Kemijska formula fenotropila. FST - Trening funkcionalne snage: Phenotropil

Phenotropil je jedan od najučinkovitijih nootropnih lijekova. Ovo je relativno novi nootropik iz obitelji derivata piracetama, koji je modifikacija izvornog lijeka Piracetam. Razlika između fenilpiracetama i piracetama je u tome što je njegova aktivnost 30-60 puta veća, ima neuroprotektivna svojstva i povećava fizičku izvedbu. Zbog svih ovih razloga, fenilpiracetam sve više postaje lijek izbora među nootropima.

Fenilpiracetam ((RS)-2-(2-okso-4-fenilpirolidin-1-il)-acetamid), također poznat kao Carphedon ili Phenotropil, razvijen je u Rusiji 1983. Nastao je kao nootropik, ali i kao sredstvo za povećanje fizičke izdržljivosti. Fenilpiracetam je sintetiziran iz Piracetama dodavanjem fenilne skupine supstanci. Phenylpiracetam je dugo bio popularan u Rusiji i post-CIS-u, a tek je nedavno postao popularan na Zapadu. Njegovi učinci opisuju se kao povećanje koncentracije, kao i poboljšanje pamćenja i učenja. Dolazi do stimulacije i poboljšanja lokomotorne aktivnosti, što povećava fizičku izvedbu. Zbog toga su mnoge sportske organizacije, uključujući i Olimpijski odbor, fenilpiracetam uvrstile na popis zabranjenih lijekova.

Strukturno, fenilpiracetam je piracetam s fenilnom skupinom vezanom na njega. Ovo svojstvo značajno povećava njegovu bioraspoloživost i povećava njegovu učinkovitost za 30-60 puta u usporedbi s piracetamom. Dodatak fenilne skupine utječe na ova svojstva na dva načina:

Visoka učinkovitost i izraženiji učinci postižu se zahvaljujući sposobnosti molekule da lakše prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Stimulativni učinci su izraženiji zbog njegove sličnosti s feniletilaminima kao što je Adderall. U usporedbi s drugim piracetamima, fenilpiracetam je prilično učinkovit i ima visoku bioraspoloživost čak i kada se uzima oralno. Njegov poluživot kod ljudi je 3-5 sati.

Zašto je Phenotropil ukinut

Ispada da je Valenta Pharm od travnja 2017. prestala proizvoditi nootropik Phenotropil.

To je zbog činjenice da je jedan od nositelja autorskih prava patenata i zaštitnih znakova za Phenotropil, izumiteljica Valentina Akhapkina, prestala raditi s Valentom zbog činjenice da tvrtka nije poboljšavala lijek. Sada će nositelji autorskih prava sami razviti ovaj brend. Prema Akhapkinoj, potrebe za lijekom sada će zadovoljiti tvrtka Vira Innfarm.

Valentina Akhapkina objasnila je za Vademecum s čime se ova odluka odnosi: "Lijek nije uveden u pedijatrijsku praksu, nisu razvijeni i uvedeni novi oblici doziranja. Uprava tvrtke bila je zadovoljna samo radom proizvoda, ali ne i njegovim razvojem.”

Valenta Pharm proizvodi Phenotropil više od 15 godina. Godišnji obujam prodaje Phenotropila u 2016. godini iznosio je 1 milijardu rubalja (1,4 milijuna pakiranja). „Prema konzultantskoj tvrtki DSM Group, u razdoblju siječanj-listopad 2017. ukupni volumen prodaje Phenotropila iznosio je 966,4 milijuna rubalja (1,2 milijuna pakiranja).

Učinkovitost. Po čemu je bolji od piracetama?

Postoji dovoljan broj studija koje dokazuju da je fenilpiracetam, kao i drugi lijekovi piracetama, učinkovit u usporavanju progresije i manifestacije simptoma kognitivnog oštećenja. U nekim od tih studija piracetam je korišten dulje od mjesec dana, a njegovi korisni učinci bili su posljedica samo njegovog djelovanja na organske uzroke kognitivnog oštećenja (demencija i moždani udar), a ne na traumatsku ozljedu mozga.

Postoji samo jedna studija na štakorima koja je pokazala poboljšanu kognitivnu izvedbu kod relativno zdravih štakora, a ova studija opisuje samo učinkovitost R-izomera (racemična smjesa, koja se najčešće nalazi na tržištu, nije imala ovaj učinak). Ne može se isključiti učinak fenilpiracetama na poboljšanje kognitivnih sposobnosti kod mladih osoba. Vjerojatno se razlikuje od psihostimulirajućeg učinka (koji se jednako opaža kod spomenute racemske smjese i R-izomera). Čini se da je R-izomer aktivniji od S-izomera kada se fenilpiracetam koristi u konvencionalne svrhe (psihostimulacija i poboljšanje učenja), dok je racemična mješavina (najčešće prodana) učinkovita za poboljšanje kognitivnih performansi, ali je nepoznato ima li nootropni učinak kod adolescenata?

Doziranje

Preporučena doza: 100-250 mg. Preporuke: Fenilpiracetam je topiv u vodi. Ne koristiti tijekom trudnoće ili dojenja. Nuspojave - vrlo rijetko alergijske reakcije. Prije uporabe posavjetujte se sa stručnjakom.

Fenilpiracetam ima 100% bioraspoloživost kada se uzima oralno i brzo se apsorbira kroz gastrointestinalni trakt i druge organe. Nakon ulaska u krvotok lako prodire krvno-moždanu barijeru. 60% lijeka izlučuje se urinom, ostatak kroz žučne kanale. Metabolizam se odvija stvaranjem 3-hidroksikarfedona i 4-hidroksikarfedona. Fenilpiracetam počinje djelovati 1 sat nakon primjene, poluvijek mu je 3-5 sati.

Fenilpiracetam ima svojstva neuromodulatora. Ima značajne učinke na kolinergički i glutamatergički sustav. Veže se na acetilkolinske i glutamatne receptore. Fenilpiracetam također povećava razinu dopamina i norepinefrina u mozgu, što može objasniti njegove stimulativne učinke i učinke na poboljšanje raspoloženja.

O izravnom mehanizmu djelovanja fenilpiracetama malo se zna kao i o drugim piracetamima. Poznato je da povećava gustoću NDMA glutamatnih receptora u hipokampusu. Vjeruje se da je fenilpiracetam također sposoban stimulirati nikotinske kolinergičke receptore u cerebralnom korteksu i D3-dopaminske receptore u striatumu.

Primijećena je sposobnost fenilpiracetama da utječe na fizičku izvedbu. Iako fenilpiracetam ima stimulirajući učinak, nije pronađen izravan učinak na kardiovaskularni i respiratorni sustav. Uočeno je da fenilpiracetam može smanjiti prag boli, kao i sposobnost prilagodbe stresu. Smatra se da fenilpiracetam pomaže modulirati lokomotornu aktivnost u mozgu.

Nuspojave fenotropila

Fenilpiracetam ima iste nuspojave i rizike kao i većina drugih piracetama. To uključuje: glavobolju, mučninu, razdražljivost i gastrointestinalne probleme. Zbog stimulativnog učinka lijeka može doći do nesanice. Ova se nuspojava može izbjeći smanjenjem doze lijeka ili prilagodbom vremena njegove primjene, budući da ima prilično kratak poluživot.

S vremenom fenilpiracetam stvara ovisnost, koja se razvija brže od drugih piracetama. Ne vjeruje se da lijek izaziva ovisnost, ali postoje dokazi o ovisnosti. Općenito, ovaj lijek se ne preporučuje za svakodnevnu upotrebu, jer s produljenom uporabom gubi svoja nootropna svojstva. Fenilpiracetam rijetko stvara ovisnost i može se smatrati relativno sigurnim kada se pravilno koristi.

Nema izvješća o smrtnim slučajevima ili teškim slučajevima kada je fenilpiracetam stupio u interakciju s drugim lijekovima. Nije bilo slučajeva predoziranja fenilpiracetamom. Može se smatrati sigurnim ako se konzumira u preporučenim dozama. Ne smijete prekoračiti preporučene doze, a prije uzimanja trebate se posavjetovati sa stručnjakom. Može se razviti preosjetljivost na lijek, stoga treba započeti s malim dozama.

