Corinfar retard: upute za uporabu. Corinfar: upute za uporabu i recenzije Iz dišnog sustava
Opis oblika doziranja
Okrugle, bikonveksne žute filmom obložene tablete.
Pogled u prijelomu - homogena masa žute boje.
Farmakodinamika
Selektivni BPC, derivat 1,4-dihidropiridina. Ima antianginalni i hipotenzivni učinak.
Smanjuje struju izvanstaničnog Ca 2+ unutar kardiomiocita i glatkih mišićnih stanica koronarnih i perifernih arterija; u visokim dozama inhibira oslobađanje Ca 2+ iz intracelularnih depoa. U terapijskim dozama normalizira transmembransku struju Ca 2+ koja je poremećena u nizu patoloških stanja, prvenstveno u arterijskoj hipertenziji. Ne utječe na tonus vena.
Pojačava koronarni protok krvi, poboljšava opskrbu krvlju ishemijskih područja miokarda bez razvoja fenomena "krađe", aktivira funkcioniranje kolaterala. Proširujući periferne arterije, smanjuje periferni vaskularni otpor, tonus miokarda, naknadno opterećenje i potrebu za kisikom. Praktično nema učinka na sinoatrijalne i AV čvorove, ima slabu antiaritmičku aktivnost. Pospješuje bubrežni protok krvi, uzrokuje umjerenu natriurezu. Negativno krono-, dromo- i inotropno djelovanje blokirano je refleksnom aktivacijom simpatoadrenalnog sustava i povećanjem brzine otkucaja srca kao odgovor na perifernu vazodilataciju.
Početak kliničkog učinka je 20 minuta, njegovo trajanje je 12 sati.
Farmakokinetika
Apsorpcija - visoka (više od 90%). Bioraspoloživost - 50-70%. Prehrana povećava bioraspoloživost. Ima učinak prvog prolaska kroz jetru. S maksimalnim nifedipinom u plazmi nakon jedne oralne doze od 1 tab. (20 mg nifedipina) postiže se nakon 0,9-3,7 sati i prosječno iznosi 28,3 ng/ml. Prodire kroz BBB i placentarnu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko. Komunikacija s proteinima krvne plazme (albumini) - 95%. Potpuno se metabolizira u jetri.
Izlučuje se putem bubrega kao neaktivni metabolit (60-80% doze), sa žučom (20%). T 1/2 je 2-5 sati.
Nema kumulativnog učinka. Kronično zatajenje bubrega, hemodijaliza i peritonealna dijaliza ne utječu na farmakokinetiku.
U bolesnika s insuficijencijom jetre ukupni klirens se smanjuje, a T 1/2 povećava.
S produljenom primjenom (2-3 mjeseca) razvija se tolerancija na djelovanje lijeka.
Corinfar retard: Indikacije
kronična stabilna angina pectoris (angina pectoris);
vazospastična angina (Prinzmetalova angina, varijanta angine);
arterijska hipertenzija.
Corinfar retard: Kontraindikacije
preosjetljivost na nifedipin i druge derivate 1,4-dihidropiridina ili druge komponente lijeka;
arterijska hipotenzija (SBP ispod 90 mm Hg);
kardiogeni šok, kolaps;
teška aortna stenoza;
kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
nestabilna angina;
akutni infarkt miokarda (prva 4 tjedna);
trudnoća (I tromjesečje);
razdoblje laktacije;
istodobna primjena s rifampicinom.
Pažljivo: teška stenoza mitralnog zaliska; hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija; teška bradikardija ili tahikardija; sindrom bolesnog sinusa; maligna arterijska hipertenzija; hipovolemija; teški poremećaji cerebralne cirkulacije; infarkt miokarda s neuspjehom lijeve klijetke; opstrukcija gastrointestinalnog trakta; zatajenje bubrega i jetre; hemodijaliza; trudnoća (II i III trimestra); dob do 18 godina; istovremeni prijem beta-blokatora, digoksina.
Doziranje i način primjene
unutra, nakon jela, bez žvakanja i piti puno tekućine. Istovremeni unos hrane usporava, ali ne smanjuje apsorpciju djelatne tvari iz gastrointestinalnog trakta.
Dozu lijeka odabire liječnik pojedinačno u skladu s težinom bolesti i osjetljivošću pacijenta na lijek. Za bolesnike s popratnom teškom cerebrovaskularnom bolešću i za starije bolesnike dozu treba smanjiti.
Kronična stabilna i vazospastična angina:
Esencijalna hipertenzija: 20 mg (1 tab.) 2 puta dnevno. S nedovoljno izraženim kliničkim učinkom, doza lijeka postupno se povećava na 40 mg (tablica 2) 2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 80 mg (4 tablete).
