Diazepam je anksiolitik, hipnotik, antikonvulziv, sedativ i središnji mišićni relaksant. Diazepam smanjuje težinu emocionalnog stresa, smanjuje anksioznost, a također snižava povećani tonus mišića. Učinak lijeka temelji se na njegovoj sposobnosti da pojača središnji učinak gama-aminomaslačne kiseline (jednog od inhibitornih medijatora središnjeg živčanog sustava) na receptore retikularne formacije moždanog stupca. Diazepam dovodi do smanjenja ekscitacije cerebralnog korteksa, hipotalamusa, talamusa i limbičkog sustava. Diazepam djeluje relaksirajuće mišiće zbog usporavanja postsinaptičkih spinalnih refleksa.
Uz odvikavanje od alkohola, diazepam pomaže smanjiti ozbiljnost akutnog stanja agitacije, tremora, akutnog alkoholnog delirija, halucinacija i negativizma.
Uz stalnu primjenu, učinak lijeka se pojačava zbog izlučivanja melena i, kao rezultat toga, nakupljanja diazepama u tkivima.
Početne razine diazepama vrlo se brzo smanjuju unutar 6 sati, nakon čega se pad koncentracije u plazmi usporava. Poluživot diazepama kreće se od 20 do 70 sati, ovisno o individualnim karakteristikama bolesnika.
Diazepam se metabolizira u jetri uz stvaranje aktivnih tvari (glavni metabolit N-dezmetildiazepam se određuje u plazmi 24-36 sati nakon primjene lijeka).
Diazepam i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom putem bubrega.

Indikacije za upotrebu

Diazepam u obliku parenteralne otopine koristi se za liječenje bolesnika s akutnim neuropsihičkim stresom, koji je praćen nesanicom, napetosti, tjeskobom i strahom.
Diazepam se koristi za liječenje bolesnika s epilepsijom, teškim emocionalnim manifestacijama i spastičnom paralizom.
Diazepam se također može propisati za odvikavanje od alkohola i delirium tremens.

Način primjene

Diazepam otopina je namijenjena za parenteralnu primjenu. Lijek se primjenjuje intravenozno ili intramuskularno. Intravenski diazepam dopušteno je davati kapanjem i mlazom. Intramuskularno se preporučuje ubrizgavanje samo u velike mišiće (osobito glutealni mišić), poštujući pravila za intramuskularnu primjenu otopina. Trajanje terapije i doziranje lijeka Diazepam određuje liječnik pojedinačno.
Odrasli s bolestima koje su popraćene teškom psihomotornom agitacijom i konvulzijama, kao i za ublažavanje epileptičkih napadaja, uglavnom se propisuju uvođenje 10 mg diazepama (2 ml diazepama 0,5%) do 3 puta dnevno.
Najviša preporučena pojedinačna doza diazepama je 30 mg, a najveća dnevna doza je 70 mg. S epileptičkim statusom, jednokratna doza diazepama može se povećati na 40 mg. Ako je potrebno, u bolesnika s epileptičkim statusom, injekcije se ponavljaju svaka 3-4 sata, ali ne više od 4 puta dnevno.
Sedativni učinak javlja se unutar nekoliko minuta nakon intravenske primjene diazepama i unutar 30-40 minuta nakon intramuskularne primjene.
Preporučeno trajanje terapije je 3 do 10 dana.
Nakon prestanka akutnih simptoma bolesti predlaže se nastavak terapije oralnim oblikom diazepama.
Preporučena doza za djecu:
Uz febrilne konvulzije, djeci od 1-6 godina uglavnom se propisuje uvođenje 2-5 mg diazepama dnevno.
Uz febrilne konvulzije, djeci u dobi od 6-14 godina uglavnom se propisuje uvođenje 5-10 mg diazepama dnevno.
Djecu se potiče da polako ubrizgavaju otopinu diazepama intravenski.
Nakon produljene terapije, ukidanje Diazepama treba provoditi postupno.

Nuspojave

Pacijenti često dobro podnose diazepam. U nekim slučajevima, kada se koristi Diazepam, pacijenti će vjerojatno razviti pospanost, vrtoglavicu, letargiju, miasteniju gravis i kožne alergijske reakcije.
Uz produljenu upotrebu lijeka Diazepam, vjerojatan je razvoj ovisnosti o drogama.
Kod intravenske primjene diazepama mogu se razviti lokalne upalne reakcije; kako bi se spriječio ovaj neželjeni učinak, predlaže se mijenjanje mjesta injiciranja sa svakom injekcijom.

