उच्च रक्तचाप रोधी गोलियाँ वेरापामिल। उपयोग के लिए निर्देश

एक दवा: वेरापामिल

सक्रिय पदार्थ: वेरापामिल
एटीएक्स कोड: C08DA01
केएफजी: कैल्शियम चैनल अवरोधक
रजि. क्रमांक: पी एन011991/02
पंजीकरण दिनांक: 07/18/11
मालिक रजि. आईडी: अल्कलॉइड (मैसेडोनिया)

खुराक का स्वरूप, संरचना और पैकेजिंग

अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान पारदर्शी, रंगहीन.

सहायक पदार्थ:सोडियम क्लोराइड - 17 मिलीग्राम, साइट्रिक एसिड मोनोहाइड्रेट - 42 मिलीग्राम, सोडियम हाइड्रॉक्साइड - 16.8 मिलीग्राम, केंद्रित हाइड्रोक्लोरिक एसिड - 5.4 μl, तरल पानी - 2 मिलीलीटर तक।

2 मिली - रंगहीन कांच की शीशियां (5) - कंटूर सेल पैकेजिंग (2) - कार्डबोर्ड पैक।
2 मिली - रंगहीन कांच की शीशियां (5) - कंटूर सेल पैकेजिंग (10) - कार्डबोर्ड पैक।

औषधीय प्रभाव

वेरापामिल "धीमे" कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के समूह से संबंधित है। इसमें एंटीरैडमिक, एंटीजाइनल और एंटीहाइपरटेंसिव गतिविधि है।

मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करके और हृदय गति को कम करके मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करता है। हृदय की कोरोनरी वाहिकाओं के विस्तार का कारण बनता है और कोरोनरी रक्त प्रवाह बढ़ जाता है; परिधीय धमनियों की चिकनी मांसपेशियों की टोन और कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करता है।

वेरापामिल एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन को काफी धीमा कर देता है और साइनस नोड के स्वचालितता को रोकता है, जो दवा को सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता के उपचार के लिए उपयोग करने की अनुमति देता है।

इसका एनजाइना पेक्टोरिस पर प्रभाव पड़ता है, साथ ही सुप्रावेंट्रिकुलर लय गड़बड़ी के साथ एनजाइना पेक्टोरिस के उपचार में भी इसका प्रभाव पड़ता है। साइटोक्रोम P450 से जुड़े चयापचय को दबाता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

प्लाज्मा प्रोटीन से 90% तक बंधता है। रक्त-मस्तिष्क और प्लेसेंटल बाधा के माध्यम से और स्तन के दूध में (थोड़ी मात्रा में) प्रवेश करता है। यह कई मेटाबोलाइट्स बनाने के लिए एन-डीलकिलेशन और ओ-डेमिथाइलेशन द्वारा लीवर में तेजी से मेटाबोलाइज़ किया जाता है। शरीर में दवा और उसके मेटाबोलाइट्स का संचय उपचार के दौरान बढ़े हुए प्रभाव की व्याख्या करता है। सबसे महत्वपूर्ण मेटाबोलाइट औषधीय रूप से सक्रिय नॉरवेरापामिल (वेरापामिल की एंटीहाइपरटेंसिव गतिविधि का 20%) है। एंजाइम प्रणाली CYP3 A4, CYP3 A5 और CYP3 A7 दवा के चयापचय में शामिल है। टी 1/2 दो चरण है: लगभग 4 मिनट - प्रारंभिक और 2-5 घंटे - अंतिम। गुर्दे द्वारा उत्सर्जित 70% (अपरिवर्तित 3-5%), पित्त के साथ 25%। हेमोडायलिसिस के दौरान उत्सर्जित नहीं होता।

संकेत

सुप्रावेंट्रिकुलर पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया के हमलों से राहत; आलिंद फिब्रिलेशन और स्पंदन, आलिंद एक्सट्रैसिस्टोल के पैरॉक्सिज्म।

खुराक व्यवस्था

इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम, हृदय गति और रक्तचाप की निरंतर निगरानी के साथ, कम से कम 2 मिनट तक धीरे-धीरे अंतःशिरा में प्रशासित करें। यू बुजुर्ग रोगीअवांछित प्रभावों के जोखिम को कम करने के लिए प्रशासन कम से कम 3 मिनट तक किया जाता है।

पैरॉक्सिस्मल कार्डियक अतालता से राहत पाने के लिए, 0.25% घोल (5-10 मिलीग्राम) के 2-4 मिलीलीटर को एक धारा में (ईसीजी और रक्तचाप नियंत्रण के तहत) अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। यदि कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, तो 30 मिनट के बाद उसी खुराक पर दोहराया प्रशासन संभव है। वेरापामिल घोल दवा के 0.25% घोल के 2 मिलीलीटर को 0.9% सोडियम क्लोराइड घोल के 100-150 मिलीलीटर में पतला करके तैयार किया जाता है।

