औषधीय संदर्भ पुस्तक जियोटार। क्वेटियापाइन द्विध्रुवी विकार, अवसाद और सिज़ोफ्रेनिया के उपचार में अग्रणी है

क्वेटियापाइन: उपयोग और समीक्षा के लिए निर्देश

लैटिन नाम:क्वेटियापाइन

एटीएक्स कोड: N05AH04

सक्रिय पदार्थ:क्वेटियापाइन

निर्माता: ड्रग टेक्नोलॉजी (रूस), कैननफार्मा प्रोडक्शन, सीजेएससी (रूस), नॉर्दर्न स्टार (रूस), वर्टेक्स, जेएससी (रूस)

विवरण और फोटो अपडेट किया जा रहा है: 21.11.2018

क्वेटियापाइन एंटीसाइकोटिक क्रिया वाली एक दवा है।

रिलीज फॉर्म और रचना

खुराक का रूप - फिल्म-लेपित गोलियाँ: गोल, उभयलिंगी, कोर और खोल लगभग सफेद या सफेद (एक कार्डबोर्ड बॉक्स में 1 ग्लास, पॉलीथीन या पॉलिमर जार / 30, 60 या 90 पीसी की बोतल। या 1-4, 6 छाले 10, 15, 20 या 30 पीसी।)।

1 टैबलेट की संरचना:

• सक्रिय पदार्थ: क्वेटियापाइन (फ्यूमरेट के रूप में) - 25, 100, 150, 200 या 300 मिलीग्राम;
• सहायक पदार्थ (25/100/150/200/300 मिलीग्राम): माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज - 8.718/34.87/0/69.74/104.61 मिलीग्राम; लैक्टोज मोनोहाइड्रेट - 4.5/18/30/36/54 मिलीग्राम; सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट - 3.5/14/21/28/42 मिलीग्राम; पोविडोन के-30 - 2/8/12/16/24 मिलीग्राम; टैल्क - 1.25/5/0/10/15 मिलीग्राम; कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 0.75/3/0/6/9 मिलीग्राम; मैग्नीशियम स्टीयरेट - 0.5/2/0/4/6 मिलीग्राम; कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट डाइहाइड्रेट - 0/0/46, 32/0/0 मिलीग्राम; आलू स्टार्च - 0/0/15/0/0 मिलीग्राम; कैल्शियम स्टीयरेट -0/0/3/0/0 मिलीग्राम;
• फिल्म कोटिंग (25/100/200/300 मिलीग्राम): (हाइप्रोमेलोज - 0.9/3.6/7.2/10.8 मिलीग्राम; टैल्क - 0.3/1.2/2.4/3.6 मिलीग्राम; टाइटेनियम डाइऑक्साइड - 0.165/0.66/1.32/1.98 मिलीग्राम; मैक्रोगोल 4000 - 0.135/0.54/1.08/1.62 मिलीग्राम) या (फिल्म कोटिंग के लिए सूखा मिश्रण जिसमें: हाइपोमेलोज - 60%; टैल्क - 20%; टाइटेनियम डाइऑक्साइड - 11%; मैक्रोगोल 4000 - 9%) - 1.5/6/12/18 मिलीग्राम ;
• फिल्म कोटिंग (150 मिलीग्राम): एक्वेरियस प्राइम BAP21S010 सफेद (हाइप्रोमेलोज - 65%; टाइटेनियम डाइऑक्साइड - 25%; मैक्रोगोल - 10%) - 9 मिलीग्राम।

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स

क्वेटियापाइन असामान्य एंटीसाइकोटिक दवाओं में से एक है। मस्तिष्क के डोपामाइन रिसेप्टर्स D1 और D2 की तुलना में हाइड्रॉक्सिट्रिप्टामाइन (सेरोटोनिन) रिसेप्टर्स (5HT2) के लिए अधिक समानता दर्शाता है। इसमें हिस्टामाइन और अल्फा1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए अधिक स्पष्ट आकर्षण है और अल्फा2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए कम आकर्षण है।

बेंजोडायजेपाइन और मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स के लिए क्वेटियापाइन की कोई महत्वपूर्ण समानता नहीं पाई गई। मानक परीक्षणों में यह एंटीसाइकोटिक गतिविधि प्रदर्शित करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

क्वेटियापाइन, जब मौखिक रूप से दिया जाता है, तो जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है और यकृत में सक्रिय चयापचय से गुजरता है। प्लाज्मा में पाए जाने वाले मुख्य मेटाबोलाइट्स में स्पष्ट औषधीय गतिविधि नहीं होती है।

भोजन के सेवन से पदार्थ की जैविक गतिविधि पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है। टी1/2 (आधा जीवन) - लगभग 7 घंटे। लगभग 83% पदार्थ प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है।

महिलाओं और पुरुषों के बीच फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में अंतर नहीं देखा गया है। फार्माकोकाइनेटिक्स रैखिक है।

बुजुर्ग रोगियों में, क्वेटियापाइन की औसत निकासी 18-65 वर्ष की आयु के रोगियों की तुलना में 30-50% कम है।

गंभीर गुर्दे की विफलता (30 मिली/मिनट/1.73 एम2 तक क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) और लीवर की क्षति में, क्वेटियापाइन की औसत प्लाज्मा क्लीयरेंस लगभग 25% कम है, लेकिन अंतर-वैयक्तिक क्लीयरेंस दर उस सीमा के भीतर है जो स्वस्थ स्वयंसेवकों के अनुरूप है। लगभग 21% मल में, 73% मूत्र में उत्सर्जित होता है। 5% से कम पदार्थ का चयापचय नहीं होता है (गुर्दे द्वारा या मल में अपरिवर्तित उत्सर्जित)। यह स्थापित किया गया है कि CYP3A4 क्वेटियापाइन के चयापचय में एक प्रमुख आइसोनिजाइम है।

विभिन्न खुराकों पर क्वेटियापाइन के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के एक अध्ययन में, यह पाया गया कि केटोकोनाज़ोल लेने से पहले या इसके साथ इसके उपयोग से औसतन, सीमैक्स (पदार्थ की अधिकतम सांद्रता) और एयूसी (एकाग्रता के तहत क्षेत्र) में वृद्धि होती है। -समय वक्र) क्वेटियापाइन का क्रमशः 235% और 522%। इसके अलावा, क्वेटियापाइन की निकासी में औसतन 84% की कमी आई है। T 1/2 बढ़ता है, लेकिन Cmax तक पहुंचने का समय नहीं बदलता है।

क्वेटियापाइन और इसके कुछ मेटाबोलाइट्स में साइटोक्रोम P450 आइसोनिजाइम 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 और 3A4 के खिलाफ कमजोर निरोधात्मक गतिविधि होती है, लेकिन केवल उन मामलों में जहां एकाग्रता सामान्य चिकित्सीय (300-450 मिलीग्राम प्रति दिन) से 10-50 गुना अधिक है।

यह उम्मीद नहीं की जानी चाहिए कि जब क्वेटियापाइन का उपयोग अन्य दवाओं के साथ किया जाता है, तो अन्य दवाओं के साइटोक्रोम P450-मध्यस्थता चयापचय में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण अवरोध देखा जाएगा।

उपयोग के संकेत

• सिज़ोफ्रेनिया सहित तीव्र और पुरानी मनोविकृति;
• द्विध्रुवी विकार की संरचना में उन्मत्त एपिसोड।

मतभेद

निरपेक्ष:

• CYP3A4 अवरोधकों के साथ संयुक्त उपयोग - क्लैरिथ्रोमाइसिन, एचआईवी प्रोटीज़ अवरोधक, एरिथ्रोमाइसिन, एज़ोल एंटिफंगल दवाएं, नेफ़ाज़ोडोन;
• स्तनपान की अवधि;
• आयु 18 वर्ष से कम;
• दवा के घटकों के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता।

रिश्तेदार (क्वेटियापाइन चिकित्सकीय देखरेख में निर्धारित है):

• हृदय और मस्तिष्कवाहिकीय रोग या धमनी हाइपोटेंशन के विकास की संभावना वाली अन्य स्थितियाँ;
• ऐंठन वाले दौरे का इतिहास;
• यकृत का काम करना बंद कर देना;
• वृद्धावस्था;
• गर्भावस्था.

क्वेटियापाइन के उपयोग के लिए निर्देश: विधि और खुराक

गोलियाँ मौखिक प्रशासन के लिए अभिप्रेत हैं।

उपचार के पहले से चौथे दिन तक सिज़ोफ्रेनिया सहित तीव्र और पुरानी मनोविकृतियों के उपचार के लिए अनुशंसित दैनिक खुराक क्रमशः 50, 100, 200 और 300 मिलीग्राम है। इसके बाद, खुराक को चिकित्सकीय रूप से प्रभावी खुराक में समायोजित किया जाना चाहिए, जो आमतौर पर प्रति दिन 300-450 मिलीग्राम की सीमा में होती है। व्यक्तिगत सहनशीलता और नैदानिक ​​प्रभाव के आधार पर, दैनिक खुराक 150 से 750 मिलीग्राम (अधिकतम) तक भिन्न हो सकती है।

द्विध्रुवी विकार की संरचना में उन्मत्त एपिसोड के उपचार के लिए, क्वेटियापाइन का उपयोग मोनोथेरेपी दवा के रूप में या मूड को स्थिर करने के लिए सहायक चिकित्सा के हिस्से के रूप में किया जा सकता है। थेरेपी के पहले से चौथे दिन तक, क्वेटियापाइन की दैनिक खुराक क्रमशः 100 मिलीग्राम, 200 मिलीग्राम, 300 मिलीग्राम और 400 मिलीग्राम है। इसके बाद, प्रशासन के छठे दिन तक, दैनिक खुराक को 800 मिलीग्राम तक बढ़ाना संभव है (दैनिक खुराक में अधिकतम अनुमेय एक बार की वृद्धि 200 मिलीग्राम है)।