Uz 2-struku primjenu lijeka dnevno, interval između doza trebao bi biti prosječno 12 sati.Minimalni interval između doza lijeka je najmanje 4 sata.
Trajanje tijeka liječenja određuje liječnik.
U slučajevima kada se lijek uzima u velikim dozama i/ili dulje vrijeme, liječenje treba postupno prekinuti kako bi se izbjegao sindrom ustezanja.
Corinfar retard nuspojave
Sa strane kardiovaskularnog sustava: tahikardija, aritmija, palpitacije, periferni edemi (gležnjevi, stopala, noge), manifestacija prekomjerne vazodilatacije (asimptomatski pad krvnog tlaka, razvoj ili pogoršanje zatajenja srca, crvenilo lica, crvenilo kože, osjećaj vrućine), izrazito smanjenje krvi tlak (rijetko), sinkopa . U nekih bolesnika, osobito na početku liječenja ili s povećanjem doze, mogu se javiti napadaji angine, au rijetkim slučajevima i razvoj infarkta miokarda, što zahtijeva prekid uzimanja lijeka.
Iz živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, opća slabost, umor, pospanost; s produljenom primjenom lijeka - parestezija ekstremiteta, tremor, ekstrapiramidalni (parkinsonski) poremećaji (ataksija, maskasto lice, kretnja, tremor ruku i prstiju, otežano gutanje), depresija.
Iz probavnog sustava: dispepsija (mučnina, proljev ili zatvor), suha usta, povećan apetit; rijetko - hiperplazija gingive, potpuno nestaje nakon prekida lijeka; s produljenom uporabom - poremećaj funkcije jetre (intrahepatična kolestaza, povećana aktivnost transaminaza.)
Iz mišićno-koštanog sustava: artritis, mijalgija, oticanje zglobova.
Alergijske reakcije: rijetko - svrbež, urtikarija, egzantem, autoimuni hepatitis, fotodermatitis, anafilaktičke reakcije, eksfolijativni dermatitis.
Sa strane hematopoetskih organa: anemija, leukopenija, trombocitopenija, trombocitopenična purpura, agranulocitoza.
Iz urinarnog sustava: povećanje dnevne diureze u prvim tjednima prijema, pogoršanje funkcije bubrega (u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom).
Drugi: rijetko - oštećenje vida (uključujući prolaznu sljepoću pri maksimalnoj koncentraciji nifedipina u plazmi), ginekomastija (u starijih bolesnika, potpuno nestaje nakon povlačenja), galaktoreja, hiperglikemija, plućni edem, povećanje tjelesne težine.
Predozirati
Simptomi: glavobolja, crvenilo kože lica, dugotrajno izraženo sniženje krvnog tlaka, inhibicija funkcije sinusnog čvora, bradikardija / tahikardija, bradiaritmija. Kod teškog trovanja - gubitak svijesti, koma.
Liječenje: simptomatski. U slučaju teškog trovanja (kolaps, supresija sinusnog čvora), ispire se želudac (ako je potrebno, tanko crijevo), propisuje se aktivni ugljen. Pripravci kalcija su antidot, indicirana je IV primjena 10% kalcijevog klorida ili kalcijevog glukonata, nakon čega slijedi prijelaz na dugotrajnu infuziju.
S izraženim sniženjem krvnog tlaka indicirana je polagana intravenska primjena dopamina, dobutamina, adrenalina ili noradrenalina. Preporuča se pratiti sadržaj glukoze (oslobađanje inzulina može se smanjiti) i elektrolita u krvi (K +, Ca 2+).
S razvojem zatajenja srca - u / u uvođenju strofantina.
Za poremećaje provođenja - atropin, izoprenalin ili umjetni pacemaker.
Potreban je oprez kada se koristi u bolesnika s malignom arterijskom hipertenzijom i nepovratnim zatajenjem bubrega koji su na hemodijalizi, tk. moguće značajan pad krvnog tlaka zbog vazodilatacije.
Interakcija
Uz istovremenu primjenu drugih antihipertenzivnih lijekova, kao i tricikličkih antidepresiva, nitrata, cimetidina, inhalacijskih anestetika, diuretika, hipotenzivni učinak nifedipina može se pojačati.
CCB mogu dodatno pojačati negativni inotropni učinak antiaritmika kao što su amiodaron i kinidin.
Kada se kombinira nifedipin s nitratima, tahikardija se povećava.
Diltiazem inhibira metabolizam nifedipina u tijelu, što može zahtijevati, pri propisivanju ovih lijekova, smanjenje doze nifedipina.
Smanjuje koncentraciju kinidina u plazmi.
Povećava koncentraciju digoksina i teofilina u plazmi.
