibenklamida, karbamazepina, kofeina, metoprolola, naproksena, nifedipina, piroksikama, teofilina, oralnih kontraceptiva, R-varfarin, klaritromicin, ciklosporin, takrolimus, levotiroksin natrij. Uz istodobnu primjenu pantoprazola i kumarinskih antikoagulansa potrebno je pažljivije praćenje INR-a. Interakcija pantoprazola s metotreksatom nije dovoljno proučena.
Pantoprazol na ruskom tržištu predstavlja Nolpaza® (KRKA, Slovenija) u obliku enterično obloženih tableta. Male su veličine i jednostavne za korištenje.
Farmakokinetiku pantoprazola karakterizira brza apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta; oralna bioraspoloživost je 77% i ne ovisi o unosu hrane. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije lijeka u plazmi (Cmax) kada se uzima oralno je 2-2,5 sata.Kod redovitog uzimanja pantoprazola, vrijednost Cmax ostaje konstantna. Površina ispod farmakokinetičke krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) i Cmax također ne ovise o unosu hrane. AUC odražava količinu lijeka koja je dosegla cilj djelovanja - molekule protonske pumpe, i korelira s težinom antisekretornog učinka. Za pantoprazol, AUC je 9,93 mmol/l.h, što je usporedivo s AUC za 40 mg esomeprazola. Postoji oblik za intravensku primjenu pantoprazola.
Pantoprazol je 98% vezan za proteine ​​plazme. Poluživot (T1 / 2) je 1 sat.80% metabolita se izlučuje bubrezima, 20% - sa žučom. Kod kroničnog zatajenja bubrega (uključujući bolesnike na hemodijalizi) nije potrebna promjena doze lijeka. U teškim bolestima jetre, T1 / 2 se povećava na 3-6 sati, AUC se povećava 3-5 puta, Cmax - 1,3 puta u usporedbi sa zdravim osobama, pa se preporučuje dnevna doza pantoprazola koja ne prelazi 20 mg. U starijih bolesnika postoji blagi porast AUC i Cmax, koji nema klinički značaj.
Osim uskog pH raspona pri kojem se uočava aktivacija lijeka, pantoprazol se razlikuje od ostalih PPI po duljem vezanju na protonsku pumpu zbog stvaranja kovalentne veze s dodatnim cisteinskim ostatkom (Cis 822). Kao rezultat toga, poluživot lijeka nije u korelaciji s trajanjem antisekretornog učinka, a nakon prestanka uzimanja pantoprazola, želučana se sekrecija obnavlja nakon 46 sati.
Smatramo da je potrebno dati podatke o učinkovitosti i sigurnosti pantoprazola na temelju studija i pregleda posljednjih godina.
Učinkovitost pantoprazola u GERB-u. IPP su se etablirali kao lijekovi prve linije u liječenju umjerenog do teškog GERB-a. Ovi lijekovi smanjuju volumen želučane sekrecije, povećavaju pH želučanog sadržaja, sprječavajući oštećenje jednjaka solnom kiselinom, komponentama žuči i probavnim enzimima.
Preporučena doza pantoprazola za refluksnu bolest, ovisno o težini ezofagitisa i osjetljivosti na liječenje, iznosi 20-80 mg na dan (u jednoj ili dvije podijeljene doze). Doza od 20 mg se češće propisuje za blaže oblike GERB-a. Doza od 40 mg u liječenju umjerenog i teškog refluksnog ezofagitisa usporediva je po učinkovitosti s omeprazolom, lansoprazolom, esomeprazolom.
Potporno liječenje pantoprazolom u dozi od 20-40 mg na dan do dvije godine sprječava povratak refluksnog ezofagitisa u velike većine bolesnika.
Također možete preporučiti uzimanje 20-40 mg pantoprazola "na zahtjev" - u slučaju žgaravice i regurgitacije. U radu Scholtena i sur. Pantoprazol od 20 mg na zahtjev ili esomeprazol od 20 mg pokazao se jednako učinkovitim kao dugotrajno liječenje neerozivnog GERB-a i LA ezofagitisa stadija A-B. Na pozadini uzimanja pantoprazola, težina žgaravice bila je manja.
Pantoprazol 40 mg osigurava odgovarajuću kontrolu simptoma noćnog refluksa i u tom je pogledu usporediv s esomeprazolom.
U recenziji Lehmann FS. i Beglinger C. i drugi radovi posljednjih godina iznose podatke o visokoj učinkovitosti pantoprazola u liječenju različitih oblika GERB-a i dobroj podnošljivosti lijeka. U pozadini liječenja ovim lijekom smanjuje se učestalost komplikacija i poboljšava kvaliteta života bolesnika s refluksnom bolešću.
Učinkovitost pantoprazola ovisi o genetski određenoj aktivnosti CYP2C19 - S-mefenitoin 4'-hidroksilaze. U Sheu B.S. et al. 240 bolesnika s refluksnim ezofagitisom stadija C i D prema Los Angeles klasifikaciji primalo je pantoprazol u dozi od 40 mg na dan tijekom šest mjeseci. Onim pacijentima koji su uspjeli postići potpuno zacjeljivanje erozija i povlačenje simptoma refluksa (n=200) preporučeno je nastavak liječenja pantoprazolom 40 mg “na zahtjev” tijekom godinu dana. Na temelju genotipa CYP2C19 izolirani su "brzi", "srednje" i "spori metabolizatori". Učinkovitost terapije na zahtjev bila je veća u “sporih metabolizatora”: oni su uzimali prosječno 11,5 tableta mjesečno (u odnosu na 16,3 u “srednje” i 18,6 u “brzih metabolizatora”,<0,05) .
