इन्वान्ज़: उपयोग के लिए निर्देश। इन्वान्ज़: एर्टापेनम व्यापार नाम एनालॉग्स के उपयोग के लिए निर्देश
एर्टापेनम सोडियम. इंजेक्शन के लिए समाधान तैयार करने के लिए लियोफिलिसेट (1 शीशी में - 1.213 ग्राम, जो एर्टापेनम 1 ग्राम की सामग्री से मेल खाता है)।
औषधीय प्रभाव
एर्टापेनम, कार्बापेनम समूह का एक एंटीबायोटिक, 1-बीटा-मिथाइल-कार्बापेनम है, जो गतिविधि के व्यापक स्पेक्ट्रम के साथ पैरेंट्रल प्रशासन के लिए एक लंबे समय तक काम करने वाला बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक है। एर्टापेनम की जीवाणुनाशक गतिविधि कोशिका दीवार संश्लेषण के अवरोध के कारण होती है और पेनिसिलिन बाइंडिंग प्रोटीन (पीबीपी) के साथ इसके बंधन द्वारा मध्यस्थ होती है। एस्चेरिचिया कोली में यह पीबीपी 1ए, 1बी, 2, 3, 4 और 5 के लिए मजबूत संबंध दिखाता है, पीबीपी 2 और 3 के लिए प्राथमिकता के साथ।
एर्टापेनम में β-लैक्टामेस के अधिकांश वर्गों (पेनिसिलिनेज, सेफलोस्पोरिनेज और विस्तारित-स्पेक्ट्रम 3-लैक्टामेस सहित, लेकिन मेटालो-β-लैक्टामेस नहीं) के लिए महत्वपूर्ण प्रतिरोध है।
इनवान्ज़ एरोबिक और ऐच्छिक अवायवीय ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ इन विट्रो में सक्रिय है: स्टैफ, ऑरियस (पेनिसिलिनस-उत्पादक उपभेदों सहित), स्ट्र। एग्लैक्टिया, स्ट्रीट। निमोनिया, स्ट्र. पाइोजेन्स. एंटरोकोकस फ़ेकेलिस के कई उपभेद और एंटरोकोकस फ़ेसिअम के अधिकांश उपभेद प्रतिरोधी हैं। एरोबिक और ऐच्छिक अवायवीय ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय: एस्चेरिचिया कोली, हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा (पी-लैक्टामेज़ का उत्पादन करने वाले उपभेदों सहित), क्लेबसिएला निमोनिया, मोराक्सेला कैटरलिस, प्रोटियस मिराबिलिस।
अवायवीय सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय: बैक्टेरॉइड्स फ्रैगिलिस और अन्य बैक्टेरॉइड्स, जीनस क्लॉस्ट्रिडियम के सूक्ष्मजीव (सीआई डिफिसाइल को छोड़कर), जीनस यूबैक्टीरियम के सूक्ष्मजीव, जीनस पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस के सूक्ष्मजीव, पोर्फिरोमोनस असैक्रोलिटिका, जीनस प्रीवोटेला के सूक्ष्मजीव, जीनस फ्यूसोबैक्टीरियम के सूक्ष्मजीव। मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टेफिलोकोसी, साथ ही एंटरोकोकस फ़ेकलिस के कई उपभेद और एंटरोकोकस फ़ेकियम के अधिकांश उपभेद दवा के प्रति प्रतिरोधी हैं।
यह एरोबिक और ऐच्छिक अवायवीय ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ भी सक्रिय है: सिट्रोबैक्टर फ्रींडी, एंटरोबैक्टर एरोजेन्स, एंटरोबैक्टर क्लोके, एस्चेरिचिया कोली (विस्तारित-स्पेक्ट्रम β-लैक्टामेस का उत्पादन), हेमोफिलस पैराइन्फ्लुएंजा, क्लेबसिएला ऑक्सीटोका, क्लेबसिएला निमोनिया (विस्तारित-स्पेक्ट्रम पी-का उत्पादन) लैक्टामेस), मॉर्गनेला मोर्गनी, प्रोटियस वल्गरिस, सेराटिया मार्सेसेन्स। ऊपर सूचीबद्ध सूक्ष्मजीवों के कई उपभेद, जो अन्य एंटीबायोटिक दवाओं, जैसे पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन (पीढ़ी I सहित) और एमिनोग्लाइकोसाइड्स के प्रति बहुप्रतिरोधी हैं, आक्रमण के प्रति संवेदनशील हैं।
फार्माकोकाइनेटिक्स
1% या 2% लिडोकेन घोल से तैयार घोल के इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के साथ, एर्टापेनम इंजेक्शन स्थल से अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है। जैवउपलब्धता - 92%। एर्टापेनम सक्रिय रूप से मानव प्लाज्मा प्रोटीन से बांधता है - 85% - 95% (बाध्यकारी की डिग्री प्लाज्मा में एर्टापेनम की एकाग्रता पर निर्भर करती है)। बार-बार अंतःशिरा प्रशासन (0.5 से 2 ग्राम / दिन की खुराक सीमा में) या 1 ग्राम / दिन के इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के बाद एर्टापेनम का संचयन नहीं देखा जाता है।
एर्टापिनम चयापचय से गुजरता है। एर्टेपेनम का मुख्य मेटाबोलाइट 3-लैक्टम रिंग के हाइड्रोलिसिस के दौरान गठित एक व्युत्पन्न है। टी 1/2 - 4 घंटे। उत्सर्जित: गुर्दे द्वारा - मूत्र में 80%, लगभग 38% अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है, और लगभग 37% उत्सर्जित होता है मेटाबोलाइट के रूप में; 10% - मल में। एर्टापेनम स्तन से उत्सर्जित होता है। बुजुर्ग रोगियों के लिए कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
पीएन के रोगियों में एर्टापेनम के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है। मध्यम पीएन (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 31-59 मिली/मिनट/1.73 एम2) वाले रोगियों में, स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में एयूसी लगभग 1.5 गुना बढ़ जाता है। गंभीर पीएन (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 5-30 मिली/मिनट/1.73 एम2) वाले रोगियों में, स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में एयूसी लगभग 2.6 गुना बढ़ जाता है।
अंतिम चरण के पीएन (10 मिली/मिनट/1.73 एम2 से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) वाले रोगियों में, स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में एयूसी लगभग 2.9 गुना बढ़ जाता है। हेमोडायलिसिस सत्र से ठीक पहले 1 ग्राम की खुराक पर एर्टापेनम के एक एकल अंतःशिरा प्रशासन के बाद, प्रशासित खुराक का लगभग 30% डायलिसिस में निर्धारित किया जाता है।
संकेत
सूक्ष्मजीवों के संवेदनशील उपभेदों के कारण होने वाली गंभीर और मध्यम संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियों का उपचार (रोगजनकों की पहचान होने तक प्रारंभिक अनुभवजन्य जीवाणुरोधी चिकित्सा सहित):
- पेट के अंगों का संक्रमण, त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों का संक्रमण, जिसमें मधुमेह (मधुमेह पैर), समुदाय-अधिग्रहित निचले छोरों का संक्रमण भी शामिल है;
- एमएस संक्रमण (पायलोनेफ्राइटिस सहित);
- पैल्विक अंगों के तीव्र संक्रमण (प्रसवोत्तर एंडोमायोमेट्रैटिस, सेप्टिक गर्भपात और पश्चात स्त्रीरोग संबंधी संक्रमण सहित);
- बैक्टीरियल सेप्टीसीमिया.
आवेदन
वयस्कों के लिए दवा की औसत दैनिक खुराक 1 ग्राम है, प्रशासन की आवृत्ति 1 आर/दिन है। दवा को अंतःशिरा जलसेक या इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन द्वारा प्रशासित किया जाता है। जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो जलसेक की अवधि 30 मिनट होनी चाहिए। आईएम प्रशासन IV इन्फ्यूजन का एक विकल्प हो सकता है।
रोग की गंभीरता और सूक्ष्मजीवों के प्रकार के आधार पर चिकित्सा की सामान्य अवधि 3 से 14 दिनों तक होती है। यदि नैदानिक संकेत हैं, तो बाद में पर्याप्त मौखिक रोगाणुरोधी चिकित्सा में संक्रमण स्वीकार्य है।
पीएन के रोगियों में संक्रमण के इलाज के लिए दवा का उपयोग किया जा सकता है। 30 मिली/मिनट/1.73 एम2 से अधिक सीसी वाले रोगियों में, किसी खुराक आहार समायोजन की आवश्यकता नहीं है। गंभीर गुर्दे की विफलता वाले या अंतिम चरण के रोगियों में, खुराक को समायोजित करने की सिफारिश की जाती है: गंभीर गुर्दे की हानि (सीसी साइड इफेक्ट) के साथ
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: अक्सर - सिरदर्द; शायद ही कभी - चक्कर आना, उनींदापन, अनिद्रा, आक्षेप, भ्रम।
पीएस पर: अक्सर - दस्त, मतली, उल्टी; शायद ही कभी - मौखिक श्लेष्मा की कैंडिडिआसिस, कब्ज, खट्टी सामग्री के साथ डकार, स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस (अक्सर दस्त से प्रकट) क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल के अनियंत्रित प्रसार, शुष्क मुंह, अपच, एनोरेक्सिया के कारण होता है।
हृदय प्रणाली पर: शायद ही कभी - रक्तचाप में कमी।
डीएस की ओर से: शायद ही कभी - सांस की तकलीफ। त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं: शायद ही कभी - एरिथेमा, खुजली।
पूरे शरीर से: शायद ही कभी - पेट दर्द, स्वाद विकृति, कमजोरी, थकान, कैंडिडिआसिस, सूजन, बुखार, सीने में दर्द।
स्थानीय प्रतिक्रियाएं: अक्सर - जलसेक के बाद फ़्लेबिटिस (रोम्बोफ्लेबिटिस)। जननांग अंगों से: योनि में खुजली.
प्रयोगशाला मापदंडों से: अक्सर - एएलटी, एएसटी, क्षारीय फॉस्फेट में वृद्धि, प्लेटलेट गिनती में वृद्धि; शायद ही कभी - प्रत्यक्ष, अप्रत्यक्ष और कुल बिलीरुबिन में वृद्धि, ईोसिनोफिल और मोनोसाइट्स की संख्या में वृद्धि, आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय, क्रिएटिनिन और रक्त शर्करा के स्तर में वृद्धि, खंडित न्यूट्रोफिल और ल्यूकोसाइट्स की संख्या में कमी, हेमटोक्रिट, हीमोग्लोबिन और प्लेटलेट गिनती में कमी, बैक्टीरियूरिया, सीरम यूरिया नाइट्रोजन में वृद्धि स्तर, मूत्र में उपकला कोशिकाओं की संख्या, मूत्र में एरिथ्रोसाइट्स की संख्या।
मतभेद
दवा के घटकों या उसी समूह के अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति अतिसंवेदनशीलता, अन्य बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति अतिसंवेदनशीलता।
जब लिडोकेन हाइड्रोक्लोराइड का उपयोग विलायक के रूप में किया जाता है, तो स्थानीय एमाइड एनेस्थेटिक्स के प्रति स्थापित अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों, गंभीर धमनी हाइपोटेंशन या बिगड़ा हुआ इंट्राकार्डियक चालन वाले रोगियों में दवा का इंट्रामस्क्युलर प्रशासन वर्जित है।
अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया
एर्टापेनेम डिगॉक्सिन और विनब्लास्टाइन के पी-ग्लाइकोप्रोटीन-मध्यस्थ परिवहन को रोकता नहीं है और स्वयं पी-ग्लाइकोप्रोटीन का सब्सट्रेट नहीं है। एर्टापेनेम साइटोक्रोम P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 और 3A4 के मुख्य आइसोन्ज़ाइम द्वारा मध्यस्थ दवा चयापचय को प्रभावित नहीं करता है।
ट्यूबलर स्राव के अवरोध, पी-ग्लाइकोप्रोटीन के साथ बंधन में कमी या माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण की तीव्रता में बदलाव के कारण दवाओं के साथ परस्पर क्रिया की संभावना नहीं है। जब एर्टेपेनेम को ट्यूबलर स्राव को अवरुद्ध करने वाली दवाओं के साथ निर्धारित किया जाता है, तो खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
एर्टापेनम सोडियम , सोडियम बाइकार्बोनेट, सोडियम हाइड्रॉक्साइड।
रिलीज़ फ़ॉर्म
एक कार्डबोर्ड बॉक्स नंबर 1 में 20 मिलीलीटर की पारदर्शी कांच की बोतलों में एक सफेद इंजेक्शन समाधान की तैयारी के लिए 1 ग्राम के पाउडर के रूप में लियोफिलिसेट।
औषधीय प्रभाव
जीवाणुरोधी.
