Kestin liofiliziran. Lijek Almirall Kestin liofilizirane tablete za brzo otapanje

Alergijske bolesti jedan su od gorućih problema suvremenog zdravstva. Prema prognozama WHO-a, prevalencija ove patologije među svjetskom populacijom godišnje se povećava za 1-2%. Antihistaminici pomažu u borbi protiv simptoma alergije. Jedno od učinkovitih dugotrajnih sredstava je Kestin.
Kestin je dio farmakološke skupine antihistaminika - blokatora HI receptora. Ima antialergijsko djelovanje kod mnogih bolesti izazvanih alergijskim reakcijama. Smanjuje osjetljivost tkiva na histamin, ublažava glavne manifestacije alergija: rinitis, konjunktivitis, bronhospazam, edem, urtikariju. Dostupan u nekoliko oblika doziranja: tablete i sirup.

Akcija Kestina

Učinak Kestina određen je njegovom pripadnošću blokatorima histamina skupine II HI. Histamin proizvode stanice imunološkog sustava kao odgovor na ulazak alergena u tijelo i uključen je u većinu simptoma povezanih s alergijama. Aktivna tvar Kestina, ebastin, ne dopušta histaminu da kontaktira H1 receptore krvnih žila i glatkih mišićnih stanica. To dovodi do ublažavanja simptoma kao što su svrbež, grč glatkih mišićnih vlakana dišnog trakta; smanjuje se propusnost kapilara, smanjuje se oticanje tkiva.

Prednosti Kestina uključuju:
Brzi početak terapeutskog djelovanja.
Dugo trajanje glavnog učinka - više od 24 sata.
Selektivni učinak samo na HI receptore, ne blokira receptore drugih vrsta.
U terapijskim dozama ne prolazi krvno-moždanu barijeru pa nema sedativnog učinka na živčani sustav.
Ne postoji ovisnost apsorpcije lijeka u crijevima o unosu hrane.
Ovisnost (tahifilaksija) o lijeku ne razvija se čak ni uz produljenu upotrebu,

Analozi Kestina

Analozi Kestina mogu sadržavati ili istu djelatnu tvar ili pripadati drugim skupinama lijekova, ali se koriste u liječenju istih bolesti.
Pregled lijekova koji djeluju kao Ketastin:
espabastin,
Diazolin,
Erius,
Allegra,
Claritin,
Suprastin.

Kako uzimati Kestin?

Kestin je antihistaminik dugog djelovanja. Aktivna tvar lijeka, koja ulazi u tijelo, zadržava svoj učinak 2 dana. Da bi se postigao terapeutski učinak, dovoljno ga je uzeti jednom dnevno. Trajanje tečaja i dozu određuje liječnik ovisno o kliničkoj slici.

Je li Kestin kompatibilan s alkoholom?

Informacije o mogućnosti pijenja alkoholnih pića tijekom liječenja Kestinom su kontradiktorne. Naravno, ne možete izravno popiti tablete s pićem koje sadrži etanol, kao ni svaki drugi lijek. Kao rezultat studije, utvrđeno je da ebastin (aktivna tvar Kestina) ne stupa u interakciju s etanolom. Tijekom pogoršanja bolesti, pri uzimanju lijekova, preporuča se izbjegavati dodatni stres na tijelu u obliku alkohola.

Uzrokuje li Kestin pospanost?

Antihistaminici druge generacije, koji uključuju Kestin, ne prodiru u krvno-moždanu barijeru i nemaju inhibitorni učinak na strukture mozga. U rijetkim slučajevima, kao nuspojava ili uz značajno povećanje doze, moguća je reakcija živčanog sustava na uzimanje lijeka u obliku dnevne pospanosti.

Uzrokuje li Kestin nuspojave?