U bolesnika s prekomjernom tjelesnom težinom, imenovanje pantoprazola u "dvostrukoj dozi" - 40 mg 2 puta dnevno poboljšava rezultate liječenja refluksnog ezofagitisa i omogućuje brzo prebacivanje na režim "na zahtjev". Učinkovitost eskalacije doze posebno je uočljiva kod "brzih metabolizatora".
Dvije randomizirane, dvostruko slijepe studije procijenile su brzinu nastupa kliničkog učinka - ublažavanje simptoma neerozivne refluksne bolesti i Savary-Millerovog refluksnog ezofagitisa stadija 1 - tijekom liječenja niskom dozom pantoprazola (20 mg na dan) ili drugom blokatori histaminskih receptora generacije tipa 2 (nizatidin 150 mg dva puta dnevno i ranitidin 150 mg dva puta dnevno). Studije su provedene u paralelnim skupinama, težina simptoma procijenjena je na ljestvici od 4 točke. Tijekom liječenja pantoprazolom značajno veći udio pacijenata primijetio je nestanak žgaravice već drugi dan liječenja (39% naspram 14,5% u skupini liječenoj nizatidinom, p<0,01). Достоверная разница в пропорции пациентов, которых изжога перестала беспокоить, сохранялась в течение первой недели, а затем препараты показали равную эффективность .
GERB je često popraćen poremećajima spavanja. Kohortna studija ispitivala je učinak pantoprazola na dobrobit bolesnika sa simptomima refluksne bolesti i opstruktivnom apnejom u snu. Bolesnici su primali 40 mg pantoprazola dnevno tijekom 3 mjeseca. Tijekom terapije uočeno je značajno poboljšanje: smanjenje dnevne pospanosti (p=0,002), epizode buđenja od simptoma refluksa (p<0,0001), выраженности храпа (р=0,03) .
U drugoj studiji, 84% pacijenata s GERB-om koji nisu patili od prekomjerne tjelesne težine imalo je poremećaje spavanja: simptome refluksa u ležećem položaju i ujutro, poteškoće s usnivanjem, isprekidan san, jutarnju slabost. Tijekom liječenja pantoprazolom u prosjeku 1,4 mjeseca, 75% pregledanih bolesnika imalo je značajno poboljšanje kvalitete sna; kod velike većine nestali su simptomi refluksa noću.
Modolell I. i sur., uz procjenu kliničkih znakova poremećaja spavanja u takvih bolesnika (hrkanje, apneja, pospanost), proveli su polisomnografsko istraživanje. Klinički i polisomnografski učinak pri uzimanju pantoprazola potvrđen je u 78% bolesnika.
Pantoprazol je također našao primjenu u anesteziologiji. Jedna od najopasnijih komplikacija opće anestezije je aspiracija želučanog soka; Želučani pH od 2,5 i želučani volumen od 25 ml (0,4 ml/kg tjelesne težine) prije operacije smatraju se visokim rizikom. U dvostruko slijepoj studiji, pantoprazol u dozi od 40 mg bio je znatno učinkovitiji od prokinetika eritromicina u dozi od 250 mg u smanjenju rizika od aspiracijskih komplikacija (kada se uzme jednom najmanje 1 sat prije anestezije).
Pitanje učinkovitosti i sigurnosti IPP-a u djece i dalje je nedovoljno razjašnjeno (prikupljeno je nedovoljno dokaza). Stoga se u uputama za imenovanje pantoprazola dječja dob može pojaviti među kontraindikacijama. Međutim, u pedijatriji su neke studije posvećene ovom lijeku. Pri proučavanju farmakokinetike i sigurnosti pantoprazola u dnevnoj dozi od 20-40 mg u djece u dobi od 6-16 godina s GERB-om nisu dobiveni podaci u korist kumulacije pantoprazola niti su zabilježene ozbiljne nuspojave. Dvije studije ispitivale su učinkovitost i sigurnost različitih doza lijeka u liječenju GERB-a u djece u dobi od 1 mjeseca do 5 godina, uključujući i nedonoščad. Pokazana je dobra podnošljivost pantoprazola, ublažavanje simptoma i cijeljenje erozivnih promjena na jednjaku do 8. tjedna liječenja. Učestalost nuspojava nije se povećavala s povećanjem doze.
Pantoprazol u liječenju peptičkog ulkusa, funkcionalne dispepsije, medikamentozne gastropatije. Za peptički ulkus želuca i dvanaesnika, pantoprazol se koristi u dozi od 40 mg 1-2 puta dnevno. Kao dio eradikacijske terapije (obično u kombinaciji s metronidazolom, klaritromicinom ili amoksicilinom), bez prethodnog testiranja rezistencije na antibiotike, pantoprazol u dozi od 40 mg 2 puta dnevno osigurava stopu eradikacije Helicobacter pylori od 71-93,8% (analiza namjere - liječiti). Trostruki eradikacijski režim s pantoprazolom jednako je učinkovit kao i onaj koji uključuje omeprazol ili lansoprazol.
