डिमेंशिया पैच. एक्सेलॉन® ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली

1 ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली (पैच, टीटीएस) में निम्नलिखित खुराक शामिल हो सकते हैं: 9 मिलीग्राम (4.6 मिलीग्राम/दिन); 18 मिलीग्राम (9.5 मिलीग्राम/दिन); या 27 मिलीग्राम (13.3 मिलीग्राम/दिन)।

इसके अतिरिक्त: ऐक्रेलिक एसिड का कोपोलिमर, डी, एल-α-टोकोफ़ेरॉल, ब्यूटाइल मेथैक्रिलेट और मिथाइल मेथैक्रिलेट का कोपोलिमर।

चिपकने वाली परत: डी, ​​एल-α-टोकोफ़ेरॉल, , सिलिकॉन कॉपोलीमर।

रिलीज़ फ़ॉर्म

नोवार्टिस फार्मा 9 मिलीग्राम के लिए 5 सेमी2 की संपर्क चिपकने वाली सतह के साथ एक ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली (पैच) के रूप में एक्सेलॉन का उत्पादन करता है; 18 मिलीग्राम के लिए 10 सेमी2; 27 मिलीग्राम के लिए 15 सेमी2।

औषधीय प्रभाव

एंटीकोलिनेस्टरेज़

फार्माकोडायनामिक्स और फार्माकोकाइनेटिक्स

सक्रिय संघटक के साथ एक्सेलॉन दवा rivastigmine है कोलिनेस्टरेज़ अवरोधक , अर्थात् मस्तिष्क में चयनात्मक रूप से दबाता है एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ और ब्यूटिरिलकोलिनेस्टरेज़ कार्बामेट प्रकार, जिससे विनाश प्रक्रिया धीमी हो जाती है acetylcholine , कार्यात्मक रूप से संरक्षित न्यूरॉन्स द्वारा स्रावित और, सुधार में योगदान देता है स्नाप्टिक प्रसारण . हिप्पोकैम्पस और सेरेब्रल कॉर्टेक्स में rivastigmine सामग्री को चयनात्मक रूप से बढ़ाता है acetylcholine , जिससे तंत्रिका आवेगों के कोलीनर्जिक संचरण की गुणवत्ता में वृद्धि होती है। कमी देखी गई रोगियों पर दवा का सकारात्मक प्रभाव पड़ता है संज्ञानात्मक कार्य अपर्याप्तता के कारण होता है acetylcholine , जिसमें अभिव्यक्तियाँ भी शामिल हैं और भूलने की बीमारी .

इन प्रभावों के अलावा, डेटा दमन के भी प्रमाण हैं कोलेलिनेस्टरेज़ अग्रदूत के प्रोटीन भागों के निर्माण में बाधा उत्पन्न हो सकती है बीटा अमाइलॉइड , शिक्षा के लिए जिम्मेदार , जो प्राथमिक रोगात्मक अभिव्यक्ति हैं . प्रभाव rivastigmine के साथ अपनी अंतःक्रिया के माध्यम से विकास करें एंजाइम -एक सहसंयोजक बंधन के बाद के गठन के साथ लक्ष्य, जिससे संबंधित अस्थायी रूप से निष्क्रिय हो जाता है .

जब 3 मिलीग्राम निर्धारित किया गया हो rivastigmine स्वस्थ युवा पुरुषों में पहले डेढ़ घंटे के दौरान उनके मस्तिष्कमेरु द्रव (सीएसएफ) में गतिविधि में कमी देखी गई। एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ लगभग 40% तक। अधिकतम निरोधात्मक प्रभाव दर्ज करने के लगभग 9 घंटे बाद rivastigmine , गतिविधि एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ मूल मूल्यों पर लौटता है। सीएसएफ में दमन प्रक्रिया ब्यूटिरिलकोलिनेस्टरेज़ 3.6 घंटे के बाद बेसलाइन एंजाइम स्तर पर वापसी के साथ इसे उलटा भी किया जा सकता है।

उपयोग के मामले में rivastigmine के साथ रोगियों अल्जाइमर रोग खुराक पर निर्भर (12 मिलीग्राम तक की दैनिक खुराक सीमा में) निषेध नोट किया गया है एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ सीएसएफ में, साथ ही ब्यूटिरिलकोलिनेस्टरेज़ , जिसका उपयोग करने पर स्तर लगभग 60% कम हो जाता है rivastigmine 12 मिलीग्राम की दैनिक खुराक में। दवा की यह प्रभावशीलता इसके उपयोग की पूरी अध्ययन अवधि के दौरान बनी रही, जो कि 12 महीने थी।

12 महीने की चिकित्सा के दौरान rivastigmine दोनों एंजाइमों के सीएसएफ में इसके निषेध और सकारात्मक परिवर्तनों के संकेतकों के बीच एक सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण संबंध साबित हुआ था संज्ञानात्मक कार्य मरीजों को हो रही परेशानी अल्जाइमर रोग . अध्ययनों ने विश्वसनीय रूप से बेहतर परीक्षण स्कोर को संबद्ध किया ध्यान , याद और प्रतिक्रिया की गति अर्थात् सीएसएफ में अवरोध के साथ ब्यूटिरिलकोलिनेस्टरेज़ .

हल्के/मध्यम लक्षणों वाले रोगियों के लिए एक्सेलॉन पैच का प्रिस्क्रिप्शन पागलपन पर अल्जाइमर रोग (एमएमएसई - 10-20 अंक) की तुलना में प्लेसबो जिससे उनमें उल्लेखनीय सुधार हुआ संज्ञानात्मक कार्यक्षमता (शामिल वाणी सुधार , ध्यान और याद ), कार्यात्मक स्थिति में वृद्धि, और दैनिक गतिविधि में वृद्धि।

टीटीसी एक्सेलॉन को सक्रिय संघटक के धीमे अवशोषण की विशेषता है rivastigmine . संकल्प का समय rivastigmine पैच की पहली खुराक का उपयोग करने के बाद, 30-60 मिनट का समय था। टीसीमैक्स 10-16 घंटों के बीच था, जिसके बाद 24 घंटों में दवा की सीरम सामग्री धीरे-धीरे कम हो गई।

उपयोग किए गए पैच को नए से बदलने के बाद, लगभग 40 मिनट में सीएसएस में धीमी कमी देखी गई rivastigmine , इस दवा के उन्मूलन पर ताजा टीटीएस के सक्रिय घटक के अवशोषण की प्रक्रियाओं की प्रबलता के क्षण तक। अगले 8 घंटों में प्लाज्मा की मात्रा rivastigmine धीरे-धीरे बढ़ता है और फिर से अपनी अधिकतम सीमा तक पहुँच जाता है। सबसे कम सांद्रता rivastigmine स्थिर अवस्था में यह अधिकतम का लगभग 50% था, इस दवा के मौखिक रूपों के विपरीत, अगली खुराक का उपयोग करते समय सक्रिय घटक की प्लाज्मा सांद्रता व्यावहारिक रूप से शून्य के बराबर थी। प्लाज्मा सामग्री के समान समय पैरामीटर rivastigmine 4.6-13.3 मिलीग्राम की दैनिक खुराक सीमा में एक्सेलॉन पैच का उपयोग करते समय नोट किया गया था।

मौखिक प्रशासन की तुलना में rivastigmine पैच का उपयोग करते समय इसका एक्सपोज़र (एयूसी और सीमैक्स) स्पष्ट रूप से कम है, लेकिन इन मूल्यों में वृद्धि टीटीएस एक्सेलॉन की खुराक में वृद्धि के समानुपाती होती है। टीटीसी की दैनिक खुराक को 4.6 मिलीग्राम से बढ़ाकर 9.5 मिलीग्राम एयूसी करने के मामले में rivastigmine 2.6 गुना की वृद्धि हुई, और दैनिक खुराक में 4.9 गुना की वृद्धि के साथ 13.3 मिलीग्राम की वृद्धि हुई।

मापदंडों में सापेक्ष अंतर (दोलन सूचकांक, आईआर) सीमैक्स और सीमिन rivastigmine विभिन्न खुराक के साथ पैच का उपयोग करते समय, 4.6 मिलीग्राम की दैनिक खुराक के लिए संबंधित मान 0.58 थे; 9.5 मिलीग्राम की दैनिक खुराक के लिए 0.77 और 13.3 मिलीग्राम की दैनिक खुराक के लिए 0.72, जो दवा के मौखिक रूप लेने की तुलना में काफी कम है, जहां 6 मिलीग्राम की दैनिक खुराक के लिए आईसी 3.96 और दैनिक खुराक की खुराक के लिए 4.15 थी। 12 मिलीग्राम.

मास भाग rivastigmine , जो टीटीएस एक्सेलॉन से 24 घंटों में जारी किया जाता है, इस दवा की एक समान खुराक के मौखिक प्रशासन के बाद के अनुरूप नहीं है (जैसा कि प्लाज्मा एक्सपोजर द्वारा मूल्यांकन किया गया है) rivastigmine चौबीस घंटों के भीतर)। एक्सेलॉन 9.5 मिलीग्राम पैच की दैनिक खुराक का उपयोग मौखिक दैनिक खुराक के बराबर है rivastigmine 12 मिलीग्राम.

एकल-खुराक पैच और मौखिक कैप्सूल उपयोग की सीधी तुलना में, दैनिक सीमैक्स और एयूसी में अंतर-जनसंख्या परिवर्तनशीलता rivastigmine पैच के लिए 43% और 49% था और कैप्सूल के लिए क्रमशः 74% और 103% था। उपचार के लिए एक्सेलॉन के बार-बार उपयोग के मामले में पागलपन पर अल्जाइमर रोग और दवा एक संतुलन स्थिति तक पहुंच जाती है, दैनिक सीमैक्स और एयूसी की अंतर-जनसंख्या परिवर्तनशीलता देखी जाती है rivastigmine मौखिक कैप्सूल की तुलना में पैच के लिए भी काफी कम था और क्रमशः 45% और 43% बनाम 71% और 73% था।

65 किलोग्राम वजन वाले रोगियों में अल्जाइमर रोग सीएसएस rivastigmine 35 किलोग्राम वजन वाले रोगियों की तुलना में वजन लगभग दोगुना हो गया और इसके विपरीत, 100 किलोग्राम वजन वाले रोगियों की तुलना में वजन 2 गुना कम हो गया। जोखिम पर रोगी के वजन का प्रभाव rivastigmine एक्सेलॉन की खुराक बढ़ाने के मामले में, यह बहुत कम शरीर के वजन वाले रोगियों के लिए विशेष रूप से महत्वपूर्ण है।

दिन भर rivastigmine एक्सेलॉन को पैच से काफी अच्छी तरह से रिलीज़ किया गया था, जो पूरी खुराक का लगभग 50% त्वचा में प्रवेश कर गया था। उच्चतम AUC∞ rivastigmine , साथ ही इसका उत्पाद भी , - जब पैच कंधे, ऊपरी छाती या पीठ पर लगाया गया तो एनएपी 266-90 लगाया गया। यदि शरीर के इन क्षेत्रों में टीटीसी का उपयोग करना असंभव है, तो एयूसी खुराक को लगभग 20-30% तक कम करने के लिए जांघ और पेट पर एक पैच लगाया जा सकता है।

महत्वपूर्ण प्लाज्मा संचयन वह स्वयं rivastigmine हालाँकि, इसकी तरह, बार-बार उपयोग के साथ, सीरम सामग्री नहीं देखी गई rivastigmine पहले 24 घंटों की तुलना में अधिक था.

बाइंडिंग rivastigmine प्लाज्मा प्रोटीन के साथ 40% के स्तर पर है. दवा आसानी से प्रवेश कर जाती है बीबीबी . स्पष्ट Vd मान 1.8-2.7 l/kg के बीच भिन्न-भिन्न होते हैं

चयापचय परिवर्तन rivastigmine पैच हटाने के लगभग 3.4 घंटे बाद प्लाज्मा से टी1/2 के साथ महत्वपूर्ण और तीव्र। उन्मूलन दर rivastigmine इसके अवशोषण के स्तर तक सीमित था, जो दवा के मौखिक प्रशासन या इसके अंतःशिरा प्रशासन (क्रमशः 1.4 और 1.7 घंटे) की तुलना में पैच (3.4 घंटे) का उपयोग करने के बाद टी 1/2 में वृद्धि की व्याख्या करता है। चयापचय का मुख्य मार्ग rivastigmine उसकी है कोलिनेस्टरेज़ द्वारा हाइड्रोलिसिस डिकार्बामाइलेटेड चयापचय उत्पाद की रिहाई के साथ - एनएपी 226-90 , इन विट्रो में अवरोध करने की न्यूनतम (10% से कम) क्षमता प्रदर्शित करता है एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ .

प्रायोगिक अध्ययन और दवा के इन विट्रो परीक्षण के अनुसार, प्रणाली साइटोक्रोम P450 चयापचय में न्यूनतम भाग लेता है rivastigmine . संचयी सीरम निकासी rivastigmine 0.2 मिलीग्राम की खुराक पर दवा के अंतःशिरा इंजेक्शन के साथ लगभग 130 लीटर/घंटा के बराबर होता है, 2.7 मिलीग्राम के अंतःशिरा इंजेक्शन के साथ घटकर 70 लीटर/घंटा हो जाता है। rivastigmine और यह दवा के उन्मूलन के कारण इसके फार्माकोकाइनेटिक्स के मापदंडों के व्युत्क्रमानुपाती, गैर-रैखिक प्रकृति के अनुरूप है, क्योंकि शरीर इससे संतृप्त हो जाता है।

मूल पदार्थ के लिए AUC∞ NAP 226-90 मेटाबोलाइट का अनुपात पैच के लिए 0.7 और कैप्सूल के लिए 3.5 था, जो एक्सेलॉन के त्वचीय उपयोग के दौरान चयापचय परिवर्तन प्रक्रियाओं की कम तीव्रता को नोट करने का अधिकार देता है। कम आवंटित करें एनएपी 226-90-मेटाबोलाइट प्रथम-पास चयापचय प्रक्रियाओं (यकृत के माध्यम से "पहला पास") की अनुपस्थिति से निर्धारित होता है।

निष्कासन rivastigmine मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा इसके चयापचय के उत्पादों के रूप में किया जाता है। अपरिवर्तित रूप में, दवा व्यावहारिक रूप से मूत्र में पता नहीं चल पाती है। 24 घंटों के बाद, उपयोग की गई खुराक का लगभग 90% गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, 1% से भी कम दवा आंतों द्वारा उत्सर्जित होती है।

बुजुर्ग रोगियों में पीड़ा अल्जाइमर रोग टीटीएस एक्सेलॉन के उपयोग से जैवउपलब्धता में कोई बदलाव नहीं आया rivastigmine उम्र से संबंधित परिवर्तनों के कारण।

पर यकृत विकृति /किडनी एक्सेलॉन पैच के उपयोग की बारीकियों का अध्ययन नहीं किया गया है।

यह मौखिक प्रशासन के बाद ज्ञात होता है rivastigmine हल्के से मध्यम श्रेणी के मरीज़ बिना यकृत विकृति वाले रोगियों की तुलना में, दवा के सीमैक्स में 60% की वृद्धि हुई, और इसके एयूसी में 100% से अधिक की वृद्धि हुई।

के रोगियों में अल्जाइमर रोग और समानांतर रूप से मध्यम रूप से व्यक्त किया गया बिना गुर्दे की विकृति वाले रोगियों की तुलना में सीमैक्स और एयूसी मूल्यों में दो गुना से अधिक की वृद्धि देखी गई। हालाँकि, जब गंभीर गुर्दे की हानि इन मापदंडों में कोई बदलाव नहीं हुआ.

उपयोग के संकेत

टीटीसी एक्सेलॉन का प्रिस्क्रिप्शन हल्के या मध्यम रूप से व्यक्त और हल्के या मध्यम रूप से व्यक्त के उपचार के लिए इंगित किया गया है पागलपन पर .

मतभेद

एक्सेलॉन पैच का उपयोग बिल्कुल वर्जित है:

• निजी अतिसंवेदनशीलता को rivastigmine और/या दवा के अन्य घटक, साथ ही अन्य डेरिवेटिव कार्बामेट ;
• गर्भावस्था;
• पहले निदान किया गया (इतिहास में) एलर्जी से संपर्क करें , जो पैच के उपयोग के कारण विकसित हुआ;
• स्तनपान ;
• 18 वर्ष से कम आयु.

टीटीएस एक्सेलॉन का उपयोग अत्यधिक सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जब:

• जैविक साइनस नोड की शिथिलता या चालन विकार (सहित) और सिनोट्रियल नाकाबंदी );
• तीव्रता की अवधि के दौरान या रोगी की गठन की प्रवृत्ति के दौरान गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सर ;
• विकासात्मक प्रवृत्तियाँ ऐंठन सिंड्रोम और मूत्र पथ में रुकावट ;
• या बार-बार बाधक श्वसन पथ के रोग अतीत में देखा गया.