Uzimanje svakog farmakološkog lijeka, uključujući Kestin, uzrokuje neželjene nuspojave različite težine od strane različitih organa: od 1% do 3,7% slučajeva.
Probavni sustav, jetra: mučnina, suha usta, bolovi u trbuhu, znakovi dispepsije, povišene razine jetrenih enzima u krvi.
Živčani sustav: glavobolje, povećana razdražljivost, nesanica ili pospanost.
Kod usporenog metabolizma (izlučivanja) mogući su poremećaji srčanog ritma - produljenje QT intervala na EKG-u.
Dišni sustav: sinusitis, rinitis.
Astenični sindrom (slabost, umor, smanjena učinkovitost), alergijske reakcije u manje od 1% slučajeva.

Kod kojih bolesti Kestin pomaže?

Indikacije za propisivanje Kestina:
Alergijski rinitis bilo kojeg podrijetla: tijekom cijele godine, sezonski (tijekom egzacerbacije).
Sve vrste urtikarija, bez obzira na etiološki faktor.

Za koga su Kestin tablete prikladne?

U svojoj skupini antihistaminika, Kestin je najučinkovitiji lijek, pa se koristi za posebno teške manifestacije alergija: Quinckeov edem, gušenje, rinitis, konjunktivitis, masivni kožni osip u obliku urtikarije.
Namijenjen je odraslima i djeci starijoj od 15 godina. Kestin u sirupu dopušten je za korištenje kod djece starije od 6 godina.

Spoj

Aktivni sastojci: ebastin 20 mg.
Pomoćne tvari: želatina - 13,00 mg, manitol - 9,76 mg, aspartam - 2,00 mg, aroma mente - 2,00 mg.
Obrazac za otpuštanje
Liofilizirane tablete
Paket
10 tableta u blisteru od aluminija/PVC-a i aluminija/PET-a.
1 blister s uputama za uporabu nalazi se u kartonskoj kutiji.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika
Dugodjelujući blokator histaminskih H1 receptora. Sprječava grčeve glatkih mišića izazvane histaminom i povećanu vaskularnu propusnost.
Nakon oralnog uzimanja lijeka, izraženi antialergijski učinak počinje unutar 1 sata i traje 48 sati.Nakon 5 dana liječenja Kestinom® s liofiliziranim tabletama od 20 mg, antihistaminsko djelovanje traje 72 sata zahvaljujući djelovanju lijeka. aktivni metabolit.
Dugotrajnom primjenom održava se visoka razina blokade perifernih histaminskih H1 receptora bez razvoja tahifilaksije. Lijek nema izražen antikolinergički i sedativni učinak.
Nije bilo učinka lijeka Kestin® liofilizirane tablete 20 mg na QT interval EKG-a u dozi od 100 mg, koja je 5 puta veća od preporučene dnevne doze (20 mg).
Farmakokinetika
Usisavanje
Nakon oralne primjene brzo se apsorbira i gotovo potpuno metabolizira u jetri, pretvarajući se u aktivni metabolit karabastin. Nakon jedne doze od 20 mg lijeka, maksimalna koncentracija karabastina u krvnoj plazmi postiže se nakon 1-3 sata i prosječno iznosi 157 ng/ml. Masna hrana ubrzava apsorpciju karabastina (koncentracija u krvi raste za 50%) i metabolizam prvog prolaza (stvaranje karabastina).
Distribucija
Pri svakodnevnom uzimanju lijeka ravnotežna koncentracija se postiže nakon 3-5 dana i iznosi 130-160 ng/ml. Vezanje ebastina i karabastina za proteine ​​plazme je više od 95%.
Uklanjanje
T1/2 karabastina kreće se od 15 do 19 sati.66% lijeka izlučuje se u obliku konjugata putem bubrega.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
U starijih bolesnika farmakokinetički parametri se ne mijenjaju značajno.
U slučaju zatajenja bubrega, T1/2 se povećava na 23-26 sati, au slučaju zatajenja jetre - do 27 sati, međutim, koncentracija lijeka ne prelazi terapijske vrijednosti.