खराब असर

हृदय प्रणाली से:गंभीर ब्रैडीकार्डिया (कम से कम 50 बीट्स/मिनट), रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, हृदय विफलता का विकास या बिगड़ना, टैचीकार्डिया; एनजाइना का संभावित विकास, मायोकार्डियल रोधगलन तक (विशेषकर कोरोनरी धमनियों के गंभीर प्रतिरोधी घावों वाले रोगियों में), अतालता (वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन और स्पंदन सहित); तेजी से प्रशासन के साथ - तीसरी डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, ऐसिस्टोल, पतन।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:चक्कर आना, सिरदर्द, बेहोशी, चिंता, सुस्ती, थकान में वृद्धि, शक्तिहीनता, उनींदापन, अवसाद, एक्स्ट्रामाइराइडल विकार।

पाचन तंत्र से:मतली, यकृत ट्रांसएमिनेस और क्षारीय फॉस्फेट की बढ़ी हुई गतिविधि।

एलर्जी:त्वचा में खुजली, दाने, चेहरे की त्वचा का हाइपरिमिया, मल्टीमॉर्फिक एक्सयूडेटिव एरिथेमा (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम सहित)।

अन्य:अधिकतम एकाग्रता, फुफ्फुसीय एडिमा, स्पर्शोन्मुख थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, परिधीय एडिमा (टखनों, पैरों और पैरों की सूजन) की पृष्ठभूमि के खिलाफ दृष्टि की क्षणिक हानि।

मतभेद

क्रोनिक हृदय विफलता IIB-III डिग्री;

धमनी हाइपोटेंशन;

तीव्र रोधगलन दौरे;

सिनोट्रियल ब्लॉक;

सिक साइनस सिंड्रोम;

महाधमनी का संकुचन;

मोर्गग्नि-एडम्स-स्टोक्स सिंड्रोम;

डिजिटलिस नशा;

एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक II और III डिग्री;

वेंट्रीकुलर टेचिकार्डिया;

हृदयजनित सदमे;

वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट सिंड्रोम या लॉन-गैनोंग-लेविन सिंड्रोम अलिंद स्पंदन या फाइब्रिलेशन के साथ संयोजन में (पेसमेकर वाले रोगियों को छोड़कर);

पोर्फिरीया;

गर्भावस्था;

स्तनपान की अवधि;

पिछले 2 घंटों के भीतर किसी भी बीटा-ब्लॉकर का पैरेंट्रल प्रशासन,

आयु 18 वर्ष तक (प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है);

दवा के घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता,

सावधानी से:पहली डिग्री का एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, ब्रैडीकार्डिया, बीटा-ब्लॉकर्स का एक साथ उपयोग, बाएं वेंट्रिकुलर विफलता के साथ मायोकार्डियल रोधगलन, बुढ़ापा, डिग्री I और IIA की पुरानी हृदय विफलता, यकृत और गुर्दे के कार्य में गंभीर हानि।

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान गर्भनिरोधक।

विशेष निर्देश

उपचार के दौरान, हृदय और श्वसन प्रणाली के कार्य, रक्त में ग्लूकोज और इलेक्ट्रोलाइट्स की सामग्री, परिसंचारी रक्त की मात्रा और उत्सर्जित मूत्र की मात्रा की निगरानी करना आवश्यक है। 30 एनजी/एमएल से ऊपर प्लाज्मा सांद्रता पर पीक्यू अंतराल को बढ़ा सकता है। उपचार को अचानक बंद करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव

वाहन चालकों और ऐसे लोगों के लिए काम करते समय सावधानी बरतें जिनका पेशा बढ़ी हुई एकाग्रता (प्रतिक्रिया की गति कम हो जाती है) से जुड़ा है।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:साइनस ब्रैडीकार्डिया, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक में बदलना, कभी-कभी ऐसिस्टोल, रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, दिल की विफलता, सदमा, सिनोट्रियल ब्लॉक।

सहायता देना:ब्रैडीकार्डिया और चालन गड़बड़ी के लिए - आइसोप्रेनालाईन, एट्रोपिन का अंतःशिरा प्रशासन, 10% कैल्शियम ग्लूकोनेट समाधान के 10-20 मिलीलीटर, कृत्रिम पेसमेकर; प्लाज्मा प्रतिस्थापन समाधानों का अंतःशिरा जलसेक। हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी वाले रोगियों में रक्तचाप बढ़ाने के लिए, अल्फा-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट (फिनाइलफ्राइन) निर्धारित किए जाते हैं; आइसोप्रेनालाईन और नोरेपीनेफ्रिक का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। हेमोडायलिसिस प्रभावी नहीं है.