दुष्प्रभाव

एक्सेलॉन पैच का उपयोग करते समय नकारात्मक प्रभावों की संचयी घटना 50.5% थी, जो कैप्सूल लेते समय देखी गई समान घटनाओं की आवृत्ति की तुलना में थोड़ी कम है - 63.3% (प्राप्त करने वाले समूह में) प्लेसबो यह आंकड़ा 46% था)।

अक्सर, 9.5 मिलीग्राम पैच की दैनिक खुराक का उपयोग करते समय, दुष्प्रभाव नोट किए गए: जठरांत्र पथ 7.2% की रीडिंग में व्यक्त प्रतिशत के रूप में - जी मिचलाना ; 6,2% – उल्टी , कैप्सूल लेते समय समान नकारात्मक अभिव्यक्तियों के साथ, क्रमशः 23.1% और 17.0% (प्राप्त करने वाले समूह में) प्लेसबो ये आंकड़े 5.0% और 3.3% के बराबर थे)। दवा के अन्य दुष्प्रभाव कम आम थे।

मूत्र प्रणाली:

• संक्रामक विकृति विज्ञान .

तंत्रिका तंत्र:

• बेहोशी;
• चिंता की भावना;
• प्रलाप ;
• एक्स्ट्रामाइराइडल विकार (बहुत मुश्किल से ही)।

उपापचय:

हृदय प्रणाली:

• उल्लंघन ;
• मंदनाड़ी .

पाचन तंत्र:

• पेट में दर्द;
• मतली उल्टी;
• जठरांत्र संबंधी मार्ग के अल्सरेटिव घाव (कभी-कभी)।

त्वचा:

• त्वचा के लाल चकत्ते ;
• पर्विल ;
• चिढ़;
• आवेदन के क्षेत्र में सूजन.

अन्य:

• बढ़ी हुई थकान;
• तापमान में वृद्धि ;
• शक्तिहीनता ;
• वजन घटना।

नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, 9.5 मिलीग्राम से अधिक की दैनिक खुराक के साथ एक पैच का उपयोग करते समय, 9.5 मिलीग्राम की दैनिक खुराक के साथ और समूह में टीटीसी का उपयोग करने की तुलना में निम्नलिखित नकारात्मक प्रभाव बहुत अधिक बार देखे गए। प्लेसबो : , , उत्साह, कमी, , दिल की धड़कन रुकना . संभवतः यह बढ़ी हुई खुराक के कारण है rivastigmine 9.5 मिलीग्राम की दैनिक खुराक पर एक्सेलॉन पैच का उपयोग करने वाले समूह और समूह में समान प्रतिकूल घटनाओं की आवृत्ति के बाद से प्लेसबो लगभग समान था.

बाहर से त्वचा सबसे आम अभिव्यक्तियाँ थीं: पर्विल आवेदन स्थल पर, आमतौर पर 24 घंटों के भीतर गायब हो जाता है। नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, 9.5 मिलीग्राम की दैनिक खुराक पर टीटीसी एक्सेलॉन के उपयोग से हल्के (21.8%), मध्यम (12.5%) और गंभीर (6.5%) परिणाम हुए। लालपन (पर्विल ) त्वचा, साथ ही हल्का (11.9%), मध्यम (7.3%) और गंभीर (5%) .

जब एक्सेलॉन 9.5 मिलीग्राम पैच की दैनिक खुराक के साथ इलाज किया जाता है, तो उपस्थिति खुजली और पर्विल क्रमशः 1.7% और 1.1% रोगियों में देखा गया। त्वचा संबंधी प्रतिकूल घटनाओं का भारी बहुमत विशेष रूप से अनुप्रयोग के क्षेत्र में घटित हुआ। त्वचा की अभिव्यक्तियों के विकास के कारण चिकित्सा में रुकावट केवल 2.4% मामलों में देखी गई।

एक्सेलॉन पैच, उपयोग के लिए निर्देश

एक्सेलॉन के उपयोग के निर्देश केवल चिकित्सा में नैदानिक ​​​​अनुभव वाले चिकित्सा कर्मियों की देखरेख में पैच के उपयोग की अनुमति देते हैं। अल्जाइमर प्रकार का मनोभ्रंश .

द्रव्यमान अंश पैच में निहित होता है और 24 घंटों के भीतर इससे मुक्त हो जाता है rivastigmine इसके अनुरूप: 9 मिलीग्राम:4.6 मिलीग्राम; 18 मिलीग्राम:9.5 मिलीग्राम; 27 मिलीग्राम:13.3 मिलीग्राम.

थेरेपी की अधिकतम प्रभावशीलता के लिए, पैच को पहले इस्तेमाल किए गए खुराक फॉर्म को हटाने के बाद, दिन के एक ही समय पर लगाया जाना चाहिए। यदि टीटीसी को चिपकाने का निरंतर समय चूक जाता है, तो पैच को यथाशीघ्र बदला जाना चाहिए।

टीटीसी एक्सेलॉन के साथ उपचार 4.6 मिलीग्राम की दैनिक रिलीज वाले पैच के उपयोग से शुरू होना चाहिए।

यदि रोगी इस खुराक को अच्छी तरह से सहन कर लेता है rivastigmine 4 सप्ताह की चिकित्सा के बाद, दैनिक खुराक को 9.5 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है, जो पर्याप्त चिकित्सीय प्रभावकारिता होने पर अनुशंसित रखरखाव खुराक है।

कुछ मामलों में, टीटीएस एक्सेलॉन की खुराक को अधिकतम दैनिक खुराक 13.3 मिलीग्राम तक बढ़ाना आवश्यक हो सकता है, लेकिन 6 महीने से पहले नहीं।

खुराक में प्रत्येक बाद की वृद्धि पिछली खुराक के प्रति अच्छी व्यक्तिगत प्रतिक्रिया के साथ ही संभव है। यदि खुराक बढ़ाने पर दवा की सहनशीलता बिगड़ जाती है, तो अंतिम अच्छी तरह से सहन की गई खुराक पर वापस लौटना आवश्यक है।

नकारात्मक प्रभावों के विकास के साथ उत्पन्न होने वाली स्थितियों में चिकित्सा की अस्थायी समाप्ति की आवश्यकता होती है जठरांत्र पथ और/या प्रेक्षित का बिगड़ना एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण (शामिल ), उनके पूर्ण समाधान तक।

उपचार में कई दिनों के अंतराल के मामले में, नकारात्मक प्रभावों (विशेष रूप से) की पुनरावृत्ति के जोखिम को कम करने के लिए आगे की चिकित्सा 4.6 मिलीग्राम की दैनिक खुराक के साथ शुरू होनी चाहिए गंभीर उल्टी ).

निम्नलिखित खुराक अनुपात को बनाए रखते हुए उन रोगियों को टीटीसी के उपयोग के लिए स्थानांतरित करना संभव है, जिन्होंने पहले एक्सेलॉन के मौखिक रूप प्राप्त किए हैं। जब मौखिक रूप से लिया जाता है rivastigmine 6 मिलीग्राम तक की दैनिक खुराक पर, 4.6 मिलीग्राम की दैनिक जारी खुराक पर पैच थेरेपी जारी रखी जा सकती है। पिछले मौखिक दैनिक सेवन के साथ 6-12 मिलीग्राम rivastigmine टीटीसी के साथ बाद का उपचार 9.5 मिलीग्राम की दैनिक खुराक के साथ तुरंत शुरू किया जा सकता है। एक्सेलॉन की अंतिम खुराक के आंतरिक प्रशासन के अगले दिन रोगी को दवा के मौखिक रूपों से पैच में स्थानांतरित करने की सिफारिश की जाती है।

पर यकृत विकृति /किडनी खुराक आहार के समायोजन की आवश्यकता नहीं है, हालांकि, ऐसे रोगियों के लिए एक्सेलॉन टीटीसी की अनुशंसित रखरखाव खुराक 4.6 मिलीग्राम की दैनिक खुराक है।

एक्सेलॉन पैच का उपयोग करना

पहले और बाद के एक्सेलॉन पैच को चिपकाने की प्रक्रिया को साफ, सूखे और का उपयोग करके किया जाना चाहिए त्वचा के क्षतिग्रस्त क्षेत्र , बालों की न्यूनतम मात्रा (यदि संभव हो) के साथ। त्वचा के इस क्षेत्र पर किसी भी कॉस्मेटिक या औषधीय उत्पाद के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। कब हानि या हाइपरिमिया संभवतः पैच को चिपकाने के लिए त्वचा क्षेत्र का चयन किया गया है, उस पर टीटीएस एक्सेलॉन स्थापित करना निषिद्ध है।

एक पैच केवल 24 घंटों के लिए उपयोग के लिए है, जिसके बाद इसे एक समान पैच से बदला जाना चाहिए।

टीटीएस एक्सेलॉन के लिए आवेदन क्षेत्रों के अनुशंसित चयन में शामिल हैं: कंधे के हिस्से , शीर्ष (दाएं या बाएं) छाती (चिपकने से बचना स्तन ग्रंथि ), निचला या ऊपरी (दाएं या बाएं) खंड पीठ . संभव के जोखिम को कम करने के लिए चिढ़ और/या त्वचा की अभिव्यक्तियाँ पैच के अनुप्रयोग के क्षेत्रों को वैकल्पिक करने की अनुशंसा की जाती है (इष्टतम रूप से, पैच का उपयोग शरीर के एक क्षेत्र पर 14 दिनों से अधिक नहीं किया जाना चाहिए)।

नया टीटीसी लगाने से पहले, पिछले पैच को पूरी तरह से हटा देना चाहिए।

पैच के सही उपयोग में पहले इसे पैकेज से निकालना शामिल है, जिसके लिए आपको पैकेज को उस पर अंकित रेखा के साथ काटना चाहिए। इसके बाद आपको इसे पैच से हटाना होगा. सुरक्षात्मक फिल्म , इसकी चिपकने वाली सतह को छुए बिना, पूर्व-चयनित त्वचा की सतह पर टीटीसी लागू करें और पैच की सतह से विपरीत सुरक्षात्मक परत को हटा दें। अपने हाथों की हथेलियों का उपयोग करके, पैच को त्वचा पर मजबूती से दबाएं और इसे कम से कम 30 सेकंड तक वहीं रखें, सुनिश्चित करें टीटीएस का निरंतर फिट होना , विशेषकर किनारों के आसपास।

आप पैच पर उसके लगाने का सही समय और तारीख (पतली कलम से) लिख सकते हैं। टीटीसी को 24 घंटे तक बिना उतारे शरीर पर पहनना चाहिए।

24 घंटे के बाद इस्तेमाल किए गए पैच को नए से बदलना जरूरी है, जिसके लिए आपको टीटीसी के कोने को सावधानी से मोड़ना चाहिए और तब तक खींचना चाहिए जब तक कि पैच पूरी तरह से निकल न जाए। इसके बाद आपको बचे हुए गोंद को पोंछना होगा गर्म साबुन का पानी (इस्तेमाल नहीं किया जाना चाहिए शराब या अन्य विलायक ).

प्रयुक्त टीटीएस को आधा मोड़कर, चिपकने वाले हिस्सों को जोड़कर, एक सीलबंद बैग में रखकर और इसे नष्ट करके या बच्चों की पहुंच से दूर फेंककर निपटान किया जाना चाहिए।

पैच की सतहों के साथ किसी भी संपर्क के लिए बाद की आवश्यकता होती है पूरी तरह से हाथ धोना (पैच के अवयवों को आंखों में जाने से रोकने के लिए)।

पानी के संपर्क में आने पर, टाइट-फिटिंग किनारों वाला उचित रूप से लगाया गया एक्सेलॉन पैच निकलता नहीं है, जो जल स्वच्छता प्रक्रियाओं (शॉवर, स्नान) के लिए महत्वपूर्ण है। लंबे समय तक ताप स्रोत के पास रहने से टीटीसी के अनपेक्षित निष्कासन में मदद मिल सकती है।

यदि पैच गलती से छिल जाता है, तो उसके स्थान पर एक नया पैच लगा दें और अगले दिन के सामान्य समय पर उसके स्थान पर अगला पैच लगा दें।

यदि आप गलती से एक ही समय में दो या दो से अधिक टीटीसी का उपयोग करते हैं, तो आपको उन सभी को हटा देना चाहिए और चिकित्सा सलाह लेनी चाहिए।

जरूरत से ज्यादा

मौखिक रूपों की अनजाने में अधिक मात्रा rivastigmine , एक नियम के रूप में, उपचार को बंद करने की आवश्यकता के लिए नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण नकारात्मक घटनाओं के साथ नहीं था। मूल रूप से, ओवरडोज़ के लक्षण स्वयं प्रकट हुए जी मिचलाना /उल्टी करना , बढ़ोतरी , और कभी - कभी । पर ध्यान दें वागोटोनिक एक्सेलॉन प्रभाव पर हृदय दर , विकास की अनुमति देना संभव है बेहोशी की अवस्था और/या मंदनाड़ी . 46 मिलीग्राम के एक साथ मौखिक प्रशासन के बारे में जानकारी है rivastigmine , जिसके बाद रूढ़िवादी उपचार निर्धारित किया गया, जिससे 24 घंटे के बाद रोगी पूरी तरह से ठीक हो गया।

एक्सेलॉन पैच का उपयोग करते समय ओवरडोज़ के मामलों पर कोई विश्वसनीय डेटा नहीं है, जिसके कारण कोई नकारात्मक परिणाम हुआ हो।

स्पर्शोन्मुख ओवरडोज़ के लिए संभावित उपचार प्लाज्मा T1/2 के कारण अगले 24 घंटों के लिए एक्सेलॉन को बंद करना चाहिए rivastigmine , जो 3.4 घंटे है और निषेध की अवधि है एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ 9 घंटे के लिए. अभिव्यक्ति के मामले में गंभीर मतली के बाद उल्टी करना , नियुक्ति पर विचार करना आवश्यक है antiemetics . अन्य संभावित नकारात्मक प्रभावों के लिए देखे गए लक्षणों के अनुरूप उपचार की आवश्यकता होती है। गंभीर मामलों में, अंतःशिरा प्रशासन निर्धारित किया जा सकता है। 0.03 मिलीग्राम/किग्रा की प्रारंभिक खुराक पर, आगे प्रशासन एट्रोपिन यदि आवश्यक हो और उत्पादित नैदानिक ​​​​प्रभाव के अनुरूप खुराक में किया जाए। के रूप में उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं है .

इंटरैक्शन

अन्य दवाओं के साथ पैच के रूप में एक्सेलॉन दवा की परस्पर क्रिया का कोई विशेष अध्ययन नहीं किया गया है।

इस तथ्य के कारण कि चयापचय परिवर्तन rivastigmine मुख्यतः सहभागिता से होता है एस्टरेज़ द्वारा हाइड्रोलिसिस और न्यूनतम सिस्टम प्रभाव के साथ साइटोक्रोम P450 , अन्य दवाओं के साथ इसकी फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन जिसका चयापचय सिस्टम पर निर्भर करता है साइटोक्रोम P450 , असंभावित.

अनुसंधान करते समय rivastigmine स्वस्थ स्वयंसेवकों की भागीदारी के साथ, कोई फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन नहीं , डायजोक्सिन , और वारफरिन . स्वागत-प्रेरित वृद्धि प्रोथॉम्बिन समय जब समानांतर में उपयोग किया जाता है rivastigmine , अपरिवर्तित रहा है। संयुक्त तकनीक rivastigmine सी पर इस संयोजन का प्रतिकूल प्रभाव नहीं पड़ा अंतःहृदय चालन .

संयुक्त नियुक्ति rivastigmine मौखिक के साथ hypoglycemic औषधियाँ, antacids , एंटीजाइनल दवाएं, एंटिहिस्टामाइन्स , antiemetics मतलब , रक्तचाप केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाली दवाएं (सहित) एनएसएआईडी ), बीटा अवरोधक , एन्ज़ोदिअज़ेपिनेस , कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स और सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव वाली दवाएं, फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में महत्वपूर्ण बदलाव के साथ नहीं थीं rivastigmine या गंभीर प्रतिकूल प्रभावों का खतरा बढ़ गया।

प्रभाव के कारण rivastigmine कोलीनर्जिक संरचनाओं पर, इसका एक साथ उपयोग चोलिनोमिमेटिक औषधियाँ .

समानांतर असाइनमेंट के मामले में एंटीकोलिनर्जिक दवाएं एक्सेलॉन की कार्रवाई के साथ इन दवाओं के बहुआयामी प्रभावों को ध्यान में रखना आवश्यक है।

यदि उपचार के दौरान एक्सेलॉन का उपयोग करना आवश्यक हो , यह याद रखना चाहिए कि प्रभाव rivastigmine रोकने के उद्देश्य से कोलेलिनेस्टरेज़ , जिससे कार्रवाई बढ़ सकती है मांसपेशियों को आराम देने वाले विध्रुवण .

