Heptor 400 ampula. Heptor: indikacije za uporabu i doziranje

liofilizat za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu

Vlasnik/Matičar

LENS-PHARM, LLC

Međunarodna klasifikacija bolesti (ICD-10)

B15 Akutni hepatitis a B16 Akutni hepatitis b B17.1 Akutni hepatitis c B18.1 Kronični virusni hepatitis B bez delta agensa B18.2 Kronični virusni hepatitis c F10.3 Apstinencijalno stanje F11.3 Apstinencijsko stanje F32 Depresivna epizoda F33 Rekurentni depresivni poremećaj K70 Alkohol bolest jetre K71 Toksično oštećenje jetre K72 Zatajenje jetre, nesvrstano drugamo K73 Kronični hepatitis, nesvrstano drugamo K74 Fibroza i ciroza jetre K81.1 Kronični kolecistitis K83.0 Kolangitis

Farmakološka skupina

Hepatoprotektor. Lijek s antidepresivnim djelovanjem

farmakološki učinak

Heptor pripada skupini hepatoprotektora s antidepresivnim djelovanjem. Ima koleretsko i kolekinetičko djelovanje. Ima detoksikacijsko, regenerirajuće, antioksidativno, antifibrozno i ​​neuroprotektivno djelovanje.

Nadoknađuje nedostatak ademetionina i potiče njegovu proizvodnju u tijelu, prvenstveno u jetri i mozgu. Sudjeluje u biološkim reakcijama transmetilacije (donor metilne skupine) - molekula S-adenozil-L-metionina (ademetionin) donira metilnu skupinu u reakcijama metilacije fosfolipida staničnih membrana, proteina, hormona, neurotransmitera itd.; transsulfacija - prekursor cisteina, taurina, glutationa (osigurava redoks mehanizam stanične detoksikacije), koenzima A. Povećava sadržaj glutamina u jetri, cisteina i taurina u plazmi; smanjuje sadržaj metionina u krvnom serumu, normalizirajući metaboličke reakcije u jetri. Nakon dekarboksilacije sudjeluje u procesima aminopropilacije kao prekursor poliamina - putrescina (stimulator regeneracije stanica i proliferacije hepatocita), spermidina i spermina koji su dio strukture ribosoma.

Ima koleretski učinak zbog povećane pokretljivosti i polarizacije membrana hepatocita zbog stimulacije sinteze fosfatidilkolina u njima. Ovo poboljšava funkciju transportnih sustava žučnih kiselina povezanih s membranama hepatocita i potiče prolaz žučnih kiselina u bilijarni sustav. Djelotvoran za intralobularnu kolestazu (poremećena sinteza i protok žuči). Pospješuje detoksikaciju žučnih kiselina, povećava sadržaj konjugiranih i sulfatiranih žučnih kiselina u hepatocitima. Konjugacija s taurinom povećava topljivost žučnih kiselina i njihovo uklanjanje iz hepatocita. Proces sulfatizacije žučnih kiselina potiče njihovu eliminaciju putem bubrega, olakšava njihov prolaz kroz membranu hepatocita i izlučivanje sa žučom. Osim toga, sulfatirane žučne kiseline štite membrane jetrenih stanica od toksičnih učinaka nesulfatiranih žučnih kiselina, koje su prisutne u visokim koncentracijama u hepatocitima tijekom intrahepatične kolestaze. U bolesnika s difuznim bolestima jetre (ciroza, hepatitis) sa sindromom intrahepatične kolestaze, smanjuje ozbiljnost svrbeža kože i promjene biokemijskih parametara, uklj. koncentracija izravnog bilirubina, aktivnost alkalne fosfataze, g-glutamil transpeptidaze, aminotransferaze. Koleretski i hepatoprotektivni učinak traje do 3 mjeseca nakon prestanka liječenja.

Pokazalo se učinkovitim kod hepatopatije uzrokovane hepatotoksičnim lijekovima. Propisivanje ademetionina bolesnicima s opioidnom ovisnošću praćenom oštećenjem jetre dovodi do regresije kliničkih manifestacija apstinencije, poboljšanja funkcionalnog stanja jetre i procesa mikrosomalne oksidacije.

Antidepresivno djelovanje javlja se postupno, počevši od kraja 1 tjedna liječenja i stabilizira se unutar 2 tjedna liječenja. Djelotvoran za rekurentne endogene i neurotične depresije otporne na amitriptilin. Ima sposobnost prekidanja recidiva depresije.