फार्माकोडायनामिक्स और फार्माकोकाइनेटिक्स
फार्माकोडायनामिक्स
दवा की जीवाणुनाशक गतिविधि कोशिका दीवार संश्लेषण की प्रक्रिया के निषेध पर आधारित होती है और इसकी बाध्य करने की क्षमता द्वारा मध्यस्थ होती है पीएसबी (पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन ). एर्टापेनम हाइड्रोलिसिस के प्रति प्रतिरोधी बीटा lactamases सहित मुख्य वर्ग सेफलोस्पोरिनेज , पेनिसिलीनेज़ और बीटा lactamases . ऐच्छिक अवायवीय और एरोबिक ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के उपभेदों के विरुद्ध अत्यधिक सक्रिय: स्ट्रेप्टोकोकस प्योगेनेस , स्टाफीलोकोकस ऑरीअस , स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया , स्ट्रेप्टोकोकस एग्लैक्टिया , हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा , इशरीकिया कोली , बैक्टेरोइड्स फ्रैगिलिस , क्लॉस्ट्रिडियम एसपीपी. , यूबैक्टर एसपीपी. , पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी। , एसैकैरोलिटिका पोर्फिरोमोनस , प्रीवोटेला एसपीपी।
विभिन्न एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति व्यापक मल्टीड्रग प्रतिरोध वाले कई सूक्ष्मजीव ( सेफालोस्पोरिन्स , पेनिसिलिन , एमिनोग्लीकोसाइड्स , दवा के प्रति अत्यधिक संवेदनशील हैं।
फार्माकोकाइनेटिक्स
दवा इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन की साइट से जल्दी से अवशोषित हो जाती है। 1 ग्राम की खुराक पर प्रशासन के बाद सीमैक्स औसतन 2.5 घंटे के बाद हासिल किया गया। इन्वान्ज़ की जैवउपलब्धता लगभग 92% है, यह सक्रिय रूप से रक्त प्रोटीन से बांधता है। संचयन ertapenem जब दवा चिकित्सीय खुराक में दी जाती है, तो यह शरीर में अनुपस्थित होती है। यकृत में चयापचय होता है। यह गुर्दे के माध्यम से और मल के साथ थोड़ी मात्रा में उत्सर्जित होता है। रक्त से औसत T1/2 लगभग 4 घंटे है।
उपयोग के संकेत
दवा के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के उपभेदों के कारण होने वाली संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियों की जटिल चिकित्सा में: पेट की गुहा और पैल्विक अंगों, त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों, मूत्र प्रणाली, समुदाय-अधिग्रहित संक्रमण न्यूमोनिया , बैक्टीरियल सेप्टीसीमिया .
कोलोरेक्टल सर्जरी के दौरान सर्जिकल संक्रमण के विकास को रोकने के लिए।
मतभेद
दवा या अन्य के प्रति उच्च संवेदनशीलता बीटा लस्टम एंटीबायोटिक दवाओं , उम्र 3 महीने तक। जब लियोफिलिसेट को पतला करने के लिए उपयोग किया जाता है, तो गंभीर रोगियों में दवा का उपयोग वर्जित है धमनी हाइपोटेंशन और हृदय रोग के साथ, बिगड़ा हुआ इंट्राकार्डिक चालन के साथ। स्तनपान के दौरान सावधानी बरतें।
दुष्प्रभाव
मतली उल्टी, बाद अर्क , / , कमजोरी/थकान, कमी नरक , ऐंठन, शुष्क मुँह, कैंडिडिआसिस मौखिक श्लेष्मा, डकार, पेट में दर्द, स्वाद में गड़बड़ी, खुजली वाली त्वचा और चकत्ते, योनि कैंडिडिआसिस , सूजन, वृद्धि, क्षाररागीश्वेतकोशिकाल्पता , थ्रोम्बोसाइटोपेनिया , एरिथ्रोसाइटुरिया .
इनवान्ज़, उपयोग के लिए निर्देश (विधि और खुराक)
इनवान्ज़ दवा को इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन या अंतःशिरा जलसेक के रूप में प्रशासित किया जाता है। वयस्कों और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों के लिए दैनिक खुराक औसतन 1 ग्राम है, जो दिन में एक बार दी जाती है। 3 महीने से 12 साल तक के बच्चों को 15 मिलीग्राम/किग्रा की खुराक पर दिन में 2 बार। IV इन्फ्यूजन की अवधि कम से कम 30 मिनट है। रोग के प्रकार, गंभीरता और रोगज़नक़ के प्रकार के आधार पर उपचार की औसत अवधि 3-14 दिन है।
प्रशासन से पहले, दवा पाउडर को भंग और पतला किया जाना चाहिए। अंतःशिरा जलसेक के लिए एक समाधान तैयार करने के लिए, बाँझ पानी या 0.9% समाधान का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है। अंतःशिरा जलसेक के लिए इनवान्ज़ समाधान तैयार करते समय, दवा को अन्य दवाओं के साथ मिलाना निषिद्ध है, साथ ही इसमें शामिल सॉल्वैंट्स का उपयोग करना भी निषिद्ध है। ग्लूकोज .
इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए एक समाधान तैयार करने के लिए, एक समाधान का उपयोग किया जाता है लिडोकेन हाइड्रोक्लोराइड . पार्श्व जांघ की मांसपेशियों या ग्लूटल मांसपेशियों में गहराई से इंजेक्ट करें। आप दवा को अंतःशिरा में प्रशासित करने के लिए इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए तैयार समाधान का उपयोग नहीं कर सकते हैं।
इनवान्ज़ के साथ लंबे समय तक उपचार से सूक्ष्मजीवों की वृद्धि हो सकती है जो दवा के प्रति असंवेदनशील हैं।
जरूरत से ज्यादा
नशीली दवाओं के ओवरडोज़ पर कोई डेटा नहीं है।
इंटरैक्शन
जब एक साथ प्रयोग किया जाता है ertapenem और दवाएं अवरुद्ध कर रही हैं ट्यूबलर स्राव , खुराक बदलने की कोई जरूरत नहीं है। एक साथ उपयोग ertapenem साथ सोडियम डाइवलप्रोएट या वैल्प्रोइक एसिड एकाग्रता कम कर देता है वैल्प्रोइक एसिड जिससे दौरा पड़ने का खतरा बढ़ जाता है। विश्वसनीय इंटरैक्शन डेटा ertapenem किसी भी दवा के साथ, अपवाद के साथ
बिक्री की शर्तें
नुस्खे पर.
जमा करने की अवस्था
बंद शीशियों को 25°C तक के तापमान पर स्टोर करें। दवा के घोल को जमाया नहीं जा सकता। इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए तैयार घोल को 1 घंटे से अधिक समय तक स्टोर न करें।
तारीख से पहले सबसे अच्छा
24 माह।
इन्वान्ज़ा के एनालॉग्स
लेवल 4 एटीएक्स कोड मेल खाता है:समान औषधीय प्रभाव वाली दवाओं में शामिल हैं: यूरोपनेम , लास्टिनेम , मेपेनम , इनमप्लस , मेरोबिसाइड , मेरोमेक , मेरोस्पेन , आइए प्रीपेनेम करें , रोनहम , सिनरपेन और दूसरे।
नैदानिक और औषधीय समूह
06.014 (कार्बापेनम समूह का एंटीबायोटिक)रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग
सफेद या लगभग सफेद रंग के पाउडर या छिद्रपूर्ण द्रव्यमान के रूप में इंजेक्शन के लिए समाधान तैयार करने के लिए लियोफिलिसेट।
सहायक पदार्थ: सोडियम बाइकार्बोनेट, सोडियम हाइड्रॉक्साइड (पीएच 7.5 तक); सोडियम सामग्री लगभग 137 मिलीग्राम (6 mEq) है।
20 मिलीलीटर (1) की क्षमता वाली फ्लैट कांच की बोतलें - कार्डबोर्ड बक्से।
औषधीय प्रभाव
एक कार्बापेनम एंटीबायोटिक, 1-β मिथाइल-कार्बापेनम पैरेंट्रल प्रशासन के लिए एक लंबे समय तक काम करने वाला बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक है, जो ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव एरोबिक और एनारोबिक बैक्टीरिया की एक विस्तृत श्रृंखला के खिलाफ गतिविधि करता है।
एर्टापेनम की जीवाणुनाशक गतिविधि कोशिका दीवार संश्लेषण के अवरोध के कारण होती है और पेनिसिलिन बाइंडिंग प्रोटीन (पीबीपी) के साथ इसके बंधन द्वारा मध्यस्थ होती है। एस्चेरिचिया कोली में, यह पीबीपी 1 ए, 1 बी, 2, 3, 4 और 5 के लिए मजबूत संबंध प्रदर्शित करता है, पीबीपी 2 और 3 के लिए प्राथमिकता के साथ। एर्टापेनम में β-लैक्टामेस (पेनिसिलिनेज, सेफलोस्पोरिनेज सहित) के अधिकांश वर्गों की कार्रवाई के लिए महत्वपूर्ण प्रतिरोध है। और β-लैक्टामेज़ ने स्पेक्ट्रम बढ़ाया, लेकिन मेटालो-β-लैक्टामेज़ नहीं)।
Invanz® इन विट्रो में निम्नलिखित सूक्ष्मजीवों के अधिकांश उपभेदों और उनके कारण होने वाले संक्रमणों के खिलाफ प्रभावी है।
एरोबिक और ऐच्छिक अवायवीय ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय: स्टैफिलोकोकस ऑरियस (पेनिसिलिनेज / मेथिसिलिन प्रतिरोधी स्टैफिलोकोसी का उत्पादन करने वाले उपभेद प्रतिरोधी हैं/), स्ट्रेप्टोकोकस एग्लैक्टिया, स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स।
एंटरोकोकस फ़ेकेलिस के कई उपभेद और एंटरोकोकस फ़ेसिअम के अधिकांश उपभेद प्रतिरोधी हैं।
एरोबिक और ऐच्छिक अवायवीय ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय: एस्चेरिचिया कोली, हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा (बीटा-लैक्टामेज पैदा करने वाले उपभेदों सहित), क्लेबसिएला निमोनिया, मोराक्सेला कैटरलिस, प्रोटियस मिराबिलिस।
अवायवीय सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय: बैक्टेरॉइड्स फ्रैगिलिस और अन्य बैक्टेरॉइड्स एसपीपी।, जीनस क्लोस्ट्रीडियम के सूक्ष्मजीव (क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल को छोड़कर), जीनस यूबैक्टीरियम के सूक्ष्मजीव, जीनस पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस के सूक्ष्मजीव, पोर्फिरोमोनस असैक्रोलिटिका, जीनस प्रीवोटेला के सूक्ष्मजीव।
MIC ≤ 2 μg/ml के साथ Invanz® स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया सहित जीनस स्ट्रेप्टोकोकस के सूक्ष्मजीवों के बहुसंख्यक (≥ 90%) उपभेदों के विरुद्ध सक्रिय है; MIC ≤ 4 μg/ml के साथ - बहुसंख्यक (≥ 90%) उपभेदों के विरुद्ध सक्रिय है हेमोफिलस जीनस के सूक्ष्मजीवों के खिलाफ, एरोबिक और ऐच्छिक अवायवीय ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों (स्टैफिलोकोकस एसपीपी, कोगुलेज़-नकारात्मक मेथिसिलिन-संवेदनशील / मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टेफिलोकोसी प्रतिरोधी /, स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, पेनिसिलिन-प्रतिरोधी) के बहुमत (> 90%) उपभेदों के खिलाफ स्ट्रेप्टोकोकस विरिडन्स)। इन विट्रो एमआईसी डेटा में इनका नैदानिक महत्व अज्ञात है।
मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टेफिलोकोसी, साथ ही एंटरोकोकस फ़ेकलिस के कई उपभेद और एंटरोकोकस फ़ेकियम के अधिकांश उपभेद इनवानज़ के प्रतिरोधी हैं।
एरोबिक और ऐच्छिक अवायवीय ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ भी सक्रिय: सिट्रोबैक्टर फ्रींडी, एंटरोबैक्टर एरोजेन्स, एंटरोबैक्टर क्लोके, एस्चेरिचिया कोली (विस्तारित-स्पेक्ट्रम β-लैक्टामेस का उत्पादन), हेमोफिलस पैराइन्फ्लुएंजा, क्लेबसिएला ऑक्सीटोका, क्लेबसिएला निमोनिया (विस्तारित-स्पेक्ट्रम β-लैक्टामेस का उत्पादन) , मोर्गनेला मोर्गनी, प्रोटियस वल्गेरिस, सेराटिया मार्सेसेन्स।
ऊपर सूचीबद्ध सूक्ष्मजीवों के कई उपभेद जो अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के लिए बहुप्रतिरोधी हैं, उदाहरण के लिए, पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन (तीसरी पीढ़ी सहित) और एमिनोग्लाइकोसाइड्स, इनवेज़ के प्रति संवेदनशील हैं।
फ़्यूसोबैक्टीरियम जीनस के अवायवीय सूक्ष्मजीवों के विरुद्ध सक्रिय।
निर्धारित एमआईसी मूल्यों की व्याख्या तालिकाओं में निर्दिष्ट मानदंडों के अनुसार की जानी चाहिए।
तालिका नंबर एक।
| सूक्ष्मजीवों | तनुकरण परीक्षण (माइक्रोग्राम/एमएल में एमआईसी) | ||
| महसूस होता है. | मृत। | प्रतिरोध करना। | |
| <4 | 8 | >16 | |
| स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया | <2b | — | — |
| <2е | — | — | |
| हीमोफिलस एसपीपी.ए | <4g | — | — |
| अवायवीय | <4i | 8 | >16 |
तालिका 2।
| सूक्ष्मजीवों | डिस्क प्रसार परीक्षण (ज़ोन व्यास मिमी में) | ||
| महसूस होता है. | मृत। | प्रतिरोध करना। | |
| स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी को छोड़कर, एरोबेस और ऐच्छिक अवायवीय। और हीमोफिलस एसपीपी। | >16 | 13-15 | <12 |
| स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया | >19सी,डी | — | — |
| स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी, एस निमोनिया को छोड़कर | >19सी,एफ | — | — |
| हीमोफिलस एसपीपी.ए | >18 घंटे | — | — |
| अवायवीय | - | — | — |
प्रतिरोधी उपभेदों पर डेटा की वर्तमान कमी के कारण किसी भी श्रेणी को "अतिसंवेदनशील" के अलावा किसी भी अन्य श्रेणी के रूप में परिभाषित करना असंभव हो जाता है। यदि किसी स्ट्रेन के एमआईसी परिणामों को "गैर-अतिसंवेदनशील" के रूप में व्याख्या किया जा सकता है, तो इन स्ट्रेन को आगे की जांच की आवश्यकता है।
बी स्ट्रेप्टोकोकस निमोनिया, पेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील (एमआईसी)।<0.06 мкг/мл), могут считаться чувствительными к эртапенему. Тестирование изолятов с промежуточной чувствительностью к пенициллину или пенициллин-резистентных изолятов на чувствительность к эртапенему не рекомендуется, поскольку надежные критерии интерпретации для эртапенема отсутствуют.
