Kestin liofiliziran. Lijek Almirall Kestin brzotopljive liofilizirane tablete

Alergijske bolesti jedan su od najhitnijih problema suvremenog zdravstva. Prema predviđanjima WHO-a, prevalencija ove patologije među svjetskom populacijom godišnje se povećava za 1-2%. Antihistaminici mogu pomoći u kontroli simptoma alergije. Jedno od učinkovitih sredstava s produljenim djelovanjem je Kestin.
Kestin je uključen u farmakološku skupinu antihistaminika - blokatora HI receptora. Djeluje antialergijski kod mnogih bolesti izazvanih alergijskim reakcijama. Smanjuje osjetljivost tkiva na histamin, ublažava glavne manifestacije alergija: rinitis, konjunktivitis, bronhospazam, edem, urtikarija. Dostupan u nekoliko oblika doziranja: tablete i sirup.

Akcija Kestin

Djelovanje Kestina određeno je njegovom pripadnošću II skupini blokatora histamina HI. Histamin proizvode stanice imunološkog sustava kao odgovor na ulazak alergena u tijelo, a uključen je u realizaciju većine simptoma povezanih s alergijama. Aktivna tvar Kestina - ebastin ne dopušta histaminu da kontaktira H1 receptore krvnih žila i glatkih mišićnih stanica. To dovodi do ublažavanja simptoma kao što su svrbež, spazam glatkih mišićnih vlakana dišnog trakta; smanjuje se propusnost kapilara, smanjuje se oticanje tkiva.

Prednosti Kestina uključuju:
Brzi početak liječenja.
Dugo trajanje glavnog učinka je više od 24 sata.
Selektivno djelovanje samo na HI receptore, ne blokira druge vrste receptora.
U terapijskim dozama krvno-moždanu barijeru ne prolazi, pa nema sedativnog učinka na živčani sustav.
Ne postoji ovisnost apsorpcije lijeka u crijevima o unosu hrane.
Ne razvija ovisnost (tahifilaksiju) o lijeku čak ni uz produljenu upotrebu,

Kestinovi analozi

Analozi Kestina mogu sadržavati ili istu aktivnu tvar kao i ona, ili pripadati drugim skupinama lijekova, ali se mogu koristiti u liječenju istih bolesti.
Pregled lijekova koji djeluju poput Ketastina:
espabastin,
diazolin,
erius,
Allegra,
claritin,
Suprastin.

Kako uzimati Kestin?

Kestin je antihistaminik dugog djelovanja. Aktivna tvar lijeka, ulazeći u tijelo, zadržava svoj učinak 2 dana. Da bi se postigao terapeutski učinak, dovoljno ga je uzeti jednom dnevno. Trajanje tečaja i dozu određuje liječnik ovisno o kliničkoj slici.

Je li Kestin kompatibilan s alkoholom?

Informacije o mogućnosti pijenja alkoholnih pića u liječenju Kestinom su kontradiktorne. Naravno, ne možete izravno piti tablete s pićem koje sadrži etanol, međutim, kao ni svaki drugi lijek. Kao rezultat studije, utvrđeno je da ebastin (aktivna tvar Kestina) ne stupa u interakciju s etanolom. Tijekom pogoršanja bolesti, pri uzimanju lijeka, preporuča se izbjegavati dodatni stres na tijelu u obliku alkohola.

Uzrokuje li Kestin pospanost?

Antihistaminici II generacije, koji uključuju Kestin, ne prodiru u krvno-moždanu barijeru i nemaju depresivni učinak na strukture mozga. U rijetkim slučajevima, kao manifestacija nuspojave ili uz značajno povećanje doze, moguća je reakcija živčanog sustava na uzimanje lijeka u obliku dnevne pospanosti.

Uzrokuje li Kestin nuspojave?