Rifampicin ubrzava metabolizam nifedipina; istodobna primjena se ne preporučuje.
Uz istovremenu primjenu s cefalosporinima (na primjer, cefiksim), bioraspoloživost cefalosporina može se povećati za 70%.
Simpatomimetici, NSAR (supresija sinteze prostaglandina u bubrezima i zadržavanje natrijevih iona i tekućine u tijelu), estrogeni (zadržavanje tekućine u tijelu) smanjuju hipotenzivni učinak.
Nifedipin može istisnuti lijekove s visokim stupnjem vezanja iz vezanja na proteine (uključujući neizravne antikoagulanse - derivate kumarina i indandiona, antikonvulzive, nesteroidne protuupalne lijekove, kinin, salicilate, sulfinpirazon), zbog čega se može povećati njihova koncentracija u krvnoj plazmi.
Nifedipin inhibira metabolizam prazosina i drugih alfa-blokatora, što može dovesti do povećanja hipotenzivnog učinka.
Ako je potrebno, doza vinkristina se smanjuje, jer. nifedipin inhibira njegovo izlučivanje iz tijela, što može uzrokovati povećanje nuspojava.
Pripravci litija mogu pojačati toksične učinke (mučnina, povraćanje, proljev, ataksija, tremor, tinitus).
Uz istovremenu primjenu prokainamida, kinidina i drugih lijekova koji uzrokuju produljenje QT intervala, povećava se rizik od značajnog produljenja QT intervala.
Sok od grejpa inhibira metabolizam nifedipina u tijelu, pa je kontraindiciran tijekom liječenja nifedipinom.
Nifedipin se metabolizira sustavom citokroma P450 3A, stoga istovremena primjena lijekova koji inhibiraju ovaj sustav može dovesti do interakcije ovog lijeka i nifedipina: na primjer, makrolidi, antivirusni lijekovi (na primjer, amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir). ili sakvinavir), antifungici azolne skupine (ketokonazol, itrakonazol ili flukonazol) uzrokuju povećanje koncentracije nifedipina u plazmi.
Uzimajući u obzir iskustvo uporabe CCB nimodipina, ne mogu se isključiti slične interakcije s nifedipinom: karbamazepin, fenobarbital mogu uzrokovati smanjenje koncentracije nifedipina u krvnoj plazmi; i valproična kiselina - povećanje koncentracije nifedipina u krvnoj plazmi.
posebne upute
Tijekom razdoblja liječenja potrebno je suzdržati se od uzimanja etanola.
Treba imati na umu da se angina pektoris može pojaviti na početku liječenja, osobito nakon nedavnog naglog povlačenja beta-blokatora (potonje treba postupno otkazati).
Istodobno imenovanje beta-blokatora treba provoditi pod strogim medicinskim nadzorom, jer to može uzrokovati prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, au nekim slučajevima i pogoršanje simptoma zatajenja srca.
S teškim zatajenjem srca, lijek se dozira s velikom pažnjom.
Dijagnostički kriteriji za propisivanje lijeka za vazospastičnu anginu su: klasična klinička slika, praćena povećanjem ST segmenta, pojava ergonovinom izazvane angine ili spazma koronarnih arterija, otkrivanje koronarnog spazma tijekom angiografije ili otkrivanje angiospastična komponenta bez potvrde (na primjer, s različitim pragom napetosti ili s nestabilnom anginom, kada podaci EKG-a ukazuju na prolazni angiospazam).
Za bolesnike s teškom opstruktivnom kardiomiopatijom postoji rizik od povećanja učestalosti, težine manifestacije i trajanja napada angine nakon uzimanja nifedipina; u ovom slučaju, potrebno je otkazati lijek.
U bolesnika s ireverzibilnim zatajenjem bubrega, koji su na hemodijalizi, koji imaju povišen krvni tlak i smanjenu ukupnu količinu krvi, lijek treba primjenjivati s oprezom, jer. moguć je nagli pad krvnog tlaka.
Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre pomno se prate; ako je potrebno, doza lijeka se smanjuje i / ili se koriste drugi oblici doziranja nifedipina.
Ako je potreban kirurški zahvat u općoj anesteziji, potrebno je obavijestiti anesteziologa o liječenju bolesnika nifedipinom.
Kod in vitro oplodnje, u nekim slučajevima, BCC je uzrokovao promjene u glavici spermija, što može dovesti do disfunkcije spermija. U slučajevima u kojima in vitro oplodnja nije provedena iz nejasnog razloga, primjena CCB-a, uključujući nifedipin, može se smatrati mogućim uzrokom neuspjeha.