सी ये ज़ोन व्यास व्याख्या मानक केवल म्यूएलर-हिंटन एगर का उपयोग करने वाले परीक्षणों पर लागू होते हैं, जो 5% भेड़ के रक्त के साथ पूरक होते हैं और 20-24 घंटों के लिए 35 डिग्री सेल्सियस पर 5% सीओ2 में शुद्ध कॉलोनियों के निलंबन के साथ टीका लगाया जाता है।
डी स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया आइसोलेट्स का परीक्षण 1 μg ऑक्सासिलिन डिस्क का उपयोग करके किया जाना चाहिए। ज़ोन आकार ≥20 मिमी वाले आइसोलेट्स पेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील होते हैं और उन्हें एर्टापेनम के प्रति संवेदनशील माना जा सकता है।
ई स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी, जो पेनिसिलिन (MIC≤0.12 µg/ml) के प्रति संवेदनशील हैं, उन्हें एर्टापेनम के प्रति संवेदनशील माना जा सकता है। पेनिसिलिन के प्रति मध्यवर्ती संवेदनशीलता वाले आइसोलेट्स या एर्टापेनम के प्रति संवेदनशीलता के लिए पेनिसिलिन-प्रतिरोधी आइसोलेट्स के परीक्षण की अनुशंसा नहीं की जाती है क्योंकि एर्टेपेनम के लिए विश्वसनीय व्याख्यात्मक मानदंड उपलब्ध नहीं हैं।
एफस्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी। 10 यूनिट पेनिसिलिन डिस्क का उपयोग करके परीक्षण किया जाना चाहिए। जोन आकार ≤28 मिमी वाले आइसोलेट्स पेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील होते हैं और उन्हें एर्टापेनम के प्रति संवेदनशील माना जा सकता है।
जी व्याख्या के ये मानक हीमोफिलस टेस्ट मीडियम (एचटीएम) का उपयोग करके शोरबा माइक्रोडिल्यूशन प्रक्रिया पर लागू होते हैं, जिसे शुद्ध कॉलोनी सस्पेंशन के साथ टीका लगाया जाता है और 20-24 घंटों के लिए तापमान पर हवा में रखा जाता है।
एच ये ज़ोन व्यास एचटीएम एगर पर डिस्क प्रसार परीक्षणों पर लागू होते हैं, जिन्हें शुद्ध कॉलोनियों के निलंबन के साथ टीका लगाया जाता है और 16-18 घंटों के लिए 35 डिग्री सेल्सियस पर 5% सीओ2 में इनक्यूबेट किया जाता है।
व्याख्या के ये मानक केवल ब्रूसेला एगर का उपयोग करके एगर को पतला करने पर लागू होते हैं, जिसमें हेमिन, विटामिन K1 और 5% डिफाइब्रिनेटेड या हेमोलाइज्ड भेड़ के रक्त को शुद्ध कॉलोनी सस्पेंशन के साथ टीका लगाया जाता है, या इनक्यूबेट होने पर थियोग्लाइकोलेट-समृद्ध माध्यम में 6-24 घंटे की ताजा संस्कृति होती है। अवायवीय वातावरण में। कंटेनर या चैम्बर में 42-48 घंटों के लिए 35-37°C पर।
फार्माकोकाइनेटिक्स
चूषण
1% या 2% लिडोकेन घोल से तैयार घोल के इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के साथ, एर्टापेनम इंजेक्शन स्थल से अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है। जैवउपलब्धता लगभग 92% है। 1 ग्राम की खुराक पर इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के बाद, सीमैक्स लगभग 2 घंटे में हासिल किया जाता है।
वितरण
एर्टापेनेम सक्रिय रूप से मानव प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है। जैसे-जैसे एर्टापेनम की प्लाज्मा सांद्रता बढ़ती है, बंधन की सीमा कम हो जाती है, प्लाज्मा सांद्रता पर लगभग 95% से<100 мкг/мл до примерно 85% при концентрации в плазме 300 мкг/мл).
1 ग्राम या 2 ग्राम की खुराक पर दवा के 30 मिनट के अंतःशिरा जलसेक के बाद और स्वस्थ युवा वयस्क स्वयंसेवकों में 1 ग्राम की एक खुराक पर इंट्रामस्क्यूलर प्रशासन के बाद हासिल की गई एर्टापेनेम की औसत प्लाज्मा सांद्रता (μg / ml) प्रस्तुत की गई है। मेज पर।
| खुराक | |||||
| 0.5 घंटे | 1 घंटा | 2 घंटे | चार घंटे | 6 घंटे | |
| चतुर्थ प्रशासन* | |||||
| 1 ग्रा | 155 | 115 | 83 | 48 | 31 |
| 2 ग्राम | 283 | 202 | 145 | 86 | 58 |
| आईएम इंजेक्शन | |||||
| 1 ग्रा | 33 | 53 | 67 | 57 | 40 |
| खुराक | औसत प्लाज्मा सांद्रता (µg/ml) | |||
| 8 घंटे | 12 घंटे | 18 घंटे | चौबीस घंटे | |
| चतुर्थ प्रशासन* | ||||
| 1 ग्रा | 20 | 9 | 3 | 1 |
| 2 ग्राम | 36 | 16 | 5 | 2 |
| आईएम इंजेक्शन | ||||
| 1 ग्रा | 27 | 13 | 4 | 2 |
* IV इन्फ्यूजन 30 मिनट तक स्थिर गति से किया गया।
एयूसी खुराक के लगभग सीधे आनुपातिक (खुराक सीमा में 0.5 ग्राम से 2 ग्राम तक) बढ़ जाती है।
बार-बार अंतःशिरा प्रशासन (0.5 से 2 ग्राम / दिन की खुराक सीमा में) या 1 ग्राम / दिन के इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के बाद एर्टापेनम का संचयन नहीं देखा जाता है।
एर्टापेनम का Vd लगभग 8 लीटर (0.11 लीटर/किग्रा) है।
स्तनपान कराने वाली महिलाओं (5 लोगों) के स्तन के दूध में एर्टापेनम की सांद्रता, 1 ग्राम की खुराक पर दवा के अंतिम अंतःशिरा प्रशासन के बाद लगातार 5 दिनों तक यादृच्छिक समय बिंदुओं पर प्रतिदिन निर्धारित की गई थी: उपचार के अंतिम दिन (5) -जन्म के 14 दिन बाद)<0.38 мкг/мл; к 5 дню после прекращения лечения концентрация эртапенема у 4 женщин была неопределима, а у 1 женщины - в следовых количествах (<0.13 мкг/мл).
एर्टापेनेम डिगॉक्सिन और विनब्लास्टाइन के पी-ग्लाइकोप्रोटीन-मध्यस्थ परिवहन को रोकता नहीं है और स्वयं पी-ग्लाइकोप्रोटीन का सब्सट्रेट नहीं है।
उपापचय
1 ग्राम की खुराक पर आइसोटोप-लेबल वाले एर्टापेनम के अंतःशिरा जलसेक के बाद, प्लाज्मा में रेडियोधर्मिता का स्रोत मुख्य रूप से (94%) एर्टापेनम है। एर्टापेनम का मुख्य मेटाबोलाइट एक ओपन-रिंग व्युत्पन्न है जो β-लैक्टम रिंग के हाइड्रोलिसिस द्वारा बनता है।
निष्कासन
एर्टापेनम मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। स्वस्थ युवा वयस्क स्वयंसेवकों में प्लाज्मा से औसत T1/2 लगभग 4 घंटे है। स्वस्थ युवा स्वयंसेवकों को 1 ग्राम की खुराक पर आइसोटोप-टैग किए गए एर्टापेनम के अंतःशिरा प्रशासन के बाद, लगभग 80% ट्रेसर मूत्र में उत्सर्जित होता है, और 10 मल में %. मूत्र में निर्धारित 80% एर्टापेनम में से, लगभग 38% अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है, और लगभग 37% एक खुले β-लैक्टम रिंग के साथ मेटाबोलाइट के रूप में उत्सर्जित होता है।
स्वस्थ युवा वयस्क स्वयंसेवकों में, जिन्होंने 1 ग्राम की खुराक पर एर्टापेनम IV प्राप्त किया, इस खुराक के प्रशासन के बाद 0-2 घंटे के भीतर मूत्र में एर्टापेनम की औसत सांद्रता 984 एमसीजी/एमएल से अधिक है, और 12-24 घंटों के भीतर यह 52 एमसीजी/से अधिक है। एमएल.
विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
एर्टापेनम की प्लाज्मा सांद्रता पुरुषों और महिलाओं में तुलनीय है।
वृद्ध वयस्क रोगियों (65 वर्ष से अधिक आयु) में 1 ग्राम और 2 ग्राम की IV खुराक के बाद एर्टापेनम की प्लाज्मा सांद्रता युवा वयस्कों की तुलना में थोड़ी अधिक (क्रमशः 39% और 22%) होती है। बुजुर्ग रोगियों के लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
एकल खुराक* के बाद बच्चों में एर्टापेनम की औसत प्लाज्मा सांद्रता तालिका में प्रस्तुत की गई है।
| खुराक | औसत प्लाज्मा सांद्रता (µg/ml) | |||
| 0.5 घंटे | 1 घंटा | 2 घंटे | चार घंटे | |
| 3-23 महीने की आयु के बच्चे | ||||
| 15 मिलीग्राम/किग्रा** | 103.8 | 57.3 | 43.6 | 23.7 |
| 20 मिलीग्राम/किलो** | 126.8 | 87.6 | 58.7 | 28.4 |
| 40 मिलीग्राम/किलो*** | 199.1 | 144.1 | 95.7 | 58.0 |
| 2-12 वर्ष की आयु के बच्चे | ||||
| 15 मिलीग्राम/किग्रा** | 113.2 | 63.9 | 42.1 | 21.9 |
| 20 मिलीग्राम/किलो** | 147.6 | 97.6 | 63.2 | 34.5 |
| 40 मिलीग्राम/किलो*** | 241.7 | 152.7 | 96.3 | 55.6 |
| 13-17 वर्ष की आयु के बच्चे | ||||
| 15 मिलीग्राम/किग्रा** | 170.4 | 98.3 | 67.8 | 40.4 |
| 1 ग्रा | 155.9 | 110.9 | 74.8 | - |
| 40 मिलीग्राम/किलो*** | 255.0 | 188.7 | 127.9 | 76.2 |
| खुराक | औसत प्लाज्मा सांद्रता (µg/ml) | |||
| 6 घंटे | 8 घंटे | 12 घंटे | चौबीस घंटे | |
| 3-23 महीने की आयु के बच्चे | ||||
| 15 मिलीग्राम/किग्रा** | 13.5 | 8.2 | 2.5 | - |
| 20 मिलीग्राम/किलो** | - | 12.0 | 3.4 | 0.4 |
| 40 मिलीग्राम/किलो*** | - | 20.2 | 7.7 | 0.6 |
| 2-12 वर्ष की आयु के बच्चे | ||||
| 15 मिलीग्राम/किग्रा** | 12.8 | 7.6 | 3.0 | - |
| 20 मिलीग्राम/किलो** | - | 12.3 | 4.9 | 0.5 |
| 40 मिलीग्राम/किलो*** | - | 18.8 | 7.2 | 0.6 |
| 13-17 वर्ष की आयु के बच्चे | ||||
| 15 मिलीग्राम/किग्रा** | - | 16.0 | 7.0 | 1.1 |
| 1 ग्रा | 24.0 | - | 6.2 | - |
| 40 मिलीग्राम/किलो*** | - | 31.0 | 15.3 | 2.1 |
* - IV इन्फ्यूजन 30 मिनट तक स्थिर गति से किया गया।
** - 1 ग्राम/दिन की अधिकतम खुराक तक।
*** - अधिकतम 2 ग्राम/दिन की खुराक तक।
3 महीने से 12 वर्ष की आयु के बच्चों में एर्टापेनम का वीडी 0.2 लीटर/किलोग्राम है और 13-17 वर्ष की आयु के बच्चों में लगभग 0.16 लीटर/किग्रा है।
यकृत हानि वाले रोगियों में एर्टापेनम के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है। यकृत में इसके चयापचय की कम तीव्रता के कारण, यह उम्मीद की जा सकती है कि बिगड़ा हुआ यकृत समारोह एर्टापेनम के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करेगा और यकृत विफलता वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
1 ग्राम की खुराक पर एर्टापेनम के एक एकल अंतःशिरा प्रशासन के बाद, हल्के गुर्दे की विफलता (60 से 90 मिलीलीटर / मिनट / 1.73 एम 2 तक क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) वाले रोगियों में एयूसी स्वस्थ स्वयंसेवकों (25 से 82 वर्ष की आयु) से भिन्न नहीं होती है। .