Kao i drugi piracetami, fenilpiracetam rijetko uzrokuje nuspojave kada se koristi u preporučenim dozama. Ako imate glavobolju, možda biste trebali povećati unos kolina, što se često preporučuje kada uzimate lijekove piracetama.

Pravni status

Korištenje karfedona kao doping sredstva prvi put je prijavljeno 1997. godine, a MOO ga je zabranio od 1998. godine.

Opis vrijedi na 31.03.2014

• Latinski naziv: Fenotropil
• ATX kod: N06BX
• Djelatna tvar: N-karbamoilmetil-4-fenil-2-pirolidon
• Proizvođač: Valenta Pharmaceuticals, JSC, Shchelkovo, Ruska Federacija

Spoj

Jedna tableta sadrži aktivnu tvar (fenotropil) - 100 mg; pomoćne tvari: krumpirov škrob - 46,48 mg; laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 51,52 mg; kalcijev stearat - 2 mg.

Obrazac za otpuštanje

Čini se da su tablete plosnatog cilindričnog oblika, kremaste, bijele ili žućkaste boje. Pakiranja od 30 i 10 komada.

farmakološki učinak

Što je Phenotropil ( INN - Fenotropil)? Ovaj nootropik , imajući izraženu antiamnestički učinak. Droga poboljšava pamćenje i proces učenja. Poboljšava sposobnost koncentracije i pamćenja. Smanjuje toksični učinak određenih lijekova i hipnotičko djelovanje etanol I heksobarbital . Poboljšava raspoloženje, smanjuje prag osjetljivosti na bol. Povećava fizičku izvedbu.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Kada uđe u gastrointestinalni trakt, apsorbira se brzo i dobro. Najveća moguća koncentracija u krvnoj plazmi može se uočiti nakon 1 sata, izlučuje se nakon 3-5 sati nepromijenjena u urinu (40%), žuči i znoju (60%). Ne u tijelu .

Poboljšava dotok krvi u mozak, aktivira i normalizira redoks reakcije koje se u njemu odvijaju. U ishemijskim područjima mozga potiče normalizaciju regionalnog krvotoka. Također se poboljšava opskrba krvlju donjih ekstremiteta.

Bez utjecaja spontana bioelektrična aktivnost mozga i kod razina sadržaja GABA, povećava razinu, norepinefrin i . U tom smislu poboljšava se raspoloženje i opće blagostanje.

emisije anorektička aktivnost uz dugotrajnu upotrebu. Lijek na neki način poboljšava vid.

Nije kancerogena i nema embriostatsko djelovanje.

Počinje djelovati nakon prve uporabe. Kritična smrtonosna doza je 800 mg.

Indikacije za uporabu Phenotropila

Čemu služe Phenotropil tablete?

• razne bolesti središnjeg živčanog sustava, osobito one povezane s poremećenom opskrbom krvi u mozgu ili metaboličkim procesima;
• oslabljena pozornost, oštećenje pamćenja;
• neke vrste ( I , kao nuspojava bolesti);
• povećani psihološki i fiziološki stres;
• indikacije za uporabu lijeka smatraju se različitim u ozbiljnosti;
• normalizacija bioritmova;
• s alimentarno-konstitucijskom genezom.

Kontraindikacije

Individualna netolerancija na komponente lijeka. Poseban oprez treba koristiti kod djece, pacijenata arterijska hipertenzija , s organskim oštećenjem bubrega i jetre, teškim, te preboljelim razna akutna psihopatska stanja.

Nuspojave

Najčešća nuspojava je, uglavnom kod uzimanja lijeka 6-8 sati prije spavanja.

Mogu se primijetiti porast krvnog tlaka, psihomotorna agitacija i iznenadni valovi vrućine.

Upute za uporabu Fenoptropila (Metoda i doziranje)

Prije uporabe lijeka, posavjetujte se s liječnikom, on će vam savjetovati potrebnu dozu i trajanje liječenja. Postoji i univerzalna uputa za Phenotropil.

Kako uzimati tablete? Unutra, oralno. Lijek se pije odmah nakon jela, ispere s puno vode. Bolje ujutro. Najveća dopuštena dnevna doza je 750 mg. U prosjeku je dopušteno jednokratno uzeti 100-250 mg, odnosno 200-300 mg dnevno. Ako je pojedinačna doza veća od 100 mg, lijek se dijeli u 2 doze.

Za pretilost– 100-200 mg jednom ujutro, 1-2 mjeseca.

Za povećane performanse– 100-200 mg ujutro, 15 dana.

Prosječno trajanje liječenja je oko mjesec dana (do tri). Ako je potrebno, tečaj se može ponoviti još 30 dana.

Predozirati

Nuspojave se mogu povećati. Do danas nisu zabilježeni slučajevi predoziranja. Liječenje: ovisno o simptomima.

Interakcija

Phenotropil pojačava učinak lijekova koji utječu središnji živčani sustav, razne antidepresivi i druge nootropne lijekove.

Uvjeti prodaje. Phenotropil - recept ili ne?

Lijek se izdaje iz ljekarni na recept. Iako postoje poznati slučajevi, ponekad se lijek mogao kupiti i bez recepta.

Uvjeti skladištenja

Najbolje prije datuma

Ovisno o uvjetima skladištenja - 5 godina.

Analozi i zamjene

ATX kod razine 4 odgovara:

Lijek nema strukturne analoge koji sadrže isti aktivni sastojak. Međutim, postoji klasa nootropici imaju slična ljekovita svojstva. Najčešći analozi Phenotropila su ( nootropil ).

Što je bolje Phenotropil ili Nootropil?

Sadrži još jedan aktivni sastojak - piracetam. Lijek se mora uzimati u tečajevima i poboljšanja se obično javljaju nakon dva tjedna, za razliku od Phenotropila koji djeluje odmah.

Međutim, kod uzimanja nootropila često se promatra hiperstimulacija središnjeg živčanog sustava , zbog disocijacije manifestacije nekih psihotropnih učinaka s dugotrajnom uporabom. Njegova primjena je opravdana kada je potrebno brzo mobilizirati snagu organizma u posebnim ekstremnim uvjetima.

Cijena analoga je nesumnjivo niža, ali tijek lijeka je duži.

Alkohol i lijekovi Phenotropil

Zbog činjenice da lijek smanjuje toksični učinak etanol i potiče obnovu središnjeg živčanog sustava, lijek nije kompatibilan samo s alkoholom. Koristi se u liječenju alkoholizam .

Phenotropil za mršavljenje

Tijekom uzimanja lijeka dolazi do smanjenja i povećanja motoričke aktivnosti. U tom smislu, Phenotropil se može koristiti kao lijek za mršavljenje. Dovoljno je uzimati 100-200 mg ujutro, nakon jela mjesec ili dva.

posebne upute

Phenotropil se često koristi u sportu. Lijek uključen Svjetska antidopinška agencija na popisu zabranjenih doping .

Neki uspoređuju učinak Phenotropila s poznatim lijekom amfetamin , iako to nije istina. Najvjerojatnije, zabunu uzrokuje prefiks " sušilo za kosu” (izvedenica ) U naslovu. A ako se poštuje ispravna doza, lijek ne izaziva ovisnost i apstinencijski sindrom .

Nootropni lijek

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Tablete od bijele do bijele s žućkastom ili kremastom nijansom, ravno-cilindrične.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat - 80,5 mg, krumpirov škrob - 18 mg, kalcijev stearat - 1,5 mg.

10 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonska pakiranja.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (3) - pakiranja od kartona.

Indikacije

- bolesti središnjeg živčanog sustava različitog podrijetla, osobito bolesti vaskularnog podrijetla ili povezane s metaboličkim poremećajima u mozgu i intoksikacijom (osobito u posttraumatskim stanjima i fenomenima kronične cerebrovaskularne insuficijencije), praćene pogoršanjem intelektualnog i mnestičke funkcije, smanjenje motoričke aktivnosti;

- neurotična stanja, koja se očituju letargijom, povećanom iscrpljenošću, smanjenom psihomotornom aktivnošću, oštećenjem pažnje, oštećenjem pamćenja;

— kršenja procesa učenja;

— korekcija funkcionalnog stanja tijela u ekstremnim uvjetima profesionalne aktivnosti kako bi se spriječio razvoj umora i povećala mentalna i fizička učinkovitost;

— korekcija dnevnog bioritma, regulacija ciklusa spavanja i budnosti;

— kronični (za smanjenje simptoma astenije, depresije, intelektualnih i mentalnih poremećaja).

