Najinovativnije: ACE inhibitori nove generacije i nijanse njihove uporabe. ACE inhibitori: popis lijekova Koji su lijekovi ACE inhibitori

ACE inhibitori (od latinskog APF, ACE inhibitori ili inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima) su opsežna skupina lijekova koji blokiraju kemikaliju koja utječe na sužavanje stijenki krvnih žila i povećanje krvnog tlaka.

Primjena inhibitora javlja se u patologijama krvožilnog i srčanog sustava, najčešće kod hipertenzije.

Danas su lijekovi iz ove skupine najčešći i pristupačniji, u smislu cijena, lijekovi koji se odupiru visokom krvnom tlaku.

IAPF, što je to?

Ljudski bubrezi proizvode određeni enzim koji se zove renin. Od njega počinje niz kemijskih reakcija koje dovode do stvaranja drugog elementa u krvnoj plazmi i tkivima, nazvanog enzim koji pretvara angiotenzin.

Identično ime potonjeg je angiotenzin - on je taj koji pohranjuje svojstvo sužavanja stijenki krvnih žila, čime se povećava brzina protoka krvi i krvni tlak.

Uz to, porast njegovih pokazatelja u krvi dovodi do proizvodnje različitih hormona nadbubrežnih žlijezda koji zadržavaju natrij u tkivima, što povećava sužavanje zidova krvnih žila, što povećava broj srčanih kontrakcija i povećava volumen tekućine unutar ljudskog tijela.

Tijekom gore navedenih procesa stvara se začarani krug kemijskih reakcija, što dovodi do trajnog visokog tlaka i oštećenja stijenki krvnih žila. Takvi procesi u konačnici dovode do progresije kroničnog zatajenja bubrega i srca.

Upravo lijekovi iz skupine ACE inhibitora pomažu prekinuti začarani lanac blokirajući procese u fazi angiotenzin-konvertirajućeg enzima.

Inhibitor pridonosi nakupljanju tvari kao što je bradikinin, koji sprječava napredovanje patoloških reakcija u stanicama u slučaju zatajenja bubrega i srca (brza dioba, razvoj i nekroza stanica srčanog mišića, bubrega i stijenki krvnih žila).

Zbog svojih svojstava, ACE inhibitori se liječe ne samo za hipertenziju, već se koriste iu preventivne svrhe, za sprječavanje odumiranja mišićnog tkiva srca, moždanog udara te zatajenja srca i bubrega.

Također, lijekovi pomažu u poboljšanju metabolizma lipida i ugljikohidrata, što im omogućuje da se prilično uspješno koriste kod dijabetes melitusa, starijih osoba s lezijama drugih organa.

Moderni ACE inhibitori su među najučinkovitijim lijekovima u borbi protiv hipertenzije. Za razliku od drugih vazodilatacijskih lijekova, sprječavaju vazokonstrikciju i imaju blaže djelovanje.

Inhibitori nove generacije savršeno se kombiniraju s lijekovima iz drugih skupina, poboljšavaju cirkulaciju krvi u koronarnim arterijama i normaliziraju metaboličke procese.

Samoliječenje može dovesti do komplikacija.

Klasifikacija ACE inhibitora prema generaciji

Razvrstavanje lijekova u ovu skupinu temelji se na nekoliko čimbenika.

Primarna podjela na podvrste događa se prema početnoj tvari koja je dio lijeka (glavnu ulogu ima aktivni dio molekule, koji osigurava trajanje učinka na tijelo).

To je ono što pomaže tijekom imenovanja da ispravno izračunate dozu i točno odredite vremensko razdoblje nakon kojeg trebate ponovno uzeti lijek.

Usporedne karakteristike po generaciji ACE inhibitora prikazane su u donjoj tablici.

Aktivna skupina molekula	Ime	Karakteristično
Prva generacija (sulfhidrilna skupina)	kaptopril, pivalopril, zofenopril	Mehanizam djelovanja ove skupine očituje se u povećanju djelovanja ACE inhibitora, ali se jednostavno oksidira, što mu omogućuje kratkotrajno djelovanje.
Druga generacija (karboksilna skupina)	Perindopril, Enalapril, Lisinopril	Karakterizira ih prosječno vrijeme djelovanja, ali ih karakterizira visoka propusnost u tkivu
Najnovija generacija (fosfinilna skupina)	Fosinopril, Ceronapril	Lijekovi su dugodjelujući i imaju visoku stopu propusnosti u tkivima i daljnju akumulaciju u njima.

Mehanizam za pretvaranje kemikalije u aktivnu tvar također pomaže u klasifikaciji ACE inhibitora u podskupine.

ACE inhibitor	Djelovanje droga
Lijekovi prve klase (Captopril)	Otopljen u mastima, dospijeva u ljudsko tijelo u aktivnom obliku, pretvara se u šupljine jetre i izlučuje u promijenjenom obliku, te savršeno prolazi kroz stanične barijere
Lijekovi druge klase (fosinopril)	Otapaju se s mastima, aktiviraju se tijekom kemijskih procesa u šupljinama jetre ili bubrega i izlučuju se u promijenjenom obliku. Savršeno se apsorbira kroz stanične barijere
Lijekovi treće klase (Lisinopril, Ceronapril)	Otopljeni su u vodi, gutanjem se javljaju u aktivnom obliku, ne pretvaraju se u jetri, izlučuju se netaknuti. Slabije prolaze kroz stanične barijere

Konačna klasifikacija događa se prema metodama izlučivanja njihovog tijela.

Postoji nekoliko različitih metoda:

• Izlučivanje se najvećim dijelom odvija putem jetre (oko šezdeset posto). Primjer takvog lijeka je Trandolapril;
• Izlučivanje se događa putem bubrega. Primjeri takvih ACE inhibitora su lizinopril i kaptopril;
• Izlučivanje se uglavnom odvija putem bubrega (oko šezdeset posto). Primjeri takvih lijekova su enalapril i perindopril;
• Izlučivanje se događa uz pomoć bubrega i jetre. Primjeri su fosinopril i ramipril.

Ova klasifikacija pomaže u odabiru najprikladnijeg ACE inhibitora za osobe koje pate od teških patologija jetrenog ili bubrežnog sustava.

Zbog činjenice da se generacija i klasa ACE inhibitora mogu razlikovati, lijekovi iz iste serije mogu imati nešto drugačije mehanizme djelovanja.

Najčešće je u uputama za uporabu, koje sadrže sve potrebne informacije o lijeku, naznačen njegov mehanizam djelovanja.

Koji je mehanizam djelovanja kod različitih bolesti?

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora u hipertenziji

Lijekovi sprječavaju transformaciju angiotenzina, koji ima jasan vazokonstrikcijski učinak. Djelovanje se divergira na enzime plazme i tkiva, što ima blag i trajan rezultat snižavanja tlaka. Ovo je glavni mehanizam djelovanja ACE inhibitora.

Mehanizam djelovanja kod zatajenja bubrega

Lijekovi blokiraju proizvodnju adrenalnih enzima koji zadržavaju natrij i tekućinu u tijelu.

ACE inhibitori pomažu smanjiti oticanje, obnoviti zidove krvnih žila bubrežnih glomerula, smanjiti tlak u njima i očistiti proteine ​​u bubrezima.

Mehanizam djelovanja kod insuficijencije srca i krvnih žila, ishemije, moždanog udara, odumiranja tkiva srčanog mišića

Budući da se zahvaljujući ACE inhibitorima smanjuje angiotenzin, povećava se količina bradikinina, što sprječava patološku progresiju miokardijalnih stanica i vaskularnih stijenki zbog nedostatka kisika u srcu.

Redovita primjena ACE inhibitora značajno usporava proces povećanja debljine srčanog mišića i krvnih žila, povećanje veličine srčanih komora, koji se manifestiraju zbog hipertenzije.

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora u kroničnom zatajenju srca

Mehanizam djelovanja kod aterosklerotskih naslaga i povišenog zgrušavanja krvi

Budući da ACE inhibitori otpuštaju dušikov oksid u krvnu plazmu, izaziva se adhezija trombocita i uspostavlja se fibrinski indeks (protein koji sudjeluje u stvaranju krvnih ugrušaka).

Lijekovi imaju sposobnost suzbijanja proizvodnje hormona nadbubrežne žlijezde koji povećavaju razinu "negativnog" kolesterola u krvi, što im daje antisklerotična svojstva.

Indikacije za primjenu ACE inhibitora

Inhibicija se u medicini koristi više od trideset godina. Njihova aktivna distribucija na postsovjetskom području započela je 2000-ih. Karakteristično je da su od tada ACE inhibitori zauzeli vodeću poziciju među svim lijekovima za snižavanje tlaka.

Glavna indikacija za primjenu najnovije generacije inhibitora je hipertenzija, a glavna prednost je učinkovito smanjenje rizika od progresije opterećenja srca i krvnih žila.

Lijekovi ove skupine koriste se za liječenje sljedećih bolesti:

• Dugotrajni i uporni visoki krvni tlak;
• Sa simptomima visokog krvnog tlaka;
• S visokim krvnim tlakom, koji je popraćen dijabetesom;
• Kršenje metaboličkih procesa;
• Ishemijske lezije;
• Obliterirajuća ateroskleroza ekstremiteta;
• Visoki krvni tlak sa zatajenjem srca izazvan zastojem krvi;
• Patologi bubrega, koji su popraćeni povećanjem tlaka;
• Stanje nakon moždanog udara s visokim krvnim tlakom;
• Aterosklerotske naslage u karotidnoj arteriji;
• Smrt tkiva srčanog mišića akutne prirode nakon normalizacije tlaka ili stanja nakon infarkta, kada je izbacivanje krvi iz lijeve klijetke manje od četrdeset posto, ili postoje znakovi disfunkcije sistole, koji se očituju na pozadini smrt tkiva srčanog mišića;
• opstruktivna bronhijalna bolest;
• Disfunkcija lijeve klijetke sistoličke prirode, bez uzimanja u obzir razine i fiksacije krvnog tlaka ili odsutnosti kliničkih znakova zatajenja srca;
• Fibrilacija atrija.