मध्यम गुर्दे की विफलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 31-59 मिली/मिनट/1.73 एम2) वाले रोगियों में, स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में एयूसी लगभग 1.5 गुना बढ़ जाता है।
गंभीर गुर्दे की विफलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 5-30 मिली/मिनट/1.73 एम2) वाले रोगियों में, स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में एयूसी लगभग 2.6 गुना बढ़ जाता है।
अंतिम चरण की गुर्दे की विफलता (ईएसआरडी) वाले रोगियों में<10 мл/мин/1.73 м2) AUC увеличена приблизительно в 2.9 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. После однократного в/в введения эртапенема в дозе 1 г непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% введенной дозы определяется в диализате.
गंभीर या अंतिम चरण की गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में, यह सिफारिश की जाती है कि खुराक को समायोजित किया जाए।
मात्रा बनाने की विधि
13 वर्ष और उससे अधिक उम्र के वयस्कों और किशोरों के लिए दवा की औसत दैनिक खुराक 1 ग्राम है, प्रशासन की आवृत्ति 1 बार / दिन है।
3 महीने से 12 वर्ष की आयु के बच्चों के लिए, Invanz® को दिन में 2 बार 15 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक पर निर्धारित किया जाता है (लेकिन 1 ग्राम/दिन से अधिक नहीं)।
दवा को अंतःशिरा जलसेक या इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन द्वारा प्रशासित किया जाता है। जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो जलसेक की अवधि 30 मिनट होनी चाहिए।
आईएम प्रशासन IV इन्फ्यूजन का एक विकल्प हो सकता है।
रोग की गंभीरता और सूक्ष्मजीवों के प्रकार के आधार पर चिकित्सा की सामान्य अवधि 3 से 14 दिनों तक होती है। यदि नैदानिक संकेत हैं, तो बाद में पर्याप्त मौखिक जीवाणुरोधी चिकित्सा पर स्विच करने की अनुमति है।
इस दवा का उपयोग गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में संक्रमण के इलाज के लिए किया जा सकता है। सीसी> वाले रोगियों में
यदि सीरम क्रिएटिनिन सांद्रता ज्ञात है, तो क्रिएटिनिन क्लीयरेंस की गणना के लिए निम्नलिखित सूत्रों का उपयोग किया जा सकता है:
पुरुषों के लिए:
सीसी = (शरीर का वजन किलो में) x (140-आयु वर्ष में)/72 x सीरम क्रिएटिनिन (मिलीग्राम/डीएल)
महिलाओं के लिए:
सीसी = 0.85 x (पुरुषों के लिए परिकलित मान)
पैरेंट्रल प्रशासन के लिए समाधान तैयार करने के नियम
13 वर्ष और उससे अधिक आयु के वयस्क और किशोर
1 बोतल की सामग्री में निम्नलिखित सॉल्वैंट्स में से 10 मिलीलीटर जोड़कर लियोफिलिसेट का पुनर्गठन किया जाता है: इंजेक्शन के लिए पानी, इंजेक्शन के लिए 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान या इंजेक्शन के लिए बैक्टीरियोस्टेटिक पानी। बोतल को अच्छी तरह से हिलाया जाना चाहिए और तुरंत बोतल से पुनर्गठित घोल को जलसेक के लिए तैयार 50 मिलीलीटर 0.9% सोडियम क्लोराइड घोल में मिलाएं। लियोफिलिसेट के पुनर्गठन के 6 घंटे के भीतर जलसेक किया जाना चाहिए।
इंजेक्शन के लिए घोल तैयार करने के लिए, बोतल की सामग्री (1 ग्राम) में इंजेक्शन के लिए लिडोकेन हाइड्रोक्लोराइड का 1% या 2% घोल (एपिनेफ्रिन के बिना) का 3.2 मिलीलीटर मिलाएं, फिर सामग्री को घोलने के लिए बोतल को अच्छी तरह से हिलाएं। शीशी की सामग्री को तुरंत एक सिरिंज में खींचा जाता है और एक बड़ी मांसपेशी (उदाहरण के लिए, ग्लूटल मांसपेशियां या पार्श्व जांघ की मांसपेशियां) में गहराई से इंजेक्ट किया जाता है। इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए तैयार समाधान का उपयोग 1 घंटे के भीतर किया जाना चाहिए।
3 महीने से 12 साल की उम्र के बच्चे
अंतःशिरा जलसेक के लिए समाधान की तैयारी
अन्य दवाओं के साथ मिश्रण या प्रशासन न करें। डेक्सट्रोज (ग्लूकोज) युक्त मंदक का उपयोग न करें।
प्रशासन से पहले, लियोफिलिसेट को पुनर्गठित किया जाना चाहिए और फिर पतला किया जाना चाहिए।
1 बोतल की सामग्री में निम्नलिखित सॉल्वैंट्स में से 10 मिलीलीटर जोड़कर लियोफिलिसेट का पुनर्गठन किया जाता है: इंजेक्शन के लिए पानी, इंजेक्शन के लिए 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान या इंजेक्शन के लिए बैक्टीरियोस्टेटिक पानी। बोतल को अच्छी तरह से हिलाया जाना चाहिए और तुरंत 15 मिलीग्राम/किग्रा शरीर के वजन (लेकिन 1 ग्राम/दिन से अधिक नहीं) के बराबर घोल की मात्रा निकालनी चाहिए और 0.9% सोडियम क्लोराइड घोल में मिलाकर 20 मिलीग्राम/मिलीलीटर की सांद्रता तक पतला करना चाहिए। या कम। लियोफिलिसेट के पुनर्गठन के 6 घंटे के भीतर जलसेक किया जाना चाहिए।
इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए समाधान की तैयारी
प्रशासन से पहले, लियोफिलिसेट को भंग किया जाना चाहिए।
इंजेक्शन के लिए घोल तैयार करने के लिए, बोतल की सामग्री (1 ग्राम) में इंजेक्शन के लिए लिडोकेन हाइड्रोक्लोराइड का 1% या 2% घोल (एपिनेफ्रिन के बिना) का 3.2 मिलीलीटर मिलाएं, फिर सामग्री को घोलने के लिए बोतल को अच्छी तरह से हिलाएं। 15 मिलीग्राम/किग्रा शरीर के वजन के बराबर मात्रा (लेकिन 1 ग्राम/दिन से अधिक नहीं) को तुरंत निकाला जाना चाहिए और एक बड़ी मांसपेशी (उदाहरण के लिए, ग्लूटियल मांसपेशियों या पार्श्व जांघ की मांसपेशियों) में गहराई से इंजेक्ट किया जाना चाहिए। इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए तैयार समाधान का उपयोग 1 घंटे के भीतर किया जाना चाहिए।
इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए पुनर्गठित समाधान का उपयोग अंतःशिरा जलसेक के लिए नहीं किया जा सकता है।
उपयोग से पहले निलंबित कणों या मलिनकिरण के लिए पैरेंट्रल दवा उत्पादों का सावधानीपूर्वक निरीक्षण किया जाना चाहिए। घोल का रंग रंगहीन से हल्के पीले तक भिन्न होता है (इन सीमाओं के भीतर रंग परिवर्तन दवा की गतिविधि को प्रभावित नहीं करता है)।
जरूरत से ज्यादा
नशीली दवाओं के ओवरडोज़ के बारे में कोई विशेष जानकारी नहीं है। नैदानिक अध्ययनों में, 3 ग्राम/दिन तक की खुराक पर दवा के यादृच्छिक प्रशासन से नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रतिकूल घटनाएं नहीं हुईं। बच्चों में नैदानिक अध्ययनों में, 40 मिलीग्राम/किलोग्राम से 2 ग्राम की खुराक पर दवा के एक भी अंतःशिरा प्रशासन से विषाक्त प्रतिक्रिया नहीं हुई।
उपचार: दवा बंद कर देनी चाहिए और सामान्य सहायक चिकित्सा की जानी चाहिए (जब तक कि शरीर से एर्टापेनम पूरी तरह से समाप्त न हो जाए)। हेमोडायलिसिस द्वारा दवा को शरीर से हटाया जा सकता है, लेकिन ओवरडोज़ के इलाज के लिए हेमोडायलिसिस के उपयोग पर कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है।
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
जब एर्टेपेनेम को ट्यूबलर स्राव को अवरुद्ध करने वाली दवाओं के साथ निर्धारित किया जाता है, तो खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
एर्टापेनेम साइटोक्रोम P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 और 3A4 के मुख्य आइसोन्ज़ाइम द्वारा मध्यस्थ दवा चयापचय को प्रभावित नहीं करता है। ट्यूबलर स्राव के अवरोध, पी-ग्लाइकोप्रोटीन के साथ बंधन में कमी, या माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण की तीव्रता में बदलाव के कारण दवा की परस्पर क्रिया की संभावना नहीं है।
प्रोबेनेसिड के अलावा अन्य विशिष्ट दवाओं के साथ एर्टापेनम की परस्पर क्रिया पर कोई विशिष्ट नैदानिक अध्ययन नहीं किया गया है।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
गर्भावस्था के दौरान इनवान्ज़ा के उपयोग का कोई पर्याप्त नैदानिक अनुभव नहीं है। दवा निर्धारित करना केवल उन मामलों में संभव है जहां मां के लिए चिकित्सा का अपेक्षित लाभ भ्रूण के लिए संभावित जोखिम को उचित ठहराता है।
दवा को स्तनपान (स्तनपान) के दौरान सावधानी के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए, क्योंकि एर्टापेनेम स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है।
दुष्प्रभाव
वयस्कों
नैदानिक परीक्षणों के दौरान रिपोर्ट की गई अधिकांश प्रतिकूल घटनाओं को गंभीरता में हल्के या मध्यम के रूप में वर्णित किया गया था। प्रतिकूल घटनाओं के कारण, जिनके दवा से संबंधित होने का संदेह था, 1.3% रोगियों में एर्टापेनम को बंद कर दिया गया था।
दवा के पैरेंट्रल प्रशासन से जुड़ी सबसे आम प्रतिकूल घटनाओं में दस्त (4.3%), IV प्रशासन के बाद स्थानीय जटिलताएँ (3.9%), मतली (2.9%) और सिरदर्द (2.1%) शामिल हैं।
एर्टापेनम के पैरेंट्रल प्रशासन के साथ दवा के उपयोग से जुड़ी निम्नलिखित प्रतिकूल घटनाओं की सूचना दी गई है, और प्रतिकूल घटनाओं की घटनाओं का आकलन करने के लिए निम्नलिखित मानदंडों का उपयोग किया गया था: अक्सर (<10%, но >1%); कभी-कभार (<1%, но >0.1%).
स्थानीय प्रतिक्रियाएं: अक्सर - जलसेक के बाद फ़्लेबिटिस/थ्रोम्बोफ्लेबिटिस।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: अक्सर - सिरदर्द; शायद ही कभी - चक्कर आना, उनींदापन, अनिद्रा (0.2%), आक्षेप, भ्रम।
पाचन तंत्र से: अक्सर - दस्त, मतली, उल्टी; शायद ही कभी - मौखिक श्लेष्मा की कैंडिडिआसिस, कब्ज, खट्टी सामग्री के साथ डकार, स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस (अक्सर दस्त से प्रकट) क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल के अनियंत्रित प्रसार, शुष्क मुंह, अपच, एनोरेक्सिया के कारण होता है।
हृदय प्रणाली से: शायद ही कभी - रक्तचाप में कमी.
श्वसन प्रणाली से: शायद ही कभी - सांस की तकलीफ।
त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं: शायद ही कभी - एरिथेमा, खुजली।
जननांग अंगों से: योनि में खुजली.