प्रभावी दैनिक खुराक आमतौर पर 400-800 मिलीग्राम है। व्यक्तिगत सहनशीलता और नैदानिक ​​प्रभाव के आधार पर, दैनिक खुराक 200-800 मिलीग्राम (अधिकतम) की सीमा में भिन्न हो सकती है।

बुजुर्ग रोगियों के साथ-साथ गुर्दे/यकृत विफलता में क्वेटियापाइन की प्रारंभिक खुराक 25 मिलीग्राम प्रति दिन है। प्रभावी होने तक खुराक को प्रतिदिन 25-50 मिलीग्राम तक बढ़ाना होगा।

दुष्प्रभाव

अक्सर (6-17.5% मामलों में) क्वेटियापाइन लेते समय, निम्नलिखित विकारों का विकास देखा जाता है: चक्कर आना, उनींदापन, अपच, कब्ज, टैचीकार्डिया, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, शुष्क मुंह, रक्त सीरम में यकृत एंजाइमों की बढ़ी हुई गतिविधि, रक्त में ट्राइग्लिसराइड सांद्रता और कोलेस्ट्रॉल में प्लाज्मा वृद्धि।

थेरेपी के साथ मध्यम एस्थेनिया, अपच और राइनाइटिस की घटना हो सकती है, और शरीर के वजन में वृद्धि हो सकती है (मुख्य रूप से उपचार के पहले हफ्तों में)। क्वेटियापाइन चक्कर आना, टैचीकार्डिया और, कुछ मामलों में, बेहोशी के साथ ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का कारण बन सकता है। उल्लंघन मुख्यतः खुराक चयन की प्रारंभिक अवधि के दौरान होते हैं।

क्वेटियापाइन लेने से थायराइड हार्मोन की एकाग्रता में छोटी खुराक-निर्भर कमी होती है, विशेष रूप से, कुल और मुक्त टी 4। संकेतकों में अधिकतम कमी उपचार के दूसरे और चौथे सप्ताह में दर्ज की गई है। इसके बाद, लंबे समय तक उपयोग के साथ, हार्मोन सांद्रता में कमी नहीं देखी जाती है।

लंबे समय तक उपचार के साथ, टार्डिव डिस्केनेसिया की संभावना होती है। यदि रोग के लक्षण विकसित हों तो खुराक कम कर देनी चाहिए या दवा बंद कर देनी चाहिए। उच्च खुराक में क्वेटियापाइन की अचानक वापसी के साथ, निम्नलिखित तीव्र प्रतिक्रियाएं (वापसी सिंड्रोम) विकसित हो सकती हैं: उल्टी, मतली, और दुर्लभ मामलों में, अनिद्रा।

दवा के उपयोग के दौरान, मनोवैज्ञानिक लक्षण खराब हो सकते हैं और अनैच्छिक आंदोलन विकार प्रकट हो सकते हैं, जो डिस्टोनिया, अकाथिसिया, डिस्केनेसिया के रूप में प्रकट होते हैं (क्वेटियापाइन को धीरे-धीरे बंद किया जाना चाहिए)।

संभावित नकारात्मक पक्ष प्रतिक्रियाएं:

• हृदय प्रणाली: टैचीकार्डिया, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, क्यू-टी अंतराल का लंबा होना;
• तंत्रिका तंत्र: कंपकंपी, शक्तिहीनता, चिंता, उनींदापन, चक्कर आना, सिरदर्द, शत्रुता, आंदोलन, अनिद्रा, अकथिसिया, ऐंठन, अवसाद, पेरेस्टेसिया, बेचैन पैर सिंड्रोम, न्यूरोलेप्टिक घातक सिंड्रोम (हाइपरथर्मिया के रूप में, मांसपेशियों में कठोरता, मानसिक स्थिति में परिवर्तन) , स्वायत्त तंत्रिका तंत्र की अक्षमता, क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज गतिविधि में वृद्धि);
• श्वसन प्रणाली: राइनाइटिस, ग्रसनीशोथ;
• पाचन तंत्र: हेपेटाइटिस, शुष्क मौखिक श्लेष्मा, उल्टी, मतली, पेट दर्द, कब्ज/दस्त, पीलिया, यकृत ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि;
• प्रयोगशाला पैरामीटर: हाइपरग्लेसेमिया, न्यूट्रोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, टी 4 एकाग्रता में कमी;
• एलर्जी प्रतिक्रियाएं: एंजियोएडेमा, ईोसिनोफिलिया, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, त्वचा लाल चकत्ते, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम;
• अन्य: गैलेक्टोरिआ, दृश्य हानि (धुंधली दृष्टि सहित), छाती और पीठ के निचले हिस्से में दर्द, निम्न-श्रेणी का बुखार, वजन बढ़ना (मुख्य रूप से क्वेटियापाइन लेने के पहले हफ्तों में), प्रियापिज़्म, शुष्क त्वचा, मायलगिया, मौजूदा मधुमेह मेलिटस का विघटन।

जरूरत से ज्यादा

क्वेटियापाइन के ओवरडोज़ पर सीमित डेटा हैं। 20,000 मिलीग्राम से अधिक दवा लेने के मामलों का वर्णन किया गया है, जिसके बाद घातक परिणाम विकसित नहीं हुए और पूर्ण वसूली देखी गई। हालाँकि, ओवरडोज़ के अत्यंत दुर्लभ मामलों के बारे में जानकारी है, जिसके कारण कोमा और मृत्यु हो गई।

ओवरडोज़ के लक्षण क्वेटियापाइन के बढ़ते औषधीय प्रभावों के कारण हो सकते हैं - उनींदापन, अत्यधिक बेहोशी, टैचीकार्डिया और रक्तचाप में कमी।

कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है। उपचार रोगसूचक है. ओवरडोज़ के मामलों में, निम्नलिखित उपाय बताए गए हैं: गैस्ट्रिक पानी से धोना (इंटुबैषेण के बाद, ऐसे मामलों में जहां रोगी बेहोश है), जुलाब और सक्रिय चारकोल लेना (अनअवशोषित क्वेटियापाइन को हटाने के लिए)। इन उपायों की प्रभावशीलता का अध्ययन नहीं किया गया है। ऐसे उपायों की भी आवश्यकता है जिनका उद्देश्य हृदय प्रणाली के कार्य को बनाए रखना, सांस लेना, पर्याप्त वेंटिलेशन और ऑक्सीजनेशन सुनिश्चित करना है। पूरी तरह ठीक होने तक चिकित्सीय निगरानी जारी रखनी चाहिए।

विशेष निर्देश

क्वेटियापाइन लेने से ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का विकास हो सकता है, विशेष रूप से खुराक चयन की प्रारंभिक अवधि में (बुजुर्ग रोगियों में, विकार युवा लोगों की तुलना में अधिक बार होता है)। दवा लेने और क्यूटीसी (हृदय गति के लिए सही किया जाने वाला क्यूटी अंतराल) में वृद्धि के बीच संबंध की पहचान नहीं की गई है। हालाँकि, जब क्यूटीसी अंतराल को बढ़ाने वाली दवाओं के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो सावधानी बरती जानी चाहिए, खासकर बुजुर्ग रोगियों में। यदि न्यूट्रोफिल की संख्या 1000/μl से कम हो जाती है, तो क्वेटियापाइन बंद कर दिया जाता है।

यह दवा मनोभ्रंश-संबंधी मनोविकारों के उपचार के लिए नहीं है। टार्डिव डिस्केनेसिया के लक्षणों के मामले में, क्वेटियापाइन की खुराक कम की जानी चाहिए। चिकित्सा को पूर्णतः क्रमिक रूप से बंद करना भी संभव है। दवा बंद करने के बाद, टारडिव डिस्केनेसिया के लक्षण प्रकट/तीव्र हो सकते हैं।

यदि न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम होता है, तो उपचार बंद कर देना चाहिए।

क्वेटियापाइन का उपयोग अन्य दवाओं के साथ सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र या शराब को दबाती हैं।

बच्चों, किशोरों और 24 वर्ष से कम उम्र के अवसाद और अन्य मानसिक विकारों वाले रोगियों में चिकित्सा का संचालन आत्मघाती विचार/व्यवहार का कारण बन सकता है। इस आयु वर्ग के रोगियों को दवा निर्धारित करने से पहले, संभावित जोखिम के साथ अपेक्षित लाभ की तुलना करना आवश्यक है। व्यवहार संबंधी गड़बड़ी/परिवर्तन और आत्महत्या की प्रवृत्ति का शीघ्र पता लगाने के लिए सभी रोगियों की निगरानी की जानी चाहिए।

वाहनों और जटिल तंत्रों को चलाने की क्षमता पर प्रभाव

क्वेटियापाइन लेते समय, रोगियों को वाहन न चलाने की सलाह दी जाती है, क्योंकि इससे उनींदापन विकसित होने की संभावना होती है।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

• गर्भावस्था: दवा का उपयोग चिकित्सकीय देखरेख में किया जा सकता है;
• स्तनपान की अवधि: चिकित्सा निषिद्ध है।

बचपन में प्रयोग करें

क्वेटियापाइन थेरेपी 18 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में वर्जित है।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के लिए

निर्देशों के अनुसार, क्वेटियापाइन को गुर्दे की विफलता वाले रोगियों को कम प्रारंभिक खुराक (प्रति दिन 25 मिलीग्राम) पर सावधानी के साथ दिया जाना चाहिए।

लीवर की खराबी के लिए

जिगर की विफलता वाले रोगियों को दवा कम प्रारंभिक खुराक (प्रति दिन 25 मिलीग्राम) पर सावधानी के साथ दी जानी चाहिए।

बुढ़ापे में प्रयोग करें

क्वेटियापाइन को बुजुर्ग रोगियों को कम प्रारंभिक खुराक (प्रति दिन 25 मिलीग्राम) पर सावधानी के साथ दिया जाना चाहिए।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

संभावित इंटरैक्शन:

• एजोल समूह के एंटीफंगल, क्लैरिथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन, नेफ़ाज़ोडोन (CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम पर एक मजबूत निरोधात्मक प्रभाव वाली दवाएं): क्वेटियापाइन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि (संयोजन की अनुशंसा नहीं की जाती है);
• कार्बामाज़ेपाइन: क्वेटियापाइन की प्लाज्मा सांद्रता में कमी, जिसके परिणामस्वरूप इसकी खुराक में वृद्धि की आवश्यकता हो सकती है (नैदानिक ​​​​प्रभाव के आधार पर); फ़िनाइटोइन के साथ मिलाने पर वही परिवर्तन देखे जाते हैं; जब लीवर एंजाइम प्रणाली के प्रेरकों को बंद कर दिया जाए या इसे ऐसी दवा से बदल दिया जाए जो माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम (विशेष रूप से, वैल्प्रोइक एसिड) को प्रेरित नहीं करती है, तो क्वेटियापाइन की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए;
• थियोरिडाज़िन: क्वेटियापाइन की बढ़ी हुई निकासी;
• दवाएं जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और इथेनॉल को दबाती हैं: क्वेटियापाइन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया की संभावना बढ़ जाती है।

एनालॉग

क्वेटियापाइन के एनालॉग्स सर्विटेल, क्वेटिटेक्स, केटियाप, केटिलेप्ट, क्वेंटियाक्स, विक्टोएल, सेरोक्वेल, क्यूमेंटल, लैक्वेल, नैन्टारिड, गेडोनिन हैं।

भंडारण के नियम एवं शर्तें

25 डिग्री सेल्सियस तक के तापमान पर प्रकाश और नमी से सुरक्षित जगह पर स्टोर करें। बच्चों से दूर रखें।

शेल्फ जीवन - 2 वर्ष.

औषधीय प्रभाव

क्वेटियापाइन एक असामान्य एंटीसाइकोटिक दवा है जो मस्तिष्क में डोपामाइन डी1 और डी2 रिसेप्टर्स की तुलना में सेरोटोनिन (हाइड्रॉक्सीट्रिप्टामाइन) रिसेप्टर्स (5HT2) के लिए अधिक समानता प्रदर्शित करती है। क्वेटियापाइन में हिस्टामाइन और अल्फा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए अधिक स्पष्ट समानता है और अल्फा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए कम समानता है। मस्कैरेनिक और बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर्स के लिए क्वेटियापाइन का कोई महत्वपूर्ण संबंध नहीं पाया गया। मानक परीक्षणों में, क्वेटियापाइन एंटीसाइकोटिक गतिविधि प्रदर्शित करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो क्वेटियापाइन जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है और यकृत में सक्रिय रूप से चयापचय होता है। प्लाज्मा में पाए जाने वाले मुख्य मेटाबोलाइट्स में स्पष्ट औषधीय गतिविधि नहीं होती है।

भोजन का सेवन क्वेटियापाइन की जैवउपलब्धता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है। टी1/2 लगभग 7 घंटे है। लगभग 83% क्वेटियापाइन प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है।

क्वेटियापाइन का फार्माकोकाइनेटिक्स रैखिक है; पुरुषों और महिलाओं के बीच फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में कोई अंतर नहीं है।

बुजुर्ग रोगियों में क्वेटियापाइन की औसत निकासी 18 से 65 वर्ष की आयु के रोगियों की तुलना में 30-50% कम है।

गंभीर गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30 मिली/मिनट/1.73 एम2 से कम) वाले रोगियों और लीवर क्षति वाले रोगियों में क्वेटियापाइन की औसत प्लाज्मा क्लीयरेंस लगभग 25% कम है, लेकिन अंतर-व्यक्तिगत क्लीयरेंस दरें स्वस्थ स्वयंसेवकों के अनुरूप सीमा के भीतर हैं। क्वेटियापाइन का लगभग 73% मूत्र में और 21% मल में उत्सर्जित होता है। क्वेटियापाइन का 5% से कम चयापचय नहीं होता है और गुर्दे या मल द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। यह स्थापित किया गया है कि CYP3A4 क्वेटियापाइन के चयापचय में एक प्रमुख आइसोन्ज़ाइम है, जो साइटोक्रोम P450 द्वारा मध्यस्थ है।

विभिन्न खुराकों पर क्वेटियापाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स के एक अध्ययन में, केटोकोनाज़ोल लेने से पहले या केटोकोनाज़ोल के साथ क्वेटियापाइन के उपयोग से, औसतन, सीमैक्स और क्वेटियापाइन के एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र में 235% की वृद्धि हुई। और 522%, क्रमशः, और क्वेटियापाइन की निकासी में औसतन 84% की कमी आई। क्वेटियापाइन का टी1/2 बढ़ गया, लेकिन टीएमएक्स नहीं बदला।

क्वेटियापाइन और इसके कुछ मेटाबोलाइट्स में साइटोक्रोम P450 आइसोनिजाइम 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 और 3A4 के खिलाफ कमजोर निरोधात्मक गतिविधि है, लेकिन केवल 300-450 मिलीग्राम / दिन की आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली प्रभावी खुराक की तुलना में 10-50 गुना अधिक सांद्रता पर।

इन विट्रो परिणामों के आधार पर, अन्य दवाओं के साथ क्वेटियापाइन के सहवर्ती उपयोग से अन्य दवाओं के साइटोक्रोम P450-मध्यस्थता चयापचय के नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण अवरोध की उम्मीद नहीं की जानी चाहिए।

संकेत

- सिज़ोफ्रेनिया सहित तीव्र और पुरानी मनोविकृति;

- द्विध्रुवी विकार की संरचना में उन्मत्त एपिसोड.

खुराक आहार

वयस्क:

सिज़ोफ्रेनिया सहित तीव्र और दीर्घकालिक मनोविकृति

चिकित्सा के पहले 4 दिनों के लिए दैनिक खुराक है: पहला दिन - 50 मिलीग्राम, दूसरा दिन - 100 मिलीग्राम, तीसरा दिन - 200 मिलीग्राम, चौथा दिन - 300 मिलीग्राम। चौथे दिन से शुरू करके, खुराक को चिकित्सकीय रूप से प्रभावी खुराक का शीर्षक दिया जाना चाहिए, जो आमतौर पर 300 और 450 मिलीग्राम/दिन के बीच होती है। नैदानिक ​​प्रभाव और व्यक्तिगत सहनशीलता के आधार पर, खुराक 150 से 750 मिलीग्राम/दिन तक भिन्न हो सकती है।

द्विध्रुवी विकार में उन्मत्त एपिसोड का उपचार

मूड को स्थिर करने के लिए क्वेटियापाइन का उपयोग मोनोथेरेपी या सहायक चिकित्सा के रूप में किया जाता है।

चिकित्सा के पहले 4 दिनों के लिए दैनिक खुराक है: दिन 1 - 100 मिलीग्राम, दिन 2 - 200 मिलीग्राम, दिन 3 - 300 मिलीग्राम, दिन 4 - 400 मिलीग्राम। इसके बाद, चिकित्सा के छठे दिन तक, दवा की दैनिक खुराक को 800 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। दैनिक खुराक में वृद्धि प्रति दिन 200 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

नैदानिक ​​प्रभाव और व्यक्तिगत सहनशीलता के आधार पर, खुराक 200 से 800 मिलीग्राम/दिन तक भिन्न हो सकती है। आमतौर पर, प्रभावी खुराक 400 से 800 मिलीग्राम/दिन है।

इलाज के लिए एक प्रकार का मानसिक विकारक्वेटियापाइन की अधिकतम अनुशंसित दैनिक खुराक 750 मिलीग्राम है; द्विध्रुवी विकार की संरचना में उन्मत्त एपिसोड के उपचार के लिए, क्वेटियापाइन की अधिकतम अनुशंसित दैनिक खुराक 800 मिलीग्राम / दिन है।

बुजुर्ग मरीजों में

गुर्दे या यकृत हानि वाले रोगियों में

खराब असर

दवा लेने से जुड़ी सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं: उनींदापन (17.5%), चक्कर आना (10%), कब्ज (9%), अपच (6%), ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन और टैचीकार्डिया (7%), शुष्क मुँह (7%) , रक्त सीरम में "यकृत" एंजाइमों की गतिविधि में वृद्धि (6%), रक्त प्लाज्मा में कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स की सांद्रता में वृद्धि।

क्वेटियापाइन लेने से मध्यम एस्थेनिया, राइनाइटिस और अपच का विकास हो सकता है, और शरीर के वजन में वृद्धि हो सकती है (मुख्य रूप से उपचार के पहले हफ्तों में)। क्वेटियापाइन ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (चक्कर के साथ), टैचीकार्डिया और, कुछ रोगियों में, बेहोशी का कारण बन सकता है; ये प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं मुख्य रूप से खुराक चयन की प्रारंभिक अवधि के दौरान होती हैं (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें)। क्वेटियापाइन थेरेपी थायराइड हार्मोन की एकाग्रता में एक छोटी खुराक-निर्भर कमी के साथ जुड़ी हुई है, विशेष रूप से कुल टी 4 और मुक्त टी 4 में। कुल और मुक्त टी4 में अधिकतम कमी क्वेटियापाइन थेरेपी के दूसरे और चौथे सप्ताह में दर्ज की गई, दीर्घकालिक उपचार के दौरान हार्मोन सांद्रता में और कमी नहीं हुई। थायराइड-उत्तेजक हार्मोन सांद्रता में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन के कोई और संकेत नहीं थे।

क्वेटियापाइन के लंबे समय तक उपयोग से टार्डिव डिस्केनेसिया विकसित होने की संभावना है। यदि टारडिव डिस्केनेसिया के लक्षण दिखाई देते हैं, तो खुराक कम करें या क्वेटियापाइन के साथ आगे का उपचार बंद कर दें। एंटीसाइकोटिक दवाओं की उच्च खुराक को अचानक बंद करने पर, निम्नलिखित तीव्र प्रतिक्रियाएं (वापसी सिंड्रोम) देखी जा सकती हैं: मतली, उल्टी, और शायद ही कभी, अनिद्रा।

