Amiodaron koncentrat za pripremu otopine za intravensku primjenu "Borisovsky. Injekcije amiodarona: upute za upotrebu Sinonimi nosoloških skupina

Antiaritmijski lijek

Djelatna tvar

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Otopina za intravensku primjenu prozirna, svijetlo žuta boja.

Pomoćne tvari: benzil alkohol - 60 mg, polisorbat 80 - 300 mg, voda za injekcije - do 3 ml.

3 ml - bezbojne staklene ampule (tip I) s točkom loma i dva prstena za označavanje na vrhu (6) - blister pakiranja konturne plastike (1) - pakiranja od kartona.

farmakološki učinak

Antiaritmijski lijek. Amiodaron pripada klasi III (klasa inhibitora repolarizacije) i ima jedinstveni mehanizam antiaritmičkog djelovanja, tk. uz svojstva antiaritmika klase III (blokada kalijevih kanala) ima učinke antiaritmika klase I (blokada natrijevih kanala), antiaritmika klase IV (blokada kalcijevih kanala) i nekompetitivni učinak beta-adrenergičkog blokiranja.

Osim antiaritmičkog djelovanja, lijek ima antianginalne, koronarne dilatacijske, alfa i beta adrenoblokirajuće učinke.

Antiaritmičko djelovanje:

povećanje trajanja treće faze akcijskog potencijala kardiomiocita, uglavnom zbog blokiranja ionske struje u kalijevim kanalima (učinak antiaritmika klase III prema Williamsovoj klasifikaciji);
smanjenje automatizma sinusnog čvora, što dovodi do smanjenja broja otkucaja srca;
nekonkurentna blokada α- i β-adrenergičkih receptora;
usporavanje sinoatrijalnog, atrijalnog i AV provođenja, izraženije s tahikardijom;
nema promjena u ventrikularnoj vodljivosti;
povećanje refraktornih razdoblja i smanjenje ekscitabilnosti miokarda atrija i ventrikula, kao i povećanje refraktornog razdoblja AV čvora;
usporavanje provođenja i povećanje trajanja refraktornog razdoblja u dodatnim snopovima AV provođenja.

Ostali efekti:

smanjenje potrošnje kisika u miokardu zbog umjerenog smanjenja perifernog vaskularnog otpora i brzine otkucaja srca, kao i smanjenje kontraktilnosti miokarda zbog beta-blokirajućeg djelovanja;
povećanje koronarnog protoka krvi zbog izravnog učinka na glatke mišiće koronarnih arterija;
očuvanje izbacivanja, unatoč blagom smanjenju kontraktilnosti miokarda, zbog smanjenja tlaka u aorti i smanjenja perifernog vaskularnog otpora;
utjecaj na metabolizam hormona štitnjače: inhibicija pretvorbe T3 u T4 (blokada tiroksin-5-dejodinaze) i blokiranje hvatanja ovih hormona od strane kardiocita i hepatocita, što dovodi do slabljenja stimulirajućeg učinka hormona štitnjače na miokard;
obnova srčane aktivnosti kod srčanog zastoja uzrokovanog ventrikularnom fibrilacijom otpornom na defibrilaciju.

Uz intravensko uvođenje lijeka, njegova aktivnost doseže maksimum nakon 15 minuta i nestaje otprilike 4 sata nakon primjene.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon in/in uvođenja amiodarona, njegova koncentracija u krvi brzo opada zbog protoka lijeka u tkiva. U nedostatku ponovljenih injekcija, amiodaron se postupno eliminira. Nakon ponovne intravenske primjene ili oralne primjene amiodarona se nakuplja u tkivima.

Distribucija

Vezanje na proteine je 95% (62% s albuminom, 33,5% s beta-lipoproteinima). Amiodaron ima veliki V d i može se akumulirati u gotovo svim tkivima, posebno u masnom tkivu, a osim toga u jetri, plućima, slezeni i rožnici.

Metabolizam

Amiodaron se metabolizira u jetri pomoću izoenzima CYP3A4 i CYP2C8. Njegov glavni metabolit, detilamiodaron, farmakološki je aktivan i može pojačati antiaritmijski učinak ishodišnog spoja. Amiodaron i njegov aktivni metabolit deetilamiodaron in vitro imaju sposobnost inhibicije izoenzima CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 i CYP2C8. Također se pokazalo da amiodaron i deetilamiodaron inhibiraju nekoliko prijenosnika kao što su P-gp i prijenosnik organskih kationa (OC2). In vivo je opažena interakcija amiodarona sa supstratima izoenzima CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 i P-gp.

rasplod

Uglavnom se izlučuje sa žuči i izmetom kroz crijeva. Eliminacija amjodarona je vrlo spora. Amiodaron i njegovi metaboliti određuju se u krvnoj plazmi 9 mjeseci nakon prestanka liječenja.

Amiodaron i njegovi metaboliti ne podliježu dijalizi.

Indikacije

Ublažavanje napadaja paroksizmalne tahikardije:

ublažavanje napada ventrikularne paroksizmalne tahikardije;
ublažavanje napada supraventrikularne paroksizmalne tahikardije s visokom učestalošću ventrikularnih kontrakcija, osobito na pozadini Wolff-Parkinson-Whiteovog sindroma;
ublažavanje paroksizmalnih i stabilnih oblika fibrilacije atrija (fibrilacije atrija) i atrijalnog podrhtavanja.

Srčana reanimacija kod srčanog zastoja uzrokovanog ventrikularnom fibrilacijom otpornom na defibrilaciju.

Kontraindikacije

preosjetljivost na amiodaron ili pomoćne tvari lijeka;
SSSU (sinusna bradikardija, sinoatrijalna blokada) u nedostatku umjetnog srčanog stimulatora (pacemakera) (opasnost od "zaustavljanja" sinusnog čvora);
AV blok II i III stupnja u nedostatku stalnog umjetnog elektrostimulatora srca (pacemaker);
kršenja intraventrikularne vodljivosti (blokada s dvije i tri zrake) u nedostatku trajnog umjetnog elektrostimulatora (pacemaker). Uz takve poremećaje provođenja, primjena lijeka Kordaron in / in moguća je samo u specijaliziranim odjelima pod pokrovom privremenog srčanog stimulatora (pacemakera);
hipokalijemija, hipomagnezijemija;
teška arterijska hipotenzija, kolaps, kardiogeni šok;
disfunkcija štitnjače (hipotireoza, hipertireoza);
urođeno ili stečeno produljenje QT intervala;
kombinacija s lijekovima koji mogu produljiti QT interval i uzrokovati razvoj paroksizmalne tahikardije, uključujući ventrikularne torsades de pointes: antiaritmici klase I A (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid, prokainamid); antiaritmici klase III (dofetilid, ibutilid, bretilijev tosilat); ; druge (ne-antiaritmičke) lijekove kao što je bepridil; vinkamin; neki antipsihotici fenotiazini (klorpromazin, cijamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidi (amisulprid, sultoprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid), butirofenoni (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozid; cisaprid; triciklički antidepresivi; antibiotici skupine makrolida (osobito eritromicin s intravenskom primjenom, spiramicin); azoli; lijekovi protiv malarije (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin); pentamidin kada se primjenjuje parenteralno; difemanil metil sulfat; mizolastin; astemizol, terfenadin; fluorokinoloni;
trudnoća;
razdoblje dojenja;
dob do 18 godina (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene).

Intravenska mlaznica je kontraindicirana u slučaju arterijske hipotenzije, teškog respiratornog zatajenja, kardiomiopatije ili zatajenja srca (ova stanja se mogu pogoršati).

Sve gore navedene kontraindikacije ne odnose se na primjenu Kordarona tijekom srčane reanimacije kod srčanog zastoja uzrokovanog ventrikularnom fibrilacijom otpornom na defibrilaciju.

Pažljivo

S arterijskom hipotenzijom, dekompenziranom ili teškom (III-IV funkcionalne klase prema NYHA klasifikaciji) zatajenjem srca, teškim respiratornim zatajenjem, zatajenjem jetre, bronhalnom astmom, u starijih bolesnika (visoki rizik od razvoja teške bradikardije), s AV blokadom I stupnja.

Doziranje

Kordaron za intravensku primjenu namijenjen je za upotrebu u slučajevima kada je potrebno brzo postizanje antiaritmičkog učinka ili ako je nemoguće koristiti lijek unutra.

Uz izuzetak hitnih kliničkih situacija, lijek se smije koristiti samo u bolnici u jedinici intenzivne njege uz stalni nadzor EKG-a i krvnog tlaka.

Kada se primjenjuje intravenski, Kordaron se ne smije miješati s drugim lijekovima. Nemojte ubrizgavati druge lijekove u isti vod infuzijskog sustava kao Kordaron. Koristiti samo razrijeđeno. Za razrjeđivanje lijeka Kordaron treba koristiti samo 5% otopinu dekstroze (glukoze). Zbog osobitosti oblika doziranja lijeka, ne preporuča se koristiti koncentraciju infuzijske otopine manju od one dobivene razrjeđivanjem 2 ampule u 500 ml 5% dekstroze (glukoze).

Amiodaron treba primijeniti putem središnjeg venskog katetera kako bi se izbjegle reakcije na mjestu injiciranja, osim u slučajevima srčane reanimacije kod ventrikularne fibrilacije otporne na defibrilaciju, kada, u nedostatku središnjeg venskog pristupa, periferne vene (najveća periferna vena s najvećim protokom krvi) može se koristiti za davanje lijeka. ).

Teške srčane aritmije, u slučajevima kada oralna primjena lijeka nije moguća (osim slučajeva srčane reanimacije tijekom srčanog zastoja uzrokovanog ventrikularnom fibrilacijom rezistentnom na defibrilaciju)

Intravenski drip kroz centralni venski kateter

Uobičajena udarna doza je 5 mg/kg tjelesne težine u 250 ml 5% otopine dekstroze (glukoze) i primjenjuje se elektroničkom pumpom, ako je moguće, tijekom 20-120 minuta. Intravenska kapalna primjena može se ponoviti 2-3 puta unutar 24 sata.Brzina primjene lijeka prilagođava se ovisno o kliničkom učinku. Terapeutski učinak pojavljuje se tijekom prvih minuta primjene i postupno se smanjuje nakon prestanka infuzije, stoga, ako je potrebno nastaviti liječenje injekcijskim Kordaronom, preporuča se prijeći na trajno intravensko kapanje lijeka.

Doze održavanja: 10-20 mg/kg/24 sata (obično 600-800 mg, ali se može povećati na 1200 mg tijekom 24 sata) u 250 ml 5% dekstroze (glukoze) tijekom nekoliko dana. Od prvog dana infuzije treba započeti postupni prijelaz na uzimanje lijeka Kordaron unutar (3 tablete, 200 mg / dan). Doza se može povećati na 4 ili čak 5 tab. 200 mg / dan.

Intravenozno davanje mlaza treba provoditi samo u hitnim slučajevima s neučinkovitošću drugih vrsta liječenja i samo u jedinici intenzivne njege pod stalnim praćenjem EKG-a, krvnog tlaka.

Doza je 5 mg/kg tjelesne težine. Osim u slučajevima kardioreanimacije kod ventrikularne fibrilacije otporne na defibrilaciju, intravensku bolusnu primjenu amiodarona treba provoditi najmanje 3 minute. Ponovljena primjena amiodarona ne smije se provoditi ranije od 15 minuta nakon prve injekcije, čak i ako je tijekom prve injekcije primijenjen sadržaj samo jedne ampule (mogućnost ireverzibilnog kolapsa).

Ako postoji potreba za nastavkom primjene amiodarona, treba ga primijeniti u obliku infuzije.