Indikacije za upotrebu

Alergijski rinitis različitih etiologija (sezonski i/ili tijekom cijele godine).
Urtikarija različitih etiologija, uklj. kronični idiopatski.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Primjena lijeka je kontraindicirana tijekom trudnoće i dojenja (dojenja).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka;
fenilketonurija;
trudnoća i dojenje (dojenje):
djeca mlađa od 15 godina;
preosjetljivost na komponente lijeka.
Uz oprez: koristiti u bolesnika s produljenim QT intervalom, hipokalemijom, zatajenjem bubrega i/ili jetre.

Način primjene

Lijek je namijenjen za apsorpciju u usnoj šupljini, neovisno o unosu hrane.
Odrasli, djeca i adolescenti stariji od 15 godina: propisano 20 mg (1 liofilizirana tableta) 1 puta dnevno. Tijek liječenja određuje se nestankom simptoma bolesti.
U starijih bolesnika nije potrebna prilagodba doze.
U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega nije potrebna prilagodba doze.
Za manje i umjereno zatajenje jetre, lijek se može koristiti u uobičajenoj dozi. U slučaju teškog poremećaja funkcije jetre, dnevna doza ebastina ne smije biti veća od 10 mg.
Posebne mjere opreza pri rukovanju lijekom
Kako biste izbjegli oštećenje tableta, nemojte vaditi tabletu iz blistera pritiskom. Pakiranje otvorite opreznim podizanjem slobodnog ruba zaštitne folije.
Uklonite zaštitni film.
Pažljivo istisnite lijek bez dodirivanja. Pažljivo izvadite tabletu i stavite je na jezik, gdje će se brzo otopiti. Nema potrebe piti vodu ili drugu tekućinu. Prehrana ne utječe na učinak lijeka.

Nuspojava

Iz živčanog sustava: od 1% do 3,7% - glavobolja, pospanost; manje od 1% - nesanica.
Iz probavnog sustava: od 1% do 3,7% - suhoća oralne sluznice; manje od 1% - dispepsija, mučnina, bolovi u trbuhu.
Iz dišnog sustava: manje od 1% - sinusitis, rinitis.
Ostalo: manje od 1% - astenični sindrom; Moguće su alergijske reakcije.

Predozirati

Simptomi: umjereni učinci na središnji živčani sustav (umor) i autonomni živčani sustav (suha oralna sluznica) mogu se javiti samo pri visokim dozama (300-500 mg, što je 15-25 puta više od terapijske doze).
Liječenje: u slučaju predoziranja preporučuje se ispiranje želuca, praćenje vitalnih tjelesnih funkcija i simptomatsko liječenje. Ne postoji poseban protuotrov za ebastin.

Interakcija

Ne preporučuje se primjena Kestin® liofiliziranih tableta od 20 mg istodobno s ketokonazolom i eritromicinom (povećan rizik od produljenja QT intervala).
Kestin® liofilizirane tablete 20 mg ne stupaju u interakcije s teofilinom, neizravnim antikoagulansima, cimetidinom, diazepamom, etanolom i lijekovima koji sadrže etanol.

posebne upute

Ebastin može utjecati na rezultate alergijskih kožnih testova. Stoga se preporuča provesti takve testove ne prije 5-7 dana nakon prekida uzimanja lijeka.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i drugim mehanizmima koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje
U slučaju nuspojava iz središnjeg živčanog sustava moguće je minimalno smanjenje sposobnosti bolesnika za upravljanje vozilima i druge potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Alergijski rinitis različitih etiologija (sezonski i/ili tijekom cijele godine). Urtikarija različitih etiologija, uključujući kroničnu idiopatsku.

