Privatne reakcije autentičnosti. Farmaceutska kemija - Kullbach V.O Norsulfazol kemijski naziv

norsulfazol

norsulfazol

Sulfacetamid natrij

Natrijev sulfacetamid (Sulfacil natrij)

(sulfacil natrij)

2-para-aminobenzensulfanil acetamid-natrij

Opis. Bijeli kristalni prah, bez mirisa, lako topljiv u vodi, slabo alkalne otopine, praktički netopljiv u alkoholu.

Definicija autentičnosti.

a) reakcija diazotiranja i azo sprezanja s fenolima (nastajanje azo boje).

b) reakcija kondenzacije s aldehidima (stvaranje obojenih Schiffovih baza).

1.2. Specifična, saponifikacija pripravka kada se zagrijava s klorovodičnom kiselinom (miris octene kiseline).

+ HCI → CH 3 COOH + NaCI+

1.3 Reakcija zbog imidne skupine s otopinama soli teških metala. Natrijev sulfacetamid s otopinom bakrenog sulfata stvara plavkasto-zelenkasti talog koji se ne mijenja stajanjem (za razliku od drugih sulfanilamidnih pripravaka)

Kvantifikacija.

1. Nitritometrijska metoda za primarnu aromatsku amino skupinu.

2. Metoda neutralizacije (acidimetrija) kao sol jake baze i slabe kiseline. Titracija se provodi u smjesi alkohola i acetona kako bi se spriječila mogućnost hidrolize. Indikator je metiloranž.

Titrant standardna otopina klorovodične kiseline.

3. Bromatomatometrijska metoda koja se temelji na sposobnosti halogeniranja sulfonamida; Kao standardna otopina služi kalijev bromat, titracija se provodi u kiselom mediju u prisutnosti kalijevog bromida. Višak broma se određuje jodometrijski;

Primjena. Koristi se u obliku 20-30% otopina i masti (30%).

Skladištenje. Lijek treba čuvati u posudi, zaštićen od svjetlosti, na hladnom i tamnom mjestu.

2-(para-aminobenzensulfamido)-tiazol

Opis. Bijeli ili blago žućkasti kristalni prah, netopljiv u vodi, slabo topiv u nizu organskih otapala. Budući da je amfoterna tvar, otapa se u otopinama kiselina i lužina.

Reakcije autentičnosti.

1.1. Na primarnoj aromatskoj amino skupini:

a) reakcija diazotiranja i azo sprezanja s fenolima

b) reakcija kondenzacije s aldehidima (stvaranje Schiffove baze).

1.2 Reakcije uzrokovane imidnom skupinom. S otopinom bakrenog sulfata stvara prljavo ljubičasti talog. Prethodno se norsulfazol pretvara u natrijevu sol otapanjem u otopini NaOH od 0,1 mol/l (za razliku od ostalih sulfonamida).

1.3. Reakcija pirolize razlikuje se od ostalih sulfonamida. Ova reakcija dokazuje sulfidni sumpor u tiazolnom prstenu. Kada se norsulfazol zagrijava u suhoj epruveti, pojavljuje se smeđa talina i miris sumporovodika.

H 2 S se može odrediti i zacrnjivanjem filter papira navlaženog otopinom olovnog acetata - (PbS).

kvantitativno određivanje

1. Metoda nitritometrije.

2. Metoda bromatometrijske povratne titracije.

3.Metoda argentometrije. Ova metoda se može koristiti za kvantitativno određivanje lijekova koji tvore srebrove soli (indikator - kalijev kromat). Za smanjenje koncentracije vodikovih iona (otapanje taloga), reakcija se provodi u prisutnosti boraksa:

4. Metoda neutralizacije (alkalimetrija), koja se temelji na sposobnosti sulfonamida da pokazuju kisela svojstva zbog prisutnosti atoma vodika imidne skupine; kiseli oblici sulfonamida titriraju se u alkoholnom mediju standardnom otopinom NaOH s timolftaleinom kao indikatorom.

Primjena. Koristi se kod infekcija uzrokovanih hemolitičkim streptokokom, pneumokokom, gonokokom, stafilokokom i E. coli.

Dostupan u prahu i tabletama od 0,25 i 0,5 g.

Najveća pojedinačna doza je 2 g, a najveća dnevna doza je 7 g.

Skladištenje. U dobro zatvorenoj posudi (prah) tablete kako je naznačeno na etiketi.

U 1 tableti sulfatiazol 250 mg ili 500 mg.