Pri uzimanju svakog farmakološkog lijeka, uključujući Kestin, iz različitih organa postoje neželjene nuspojave različite težine: od 1% do 3,7% slučajeva.
Probavni sustav, jetra: mučnina, suhoća sluznice usne šupljine, bolovi u trbuhu, znakovi dispepsije, povišene razine jetrenih enzima u krvi.
Živčani sustav: glavobolje, razdražljivost, nesanica ili pospanost.
Kod usporenog metabolizma (izlučivanja) moguće su srčane aritmije – produljenje QT intervala na EKG-u.
Dišni sustav: sinusitis, rinitis.
Astenični sindrom (slabost, umor, smanjena učinkovitost), alergijske reakcije u manje od 1% slučajeva.

Kod kojih bolesti Kestin pomaže?

Indikacije za imenovanje Kestina:
Alergijski rinitis bilo kojeg podrijetla: tijekom cijele godine, sezonski (tijekom egzacerbacije).
Sve vrste urtikarija, bez obzira na etiološki faktor.

Za koga su Kestin tablete prikladne?

U svojoj skupini antihistaminika Kestin je najučinkovitiji lijek, stoga se koristi za posebno teške manifestacije alergija: Quinckeov edem, gušenje, rinitis, konjunktivitis, masivni osip kože u obliku urtikarije.
Indiciran za primjenu kod odraslih i djece starije od 15 godina. Kestin u sirupu je odobren za djecu od 6 godina.

Spoj

Aktivni sastojci: ebastin 20 mg.
Pomoćne tvari: želatina - 13,00 mg, manitol - 9,76 mg, aspartam - 2,00 mg, aroma mente - 2,00 mg.
Obrazac za otpuštanje
Liofilizirane tablete
Paket
10 tableta u blisteru od Aluminij/PVC i Aluminij/PET.
1 blister s uputama za uporabu nalazi se u kartonskoj kutiji.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika
Dugodjelujući blokator histaminskih H1 receptora. Sprječava grčeve glatkih mišića izazvane histaminom i povećanu vaskularnu propusnost.
Nakon oralnog uzimanja lijeka, izraženi antialergijski učinak počinje nakon 1 sata i traje 48 sati.Nakon 5 dana liječenja Kestin® tabletama, liofiliziranim 20 mg, antihistaminsko djelovanje traje 72 sata zahvaljujući djelovanju aktivni metabolit.
Uz produljenu primjenu, visoka razina blokade perifernih histaminskih H1 receptora ostaje bez razvoja tahifilaksina. Lijek nema izražen antikolinergički i sedativni učinak.
Nije bilo učinka lijeka Kestin® 20 mg liofilizirane tablete na QT EKG interval u dozi od 100 mg, što je 5 puta više od preporučene dnevne doze (20 mg).
Farmakokinetika
Usisavanje
Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira i gotovo potpuno metabolizira u jetri, pretvarajući se u aktivni metabolit karabastin. Nakon jedne doze od 20 mg lijeka, maksimalna koncentracija karabastina u krvnoj plazmi postiže se nakon 1-3 sata i prosječno iznosi 157 ng / ml. Masna hrana ubrzava apsorpciju karabastina (koncentracija u krvi raste za 50%) i metabolizam prvog prolaza (stvaranje karabastina).
Distribucija
Uz svakodnevnu primjenu lijeka, ravnotežna koncentracija se postiže nakon 3-5 dana i iznosi 130-160 ng / ml. Vezanje ebastina i karabastina za proteine ​​plazme je više od 95%.
rasplod
T1 / 2 karabastina je od 15 do 19 sati.66% lijeka izlučuje se u obliku konjugata putem bubrega.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
U starijih bolesnika farmakokinetički parametri se ne mijenjaju značajno.
Kod zatajenja bubrega, T1/2 se povećava na 23-26 sati, a kod zatajenja jetre - do 27 sati, ali koncentracija lijeka ne prelazi terapijske vrijednosti.