Reanimacija srca kod srčanog zastoja uzrokovanog ventrikularnom fibrilacijom otpornom na defibrilaciju

Intravenska mlaznica

Prva doza je 300 mg (ili 5 mg/kg Kordarona) nakon razrjeđenja u 20 ml 5% otopine dekstroze (glukoze) i primjenjuje se intravenski bolusom.

Ako se fibrilacija ne zaustavi, moguća je dodatna intravenska mlaznica Kordarona u dozi od 150 mg (ili 2,5 mg / kg).

Nuspojave

Utvrđivanje učestalosti nuspojava: vrlo često (≥10%); često (≥1%,<10); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Sa strane kardiovaskularnog sustava:često - bradikardija (obično umjereno smanjenje brzine otkucaja srca), smanjenje krvnog tlaka, obično umjereno i prolazno (slučajevi teške arterijske hipotenzije ili kolapsa primijećeni su s predoziranjem ili prebrzom primjenom lijeka); vrlo rijetko - aritmogeni učinak (/ postoje izvješća o pojavi novih aritmija, uključujući "piruetu" ventrikularne tahikardije, ili pogoršanje postojećih, u nekim slučajevima s naknadnim srčanim zastojem /, međutim, kod amiodarona je manje izražen nego kod Većina antiaritmika. Ovi učinci se uglavnom uočavaju u slučajevima primjene lijeka Kordaron zajedno s lijekovima koji produljuju razdoblje repolarizacije srčanih klijetki / QT interval s / ili s poremećajima elektrolita u krvi. Na temelju dostupnih podataka, nemoguće je utvrditi je li pojava ovih poremećaja ritma uzrokovana djelovanjem lijeka Cordarone, težinom srčane patologije ili je posljedica neuspjeha liječenja), teška bradikardija ili, u iznimnim slučajevima, zastoj sinusa čvor, koji zahtijeva prekid liječenja amiodaronom, osobito u bolesnika s disfunkcijom sinusnog čvora i/ili starijih bolesnika), crvenilo kože lica; nepoznata učestalost - ventrikularna tahikardija tipa "pirueta".

Iz endokrinog sustava: učestalost nepoznata - hipertireoza.

Iz dišnog sustava: vrlo rijetko - kašalj, otežano disanje, intersticijski pneumonitis, bronhospazam i / ili apneja (u bolesnika s teškim respiratornim zatajenjem, osobito u bolesnika s bronhijalnom astmom), sindrom akutnog respiratornog distresa (ponekad smrtonosan).

Iz probavnog sustava: vrlo rijetko - mučnina.

Sa strane jetre i bilijarnog trakta: vrlo rijetko - izolirano povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza u krvnom serumu (obično umjereno, iznad normalnih vrijednosti za 1,5-3 puta, smanjuje se sa smanjenjem doze ili čak spontano), akutno oštećenje jetre (unutar 24 sati nakon primjene amiodarona) s porastom transaminaza i/ili žuticom, uključujući razvoj zatajenja jetre, ponekad fatalnog.

Sa kože i potkožnog tkiva: vrlo rijetko - osjećaj vrućine, pojačano znojenje; učestalost nepoznata - urtikarija.

Iz živčanog sustava: vrlo rijetko - benigna intrakranijalna hipertenzija (pseudotumor mozga), glavobolja.

Iz imunološkog sustava: vrlo rijetko - anafilaktički šok; nepoznato - angioedem (Quinckeov edem).

Iz mišićno-koštanog sustava: učestalost nepoznata - bolovi u lumbalnoj i lumbosakralnoj kralježnici.

Lokalne reakcije:često - reakcije na mjestu injiciranja, kao što su bol, eritem, edem, nekroza, ekstravazacija, infiltracija, upala, induracija, tromboflebitis, flebitis, celulitis, infekcija, pigmentacija.

Predozirati

Nema podataka o predoziranju intravenskim amiodaronom. Postoje neke informacije o akutnom predoziranju amiodaronom koji se uzima oralno u tabletama. Opisano je više slučajeva sinusne bradikardije, srčanog zastoja, napadaja ventrikularne tahikardije, paroksizmalne ventrikularne tahikardije tipa "piruete", poremećaja cirkulacije i funkcije jetre te izraženog sniženja krvnog tlaka.

Liječenje treba biti simptomatski (s bradikardijom - primjena beta-adrenostimulatora ili ugradnja pacemakera, s ventrikularnom tahikardijom tipa "pirueta" - intravenska primjena magnezijevih soli, usporavanje pacemakera). Niti amiodaron niti njegovi metaboliti ne uklanjaju se tijekom hemodijalize. Ne postoji specifičan protuotrov.

interakcija lijekova

Lijekovi koji mogu izazvati torsades de pointes ili produžiti QT interval

Lijekovi koji mogu izazvati ventrikularnu tahikardiju tipa "pirueta".

Kombinirana terapija s lijekovima koji mogu izazvati ventrikularnu tahikardiju tipa "pirueta" je kontraindicirana, jer. povećava se rizik od razvoja potencijalno fatalne ventrikularne tahikardije tipa "pirueta".

antiaritmici: klasa I A (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid, prokainamid), sotalol, bepridil;
drugi (ne-antiaritmički) lijekovi kao što su; vinkamin; neki neuroleptici: fenotiazini (klorpromazin, cijamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidi (amisulprid, sultoprid, sulprid, tiaprid, veraliprid), butirofenoni (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozid; triciklički antidepresivi; cisaprid; makrolidni antibiotici (eritromicin s intravenskom primjenom, spiramicin); azoli; antimalarici (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin, lumefantrin); pentamidin kada se primjenjuje parenteralno; difemanil metil sulfat; mizolastin; astemizol; terfenadin.

Lijekovi koji mogu produžiti QT interval

Istodobna primjena amiodarona s lijekovima koji mogu produljiti QT interval treba se temeljiti na pažljivoj procjeni omjera očekivane koristi i mogućeg rizika za svakog bolesnika (mogućnost povećanog rizika od razvoja ventrikularne tahikardije tipa "piruete") , kada se koriste takve kombinacije, potrebno je stalno pratiti EKG bolesnika (za otkrivanje produljenja QT intervala), sadržaj kalija i magnezija u krvi.

U bolesnika koji uzimaju amiodaron treba izbjegavati primjenu fluorokinolona, uključujući moksifloksacin.

Lijekovi koji smanjuju broj otkucaja srca ili uzrokuju poremećaje automatizma ili provođenja

Ne preporučuje se kombinirana terapija ovim lijekovima.

Beta-blokatori, blokatori sporih kalcijevih kanala koji smanjuju rad srca (verapamil, diltiazem), mogu uzrokovati smetnje automatizma (razvoj prekomjerne bradikardije) i provođenja.

Lijekovi koji mogu izazvati hipokalemiju

s laksativima koji stimuliraju motilitet crijeva, što može uzrokovati hipokalemiju, što povećava rizik od razvoja ventrikularne tahikardije tipa "pruet". U kombinaciji s amiodaronom treba koristiti laksative drugih skupina.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez pri uporabi

s diureticima koji uzrokuju hipokalemiju (u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim lijekovima);
sa sistemskim kortikosteroidima (glukokortikoidi, mineralokortikoidi), tetrakozaktidom;
s amfotericinom B (u / u uvodu).

Potrebno je spriječiti razvoj hipoglikemije, au slučaju njezine pojave sadržaj kalija u krvi vratiti na normalnu razinu, pratiti koncentraciju elektrolita u krvi i EKG (zbog mogućeg produljenja QT intervala) , a u slučaju ventrikularne tahikardije tipa "pirueta" ne smiju se koristiti antiaritmici (Treba započeti ventrikularnu elektrostimulaciju; moguća je IV primjena magnezijevih soli).

Pripravci za inhalacionu anesteziju

Zabilježena je mogućnost razvoja sljedećih teških komplikacija u bolesnika koji su uzimali amiodaron, kada su bili pod anestezijom: bradikardija (otporna na primjenu atropina), arterijska hipotenzija, poremećaji provođenja i smanjenje minutnog volumena srca.

Vrlo su rijetki slučajevi teških respiratornih komplikacija, ponekad smrtonosnih (akutni respiratorni distres sindrom u odraslih), koje su se razvile neposredno nakon operacije, a čija je pojava povezana s visokim koncentracijama kisika.

Lijekovi za usporavanje otkucaja srca (klonidin, gvanfacin, inhibitori kolinesteraze (donepezil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambenonijev klorid, neostigmin bromid), pilokarpin

Rizik od razvoja prekomjerne bradikardije (kumulativni učinci).

Učinak amiodarona na druge lijekove

Amiodaron i/ili njegov metabolit deetilamiodaron inhibiraju CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 i izoenzime P-glikoproteina i mogu povećati sustavnu izloženost lijekovima koji su njihovi supstrati. Zbog dugog T 1/2 amiodarona, ova se interakcija može uočiti čak i nekoliko mjeseci nakon prestanka njegove primjene.

Lijekovi koji su supstrati P-gp

Amiodaron je inhibitor P-gp. Očekuje se da će njegova istodobna primjena s lijekovima koji su supstrati P-gp dovesti do povećanja sustavne izloženosti potonjeg.

Srčani glikozidi (preparati digitalisa)

Mogućnost kršenja automatizma (izražena bradikardija) i atrioventrikularnog provođenja. Osim toga, kombinacija digoksina s amiodaronom može povećati koncentraciju digoksina u krvnoj plazmi (zbog smanjenja njegovog klirensa). Stoga je pri kombinaciji digoksina s amiodaronom potrebno odrediti koncentraciju digoksina u krvi te pratiti moguće kliničke i elektrokardiografske manifestacije intoksikacije digitalisom. Možda će biti potrebno smanjiti doze digoksina.

Dabigatran

Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni amiodarona i dabigatrana zbog rizika od krvarenja. Dozu dabigatrana možda će trebati prilagoditi prema uputama u informacijama o propisivanju.

Lijekovi koji su supstrati izoenzima CYP2C9

Amiodaron povećava koncentraciju u krvi lijekova koji su supstrati izoenzima CYP2C9, poput varfarina ili fenitoina, inhibicijom citokroma P450 2C9.

varfarin

Kada se varfarin kombinira s amiodaronom, moguće je pojačati djelovanje neizravnog antikoagulansa, što povećava rizik od krvarenja. Protrombinsko vrijeme (MHO) treba češće pratiti i prilagoditi doze antikoagulansa, tijekom i nakon liječenja amiodaronom.

fenitoin

Kada se fenitoin kombinira s amiodaronom, može se razviti predoziranje fenitoinom, što može dovesti do neuroloških simptoma; potrebno je kliničko praćenje i kod prvih znakova predoziranja, smanjenja doze fenitoina, poželjno je odrediti koncentraciju fenitoina u krvnoj plazmi.

Lijekovi koji su supstrati izoenzima CYP2D6

flekainid

Amiodaron povećava koncentraciju flekainida u plazmi inhibicijom izoenzima CYP2D6. S tim u vezi, potrebna je prilagodba doze flekainida.

Lijekovi koji su supstrati izoenzima CYP3A4

U kombinaciji s amiodaronom, inhibitorom izoenzima CYP3A4, s ovim lijekovima može doći do povećanja njihove koncentracije u plazmi, što može dovesti do povećanja njihove toksičnosti i/ili povećanja farmakodinamičkih učinaka te može zahtijevati smanjenje njihovih doza. Ovi lijekovi su navedeni u nastavku.

Ciklosporin

Kombinacija ciklosporina s amiodaronom može povećati koncentraciju ciklosporina u plazmi te je potrebna prilagodba doze.

fentanil

Kombinacija s amiodaronom može povećati farmakodinamičke učinke fentanila i povećati rizik od njegovih toksičnih učinaka.