Obrazac za otpuštanje

Prašak, tablete.

farmakološki učinak

Antimikrobno.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Farmakodinamika

Farmakopeja definira norsulfazol kao antibakterijsko sredstvo . To je sintetski derivat amida sulfanilne kiseline - sulfanilamid . Formula norsulfazola je C9H9N3O2S2.

Mehanizam djelovanja objašnjava se sličnošću strukture s para-aminobenzojeva kiselina potrebnih za razmnožavanje mikroorganizama.

Tlači dihidropteroat sintetaza , remeti sintezu tetrahidrofolna kiselina . Kao rezultat toga, inhibira se sinteza nukleinskih kiselina, što inhibira reprodukciju mikroorganizama.

Neki sojevi su trenutno stafilokoki , streptokoki , meningokok, pneumokoki i gonokoki stečena rezistencija na lijek. On ostaje aktivan u odnosu na nocardium , toksoplazma , malarija plazmodij , klamidija i gljive aktinomicete . Pojava antibiotika smanjila je interes za sulfonamide.

Farmakokinetika

Norsulfazol se odnosi na dobro apsorbirane sulfonamide kratkog djelovanja. Veže se na bjelančevine krvi 55%. Metabolizira se u jetri.Izlučuje se putem bubrega - 20% su acetilni derivati ​​koji se talože pri kiseloj mokraći (kristalurija). T1/2 je 3,5 sata, pa se propisuje svakih 6 sati.

Indikacije za upotrebu

Upala pluća , bolesti bilijarnog trakta, stafilokokni i streptokokna sepsa .

Kontraindikacije

• preosjetljivost;
• trudnoća;
• depresija funkcije koštane srži.

Nuspojave

• alergijske manifestacije;
• leukopenija ;
• probavni poremećaji;
• neuritis ;
• kristalurija ;
• depresija koštane srži.

Upute za uporabu Norsulfazol (Metoda i doziranje)

Upotreba sulfonamida nedavno je smanjena, budući da su inferiorni u odnosu na antibiotike u djelovanju. Osim toga, većina mikroorganizama je otporna na njih. Norsulfazol se može koristiti samo s netolerancijom na antibiotike.

Na upala pluća uzeti oralno - odmah 2 g, zatim 1 g nakon 4-6 sati, sa stafilokokne infekcije- 3-4 g, zatim 1 g 4 puta dnevno. Najveća pojedinačna doza za odrasle je 2 g, dnevna doza je 7 g. Za prevenciju kristalurija preporučeno alkalno piće.

Norsulfazol-natrij ili norsulfazol solubilni je prašak koji se može koristiti oralno, kao i intravenski u obliku 5% ili 10% otopine (u otopini glukoze). Koncentrirane otopine mogu uzrokovati flebitis. Subkutano i intramuskularno nije propisano, jer može izazvati. Koristi se u obliku instilacija za zarazne bolesti očiju.

Veterinarska medicina u svom arsenalu ima Norsulfazol za životinje: tablete od 0,5 g, slabo topljive u vodi, pakirane u staklenke od 1000 komada ili topljivi prah.

Dodijelite kada pleuritis , upala pluća , strepto- i stafilokokna sepsa , enteritis , mastitis , kolibaciloza , toksoplazmoza , salmoneloza , pastereloza , eimerioza . U spoju sa Ftalazol koristi se za prevenciju kokcidioza . Izvana, kod gnojnih rana, koristi se u obliku prašaka, masti i emulzija.

Lijek se propisuje životinjama unutar 2-3 puta dnevno u smjesi s hranom 3-6 dana. Doza lijeka je 0,025-0,05 g po kg tjelesne težine. Početna doza je 2 puta veća. Unos vode kod životinja nije ograničen. Kako bi se povećala učinkovitost liječenja, norsulfazol se propisuje u kombinaciji s antibioticima.

Predozirati

Manifestira se mučninom, povraćanjem, pojačanim znojenjem, bronhospazmom, kristalurijom sa simptomima bubrežne kolike .

Provodi se liječenje: ispiranje želuca, obilno pijenje, simptomatska terapija.

Interakcija

Aminoglikozidi pojačati antimikrobno djelovanje. Antacidi i smanjuju apsorpciju sulfonamida. Hematotoksičnost lijeka povećava se s istodobnom primjenom drugih mijelotoksični lijekovi . Nepoželjno je koristiti velike doze. Posljedica antikoagulansi neizravnog djelovanja značajno se pojačava u kombinaciji sa sulfonamidima.

Uvjeti prodaje

Otpušta se na recept.

Uvjeti skladištenja

Na temperaturi ne višoj od 250 C.