Kontraindikacije Kestin tablete 20 mg

Preosjetljivost na komponente lijeka, trudnoća, dojenje, fenilketonurija, djeca mlađa od 12 godina, teška disfunkcija jetre (klasa C prema Child-Pugh klasifikaciji). S oprezom primjenjivati ​​u bolesnika s produljenim QT intervalom na EKG-u, hipokalemijom, zatajenjem bubrega i blagim do umjerenim zatajenjem jetre (razred A. B prema Child-Pugh klasifikaciji). Kestin treba koristiti s oprezom kada se uzima istovremeno s ketokonazolom ili itrakonazolom, eritromicinom, rifampicinom - može postojati povećan rizik od produljenja QT intervala na EKG-u. Primjena tijekom trudnoće i dojenja. Nema podataka o učinku ebastina na plodnost ljudi. Podaci o primjeni ebastina tijekom trudnoće su ograničeni. Poželjno je izbjegavati upotrebu ebastina tijekom trudnoće. Dojiljama se ne preporučuje uzimanje Kestina, jer nije poznato da li se ebastin izlučuje u majčino mlijeko. Visok stupanj vezanja ebastina i njegovog glavnog metabolita, karabastina, na proteine ​​(> 97%) ne znači da se lijek izlučuje u majčino mlijeko. Kao mjera opreza, poželjno je ne koristiti ebastin tijekom dojenja. Ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, potrebno je odlučiti o prekidu dojenja.

Način primjene i doziranje Kestin tablete 20 mg

Unutra, bez obzira na unos hrane. Odraslima i djeci starijoj od 12 godina preporuča se započeti terapiju s dozom od 10 mg 1 puta dnevno lijekom Kestin filmom obložene tablete od 10 mg. Ako je učinkovitost nedovoljna, preporuča se koristiti dvostruku dozu, tj. lijek Kestin filmom obložene tablete, 20 mg, 1 tableta (20 mg) jednom dnevno. Tijek liječenja odredit će se nestankom simptoma bolesti. Stariji bolesnici: nije potrebna prilagodba doze. Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega: nije potrebna prilagodba doze. Bolesnicima s blagim do umjerenim oštećenjem jetre (klasa A, B prema Child-Pugh klasifikaciji) nije potrebna prilagodba doze. U slučaju teškog poremećaja funkcije jetre (razred C prema Child-Pugh klasifikaciji) dnevna doza ne smije biti veća od 10 mg, stoga se preporučuje primjena lijeka Kestin, filmom obložene tablete od 10 mg.

Različiti oblici doziranja Kestina imaju sljedeći sastav:

• Kestin tablete u filmskoj ovojnici - 1 tableta sadrži 20 mg djelatne tvari ( ebastin ) i pomoćne tvari: Magnezijev stearat , mikrokristalna celuloza , preželatinizirani kukuruzni škrob , laktoza monohidrat , kroskarmeloza natrij , hipromeloza, titanijev dioksid , makrogol 6000 ; sastav ljuske uključuje: hidroksipropil metilcelulozu, polietilen glikol 6000, titanov dioksid;
• Kestin tablete u filmskoj ovojnici - 1 tableta sadrži 10 mg djelatne tvari ( ebastin ), a pomoćne tvari i sastav ovojnice su isti kao u tabletama od 20 mg;
• Kestin tablete liofilizirani (za resorpciju u usnoj šupljini) – 1 tableta sadrži 20 mg djelatne tvari ( ebastin ) i pomoćne tvari: želatina , , okus mente ;

Obrazac izdavanja:

• Okrugle, bijele, filmom obložene tablete s utisnutim "E20" na jednoj strani. Dostupan u kartonskom pakiranju (1 blister od 10 komada).
• Okrugle, bijele, filmom obložene tablete s utisnutim "E10" na jednoj strani. Dostupan u kartonskom pakiranju (1 blister od 10 komada).
• Okrugle, bijele, filmom obložene tablete s utisnutim "E10" na jednoj strani. Dostupan u kartonskom pakiranju (1 blister od 5 komada).
• Krug liofilizirani (za resorpciju u usnoj šupljini) bijele tablete. Dostupan u kartonskom pakiranju od 10 komada u jednom blisteru.