Malezijska studija procijenila je stopu eradikacije, podnošljivost i pridržavanje pacijenata trostrukoj anti-Helicobacter terapiji pantoprazolom. Sudionici su uključivali 26 pacijenata s peptičkim ulkusom i 165 pacijenata bez ulkusa s dispepsijom zaraženih H. pylori. Bolesnici su primali standardnu ​​trostruku anti-Helicobacter terapiju s pantoprazolom 40 mg 2 puta dnevno tijekom 7 dana. Učinkovitost eradikacije procijenjena je pomoću respiratornog ureaza testa. Liječenje prema protokolu završeno je u 84,4% bolesnika, stopa eradikacije bila je 71,2%. Tijekom liječenja kod 68 (42,5%) sudionika zabilježene su nuspojave: dispepsija, rijetka stolica, vrtoglavica, osip na koži. Ni u jednom slučaju štetni događaj nije prijavljen kao ozbiljan. Autori zaključuju da se trostruki eradikacijski režim s pantoprazolom vrlo dobro podnosi.
Pantoprazol u dnevnoj dozi od 20 mg peroralno učinkovit je u prevenciji gastropatije povezane s primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID). Za liječenje medicinskih erozivnih i ulcerativnih lezija želuca i duodenuma, pantoprazol se propisuje 40 mg 1-2 puta dnevno.
Dvostruko slijepa, placebom kontrolirana studija s ukupno 800 sudionika ispitala je učinkovitost pantoprazola u kontroli simptoma kod uzimanja NSAID-a i procijenila utjecaj različitih čimbenika (kao što su spol, dob, konzumacija alkohola, pušenje, infekcija Helicobacter pylori) na učinkovitost liječenja. Pantoprazol je propisan u dozi od 20 mg dnevno, trajanje terapije je 4 tjedna. Ozbiljnost dispeptičkih simptoma bila je značajno manja u skupini liječenoj pantoprazolom (str<0,0001); эффект препарата стал наиболее отчетливым через 7 дней лечения, независимо от влияния основных факторов риска .
S visokom želučanom hipersekrecijom, uključujući Zollinger-Ellisonov sindrom, pantoprazol se propisuje u dozama od 80 do 160-240 mg dnevno oralno ili intravenozno; trajanje liječenja odabire se pojedinačno.
Pantoprazol je siguran za dugotrajnu primjenu. Britanska studija ispitala je učinkovitost i podnošljivost petogodišnjeg pantoprazola u 150 bolesnika s bolestima ovisnim o kiselosti (peptički ulkus ili erozivni refluksni ezofagitis) s čestim egzacerbacijama i H2-blokatorima otpornim na liječenje. Tijekom egzacerbacije bolesti dnevna doza pantoprazola bila je 80 mg, ako je bio neučinkovit 12 tjedana, doza se povećavala na 120 mg, a kada je ozdravljenje smanjena na 40 mg. Među ostalim, procijenjeni su parametri kao što su histološke promjene, razina gastrina u krvnom serumu te populacija enterokromafinskih stanica u sluznici. Udio bolesnika u stabilnoj remisiji nakon jedne godine bio je 82%, dvije godine - 75%, tri godine - 72%, četiri godine - 70%, pet godina - 68%. Trajanje remisije u refluksnoj bolesti nije ovisilo o infekciji H. pylori. Tijekom liječenja, razina gastrina u serumu porasla je 1,5-2 puta (osobito visoke vrijednosti zabilježene su kod infekcije Helicobacter pylori). U nekih bolesnika zabilježeni su epizodni porasti gastrina >500 ng/l. U bolesnika zaraženih H. pylori došlo je do smanjenja težine gastritisa u antrumu i povećanja tijela želuca, uz pojavu znakova atrofije. Broj enterokromafinskih stanica u antrumu neznatno se promijenio tijekom 5 godina, ali u tijelu želuca smanjio se za oko trećinu. Nuspojave koje su sigurno povezane s uzimanjem pantoprazola zabilježene su u 4 bolesnika. Stoga je podnošljivost dugotrajnog liječenja pantoprazolom općenito u skladu s onom drugih PPI.
pantoprazola i klopidogrela. Posljednjih godina postalo je akutno pitanje interakcija lijekova između PPI i klopidogrela, što je popraćeno smanjenjem terapeutskog i profilaktičkog učinka antitrombocitnog sredstva, povećanjem sklonosti arterijskoj trombozi u rizičnih bolesnika. IPP se često daju ovim pacijentima kako bi se spriječila gastropatija i krvarenje uzrokovano lijekovima.
Razlog za zabrinutost bili su, posebice, rezultati retrospektivne kohortne studije koja je analizirala tijek bolesti kod 16 690 pacijenata koji su podvrgnuti stentiranju koronarnih arterija i primali terapiju klopidogrelom (9862 bolesnika) ili klopidogrelom u kombinaciji s IPP (6828 bolesnika) uz visoku adherenciju na liječenje. Primarna krajnja točka bila je učestalost "velikih kardiovaskularnih događaja" (moždani udar, prolazni ishemijski napad s hospitalizacijom, akutni koronarni sindrom, koronarna revaskularizacija, smrt zbog kardiovaskularne bolesti) 12 mjeseci nakon postavljanja stenta. U kohorti bolesnika koji su primali samo klopidogrel, učestalost "velikih kardiovaskularnih događaja" bila je 17,9%, u kohorti koja je primala klopidogrel i PPI - 25% (prilagođeni omjer rizika 1,51, 95% interval pouzdanosti (CI) 1, 39-1,64, str<0,0001). В данной работе не обнаружено существенных различий риска при приеме отдельных ИПП .