पूरे शरीर से: शायद ही कभी - पेट दर्द, स्वाद विकृति, कमजोरी/थकान, कैंडिडिआसिस, सूजन, बुखार, सीने में दर्द।
प्रयोगशाला मापदंडों से: अक्सर - एएलटी, एएसटी, क्षारीय फॉस्फेट में वृद्धि, प्लेटलेट गिनती में वृद्धि; शायद ही कभी - प्रत्यक्ष, अप्रत्यक्ष और कुल बिलीरुबिन में वृद्धि, ईोसिनोफिल और मोनोसाइट्स की संख्या में वृद्धि, आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय, क्रिएटिनिन और रक्त शर्करा के स्तर में वृद्धि, खंडित न्यूट्रोफिल और ल्यूकोसाइट्स की संख्या में कमी, हेमटोक्रिट में कमी , हीमोग्लोबिन और प्लेटलेट काउंट; बैक्टीरियुरिया, सीरम यूरिया नाइट्रोजन के स्तर में वृद्धि, मूत्र में उपकला कोशिकाओं की संख्या और मूत्र में एरिथ्रोसाइट्स की संख्या।
अधिकांश नैदानिक अध्ययनों में, पैरेंट्रल थेरेपी संबंधित मौखिक जीवाणुरोधी दवा पर स्विच करने से पहले होती है। संपूर्ण उपचार अवधि के दौरान और अनुवर्ती 14 दिनों के दौरान, इन्वान्ज़ा के उपयोग से जुड़ी प्रतिकूल घटनाओं में शामिल हैं: अक्सर - दाने, योनिशोथ (>1%); शायद ही कभी - एलर्जी प्रतिक्रियाएं, सामान्य अस्वस्थता, फंगल संक्रमण (0.1% से 1.0%)।
पैरेंट्रल एर्टापेनम से जुड़ी सबसे आम प्रतिकूल घटनाओं में दस्त (5.5%), इंजेक्शन वाली जगह पर दर्द (5.5%), और इंजेक्शन वाली जगह पर लाली (2.6%) शामिल हैं।
एर्टापेनम वाले बच्चों के पैरेंट्रल उपचार के दौरान निम्नलिखित दवा-संबंधी प्रतिकूल घटनाओं की सूचना मिली है:
पाचन तंत्र से: शायद ही कभी - दस्त, उल्टी।
त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं: शायद ही कभी - दाने।
स्थानीय प्रतिक्रियाएं: शायद ही कभी - एरिथेमा, इंजेक्शन स्थल पर दर्द, फ़्लेबिटिस, इंजेक्शन के बाद स्थानीय प्रतिक्रिया।
प्रयोगशाला मापदंडों से: अक्सर - न्यूट्रोपेनिया; शायद ही कभी - बढ़ा हुआ एएलटी, एएसटी, ल्यूकोपेनिया, ईोसिनोफिलिया।
बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं से उपचारित रोगियों में गंभीर और घातक एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं शायद ही कभी रिपोर्ट की गई हैं। मल्टीवेलेंट एलर्जी के इतिहास वाले व्यक्तियों में ये प्रतिक्रियाएं अधिक होने की संभावना है (विशेष रूप से, पेनिसिलिन के प्रति अतिसंवेदनशीलता वाले व्यक्ति अक्सर अन्य बीटा-लैक्टम के साथ इलाज करने पर गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं विकसित करते हैं)। Invanz® के साथ उपचार शुरू करने से पहले, रोगी से अन्य एलर्जी, विशेष रूप से पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन और अन्य बीटा-लैक्टम के प्रति पिछली अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं के बारे में सावधानीपूर्वक पूछा जाना चाहिए।
यदि Invanz® के प्रशासन से कोई एलर्जी प्रतिक्रिया होती है, तो इसे तुरंत बंद कर देना चाहिए। गंभीर एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं के लिए आपातकालीन उपचार की आवश्यकता होती है।
भंडारण की स्थिति और अवधि
बंद बोतलों को 25°C से अधिक तापमान पर बच्चों की पहुंच से दूर संग्रहित किया जाना चाहिए। शेल्फ जीवन - 2 वर्ष.
जलसेक के लिए पुनर्गठित समाधान, तुरंत 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान में पतला, कमरे के तापमान (25 डिग्री सेल्सियस से ऊपर नहीं) पर संग्रहीत किया जा सकता है और 6 घंटे के भीतर उपयोग किया जा सकता है या रेफ्रिजरेटर (5 डिग्री सेल्सियस) में 24 घंटे के लिए संग्रहीत किया जा सकता है और 4 के भीतर उपयोग किया जा सकता है। रेफ्रिजरेटर से निकालने के कुछ घंटे बाद। दवा के घोल को जमाया नहीं जाना चाहिए।
इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए तैयार घोल को 1 घंटे से अधिक समय तक संग्रहीत नहीं किया जा सकता है।
संकेत
सूक्ष्मजीवों के संवेदनशील उपभेदों के कारण होने वाली गंभीर और मध्यम संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियों का उपचार (रोगजनकों की पहचान होने तक प्रारंभिक अनुभवजन्य जीवाणुरोधी चिकित्सा सहित):
- अंतर-पेट में संक्रमण;
- मधुमेह मेलेटस (मधुमेह पैर) में निचले छोरों के संक्रमण सहित त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों का संक्रमण;
- समुदाय उपार्जित निमोनिया;
- मूत्र प्रणाली के संक्रमण (पायलोनेफ्राइटिस सहित);
- पैल्विक अंगों के तीव्र संक्रमण (प्रसवोत्तर एंडोमायोमेट्रैटिस, सेप्टिक गर्भपात और पश्चात स्त्रीरोग संबंधी संक्रमण सहित);
- बैक्टीरियल सेप्टीसीमिया.
मतभेद
- दवा के घटकों या उसी समूह के अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति स्थापित अतिसंवेदनशीलता;
- अन्य बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति अतिसंवेदनशीलता।
जब लिडोकेन हाइड्रोक्लोराइड का उपयोग विलायक के रूप में किया जाता है, तो स्थानीय एमाइड एनेस्थेटिक्स के प्रति स्थापित अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों, गंभीर धमनी हाइपोटेंशन या बिगड़ा हुआ इंट्राकार्डियक चालन वाले रोगियों में दवा का इंट्रामस्क्युलर प्रशासन वर्जित है।
विशेष निर्देश
अन्य एंटीबायोटिक दवाओं की तरह, इनवान्ज़ा के लंबे समय तक उपयोग से असंवेदनशील सूक्ष्मजीवों की अत्यधिक वृद्धि हो सकती है। यदि अतिसंक्रमण विकसित होता है, तो उचित उपाय किए जाने चाहिए।
एर्टापेनम सहित लगभग सभी जीवाणुरोधी दवाओं का उपयोग करते समय, स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस का विकास संभव है (जिसका मुख्य कारण क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल द्वारा उत्पादित विष है)। कोलाइटिस की गंभीरता हल्के से लेकर जीवन के लिए खतरा तक हो सकती है। जीवाणुरोधी चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों में गंभीर दस्त होने पर ऐसी जटिलता विकसित होने की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए।
जब इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है, तो रक्त वाहिका में दवा के आकस्मिक इंजेक्शन से बचने के लिए सावधानी बरतनी चाहिए।
नैदानिक अध्ययनों में, बुजुर्ग लोगों (65 वर्ष से अधिक उम्र) में दवा की प्रभावशीलता और सुरक्षा युवा रोगियों की तुलना में थी।
बाल चिकित्सा में प्रयोग करें
3 महीने से कम उम्र के बच्चों को दवा देने की अनुशंसा नहीं की जाती है।
गुर्दे की हानि के लिए उपयोग करें
इस दवा का उपयोग गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में संक्रमण के इलाज के लिए किया जा सकता है। सीसी>30 मिली/मिनट/1.73 एम2 वाले रोगियों में, किसी खुराक आहार समायोजन की आवश्यकता नहीं है। हेमोडायलिसिस पर रोगियों सहित गंभीर गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस≤30 मिली/मिनट/1.73 एम2) वाले रोगियों में, अनुशंसित खुराक 500 मिलीग्राम/दिन है। गुर्दे की विफलता वाले बच्चों में दवा के उपयोग पर कोई डेटा नहीं है।
हेमोडायलिसिस पर वयस्क मरीज़, जिन्होंने हेमोडायलिसिस सत्र से पहले अगले 6 घंटों में 500 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर दवा प्राप्त की, उन्हें सत्र के बाद अतिरिक्त रूप से 150 मिलीग्राम दवा देनी चाहिए। यदि हेमोडायलिसिस से 6 घंटे से अधिक पहले दवा दी जाती है, तो किसी अतिरिक्त खुराक की आवश्यकता नहीं होती है। वर्तमान में, पेरिटोनियल डायलिसिस या हेमोफिल्ट्रेशन से गुजरने वाले रोगियों के लिए सिफारिशों पर अपर्याप्त डेटा है। हेमोडायलिसिस से गुजरने वाले बच्चों में दवा के उपयोग पर कोई डेटा नहीं है।
लीवर की खराबी के लिए उपयोग करें
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। अनुशंसित खुराक उम्र और लिंग की परवाह किए बिना दी जा सकती है।
फार्मेसियों से वितरण की शर्तें
दवा प्रिस्क्रिप्शन के साथ उपलब्ध है।
पंजीकरण संख्या
. तैयारी के लिए लियोफिलिसेट। इंजेक्शन समाधान 1 ग्राम: fl. 1 पीसी। पी नंबर 014496/01-2002 (2014-08-08 - 0000-00-00)Catad_pgroup एंटीबायोटिक्स कार्बापेनम और मोनोबैक्टम
इन्वान्ज़ - उपयोग के लिए निर्देश
पंजीकरण संख्यापी नंबर 014496/01-2002 दिनांक 30 अक्टूबर 2002
व्यापरिक नाम: INVANZ® अंतर्राष्ट्रीय गैरमालिकाना नाम:
एर्टापेनम दवाई लेने का तरीका:
इंजेक्शन के लिए समाधान तैयार करने के लिए लियोफिलिसेट (अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए)।
विवरण
सफेद या लगभग सफेद रंग का पाउडर या छिद्रपूर्ण द्रव्यमान।
मिश्रण
सक्रिय पदार्थ:प्रत्येक शीशी में 1.213 ग्राम एर्टापेनम सोडियम होता है, जो 1 ग्राम एर्टापेनम मुक्त एसिड के बराबर होता है। निष्क्रिय पदार्थ:सोडियम बाइकार्बोनेट - 203 मिलीग्राम, सोडियम हाइड्रॉक्साइड पीएच 7.5 तक। सोडियम सामग्री लगभग 137 मिलीग्राम (लगभग 6 mEq) है।
फार्माकोडायनामिक समूह
एंटीबायोटिक, कार्बापेनम। पीबीएक्स कोड: J01DH।
औषधीय गुण
फार्माकोडायनामिक्स/माइक्रोबायोलॉजी
फार्माकोडायनामिक्स/माइक्रोबायोलॉजी। एर्टापेनम - 1-? मिथाइल कार्बापेनम, एक लंबे समय तक काम करने वाला पैरेंट्रल बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक है जो ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव एरोबिक और एनारोबिक बैक्टीरिया की एक विस्तृत श्रृंखला के खिलाफ गतिविधि करता है।
एर्टापेनम की जीवाणुनाशक गतिविधि कोशिका दीवार संश्लेषण के अवरोध के कारण होती है और पेनिसिलिन बाइंडिंग प्रोटीन (पीबीपी) के साथ इसके बंधन द्वारा मध्यस्थ होती है। एस्चेरिचिया कोली में, यह पीबीपी 1 ए, 1 बी, 2, 3, 4 और 5 के लिए मजबूत संबंध प्रदर्शित करता है, पीबीपी 2 और 3 के लिए प्राथमिकता के साथ। एर्टापेनम में पेनिसिलिनेज, सेफलोस्पोरिनेज और सहित बीटा-लैक्टामेस के अधिकांश वर्गों द्वारा हाइड्रोलिसिस के लिए महत्वपूर्ण प्रतिरोध है। बीटा-लैक्टामेज़ ने स्पेक्ट्रम बढ़ाया, लेकिन मेटालो-?-लैक्टामेज़ नहीं।
INVANZ इन विट्रो में निम्नलिखित सूक्ष्मजीवों के अधिकांश उपभेदों और नैदानिक स्थितियों में उनके कारण होने वाले संक्रमण के खिलाफ प्रभावी है (उपयोग के लिए संकेत देखें):
एरोबिक और ऐच्छिक अवायवीय ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीव:
- स्टैफिलोकोकस ऑरियस (पेनिसिलिनस-उत्पादक उपभेदों सहित, मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकी प्रतिरोधी हैं)
- स्ट्रेप्टोकोकस एग्लैक्टिया
- स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया
- स्ट्रेप्टोकोकस प्योगेनेस
- एंटरोकोकस फ़ेकेलिस के कई उपभेद और एंटरोकोकस फ़ेसिअम के अधिकांश उपभेद प्रतिरोधी हैं।
- इशरीकिया कोली
- हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा (β-लैक्टामेज़ उत्पादक उपभेदों सहित)
- क्लेबसिएला निमोनिया
- मोराक्सेला कैटरलिस
- रूप बदलने वाला मिराबिलिस
- बैक्टेरॉइड्स फ्रैगिलिस और बैक्टेरॉइड्स समूह की अन्य प्रजातियाँ
- जीनस क्लोस्ट्रीडियम के सूक्ष्मजीव (सी. डिफिसाइल को छोड़कर)
- जीनस यूबैक्टीरियम के सूक्ष्मजीव
- पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस जीनस के सूक्ष्मजीव
- पोर्फिरोमोनस एसैकेरोलिटिका
- प्रीवोटेला जीनस के सूक्ष्मजीव
INVANZ® जीनस स्ट्रेप्टोकोकस के सूक्ष्मजीवों के उपभेदों की न्यूनतम निरोधात्मक सांद्रता (एमआईसी) =90%) पर, स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया सहित, जीनस हीमोफिलस के सूक्ष्मजीवों के उपभेदों के =90% की एकाग्रता पर और =90% की एकाग्रता पर ) नीचे दी गई सूची से अन्य सूक्ष्मजीवों के उपभेद।