Inhibitori HMG-CoA reduktaze (statini) (simvastatin, atorvastatin i lovastatin)

Povećani rizik od mišićne toksičnosti statina kada se koriste istodobno s amiodaronom. Preporučuje se primjena statina koji se ne metaboliziraju pomoću CYP3A4.

Ostali lijekovi koji se metaboliziraju pomoću izoenzima CYP3A4: lidokain(rizik od razvoja sinusne bradikardije i neuroloških simptoma), takrolimus(rizik od nefrotoksičnosti), sildenafil(rizik od povećanja nuspojava), midazolam(rizik od razvoja psihomotornih učinaka), triazolam, dihidroergotamin, ergotamin, kolhicin.

Lijek koji je supstrat izoenzima CYP2D6 i CYP3A4 - dekstrometorfan

Amiodaron inhibira izoenzime CYP2D6 i CYP3A4 i teoretski može povećati koncentraciju dekstrometorfana u plazmi.

klopidogrel

Klopidogrel, koji je neaktivni tienopirimidinski lijek, metabolizira se u jetri u aktivne metabolite. Moguća je interakcija između klopidogrela i amiodarona, što može dovesti do smanjenja učinkovitosti klopidogrela.

Učinci drugih lijekova na amiodaron

Inhibitori izoenzima CYP3A4 i CYP2C8 mogu imati potencijal za inhibiciju metabolizma amiodarona i povećanje njegove koncentracije u krvi te, sukladno tome, njegove farmakodinamičke i nuspojave.

Preporuča se izbjegavati uzimanje inhibitora CYP3A4 (npr. soka od grejpa i određenih lijekova poput cimetidina i inhibitora HIV proteaze (uključujući indinavir)) tijekom terapije amiodaronom. Inhibitori HIV proteaze, kada se koriste istodobno s amiodaronom, mogu povećati koncentraciju amiodarona u krvi.

Induktori izoenzima CYP3A4

Rifampicin

Rifampicin je snažan induktor izoenzima CYP3A4; kada se koristi zajedno s amiodaronom, može smanjiti koncentraciju amiodarona i deetilamiodarona u plazmi.

Pripravci Hypericum perforatum

Gospina trava je snažan induktor izoenzima CYP3A4. S tim u vezi, teoretski je moguće smanjiti koncentraciju amiodarona u plazmi i smanjiti njegov učinak (klinički podaci nisu dostupni).

posebne upute

Uz iznimku hitnih slučajeva, intravensku primjenu Cordarona treba provoditi samo u jedinici intenzivnog liječenja uz stalno praćenje EKG-a (zbog mogućnosti razvoja bradikardije i aritmogenih učinaka) i krvnog tlaka (zbog mogućnosti sniženja krvnog tlaka). pritisak).

Treba imati na umu da čak i uz polaganu intravenoznu mlaznu injekciju Cordarona može doći do prekomjernog pada krvnog tlaka i cirkulacijskog kolapsa.

Kako bi se izbjegla pojava reakcija na mjestu injiciranja, preporuča se davati injekcijski oblik Cordarona kroz centralni venski kateter. Samo u slučaju kardioreanimacije tijekom srčanog zastoja uzrokovanog ventrikularnom fibrilacijom rezistentnom na defibrilaciju, u nedostatku središnjeg venskog pristupa (bez instaliranog središnjeg venskog katetera), injekcijski oblik Cordarona može se primijeniti u veliku perifernu venu s maksimalnim protokom krvi. .

Ako je potrebno nastaviti liječenje Kordaronom nakon srčane reanimacije, Kordaron treba primijeniti intravenozno kroz centralni venski kateter uz stalni nadzor krvnog tlaka i EKG-a.

Kordaron se ne smije miješati u istoj štrcaljki ili kapaljki s drugim lijekovima. Nemojte ubrizgavati druge lijekove u isti vod infuzijskog sustava kao Kordaron.

Iako je zabilježena pojava aritmije ili pogoršanje postojećih poremećaja ritma, ponekad i fatalno, proaritmijski učinak amiodarona je blag u usporedbi s većinom antiaritmika, a obično se očituje u kontekstu čimbenika koji povećavaju trajanje QT intervala, kao što je interakcija s drugim lijekovima i/ili s poremećajima elektrolita u krvi. Unatoč sposobnosti amiodarona da produži QT interval, amiodaron je pokazao malu aktivnost u induciranju torsades de pointes.

U vezi s mogućnošću razvoja, u vrlo rijetkim slučajevima, intersticijalnog pneumonitisa nakon intravenske primjene Kordarona, kada se nakon intravenske primjene pojavljuje jaka otežano disanje ili suhi kašalj, popraćeni ili ne popraćeni pogoršanjem općeg stanja (umor, groznica), potrebno je napraviti rendgensku snimku prsnog koša i, ako je potrebno, prekinuti primjenu lijeka, jer. intersticijski pneumonitis može dovesti do razvoja plućne fibroze. Međutim, ti su učinci općenito reverzibilni s ranim prekidom amiodarona sa ili bez kortikosteroida. Kliničke manifestacije obično nestaju unutar 3-4 tjedna. Oporavak rendgenske slike i funkcije pluća dolazi sporije (nekoliko mjeseci).

Nakon umjetne ventilacije pluća (na primjer, tijekom kirurških intervencija) u bolesnika koji su primili Kordaron, bilo je rijetkih slučajeva razvoja sindroma akutnog respiratornog distresa u odraslih, ponekad sa smrtnim ishodom (mogućnost interakcije s visokim dozama pretpostavlja se kisik). Stoga se preporučuje strogo praćenje stanja takvih bolesnika.

Tijekom prvih dana nakon početka primjene injekcijskog oblika lijeka Kordaron, može se razviti teška akutna oštećenja jetre s razvojem zatajenja jetre, ponekad sa smrtnim ishodom. Preporuča se pažljivo praćenje testova jetrene funkcije (određivanje aktivnosti transaminaza) prije početka primjene Cordarona i redovito tijekom liječenja lijekom. Akutna disfunkcija jetre (uključujući hepatocelularnu insuficijenciju ili zatajenje jetre, ponekad fatalno) i kronično oštećenje jetre mogu se pojaviti tijekom prva 24 sata nakon intravenske primjene amiodarona. Stoga liječenje amiodaronom treba prekinuti s porastom aktivnosti transaminaza, 3 puta iznad gornje granice norme.

Prije operacije, anesteziolog treba obavijestiti da pacijent prima Kordaron. Liječenje Kordaronom može povećati hemodinamski rizik svojstven lokalnoj ili općoj anesteziji. To se posebno odnosi na njegove bradikardne i hipotenzivne učinke, smanjen minutni volumen i poremećaje provođenja.

Ne preporučuje se istodobna primjena s beta-blokatorima; blokatori sporih kalcijevih kanala koji usporavaju rad srca (verapamil i diltiazem); laksativi koji stimuliraju pokretljivost crijeva, što može uzrokovati razvoj hipokalijemije.

Poremećaji elektrolita, osobito hipokalemija: važno je uzeti u obzir situacije koje mogu biti popraćene hipokalemijom kao predispozicije za proaritmičke pojave. Hipokalemiju treba korigirati prije početka primjene Cordarona.

Prije početka liječenja Kordaronom preporuča se snimiti EKG, odrediti sadržaj kalija u krvnom serumu i po mogućnosti odrediti serumske koncentracije hormona štitnjače (T3, T4 i TSH). Nuspojave lijeka obično ovise o dozi; stoga treba biti oprezan pri određivanju minimalne učinkovite doze održavanja kako bi se izbjegla ili minimalizirala pojava nuspojava.

Amiodaron može uzrokovati disfunkciju štitnjače, osobito u bolesnika s poviješću disfunkcije štitnjače ili obiteljskom poviješću. Stoga, u slučaju prelaska na uzimanje lijeka Kordaron unutar tijekom liječenja i nekoliko mjeseci nakon završetka liječenja, potrebno je pažljivo kliničko i laboratorijsko praćenje. Ako se sumnja na disfunkciju štitnjače, potrebno je izmjeriti razinu TSH u serumu (pomoću ultraosjetljivog TSH testa).

Sigurnost i djelotvornost amiodarona nisu ispitivane u djece. Ampule injekcijskog Kordarona sadrže benzil alkohol. Akutno gušenje sa smrtnim ishodom prijavljeno je u novorođenčadi nakon intravenske primjene otopina koje sadrže benzil alkohol. Simptomi razvoja ove komplikacije su: akutni razvoj gušenja, snižavanje krvnog tlaka, bradikardija i kardiovaskularni kolaps.

Amiodaron sadrži jod u svom sastavu i stoga može ometati apsorpciju radioaktivnog joda, što može iskriviti rezultate radioizotopske studije štitnjače, ali njegova uporaba ne utječe na pouzdanost određivanja sadržaja T3, T4 i TSH u krvna plazma.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Na temelju podataka o sigurnosti, nema dokaza da amjodaron utječe na sposobnost upravljanja vozilima ili sudjelovanja u drugim potencijalno opasnim aktivnostima. Međutim, kao mjera opreza za bolesnike s paroksizmima teških aritmija tijekom razdoblja liječenja Cordaronom, preporučljivo je suzdržati se od vožnje vozila i uključivanja u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Trenutačno dostupni klinički podaci nedostatni su za određivanje mogućnosti ili nemogućnosti malformacija u embriju pri primjeni amiodarona u prvom tromjesečju trudnoće.

Budući da štitnjača fetusa počinje vezati jod tek od 14. tjedna trudnoće (amenoreja), ne očekuje se da će amiodaron utjecati na nju ako se primijeni ranije. Višak joda pri primjeni lijeka nakon tog razdoblja može dovesti do pojave laboratorijskih simptoma hipotireoze u novorođenčeta ili čak do stvaranja klinički značajne guše kod njega.

Zbog učinka lijeka na štitnjaču fetusa, amiodaron je kontraindiciran tijekom trudnoće, osim u posebnim slučajevima kada očekivana korist nadmašuje rizike (s ventrikularnim aritmijama opasnim po život).

razdoblje dojenja

Amiodaron se u značajnim količinama izlučuje u majčino mlijeko, pa je kontraindiciran tijekom dojenja (stoga je u tom razdoblju potrebno prekinuti primjenu lijeka ili prekinuti dojenje).

Primjena u djetinjstvu

Kontraindikacija: djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene).

Za oslabljenu funkciju bubrega

Beznačajno izlučivanje lijeka u urinu omogućuje vam propisivanje lijeka za zatajenje bubrega u srednjim dozama. Amiodaron i njegovi metaboliti ne podliježu dijalizi.

Za oslabljenu funkciju jetre

Koristite s oprezom kod zatajenja jetre.

Primjena u starijih osoba

S Oprez treba koristiti kod starijih bolesnika (visok rizik od teške bradikardije).

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok trajanja - 2 godine.

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Amiodaron. Prikazane su recenzije posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o upotrebi amiodarona u njihovoj praksi. Ljubazno vas molimo da aktivno dodate svoje recenzije o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao riješiti se bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, možda proizvođač nije naveo u bilješci. Analozi amiodarona u prisutnosti postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje aritmija i ekstrasistola kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav i interakcija lijeka s alkoholom.

Amiodaron- antiaritmik klase 3, ima antianginalno djelovanje.