मनोवैज्ञानिक लक्षणों के बढ़ने और अनैच्छिक गति विकारों (अकाथिसिया, डिस्टोनिया, डिस्केनेसिया) की उपस्थिति के मामले हो सकते हैं। इसलिए, दवा को धीरे-धीरे बंद करने की सलाह दी जाती है।

क्वेटियापाइन के उपयोग से देखी गई और अंगों और प्रणालियों के बीच वितरित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं निम्नलिखित हैं:

तंत्रिका तंत्र से: उनींदापन, चक्कर आना, सिरदर्द, चिंता, शक्तिहीनता, शत्रुता, उत्तेजना, अनिद्रा, अकथिसिया, कंपकंपी, ऐंठन, अवसाद, पेरेस्टेसिया, न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (हाइपरथर्मिया, मांसपेशियों में कठोरता, मानसिक स्थिति में परिवर्तन, स्वायत्त तंत्रिका तंत्र की अक्षमता, बढ़ी हुई गतिविधि) क्रिएटिन फ़ॉस्फ़ोकिनेज़), बेचैन पैर सिंड्रोम।

हृदय प्रणाली से:ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया, क्यूटी अंतराल लम्बा होना।

पाचन तंत्र से:मौखिक श्लेष्मा का सूखापन, मतली, उल्टी, पेट में दर्द, दस्त या कब्ज, यकृत ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि, पीलिया, हेपेटाइटिस।

श्वसन तंत्र से:ग्रसनीशोथ, राइनाइटिस।

एलर्जी:त्वचा पर लाल चकत्ते, ईोसिनोफिलिया, एंजियोएडेमा, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं।

प्रयोगशाला संकेतक:ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया, टी4 एकाग्रता में कमी (पहले 4 सप्ताह), हाइपरग्लेसेमिया।

अन्य:पीठ के निचले हिस्से में दर्द, सीने में दर्द, हल्का बुखार, वजन बढ़ना (मुख्य रूप से उपचार के पहले हफ्तों में), मायलगिया, शुष्क त्वचा, धुंधली दृष्टि, सहित। धुंधली दृश्य धारणा, मौजूदा मधुमेह मेलेटस का विघटन, प्रियापिज्म, गैलेक्टोरिआ।

उपयोग के लिए मतभेद

दवा के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता;

CYP3A4 अवरोधकों के साथ सहवर्ती उपयोग, जैसे एचआईवी प्रोटीज़ अवरोधक, एज़ोल एंटिफंगल दवाएं, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, नेफ़ाज़ोडोन;

18 वर्ष से कम उम्र के बच्चे;

स्तनपान की अवधि.

सावधानी सेहृदय और मस्तिष्कवाहिकीय रोगों या धमनी हाइपोटेंशन की संभावना वाली अन्य स्थितियों वाले रोगियों में उपयोग किया जाता है; बुढ़ापे में; जिगर की विफलता के साथ; दौरे का इतिहास; गर्भावस्था.

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के दौरान सावधानी के साथ प्रयोग करें। स्तनपान के दौरान गर्भनिरोधक।

बच्चों में प्रयोग करें

18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में गर्भनिरोधक।

जरूरत से ज्यादा

क्वेटियापाइन की अधिक मात्रा के आंकड़े सीमित हैं। 20 ग्राम से अधिक खुराक में क्वेटियापाइन लेने के मामलों को घातक परिणामों के बिना और पूरी तरह से ठीक होने के साथ वर्णित किया गया है, लेकिन क्वेटियापाइन के अत्यधिक सेवन से मृत्यु या कोमा की ओर ले जाने वाले अत्यंत दुर्लभ मामलों की रिपोर्टें हैं।

लक्षणदवा के ज्ञात औषधीय प्रभावों में वृद्धि के कारण हो सकता है, जैसे उनींदापन और अत्यधिक बेहोशी, क्षिप्रहृदयता और रक्तचाप में कमी।

इलाज:क्वेटियापाइन के लिए कोई विशिष्ट प्रतिरक्षी नहीं हैं। ओवरडोज़ के मामलों में, गैस्ट्रिक पानी से धोना संभव है (इंटुबैषेण के बाद, यदि रोगी बेहोश है), अनअवशोषित क्वेटियापाइन को हटाने के लिए सक्रिय चारकोल और जुलाब लेना, हालांकि, इन उपायों की प्रभावशीलता का अध्ययन नहीं किया गया है। श्वसन क्रिया, हृदय प्रणाली को बनाए रखने और पर्याप्त ऑक्सीजन और वेंटिलेशन सुनिश्चित करने के उद्देश्य से रोगसूचक उपचार और उपाय बताए गए हैं। जब तक मरीज पूरी तरह से ठीक न हो जाए तब तक चिकित्सीय निगरानी और निगरानी जारी रखनी चाहिए।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम (जैसे एजोल एंटीफंगल और एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, नेफाज़ोडोन) पर मजबूत निरोधात्मक प्रभाव डालने वाली दवाओं के एक साथ उपयोग से, प्लाज्मा में क्वेटियापाइन की एकाग्रता बढ़ जाती है, इसलिए क्वेटियापाइन के साथ उनका एक साथ उपयोग वर्जित है। जब क्वेटियापाइन का उपयोग उन दवाओं के साथ किया जाता है जो लिवर एंजाइम प्रणाली को प्रेरित करती हैं, जैसे कि कार्बामाज़ेपिन, तो दवा की प्लाज्मा सांद्रता कम हो सकती है, जिसके लिए नैदानिक ​​​​प्रभाव के आधार पर, क्वेटियापाइन की खुराक में वृद्धि की आवश्यकता हो सकती है। विभिन्न खुराकों पर क्वेटियापाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स के एक अध्ययन में, जब कार्बामाज़ेपाइन (यकृत एंजाइमों का एक प्रेरक) के साथ पहले या एक साथ उपयोग किया गया, तो इसके परिणामस्वरूप क्वेटियापाइन की निकासी में उल्लेखनीय वृद्धि हुई। क्वेटियापाइन क्लीयरेंस में इस वृद्धि से कार्बामाज़ेपिन के बिना क्वेटियापाइन की तुलना में एयूसी में औसतन 13% की कमी आई। माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम, फ़िनाइटोइन के एक अन्य प्रेरक के साथ क्वेटियापाइन के एक साथ उपयोग से भी क्वेटियापाइन की निकासी में वृद्धि हुई। क्वेटियापाइन और फ़िनाइटोइन (या बार्बिटुरेट्स, रिफैम्पिसिन जैसे अन्य यकृत एंजाइम प्रेरक) के एक साथ उपयोग के साथ, क्वेटियापाइन की खुराक में वृद्धि की आवश्यकता हो सकती है। जब फ़िनाइटोइन या कार्बामाज़ेपाइन या किसी अन्य लीवर एंजाइम इंड्यूसर को बंद कर दिया जाता है या ऐसी दवा से बदल दिया जाता है जो लिवर माइक्रोसोमल एंजाइमों को प्रेरित नहीं करता है (उदाहरण के लिए, वैल्प्रोइक एसिड) तो क्वेटियापाइन की खुराक को कम करना भी आवश्यक हो सकता है।

क्वेटियापाइन के एक साथ उपयोग से लिथियम तैयारियों के फार्माकोकाइनेटिक्स में बदलाव नहीं होता है।

क्वेटियापाइन ने एंटीपायरिन के चयापचय में शामिल हेपेटिक एंजाइम सिस्टम को शामिल नहीं किया। एंटीसाइकोटिक दवाओं - रिसपेरीडोन या हेलोपरिडोल के साथ एक साथ उपयोग किए जाने पर क्वेटियापाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है। हालाँकि, क्वेटियापाइन और थियोरिडाज़िन के एक साथ प्रशासन के परिणामस्वरूप क्वेटियापाइन की निकासी में वृद्धि हुई। CYP3A4 क्वेटियापाइन के साइटोक्रोम P450-मध्यस्थता चयापचय में शामिल एक प्रमुख एंजाइम है। सिमेटिडाइन, जो एक P450 अवरोधक है, के एक साथ उपयोग से क्वेटियापाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है।

इमिप्रामाइन (CYP2D6 अवरोधक) या फ्लुओक्सेटीन (CYP3A4 और CYP2D6 अवरोधक) के सहवर्ती उपयोग से क्वेटियापाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण बदलाव नहीं आया। सीएनएस अवसादक और इथेनॉल क्वेटियापाइन से होने वाले दुष्प्रभावों के जोखिम को बढ़ाते हैं।

भंडारण की स्थिति और अवधि

बच्चों की पहुंच से दूर सूखी, अंधेरी जगह पर 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर स्टोर करें।

शेल्फ जीवन - 2 वर्ष.

लीवर की खराबी के लिए उपयोग करें

जिगर की विफलता वाले रोगियों मेंक्वेटियापाइन थेरेपी 25 मिलीग्राम/दिन से शुरू करने की सिफारिश की जाती है। प्रभावी खुराक प्राप्त होने तक खुराक को प्रतिदिन 25-50 मिलीग्राम तक बढ़ाने की सिफारिश की जाती है।

गुर्दे की हानि के लिए उपयोग करें

गुर्दे की विफलता वाले रोगियों मेंक्वेटियापाइन थेरेपी 25 मिलीग्राम/दिन से शुरू करने की सिफारिश की जाती है। प्रभावी खुराक प्राप्त होने तक खुराक को प्रतिदिन 25-50 मिलीग्राम तक बढ़ाने की सिफारिश की जाती है।

बुजुर्ग रोगियों में प्रयोग करें

बुजुर्ग मरीजों मेंक्वेटियापाइन की प्रारंभिक खुराक 25 मिलीग्राम/दिन है। प्रभावी खुराक तक पहुंचने तक खुराक को प्रतिदिन 25-50 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाना चाहिए, जो कि युवा रोगियों की तुलना में कम होने की संभावना है।