Predlijek klopidogrel pretvara se u aktivni metabolit pomoću CYP2C19 u jetri. Budući da većina IPP-a inhibira aktivnost ove podjedinice citokroma P450, to može smanjiti terapeutski i profilaktički učinak klopidogrela: praćeno povećanjem reaktivnosti trombocita i sklonošću arterijskoj trombozi. Dakle, omeprazol smanjuje AUC aktivnog metabolita klopidogrela za 50%. Također je moguće da postoje i drugi mehanizmi za učinak IPP-a na aktivnost klopidogrela.
Preporuke Sveruskog znanstvenog kardiološkog društva (VNOK) u bolesnika sa stabilnim manifestacijama aterotromboze naglašavaju da iako klinički značaj interakcije IPP-a i klopidogrela nije konačno utvrđen, proizvođač originalnog klopidogrela ne preporučuje njegovu istodobna primjena s lijekovima koji suprimiraju CYP2C19. Na kongresu Europskog kardiološkog društva u kolovozu 2011. u Parizu predstavljene su nove preporuke za liječenje AKS-a bez elevacije ST spojnice, prema kojima se u liječenju AKS-a preporuča primjena novih antiagregacijskih lijekova prasugrela i tikagrelora. . Liječenje klopidogrelom opravdano je samo u slučajevima kada imenovanje prva dva lijeka nije moguće. U bolesnika koji primaju dvostruku antitrombocitnu terapiju, indicirano je liječenje inhibitorom protonske pumpe (po mogućnosti ne omeprazolom) ako u anamnezi postoji gastrointestinalno krvarenje ili peptički ulkus, kao i u prisutnosti nekoliko čimbenika rizika za gastrointestinalno krvarenje.
Treba napomenuti da je učinak pantoprazola na aktivnost CYP2C19 znatno slabiji od učinka drugih PPI. Njegova neutralnost u odnosu na klopidogrel dokazana je u populacijskoj studiji slučaj-kontrola koja je uključivala 13 636 pacijenata kojima je preporučeno uzimanje ovog antitrombocitnog lijeka nakon infarkta miokarda. Studija je ispitivala učestalost ponovljenog ili ponovnog srčanog udara unutar 90 dana od otpusta iz bolnice i njegovu povezanost s uporabom PPI. Statistička analiza pokazala je da je istodobna (unutar prethodnih 30 dana) primjena IPP-a povezana s povećanim rizikom ponovnog/rekurentnog infarkta miokarda (omjer izgleda 1,27, 95% CI 1,03-1,57). Nije pronađena povezanost s uporabom PPI više od 30 dana prije ponovnog koronarnog događaja. Stratificirana analiza pokazala je da pantoprazol ne potiskuje preventivni učinak klopidogrela i ne povećava rizik ponovnog/rekurentnog infarkta miokarda (omjer izgleda 1,02, 95% CI 0,70-1,47).
Za dublje istraživanje interakcije klopidogrela, omeprazola i pantoprazola, provedene su 4 randomizirane placebom kontrolirane studije s unakrsnim dizajnom; U njima su sudjelovala 282 zdrava dobrovoljca. Klopidogrel je davan u početnoj dozi od 300 mg nakon čega je slijedila doza održavanja od 75 mg dnevno, omeprazol 80 mg istodobno (1. studija); zatim u intervalima od 12 sati (Studija 2). Proučavani su i učinak povećanja doze klopidogrela na 600 mg (punjenje) i 150 mg (održavanje) (3. studija) te interakcija s pantoprazolom (u dozi od 80 mg) (4. studija). Studija je pokazala da dodatak omeprazola dovodi do smanjenja površine ispod farmakokinetičke krivulje (AUC) za aktivni metabolit klopidogrela, kao i povećanja agregacije trombocita u prisutnosti adenozin difosfata, te povećane reaktivnosti trombocita. Pantoprazol nije imao utjecaja na farmakodinamiku i učinak klopidogrela.
Interakcija klopidogrela i dvostruke doze pantoprazola proučavana je u drugoj randomiziranoj unakrsnoj studiji. Dvadeset zdravih dobrovoljaca primalo je klopidogrel (600 mg udarna doza i 75 mg dnevna doza održavanja) i pantoprazol (80 mg dnevno) tjedan dana. Pantoprazol je propisivan istovremeno s klopidogrelom ili s razmakom od 8 ili 12 sati.Prije postupka randomizacije ispitanici su tjedan dana primali samo klopidogrel. Funkcija trombocita procijenjena je različitim metodama u različitim vremenskim točkama. Pokazalo se da visoka doza pantoprazola nema učinka na farmakodinamske učinke klopidogrela, neovisno o načinu primjene.
Tako se pantoprazol (Nolpaza®) odlikuje visokom učinkovitošću u liječenju bolesti ovisnih o kiselosti, usporedivom s učinkovitošću drugih suvremenih IPP-a, te dobrom podnošljivošću čak i kod dugotrajne primjene.
Visoka selektivnost pH-posredovane aktivacije pantoprazola ukazuje na manju sistemsku izloženost lijeku. Ovo pitanje zahtijeva posebne komparativne studije.
Lijek je siguran u starijoj dobi; nije kontraindiciran u teškim patologijama jetre i bubrega.
Nedvojbena prednost pantoprazola je mali potencijal interakcije s drugim ljekovitim tvarima, što je osobito važno u liječenju starijih bolesnika koji mogu uzimati više lijekova ili primati lijekove s uskim "terapijskim koridorom". U bolesnika koji uzimaju klopidogrel pantoprazol se etablirao kao lijek koji ne utječe značajno na djelovanje antiagregatora.