Dugotrajna primjena ACE inhibitora značajno smanjuje rizik od komplikacija cerebrovaskularnih patologija, odumiranja mišićnog tkiva srca, zatajenja srca i dijabetesa.

To je ono što ih povoljnije razlikuje od lijekova kao što su antagonisti kalcija i diuretici.

Uz produljenu primjenu kao jedini način liječenja, zamjena beta-blokatora i diuretika, ACE inhibitori se preporučuju sljedećim skupinama bolesnika:

• Bolesnici s dijagnosticiranim dijabetesom tipa 2;
• Osobe s predispozicijom za dijabetes;
• Bolesnici kod kojih je beta-blokator ili diuretik izazvao nuspojave ili nije imao željeni učinak.

Kada se ACE inhibitori koriste kao jedini terapijski lijek, učinkovitost se primjećuje u prva dva stadija hipertenzije i kod većine mladih bolesnika.

Učinkovitost takve terapije je oko pedeset posto, što zahtijeva paralelnu primjenu beta-blokatora, diuretika ili antagonista kalcija.

Kompleksna terapija se koristi u trećoj fazi hipertenzije i kod starijih osoba s popratnim patologijama.

Kako bi se spriječili skokovi tlaka od vrlo niskog do iznimno visokog, upotreba lijeka se distribuira tijekom dana.

Liječnici ne savjetuju korištenje ekstremno velikih doza ACE inhibitora, jer se povećava rizik od progresije nuspojava i smanjuje se podnošljivost liječenja.

Ako umjerene doze ACE inhibitora nisu učinkovite, najbolji način djelovanja je dodavanje diuretika ili antagonista kalcija liječenju.

Kontraindikacije za ACE inhibitore

Komplikacije mogu napredovati izravno u razvoj embrija: pobačaj, smrt unutar maternice, kongenitalne malformacije. Također, ne preporučuje se primjena ACE inhibitora tijekom dojenja.

ACE inhibitori su kontraindicirani u bolesnika sa sljedećim čimbenicima koji su navedeni u donjoj tablici.

Kontraindikacije za uporabu ACE inhibitora u prisutnosti patologija	Čimbenici pod kojima se ACE inhibitori ne propisuju
Ozbiljno suženje aorte	Razdoblje trudnoće i dojenja
Suženje obiju bubrežnih arterija	Individualna netolerancija na hotelske komponente lijeka
Povišene razine kalija u krvi	Dječja dobna skupina
Leukopenija	Aterosklerotske lezije koronarnih arterija donjih ekstremiteta
Pokazatelj sistoličkog tlaka manji je od sto mm Hg.	Primjena alopurinola, indometacina i rifampicina
Smrt jetrenog tkiva
Hepatitis u aktivnom obliku

Nuspojave ACE inhibitora

ACE inhibitori izazivaju nuspojave u posebno rijetkim slučajevima.

Najčešće nuspojave prikazane su u donjoj tablici.

Nuspojava	Karakteristično
Poremećaj rada bubrega	Povećava se kreatinin u krvi, šećer u mokraći, može doći do akutnog zatajenja bubrega (u starijoj dobi, kod zatajenja srca, bubrezi mogu potpuno otkazati)
alergijske reakcije	Postoji osip, urtikarija, crvenilo, šuga, oteklina
Suhi kašalj	Bez obzira na dozu, suhi kašalj bilježi se u dvadeset posto pacijenata.
Niski pritisak	Inherentno slabljenje, letargija, sniženje razine krvnog tlaka, regulirano smanjenjem doze ACE inhibitora i prekidom uzimanja diuretika
Utjecaj na jetru	Stagnacija žuči u šupljini žučnog mjehura napreduje
Promjena pokazatelja okusa	Postoji kršenje osjetljivosti ili potpuni gubitak okusa
Povrede parametara krvi	Postoji povećanje broja neutrofila
Dispepsija	Mučnina, gag refleks, proljev
Odstupanja u ravnoteži elektrolita	Povećanje razine kalija, uz upotrebu diuretika i lijekova koji štede kalij

Koji su lijekovi inhibitori?

Popis lijekova ACE inhibitora široko je poznat velikom broju pacijenata. Nekim je bolesnicima indicirano uzimanje jednog lijeka, dok je drugima potrebna kombinirana terapija.

Prije imenovanja ACE inhibitora provodi se detaljna dijagnoza i procjena rizika od progresije komplikacija. U nedostatku rizika i potrebe za korištenjem lijekova, propisan je tijek terapije.

Doza se određuje individualno pokusom. Sve počinje s malom dozom, nakon čega se prikazuje u prosjeku. Na početku uporabe i tijekom cijele faze prilagodbe tijeka liječenja potrebno je pratiti pokazatelje krvnog tlaka dok se njegovi pokazatelji ne normaliziraju.

ACE inhibitori Zocardis

Popis lijekova i analoga ACE inhibitora

Popis je prikazan u donjoj tablici, a uključuje najčešće lijekove i njihove analoge.

generacije ACE inhibitora	Ime	Slični lijekovi
Prva generacija	Zofenopril
	kaptopril	Kapoten, Angiopril, Katopil
	Benazepril	benzapril
Druga generacija		Irumed, Diroton, Dapril, Prinivil
	Ramipril	Hartil, Capril, Dilaprel, Vasolong
	enalapril	Enap, Renitek, Renipril, Vasolapril, Invoril
	Perindopril	Stoppress, Parnavel, Hypernik, Prestarium
	Cilazapril	Inhibeis, Prylazid
	kvinapril	Accupro
	Trandolapril	Gopten
	Spirapril	Quadropril
	Moexipril	Moex
treća generacija	Ceronapril
	fosinopril	Fosicard, Monopril, Fosinap

Prirodni ACE inhibitori

Lijekovi iz skupine ACE inhibitora, prirodnog porijekla, identificirani su u istraživanju peptida koji su koncentrirani u otrovu zhararakija. Ovi lijekovi djeluju kao koordinatori koji ograničavaju procese snažnog produljenja stanica.

Arterijski tlak se smanjuje smanjenjem perifernog otpora stijenki krvnih žila.

Prirodni ACE inhibitori ulaze u ljudsko tijelo zajedno s mliječnim proizvodima.

U malim količinama mogu se koncentrirati u sirutki, češnjaku i hibiskusu.

Kako koristiti ACE inhibitor?

Prije uporabe bilo kojeg lijeka iz skupine ACE inhibitora, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom. U većini slučajeva ACE inhibitori se uzimaju šezdeset minuta prije obroka.

Doze i učestalost uporabe, kao i interval između uzimanja tableta treba odrediti kvalificirani stručnjak.

Kod liječenja inhibitorima potrebno je izbaciti nesteroidne protuupalne lijekove (Nurofen), zamjene za sol i proizvode zasićene kalijem.

Zaključak

Lijekovi iz skupine ACE inhibitora najčešća su sredstva za suzbijanje hipertenzije, ali se mogu koristiti i za liječenje drugih bolesti. Širok raspon lijekova omogućuje odabir lijeka pojedinačno za svakog pacijenta.

Osim činjenice da se lijekovi učinkovito odupiru hipertenziji, imaju niz nuspojava. Zbog toga se ACE inhibitore ne preporuča koristiti samo nakon savjetovanja s liječnikom.

Nemojte se samo-liječiti i budite zdravi!

Inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE) su skupina lijekova za liječenje bolesti srca i krvnih žila. Liječenje njima značajno smanjuje rizik od patologija u ovom i srodnim područjima, smanjuje stopu smrtnosti. Upoznavanje s popisom lijekova ACE inhibitora s detaljnim opisom omogućuje učinkovito liječenje bolesti i izbjegavanje ozbiljnih komplikacija.

Što su ACE inhibitori

ACE inhibitori (ACE inhibitori) su prirodne i sintetske kemikalije koje djeluju na biološki aktivne spojeve krvi (sustav renin-angiotenzin-aldosteron). Pripravci ove skupine lijekova koriste se za liječenje i prevenciju arterijske hipertenzije, zatajenja bubrega, srca, drugih vaskularnih i srčanih patologija i dijabetes melitusa.

Njihova učinkovitost i široka upotreba u medicini je zbog širokog spektra ljekovitih svojstava:

• Antihipertenzivna svojstva dovode do stalnog pada krvnog tlaka. U hipertenziji se ACE inhibitori smatraju vodećim lijekovima u terapiji.
• Doprinose regresiji hipertrofije i dilatacije miokarda lijeve klijetke. ACE inhibitori su 2 puta učinkovitiji od drugih lijekova u smanjenju mase lijeve klijetke.
• Poboljšanje koronarnog, cerebralnog, bubrežnog krvotoka.
• Štiti srčani mišić, poboljšava njegovu dijastoličku funkciju. Dolazi do smanjenja fibroze miokarda. Došlo je do smanjenja rizika od iznenadne smrti kao posljedice srčanog udara uz terapiju ACE inhibitorima.
• Povoljan učinak na električne kvalitete srčanog mišića, što smanjuje učestalost i jačinu ekstrasistola. Smanjuje se broj ventrikularnih i reperfuzijskih aritmija.
• Angioprotektivni učinak posljedica je blagotvornog učinka na arterije, pridonoseći regresiji hipertrofije vaskularne stijenke glatkih mišića, sprječavajući njihovu hiperplaziju i proliferaciju.
• Antisklerotično djelovanje na krvne žile inhibicijom procesa njihovog sužavanja i povećanjem stvaranja dušikovog oksida.
• Poboljšavaju metabolizam u tijelu: pridonose boljoj apsorpciji glukoze, uspostavljanju metabolizma ugljikohidrata, imaju svojstva štednje kalija, povećavaju koncentraciju "dobrog" kolesterola u krvi, normaliziraju ravnotežu lipida.
• Povećana diureza, stabilizacija metabolizma vode.
• Smanjenje proteinurije, što je važno za bolesnike s dijabetes melitusom i kroničnim bubrežnim patologijama. Učinkovito liječenje hipertenzije s ACE inhibitorima u šećernoj bolesti kao komorbiditetu.
• Primjena u plastičnoj kirurgiji u svrhu zaštite od ionizirajućeg zračenja.