farmakološki učinak

Kestin pripada skupini Blokatori H1-histaminskih receptora . Njegovo glavno djelovanje je antialergijsko. Lijek brzo ublažava oticanje tkiva, smanjuje izlučivanje , sprječava grčeve glatkih mišića bronha izazvane histaminom. Brzo i trajno ublažava svrbež, peckanje kože i sluznice uzrokovane alergijama. Kestin praktički nema nuspojava sedacije.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Aktivni sastojak lijeka ebastin blokovi H1-histaminski receptori koji se nalazi u tkivima, što potiskuje reakciju organa i tkiva na histamin .H1-histaminski receptori nalazi se u glatkim mišićima unutarnjih organa i stijenkama krvnih žila. Interagirajući s tim receptorima, histamin uzrokuje kontrakciju glatkih mišića ovih organa, povećava vaskularnu propusnost, potiče stvaranje i izlučivanje sluzi žlijezdama nosne šupljine, kao i biološki aktivnih tvari koje sudjeluju u razvoju alergijskih reakcija.

Ebastin sprječava i slabi sve učinke izazvane histaminom, sprječava razvoj alergijskog edema, smanjuje crvenilo, peckanje i svrbež, odnosno sprječava razvoj i olakšava tijek alergijskih reakcija. Mehanizam djelovanja ebastina je natjecanje s histaminom za interakciju s H1-histaminski receptori organa i tkiva. A budući da je afinitet ebastina prema njima manje izražen od afiniteta histamina, on ne istiskuje potonji, već stupa u interakciju samo sa slobodnim ili oslobođenim receptorima. Stoga ebastin radi bolje kao profilaktički agens, a kada je alergijska reakcija već počela, nije tako učinkovit.

Kao i svi blokeri H1-histaminski receptori Ovaj lijek ima prilično visok stupanj afiniteta za H1-histaminski receptori , koji pruža brzi terapeutski učinak: nakon oralne primjene, učinak lijeka javlja se unutar sat vremena i traje 48 sati. Nakon tijeka liječenja, učinak lijeka traje još tri dana zbog činjenice da se aktivni metabolički proizvodi (metaboliti), u koje se ebastin razgrađuje u jetri, postupno eliminiraju iz tijela. Izlučivanje metabolita ebastina događa se putem bubrega.

Indikacije za uporabu Kestina

Liječenje se provodi kod sljedećih bolesti i stanja:

• na sezonski ili cjelogodišnji curenje nosa ili konjunktivitis uzrokovan bilo kojim alergenima;
• kada i uzrokovani bilo kojim alergenima, kao i fizičkim čimbenicima (sunčevo zračenje, pregrijavanje, hladnoća itd.);
• za sve druge bolesti i stanja uzrokovana visokim razinama histamina.

Kontraindikacije za korištenje Kestina

Lijek nije propisan:

• s povećanom osjetljivošću tijela na tvari uključene u sastav Kestina;
• tijekom i grudi;
• djeca: filmom obložene tablete - do 12 godina, liofilizirane tablete - do 15 godina;
• at – liofilizirane tablete.

Lijek se propisuje s oprezom u slučaju poremećaja funkcije bubrega i jetre, kao i u bolesnika s koronarna bolest srca I hipokalijemija . Budući da može uzrokovati pospanost i poteškoće s koncentracijom u nekih bolesnika, tijekom liječenja ne smiju voziti automobil.

Nuspojave Kestina

Pacijenti dobro podnose lijek i rijetko izazivaju nuspojave. Međutim, oni mogu biti:

• iz središnjeg živčanog sustava je - , pospanost ili , letargija , slabost , smanjene performanse ;
• iz gastrointestinalnog trakta - razne probavne smetnje , mučnina ,bol u trbuhu, suha usta;
• iz ORL organa - curenje iz nosa,
• – najčešće u obliku urtikarije .

Kestin - upute za uporabu

Filmom obložene tablete uzimaju se oralno jednom dnevno (uzimanje ne mora biti povezano s hranom). Za odrasle i adolescente starije od 15 godina, lijek se propisuje ne više od 20 mg (1-2 tablete od 10 mg ili ½ - 1 tableta od 20 mg). Adolescenti od 12-15 godina propisuju 10 mg (1 tableta od 10 mg ili ½ tablete od 20 mg) jednom dnevno.