विशेष निर्देश

क्वेटियापाइन ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का कारण बन सकता है, विशेष रूप से प्रारंभिक खुराक अनुमापन अवधि के दौरान (युवा रोगियों की तुलना में वृद्ध रोगियों में अधिक आम है)। क्वेटियापाइन लेने और क्यूटीसी अंतराल में वृद्धि के बीच कोई संबंध नहीं था। हालाँकि, क्यूटी अंतराल को बढ़ाने वाली दवाओं के साथ क्वेटियापाइन का उपयोग करते समय सावधानी बरतनी चाहिए, खासकर बुजुर्गों में। उपचार अवधि के दौरान, यदि न्यूट्रोफिल की संख्या 1000/μl से कम हो जाती है, तो क्वेटियापाइन को बंद कर देना चाहिए।

यदि दवा के साथ उपचार के दौरान ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन विकसित होता है, तो खुराक को कम करना या खुराक को अधिक धीरे-धीरे टाइट्रेट करना आवश्यक है। मनोभ्रंश से जुड़े मनोविकारों के उपचार के लिए दवा का संकेत नहीं दिया गया है। यदि टारडिव डिस्केनेसिया के लक्षण विकसित होते हैं, तो दवा की खुराक कम कर देनी चाहिए या धीरे-धीरे दवा बंद कर देनी चाहिए। दवा लेना बंद करने के बाद टारडिव डिस्केनेसिया के लक्षण खराब हो सकते हैं या यहां तक ​​कि प्रकट भी हो सकते हैं।

यदि न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम विकसित होता है, तो दवा बंद कर देनी चाहिए।

यह देखते हुए कि क्वेटियापाइन मुख्य रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित करता है, दवा का उपयोग अन्य केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवसादग्रस्त दवाओं या अल्कोहल के साथ सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। अवसाद और अन्य मानसिक विकारों वाले बच्चों, किशोरों और युवा वयस्कों (24 वर्ष से कम उम्र) में, प्लेसबो की तुलना में एंटीडिप्रेसेंट, आत्मघाती विचारों और व्यवहार के जोखिम को बढ़ाते हैं। इसलिए, बच्चों, किशोरों और युवा वयस्कों (24 वर्ष से कम उम्र) में क्वेटियापाइन या कोई अन्य एंटीडिप्रेसेंट निर्धारित करते समय, आत्महत्या के जोखिम को उनके उपयोग के लाभों के मुकाबले तौला जाना चाहिए। अल्पकालिक अध्ययनों में, 24 वर्ष से अधिक उम्र के लोगों में आत्महत्या का जोखिम नहीं बढ़ा, लेकिन 65 वर्ष से अधिक उम्र के लोगों में यह थोड़ा कम हो गया। कोई भी अवसादग्रस्तता विकार स्वयं आत्महत्या के जोखिम को बढ़ा देता है। इसलिए, एंटीडिप्रेसेंट के साथ उपचार के दौरान, सभी रोगियों की गड़बड़ी या व्यवहार में बदलाव के साथ-साथ आत्महत्या का शीघ्र पता लगाने के लिए निगरानी की जानी चाहिए।

वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव

क्वेटियापाइन उनींदापन का कारण बन सकता है, इसलिए, उपचार के दौरान, रोगियों को वाहन चलाने और ऐसी गतिविधियों में शामिल होने से परहेज करने की सलाह दी जाती है, जिनमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की एकाग्रता और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

1 टैबलेट में शामिल हैं: क्वेटियापाइन (फ्यूमरेट के रूप में) 25 मिलीग्राम।

सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज 60 मिलीग्राम, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट 44 मिलीग्राम, पोविडोन 9 मिलीग्राम, क्रॉसकार्मेलोज सोडियम 10.5 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट 1.5 मिलीग्राम।
फिल्म-लेपित गोलियाँ बेज-पीले से बेज, गोल, उभयलिंगी तक। एक क्रॉस सेक्शन पर यह सफेद या लगभग सफेद रंग का होता है।

औषधीय प्रभाव

एंटीसाइकोटिक (न्यूरोलेप्टिक)। मस्तिष्क में डोपामाइन D1 और D2 रिसेप्टर्स की तुलना में सेरोटोनिन 5HT2 रिसेप्टर्स के लिए उच्च संबंध दर्शाता है। इसमें हिस्टामाइन और β1 रिसेप्टर्स के लिए उच्च आकर्षण और β2 रिसेप्टर्स के लिए कम स्पष्ट आकर्षण है। इसका एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स और बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर्स के लिए कोई संबंध नहीं है।
डोपामाइन डी2 रिसेप्टर्स को प्रभावी ढंग से अवरुद्ध करने वाली खुराक पर क्वेटियापाइन केवल हल्के उत्प्रेरक का कारण बनता है। मोटर फ़ंक्शन में शामिल ए9-निग्रोस्ट्रिएटल न्यूरॉन्स की तुलना में मेसोलेम्बिक ए10-डोपामाइन न्यूरॉन्स की गतिविधि को चुनिंदा रूप से कम कर देता है।
प्रोलैक्टिन के स्तर में दीर्घकालिक वृद्धि का कारण नहीं बनता है।
पॉज़िट्रॉन एमिशन टोमोग्राफी के परिणामों के अनुसार, सेरोटोनिन 5HT2 और डोपामाइन D2 रिसेप्टर्स पर क्वेटियापाइन का प्रभाव 12 घंटे तक रहता है।

उपयोग के संकेत

तीव्र और जीर्ण मनोविकार (सिज़ोफ्रेनिया सहित)।

आवेदन का तरीका

जब वयस्कों में उपयोग किया जाता है, तो प्रारंभिक खुराक 50 मिलीग्राम/दिन है, बुजुर्ग रोगियों के लिए - 25 मिलीग्राम/दिन। फिर योजना के अनुसार खुराक धीरे-धीरे बढ़ाई जाती है। नैदानिक ​​प्रभाव और व्यक्तिगत संवेदनशीलता के आधार पर, प्रभावी चिकित्सीय खुराक 150-750 मिलीग्राम/दिन हो सकती है।
बिगड़ा हुआ यकृत और/या गुर्दे की कार्यप्रणाली वाले रोगियों में, प्रारंभिक खुराक 25 मिलीग्राम/दिन है। इष्टतम प्रभाव प्राप्त होने तक दैनिक खुराक में 25-50 मिलीग्राम की वृद्धि होनी चाहिए।

इंटरैक्शन

जब केटोकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रक्त प्लाज्मा में क्वेटियापाइन की एकाग्रता को बढ़ाना और दुष्प्रभाव विकसित करना सैद्धांतिक रूप से संभव है।
जब फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपाइन, बार्बिट्यूरेट्स, रिफैम्पिसिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो क्वेटियापाइन की निकासी बढ़ जाती है और रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता कम हो जाती है।
जब थियोरिडाज़िन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो क्वेटियापाइन की निकासी बढ़ सकती है।

खराब असर

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:
- सिरदर्द, उनींदापन, चक्कर आना, चिंता;
- शायद ही कभी - ZNS।
हृदय प्रणाली से: ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया, धमनी उच्च रक्तचाप।
पाचन तंत्र से: कब्ज, शुष्क मुँह, अपच, दस्त, यकृत एंजाइमों की गतिविधि में क्षणिक वृद्धि (एएलटी, एएसटी, जीजीटी), पेट दर्द।
हेमेटोपोएटिक अंगों से:
- स्पर्शोन्मुख ल्यूकोपेनिया और/या न्यूट्रोपेनिया;
- शायद ही कभी - ईोसिनोफिलिया।
मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: मायलगिया।
श्वसन तंत्र से: राइनाइटिस.
त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं: त्वचा पर लाल चकत्ते, शुष्क त्वचा।
सुनने के अंग से: कान में दर्द.
जननांग प्रणाली से: मूत्र पथ में संक्रमण।
चयापचय पक्ष पर: रक्त में कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स में मामूली वृद्धि।
अंतःस्रावी तंत्र से: थायराइड हार्मोन (विशेष रूप से कुल और मुक्त टी 4) के स्तर में एक छोटी खुराक पर निर्भर प्रतिवर्ती कमी।
अन्य: शक्तिहीनता, पीठ के निचले हिस्से में दर्द, वजन बढ़ना, बुखार, सीने में दर्द।

मतभेद

क्वेटियापाइन के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान, उन मामलों में उपयोग संभव है जहां मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक होता है। यह अज्ञात है कि क्वेटियापाइन स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है या नहीं। यदि स्तनपान के दौरान उपयोग आवश्यक हो तो स्तनपान बंद कर देना चाहिए।
जानवरों पर किए गए प्रायोगिक अध्ययनों से क्वेटियापाइन के उत्परिवर्ती और क्लैस्टोजेनिक प्रभावों का पता नहीं चला। प्रजनन क्षमता पर क्वेटियापाइन का कोई प्रभाव नहीं पड़ा (पुरुष प्रजनन क्षमता में कमी, स्यूडोप्रेग्नेंसी, दो एस्ट्रस के बीच की अवधि में वृद्धि, प्रीकोइटल अंतराल में वृद्धि और गर्भावस्था दर में कमी), लेकिन प्राप्त आंकड़ों को सीधे मनुष्यों में स्थानांतरित नहीं किया जा सकता है, क्योंकि प्रजनन के हार्मोनल नियंत्रण में विशिष्ट अंतर हैं।

बुजुर्ग रोगियों में प्रयोग करें
बुजुर्गों में सावधानी बरतें, खासकर जब क्यूटी अंतराल को बढ़ाने वाली दवाएं ले रहे हों।

जरूरत से ज्यादा

क्वेटियापाइन के उपचार के दौरान ओवरडोज़ के मामले काफी दुर्लभ हैं। इस मामले में, उनींदापन, अत्यधिक बेहोशी, क्षिप्रहृदयता और रक्तचाप में कमी का विकास संभव है।
ओवरडोज़ के उपचार में गैस्ट्रिक पानी से धोना, सक्रिय चारकोल या जुलाब लेना शामिल है जो अनअवशोषित क्वेटियापाइन को हटा सकता है।
रोगसूचक उपचार और ऐसे उपाय जो श्वसन कार्यों, हृदय प्रणाली के कामकाज का समर्थन करते हैं और पर्याप्त ऑक्सीजन और वेंटिलेशन सुनिश्चित करते हैं, की भी सिफारिश की जाती है। मरीज के पूरी तरह स्वस्थ होने तक चिकित्सकीय निगरानी जरूरी है।