Indikacije za upotrebu

Alergijski rinitis različitih etiologija (sezonski i / ili tijekom cijele godine).
Urtikarija različitih etiologija, uklj. kronični idiopatski.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Primjena lijeka tijekom trudnoće i dojenja (dojenje) je kontraindicirana.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka;
fenilketonurija;
trudnoća i dojenje (dojenje):
dječja dob do 15 godina;
preosjetljivost na komponente lijeka.
S oprezom: koristiti u bolesnika s povećanim QT intervalom, hipokalemijom, s bubrežnom i / ili jetrenom insuficijencijom.

Način primjene

Lijek je namijenjen za resorpciju u usnoj šupljini, neovisno o obroku.
Odrasli, djeca i adolescenti stariji od 15 godina: imenovati 20 mg (1 liofilizirana tableta) 1 puta dnevno. Tijek liječenja određuje se nestankom simptoma bolesti.
U starijih bolesnika prilagodba doze nije potrebna.
U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega nije potrebna prilagodba doze.
Uz manje i umjereno zatajenje jetre, lijek se može koristiti u uobičajenoj dozi. U slučaju teškog oštećenja jetre ne smije se prekoračiti dnevna doza od 10 mg ebastina.
Posebne mjere opreza pri rukovanju lijekom
Kako biste izbjegli oštećenje tableta, nemojte vaditi tabletu iz blistera pritiskom. Pakiranje otvorite opreznim podizanjem slobodnog ruba zaštitne folije.
Uklonite zaštitni film.
Pažljivo istisnite lijek bez dodirivanja. Pažljivo izvadite tabletu i stavite je na jezik gdje će se brzo otopiti. Nema potrebe piti vodu ili drugu tekućinu. Prehrana ne utječe na učinak lijeka.

Nuspojava

Iz živčanog sustava: od 1% do 3,7% - glavobolja, pospanost; manje od 1% - nesanica.
Iz probavnog sustava: od 1% do 3,7% - suhoća oralne sluznice; manje od 1% - dispepsija, mučnina, bolovi u trbuhu.
Iz dišnog sustava: manje od 1% - sinusitis, rinitis.
Ostali: manje od 1% - astenični sindrom; moguće su alergijske reakcije.

Predozirati

Simptomi: umjereni učinci na središnji živčani sustav (umor) i autonomni živčani sustav (suhoća oralne sluznice) mogu se javiti samo pri visokim dozama (300-500 mg, što je 15-25 puta više od terapijske doze).
Liječenje: u slučaju predoziranja preporučuje se ispiranje želuca, kontrola vitalnih tjelesnih funkcija, simptomatsko liječenje. Ne postoji specifičan protuotrov za ebastin.

Interakcija

Ne preporučuje se primjena Kestin® tableta liofiliziranih 20 mg istodobno s ketokonazolom i eritromicinom (povećan rizik od produljenja QT intervala).
Kestin® liofilizirane tablete 20 mg ne stupaju u interakcije s teofilinom, neizravnim antikoagulansima, cimetidinom, diazepamom, etanolom i lijekovima koji sadrže etanol.

posebne upute

Ebastin može utjecati na rezultate kožnih alergijskih testova. Stoga se preporuča provesti takve testove ne prije 5-7 dana nakon prekida uzimanja lijeka.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i drugim mehanizmima koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje
U slučaju nuspojava iz središnjeg živčanog sustava, moguće je minimalno smanjenje sposobnosti pacijenata za upravljanje vozilima i druge potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Alergijski rinitis različitih etiologija (sezonski i / ili tijekom cijele godine). Urtikarija različitih etiologija, uključujući kroničnu idiopatsku.