Recept za osteoartritis smanjuje ozbiljnost boli, povećava sintezu proteoglikana i dovodi do djelomične regeneracije hrskavičnog tkiva.

Farmakokinetika

Bioraspoloživost s intramuskularnom primjenom je 95%. Vezanje za proteine ​​plazme je beznačajno i prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Bez obzira na način primjene, dolazi do značajnog povećanja koncentracije ademetionina u cerebrospinalnoj tekućini. Metabolizira se u jetri. T 1/2 - 1,5 sati Izlučuje se putem bubrega.

Kronični nekalkulozni kolecistitis;

Kolangitis;

Intrahepatična kolestaza;

Hepatitis različitog podrijetla: virusni, toksični, uklj. alkoholnog i medicinskog podrijetla (antibiotici, antitumorski, antituberkulotični i antivirusni lijekovi, triciklički antidepresivi, oralni kontraceptivi);

Masna degeneracija jetre;

Ciroza jetre;

Encefalopatija, uklj. povezan s zatajenjem jetre (alkoholičar, itd.);

Depresija (uključujući sekundarnu);

Sindrom povlačenja (alkohol, itd.);

I i II trimestar trudnoće;

Razdoblje laktacije;

Dob do 18 godina;

Preosjetljivost na ademstionin i/ili komponente otapala.

Gastralgija, dispepsija, žgaravica, alergijske reakcije.

Predozirati

Nije bilo slučajeva predoziranja.

posebne upute

U liječenju bolesnika s cirozom jetre povezanom s hiperazotemijom potrebno je sustavno praćenje azotemije.

Tijekom dugotrajne terapije potrebno je odrediti sadržaj uree i kreatinina u krvnom serumu.

Otopina lijeka priprema se neposredno prije upotrebe; ako se boja liofilizata razlikuje od one koja bi trebala biti, morate se suzdržati od njegove uporabe

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano je uzimanje ademetionina u prvom i drugom tromjesečju trudnoće te tijekom dojenja. Ako postoje indikacije za primjenu ademetionina u trećem tromjesečju trudnoće, lijek se uzima u skladu s preporukama navedenim u odjeljku Režim doziranja.

Interakcije lijekova

Nisu primijećene interakcije s drugim lijekovima.

IM, IV. U intenzivnoj terapiji, u prva 2-3 tjedna liječenja Heptor se propisuje u dozi od 400-800 mg/dan intravenozno (vrlo sporo) ili intramuskularno.

Liofilizat se otapa samo u posebno isporučenom otapalu (otopina L-lizina). Nakon završene intenzivne terapije provodi se terapija održavanja oralnim oblikom lijeka Heptor (tablete od 400 mg).

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati izvan dohvata djece. Rok trajanja - 2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.

LS-001820 od 22.08.2011

Trgovački naziv

Međunarodni nezaštićeni naziv

Ademetionin

Oblik doziranja

Enterično obložene tablete

Heptorov sastav

Jedna tableta sadrži
Djelatna tvar: Ademetionin tosilat disulfat u smislu ademetionina - 400 mg.
Pomoćne tvari da se dobije tableta težine 0,95 g (bez ljuske): poliplasdon X El-10 (krospovidon) - 19 mg, mikrokristalna celuloza - 53 mg, manitol (manitol) - 53 mg, magnezijev stearat - 15 mg.
Postoji dovoljna količina pomoćnih tvari za dobivanje tablete s ovojnicom težine 1,045 g: žuti akril - [kopolimer metakrilne kiseline i etil akrilata (1:1), talk, titanov dioksid, koloidni silicijev dioksid, trietil citrat, natrijev bikarbonat, natrijev lauril sulfat, žuti željezov oksid, kinolin žuti aluminijski lak], hidroksipropil metilceluloza, plasdon ES-630 (kopovidon), polietilen glikol 6000.

Opis heptora

Enterično obložene tablete su žute, duguljaste, bikonveksne.