Najbolje prije datuma

Analozi norsulfazola

Slučajnost u ATX kodu 4. razine:

Analozi Sulfatiazol , Sulfatiazol natrij imaju isti oblik otpuštanja i aktivni sastojak.

). 2-(p-Aminobenzensulfamido)-tiazol. Sinonimi: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum, Thiazamide itd. Bijeli ili bijeli s blago žućkastom nijansom, kristalni prah bez mirisa. Vrlo malo topljiv u vodi, malo u alkoholu, topiv u razrijeđenim mineralnim kiselinama i otopinama kaustičnih i karbonskih lužina. Norsulfazol je učinkovit kod infekcija uzrokovanih hemolitičkim streptokokom, pneumokokom, gonokokom, stafilokokom, kao i Escherichia coli. Lijek se lako apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i brzo izlučuje iz tijela. Izlučuje se uglavnom urinom, uglavnom u slobodnom, neacetiliranom obliku. Primijenjeno unutar s upalom pluća, meningitisom, stafilokoknom i streptokoknom sepsom i drugim zaraznim bolestima. Uz upalu pluća i meningitis, odraslima se propisuje prva doza od 2 g, zatim 1 g svakih 4 do 6 sati dok se tjelesna temperatura ne spusti; u budućnosti uzimajte 1 g svakih 6-8 sati.Ukupno, pacijent uzima 20-30 g lijeka za tijek liječenja. Kod stafilokoknih infekcija prva doza je 3-4 g, a zatim 1 g 4 puta dnevno. Tijek liječenja traje 3-6 dana. Za pacijente s dizenterijom, lijek se propisuje na isti način kao sulfadimezin (vidi). Norsulfazol se propisuje djeci svakih 4 - 6 - 8 sati u sljedećim pojedinačnim dozama: u dobi od 4 mjeseca do 2 godine - 0,1 - 0,25 g svaki, od 2 do 5 godina - 0,3 - 0,4 g svaki, od 6 do 12 godina. godine - po 0,4 - 0,5 g. Kod prve doze daje se dupla doza. Veće doze za odrasle unutar: pojedinačna 2 g, dnevna 7 g. Kod primjene norsulfazola preporuča se održavanje pojačane diureze (unošenje u tijelo 2-3 litre tekućine dnevno: nakon svake doze lijeka popiti 1 čašu. vode s dodatkom 1/2 žličice natrijevog bikarbonata ili čašu Borjomija). Lijek se obično dobro podnosi, ali moguća je mučnina, u rijetkim slučajevima povraćanje. Zbog pojave učinkovitijih kemoterapijskih sredstava, uporaba norsulfazola je relativno ograničena. Oblik otpuštanja: prah; tablete od 0,25 i 0,5 g u pakiranju od 10 komada. Način čuvanja: Lista B. U dobro zatvorenoj posudi.

Medicinski rječnik. 2005 .

Sinonimi:

Pogledajte što je "NORSULFAZOL" u drugim rječnicima:

Norsulfazol ... Pravopisni rječnik

Postoj., Broj sinonima: 1 lijek (1413) Rječnik sinonima ASIS. V.N. Trishin. 2013 ... Rječnik sinonima

NORSULFAZOL- Norsulfazol. Sinonimi: azoseptol, sulfatiazol, tiazamid, cibazol. Svojstva. Bijeli ili blago žućkasti kristalni prah, slabo topljiv u vodi i malo u alkoholu. Obrazac za otpuštanje. Proizvedeno u prahu i tabletama od 0,25 i 0,5 g. Djelovanje ... Domaći veterinarski lijekovi

NORSULFAZOL- (Norsulfazolum; FH, lista B), antibakterijsko sredstvo iz grupe sulfonamida. Bijeli ili bijeli s blago žućkastim odsjajem, kristalni prah bez mirisa. Vrlo slabo topljiv u vodi, slabo topiv u alkoholu, topiv u razrijeđenom ... ... Veterinarski enciklopedijski rječnik

Lijek iz skupine sulfanilamidnih lijekova (vidi Sulfonamidni lijekovi). Koristi se u obliku tableta i praškova u liječenju zaraznih bolesti (tonzilitis, upala pluća, dizenterija i dr.) ... Velika sovjetska enciklopedija

Norsulfazol, norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli (

Bruto formula

C9H9N3O2S2

Farmakološka skupina tvari Sulfathiazole

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

72-14-0

Karakteristike tvari Sulfatiazol

Sulfanilamidni lijekovi kratkog djelovanja.