Kontraindikacije

- preosjetljivost na komponente lijeka.

S Oprez lijek treba propisati bolesnicima s teškim organskim oštećenjem jetre i bubrega, teškim tijekom i teškom aterosklerozom; pacijenti koji su prethodno pretrpjeli napade panike, akutna psihotična stanja, popraćena psihomotornom agitacijom (jer može doći do pogoršanja tjeskobe, panike, halucinacija i deluzija); pacijenti skloni alergijskim reakcijama na nootropne lijekove iz skupine pirolidona.

Doziranje

Režim doziranja se postavlja pojedinačno.

Phenotropil se uzima oralno odmah nakon jela.

Prosječna pojedinačna doza je 100-200 mg, prosječna dnevna doza je 200-300 mg. Maksimalna dnevna doza je 750 mg. Preporuča se podijeliti dnevnu dozu u 2 doze. Dnevnu dozu do 100 mg treba uzeti 1 puta dnevno ujutro; dnevnu dozu veću od 100 mg treba podijeliti u 2 doze. Trajanje liječenja može varirati od 2 tjedna do 3 mjeseca. Prosječno trajanje liječenja je 30 dana. Ako je potrebno, tečaj se može ponoviti nakon mjesec dana.

Za poboljšanje performansi Propisati 100-200 mg 1 put / dan ujutro tijekom 2 tjedna (za sportaše - 3 dana).

Na nutritivno-konstitucijska pretilost- 100-200 mg 1 put/dan ujutro tijekom 30-60 dana.

Nuspojave

Sa strane središnjeg živčanog sustava:(pri uzimanju lijeka nakon 15 sati).

U nekih bolesnika u prva 3 dana primjene javlja se psihomotorna agitacija, hiperemija kože, osjećaj topline i povišen krvni tlak.

Predozirati

Trenutno nisu zabilježeni slučajevi predoziranja lijekom Phenotropil. Ako je potrebno, provesti simptomatsku terapiju.

Interakcije lijekova

Fenotropil može pojačati učinak lijekova koji stimuliraju središnji živčani sustav, antidepresiva i nootropika.

posebne upute

Treba uzeti u obzir da s pretjeranom psiho-emocionalnom iscrpljenošću na pozadini kroničnog stresa i umora, kronične nesanice, jedna doza Phenotropila prvog dana može izazvati oštru potrebu za snom. Za takve ambulantne pacijente preporuča se započeti uzimanje lijeka neradnim danima.

Primjena u pedijatriji

Rezultati eksperimenta

Phenotropil karakterizira niska toksičnost, smrtonosna doza u akutnom eksperimentu je 800 mg / kg. Ne djeluje kancerogeno.

Upute za medicinsku uporabu lijeka

PHENOTROPIL®

Trgovački naziv lijeka

FENOTROPIL®

Međunarodni nezaštićeni naziv

Oblik doziranja

Tablete 100 mg

Jedna tableta sadrži

aktivna tvar - fenotropil (N-karbamoilmetil-4-fenil-2-pirolidon) 100 mg,

pomoćne tvari: laktoza monohidrat, krumpirov škrob, kalcijev stearat

Opis

Tablete ravnog cilindra od bijele do bijele s žućkastom ili kremastom nijansom

Farmakoterapijska skupina

Ostali psihostimulansi i nootropici

PBX kod N06BX

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Phenotropil® se brzo apsorbira, prodire u razne organe i tkiva, te lako prolazi krvno-moždanu barijeru. Apsolutna bioraspoloživost lijeka kada se uzima oralno je 100%. Maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 1 sata, poluživot je 3-5 sati. Phenotropil® se ne metabolizira u tijelu i izlučuje se nepromijenjen iz tijela. Otprilike 40% lijeka izlučuje se mokraćom, 60% lijeka izlučuje se žučju i znojem. Farmakodinamika

Phenotropil® je nootropik koji ima
antiamnezičko djelovanje, ima izravan aktivirajući učinak na integrativnu aktivnost mozga, povećava brzinu prijenosa informacija između hemisfera mozga, povećava otpornost moždanog tkiva na hipoksiju i toksične učinke, ima antikonvulzivno djelovanje i anksiolitičko djelovanje, regulira procese aktivacije i inhibicije središnjeg živčanog sustava (SŽS), poboljšava raspoloženje.

Phenotropil® pozitivno djeluje na metaboličke procese i cirkulaciju krvi u mozgu, potiče redoks procese, povećava energetski potencijal organizma zbog iskorištavanja glukoze, poboljšava regionalni protok krvi u ishemijskim područjima mozga, povećava sadržaj norepinefrina, dopamina. i serotonina u mozgu, ne utječe na razinu gama-aminomaslačne kiseline (GABA), ne veže se ni za GABAA ni za GABAB receptore, te nema zamjetan učinak na spontanu bioelektričnu aktivnost mozga.
Phenotropil® ne utječe na disanje i kardiovaskularni sustav, pokazuje neizražen diuretski učinak i ima anoreksigeno djelovanje kada se koristi u tečaju.
Stimulativni učinak Phenotropila® očituje se u njegovoj sposobnosti da ima umjereno izražen učinak na motoričke reakcije, u povećanju tjelesne sposobnosti, u izraženom antagonizmu prema kataleptičkom učinku neuroleptika, kao iu slabljenju težine hipnotičkog učinka etanola i heksenal.

Psihostimulirajući učinak Phenotropila® prevladava u vizionarskoj (mentalnoj) sferi. Umjereni psihostimulirajući učinak lijeka kombinira se s anksiolitičkom aktivnošću, poboljšava raspoloženje i ima određeni analgetski učinak, povećavajući prag osjetljivosti na bol.
Adaptogeni učinak Phenotropila® očituje se u povećanju otpornosti organizma na stres u uvjetima prekomjernog psihičkog i fizičkog naprezanja, umora, hipokinezije i imobilizacije te niskih temperatura.

Tijekom uzimanja Phenotropila® primijećeno je poboljšanje vida koje se očituje povećanjem oštrine, svjetline i vidnog polja.

Phenotropil® poboljšava prokrvljenost donjih ekstremiteta.

Tijekom uzimanja Phenotropila® ne razvija se ovisnost o drogama, tolerancija ili "sindrom ustezanja".

Učinak Phenotropila® očituje se jednom dozom, što je važno pri uporabi lijeka u ekstremnim uvjetima.
Phenotropil® nema teratogena, mutagena, kancerogena niti embriotoksična svojstva. Toksičnost je niska, letalna doza u akutnom pokusu je 800 mg/kg.

Indikacije za upotrebu

Bolesti središnjeg živčanog sustava različitog podrijetla, osobito one povezane s vaskularnim bolestima i metaboličkim poremećajima u mozgu, intoksikacija (osobito u posttraumatskim stanjima i kroničnoj cerebrovaskularnoj insuficijenciji), praćena pogoršanjem intelektualnih i mnestičkih funkcija, smanjenom motoričkom aktivnošću

Neurotična stanja koja se očituju letargijom, povećanom iscrpljenošću, smanjenom psihomotornom aktivnošću, oštećenjem pažnje, oštećenjem pamćenja

Smetnje u procesu učenja

Blaga do umjerena depresija

Psihoorganski sindromi koji se očituju intelektualno-mnestičkim poremećajima i apatičko-abuličnim fenomenima, kao i mlitavim apatičnim stanjima kod shizofrenije.

Konvulzivni sindrom

Pretilost (alimentarno-konstitucionalnog porijekla)

Prevencija hipoksije, povećanje otpornosti na stres, korekcija funkcionalnog stanja tijela u ekstremnim uvjetima profesionalne aktivnosti kako bi se spriječio razvoj umora i povećala mentalna i fizička izvedba, korekcija cirkadijalnog ritma, inverzija spavanja i budnosti. ciklus

Kronični alkoholizam (kako bi se smanjili fenomeni astenije, depresije, intelektualnih i mentalnih poremećaja).