ACE inhibitori se mogu propisivati ​​u kombinaciji s nekoliko lijekova ili biti jedini lijek za liječenje bolesti. Sintetski lijekovi ove skupine predstavljeni su opsežnim popisom farmakoloških sredstava.

Prirodni ACE inhibitori uključuju hranu i biljke koje imaju antihipertenzivna svojstva: mliječni proizvodi (zbog laktokinina i kazokinina), češnjak, glog i drugo.

Klasifikacija

Ne postoji općeprihvaćena klasifikacija ovih lijekova, budući da nema kliničkog značaja. Uobičajeno je podijeliti lijekove ACE inhibitore u kategorije prema kemijskoj strukturi, prirodi skupine koja se veže na atom cinka u molekuli ACE:

• sulfihidril(katopril, zofenopril);
• karboksil(enalapril, lizinopril, hinapril, itd.);
• fosfonil(fosinopril);
• prirodni.

ACE inhibitori se razlikuju i po trajanju djelovanja koje je određeno učestalošću primjene lijeka (većina se uzima jednokratno), po bioraspoloživosti (u prosjeku raspon razlika nije širok).

Postoji klasifikacija prema molekularnim svojstvima:

• hidrofilni droge. Brži je terapeutski učinak zbog njihovog brzog otapanja u krvnoj plazmi.
• Hidrofobno(lipofilni). Najizraženiji rezultat se opaža nakon primjene zbog boljeg ulaska u stanice. Većina ACE inhibitora pripada ovoj skupini.

Lijekove ACE inhibitore također možemo podijeliti na aktivne lijekove (malo se metaboliziraju u jetri, biološki aktivni) i prolijekove (djeluju nakon apsorpcije u probavnom traktu).

Popis lijekova

Visoka učinkovitost ACE inhibitora dovodi do njihove široke upotrebe u medicini, određuje opsežan farmakološki popis koji lijekovi pripadaju ACE inhibitorima. Lijek se propisuje odmah nakon postavljanja dijagnoze, procjene mogućih kontraindikacija, interakcija s drugim lijekovima koji se uzimaju.

Odabir ACE inhibitora, njegovu dozu, trajanje terapije provodi liječnik na temelju kliničke situacije.

Alacepril

Dugodjelujući ACE inhibitor (analog kaptoprila) inhibira ACE, blokira prijelaz angiotenzina I u angiotenzin II, čime se sprječava vazokonstriktorni učinak potonjeg, potiče vazodilataciju i snižava krvni tlak. Smanjuje se proizvodnja aldosterona II, povećava se proizvodnja natrija i tekućine. Ne utječe na kontraktilnost srca i broj otkucaja srca.

Kontraindikacije: preosjetljivost, stenoza bubrežne arterije, razdoblje nakon transplantacije bubrega, kardio- i cerebrovaskularne patologije, primarni hiperaldosteronizam, trudnoća, dojenje, djeca mlađa od 14 godina.

Nuspojave: disgeuzija, proteinurija, osip, povišen kreatinin u krvi, leukopenija, agranulocitoza, dispepsija, hipotenzija, tahikardija, kašalj.

Altiopril

Lipofilni lijek je analog kaptoprila. Stimulira aktivnost bioloških tvari koje imaju vazodilatacijski, natriuretski učinak. S produljenom terapijom smanjuje hipertrofiju srčanog mišića i arterijskih stijenki, povećava cirkulaciju krvi u ishemijskom miokardu.

Kontraindikacije: primarni hiperaldosteronizam, preosjetljivost, sklonost angioedemu pri uzimanju ACE inhibitora, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: glavobolja, vrtoglavica, depresija središnjeg živčanog sustava, disfunkcija vida, njuha, hipotenzija, parestezija, aritmije, bronhospazam, neproduktivni kašalj, bronhitis, dispepsija, disgeuzija, bolovi u trbuhu, disfunkcija jetre, bubrega, stomatitis, reakcije preosjetljivosti.

Benazepril

Lijek je predstavljen u obliku tableta. Ovaj predlijek se hidrolizom pretvara u djelatnu tvar koja smanjuje vazokonstriktorni učinak angiotenzina II i izlučivanje aldosterona. Dolazi do smanjenja prije i naknadnog opterećenja srčanog mišića, ukupnog perifernog vaskularnog otpora, varikoznih vena. Hipotenzivni učinak postaje maksimalan nakon tjedan dana terapije.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, stenoza arterija bubrega, razdoblje nakon njihove transplantacije, primarni hiperaldosteronizam, preosjetljivost, hiperkalijemija.

Nuspojave: suhi kašalj, disfunkcija bubrega, glavobolja, vrtoglavica, dispepsija, hiperkalijemija, neutropenija, reakcije preosjetljivosti.

Dinapres

Lijek je predstavljen u obliku tableta. To je predlijek, nakon apsorpcije se pretvara u 2 metabolita koji inhibiraju ACE, sprječavajući vazokonstriktorni učinak angiotenzina II. Pod utjecajem lijeka smanjuje se proizvodnja aldosterona, povećava se uklanjanje tekućine i natrija iz tijela. Moguća je kombinacija ovog ACE inhibitora i diuretika. U ovom slučaju, lijek se zove Dinapres (Delapril / Indapamid). Postoji i kombinacija ovog ACE inhibitora i blokatora kalcijevih kanala – SUMMA (Delapril/Manidipin).

Kontraindikacije: sklonost Quinckeovom edemu pri uzimanju ACE inhibitora, stenoza aortne valvule, teška disfunkcija bubrega, dehidracija, hiperkalijemija.

Nuspojave: hipotenzija, kašalj, hiperkalemija, glavobolja, disfunkcija bubrega, dispepsija.

Zofenopril

Lijek je predstavljen u obliku tableta, pripada najnovijoj generaciji modernih ACE inhibitora. Predlijek oslobađa djelatnu tvar hidrolizom. Učinkovito snižava sistolički i dijastolički krvni tlak bez utjecaja na moždanu cirkulaciju. U opisu lijeka u bolesnika se navodi smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora, post- i predopterećenja miokarda, agregacije trombocita, poboljšanja koronarnog i bubrežnog protoka krvi.

Kontraindikacije: sklonost Quinckeovom edemu pri uzimanju ACE inhibitora, porfirija, teška disfunkcija jetre, bubrega, trudnoća, dojenje, preosjetljivost, dob do 18 godina.

Nuspojave: hipotenzija, srčani udar, aritmije, plućna embolija, glavobolja, parestezija, poremećaj sluha i vida, dispepsija, poremećaj rada jetre i bubrega, neproduktivni kašalj, stomatitis, reakcije preosjetljivosti.

imidapril

Odnosi se na nove ACE inhibitore koji djeluju na renin-angiotenzin-aldosteronski sustav. Uočena je učinkovitost lijeka u liječenju blage do umjerene hipertenzije i drugih bolesti srca i krvnih žila.

Kontraindikacije: trudnoća i dojenje, teška disfunkcija bubrega i jetre, angioedem u povijesti tijekom uzimanja ACE inhibitora.

Nuspojave: neproduktivni suhi kašalj koji nije povezan s prehladom, tahikardija, palpitacije, glavobolja, disfunkcija jetre i bubrega, dispepsija, mučnina, bolovi u trbuhu, vrtoglavica, reakcije preosjetljivosti.

kaptopril

Lijek je predstavljen u obliku tableta. Uzrokuje smanjenje angiotenzina II, povećanje aktivnosti renina u krvi i smanjenje proizvodnje aldosterona. ACE inhibitor hipotenzivnog djelovanja snižava krvni tlak, poboljšava renalni i koronarni protok krvi te prokrvljenost miokarda u slučaju ishemije.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, značajan poremećaj funkcije bubrega, hiperkalijemija, razdoblje nakon transplantacije bubrega, stenoza bubrežne arterije, primarni hiperaldosteronizam, disfunkcija jetre, hipotenzija, kardiogeni šok, trudnoća, dojenje, dob do 18 godina.

Nuspojave: izraženi pad krvnog tlaka, dispepsija, tahikardija, proteinurija, disfunkcija bubrega, glavobolja, vrtoglavica, kašalj, bronhospazam, reakcije preosjetljivosti.

kvinapril

Opis lijeka ukazuje na njegove hipotenzivne, kardioprotektivne kvalitete. To je dugotrajni lijek, propisan za liječenje hipertenzije, zatajenja srca. Redovitom primjenom smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, krvni tlak i tlak u kapilarama pluća, a povećava minutni volumen srca. Zajednička terapija tiazidnim diureticima povećava hipotenzivni učinak.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, trudnoća, dojenje, djetinjstvo.

Nuspojave: anemija, trombocitopenija, leukopenija, disfunkcija koštane srži, parestezija, glavobolja, vrtoglavica, aritmija, srčani udar, moždani udar, patologija jetre i bubrega, kašalj, bronhospazam, dispepsija, bolovi u trbuhu, reakcije preosjetljivosti.

Libenzapril

Ovaj ACE inhibitor pripada hidrofilnim lijekovima. Razlikuje se u brzom otapanju u krvnoj plazmi, što osigurava brz hipotenzivni učinak. Samo 4 lijeka pripadaju ovoj skupini inhibitora s visokim biološkim djelovanjem. Libenzapril se ne metabolizira i izlučuje se putem bubrega nepromijenjen. Međutim, sistemska bioraspoloživost ove skupine lijekova niža je u usporedbi s lipofilnim.

Kontraindikacije: hipotenzija, hiperkalijemija, teška aortna stenoza, trudnoća i dojenje, stenoza bubrežne arterije, kronično zatajenje bubrega, preosjetljivost na ACE inhibitore.