Bijeli ili bijeli s blago žućkastim odsjajem, kristalni prah bez mirisa. Vrlo malo topljiv u vodi, malo u alkoholu, topiv u razrijeđenim mineralnim kiselinama i otopinama kaustičnih i karbonskih lužina.

Farmakologija

farmakološki učinak- antimikrobno.

Mehanizam antimikrobnog djelovanja povezan je s antagonizmom PABA, s kojom postoji kemijska sličnost. Mikrobna stanica hvata sulfatiazol, sprječava ugradnju PABA u dihidrofolnu kiselinu i, osim toga, kompetitivno inhibira bakterijski enzim dihidropteroat sintetazu (enzim odgovoran za ugradnju PABA u dihidrofolnu kiselinu), kao rezultat, sintezu dihidrofolne kiseline. kiseline se poremeti, a stvaranje iz nje metabolički aktivne tetrahidrofolne kiseline koja je neophodna za stvaranje purina i pirimidina, zaustavlja rast i razvoj mikroorganizama (bakteriostatski učinak).

Aktivan protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih koka (uključujući streptokoke, pneumokoke, meningokoke, gonokoke), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Kada se uzima oralno, lako se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Reverzibilno se veže na albumin krvi (55%), topljivost lipida - 15,6%. Metabolizira se u jetri konjugacijom s octenom kiselinom, sadržaj u krvi u acetiliranom obliku je 20%. T 1 / 2 - 3,5 sata Izlučuje se iz tijela uglavnom urinom, uglavnom u slobodnom neacetiliranom obliku, 20% - u obliku acetilnih derivata, koji su netopljivi pri kiseloj pH vrijednosti urina i precipitat (mogućnost razvoja kristalurije).

NORSULFAZOL

norsulfazol(Norsulfazolum; FH, lista B), antibakterijsko sredstvo iz skupine sulfonamida. Bijeli ili bijeli s blago žućkastim odsjajem, kristalni prah bez mirisa. Vrlo slabo topljiv u vodi, slabo topljiv u alkoholu, topiv u razrijeđenim mineralnim kiselinama, otopinama kaustičnih i karbonskih lužina. Koristi se za parenteralnu primjenu norsulfazol-natrij (topljiv N. ) (Norsulfasolum-natrium; FH, lista B), lako topljiv u vodi. Učinkovito protiv streptokoka, meningokoka, pneumokoka, stafilokoka i Escherichie coli. Lako se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i površine rane. Toksičnost je niska. Propisuje se za postpartalne septičke komplikacije, kataralnu bronhopneumoniju, diplokoknu septikemiju teladi, nekrobacilozu, kokcidiozu pilića (s vodom za piće u koncentraciji od 0,25%). Doze unutar: krava, konj 5,0-20,0 g; ovca, svinja 1,0-5,0 g; pas 0,3-1,0 g; u venu (norsulfazol-natrij): krava 6,0-10,0 g; konji 8,0-12,0 g; ovce - 1,5-2,0 g. Čuvati u dobro zatvorenoj posudi.

Veterinarski enciklopedijski rječnik. - M.: "Sovjetska enciklopedija". Glavni urednik V.P. Šiškov. 1981 .

Sinonimi:

Pogledajte što je "NORSULFAZOL" u drugim rječnicima:

norsulfazol- norsulfazol ... Pravopisni rječnik

NORSULFAZOL- (Norsulfazol). 2 (para aminobenzensulfamido) tiazol. Sinonimi: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazol, Sulphathiazolum, Thiazamid, itd. Bijela ili bijela s blago žućkastom nijansom ... ... Medicinski rječnik

norsulfazol- n., broj sinonima: 1 lijek (1413) Rječnik sinonima ASIS. V.N. Trishin. 2013 ... Rječnik sinonima

NORSULFAZOL- Norsulfazol. Sinonimi: azoseptol, sulfatiazol, tiazamid, cibazol. Svojstva. Bijeli ili blago žućkasti kristalni prah, slabo topljiv u vodi i malo u alkoholu. Obrazac za otpuštanje. Proizvedeno u prahu i tabletama od 0,25 i 0,5 g. Djelovanje ... Domaći veterinarski lijekovi

norsulfazol- lijek iz skupine sulfanilamidnih lijekova (Vidi Sulfonamidni lijekovi). Koristi se u obliku tableta i praškova u liječenju zaraznih bolesti (tonzilitis, upala pluća, dizenterija i dr.) ... Velika sovjetska enciklopedija

norsulfazol- norsulfazol, norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli, norsulfazoli (