Farmakoterapijska skupina

Hepatoprotektivno sredstvo

ATX kod

farmakološki učinak

Farmakodinamika
Heptor pripada skupini hepatoprotektora s antidepresivnim djelovanjem. Ima koleretsko i kolekinetičko djelovanje. Ima detoksikacijsko, regenerirajuće, antioksidativno, antifibrozno i ​​neuroprotektivno djelovanje.
Nadoknađuje nedostatak ademetionina i potiče njegovu proizvodnju u tijelu, prvenstveno u jetri i mozgu. Sudjeluje u biološkim reakcijama transmetilacije (donor metilne skupine) - molekula S-adenozil-L-metionina (ademetionin) donira metilnu skupinu u reakcijama metilacije fosfolipida staničnih membrana, proteina, hormona, neurotransmitera itd.; transsulfacija - prekursor cisteina, taurina, glutationa (osigurava redoks mehanizam stanične detoksikacije), koenzima A. Povećava sadržaj glutamina u jetri, cisteina i taurina u plazmi; smanjuje sadržaj metionina u krvnom serumu, normalizirajući metaboličke reakcije u jetri. Nakon dekarboksilacije sudjeluje u procesima aminopropilacije kao prekursor poliamina - putrescina (stimulator regeneracije stanica i proliferacije hepatocita), spermidina i spermina koji su dio strukture ribosoma. Ima koleretski učinak zbog povećane pokretljivosti i polarizacije membrana hepatocita zbog stimulacije sinteze fosfatidilkolina u njima. Ovo poboljšava funkciju transportnih sustava žučnih kiselina povezanih s membranama hepatocita i potiče prolaz žučnih kiselina u bilijarni sustav. Djelotvoran za intralobularnu kolestazu (poremećena sinteza i protok žuči). Pospješuje detoksikaciju žučnih kiselina, povećava sadržaj konjugiranih i sulfatiranih žučnih kiselina u hepatocitima. Konjugacija s taurinom povećava topljivost žučnih kiselina i njihovo uklanjanje iz hepatocita. Proces sulfatizacije žučnih kiselina potiče njihovu eliminaciju putem bubrega, olakšava njihov prolaz kroz membranu hepatocita i izlučivanje sa žučom. Osim toga, sulfatirane žučne kiseline štite membrane jetrenih stanica od toksičnih učinaka nesulfatiranih žučnih kiselina, koje su prisutne u visokim koncentracijama u hepatocitima tijekom intrahepatične kolestaze. U bolesnika s difuznim bolestima jetre (ciroza, hepatitis) sa sindromom intrahepatične kolestaze, smanjuje ozbiljnost svrbeža kože i promjene biokemijskih parametara, uklj. koncentracije izravnog i ukupnog bilirubina, aktivnost alkalne fosfataze, g-glutamil transpeptidaze, aminotransferaze. Koleretski i hepatoprotektivni učinak traje do 3 mjeseca nakon prestanka liječenja. Pokazalo se učinkovitim kod hepatopatije uzrokovane hepatotoksičnim lijekovima. Propisivanje ademetionina bolesnicima s opioidnom ovisnošću praćenom oštećenjem jetre dovodi do regresije kliničkih manifestacija apstinencije, poboljšanja funkcionalnog stanja jetre i procesa mikrosomalne oksidacije. Antidepresivno djelovanje javlja se postupno, počevši od kraja 1 tjedna liječenja i stabilizira se unutar 2 tjedna liječenja. Djelotvoran za rekurentne endogene i neurotične depresije otporne na amitriptilin. Ima sposobnost prekidanja recidiva depresije. Recept za osteoartritis smanjuje ozbiljnost boli, povećava sintezu proteoglikana i dovodi do djelomične regeneracije hrskavičnog tkiva.

Farmakokinetika
Bioraspoloživost kada se uzima oralno - 5%. Uz jednokratnu oralnu dozu od 400 mg, najveća koncentracija u plazmi (Cmax) je 0,7 mg/l. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (TCmax) - 2-6 sati.Vezivanje na proteine ​​plazme je beznačajno, prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Kada se uzima, dolazi do značajnog povećanja koncentracije ademetionina u cerebrospinalnoj tekućini. Metabolizira se u jetri. Poluživot (T 1/2) - 1,5 sati.Izlučuje se putem bubrega.

Heptor Indikacije za uporabu

• kronični nekalkulozni kolecistitis;
• kolangitis;
• intrahepatična kolestaza;
• hepatitis različitog podrijetla: virusni, toksični, uklj. alkoholnog i medicinskog podrijetla (antibiotici, antitumorski, antituberkulotični i antivirusni lijekovi, triciklički antidepresivi, oralni kontraceptivi);
• masna jetra;
• ciroza jetre;
• encefalopatija, uklj. povezan s zatajenjem jetre (alkohol, itd.);
• depresija (uključujući sekundarnu);
• apstinencijalni sindrom (alkohol, itd.).