Nuspojave: reakcije preosjetljivosti, povišeni kreatinin, proteinurija, hiperkalemija, paradoksalni porast krvnog tlaka (s jednostranom stenozom bubrežne arterije), dispepsija, bolovi u trbuhu, disfunkcija bubrega.

lizinopril

Lijek je indiciran za različite oblike hipertenzije, u kombiniranoj terapiji zatajenja srca. Hipotenzivni učinak se opaža sat vremena nakon primjene i postaje maksimalan nakon 6 sati. Trajanje njegovog očuvanja je dan. U liječenju hipertenzije, stabilan rezultat se razvija postupno tijekom 1-2 mjeseca. Dugotrajna primjena lijeka poboljšava stanje bolesnika, prognozu bolesti i smanjuje smrtnost.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, koronarna insuficijencija, aortna stenoza, koronarna bolest srca, cerebrovaskularne patologije, stenoza bubrežne arterije, dob do 18 godina.

Nuspojave: hipotenzija, aritmije, glavobolja, vrtoglavica, dispepsija, bol u trbuhu, disgeuzija, hiperkalemija, kašalj, reakcije preosjetljivosti.

Moexipril

Lijek ima antihipertenzivna, vazodilatacijska svojstva. Smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, naknadno opterećenje srca, rizik od ishemije i iznenadne smrti. S produljenom terapijom dolazi do regresije hipertrofije i remodeliranja miokarda lijeve klijetke. Istodobno, nema negativnog učinka lijeka na metabolizam lipida, ugljikohidrata, elektrolita. Koristi se za liječenje hipertenzije u žena u postmenopauzi.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, trudnoća, dojenje. S oprezom se koristi kod stenoze aorte, kardio- i cerebrovaskularnih patologija, stenoze renalne arterije, teške bubrežne, jetrene insuficijencije, u dobi do 18 godina.

Nuspojave: hipotenzija, aritmije, ishemijska bolest srca, glavobolja, vrtoglavica, moždani udar, bronhospazam, kašalj, dispepsija, bolovi u trbuhu, poremećaji stolice, crijevna opstrukcija, hiperkalemija, mialgija, disfunkcija bubrega, reakcije preosjetljivosti.

Perindopril

Lijek ima vazodilatirajuća, kardioprotektivna, natriuretička svojstva. Smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, naknadno opterećenje srčanog mišića, otpor u plućnim žilama. Dolazi do povećanja minutnog volumena srca, razvoja tolerancije na tjelesnu aktivnost i senzibilizacije perifernih tkiva na inzulin. Postoji antioksidativni učinak lijeka.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, trudnoća, dojenje, djetinjstvo, koristi se s oprezom u kardio- i cerebrovaskularnim patologijama, u razdoblju nakon transplantacije bubrega, s bilateralnom stenozom bubrežnih arterija, hiperkalemijom, dehidracijom.

Nuspojave: kašalj, glavobolja, dispepsija, disgeuzija, pankreatitis, hipotenzija, bronhospazam, bubrežna disfunkcija, stomatitis, reakcije preosjetljivosti.

Ramipril

Lijek je predstavljen u obliku tableta koje se uzimaju jednom dnevno. Inhibira vazokonstriktorno djelovanje angiotenzina II, smanjuje proizvodnju aldosterona. Povećava djelovanje renina u plazmi. Indiciran je za liječenje dugotrajnog povećanja krvnog tlaka, kongestivnog zatajenja srca, za prevenciju iznenadne smrti u razdoblju nakon infarkta.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, stenoza bubrežnih arterija, razdoblje nakon njihove transplantacije, kardio- i cerebrovaskularne patologije, primarni hiperaldosteronizam, trudnoća, dojenje, izražena disfunkcija bubrega i jetre, dob do 14 godina.

Nuspojave: hipotenzija, aritmija, kolaps, pogoršanje koronarne bolesti srca, disfunkcija bubrega, dispepsija, neurološke patologije (glavobolja, parestezija, vrtoglavica i drugi), reakcije preosjetljivosti.

Spirapril

Aktivni metabolit nakon biotransformacije lijeka u jetri je spiraprilat, koji ima hipotenzivna, natriuretička, kardioprotektivna svojstva. Lijek poboljšava rad srčanog mišića, razvija njegovu toleranciju na tjelesnu aktivnost. Kardioprotektivni učinak pridonosi regresiji hipertrofije, dilataciji lijeve klijetke.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, hipotenzija, hiperkalijemija, trudnoća, dojenje, dob do 18 godina.

Nuspojave: hipotenzija, anemija, leukopenija, trombocitopenija, dispepsija, disgeuzija, stomatitis, glositis, sinusitis, disfunkcija jetre i bubrega, glavobolja, vrtoglavica, parestezija, kašalj, bronhospazam, reakcije preosjetljivosti.

Temokapril

Lijek ima izražena antihipertenzivna svojstva. Promiče regresiju hipertrofije lijeve klijetke, poboljšava električne parametre miokarda, prilagođavajući srčani ritam. Postoji povećanje koronarnog protoka krvi, opskrba krvlju ishemijskog srčanog mišića.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, teška aortna stenoza, hipotenzija, trudnoća, dojenje, hiperkalijemija, stenoza bubrežne arterije.

Nuspojave: disfunkcija koštane srži, reakcije preosjetljivosti, dispepsija, disfunkcija jetre, poremećaj stolice, disgeuzija, aktivacija prostaglandina, kašalj, hiperkalijemija.

Trandolapril

Predlijek čiji je aktivni metabolit nakon hidrolize trandolaprilat. Učinkovito smanjuje krvni tlak, ukupni periferni vaskularni otpor, naknadno opterećenje srčanog mišića, donekle širi vene, smanjuje predopterećenje. Nema refleksnog povećanja brzine otkucaja srca. Poboljšava bubrežni i koronarni protok krvi, diurezu, ima svojstva koja štede kalij.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: neproduktivni kašalj, rinitis, sinusitis, glavobolja, disgeuzija, kardio- i cerebrovaskularne patologije, dispepsija, bolovi u trbuhu, disfunkcija jetre i bubrega, smanjena potencija, hiperkalemija, reakcije preosjetljivosti.

fosinopril

Ulaskom u organizam metabolizira se u fozinoprilat koji ima antihipertenzivna, natrijuretska, vazodilatacijska, kardioprotektivna svojstva. Hipotenzivni učinak primjećuje se tijekom dana. Tijekom terapije ovim lijekom rjeđi je suhi neproduktivni kašalj.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, hipotenzija, teška bubrežna disfunkcija, hiperkalijemija, trudnoća, dojenje. S oprezom se koristi kod kardio- i cerebrovaskularnih patologija, supresije koštane srži, kronične opstruktivne plućne bolesti, hepatitisa, ciroze, u dječjoj i starijoj dobi.

Nuspojave: kardio- i cerebrovaskularne patologije, aritmija, hipotenzija, dispepsija, poremećaji stolice, bolovi u trbuhu, glavobolja, parestezije, kašalj, bronhospazam, reakcije preosjetljivosti.

kvinapril

Lijek ima antihipertenzivna, kardioprotektivna, natriuretska svojstva. Inhibira ACE u plazmi, tkivima pluća, srca, krvnih žila, bubrega, ali ne utječe na aktivnost enzima u mozgu i testisima. Promiče širenje periferne vaskularne mreže, poboljšava regionalni protok krvi, smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, naknadno opterećenje srčanog mišića. Inhibira nastanak nefroskleroze (osobito s istodobnim dijabetesom).

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, trudnoća, dojenje. S oprezom se koristi kod kardio- i cerebrovaskularnih patologija, teške disfunkcije bubrega, kronične opstruktivne plućne bolesti, dehidracije, hipotenzije.

Nuspojave: hipotenzija, kardio- i cerebrovaskularne patologije, dispepsija, disfunkcija jetre i bubrega, glavobolja, reakcije preosjetljivosti.

Cilazapril

Farmakološki aktivni metabolit je cilazaprilat, koji ima izražen hipotenzivni učinak. Primjećuje se sat vremena nakon primjene, maksimum se utvrđuje nakon 3-7 sati i traje jedan dan. Stabilan terapijski učinak opaža se nakon 2-4 tjedna liječenja. Kod kroničnog zatajenja srca smanjuje pre- i naknadno opterećenje miokarda kada se uzima zajedno s diureticima. Povećava trajanje i kvalitetu života.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, ascites, aortna stenoza, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: kašalj, glavobolja, vrtoglavica, anemija, leukopenija, povišen kreatinin, kalij, urea u krvi, reakcije preosjetljivosti.

enalapril

Uobičajen, često propisivan lijek s antihipertenzivnim, vazodilatacijskim svojstvima. Učinkovito blokira ACE, inhibira proizvodnju aldosterona u nadbubrežnim žlijezdama. Odnosi se na prolijekove, u procesu hidrolize nastaje aktivna tvar - enalaprilat. Zapažena su neka diuretička svojstva lijeka. Poboljšava respiratornu funkciju, cirkulaciju krvi u malom krugu, smanjuje pred- i naknadno opterećenje srčanog mišića, otpor u bubrežnim žilama.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, disfunkcija bubrega, primarni hiperaldosteronizam, hiperkalijemija, stenoza bubrežne arterije, azotemija, trudnoća, dojenje, djetinjstvo.

Nuspojave: hipotenzija, kašalj, glavobolja, dispepsija, bol u srcu, abdomenu, disfunkcija bubrega i jetre, reakcije preosjetljivosti.

Indikacije

ACE inhibitori se propisuju za sljedeće indikacije:

• Arterijska hipertenzija i hipertenzija, osobito u prisutnosti dijabetes melitusa, zatajenja srca, bronhijalne opstrukcije, obliterirajuće ateroskleroze krvnih žila nogu, hiperlipidemije.
• Ishemijska bolest srca, uključujući postinfarktnu kardiosklerozu.
• Kršenje funkcioniranja lijeve klijetke, uključujući asimptomatsko.
• Kronično zatajenje srca.
• Sekundarno oštećenje bubrega kod dijabetesa, kroničnog pijelonefritisa, glomerulonefritisa, hipertenzivne nefropatije.

Mehanizam djelovanja

Terapeutski učinak lijekova ove skupine je posljedica njihovog djelovanja na sustav renin-angiotenzin-aldosteron. Svrha lijeka je blokiranje ACE, angiotenzin-konvertirajućeg enzima koji pretvara hormon angiotenzin I u angiotenzin II. Potonji ima negativan učinak na ljudsko tijelo:

• izaziva sužavanje krvnih žila;
• uzrokuje otpuštanje aldosterona od strane nadbubrežnih žlijezda, pod čijim utjecajem dolazi do zadržavanja tekućine i soli u tkivima.