बिक्री की शर्तें

एक्सेलॉन पैच खरीदने के लिए डॉक्टर के नुस्खे की आवश्यकता होती है।

जमा करने की अवस्था

टीटीसी एक्सेलॉन को बच्चों से दूर, 25 डिग्री सेल्सियस के अधिकतम परिवेश तापमान पर संग्रहित किया जा सकता है।

तारीख से पहले सबसे अच्छा

पैच को द्वितीयक पैकेजिंग पर अंकित तारीख से शुरू करके 24 महीने तक संग्रहीत किया जा सकता है।

विशेष निर्देश

खुराक बढ़ाते समय rivastigmine साइड इफेक्ट की घटनाओं में संभावित वृद्धि और उनकी गंभीरता को ध्यान में रखा जाना चाहिए।

नकारात्मक घटनाओं की गंभीरता rivastigmine बाहर से जठरांत्र पथ , अभिव्यक्तियाँ सहित जी मिचलाना /उल्टी करना , अक्सर चिकित्सा की शुरुआत में और बढ़ती खुराक के समय देखा जाता है, एक्सेलॉन की खुराक कम होने पर कमी हो सकती है।

कई दिनों तक एक्सेलॉन के साथ उपचार में जबरन रुकावट की स्थिति में, पैच के उपयोग पर वापसी इसकी न्यूनतम दैनिक खुराक 4.6 मिलीग्राम के प्रशासन के साथ शुरू होनी चाहिए।

रोगियों में एक्सेलॉन से उपचार के दौरान अल्जाइमर रोग , संभावना है उनका वजन कम हो रहा है , और इसलिए इस भौतिक पैरामीटर की लगातार निगरानी करना आवश्यक है।

गर्भावस्था के दौरान (और स्तनपान)

प्रायोगिक आंकड़ों के अनुसार टेराटोजेनिक गुण rivastigmine स्थापित नहीं हे। दवा का प्रेक्षित पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है , लेकिन अवधि में वृद्धि हो सकती है गर्भावधि . उपचार के लिए एक्सेलॉन पैच के उपयोग की सुरक्षा पर व्यापक डेटा प्रेग्नेंट औरत वर्तमान में अस्तित्व में नहीं है, और इसलिए इसका उपयोग वर्जित है। एक्सेलॉन के अनुप्रयोग प्रेग्नेंट औरत असाधारण मामलों में अनुमति दी जाती है, जब गर्भवती मां के लिए इस तरह के उपचार के लाभ भ्रूण पर नकारात्मक प्रभाव के संभावित जोखिम से कई गुना अधिक होते हैं।

पैठ की संभावना rivastigmine वी स्तनपान कराने वाली माँ का दूध इसका अध्ययन नहीं किया गया है कि उपचार से परहेज़ करने या इनकार करने का क्या कारण है .

अल्जाइमर प्रकार का हल्का या मध्यम मनोभ्रंश। अल्जाइमर प्रकार का गंभीर मनोभ्रंश.

अंतर्विरोध एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल थेराप्यूटिक सिस्टम 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे

रिवास्टिग्माइन, अन्य कार्बामेट डेरिवेटिव या दवा में शामिल अन्य अवयवों के प्रति अतिसंवेदनशीलता। एलर्जिक संपर्क जिल्द की सूजन का इतिहास जो टीटीसी एक्सेलॉन के उपयोग के दौरान उत्पन्न हुआ। आयु 18 वर्ष तक.

प्रशासन की विधि और खुराक एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल थेराप्यूटिक सिस्टम 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे

दवा के साथ थेरेपी केवल मनोभ्रंश के रोगियों के इलाज में अनुभवी चिकित्सक की देखरेख में और रोगियों की देखभाल करने वाले व्यक्तियों की देखरेख में की जानी चाहिए। मरीजों और उनकी देखभाल करने वालों को सक्षम स्वास्थ्य देखभाल पेशेवरों द्वारा दवा के उपयोग के बारे में निर्देश दिया जाना चाहिए। टीटीसी एक्सेलॉन की खुराक के आधार पर निहित और जारी रिवास्टिग्माइन की मात्रा नीचे प्रस्तुत की गई है। टीटीसी एक्सेलॉन 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे - इसमें मौजूद रिवास्टिग्माइन की मात्रा 9 मिलीग्राम है; 24 घंटों में विवो में जारी रिवास्टिग्माइन की मात्रा 4.6 मिलीग्राम है। टीटीसी एक्सेलॉन 9.5 मिलीग्राम/24 घंटे - इसमें मौजूद रिवास्टिग्माइन की मात्रा 18 मिलीग्राम है; 24 घंटों में विवो में जारी रिवास्टिग्माइन की मात्रा 9.5 मिलीग्राम है। टीटीसी एक्सेलॉन 13.3 मिलीग्राम/24 घंटे - इसमें मौजूद रिवास्टिग्माइन की मात्रा 27 मिलीग्राम है; 24 घंटों में विवो में जारी रिवास्टिग्माइन की मात्रा 13.3 मिलीग्राम है। अल्जाइमर प्रकार का हल्का या मध्यम मनोभ्रंश। प्रारंभिक खुराक और अनुशंसित प्रभावी खुराक का चयन: दवा के साथ उपचार टीटीसी एक्सेलॉन 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे प्रति दिन 1 बार के उपयोग से शुरू होना चाहिए। कम से कम 4 सप्ताह के उपचार के बाद, यदि अच्छी तरह से सहन किया जाता है, तो टीटीसी एक्सेलॉन 9.5 मिलीग्राम/24 घंटे का उपयोग करके दवा की खुराक को अनुशंसित प्रभावी खुराक तक बढ़ाया जाना चाहिए, जिसका उपयोग चिकित्सीय प्रभाव बने रहने तक किया जा सकता है। खुराक में वृद्धि: दीर्घकालिक उपचार के लिए, यदि रोगी में चिकित्सीय प्रभावकारिता है, तो टीटीसी एक्सेलॉन 9.5 मिलीग्राम/24 घंटे के उपयोग की सिफारिश की जाती है। यदि दवा अच्छी तरह से सहन की जाती है और टीटीसी एक्सेलॉन 9.5 मिलीग्राम/24 घंटे के साथ कम से कम 6 महीने के उपचार के बाद, उपस्थित चिकित्सक, यदि अतिरिक्त चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने के लिए आवश्यक हो, तो उन रोगियों में खुराक को 13.3 मिलीग्राम/24 घंटे तक बढ़ा सकते हैं, जो इसके बावजूद टीटीसी एक्सेलॉन 9,5 मिलीग्राम/24 घंटे के उपयोग से संज्ञानात्मक कार्यों में महत्वपूर्ण हानि होती है (उदाहरण के लिए, केएसएचओपीएस के अनुसार परिणामों में गिरावट) और/या कार्यात्मक स्थिति में गिरावट (एक चिकित्सक द्वारा व्यक्तिपरक मूल्यांकन के आधार पर)। अल्जाइमर प्रकार का गंभीर मनोभ्रंश. प्रारंभिक खुराक और अनुशंसित प्रभावी खुराक का चयन: दवा के साथ उपचार टीटीसी एक्सेलॉन 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे प्रति दिन 1 बार के उपयोग से शुरू होना चाहिए। दवा की खुराक को क्रमिक रूप से बढ़ाया जाना चाहिए, पहले 9.5 मिलीग्राम/24 घंटे और फिर 13.3 मिलीग्राम/24 घंटे की प्रभावी खुराक तक। प्रत्येक खुराक में वृद्धि न्यूनतम 4 सप्ताह के उपचार के बाद ही संभव है और यदि पिछली खुराक अच्छी तरह से सहन की गई हो। 13.3 मिलीग्राम/24 घंटे से ऊपर की खुराक महत्वपूर्ण लाभ नहीं देती है, लेकिन साइड इफेक्ट की घटनाओं को बढ़ा देती है। उपचार में रुकावट: दवा चिकित्सा के नैदानिक ​​प्रभाव का नियमित रूप से मूल्यांकन किया जाना चाहिए। यदि टीटीसी एक्सेलॉन की इष्टतम खुराक का उपयोग करते समय थेरेपी से कोई नैदानिक ​​​​प्रभाव नहीं होता है, तो दवा के साथ थेरेपी बंद कर दी जानी चाहिए। यदि पाचन तंत्र से प्रतिकूल घटनाएं होती हैं और/या मौजूदा एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण (कंपकंपी सहित) खराब हो जाते हैं, तो दवा के साथ उपचार अस्थायी रूप से बंद कर दिया जाना चाहिए। यदि दवा के उपयोग में ब्रेक तीन दिनों से अधिक नहीं था, तो आप उसी खुराक पर दवा का उपयोग फिर से शुरू कर सकते हैं। लंबी वापसी अवधि के मामले में, प्रारंभिक खुराक (एक्सलोन टीटीसी 4.6 मिलीग्राम / 24 घंटे) से उपचार फिर से शुरू किया जाना चाहिए। कैप्सूल या मौखिक समाधान के रूप में रिवास्टिग्माइन के साथ इलाज किए गए मरीज़ टीटीसी एक्सेलॉन के साथ उपचार पर स्विच कर सकते हैं, इस प्रकार: प्रति दिन 6 मिलीग्राम से कम या उसके बराबर खुराक पर मौखिक रिवास्टिग्माइन थेरेपी प्राप्त करने वाले रोगियों में, उपचार टीटीसी एक्सेलॉन 4.6 के साथ शुरू होना चाहिए। मिलीग्राम/24 घंटे. प्रतिदिन 9 मिलीग्राम की स्थिर और अच्छी तरह से सहन की जाने वाली खुराक पर मौखिक रिवास्टिग्माइन थेरेपी प्राप्त करने वाले रोगियों में, टीटीसी एक्सेलॉन 9.5 मिलीग्राम/24 घंटे के उपयोग से उपचार तुरंत शुरू हो सकता है। लेकिन यदि मौखिक चिकित्सा स्थिर और अच्छी तरह सहनीय नहीं थी, तो 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे की खुराक के साथ ट्रांसडर्मल रूप में स्विच करना शुरू करने की सिफारिश की जाती है। प्रति दिन 12 मिलीग्राम की खुराक पर रिवास्टिग्माइन के साथ मौखिक चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों में, टीटीसी एक्सेलॉन 9.5 मिलीग्राम/24 घंटे के उपयोग से उपचार तुरंत शुरू हो सकता है। उपचार के 4 सप्ताह के बाद, कम से कम, यदि अच्छी तरह से सहन किया जाता है, तो टीटीसी एक्सेलॉन 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे की खुराक को टीटीसी एक्सेलॉन 9.5 मिलीग्राम/24 घंटे का उपयोग करके अनुशंसित प्रभावी खुराक तक बढ़ाया जाना चाहिए। रिवास्टिग्माइन की अंतिम मौखिक खुराक के अगले दिन से टीटीसी एक्सेलॉन के साथ उपचार शुरू करने की सिफारिश की जाती है। 50 किलोग्राम से कम वजन वाले मरीज: 50 किलोग्राम से कम वजन वाले मरीजों में प्रतिकूल घटनाएं (एई) विकसित होने और एई के कारण उपचार बंद करने की संभावना अधिक थी, इसलिए, रोगियों के इस समूह में खुराक बढ़ाते समय, विशेष सावधानी बरती जानी चाहिए। खुराक का अनुमापन करें और एई के विकास की निगरानी करें (उदाहरण के लिए, अत्यधिक मतली या उल्टी), और ऐसे एई के विकास की स्थिति में टीटीसी एक्सेलॉन 4.6 मिलीग्राम/24एच का उपयोग करके दवा की खुराक को कम करने पर भी विचार करें। टीटीसी एक्सेलॉन 9.5 मिलीग्राम/24 घंटे की अनुशंसित प्रभावी खुराक से ऊपर खुराक का शीर्षक देते समय विशेष देखभाल की जानी चाहिए। बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले मरीज़: टीटीसी एक्सेलॉन के लिए कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। हालाँकि, जब हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में रिवास्टिग्माइन को मौखिक रूप से लिया जाता है, तो रिवास्टिग्माइन के बढ़ते जोखिम के कारण, यह सिफारिश की जाती है कि रिवास्टिग्माइन की खुराक को इन रोगियों में व्यक्तिगत सहनशीलता के अनुसार सावधानीपूर्वक शीर्षक दिया जाए। गंभीर यकृत रोग वाले रोगियों में टीटीएस एक्सेलॉन के उपयोग का अध्ययन नहीं किया गया है। इस श्रेणी के रोगियों में खुराक का शीर्षक देते समय विशेष सावधानी बरतनी चाहिए। चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण यकृत रोग वाले रोगियों में, खुराक पर निर्भर प्रतिकूल घटनाओं का अधिक लगातार विकास देखा जा सकता है, और इसलिए, इस श्रेणी के रोगियों में, टीटीसी एक्सेलॉन 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे का उपयोग करने की संभावना को प्रारंभिक और अधिकतम माना जाना चाहिए। खुराक. खराब गुर्दे समारोह वाले मरीज़: टीटीसी एक्सेलॉन के लिए कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। हालाँकि, हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में मौखिक रिवास्टिग्माइन लेने पर रिवास्टिग्माइन के बढ़ते जोखिम के कारण, यह सिफारिश की जाती है कि रिवास्टिग्माइन की खुराक को इन रोगियों में व्यक्तिगत सहनशीलता के अनुसार सावधानीपूर्वक शीर्षक दिया जाए। चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण गुर्दे की हानि वाले रोगियों में, खुराक पर निर्भर प्रतिकूल घटनाओं का अधिक लगातार विकास देखा जा सकता है, और इसलिए, इस श्रेणी के रोगियों में, टीटीसी एक्सेलॉन 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे के उपयोग को प्रारंभिक और अधिकतम खुराक के रूप में माना जाना चाहिए। . बच्चों में उपयोग: बच्चों में रिवास्टिग्माइन के उपयोग का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए बच्चों के लिए दवा की सिफारिश नहीं की जाती है। टीटीएस के उपयोग के लिए निर्देश. प्रत्येक बाद वाले एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल थेराप्यूटिक सिस्टम (टीटीएस) को पिछले वाले को हटाए जाने के बाद ही लागू किया जाना चाहिए। आप एक समय में केवल एक टीटीएस एक्सेलॉन का उपयोग कर सकते हैं। टीटीएस एक्सेलॉन को काटा या भागों में विभाजित नहीं किया जाना चाहिए, या किसी भी तरह से क्षतिग्रस्त नहीं किया जाना चाहिए। एक्सेलॉन टीटीसी को कम से कम 30 सेकंड के लिए अटैचमेंट साइट पर हाथ की हथेली से मजबूती से दबाया जाना चाहिए। टीटीएस एक्सेलॉन के लगाव का स्थान: टीटीएस एक्सेलॉन को कम से कम बालों के साथ साफ, सूखी, अक्षुण्ण त्वचा से चिपकाया जाता है। उस क्षेत्र में क्रीम, लोशन, तेल, पाउडर या अन्य त्वचा देखभाल उत्पादों का उपयोग न करें जहां दवा लगी हुई है ताकि इसे निकलने से रोका जा सके। टीटीसी एक्सेलॉन को लाल, दाने वाली, चिड़चिड़ी या क्षतिग्रस्त त्वचा पर नहीं लगाया जाना चाहिए। आपको प्रतिदिन केवल एक टीटीएस एक्सेलॉन शरीर के दिखाए गए क्षेत्रों में से केवल एक पर लगाना चाहिए: बाएं या दाएं कंधे; ऊपरी छाती बाएँ या दाएँ (स्तन क्षेत्र पर लागू नहीं किया जाना चाहिए); ऊपरी पीठ बाएँ या दाएँ; निचली पीठ बाएँ या दाएँ। त्वचा की जलन से बचने के लिए, प्रत्येक बाद के एक्सेलॉन टीटीएस को त्वचा के एक अलग क्षेत्र (संभवतः एक ही शारीरिक क्षेत्र के भीतर) से चिपकाया जाना चाहिए। उदाहरण के लिए, यदि आपने टीटीएस एक्सेलॉन को दाईं ओर काठ क्षेत्र से जोड़ा है, तो अगली बार सिस्टम को बाईं ओर रखें। त्वचा की जलन के जोखिम को कम करने के लिए, टीटीसी को केवल दो सप्ताह के अंतराल पर त्वचा के एक ही क्षेत्र पर लगाया जा सकता है। टीटीसी एक्सेलॉन कैसे लगाएं: टीटीसी एक्सेलॉन त्वचा से चिपकाने के लिए एक पतला, अपारदर्शी, प्लास्टिक पैच है। टीटीएस एक्सेलॉन को सीलबंद बैग से न निकालें और यदि आप नया चिपकाने की योजना नहीं बनाते हैं तो पिछले टीटीएस एक्सेलॉन को न हटाएं। सीलबंद पैकेज से निकालने के तुरंत बाद दवा का उपयोग किया जाना चाहिए। पिछले एक्सेलॉन टीटीएस को सावधानीपूर्वक हटा दें। यदि आप पहली बार दवा के साथ उपचार शुरू कर रहे हैं या ब्रेक के बाद दवा के साथ उपचार फिर से शुरू कर रहे हैं, तो कृपया नीचे दिए गए चित्र से शुरू करते हुए एक्सेलॉन टीटीसी संलग्न करने के निर्देशों का पालन करें। उपयोग से तुरंत पहले दवा को सीलबंद बैग से निकाल लिया जाता है। एक्सेलॉन टीटीसी को हटाने के लिए, पैकेज को बताई गई बिंदीदार रेखा या खांचे के साथ काटें। टीटीएस एक्सेलॉन का चिपकने वाला पक्ष एक सुरक्षात्मक फिल्म से ढका हुआ है। आपको चिपकने वाली सतह को छुए बिना, एक्सेलॉन टीटीएस के चिपकने वाले पक्ष की रक्षा करने वाली एक तरफ की सुरक्षात्मक फिल्म को सावधानीपूर्वक हटा देना चाहिए। सुरक्षात्मक फिल्म को हटाने के तुरंत बाद, पीठ, कंधे या छाती के ऊपरी या निचले हिस्से की त्वचा पर टीटीसी एक्सेलॉन लगाएं। ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली को त्वचा से जोड़ने के बाद, टीटीएस के दूसरी तरफ की शीर्ष सुरक्षात्मक परत को हटा दें। एक्सेलॉन टीटीसी को कम से कम 30 सेकंड के लिए अटैचमेंट साइट पर हाथ की हथेली से मजबूती से दबाया जाना चाहिए। सुनिश्चित करें कि सिस्टम त्वचा पर अच्छी तरह से फिट बैठता है, खासकर किनारों के आसपास। यदि आवश्यक हो, चिपकाने के बाद, आप पतले बॉलपॉइंट पेन से ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली पर लगाव की तारीख (उदाहरण के लिए, सप्ताह का दिन) लिख सकते हैं। टीटीएस एक्सेलॉन को लगातार पहनना चाहिए और 24 घंटों के बाद इसे नए से बदल देना चाहिए। ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली को त्वचा के विभिन्न क्षेत्रों से जोड़ने से आप शरीर के सबसे आरामदायक क्षेत्रों का चयन कर सकते हैं जहां सिस्टम तंग-फिटिंग कपड़ों के संपर्क में नहीं आएगा। एक्सेलॉन टीटीसी को कैसे हटाएं: सावधानी से एक कोने को छीलें और धीरे-धीरे और सावधानी से ट्रांसडर्मल थेरेपी सिस्टम को हटा दें। यदि आपकी त्वचा पर चिपकने वाला अवशेष है, तो उस क्षेत्र को गर्म पानी और हल्के साबुन के घोल से हल्का गीला करें या किसी भी चिपकने वाले अवशेष को हटाने के लिए बेबी ऑयल का उपयोग करें। अल्कोहल या अन्य तरल सॉल्वैंट्स (नेल पॉलिश रिमूवर या अन्य सॉल्वैंट्स) का उपयोग न करें। एक्सेलॉन टीटीसी को जोड़ने या हटाने के बाद आपको अपने हाथों को साबुन और पानी से अच्छी तरह धोना चाहिए। आंखों के संपर्क में आने की स्थिति में या यदि एक्सेलॉन टीटीसी लगाने या हटाने के बाद आंखें लाल हो जाती हैं, तो तुरंत आंखों को खूब पानी से धोएं और यदि लक्षण बने रहते हैं, तो चिकित्सकीय सहायता लें। अपने प्रयुक्त एक्सेलॉन टीटीसी का निपटान कैसे करें: प्रयुक्त ट्रांसडर्मल थेरेपी सिस्टम को आधा मोड़ें और चिपकने वाले हिस्सों को एक साथ दबाएं। प्रयुक्त टीटीसी एक्सेलॉन को बैग में रखें। प्रयुक्त ट्रांसडर्मल थेरेपी प्रणाली वाले बैग को बच्चों की पहुंच से दूर फेंक देना चाहिए। दवा का निपटान करने के बाद, आपको अपने हाथ साबुन से अवश्य धोने चाहिए। टीटीएस एक्सेलॉन पहनने की शर्तें (जल प्रक्रियाएं, गर्मी स्रोतों के पास लंबे समय तक रहना): टीटीएस एक्सेलॉन जल प्रक्रियाओं (शॉवर, स्नान, स्विमिंग पूल) के दौरान नहीं उतरता है। - जल प्रक्रियाओं के दौरान, आपको यह सुनिश्चित करना चाहिए कि सिस्टम त्वचा पर कसकर फिट बैठता है, खासकर किनारों के आसपास। टीटीएस एक्सेलॉन का उपयोग करने वाले मरीजों को लंबे समय तक किसी भी बाहरी ताप स्रोत (अत्यधिक सौर विकिरण, सौना, सोलारियम) के पास नहीं रहना चाहिए। यदि टीटीसी एक्सेलॉन बंद हो जाए तो क्या करें: यदि टीटीसी एक्सेलॉन बंद हो जाए, तो इसे दिन के अंत तक एक नई ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली से बदल दिया जाना चाहिए। अगले दिन, आपको हमेशा की तरह नया एक्सेलॉन टीटीएस संलग्न करना चाहिए। टीटीएस एक्सेलॉन का उपयोग कब और कितने समय तक किया जाना चाहिए: दवा के साथ उपचार की अधिकतम प्रभावशीलता के लिए, हर दिन एक नया टीटीएस लागू किया जाना चाहिए, अधिमानतः एक ही समय पर। यदि आप एक ही समय में एक से अधिक एक्सेलॉन टीटीसी का उपयोग करते हैं: आपको तुरंत अपनी त्वचा से सभी टीटीसी हटा देना चाहिए और अपने स्वास्थ्य देखभाल पेशेवर को सूचित करना चाहिए। आपको चिकित्सकीय देखभाल की आवश्यकता हो सकती है. कुछ मामलों में, अधिक मात्रा के साथ, मतली, उल्टी, दस्त, रक्तचाप में वृद्धि और मतिभ्रम नोट किया गया। मंदनाड़ी और/या बेहोशी भी हो सकती है। यदि आप अगले टीटीएस को सामान्य समय पर चिपकाना भूल जाते हैं, तो आपको इसे तुरंत चिपका देना चाहिए। अगले टीटीएस का उपयोग अगले दिन सामान्य समय पर किया जा सकता है। छूटी हुई खुराक की भरपाई के लिए आपको दो टीटीसी नहीं लगानी चाहिए।