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

साइटोक्रोम P450 से जुड़े चयापचय के दमन के कारण डिगॉक्सिन, थियोफिलाइन, प्राज़ोसिन, साइक्लोस्पोरिन, कार्बामाज़ेपाइन, मांसपेशियों को आराम देने वाले, क्विनिडाइन, वैल्प्रोइक एसिड की रक्त सांद्रता बढ़ जाती है।

सिमेटिडाइन वेरापामिल की जैवउपलब्धता को लगभग 40% तक बढ़ा देता है (यकृत में चयापचय को कम करके), और इसलिए, बाद की खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है।

कैल्शियम की खुराक वेरापामिल की प्रभावशीलता को कम कर देती है। रिफैम्पिसिन, बार्बिटुरेट्स, निकोटीन, यकृत में चयापचय को तेज करते हुए, रक्त में वेरापामिल की एकाग्रता में कमी लाते हैं, जिससे एंटीजाइनल, हाइपोटेंशन और एंटीरैडमिक प्रभाव की गंभीरता कम हो जाती है।

जब इनहेलेशनल एनेस्थेटिक्स के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो ब्रैडीकार्डिया, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक और हृदय विफलता विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। प्रोकेनामाइड, क्विनिडाइन और अन्य दवाएं जो क्यूटी अंतराल को बढ़ाती हैं, क्यूटी अंतराल के महत्वपूर्ण रूप से बढ़ने का खतरा बढ़ाती हैं।

बीटा-ब्लॉकर्स के साथ संयोजन से नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव में वृद्धि हो सकती है, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन विकार, ब्रैडीकार्डिया विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है (वेरापामिल और बीटा-ब्लॉकर्स का प्रशासन कई घंटों के अंतराल पर किया जाना चाहिए)।

प्राज़ोसिन और अन्य अल्फा-ब्लॉकर्स हाइपोटेंशन प्रभाव को बढ़ाते हैं। नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाएं प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण के दमन, शरीर में सोडियम आयनों और तरल पदार्थ के प्रतिधारण के कारण हाइपोटेंशन प्रभाव को कम करती हैं।

कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स की सांद्रता को बढ़ाता है (कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स की खुराक में सावधानीपूर्वक निगरानी और कमी की आवश्यकता होती है)।

सिम्पैथोमेटिक्स वेरापामिल के हाइपोटेंशन प्रभाव को कम करते हैं।

डिसोपाइरामाइड और फ़्लीकेनाइड को वेरापामिल के उपयोग के 48 घंटे पहले और 24 घंटे के भीतर नहीं दिया जाना चाहिए (मृत्यु सहित नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभावों का योग)।

एस्ट्रोजेन शरीर में द्रव प्रतिधारण के कारण हाइपोटेंशन प्रभाव को कम करते हैं। उच्च स्तर के प्रोटीन बाइंडिंग (कौमारिन और इंडेनडायोन डेरिवेटिव, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं, कुनैन, सैलिसिलेट्स, सल्फिनपाइराज़ोन सहित) द्वारा विशेषता दवाओं के रक्त प्लाज्मा में सांद्रता में वृद्धि संभव है।

रक्तचाप कम करने वाली दवाएं वेरापामिल के हाइपोटेंशन प्रभाव को बढ़ाती हैं।

लिथियम तैयारियों के न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है। परिधीय मांसपेशियों को आराम देने वालों की गतिविधि को बढ़ाता है (खुराक आहार में बदलाव की आवश्यकता हो सकती है)।

फार्मेसियों से छुट्टी की शर्तें

नुस्खे पर.

भंडारण की शर्तें और अवधि

प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर, 15-25°C के तापमान पर। बच्चों की पहुंच से दूर रखें। शेल्फ जीवन - 3 वर्ष.

वेरापामिल एंटीरैडमिक, एंटीजाइनल और एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव वाली एक दवा है।

रिलीज फॉर्म और रचना

वेरापामिल निम्नलिखित खुराक रूपों में उपलब्ध है:

• फिल्म-लेपित गोलियाँ (छाले में 10 टुकड़े, कार्डबोर्ड बॉक्स में 1 या 5 छाले);
• अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान: रंगहीन, पारदर्शी (2 मिलीलीटर के रंगहीन ग्लास ampoules में, ब्लिस्टर पैक में 5 ampoules, एक कार्डबोर्ड बॉक्स में 2 या 10 पैक)।

1 टैबलेट में शामिल हैं:

• सक्रिय संघटक: वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड - 40 या 80 मिलीग्राम;
• सहायक घटक: डिबासिक कैल्शियम फॉस्फेट, स्टार्च, ब्यूटाइलेटेड हाइड्रॉक्सीनिसोल, शुद्ध टैल्क, मैग्नीशियम स्टीयरेट, जिलेटिन, मिथाइलपरबेन, हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, इंडिगो कारमाइन।

इंजेक्शन समाधान के 1 ampoule की संरचना में शामिल हैं:

• सक्रिय संघटक: वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड - 5 मिलीग्राम;
• सहायक घटक: सोडियम क्लोराइड - 17 मिलीग्राम, सोडियम हाइड्रॉक्साइड - 16.8 मिलीग्राम, साइट्रिक एसिड मोनोहाइड्रेट - 42 मिलीग्राम, सांद्र हाइड्रोक्लोरिक एसिड - 0.0054 मिली, इंजेक्शन के लिए पानी - 2 मिली तक।