Kontraindikacije Kestin tablete 20mg

Preosjetljivost na komponente lijeka, trudnoća, dojenje, fenilketonurija, djeca mlađa od 12 godina, teška disfunkcija jetre (Child-Pugh klasa C). Koristite s oprezom u bolesnika s produljenim QT intervalom na EKG-u, hipokalemijom, s bubrežnom insuficijencijom i s blagom do umjerenom insuficijencijom jetre (Child-Pugh klasa A. B). Kestin treba koristiti s oprezom dok ga uzimate s ketokonazolom ili itrakonazolom, eritromicinom, rifampicinom - može doći do povećanja rizika od produljenja QT intervala na EKG-u. Primjena tijekom trudnoće i tijekom dojenja. Nema podataka o učinku ebastina na plodnost ljudi. Podaci o primjeni ebastina tijekom trudnoće su ograničeni. Poželjno je izbjegavati upotrebu ebastina tijekom trudnoće. Dojiljama se ne preporučuje uzimanje Kestina, jer nije poznato da li se ebastin izlučuje u majčino mlijeko. Visok stupanj vezanja ebastina i njegovog glavnog metabolita, karabastina, s proteinima (> 97%) ne znači da se lijek izlučuje s majčinim mlijekom. Kao mjera opreza, poželjno je ne koristiti ebastin tijekom dojenja. Ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, potrebno je riješiti pitanje prekida dojenja.

Način primjene i doziranje Kestin tablete 20mg

Unutra, bez obzira na obrok. Odraslima i djeci starijoj od 12 godina preporuča se započeti terapiju s dozom od 10 mg 1 puta dnevno, koristeći lijek Kestin filmom obložene tablete od 10 mg. U slučaju nedovoljne učinkovitosti, preporuča se koristiti dvostruku dozu, tj. lijek Kestin tablete, filmom, 20 mg, 1 tableta (20 mg) jednom dnevno. Tijek liječenja odredit će se nestankom simptoma bolesti. Stariji bolesnici: nije potrebna prilagodba doze. Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega: nije potrebna prilagodba doze. Bolesnicima s blagom do umjerenom insuficijencijom jetre (Child-Pugh klasa A, B) nije potrebna prilagodba doze. Kod teškog poremećaja funkcije jetre (Child-Pugh klasa C) dnevna doza ne smije biti veća od 10 mg, stoga se preporučuje primjena Kestina, filmom obložene tablete, od 10 mg.

Različiti oblici doziranja Kestina imaju sljedeći sastav:

• filmom obložene Kestin tablete - 1 tableta sadrži 20 mg djelatne tvari ( ebastin ) i pomoćne tvari: magnezijev stearat , mikrokristalna celuloza , preželatinizirani kukuruzni škrob , laktoza monohidrat , kroskarmeloza natrij , hipromeloza, titanijev dioksid , makrogol 6000 ; sastav ljuske uključuje: hidroksipropil metilcelulozu, polietilen glikol 6000, titanov dioksid;
• filmom obložene Kestin tablete - 1 tableta sadrži 10 mg djelatne tvari ( ebastin ) i pomoćne tvari, a sastav ljuske je isti kao u tabletama od 20 mg;
• tablete Kestin liofilizirani (za resorpciju u usnoj šupljini) - 1 tableta sadrži 20 mg djelatne tvari ( ebastin ) i pomoćne tvari: želatina , , okus mente ;

Obrazac izdavanja:

• Bijele, okrugle, filmom obložene tablete s utisnutim "E20" na jednoj strani. Proizvedeno u kartonskom pakiranju (1 blister od 10 komada).
• Bijele, okrugle, filmom obložene tablete s utisnutim "E10" na jednoj strani. Proizvedeno u kartonskom pakiranju (1 blister od 10 komada).
• Bijele, okrugle, filmom obložene tablete s utisnutim "E10" na jednoj strani. Proizvedeno u kartonskom pakiranju (1 blister od 5 komada).
• Krug liofilizirani (za resorpciju u usnoj šupljini) bijele tablete. Proizvedeno u kartonskom pakiranju od 10 komada u jednom blisteru.