चिकित्सा के क्षेत्र सहित आधुनिक प्रौद्योगिकियों के उच्च विकास के बावजूद, अल्जाइमर रोग जैसी भयानक और लगभग इलाज योग्य बीमारियाँ अभी भी मौजूद हैं। न्यूरोडीजेनेरेटिव बीमारी का वर्णन पहली बार 1907 में जर्मन मनोचिकित्सक एलोइस अल्जाइमर द्वारा किया गया था, यहीं से इसे इसका नाम मिला।

हालाँकि, एक्सेलॉन पैच जैसी दवाएं हैं जो पैथोलॉजी के विकास को सफलतापूर्वक धीमा कर सकती हैं।

औषधि का विवरण

अल्जाइमर रोग तंत्रिका तंत्र की एक विकृति है, मनोभ्रंश के सबसे सामान्य रूपों में से एक। दूसरे शब्दों में, इस बीमारी को "सेनील डिमेंशिया" कहा जाता है और ज्यादातर मामलों में यह 50 वर्ष से अधिक उम्र के वृद्ध लोगों में विकसित होना शुरू होता है, हालांकि इस बीमारी के निदान के पहले के मामले भी हैं।

टीटीएस "एक्सलोन" नामक दवा इंजेक्शन के रूप में और टैबलेट के रूप में, साथ ही पैच के रूप में भी पाई जाती है। रिलीज़ के अन्य रूपों की तुलना में, पैच में बहुत कम अवांछित दुष्प्रभाव होते हैं, और अध्ययन के दौरान यह नोट किया गया कि इस रूप में नकारात्मक परिणामों की घटना कम है।

एक्सेलॉन पैच एक प्रकार का ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली (टीटीएस) है। दवा का मुख्य सक्रिय घटक रिवास्टिग्माइन कहा जाता है। यह ठीक इसी वजह से है कि पैच रोगी के मस्तिष्क कोशिकाओं के अंदर एंजाइम कोलिनेस्टरेज़ को रोकता है। पैच पहनते समय, औषधीय घटक धीरे-धीरे शरीर में प्रवेश करता है और एंजाइम ब्यूटिरिलकोलिनेस्टरेज़ और एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ उनके चयनात्मक दमन के कारण अस्थायी रूप से अवरुद्ध हो जाते हैं।

दवा का सक्रिय पदार्थ शरीर में लगभग 9 घंटे तक कार्य करता है, और फिर एंजाइम अपने मूल स्तर पर लौटने लगते हैं। फार्मेसियों में आप ऐसे पैच खरीद सकते हैं जिनमें 9, 18 और 27 मिलीग्राम मुख्य घटक होता है। पैच आकार में गोल, सफेद, बेज बैकिंग वाला है। मुख्य संपर्क सतह का क्षेत्रफल लगभग पाँच वर्ग सेमी है। दवा के सहायक पदार्थों में अल्फा-टोकोफ़ेरॉल, मिथाइल मेथैक्रिलेट, ब्यूटाइल मेथैक्रिलेट, ऐक्रेलिक कॉपोलीमर, सिलिकॉन कॉपोलीमर और सिलिकॉन तेल शामिल हैं, जो सीधे पैच की चिपकने वाली परतों पर स्थित होते हैं। .

औषधीय गुण

रिवास्टिग्माइन मुख्य औषधि घटक है और मानव मस्तिष्क में कोलिनेस्टरेज़ का एक चयनात्मक अवरोधक है। पदार्थ आपको कार्यात्मक रूप से संरक्षित न्यूरॉन्स द्वारा उत्पादित एसिटाइलकोलाइन के विनाश की प्रक्रियाओं को धीमा करने की अनुमति देता है, और इसके अलावा, आपको सिनैप्टिक ट्रांसमिशन के लिए जिम्मेदार प्रक्रियाओं में सुधार करने की भी अनुमति देता है।

दवा के उपयोग से हिप्पोकैम्पस और सेरेब्रल कॉर्टेक्स के भीतर एसिटाइलकोलाइन के स्तर को बढ़ाने में मदद मिलती है, जिससे कोलीनर्जिक संचरण में सुधार होता है। इस तथ्य के कारण कि अधिकांश मनोभ्रंश और बीमारी के कारण संज्ञानात्मक कार्यों में गिरावट, एक नियम के रूप में, एसिटाइलकोलाइन की कमी से जुड़ी होती है, यह पता चलता है कि दवा मानव तंत्रिका तंत्र के कामकाज को सामान्य करने में मदद करती है। इसके अलावा, ऐसी जानकारी है कि दवा बीटा-एमिलॉइड के संश्लेषण को कम करती है, और यह बदले में, हानिकारक अमाइलॉइड सजीले टुकड़े की उपस्थिति को रोकती है, जो पैथोलॉजी के विकास के मुख्य लक्षणों में से एक है।

उपयोग के लिए संकेत और मतभेद

इस तथ्य के बावजूद कि आधुनिक चिकित्सा में दवा का उपयोग असामान्य नहीं है, उपयोग के लिए इसके संकेत अभी भी काफी दुर्लभ हैं। इसमे शामिल है:

• रोग से जुड़ा हल्का मनोभ्रंश;
• मध्यम मनोभ्रंश;
• कार्यात्मक या संज्ञानात्मक विकारों की उपस्थिति.

रोग के विकास के प्रारंभिक चरण और रोग की तत्काल उपस्थिति दोनों में दवा का उपयोग पैच के रूप में किया जाता है।

दवा "एक्सलोन" का उपयोग विशेष रूप से उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित किया गया है।रोगी की गहन जांच पूरी होने पर। आप इस दवा के उपयोग के बारे में स्वयं निर्णय नहीं ले सकते। यह ध्यान में रखना चाहिए कि केवल उपस्थित चिकित्सक ही एक्सेलॉन पैच के उपयोग की सलाह दे सकता है। इसके उपयोग के निर्देशों में दवा के सही उपयोग पर सभी विस्तृत सिफारिशें भी शामिल होनी चाहिए।

ज्यादातर मामलों में, थेरेपी सबसे कम खुराक से शुरू होती है, लगभग 4.6 मिलीग्राम प्रति दिन। केवल अगर कई हफ्तों के बाद दवा के उपयोग से रोगी के शरीर की कार्यप्रणाली में कोई गिरावट नहीं हुई है, अच्छा प्रभाव पड़ा है और कोई हानिकारक या अवांछनीय प्रभाव का निदान नहीं किया गया है, तो आमतौर पर खुराक बढ़ा दी जाती है। ऐसे मामलों में जहां दवा का उपयोग शरीर पर स्पष्ट रूप से सकारात्मक परिणाम देता है, चिकित्सा की अवधि कई महीनों या उससे अधिक हो सकती है।

कभी-कभी पैच के उपयोग को इंजेक्शन, समान गोलियों या अन्य दवाओं से बदल दिया जाता है। यदि कुछ कारणों से चिकित्सा को बाधित करने की आवश्यकता होती है, तो इसे दवा के सक्रिय घटक की एक छोटी खुराक के साथ फिर से शुरू किया जाता है।

एक्सेलॉन पैच के उपयोग में अंतर्विरोध इस प्रकार हैं:

संभावित जटिलताएँ और दुष्प्रभाव

अधिकांश चिकित्सा समीक्षाओं में कहा गया है कि एक्सेलॉन के साथ इलाज करा रहे लोगों में जटिलताएं और संभावित नकारात्मक दुष्प्रभाव बहुत कम दिखाई देते हैं, खासकर दवा के रूप में पैच का उपयोग करते समय। हालाँकि, अपवाद हमेशा संभव होते हैं और विकारों की एक निश्चित सूची होती है जो दवा के नियमित उपयोग से प्रकट हो सकती है। इसमे शामिल है:

जब किसी जटिलता या दुष्प्रभाव के पहले लक्षण दिखाई दें, तो आपको निश्चित रूप से इस मुद्दे पर अपने डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए। यह संभावना है कि दवा शरीर की विशिष्टताओं के कारण कुछ लोगों को मदद नहीं कर सकती है, या चिकित्सा की खुराक को बदलना आवश्यक हो सकता है।

दवा के उपयोग के निर्देश कहते हैं कि ओवरडोज़ के कुछ मामले बहुत ही कम दर्ज किए जाते हैं और आमतौर पर कोई खतरा पैदा नहीं होता है। इसके अलावा, दवा का उपयोग पूरा करने के बाद, शरीर एक या दो दिनों में अपनी सामान्य स्थिति में लौट आता है। ओवरडोज़ के विशिष्ट लक्षणों में मतली, हल्का मतिभ्रम, रक्तचाप में वृद्धि और बहुत ही दुर्लभ मामलों में बेहोशी या मंदनाड़ी शामिल हैं।

दवा का खर्च

एक्सलीन पैच की कीमत कई कारकों द्वारा निर्धारित की जाती है, जैसे खुराक, निर्माता और अन्य। कभी-कभी कुछ मामलों में अल्जाइमर रोग का निदान होने पर डॉक्टर के प्रिस्क्रिप्शन के साथ दवा निःशुल्क दी जाती है।

सामान्य तौर पर, 30 पैच वाली दवा "एक्सलोन" के एक पैकेज की लागत लगभग 3,500 से 4,200 रूबल तक होती है। ज्यादातर मामलों में, यह ठीक एक महीने की चिकित्सा के लिए पर्याप्त होना चाहिए।

उत्पाद के एनालॉग्स

चूंकि, इस तथ्य के कारण कि दवा मतभेदों और दुष्प्रभावों की उपस्थिति के कारण सभी रोगियों के लिए उपयुक्त नहीं है, उपस्थित चिकित्सक पदार्थ का अधिक उपयुक्त और कम प्रभावी एनालॉग चुनने की सलाह दे सकता है।

ज्यादातर मामलों में, अल्जाइमर रोग से पीड़ित मरीजों को अल्सेनोर्म नामक दवा दी जाती है। हालाँकि, इस तथ्य पर ध्यान देने योग्य है कि अधिकांश आधुनिक एनालॉग टैबलेट के रूप में, इंजेक्शन समाधान या कैप्सूल के रूप में उपलब्ध हैं, और यह निश्चित रूप से सभी लोगों के लिए उपयुक्त नहीं हो सकता है। कभी-कभी ऐसी स्थितियाँ हो सकती हैं जब पैच को दवा के रूप में उपयोग करना सबसे अच्छा विकल्प होता है।

चिकित्सा के क्षेत्र में वैज्ञानिक प्रगति के बावजूद, तंत्रिका तंत्र को प्रभावित करने वाली सभी बीमारियों का इलाज संभव नहीं है।

ऐसे कई न्यूरोलॉजिकल रोग हैं जिनमें रोगी की स्थिति को थोड़ा कम करना और शरीर में होने वाली विनाशकारी प्रक्रियाओं के विकास को रोकना ही संभव है। इन्हीं जटिल न्यूरोलॉजिकल विकारों में से एक है।

चूंकि इस बीमारी को पूरी तरह से ठीक नहीं किया जा सकता है, इसलिए आधुनिक चिकित्सा द्वारा उपयोग की जाने वाली दवाएं केवल निवारक के रूप में कार्य करती हैं, जिससे बीमारी का विकास थोड़ा धीमा हो जाता है। एक्सेलॉन पैच को भी उत्पादों के इस समूह में शामिल किया जा सकता है।

पैच के क्या फायदे हैं?