Kontraindikacije

Preosjetljivost.
Djeca mlađa od 18 godina.
Trudnoća I-II trimestar, razdoblje laktacije.

Heptor Način primjene i doziranje

Tijekom razdoblja terapije održavanja preporučuje se dnevna doza od 800-1600 mg (2-4 tablete). Trajanje terapije održavanja je u prosjeku 2-4 tjedna. Tablete treba progutati cijele bez žvakanja.Da bi se poboljšao terapeutski učinak, preporučuje se uzimanje tableta u prvoj polovici dana između obroka.

Mjere opreza pri uporabi

S obzirom na tonički učinak lijeka, ne preporučuje se uzimanje prije spavanja. Oralna primjena lijeka u bolesnika s cirozom jetre povezana s hiperazotemijom treba se provoditi pod liječničkim nadzorom uz praćenje razine dušika. Tablete lijeka obložene su posebnim premazom koji se otapa samo u crijevima, zbog čega se ademetionin oslobađa u dvanaesniku. U bolesnika s bipolarnim afektivnim poremećajem uzimanje ademetionina može izazvati inverziju afekta (razvoj hipomanije ili manije).

Predozirati

Nije bilo kliničkih slučajeva predoziranja.

Nuspojava

Za ovaj oblik doziranja:
Iz živčanog sustava: glavobolja, nesanica.
Iz probavnog sustava: bolovi u trbuhu, proljev, suha usta, dispepsija, nadutost, mučnina.

Interakcija s drugim lijekovima

Nisu primijećene interakcije s drugim lijekovima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Uzimanje lijeka je kontraindicirano u I-II tromjesečju trudnoće i tijekom dojenja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i strojevima

Kada se koristi u ovom obliku doziranja, lijek ne utječe na sposobnost upravljanja automobilom ili strojevima.

Obrazac za otpuštanje

Enterično obložene tablete, 400 mg.
10 tableta u blister pakiranju.
20, 40 ili 50 tableta po polimernoj posudi.
Svaka staklenka sadrži 1 ili 2 blister pakiranja zajedno s uputama za uporabu u pakiranju.

Uvjeti skladištenja

Lista B. Na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25 C. Čuvati izvan dohvata djece.

Farmakološko djelovanje - hepatoprotektivno, antidepresivno, koleretično, kolekinetičko Indikacije: kronični akalkulozni kolecistitis; kolangitis; toksično oštećenje jetre, kronični hepatitis; ciroza jetre; encefalopatija IM ili IV, drip.

Hepatoprotektor, ima antidepresivno djelovanje. Ima koleretsko i kolekinetičko djelovanje. Ima detoksikacijska, regenerirajuća, antioksidativna, antifibrozirajuća i neuroprotektivna svojstva. Nadoknađuje nedostatak ademetionina i potiče njegovu proizvodnju u tijelu, prvenstveno u jetri i mozgu. Sudjeluje u biološkim reakcijama transmetilacije (donor metilne skupine) - molekula S-adenozil-L-metionina (ademetionin), donor je metilne skupine u reakcijama metilacije fosfolipida staničnih membrana, proteina, hormona, neurotransmitera; sudjeluje u reakcijama transsulfacije kao prekursor cisteina, taurina, glutationa (osigurava redoks mehanizam za detoksikaciju stanica) i koenzima acetilacije. Povećava sadržaj glutamina u jetri, cisteina i taurina u plazmi; smanjuje sadržaj metionina u serumu, normalizirajući metaboličke reakcije u jetri. Osim u dekarboksilaciji, sudjeluje u procesima aminopropilacije kao prekursor poliamina - putrescina (stimulatora stanične regeneracije i proliferacije hepatocita), spermidina i spermina koji su dio strukture ribosoma. Ima koleretski učinak zbog povećane pokretljivosti i polarizacije membrana hepatocita zbog stimulacije sinteze fosfatidilkolina u njima. Ovo poboljšava funkciju transportnih sustava žučnih kiselina povezanih s membranama hepatocita i potiče prolaz žučnih kiselina u bilijarni sustav. Djelotvoran za intralobularnu kolestazu (poremećena sinteza i protok žuči). Pospješuje detoksikaciju žučnih kiselina, povećava sadržaj konjugiranih i sulfatiranih žučnih kiselina u hepatocitima. Konjugacija s taurinom povećava topljivost žučnih kiselina i njihovo uklanjanje iz hepatocita. Proces sulfatizacije žučnih kiselina olakšava njihovu eliminaciju putem bubrega, olakšava njihov prolaz kroz membranu hepatocita i izlučivanje u žuč. Osim toga, sulfatirane žučne kiseline štite membrane jetrenih stanica od toksičnih učinaka nesulfatiranih žučnih kiselina (prisutnih u visokim koncentracijama u hepatocitima tijekom intrahepatične kolestaze). U bolesnika s difuznim bolestima jetre (ciroza, hepatitis) sa sindromom intrahepatične kolestaze, smanjuje ozbiljnost svrbeža kože i promjene biokemijskih parametara, uklj. razina izravnog bilirubina, aktivnost alkalne fosfataze, aminotransferaze.