Kontraindikacije

Diazepam se ne propisuje pacijentima s poviješću reakcija intolerancije na komponente otopine, kao i lijekove benzodiazepinske skupine.
Diazepam se ne koristi u liječenju bolesnika s miastenijom gravis i glaukomom.
Diazepam se ne smije koristiti u bolesnika s profesionalnim ograničenjima.
Diazepam se ne propisuje bolesnicima s alkoholizmom (osim slučajeva odvikavanja od alkohola i alkoholnog delirija).
Otopina diazepama u pedijatrijskoj praksi koristi se samo za liječenje djece starije od 1 godine.
Potreban je oprez pri propisivanju diazepama bolesnicima s povećanim rizikom od razvoja ovisnosti o drogama.
Tijekom terapije diazepamom treba izbjegavati potencijalno nesigurne aktivnosti.

Trudnoća

Diazepam se ne koristi tijekom trudnoće. Prema vitalnim indikacijama, Diazepam se može koristiti tijekom trudnoće pod nadzorom liječnika u minimalnom vremenskom razdoblju iu minimalnim učinkovitim dozama.
Ako je potrebno redovito koristiti lijek Diazepam tijekom dojenja, potrebno je odlučiti o prestanku dojenja djeteta.

Interakcija s drugim lijekovima

Ne miješajte otopinu Diazepama u istoj štrcaljki s drugim lijekovima.
Diazepam pojačava djelovanje barbiturata, fenotiazina, inhibitora monoaminooksidaze i drugih psihotropnih lijekova.
Lijekovi koji deprimiraju središnji živčani sustav, uključujući hipnotike, sedative, analgetike, neuroleptike i anestetike, kao i antidepresive, pojačavaju inhibicijski učinak diazepama na središnji živčani sustav.

Predozirati

Pri primjeni prekomjernih doza diazepama, pacijenti će vjerojatno razviti pospanost, dizartriju, miasteniju gravis i paradoksalno uzbuđenje. S daljnjim povećanjem doze, pacijenti su razvili smanjenje refleksa, gubitak svijesti i komu. Smrtni ishod kod predoziranja diazepamom je malo vjerojatan, ali se rizik značajno povećava pri primjeni visokih doza diazepama u kombinaciji s etilnim alkoholom i drugim tvarima koje pojačavaju učinke benzodiazepina.
Uz predoziranje Diazepamom, također je vjerojatan razvoj arterijske hipotenzije, respiratorne depresije i paradoksalnih reakcija, uključujući poremećaje spavanja, halucinacije i uzbuđenje.
U slučaju predoziranja Diazepamom, propisana je potporna terapija i stalno praćenje stanja bolesnika. Ako je potrebno, koristite stimulanse središnjeg živčanog sustava i kardiovaskularne agense.

Obrazac za otpuštanje

Otopina za parenteralnu primjenu Diazepam 2 ml u ampulama, 10 ampula u blister pakiranju smješteno je u kartonsku kutiju.

Uvjeti skladištenja

Diazepam u obliku otopine za parenteralnu primjenu treba čuvati u prostorijama u kojima se održava temperaturni režim od 8 do 25 stupnjeva Celzijusa.
Rok trajanja Diazepama je 2 godine.

Sinonimi

Sibazon injekcija 0,5%.

Spoj

2 ml Diazepama (1 ampula) sadrži:
Diazepam - 10 mg;
Dodatne tvari.