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स

वेरापामिल एंटीरियथमिक, एंटीहाइपरटेंसिव और एंटीजाइनल प्रभाव वाली एक दवा है। यह एक धीमा कैल्शियम चैनल अवरोधक है। मायोकार्डियम और रक्त वाहिकाओं की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं के साथ-साथ मायोकार्डियल चालन प्रणाली की कोशिकाओं में कैल्शियम आयनों (और संभवतः सोडियम आयनों) के ट्रांसमेम्ब्रेन प्रवेश को रोकता है। वेरापामिल का एंटीरैडमिक प्रभाव संभवतः हृदय चालन प्रणाली के धीमे चैनलों की नाकाबंदी के कारण होता है। सिनोट्रियल और एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड्स की विद्युत गतिविधि धीमी चैनलों के माध्यम से कोशिकाओं में कैल्शियम के प्रवेश से प्रभावित होती है। वेरापामिल कैल्शियम के प्रवेश को रोकता है, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन को धीमा कर देता है, जिससे हृदय गति के आधार पर एवी नोड में प्रभावी दुर्दम्य अवधि में वृद्धि होती है। आलिंद स्पंदन और/या आलिंद फिब्रिलेशन वाले रोगियों में, यह प्रभाव वेंट्रिकुलर दर में कमी का कारण बनता है। वेरापामिल एवी नोड में उत्तेजना के पुन: प्रवेश को रोकता है और वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट सिंड्रोम सहित पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया से पीड़ित रोगियों में उचित साइनस लय को बहाल करने में मदद करता है।

वेरापामिल लेने से अतिरिक्त मार्गों के साथ आवेगों के संचालन पर कोई असर नहीं पड़ता है, और सामान्य अलिंद क्रिया क्षमता या इंट्रावेंट्रिकुलर चालन समय में भी बदलाव नहीं होता है। इस मामले में, दवा परिवर्तित आलिंद फाइबर में आयाम, विध्रुवण दर और आवेग चालन को कम करने में मदद करती है। वेरापामिल परिधीय धमनियों में ऐंठन का कारण नहीं बनता है और रक्त सीरम में कैल्शियम की कुल सांद्रता को नहीं बदलता है। सक्रिय पदार्थ आफ्टरलोड और मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करने में मदद करता है। अधिकांश रोगियों (कार्बनिक हृदय घावों वाले रोगियों सहित) में वेरापामिल का नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव आफ्टरलोड में कमी से ऑफसेट होता है। आमतौर पर, कार्डियक इंडेक्स कम नहीं होता है, लेकिन गंभीर या मध्यम क्रोनिक हृदय विफलता में (20 मिमी एचजी से अधिक फुफ्फुसीय धमनी में पच्चर दबाव और 35% तक बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश के साथ), तीव्र विघटन की संभावना होती है क्रोनिक हृदय विफलता का. बोलस अंतःशिरा प्रशासन के परिणामस्वरूप, वेरापामिल का अधिकतम चिकित्सीय प्रभाव 3-5 मिनट के बाद होता है। एक मानक चिकित्सीय खुराक (5-10 मिलीग्राम) में वेरापामिल के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, एक क्षणिक, अक्सर स्पर्शोन्मुख, सामान्य रक्तचाप में कमी, प्रणालीगत संवहनी प्रतिरोध और सिकुड़न देखी जाती है। बाएं वेंट्रिकुलर भरने के दबाव में मामूली वृद्धि दर्ज की गई।

फार्माकोकाइनेटिक्स

जब मौखिक रूप से लिया जाए:

• अवशोषण: लगभग 90-92% दवा जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित हो जाती है। वेरापामिल की जैवउपलब्धता कम (लगभग 20%) है, जिसे यकृत के माध्यम से पहले पास प्रभाव द्वारा समझाया गया है। रक्त प्लाज्मा में सामग्री धीरे-धीरे बढ़ती है। रक्त प्लाज्मा में अधिकतम सांद्रता 81.34 एनजी/एमएल है। अधिकतम सांद्रता तक पहुंचने का औसत समय 4.75 घंटे है। दवा लेने के 1 दिन बाद, रक्त प्लाज्मा (51.6 एनजी/एमएल) में काफी उच्च चिकित्सीय सांद्रता पाई जाती है। प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संचार - लगभग 90%;
• वितरण: एक खुराक लेने पर, आधा जीवन 2.8 से 7.4 घंटे तक होता है, और दवा बार-बार लेने पर - 4.5 से 12 घंटे तक। बुजुर्ग रोगियों में, आधा जीवन बढ़ जाता है। वेरापामिल रक्त-मस्तिष्क और अपरा संबंधी बाधाओं को पार करता है और स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है;
• चयापचय: ​​यकृत में चयापचय (पहला पास प्रभाव)। वेरापामिल के 12 मेटाबोलाइट्स दर्ज किए गए हैं, जिनमें से मुख्य औषधीय रूप से सक्रिय नॉरवेरापामिल है। अन्य मेटाबोलाइट्स काफी हद तक निष्क्रिय हैं;
• उत्सर्जन: वेरापामिल की ली गई खुराक का लगभग 70% मूत्र में उत्सर्जित होता है, और लगभग 16% या अधिक दवा के मौखिक प्रशासन के बाद 5 दिनों के भीतर मल में उत्सर्जित होता है। 3-4% शरीर से अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है।