Upute za uporabu Kestina preporučuju korištenje liofiliziranih tableta za resorpciju u usnoj šupljini (stavljene na jezik, gdje se tableta brzo otapa). Uzimanje pastila također nije povezano s hranom, te se tablete ne smiju piti. Liofilizirane tablete propisuju se odraslim osobama i adolescentima iznad 15 godina u istoj dozi kao i filmom obložene tablete. Tablete su lomljive pa ih treba pažljivo vaditi iz blistera kako se ne bi oštetile.

Predoziranje Kestinom

Predoziranje Kestinom pojačava sve njegove nuspojave. U tom slučaju trebate odmah isprati želudac i popiti nekoliko tableta aktivnog ugljena. Ako se stanje ne poboljša, morate nazvati hitnu pomoć.

Interakcija Kestina s drugim lijekovima

Kestin filmom obložene tablete su nekompatibilne:

• s antifungalnim lijekovima ( , i tako dalje.) , antibiotici iz skupine makrolida (, itd.) i pripravci koji sadrže alkohol - zbog povećanja koncentracije Kestina u krvi i rizika od razvoja srčanih komplikacija;
• S antiastmatik droga teofilin ;
• neizravni antikoagulansi ;
• protiv čira sredstva Cimetidin ;
• sredstvo za smirenje;
• bilo koji koji sadrže alkohol droge.

Liofilizirane tablete su nekompatibilne sa I , ali se može koristiti istovremeno s teofilinom, neizravnim antikoagulansima, cimetidinom, diazepamom i lijekovima koji sadrže alkohol.

Upute za korištenje

Aktivni sastojci

Obrazac za otpuštanje

Tablete

Spoj

Ebastin 20 mg Pomoćne tvari: magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, preželatinizirani kukuruzni škrob, laktoza monohidrat (177 mg), kroskarmeloza natrij, hipromeloza, titanov dioksid, makrogol 6000 (polietilen glikol 6000).

Farmakološki učinak

Kestin; - dugodjelujući blokator H1-histaminskih receptora. Sprječava grčeve glatkih mišića izazvane histaminom i povećanu vaskularnu propusnost. Nakon oralnog uzimanja lijeka, izraženi antialergijski učinak počinje unutar 1 sata i traje 48 sati.Nakon 5-dnevnog tijeka liječenja Kestinom, antihistaminska aktivnost traje 72 sata zbog djelovanja aktivnih metabolita. Nema antikolinergičko djelovanje, ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru i ne uzrokuje sedativni učinak. U dozi do 80 mg ne produljuje QT interval na EKG-u.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira i gotovo potpuno metabolizira u jetri, pretvarajući se u aktivni metabolit karabastin.Nakon jedne doze od 10 mg lijeka, Cmax karabastina u plazmi postiže se nakon 2,6-4 sata i iznosi 80 -100 ng/ml. Masna hrana ubrzava apsorpciju (koncentracija u krvi raste za 50%). Ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru.Pri uzimanju 10 mg lijeka dnevno, ravnotežna koncentracija se postiže nakon 3-5 dana i iznosi 130-160 ng/ml. Vezanje ebastina i karabastina za proteine ​​plazme je više od 95%. T1/2 karabastina je od 15 do 19 sati, 66% lijeka se izlučuje u obliku konjugata u urinu.Kada se lijek propisuje istodobno s unosom hrane, koncentracija karabastina u krvi se povećava 1,6-2 puta. , ali to ne dovodi do promjene vremena potrebnog za postizanje Cmax i ne utječe na kliničke učinke Kestina.U starijih bolesnika farmakokinetički parametri se ne mijenjaju značajno. U slučaju zatajenja bubrega, T1/2 se povećava na 23-26 sati, au slučaju zatajenja jetre - do 27 sati, međutim, koncentracija lijeka kada se uzima 10 mg / dan ne prelazi terapijske vrijednosti.