बहुत से लोग जिन्हें लगातार गोलियाँ या इंजेक्शन में दवाएँ लेने के लिए मजबूर किया जाता है, वे जठरांत्र संबंधी समस्याओं से पीड़ित होते हैं। यह आश्चर्य की बात नहीं है, क्योंकि दवाओं में शामिल कई सक्रिय घटक गैस्ट्रिक म्यूकोसा को परेशान करते हैं और पूरे पाचन तंत्र को नकारात्मक रूप से प्रभावित करते हैं।

ऐसे मामलों में, पैच का उपयोग करना सबसे अच्छा समाधान है। आवश्यक पदार्थ पेट और आंतों को प्रभावित किए बिना शरीर में प्रवेश करते हैं।

रचना और रिलीज़ फॉर्म

एक्सेलॉन बेज रंग की पृष्ठभूमि वाला एक सफेद धब्बा है, जिसका आकार अंडाकार जैसा होता है। चिकित्सीय एजेंट का सतह क्षेत्र हो सकता है भिन्न-भिन्न, यह सक्रिय पदार्थ की मात्रा पर निर्भर करता है। ट्रांसडर्मल प्रणाली निम्न प्रकार की हो सकती है:

• 5 सेमी (9 मिलीग्राम दवा शामिल है);
• 10 सेमी (18 मिलीग्राम की खुराक पर);
• 15 सेमी (पदार्थ 27 मिलीग्राम की मात्रा के लिए)।

पैच का मुख्य घटक रिवास्टिग्माइन है। यह सक्रिय पदार्थ तंत्रिका तंत्र पर लाभकारी प्रभाव डालता है और इससे जुड़ी बीमारियों के इलाज के लिए सक्रिय रूप से उपयोग किया जाता है।

जब कोई रोगी पैच का उपयोग करता है, तो दवा की संरचना धीरे-धीरे, छोटी खुराक में शरीर में प्रवेश करती है, जो सक्रिय पदार्थों को अच्छी तरह से अवशोषित करने की अनुमति देती है और ओवरडोज़ के जोखिम को समाप्त करती है।

ट्रांससिस्टम का सक्रिय घटक रिवास्टिग्माइन है, इसके अलावा, पैच में अतिरिक्त घटक (एल-टोकोफ़ेरॉल, ऐक्रेलिक एसिड कॉपोलीमर, मिथाइल मेथैक्रिलेट और ब्यूटाइल मेथैक्रिलेट) होते हैं।

चिपकने वाली सतह में सिलिकॉन कॉपोलीमर, एल-टोकोफ़ेरॉल और डाइमेथिकोन होते हैं। यह संरचना उपचार को पानी के संपर्क के बाद भी त्वचा पर बने रहने देती है।

क्रिया का तंत्र और प्रभावशीलता

ट्रांसडर्मल सिस्टम निम्नानुसार काम करता है: शरीर से जुड़ने के बाद, रिवास्टिग्माइन धीरे-धीरे शरीर में प्रवेश करना शुरू कर देता है।

सक्रिय पदार्थ का तंत्रिका तंत्र पर लाभकारी प्रभाव पड़ता है। उत्पाद के उपयोग के परिणामस्वरूप, निम्नलिखित सकारात्मक परिवर्तन नोट किए गए हैं:

• आवश्यक पदार्थों के उत्पादन की प्रक्रियाओं के सामान्य होने के कारण सेरेब्रल कॉर्टेक्स की स्थिति में सुधार होता है;
• विनाशकारी प्रक्रियाएँ धीमी हो जाती हैं;
• अमाइलॉइड प्लाक के विकास को रोका जाता है।

इस प्रभाव के लिए धन्यवाद, रोगियों को स्मृति और भाषण में लगातार सुधार का अनुभव होता है, ध्यान केंद्रित करने की क्षमता और रोग की व्यवहारिक अभिव्यक्तियों की तीव्रता कम हो जाती है। उत्तेजना, अशांति और विस्मृति गायब हो जाती है, जिसके कारण रोगी लंबे समय तक पर्याप्त स्थिति बनाए रखने में सक्षम होता है।

उपयोग के लिए संकेत और मतभेद

एक्सेलॉन पैच के उपयोग का मुख्य संकेत हल्का या मध्यम अल्जाइमर रोग है। साथ ही, दवा का उपयोग विभिन्न मूल के लिए किया जा सकता है।

निम्नलिखित मामलों में उपाय का उपयोग करना निषिद्ध है:

• दवा के घटकों (रिवास्टिग्माइन और अन्य कार्बामेट डेरिवेटिव) के प्रति अतिसंवेदनशीलता के साथ;
• पैच के उपयोग के परिणामस्वरूप त्वचा पर होने वाली एलर्जी प्रतिक्रियाओं के मामले में;
• 18 वर्ष से कम आयु.

उपयोग के लिए निर्देश

पैच के प्रयोग से कोई कठिनाई नहीं होती है; इसका उपयोग इस प्रकार किया जाना चाहिए:

• अपने हाथ साबुन से धोएं और यदि संभव हो तो उन्हें एंटीसेप्टिक घोल से उपचारित करें;
• अखंडता के लिए पैच की जांच करें; यदि सतह पर क्षति है, तो उत्पाद का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है;
• सुरक्षात्मक फिल्म को हटा दें और पैच को शरीर के ऐसे क्षेत्र पर लगाएं जहां कम से कम बाल हों;
• उत्पाद को अपने हाथ की हथेली से शरीर के चयनित क्षेत्र पर 30-60 सेकंड के लिए दबाकर सुरक्षित करें;
• अपने हाथ दोबारा धोएं.

याद रखें कि ट्रांसडर्मल सिस्टम 24 घंटे तक त्वचा पर रहना चाहिए, फिर इसे हटा देना चाहिए। इसके अलावा, स्टिकर को टुकड़ों में नहीं काटा जा सकता है, और एक नया एक्सेलॉन तब तक त्वचा से नहीं जोड़ा जा सकता जब तक कि पिछला हटा न दिया जाए।

उत्पाद का उपयोग करने से पहले, आपको अपने हाथों को अच्छी तरह से धोना चाहिए, और यदि पदार्थ आपकी आंखों में चला जाता है, तो आपको तुरंत उन्हें बहुत सारे पानी से धोना चाहिए।

सक्रिय संघटक की खुराक

रिवास्टिग्माइन फॉर्मूला

रिवास्टिग्माइन की शुरुआती खुराक 9 मिलीग्राम प्रति दिन है। यदि रोगी एक महीने तक दवा के प्रभाव को सामान्य रूप से सहन करता है, तो बाद में किसी विशेषज्ञ की सिफारिशों के अनुसार खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाया जा सकता है।

गंभीर विकारों के मामले में, खुराक को प्रति दिन 13.3 मिलीग्राम तक बढ़ाने की अनुमति है, लेकिन यह धीरे-धीरे किया जाना चाहिए। पदार्थ इस मात्रा तक धीरे-धीरे पहुंचते हैं; इससे पहले, कम से कम छह महीने तक 9.5 मिलीग्राम की खुराक बनाए रखना आवश्यक है।

हालाँकि, यह याद रखना चाहिए कि जैसे-जैसे खुराक बढ़ती है, साइड इफेक्ट का खतरा भी बढ़ता है।

विशेष निर्देश और मरीज़

ऐसे कई मामले हैं जहां पैच के उपयोग पर कोई सीधा प्रतिबंध नहीं है, लेकिन शरीर पर दवा के प्रभाव का पूरी तरह से अध्ययन नहीं किया गया है।

इसलिए, निम्नलिखित श्रेणियों के रोगियों को एक्सेलॉन का उपयोग करते समय सावधान रहने की आवश्यकता है:

• ब्रोन्कियल अस्थमा और अन्य श्वसन रोगों की उपस्थिति में;
• गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान (यदि पैच का उपयोग प्रसवोत्तर अवधि में किया जाता है, तो आपको उपचार की अवधि के लिए स्तनपान बंद कर देना चाहिए);
• जननांग प्रणाली के रोगों से पीड़ित व्यक्ति;
• पेट और आंतों के पेप्टिक अल्सर की उपस्थिति में;
• ऐसे मामलों में जहां रोगी किडनी और लीवर की बीमारियों से पीड़ित है।

ऐसी स्थितियों में, यदि स्थिति थोड़ी सी भी बिगड़ती है, तो आपको तुरंत दवा का उपयोग बंद कर देना चाहिए और अपने डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।

दुष्प्रभाव

किसी औषधीय उत्पाद के उपयोग से दुष्प्रभाव हो सकते हैं। वे इस प्रकार दिखाई देते हैं:

• रोगी उदास या अवसादग्रस्त है;
• मस्तिष्क परिसंचरण ख़राब है;
• विकसित होता है ;
• प्रकट हों और ;
• मतली, उल्टी, दर्द और पेट खराब होना बिना किसी स्पष्ट कारण के होता है।

एक "स्थानीय" प्रतिक्रिया को त्वचा के उस क्षेत्र में सूजन, खुजली, जलन या लालिमा की उपस्थिति के रूप में परिभाषित किया जा सकता है जहां पैच जुड़ा हुआ था।

इस दवा का सेवन/उपयोग शुरू करने से पहले इन निर्देशों को ध्यान से पढ़ें।
निर्देश सहेजें, आपको उनकी दोबारा आवश्यकता हो सकती है।
यदि आपके कोई प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर से परामर्श लें।
यह दवा आपके लिए व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की गई है और इसे दूसरों को नहीं दिया जाना चाहिए क्योंकि यह उन्हें नुकसान पहुंचा सकता है, भले ही उनमें आपके जैसे ही लक्षण हों।

पंजीकरण संख्या:एलएसआर-007020/08-200315

व्यापरिक नाम:एक्सेलॉन®

अंतर्राष्ट्रीय गैर-संप्रदाय नाम (एमएचएच): rivastigmine

दवाई लेने का तरीका:ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली

मिश्रण
1 ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली (टीटीएस) में शामिल हैं: सक्रिय पदार्थ- रिवास्टिग्माइन 9.00 मिलीग्राम (टीटीसी 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे, 5 सेमी2 में शामिल), 18.00 मिलीग्राम (टीटीसी 9.5 मिलीग्राम/24 घंटे, 10 सेमी2 में शामिल) या 27.00 मिलीग्राम (टीटीसी 13.3 मिलीग्राम/24 घंटे, 15 सेमी 2 में शामिल) ); सहायक पदार्थ:डी, एल-α-टोकोफेरॉल 0.03 मिलीग्राम, 0.06 मिलीग्राम, 0.09 मिलीग्राम, मिथाइल मेथैक्रिलेट और ब्यूटाइल मेथैक्रिलेट कॉपोलीमर 6.00 मिलीग्राम, 12.00 मिलीग्राम, 18.00 मिलीग्राम, ऐक्रेलिक एसिड कॉपोलीमर 14.97 मिलीग्राम, 29 .94 मिलीग्राम, 44.91 मिलीग्राम; चिपकने वाली परत:सिलिकॉन कॉपोलीमर 14.84 मिलीग्राम, 29.67 मिलीग्राम, 44.505 मिलीग्राम, डाइमेथिकोन (सिलिकॉन तेल 12.500 सीएसटी) 0.15 मिलीग्राम, 0.30 मिलीग्राम, 0.45 मिलीग्राम, डी, एल-α-टोकोफ़ेरॉल 0.015 मिलीग्राम, 0.03 मिलीग्राम, 0.045 मिलीग्राम; पॉलिमर फिल्में:पॉलीथीन टेरेफ्थेलेट सब्सट्रेट, 23 माइक्रोन: 5 सेमी 2 10 सेमी 2, 15 सेमी 2; सुरक्षात्मक फ्लोरोपॉलीमर पॉलीथीन टेरेफ्थेलेट फिल्म, 75 माइक्रोन: 10.13 सेमी 2, 20.25 सेमी 2, 29.16 सेमी 2।

विवरण:
बेज बैकिंग, डबल चिपकने वाली परत और आयताकार ओवरलैपिंग सुरक्षात्मक फिल्म के साथ ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली, धँसा हुआ, गोल। टीटीसी सब्सट्रेट पर एक ओवरप्रिंट है: 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे की खुराक के लिए "एएमएससी", 9.5 मिलीग्राम/24 घंटे की खुराक के लिए "बीएचडीआई", 13.3 मिलीग्राम/24 घंटे की खुराक के लिए "सीएनएफयू"।