Intrahepatična kolestaza u predciroznim i ciroznim stanjima, uključujući: masnu jetru; kronični hepatitis; toksično oštećenje jetre različitih etiologija, uključujući alkohol, viruse, lijekove (antibiotike, antitumorske, antituberkulotike i antivirusne lijekove, tricikličke antidepresive, oralne kontraceptive); kronični akalkulozni kolecistitis; kolangitis; ciroza jetre; encefalopatija, uklj. povezano sa zatajenjem jetre (uključujući alkohol). Intrahepatična kolestaza u trudnica. Simptomi depresije.

Primijeniti oralno, intramuskularno ili intravenozno (vrlo polako). Kada se uzima oralno, dnevna doza je 800-1600 mg. Kada se primjenjuje intravenski ili intramuskularno, dnevna doza je 400-800 mg. Trajanje liječenja određuje se pojedinačno ovisno o težini i tijeku bolesti. U starijih bolesnika preporuča se započeti liječenje najnižom preporučenom dozom, uzimajući u obzir smanjenu funkciju jetre, bubrega ili srca, prisutnost popratnih patoloških stanja i primjenu drugih lijekova.

Iz probavnog sustava:često - mučnina, bol u trbuhu, proljev; rijetko - povraćanje, suha usta, ezofagitis, dispepsija, nadutost, gastrointestinalna bol, gastrointestinalno krvarenje, jetrene kolike. Iz živčanog sustava: rijetko - konfuzija, nesanica, vrtoglavica, glavobolja, parestezija. Iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - artralgija, grčevi mišića. Iz urinarnog sustava: rijetko - infekcije mokraćnog sustava. Sa kože: rijetko - hiperhidroza, svrbež, osip na koži. Lokalne reakcije: rijetko - reakcije na mjestu ubrizgavanja; vrlo rijetko - reakcije na mjestu ubrizgavanja, nekroza kože na mjestu ubrizgavanja. Alergijske reakcije: rijetko - anafilaktičke reakcije; vrlo rijetko - Quinckeov edem, edem grkljana. Drugi: rijetko - valovi vrućine, površinski flebitis, astenija, zimica, simptomi slični gripi, slabost, periferni edem, hipertermija.

Genetski poremećaji koji utječu na metioninski ciklus i/ili uzrokuju homocistinuriju i/ili hiperhomocisteinemiju (nedostatak cistation beta sintetaze, poremećaj metabolizma cijanokobalamina); djeca i adolescenti do 18 godina, preosjetljivost na ademetionin.

Koristite ademetionin s oprezom u bolesnika s zatajenjem bubrega, s bipolarnim poremećajima, istodobno sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina, tricikličkim antidepresivima (kao što je klomipramin); biljni pripravci i pripravci koji sadrže triptofan; kod starijih pacijenata. Nedostatak vitamina B12 i folne kiseline može dovesti do smanjenja koncentracije ademetionina, pa se preporučuje njihova istodobna primjena u normalnim dozama. Bolesnici s depresijom zahtijevaju pažljivo praćenje i stalnu psihijatrijsku skrb kada se liječe ademetioninom kako bi se pratila učinkovitost liječenja. Kada se koristi u bolesnika s cirozom jetre na pozadini hiperazotemije, potrebno je sustavno praćenje razine dušika u krvi. Tijekom dugotrajne terapije potrebno je odrediti sadržaj uree i kreatinina u krvnom serumu. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima Prilikom primjene ademetionina može doći do vrtoglavice. Bolesnici ne bi smjeli voziti niti rukovati strojevima sve dok simptomi koji mogu utjecati na vrijeme reakcije tijekom tih aktivnosti potpuno ne nestanu.