Antiaritmijski učinak povezan je sa sposobnošću povećanja trajanja akcijskog potencijala kardiomiocita i učinkovitog refraktornog razdoblja atrija, ventrikula, AV čvora, Hisovog snopa, Purkinjeovih vlakana. To je popraćeno smanjenjem automatizma sinusnog čvora, usporavanjem AV provođenja i smanjenjem ekscitabilnosti kardiomiocita. Vjeruje se da je mehanizam povećanja trajanja akcijskog potencijala povezan s blokadom kalijevih kanala (smanjuje se izlučivanje kalijevih iona iz kardiomiocita). Blokirajući inaktivirane "brze" natrijeve kanale, ima učinke karakteristične za antiaritmike klase 1. Inhibira sporu (dijastoličku) depolarizaciju stanične membrane sinusnog čvora, uzrokujući bradikardiju, inhibira AV provođenje (antiaritmijski učinak klase 4).

Antianginalni učinak posljedica je koronarne dilatacije i antiadrenergičkog djelovanja, smanjenja potrebe miokarda za kisikom. Ima inhibicijski učinak na alfa i beta adrenoreceptore kardiovaskularnog sustava (bez njihove potpune blokade). Smanjuje osjetljivost na hiperstimulaciju simpatičkog živčanog sustava, ton koronarnih žila; povećava koronarni protok krvi; usporava rad srca; povećava energetske rezerve miokarda (povećanjem sadržaja kreatin sulfata, adenozina i glikogena). Smanjuje OPSS i sustavni krvni tlak (kada se primjenjuje intravenozno).

Vjeruje se da amiodaron može povećati razinu fosfolipida u tkivima.

Sadrži jod. Utječe na metabolizam hormona štitnjače, inhibira pretvorbu T3 u T4 (blokada tiroksin-5-dejodinaze) i blokira unos tih hormona u kardiocite i hepatocite, što dovodi do slabljenja stimulirajućeg učinka hormona štitnjače na miokard. (Manjak T3 može dovesti do njegove hiperprodukcije i tireotoksikoze) .

Kada se uzima oralno, početak djelovanja je od 2-3 dana do 2-3 mjeseca, trajanje djelovanja je također promjenjivo - od nekoliko tjedana do nekoliko mjeseci.

Nakon intravenske primjene maksimalni učinak postiže se nakon 1-30 minuta i traje 1-3 sata.

Spoj

Amiodaron hidroklorid + pomoćne tvari.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene polako se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, apsorpcija je 20-55%. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru (BBB) i placentarnu barijeru (10-50%), izlučuje se u majčino mlijeko (25% doze koju je primila majka). Intenzivno se metabolizira u jetri uz stvaranje aktivnog metabolita deetilamiodarona, a također, očito, dejodinacijom. Uz produljeno liječenje, koncentracija joda može doseći 60-80% koncentracije amiodarona. Inhibitor je izoenzima CYP2C9, CYP2D6 i CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 u jetri. Izlučuje se uglavnom žučom kroz crijeva, može postojati blaga enterohepatička recirkulacija. Vrlo male količine amiodarona i deetilamiodarona izlučuju se urinom. Amiodaron i njegovi metaboliti ne izlučuju se dijalizom.

Indikacije

po život opasne ventrikularne aritmije (uključujući ventrikularnu tahikardiju);
prevencija ventrikularne fibrilacije (uključujući nakon kardioverzije);
supraventrikularne aritmije (u pravilu, s neučinkovitošću ili nemogućnošću druge terapije, osobito one povezane s WPW sindromom), uklj. paroksizma atrijalne fibrilacije i lepršanja;
ekstrasistola atrija i ventrikula;
aritmije na pozadini koronarne insuficijencije ili kroničnog zatajenja srca;
parasistolija;
ventrikularne aritmije u bolesnika s Chagasovim miokarditisom;
angina.

Obrazac za otpuštanje

Tablete od 200 mg.

Otopina za intravensku primjenu 5% (injekcije u ampulama za injekcije).

Upute za uporabu i doziranje

Kada se uzima oralno za odrasle, početna jednokratna doza je 200 mg. Za djecu je doza 2,5-10 mg dnevno. Shema i trajanje liječenja postavljaju se pojedinačno.

Za intravensku primjenu (mlaz ili kap po kap (u obliku kapaljke)) pojedinačna doza je 5 mg/kg, dnevna doza je do 1,2 g (15 mg/kg).

Nuspojava

sinusna bradikardija (refraktorna na m-antiholinergike);
AV blok;
progresija CHF;
ventrikularna aritmija tipa "pirouette";
jačanje postojeće aritmije ili njezina pojava;
smanjenje krvnog tlaka;
razvoj hipo- ili hipertireoze;
kašalj;
dispneja;
intersticijska pneumonija ili alveolitis;
plućna fibroza;
pleuritis;
bronhospazam;
apneja (u bolesnika s teškim respiratornim zatajenjem);
mučnina, povraćanje;
gubitak apetita;
tupost ili gubitak osjeta okusa;
osjećaj težine u epigastriju;
bolovi u trbuhu;
zatvor, proljev;
nadutost;
toksični hepatitis;
kolestaza;
žutica;
ciroza jetre;
glavobolja;
slabost;
vrtoglavica;
depresija;
osjećaj umora;
parestezija;
slušne halucinacije;
periferna neuropatija;
tremor;
oslabljeno pamćenje, spavanje;
optički neuritis;
intrakranijalna hipertenzija;
uveitis;
taloženje lipofuscina u epitelu rožnice (ako su naslage značajne i djelomično ispunjavaju zjenicu - pritužbe na svjetleće točkice ili veo pred očima pri jakom svjetlu);
mikroodvajanje mrežnice;
trombocitopenija;
hemolitička i aplastična anemija;
kožni osip;
eksfolijativni dermatitis;
fotoosjetljivost;
alopecija;
sivo-plavo bojenje kože;
tromboflebitis;
epididimitis;
miopatija;
smanjenje potencije;
vaskulitis;
pojačano znojenje.

Kontraindikacije

sinusna bradikardija;
sindrom bolesnog sinusa (SSS);
sinoatrijalna blokada;
AV blokada 2-3 stupnja (bez upotrebe pacemakera);
kardiogeni šok;
hipokalijemija;
kolaps;
arterijska hipotenzija;
hipotireoza;
tireotoksikoza;
intersticijska bolest pluća;
uzimanje MAO inhibitora;
trudnoća;
razdoblje laktacije;
preosjetljivost na amiodaron i jod.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena tijekom trudnoće i dojenja je kontraindicirana.

Amiodaron i desmetilamiodaron prolaze kroz placentarnu barijeru, njihove koncentracije u krvi fetusa iznose 10%, odnosno 25% koncentracije u krvi majke.

Amiodaron i desmetilamiodaron se izlučuju u majčino mlijeko.

Primjena kod djece

Uz oprez primjenjivati u djece mlađe od 18 godina (učinkovitost i sigurnost primjene nisu utvrđene).

Primjena u starijih bolesnika

Koristite s oprezom u starijih bolesnika (visoki rizik od razvoja teške bradikardije).

posebne upute

Ne smije se koristiti u bolesnika s teškim respiratornim zatajenjem.

Prije početka primjene amiodarona potrebno je po potrebi napraviti rendgenski pregled pluća i funkcije štitnjače radi korekcije poremećaja elektrolita.

Kod dugotrajnog liječenja potrebno je redovito praćenje rada štitnjače, konzultacije oftalmologa i rendgenski pregled pluća.

Parenteralno se može koristiti samo u specijaliziranim odjelima bolnica uz stalni nadzor krvnog tlaka, otkucaja srca i EKG-a.

Bolesnici koji primaju amiodaron trebaju izbjegavati izravno izlaganje sunčevoj svjetlosti.

Uz ukidanje amiodarona mogući su recidivi srčanih aritmija.

Može utjecati na rezultate testa nakupljanja radioaktivnog joda u štitnjači.

Amiodaron se ne smije koristiti istodobno s kinidinom, beta-blokatorima, blokatorima kalcijevih kanala, digoksinom, kumarinom, doksepinom.

interakcija lijekova

Interakcije amiodarona s drugim lijekovima moguće su i nekoliko mjeseci nakon prestanka primjene zbog dugog poluvijeka.

Uz istovremenu primjenu amiodarona i antiaritmika klase 1 A (uključujući disopiramid), QT interval se povećava zbog aditivnog učinka na njegovu vrijednost i povećava se rizik od razvoja ventrikularne tahikardije tipa "piruete".

Uz istovremenu primjenu amiodarona s laksativima koji mogu uzrokovati hipokalemiju, povećava se rizik od razvoja ventrikularne aritmije.

Lijekovi koji uzrokuju hipokalemiju, uključujući diuretike, kortikosteroide, amfotericin B (iv), tetrakosaktid, kada se koriste istodobno s amiodaronom, uzrokuju produljenje QT intervala i povećan rizik od razvoja ventrikularnih aritmija (uključujući torsades de pointes).

Uz istovremenu primjenu sredstava za opću anesteziju, terapiju kisikom, postoji rizik od razvoja bradikardije, arterijske hipotenzije, poremećaja provođenja i smanjenja udarnog volumena srca, što je, očito, posljedica aditivnih kardiodepresivnih i vazodilatacijskih učinaka.

Uz istodobnu primjenu tricikličkih antidepresiva, fenotiazina, astemizola, terfenadina uzrokuje povećanje QT intervala i povećan rizik od razvoja ventrikularne aritmije, osobito tipa "pirueta".

Istodobnom primjenom varfarina, fenprokumona, acenokumarola povećava se antikoagulantni učinak i povećava se rizik od krvarenja.

Uz istovremenu primjenu vinkamina, sultoprida, eritromicina (intravenozno), pentamidina (intravenozno, intramuskularno), povećava se rizik od razvoja ventrikularne aritmije tipa "pirueta".

Uz istovremenu primjenu, moguće je povećanje koncentracije dekstrometorfana u krvnoj plazmi zbog smanjenja brzine njegovog metabolizma u jetri, što je posljedica inhibicije aktivnosti izoenzima CYP2D6 sustava citokroma P450 pod utjecajem utjecaj amiodarona i usporavanje izlučivanja dekstrometorfana iz organizma.

Uz istovremenu primjenu digoksina, koncentracija digoksina u krvnoj plazmi značajno se povećava zbog smanjenja njegovog klirensa i, kao rezultat toga, povećava se rizik od razvoja intoksikacije digitalisom.

Uz istovremenu primjenu diltiazema, verapamila, povećava se negativni inotropni učinak, bradikardija, poremećaj provođenja i AV blokada.

Opisan je slučaj povećanja koncentracije amiodarona u krvnoj plazmi pri njegovoj istodobnoj primjeni s indinavirom. Vjeruje se da će ritonavir, nelfinavir, sakvinavir imati sličan učinak.

Uz istovremenu primjenu kolestiramina, koncentracija amiodarona u krvnoj plazmi smanjuje se zbog njegovog vezanja na kolestiramin i smanjenja apsorpcije iz probavnog trakta.

Postoje izvješća o povećanju koncentracije lidokaina u krvnoj plazmi kada se koristi istodobno s amiodaronom i razvojem napadaja, očito zbog inhibicije metabolizma lidokaina pod utjecajem amiodarona.

Zajednička uporaba amiodarona s alkoholom i proizvodima koji sadrže etanol je nepoželjna.

Vjeruje se da je sinergizam moguć u odnosu na inhibicijski učinak na sinusni čvor.

Uz istovremenu primjenu litij karbonata, moguć je razvoj hipotireoze.

Uz istovremenu primjenu prokainamida, QT interval se povećava zbog aditivnog učinka na njegovu veličinu i rizik od razvoja ventrikularne tahikardije tipa "piruete". Povećana koncentracija prokainamida i njegovog metabolita N-acetilprokainamida u plazmi i povećanje nuspojava.

Uz istovremenu primjenu propranolola, metoprolola, sotalola, moguća je arterijska hipotenzija, bradikardija, ventrikularna fibrilacija, asistolija.