Upute za uporabu i doze

Phenotropil® se koristi oralno, njegov unos ne ovisi o prehrani. Doze variraju ovisno o karakteristikama stanja bolesnika.Prosječna pojedinačna doza je 150 mg (od 100 mg do 250 mg); prosječna dnevna doza je 250 mg (od 200 mg do 300 mg). Maksimalna dnevna doza je 750 mg. Dnevnu dozu do 100 mg preporučuje se uzeti jednom ujutro, a preko 100 mg - podijeliti u dvije doze. Trajanje liječenja može varirati od 2 tjedna do 3 mjeseca. Prosječno trajanje liječenja je 30 dana. Ako je potrebno, tečaj se može ponoviti nakon 1 mjeseca.

Za povećanje performansi - 100-200 mg jednom ujutro tijekom 2 tjedna (za sportaše 3 dana).

Nuspojave

Nesanica (ako se lijek uzima nakon 15:00)

Psihomotorna agitacija

Hiperemija kože, osjećaj topline

Povećan krvni tlak

Kontraindikacije

Preosjetljivost na fenotropil ili druge komponente lijeka

Djeca i adolescenti do 14 godina (zbog nedostatka rezultata kliničkih ispitivanja)

Trudnoća i dojenje

Interakcije lijekova

Phenotropil® može pojačati učinak lijekova koji stimuliraju središnji živčani sustav, antidepresiva i nootropika.

posebne upute

Phenotropil® se s oprezom primjenjuje u bolesnika s teškim organskim oštećenjem jetre i bubrega, teškom arterijskom hipertenzijom, u bolesnika s aterosklerozom, kao i u bolesnika koji su prethodno imali napadaje panike, akutna psihotična stanja praćena psihomotornom agitacijom - zbog mogućnost pogoršanja tjeskobe, panike, halucinacija i deluzija, kao i kod pacijenata sklonih alergijskim reakcijama na nootropike iz skupine pirolidona.
Uz prekomjernu psiho-emocionalnu iscrpljenost na pozadini kroničnog stresa i umora, kronične nesanice, jedna doza Phenotropila® u prvom danu može izazvati oštru potrebu za snom. Takvim pacijentima na ambulantnoj osnovi treba savjetovati da započnu kuru uzimanja lijeka neradnim danima.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i potencijalno opasnim mehanizmima

Phenotropil® nema sedativni učinak, ne smanjuje brzinu psihomotornih reakcija i može se koristiti kod ljudi različitih profesija, uključujući one koji zahtijevaju povećanu pažnju i koordinaciju pokreta. Međutim, kada se Phenotropil® uzima u pozadini kroničnog stresa i umor, kronična nesanica, treba biti oprezan pri vožnji i radu s potencijalno opasnim mehanizmima.

Predozirati

Simptomi: pojačane nuspojave.

Liječenje: simptomatska terapija.

Oblik ispuštanja i pakiranje

Tablete 100 mg

10 tableta u blister pakiranju od polivinilkloridne folije i tiskane lakirane aluminijske folije.

Neuromodulatorni koncept - otkriće ruskih znanstvenika

Razgovor sa zamjenikom glavnog direktora za znanost, ravnateljem
Odjel za eksperimentalnu i kliničku farmakologiju Holdinga "
Domaći lijekovi", autor neuromodulatornog koncepta, programer
lijekovi tipa neuromodulatora [kreatora] –
Valentina Ivanovna Akhapkina.

Kor.: Postignuća ruskih znanstvenika na polju farmakologije često se svode ili na reprodukciju onoga što je stvoreno u inozemstvu, ili na stvaranje lijekova iz već poznatih skupina. U posljednje vrijeme sve češće slušate o nekim novim lijekovima neuromodulatorima, primjerice fenotropilu, koji navodno čine čuda, a što je najčudnije, kažu da su ti lijekovi prvi put razvijeni u Rusiji, a koncept neuromodulatora ste vi otkrili i formulirali na temelji se na rezultatima vlastitog dugotrajnog istraživanja. Je li to tako i kakvi su izgledi za ovaj novi smjer?

V.I.: Bog čini čuda, a mi smo samo njegova slaba i vrlo neuspješna imitacija. Stvaranje nove klase lijekova doista je daleko od uobičajenog događaja u medicini. Konkretan slučaj poseban je ponos. Tu se poklopilo mnogo toga, a intelekt je odnio trijumfalnu pobjedu.

Sam pojam "neuromodulacije" u kontekstu je modeliranje (od latinskog modula - mjera, uzorak), model je već dugo poznat psihijatrima i kardiolozima, a posljednjih godina pronašao je primjenu u urologiji. Pritom se pod utjecajem električne struje određene frekvencije mijenja aktivnost svakog pojedinog poremećenog funkcionalnog sustava organizma, tj. uz pomoć električne struje simulira se ponovno uspostavljanje uzorka zdrave funkcije potičući patološku, bolesnu osobu na rad u traženom ritmu. Postoji neka netočnost u korištenju pojma i bilo bi ispravnije govoriti ne o neuromodulaciji, već o elektromedijaciji ili neuromodeliranju, ali je termin već ušao u upotrebu u iskrivljenom obliku i ukorijenio se. U našem otkriću govorimo o modulaciji (od lat. modulatio - dimenzija, dimenzija), odnosno o razmjernom utjecaju određene kemijske tvari, a ne električne struje, na funkcionalno stanje središnjeg živčanog sustava u cjelini. , a selektivnost djelovanja takvih tvari očituje se već u samom tijelu, ovisno o prisutnosti određenih bolesti i poremećaja ili prisutnosti preduvjeta za njih. Raspon medicinskih disciplina za korištenje takvih tvari praktički je neograničen, budući da se ništa u tijelu ne događa bez sudjelovanja živčanog sustava. Neuromodulatori također aktiviraju imunološki sustav. Treba napomenuti da oba pojačavaju aktivnost živčanog i imunološkog sustava na smanjenoj razini, a smanjuju njihovu aktivnost ako je pretjerana.

Oni mijenjaju, ako je potrebno, unutar- i međusustavne strukturne odnose različitih funkcija, strukturirajući ih. Zato djelovanje ovih lijekova zdravi ljudi praktički ne osjećaju, a jasno se manifestiraju kod pacijenata ili u situacijama napetosti i umora kod zdravih ljudi. Terapeutska i preventivna vrijednost takvih tvari još uvijek je bez premca. Vrlo je važno da se takvi lijekovi ne metaboliziraju, odnosno da se ne raspadaju i ne vežu za druge tvari u tijelu ljudi i životinja, te se u potpunosti eliminiraju iz organizma nepromijenjeni, odnosno “Moor” ima obavio svoj posao i... izašao. Učinkovitost se počinje razvijati od prve uporabe takvih tvari.

Ovo otkriće i stvaranje nove klase lijekova - neuromodulatora - nećemo odmah cijeniti, kao i obično. Znam da neke inozemne tvrtke i znanstvenici to već pokušavaju shvatiti osobno i čak sebi pripisati autorstvo, ali ja sam prvo prijavio izum, a zatim ga javno objavio, tako da je prioritet u ovom slučaju naš, Rusija. Iznenadilo me je i obradovalo što su me znanstvenici jednoglasno podržali kada sam u travnju 2006. prvi put javno objavio ovo otkriće i izum, očekujući otpor svojih kolega. Kako su se moja zemlja i ljudi u njoj promijenili posljednjih godina! Možemo si dopustiti da se otvoreno radujemo uspjesima naših kolega. Ovdje je prvo čudo transformacije svijesti na izvorni izvor. Možda će vam se činiti čudnim, ali mene je ovo drugo veselilo puno više od samog otkrića i stvaranja nove klase lijekova. Otkrićem neuromodulatornog koncepta praktičari su dobili alat za razumijevanje racionalne uporabe i doziranja takvih lijekova, razumijevanje mehanizama njihova polivalentnog i ponekad na prvi pogled paradoksalnog djelovanja.