Tijekom liječenja moguće je dobiti lažno pozitivan rezultat izravnog Coombsovog testa i laboratorijskih pretraga na antinuklearna protutijela.
U spektrofotometrijskom određivanju vanililbademove kiseline u urinu, nifedipin može uzrokovati lažno visok rezultat, međutim, nifedipin ne utječe na rezultate testova provedenih pomoću HPLC.
S oprezom treba provoditi istovremenu terapiju nifedipinom, dizopiramidom i flekainamidom zbog mogućeg povećanja inotropnog učinka.
Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i drugim mehanizmima. Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.
Blokator kalcijevih kanala
farmakološki učinak
Selektivni blokator sporih kalcijevih kanala (BCCC), derivat 1,4-dihidropiridina. Ima antianginalni i hipotenzivni učinak. Smanjuje struju izvanstaničnog Ca 2+ unutar kardiomiocita i glatkih mišićnih stanica koronarnih i perifernih arterija; u visokim dozama inhibira oslobađanje Ca 2+ iz intracelularnih depoa. U terapijskim dozama normalizira transmembransku struju Ca 2+ koja je poremećena u nizu patoloških stanja, prvenstveno u arterijskoj hipertenziji. Ne utječe na tonus vena. Pospješuje koronarni protok krvi, poboljšava opskrbu krvlju ishemijskih područja miokarda bez razvoja fenomena "krađe", aktivira funkcioniranje kolaterala. Proširujući periferne arterije, smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, tonus miokarda, naknadno opterećenje i potrebu za kisikom. Praktično nema učinka na sinoatrijalne i atrioventrikularne čvorove, ima antiaritmijsko djelovanje. Pospješuje bubrežni protok krvi, uzrokuje umjerenu natriurezu. Negativno krono-, dromo- i inotropno djelovanje blokirano je refleksnom aktivacijom simpatoadrenalnog sustava i povećanjem brzine otkucaja srca kao odgovor na perifernu vazodilataciju.
Vrijeme početka kliničkog učinka je 20 minuta, trajanje je 12 sati.
S produljenom primjenom (2-3 mjeseca) razvija se tolerancija na djelovanje lijeka.
Farmakokinetika
Usis i distribucija
Apsorpcija je visoka (više od 90%). Bioraspoloživost - 50-70%. Prehrana povećava bioraspoloživost. Ima učinak "prvog prolaska" kroz jetru. Cmax nifedipina nakon jedne doze od 1 tablete (20 mg nifedipina) postiže se nakon 0,9-3,7 sati i prosječno iznosi 28,3 ng / ml.
Vezanje za proteine plazme (albumin) - 95%.
Prodire kroz BBB i placentarnu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko.
Metabolizam i izlučivanje
Potpuno se metabolizira u jetri.
Izlučuje se putem bubrega kao neaktivni metabolit (60-80% uzete doze). 20% - sa žuči. T 1/2 je 2-5 sati.Nema kumulativnog učinka.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Kronično zatajenje bubrega, hemodijaliza i peritonealna dijaliza ne utječu na farmakokinetiku. U bolesnika s insuficijencijom jetre ukupni klirens se smanjuje, a T 1/2 povećava.
Kronična stabilna angina (angina pektoris);
Vazospastična angina (Prinzmetalova angina, varijanta angine);
Arterijska hipertenzija.
Preosjetljivost na nifedipin i druge derivate 1,4-dihidropiridina ili druge komponente lijeka;
Arterijska hipotenzija (sistolički tlak ispod 90 mm Hg);
Kardiogeni šok, kolaps;
Teška aortna stenoza;
Kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
Nestabilna angina;
Akutni infarkt miokarda (prva 4 tjedna);
I tromjesečje trudnoće;
razdoblje laktacije;
Istodobna primjena s rifampicinom.
Oprez: teška stenoza mitralnog zaliska, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, teška bradikardija ili tahikardija, SSS, maligna arterijska hipotenzija, hipovolemija, teški cerebrovaskularni inzult, infarkt miokarda sa zatajenjem lijeve klijetke, gastrointestinalna opstrukcija, zatajenje bubrega i jetre, hemodijaliza, II i III trimestar trudnoće, djeca i adolescencija do 18 godina, istodobna primjena beta-blokatora, digoksina.
Sa strane kardiovaskularnog sustava: tahikardija, aritmije, palpitacije, periferni edemi (gležnjevi, stopala, noge), manifestacije prekomjerne vazodilatacije (asimptomatski pad krvnog tlaka, razvoj ili pogoršanje zatajenja srca, crvenilo lica, crvenilo kože lica, osjećaj vrućina), izražen pad krvnog tlaka (rijetko), sinkopa. U nekih bolesnika, osobito na početku liječenja ili s povećanjem doze, mogu se javiti napadaji angine, au izoliranim slučajevima i razvoj infarkta miokarda, što zahtijeva prekid uzimanja lijeka.