Trankvilizator iz skupine benzodiazepina, ima anksiolitičko, sedativno, mišićno-relaksantno i antikonvulzivno djelovanje, pojačavajući učinke GABAergičkog sustava stimulirajući središnje djelovanje GABA-e, glavnog inhibitornog medijatora mozga. Derivati ​​benzodiazepina djeluju na isti način kao i agonisti benzodiazepinskih receptora, koji čine komponentu funkcionalne supramolekularne jedinice poznate kao benzodiazepin-GABA-klorionoforni receptorski kompleks, smješten na membrani neurona.
Zbog selektivnog stimulirajućeg djelovanja na GABA receptore u uzlaznoj retikularnoj formaciji moždanog debla, smanjuje ekscitaciju korteksa, limbičke regije, talamusa i hipotalamusa te ima anksiolitički i sedativno-hipnotički učinak. Zbog inhibicijskog djelovanja na polisinaptičke spinalne reflekse djeluje relaksirajuće mišiće.
Diazepam se brzo i potpuno apsorbira u probavnom traktu; Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se 30-90 minuta nakon ingestije. Nakon / m injekcije također dolazi do njegove potpune apsorpcije, iako taj proces nije uvijek brži nego nakon oralne primjene. Krivulja eliminacije diazepama ima dvofazni karakter: početnu fazu brze i opsežne distribucije s poluvijekom do 3 sata prati duga terminalna faza eliminacije (s poluvijekom do 48 sati). Diazepam se metabolizira u farmakološki aktivan nordiazepam (poluvijek 96 sati), hidroksidiazepam i oksazepam. Diazepam i njegovi metaboliti vežu se za proteine ​​plazme (98% diazepam); izlučuje se uglavnom urinom (oko 70%) u obliku slobodnih ili konjugiranih metabolita.
Poluživot se može produljiti u novorođenčadi, starijih i senilnih bolesnika te u bolesnika s jetrenom ili bubrežnom bolešću; u isto vrijeme može biti potrebno dulje vrijeme za postizanje ravnotežne koncentracije u krvnoj plazmi. Diazepam i njegovi metaboliti prolaze kroz BBB i placentarnu barijeru. Također se nalaze u majčinom mlijeku u koncentraciji od približno 1/10 koncentracije u majčinoj plazmi.

Indikacije za uporabu lijeka Diazepam

Unutar za simptomatsko liječenje bolesnika u stanju tjeskobe (može se očitovati izraženim tjeskobnim raspoloženjem, ponašanjem i/ili njegovim funkcionalnim, vegetativnim ili motoričkim ekvivalentima - lupanje srca, pojačano znojenje, nesanica, drhtanje, tjeskoba i dr.), agitacija i napetost kod neuroza i prolaznih reaktivnih stanja; kao pomoć kod težih psihičkih i organskih poremećaja.
Koristi se parenteralno za postizanje sedativnog učinka prije stresnih medicinskih ili dijagnostičkih postupaka kao što su terapija električnim impulsima, kateterizacija srca, endoskopija, određeni rendgenski pregledi, kirurški zahvati malog volumena, smanjenje dislokacija i repozicija kostiju kod prijeloma, biopsija, previjanje opekotinskih rana, itd.; eliminirati tjeskobu, strah, spriječiti akutni stres; za premedikaciju prije operacije kod pacijenata koji imaju osjećaj straha ili napetosti; u psihijatriji za uklanjanje stanja uzbuđenja povezanog s akutnom tjeskobom i panikom, kao i motoričke agitacije, paranoidno-halucinatornih stanja, alkoholnog delirija; za hitno liječenje epileptičkog statusa i drugih konvulzivnih stanja (tetanus, eklampsija); kako bi se olakšao tijek prvog poroda.
Oba načina primjene koriste se za otklanjanje refleksnih grčeva mišića u slučaju lokalnog oštećenja (trauma, rana, upala); kao učinkovit adjuvans za ublažavanje spastičnih stanja uzrokovanih oštećenjem spinalnih i supraspinalnih intermedijarnih neurona (na primjer, s cerebralnom paralizom i paraplegijom, s atetozom i sindromom ukočenosti).