Kada ACE pretvara angiotenzin I u angiotenzin II, dolazi do povećanja krvnog tlaka. Mehanizam djelovanja ACE inhibitora usmjeren je na sprječavanje proizvodnje i smanjenja ovog hormona u krvi i tkivima supresijom ACE. ACE inhibitori mogu pojačati učinak diuretika, smanjujući sposobnost tijela da proizvodi aldosteron u uvjetima smanjene razine tekućine i soli. ACE inhibitori pozitivno mijenjaju ravnotežu biološki aktivnih tvari u tijelu, smanjuju hiperaktivnost simpatičkog živčanog sustava, učinkovito snižavaju krvni tlak i sprječavaju razvoj opasnih bolesti i stanja.

Načini primanja

Doziranje lijeka, učestalost primjene određuje liječnik, na temelju stanja pacijenta, rezultata pregleda, odgovora tijela na terapiju. Lijekovi iz ove skupine uzimaju se na prazan želudac sat vremena prije obroka. Tijekom liječenja preporuča se ograničiti upotrebu zamjena za sol, veliki broj hrane bogate kalijem.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) mogu smanjiti učinkovitost ACE inhibitora, stoga ih ne smijete kombinirati. Tijek terapije ne treba prekidati čak i ako se stanje stabilizira i nema simptoma. U liječenju kroničnog zatajenja srca često je potrebno dugotrajno uzimanje lijekova.

U liječenju ACE inhibitorima potrebno je redovito kontrolirati krvni tlak, procijeniti funkciju bubrega (kreatinin, kalij), kliničko stanje bolesnika i nuspojave.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uzimanje ACE inhibitora su:

• teška individualna preosjetljivost, sklonost angioedemu tijekom terapije ACE inhibitorima;
• stenoza bubrežnih arterija, smanjena funkcija bubrega (kreatinin iznad 300 µmol/l);
• teška aortna stenoza, arterijska hipotenzija;
• prekomjerno povećanje kalija u krvi (više od 5,5 mmol / l);
• trudnoća i dojenje;
• djetinjstvo.

Uz oprez, lijekovi se koriste za niski sistolički tlak (ispod 90 milimetara žive), zatajenje bubrega (kreatinin do 300 μmol / l), s pogoršanjem hepatitisa, ciroze, teške anemije, agranulocitoze, trombocitopenije.

Nuspojave

ACE inhibitori se dobro podnose i imaju malo negativnih nuspojava.

Nuspojave terapije uključuju:

• Vrtoglavica, slabost. Obično se bilježi na početku terapije, tijekom uzimanja diuretika.
• Hipotenzija, tahikardija, rijetko kardio- i cerebrovaskularne patologije.
• Dispepsija, povraćanje, poremećaji stolice, disfunkcija jetre.
• Prolazni poremećaji okusa, slan ili metalni okus u ustima.
• Promjene u parametrima periferne krvi (trombopenija, anemija, leukopenija, neutropenija).
• Angioedem, osip, hiperemija kože.
• Prilikom uzimanja ACE inhibitora može se javiti kašalj. Ako simptom nije povezan s drugim uzrokom, potrebno je odustati od terapije ili promijeniti lijek. Nažalost, još uvijek nije razvijen ACE inhibitor koji ne uzrokuje kašalj. Ovaj negativni učinak može se razviti pri uzimanju bilo kojeg lijeka iz ove skupine. Međutim, fosinopril se u tom pogledu bolje podnosio u usporedbi s drugim ACE inhibitorima.
• Bol u grlu, prsima, bronhospazam, promjena glasa, stomatitis, groznica, oticanje donjih ekstremiteta.
• Povećanje kalija u krvi. Manifestira se konfuzijom, poremećajima srčanog ritma, utrnulošću ili peckanjem udova, usana, nedostatkom daha, težinom u nogama.
• Poremećen rad bubrega.
• Paradoksalno povećanje krvnog tlaka (s teškim sužavanjem bubrežne arterije).

U članku ćemo razmotriti popis lijekova ACE inhibitora.

Hipertenzija je česta bolest srca. Često povećanje tlaka može izazvati utjecaj neaktivnog angiotenzina I. Kako bi se spriječio njegov utjecaj, u režim liječenja uključeni su lijekovi koji inhibiraju djelovanje ovog hormona. Inhibitori su takvi lijekovi.Slijedi popis najnovije generacije ACE inhibitora.

Kakvi su to lijekovi?

ACE inhibitori pripadaju skupini sintetskih i prirodnih kemijskih spojeva čija je primjena pomogla u postizanju uspjeha u liječenju bolesnika s krvožilnim i srčanim patologijama. ACE se koriste više od četrdeset godina. Prvi lijek bio je Captopril. Zatim su sintetizirani lizinopril i enalapril. Zatim su ih zamijenili inhibitori nove generacije. U području kardiologije takvi se lijekovi koriste kao glavno sredstvo koje ima vazokonstriktorski učinak.

Prednost najnovijih ACE inhibitora leži u dugotrajnom blokiranju specifičnog hormona, a to je angiotenzin II. Ovaj hormon je glavni čimbenik koji utječe na povećanje ljudskog tlaka. Osim toga, lijekovi koji pretvaraju angiotenzin mogu spriječiti razgradnju bradikinina, pridonoseći smanjenju stabilnosti eferentnih arteriola, također oslobađaju dušikov oksid i povećavaju koncentraciju vazodilatacijskog prostaglandina.

Nova generacija

U farmakološkoj skupini ACE inhibitora, lijekovi koji se moraju uzimati više puta (na primjer, Enalapril) smatraju se zastarjelim, jer ne mogu pružiti željeni učinak. Istina, Enalapril je još uvijek popularan lijek koji pokazuje izvrsnu učinkovitost u liječenju hipertenzije. Osim toga, nema potvrđenih dokaza da ACE lijekovi najnovije generacije (primjerice, lijekovi kao što su Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril i Lisinopril) imaju mnogo više prednosti u odnosu na svoje analoge puštene u promet prije četrdeset godina.

Popis ACE inhibitora je prilično opsežan.

Vazodilatacijski lijekovi ACE

Vazodilatacijski lijekovi ACE u kardiologiji često se koriste za liječenje arterijske hipertenzije. Ovdje je usporedni opis i popis ACE inhibitora, koji su najpopularniji među pacijentima:

• Lijek "Enalapril" je neizravni kardioprotektor koji brzo smanjuje pritisak i smanjuje opterećenje srca. Ovaj lijek djeluje na tijelo do šest sati i izlučuje se, u pravilu, putem bubrega. Rijetko može uzrokovati gubitak vida. Trošak je 200 rubalja.
• "Captopril" je sredstvo za kratkotrajnu izloženost. Ovaj lijek dobro stabilizira krvni tlak, međutim, ovaj lijek može zahtijevati više doza. Doziranje određuje liječnik. Lijek ima antioksidativno djelovanje. U rijetkim slučajevima može izazvati tahikardiju. Njegova cijena je 250 rubalja.
• Lijek "Lizinopril" ima dugo razdoblje djelovanja. Djeluje potpuno samostalno, ne mora se metabolizirati u jetri. Ovaj lijek se izlučuje putem bubrega. Lijek je prikladan za sve pacijente, čak i one koji pate od pretilosti. Može se koristiti kod bolesnika s kroničnom bubrežnom bolešću. Ovaj lijek može uzrokovati glavobolje uz ataksiju, pospanost i drhtanje. Trošak je 200 rubalja.
• Lijek "Lotensin" pomaže u smanjenju tlaka. Ovaj lijek ima vazodilatacijsko djelovanje. To dovodi do smanjenja bradikinina. Ovaj lijek je kontraindiciran kod dojilja i trudnica. Lijek rijetko može izazvati povraćanje s mučninom i proljevom. Trošak lijeka je unutar 100 rubalja.
• Lijek "Monopril" usporava metabolizam bradikinina. Učinak njegove primjene postiže se, u pravilu, nakon tri sata. Ovaj lijek ne stvara naviku. Treba ga primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s kroničnom bubrežnom bolešću. Trošak je 500 rubalja.
• Lijek "Ramipril" je kardioprotektor koji proizvodi ramiprilat. Ovaj lijek smanjuje periferni vaskularni otpor, kontraindiciran je u prisutnosti arterijske stenoze. Trošak je 350 rubalja.
• Lijek "Akkupril" može pomoći u snižavanju krvnog tlaka. Ovaj lijek može ukloniti otpor u plućnim žilama. Vrlo rijetko ovaj lijek može uzrokovati vestibularni poremećaj i gubitak okusa (nuspojava ACE inhibitora). Prosječna cijena je 200 rubalja.
• Lijek "Perindopril" pomaže formiranju aktivnog metabolita u ljudskom tijelu. Njegova maksimalna učinkovitost može se postići već tri sata nakon primjene. Rijetko može uzrokovati proljev s mučninom i suhim ustima. Trošak je 400 rubalja. Popis lijekova najnovije generacije ACE inhibitora tu ne završava.
• Lijek "Trandolapril" u pozadini dugotrajne uporabe smanjuje težinu hipertrofije miokarda. Predoziranje lijekom može uzrokovati tešku hipotenziju zajedno s angioedemom. Trošak je 100 rubalja.
• Lijek "Hinapril" utječe na funkcije renin-angiotenzin. Ovaj lijek značajno smanjuje opterećenje srca. Vrlo rijetko može izazvati alergijsku reakciju i košta 360 rubalja.

Što je to - lijekovi ACE inhibitori, ne znaju svi.

Klasifikacija

Postoji nekoliko klasifikacija inhibitora odjednom. Ovi lijekovi se klasificiraju ovisno o načinu na koji se izlučuju iz tijela i aktivnosti djelovanja. Moderna medicina široko koristi kemijsku ACE klasifikaciju lijekova, koja uključuje sljedeće skupine:

• sulfhidrilna skupina;
• karboksilna skupina (govorimo o lijekovima koji sadrže dikarboksilat);
• fosfinilnu skupinu (lijekovi koji sadrže fosfonate);
• skupina prirodnih spojeva.