अंतःशिरा प्रशासन के लिए:

• वितरण: वेरापामिल शरीर के ऊतकों में अच्छी तरह वितरित होता है। स्वस्थ स्वयंसेवकों में, वितरण की मात्रा 1.6 से 1.8 लीटर/किग्रा तक होती है। लगभग 90% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है;
• चयापचय: ​​इन विट्रो चयापचय अध्ययनों से पता चला है कि वेरापामिल को साइटोक्रोम पी 450 परिवार के आइसोन्ज़ाइम CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 और CYP2C9 द्वारा चयापचय किया जाता है। जब स्वस्थ स्वयंसेवकों को मौखिक रूप से प्रशासित किया गया, तो वेरापामिल को 12 मेटाबोलाइट्स बनाने के लिए यकृत में बड़े पैमाने पर चयापचय किया गया था, जिनमें से अधिकांश ट्रेस मात्रा में मौजूद थे। मुख्य मेटाबोलाइट्स में वेरापामिल के ओ- और एन-डीलकाइलेटेड डेरिवेटिव के रूप शामिल हैं। कुत्तों पर अध्ययन से पता चला कि केवल नॉरवेरापामिल ही औषधीय रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट है (मूल यौगिक की तुलना में लगभग 20%)। वेरापामिल रक्त-मस्तिष्क और अपरा संबंधी बाधाओं को पार करता है और स्तन के दूध में थोड़ी मात्रा में उत्सर्जित होता है;
• उन्मूलन: रक्त में वेरापामिल की सामग्री में परिवर्तन का वक्र एक तेजी से प्रारंभिक वितरण चरण (आधा जीवन - लगभग 4 मिनट) के साथ एक द्वि-घातीय चरित्र है, साथ ही एक धीमी टर्मिनल उन्मूलन चरण (आधा जीवन - से) है 2 से 5 घंटे)। 24 घंटों के भीतर, दवा की खुराक का लगभग 50% गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, और 5 दिनों के भीतर - 70%। वेरापामिल की लगभग 16% खुराक आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होती है। वेरापामिल का 3-4% शरीर से अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। वेरापामिल की कुल निकासी लगभग यकृत रक्त प्रवाह से मेल खाती है - लगभग 1 लीटर/घंटा/किग्रा (0.7 से 1.3 लीटर/घंटा/किलोग्राम तक)।

जब गुर्दे का कार्य ख़राब होता है, तो वेरापामिल के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर नहीं बदलते हैं, जो रोगियों के दो समूहों में अध्ययन में दर्ज किया गया था: बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के बिना और अंतिम चरण की गुर्दे की विफलता के साथ। नॉरवेरापामिल और वेरापामिल हेमोडायलिसिस द्वारा समाप्त नहीं होते हैं।

धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में उपयोग किए जाने पर उम्र वेरापामिल के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों को बदल सकती है। बुजुर्ग रोगियों में, आधा जीवन लम्बा हो सकता है। उम्र और दवा के उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव के बीच संबंध की पहचान नहीं की गई है।

उपयोग के संकेत

गोलियाँ

• हृदय ताल की गड़बड़ी, जिसमें पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, एट्रियल फाइब्रिलेशन और स्पंदन (टैचीअरिथमिक वेरिएंट), सुप्रावेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल शामिल हैं - उपचार और रोकथाम के लिए;
• अस्थिर एनजाइना (रेस्ट एनजाइना), क्रोनिक स्टेबल एनजाइना (प्रयास एनजाइना), वैसोस्पैस्टिक एनजाइना (वेरिएंट एनजाइना, प्रिंज़मेटल एनजाइना) - उपचार और रोकथाम के लिए;
• धमनी उच्च रक्तचाप - उपचार के लिए.

इंजेक्शन समाधान

इंजेक्शन समाधान के रूप में वेरापामिल का उपयोग सुप्रावेंट्रिकुलर पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया, अलिंद एक्सट्रैसिस्टोल, स्पंदन के पैरॉक्सिस्म और अलिंद फ़िब्रिलेशन के हमलों से राहत देने के लिए किया जाता है।

मतभेद

निरपेक्ष:

• क्रोनिक हृदय विफलता चरण IIB-III;
• मोर्गग्नि-एडम्स-स्टोक्स सिंड्रोम;
• सिनोट्रियल ब्लॉक;
• सिक साइनस सिंड्रोम;
• कार्डियोजेनिक शॉक (अतालता के कारण होने वाले को छोड़कर) (गोलियों के लिए);
• गंभीर मंदनाड़ी (गोलियों के लिए);
• वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट सिंड्रोम (गोलियों के लिए);
• तीव्र हृदय विफलता (गोलियों के लिए);
• एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक II और III डिग्री (कृत्रिम पेसमेकर वाले रोगियों को छोड़कर) (गोलियों के लिए);
• धमनी हाइपोटेंशन (इंजेक्शन समाधान के लिए);
• तीव्र रोधगलन (इंजेक्शन समाधान के लिए);
• महाधमनी स्टेनोसिस (इंजेक्शन समाधान के लिए);
• डिजिटलिस नशा (इंजेक्शन समाधान के लिए);
• वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया (इंजेक्शन समाधान के लिए);
• अलिंद स्पंदन या फ़िब्रिलेशन (पेसमेकर वाले रोगियों को छोड़कर) (इंजेक्शन समाधान के लिए) के साथ संयोजन में लॉन-गनोंग-लेविन सिंड्रोम या वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट सिंड्रोम;
• पोर्फिरीया (इंजेक्शन समाधान के लिए);
• अंतःशिरा बीटा-ब्लॉकर्स के साथ एक साथ चिकित्सा;
• आयु 18 वर्ष तक;
• गर्भावस्था और स्तनपान (इंजेक्शन समाधान के लिए);
• दवा के घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

सापेक्ष (वेरापामिल का उपयोग निम्नलिखित स्थितियों/बीमारियों की उपस्थिति में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए):

• प्रथम डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक;
• मंदनाड़ी;
• गुर्दे और यकृत के गंभीर कार्यात्मक विकार;
• 100 मिमी एचजी से नीचे सिस्टोलिक दबाव के साथ धमनी हाइपोटेंशन। (गोलियों के लिए);
• क्रोनिक हृदय विफलता डिग्री I और II (गोलियों के लिए) और डिग्री I और IIA (इंजेक्शन समाधान के लिए);
• बीटा-ब्लॉकर्स (इंजेक्शन समाधान के लिए) के साथ एक साथ उपयोग;
• बाएं वेंट्रिकुलर विफलता के साथ मायोकार्डियल रोधगलन (इंजेक्शन समाधान के लिए);
• वृद्धावस्था (इंजेक्शन समाधान के लिए)।

वेरापामिल के उपयोग के निर्देश: विधि और खुराक

गोलियाँ

वेरापामिल को थोड़ी मात्रा में पानी के साथ मौखिक रूप से लिया जाता है, अधिमानतः भोजन के दौरान या बाद में।

डॉक्टर रोगी की स्थिति, रोग की गंभीरता और विशेषताओं के साथ-साथ दवा की प्रभावशीलता के आधार पर खुराक की खुराक और चिकित्सा की अवधि को व्यक्तिगत रूप से निर्धारित करता है।

धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार और एनजाइना पेक्टोरिस और अतालता के हमलों की रोकथाम के लिए प्रारंभिक वयस्क एकल खुराक 40-80 मिलीग्राम है, प्रशासन की आवृत्ति दिन में 3-4 बार है। यदि आवश्यक हो, तो एक खुराक को 120-160 मिलीग्राम (अधिकतम 480 मिलीग्राम प्रति दिन) तक बढ़ा दिया जाता है।

जिगर के गंभीर कार्यात्मक विकारों के मामले में, सबसे कम खुराक (प्रति दिन अधिकतम 120 मिलीग्राम) के साथ चिकित्सा शुरू करने की सलाह दी जाती है।

इंजेक्शन समाधान

वेरापामिल को अंतःशिरा में, धीरे-धीरे, कम से कम 2 मिनट तक, लगातार इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम, हृदय गति और रक्तचाप की निगरानी करते हुए प्रशासित किया जाना चाहिए। बुजुर्ग रोगियों में, अवांछनीय प्रभाव विकसित होने के जोखिम को कम करने के लिए, समाधान को कम से कम 3 मिनट तक प्रशासित किया जाना चाहिए।

पैरॉक्सिस्मल हृदय ताल गड़बड़ी को रोकते समय, वेरापामिल को 0.25% समाधान (5-10 मिलीग्राम) के 2-4 मिलीलीटर की धारा में अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है, इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम और रक्तचाप की निगरानी की जाती है। कोई प्रभाव न होने की स्थिति में, 30 मिनट के बाद दवा की उसी खुराक को दोबारा देना संभव है। 0.25% वेरापामिल घोल के 2 मिलीलीटर को पतला करने के लिए, 100-150 मिली 0.9% सोडियम क्लोराइड घोल का उपयोग करें।

दुष्प्रभाव

गोलियाँ

• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र: सिरदर्द, चक्कर आना; दुर्लभ मामलों में - सुस्ती, तंत्रिका उत्तेजना में वृद्धि, थकान में वृद्धि;
• पाचन तंत्र: उल्टी, मतली, कब्ज; कुछ मामलों में - रक्त प्लाज्मा में यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में क्षणिक वृद्धि;
• हृदय प्रणाली: चेहरे का लाल होना, एवी ब्लॉक, गंभीर मंदनाड़ी, धमनी हाइपोटेंशन, हृदय विफलता के लक्षणों की उपस्थिति (दवा की उच्च खुराक का उपयोग करते समय, विशेष रूप से पूर्वनिर्धारित रोगियों में);
• एलर्जी प्रतिक्रियाएं: खुजली, त्वचा पर लाल चकत्ते;
• अन्य: परिधीय शोफ.