एरोबिक और ऐच्छिक अवायवीय ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीव:
- जीनस स्टैफिलोकोकस के सूक्ष्मजीव, कोगुलेज़-नकारात्मक, मेथिसिलिन के प्रति संवेदनशील (मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकी प्रतिरोधी हैं)
- स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, पेनिसिलिन प्रतिरोधी
- स्ट्रेप्टोकोक्की विरिडन्स
एरोबिक और ऐच्छिक अवायवीय ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीव:
- सिट्रोबैक्टर फ्रायंडी
- एंटरोबैक्टर एरोजीन
- एंटरोबैक्टर क्लोअके
- एस्चेरिचिया कोली ईएसबीएल (विस्तारित स्पेक्ट्रम β-लैक्टामेस) का उत्पादन करता है
- हीमोफिलस पैराइन्फ्लुएंज़ा
- क्लेबसिएला ऑक्सीटोका
- क्लेबसिएला निमोनिया ईएसबीएल का उत्पादन करता है
- मॉर्गनेला मॉर्गनि
- प्रोटियस वल्गर है
- सेरेशिया मार्सेसेंस
अवायवीय सूक्ष्मजीव: जीनस फ्यूसोबैक्टीरियम के सूक्ष्मजीव
निर्धारित एमआईसी मूल्यों की व्याख्या तालिका 1 में निर्दिष्ट मानदंडों के अनुसार की जानी चाहिए।
तालिका नंबर एक।
| एर्टापेनम के लिए संवेदनशीलता मानदंड | ||||||
| तनुकरण परीक्षण (माइक्रोग्राम/एमएल में एमआईसी) | डिस्क प्रसार परीक्षण (ज़ोन व्यास मिमी में) | |||||
| सूक्ष्मजीवों | महसूस होता है. | मध्यम। | प्रतिरोध करना। | महसूस होता है. | मध्यम। | प्रतिरोध करना। |
| स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी को छोड़कर, एरोबेस और ऐच्छिक अवायवीय। और हेमोफुस एसपीपी। | <=4 | 8 | >=16 | >=16 | 13-15 | <=12 |
| स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया | <=2 b | - | - | >=19 एस,डी | - | - |
| स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी. एस. निमोनिया को छोड़कर ए | <=2 e | - | - | >=19 एस,एफ | - | - |
| हीमोफिलस एसपीपी.ए | <=4 g | - | - | >=18 घंटे | - | - |
| अवायवीय | <=4 i | 8 | >=16 | - | - | - |
एप्रतिरोधी उपभेदों पर डेटा की मौजूदा कमी के कारण किसी भी श्रेणी को "अतिसंवेदनशील" के अलावा किसी भी अन्य श्रेणी के रूप में परिभाषित करना असंभव हो जाता है। यदि किसी स्ट्रेन के एमआईसी परिणामों को "गैर-अतिसंवेदनशील" के रूप में व्याख्या किया जा सकता है, तो इन स्ट्रेन को आगे की जांच की आवश्यकता है।
बीपेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया (एमआईसी? 0.06 μg/एमएल) को एर्टापेनम के प्रति संवेदनशील माना जा सकता है। पेनिसिलिन के प्रति मध्यवर्ती संवेदनशीलता वाले आइसोलेट्स या एर्टापेनम के प्रति संवेदनशीलता के लिए पेनिसिलिन-प्रतिरोधी आइसोलेट्स के परीक्षण की अनुशंसा नहीं की जाती है क्योंकि एर्टेपेनम के लिए विश्वसनीय व्याख्यात्मक मानदंड उपलब्ध नहीं हैं।
साथये ज़ोन व्यास व्याख्या मानक केवल म्यूएलर-हिंटन एगर का उपयोग करने वाले परीक्षणों पर लागू होते हैं, जो 5% भेड़ के रक्त के साथ पूरक होते हैं और 20-24 घंटों के लिए 35 डिग्री सेल्सियस पर 5% सीओ2 में ऊष्मायन की गई शुद्ध कॉलोनियों के निलंबन के साथ होते हैं।
डीस्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया आइसोलेट्स का परीक्षण 1 μg ऑक्सासिलिन डिस्क का उपयोग करके किया जाना चाहिए। ज़ोन आकार के साथ पृथक? 20 मिमी पेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील है और इसे एर्टापेनम के प्रति संवेदनशील माना जा सकता है।
इस्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी, जो पेनिसिलिन (एमआईसी? 0.12 μg/एमएल) के प्रति संवेदनशील हैं, उन्हें एर्टापेनम के प्रति संवेदनशील माना जा सकता है। पेनिसिलिन के प्रति मध्यवर्ती संवेदनशीलता वाले आइसोलेट्स या एर्टापेनम के प्रति संवेदनशीलता के लिए पेनिसिलिन-प्रतिरोधी आइसोलेट्स के परीक्षण की अनुशंसा नहीं की जाती है क्योंकि एर्टेपेनम के लिए विश्वसनीय व्याख्यात्मक मानदंड उपलब्ध नहीं हैं।
एफस्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी. 10 यूनिट पेनिसिलिन डिस्क का उपयोग करके परीक्षण किया जाना चाहिए। ज़ोन आकार के साथ पृथक? 28 मिमी पेनिसिलिन के प्रति संवेदनशील है और इसे एर्टापेनम के प्रति संवेदनशील माना जा सकता है।
जीव्याख्या के ये मानक हीमोफिलस टेस्ट मीडियम (एचटीएम) का उपयोग करके शोरबा माइक्रोडिल्यूशन प्रक्रिया पर लागू होते हैं, जिसे शुद्ध कॉलोनी सस्पेंशन के साथ टीका लगाया जाता है और 20 से 24 घंटों के लिए तापमान पर हवा में रखा जाता है।
एचये ज़ोन व्यास एचटीएम एगर पर डिस्क प्रसार परीक्षणों पर लागू होते हैं, जिन्हें शुद्ध कॉलोनियों के निलंबन के साथ टीका लगाया जाता है और 16-18 घंटों के लिए 35 डिग्री सेल्सियस पर 5% सीओ2 में इनक्यूबेट किया जाता है।
मैंव्याख्या के ये मानक केवल ब्रुसेला एगर का उपयोग करके एगर कमजोर पड़ने पर लागू होते हैं, जो हेमिन, विटामिन K1 के साथ पूरक होता है, और शुद्ध कॉलोनी सस्पेंशन के साथ 5% डिफाइब्रिनेटेड या हेमोलाइज्ड भेड़ के रक्त का टीका लगाया जाता है, या इनक्यूबेट होने पर थियोग्लाइकोलेट-समृद्ध माध्यम में 6-24 घंटे की ताजा संस्कृति होती है। एक अवायवीय कंटेनर या चैम्बर में 35-37°C पर 42-48 घंटों के लिए।
फार्माकोकाइनेटिक्स
चूषण
1% या 2% लिडोकेन घोल में घुला हुआ एर्टापेनेम, 1 ग्राम की अनुशंसित खुराक पर इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के बाद अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है। जैवउपलब्धता लगभग 92% है। प्रति दिन 1 ग्राम के इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के बाद, अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता (Cmax) लगभग 2 घंटे (Tmax) के बाद पहुंच जाती है।
वितरण
एर्टापेनम सक्रिय रूप से मानव प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा हुआ है (एर्टापेनम का प्रोटीन बंधन कम हो जाता है क्योंकि इसकी प्लाज्मा सांद्रता 00 एमसीजी/एमएल की प्लाज्मा सांद्रता पर लगभग 95% से बढ़कर 300 एमसीजी/एमएल की प्लाज्मा सांद्रता पर लगभग 85% हो जाती है)। स्वस्थ युवा वयस्क विषयों में 1 ग्राम या 2 ग्राम के एक 30 मिनट के IV जलसेक और एक 1 ग्राम आईएम खुराक के बाद एर्टापेनम की औसत प्लाज्मा सांद्रता (μg/mL) तालिका 2 में प्रस्तुत की गई है।
एकल खुराक प्रशासन के बाद प्रशासन के बाद एर्टापेनम की प्लाज्मा सांद्रता
| खुराक - प्रशासन का मार्ग | औसत प्लाज्मा सांद्रता (µg/ml) | ||||||||
| 0.5 घंटे | 1 घंटा | 2 घंटे | चार घंटे | 6 घंटे | 8 घंटे | 12 घंटे | 18 घंटे | चौबीस घंटे | |
| 1 ग्राम - आई/वी* | 155 | 115 | 83 | 48 | 31 | 20 | 9 | 3 | 1 |
| 1 ग्राम - आई/एम | 33 | 53 | 67 | 57 | 40 | 27 | 13 | 4 | 2 |
| 2 ग्राम - आई/वी* | 283 | 202 | 145 | 86 | 58 | 36 | 16 | 5 | 2 |
* IV जलसेक 30 मिनट के लिए एक स्थिर दर पर किया गया था। प्लाज्मा (एयूसी) में एर्टापेनम के फार्माकोकाइनेटिक एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र 0.5 ग्राम से 2 ग्राम की खुराक सीमा में खुराक के लगभग सीधे आनुपातिक बढ़ जाता है। का संचयन बार-बार iv के बाद एर्टापेनम, प्रति दिन 0.5 से 2 ग्राम की सीमा में खुराक के प्रशासन में या प्रति दिन 1 ग्राम के इंट्रामस्क्युलर प्रशासन में नहीं देखा जाता है।
स्तनपान कराने वाली महिलाओं (5 लोगों) के स्तन के दूध में एर्टापेनम की सांद्रता, 1 ग्राम की अंतिम अंतःशिरा खुराक के बाद लगातार 5 दिनों तक यादृच्छिक समय बिंदुओं पर प्रतिदिन निर्धारित की गई थी: उपचार के अंतिम दिन (जन्म के 5-14 दिन बाद)<0.38 мкг/мл. К 5-му дню после прекращения лечения концентрация эртапенема у 4 женщин была неопределима, а у 1 женщины - в следовых количествах (<0.13 мкг/мл).
एर्टापेनेम डिगॉक्सिन और विन्ब्लास्टाइन के पी-ग्लाइकोप्रोटीन-मध्यस्थ परिवहन को रोकता नहीं है और स्वयं इस परिवहन के लिए एक सब्सट्रेट नहीं है (अन्य दवाओं के साथ इंटरैक्शन देखें)।
उपापचय
आइसोटोप-लेबल वाले एर्टापेनम के 1 ग्राम के अंतःशिरा जलसेक के बाद, प्लाज्मा में रेडियोधर्मिता का स्रोत मुख्य रूप से (94%) एर्टापेनम है। एर्टापेनम का मुख्य मेटाबोलाइट एक ओपन-रिंग व्युत्पन्न है जो β-लैक्टम रिंग के हाइड्रोलिसिस द्वारा बनता है।
निष्कासन
एर्टापेनम मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। स्वस्थ युवा वयस्क विषयों में औसत प्लाज्मा आधा जीवन लगभग 4 घंटे है।
स्वस्थ युवा वयस्कों को आइसोटोप-लेबल वाले एर्टापेनम के 1 ग्राम के IV प्रशासन के बाद, लगभग 80% दवा मूत्र में और 10% मल में उत्सर्जित होती है। मूत्र में निर्धारित 80% एर्टापेनम में से, लगभग 38% अपरिवर्तित दवा के रूप में उत्सर्जित होता है, और लगभग 37% एक ओपन-एंडेड मेटाबोलाइट के रूप में उत्सर्जित होता है। -लैक्टम रिंग.
स्वस्थ युवा वयस्क विषयों में, जिन्हें 1 ग्राम IV खुराक मिली, इस खुराक के प्रशासन के बाद 0-2 घंटे के भीतर एर्टापेनम की औसत मूत्र सांद्रता 984 एमसीजी/एमएल से अधिक हो गई, और इस खुराक के प्रशासन के बाद 12-24 के भीतर 52 एमसीजी/एमएल से अधिक हो गई। .
रोगियों के कुछ समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताएं:
ज़मीन। एर्टापेनम की प्लाज्मा सांद्रता पुरुषों और महिलाओं में तुलनीय है।
बुजुर्ग रोगी। वृद्ध वयस्कों (>= 65 वर्ष) में 1 ग्राम और 2 ग्राम की IV खुराक के बाद एर्टापेनम की प्लाज्मा सांद्रता युवा वयस्कों की तुलना में बहुत अधिक (क्रमशः 39% और 22%) नहीं होती है। बुजुर्ग रोगियों के लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
बच्चे।बच्चों में एर्टापेनम के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है।
जिगर की विफलता वाले मरीज़। यकृत हानि वाले रोगियों में एर्टापेनम के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है। यकृत में चयापचय की इसकी कम तीव्रता के कारण, यह उम्मीद की जा सकती है कि बिगड़ा हुआ यकृत समारोह एर्टापेनम के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करेगा और यकृत विफलता वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
गुर्दे की विफलता वाले मरीज़। एर्टापेनम के 1 ग्राम के एक एकल अंतःशिरा प्रशासन के बाद, हल्के गुर्दे की विफलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस सीएलसीआर 60-90 मिलीलीटर / मिनट / 1.73 एम 2) वाले रोगियों में एयूसी स्वस्थ विषयों (25 से 82 वर्ष की आयु) में इससे भिन्न नहीं होती है।
मध्यम गुर्दे की विफलता (सीएलसीआर 31-59 मिली/मिनट/1.73 एम2) वाले रोगियों में, स्वस्थ लोगों की तुलना में एयूसी लगभग 1.5 गुना बढ़ जाती है।
गंभीर गुर्दे की विफलता (सीएलसीआर 5-30 मिली/मिनट/1.73 एम2) वाले रोगियों में, स्वस्थ लोगों की तुलना में एयूसी लगभग 2.6 गुना बढ़ जाता है।
अंतिम चरण की गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में (सीएलसीआर< 10 мл/мин/1.73 м2) AUC увеличена приблизительно в 2.9 раза по сравнению со здоровыми испытуемыми. После однократного в/в введения разовой дозы 1 г эртапенема непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% введенной дозы определяется в диализате.