Književnost
1. Bordin D.S. Sigurnost liječenja kao kriterij za izbor inhibitora protonske pumpe za bolesnika s gastroezofagealnom refluksnom bolešću // Consilium Medicum. - 2010. - Svezak 12. - Br. 8.
2. Bordin D.S. Što treba uzeti u obzir pri odabiru inhibitora protonske pumpe za bolesnika s GERB-om? // Medicinski almanah. - 2010. - Broj 1(10) ožujak. - S. 127-130.
3. Blume H., Donat F., Warnke A., Shug B.S. Farmakokinetičke interakcije lijekova koje uključuju inhibitore protonske pumpe. Ruski medicinski časopis. 2009.; svezak 17; broj 9; str. 622-631.
4. Isakov V.A. Sigurnost inhibitora protonske pumpe tijekom dugotrajne primjene // Clinical Pharmacology and Therapy. - 2004. - Broj 13 (1).
5. Nacionalne preporuke za antitrombotičku terapiju u bolesnika sa stabilnim manifestacijama aterotromboze. Kardiovaskularna terapija i prevencija 2009; 8(6), Dodatak 6.
6. Angiolillo DJ, Gibson CM, Cheng S et al. Diferencijalni učinci omeprazola i pantoprazola na farmakodinamiku i farmakokinetiku klopidogrela u zdravih ispitanika: randomizirane, placebom kontrolirane, unakrsne usporedne studije. Clin Pharmacol Ther. 2011, siječanj;89(1):65-74.
7. Bardhan KD., biskup AE., Polak JM. et al. Pantoprazol u teškoj acidopeptičkoj bolesti: učinkovitost i sigurnost 5 godina kontinuiranog liječenja. Probavne i jetrene bolesti 2005; 37(1); 10-22 (prikaz, ostalo).
8. Bhatia N, Palta S, Arora K. Usporedba učinka pojedinačne doze eritromicina s pantoprazolom na volumen želučanog sadržaja i kiselost u elektivnih pacijenata opće kirurgije. J Anaesthesiol Clinic Pharmacol. Travanj 2011;27(2):195-8.
9. Cheer SM, Prakash A, Faulds D, Lamb HM. Pantoprazol: ažuriranje njegovih farmakoloških svojstava i terapijske upotrebe u liječenju poremećaja povezanih s kiselinom. droge. 2003;63(1):101-33.
10. Chen WY, Chang WL, Tsai YC, Cheng HC, Lu CC, Sheu BS. Dvostruko dozirani pantoprazol ubrzava održivi simptomatski odgovor kod prekomjerne tjelesne težine i pretilih pacijenata s refluksnim ezofagitisom u Los Angelesu stupnja A i B. Am J Gastroenterol. Svibanj 2010;105(5):1046-52.
11. Cummins CL, Jacobsen W, Benet LZ. Razotkrivanje dinamičke interakcije između crijevnog P-glikoproteina i CYP3A4. J Pharmacol Exp Ther 2002; 300:1036-45.
12. de Bortoli N, Martinucci I, Piaggi P et al. Randomizirano kliničko ispitivanje: esomeprazol 40 mg dva puta dnevno u odnosu na pantoprazola 40 mg u Barrettovom jednjaku tijekom 1 godine. Aliment Pharmacol Ther. Svibanj 2011;33(9):1019-27.
13. Ferreiro JL, Ueno M, Tomasello SD i sur. Farmakodinamička procjena terapije pantoprazolom na učinke klopidogrela: rezultati prospektivne, randomizirane, unakrsne studije. Circ Cardiovasc Interv. 2011. lipnja;4(3):273-9.
14. Haag S, Holtmann G. Početak ublažavanja simptoma gastroezofagealne refluksne bolesti: post hoc analiza dviju prethodno objavljenih studija uspoređujući pantoprazol 20 mg jednom dnevno s nizatidinom ili ranitidinom 150 mg dva puta dnevno. Clin Ther. Travanj 2010;32(4):678-90.
15. Holtmann G, van Rensburg C, Schwan T i sur. Poboljšanje gastrointestinalnih simptoma izazvanih nesteroidnim protuupalnim lijekovima tijekom liječenja inhibitorima protonske pumpe: Jesu li genotip β3 podjedinice G-proteina, status Helicobacter pylori i čimbenici okoliša modifikatori reakcije? Digestija. 2011. 26. listopada;84(4):289-298].
16. Juurlink DN, Gomes T, Ko DT et al. Populacijsko istraživanje interakcije između inhibitora protonske pumpe i klopidogrela. CMAJ 2009.; 180(7): 713-8.
17. Kierkus J, Furmaga-Jablonska W, Sullivan JE et al. Farmakodinamika i sigurnost pantoprazola u novorođenčadi, nedonoščadi i dojenčadi u dobi od 1 do 11 mjeseci s kliničkom dijagnozom gastroezofagealne refluksne bolesti. Dig Dis Sci. Veljača 2011;56(2):425-34.
18. Kindt S, Imschoot J, Tack J. Prevalencija i utjecaj pantoprazola na noćnu žgaravicu i povezane probleme sa spavanjem u bolesnika s erozivnim ezofagitisom. Dis jednjak. 18. ožujka 2011.
19. Kreutz RP, Stanek EJ, Aubert R et al. Utjecaj inhibitora protonske pumpe na učinkovitost klopidogrela nakon postavljanja koronarnog stenta: studija ishoda klopidogrela Medco. farmaceutska terapija. 2010. kolovoz;30(8):787-96.
20. Modolell I, Esteller E, Segarra F, Mearin F. Inhibitori protonske pumpe kod poremećaja disanja povezanih sa spavanjem: klinički odgovor i prediktivni čimbenici. Eur J Gastroenterol Hepatol. Listopad 2011;23(10):852-8.
21. Morgan D, Pandolfino J, Katz PO, Goldstein JL, Barker PN, Illueca M. Kliničko ispitivanje: supresija želučane kiseline u odraslih Hispanoamerikanaca sa simptomatskom gastroezofagealnom refluksnom bolešću - usporedna studija esomeprazola, lansoprazola i pantoprazola. Aliment Pharmacol Ther. 2010. srpanj;32(2):200-8.
22. Lehmann FS., Beglinger C. Uloga pantoprasola u liječenju gastroezofagealne refluksne bolesti. Stručno mišljenje farmakoter., 2005.; 6:93-104.
23. Orr WC. Noćna gastroezofagealna refluksna bolest: prevalencija, opasnosti i liječenje. Eur J Gastroenterol Hepatol. 2005. siječnja;17(1):113-20.
24. Pauli-Magnus C, Rekersbrink S, Klotz U, et al. Interakcija omeprazola, lansoprazola i pantoprazola s Plycoprote-inom. Naunyn Schniedebergs Arch Pharmacol 2001; 364:551-7.
25. Qua Ch.-S., Manikam J., Goh Kh.-L. Učinkovitost jednotjedne trostruke terapije inhibitorom protonske pumpe kao prve linije režima eradikacije Helicobacter pylori Azijski pacijenti: Je li još uvijek učinkovit nakon 10 godina? Journal of Digestive Diseases 2010; jedanaest; 244-248 (prikaz, ostalo).
26. Scholten T. Dugotrajno liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti pantoprazolom. The Clean Risk Management. 2007 lipanj;3(2):231-43.
27. Scholten T, Teutsch I, Bohuschke M, Gatz G. Pantoprazole na zahtjev učinkovito liječi simptome u bolesnika s gastroezofagealnom refluksnom bolešću. Klinička istraga lijekova. 2007;27(4):287-96.
28. Sheu BS, Cheng HC, Yeh YC, Chang WL.CYP2C19 Genotypes Determine the Efficacy of-demand Therapy of Pantoprazole for Reflux Esophagitis as Los-Angeles Grade C & D. J Gastroenterol Hepatol. 2011. 20. srpnja.
29 Steward D.L. Pantoprazol za pospanost povezanu s refluksom kiseline i opstruktivnim poremećajem disanja u snu. Laringoskop 2004; 114:1525-8.
30. Tammara BK, Sullivan JE, Adcock KG, Kierkus J, Giblin J, Rath N, Meng X, Maguire MK, Comer GM, Ward RM. Randomizirane, otvorene, multicentrične farmakokinetičke studije dvije razine doze granula pantoprazola u dojenčadi i djece u dobi od 1 mjeseca do<6 years with gastro-oesophageal reflux disease. Clin Pharmacokinet. 2011 Aug 1;50(8):541-50.
31. van der Pol RJ, Smits MJ, van Wijk MP et al. Učinkovitost inhibitora protonske pumpe u djece s gastroezofagealnom refluksnom bolešću: sustavni pregled. Pedijatrija. Svibanj 2011.;127(5):925-35.
32. Ward RM, Kearns GL, Tammara B et al. Multicentrično, randomizirano, otvoreno, farmakokinetičko i sigurnosno ispitivanje pantoprazol tableta u djece i adolescenata u dobi od 6 do 16 godina s gastroezofagealnom refluksnom bolešću. J Clinic Pharmacol. 2011. lipanj;51(6):876-87.