विशेष निर्देश

हृदय रोगों और धमनी हाइपोटेंशन के जोखिम से जुड़ी अन्य स्थितियों वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में और बुजुर्गों में; जब दौरे का इतिहास हो।
क्वेटियापाइन यकृत में सक्रिय चयापचय से गुजरता है। बिगड़ा हुआ यकृत और गुर्दे के कार्य वाले रोगियों में, क्वेटियापाइन की निकासी लगभग 25% कम हो जाती है। इसलिए, क्वेटियापाइन का उपयोग ख़राब लिवर और/या किडनी फ़ंक्शन वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।
क्यूटी अंतराल को बढ़ाने वाली दवाओं के साथ सावधानी के साथ प्रयोग करें (विशेषकर बुजुर्गों में); ऐसी दवाओं के साथ जिनका केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निराशाजनक प्रभाव पड़ता है, साथ ही इथेनॉल के साथ; CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम (केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन सहित) के संभावित अवरोधकों के साथ।
यदि उपचार के दौरान एनएमएस विकसित होता है, तो क्वेटियापाइन को बंद कर देना चाहिए और उचित उपचार निर्धारित किया जाना चाहिए।
लंबे समय तक उपयोग से टार्डिव डिस्केनेसिया विकसित होने का खतरा होता है। ऐसे मामलों में, क्वेटियापाइन की खुराक कम करना या इसे बंद करना आवश्यक है।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की गतिविधि को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं के साथ-साथ इथेनॉल के साथ संयोजन में सावधानी बरतें।
क्वेटियापाइन की कैंसरजन्यता का अध्ययन करने वाले प्रायोगिक अध्ययनों में, चूहों में स्तन एडेनोकार्सिनोमा की घटनाओं में वृद्धि देखी गई (20, 75 और 250 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक पर), जो लंबे समय तक हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया से जुड़ी है।
नर चूहों (250 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) और चूहों (250 और 750 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) में, थायरॉयड कूपिक कोशिकाओं से सौम्य एडेनोमा की घटनाओं में वृद्धि हुई थी, जो एक ज्ञात, कृंतक-विशिष्ट तंत्र से जुड़ा था। थायरोक्सिन की बढ़ी हुई यकृत निकासी।
वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव
क्वेटियापाइन उनींदापन का कारण बन सकता है, इसलिए रोगियों को वह काम करने की सलाह नहीं दी जाती है जिसमें एकाग्रता और साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की उच्च गति (ड्राइविंग सहित) की आवश्यकता होती है।

क्वेटियापाइन एंटीसाइकोटिक्स के समूह की एक दवा है; दवा का शरीर पर एंटीसाइकोटिक प्रभाव होता है।

एंटीसाइकोटिक "क्वेटियापाइन" की संरचना और रिलीज फॉर्म क्या है?

फार्मास्युटिकल उद्योग गोलियों में दवा का उत्पादन करता है, जहां सक्रिय पदार्थ क्वेटियापाइन है; इसकी खुराक निम्नलिखित मात्रा में हो सकती है: 200 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम, 150 और 25 मिलीग्राम। दवा में सहायक घटक भी होते हैं।

गोलियाँ समोच्च पैकेजिंग में पैक की जाती हैं; दवा के साथ बॉक्स पर आप बिक्री की तारीख देख सकते हैं, जो दो साल के बराबर है; इस समय के बाद, आपको दवा के आगे उपयोग से बचना चाहिए। फार्मासिस्ट को उचित नुस्खा प्रस्तुत करने के बाद एक एंटीसाइकोटिक दवा बेची जाती है।

क्वेटियापाइन दवा का प्रभाव क्या है?

क्वेटियापाइन दवा में एक एंटीसाइकोटिक प्रभाव होता है; दवा का सक्रिय पदार्थ मस्तिष्क में डोपामाइन रिसेप्टर्स की तुलना में सेरोटोनिन रिसेप्टर्स के लिए अधिक हद तक समानता प्रदर्शित करता है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह पाचन तंत्र से काफी अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है। यकृत में चयापचय होता है।

अर्ध-आयु सात घंटे है। लगभग 83 प्रतिशत तक क्वेटियापाइन प्रोटीन से बंधा होता है। 73% तक मूत्र में उत्सर्जित होता है, एक छोटा भाग मल में उत्सर्जित होता है।

क्वेटियापाइन के उपयोग के संकेत क्या हैं?

क्वेटियापाइन दवा को निम्नलिखित स्थितियों में उपयोग के लिए संकेत दिया गया है:

सिज़ोफ्रेनिया के लिए;
पुरानी और तीव्र दोनों प्रकार की मनोविकृतियों के लिए निर्धारित गोलियाँ;

इसके अलावा, एंटीसाइकोटिक दवा द्विध्रुवी विकार की विशेषता वाले उन्मत्त एपिसोड के लिए प्रभावी है।

क्वेटियापाइन दवा के उपयोग के लिए मतभेद क्या हैं?

न्यूरोलेप्टिक क्वेटियापाइन निम्नलिखित स्थितियों में उपयोग के लिए निर्धारित नहीं है:

दवा के घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता के मामले में;
18 वर्ष से कम उम्र में, दवा वर्जित है;
आप CYP3A4 अवरोधकों, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, या नेफ़ाज़ोडोन के साथ एक साथ एंटीसाइकोटिक नहीं ले सकते हैं;
स्तनपान के दौरान दवा का प्रयोग न करें।

एंटीसाइकोटिक का उपयोग गर्भावस्था के दौरान, हृदय संबंधी विकृति के साथ, कुछ मस्तिष्कवाहिकीय रोगों के साथ, बुढ़ापे में, साथ ही दौरे की उपस्थिति में, इसके अलावा, यकृत की विफलता के साथ सावधानी के साथ किया जाता है।

क्वेटियापाइन टैबलेट के उपयोग और खुराक क्या हैं?

दवा का उपयोग किसी विशेषज्ञ विशेषज्ञ द्वारा बताए अनुसार किया जाना चाहिए। आमतौर पर, सिज़ोफ्रेनिया सहित मनोविकृति के लिए, रोगी को पहले चार दिनों के लिए निम्नलिखित खुराक में दवा दी जाती है: 50, 100, 200 और 300 मिलीग्राम। फिर खुराक 300 से 450 मिलीग्राम तक हो सकती है, यदि आवश्यक हो तो इसे 750 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाया जा सकता है।

क्वेटियापाइन का ओवरडोज़

अत्यंत दुर्लभ मामलों में, क्वेटियापाइन दवा के जहर के कारण किसी मरीज की मौत की सूचना मिली है। और हम www. पर हैं! आमतौर पर, ओवरडोज़ की विशेषता निम्नलिखित लक्षणों से होती है: उनींदापन होता है, अत्यधिक बेहोशी की विशेषता होती है, टैचीकार्डिया नोट किया जाता है, इसके अलावा, दबाव में बदलाव विकसित होता है, विशेष रूप से, यह कम हो जाता है।

ऐसी स्थिति में, दवा के सक्रिय पदार्थ के अवशोषण को तुरंत रोकने के लिए जल्दी गैस्ट्रिक पानी से धोना शुरू करना महत्वपूर्ण है। फिर रोगी को कई गोलियों की मात्रा में सक्रिय कार्बन दिया जाना चाहिए।

यदि रोगी बेहोश है, तो श्वासनली इंटुबैषेण किया जाता है, इसके अलावा, जुलाब दिया जाता है, और रोगसूचक उपचार भी दिखाया जाता है।

क्वेटियापाइन के दुष्प्रभाव क्या हैं?

क्वेटियापाइन दवा निम्नलिखित दुष्प्रभावों के विकास को जन्म दे सकती है: तंत्रिका तंत्र में परिवर्तन होते हैं, वे उनींदापन, चक्कर आना, विशिष्ट सिरदर्द, चिंता, शत्रुता, आंदोलन, अनिद्रा, कंपकंपी, आक्षेप, अवसाद से प्रकट होते हैं, को बाहर नहीं किया जाता है। इसके अलावा, पेरेस्टेसिया।

कभी-कभी एंटीसाइकोटिक दवा क्वेटियापाइन लेने से न्यूरोलेप्टिक सिंड्रोम का विकास हो सकता है, जिसका हमेशा एक घातक रूप होता है। विशेष रूप से, इस स्थिति में रोगी को तापमान में वृद्धि महसूस होगी, मांसपेशियों में कठोरता आएगी, तथाकथित मानसिक स्थिति में बदलाव होगा, इसके अलावा, तंत्रिका तंत्र की अक्षमता और अन्य अभिव्यक्तियाँ भी होंगी।

सूचीबद्ध दुष्प्रभावों के अलावा, निम्नलिखित पर ध्यान दिया जा सकता है: ग्रसनीशोथ, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का विकास, राइनाइटिस, टैचीकार्डिया, क्यू-टी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने के रूप में ईसीजी में संभावित परिवर्तन, एनाफिलेक्टिक अवस्था तक एलर्जी प्रतिक्रियाएं, इसके अलावा, त्वचा पर लाल चकत्ते, खुजली, मायलगिया, साथ ही धुंधली दृश्य धारणा।

अन्य अभिव्यक्तियों के बीच, निम्नलिखित लक्षणों पर ध्यान दिया जा सकता है: मौखिक श्लेष्मा का सूखापन, मतली, उल्टी, पेट में कुछ दर्द की विशेषता है, इसके अलावा, आंतों की गतिशीलता बाधित होती है, जो ढीले मल या, इसके विपरीत, कब्ज द्वारा व्यक्त की जाती है। प्रयोगशाला संकेतक भी परिवर्तन से गुजरते हैं: ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया और हाइपरग्लेसेमिया होते हैं।

विशेष निर्देश

यदि रोगी ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन विकसित करता है, तो एंटीसाइकोटिक की खुराक को न्यूनतम तक कम करने की सिफारिश की जाती है। यदि न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम होता है, तो एंटीसाइकोटिक बंद कर देना चाहिए। उपचार के दौरान शराब पीना वर्जित है।

क्वेटियापाइन को कैसे बदलें, कौन से एनालॉग्स?

