एम- और एन-चोलिनोमेटिक्स (एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाएं)। चोलिनोमिमेटिक्स - वे क्या हैं? परिभाषा, अनुप्रयोग, वर्गीकरण और क्रिया का सिद्धांत ऐसे घटक जो कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं और उनका उपयोग
6. एम-चोलिनोमिमेटिक दवाएं।
स्थानीयकरण एम 1
स्थानीयकरण: सीएनएस न्यूरॉन्स, सहानुभूति पोस्टगैंग्लिओनिक न्यूरॉन्स, कुछ प्रीसानेप्टिक क्षेत्र।
उत्तेजना पर औषधीय प्रभाव:
ए) जठरांत्र संबंधी मार्ग के मांसपेशी जाल का सक्रियण
बी) पसीने की ग्रंथियों की सक्रियता
स्थानीयकरण एम 2 -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स और उनकी उत्तेजना पर औषधीय प्रभाव।
स्थानीयकरण: मायोकार्डियम, एसएमसी, कुछ प्रीसिनेप्टिक जोन
उत्तेजित होने पर औषधीय प्रभाव: एसए नोड की उत्तेजना में कमी और हृदय की सिकुड़न में कमी
स्थानीयकरण एम 3 -कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स और उनकी उत्तेजना पर औषधीय प्रभाव।
स्थानीयकरण: बहिःस्रावी ग्रंथियाँ, वाहिकाएँ (एसएमसी और एंडोथेलियम)
उनकी उत्तेजना पर औषधीय प्रभाव:
आईरिस - वृत्ताकार मांसपेशी का संकुचन (M 3 -Xr)
सिलिअरी मांसपेशी - सिकुड़न (M 3 -Xr)
2) जहाजों की एसएमसी:
एन्डोथेलियम - एन्डोथेलियल रिलैक्सिंग फैक्टर NO (M 3 -Chr) का विमोचन
3) ब्रोन्किओलर एसएमसी: अनुबंध (एम 3-सीएचआर)
एसएमसी दीवारें - अनुबंध (एम 3-सीएचआर)
एसएमसी स्फिंक्टर्स - आराम करें (एम 3-सीएचआर)
स्राव – बढ़ता है (M 3 -Chr)
5) जननांग प्रणाली की एसएमसी:
मूत्राशय की दीवारें - सिकुड़न (M 3 -Xr)
स्फिंक्टर - आराम करें (एम 3-सीएचपी)
गर्भावस्था के दौरान गर्भाशय सिकुड़ता है (M 3 -Xr)
एम-चोलिनोमेटिक्स के समूह से दवाएं।
पिलोकार्पिन, एसेक्लिडीन।
एम-चोलिनोमेटिक्स की क्रिया के तंत्र और औषधीय प्रभाव।
कार्रवाई की प्रणाली: एम-सीएचआर की उत्तेजना।
एम-चोलिनोमेटिक्स के औषधीय प्रभाव:
संक्षिप्त रूप एम. कंस्ट्रिक्टर प्यूपिला
पुतली का संकुचन (मिओसिस)
आंख के पूर्वकाल कक्ष के कोण को खोलना
श्लेम नहर में द्रव के बहिर्वाह में सुधार
सिलिअरी मांसपेशी का संकुचन और ट्रैब्युलर मेशवर्क के माध्यम से अंतःकोशिकीय द्रव के बहिर्वाह में सुधार
बढ़ी हुई लेंस वक्रता (फोकस के निकट)
2. हृदय प्रणाली पर प्रभाव:
हृदय गति कम होना
एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन में कमी
हृदय गति कम होना
परिधीय वासोडिलेशन (एक्स्ट्रासिनैप्टिक एम-सीएचआर और एनओ रिलीज के माध्यम से मध्यस्थता)
3. जठरांत्र पथ: आंतों के संकुचन का बढ़ा हुआ स्वर और आयाम
4. मूत्राशय: डिट्रसर का संकुचन, मूत्राशय की क्षमता में कमी।
5. गर्भाशय: मनुष्यों में, यह एम-एगोनिस्ट के प्रति संवेदनशील नहीं है।
6. श्वसन तंत्र:
ब्रोन्कियल वृक्ष की मांसपेशियों का संकुचन
ब्रोन्कियल ग्रंथियों का बढ़ा हुआ स्राव
7. सीएनएस: पार्किंसंस जैसे प्रभाव।
एम-चोलिनोमेटिक्स के दुष्प्रभाव।
स्थानीय उपयोग के लिए:
1) सिरदर्द
2) कूपिक नेत्रश्लेष्मलाशोथ, पलकों का संपर्क जिल्द की सूजन
3) पुतली का मजबूत संकुचन
4) रक्त वाहिकाओं में इंजेक्शन, आंखों में दर्द और भारीपन। जब मौखिक रूप से लिया जाए:
1) मतली, उल्टी
2) दस्त या कब्ज, गैस्ट्राल्जिया, पाचन संबंधी विकार
3) ठंड लगना, पसीना बढ़ना
4) बार-बार पेशाब आना
5) लैक्रिमेशन, राइनोरिया
6) दृश्य गड़बड़ी, चक्कर आना, सिरदर्द, चेहरे पर गर्म चमक, रक्तचाप में वृद्धि
उपयोग के लिए मुख्य संकेत और मतभेदएम-चोलिनोमिमेटिक्स।
संकेत:
न्यूरोजेनिक विकारों से जुड़ा मूत्राशय प्रायश्चित
जठरांत्र संबंधी मार्ग की मांसपेशियों का प्रायश्चित