Uz istovremenu primjenu trazodona, opisan je slučaj razvoja aritmije tipa "pirueta".

Uz istovremenu primjenu kinidina, QT interval se povećava zbog aditivnog učinka na njegovu veličinu i rizik od razvoja ventrikularne tahikardije tipa "pirueta". Povećanje koncentracije kinidina u krvnoj plazmi i povećanje njegovih nuspojava.

Uz istodobnu primjenu opisan je slučaj pojačanih nuspojava klonazepama, što je, očito, posljedica njegove kumulacije zbog inhibicije oksidativnog metabolizma u jetri pod utjecajem amiodarona.

Uz istovremenu primjenu cisaprida, QT interval se značajno povećava zbog aditivnog djelovanja, rizika od razvoja ventrikularne aritmije (uključujući tip "piruete").

Uz istovremenu primjenu povećava se koncentracija ciklosporina u krvnoj plazmi, rizik od razvoja nefrotoksičnosti.

Opisan je slučaj plućne toksičnosti kod istodobne primjene visokih doza ciklofosfamida i amiodarona.

Koncentracija amiodarona u krvnoj plazmi povećava se zbog usporavanja njegovog metabolizma pod utjecajem cimetidina i drugih inhibitora mikrosomalnih jetrenih enzima.

Vjeruje se da je zbog inhibicije jetrenih enzima pod utjecajem amiodarona, uz sudjelovanje kojeg se metabolizira fenitoin, moguće povećati koncentraciju potonjeg u krvnoj plazmi i povećati njegove nuspojave.

Zbog indukcije mikrosomalnih jetrenih enzima pod utjecajem fenitoina, povećava se brzina metabolizma amiodarona u jetri i smanjuje njegova koncentracija u krvnoj plazmi.

Analozi lijeka Amiodaron

Oblik doziranja

Otopina za injekciju 50 mg/ml

Spoj

Jedna ampula (3 ml otopine) sadrži

djelatna tvar: amiodaron hidroklorid - 150 mg;

Pomoćne tvari: natrijev acetat trihidrat, ledena octena kiselina, 1 M otopina octene kiseline, polisorbat 80, benzil alkohol, voda za injekcije.

Opis

Bistra tekućina žućkaste ili zelenkaste nijanse.

Farmakoterapijska skupina

Lijekovi za liječenje bolesti srca. Antiaritmici klase III. Amiodaron.

ATX kod C01BD01.

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Količina amiodarona primijenjenog parenteralno u krvi se vrlo brzo smanjuje zbog zasićenja tkiva lijekom i dosezanja veznih mjesta; djelovanje postiže najviše 15 minuta nakon primjene i nestaje nakon otprilike 4 sata.

Farmakodinamika

Antiaritmička svojstva amiodarona.

Produljenje 3. faze akcijskog potencijala kardiomiocita bez promjene njegove visine ili brzine porasta (klasa III prema klasifikaciji Vaughana Williamsa). Izolirano produljenje 3. faze akcijskog potencijala događa se zbog usporavanja strujanja kalija, bez promjene struja natrija ili kalcija.

Bradikardni učinak smanjenjem automatizma sinusnog čvora. Ovaj se učinak ne uklanja uvođenjem atropina.

Nekompetitivni inhibitorni učinak na alfa- i beta-adrenergičke receptore, bez njihove potpune blokade.

Usporenje sinoatrijalnog, atrijalnog i atrioventrikularnog provođenja, što je izraženije na pozadini tahikardije.

Ne mijenja intraventrikularno provođenje.

Povećava refraktorno razdoblje i smanjuje ekscitabilnost miokarda na sinoatrijalnoj, atrijskoj i atrioventrikularnoj razini.

Usporava provođenje i produljuje refraktorni period pomoćnih atrioventrikularnih puteva.

Nema negativan inotropni učinak.

Indikacije za upotrebu

Liječenje teških srčanih aritmija u slučajevima kada oralna primjena nije moguća, naime:

Atrijalne aritmije s visokim ventrikularnim ritmom

Tahikardija povezana s Wolff-Parkinson-White sindromom

Odobrene simptomatske, po život opasne, onesposobljavajuće ventrikularne aritmije

Kardiopulmonalna reanimacija kod srčanog zastoja uzrokovanog refraktornom ventrikularnom fibrilacijom.

Doziranje i način primjene

Zbog osobitosti oblika doziranja lijeka, ne smije se koristiti koncentracija manja od 2 ampule na 500 ml, koristi se samo izotonična otopina glukoze. Nemojte dodavati druge lijekove u otopinu za infuziju.

Amiodaron treba primijeniti središnjom venom, osim u slučajevima kardiopulmonalne reanimacije tijekom srčanog zastoja, kada se u nedostatku središnjeg venskog pristupa mogu koristiti periferne vene (vidi "Mjere opreza").

Propisuje se za ozbiljne aritmije, kod kojih nije moguća primjena oralnih lijekova, s izuzetkom kardiopulmonalne reanimacije kod srčanog zastoja uzrokovanog refraktornom fibrilacijom ventrikula.

Infuzija u središnju venu

Početna doza: obično 5 mg/kg, u otopini glukoze (po mogućnosti pomoću infuzijske pumpe), tijekom 20 minuta do 2 sata; infuzija se može ponoviti 2-3 puta unutar 24 sata. Kratkotrajno djelovanje lijeka zahtijeva nastavak primjene.

Liječenje održavanja: 10-20 mg/kg dnevno (prosječno 600-800 mg/dan i do 1200 mg/dan) u 250 ml otopine glukoze nekoliko dana. Od prvog dana infuzije počinje postupni prijelaz na oralnu primjenu (3 tablete dnevno). Doza se može povećati na 4 ili čak 5 tableta dnevno.

Periferna venska infuzija u sklopu kardiopulmonalne reanimacije kod srčanog zastoja uzrokovanog ventrikularnom fibrilacijom otpornom na električnu defibrilaciju .

S obzirom na način primjene i situaciju u kojoj se pojavljuje ova indikacija, preporučuje se uporaba središnjeg venskog katetera, ako je dostupan; inače se lijek može ubrizgati u najveću perifernu venu.

Početna intravenska doza je 300 mg (ili 5 mg/kg), nakon razrjeđivanja u 20 ml 5% otopine glukoze. Uvodi se u mlazu.

Ako fibrilacija ne prestane, koristi se dodatna intravenska injekcija od 150 mg (ili 2,5 mg/kg).

Ne miješati u istoj šprici s drugim lijekovima!

Nuspojave

Učestalost pojave nuspojava:

Vrlo često - > 10%;

Rijetko -> 1%,<10%;

Rijetko -> 0,1%,<1%;

Vrlo rijetko >0,01%,<0,1%;

Učestalost se ne može odrediti na temelju dostupnih podataka -<0,01% и менее.

Često: bradikardija; rijetko - teška bradikardija; rijetko, zastoj sinusnog čvora; u nekim slučajevima, osobito u starijih bolesnika, zabilježen je proaritmijski učinak, obično umjeren i prolazan pad krvnog tlaka.

Često: mučnina.

Lokalne reakcije na mjestu injiciranja: moguće upalne reakcije (površinski flebitis) kada se injicira izravno u perifernu venu, reakcije na mjestu injiciranja kao što su bol, eritem, edem, nekroza, ekstravazacija, infiltracija, upala, flebitis i celulitis.

Postoje izvješća o slučajevima oslabljene funkcije jetre; ti su slučajevi dijagnosticirani povišenim razinama transaminaza u serumu. Zabilježeno je sljedeće:

Jako rijetko: obično umjereno i izolirano povećanje razine transaminaza (1,5-3 puta više od normalne), nestaje nakon smanjenja doze, pa čak i spontano; akutni hepatitis (nekoliko izoliranih slučajeva) s povećanjem razine transaminaza u krvi i / ili žuticom, ponekad sa smrtnim ishodom; potrebno je prekinuti liječenje; kronični hepatitis s dugotrajnim liječenjem (na usta). Histološka slika odgovara pseudoalkoholnom hepatitisu. Budući da je klinička i laboratorijska slika bolesti vrlo heterogena (prolazna hepatomegalija, porast razine transaminaza 1,5-5 puta iznad normale), potrebno je redovito praćenje funkcije jetre. Čak i uz umjereno povećanje razine transaminaza u krvi, opaženo nakon liječenja koje je trajalo više od 6 mjeseci, treba posumnjati na kroničnu disfunkciju jetre. Kliničke smetnje i laboratorijske abnormalnosti obično nestaju nakon prekida uzimanja lijeka. Zabilježeno je nekoliko slučajeva ireverzibilne progresije.

Anafilaktički šok

plime i oseke

Benigna intrakranijalna hipertenzija (pseudotumor mozga).

Uočeno je nekoliko slučajeva sindroma akutnog respiratornog distresa, uglavnom povezanih s intersticijskim pneumonitisom, ponekad sa smrtnim ishodom, a ponekad neposredno nakon operacije (pretpostavlja se mogućnost interakcije s visokim dozama kisika tijekom mehaničke ventilacije). Treba razmotriti mogućnost otkazivanja amiodarona i uputnost propisivanja kortikosteroida; bronhospazam i/ili apneja kod teškog respiratornog zatajenja, osobito u bolesnika s bronhijalnom astmom.

Znojenje, gubitak kose.

Obično umjeren i prolazan pad krvnog tlaka. Opisani su slučajevi teške hipotenzije ili cirkulacijskog šoka, osobito nakon predoziranja ili zbog prebrze primjene.

Kontraindikacije

- Sindrom bolesnog sinusa (osim ako pacijent ne koristi srčani stimulator), sinusna bradikardija, sinoatrijski blok, osim ako se ne korigira srčanim stimulatorom

- atrioventrikularni blok II i III stupnja, poremećaji intraventrikularne provodljivosti (blokada dvije i tri noge Hisovog snopa); u tim slučajevima, intravenski amiodaron može se koristiti u specijaliziranim odjelima pod pokrovom umjetnog srčanog stimulatora (pacemaker);

- kardiogeni šok, kolaps

- teška arterijska hipotenzija

- istodobna primjena s lijekovima koji mogu izazvati polimorfnu ventrikularnu tahikardiju tipa "pirueta"

- Poremećaj rada štitnjače (hipotireoza, hipertireoza)

– hipokalemija

- trudnoća, dojenje

- Preosjetljivost na jod i/ili amiodaron

– teško oštećenje funkcije pluća (intersticijska bolest pluća)

- kardiomiopatija ili dekompenzirano zatajenje srca (stanje bolesnika se može pogoršati)

Zbog prisutnosti benzilnog alkohola, intravenska primjena amiodarona je kontraindicirana u novorođenčadi, dojenčadi i djece mlađe od 3 godine.

Interakcije lijekova

Lijekovi koji mogu uzrokovati ventrikularnu tahikardiju tipa "piruete" prvenstveno su antiaritmici klase Ia i III te neki antipsihotici. Hipokalijemija je predisponirajući čimbenik, kao i bradikardija ili kongenitalno ili stečeno produljenje QT intervala.

Kombinacije sa

- lijekovi koji mogu izazvati ventrikularnu tahikardiju tipa "pirueta".

razred antiaritmikajaa (kinidin, hidrokinidin, izopiramid).

Antiaritmici klase III (dofetilid, ibutilid, sotalol).

- drugi lijekovi kao što su bepridil, cisaprid, difemanil, i.v. ritromicin, mizolastin, i.v. vinkamin, moksifloksacin, i.v. spiramicin.

- sultoprid

Ove kontraindikacije ne odnose se na upotrebu amiodarona za kardiopulmonalnu reanimaciju u slučaju srčanog zastoja otpornog na električnu defibrilaciju.