दवा क्वेटियापाइन शटाडा, विक्टोएल, क्वेंटियाक्स, क्वेटियापाइन, हेडोनिन, केटिलेप्ट, कटिपिन, इसके अलावा, सेरोक्वेल, सेरोक्वेल प्रोलॉन्ग, क्वेटियापाइन हेमीफ्यूमरेट, क्वेटिटेक्स, क्वेटियाप, क्वेटियापाइन फ्यूमरेट, सर्विटेल, साथ ही दवा लैक्वेल एनालॉग हैं।

निष्कर्ष

स्वस्थ रहो!

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टैब., कवर फिल्म कोटिंग, 25 मिलीग्राम: 30 या 60 पीसी।रजि. नंबर: एलएसआर-008008/10

नैदानिक ​​और औषधीय समूह:

एंटीसाइकोटिक दवा (न्यूरोलेप्टिक)

रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग

10 टुकड़े। - कंटूर सेल पैकेजिंग (3) - कार्डबोर्ड पैक।
10 टुकड़े। - समोच्च सेल पैकेजिंग (6) - कार्डबोर्ड पैक।

दवा के सक्रिय घटकों का विवरण " क्वेटियापाइन»

औषधीय प्रभाव

क्वेटियापाइन एक असामान्य एंटीसाइकोटिक दवा है जो मस्तिष्क में डोपामाइन डी1 और डी2 रिसेप्टर्स की तुलना में सेरोटोनिन (हाइड्रॉक्सीट्रिप्टामाइन) रिसेप्टर्स (5HT2) के लिए अधिक समानता प्रदर्शित करती है। क्वेटियापाइन में हिस्टामाइन और अल्फा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए अधिक स्पष्ट समानता है और अल्फा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए कम समानता है। मस्कैरेनिक और बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर्स के लिए क्वेटियापाइन का कोई महत्वपूर्ण संबंध नहीं पाया गया। मानक परीक्षणों में, क्वेटियापाइन एंटीसाइकोटिक गतिविधि प्रदर्शित करता है।

संकेत

- सिज़ोफ्रेनिया सहित तीव्र और पुरानी मनोविकृति;

- द्विध्रुवी विकार की संरचना में उन्मत्त एपिसोड.

खुराक आहार

वयस्क:

सिज़ोफ्रेनिया सहित तीव्र और दीर्घकालिक मनोविकृति

चिकित्सा के पहले 4 दिनों के लिए दैनिक खुराक है: पहला दिन - 50 मिलीग्राम, दूसरा दिन - 100 मिलीग्राम, तीसरा दिन - 200 मिलीग्राम, चौथा दिन - 300 मिलीग्राम। चौथे दिन से शुरू करके, खुराक को चिकित्सकीय रूप से प्रभावी खुराक का शीर्षक दिया जाना चाहिए, जो आमतौर पर 300 और 450 मिलीग्राम/दिन के बीच होती है। नैदानिक ​​प्रभाव और व्यक्तिगत सहनशीलता के आधार पर, खुराक 150 से 750 मिलीग्राम/दिन तक भिन्न हो सकती है।

द्विध्रुवी विकार में उन्मत्त एपिसोड का उपचार

मूड को स्थिर करने के लिए क्वेटियापाइन का उपयोग मोनोथेरेपी या सहायक चिकित्सा के रूप में किया जाता है।

चिकित्सा के पहले 4 दिनों के लिए दैनिक खुराक है: दिन 1 - 100 मिलीग्राम, दिन 2 - 200 मिलीग्राम, दिन 3 - 300 मिलीग्राम, दिन 4 - 400 मिलीग्राम। इसके बाद, चिकित्सा के छठे दिन तक, दवा की दैनिक खुराक को 800 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। दैनिक खुराक में वृद्धि प्रति दिन 200 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

नैदानिक ​​प्रभाव और व्यक्तिगत सहनशीलता के आधार पर, खुराक 200 से 800 मिलीग्राम/दिन तक भिन्न हो सकती है। आमतौर पर, प्रभावी खुराक 400 से 800 मिलीग्राम/दिन है।

इलाज के लिए एक प्रकार का मानसिक विकारक्वेटियापाइन की अधिकतम अनुशंसित दैनिक खुराक 750 मिलीग्राम है; द्विध्रुवी विकार की संरचना में उन्मत्त एपिसोड के उपचार के लिए, क्वेटियापाइन की अधिकतम अनुशंसित दैनिक खुराक 800 मिलीग्राम / दिन है।

बुजुर्ग मरीजों में

गुर्दे या यकृत हानि वाले रोगियों में

खराब असर

दवा लेने से जुड़ी सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं: उनींदापन (17.5%), चक्कर आना (10%), कब्ज (9%), अपच (6%), ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन और टैचीकार्डिया (7%), शुष्क मुँह (7%) , रक्त सीरम में "यकृत" एंजाइमों की गतिविधि में वृद्धि (6%), रक्त प्लाज्मा में कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स की सांद्रता में वृद्धि।

क्वेटियापाइन लेने से मध्यम एस्थेनिया, राइनाइटिस और अपच का विकास हो सकता है, और शरीर के वजन में वृद्धि हो सकती है (मुख्य रूप से उपचार के पहले हफ्तों में)। क्वेटियापाइन ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (चक्कर के साथ), टैचीकार्डिया और, कुछ रोगियों में, बेहोशी का कारण बन सकता है; ये प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं मुख्य रूप से खुराक चयन की प्रारंभिक अवधि के दौरान होती हैं (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें)। क्वेटियापाइन थेरेपी थायराइड हार्मोन की एकाग्रता में एक छोटी खुराक-निर्भर कमी के साथ जुड़ी हुई है, विशेष रूप से कुल टी 4 और मुक्त टी 4 में। कुल और मुक्त टी4 में अधिकतम कमी क्वेटियापाइन थेरेपी के दूसरे और चौथे सप्ताह में दर्ज की गई, दीर्घकालिक उपचार के दौरान हार्मोन सांद्रता में और कमी नहीं हुई। थायराइड-उत्तेजक हार्मोन सांद्रता में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन के कोई और संकेत नहीं थे।

क्वेटियापाइन के लंबे समय तक उपयोग से टार्डिव डिस्केनेसिया विकसित होने की संभावना है। यदि टारडिव डिस्केनेसिया के लक्षण दिखाई देते हैं, तो खुराक कम करें या क्वेटियापाइन के साथ आगे का उपचार बंद कर दें। एंटीसाइकोटिक दवाओं की उच्च खुराक को अचानक बंद करने पर, निम्नलिखित तीव्र प्रतिक्रियाएं (वापसी सिंड्रोम) देखी जा सकती हैं: मतली, उल्टी, और शायद ही कभी, अनिद्रा।

मनोवैज्ञानिक लक्षणों के बढ़ने और अनैच्छिक गति विकारों (अकाथिसिया, डिस्टोनिया, डिस्केनेसिया) की उपस्थिति के मामले हो सकते हैं। इसलिए, दवा को धीरे-धीरे बंद करने की सलाह दी जाती है।

क्वेटियापाइन के उपयोग से देखी गई और अंगों और प्रणालियों के बीच वितरित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं निम्नलिखित हैं:

तंत्रिका तंत्र से: उनींदापन, चक्कर आना, सिरदर्द, चिंता, शक्तिहीनता, शत्रुता, उत्तेजना, अनिद्रा, अकथिसिया, कंपकंपी, ऐंठन, अवसाद, पेरेस्टेसिया, न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (हाइपरथर्मिया, मांसपेशियों में कठोरता, मानसिक स्थिति में परिवर्तन, स्वायत्त तंत्रिका तंत्र की अक्षमता, बढ़ी हुई गतिविधि) क्रिएटिन फ़ॉस्फ़ोकिनेज़), बेचैन पैर सिंड्रोम।

हृदय प्रणाली से:ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया, क्यूटी अंतराल लम्बा होना।

पाचन तंत्र से:मौखिक श्लेष्मा का सूखापन, मतली, उल्टी, पेट में दर्द, दस्त या कब्ज, यकृत ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि, पीलिया, हेपेटाइटिस।

श्वसन तंत्र से:ग्रसनीशोथ, राइनाइटिस।

एलर्जी:त्वचा पर लाल चकत्ते, ईोसिनोफिलिया, एंजियोएडेमा, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं।

प्रयोगशाला संकेतक:ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया, टी4 एकाग्रता में कमी (पहले 4 सप्ताह), हाइपरग्लेसेमिया।

अन्य:पीठ के निचले हिस्से में दर्द, सीने में दर्द, हल्का बुखार, वजन बढ़ना (मुख्य रूप से उपचार के पहले हफ्तों में), मायलगिया, शुष्क त्वचा, धुंधली दृष्टि, सहित। धुंधली दृश्य धारणा, मौजूदा मधुमेह मेलेटस का विघटन, प्रियापिज्म, गैलेक्टोरिआ।

मतभेद

दवा के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता;

CYP3A4 अवरोधकों के साथ सहवर्ती उपयोग, जैसे एचआईवी प्रोटीज़ अवरोधक, एज़ोल एंटिफंगल दवाएं, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, नेफ़ाज़ोडोन;

18 वर्ष से कम उम्र के बच्चे;

स्तनपान की अवधि.

सावधानी सेहृदय और मस्तिष्कवाहिकीय रोगों या धमनी हाइपोटेंशन की संभावना वाली अन्य स्थितियों वाले रोगियों में उपयोग किया जाता है; बुढ़ापे में; जिगर की विफलता के साथ; दौरे का इतिहास; गर्भावस्था.