फार्माकोथेरेप्यूटिक ग्रुप:कोलिनेस्टरेज़ अवरोधक

एटीएच कोड: N06DA03

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स
रिवास्टिग्माइन, कार्बामेट प्रकार के एसिटाइल- और ब्यूटिरिलकोलिनेस्टरेज़ का एक चयनात्मक अवरोधक होने के नाते, कार्यात्मक रूप से बरकरार न्यूरॉन्स द्वारा उत्पादित एसिटाइलकोलाइन के विनाश को धीमा कर देता है और सिनैप्टिक ट्रांसमिशन में सुधार करता है। दवा चुनिंदा रूप से सेरेब्रल कॉर्टेक्स और हिप्पोकैम्पस में एसिटाइलकोलाइन की सामग्री को बढ़ाती है, और इस प्रकार कोलीनर्जिक तंत्रिका संचरण में सुधार करने में मदद करती है। अल्जाइमर रोग से जुड़े मनोभ्रंश में एसिटाइलकोलाइन की कमी से जुड़े संज्ञानात्मक कार्य में गिरावट पर रिवास्टिग्माइन का सकारात्मक प्रभाव पड़ता है। इसके अलावा, इस बात के प्रमाण हैं कि कोलेलिनेस्टरेज़ का निषेध प्रोटीन अग्रदूत बीटा-एमिलॉइड के टुकड़ों के निर्माण को धीमा कर सकता है, जिसके संचय से अमाइलॉइड सजीले टुकड़े का निर्माण होता है, जो अल्जाइमर रोग के मुख्य रोग संबंधी लक्षणों में से एक है।
रिवास्टिग्माइन एक सहसंयोजक बंधन बनाने के लिए लक्ष्य एंजाइम के साथ संपर्क करता है, जिससे एंजाइम अस्थायी रूप से निष्क्रिय हो जाता है।
युवा स्वस्थ पुरुषों में, मौखिक रिवास्टिग्माइन 3 मिलीग्राम ने पहले 1.5 घंटों के दौरान मस्तिष्कमेरु द्रव (सीएसएफ) एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ गतिविधि को लगभग 40% कम कर दिया। अधिकतम निरोधात्मक प्रभाव तक पहुंचने के बाद, एंजाइम गतिविधि लगभग 9 घंटों के बाद अपने मूल स्तर पर लौट आती है। सीएसएफ में ब्यूटिरिलकोलिनेस्टरेज़ का निषेध भी प्रतिवर्ती है; एंजाइम गतिविधि 3.6 घंटों के बाद अपने मूल स्तर पर बहाल हो जाती है।
अल्जाइमर रोग के रोगियों में, रिवास्टिग्माइन द्वारा सीएसएफ में एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ गतिविधि का अवरोध अध्ययन की गई खुराक सीमा पर प्रतिदिन दो बार 6 मिलीग्राम (अधिकतम खुराक) तक खुराक पर निर्भर है। मौखिक रिवास्टिग्माइन से उपचारित अल्जाइमर रोग से पीड़ित 14 रोगियों के सीएसएफ में ब्यूटिरिलकोलिनेस्टरेज़ गतिविधि का अवरोध एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ गतिविधि के निषेध के समान था। दिन में 2 बार 6 मिलीग्राम की खुराक मूल की तुलना में एंजाइम गतिविधि में 60% से अधिक की कमी लाती है। दवा का यह प्रभाव उपचार के 12 महीनों (अध्ययन की गई अधिकतम अवधि) तक बना रहा।
रिवास्टिग्माइन द्वारा सीएसएफ में दोनों एंजाइमों के निषेध की डिग्री और अल्जाइमर रोग के रोगियों में संज्ञानात्मक कार्य में परिवर्तन के बीच एक सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण सहसंबंध दिखाया गया था; इसके अलावा, यह सीएसएफ में ब्यूटिरिलकोलिनेस्टरेज़ का निषेध है जो स्मृति, ध्यान और प्रतिक्रिया गति के परीक्षणों के बेहतर परिणामों के साथ विश्वसनीय और लगातार सहसंबंधित होता है।
अल्जाइमर रोग (मिनी मेंटल स्टेट एग्जामिनेशन (एमएमएसई) पर 10-20 अंक, मिनी मेंटल स्टेट एग्जामिनेशन, एमएमएसई) और गंभीर डिमेंशिया के कारण हल्के से मध्यम मनोभ्रंश वाले रोगियों में ट्रांसडर्मल थेराप्यूटिक सिस्टम (टीटीएस) एक्सेलॉन® का उपयोग प्लेसीबो की तुलना में अल्जाइमर के प्रकार से संज्ञानात्मक कार्यों (ध्यान, स्मृति, भाषण, आदि), कार्यात्मक स्थिति और रोजमर्रा की जिंदगी में गतिविधि में महत्वपूर्ण सुधार होता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
अवशोषण
टीटीसी एक्सेलॉन® से रिवास्टिग्माइन का अवशोषण धीरे-धीरे होता है। दवा की पहली खुराक का उपयोग करने के बाद, रिवास्टिग्माइन की पता लगाने योग्य एकाग्रता प्राप्त करने का समय 0.5-1 घंटा था। प्लाज्मा में अधिकतम एकाग्रता (सीमैक्स) 10-16 घंटों के बाद हासिल की जाती है। सीमैक्स तक पहुंचने के बाद, प्लाज्मा एकाग्रता धीरे-धीरे कम हो जाती है TTC Exelon® के उपयोग की शेष 24 घंटे की अवधि।
प्रयुक्त Exelon® TTC को एक नए से बदलने के बाद प्लाज्मा में रिवास्टिग्माइन की संतुलन सांद्रता लगभग 40 मिनट के औसत से धीरे-धीरे कम हो जाती है, जब तक कि नए चिपके Exelon® TTC से सक्रिय पदार्थ का अवशोषण उन्मूलन पर हावी न हो जाए। इसके बाद, रिवास्टिग्माइन की प्लाज्मा सांद्रता धीरे-धीरे बढ़ने लगती है और लगभग 8 घंटों के बाद फिर से अधिकतम तक पहुंच जाती है। स्थिर अवस्था में, मौखिक प्रशासन के विपरीत, सबसे कम सांद्रता अधिकतम का लगभग 50% होती है, जिसमें प्लाज्मा एकाग्रता वस्तुतः शून्य होती है खुराक के बीच. रिवास्टिग्माइन के प्लाज्मा सांद्रता की समान अस्थायी विशेषताओं को टीटीसी एक्सेलॉन® के उपयोग के साथ खुराक सीमा में 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे से 13.3 मिलीग्राम/24 घंटे तक देखा गया। यद्यपि रिवास्टिग्माइन का एक्सपोज़र (सीमैक्स और एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र) स्पष्ट रूप से मौखिक प्रशासन की तुलना में कम है, इसकी वृद्धि टीटीएस एक्सेलॉन® की खुराक में वृद्धि के सीधे आनुपातिक है।
जब टीटीएस एक्सेलॉन® की खुराक 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे से बढ़ाकर 9.5 मिलीग्राम/24 घंटे कर दी गई, तो रिवास्टिग्माइन के सीमैक्स और एयूसी में 2.6 गुना की वृद्धि हुई, और जब इसे 13.3 मिलीग्राम/24 घंटे तक बढ़ाया गया, तो 4.9 गुना हो गया।
टीटीसी एक्सेलॉन® का उपयोग करते समय रिवास्टिग्माइन (उतार-चढ़ाव सूचकांक, आईआर) ((सीमैक्स - सीमिन)/सीएवीजी)) की अधिकतम और न्यूनतम सांद्रता के बीच सापेक्ष अंतर 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे की खुराक के लिए 0.58, 9.5 की खुराक के लिए 0.77 था। मिलीग्राम/24 घंटे, 13.3 मिलीग्राम/24 घंटे की खुराक के लिए 0.72, जो मौखिक प्रशासन की तुलना में काफी कम है (6 मिलीग्राम/दिन की खुराक के लिए 3.96 का आईसी और 12 मिलीग्राम/दिन की खुराक के लिए 4.15)।
एक्सेलॉन® टीटीसी (प्रति 24 घंटे में मिलीग्राम खुराक) से 24 घंटे में जारी रिवास्टिग्माइन की मात्रा रिवास्टिग्माइन कैप्सूल की समान खुराक के मौखिक प्रशासन के बराबर नहीं है (24 घंटे से अधिक रिवास्टिग्माइन प्लाज्मा एक्सपोजर द्वारा मूल्यांकन)।
एक्सेलॉन® टीटीसी 9.5 मिलीग्राम/24 घंटे 6 मिलीग्राम की खुराक पर दिन में 2 बार (प्रति दिन 12 मिलीग्राम) एक्सेलॉन® मौखिक कैप्सूल के उपयोग के बराबर है।
टीटीसी एक्सेलॉन® और मौखिक कैप्सूल की 1 खुराक के उपयोग की सीधी तुलना में, रिवास्टिग्माइन के सीमैक्स और एयूसी0-24एच में अंतरविषयक परिवर्तनशीलता क्रमशः टीटीसी एक्सेलॉन® के लिए 43% और 49% और कैप्सूल के लिए 74% और 103% थी। बार-बार उपयोग और एक स्थिर स्थिति की उपलब्धि के साथ, अल्जाइमर रोग के कारण मनोभ्रंश वाले रोगियों में रिवास्टिग्माइन के सीमैक्स और एयूसी0-24एच की अंतर-जनसंख्या परिवर्तनशीलता भी मौखिक कैप्सूल की तुलना में टीटीसी एक्सेलॉन® के लिए काफी कम थी: ट्रांसडर्मल के लिए 45% और 43% चिकित्सीय प्रणाली और कैप्सूल के लिए क्रमशः 71% और 73%।
अल्जाइमर प्रकार के मनोभ्रंश वाले रोगियों में, शरीर के वजन और रिवास्टिग्माइन और मेटाबोलाइट एनएपी266-90) की स्थिर-अवस्था एकाग्रता के बीच एक स्पष्ट संबंध देखा गया था। अल्जाइमर प्रकार के मनोभ्रंश और 35 किलोग्राम वजन वाले रोगियों में, 65 किलोग्राम वजन वाले रोगियों की तुलना में रिवास्टिग्माइन की स्थिर-अवस्था सांद्रता लगभग 2 गुना बढ़ गई; जबकि 100 किलोग्राम वजन वाले रोगियों में, स्थिर-अवस्था एकाग्रता में लगभग 2 गुना की कमी देखी गई। जब दवा की खुराक बढ़ा दी जाती है तो बहुत कम शरीर के वजन वाले रोगियों में रिवास्टिग्माइन के संपर्क पर शरीर के वजन का प्रभाव विशेष रूप से महत्वपूर्ण होता है।
त्वचा पर लगाने के 24 घंटे की अवधि (दवा की मात्रा का लगभग 50%) के दौरान एक्सलोन® टीटीएस से रिवास्टिग्माइन अच्छी तरह से जारी हो गया था। रिवास्टिग्माइन और NAP266-90 मेटाबोलाइट का उच्चतम AUC∞ तब देखा गया जब Exelon® TTC को पीठ, छाती या कंधे के ऊपरी आधे हिस्से पर लगाया गया; पेट और जांघ पर लगाने पर AUC∞ लगभग 20-30% कम हो गया।
अल्जाइमर रोग मनोभ्रंश के रोगियों में प्लाज्मा में रिवास्टिग्माइन या एनएपी226-90 मेटाबोलाइट का कोई महत्वपूर्ण संचय नहीं था। इस अपवाद के साथ कि टीटीएस एक्सेलॉन® के दूसरे अनुप्रयोग के दौरान रिवास्टिग्माइन की प्लाज्मा सांद्रता पहले दिन की तुलना में अधिक थी।
वितरण
रिवास्टिग्माइन प्लाज्मा प्रोटीन (लगभग 40%) को कमजोर रूप से बांधता है और रक्त-मस्तिष्क बाधा को आसानी से पार कर जाता है। वितरण की स्पष्ट मात्रा 1.8-2.7 लीटर/किग्रा है।
उपापचय
ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली को हटाने के बाद रिवास्टिग्माइन को लगभग 3.4 घंटे के प्लाज्मा आधे जीवन (टी1/2) के साथ तेजी से और बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है। उन्मूलन रिवास्टिग्माइन (फ्लिप-फ्लॉप कैनेटीक्स) के अवशोषण की डिग्री तक सीमित था, जो मौखिक या अंतःशिरा प्रशासन (क्रमशः 1.4 और 1.7 घंटे) की तुलना में टीटीसी एक्सेलॉन® (3.4 घंटे) का उपयोग करने के बाद टी 1/2 में वृद्धि की व्याख्या करता है। दवाई। रिवास्टिग्माइन का चयापचय मुख्य रूप से कोलिनेस्टरेज़ द्वारा हाइड्रोलिसिस द्वारा डीकार्बामाइलेटेड मेटाबोलाइट (NAP226-90) बनाने के लिए होता है, जिसने इन विट्रो में एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ को रोकने की न्यूनतम क्षमता प्रदर्शित की है (<10%). Основываясь на данных, полученных в in vitro исследованиях, не ожидается взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися при помощи следующих изоферментов системы цитохрома: CYP1А2, CYP2D6, CYP3А4/5, CYP2Е1, CYP2С9, CYP2С8, CYP2С19 или CYP2В6. В соответствии с данными, полученными в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 в минимальной степени вовлечены в метаболизм ривастигмина. Общий плазменный клиренс ривастигмина составляет около 130 л/ч после внутривенного введения в дозе 0.2 мг и снижается до 70 л/ч после внутривенного введения 2.7 мг, который согласуется с нелинейным, обратно пропорциональным характером фармакокинетики ривастигмина вследствие его элиминации по мере насыщения.
मेटाबोलाइट और मूल पदार्थ का एयूसी अनुपात ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली के लिए 0.7 था जबकि मौखिक कैप्सूल के लिए 3.5 था, जो त्वचीय अनुप्रयोग के बाद चयापचय की कम दर का संकेत देता है। NAP226-90 मेटाबोलाइट की कम मात्रा का निर्माण प्रथम-पास चयापचय (यकृत के माध्यम से "पहला पास" प्रभाव) की कमी के कारण होता है।
निष्कासन
रिवास्टिग्माइन मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है; अपरिवर्तित रूप में मूत्र में लगभग पता नहीं चल पाता। प्रशासन के 24 घंटे बाद, 90% से अधिक खुराक समाप्त हो जाती है। खुराक का 1% से भी कम मल में उत्सर्जित होता है।
बुजुर्ग रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
अल्जाइमर रोग वाले बुजुर्ग रोगियों में, टीटीसी एक्सेलॉन® का उपयोग करते समय जोखिम में उम्र से संबंधित कोई बदलाव नहीं पाया गया।
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में टीटीएस एक्सेलॉन® के उपयोग का अध्ययन नहीं किया गया है। हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में, रिवास्टिग्माइन के मौखिक प्रशासन के बाद, स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में सीमैक्स में लगभग 60% और एयूसी में 2 गुना से अधिक की वृद्धि देखी गई।
एकल खुराक के रूप में 3 मिलीग्राम रिवास्टिग्माइन लेने पर या दिन में दो बार 6 मिलीग्राम की कई खुराक लेने पर, स्वस्थ रोगियों की तुलना में हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में रिवास्टिग्माइन की निकासी लगभग 60-65% कम थी। ये फार्माकोकाइनेटिक विशेषताएं प्रतिकूल घटनाओं की घटना और गंभीरता को प्रभावित नहीं करती हैं।
बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
खराब गुर्दे समारोह वाले रोगियों में टीटीएस एक्सेलॉन® के उपयोग का अध्ययन नहीं किया गया है। जनसंख्या-आधारित विश्लेषणों के आधार पर, रिवास्टिग्माइन या इसके मेटाबोलाइट की स्थिर-अवस्था प्लाज्मा सांद्रता पर क्रिएटिनिन क्लीयरेंस का कोई स्पष्ट प्रभाव नहीं था। ख़राब गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

उपयोग के संकेत

अल्जाइमर प्रकार का हल्का या मध्यम मनोभ्रंश।
अल्जाइमर प्रकार का गंभीर मनोभ्रंश.

मतभेद

रिवास्टिग्माइन, अन्य कार्बामेट डेरिवेटिव या दवा में शामिल अन्य अवयवों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।
एलर्जी संपर्क जिल्द की सूजन का इतिहास जो एक्सेलॉन® टीटीसी दवा के उपयोग के दौरान उत्पन्न हुआ।
आयु 18 वर्ष तक.

सावधानी से

रिवास्टिग्माइन का उपयोग बीमार साइनस सिंड्रोम या चालन विकारों (सिनोएट्रियल ब्लॉक, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक) वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

- पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को बढ़ाने के लिए, इसलिए तीव्र चरण में गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर वाले रोगियों या इन स्थितियों से ग्रस्त रोगियों को रिवास्टिग्माइन निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए;

अस्थमा या अवरोधक वायुमार्ग रोग के इतिहास वाले रोगियों में रिवास्टिग्माइन का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

गर्भावस्था और स्तनपान में उपयोग करें

गर्भावस्था
जानवरों पर किए गए अध्ययन में, रिवास्टिग्माइन ने प्लेसेंटा को पार कर लिया। मनुष्यों में रक्त-अपरा बाधा को भेदने की रिवास्टिग्माइन की क्षमता पर कोई डेटा नहीं है।
प्रायोगिक आंकड़ों से पता चला है कि रिवास्टिग्माइन में टेराटोजेनिक गुण नहीं होते हैं। जानवरों के अध्ययन में, गर्भकालीन अवधि की लंबाई में वृद्धि देखी गई। मनुष्यों में गर्भावस्था के दौरान एक्सेलॉन® के उपयोग की सुरक्षा अभी तक स्थापित नहीं की गई है, इसलिए गर्भावस्था के दौरान दवा का उपयोग केवल उन मामलों में किया जा सकता है जहां उपचार का अपेक्षित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित जोखिम से अधिक है।
स्तन पिलानेवाली
अध्ययनों में, रिवास्टिग्माइन और इसके मेटाबोलाइट्स स्तनपान कराने वाले जानवरों के दूध में उत्सर्जित होते थे। यह अज्ञात है कि रिवास्टिग्माइन स्तन के दूध में गुजरता है या नहीं, इसलिए दवा का उपयोग करते समय स्तनपान से बचना चाहिए।
उपजाऊपन
प्रजनन आयु की महिलाओं पर रिवास्टिग्माइन के प्रभाव का कोई डेटा नहीं है।
मनुष्यों में प्रजनन क्षमता पर रिवास्टिग्माइन के प्रभाव पर कोई डेटा नहीं है। पशु अध्ययनों ने पुरुषों या महिलाओं, माता-पिता या संतानों में प्रजनन क्षमता पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं दिखाया है।

आवेदन की विधि और खुराक

दवा के साथ थेरेपी केवल मनोभ्रंश के रोगियों के इलाज में अनुभवी चिकित्सक की देखरेख में और रोगियों की देखभाल करने वाले व्यक्तियों की देखरेख में की जानी चाहिए। मरीजों और उनकी देखभाल करने वालों को सक्षम स्वास्थ्य देखभाल पेशेवरों द्वारा दवा के उपयोग के बारे में निर्देश दिया जाना चाहिए
टीटीसी एक्सेलॉन® की खुराक के आधार पर निहित और जारी रिवास्टिग्माइन की मात्रा तालिका 1 में प्रस्तुत की गई है।

तालिका नंबर एक।
टीटीसी एक्सेलॉन® में मौजूद रिवास्टिग्माइन की मात्रा, 24 घंटों में विवो में जारी रिवास्टिग्माइन की मात्रा
टीटीएस एक्सेलॉन® 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे 9 मिलीग्राम 4.6 मिलीग्राम
टीटीएस एक्सेलॉन® 9.5 मिलीग्राम/24 घंटे 18 मिलीग्राम 9.5 मिलीग्राम
टीटीएस एक्सेलॉन® 13.3 मिलीग्राम/24 घंटे 27 मिलीग्राम 13.3 मिलीग्राम