farmakološki učinak

Kestin pripada skupini Blokatori H1 - histaminskih receptora . Njegovo glavno djelovanje je antialergijsko. Lijek brzo ublažava oticanje tkiva, smanjuje izlučivanje , sprječava grčeve glatkih mišića bronha uzrokovane histaminom. Brzo i trajno uklanja svrbež, peckanje kože i sluznice uzrokovane alergijama. U Kestinu praktički nema nuspojava sedacije.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Aktivni sastojak lijeka ebastin blokovi H1-histaminski receptori koji se nalazi u tkivima, što potiskuje odgovor organa i tkiva na histamin .H1-histaminski receptori koji se nalazi u glatkim mišićima unutarnjih organa i stijenkama krvnih žila. U interakciji s tim receptorima, histamin uzrokuje kontrakciju glatke muskulature ovih organa, povećava vaskularnu propusnost, potiče stvaranje i izlučivanje sluzi žlijezdama nosne šupljine, kao i biološki aktivnih tvari koje sudjeluju u razvoju alergijskih reakcija.

Ebastin sprječava i slabi sve učinke izazvane histaminom, sprječava razvoj alergijskog edema, smanjuje crvenilo, peckanje i svrbež, odnosno sprječava razvoj i olakšava tijek alergijskih reakcija. Mehanizam djelovanja ebastina je natjecanje s histaminom za interakciju s H1-histaminski receptori organa i tkiva. A budući da je afinitet ebastina za njih manje izražen od histamina, on ne istiskuje potonji, već komunicira samo sa slobodnim ili oslobođenim receptorima. Stoga ebastin djeluje bolje kao profilaktički, a kada je alergijska reakcija već počela, nije tako učinkovit.

Kao i svi blokeri H1-histaminski receptori Ovaj lijek ima prilično visok stupanj afiniteta za H1-histaminski receptori , koji pruža brzi terapeutski učinak: nakon ingestije, učinak lijeka javlja se za sat vremena i traje 48 sati. Nakon tijeka liječenja, učinak lijeka traje još tri dana zbog činjenice da se aktivni metabolički proizvodi (metaboliti), u koje se ebastin razgrađuje u jetri, postupno izlučuju iz tijela. Izlučivanje metabolita ebastina odvija se putem bubrega.

Indikacije za uporabu Kestina

Liječenje se provodi kod sljedećih bolesti i stanja:

• na sezonski ili cjelogodišnji curenje nosa ili konjunktivitis uzrokovan bilo kojim alergenima;
• uz i izazvan bilo kojim alergenima, kao i fizičkim čimbenicima (sunčevo zračenje, pregrijavanje, hladnoća itd.);
• kod bilo kojih drugih bolesti i stanja uzrokovanih povećanim sadržajem histamina.

Kontraindikacije za korištenje Kestina

Lijek nije propisan:

• s povećanom osjetljivošću tijela na tvari uključene u sastav Kestina;
• tijekom i grudi;
• djeca: filmom obložene tablete - do 12 godina, liofilizirane tablete - do 15 godina;
• sa - liofilizirane tablete.

S oprezom, lijek se propisuje za oštećenu funkciju bubrega i jetre, kao i za bolesnike s ishemijska bolest srca I hipokalijemija . Budući da može uzrokovati pospanost i poremećaj koncentracije u nekih bolesnika, tijekom liječenja ne smiju voziti automobil.

Nuspojave Kestina

Pacijenti dobro podnose lijek i rijetko izazivaju nuspojave. Međutim, oni mogu biti:

• sa strane središnjeg živčanog sustava - , pospanost ili , letargija , slabost , smanjenje radne sposobnosti ;
• iz gastrointestinalnog trakta - razne probavne smetnje , mučnina ,bol u trbuhu, suha usta;
• iz ENT organa - curenje iz nosa,
• – najčešće u obliku urtikarije .