Sulfhidrilna skupina

ACE inhibitori ove skupine djeluju kao antagonisti kalcija.

Evo popisa najpoznatijih lijekova iz skupine sulfhidril:

• "Benazepril";
• Captopril, zajedno s Epsitronom, Kapotenom i Alkadilom;
• "Zofenopril" i "Zocardis".

karboksilna skupina

Ova kategorija lijekova ima pozitivan učinak na život bolesnika s hipertenzijom. Takvi lijekovi se koriste samo jednom dnevno. Ne možete ih uzimati s koronarnom bolesti srca, na pozadini dijabetesa i zatajenja bubrega. Evo popisa najpoznatijih lijekova iz ove skupine: Perindopril uz Enalapril, Lisinopril, Diroton, Lisinoton, Ramipril, Spirapril, Quinapril i tako dalje. Uglavnom se takva sredstva koriste za liječenje zatajenja bubrega i hipertenzije.

Inhibitori koji sadrže fosfonate

Ovi lijekovi imaju visoku sposobnost prodiranja u tkiva ljudskog tijela, zahvaljujući njihovoj upotrebi, pritisak se u pravilu stabilizira na dugo razdoblje. Najpopularnija sredstva iz ove skupine su Fosinopril i Fozicard.

Vaš liječnik će vam pomoći odabrati najbolje ACE inhibitore.

Prirodni inhibitori najnovije generacije

Takvi su agensi svojevrsni koordinatori koji ograničavaju proces snažnog izduživanja stanica. Tlak na pozadini njihovog unosa smanjuje se zbog smanjenja perifernog vaskularnog otpora. Prirodni inhibitori koji u tijelo ulaze s mliječnim proizvodima nazivaju se kazokinini i laktokinini. Ima ih u malim količinama u češnjaku, sirutki i hibiskusu.

Indikacije za upotrebu

Najnovija generacija gore predstavljenih alata danas se koristi čak iu plastičnoj kirurgiji. Istina, češće se propisuju bolesnicima za snižavanje krvnog tlaka i bolesnicima s poremećajima u radu srca i krvnih žila za liječenje arterijske hipertenzije. Ne preporuča se samostalno koristiti ove lijekove jer imaju brojne kontraindikacije i nuspojave. Glavne indikacije za uporabu ovih lijekova su sljedeće patologije:

• pacijent ima dijabetičku nefropatiju;
• s disfunkcijama lijeve klijetke srca;
• u pozadini razvoja ateroskleroze karotidnih arterija;
• u pozadini infarkta miokarda;
• u prisutnosti dijabetesa;
• na pozadini opstruktivne bronhijalne bolesti;
• u prisutnosti fibrilacije atrija;
• na pozadini metaboličkog sindroma.

Najnovija generacija ACE inhibitora danas se vrlo često koristi.

Primjena kod hipertenzije

Ovi lijekovi učinkovito blokiraju enzime koji pretvaraju angiotenzin. Ovi moderni lijekovi pozitivno utječu na ljudsko zdravlje i štite bubrege i srce. Između ostalog, inhibitori su pronašli široku primjenu u dijabetes melitusu. Ovi lijekovi povećavaju osjetljivost stanica na inzulin, poboljšavajući unos glukoze. U pravilu se svi novi lijekovi za hipertenziju uzimaju jednom dnevno. Ovdje je popis modernih inhibitora koji se široko koriste u hipertenziji: Moexzhril zajedno s Lozzoprilom, Ramiprilom, Talinololom, Physinoprilom i Cilazaprilom.

Popis ACE inhibitora najnovije generacije može se nastaviti.

Inhibitori zatajenja srca

Često liječenje kroničnog zatajenja srca uključuje primjenu inhibitora. Ova kategorija kardioprotektora u krvnoj plazmi sprječava transformaciju neaktivnog angiotenzina I u aktivni angiotenzin II. Zbog toga se sprječavaju njegovi štetni učinci na bubrege, srce i periferno krvožilno korito. Ovdje je popis kardioprotektivnih lijekova dopuštenih za zatajenje srca: enalapril zajedno s kaptoprilom, verapamilom, lizinoprilom i trandolaprilom.

Mehanizam djelovanja inhibitora

Mehanizam djelovanja inhibitora je smanjenje aktivnosti enzima koji pretvaraju angiotenzin, što ubrzava prijelaz neaktivnog angiotenzina u aktivni. Ovi lijekovi inhibiraju razgradnju bradikinina, koji se smatra snažnim vazodilatatorom. Ovi lijekovi smanjuju dotok krvi u srce, smanjujući stres i štiteći bubrege od učinaka dijabetesa i hipertenzije.

Prijem modernih inhibitora

Mnogi pacijenti s hipertenzijom često su zainteresirani kako pravilno uzimati ACE inhibitore nove generacije? Odgovarajući na ovo pitanje, mora se reći da korištenje bilo kojeg lijeka iz ove skupine mora biti dogovoreno s liječnikom bez greške. Tipično, inhibitori se uzimaju jedan sat prije jela, to jest, na prazan želudac. Doziranje, učestalost primjene i interval između doza određuje stručnjak. Tijekom terapije inhibitorima potrebno je napustiti protuupalne nesteroidne lijekove, hranu bogatu kalijem.

Inhibitori i kontraindikacije za njihovu primjenu

Popis relativnih kontraindikacija za uporabu inhibitora je sljedeći:

• pacijent ima arterijsku umjerenu hipotenziju;
• prisutnost kroničnog teškog zatajenja bubrega;
• u djetinjstvu;
• s teškom anemijom.

Apsolutne kontraindikacije uključuju preosjetljivost, dojenje, bilateralnu stenozu bubrežne arterije, tešku hipotenziju, trudnoću i hiperkalijemiju.

Ljudi mogu doživjeti nuspojave ACE inhibitora u obliku svrbeža, alergijskog osipa, slabosti, hepatotoksičnosti, smanjenog libida, stomatitisa, groznice, lupanja srca, oticanja nogu i tako dalje.

Nuspojava

Dugotrajna primjena ovih lijekova može dovesti do inhibicije hematopoeze. Zbog toga se smanjuje sadržaj eritrocita, leukocita i trombocita u krvi. Stoga je tijekom razdoblja liječenja potrebno redovito ponavljanje općeg krvnog testa.

Također se mogu razviti alergijske reakcije i intolerancije. To se u pravilu očituje svrbežom, crvenilom kože, urtikarijom, fotoosjetljivošću.

Osim toga, funkcija probavnog sustava može biti poremećena, što će dovesti do perverzije okusa, mučnine i povraćanja, nelagode u želucu. Ponekad ljudi pate od proljeva ili zatvora, jetra prestaje normalno raditi. U nekim slučajevima u ustima se pojavljuju ranice (afte).

Pod utjecajem lijekova može se povećati tonus parasimpatičkog živčanog sustava, kao i aktivirati sintezu prostaglandina. Javlja se suhi kašalj i promjena glasa. Simptomi se mogu ublažiti uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova, ali ne i antitusicima. Ako pacijenti imaju izražen, tada paradoksalni porast krvnog tlaka nije isključen. U nekim slučajevima javlja se hiperkalijemija, češće se javljaju prijelomi kostiju ekstremiteta tijekom pada.

U članku je prikazana najnovija generacija ACE inhibitora.

Kemijski spojevi za liječenje i prevenciju srčanih bolesti nazivaju se inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima(APF). Moderni inhibitori mogu učinkovito liječiti mnoge bolesti u rasponu od hipertenzije do zatajenja srca.

Načelo djelovanja je da lijek blokira angiotenzin, koji je odgovoran za vazokonstrikciju. Angiotenzin uzrokuje nadbubrežne žlijezde da proizvode aldosteron, koji u većini slučajeva uzrokuje gore navedene bolesti.

Podjela ACE inhibitora

Svi lijekovi u ovoj skupini podijeljeni su u nekoliko vrsta. Svi se razlikuju jedni od drugih i dizajnirani su za liječenje određene bolesti. Također postoji razlika u generaciji lijeka, modernije verzije su učinkovitije.

Ukupno postoje oko četiri vrste inhibitora, izgledaju ovako:

1. inhibitori sulfhidrilne skupine;
2. karboksilna skupina;
3. fosfinilnu skupinu;
4. prirodni inhibitori.

• Gore navedene vrste označene su kao aktivne, budući da imaju biološku aktivnost, svaka od ovih vrsta obavlja istu funkciju inhibicije angiotenzina, ali to čini različitim načinom ulaska u tijelo i izlučivanja iz njega.
• Također se mogu akumulirati u stanicama na različite načine.. Svaki lijek ima pozitivan učinak na stanje miokarda i cijelog organizma u cjelini.
• Postoje i drugi ACE preparati, koje su neaktivne tvari i nazivaju se prolijekovi. Njihovo djelovanje se aktivira tek nakon apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta kao rezultat hidrolize, a moguće je i da se metabolizam odvija u jetri.
• To uključuje sve oblike doziranja neprikladan za opis aktivnih skupina. Na temelju toga formira se nekoliko klasa koje se razlikuju po načinu apsorpcije i brzini djelovanja.

Popis lijekova

Postoje instant lijekovi koji će pomoći kod napada hipertenzije, kao i lijekovi koji se mogu koristiti za dugotrajnu terapiju bez negativnih učinaka. To se postiže različitim brzinama apsorpcije, na primjer, uobičajeni lijek capoten apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta unutar sat vremena, a zatim se izlučuje putem bubrega.

Detaljan popis lijekova koji mogu pomoći s hipertenzijom:

Ovaj popis je nepotpun, jer se svaki dan proizvodi sve više i više učinkovitih lijekova nove generacije. Priloženi lijekovi su ispitani, ali je prije uzimanja potrebna konzultacija sa stručnjakom.

Također imaju sljedeće kontraindikacije: oštećenje funkcije bubrega, teška ateroskleroza krvnih žila, koriste se s oprezom kod dijabetes melitusa.