Ciklosporin

Moguće je povećanje razine ciklosporina u plazmi, povezano sa smanjenjem metabolizma lijeka u jetri, s mogućim nefrotoksičnim manifestacijama.

Određivanje razine ciklosporina u krvi, provjera funkcije bubrega i revizija doze tijekom liječenja amiodaronom i nakon prestanka uzimanja lijeka.

Diltiazem za injekcije

Verapamil za injekcije

Rizik od bradikardije i atrioventrikularnog bloka. Ako je kombinacija neizbježna, potrebno je uspostaviti strogi klinički i stalni EKG nadzor.

Ako je kombinacija neizbježna, potrebna je prethodna kontrola QT intervala i praćenje EKG-a.

Antipsihotici koji mogu izazvati ventrikularnu tahikardiju kao što je "pirueta":

Neki fenotiazinski antipsihotici (klorpromazin, cijamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin), benzamidi (amisulprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid), butirofenoni (droperidol, haloperidol), drugi antipsihotici (pimozid).

Povećava se rizik od ventrikularnih aritmija (tahikardija tipa pirouette).

Metadon

Povećava se rizik od ventrikularnih aritmija (tahikardija tipa pirouette). Preporučeno: EKG i kliničko promatranje.

Kombinacije koje zahtijevaju mjere opreza pri primjeni amiodarona sa:

Oralni antikoagulansi:

Povećani antikoagulacijski učinak i rizik od krvarenja zbog povećanih koncentracija antikoagulansa u plazmi. Potreba za češćim praćenjem razine protrombina u krvi i MHO (INR), kao i prilagodbom doza antikoagulansa tijekom liječenja amiodaronom i nakon prekida uzimanja lijeka.

Beta blokatori, osim sotalola (kontraindicirana kombinacija) i esmolola (kombinacija koja zahtijeva oprez pri primjeni)

Beta-blokatori propisani za zatajenje srca (bisoprolol, karvedilol, metoprolol)

Kršenje kontraktilnosti i provođenja (sinergistički učinak) s rizikom od razvoja teške bradikardije. Povećan rizik od ventrikularnih aritmija, osobito torsades de pointes.

Potrebno je redovito kliničko i elektrokardiografsko praćenje.

srčani glikozidi

Povrede automatizma (prekomjerna bradikardija) i atrioventrikularnog provođenja (sinergizam djelovanja). Kada se koristi digoksin, povećava se njegova koncentracija u plazmi (zbog smanjenja klirensa alkaloida).

Potrebno je provesti kliničko i EKG praćenje, kao i određivanje razine digoksina u plazmi; možda će biti potrebno promijeniti dozu digoksina.

diltiazem za oralnu primjenu

Verapamil za oralnu primjenu

Rizik od bradikardije i atrioventrikularnog bloka, osobito u starijih osoba. Klinička i EKG kontrola.

Esmolol

Povrede kontraktilnosti, automatizma i provođenja (supresija kompenzacijskih simpatičkih mehanizama). Klinički i EKG monitoring.

Lijekovi za hipokalemiju: diuretici koji uklanjaju kalij (u monoterapiji ili kombinaciji), stimulirajući laksativi, amfotericin B (iv) glukokortikoidi (sistemski), tetrakozaktid.

Povećava se rizik od ventrikularnih aritmija, osobito torsades de pointes (hipokalijemija je predisponirajući čimbenik). Klinički i EKG monitoring, laboratorijske pretrage.

Lidokain

Rizik od povećanja koncentracije lidokaina u plazmi, s mogućnošću neuroloških i srčanih nuspojava, zbog smanjenja jetrenog metabolizma lidokaina pod utjecajem amiodarona. Klinička i EKG kontrola, ako je potrebno, prilagodba doze lidokaina tijekom liječenja amiodaronom i nakon njegovog povlačenja.

Orlistat

Rizik od smanjene koncentracije amiodarona i njegovog aktivnog metabolita u plazmi. Klinička i po potrebi EKG kontrola,

Fenitoin (i, ekstrapolacijom, fosfenitoin)

Povećane razine fenitoina u plazmi sa simptomima predoziranja, osobito neurološke prirode (smanjeni metabolizam fenitoina u jetri). Kliničko praćenje i određivanje razine fenitoina u plazmi; ako je moguće, smanjiti dozu fenitoina.

simvastatin

Povećan rizik od nuspojava (ovisno o dozi) kao što je rabdomioliza (smanjeni metabolizam simvastatina u jetri). Doza simvastatina ne smije biti veća od 20 mg na dan.

Ako ovom dozom nije moguće postići terapijski učinak, treba prijeći na drugi statin koji ne ulazi u takve interakcije.

Takrolimus

Povećanje razine takrolimusa u krvi zbog inhibicije njegovog metabolizma amiodaronom. Potrebno je mjeriti razinu takrolimusa u krvi, pratiti rad bubrega i nivelirati razinu takrolimusa.

Lijekovi koji uzrokuju bradikardiju:

Mnogi lijekovi mogu izazvati bradikardiju. To se posebno odnosi na antiaritmike klase Ia, beta blokatore, neke antiaritmike klase III, neke blokatore kalcijevih kanala, lijekove digitalisa, pilokarpin i antikolinesteraze.

Rizik od prekomjerne bradikardije (kumulativni učinak).

Kombinacije koje treba razmotriti

Lijekovi koji izazivaju bradikardiju: blokatori bradikardijskog kalcijevog kanala (verapamil), beta-blokatori (osim sotalola), klonidin, gvanfacin, alkaloidi digitalisa, meflokin, inhibitori kolinesteraze (donesepil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambemonij, piridostigmin, neostigmin), pilokarpin.

Rizik od pretjerane bradikardije (kumulativni učinci).

Inkompatibilnosti

Kada se koristi PVC materijal ili medicinska oprema plastificirana 2-dietilheksil ftalatom (DEHP), DEHP se može osloboditi u prisutnosti injekcije amiodarona. Kako bi se izlaganje DEHP-u svelo na najmanju moguću mjeru, preporuča se da se završno razrjeđivanje otopine izvrši prije infuzije u opremi bez DEHP-a.

posebne upute

Poremećaji elektrolita, osobito hipokalemija: važno je uzeti u obzir situacije koje mogu biti popraćene hipokalemijom kao predispozicije za proaritmičke pojave. Hipokalemija se mora korigirati prije početka liječenja amiodaronom.

Osim u slučajevima hitne terapije, amiodaron u obliku otopine za intravensku injekciju može se koristiti samo u bolnici i uz stalni nadzor (EKG, krvni tlak).

S Oprez koristi se za kronično zatajenje srca, zatajenje jetre, bronhijalnu astmu, u starijoj dobi.

Anestezija

Prije operacije, anesteziologa treba obavijestiti da pacijent prima amiodaron.

Dugotrajno liječenje amiodaronom može povećati hemodinamski rizik svojstven lokalnoj ili općoj anesteziji (može uzrokovati bradikardiju, hipotenziju, smanjen minutni volumen srca ili poremećaje provođenja).

Kombinacije (vidi Interakcije s lijekovima i drugi oblici interakcija) s beta-blokatorima osim sotalola (kontraindicirana kombinacija) i esmolola (kombinacija koja zahtijeva poseban oprez pri primjeni), verapamila i diltiazema trebaju se razmatrati samo u kontekstu prevencije po život opasnih ventrikularnih aritmija i u slučaju kardiopulmonalne reanimacije kod srčanog zastoja uzrokovanog refraktornom ventrikularnom fibrilacijom.

Trudnoća i dojenje

Ispitivanja na životinjama nisu pokazala teratogeni učinak amiodarona. Stoga ne treba očekivati malformacije kod ljudi, budući da se pokazalo da malformativni lijekovi pokazuju teratogene učinke kod životinja u pravilno provedenim pokusima na dvije različite životinjske vrste.

U kliničkoj praksi trenutno dostupni podaci nedostatni su za procjenu uzrokuje li amiodaron malformacije kada se koristi u prvom tromjesečju trudnoće. Budući da fetalna štitnjača počinje vezati jod tek od 14. tjedna trudnoće, ne očekuje se da će na nju lijek utjecati u slučaju ranije primjene. Višak joda pri primjeni lijeka nakon tog razdoblja može dovesti do laboratorijskih znakova hipotireoze u fetusa ili čak kliničke guše.

Lijek je kontraindiciran u trudnoći.

Amiodaron, njegov metabolit i jod izlučuju se u majčino mlijeko u koncentracijama većim od onih u plazmi majke. Ako se majka liječi ovim lijekom, dojenje je kontraindicirano zbog opasnosti od hipotireoze kod djeteta.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Oblik ispuštanja i pakiranje

Staklene ampule od 3 ml s kapacitetom od 5 ml.

10 ampula zajedno s nožem za otvaranje ampula ili skarifikatorom ampula stavlja se u kartonsku kutiju s valovitom oblogom od valovitog papira.

Kutija se oblijepi etiketom-paketom od tiskarskog ili offset papira ili ofset papira poboljšane kvalitete.

Kutije, zajedno s uputama za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku, stavljaju se u skupni paket.

Broj uputa za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku mora odgovarati broju pakiranja.

5 ampula u blister pakiranju od polivinilkloridnog filma. 2 blister pakiranja od polivinilkloridne folije, zajedno s nožem za otvaranje ampula ili skarifikatorom ampula i uputama za medicinsku uporabu na državnom i ruskom jeziku, stavljaju se u pakiranje od kartona.

Proizvođač

Otvoreno dioničko društvo "Borisovska tvornica medicinskih pripravaka", Republika Bjelorusija, regija Minsk, Borisov, ul. Chapaeva, 64/27,

Oblik otpuštanja: Tekući oblici doziranja. Injekcija.

Opće karakteristike. Spoj:

Aktivni sastojak: 150 mg amiodaron hidroklorida u 1 ml otopine.

Pomoćne tvari: natrijev acetat trihidrat, ledena octena kiselina, polisorbat 80, benzil alkohol, voda za injekcije.

Antiaritmici klase III. Djeluje antiaritmijski i antianginozno.

Farmakološka svojstva:

Farmakodinamika. Antiaritmička svojstva: produženje 3. faze akcijskog potencijala kardiomiocita bez promjene njegove visine ili brzine porasta (klasa III prema Vaughan Williams klasifikaciji). Izolirano produljenje 3. faze akcijskog potencijala događa se zbog usporavanja strujanja kalija, bez promjene struja natrija ili kalcija.

Bradikardni učinak smanjenjem automatizma sinusnog čvora. Ovaj se učinak ne uklanja uvođenjem atropina.

Nekompetitivni inhibitorni učinak na alfa- i beta-adrenergičke receptore, bez njihove potpune blokade.

Usporavanje sinoatrijalnog, atrijalnog i atrioventrikularnog provođenja, što je izraženije u pozadini.

Ne mijenja intraventrikularno provođenje.

Povećava refraktorno razdoblje i smanjuje ekscitabilnost miokarda na sinoatrijalnoj, atrijskoj i atrioventrikularnoj razini.

Usporava provođenje i produljuje refraktorni period pomoćnih atrioventrikularnih puteva.

Nema negativan inotropni učinak.

Farmakokinetika. Količina amiodarona primijenjenog parenteralno u krvi se vrlo brzo smanjuje zbog zasićenja tkiva lijekom i dosezanja veznih mjesta; djelovanje postiže najviše 15 minuta nakon primjene i nestaje nakon otprilike 4 sata.