Danas nije tako često sresti potpuno zdravu osobu. Najčešće, zbog pothranjenosti, stresa i sjedilačkog načina života, gastrointestinalni trakt pati. , gastritis, čir na želucu - ovo nije potpuni popis dijagnoza koje je svatko od nas čuo barem jednom u životu.

Za liječenje upalnih procesa u želucu koriste se lijekovi iz skupine "inhibitori protonske pumpe". Ovi lijekovi sadrže različite aktivne sastojke, poput omeprazola ili esomeprazola. Koja je razlika među njima? Razmotrimo primjer lijekova istog imena.

Prije nego što usporedite dva lijeka, morate se upoznati sa svakim od njih.

Omeprazol je aktivna tvar koja blokira rad stanica odgovornih za proizvodnju klorovodične kiseline u želucu. Na njegovoj osnovi proizvode se i istoimeni lijek i lijek.

Mehanizam djelovanja omeprazola je prilično jednostavan: jednom u ljudskom tijelu, on djeluje na parijetalne stanice, inhibirajući proizvodnju kiseline. Zbog nakupljanja tvari u tim stanicama, učinak uzimanja omeprazola traje oko pet do sedam dana nakon završetka uzimanja.

Osim toga, omeprazol ima neutralizirajući učinak, smanjujući kiselost postojećeg želučanog soka. Zajedno, to stvara povoljno okruženje za obnovu oštećene sluznice, stvaranje ožiljaka od čira i zacjeljivanje erozija.

Glavne indikacije za uzimanje "omeprazola" su sljedeće bolesti:

1. Čir na želucu, dvanaesniku, uključujući one izazvane stresom, uzimanjem lijekova;
2. Refluksni ezofagitis;
3. Tumor otočnog aparata gušterače.

Djelovanje lijeka počinje nakon što pacijent popije kapsulu omeprazola, učinak će trajati oko jedan dan.

Pri propisivanju lijeka treba imati na umu da izlučivanje omeprazola iz organizma stvara nepotrebno opterećenje jetre, pa ga treba oprezno koristiti kod osoba koje pate od zatajenja jetre.

Kontraindikacije za uzimanje lijeka su netolerancija na komponente, dob pacijenta mlađa od 18 godina, trudnoća, dojenje.

"Esomeprazol": kratke informacije o lijeku

Ovaj lijek pripada istoj skupini lijekova protiv čira kao i omeprazol, međutim, osnova je još jedan aktivni sastojak - esomeprazol. Zbog svojih svojstava da blokira lučenje klorovodične kiseline, koristi se za liječenje bolesti kao što su:

• čir na želucu i dvanaesniku, uključujući: uzrokovan Helicobacter pylori ili povezan s uzimanjem NSAID-a;
• peptički ulkusi (prevencija recidiva uzrokovanih Helicobacter pylori), prevencija recidiva ponovljenog krvarenja;
• Zollinger-Ellisonov sindrom i druga stanja karakterizirana povećanom želučanom sekrecijom, uklj. idiopatska hipersekrecija.

Kontraindikacije za uzimanje "Esomeprazola" su:

• Preosjetljivost na esomeprazol ili druge tvari u sastavu lijeka;
• Istodobno imenovanje s lijekovima "atazanavir" i "nelfinavir";
• Malapsorpcija glukoze-galaktoze;
• Djeca mlađa od 12 godina strogo su zabranjena, u razdoblju od 12 do 18 godina - u nekim slučajevima, po preporuci liječnika;
• Ne preporučuje se tijekom trudnoće i dojenja, budući da nema službenih podataka o sigurnosti lijeka za dijete.