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था के दौरान सावधानी के साथ प्रयोग करें। स्तनपान के दौरान गर्भनिरोधक।

लीवर की खराबी के लिए उपयोग करें

जिगर की विफलता वाले रोगियों मेंक्वेटियापाइन थेरेपी 25 मिलीग्राम/दिन से शुरू करने की सिफारिश की जाती है। प्रभावी खुराक प्राप्त होने तक खुराक को प्रतिदिन 25-50 मिलीग्राम तक बढ़ाने की सिफारिश की जाती है।

गुर्दे की हानि के लिए उपयोग करें

गुर्दे की विफलता वाले रोगियों मेंक्वेटियापाइन थेरेपी 25 मिलीग्राम/दिन से शुरू करने की सिफारिश की जाती है। प्रभावी खुराक प्राप्त होने तक खुराक को प्रतिदिन 25-50 मिलीग्राम तक बढ़ाने की सिफारिश की जाती है।

बुढ़ापे में प्रयोग करें

बुजुर्ग मरीजों मेंक्वेटियापाइन की प्रारंभिक खुराक 25 मिलीग्राम/दिन है। प्रभावी खुराक तक पहुंचने तक खुराक को प्रतिदिन 25-50 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाना चाहिए, जो कि युवा रोगियों की तुलना में कम होने की संभावना है।

बच्चों के लिए आवेदन

18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में गर्भनिरोधक।

विशेष निर्देश

क्वेटियापाइन ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का कारण बन सकता है, विशेष रूप से प्रारंभिक खुराक अनुमापन अवधि के दौरान (युवा रोगियों की तुलना में वृद्ध रोगियों में अधिक आम है)। क्वेटियापाइन लेने और क्यूटीसी अंतराल में वृद्धि के बीच कोई संबंध नहीं था। हालाँकि, क्यूटी अंतराल को बढ़ाने वाली दवाओं के साथ क्वेटियापाइन का उपयोग करते समय सावधानी बरतनी चाहिए, खासकर बुजुर्गों में। उपचार अवधि के दौरान, यदि न्यूट्रोफिल की संख्या 1000/μl से कम हो जाती है, तो क्वेटियापाइन को बंद कर देना चाहिए।

यदि दवा के साथ उपचार के दौरान ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन विकसित होता है, तो खुराक को कम करना या खुराक को अधिक धीरे-धीरे टाइट्रेट करना आवश्यक है। मनोभ्रंश से जुड़े मनोविकारों के उपचार के लिए दवा का संकेत नहीं दिया गया है। यदि टारडिव डिस्केनेसिया के लक्षण विकसित होते हैं, तो दवा की खुराक कम कर देनी चाहिए या धीरे-धीरे दवा बंद कर देनी चाहिए। दवा लेना बंद करने के बाद टारडिव डिस्केनेसिया के लक्षण खराब हो सकते हैं या यहां तक ​​कि प्रकट भी हो सकते हैं।

यदि न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम विकसित होता है, तो दवा बंद कर देनी चाहिए।

यह देखते हुए कि क्वेटियापाइन मुख्य रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित करता है, दवा का उपयोग अन्य केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवसादग्रस्त दवाओं या अल्कोहल के साथ सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। अवसाद और अन्य मानसिक विकारों वाले बच्चों, किशोरों और युवा वयस्कों (24 वर्ष से कम उम्र) में, प्लेसबो की तुलना में एंटीडिप्रेसेंट, आत्मघाती विचारों और व्यवहार के जोखिम को बढ़ाते हैं। इसलिए, बच्चों, किशोरों और युवा वयस्कों (24 वर्ष से कम उम्र) में क्वेटियापाइन या कोई अन्य एंटीडिप्रेसेंट निर्धारित करते समय, आत्महत्या के जोखिम को उनके उपयोग के लाभों के मुकाबले तौला जाना चाहिए। अल्पकालिक अध्ययनों में, 24 वर्ष से अधिक उम्र के लोगों में आत्महत्या का जोखिम नहीं बढ़ा, लेकिन 65 वर्ष से अधिक उम्र के लोगों में यह थोड़ा कम हो गया। कोई भी अवसादग्रस्तता विकार स्वयं आत्महत्या के जोखिम को बढ़ा देता है। इसलिए, एंटीडिप्रेसेंट के साथ उपचार के दौरान, सभी रोगियों की गड़बड़ी या व्यवहार में बदलाव के साथ-साथ आत्महत्या का शीघ्र पता लगाने के लिए निगरानी की जानी चाहिए।

वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव

क्वेटियापाइन उनींदापन का कारण बन सकता है, इसलिए, उपचार के दौरान, रोगियों को वाहन चलाने और ऐसी गतिविधियों में शामिल होने से परहेज करने की सलाह दी जाती है, जिनमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की एकाग्रता और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

जरूरत से ज्यादा

क्वेटियापाइन की अधिक मात्रा के आंकड़े सीमित हैं। 20 ग्राम से अधिक खुराक में क्वेटियापाइन लेने के मामलों को घातक परिणामों के बिना और पूरी तरह से ठीक होने के साथ वर्णित किया गया है, लेकिन क्वेटियापाइन के अत्यधिक सेवन से मृत्यु या कोमा की ओर ले जाने वाले अत्यंत दुर्लभ मामलों की रिपोर्टें हैं।

लक्षणदवा के ज्ञात औषधीय प्रभावों में वृद्धि के कारण हो सकता है, जैसे उनींदापन और अत्यधिक बेहोशी, क्षिप्रहृदयता और रक्तचाप में कमी।

इलाज:क्वेटियापाइन के लिए कोई विशिष्ट प्रतिरक्षी नहीं हैं। ओवरडोज़ के मामलों में, गैस्ट्रिक पानी से धोना संभव है (इंटुबैषेण के बाद, यदि रोगी बेहोश है), अनअवशोषित क्वेटियापाइन को हटाने के लिए सक्रिय चारकोल और जुलाब लेना, हालांकि, इन उपायों की प्रभावशीलता का अध्ययन नहीं किया गया है। श्वसन क्रिया, हृदय प्रणाली को बनाए रखने और पर्याप्त ऑक्सीजन और वेंटिलेशन सुनिश्चित करने के उद्देश्य से रोगसूचक उपचार और उपाय बताए गए हैं। जब तक मरीज पूरी तरह से ठीक न हो जाए तब तक चिकित्सीय निगरानी और निगरानी जारी रखनी चाहिए।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

भंडारण की स्थिति और अवधि

बच्चों की पहुंच से दूर सूखी, अंधेरी जगह पर 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर स्टोर करें।

शेल्फ जीवन - 2 वर्ष.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम (जैसे एजोल एंटीफंगल और एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, नेफाज़ोडोन) पर मजबूत निरोधात्मक प्रभाव डालने वाली दवाओं के एक साथ उपयोग से, प्लाज्मा में क्वेटियापाइन की एकाग्रता बढ़ जाती है, इसलिए क्वेटियापाइन के साथ उनका एक साथ उपयोग वर्जित है। जब क्वेटियापाइन का उपयोग उन दवाओं के साथ किया जाता है जो लिवर एंजाइम प्रणाली को प्रेरित करती हैं, जैसे कि कार्बामाज़ेपिन, तो दवा की प्लाज्मा सांद्रता कम हो सकती है, जिसके लिए नैदानिक ​​​​प्रभाव के आधार पर, क्वेटियापाइन की खुराक में वृद्धि की आवश्यकता हो सकती है। विभिन्न खुराकों पर क्वेटियापाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स के एक अध्ययन में, जब कार्बामाज़ेपाइन (यकृत एंजाइमों का एक प्रेरक) के साथ पहले या एक साथ उपयोग किया गया, तो इसके परिणामस्वरूप क्वेटियापाइन की निकासी में उल्लेखनीय वृद्धि हुई। क्वेटियापाइन क्लीयरेंस में इस वृद्धि से कार्बामाज़ेपिन के बिना क्वेटियापाइन की तुलना में एयूसी में औसतन 13% की कमी आई। माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम, फ़िनाइटोइन के एक अन्य प्रेरक के साथ क्वेटियापाइन के एक साथ उपयोग से भी क्वेटियापाइन की निकासी में वृद्धि हुई। क्वेटियापाइन और फ़िनाइटोइन (या बार्बिटुरेट्स, रिफैम्पिसिन जैसे अन्य यकृत एंजाइम प्रेरक) के एक साथ उपयोग के साथ, क्वेटियापाइन की खुराक में वृद्धि की आवश्यकता हो सकती है। जब फ़िनाइटोइन या कार्बामाज़ेपाइन या किसी अन्य लीवर एंजाइम इंड्यूसर को बंद कर दिया जाता है या ऐसी दवा से बदल दिया जाता है जो लिवर माइक्रोसोमल एंजाइमों को प्रेरित नहीं करता है (उदाहरण के लिए, वैल्प्रोइक एसिड) तो क्वेटियापाइन की खुराक को कम करना भी आवश्यक हो सकता है।

क्वेटियापाइन के एक साथ उपयोग से लिथियम तैयारियों के फार्माकोकाइनेटिक्स में बदलाव नहीं होता है।

क्वेटियापाइन ने एंटीपायरिन के चयापचय में शामिल हेपेटिक एंजाइम सिस्टम को शामिल नहीं किया। एंटीसाइकोटिक दवाओं - रिसपेरीडोन या हेलोपरिडोल के साथ एक साथ उपयोग किए जाने पर क्वेटियापाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है। हालाँकि, क्वेटियापाइन और थियोरिडाज़िन के एक साथ प्रशासन के परिणामस्वरूप क्वेटियापाइन की निकासी में वृद्धि हुई। CYP3A4 क्वेटियापाइन के साइटोक्रोम P450-मध्यस्थता चयापचय में शामिल एक प्रमुख एंजाइम है। सिमेटिडाइन, जो एक P450 अवरोधक है, के एक साथ उपयोग से क्वेटियापाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है।

इमिप्रामाइन (CYP2D6 अवरोधक) या फ्लुओक्सेटीन (CYP3A4 और CYP2D6 अवरोधक) के सहवर्ती उपयोग से क्वेटियापाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण बदलाव नहीं आया। सीएनएस अवसादक और इथेनॉल क्वेटियापाइन से होने वाले दुष्प्रभावों के जोखिम को बढ़ाते हैं।