Kestin - upute za uporabu

Filmom obložene tablete uzimaju se oralno jednom dnevno (prijem ne mora biti povezan s hranom). Za odrasle i adolescente starije od 15 godina, lijek se propisuje ne više od 20 mg (1-2 tablete od 10 mg ili ½ - 1 tableta od 20 mg). Adolescenti od 12-15 godina propisuju 10 mg (1 tableta od 10 mg ili ½ tablete od 20 mg) 1 puta dnevno.

Uputa za uporabu Kestin preporučuje korištenje liofiliziranih tableta za resorpciju u usnoj šupljini (stavite na jezik, gdje se tableta brzo otapa). Prijem pastila za resorpciju također nije povezan s hranom, te se tablete ne smiju piti. Dodijelite liofilizirane tablete odraslima i adolescentima starijim od 15 godina u istoj dozi kao i filmom obložene tablete. Tablete su lomljive pa ih pažljivo vadite iz blistera da ih ne oštetite.

Predoziranje Kestinom

Uz predoziranje Kestinom, povećavaju se sve njegove nuspojave. U tom slučaju trebate odmah oprati želudac i popiti nekoliko tableta aktivnog ugljena. Ako se stanje ne poboljša, morate nazvati hitnu pomoć.

Interakcija Kestina s drugim lijekovima

Filmom obložene Kestin tablete su nekompatibilne:

• s antifungalnim lijekovima ( , i tako dalje.) , makrolidni antibiotici ( , itd.) i pripravci koji sadrže alkohol - zbog povećanja koncentracije Kestina u krvi i rizika od razvoja srčanih komplikacija;
• S protiv astme droga teofilin ;
• neizravni antikoagulansi ;
• protiv čira sredstva Cimatidin ;
• sredstvo za smirenje;
• bilo koji koji sadrže alkohol droge.

Liofilizirane tablete su nekompatibilne sa I , ali se može koristiti istovremeno s teofilinom, neizravnim antikoagulansima, cimetidinom, diazepamom i lijekovima koji sadrže alkohol.

Upute za korištenje

Aktivni sastojci

Obrazac za otpuštanje

Tablete

Spoj

Ebastin 20 mg Pomoćne tvari: magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, preželatinizirani kukuruzni škrob, laktoza monohidrat (177 mg), kroskarmeloza natrij, hipromeloza, titanov dioksid, makrogol 6000 (polietilen glikol 6000).

Farmakološki učinak

Kestin; - dugodjelujući blokator H1-histaminskih receptora. Sprječava grčeve glatkih mišića izazvane histaminom i povećanu vaskularnu propusnost. Nakon uzimanja lijeka unutar, izraženi antialergijski učinak počinje nakon 1 sata i traje 48 sati.Nakon 5-dnevnog tijeka liječenja Kestinom, antihistaminska aktivnost traje 72 sata zbog djelovanja aktivnih metabolita. Nema antikolinergičko djelovanje, ne prodire u krvno-moždanu barijeru, ne uzrokuje sedativni učinak. U dozama do 80 mg ne produžuje QT interval na EKG-u.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira i gotovo potpuno metabolizira u jetri, pretvarajući se u aktivni metabolit karabastin. Masna hrana ubrzava apsorpciju (koncentracija u krvi raste za 50%). Ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru.S dnevnim unosom od 10 mg lijeka, ravnotežna koncentracija se postiže nakon 3-5 dana i iznosi 130-160 ng / ml. Komunikacija s proteinima plazme ebastina i karabastina je više od 95%. T1 / 2 karabastina je od 15 do 19 sati, 66% lijeka se izlučuje u obliku konjugata s urinom.Kada se lijek primjenjuje istodobno s obrokom, koncentracija karabastina u krvi povećava se za 1,6-2 puta. , ali to ne dovodi do promjene vremena za postizanje Cmax i ne utječe na kliničke učinke Kestina.U starijih bolesnika farmakokinetički parametri se ne mijenjaju značajno. Uz zatajenje bubrega, T1 / 2 se povećava na 23-26 sati, a uz zatajenje jetre - do 27 sati, međutim, koncentracija lijeka pri uzimanju 10 mg / dan ne prelazi terapijske vrijednosti.