Usporedba esomeprazola i omeprazola

Oba ova lijeka imaju slične indikacije za uporabu, ali se na neki način ipak razlikuju. Da bismo razumjeli razliku, pogledajmo ih detaljnije:

Proizvođač i cijena

Omeprazol na domaćem tržištu predstavljaju proizvođači iz raznih zemalja (Rusija, Srbija, Izrael). Trošak jednog pakiranja ovisi o dozi i iznosi oko 30-150 rubalja. "Esomeprazol" se također proizvodi u Rusiji, ali njegova je cijena veća - 250-350 rubalja za pakiranje.

aktivni sastojak

Esomeprazol je izotop omeprazola (S-oblik). Ove dvije tvari razlikuju se u strukturi molekula - omeprazol i esomeprazol zrcale jedna drugu.

Obrazac za otpuštanje

Omeprazol je dostupan u obliku tvrdih želatinskih kapsula, dok se Esomeprazol proizvodi u obliku tableta. Doziranje za oba lijeka je 20 i 40 mg.

Kontraindikacije

"Omeprazol" je vrlo svestran, njegova popularnost je zbog činjenice da postoji nekoliko kontraindikacija za njegovu upotrebu. Zabranjeno je koristiti malu djecu, osobe s netolerancijom na omeprazol i druge komponente lijeka, kao i trudnice i dojilje.

U iznimnim slučajevima, kada su u pitanju ozbiljne medicinske indikacije, Omeprazol se može propisati djeci od četiri godine i starijoj, kao i trudnicama, ali to je iznimka od pravila.

Ni "Omeprazol" ni "Esomeprazol" ne smiju se nepromišljeno koristiti u bubrežnoj i jetrenoj insuficijenciji, budući da uklanjanje ovih spojeva iz tijela dodatno opterećuje te organe, što može dovesti do nuspojava (uključujući teške).

Nuspojave

U svim uputama za Omeprazol možete pročitati prilično impresivan popis nuspojava, nakon čitanja kojih će postati zastrašujuće uzimati tako opasan lijek. U isto vrijeme, može se čuti mišljenje da većina pacijenata dobro podnosi omeprazol. Kako je takva kontradikcija moguća?

Stvar je u tome što je proizvođač dužan navesti sve moguće reakcije, čak i ako su zabilježeni pojedinačni slučajevi njihove pojave. U pravilu, sve teške reakcije na uzimanje "omeprazola" razvile su se kod ozbiljno bolesnih pacijenata na pozadini drugih bolesti jetre, živčanog sustava itd.

Najčešće liječenje omeprazolom prolazi bez ikakvih negativnih reakcija. Oni koji se pojave brzo nestanu bez posebnog tretmana.

Dakle, najčešće u pozadini uzimanja omeprazola, mogu se pojaviti bolovi u glavi, uznemirena stolica, mučnina i bolovi u trbuhu. Još rjeđe, manje od 1% slučajevi prijema, poremećaj sna, svrbež i osip na koži, oticanje ekstremiteta se promatraju.

Na popisu mogućih nuspojava uzimanja Esomeprazola možete vidjeti i poremećaje od:

• krvni i limfni sustav;
• imunološki sustav;
• metabolizam i prehrana;
• živčani sustav;
• organi sluha, disanja, kože;
• hepatobilijarnih poremećaja;
• mišićne i koštano-zglobne promjene;
• bubrežni poremećaji;
• reproduktivna i spolna sfera;

Ali ipak, najčešće, manje od svakog desetog pacijenta, opažaju se gastrointestinalni poremećaji, koji nestaju odmah nakon prestanka uzimanja lijeka.

Interakcija s drugim lijekovima

Promatranja pacijenata koji su uzimali "Omeprazol" pokazala su da pri uzimanju doze lijeka u količini od 20 mg / dan nije primijećen učinak na koncentraciju u plazmi većine drugih ljekovitih tvari.

Jedina skupina lijekova s ​​kojima nije poželjno istodobno uzimati Omeprazol su oni čija apsorpcija ovisi o pH vrijednosti, jer njihova učinkovitost opada ako se uzimaju zajedno. Esomeprazol djeluje na isti način.

Sumirajući gore navedeno, nemoguće je nedvosmisleno odgovoriti na pitanje koji je od lijekova bolji. Na temelju prakse primjene, možemo reći da je uporaba "Esomeprazola" u liječenju refluksne bolesti učinkovitija.

Međutim, u slučaju liječenja peptičkog ulkusa, rezultati primjene oba lijeka su približno isti. Glavna razlika je cijena lijeka, a također (ako govorimo o Omeprazolu izraelske i srpske proizvodnje) zemlja proizvodnje.

Osim toga, važan čimbenik su individualne karakteristike pacijentovog tijela. Stoga odluku o izboru lijeka treba donijeti liječnik, uzimajući u obzir financijske mogućnosti pacijenta.

Čitaj više:

Inhibitori protonske pumpe promijenili su percepciju mogućnosti liječenja gastritisa, peptičkog ulkusa i refluksnog ezofagitisa, čime se smanjio postotak recidiva i komplikacija.

Članak govori o Esomeprazolu, najučinkovitijem lijeku ove skupine, daje praktične savjete o odabiru analoga na temelju svojstava lijekova i njihove usporedbe, upute za uporabu, cijene i recenzije.

Svojstva lijeka

Esomeprazol je lijevorotirajući izomer omeprazola, poboljšana verzija pouzdanog inhibitora želučane protonske pumpe. Proizvod smanjuje kiselost.

Izvorni lijek esomeprazol - Nexium, koji se propisuje u obliku oralnih oblika i intravenskih infuzija. Koristi se u obliku tableta od 20 i 40 miligrama i bočica s 20 mg esomeprazola u obliku praška za pripremu otopine za infuziju.