U sličnom članku naći ćete još više

Farmakološka svojstva

• Bilo koji ACE inhibitor je jedinstven lijek, jer pomaže normalizirati koncentraciju iona kalija i magnezija, što zauzvrat dovodi do poboljšanja transportnih sustava staničnih membrana.
• U isto vrijeme, srčani mišić počinje raditi aktivnije (ako je ranije bila u depresivnom stanju), to joj omogućuje da bolje podnese tjelesnu aktivnost.
• Glavno svojstvo je vazodilatacijski učinak. Uz dug tijek arterijske hipertenzije, kada je miokard lijevog želuca blago hipertrofiran, može pomoći ACE inhibitor, doći će do regresije hipertrofiranog dijela.
• Cirkulacija svih organa značajno poboljšava, ako je mozak dugo vremena doživio gladovanje kisikom zbog vazokonstrikcije povezane s angiotenzinom, tada će problem biti riješen.
• Vrlo je važno da ovaj lijek mogu komunicirati s drugim lijekovima za složeno liječenje ozbiljnih bolesti.

Na temelju gore navedenog, inhibitori mogu utjecati na približno 4 područja u tijelu:

1. Utjecaj na kardiovaskularni sustav u vidu poboljšanja funkcioniranja i općeg stanja.
2. Utjecaj na bubrege, ovdje ACE poboljšava diurezu, smanjuje migraciju makrofaga i monocita.
3. Neurohumoralni učinci u obliku supresije angiotenzina, smanjenje aktivnosti simpatičko-nadbubrežnog sustava.
4. Djelovanje na stanice očituje se u poboljšanju metabolizma glukoze i protuupalnom djelovanju.

Indikacije za upotrebu

Prije svega, svaka dijagnosticirana vazokonstrikcijska bolest koja je povezana s angiotenzinom prvog ili drugog tipa indikacija je za uporabu.

Detaljniji popis bolesti za koje je propisana ova vrsta lijekova:

U mnogim bolestima, lijek djeluje kao komponenta kompleksne terapije ili kao lijek za ublažavanje napadaja. Uz prilično jednostavan tijek bolesti, može se koristiti kao monoterapija.

Vrlo je važno da osoba s periodičnim napadajima hipertenzije ima ovaj lijek, jer može značajno ublažiti tijek napadaja.

Popis najnovije generacije lijekova koji će pomoći kod napada:

• zofenopril;
• fosinopril;
• lasinopril.

Njihova prednost leži u činjenici da se dio lijeka naknadno izlučuje u jetri, što omogućuje da ih koriste osobe koje imaju zatajenje bubrega.

Kontraindikacije

Općenito, lijek se dobro podnosi, ali, kao i svaki drugi lijek, ima svoje kontraindikacije.

Opći popis kontraindikacija:

• trudnoća i dojenje;
• stenoza ušća aorte;
• jaka diureza (može dovesti do snažnog pada krvnog tlaka);
• zatajenje bubrega (sada je moguće uzimati inhibitore nove generacije);
• stenoza arterije jednog bubrega;

Postoje i druge kontraindikacije koje može identificirati samo liječnik.

Postoje i bolesti kod kojih se lijek treba koristiti s velikim oprezom, a to su sljedeće bolesti:

1. razne autoimune bolesti;
2. disfunkcija bubrega i jetre;
3. starija dob.

Nemoguće je samopropisati lijek za ACE jer je za njegovu kupnju potreban recept. Prije propisivanja liječnik će provesti potpuni pregled i proučiti anamnezu.

Ako postoje kontraindikacije, ali je korist veća od moguće štete, tada će se lijek koristiti pod strogom kontrolom.

Nuspojave

U skladu s dozom koja je navedena u uputama ili je individualno odabrao liječnik, učestalost nuspojava je vrlo niska. Oblici tableta karakteriziraju reakcije tijela u obliku mučnine i netolerancije.

U medicinskoj praksi zabilježene su sljedeće nuspojave tijekom uzimanja lijeka:

• u pozadini prijema može se razviti hipotenzija (stanje suprotno od visokog krvnog tlaka);
• normalno funkcioniranje bubrega može biti poremećeno;
• pojavljuju se glavobolja i vrtoglavica;
• mučnina i gubitak apetita;
• razne alergijske reakcije;
• pri primjeni povišenih doza moguća je arterijska hipotenzija.

Općenito, pogoršanje može biti vrlo izraženo ako je osoba imala ozbiljnu patologiju prije uzimanja, na primjer, u većini slučajeva zabilježena je povreda bubrega kod ljudi s bolešću koja je već postojala prije uzimanja lijeka.

ACE inhibitori u dijabetes melitusu izvrsno obavljaju zadatak koji im je dodijeljen, ali ako je došlo do ozbiljnog oštećenja bubrega i drugih organa zbog primarne bolesti, njihovo uzimanje može izazvati ozbiljne posljedice. Također, neki ljudi mogu kašljati dok uzimaju inhibitore.

Mehanizam djelovanja

Mehanizam djelovanja lijeka je dobro poznat, tako da je moguće proniknuti u detalje kako lijek djeluje.

Inhibitori djeluju na sljedeći način:

Jednostavno rečeno, on jednostavno sprječava hormon angiotenzin da stvori vazokonstriktorski učinak.

Također, učinak na bradikinin omogućuje značajno širenje krvnih žila, čime se povećava učinkovitost lijeka.

Bradikinin je peptid koji u velikim količinama snižava krvni tlak.

Ovo kombinirano djelovanje je jedinstveno, zbog čega su ACE blokatori vrlo cijenjeni u liječenju i ublažavanju napadaja mnogih bolesti. Budući da se prilikom uzimanja lijeka krvne žile mogu znatno proširiti, trebali biste biti spremni na nizak krvni tlak ako imate predispoziciju za to.

Dobrobiti lijekova i njihova učinkovitost

• Izravni analozi za ovu vrstu lijekova praktički nikakve, što znači da ih nema s čime usporediti, ali i pod takvim uvjetima imaju puno prednosti.
• Najvažnije je da je uz pomoć lijeka moguće pružiti i brzu pomoć za ublažavanje simptoma i provesti dugotrajnu terapiju, ACE inhibitori su univerzalni lijek.
• Sada dostupan na tržištu kombinirani ACE inhibitori, koji mogu djelovati i kao diuretik i kao antihipertenziv.
• preferiraju se lijekovi kod različitih srčanih stanja u usporedbi s drugim antihipertenzivima. Djeluje blaže, a uz terapiju pruža prevenciju i poboljšanje općeg stanja. Sposobnost stanica da apsorbiraju glukozu uvelike se povećava, a kod dijabetes melitusa to može pomoći u smanjenju doze inzulina.
• Nova generacija lijekova može se koristiti čak i kod ozbiljnih problema s bubrezima, to je neosporna prednost za ljude koji imaju samo jedan bubreg ili imaju ozbiljne patologije s ovim organom.

Cijene za lijekove

Ova skupina lijekova može se naći u bilo kojoj većoj ljekarni, cijene će ovisiti o gradu, kao io brendu koji predstavlja lijek.

U cijeloj Rusiji cijene mogu malo varirati, ovdje je približna cijena najčešćih lijekova:

• renepril ima trošak od 50 rubalja za 20 tableta;
• parnavel ima trošak od 200 do 400 rubalja za 30 komada (za razliku od prvog lijeka, ima dulji učinak);
• monopril ima cijenu do 450 rubalja za 28 tableta (koriste ga ljudi koji imaju problema s bubrezima);
• amprilan ima cijenu do 200 rubalja za 30 komada (koristi se u složenom liječenju hipertenzije, koronarne bolesti srca, može se koristiti za poremećaje bubrega);
• kapoten ima cijenu do 200 rubalja za 40 komada (koristi se za blagu hipertenziju i za ublažavanje napada, jer ne uzrokuje nuspojave s jednom upotrebom).

Liječnik će vam pomoći da odaberete pravi lijek, on će moći identificirati moguće nuspojave koje se mogu pojaviti samo kod vas, kontrolirajući unos, on će moći zamijeniti lijek drugim, prikladnijim.

Priloženi lijekovi pomoći će u rješavanju problema s hipertenzijom i drugim bolestima na različite načine, ali kako ih ne biste morali koristiti, uvijek morate slijediti preventivne mjere.

Opća prevencija većine bolesti uključuje: održavanje imuniteta, tjelesnu aktivnost, redovite preglede, uzimanje lijekova koji poboljšavaju stanje organizma. Kada se otkrije bolest, vrlo je važno ne baviti se samoliječenjem, odmah se obratite liječniku, a zatim slijedite njegove preporuke.

Pozdrav dragi prijatelji!

Čim sam vidio da je članak ispao impresivan (ne brinite, podijelio sam ga na dva dijela), natočio sam si šalicu čaja s matičnjakom, izvadio dva slatkiša Korovka da se materijal prožme bolje, i počeo čitati.

I znaš, toliko me zarobio! Veliko hvala Antonu: sve je bilo tako zanimljivo i jasno objašnjeno!

Uranjajući u tajanstveni svijet ljudskog tijela, ne prestajem se diviti kako je čovjek čarobno uređen.

Stvoritelj je bio taj koji je sve morao smisliti! Jedna tvar se spaja s drugom, treća joj u tome pomaže, dok se nešto širi, nešto sužava, nešto ističe, nešto poboljšava. Štoviše, cijela ova tvornica radi bez prestanka, dan i noć!

Općenito, prijatelji, natočite si šalicu čaja ili kave da dovršite buzz (ako je sve u redu s pritiskom) i čitajte s osjećajem, jasno i uređeno.

I predajem riječ Antonu.

Hvala, Marina!

Prošli put smo govorili o tome kako živčani sustav regulira krvni tlak i govorili smo o lijekovima koji utječu na taj proces.

Danas ćemo razgovarati o čimbenicima koji reguliraju vaskularni tonus, odnosno o čemu ćemo govoriti na humoralnu regulaciju krvnih žila, što nije ništa drugo nego regulacija putem signalnih molekula.

Humoralna regulacija krvnih žila

Humoralna regulacija je mnogo starija i stoga složenija kako u opisu tako iu razumijevanju.