अल्जाइमर प्रकार का हल्का या मध्यम मनोभ्रंश।

दवा के साथ उपचार टीटीसी एक्सेलॉन® 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे प्रति दिन 1 बार के उपयोग से शुरू होना चाहिए। कम से कम 4 सप्ताह के उपचार के बाद, यदि अच्छी तरह से सहन किया जाता है, तो टीटीसी एक्सेलॉन® 9.5 मिलीग्राम/24 घंटे का उपयोग करके दवा की खुराक को अनुशंसित प्रभावी खुराक तक बढ़ाया जाना चाहिए, जिसका उपयोग चिकित्सीय प्रभाव बने रहने तक किया जा सकता है।
खुराक में वृद्धि:
दीर्घकालिक उपचार के लिए, यदि रोगी में चिकित्सीय प्रभावकारिता है, तो TTS Exelon® 9.5 mg/24 घंटे के उपयोग की सिफारिश की जाती है। यदि दवा अच्छी तरह से सहन की जाती है और TTS Exelon® 9.5 mg/24 घंटे के साथ कम से कम 6 महीने के उपचार के बाद यदि आवश्यक हो तो उपस्थित चिकित्सक, अतिरिक्त चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने के लिए, उन रोगियों में खुराक को 13.3 मिलीग्राम/24 घंटे तक बढ़ा सकते हैं, जो टीटीसी एक्सेलॉन® 9.5 मिलीग्राम/24 घंटे के उपयोग के बावजूद, संज्ञानात्मक कार्यों में महत्वपूर्ण हानि का अनुभव करते हैं (के लिए) उदाहरण के लिए, केएसएचओपीएस के अनुसार परिणामों में गिरावट) और/या कार्यात्मक स्थिति में गिरावट (एक चिकित्सक द्वारा व्यक्तिपरक मूल्यांकन के आधार पर)।
अल्जाइमर प्रकार का गंभीर मनोभ्रंश
प्रारंभिक खुराक और अनुशंसित प्रभावी खुराक का चयन:
दवा के साथ उपचार टीटीसी एक्सेलॉन® 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे प्रति दिन 1 बार के उपयोग से शुरू होना चाहिए। दवा की खुराक को क्रमिक रूप से पहले 9.5 मिलीग्राम/24 घंटे तक बढ़ाया जाना चाहिए, और फिर 13.3 मिलीग्राम/24 घंटे की प्रभावी खुराक तक। प्रत्येक खुराक में वृद्धि न्यूनतम 4 सप्ताह के बाद ही संभव है और यदि पिछली खुराक अच्छी तरह से सहन की जाती है .
13.3 मिलीग्राम/24 घंटे से ऊपर की खुराक महत्वपूर्ण लाभ नहीं देती है, लेकिन साइड इफेक्ट की घटनाओं को बढ़ा देती है।
इलाज में रुकावट:
Exelon® TTC के साथ चिकित्सा के नैदानिक ​​प्रभाव का नियमित रूप से मूल्यांकन किया जाना चाहिए। यदि टीटीसी एक्सेलॉन® की इष्टतम खुराक का उपयोग करते समय थेरेपी से कोई नैदानिक ​​​​प्रभाव नहीं होता है, तो ड्रग थेरेपी बंद कर दी जानी चाहिए।
यदि पाचन तंत्र से प्रतिकूल घटनाएं होती हैं और/या मौजूदा एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण (कंपकंपी सहित) खराब हो जाते हैं, तो दवा के साथ उपचार अस्थायी रूप से बंद कर दिया जाना चाहिए। यदि दवा के उपयोग में ब्रेक तीन दिनों से अधिक नहीं था, तो आप उसी खुराक पर दवा का उपयोग फिर से शुरू कर सकते हैं। लंबी वापसी अवधि के मामले में, प्रारंभिक खुराक (एक्सलोन® टीटीसी 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे) के साथ उपचार फिर से शुरू किया जाना चाहिए।
कैप्सूल या मौखिक समाधान के रूप में रिवास्टिग्माइन से उपचारित मरीज निम्नानुसार टीटीसी एक्सेलॉन® उपचार पर स्विच कर सकते हैं:
प्रति दिन 6 मिलीग्राम से कम या उसके बराबर की खुराक पर मौखिक रिवास्टिग्माइन थेरेपी प्राप्त करने वाले रोगियों में, टीटीसी एक्सेलॉन® 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे के साथ उपचार शुरू किया जाना चाहिए।
प्रति दिन 9 मिलीग्राम की स्थिर और अच्छी तरह से सहन की जाने वाली खुराक पर रिवास्टिग्माइन के साथ मौखिक चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों में, टीटीसी एक्सेलॉन® 9.5 मिलीग्राम / 24 घंटे के उपयोग से उपचार तुरंत शुरू हो सकता है। लेकिन अगर मौखिक चिकित्सा स्थिर और अच्छी तरह से सहन नहीं की गई थी, ट्रांसडर्मल फॉर्म पर स्विच करने की सिफारिश 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे की खुराक से शुरू करने की की जाती है।
प्रति दिन 12 मिलीग्राम की खुराक पर मौखिक रिवास्टिग्माइन थेरेपी प्राप्त करने वाले रोगियों में, टीटीएस एक्सेलॉन® 9.5 मिलीग्राम/24 घंटे के उपयोग से उपचार तुरंत शुरू हो सकता है।
कम से कम 4 सप्ताह के उपचार के बाद, यदि अच्छी तरह से सहन किया जाता है, तो टीटीसी एक्सेलॉन® 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे की खुराक को टीटीसी एक्सेलॉन® 9.5 मिलीग्राम/24 घंटे का उपयोग करके बढ़ाया जा सकता है।
टीटीसी एक्सेलॉन® के साथ उपचार रिवास्टिग्माइन की अंतिम मौखिक खुराक के अगले दिन से शुरू करने की सिफारिश की जाती है।

50 किलोग्राम से कम वजन वाले मरीज़
50 किलोग्राम से कम वजन वाले मरीजों में प्रतिकूल घटनाओं (एई) का अनुभव होने और एई के कारण उपचार बंद होने की संभावना अधिक थी, इसलिए रोगियों के इस समूह में खुराक बढ़ाते समय विशेष सावधानी बरती जानी चाहिए, खुराक का ध्यानपूर्वक शीर्षक दें और विकास की निगरानी करें। एई (उदाहरण के लिए, अत्यधिक मतली या उल्टी) की स्थिति में, और ऐसे एई की स्थिति में टीटीसी एक्सेलॉन® की खुराक को 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे तक कम करने पर भी विचार करें। टीटीसी एक्सेलॉन® 9.5 मिलीग्राम/24 घंटे की अनुशंसित प्रभावी खुराक से ऊपर खुराक का शीर्षक देते समय विशेष देखभाल की जानी चाहिए।

हालाँकि, जब हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में रिवास्टिग्माइन को मौखिक रूप से लिया जाता है, तो रिवास्टिग्माइन के बढ़ते जोखिम के कारण, यह सिफारिश की जाती है कि रिवास्टिग्माइन की खुराक को इन रोगियों में व्यक्तिगत सहनशीलता के अनुसार सावधानीपूर्वक शीर्षक दिया जाए।
गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में टीटीसी एक्सेलॉन® के उपयोग का अध्ययन नहीं किया गया है। इस श्रेणी के रोगियों में खुराक का शीर्षक देते समय विशेष सावधानी बरती जानी चाहिए (अनुभाग "विशेष निर्देश", "औषधीय गुण" देखें)।
चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण यकृत रोग वाले मरीजों में खुराक पर निर्भर प्रतिकूल घटनाओं का अधिक लगातार विकास हो सकता है, और इसलिए इस श्रेणी के रोगियों में टीटीसी एक्सेलॉन® 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे का उपयोग करने की संभावना को प्रारंभिक और अधिकतम खुराक के रूप में माना जाना चाहिए।

TTS Exelon® के लिए खुराक आहार में किसी समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
हालाँकि, हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में मौखिक रिवास्टिग्माइन लेने पर रिवास्टिग्माइन के बढ़ते जोखिम के कारण, यह सिफारिश की जाती है कि रिवास्टिग्माइन की खुराक को इन रोगियों में व्यक्तिगत सहनशीलता के अनुसार सावधानीपूर्वक शीर्षक दिया जाए। गुर्दे की कार्यप्रणाली में नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण हानि वाले मरीजों में खुराक पर निर्भर प्रतिकूल घटनाओं का अधिक लगातार विकास हो सकता है, और इसलिए इस श्रेणी के रोगियों में टीटीसी एक्सेलॉन® 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे का उपयोग करने की संभावना को प्रारंभिक और अधिकतम खुराक के रूप में माना जाना चाहिए।

बच्चों में प्रयोग करें
बच्चों में रिवास्टिग्माइन के उपयोग का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए बच्चों के लिए दवा की सिफारिश नहीं की जाती है।

उपयोग के लिए निर्देश
ध्यान!!!
प्रत्येक बाद वाले एक्सेलॉन® ट्रांसडर्मल थेराप्यूटिक सिस्टम (टीटीएस) को पिछले वाले को हटाए जाने के बाद ही लागू किया जाना चाहिए।
एक समय में केवल एक Exelon® TTS का उपयोग किया जा सकता है।
TTC Exelon® को काटा या भागों में विभाजित नहीं किया जाना चाहिए, या किसी भी तरह से क्षतिग्रस्त नहीं किया जाना चाहिए।
TTC Exelon® को अटैचमेंट साइट पर अपने हाथ की हथेली से कम से कम 30 सेकंड के लिए मजबूती से दबाया जाना चाहिए।
एक्सेलॉन® टीटीसी अटैचमेंट साइट
TTC Exelon® को कम से कम बालों वाली साफ, सूखी, बरकरार त्वचा पर लगाया जाता है।
उस क्षेत्र में क्रीम, लोशन, तेल, पाउडर या अन्य त्वचा देखभाल उत्पादों का उपयोग न करें जहां दवा लगी हुई है ताकि इसे निकलने से रोका जा सके।
TTC Exelon® को लाल, दाने वाली, चिड़चिड़ी या क्षतिग्रस्त त्वचा पर नहीं लगाया जाना चाहिए।
प्रति दिन केवल एक एक्सेलॉन® टीटीसी को चित्र 1 में नीचे दिखाए गए शरीर के केवल एक क्षेत्र पर लागू किया जाना चाहिए:
- बाएं यादायां कंधा;
- ऊपरी छाती बाईं ओर यादाईं ओर (स्तन क्षेत्र पर लागू नहीं किया जाना चाहिए);
- ऊपरी पीठ बाएँ यादायी ओर;
- निचली पीठ बायीं ओर यादायी ओर।
चावल। 1
हर 24 घंटे में, नीचे दिखाए गए शरीर के किसी एक क्षेत्र में एक नया एक्सेलॉन® टीटीसी लगाने से पहले पिछले एक्सेलॉन® टीटीसी को हटा दें।
त्वचा की जलन से बचने के लिए, प्रत्येक बाद के एक्सेलॉन® टीटीएस को त्वचा के एक अलग क्षेत्र (संभवतः एक ही शारीरिक क्षेत्र के भीतर) से चिपकाया जाना चाहिए। उदाहरण के लिए, यदि आपने एक्सेलॉन® टीटीसी को दाएँ कमर क्षेत्र से जोड़ा है, तो अगली बार सिस्टम को बाईं ओर रखें। त्वचा की जलन के जोखिम को कम करने के लिए, टीटीसी को केवल दो सप्ताह के अंतराल पर त्वचा के एक ही क्षेत्र पर लगाया जा सकता है।
एक्सेलॉन® टीटीसी कैसे संलग्न करें
TTC Exelon® त्वचा पर चिपकाने के लिए एक पतला, अपारदर्शी, प्लास्टिक पैच है। Exelon® TTC को सीलबंद बैग से न निकालें या पिछले Exelon® TTC को तब तक न हटाएँ जब तक आप एक नया संलग्न करने की योजना नहीं बनाते।
सीलबंद पैकेज से निकालने के तुरंत बाद दवा का उपयोग किया जाना चाहिए।
पिछले Exelon® TTC को सावधानीपूर्वक हटाएँ।
यदि आप पहली बार दवा के साथ उपचार शुरू कर रहे हैं या ब्रेक के बाद दवा के साथ उपचार फिर से शुरू कर रहे हैं, तो कृपया नीचे दिए गए चित्र से शुरू करके टीटीसी एक्सेलॉन® संलग्न करने के निर्देशों का पालन करें।
उपयोग से तुरंत पहले दवा को सीलबंद बैग से निकाल लिया जाता है।
एक्सेलॉन® टीटीसी को हटाने के लिए, बैग को बताई गई बिंदीदार रेखा या खांचे के साथ काटें।
TTS Exelon® का चिपकने वाला पक्ष एक सुरक्षात्मक फिल्म से ढका हुआ है।
एक तरफ की सुरक्षात्मक फिल्म को सावधानीपूर्वक हटा दें जो चिपकने वाली सतह को छुए बिना एक्सेलॉन® टीटीसी के चिपकने वाले पक्ष की रक्षा करती है।
सुरक्षात्मक फिल्म को हटाने के तुरंत बाद, पीठ, कंधे या छाती के ऊपरी या निचले हिस्से की त्वचा पर टीटीसी एक्सेलॉन® लगाएं।
ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली को त्वचा से जोड़ने के बाद, टीटीएस के दूसरी तरफ की शीर्ष सुरक्षात्मक परत को हटा दें।
TTC Exelon® को अटैचमेंट साइट पर अपने हाथ की हथेली से कम से कम 30 सेकंड के लिए मजबूती से दबाया जाना चाहिए। सुनिश्चित करें कि सिस्टम त्वचा पर अच्छी तरह से फिट बैठता है, खासकर किनारों के आसपास।
यदि आवश्यक हो, चिपकाने के बाद, आप पतले बॉलपॉइंट पेन से ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली पर लगाव की तारीख (उदाहरण के लिए, सप्ताह का दिन) लिख सकते हैं।
TTC Exelon® को लगातार पहनना चाहिए और 24 घंटों के बाद इसे नए से बदल देना चाहिए।
ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली को त्वचा के विभिन्न क्षेत्रों से जोड़ने से आप शरीर के सबसे आरामदायक क्षेत्रों का चयन कर सकते हैं जहां सिस्टम तंग-फिटिंग कपड़ों के संपर्क में नहीं आएगा।
टीटीसी एक्सेलॉन® को कैसे हटाएं
किसी एक कोने को सावधानीपूर्वक पीछे की ओर करके, धीरे-धीरे और सावधानी से ट्रांसडर्मल थेरेपी प्रणाली को हटा दें।
यदि आपकी त्वचा पर चिपकने वाला अवशेष है, तो उस क्षेत्र को गर्म पानी और हल्के साबुन के घोल से हल्का गीला करें या किसी भी चिपकने वाले अवशेष को हटाने के लिए बेबी ऑयल का उपयोग करें। अल्कोहल या अन्य तरल सॉल्वैंट्स (नेल पॉलिश रिमूवर या अन्य सॉल्वैंट्स) का उपयोग न करें।
Exelon® TTC को जोड़ने या हटाने के बाद आपको अपने हाथों को साबुन और पानी से अच्छी तरह धोना चाहिए। एक्सेलॉन® टीटीसी लगाने या हटाने के बाद आंखों के संपर्क में आने या आंखें लाल होने की स्थिति में, तुरंत आंखों को खूब पानी से धोएं और यदि लक्षण बने रहें तो चिकित्सकीय सहायता लें।
प्रयुक्त Exelon® TTS का निपटान कैसे करें
प्रयुक्त ट्रांसडर्मल थेरेपी सिस्टम को आधा मोड़ें और चिपकने वाले हिस्सों को एक साथ दबाएं।
प्रयुक्त Exelon® TTC को बैग में रखें। प्रयुक्त ट्रांसडर्मल थेरेपी प्रणाली वाले बैग को बच्चों की पहुंच से दूर फेंक देना चाहिए। दवा का निपटान करने के बाद, आपको अपने हाथ साबुन से अवश्य धोने चाहिए।
टीटीसी एक्सेलॉन® पहनने की शर्तें (जल प्रक्रियाएं, गर्मी स्रोतों के पास लंबे समय तक रहना)
TTC Exelon® जल प्रक्रियाओं (शावर, स्नान, स्विमिंग पूल) के दौरान बंद नहीं होता है। - जल प्रक्रियाओं के दौरान, आपको यह सुनिश्चित करना चाहिए कि सिस्टम त्वचा पर कसकर फिट बैठता है, खासकर किनारों के आसपास।
टीटीएस एक्सेलॉन® का उपयोग करने वाले मरीजों को लंबे समय तक किसी भी बाहरी ताप स्रोत (अत्यधिक सौर विकिरण, सौना, सोलारियम) के पास नहीं रहना चाहिए।
यदि TTS Exelon® अटक जाए तो क्या करें
यदि TTC Exelon® बंद हो जाता है, तो इसे दिन के अंत तक एक नई ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली से बदल दिया जाना चाहिए। अगले दिन, हमेशा की तरह नया Exelon® TTS संलग्न करें।
TTC Exelon® का उपयोग कब और कितने समय तक किया जाना चाहिए?
दवा उपचार की अधिकतम प्रभावशीलता के लिए, हर दिन एक नया टीटीएस लागू किया जाना चाहिए, अधिमानतः एक ही समय पर।
एक ही समय में एक से अधिक Exelon® TTC का उपयोग करते समय
आपको तुरंत अपनी त्वचा से सभी टीटीएस हटा देना चाहिए और अपने स्वास्थ्य सेवा प्रदाता को घटना के बारे में सूचित करना चाहिए। आपको चिकित्सकीय देखभाल की आवश्यकता हो सकती है. कुछ मामलों में, अधिक मात्रा के साथ, मतली, उल्टी, दस्त, रक्तचाप में वृद्धि और मतिभ्रम नोट किया गया। मंदनाड़ी और/या बेहोशी भी हो सकती है।
यदि आप अगले टीटीएस को सामान्य समय पर चिपकाना भूल जाते हैं, तो आपको इसे तुरंत चिपका देना चाहिए। अगले टीटीएस का उपयोग अगले दिन सामान्य समय पर किया जा सकता है। छूटी हुई खुराक की भरपाई के लिए आपको दो टीटीसी नहीं लगानी चाहिए।