Postoji izvješće o razvoju serotoninskog sindroma kod bolesnika koji je koristio ademetionin i klomipramin. Ademetionin treba primjenjivati ​​s oprezom istodobno sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina, tricikličkim antidepresivima, lijekovima i biljnim pripravcima koji sadrže triptofan.

Heptor pripada skupini hepatoprotektora, ima antidepresivno djelovanje, detoksikacijsko, regenerirajuće, antioksidativno, antifibrozno i ​​neuroprotektivno djelovanje.
Heptor sadrži aktivnu komponentu ademetionin (S-adenozil-L-metionin) koja je uključena u brojne biokemijske procese u tijelu, a također potiče stvaranje endogenog ademetionina. Ademetionin je prisutan u gotovo svim tkivima i biološkim tekućinama organizma, sudjeluje u biokemijskim reakcijama kao donor metilne skupine. Konkretno, ademetionin je uključen u proces metilacije fosfolipida sloja stanične membrane (transmetilacija), a također je prekursor tiolnih spojeva, uključujući taurin, cistein, glutation i CoA. Ademetionin ima važnu ulogu kao prekursor poliamina, uključujući putrescin (koji stimulira regeneraciju stanica i proliferaciju hepatocita), spermin i spermidin (koji su dio strukture ribosoma).
Heptor tablete su enterički obložene - aktivna komponenta se oslobađa u dvanaesniku.

Indikacije za upotrebu

Heptor koristi se za liječenje bolesnika s intrahepatičnom kolestazom, cirozom jetre i predcirotičnim stanjima.
Heptor se koristi u liječenju pacijenata koji boluju od hepatitisa različitog podrijetla, uključujući toksični, medikamentozni (prilikom uzimanja antibiotika, lijekova protiv tuberkuloze i tumora, oralnih kontraceptiva i tricikličkih antidepresiva) i virusnog hepatitisa.
Heptor se propisuje pacijentima s encefalopatijom sekundarnog podrijetla, sindromom odvikavanja od alkohola i depresivnim sindromima.

Način primjene

Droga Heptor namijenjen za oralnu upotrebu. Preporuča se tablete progutati cijele, bez drobljenja ili žvakanja. Tabletu treba izvaditi iz pakiranja neposredno prije uporabe. Za postizanje maksimalnog učinka preporuča se uzimati Heptor tablete između obroka. Trajanje terapije i dozu lijeka Heptor određuje liječnik ovisno o stanju bolesnika i popratnoj terapiji.
Kao terapija održavanja odraslima se obično propisuju 2-4 tablete Heptora dnevno. Dnevna doza podijeljena je u nekoliko doza.
Prosječno trajanje terapije je od 2 do 4 tjedna. Ako je potrebno, provode se ponovni tečajevi terapije Heptorom.
Heptor se ne preporučuje uzimati navečer, jer lijek ima tonički učinak.

Nuspojave

Heptor pacijenti ga obično dobro podnose. U nekim slučajevima zabilježen je razvoj nelagode u epigastriju, što je uzrokovano kiselim pH djelatne tvari (ova nuspojava je u pravilu blaga, prolazi sama od sebe i ne zahtijeva dodatnu terapiju ili prekid lijeka Heptor).
U izoliranim slučajevima mogu se razviti alergijske reakcije.

Kontraindikacije

:
Heptor Kontraindiciran u bolesnika s poviješću reakcija netolerancije na komponente tableta.
Potreban je oprez pri propisivanju Heptora bolesnicima s cirozom jetre, koja je povezana s hiperazotemijom (terapiju treba provoditi pod liječničkim nadzorom i stalnim praćenjem razine dušika u plazmi).

Trudnoća

Droga Heptor ne smije se koristiti u prvom i drugom semestru trudnoće. Prema odluci liječnika, Heptor se može propisati u trećem tromjesečju trudnoće uz stalno praćenje stanja žene i fetusa.
Tijekom dojenja, uzimanje lijeka Heptor moguće je samo nakon savjetovanja s liječnikom i odlučivanja o mogućnosti daljnjeg dojenja.

Interakcija s drugim lijekovima

Interakcije lijekova Heptor nije uočen s drugim lijekovima.

Predozirati

Izvješća o predoziranju lijekovima Heptor nije primljeno.

Uvjeti skladištenja

Heptor treba čuvati na tamnom mjestu na temperaturi od 15 do 25 stupnjeva Celzijusa.

Obrazac za otpuštanje

Heptor - tablete; 10 komada u blister pakiranju u kartonskoj kutiji; 1 ili 2 blister pakiranja.
Heptor 20, 40 ili 50 komada u staklenkama.