Iz živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, opća slabost, umor, pospanost. S produljenom primjenom lijeka u visokim dozama - parestezija ekstremiteta, tremor, ekstrapiramidalni (parkinsonski) poremećaji (ataksija, maskasto lice, kretnja u hodu, tremor ruku i prstiju, otežano gutanje), depresija.
Iz probavnog sustava: dispepsija (mučnina, proljev ili zatvor), suha usta, nadutost, povećan apetit; rijetko - hiperplazija gingive, potpuno nestaje nakon prekida lijeka. S produljenom primjenom - abnormalna funkcija jetre (intrahepatična kolestaza, povećana aktivnost jetrenih transaminaza).
Iz mišićno-koštanog sustava: artritis, mijalgija, oticanje zglobova.
Alergijske reakcije: rijetko - svrbež, urtikarija, egzantem, autoimuni hepatitis, fotodermatitis, anafilaktičke reakcije, eksfolijativni dermatitis.
Iz hematopoetskog sustava: anemija, leukopenija, trombocitopenija, trombocitopenična purpura, agranulocitoza.
Iz urinarnog sustava: povećanje dnevne diureze u prvim tjednima prijema, pogoršanje funkcije bubrega (u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom).
Drugi: rijetko - poremećaji vida (uključujući prolazno sljepilo s C max nifedipina u plazmi), ginekomastija (u starijih bolesnika, potpuno nestaje nakon povlačenja), galaktoreja, hiperglikemija, plućni edem, povećanje tjelesne težine.
Predozirati
Simptomi: glavobolja, crvenilo kože lica, dugotrajno izraženo sniženje krvnog tlaka, inhibicija funkcije sinusnog čvora, bradikardija / tahikardija, bradiaritmija. Kod teškog trovanja - gubitak svijesti, koma.
Liječenje: provođenje simptomatske terapije.
U slučaju teškog trovanja (kolaps, supresija sinusnog čvora), ispire se želudac (ako je potrebno, tanko crijevo), propisuje se aktivni ugljen. Pripravci kalcija su antidot, indicirana je IV primjena 10% kalcijevog klorida ili kalcijevog glukonata, nakon čega slijedi prijelaz na dugotrajnu infuziju.
S izraženim sniženjem krvnog tlaka indicirana je polagana intravenska primjena dopamina, dobutamina, adrenalina ili noradrenalina. Preporuča se pratiti sadržaj glukoze (oslobađanje inzulina može se smanjiti) i elektrolita (K +, Ca 2+).
S razvojem zatajenja srca - u / u uvođenju strofantina.
Za poremećaje provođenja atropin, izoprenalin ili umjetni srčani stimulator.
Potreban je oprez kada se koristi u bolesnika s malignom arterijskom hipertenzijom i nepovratnim zatajenjem bubrega koji su na hemodijalizi, tk. moguće značajan pad krvnog tlaka zbog vazodilatacije.
posebne upute
Tijekom razdoblja liječenja pacijenti se trebaju suzdržati od uzimanja etanola.
Treba imati na umu da se angina pektoris može pojaviti na početku liječenja, osobito nakon nedavnog naglog povlačenja beta-blokatora (potonje treba postupno otkazati).
Istodobno imenovanje beta-blokatora treba provoditi pod pažljivim medicinskim nadzorom, jer to može uzrokovati prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, au nekim slučajevima i pogoršanje simptoma zatajenja srca.
S teškim zatajenjem srca, lijek se dozira s velikom pažnjom.
Dijagnostički kriteriji za propisivanje lijeka za vazospastičnu anginu su: klasična klinička slika, praćena povećanjem ST segmenta, pojava ergonovinom izazvane angine ili spazma koronarnih arterija, otkrivanje koronarnog spazma tijekom angiografije ili otkrivanje angiospastična komponenta bez potvrde (na primjer, s različitim pragom napetosti ili s nestabilnom anginom, kada podaci elektrokardiograma ukazuju na prolazni angiospazam).
Za bolesnike s teškom opstruktivnom kardiomiopatijom postoji rizik od povećanja učestalosti, težine manifestacije i trajanja napada angine nakon uzimanja nifedipina; u ovom slučaju, potrebno je otkazati lijek.
U bolesnika s ireverzibilnim zatajenjem bubrega koji su na hemodijalizi, s visokim krvnim tlakom i sniženim BCC, lijek treba koristiti s oprezom, jer. moguć je nagli pad krvnog tlaka.
Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre zahtijevaju pažljivo praćenje; ako je potrebno, doza lijeka se smanjuje i / ili se koriste drugi oblici doziranja nifedipina.