गंभीर और अंतिम चरण की गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में, खुराक आहार को समायोजित करने की सिफारिश की जाती है (खुराक और प्रशासन देखें)।
उपयोग के संकेत
INVANZ को सूक्ष्मजीवों के संवेदनशील उपभेदों के कारण होने वाले गंभीर और मध्यम संक्रमण वाले वयस्क रोगियों के उपचार के लिए संकेत दिया गया है (निम्नलिखित संक्रमणों के लिए जीवाणु रोगजनकों की पहचान होने तक प्रारंभिक अनुभवजन्य एंटीबायोटिक चिकित्सा सहित):
- अंतर-पेट में संक्रमण;
- मधुमेह मेलेटस ("मधुमेह" पैर) में निचले छोरों के संक्रमण सहित त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों का संक्रमण;
- समुदाय उपार्जित निमोनिया;
- पायलोनेफ्राइटिस सहित मूत्र प्रणाली में संक्रमण;
- पैल्विक अंगों के तीव्र संक्रमण, जिनमें प्रसवोत्तर एंडोमायोमेट्रैटिस, सेप्टिक गर्भपात और शल्य चिकित्सा के बाद स्त्री रोग संबंधी संक्रमण शामिल हैं;
- बैक्टीरियल सेप्टीसीमिया।
मतभेद
INVANZ को इसके किसी भी घटक या उसी वर्ग की अन्य दवाओं के प्रति ज्ञात अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों के साथ-साथ उन रोगियों में भी लागू नहीं किया जाता है, जिन्हें अन्य बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं से एलर्जी है।
जब लिडोकेन हाइड्रोक्लोराइड का उपयोग मंदक के रूप में किया जाता है, तो INVANZ a का इंट्रामस्क्युलर प्रशासन स्थानीय एनेस्थेटिक्स के ज्ञात अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों, गंभीर हाइपोटेंशन या इंट्राकार्डियक चालन गड़बड़ी वाले रोगियों में contraindicated है (लिडोकेन हाइड्रोक्लोराइड के चिकित्सा उपयोग पर चिकित्सकों के लिए जानकारी देखें)।
गर्भावस्था के दौरान उपयोग करें
गर्भवती महिलाओं में दवा के उपयोग का पर्याप्त नैदानिक अनुभव नहीं है। गर्भावस्था के दौरान INVANZ का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए यदि उपचार का संभावित लाभ भ्रूण के लिए संभावित जोखिम को उचित ठहराता हो।
स्तनपान के दौरान उपयोग करें
एर्टापेनम मानव दूध में स्रावित होता है (फार्माकोकाइनेटिक्स, वितरण देखें)। स्तनपान कराने वाली महिलाओं को INVANZ निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।
बच्चों में प्रयोग करें
बच्चों में सुरक्षा और प्रभावशीलता का अध्ययन नहीं किया गया है (18 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है)।
बुजुर्ग रोगियों में प्रयोग करें
नैदानिक अध्ययनों में, वृद्ध वयस्कों (>=65 वर्ष) में INVANZ की प्रभावकारिता और सुरक्षा युवा रोगियों की तुलना में थी।
आवेदन की विधि और खुराक
वयस्कों के लिए INVANZ की सामान्य दैनिक खुराक 1 ग्राम है, प्रशासन की आवृत्ति प्रति दिन 1 बार है।
INVANZ को अंतःशिरा (IV) जलसेक या इंट्रामस्क्युलर (IM) इंजेक्शन द्वारा प्रशासित किया जा सकता है। INVANZA के अंतःशिरा जलसेक के लिए, जलसेक की अवधि 30 मिनट होनी चाहिए।
INVANZ के इंट्रामस्क्युलर प्रशासन का उपयोग अंतःशिरा जलसेक के विकल्प के रूप में किया जा सकता है।
INVANZ के साथ चिकित्सा की सामान्य अवधि 3 से 14 दिनों तक होती है, जो रोग के प्रकार और इसे पैदा करने वाले रोगजनक सूक्ष्मजीवों के आधार पर भिन्न होती है (उपयोग के लिए संकेत देखें)। यदि नैदानिक संकेत (नैदानिक सुधार) हैं, तो बाद में पर्याप्त मौखिक रोगाणुरोधी चिकित्सा में संक्रमण स्वीकार्य है।
गुर्दे की विफलता वाले मरीज़: गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में संक्रमण के इलाज के लिए INVANZ का उपयोग किया जा सकता है। 30 मिली/मिनट/1.73 एम2 से अधिक क्रिएटिनिन क्लीयरेंस वाले रोगियों में, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। गंभीर गुर्दे की विफलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30 मिली/मिनट/1.73 एम2 से कम या उसके बराबर) वाले मरीजों, जिनमें हेमोडायलिसिस वाले लोग भी शामिल हैं, को प्रति दिन 500 मिलीग्राम प्राप्त करना चाहिए।
हेमोडायलिसिस पर मरीज़: हेमोडायलिसिस पर मरीज़ जिन्हें हेमोडायलिसिस सत्र से पहले अगले 6 घंटों में INVANZ® 500 मिलीग्राम की अनुशंसित दैनिक खुराक प्राप्त हुई, जिसके बाद अतिरिक्त 150 मिलीग्राम दवा दी जानी चाहिए। यदि INVANZ को हेमोडायलिसिस से 6 घंटे से अधिक पहले प्रशासित किया जाता है, तो किसी अतिरिक्त खुराक की आवश्यकता नहीं होती है। वर्तमान में, पेरिटोनियल डायलिसिस या हेमोफिल्ट्रेशन से गुजरने वाले रोगियों के लिए सिफारिशों पर अपर्याप्त डेटा है।
यदि सीरम क्रिएटिनिन सांद्रता ज्ञात है, तो क्रिएटिनिन क्लीयरेंस की गणना के लिए निम्नलिखित सूत्रों का उपयोग किया जा सकता है:
पुरुष:[(वजन किलो में) x (140-आयु वर्ष में)]/[(72) x सीरम क्रिएटिनिन (मिलीग्राम/100 मिली)]
औरत:(0.85) x (पुरुषों के लिए परिकलित मान)
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों के लिए, किसी खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है (औषधीय गुण, रोगियों के कुछ समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताएं, यकृत विफलता देखें)।
INVANZ की अनुशंसित खुराक उम्र या लिंग की परवाह किए बिना दी जा सकती है।
समाधान तैयार करने के निर्देश
अंतःशिरा जलसेक के लिए समाधान की तैयारी
अन्य दवाओं के साथ मिश्रण या प्रशासन न करें। डेक्सट्रोज़ (ए-डी-ग्लूकोज़) युक्त मंदक का उपयोग न करें।
प्रशासन से पहले, INVANZ को पुनर्गठित किया जाना चाहिए और फिर पतला किया जाना चाहिए।
1. निम्नलिखित में से किसी एक मंदक के 10 मिलीलीटर जोड़कर INVANZA की 1 ग्राम शीशी की सामग्री को पुनर्गठित करें: इंजेक्शन के लिए पानी, इंजेक्शन के लिए 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान, या इंजेक्शन के लिए बैक्टीरियोस्टेटिक पानी।
2. शीशी को घुलने के लिए अच्छी तरह से हिलाएं और तुरंत शीशी से पुनर्गठित घोल को जलसेक के लिए तैयार 50 मिलीलीटर 0.9% सोडियम क्लोराइड घोल में मिलाएं।
3. INVANZ के पुनर्गठन के बाद 6 घंटे के भीतर जलसेक पूरा किया जाना चाहिए।
इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए समाधान की तैयारी
प्रशासन से पहले, INVANZ को भंग किया जाना चाहिए
1. बोतल की सामग्री को घोलें
1 ग्राम इन्वान्ज़ा, 1% या 2% लिडोकेन घोल के 3.2 मिली में। सामग्री को घोलने के लिए बोतल को अच्छी तरह हिलाएं।
2. शीशी की सामग्री को तुरंत सिरिंज में खींचें और इसे बड़ी मांसपेशियों में गहराई से इंट्रामस्क्युलर रूप से इंजेक्ट करें (उदाहरण के लिए, ग्लूटल मांसपेशियों या पार्श्व जांघ की मांसपेशियों में)।
3. इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए तैयार घोल का उपयोग 1 घंटे के भीतर किया जाना चाहिए।
निलंबित कणों या मलिनकिरण की पहचान करने के लिए उपयोग से पहले पैरेंट्रल औषधीय उत्पादों का निरीक्षण किया जाना चाहिए। INVANZ समाधानों का रंग रंगहीन से हल्के पीले तक भिन्न होता है (इन सीमाओं के भीतर रंग परिवर्तन दवा की गतिविधि को प्रभावित नहीं करता है)।
खराब असर
नैदानिक परीक्षणों के दौरान रिपोर्ट की गई अधिकांश प्रतिकूल घटनाओं को गंभीरता में हल्के या मध्यम के रूप में वर्णित किया गया था। प्रतिकूल घटनाओं के कारण, जिनके दवा से संबंधित होने का संदेह था, 1.3% रोगियों में एर्टापेनम को बंद कर दिया गया था।
पैरेंट्रल एर्टापेनम से जुड़ी सबसे आम प्रतिकूल घटनाओं में दस्त (4.3%), स्थानीय पोस्ट-इंस्यूजन शिरापरक जटिलताएं (3.9%), मतली (2.9%) और सिरदर्द (2.1%) शामिल हैं।
एर्टापेनम के रोगियों के पैरेंट्रल उपचार के दौरान, दवा के उपयोग से जुड़ी निम्नलिखित प्रतिकूल घटनाएं दर्ज की गईं: बारंबार (>=1/100, तंत्रिका तंत्र: सिरदर्द
स्थानीय प्रतिक्रियाएँ: जलसेक के बाद फ़्लेबिटिस/थ्रोम्बोफ्लेबिटिस
जठरांत्र पथ: दस्त, मतली, उल्टी
दुर्लभ (>1/1000, तंत्रिका तंत्र: चक्कर आना, उनींदापन, अनिद्रा, आक्षेप, भ्रम
हृदय प्रणाली: रक्तचाप कम होना.