S punom odgovornošću napominjem da je ovo potpuno novi pravac u farmakoterapiji i farmakoprofilaksi, koji otvara potpuno nove pristupe i formira nove poglede u dijelu osiguranja kvalitete života suvremenog čovjeka, a lijek fenotropil koji spominjete je samo prva "lasta" i utemeljitelj nove klase visoko učinkovitih tvari nazvanih neuromodulatori. Vjerujte, nije mi bilo lako održati razvoj u zemlji, spriječiti curenje informacija i materijala u drugoj polovici 80-ih i 90-ih godina prošlog stoljeća. Ne želim se ni sjećati tih, blago rečeno, poteškoća.

Corr.: Ali Phenotropil ste prvotno proglasili nootropikom. Što se promijenilo tijekom godina i zašto je postao osnivač novog razreda? Ispričajte priču o njegovom nastanku.

V.I.: U početku je najavljen po zatvorenom planu, kao psihostimulans, zatim kao nootropik, a tek 2006. godine – kao neuromodulator. To se događa sve dok znanost ne skupi dovoljnu količinu pouzdanih informacija, a tko bi mi u sovjetskim godinama dao priliku da objavim svoje radove i javno izrazim svoje mišljenje. Žig tajnosti skinut je s njega kada sam shvatio da su se tajne kod nas u to vrijeme puno lakše preprodavale u inozemstvo nego otvoreni izumi. Kraj 80-ih i poletne 90-e bile su doista samo još jedno teško vrijeme. Sve se raspadalo. Cinizam je dosegao vrhunac. Neki su pametnjakovići tražili da predam materijale istraživanja o drogi Amerikancima, pa Talijanima ili nekom trećem. Trebalo je imati ne samo hrabrosti, već i neiscrpnu snagu volje da se izdrže svi napadi, progoni i prijetnje. Lijek je sačuvan za Rusiju zbog činjenice da sam samo ja imao materijale za istraživanje, a ljuska koju su drugi napravili nitko nije trebala.

Još u studentskim godinama, a zatim na katedri Medicinske akademije, a potom i na Institutu za medicinske i biološke probleme, bavio sam se znanošću, pokušavajući ispraviti stanje središnjeg živčanog sustava uz pomoć raznih tvari, a najveći interes ovih tvari pobudio je moj najveći interes za cikličke derivate gama-aminomaslačne kiseline (GABA), univerzalnog neurotransmitera mozga. Suradnja sa svemirskom medicinom započela je već tijekom mog rada na odjelu. Mnogi su znanstvenici i kod nas i u svijetu preorali ovo polje. Naši tadašnji znanstvenici bili su na silu i potpuno lišeni ikakvih ambicija, pogotovo onih komercijalnih, te su si samo u laboratoriju mogli priuštiti širinu razmišljanja. Sve novo slamala je vojska znanstvenih inkvizitora u korijenu, čak i onda kada je, ne mogavši ​​se oduprijeti njihovim metodama utjecaja, znanstvenik dao prednost izumu ili otkriću njima, a sam mogao biti potpuno izbačen iz autora i zaboravljen. . Ovakvih je primjera bezbroj. Zatim, prijavivši se u okviru socijalističkog natjecanja na popisu znanstvenih radova inkvizitora, sve je naredilo da živi dugo. Zato SSSR nije napravio masovna otkrića i izume, iako su u mnogočemu naši znanstvenici bili prvi. Na primjer, još uvijek ne znam za lijek za smirenje koji je učinkovitiji od fenazepama. U razvoju psihostimulansa sidnoiminske skupine također smo imali prioritet. Sada je teško povjerovati, ali u Sovjetskom Savezu autori su dobivali jednokratnu naknadu od 20 rubalja za izum. S tim novcem tada ste mogli kupiti sedam kilograma, šest stotina devedeset i dva grama doktorske kobasice po cijeni od dvije rublje i šezdeset kopejki po kilogramu ili putovati podzemnom željeznicom četiri stotine puta. Autori nisu imali nikakva prava.

Država je izum prisvojila za sebe, a i vi ste morali kucati na vrata, dokazujući državi i moleći je u licu njezinih službenika da je vaš izum koristan i potreban državi i narodu. Pritom su vam svakodnevno predbacivali da činite vraga i živite kao parazit, jer ne stvarate materijalne vrijednosti: ne sijete, ne orete, ne stojite za strojem za obradu metala, niste radnik ili kolhoznik. Iz godine u godinu, svaki tjedan ponedjeljkom na operativnim sastancima, javno sam bio “šiban” zbog zaljubljenosti u znanost i zaostajanja u socijalističkom natjecanju, zbog izbjegavanja društvenih aktivnosti. Stvari su došle do točke da mi je bilo zabranjeno ići raditi u eksperimentalnu bazu ili bilo što pisati. Sa stola u upravnoj zgradi uklonjena je pisaća mašina, papir, kemijske i olovke, sve je očišćeno i sa stola i noćnog ormarića stola. Morao sam svaki dan od devet ujutro do šest navečer sjediti na stolici za praznim stolom i ne raditi ništa. Svima je bilo zabranjeno razgovarati sa mnom. Grupatoru je naloženo da me sve to vrijeme prati i nekoliko puta dnevno demonstrativno briše prašinu sa stola. Dodijeljene joj dužnosti obavljala je poslušno i savjesno. Točno u devet ujutro, preko portafona, strogim glasom veliki šef me pitao jesam li došao na posao, a točno u šest navečer jesam li otišao, jer tek u šest sati i jednu minutu. jesam li imao pravo napustiti upravnu zgradu. Igrao sam ovu igricu dva dana, a trećeg sam otišao raditi u laboratorij, odlučivši da im dopustim da me otpuste. Nisu me otpustili. Tada su, istina, smišljali nove i nove ovrhe tražeći skromnost, ali su glasine očito doprle i do akademika, jer se odjednom upornije i češće nego inače počeo zanimati za moje poslove. Uvijek sam odgovarala da je sve u redu, on je lukavo žmirkao i govorio: dobro, dobro, ali meni su rekli suprotno. Tada je jedan moj visokopozicionirani rođak došao u radni posjet našem Institutu i uglavnom su me neko vrijeme pustili na miru. Iz nekog razloga, predsjednik partijskog odbora, iako nisam bio član stranke, zamjerio mi je što nisam nikoga obavijestio o prisutnosti takve rodbine, a rodbina mi je zamjerila i pokušavala od mene dobiti informaciju: što se to sa mnom događa? i je li sve u redu sa mnom. Nikada se nikome nisam žalio i nikoga nisam ništa tražio, niti sam ikoga puštao u svoje probleme i poslove. Da budem iskren, nije mi ni palo na pamet. Uglavnom sam imao sreće, radio sam na čelu svoje domovine, naši stari, utemeljitelji svemirske medicine, odnosili su se prema meni s velikom pažnjom i pažnjom, a moji mučitelji nisu imali moć očistiti moj mozak kao moj radni stol. Istina, uspjeli su mi ukrasti disertaciju zajedno sa svim nacrtima i uništiti moju karijeru sovjetskog znanstvenika, ali to je bila najmanja briga. Bili smo tada “ispred ostalih” na polju baleta i svemira. Sanjali smo o letu na Mars i marljivo pripremali program za Mars. Usprkos svemu, uspjela sam stvoriti grupu istomišljenika od zaista vrhunskih znanstvenika, koji me tijekom ovih godina nikada nisu izdali i pomogli mi koliko god su mogli. Bio sam sretan. Prijatelji smo i podržavamo se i dan danas.