Ako je potrebna operacija u anesteziji, potrebno je obavijestiti anesteziologa o liječenju bolesnika nifedipinom.
Tijekom in vitro oplodnje, u nekim slučajevima, BMCC je uzrokovao promjene u glavi spermija, što može dovesti do disfunkcije spermija. U slučajevima u kojima in vitro oplodnja nije provedena iz nejasnog razloga, primjena CBCC-a, uključujući nifedipin, može se smatrati mogućim uzrokom neuspjeha.
Tijekom liječenja moguće je dobiti lažno pozitivan rezultat izravnog Coombsovog testa i laboratorijskih pretraga na antinuklearna protutijela.
U spektrofotometrijskom određivanju vanilil-bademove kiseline u urinu, nifedipin može uzrokovati lažno visok rezultat, međutim, nifedipin ne utječe na rezultate HPLC testova.
S oprezom treba provoditi istovremenu terapiju nifedipinom, dizopiramidom i flekainamidom zbog mogućeg povećanja inotropnog učinka.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima
Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.
Uz zatajenje bubrega
Koristite s oprezom u slučaju oslabljene funkcije bubrega, u slučaju insuficijencije bubrega.
U bolesnika s ireverzibilnim zatajenjem bubrega koji su na hemodijalizi, s visokim krvnim tlakom i smanjenom ukupnom količinom krvi, lijek treba primjenjivati s oprezom jer je moguć nagli pad krvnog tlaka.
U kršenju funkcija jetre
Koristite s oprezom kod kršenja funkcije jetre, kod zatajenja jetre.
Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre pomno se prate; ako je potrebno, doza lijeka se smanjuje i / ili se koriste drugi oblici doziranja nifedipina.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Kontraindicirano je koristiti tijekom trudnoće u prvom tromjesečju i tijekom dojenja. S oprezom: trudnoća (II i III trimestra).
interakcija lijekova
Uz istovremenu primjenu drugih antihipertenzivnih lijekova, kao i tricikličkih antidepresiva, nitrata, cimetidina, inhalacijskih anestetika, diuretika, hipotenzivni učinak nifedipina može se pojačati.
Blokatori kalcijevih kanala mogu dodatno pojačati negativni inotropni učinak antiaritmika kao što su amiodaron i kinidin.
Kada se kombinira nifedipin s nitratima, tahikardija se povećava.
Diltiazem inhibira metabolizam nifedipina u tijelu, što može zahtijevati smanjenje doze nifedipina tijekom propisivanja ovih lijekova.
Smanjuje koncentraciju kinidina u plazmi.
Povećava koncentraciju digoksina i teofilina u plazmi.
Rifampicin ubrzava metabolizam nifedipina u tijelu; istodobna primjena se ne preporučuje.
Uz istovremenu primjenu s cefalosporinima (na primjer, cefiksim), bioraspoloživost cefalosporina može se povećati za 70%.
Simpatomimetici, NSAR (supresija sinteze prostaglandina u bubrezima i zadržavanje natrijevih iona i tekućine u tijelu), estrogeni (zadržavanje tekućine u tijelu) smanjuju hipotenzivni učinak.
Nifedipin može istisnuti lijekove s visokim stupnjem vezanja iz vezanja na proteine (uključujući neizravne antikoagulanse - derivate kumarina i indandiona, antikonvulzive, nesteroidne protuupalne lijekove, kinin, salicilate, sulfinpirazon), zbog čega se može povećati njihova koncentracija u krvnoj plazmi.
Nifedipin inhibira metabolizam prazosina i drugih alfa-blokatora, što može dovesti do povećanja hipotenzivnog učinka.
Ako je potrebno, doza vinkristina se smanjuje, jer. nifedipin inhibira njegovo izlučivanje iz tijela, što može uzrokovati povećanje nuspojava.
Pripravci litija mogu pojačati toksične učinke (mučnina, povraćanje, proljev, ataksija, tremor, tinitus).
Uz istovremenu primjenu prokainamida, kinidina i drugih lijekova koji uzrokuju produljenje QT intervala, povećava se rizik od značajnog produljenja QT intervala.
Sok od grejpa inhibira metabolizam nifedipina u tijelu, pa je kontraindiciran tijekom liječenja nifedipinom.
Nifedipin se metabolizira uz sudjelovanje izoenzima sustava citokroma P450 3A, zbog čega istovremena primjena lijekova koji inhibiraju ovaj sustav može dovesti do interakcije ovog lijeka i nifedipina: na primjer, makrolidi, antivirusni lijekovi (npr. amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir ili sakvinavir); azolni antifungici (ketokanazol, itrakonazol ili flukonazol) uzrokuju povećanje koncentracije nifedipina u plazmi.