श्वसन प्रणाली: श्वास कष्ट
जठरांत्र पथ: मौखिक म्यूकोसा का कैंडिडिआसिस, कब्ज, खट्टी डकारें आना, सी. डिफिसाइल के अनियंत्रित प्रसार के कारण होने वाला स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस (अक्सर दस्त के साथ), शुष्क मुंह, अपच, एनोरेक्सिया।
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक: एरीथेमा, खुजली
सामान्य और स्थानीय (इंजेक्शन स्थल पर) प्रतिक्रियाएँ: पेट में दर्द, स्वाद में गड़बड़ी, कमजोरी/थकान, कैंडिडिआसिस, सूजन, बुखार, सीने में दर्द।
प्रजनन प्रणाली: योनि में खुजली
तंत्रिका तंत्र: आक्षेप (0.2% मरीज़)।
अधिकांश नैदानिक अध्ययनों में, पैरेंट्रल थेरेपी संबंधित मौखिक रोगाणुरोधी एजेंट पर स्विच करने से पहले होती है। संपूर्ण उपचार अवधि के दौरान और 14-दिवसीय अनुवर्ती कार्रवाई के दौरान, INVANZ के उपयोग से जुड़ी प्रतिकूल घटनाओं में 1% (सामान्य) की घटनाओं के साथ दाने और योनिशोथ और एलर्जी प्रतिक्रियाएं, सामान्य अस्वस्थता और फंगल संक्रमण भी शामिल थे। 0.1% से 1% (सामान्य)। .0% (दुर्लभ)।
बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं से उपचारित रोगियों में गंभीर, यहां तक कि घातक, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं की सूचना मिली है। मल्टीवेलेंट एलर्जी के इतिहास वाले व्यक्तियों में ये प्रतिक्रियाएं अधिक होने की संभावना है (विशेष रूप से, पेनिसिलिन के प्रति अतिसंवेदनशीलता वाले व्यक्ति अक्सर अन्य बीटा-लैक्टम के साथ इलाज करने पर गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं विकसित करते हैं)। INVANZ के साथ उपचार शुरू करने से पहले, रोगी से अन्य एलर्जी, विशेष रूप से पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन और अन्य बीटा-लैक्टम के प्रति पिछली अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं के बारे में सावधानीपूर्वक पूछताछ की जानी चाहिए।
यदि INVANZ से एलर्जी की प्रतिक्रिया होती है, तो इसे तुरंत बंद कर देना चाहिए। गंभीर एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं के लिए आपातकालीन उपचार की आवश्यकता होती है।
प्रयोगशाला मापदंडों में परिवर्तन. INVANZ से जुड़ी सबसे आम तौर पर देखी गई प्रयोगशाला परीक्षण असामान्यताएं ALT, AST, क्षारीय फॉस्फेट और प्लेटलेट काउंट में वृद्धि थीं।
दवा के उपयोग से जुड़ी अन्य प्रयोगशाला असामान्यताओं में निम्नलिखित शामिल हैं: प्रत्यक्ष, अप्रत्यक्ष और कुल बिलीरुबिन, ईोसिनोफिल और मोनोसाइट गिनती, आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय, क्रिएटिनिन और ग्लूकोज में वृद्धि; खंडित न्यूट्रोफिल और ल्यूकोसाइट्स की संख्या में कमी, हेमटोक्रिट, हीमोग्लोबिन और प्लेटलेट गिनती में कमी; मूत्र में बैक्टीरिया, सीरम यूरिया नाइट्रोजन, मूत्र में उपकला कोशिकाएं, मूत्र में लाल रक्त कोशिकाओं की संख्या में वृद्धि।
जरूरत से ज्यादा
INVANZ ओवरडोज़ के उपचार के लिए कोई विशेष जानकारी उपलब्ध नहीं है। नैदानिक अध्ययनों में, प्रति दिन 3 ग्राम तक के यादृच्छिक प्रशासन से नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रतिकूल घटनाएं नहीं हुईं।
INVANZ की अधिक मात्रा के मामले में, इसे बंद कर दिया जाना चाहिए और सामान्य सहायक उपचार तब तक किया जाना चाहिए जब तक कि दवा गुर्दे से उत्सर्जित न हो जाए।
हेमोडायलिसिस द्वारा INVANZ को शरीर से हटाया जा सकता है। हालाँकि, ओवरडोज़ के इलाज के लिए हेमोडायलिसिस के उपयोग पर कोई जानकारी नहीं है।
अन्य औषधियों के साथ परस्पर क्रिया
ट्यूबलर स्राव को अवरुद्ध करने वाली दवाओं के साथ एर्टापेनम निर्धारित करते समय, खुराक के नियम में कोई समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
एर्टापेनम साइटोक्रोम P450 (CYP) के छह मुख्य आइसोफॉर्म - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 और 3A4 द्वारा मध्यस्थ ज़ेनोबायोटिक्स के चयापचय को प्रभावित नहीं करता है (अन्य दवाओं के साथ इंटरैक्शन देखें)। ट्यूबलर स्राव के अवरोध, पी-ग्लाइकोप्रोटीन के साथ बंधन में कमी, या माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण की तीव्रता में बदलाव के कारण दवा की परस्पर क्रिया की संभावना नहीं है।
प्रोबेनेसिड के अलावा विशिष्ट दवाओं के साथ परस्पर क्रिया पर कोई विशिष्ट नैदानिक अध्ययन नहीं किया गया है।
विशेष निर्देश
अन्य एंटीबायोटिक दवाओं की तरह, INVANZ के लंबे समय तक उपयोग से गैर-अतिसंवेदनशील सूक्ष्मजीवों की अत्यधिक वृद्धि हो सकती है। यदि उपचार के दौरान कोई अतिसंक्रमण विकसित होता है, तो उचित उपाय किए जाने चाहिए।
एर्टापेनम सहित लगभग सभी जीवाणुरोधी दवाओं का उपयोग करते समय, स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस का विकास संभव है, जिसकी गंभीरता हल्के से लेकर जीवन-घातक तक भिन्न हो सकती है। जीवाणुरोधी दवाओं के प्रशासन के बाद दस्त से पीड़ित रोगियों में इस तरह के निदान की संभावना पर विचार करना महत्वपूर्ण है। शोध से पता चलता है कि "एंटीबायोटिक-संबंधित कोलाइटिस" का मुख्य कारण क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल द्वारा उत्पादित एक विष है।
INVANZ को इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित करते समय, रक्त वाहिका में आकस्मिक इंजेक्शन से बचने के लिए सावधानी बरतनी चाहिए (खुराक और प्रशासन देखें)।
INVANZ के इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए विलायक लिडोकेन हाइड्रोक्लोराइड का एक समाधान है। लिडोकेन हाइड्रोक्लोराइड के चिकित्सीय उपयोग पर चिकित्सकों के लिए जानकारी देखें।
पैकेट
INVANZ® 20 मिलीलीटर की क्षमता वाली कांच की बोतलों में उपलब्ध है, जो रबर स्टॉपर्स और क्रिम्प्ड एल्यूमीनियम कैप से सील है।
उपयोग के निर्देशों वाली प्रत्येक बोतल को एक कार्डबोर्ड बॉक्स में रखा जाता है।
जमा करने की अवस्था
बंद शीशियाँ (पुनर्गठन से पहले):
बच्चों की पहुंच से दूर 25 C से अधिक तापमान पर स्टोर करें।
पुनर्गठित समाधान:
जलसेक के लिए पुनर्गठित समाधान, तुरंत 0.9% सोडियम क्लोराइड में पतला (खुराक और प्रशासन, उपयोग के लिए निर्देश देखें), कमरे के तापमान (25 डिग्री सेल्सियस) पर संग्रहीत किया जा सकता है और 6 घंटे के भीतर उपयोग किया जा सकता है या रेफ्रिजरेटर में 24 घंटे तक संग्रहीत किया जा सकता है (5 डिग्री) सी) और रेफ्रिजरेटर से निकालने के बाद 4 घंटे के भीतर उपयोग करें। INVANZ समाधान जमे हुए नहीं होने चाहिए।
इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के समाधान को 1 घंटे से अधिक समय तक संग्रहीत नहीं किया जा सकता है।
तारीख से पहले सबसे अच्छा
18 महीने।
समाप्ति तिथि के बाद दवा का उपयोग न करें, जो पैकेज पर "पहले से बेहतर" शब्दों के बाद दर्शाया गया है।
फार्मेसियों से छुट्टी की शर्तें
डॉक्टर के प्रिस्क्रिप्शन से.
एंटीबायोटिक इनवान्ज़® कार्बापेनम के औषधीय वर्ग का प्रतिनिधि है, जो बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के समूह का हिस्सा है। कार्बापेनेम्स को जीवाणुरोधी प्रभाव, उच्च दक्षता, अपेक्षाकृत कम विषाक्तता और उच्च जैवउपलब्धता के असाधारण व्यापक स्पेक्ट्रम द्वारा प्रतिष्ठित किया जाता है।
कार्बापेनम एंटीबायोटिक दवाओं के नवीनतम समूह का एक प्रतिनिधि ertapenem (व्यापारिक नाम Invanz®) है, जिसे 2002 में संश्लेषित किया गया था। इनवान्ज़® (एर्टापेनेम) बेहतर फार्माकोकाइनेटिक्स द्वारा अन्य कार्बापेनम से भिन्न है, जो दवा को दिन में एक बार उपयोग करने की अनुमति देता है, और रोगाणुरोधी गतिविधि का एक व्यापक स्पेक्ट्रम भी शामिल है, जिसमें विस्तारित-स्पेक्ट्रम बीटा-लैक्टामेस उत्पन्न करने वाले बैक्टीरियल उपभेद शामिल हैं।
Invanza® का निर्माता अमेरिकी दवा कंपनी मर्क शार्प एंड डोम है। इंजेक्शन समाधान की तैयारी के लिए लियोफिलिसेट (1 ग्राम एंटीबायोटिक) युक्त उत्पाद की एक बोतल की लागत 2,700 रूबल है।
Invanz® का मुख्य सक्रिय घटक, ertapenem, जीवाणुरोधी गतिविधि का एक अल्ट्रा-वाइड स्पेक्ट्रम है। इस दवा का उपयोग सेफलोस्पोरिन, पेनिसिलिन और एमिनोग्लाइकोसाइड्स के प्रतिरोधी बैक्टीरिया के कारण होने वाले संक्रमण के इलाज के लिए किया जा सकता है।
इनवान्ज़ ® स्टैफिलो- और स्ट्रेप्टोकोकल फ्लोरा, एस्चेरिचिया, हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा, प्रोटियस, मोराक्सेला, बैक्टेरॉइड्स, क्लॉस्ट्रिडिया, पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस इत्यादि के खिलाफ अत्यधिक प्रभावी है।
मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकी और एंटरोकोकी एंटीबायोटिक के प्रति प्रतिरोधी हैं।
इन्वान्ज़ा® के फार्माकोकाइनेटिक गुण
कार्बापेनम वर्ग के अन्य एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना में दवा ने फार्माकोकाइनेटिक्स में सुधार किया है, इसलिए इसका उपयोग दिन में केवल एक बार किया जा सकता है।
एर्टापेनम में उच्च जैवउपलब्धता और सूजन वाले अंगों और ऊतकों में प्रवेश करने की उच्च क्षमता होती है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि एंटीबायोटिक स्तन के दूध में प्रवेश कर सकता है और महत्वपूर्ण सांद्रता में उत्सर्जित हो सकता है। इस संबंध में, जीवाणुरोधी चिकित्सा के दौरान अस्थायी रूप से स्तनपान रोकने की सिफारिश की जाती है।
एंटीबायोटिक गुर्दे द्वारा शरीर से समाप्त हो जाता है, इसलिए यदि ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर कम हो जाती है, तो निर्धारित खुराक का समायोजन आवश्यक हो सकता है। मल में दस प्रतिशत से भी कम एंटीबायोटिक का उपयोग किया जाता है।
फार्माकोलॉजिकल ग्रुप इनवान्ज़ ®
एर्टापेनम बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के कार्बापेनम समूह का हिस्सा है। कार्बापेनम वर्ग के सभी जीवाणुरोधी एजेंटों में रोगाणुरोधी प्रभावों का एक अति-विस्तृत स्पेक्ट्रम होता है और अधिकांश जीवाणु बीटा-लैक्टामेज़ एंजाइमों के लिए प्रतिरोध होता है।
रिलीज़ फॉर्म इनवान्ज़®
जीवाणुरोधी दवा केवल जलसेक समाधान (एंटीबायोटिक की 1000 मिलीग्राम की बोतलें) के उत्पादन के लिए लियोफिलिसेट के रूप में उपलब्ध है। दवा को अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जा सकता है।
एर्टापेनम में रिलीज़ का कोई अन्य रूप नहीं है (मौखिक प्रशासन के लिए उपयुक्त सहित)।
इन्वान्ज़ा® की संरचना
मुख्य सक्रिय संघटक - एर्टापेनम के अलावा, इनवान्ज़ ® में सहायक घटक होते हैं। निर्माता उत्पाद में बाइकार्बोनेट और सोडियम हाइड्रॉक्साइड की सामग्री को इंगित करता है।
लैटिन में Invanz® नुस्खा
जीवाणुरोधी दवा आरक्षित समूह से संबंधित है, इसलिए इसका उपयोग डॉक्टर द्वारा बताए अनुसार सख्ती से किया जाता है।
आरपी: एर्टापेनेमम 1.0।
कुछ मामलों में, स्वाद की विकृतियों, धमनी हाइपोटेंशन के विकास, परिधीय रक्त मापदंडों में परिवर्तन (रक्त परीक्षण में मोनोसाइटोसिस, ईोसिनोफिलिया, थ्रोम्बोसाइटोसिस की उपस्थिति) और जैव रासायनिक विश्लेषण (यकृत एंजाइमों की गतिविधि में वृद्धि) की शिकायत हो सकती है। विख्यात)। शायद ही कभी, एरिथ्रोसाइटुरिया विकसित हो सकता है।
अनिद्रा, चक्कर आना, भ्रम, कमजोरी, शुष्क श्लेष्मा झिल्ली, दस्त और स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस (दुर्लभ) भी संभव है।
सभी बीटा-लैक्टम जीवाणुरोधी दवाओं के लिए पॉलीवलेंट एलर्जी वाले रोगियों में, एक नियम के रूप में, एर्टापेनम का उपयोग करते समय एलर्जी प्रतिक्रियाएं बहुत कम ही विकसित होती हैं।
शराब अनुकूलता
एंटीबायोटिक मादक पेय पदार्थों के साथ सख्ती से असंगत है। इस तथ्य के अलावा कि उपचार के दौरान शराब पीने से दुष्प्रभाव की संभावना बढ़ जाती है, ऐसा संयोजन एंटीबायोटिक चिकित्सा की प्रभावशीलता को कम कर देता है।
गर्भावस्था के दौरान Invanz®
गर्भवती महिलाओं में एर्टापेनम की सुरक्षा के बड़े पैमाने पर नियंत्रित अध्ययन नहीं किए गए हैं। हालाँकि, सुरक्षित विकल्प के अभाव में, बच्चे के लिए जोखिम और माँ के लिए लाभ को सावधानीपूर्वक संतुलित करने के बाद, इस श्रेणी के रोगियों के इलाज के लिए एक जीवाणुरोधी एजेंट का उपयोग किया जा सकता है।
Invanz® के साथ उपचार के दौरान स्तनपान अस्थायी रूप से बंद कर देना चाहिए, क्योंकि एंटीबायोटिक स्तन के दूध में प्रवेश कर सकता है और इसके साथ उत्सर्जित हो सकता है।
इनवान्ज़ ® के एनालॉग्स
फिलहाल, Invanz® ertapenem पर आधारित एकमात्र दवा है। दवा का कोई एनालॉग नहीं है। एर्टापेनम को कार्बोपेनेम समूह के किसी अन्य एंटीबायोटिक: डोरिपेनेम® या मेरोपेनेम® से बदलने की सलाह उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित की जानी चाहिए।