Indikacije

Alergijski rinitis je sezonski i/ili cjelogodišnji (uzrokovan kućnim, peludnim, epidermalnim, prehrambenim, ljekovitim i drugim alergenima); - urtikarija (uzrokovana kućnim, peludnim, epidermalnim, prehrambenim, insekatnim, medicinskim alergenima, izlaganjem suncu, hladnoća itd.).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na lijek, trudnoća, dojenje - djeca do 12 godina S oprezom: kod zatajenja bubrega i/ili jetre; u bolesnika s produljenim QT intervalom, hipokalemija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Sigurnost primjene Kestina u trudnica nije ispitana, pa se ne preporučuje uzimanje Kestina tijekom trudnoće.Dojiljama se ne preporuča uzimanje Kestina, budući da nije proučavano izlučivanje ebastina u majčino mlijeko.

Upute za uporabu i doze

Oralno, bez obzira na unos hrane.Djeca od 12 do 15 godina: 10 mg (1/2 tableta) 1 puta dnevno.Odrasli i djeca starija od 15 godina propisuju 10-20 mg (1/2-1 tableta) lijek 1 jednom dnevno.Dnevna doza od 20 mg propisuje se prema preporuci liječnika.U slučaju oslabljene funkcije jetre dnevna doza ne smije biti veća od 10 mg.

3D slike

Sastav i oblik otpuštanja

10 kom u blisteru; u kartonskom pakiranju 1 ili 2 blistera.

Opis oblika doziranja

Okrugle, filmom obložene tablete, bijele ili gotovo bijele. Na jednoj strani tableta nalazi se gravura "E20".

farmakološki učinak

farmakološki učinak- antialergijski.

Farmakodinamika

Lijek Kestin ® je dugodjelujući blokator histaminskih H1 receptora. Sprječava grčeve glatkih mišića izazvane histaminom i povećanu vaskularnu propusnost. Nakon uzimanja lijeka oralno, izraženi antialergijski učinak počinje nakon 1 sata i traje 48 sati.Nakon 5-dnevnog tijeka liječenja Kestinom ®, antihistaminska aktivnost traje 72 sata zbog djelovanja aktivnih metabolita. Nema antikolinergičko djelovanje, ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru i ne uzrokuje sedativni učinak. U dozi do 80 mg ne produljuje QT interval na EKG-u.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene brzo se apsorbira i gotovo potpuno metabolizira u jetri, pretvarajući se u aktivni metabolit karabastin. Nakon jedne doze od 10 mg lijeka, Cmax karabastina u plazmi postiže se nakon 2,6-4 sata i iznosi 80-100 ng/ml. Masna hrana ubrzava apsorpciju (koncentracija u krvi raste za 50%). Ne prodire kroz BBB.

Pri uzimanju 10 mg lijeka dnevno, ravnotežna koncentracija se postiže nakon 3-5 dana i iznosi 130-160 ng/ml. Vezanje ebastina i karabastina za proteine ​​plazme je više od 95%. T1/2 karabastina je od 15 do 19 sati, 66% lijeka se izlučuje u obliku konjugata u urinu.

Kada se lijek propisuje istodobno s unosom hrane, koncentracija karabastina u krvi se povećava 1,6-2 puta, ali to ne dovodi do promjene vremena potrebnog za postizanje Cmax i ne utječe na kliničke učinke lijeka. Kestin®.

U starijih bolesnika farmakokinetički parametri se ne mijenjaju značajno. U slučaju zatajenja bubrega, T1/2 se povećava na 23-26 sati, au slučaju zatajenja jetre - do 27 sati, međutim, koncentracija lijeka kada se uzima 10 mg / dan ne prelazi terapijske vrijednosti.