Uzimajući u obzir iskustvo korištenja BMCC nimodipina, ne može se isključiti slična interakcija s nifedipinom: karbamazepin, fenobarbital mogu uzrokovati smanjenje koncentracije nifedipina u krvnoj plazmi; i valproična kiselina - povećanje koncentracije nifedipina u krvnoj plazmi.
Unutra, nakon jela, bez žvakanja i piti puno tekućine.
Dozu lijeka odabire liječnik pojedinačno u skladu s težinom bolesti i osjetljivošću pacijenta na lijek. Za bolesnike s popratnom teškom cerebrovaskularnom bolešću i za starije bolesnike dozu treba smanjiti.
Istovremeni unos hrane usporava, ali ne smanjuje apsorpciju djelatne tvari iz gastrointestinalnog trakta.
Kronična stabilna i vazospastična angina
Esencijalna hipertenzija
Lijek se propisuje 20 mg (1 tab.) 2 puta dnevno. Uz nedovoljno izražen klinički učinak, doza lijeka postupno se povećava na 40 mg (2 tablete) 2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 80 mg (4 tablete dnevno).
Uz 2-struku primjenu lijeka dnevno, interval između doza trebao bi biti prosječno 12 sati.Minimalni interval između doza lijeka je najmanje 4 sata.
Trajanje tijeka liječenja određuje liječnik.
U slučajevima kada se lijek koristi u visokim dozama i/ili dulje vrijeme, liječenje treba postupno prekinuti kako bi se izbjegao sindrom ustezanja.
Uvjeti skladištenja i rok trajanja
Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, zaštićen od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok trajanja - 5 godina.
Selektivni blokator kalcijevih kanala klase II, derivat dihidropiridina. Uzrokuje antianginalne i hipotenzivne učinke. Opušta glatke mišiće krvnih žila. Zaustavlja grč i širi koronarne i periferne arterije. Smanjuje periferni otpor i blago kontraktilnost miokarda, smanjuje naknadno opterećenje srca i potrebu miokarda za kisikom. Poboljšava koronarni protok krvi, poststenoznu cirkulaciju kod aterosklerotskih opstrukcija.
Ne inhibira automatizam i provođenje miokarda, može izazvati refleksnu tahikardiju.
Farmakokinetika Corinfar retard
Usisavanje
Brzo i gotovo potpuno (90-100%) apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta. Sistemska bioraspoloživost je 50-70%.
Distribucija
Na proteine plazme (albumin) veže se 95%. Kumulacija se ne opaža.
Metabolizam
Gotovo u potpunosti se metabolizira u jetri uz stvaranje neaktivnih metabolita.
rasplod
T 1 / 2 je 2-5 sati.60-80% nifedipina u obliku metabolita izlučuje se u urinu, ostatak s izmetom. Manje od 0,1% djelatne tvari nalazi se u urinu nepromijenjeno.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
U slučaju poremećene funkcije jetre dolazi do povećanja T 1/2 i smanjenja ukupnog klirensa iz plazme.
Indikacije Corinfar retard
- stabilna angina pektoris (angina pektoris);
- angiospastična angina (Prinzmetalova angina, varijanta angine);
- esencijalna arterijska hipertenzija.
Režim doziranja Corinfar retard
Postavite pojedinačno.
Prosječna doza je 20 mg 2 puta dnevno. Uz nedovoljnu težinu kliničkog učinka, moguće je postupno povećanje doze Corinfar retard na 40 mg 2 puta dnevno.
Maksimalna dnevna doza je 80 mg.
Razmak između doza ne smije biti kraći od 4 sata.Kada se lijek propisuje 2 puta dnevno, preporučeni interval uzimanja je približno 12 sati (ujutro i navečer).
Tablete se uzimaju nakon jela, bez žvakanja i s puno tekućine.
Nuspojave Corinfar retard
Sa strane kardiovaskularnog sustava: na početku liječenja - hiperemija lica i kože gornjeg dijela tijela s osjećajem vrućine, povećanje učestalosti, trajanja i težine angine pektoris; moguća pojava stanja stupora, tahikardije, snižavanja krvnog tlaka, oticanja nogu; u izoliranim slučajevima - razvoj infarkta miokarda.
Iz probavnog sustava: rijetko - mučnina, osjećaj punoće u epigastriju, proljev; u izoliranim slučajevima - povećanje razine jetrenih transaminaza, alergijski hepatitis, hiperplazija gingive.
Iz urinarnog sustava: rijetko (ubrzo nakon uzimanja lijeka na početku liječenja) - moguće povećano izlučivanje urina; u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega moguće je privremeno pogoršanje funkcije bubrega.