U 80-im godinama dvadesetog stoljeća koncept nootropika postaje, kako bi sada rekli, novi hit u medicini iz UCB-a (Belgija). Bio je to uspješan PR potez. Još uvijek nisu pruženi značajni znanstveni dokazi o održivosti ovog blistavog i dobro organiziranog komercijalnog poduzeća. Ipak, u to vrijeme to je bila nova riječ u farmakologiji, koja je postala raširena i sveobuhvatno proučavana u SSSR-u. Siguran sam da bi, da nije bilo istraživanja sovjetskih znanstvenika, a ne sovjetskog potrošačkog tržišta, piracetam odavno izgubio svoju važnost kao lijek, zadržavši se samo kao znanstveni primjer usporedbe. Mnogo prije piracetama, fenibut je razvijen u SSSR-u, ali njegovi tvorci nisu uspjeli "probiti" novu klasu lijekova, iako su svi razumjeli i jasno vidjeli da fenibut nije sredstvo za smirenje. Očito im je njihov mir i kakvo-takvo blagostanje bilo vrednije od istine, a i to je njihovo pravo. Svatko bira svoj put i gradi svoju sudbinu. Što se tiče nootropske aktivnosti, fenibut je učinkovitiji od piracetama i, za razliku od piracetama, ima kompleks vrlo korisnih svojstava. Napravio sam i privremeni kompromis kako ne bih potpuno uništio svoj životni posao i bilo mi je lakše fenotropil proglasiti nootropikom, tim više što mu još uvijek nema premca po nootropnom djelovanju. Tada sigurno ne bih mogao stvoriti novu klasu lijekova. Ono što me spasilo od ovog čina je vlastita pedantnost i pedantnost u prikupljanju znanstvenih dokaza za formuliranje novog koncepta.

Ali čak ni prisutnost velikih imena među koautorima i podrijetlo fenotropila iz svemirske industrije nije pomoglo. Bio sam spreman staviti bilo koga kao koautora samo da postigne njegovu industrijsku implementaciju. Jednom me direktor našeg Instituta, akademik Oleg Georgijevič Gazenko, pozvao k sebi i s gorčinom rekao, bespomoćno dižući ruke: lijek neće djelovati i ja sam tu nemoćan, zaboravite na lijek, tako treba budi, naređeno mi je da zaboravim i nisam ti više pomagač ovdje. Nisam se trudio saznati kome treba i sve je bilo jasno. Ova me jasnoća razljutila. Lijek ove razine trebao mi je prije svega za svemirske letove s ljudskom posadom i u tu je svrhu i razvijen, budući da u svjetskoj farmakologiji nije postojala supstanca s potrebnim djelovanjem za postizanje određenih ciljeva i potrebne razine sigurnosti. Jasan primjer nelojalne konkurencije dobio sam u socijalističkom natjecanju uz uključivanje administrativnog resursa sustava. Kuda dalje ako je tako utjecajna ličnost kao što je naš akademik bila nemoćna. Nije bilo teško dokučiti neprijatelja. Fenotropil je po psihostimulativnom djelovanju bio konkurent sidnokarbu, iza kojeg je stajala neprikosnovena figura magistra farmacije, autora jedinog priručnika o lijekovima u sovjetskoj zemlji. Štoviše, ne samo konkurent, već smrtonosan konkurent u usporedbi s psihostimulirajućom aktivnošću i razinom sigurnosti uporabe. Predviđajući mogućnost sukoba, namjerno nisam uključio u materijale rezultate komparativne studije fenotropila sa sidnokarbom i učinio sam pravu stvar, jer je, kako se kasnije pokazalo, upravo to omogućilo rješavanje situacija za spremanje fenotropila. Za sebe sam odlučio da neću odustati, a akademik je to po mom mišljenju shvatio. Pa sam morao postati ratnik. Moje oružje bilo je razumijevanje značaja razvoja, genetski nedostatak osjećaja za karijerizam, u kombinaciji s nefleksibilnim karakterom, uz diplomaciju, potkrijepljenu dobrim odgojem. Da je riječ o nekom običnom razvoju, onda naravno ne bih gubio vrijeme i energiju na borbu, ali svjetska farmakologija nije imala ništa slično, to je bio pravi iskorak. Studije na psima simuliraju “poremećaj više živčane aktivnosti”, kada životinja nepovratno “poludi”, a na svijetu ne postoji lijek koji bi spriječio razvoj tragičnih događaja…. Nije bilo fenotropila prije poroda! To je bila posljednja točka mog uvjerenja da sam bio u pravu.

Prilikom mog prvog posjeta Farmakološkom povjerenstvu, kustos mi je tada sasvim otvoreno i cinično rekao: lijek neće djelovati! Zaboravite na drogu! Dosjei s građom su arhivirani. Kad se lijek arhivira, nitko i ništa ga ne može oživjeti.

Svi su me odvraćali od te borbe, počevši od akademika O.G. Gazenka pa sve do njegovih suboraca, ali mene je bilo nemoguće zaustaviti. Nakon razgovora s predsjednikom Farmaceutskog povjerenstva, dosje je izvučen iz arhive. Usput sam sreo još jednu pametnu osobu. Dogodila se situacija kada je Farmaceutsko povjerenstvo već odobrilo i odobrilo provođenje kliničkih ispitivanja na predsjedništvu i odmah su me o tome obavijestili telefonom uz čestitke, ali doslovno 15 minuta kasnije nazvali su me i ponovno me razočarali: majstor je stigao na kraj sastanka i sve otkazao. Više nisam mogao izbjeći izravan razgovor s majstorom. Stalno su me pokušavali odgovoriti da ga ne zovem i govorili su da me neće primiti, da ne želi ni čuti moje prezime, da kad smo Phenotropil i ja u pitanju, postaje toliko iznerviran i bijesan da mi je bolje da ovo ne vidim i ne čujem.

Na čast gospodaru, mora se reći da je bio najpametniji čovjek i očito ga je zaintrigirala pobuna muhe protiv slona. Nazvao sam ga i on mi je odmah, bez ikakve preambule, zakazao audijenciju, nisam ni stigao ništa reći. Nakon osobnog sastanka i dosta dugog razgovora, bez oklijevanja, u mojoj prisutnosti, demonstrirao mi je svoju moć tako što je nazvao predsjednika Farmaceutskog odbora i rekao doslovno sljedeće: Ja ovdje razgovaram s nevjerojatnim stvorenjem koje nije nepoznato ti, pošalji fenotropil na kliniku. Ubrzo se bajka ispriča, ali ne brzo se učini djelo. Ovom susretu prethodile su četiri godine mukotrpne borbe sa stručnjacima raznih struka i smjerova, izvršavanja naredbi i istovremeno suosjećanja sa mnom. Prije nego što sam se otišao pokloniti titanu, morao sam osigurati da se svi lažni zaključci stručnjaka Farmaceutskog povjerenstva prepišu u objektivne. Gotovo nemoguć zadatak, ali bez ovoga bilo bi beskorisno razgovarati s njim. Detektivske priče nizale su se kao perle na koncu. Ovo je vjerojatno bio prvi put u SSSR-u da je razvojni programer zahtijevao neovisno ispitivanje od strane stručnjaka koji nisu bili članovi Farmakološkog odbora Ministarstva zdravstva SSSR-a. Začudo, uspjelo je. Imao sam sreće, materijali su poslani neovisnim stručnjacima u Sankt Peterburg ili tadašnji Lenjingrad. Nisam mogao zamisliti da se o ovoj priči već naširoko raspravlja u znanstvenoj zajednici i da je mnogi pomno prate. Slanje materijala na neovisno ispitivanje organizirao je Farmaceutski odbor u najstrožoj tajnosti, ali svijet, kao što znate, nije bez ljubaznih i pristojnih ljudi, i jedne kasne večeri u mom je stanu zazvonio međugradski poziv. Zvali su iz Sankt Peterburga. Osoba koja se javila predstavila se i rekla da je imenovana predsjednikom neovisne stručne komisije za moj slučaj. Razgovor je bio vrlo kratak. Pitao me što želim, kakav zaključak. Odgovorio sam da me zanima samo istina i objektivnost, ništa drugo mi ne treba. Nasmijao se i rekao: pa jednostavno je, mi smo ovdje ponosni na tebe, ne daj se, stvarno se ima za što boriti.

Možda je prvi put stvorena jedinstvena skupina tvari čije djelovanje nije dokazano izravnim, već posrednim farmakološkim učincima i njihovom kombinacijom. Iako sam tada kao mladi znanstvenik bio donekle pod utjecajem nootropskog koncepta, ni tada nisam bio zadovoljan s mnogo toga, a metoda transkalozalnih potencijala, po mom shvaćanju, bila je put u nikamo.