खराब असर

जरूरत से ज्यादा

लक्षणअधिकांश मामलों में मौखिक उपयोग के लिए दवा का आकस्मिक ओवरडोज़ किसी भी नैदानिक ​​​​अभिव्यक्ति के साथ नहीं था; लगभग सभी रोगियों ने रिवास्टिग्माइन से उपचार जारी रखा। अधिक मात्रा के मामले में, मतली, उल्टी, दस्त, पेट में दर्द, चक्कर आना, कंपकंपी, सिरदर्द, उनींदापन, मंदनाड़ी, भ्रम, पसीना बढ़ना, रक्तचाप में वृद्धि, मतिभ्रम और सामान्य अस्वस्थता देखी गई। कोलिनेस्टरेज़ इनहिबिटर की अधिक मात्रा गंभीर मतली, उल्टी, बढ़ी हुई लार, पसीने में वृद्धि, मंदनाड़ी, रक्तचाप में कमी, श्वसन अवसाद और ऐंठन जैसे लक्षणों के विकास के साथ कोलीनर्जिक संकट का कारण बन सकती है। मांसपेशियों में कमजोरी विकसित हो सकती है, जो श्वसन की मांसपेशियों के शामिल होने पर घातक हो सकती है। हृदय गति (एचआर) पर कोलिनेस्टरेज़ अवरोधकों के वैगोटोनिक प्रभाव को देखते हुए, ब्रैडीकार्डिया और/या सिंकोप की घटना से इंकार नहीं किया जा सकता है।
दवा के पंजीकरण के बाद के उपयोग के दौरान, साथ ही नैदानिक ​​​​परीक्षणों के दौरान दुर्लभ मामलों में, टीटीएस एक्सेलॉन® का उपयोग करते समय आवेदन/खुराक संबंधी त्रुटियों की सूचना मिली थी, जो एक साथ कई टीटीएस एक्सेलॉन® के आवेदन के कारण हुई थी (अगले टीटीएस का उपयोग हटाए बिना किया गया था) पिछला)। मरीजों और देखभाल करने वालों को दवा के उपयोग के बारे में निर्देश दिया जाना चाहिए।
नशीली दवाओं के ओवरडोज़ के मामलों में मृत्यु के दुर्लभ मामले सामने आए हैं, लेकिन दवा के साथ संबंध स्पष्ट नहीं है। मरीजों में लक्षण और परिणाम अलग-अलग थे। ली गई दवा की खुराक और परिणाम की गंभीरता के बीच कोई स्पष्ट संबंध नहीं था।
इलाज।चूँकि रक्त प्लाज्मा से रिवास्टिग्माइन का आधा जीवन लगभग 3.4 घंटे है, और एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ निषेध की अवधि लगभग 9 घंटे है, स्पर्शोन्मुख ओवरडोज़ के मामलों में, सभी टीटीसी को तुरंत हटाने की सिफारिश की जाती है; टीटीसी एक्सेलॉन® का उपयोग अगले के लिए नहीं किया जाना चाहिए चौबीस घंटे। यदि ओवरडोज़ के साथ गंभीर मतली और उल्टी होती है, तो एंटीमेटिक्स के उपयोग पर विचार किया जाना चाहिए। यदि अन्य प्रतिकूल घटनाएं घटती हैं, तो आवश्यक होने पर उचित रोगसूचक उपचार प्रदान किया जाता है।
महत्वपूर्ण ओवरडोज़ के मामले में, एट्रोपिन का उपयोग किया जा सकता है, जिसकी प्रारंभिक खुराक अंतःशिरा में 0.03 मिलीग्राम/किग्रा है; बाद की खुराक नैदानिक ​​प्रतिक्रिया पर निर्भर करती है। मारक के रूप में स्कोपोलामाइन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

अन्य औषधियों के साथ परस्पर क्रिया

अन्य दवाओं के साथ TTC Exelon® की परस्पर क्रिया का कोई विशेष अध्ययन नहीं किया गया है।
रिवास्टिग्माइन को मुख्य रूप से एस्टरेज़ की भागीदारी के साथ हाइड्रोलिसिस द्वारा चयापचय किया जाता है। मुख्य साइटोक्रोम P450 आइसोनिजाइम की भागीदारी के साथ रिवास्टिग्माइन का चयापचय न्यूनतम सीमा तक होता है। इस प्रकार, इन एंजाइमों द्वारा चयापचयित अन्य दवाओं के साथ रिवास्टिग्माइन की फार्माकोकाइनेटिक बातचीत असंभावित लगती है।
हालाँकि, रिवास्टिग्माइन अन्य पदार्थों के ब्यूटिरिलकोलिनेस्टरेज़-मध्यस्थता चयापचय पर निरोधात्मक प्रभाव डाल सकता है।
इंटरैक्शन अनुशंसित नहीं
Metoclopramide
एक्स्ट्रामाइराइडल प्रणाली पर दवाओं के संचयी प्रभाव की संभावना को देखते हुए, मेटोक्लोप्रमाइड और रिवास्टिग्माइन के एक साथ उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
कोलीनर्जिक प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाएं
रिवास्टिग्माइन की फार्माकोडायनामिक विशेषताओं को देखते हुए, उनकी संयुक्त कार्रवाई की संभावना के कारण अन्य कोलिनोमेटिक्स के साथ इसके एक साथ उपयोग से बचा जाना चाहिए। रिवास्टिग्माइन एंटीकोलिनर्जिक दवाओं (जैसे, ऑक्सीब्यूटिनिन, टोलटेरोडाइन) की कार्रवाई में हस्तक्षेप कर सकता है।
सक्सैमेथोनियम लवण
एनेस्थीसिया के दौरान, रिवास्टिग्माइन, एक कोलिनेस्टरेज़ अवरोधक होने के कारण, मांसपेशियों को आराम देने वाले विध्रुवण (मांसपेशियों को आराम देने वाले सक्सैमेथोनियम साल्ट) के प्रभाव को बढ़ा सकता है।
विचारणीय बातचीत
बीटा अवरोधक
विभिन्न बीटा-ब्लॉकर्स (एटेनोलोल सहित) के साथ रिवास्टिग्माइन के एक साथ उपयोग से, एक सहक्रियात्मक अंतःक्रिया देखी गई, जिससे ब्रैडीकार्डिया का विकास हुआ, जो बदले में बेहोशी का कारण बन सकता है। इस तथ्य के बावजूद कि कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स के साथ एक साथ उपयोग ऐसे प्रभावों के विकास के सबसे बड़े जोखिम से जुड़ा है, ये एई इस समूह में अन्य दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों में भी देखे गए थे।
निकोटीन के साथ परस्पर क्रिया
निकोटीन लेने वाले रोगियों में मौखिक रूप से (12 मिलीग्राम / दिन तक की खुराक पर कैप्सूल के रूप में) लेने पर रिवास्टिग्माइन के अवशोषण में 23% की वृद्धि देखी गई।
सबसे आम तौर पर सह-प्रशासित दवाओं के साथ परस्पर क्रिया
स्वस्थ स्वयंसेवकों में, रिवास्टिग्माइन और डिगॉक्सिन, वारफारिन, डायजेपाम या फ्लुओक्सेटीन के बीच कोई फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन नहीं देखा गया। प्रोथ्रोम्बिन समय में वारफारिन-प्रेरित वृद्धि को मौखिक रिवास्टिग्माइन द्वारा नहीं बदला गया था। मौखिक रिवास्टिग्माइन और डिगॉक्सिन के सहवर्ती उपयोग से इंट्राकार्डियक चालन पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं देखा गया।
आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं जैसे एंटासिड, एंटीमेटिक्स, हाइपोग्लाइसेमिक दवाएं, केंद्रीय रूप से काम करने वाली एंटीहाइपरटेन्सिव दवाएं, धीमी गति से कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, ऐसी दवाएं जिनमें सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव होता है, एंटीजाइनल दवाएं, एस्ट्रोजेन, एनाल्जेसिक, जिनमें गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं शामिल हैं, के साथ रिवास्टिग्माइन का सहवर्ती उपयोग , बेंजोडायजेपाइन और एंटीहिस्टामाइन रिवास्टिग्माइन के कैनेटीक्स में किसी भी बदलाव या नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रतिकूल घटनाओं के बढ़ते जोखिम से जुड़े नहीं थे।

विशेष निर्देश

टीटीएस जोड़ने या हटाने के तुरंत बाद मरीजों को हाथ से आँख मिलाने से बचना चाहिए। टीटीसी को जोड़ने या हटाने के बाद आपको अपने हाथों को साबुन और पानी से अच्छी तरह धोना चाहिए। यदि आंखों के साथ संपर्क होता है या टीटीसी लगाने या हटाने के बाद आंखें लाल हो जाती हैं, तो तुरंत आंखों को खूब पानी से धो लें और लक्षण बने रहने पर चिकित्सकीय सहायता लें।
जठरांत्रिय विकार
साइड इफेक्ट की घटना और गंभीरता आमतौर पर रिवास्टिग्माइन की बढ़ती खुराक के साथ बढ़ जाती है, खासकर खुराक समायोजन अवधि के दौरान। यदि एक्सेलॉन® टीटीसी के उपयोग में ब्रेक तीन दिनों से अधिक था, तो प्रारंभिक खुराक (एक्सलोन® टीटीसी 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे) के साथ उपचार फिर से शुरू किया जाना चाहिए।
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (जीआईटी) से खुराक पर निर्भर प्रतिकूल घटनाओं की गंभीरता, जैसे मतली, उल्टी और दस्त, जो उपचार की शुरुआत में या दवा की खुराक में वृद्धि के साथ देखी जाती है, खुराक में कमी के साथ कम हो सकती है। रिवास्टिग्माइन; यदि कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, तो टीटीएस एक्सेलॉन® के साथ उपचार बंद कर देना चाहिए। ये एई महिलाओं में अधिक आम हैं। जिन रोगियों में लंबे समय तक दस्त या उल्टी के कारण निर्जलीकरण के लक्षण विकसित होते हैं, गंभीर जटिलताओं के संभावित जोखिम के कारण अंतःशिरा तरल पदार्थ और खुराक में कमी या रिवास्टिग्माइन थेरेपी को बंद करने की सिफारिश की जाती है।

वजन घटना
चूंकि अल्जाइमर रोग के रोगियों को रिवास्टिग्माइन सहित कोलिनेस्टरेज़ अवरोधकों के साथ उपचार के दौरान वजन घटाने का अनुभव हो सकता है, इसलिए टीटीसी एक्सेलॉन® के साथ उपचार के दौरान रोगियों के वजन की निगरानी की जानी चाहिए।

कोलीनर्जिक प्रणाली की बढ़ी हुई गतिविधि से जुड़ी अन्य प्रतिकूल घटनाएं
अन्य चोलिनोमेटिक्स के उपयोग की तरह, बीमार साइनस सिंड्रोम या चालन विकारों (सिनोएट्रियल ब्लॉक, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक) वाले रोगियों में एक्सेलॉन® टीटीसी का उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए; ब्रोन्कियल अस्थमा या अवरोधक वायुमार्ग रोगों के इतिहास वाले रोगियों में।
कोलीनर्जिक उत्तेजना के कारण निम्न हो सकते हैं:
- पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को बढ़ाने के लिए, इसलिए तीव्र चरण में गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर वाले रोगियों में या इन स्थितियों से ग्रस्त रोगियों में एक्सेलॉन® टीटीसी का उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए;
- मूत्र पथ में रुकावट और ऐंठन सिंड्रोम के विकास या तीव्रता के लिए, इसलिए इन स्थितियों से ग्रस्त रोगियों को रिवास्टिग्माइन निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।
अन्य चोलिनोमेटिक्स की तरह, रिवास्टिग्माइन का उपयोग करते समय, एक्स्ट्रामाइराइडल विकारों की गंभीरता में वृद्धि हो सकती है।

Exelon® TTC के अनुलग्नक स्थल पर प्रतिक्रियाएँ और त्वचा की प्रतिक्रियाएँ
एक्सेलॉन® टीटीसी के उपयोग के दौरान होने वाली त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं आमतौर पर गंभीरता में हल्की या मध्यम होती हैं। ये प्रतिक्रियाएँ रोगी की रिवास्टिग्माइन के प्रति संवेदनशीलता का संकेत नहीं देती हैं। हालाँकि, Exelon® TTC के उपयोग से एलर्जी संपर्क जिल्द की सूजन हो सकती है।
एलर्जिक संपर्क जिल्द की सूजन का संदेह किया जाना चाहिए यदि टीटीसी के लगाव के स्थान पर त्वचा की प्रतिक्रिया होती है, जो टीटीसी के आकार से आगे बढ़ जाती है, या लगाव के स्थल पर त्वचा की प्रतिक्रियाएं एक स्पष्ट तीव्रता तक पहुंच गई हैं (उदाहरण के लिए, एरिथेमा में वृद्धि, सूजन, पपल्स, पुटिकाओं की उपस्थिति), और यह भी कि यदि टीटीसी हटाने के बाद 48 घंटों के भीतर त्वचा की प्रतिक्रियाओं की गंभीरता में उल्लेखनीय कमी नहीं आती है। इन मामलों में, दवा के साथ उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए (अनुभाग "मतभेद" देखें)।
यदि रोगियों में टीटीसी के लगाव के स्थान पर एलर्जी संपर्क जिल्द की सूजन के समान प्रतिक्रिया विकसित होती है, तो एक्सेलॉन® टीटीसी दवा का उपयोग करते समय, यदि रिवास्टिग्माइन के साथ चिकित्सा जारी रखने की आवश्यकता होती है, तो रोगी को चिकित्सा कर्मियों की देखरेख में और प्राप्त करने के बाद एलर्जी संबंधी परीक्षण के दौरान नकारात्मक परिणाम आने पर मौखिक प्रशासन के लिए खुराक रूपों रिवास्टिग्माइन में स्थानांतरित करने की सिफारिश की जाती है। कुछ मरीज़ जो एक्सेलॉन® टीटीसी के उपयोग के कारण रिवास्टिग्माइन के प्रति संवेदनशील हैं, वे अन्य खुराक रूपों में रिवास्टिग्माइन का उपयोग नहीं कर पाएंगे।
दवा के पंजीकरण के बाद के उपयोग के दौरान, प्रशासन के मार्ग (मौखिक रूप से या ट्रांसडर्मली) की परवाह किए बिना, रिवास्टिग्माइन का उपयोग करते समय कुछ रोगियों में व्यापक त्वचा अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं के विकास पर डेटा प्राप्त किया गया था। इन मामलों में, दवा को पूरी तरह से बंद कर देना चाहिए (अनुभाग अंतर्विरोध देखें)। मरीजों और उनकी देखभाल करने वालों को रिवास्टिग्माइन के उपयोग के दौरान प्रासंगिक त्वचा प्रतिक्रियाओं के विकास की संभावना के बारे में सूचित किया जाना चाहिए।

विशेष रोगी समूहों में प्रयोग करें
बुजुर्ग रोगियों में प्रयोग करें
एक्सेलॉन® टीटीसी के नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, 88% मरीज़ 65 वर्ष या उससे अधिक उम्र के थे, और 55% मरीज़ 75 वर्ष से अधिक उम्र के थे। सामान्य तौर पर, उम्र के आधार पर दवा की सुरक्षा और प्रभावशीलता में कोई अंतर नहीं था। हालाँकि, वृद्ध रोगियों में दवा के प्रभाव के प्रति व्यक्तिगत उच्च संवेदनशीलता से इंकार नहीं किया जा सकता है।
जिगर की शिथिलता वाले मरीज़
जब हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में रिवास्टिग्माइन को मौखिक रूप से लिया गया, तो रिवास्टिग्माइन के जोखिम में वृद्धि देखी गई, और इसलिए इस श्रेणी के रोगियों में व्यक्तिगत सहनशीलता के अनुसार खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में रिवास्टिग्माइन के उपयोग का अध्ययन नहीं किया गया है।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले मरीज़
जब हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में रिवास्टिग्माइन को मौखिक रूप से लिया गया, तो रिवास्टिग्माइन के जोखिम में वृद्धि देखी गई, और इसलिए इस श्रेणी के रोगियों में व्यक्तिगत सहनशीलता के अनुसार खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है।
कम या अधिक शरीर के वजन वाले रोगी
शरीर के वजन और रिवास्टिग्माइन के संपर्क के बीच संबंध के कारण, कम या अधिक शरीर के वजन वाले रोगियों में खुराक का सावधानीपूर्वक शीर्षक और निगरानी की जानी चाहिए।

वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव
अल्जाइमर-प्रकार का मनोभ्रंश गाड़ी चलाने की क्षमता में धीरे-धीरे गिरावट का कारण बन सकता है या वाहन का उपयोग करने की क्षमता से समझौता कर सकता है। रिवास्टिग्माइन से उपचारित मरीजों को चक्कर आना और उनींदापन हो सकता है, खासकर उपचार की शुरुआत में या जब दवा की खुराक बदल दी जाती है। रिवास्टिग्माइन से बेहोशी या प्रलाप हो सकता है। दवा से उपचार प्राप्त करने वाले मनोभ्रंश से पीड़ित रोगी की वाहन चलाने और/या मशीनरी संचालित करने की क्षमता का उपस्थित चिकित्सक द्वारा नियमित रूप से मूल्यांकन किया जाना चाहिए।

रिलीज़ फ़ॉर्म
एक ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली 4.6 मिलीग्राम/24 घंटे या 9.5 मिलीग्राम/24 घंटे, एक बहु-लेमिनेटेड पाउच में (पॉलीइथाइलीन टेरेफ्थेलेट फिल्म, एल्यूमीनियम पन्नी और पॉलीएक्रिलोनिट्राइल कोपोलिमर के साथ लेपित कागज): उपयोग के लिए निर्देशों के साथ 3, 7, 30 पाउच एक गत्ते के डिब्बे में.
एक मल्टीलेयर लेमिनेट पाउच में एक 13.3 मिलीग्राम/24 घंटे ट्रांसडर्मल चिकित्सीय प्रणाली (पॉलीइथाइलीन टेरेफ्थेलेट फिल्म, एल्यूमीनियम पन्नी और पॉलीएक्रेलिक नाइट्रेट कॉपोलीमर के साथ लेपित कागज)। एक कार्डबोर्ड बॉक्स में उपयोग के निर्देशों के साथ 7, 30 पैकेज।