Alergijske reakcije: svrbež kože, urtikarija, egzantem; u izoliranim slučajevima - pojava eksfolijativnog dermatitisa.
Sa strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: na početku liječenja, često - prolazne glavobolje; ponekad - stanje stupora, vrtoglavica, osjećaj umora, parestezija; u izoliranim slučajevima - pojava tremora, blago oštećenje vida (osobito kada se koristi lijek u visokim dozama).
Iz hematopoetskog sustava: anemija, leukopenija, trombocitopenija (ponekad s manifestacijama purpure).
Drugi: prolazno povećanje razine glukoze u plazmi; u nekim slučajevima - mijalgija (osobito kada se koristi lijek u visokim dozama). Opisani su izolirani slučajevi ginekomastije (u starijih bolesnika, osobito s produljenom primjenom lijeka).
Kontraindikacije Corinfar retard
– kardiogeni šok;
- teška stenoza ušća aorte;
- nestabilna angina;
- akutno razdoblje infarkta miokarda (tijekom prva 4 tjedna);
- trudnoća;
- razdoblje laktacije (dojenje);
- Preosjetljivost na nifedipin.
Trudnoća i dojenje Corinfar retard
Korinfar retard je kontraindiciran za primjenu tijekom trudnoće.
Nifedipin se izlučuje u majčino mlijeko. Nema dovoljno podataka o učinku nifedipina na dojenče. Stoga, ako je potrebno koristiti Corinfar retard tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.
Posebne upute Corinfar retard
Potreban je oprez pri propisivanju Corinfara retard bolesnicima s teškom arterijskom hipotenzijom (sistolički krvni tlak manji od 90 mm Hg), kroničnim zatajenjem srca u fazi dekompenzacije, kao i starijim bolesnicima iznad 60 godina te bolesnicima s teškom arterijskom hipertenzijom i ireverzibilno zatajenje bubrega i hipovolemija na hemodijalizi (zbog visokog rizika od oštrog pada krvnog tlaka).
Bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre Corinfar retard propisuje se samo uz pažljiv liječnički nadzor, ako je potrebno potrebno je prilagoditi dozu.
Otkazivanje Corinfar retard-a treba biti postupno, budući da se s naglim prekidom lijeka (osobito nakon produljenog liječenja) može razviti sindrom ustezanja, koji se izražava u oštrom porastu krvnog tlaka ili u razvoju ishemije miokarda.
Konzumacijom alkohola tijekom terapije lijekom Corinfar retard moguće je usporiti brzinu psihomotornih reakcija povezanih s padom krvnog tlaka.
Pedijatrijska uporaba
Kliničko iskustvo s primjenom lijeka u djece je nedovoljno.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima
Pri uzimanju Corinfara retard, osobito na početku liječenja i pri promjeni lijeka, moguće je usporiti brzinu psihomotornih reakcija povezanih s padom krvnog tlaka. To moraju uzeti u obzir osobe koje se bave potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija.
Predoziranje Corinfar retard
Simptomi: gubitak svijesti do razvoja kome, pad krvnog tlaka, tahikardija ili bradikardija, hiperglikemija, metabolička acidoza, hipoksija.
Liječenje: umjetno povraćanje, ispiranje želuca, simptomatska terapija usmjerena na održavanje aktivnosti kardiovaskularnog sustava.
Interakcija lijekova Corinfar retard
Uz istovremenu primjenu Corinfar retard s drugim antihipertenzivima, kao i s tricikličkim antidepresivima, primjećuje se povećanje hipotenzivnog učinka Corinfar retard.
Uz istovremenu primjenu Corinfar retard s nitratima, primjećuje se povećanje učinka Corinfar retard na krvni tlak i broj otkucaja srca.
Uz istovremenu primjenu Corinfar retard s beta-blokatorima, može doći do oštrijeg pada krvnog tlaka, osim toga, uočeni su slučajevi slabljenja srčane aktivnosti.
Istodobnom primjenom Corinfar retarda i cimetidina (u manjoj mjeri ranitidina) moguće je pojačati djelovanje Corinfar retarda.
Uz istovremenu primjenu Corinfara s kinidinom, u nekim slučajevima došlo je do smanjenja koncentracije kinidina u krvnoj plazmi, a nakon ukidanja Corinfara retard, naglog povećanja koncentracije kinidina u plazmi.
Uz istovremenu primjenu Corinfara s digoksinom i teofilinom, u nekim su slučajevima zabilježene promjene u koncentraciji potonjeg u krvnoj plazmi.
Uvjeti čuvanja Corinfar retard
Lijek treba čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti. Rok trajanja - 3 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Lijek se izdaje na recept.