Primjena lijeka Diazepam

Za postizanje optimalnog učinka doza se odabire pojedinačno. Uobičajena oralna doza za odrasle je 5-20 mg/dan, ovisno o težini simptoma. Jedna oralna doza ne smije biti veća od 10 mg.
U hitnim slučajevima ili u stanjima opasnim po život, kao i kod nedovoljnog učinka oralne primjene, moguća je parenteralna primjena diazepama u većim dozama.
Liječenje anksioznih stanja obično se provodi nekoliko tjedana, ovisno o vrsti patologije i etiološkim čimbenicima. Pozitivna klinička dinamika uočena je unutar 6 tjedana od početka primjene diazepama; u budućnosti se obično provodi terapija održavanja. Nisu provedena sustavna klinička ispitivanja učinkovitosti dugotrajne (više od 6 mjeseci) primjene diazepama. U starijih i senilnih bolesnika, oralno liječenje treba započeti s polovicom uobičajene doze za odrasle, postupno je povećavajući ovisno o potrebi i podnošljivosti.
Djeca se propisuju oralno u dozi od 0,1-0,3 mg / kg / dan.
Kod bolesti bubrega ili jetre dozu treba odabrati pojedinačno.
Da bi se postigao sedativni učinak uz očuvanje svijesti, prije izvođenja stresnih postupaka, odraslima se intravenski ubrizgava 10-30 mg, djeci - 0,1-0,2 mg / kg tjelesne težine. Početna doza je 5 mg (djeca - 0,1 mg / kg), zatim se ponovno uvodi svakih 30 sekundi u dozi 50% većoj od početne.
Za premedikaciju, odrasli se injektiraju intramuskularno s 10-20 mg, djeca - 0,1-0,2 mg / kg 1 sat prije uvoda u anesteziju; indukcijska anestezija - 0,2-0,5 mg / kg ubrizgava se intravenozno.
U stanjima ekscitacije (stanja akutne tjeskobe, motorna agitacija, delirium tremens) početna doza je 0,1-0,2 mg/kg IM ili IV svakih 8 sati dok se težina akutnih simptoma ne smanji; terapija održavanja provodi se oralnom primjenom.
U slučaju epileptičkog statusa, primjenjuje se intravenski mlazom svakih 10-15 minuta ili in / u kapanjem 0,15-0,25 mg / kg; najveća dnevna doza je 3 mg/kg.
S tetanusom - 0,1-0,3 mg / kg IV svakih 1-4 sata Diazepam se može primijeniti intravenozno kapanjem ili kroz želučanu sondu (3-4 mg / kg dnevno).
U slučaju mišićnog spazma (uz ozljede, spinalne i supraspinalne paralize), diazepam se koristi u istim dozama kao za postizanje sedativnog učinka uz održavanje svijesti.
S preeklampsijom i eklampsijom, 10-20 mg se daje intravenski; ako je potrebno, propisati dodatnu injekciju intravenoznog mlaza ili kapanja (najviša dnevna doza je 100 mg).
Za olakšavanje rada - 10-20 mg intramuskularno (u prisutnosti izražene ekscitacije - intravenozno) s otvaranjem cerviksa za 2-3 prsta.

Kontraindikacije za uporabu lijeka Diazepam

Preosjetljivost na benzodiazepine u povijesti; ovisnost o alkoholu (s izuzetkom liječenja akutnih simptoma ustezanja); teški oblik kronične hiperkapnije, teško zatajenje jetre.

Nuspojave diazepama

Najčešće - letargija, pospanost i slabost mišića (obično ovisi o dozi); rijetko - konfuzija, zatvor, depresija, tupost emocija, smanjena pozornost, diplopija, dizartrija, glavobolja, arterijska hipotenzija, urinarna inkontinencija, povećana ili smanjena seksualna želja, mučnina, kserostomija ili pojačano lučenje sline, osip na koži, nejasan govor, tremor, kašnjenje urina , glavobolja, vrtoglavica, zamagljen vid; vrlo rijetko - povećana aktivnost transaminaza i alkalne fosfataze, kao i žutica.
Opisane su paradoksalne reakcije poput akutne agitacije, tjeskobe, poremećaja spavanja i halucinacija; kada se pojave, diazepam treba prekinuti.
Uz parenteralnu primjenu - tromboza i tromboflebitis, lokalna iritacija (osobito nakon brze intravenske primjene). Otopina diazepama ne smije se injicirati u vrlo male vene; neprihvatljivo je / i unošenje i ulazak otopine u susjedna tkiva. IM injekcije mogu biti praćene bolom i eritemom.