Oralno, Nexium se koristi za liječenje:

• gastroezofagealna refluksna bolest, ezofagitis;
• čir na želucu i dvanaesniku;
• druge erozivne lezije i ulcerativni procesi povezani s upotrebom protuupalnih lijekova;
• u shemama eradikacije Helicobacter pylori u kombinaciji s antibioticima;
• gastrointestinalno krvarenje, Zollinger-Ellisonov sindrom.

Esomeprazol se koristi za sprječavanje oštećenja želuca i dvanaesnika kod osoba koje uzimaju nesteroidne protuupalne lijekove.

Infuzijski oblik se koristi u slučajevima kada oralna primjena lijeka nije moguća.

Tablete se propisuju u dozi od 20-40 mg 1 puta dnevno. U liječenju Helicobacter pylori infekcije, Nexium se koristi dva puta po 20 mg s antibakterijskim sredstvima u tijeku od 1-2 tjedna. Primjenjuje se intravenozno u istim dozama, s teškim krvarenjem, dnevna doza doseže 160 mg. Uz refluksnu bolest, tijek terapije održavanja traje do šest mjeseci.

Esomeprazol se ne smije kombinirati s klopidogrelom- glavno antitrombocitno sredstvo za prevenciju infarkta miokarda i moždanog udara, koje koristi većina bolesnika s srčanom i vaskularnom patologijom.

Ne kombinira se s diazepamom, antiretrovirusnim lijekovima, metotreksatom.

Lijek se dobro podnosi, povremeno se mogu pojaviti nuspojave u obliku dispeptičkih poremećaja, oteklina i pospanosti, a alergijske reakcije su rijetke. P kontraindikacije su povezane s dobnim ograničenjima i alergijama- parenteralni oblik Nexiuma koristi se od 18 godina, tablete se ne propisuju za djecu mlađu od 12 godina, lijek se ne koristi ako su njegove komponente netolerantne.

Trošak 14 tableta od 20 i 40 mg iznosi 1500 i 2000 rubalja, bočica s 40 mg lijeka za infuziju košta 600 rubalja.

Jeftini analozi Nexiuma

Osim skupog originalnog lijeka, u ljekarnama se prodaju jeftini sinonimi za esomeprazol i druge PPI.

Na temelju esomeprazola

Generički pripravci tableta esomeprazola, identični Nexiumu:

• Neo-Zext i Emanera (Slovenija) 28 tableta prve, 20 i 40 mg svaka, koštaju 2100 i 2600 rubalja, drugi lijek je jeftiniji, 14 kapsula od 20 mg svaka košta 220 rubalja;
• domaći generički - Esomeprazol Canon, cijena 14 tableta od 20 i 40 mg - 190 i 300 rubalja.

Ovi lijekovi potpuno ponavljaju sastav i djelovanje Nexiuma, imaju iste indikacije i značajke uporabe.

Lijek za parenteralnu primjenu je Esomeprazol-native (LLC Nativa, Rusija), registriran je, ali još nije u prodaji. Injekcioni oblik Nexiuma morat će se zamijeniti lijekovima drugačijeg sastava- proizvodi na bazi omeprazola i pantoprazola.

Ostali PPI

Kao zamjena za esomeprazol mogu se uspješno koristiti i drugi inhibitori protonske pumpe: pantorazol (Controloc, Nolpaza), omeprazol (Omez), rabeprazol, lansoprazol.

Omez

PPI lijek, prvi koji se pojavio u ljekarnama. Dostupan u kapsulama od 10 i 20 mg i bočicama od 40 mg. Koristi se za liječenje odraslih i djece od 1 godine. Oralni oblik se uzima 1 kapsula 2 puta dnevno.

Popularan zbog optimalnog omjera cijene i kvalitete. 30 kapsula od 20 mg i 1 bočica koštaju 170 rubalja. Domaći Omeprazol različitih proizvođača je 3-5 puta jeftiniji.

Controloc

Originalni pripravak pantoprazola u tabletama od 20 i 40 mg i bočicama od 40 mg. Propisuje se 1 tableta dnevno. Omogućuje snažno i dugotrajno smanjenje kiselosti. Ima najmanje interakcija među lijekovima među PPI-ima.

Može se davati s klopidogrelom. Parenteralni oblik je glavni inhibitor protonske pumpe za profilaktičku primjenu na kirurškim odjelima. Cijena 14 tableta je 350 rubalja, boca lijeka košta 400 rubalja. Generički lijek Nolpaza košta 140 i 200 rubalja za 14 tableta od 20 i 40 mg.

rabeprazol

Kapsule od 10 i 20 mg, koje se uzimaju 1 puta dnevno. Koristi se samo u medicinske svrhe kontraindiciran u trudnoći i dojenju. 14 kapsula se prodaju za 100 i 150 rubalja.

Lansoprazol

Ima manje indikacija i više ograničenja - ne preporučuje se za prevenciju, ne koristi se na početku trudnoće, tijekom dojenja i za liječenje djece. Ruski lijek dostupan je u kapsulama od 0,03 grama pod nazivom "Epicurus". Paket broj 14 košta 400 rubalja.

Pri izboru inhibitora protonske pumpe treba uzeti u obzir da su glavni lijekovi s najvećom učinkovitošću esomeprazol i pantoprazol. Osim učinkovitosti, razlika je u međudjelovanju lijekova i brzini razvoja učinka.

U pojednostavljenom pristupu odabiru lijekova, esomeprazol se preporučuje mladim pacijentima, a pantoprozol starijim osobama na dugotrajnoj ili doživotnoj terapiji lijekovima kao što su klopidogrel ili benzodiazepini.

Ne postoje razlike u shemama eradikacije Helicobacter pylori pri izboru IPP-a, odlučujuću ulogu u uspjehu kombinirane terapije određuje kombinacija antibiotika. U takvim slučajevima, svi se uzimaju 2 puta dnevno zajedno s antibakterijskim sredstvima.