इंजेक्शन समाधान

• पाचन तंत्र: मतली, यकृत ट्रांसएमिनेस और क्षारीय फॉस्फेट की बढ़ी हुई गतिविधि;
• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र: बढ़ी हुई थकान, चिंता, सिरदर्द, चक्कर आना, बेहोशी, एक्स्ट्रामाइराइडल विकार, सुस्ती, अस्टेनिया, अवसाद, उनींदापन;
• हृदय प्रणाली: गंभीर मंदनाड़ी (कम से कम 50 बीट प्रति मिनट), रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी, हृदय की विफलता का बिगड़ना या विकास, टैचीकार्डिया; संभव - एनजाइना पेक्टोरिस का विकास, मायोकार्डियल रोधगलन तक (विशेषकर कोरोनरी धमनियों के गंभीर प्रतिरोधी घावों वाले रोगियों में), अतालता (स्पंदन और वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन सहित); समाधान के तेजी से प्रशासन के साथ - ऐसिस्टोल, तीसरी डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, पतन;
• एलर्जी प्रतिक्रियाएं: चेहरे की त्वचा का लाल होना, दाने, खुजली, एक्सयूडेटिव इरिथेमा मल्टीफॉर्म (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम सहित);
• अन्य: फुफ्फुसीय एडिमा, अधिकतम एकाग्रता की पृष्ठभूमि के खिलाफ दृष्टि की क्षणिक हानि, स्पर्शोन्मुख थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, परिधीय एडिमा (टखनों, पैरों और पैरों की सूजन सहित)।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण: रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी (कभी-कभी उस स्तर तक जिसे मापा नहीं जा सकता), चेतना की हानि, सदमा, भागने की लय, पहली या दूसरी डिग्री का एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक (वेन्केबैक पीरियड्स एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक के साथ या बिना एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक के साथ अक्सर देखे जाते हैं), पूर्ण एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक के साथ पूर्ण एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक पृथक्करण, कार्डियक अरेस्ट, साइनस नोड अरेस्ट, साइनस ब्रैडीकार्डिया, हृदय विफलता, सिनोट्रियल ब्लॉक, ऐसिस्टोल द्वारा।

शीघ्र पता लगाने के मामले में (यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो आंत में वेरापामिल की रिहाई और अवशोषण 2 दिनों के भीतर होता है), गैस्ट्रिक पानी से धोना निर्धारित किया जाता है यदि प्रशासन के बाद से 12 घंटे से अधिक समय नहीं बीता है। जठरांत्र संबंधी मार्ग की कम गतिशीलता (आंत्र ध्वनियों की अनुपस्थिति में) के साथ, यह उपाय बाद की अवधि में किया जा सकता है।

उपचार रोगसूचक है और ओवरडोज़ की नैदानिक ​​तस्वीर पर निर्भर करता है।

विशिष्ट मारक कैल्शियम है। ओवरडोज़ का इलाज करने के लिए, 10% कैल्शियम ग्लूकोनेट घोल (10-30 मिली) को ड्रिप जलसेक के रूप में अंतःशिरा या धीरे-धीरे प्रशासित किया जाता है। यदि आवश्यक हो तो प्रक्रिया दोहराई जा सकती है।

साइनस ब्रैडीकार्डिया के लिए, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक II और III डिग्री, कार्डियक अरेस्ट, आइसोप्रेनालाईन, एट्रोपिन, ऑर्सीप्रेनालाईन या कार्डियक उत्तेजना का संकेत दिया जाता है।

धमनी हाइपोटेंशन के लिए, नॉरपेनेफ्रिन (नॉरपेनेफ्रिन), डोबुटामाइन और डोपामाइन निर्धारित हैं। हेमोडायलिसिस अप्रभावी है.