Posebne upute za uporabu lijeka Diazepam

Primjena derivata benzodiazepina i sličnih lijekova može dovesti do stvaranja fizičke i psihičke ovisnosti, čiji se rizik povećava s visokim dozama i produljenim liječenjem. Također se povećava u bolesnika s opterećenom anamnezom (zlouporaba alkohola i droga). Manje je vjerojatno da će osobe koje uzimaju diazepam u preporučenim dozama razviti fizičku ovisnost. Naglo ukidanje diazepama nakon dulje primjene može uzrokovati simptome ustezanja (glavobolja i mialgija, jaka tjeskoba, napetost, nemir, zbunjenost i razdražljivost). U teškim slučajevima mogu se javiti sljedeći simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, obamrlost i trnci u udovima, preosjetljivost na svjetlo, zvuk i taktil, halucinacije i epileptični napadaji. Stoga se dozu diazepama preporučuje postupno smanjivati.
Pri propisivanju diazepama bolesnicima s teškom pseudoparalitičkom miastenijom gravis potrebno je uzeti u obzir njihovu mišićnu slabost.
Koristite s oprezom kod srčanog i respiratornog zatajenja, budući da sedativi mogu pogoršati respiratornu depresiju; međutim, sedacija može biti korisna za neke pacijente jer smanjuje respiratorni napor.
Kao iu slučaju primjene drugih psihotropnih lijekova, dozu diazepama treba odabrati uzimajući u obzir individualnu podnošljivost u bolesnika s organskim promjenama u mozgu (osobito aterosklerozom) ili sa zatajenjem srca i dišnog sustava. U pravilu se takvim bolesnicima diazepam ne smije davati parenteralno.
Potrebno je upozoriti bolesnike da ne konzumiraju alkohol tijekom uzimanja diazepama, jer ova kombinacija može pojačati negativan učinak svakog od njih.
Prije propisivanja diazepama tijekom trudnoće potrebno je usporediti očekivani terapeutski učinak za majku i potencijalnu štetu za fetus. Treba imati na umu da je u novorođenčadi enzimski sustav uključen u metabolizam diazepama nedovoljno razvijen (osobito u nedonoščadi) te da diazepam i njegovi metaboliti prolaze kroz placentarnu barijeru i prodiru u majčino mlijeko. Stoga, ako je moguće, treba izbjegavati dugotrajnu primjenu diazepama tijekom trudnoće i dojenja. Rezultati kliničkih promatranja pokazuju da je uporaba diazepama u opstetričkoj praksi sigurna za fetus.
Bolesnici se trebaju suzdržati od vožnje vozila i rada s potencijalno opasnim mehanizmima koji zahtijevaju koncentraciju i brzu reakciju.

Interakcije s diazepamom

Istodobna primjena cimetidina (ali ne ranitidina) smanjuje klirens diazepama. Također postoje izvješća da diazepam ometa metabolizam fenitoina. Nema podataka o interakciji s antidijabeticima, antikoagulansima i diureticima.
U slučaju kombinirane primjene diazepama i neuroleptika, trankvilizatora, antidepresiva, hipnotika, antikonvulziva, analgetika i anestetika, moguće je međusobno pojačanje učinaka.
Diazepam u obliku otopine za injekciju ne smije se miješati u istom volumenu s drugim otopinama jer može doći do taloženja djelatne tvari.

Predoziranje diazepamom, simptomi i liječenje

Očituje se izraženim sedativnim učinkom, mišićnom slabošću, dubokim snom ili paradoksalnim uzbuđenjem. Namjerno ili slučajno predoziranje diazepamom rijetko je opasno po život. Značajno predoziranje, osobito u kombinaciji s drugim središnjim djelovanjem, može uzrokovati komu, arefleksiju, srčanu i respiratornu depresiju te respiratorni zastoj.
Liječenje - u većini slučajeva potrebna je samo kontrola vitalnih znakova. U slučaju teškog predoziranja potrebne su odgovarajuće mjere (ispiranje želuca, mehanička ventilacija, mjere za održavanje kardiovaskularne aktivnosti). Kao specifični antidot preporučuje se benzodiazepinski antagonist flumazenil.