Što se više prikupljalo podataka istraživanja na životinjama i ljudima, to sam više sumnjao u nootropike. Pokušao sam ih kombinirati, u njima je identificiran adaptogeni učinak, a tome je bila i tema moje disertacije. No, primjena adaptogenog koncepta dobra je za fundamentalnu znanost i praktički zdrave pojedince, ali čim to počnemo interpretirati na bolesnom organizmu, onda sve pada u vodu. Mi, liječnici, ne smijemo si dopustiti neuspjeh, shvaćajući da je proces liječenja i oporavka proces prilagodbe tijela na bolest i njegovog suživota s bolešću. Odnos između tijela i izvora bolesti je žestoka borba, a tu borbu je sjajno opisao veliki znanstvenik dvadesetog stoljeća, G. Selye, kojeg ja poštujem. Organizam ponekad gubi, ali organizam sposoban za život pobjeđuje u ovom ratu, on mora pobijediti. To je unaprijed odredila priroda putem prirodne selekcije. Najjači opstaju, slabiji propadaju. Mi, čovječanstvo, smo se i tu “našalili” sami sa sobom, iskorijenivši prirodnu selekciju samih sebe i to više nije reverzibilno, a to je u konačnici dovelo do potrebe masovnog širenja potrage za raznim lijekovima za naš spas. Više nam nije suđeno prepoznati norme biološkog zdravlja dobivene prirodnom selekcijom i malo je vjerojatno da ćemo preživjeti bez lijekova. Naravno, ovdje možete dugo govoriti o primatu jajeta ili kokoši, ali ti su argumenti školski i nisu produktivni. Imamo što imamo i gradimo na onome što imamo. Inače se znanost neće razvijati.

Postavio sam si zadatak stvoriti tvar koja će moći otvoriti tjelesne rezerve, a da ih ne iscrpi, i koja će biti univerzalni ključ za ta tajna vrata, kako za njihovo otvaranje, tako i za zatvaranje u pravom trenutku. Shvatio sam da ta tvar mora ili sama biti dvostruka i sastojati se od biološki aktivnih i zrcalnih antipodnih molekula, ili sami radikali molekule tvari moraju imati svoje vlastite radikale koji su prostorno neovisni jedni o drugima, dopuštajući molekuli da mijenja svoj prostorni orijentaciju u biološkom okruženju i, kao da se prilagođavaju okolišu s bilo kakvim promjenama, imaju i lipofilna i hidrofilna svojstva, au vanjskom okruženju takva tvar ili njezina kombinacija mora biti inertna. Čini se da smo uspjeli dobiti oboje, i treće, odjednom.

U usporedbi s drugim institutima, imali smo jedinstvene mogućnosti istraživanja koja uključuju ljudske subjekte. Što sam dalje išao, to sam više shvaćao nedostatke koncepta nootropika kakav je postojao, ali postojanje tog koncepta mi je pomoglo da dođem do dna istine, radeći unatrag. Nootropna aktivnost ne može biti preteča drugim učincima, naprotiv, budući da više integrativne funkcije mozga igraju veliku ulogu u adaptacijskim reakcijama, ali čak i prije njihovog evolucijskog formiranja postojao je biološki život prilično složenih oblika. Zapravo, svaka bolest može u određenoj mjeri poremetiti pamćenje, ali lijekovi koji samo poboljšavaju pamćenje ne liječe bolest koja je neizravno uzrokovala poremećaj pamćenja. Istina, da bi se sve to dokazalo, bilo je potrebno dobiti tako jedinstvenu tvar, koja je sada mnogima poznata pod imenom fenotropil.

Povijest njegove sinteze također ima svoje zanimljivosti. Prema našim uputama, kemičari su sintetizirali mnoge desetke tvari, uključujući derivate pirolidona, odnosno ciklički oblik GABA. Neki od njih bili su klinički zanimljivi, ali nisu odgovarali meni kao stručnjaku koji se bavi korekcijom funkcionalnog stanja čovjeka u uvjetima svemirskih letova različitog trajanja, gdje su zahtjevi za lijekovima puno veći i stroži nego u zemaljskoj medicini. Činilo se da je sve pokušano, ali željeni rezultat se nije mogao postići. Godine 1978., tijekom sastanka s grupom kemičara, profesor Yu.I. Baukova, zamolio sam ih da pokušaju sintetizirati asimetričnu tvar s uključivanjem fenilnog radikala na poziciji četiri pirolidonskog prstena uz zadržavanje standardne karbamoilmetilne komponente u molekuli. Imao sam svoja razmišljanja i rezoniranja temeljena na poznavanju fizike i elektrokemije, koje nikada nisam ignorirao, a fizika mi je uvijek bila najdraži predmet. Ovi moji argumenti dočekani su bez entuzijazma, a izneseni su argumenti o nekonzistentnosti moje hipoteze. Ipak, uspio sam ga nagovoriti da ispuni moju molbu, makar samo smijeha radi. Ono što se zatim dogodilo pokazalo je obećanje nestandardnog razmišljanja. Na prvim studijama, dobivena tvar ne samo da je zbunila, već je i prekršila sve utvrđene kanone. Djelovao je u gotovo svim monopatološkim modelima, pokazujući dijametralno suprotnu aktivnost. Kombinacija, na primjer, psihostimulativnog i antikonvulzivnog ili psihostimulativnog i anksiolitičkog djelovanja. Dobili smo nešto što se po svim kanonima nije moglo dogoditi. O snažno izraženom nootropnom učinku, koji me, iskreno govoreći, najmanje zanima, da i ne govorim. Ono što je bilo potrebno bili su složeni polimodeli koji nisu nosili pojedinačne monoporemećaje, već njihov maksimalni kompleks sa skupom kompleksa neuroloških i mentalnih simptoma, smanjene i povećane funkcionalne težine. Moglo bi se dogoditi da u slučaju složenih složenih patologija fenotropil „ušutka“ ili pokaže samo jedno djelovanje. Tada bi moj neuromodulatorni koncept bio neuspješan na primjeru fenotropila.Uzeli smo dva složena modela akutnog moždanog udara, tim više što je poznato ne samo da su nootropici neučinkoviti kod moždanih udara, već i da je njihova uporaba kontraindicirana kod moždanih udara različite etiologije. Učinak na eksperimentalnim modelima ishemijskog i hemoragičnog moždanog udara premašio je očekivanja. Nema sumnje da je fenotropil neuromodulator, a sve ostale komponente djelovanja, uključujući i nootropne, proizlaze iz neuromodulatorne aktivnosti. Sada se više ne treba opravdavati i mrmljati nešto nerazumljivo o njegovoj učinkovitosti u epidemiji gripe, liječenju alkoholizma, prostate, seksualnih poremećaja, vida, upalnih procesa, poremećaja cirkulacije ne samo centralne prirode, već i periferije. Ova supstanca naravno još nije idealna, ali još ne postoji bolja i sada znamo čemu težiti. Imunotropna svojstva ovog lijeka tek treba proučiti. Zasad su napravljeni prvi koraci u tom smjeru, ali i oni ohrabrujući.

Još jednom želim naglasiti da Phenotropil nije nootropik ili antidepresiv, psihostimulans, anksiolitik, analgetik, antipsihotik, antihipoksik, antikonvulziv ili adaptogen. Riječ je o prvom neuromodulatoru koji je vjerojatno budućnost medicine u skoroj budućnosti za pedesetak godina. Sve njegove komponente učinkovitosti proizlaze iz njegove neuromodulatorne aktivnosti. Istodobno je indiciran za liječenje bilo koje od gore navedenih komponenti.

Corr.: Ako su neuromodulatori tako svestrani, ne bi li onda bilo vrijedno provesti istraživanje kako bi se proučio njihov učinak na mogućnost liječenja bolesti kao što je infekcija HIV-om ili prevencija gripe u onkologiji?