Spoj

1 enterično obložena tableta, Heptor sadrži: S-adenozilmetionin (ekvivalent ionu ademetionina) - 400 mg.
Pomoćne tvari: poliplasdon X El-10 (krospovidon); MCC; manitol; magnezijev stearat
školjka: akril; hidroksipropil metilceluloza; Plasdon ES-630; polietilen glikol 6000.

Sastav i oblik otpuštanja lijeka

Enterično obložene tablete žuta, duguljasta, bikonveksna.

Pomoćne tvari: krospovidon (polyplasdon X El-10) - 19 mg, mikrokristalna celuloza - 53 mg, (manitol) - 53 mg, magnezijev stearat - 15 mg.

Sastav školjke: akriliza - 61,3 mg, hidroksipropil metilceluloza - 21 mg, kopovidon (plasdon ES-630) - 9 mg, polietilen glikol 6000 - 3,7 mg.

10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (2) - pakiranja od kartona.

farmakološki učinak

Hepatoprotektor, ima antidepresivno djelovanje. Ima koleretsko i kolekinetičko djelovanje. Ima detoksikacijska, regenerirajuća, antioksidativna, antifibrozirajuća i neuroprotektivna svojstva.

Nadoknađuje nedostatak ademetionina i potiče njegovu proizvodnju u tijelu, prvenstveno u jetri i mozgu. Sudjeluje u biološkim reakcijama transmetilacije (donor metilne skupine) - molekula S-adenozil-L-metionina (ademetionin), donor je metilne skupine u reakcijama metilacije fosfolipida staničnih membrana, proteina, hormona, neurotransmitera; sudjeluje u reakcijama transsulfacije kao prekursor cisteina, taurina, glutationa (osigurava redoks mehanizam za detoksikaciju stanica) i koenzima acetilacije. Povećava sadržaj glutamina u jetri, cisteina i taurina u; smanjuje sadržaj metionina u serumu, normalizirajući metaboličke reakcije u jetri. Osim u dekarboksilaciji, sudjeluje u procesima aminopropilacije kao prekursor poliamina - putrescina (stimulatora stanične regeneracije i proliferacije hepatocita), spermidina i spermina koji su dio strukture ribosoma.

Ima koleretski učinak zbog povećane pokretljivosti i polarizacije membrana hepatocita zbog stimulacije sinteze fosfatidilkolina u njima. Ovo poboljšava funkciju transportnih sustava žučnih kiselina povezanih s membranama hepatocita i potiče prolaz žučnih kiselina u bilijarni sustav. Djelotvoran za intralobularnu kolestazu (poremećena sinteza i protok žuči). Pospješuje detoksikaciju žučnih kiselina, povećava sadržaj konjugiranih i sulfatiranih žučnih kiselina u hepatocitima. Konjugacija s povećava topljivost žučnih kiselina i njihovo uklanjanje iz hepatocita. Proces sulfatizacije žučnih kiselina olakšava njihovu eliminaciju putem bubrega, olakšava njihov prolaz kroz membranu hepatocita i izlučivanje u žuč. Osim toga, sulfatirane žučne kiseline štite membrane jetrenih stanica od toksičnih učinaka nesulfatiranih žučnih kiselina (prisutnih u visokim koncentracijama u hepatocitima tijekom intrahepatične kolestaze). U bolesnika s difuznim bolestima jetre (ciroza, hepatitis) sa sindromom intrahepatične kolestaze, smanjuje ozbiljnost svrbeža kože i promjene biokemijskih parametara, uklj. razina izravnog bilirubina, aktivnost alkalne fosfataze, aminotransferaze.

Farmakokinetika

Nakon jednokratne oralne doze od 400 mg, Cmax ademetionina u plazmi postiže se nakon 2-6 sati i iznosi 0,7 mg/l. Bioraspoloživost lijeka kada se uzima oralno je 5%, kada se daje intramuskularno - 95%.

Vezanje za proteine ​​u serumu je zanemarivo.

Prodire kroz BBB. Bez obzira na način primjene, dolazi do značajnog povećanja koncentracije ademetionina u cerebrospinalnoj tekućini. Metabolizira se u jetri. T 1/2 - 1,5 sati Izlučuje se putem bubrega.