Indikacije za lijek Kestin ®

alergijski rinitis, sezonski i/ili tijekom cijele godine (uzrokovan kućnim, peludnim, epidermalnim, prehrambenim, medicinskim i drugim alergenima);

urtikarija (uzrokovana kućnim, peludnim, epidermalnim, prehrambenim, insektnim, medicinskim alergenima, izlaganjem suncu, hladnoći itd.).

Kontraindikacije

preosjetljivost na lijek;

trudnoća;

razdoblje dojenja;

djeca do 12 godina.

Pažljivo:

s zatajenjem bubrega i/ili jetre;

u bolesnika s produljenim QT intervalom, hipokalemija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Sigurnost primjene Kestina ® u trudnica nije ispitana, stoga se ne preporučuje njegova primjena tijekom trudnoće.

Nuspojave

Glavobolja, suha usta. Rijetko - dispepsija, mučnina, nesanica, pospanost, bol u trbuhu, astenični sindrom, sinusitis, rinitis.

Interakcija

Ne stupa u interakciju s teofilinom, neizravnim antikoagulansima, cimetidinom, diazepamom, etanolom i lijekovima koji sadrže etanol.

Upute za uporabu i doze

Iznutra, bez obzira na unos hrane.

Odrasli i djeca starija od 15 godina: 10-20 mg (1/2-1 tableta) 1 puta dnevno.

Djeca 12-15 godina: 10 mg (1/2 tablete) 1 puta dnevno.

Ako je funkcija jetre oštećena, dnevna doza ne smije biti veća od 10 mg.

Predozirati

Liječenje: Ne postoji poseban protuotrov za lijek. U slučaju predoziranja preporučuje se ispiranje želuca, praćenje vitalnih tjelesnih funkcija i simptomatsko liječenje.

posebne upute

Lijek Kestin ® u terapijskim dozama ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima.

U djece od 6 do 12 godina poželjno je koristiti Kestin ® sirup u dozi od 5 mg/dan ili tablete od 10 mg (1/2 tablete dnevno).

Uvjeti skladištenja lijeka Kestin ®

Na mjestu zaštićenom od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 30 °C.

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja lijeka Kestin ®

3 godine.

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Sinonimi nozoloških skupina

Kategorija ICD-10	Sinonimi bolesti prema ICD-10
J30.1 Alergijski rinitis uzrokovan polenom	Preosjetljivost na pelud
	Peludna groznica
	Polipozni alergijski rinosinuitis
	Sezonska peludna groznica
	Sezonski rinitis
	peludna groznica
	Curenje iz nosa
J30.2 Drugi sezonski alergijski rinitis	Sezonski alergijski rinitis
	Sezonski rinitis alergijske prirode
J30.3 Drugi alergijski rinitis	Alergijski rinitis tijekom cijele godine
	Alergijski rinokonjunktivitis
L50 Urtikarija	Idiopatska kronična urtikarija
	Urtikarija insekata
	Urtikarija novorođenčeta
	Kronična urtikarija
L50.1 Idiopatska urtikarija	Idiopatska urtikarija
	Kronična idiopatska urtikarija
T78.4 Alergija, nespecificirana	Alergijska reakcija na inzulin
	Alergijska reakcija na ugrize insekata
	Alergijska reakcija slična sistemskom eritemskom lupusu
	Alergijske bolesti
	Alergijske bolesti i stanja uzrokovana povećanim oslobađanjem histamina
	Alergijske bolesti sluznice
	Alergijske manifestacije
	Alergijske manifestacije na sluznicama
	Alergijske reakcije
	Alergijske reakcije uzrokovane ubodima insekata
	Alergijske reakcije
	Alergijska stanja
	Alergijski otok grkljana
	Alergijska bolest
	Alergijsko stanje
	Alergija
	Alergija na kućnu prašinu
	Anafilaksija
	Reakcija kože na lijekove
	Reakcija kože na ubode insekata
	Alergija na kozmetiku
	Alergija na lijekove
	Alergije na lijekove
	Akutna alergijska reakcija
	Edem grkljana alergijskog podrijetla i zbog zračenja
	Alergije na hranu i lijekove