Pogledajmo pobliže tvari koje povećavaju vaskularni tonus.

Prvi i najpoznatiji adrenalin. Ovo je hormon kore nadbubrežne žlijezde koji se oslobađa kada je izložen simpatičkom živčanom sustavu.

Mehanizam njegovog djelovanja povezan je s učinkom na adrenoreceptore, o čemu smo već govorili prošli put. Stoga već znate što učiniti s učinkom adrenalina na krvne žile.

Sljedeća veza je angiotenzin II. Ovo je snažan vazokonstriktorski spoj, koji nastaje kao rezultat lanca transformacija: angiotenzinogen - angiotenzin I - angiotenzin II.

Angiotenzinogen je neaktivan spoj koji se proizvodi u jetri. Ove transformacije katalizirane su tzv angiotenzin konvertirajući enzim , ili jednostavno APF. Aktivnost ACE regulirana je, pak, renin. Zapamtiti? Razgovarali smo i o ovome.

Ovu tvar izlučuje bubreg kao odgovor na simpatičku inervaciju. Osim toga, bubreg počinje proizvoditi renin u slučaju smanjenja količine krvi koja mu teče.

Angiotenzin II također ima učinak na nadbubrežne žlijezde, potičući oslobađanje aldosterona i kortizola - hormoni koji smanjuju izlučivanje natrija.

To je ono što se normalno događa.

Što se događa sa stresom?

Sada zamislite osobu koja je pod kroničnim stresom.

Na primjer, naš kolega je početnik i svakodnevno se susreće s teškim klijentima.

Tijekom svake stresne situacije aktivira se simpatički živčani sustav. Žile se sužavaju, srce počinje brže kucati, adrenalin se oslobađa iz nadbubrežnih žlijezda, bubrezi počinju lučiti renin koji aktivira ACE.

Zbog toga se povećava količina angiotenzina II, krvne žile se još više sužavaju, a tlak skače.

Ako je stres prošao, aktivnost simpatičkog živčanog sustava se smanjuje i postupno se sve vraća u normalu.

Međutim, ako se stres ponavlja iz dana u dan, prokrvljenost bubrega pod utjecajem adrenalina i angiotenzina II postaje sve lošija, bubrezi luče još više renina, što pridonosi još većoj količini angiotenzina II.

To dovodi do činjenice da srce mora djelovati sve više i više kako bi izbacilo krv u sužene arterije.

Miokard počinje rasti. Ali nitko neće povećati njegovu prehranu, jer rastu samo mišići, a ne krvne žile.

Osim toga, aldosteron se oslobađa iz nadbubrežnih žlijezda iz velike količine angiotenzina II, što smanjuje izlučivanje natrija, a natrij privlači vodu, što povećava volumen krvi.

Dolazi trenutak kada srce odbija raditi u takvim uvjetima, počinje "skandirati" - pojavljuju se aritmije, njegova kontraktilnost se smanjuje, jer srčani mišić gubi posljednju snagu pokušavajući pumpati krv u stisnute žile.

Bubrezi također nisu sretni: protok krvi u njima je poremećen, nefroni postupno počinju umirati.

Zato hipertenzija povlači za sobom nekoliko komplikacija odjednom.

A za to je kriv stres. Nije slučajno da se hipertenzija naziva "bolest neizgovorenih emocija".

Na isti način, bilo koji čimbenik koji sužava lumen bubrežne arterije, na primjer, tumor koji komprimira posudu, ili aterosklerotski plak, ili krvni ugrušak, će djelovati. Bubreg će se "uspaničiti" jer mu nedostaje kisika i hranjivih tvari, te će početi izbacivati ​​renin u velikim količinama.

Nisam te puno opteretio fiziologijom?

Ali bez razumijevanja ovoga, nemoguće je razumjeti učinak lijekova na koje se sada osvrćem.

Tako, Kako na cijelu ovu zbrku mogu utjecati droge?

Budući da je središnja karika u ovoj priči angiotenzin II, potrebno je nekako smanjiti njegovu količinu u tijelu. I tu u pomoć dolaze lijekovi koji smanjuju aktivnost ACE, odnosno (ACE inhibitori).

ACE inhibitori

Lijekovi ove skupine imaju vazodilatacijski učinak, inhibiraju izlučivanje proteina u urinu, imaju diuretski učinak (zbog činjenice da proširuju krvne žile, uključujući bubrege, i smanjuju količinu aldosterona). Osim toga, smanjuju izlučivanje kalija putem bubrega. Dokazana je učinkovitost ove skupine lijekova kod zatajenja srca i hipertrofije lijeve klijetke jer smanjuju aktivnost rasta srčanog mišića.

Dugo se vremena ova skupina lijekova smatrala "zlatnim standardom" za liječenje hipertenzije. Zašto? Pogledajte: žile su proširene, rad srca je olakšan, bubrezi su također sretni.

I ti su lijekovi pomogli smanjiti smrtnost kod infarkta miokarda. Čini se, što više možete poželjeti?

Glavna nuspojava koju pacijenti bilježe je suhi kašalj.

Osim toga, ACE inhibitori uzrokuju hipotenziju (u slučaju jednokratne doze velikih doza), mogu izazvati pojavu osipa, gubitak osjetljivosti okusa, impotenciju i smanjeni libido, smanjenje sadržaja leukocita u krvi i , osim toga, oni su hepatotoksični.

Općenito, popis je impresivan, a ACE inhibitori su izgubili svoju titulu. Međutim, u Rusiji oni još uvijek spadaju u prvu liniju liječenja hipertenzije.

Pogledajmo ih detaljnije.

Prvi lijek, najstariji u cijeloj skupini, kaptopril, poznat kao KAPOTIN.

Preporučuje se uzimanje prije jela, jer hrana inhibira njegovu apsorpciju. Ovo je jedan od brzodjelujućih ACE inhibitora. Njegovo djelovanje se razvija kada se uzima oralno nakon 30 minuta - 1 sat, kada se uzima sublingvalno - nakon 15-30 minuta. Stoga se lijek može koristiti kao hitna pomoć za hipertenzivnu krizu. Važno je zapamtiti da se ne mogu uzeti više od dvije tablete odjednom, ne više od šest dnevno.

Lijek je kontraindiciran u trudnica, dojilja, osoba mlađih od 18 godina, osoba s bubrežnom insuficijencijom, sužavanje lumena obje bubrežne arterije.

Od nuspojava - suhe sluznice, suhi kašalj, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, glavobolja, vrtoglavica, mogu biti alergijske reakcije.

Drugi lijek je najprodavaniji ACE inhibitorenalapril, poznat pod nazivima ENAP, ENAM, BERLIPRIL, RENITEK itd.

Lijek je predlijek, odnosno kada se uzima oralno, enalapril maleat se u jetri pretvara u djelatnu tvar enalaprilat. Osim ACE inhibicije, djeluje vazodilatacijsko, poboljšava bubrežnu prokrvljenost, normalizira razinu kolesterola u plazmi i smanjuje gubitak iona kalija uzrokovan diureticima.

Prehrana ne utječe na apsorpciju lijeka. Počinje djelovati sat vremena nakon uzimanja, trajanje djelovanja je od 12 do 24 sata, ovisno o dozi.

Kontraindiciran kod osoba mlađih od 18 godina, trudnica i dojilja, kao i kod osoba s povećanom osjetljivošću na ACE inhibitore.

Sljedeći lijek lizinopril, odnosno DIROTON.

Njegova glavna značajka je da se praktički ne metabolizira u jetri, stoga, mnogo rjeđe od drugih ACE inhibitora, uzrokuje suhu sluznicu i izaziva suhi kašalj.

Također važan plus lijeka je činjenica da se dio koji je stupio u kontakt s ACE izlučuje izuzetno sporo, što mu omogućuje da se koristi jednom dnevno. Lijek smanjuje gubitak proteina u urinu.

Kontraindicirano kod osoba mlađih od 18 godina, trudnica i dojilja.

Razgovarajmo sada o Perindopril, poznat kao PRESTARIUM, PRESTARIUM A i PERINEVA.

Prestarium i Perineva dostupni su u dozama od 4 i 8 mg, a Prestarium A u dozama od 5 i 10 mg. Kako se pokazalo, Prestarium A sadrži perindopril arginin, a Perinev i Prestarium sadrže perindopril erbumin. Uspoređujući značajke farmakokinetike, shvatio sam takvo što. U spojevima u kojima je prisutan perindopril erbumin, približno 20% konzumirane tvari postaje aktivno, au spoju perindoprila arginin je oko 30%.

Druga važna značajka - perindopril ima dug poluživot, njegova učinkovitost traje 36 sati. Trajni učinak razvija se unutar 4-5 dana. Za usporedbu, lizinopril - za 2-3 tjedna, za enalapril - za mjesec dana.

Treća značajka lijeka je da ima antiagregacijski učinak, njegov mehanizam je složen i povezan je sa stvaranjem prostaciklina, spoja koji smanjuje sposobnost trombocita da se međusobno lijepe i prianjaju uz krvožilnu stijenku.

S obzirom na to, indikacije za uporabu lijeka su šire. Osim kod hipertenzije, indiciran je kod kroničnog zatajenja srca, stabilne koronarne bolesti, za smanjenje rizika od kardiovaskularnih katastrofa te za prevenciju ponovnog moždanog udara kod bolesnika koji su imali cerebrovaskularnu bolest.

Ostali lijekovi u ovoj skupini slični su jedni drugima, razlikuju se samo vrijeme početka djelovanja i poluživot. Stoga ih neću razmatrati zasebno.

I na kraju današnjeg razgovora jedno vrlo važno upozorenje:

Svi lijekovi iz ove skupine smanjuju izlučivanje kalija, a dodatno uzimanje lijekova koji sadrže kalij, kao što su Asparkam ili Panangin, bez kontrole sadržaja kalija u krvi, može dovesti do hiperkalemije, koja, pak, može uzrokovati srčani ritam. smetnje, a ne daj bože i zastoj srca .

Pišite, nemojte se sramiti!

Vidimo se opet na blogu za vrijedne radnike!

S ljubavlju za vas, Marina Kuznetsova