Indikacije

Intrahepatična kolestaza u predciroznim i ciroznim stanjima, uključujući: masnu jetru; kronični hepatitis; toksično oštećenje jetre različitih etiologija, uključujući alkohol, viruse, lijekove (antibiotici, antitumorski lijekovi, lijekovi protiv tuberkuloze, triciklički antidepresivi, oralni kontraceptivi); kronični akalkulozni kolecistitis; kolangitis; ciroza jetre; encefalopatija, uklj. povezano sa zatajenjem jetre (uključujući alkohol).

Intrahepatična kolestaza u trudnica.

Simptomi depresije.

Kontraindikacije

Genetski poremećaji koji utječu na metioninski ciklus i/ili uzrokuju homocistinuriju i/ili hiperhomocisteinemiju (nedostatak cistation beta sintetaze, metabolički poremećaj); djeca i adolescenti do 18 godina, preosjetljivost na ademetionin.

Doziranje

Primijeniti oralno, intramuskularno ili intravenozno (vrlo polako).

Kada se uzima oralno, dnevna doza je 800-1600 mg.

Kada se primjenjuje intravenski ili intramuskularno, dnevna doza je 400-800 mg.

Trajanje liječenja određuje se pojedinačno ovisno o težini i tijeku bolesti.

U starijih bolesnika preporuča se započeti liječenje najnižom preporučenom dozom, uzimajući u obzir smanjenu funkciju jetre, bubrega ili srca, prisutnost popratnih patoloških stanja i primjenu drugih lijekova.

Nuspojave

Iz probavnog sustava:često - mučnina, bol u trbuhu, proljev; rijetko - povraćanje, suha usta, ezofagitis, dispepsija, nadutost, gastrointestinalna bol, gastrointestinalno krvarenje, jetrene kolike.

Iz živčanog sustava: rijetko - konfuzija, nesanica, vrtoglavica, glavobolja, parestezija.

Iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - artralgija, grčevi mišića.

Iz urinarnog sustava: rijetko - infekcije mokraćnog sustava.

Sa kože: rijetko - hiperhidroza, svrbež, osip na koži.

Lokalne reakcije: rijetko - reakcije na mjestu ubrizgavanja; vrlo rijetko - reakcije na mjestu ubrizgavanja, nekroza kože na mjestu ubrizgavanja.

Alergijske reakcije: rijetko - anafilaktičke reakcije; vrlo rijetko - Quinckeov edem, edem grkljana.

Drugi: rijetko - valovi vrućine, površinski flebitis, astenija, zimica, simptomi slični gripi, slabost, periferni edem, hipertermija.

Interakcije lijekova

Postoji izvješće o razvoju serotoninskog sindroma kod bolesnika koji je koristio ademetionin i klomipramin.

Ademetionin treba primjenjivati ​​s oprezom istodobno sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina, tricikličkim antidepresivima, lijekovima i biljnim pripravcima koji sadrže triptofan.

posebne upute

Koristite ademetionin s oprezom u bolesnika s zatajenjem bubrega, s bipolarnim poremećajima, istodobno sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina, tricikličkim antidepresivima (kao što je klomipramin); biljni pripravci i pripravci koji sadrže triptofan; kod starijih pacijenata.

Nedostatak vitamina B12 može dovesti do smanjenja koncentracije ademetionina, pa se preporučuje njihova istodobna primjena u normalnim dozama.

Bolesnici s depresijom zahtijevaju pažljivo praćenje i stalnu psihijatrijsku skrb kada se liječe ademetioninom kako bi se pratila učinkovitost liječenja.

Kada se koristi u bolesnika s cirozom jetre na pozadini hiperazotemije, potrebno je sustavno praćenje razine dušika u krvi. Tijekom dugotrajne terapije potrebno je odrediti sadržaj uree i kreatinina u krvnom serumu.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Prilikom primjene ademetionina može doći do vrtoglavice. Bolesnici ne bi smjeli voziti niti rukovati strojevima sve dok simptomi koji mogu utjecati na vrijeme reakcije tijekom tih aktivnosti potpuno ne nestanu.

Trudnoća i dojenje

U prvom i drugom tromjesečju trudnoće ademetionin se koristi samo u slučajevima krajnje nužde, kada očekivana korist za majku nadmašuje mogući rizik za fetus. Primjena ademetionina u visokim dozama u trećem tromjesečju trudnoće nije izazvala nikakve nuspojave.

Primjena ademetionina tijekom dojenja moguća je samo ako očekivana korist za majku premašuje mogući rizik za dijete.

Koristiti u djetinjstvu

Kontraindikacija: djeca i adolescenti ispod 18 godina.