Indikacije

Alergijski rinitis sezonski i/ili cjelogodišnji (uzrokovan kućanskim, peludnim, epidermalnim, prehrambenim, ljekovitim i drugim alergenima); - urtikarija (uzrokovana kućanskim, peludnim, epidermalnim, hranom, insekata, lijekovima, izlaganjem suncu, hladnoći) , itd.).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na lijek, trudnoća, dojenje - djeca mlađa od 12 godina S oprezom: kod zatajenja bubrega i / ili jetre; u bolesnika s produljenim QT intervalom, hipokalemija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Sigurnost primjene Kestina u trudnica nije ispitana, pa se ne preporučuje uzimanje Kestina tijekom trudnoće.Dojiljama se ne preporuča uzimanje Kestina, jer nije ispitano izlučivanje ebastina u majčino mlijeko.

Doziranje i način primjene

Unutar, bez obzira na unos hrane.Djeca od 12 do 15 godina: 10 mg (1/2 tablete) 1 puta dnevno.Odrasli i djeca starija od 15 godina propisuju se 10-20 mg (1/2-1 tableta) lijek 1 jednom dnevno.Dnevna doza od 20 mg propisuje se prema preporuci liječnika.U slučaju poremećaja funkcije jetre dnevna doza ne smije biti veća od 10 mg.

3D slike

Sastav i oblik otpuštanja

u blisteru 10 kom.; u pakiranju od kartona 1 ili 2 blistera.

Opis oblika doziranja

Okrugle, filmom obložene tablete, bijele ili gotovo bijele. Na jednoj strani tablete je ugravirano "E20".

farmakološki učinak

farmakološki učinak– antialergijski.

Farmakodinamika

Kestin ® je dugodjelujući blokator histaminskih H1 receptora. Sprječava grčeve glatkih mišića izazvane histaminom i povećanu vaskularnu propusnost. Nakon uzimanja lijeka unutar, izraženi antialergijski učinak počinje nakon 1 sata i traje 48 sati.Nakon 5-dnevnog tijeka liječenja Kestinom ®, antihistaminska aktivnost traje 72 sata zbog djelovanja aktivnih metabolita. Nema antikolinergičko djelovanje, ne prodire u BBB, ne uzrokuje sedativni učinak. U dozama do 80 mg ne produžuje QT interval na EKG-u.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira i gotovo potpuno metabolizira u jetri, pretvarajući se u aktivni metabolit karabastin. Nakon jedne doze od 10 mg lijeka, Cmax karabastina u plazmi postiže se nakon 2,6-4 sata i iznosi 80-100 ng / ml. Masna hrana ubrzava apsorpciju (koncentracija u krvi raste za 50%). Ne prodire kroz BBB.

S dnevnim unosom od 10 mg lijeka, ravnotežna koncentracija se postiže nakon 3-5 dana i iznosi 130-160 ng / ml. Vezanje ebastina i karabastina za proteine ​​plazme je više od 95%. T 1/2 karabastin - od 15 do 19 sati, 66% lijeka se izlučuje u obliku konjugata u urinu.

Kada se lijek propisuje istodobno s unosom hrane, koncentracija karabastina u krvi povećava se 1,6-2 puta, ali to ne dovodi do promjene vremena za postizanje Cmax i ne utječe na kliničke učinke lijeka Kestin. ® .

U starijih bolesnika farmakokinetički parametri se ne mijenjaju značajno. Uz zatajenje bubrega, T 1/2 se povećava na 23-26 sati, a kod zatajenja jetre - do 27 sati, međutim, koncentracija lijeka pri uzimanju 10 mg / dan ne prelazi terapijske vrijednosti.

Indikacije za Kestin ®

alergijski rinitis sezonski i / ili tijekom cijele godine (uzrokovan kućnim, peludnim, epidermalnim, prehrambenim, medicinskim i drugim alergenima);

urtikarija (uzrokovana kućnim, peludnim, epidermalnim, alergenima na hranu, insekte, lijekove, izlaganjem suncu, hladnoći itd.).