Indikacije za upotrebu:

Liječenje teških srčanih aritmija u slučajevima kada oralna primjena nije moguća, naime:

Poremećaji atrijalnog ritma s visokom brzinom ventrikula;

Tahikardija povezana s Wolff-Parkinson-White sindromom;

Dokumentirane simptomatske, po život opasne, onesposobljavajuće ventrikularne aritmije;

Kardiopulmonalna reanimacija kod srčanog zastoja uzrokovanog refraktornom ventrikularnom fibrilacijom.

Važno! Upoznajte liječenje

Doziranje i način primjene:

Propisuje se za ozbiljne aritmije, kod kojih nije moguća primjena oralnih lijekova, s izuzetkom kardiopulmonalne reanimacije kod srčanog zastoja uzrokovanog refraktornom fibrilacijom ventrikula.

infuzija u središnju venu. Početna doza: obično 5 mg/kg, u otopini glukoze (po mogućnosti pomoću infuzijske pumpe), tijekom 20 minuta do 2 sata; infuzija se može ponoviti 2-3 puta unutar 24 sata. Kratkotrajno djelovanje lijeka zahtijeva nastavak primjene.

Infuzija u perifernu venu u sklopu kardiopulmonalne reanimacije kod srčanog zastoja uzrokovanog ventrikularnom fibrilacijom otpornom na električnu defibrilaciju.

Početna intravenska doza je 300 mg (ili 5 mg/kg), nakon razrjeđivanja u 20 ml 5% otopine glukoze. Uvodi se u mlazu.

Ako fibrilacija ne prestane, koristi se dodatna intravenska injekcija od 150 mg (ili 2,5 mg/kg).

Ne miješati u istoj šprici s drugim lijekovima!

Značajke aplikacije:

Poremećaji elektrolita, osobito hipokalemija: važno je uzeti u obzir situacije koje mogu biti popraćene hipokalemijom kao predispozicije za proaritmičke pojave. mora se korigirati prije početka liječenja amiodaronom

Osim u slučajevima hitne terapije, amiodaron u obliku otopine za intravensku injekciju može se koristiti samo u bolnici i uz stalni nadzor (EKG, krvni tlak).

Koristite s oprezom kod bronhijalne astme, u starijoj dobi.

Anestezija. Prije operacije, anesteziologa treba obavijestiti da pacijent prima amiodaron.

Dugotrajno liječenje amiodaronom može povećati lokalni ili opći hemodinamski rizik (može izazvati bradikardiju, hipotenziju, smanjen minutni volumen srca ili poremećaje provođenja).

Trudnoća i dojenje. Ispitivanja na životinjama nisu pokazala teratogeni učinak amiodarona. Stoga ne treba očekivati malformacije kod ljudi, budući da se pokazalo da malformativni lijekovi pokazuju teratogene učinke kod životinja u pravilno provedenim pokusima na dvije različite životinjske vrste.

Lijek je kontraindiciran od drugog tromjesečja trudnoće. Amiodaron, njegov metabolit i jod izlučuju se u majčino mlijeko u koncentracijama većim od onih u plazmi majke. Ako se majka liječi ovim lijekom, dojenje je kontraindicirano zbog opasnosti od hipotireoze kod djeteta.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima. Trenutno nema dokaza da amiodaron utječe na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanje mehanizmima.

Nuspojave:

Učestalost pojave nuspojava:

Vrlo često - > 10%;

Rijetko -> 1%,<10%;

Rijetko -> 0,1%,<1%;

Vrlo rijetko >0,01%,<0,1%;

Učestalost se ne može odrediti na temelju dostupnih podataka -<0,01% и менее.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: vrlo često:; rijetko - teška bradikardija; rijetko - zaustavljanje sinusnog čvora, zabilježeno je u nekim slučajevima, osobito u starijih bolesnika, proaritmogeni učinak.

Iz probavnog sustava: često:.

Lokalne reakcije na mjestu injiciranja: vrlo često: moguće su upalne reakcije (površinske) kada se ubrizgava izravno u perifernu venu, reakcije na mjestu injiciranja, kao što su bol, eritem, edem, ekstravazacija, infiltracija, upala, flebitis i.

Sa strane jetre: postoje izvješća o slučajevima oštećenja jetrene funkcije; ti su slučajevi dijagnosticirani povišenim razinama transaminaza u serumu. Zabilježeno je sljedeće:

Vrlo rijetko: obično umjereno i izolirano povećanje razine transaminaza (1,5-3 puta više od normale), koje nestaje nakon smanjenja doze, pa čak i spontano; (nekoliko izoliranih slučajeva) s povećanjem razine transaminaza u krvi i/ili žuticom, ponekad sa smrtnim ishodom; potrebno je prekinuti liječenje; s dugotrajnim liječenjem (unutra). Histološka slika odgovara pseudoalkoholnom hepatitisu. Budući da je klinička i laboratorijska slika bolesti vrlo heterogena (prolaznost, povećanje razine transaminaza za 1,5-5 puta iznad norme), potrebno je redovito praćenje funkcije jetre. Čak i uz umjereno povećanje razine transaminaza u krvi, promatrano nakon liječenja koje je trajalo više od 6 mjeseci, treba posumnjati na kroničnu. Kliničke smetnje i laboratorijske abnormalnosti obično nestaju nakon prekida uzimanja lijeka. Zabilježeno je nekoliko slučajeva ireverzibilne progresije.

Od strane imunološkog sustava: vrlo rijetko:.

Iz živčanog sustava: vrlo rijetko: benigni (pseudotumor mozga).

Na strani dišnog sustava: vrlo rijetko, primijećeno je nekoliko slučajeva akutnog, uglavnom povezanog s intersticijskim pneumonitisom, ponekad fatalnim, a ponekad neposredno nakon operacije (moguća interakcija s visokim dozama kisika tijekom mehaničke ventilacije). Treba razmotriti mogućnost otkazivanja amiodarona i uputnost propisivanja kortikosteroida; i/ili apneja kod teškog respiratornog zatajenja, osobito u bolesnika s bronhalnom astmom.

Na dijelu kože, potkožnog tkiva: vrlo rijetko znojenje, gubitak kose.

Iz krvožilnog sustava: vrlo često - obično umjeren i prolazan pad krvnog tlaka. Opisani su slučajevi teške hipotenzije ili cirkulacijskog šoka, osobito nakon predoziranja ili zbog prebrze primjene.

Vrlo rijetko: valovi vrućine.

Interakcija s drugim lijekovima:

Kombinacije su kontraindicirane sa:

Lijekovi koji mogu izazvati ventrikularnu tahikardiju tipa "pirueta".

Antiaritmici klase Ia (kinidin, hidrokinidin, izopiramid).

Antiaritmici klase III (dofetilid, ibutilid, sotalol).

Ostali lijekovi kao što su bepridil, cisaprid, difemanil, i.v. ritromicin, mizolastin, i.v. vinkamin, moksifloksacin, i.v. spiramicin.

sultoprid.

Ove kontraindikacije ne odnose se na upotrebu amiodarona za kardiopulmonalnu reanimaciju u slučaju srčanog zastoja otpornog na električnu defibrilaciju.

Ciklosporin. Moguće je povećanje razine ciklosporina u plazmi, povezano sa smanjenjem metabolizma lijeka u jetri, s mogućim nefrotoksičnim manifestacijama. Određivanje razine ciklosporina u krvi, provjera funkcije bubrega i revizija doze tijekom liječenja amiodaronom i nakon prestanka uzimanja lijeka.

Diltiazem za injekcije. Rizik od bradikardije i atrioventrikularnog bloka. Ako je kombinacija neizbježna, potrebno je uspostaviti strogi klinički i stalni EKG nadzor.

Antipsihotici koji mogu izazvati ventrikularnu tahikardiju tipa "pirueta": neki fenotiazinski antipsihotici (klorpromazin, cijamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin), benzamidi (amisulprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid), butirofenoni (droperidol, haloperidol), drugi antipsihotici (pimozid). ).

Povećava se rizik od ventrikularnih aritmija (tahikardija tipa pirouette).

Metadon. Povećava se rizik od ventrikularnih aritmija (tahikardija tipa pirouette). Preporučeno: EKG i kliničko promatranje.

Kombinacije koje zahtijevaju mjere opreza pri primjeni amiodarona sa:

Oralni antikoagulansi: pojačan antikoagulacijski učinak i rizik od krvarenja zbog povećane koncentracije antikoagulansa u plazmi. Potreba za češćim praćenjem razine protrombina u krvi i MHO (INR), kao i prilagodbom doza antikoagulansa tijekom liječenja amiodaronom i nakon prekida uzimanja lijeka.

Beta blokatori, osim sotalola (kontraindicirana kombinacija) i esmolola (kombinacija koja zahtijeva oprez pri primjeni)

Povrede kontraktilnosti, automatizma i provođenja (supresija kompenzacijskih simpatičkih mehanizama). Klinički i EKG monitoring.

Beta-blokatori propisani za zatajenje srca (bisoprolol, karvedilol, metoprolol). Kršenje kontraktilnosti i provođenja (sinergistički učinak) s rizikom od razvoja teške bradikardije. Povećan rizik od ventrikularnih aritmija, osobito torsades de pointes.

Potrebno je redovito kliničko i elektrokardiografsko praćenje.

srčani glikozidi. Povrede automatizma (prekomjerna bradikardija) i atrioventrikularnog provođenja (sinergizam djelovanja). Kada se koristi digoksin, povećava se njegova koncentracija u plazmi (zbog smanjenja klirensa alkaloida).

Potrebno je provesti kliničko i EKG praćenje, kao i određivanje razine digoksina u plazmi); možda će biti potrebno promijeniti dozu digoksina.

Diltiazem za oralnu primjenu. Rizik od bradikardije i atrioventrikularnog bloka, osobito u starijih osoba. Klinička i EKG kontrola.

Verapamil za oralnu primjenu. Rizik od bradikardije i atrioventrikularnog bloka, osobito u starijih osoba. Klinička i EKG kontrola.

Esmolol. Povrede kontraktilnosti, automatizma i provođenja (supresija kompenzacijskih simpatičkih mehanizama). Klinički i EKG monitoring.

Lijekovi za hipokalemiju: diuretici koji uklanjaju kalij (u monoterapiji ili kombinaciji), stimulirajući laksativi, amfotericin B (iv) glukokortikoidi (sistemski), tetrakozaktid.

Povećava se rizik od ventrikularnih aritmija, osobito torsades de pointes (hipokalijemija je predisponirajući čimbenik). Klinički i EKG monitoring, laboratorijske pretrage.

Lidokain. Rizik od povećanja koncentracije lidokaina u plazmi, s mogućnošću neuroloških i srčanih nuspojava, zbog smanjenja jetrenog metabolizma lidokaina pod utjecajem amiodarona. Klinička i EKG kontrola, ako je potrebno, prilagodba doze lidokaina tijekom liječenja amiodaronom i nakon njegovog povlačenja.

Orlistat. Rizik od smanjene koncentracije amiodarona i njegovog aktivnog metabolita u plazmi. Klinička i po potrebi EKG kontrola,

Fenitoin (i, ekstrapolacijom, fosfenitoin). Povećane razine fenitoina u plazmi sa simptomima predoziranja, osobito neurološke prirode (smanjeni metabolizam fenitoina u jetri). Kliničko praćenje i određivanje razine fenitoina u plazmi; ako je moguće, smanjiti dozu fenitoina.

simvastatin. Povećan rizik od nuspojava (ovisno o dozi) kao što je rabdomioliza (smanjeni metabolizam simvastatina u jetri). Doza simvastatina ne smije biti veća od 20 mg na dan.

Ako ovom dozom nije moguće postići terapijski učinak, treba prijeći na drugi statin koji ne ulazi u takve interakcije.