विशेष निर्देश

चिकित्सा के दौरान, श्वसन और हृदय प्रणाली के कार्य, रक्त में इलेक्ट्रोलाइट्स और ग्लूकोज के स्तर, उत्सर्जित मूत्र की मात्रा और परिसंचारी रक्त की मात्रा की निगरानी करना आवश्यक है।

वेरापामिल के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, 30 मिलीग्राम/एमएल से ऊपर प्लाज्मा सांद्रता पर पीक्यू अंतराल का विस्तार संभव है।

वेरापामिल का उपयोग वाहन चालकों और उन लोगों द्वारा सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जिनके पेशे में एकाग्रता में वृद्धि (प्रतिक्रिया गति में कमी के कारण) शामिल है।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

निर्देशों के अनुसार, वेरापामिल को गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग के लिए वर्जित किया गया है।

गर्भवती महिलाओं में दवा के उपयोग पर कोई डेटा नहीं है।

जानवरों के अध्ययन में, प्रजनन प्रणाली पर कोई प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष विषाक्त प्रभाव नहीं पाया गया। चूंकि जानवरों पर किए गए अध्ययन के नतीजे मनुष्यों में दवा चिकित्सा की प्रतिक्रिया का विश्वसनीय रूप से अनुमान नहीं लगाते हैं, वेरापामिल का उपयोग गर्भावस्था के दौरान केवल उन मामलों में किया जा सकता है जहां मां को संभावित लाभ बच्चे को होने वाले अनुमानित जोखिम से अधिक हो।

दवा को प्लेसेंटल बाधा के माध्यम से प्रवेश की विशेषता है, और यह बच्चे के जन्म के दौरान नाभि शिरा के रक्त में भी पाया जाता है।

वेरापामिल और मेटाबोलाइट्स स्तन के दूध में उत्सर्जित होते हैं। सीमित उपलब्ध आंकड़ों के अनुसार, एक शिशु को दूध के माध्यम से मिलने वाली वेरापामिल की खुराक काफी कम है (मां द्वारा ली गई वेरापामिल की मात्रा का 0.1 से 1%)। चूंकि शिशुओं के लिए जटिलताओं की संभावना से इंकार नहीं किया जा सकता है, इसलिए स्तनपान के दौरान दवा का उपयोग केवल उन मामलों में किया जा सकता है जहां मां को संभावित लाभ बच्चे को अपेक्षित जोखिम से अधिक है।

बचपन में प्रयोग करें

वेरापामिल का उपयोग 18 वर्ष से कम उम्र के रोगियों के इलाज के लिए नहीं किया जाना चाहिए।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के लिए

गंभीर गुर्दे की विफलता में, दवा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, कम प्रारंभिक खुराक निर्धारित करते हुए।

लीवर की खराबी के लिए

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह और गंभीर जिगर की विफलता के मामले में, दवा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, कम प्रारंभिक खुराक निर्धारित करना चाहिए।

बुढ़ापे में प्रयोग करें

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

जब वेरापामिल का उपयोग कुछ दवाओं के साथ एक साथ किया जाता है, तो निम्नलिखित प्रभाव हो सकते हैं:

• एंटीरियथमिक दवाएं, बीटा-ब्लॉकर्स और इनहेलेशनल एनेस्थेटिक्स: कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव में वृद्धि (एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है, हृदय गति में तेज कमी, हृदय विफलता का विकास, रक्तचाप में तेज कमी);
• उच्चरक्तचापरोधी औषधियाँ और मूत्रवर्धक: वेरापामिल का बढ़ा हुआ उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव;
• डिगॉक्सिन: रक्त प्लाज्मा में डिगॉक्सिन की सांद्रता में वृद्धि (दवा की इष्टतम खुराक निर्धारित करने और नशा को रोकने के लिए, रक्त प्लाज्मा में इसके स्तर की निगरानी की जानी चाहिए);
• सिमेटिडाइन और रैनिटिडिन: रक्त प्लाज्मा में वेरापामिल की सांद्रता में वृद्धि;
• थियोफ़िलाइन, प्राज़ोसिन, साइक्लोस्पोरिन: रक्त प्लाज्मा में उनकी सांद्रता में वृद्धि;
• मांसपेशियों को आराम देने वाले: मांसपेशियों को आराम देने वाले प्रभाव में वृद्धि;
• रिफैम्पिसिन, फेनोबार्बिटल: रक्त प्लाज्मा में वेरापामिल की सांद्रता कम करना और इसके प्रभाव को कमजोर करना;
• एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड: रक्तस्राव की संभावना बढ़ जाती है;
• क्विनिडाइन: रक्त प्लाज्मा में क्विनिडाइन एकाग्रता के स्तर में वृद्धि, रक्तचाप कम होने का खतरा बढ़ जाता है, और हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी में - गंभीर धमनी हाइपोटेंशन का विकास;
• कार्बामाज़ेपाइन, लिथियम: न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।

analogues

वेरापामिल के एनालॉग हैं: आइसोप्टिन, आइसोप्टिन एसआर 240, कावेरिल, फिनोप्टिन, लेकोप्टिन, गैलोपामिल, वेरापामिल सोफार्मा, वेरापामिल-एस्कोम, निफेडिपिन, निफेडिपिन रिटार्ड, एम्लोडिपिन, निकार्डिपिन, रियोडिपिन, निमोडिपिन।

भंडारण के नियम एवं शर्तें

25 डिग्री सेल्सियस तक के तापमान पर, बच्चों की पहुंच से दूर, सूखी, अंधेरी जगह पर स्टोर करें।

शेल्फ जीवन - 3 वर्ष.