Kontraindikacije

preosjetljivost na lijek;

trudnoća;

razdoblje dojenja;

dječja dob do 12 godina.

Pažljivo:

s zatajenjem bubrega i / ili jetre;

u bolesnika s produljenim QT intervalom, hipokalemija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Sigurnost Kestina ® u trudnica nije ispitana, stoga se ne preporučuje njegova primjena tijekom trudnoće.

Nuspojave

Glavobolja, suha usta. Rijetko - dispepsija, mučnina, nesanica, pospanost, bol u trbuhu, astenični sindrom, sinusitis, rinitis.

Interakcija

Ne stupa u interakciju s teofilinom, neizravnim antikoagulansima, cimetidinom, diazepamom, etanolom i lijekovima koji sadrže etanol.

Doziranje i način primjene

iznutra bez obzira na unos hrane.

Odrasli i djeca starija od 15 godina: 10-20 mg (1/2-1 tab.) 1 puta dnevno.

Djeca 12-15 godina: 10 mg (1/2 tab.) 1 puta dnevno.

U slučaju oslabljene funkcije jetre dnevna doza ne smije biti veća od 10 mg.

Predozirati

Liječenje: Ne postoji specifičan protuotrov za lijek. U slučaju predoziranja preporučuje se ispiranje želuca, praćenje vitalnih tjelesnih funkcija i simptomatsko liječenje.

posebne upute

Lijek Kestin ® u terapijskim dozama ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima.

Kod djece od 6 do 12 godina poželjno je koristiti Kestin® sirup u dozi od 5 mg/dan ili tablete od 10 mg (1/2 tablete dnevno).

Uvjeti skladištenja lijeka Kestin ®

Na mjestu zaštićenom od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 30 °C.

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja lijeka Kestin ®

3 godine.

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Sinonimi nozoloških skupina

Kategorija ICD-10	Sinonimi bolesti prema ICD-10
J30.1 Alergijski rinitis uzrokovan polenom biljaka	Preosjetljivost na pelud biljaka
	peludna groznica
	Polipozni alergijski rinosinuitis
	Sezonska peludna groznica
	sezonski rinitis
	peludna groznica
	sijeno curenje iz nosa
J30.2 Drugi sezonski alergijski rinitis	sezonski alergijski rinitis
	Sezonski alergijski rinitis
J30.3 Drugi alergijski rinitis	Alergijski rinitis cjelogodišnji
	Alergijski rinokonjunktivitis
L50 Urtikarija	Idiopatska kronična urtikarija
	Urtikarija insekata
	Urtikarija novorođenčeta
	Kronična urtikarija
L50.1 Idiopatska urtikarija	Idiopatska urtikarija
	Kronična idiopatska urtikarija
T78.4 Alergija, nespecificirana	Alergijska reakcija na inzulin
	Alergijska reakcija na ubode insekata
	Alergijska reakcija slična sistemskom eritemskom lupusu
	Alergijske bolesti
	Alergijske bolesti i stanja uzrokovana povećanim oslobađanjem histamina
	Alergijske bolesti sluznice
	Alergijske manifestacije
	Alergijske manifestacije na sluznicama
	alergijske reakcije
	Alergijske reakcije uslijed uboda insekata
	Alergijske reakcije
	Alergijska stanja
	Alergijski edem grkljana
	alergijska bolest
	alergijsko stanje
	Alergija
	Alergija na kućnu prašinu
	Anafilaksija
	Reakcija kože na lijekove
	Reakcija kože na ubode insekata
	alergija na kozmetiku
	alergija na lijekove
	alergija na lijekove
	Akutna alergijska reakcija
	Laringealni edem alergijskog podrijetla i na pozadini zračenja
	Alergije na hranu i lijekove