Takrolimus. Povećanje razine takrolimusa u krvi zbog inhibicije njegovog metabolizma amiodaronom. Potrebno je mjeriti razinu takrolimusa u krvi, pratiti rad bubrega i nivelirati razinu takrolimusa.

Lijekovi koji uzrokuju bradikardiju: Mnogi lijekovi mogu uzrokovati bradikardiju. To se posebno odnosi na antiaritmike klase Ia, beta blokatore, neke antiaritmike klase III, neke blokatore kalcijevih kanala, lijekove digitalisa, pilokarpin i antikolinesteraze. Rizik od prekomjerne bradikardije (kumulativni učinak).

Kombinacije koje treba uzeti u obzir. Lijekovi koji izazivaju bradikardiju: blokatori bradikardijskog kalcijevog kanala (verapamil), beta-blokatori (osim sotalola), klonidin, gvanfacin, alkaloidi digitalisa, meflokin, inhibitori kolinesteraze (donesepil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambemonij, piridostigmin, neostigmin), pilokarpin. Rizik od pretjerane bradikardije (kumulativni učinci).

Inkompatibilnosti. Kada se koristi PVC materijal ili medicinska oprema plastificirana 2-dietilheksil ftalatom (DEHP), DEHP se može osloboditi u prisutnosti injekcije amiodarona. Kako bi se izlaganje DEHP-u svelo na najmanju moguću mjeru, preporuča se da se završno razrjeđivanje otopine izvrši prije infuzije u opremi bez DEHP-a.

Kontraindikacije:

SSSU, sinusna bradikardija, sinoatrijalna blokada, osim u slučajevima korekcije umjetnim srčanim stimulatorom;

Atrioventrikularni blok II i III stupnja, poremećaji intraventrikularnog provođenja (blokada dva i tri kraka Hisovog snopa); u tim slučajevima, intravenski amiodaron može se koristiti u specijaliziranim odjelima pod pokrovom umjetnog srčanog stimulatora (pacemaker);

Istodobna primjena s lijekovima koji mogu izazvati polimorfnu ventrikularnu tahikardiju tipa "pirueta";

hipokalijemija;

Trudnoća;

Dojenje;

Preosjetljivost na jod i/ili amiodaron;

Teško oštećenje funkcije pluća (intersticijska bolest pluća);

Ili dekompenzirano zatajenje srca (stanje bolesnika se može pogoršati).

Zbog prisutnosti benzilnog alkohola, intravenska primjena amiodarona je kontraindicirana u novorođenčadi, dojenčadi i djece mlađe od 3 godine.

Predozirati:

Simptomi: sinusna bradikardija, paroksizmalna ventrikularna tahikardija, ventrikularna tahikardija tipa pirouette, poremećaji cirkulacije, disfunkcija jetre, sniženje krvnog tlaka.

Liječenje: provodi se simptomatska terapija (za bradikardiju - beta-adrenergički stimulatori ili ugradnja pacemakera, za tahikardiju tipa pirouette - intravenska primjena magnezijevih soli, usporavanje ritma). Amiodaron i njegovi metaboliti ne uklanjaju se hemodijalizom i peritonealnom dijalizom.

Uvjeti skladištenja:

Na mjestu zaštićenom od svjetlosti, na temperaturi od 15 do 25 ºS. Čuvati izvan dohvata djece. Rok trajanja - 2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti za odlazak:

Na recept

Paket:

U ampulama od 3 ml u pakiranju br. 5x1, br. 5x2, br. 10.

Opis je ažuriran 24.01.2015

Latinski naziv: Amiodaron
ATX kod: C01BD01
Djelatna tvar: Amiodaron (Amiodaron)
Proizvođač: Balkanpharma-Dupnitza (Bugarska), Severnaya Zvezda, Organika, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Rusija)

Spoj

Jedna tableta amiodarona sadrži 200 mg amiodaron hidroklorid i pomoćne tvari kao što su: laktoza, kukuruzni škrob, alginska kiselina, povidon niske molekularne težine i magnezijev stearat.

Obrazac za otpuštanje

Amiodaron je dostupan u tabletama u blister pakiranju od 10 komada ili u staklenoj posudi od 30 komada. Lijek je pakiran u kartonske kutije koje mogu primiti 30 ili 60 tableta.

Otopina za intravensku primjenu (recept na latinskom jeziku): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5% - 20 ml.

farmakološki učinak

Ima antiaritmijsko, koronarno vazodilatacijsko i antianginozno djelovanje.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Amiodaron - aktivna tvar koja može olakšati rad srca bez bitnih promjena minutni volumen srca i kontraktilnosti srčanog mišića miokarda . Istodobno, lijek povećava koronarni protok krvi smanjujući otpor u arterijama srca, a također smanjuje broj otkucaja srca i krvni tlak zbog perifernog vazodilatacijski učinak . To značajno smanjuje razinu potrošnje kisika u miokardu i istodobno povećava energetske rezerve miokarda povećanjem sadržaja kreatin fosfat I glikogen .

Indikacije za primjenu amiodarona

Koristi se za liječenje i prevenciju paroksizmalne aritmije :

ventrikularni koji su opasni po život, kao i kod bolesnika s Chagas miokarditis ;
ventrikularni ;
prevencija ventrikularna fibrilacija , između ostalog – nakon događaja kardioverzija ;
paroksizam treperenja ;
atrijalno podrhtavanje ;
atrijalna ekstrasistola ili ventrikularni ;
aritmije pojavljujući se na pozadini kronični srčani ili koronarna insuficijencija ;
parasistolija ;

Indikacije za primjenu amiodarona su također supraventrikularne aritmije u slučajevima neučinkovitosti ili nemogućnosti primjene druge terapije, što je obično povezano s WPW sindromom.

Kontraindikacije

sinusna bradikardija ;
sindrom slabog sinusa ;
sinoatrijski ili 2. i 3. stupnja (bez upotrebe pejsmejker );
kardiogeni šok ;
kolaps ;
hipokalijemija ;
arterijska hipotenzija ;
(nedovoljno lučenje hormona štitnjače);
intersticijska bolest pluća ;
recepcija MAO inhibitori ;
razdoblje i ;
preosjetljivost na komponente amiodarona ili na;
Potreban je oprez kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Nuspojave

Primjena Amiodaron tableta može uzrokovati sljedeće nuspojave na određene organe i sustave:

Kardiovaskularni sustav: sinusna bradikardija (otporan na m-antiholinergici ), AV blok , vaskulitis , uz dugotrajnu upotrebu - progresija CHF , ventrikularna aritmija tip " pirueta “, jačanje postojećeg aritmije ili njegova pojava, kod parenteralne primjene - smanjenje krvnog tlaka .
Endokrilni sustav: razvijanje hipo - ili hipertireoza .
Dišni sustav: dugotrajna uporaba može uzrokovati kašalj , intersticijska pneumonija ili i također fibroza pluća , pleuritis. Kada se koristi parenteralno, moguće je bronhospazam osobito kod osoba s teškim respiratornim zatajenjem.
Probavni sustav: najčešće mučnina , povraćanje , ili , ozbiljnost u epigastrijum , smanjuje se, osjeti okusa su otupljeni, rjeđe - povećana aktivnost jetrene transaminaze , u slučaju dugotrajne upotrebe - toksični hepatitis , kolestaza , ikterična promjena boje kože , i .
Središnji i periferni živčani sustav: moguće , astenija , slušni . U slučaju dulje upotrebe - periferna neuropatija , ekstrapiramidalne manifestacije, poremećaji pamćenja, spavanja, ataksija , neuritis optički živac . Kod parenteralne primjene može se razviti intrakranijalna hipertenzija .
osjetilni organi: uveitis (upala žilnice oka različite lokalizacije), taloženje glikolipoprotein — lipofuscin V rožnica , koji se može manifestirati u jakom svjetlu u obliku kršenja: pritužbe na svjetleće točkice ili takozvani "veo pred očima", osim toga, moguće je ablacija mikroretine .
Hematopoetski organi: trombocitopenija , hemolitička ili aplastičan anemija .
Koža: osip , poraz u formi eksfolijativan , fotoosjetljivost Rijetko je bilo manifestacija u obliku sivo-plavog bojenja kože.
Drugi: epididimitis i odbiti, miopatija , uz parenteralnu primjenu, moguće je i povišena znojenje .

Primjena lijeka u starijih bolesnika značajno povećava rizik od razvoja teških oblika bradikardija .

Amiodaron tablete, upute za uporabu (Metoda i doziranje)

Amiodaron tablete treba uzimati oralno, prije jela, s potrebnom količinom vode za gutanje. Upute za uporabu Amiodarona predlažu individualni režim doziranja, koji mora uspostaviti i prilagoditi liječnik.

Standardni režim doziranja:

Udarna (inače zasićena) početna doza za bolničko liječenje, koja se dijeli u nekoliko doza, iznosi 600-800 mg dnevno, a najveća dopuštena dnevna doza je do 1200 mg. Treba imati na umu da ukupna doza treba biti 10 g, obično se postiže za 5-8 dana.
Za izvanbolničko liječenje propisana je početna doza u rasponu od 600-800 mg dnevno, koja je podijeljena u nekoliko doza, također dostižući ukupnu dozu ne veću od 10 g, međutim, za 10-14 dana.
Za nastavak liječenja amiodaronom dovoljno je uzimati 100-400 mg dnevno. Pažnja! Koristi se najniža učinkovita doza održavanja.
Kako bi se izbjegla kumulacija lijeka, potrebno je uzimati tablete svaki drugi dan ili s pauzom od 2 dana, 1 puta tjedno.
Prosječna pojedinačna doza s terapeutskim učinkom je 200 mg.
Prosječna dnevna doza je 400 mg.
Najveća dopuštena doza nije veća od 400 mg odjednom, ne više od 1200 mg za 1 udarac.
Za djecu je doza obično u rasponu od 2,5-10 mg dnevno.

Predozirati

Jedna značajna doza može uzrokovati:

odbiti;
bradikardija ili ;
kršenje normalnog funkcioniranja jetre;
atrioventrikularni blok .

Kao propisani tretman ispiranje želuca , simptomatske mjere, s razvojem bradikardija — , β1-agonisti , u ekstremnim slučajevima - pacing .

specifično ne postoji, pokazuje se neučinkovitim.

Interakcija

Kada se ovaj lijek koristi istovremeno sa sljedećim lijekovima, mogu se pojaviti različite reakcije:

Antiaritmici klase 1A i Dizopiramid , Prokainamid , kinidin povećati srčani interval QT i povećati rizik od razvoja ventrikularne tahikardije "pirueta".
Laksativi koji uzrokuju hipokalijemija , i diuretici , kortikosteroidi, uključujući u / u , Tetrakozaktid , u kombinaciji s amiodaronom povećavaju rizik od razvoja ventrikularnih aritmija.
Općenito anestezija , terapija kisikom - rizik od razvoja bradikardije, poremećaja srčanog provođenja, arterijske hipotenzije, smanjenja moždanog udara V srca.
triciklički antidepresivi, fenotiazini , Astemizol I

KATEGORIJE

Probir

Ultrazvuk ekstremiteta

Vrste ultrazvuka

ultrazvuk abdomena

ultrazvuk prsnog koša

POPULARNI ČLANCI

	Negacija ne s glagolima (u osobnom obliku, u infinitivu, u obliku gerunda) piše se odvojeno: ne uzimaj, nije, ne znajući, polako
	Izlaganje, referat glavne značajke filozofije renesanse
	Stil fikcije
	Djeca zemlje Prezentacija mi smo djeca zemlje za vrt
	Prezentacija na temu Prepreke u komunikaciji, rad su radili učenici Bez komunikacije se zaključavamo.

2023 "kingad.ru" - ultrazvučni pregled ljudskih organa