V.I.: Mogu samo žaliti zbog pasivnosti stručnjaka za AIDS i virusne bolesti, koji još uvijek ignoriraju istraživanja ove tvari u svojim područjima. Čak i ako bi se dobio negativan rezultat, to bi dalo hranu za daljnje razumijevanje. Poznato je da je u znanosti svaki rezultat pozitivan, jer omogućuje napredovanje i određivanje granica sigurnosti. Sva nada leži samo u mladim znanstvenicima koji su ustrajni i neustrašivi kao što smo mi bili u vrlo teškom razdoblju naše povijesti. U virologiji je teže proučavati fenotropil. Malo je vjerojatno da će se u epruveti moći dobiti ikakvi rezultati o aktivnosti virusa, a tamo se radi o takvim metodama probira. Teško je prevladati stereotipe. U ovom slučaju potrebna je prisutnost cijelog organizma i proučavanje neizravnog utjecaja, ako postoji. Što se tiče onkologije, već je pobudio interes stručnjaka za njegovu primjenu za povećanje praga osjetljivosti na bol, čime se oštro smanjuje uporaba narkotičkih analgetika, odnosno smanjuju njihove doze i ispravljaju nuspojave, kao i za poboljšanje kvalitete života. U eksperimentalnim studijama ovaj lijek sprječava rast zloćudnih tumora i produljuje životni vijek životinja oboljelih od raka, no pozitivni rezultati eksperimentalnih studija na životinjama više su puta izostali u kliničkim studijama na primjeru drugih lijekova. Ovo je rijetko područje medicine gdje je nemoguće ekstrapolirati rezultate a priori, čak ni pretpostavljeno. Potrebne su posebne studije u klinici. Neuromodulatorni koncept u farmakologiji samo je podigao zavjesu s novih dostignuća.

Corr.: Koji je opseg primjene neuromodulatora i posebno fenotropila?

V.I.: Krug je širok. To je psihijatrija, neurologija, terapija u najširem smislu, medicina ovisnosti, ekstremna medicina itd. U ovom intervjuu neću navoditi konkretne bolesti i poremećaje za koje je na primjeru fenotropila već dokazana učinkovitost primjene neuromodulatora. Za to postoji posebna literatura. Pristao sam na intervju samo s jednim ciljem, da našim sugrađanima iz prve ruke prenesem istinu o nekim našim domaćim postignućima i da svojim primjerom pokažem da nikada ne treba odustajati i ne bojati se plivati ​​protiv struje. Ove godine je točno 31 godina od moje ideje da sintetiziram ovu tvar. Napominjemo da smo od njih gotovo 15 godina morali jednostavno preživjeti, a 4 godine boriti se protiv birokratske samovolje. Dakle, samo 12 godina posvećeno je isključivo znanosti na ovim prostorima, ali su uključivale i kontinuirano svladavanje ljudske gluposti i zavisti. Zato sam volio raditi praznikom, vikendom i ljeti, kad se svi odmaraju i nitko me ne gnjavi. To je sve aritmetika. Koliko bi se divnih stvari moglo napraviti bez ratova raznih kalibara i razmjera.

Kor.: Valentina Ivanovna, po vašem mišljenju, hoće li sadašnja globalna financijska kriza baciti znanost natrag u položaj 90-ih?

V.I.: Našu rusku znanost nema kamo dalje bacati. Zalijepio se za entuzijaste i još uvijek drži. Akademska znanost će, dakako, opet početi patiti, jer je u proteklih pet godina malo ustalasala zahvaljujući državnoj potpori i injekcijama krupnog kapitala, koji je tek počinjao dobivati ​​neke obrise civilizacije, ali slabljenjem i nestabilnost rublje, posao je počeo igrati na tečajne razlike, financijske institucije zauzete istom stvari. Već 15 godina nismo niti pokušali izaći iz začaranog kruga ovisnosti o nafti i nismo krenuli u stvaranje vlastite industrijske baze u svim vitalnim industrijskim sektorima koji osiguravaju neovisnost, stabilnost i prosperitet države. Znate, kad se financijeri i analitičari počnu međusobno uvjeravati u dobrobiti slabe rublje, njihove nacionalne valute, to nije ni smiješno. Zamislite liječnika koji se iz dana u dan raduje sve većoj slabosti pacijenta zbog metoda liječenja upravo tog liječnika. Predstavljeno? Sada formulirajte potrebne radnje za pacijenta koji dođe takvom liječniku.

Zaista bih volio vidjeti svoju Rusiju ponosnu, neovisnu i samostalnu. Pet godina izvjesne stabilnosti već je jednim potezom pomelo dolar. Što čekamo? Kada će se američko gospodarstvo početi oporavljati? Ona će krenuti, u to još nema sumnje, ali što će biti s nama? Nije li vrijeme da iskoristimo vlastite prirodne resurse za vlastiti razvoj i izgradnju vlastite industrije? Amerika nam je svima, protiv naše volje, dala još jednu priliku. Hoćemo li to moći koristiti, hoćemo li to htjeti? Situacija je jedinstvena za Rusiju, ako se uvjerite u to.

Kor.: Ako nije tajna, recite nam kako ste ušli u posao.

V.I.: Kao i svi drugi, iz još jednog beznađa. Sačuvao sam razvoj, ali u posljednje vrijeme nisam bio uključen u posao. Samo znanost. Upoznao sam mlade, energične i nadam se pristojne partnere – poslovne ljude. Dakle, zadržavši sav svoj potencijal, s velikim zadovoljstvom sam im predao svoj posao u gotovom obliku. Bit će šteta ako ne prežive u sadašnjim uvjetima.

Corr.: Ali možete jednostavno prodati svoje razvoje, kao što su mnogi učinili u poletnim 90-ima, ili napustiti zemlju s njima.

V.I.: Mogao bih, ali nije moj. Ovdje je moja zemlja i domovina. Svi ćemo otići, pa tko će ostati? U napadu očaja, naravno, morao sam razmišljati o tome više puta, pogotovo jer je bilo mnogo prijedloga, ali ovdje je ponos ruskog čovjeka podignut. Je li to dobro ili loše nije na meni da sudim, ali ja sam takav kakav jesam. Nikome ne bih poželio ovako težak život, ali kod nas je ipak nemoguće drugačije. Neka svatko misli svojom glavom i izabere svoj put. Ne krivim znanstvenike koji su otišli iz zemlje i razumijem ih. Nitko ne bi bježao od nečeg dobrog. Znam da su naši stručnjaci bili najbolji. Stranci jednostavno ne bi preživjeli u našim uvjetima, ali naš narod je već umoran od preživljavanja stoljeće zaredom, a genetski fond je katastrofalno iscrpljen. Ovdje čak i neuromodulatori mogu biti nemoćni protiv beskonačnog broja različitih "ali" i može se pokazati da si većina ljudi jednostavno ne može priuštiti njihovu kupnju.

Kor.: Rezimirajući naš sastanak, želim vas pitati: je li takva borba bila vrijedna čak i tako izvanrednog izuma? Život je, kao što znamo, kratak.

V.I.: Je li postojao drugi izlaz? Phenotropil je samo nusprodukt globalnih istraživanja oblikovanja koncepta korekcije biološkog sustava, iako se proizvod pokazao jedinstvenim te vrste. Znanost bi, naravno, preživjela i bez mene, ali bez nje ja više ne bih bio ja i ne bih bio zanimljiv ni samom sebi. Zatim, to je kolosalan energetski poticaj kada znate da rezultat vašeg rada doslovno donosi praktičnu korist milijunima ljudi. Phenotropil sada pomaže u nekim situacijama i tamo gdje je prije medicina bila praktički bespomoćna ili nesposobna. Svaki korak naprijed je pozitivan. Ne bih mogao dugo stagnirati na jednom mjestu niti krenuti unatrag. Moram ići naprijed, čak i ako je u spirali. Tako me zanima život. Osim znanosti, nadmašio sam i cijeli ljudski program: posadio sam puno drveća, sagradio kuću, odgojio djecu. Moja životna priča samo je još jedna potvrda istinitosti teze - "putem svlada onaj tko hoda."

Razgovor vodio dopisnik časopisa "Poliklinika"

Ekaterina Čursina

PS: ovakav intervju, rijedak u svojoj iskrenosti i iskrenosti, odličan je pokazatelj kako
pod sovjetskim političkim režimom, ljudi su postigli svoja postignuća ne ZAHVALJUJUĆI njemu,
i UNATOČ njemu, a još češće UNATOČ njemu, svladavajući njegov žestoki otpor.
Naravno, režim je svaki njihov uspjeh pripisivao sebi. Ono što neosovjetisti sada nastavljaju.