Popis ljekarni u kojima možete kupiti Diazepam:

• St. Petersburg

diazepam
Trankvilizatori (anksiolitici) serije benzodiazepina

Obrazac za otpuštanje

Mehanizam djelovanja

Glavni efekti

Farmakokinetika

Vezanje diazepama i njegovih aktivnih metabolita za proteine ​​plazme je 95-98%. T1/2 kod odraslih je 20-70 sati (diazepam), 30-100 sati (nordiazepam), 9,2-2,4 sata (temazepam), 5-15 sati (oksazepam). T1/2 može biti produljen u novorođenčadi, starijih bolesnika, s bolestima jetre. Diazepam i njegovi aktivni metaboliti prolaze BBB, placentarnu barijeru i mogu se izlučiti u majčino mlijeko. Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita (70%) i crijevima (10%). Kod ponovljene primjene opaža se nakupljanje diazepama i njegovih metabolita u krvnoj plazmi.

Indikacije

Doziranje i način primjene

Unutar: za premedikaciju kod odraslih u dozi od 5-10 mg 40-60 minuta prije stomatološke intervencije. Uz tečaj liječenja, pojedinačna doza je 5-10 mg, dnevna doza je 5-20 mg, uoči operacije navečer - 10-20 mg.
Maksimalna pojedinačna doza je 20 mg. Maksimalna dnevna doza je 60 mg.

S hipertonusom žvačnih mišića, 5 mg 2-3 puta dnevno. Stariji i oslabljeni bolesnici smanjuju dozu (obično 2,5 mg 1-2 puta dnevno).

Kod intravenske i intramuskularne primjene, prosječna pojedinačna doza za odrasle je 10-20 mg, prosječna dnevna doza je 30 mg, najveća pojedinačna doza je 30 mg, maksimalna dnevna doza je 70 mg. Trajanje liječenja injekcijskim lijekovima ne smije biti duže od 3-5 dana.

Djeca: u dobi od 1-3 godine - 1 mg 2 r / dan, 3-7 godina - 2 mg 3 r / dan, preko 7 godina - 3-5 mg 2-3 r / dan. Doza i trajanje liječenja u djece odabiru se pojedinačno, ovisno o indikacijama, dobi i težini djeteta.

Kontraindikacije

Mjere opreza, kontrola terapije

Ne miješajte diazepam u istoj štrcaljki s drugim lijekovima.

Tijekom razdoblja liječenja treba se suzdržati od vožnje vozila, obavljanja poslova koji zahtijevaju povećanu pozornost, brzinu psihomotornih reakcija.

Benzodiazepini mogu smanjiti analgetski učinak refleksologije.

Tijekom razdoblja liječenja, uporaba alkohola je neprihvatljiva.

Propisivati ​​s oprezom:
■ stariji i oslabljeni pacijenti;
■ sa zatajenjem srca, bubrega i jetre;
■ djeca mlađa od 6 mjeseci koriste se samo iz zdravstvenih razloga u bolnici.

Nuspojave

Sa strane središnjeg živčanog sustava:
■ glavobolja;
■ vrtoglavica;
■ letargija;
■ depresija;
■ zapanjen;
■ slabost mišića;
■ povećan umor;
■ tremor;
■ nistagmus;
■ zamagljen vid;
■ dizartrija, nejasan govor;
■ diplopija;
■ otupljivanje emocija;
■ ataksija;
■ smanjenje brzine reakcija i koncentracije pažnje;
■ pospanost;
■ pogoršanje kratkoročnog pamćenja;
■ zbunjenost;
■ nesvjestica;
■ paradoksalne reakcije (uzbuđenje, tjeskoba, halucinacije, noćne more, napadaji bijesa, neprikladno ponašanje);
■ anterogradna amnezija.

Iz genitourinarnog sustava:
■ inkontinencija ili retencija urina;
■ smanjen libido i potencija;
■ kršenje menstrualnog ciklusa.

Sa strane kardiovaskularnog i krvožilnog sustava:
■ bradikardija;
■ neutropenija.

Ostali efekti:
■ ovisnost o drogama (s produljenom uporabom);
■ alergijske reakcije. Lokalne reakcije:
■ flebitis i tromboflebitis na mjestu ubrizgavanja (kod intravenske primjene);
■ infiltrati na mjestu injiciranja (za intramuskularnu injekciju).

Predozirati

Liječenje: povlačenje lijekova, ispiranje želuca (kada se diazepam koristi oralno), intravenska primjena specifičnog antagonista benzodiazepinskih trankvilizatora - flumazenil (aneksat), simptomatska potporna terapija.

Interakcija

Sinonimi

G.M. Barer, E.V. Zoryan