प्रसवोत्तर अवधि में रक्तस्राव को रोकने के लिए, गर्भाशय की टोन और सबइन्वोल्यूशन में कमी आई
अन्नप्रणाली, पेट और ग्रहणी की एक्स-रे जांच के लिए एक नैदानिक उपकरण के रूप में
ग्लूकोमा या इसके कारण होने वाली बीमारियों (केंद्रीय रेटिना नस का घनास्त्रता, आदि) के मामले में पुतली को संकुचित करने और अंतःनेत्र दबाव को कम करने के लिए।
मायड्रायटिक्स के टपकाने के बाद पुतली की सिकुड़न के लिए
लार ग्रंथियों की हाइपोफंक्शन, मौखिक श्लेष्मा की सूखापन के साथ
मतभेद:
नेत्र रोग जिनमें मिओसिस अवांछनीय है, कोण-बंद मोतियाबिंद
दमा
गर्भावस्था, स्तनपान (मायोमेट्रियल टोन बढ़ाने के लिए उपयोग को छोड़कर)
एम-चोलिनोमेटिक्स के प्रति अतिसंवेदनशीलता
क्रोनिक हृदय विफलता चरण II-III, एनजाइना पेक्टोरिस
जठरांत्र संबंधी मार्ग से रक्तस्राव
मिरगी
पाइलोकार्पिन (पिलोकार्पिनम)।
ब्राज़ील के मूल निवासी पिलोकारस पिन्नाटीफोलियस जहोरंडी पौधे से निकाला गया एक अल्कलॉइड।
चिकित्सा पद्धति में, पाइलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड (पिलोकार्पिनी हाइड्रोक्लोरिडम) का उपयोग किया जाता है।
समानार्थक शब्द: पिलोकार्पिनम हाइड्रोक्लोरिडम, पिलोकार।
पिलोकार्पिन परिधीय एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है, पाचन और ब्रोन्कियल ग्रंथियों के स्राव में वृद्धि, पसीने में तेज वृद्धि, पुतली का संकुचन (एक साथ इंट्राओकुलर दबाव में कमी और आंख के ऊतकों के ट्राफिज्म में सुधार के साथ), चिकनी मांसपेशियों के स्वर में वृद्धि का कारण बनता है। , ब्रांकाई, आंत, पित्त और मूत्राशय, और गर्भाशय। पाइलोकार्पिन के विरोधी एट्रोपिन और अन्य एम-कोलिनर्जिक दवाएं हैं।
जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो पाइलोकार्पिन तेजी से अवशोषित हो जाता है, लेकिन इसे आमतौर पर मौखिक रूप से निर्धारित नहीं किया जाता है। जब आंख की कंजंक्टिवल थैली में डाला जाता है, तो यह सामान्य सांद्रता में खराब रूप से अवशोषित होता है और इसका कोई स्पष्ट प्रणालीगत प्रभाव नहीं होता है।
ग्लूकोमा में इंट्राओकुलर दबाव को कम करने के साथ-साथ केंद्रीय रेटिना नस के घनास्त्रता, तीव्र रेटिनल धमनी रुकावट, ऑप्टिक तंत्रिका शोष और कांच के रक्तस्राव के मामलों में नेत्र ट्राफिज्म में सुधार करने के लिए नेत्र विज्ञान अभ्यास में पिलोकार्पिन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है।
नेत्र परीक्षण के दौरान पुतली को फैलाने के लिए एट्रोपिन, होमैट्रोपिन, स्कोपोलामाइन या अन्य एंटीकोलिनर्जिक पदार्थों के उपयोग के बाद मायड्रायटिक प्रभाव को समाप्त करने के लिए पिलोकार्पिन का भी उपयोग किया जाता है।
पिलोकार्पिन को जलीय घोल के रूप में निर्धारित किया जाता है; पॉलिमर यौगिकों (मिथाइलसेलुलोज, आदि) के साथ समाधान जिनका लंबे समय तक प्रभाव रहता है; पाइलोकार्पिन युक्त बहुलक सामग्री से बने मलहम और विशेष फिल्में।
पिलोकार्पिन का उपयोग अक्सर अन्य दवाओं के साथ संयोजन में किया जाता है जो इंट्राओकुलर दबाव को कम करती हैं: ~-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स (टिमोलोल देखें), एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट, आदि।
उन मामलों में पाइलोकार्पिन के साथ नेत्र फिल्में निर्धारित करने की सलाह दी जाती है जहां नेत्रगोलक के स्वर को सामान्य करने के लिए प्रति दिन पाइलोकार्पिन समाधान के 3-4 से अधिक टपकाने की आवश्यकता होती है। फिल्म को दिन में 1-2 बार आई चिमटी का उपयोग करके निचली पलक के पीछे लगाया जाता है। आंसू द्रव से गीला होकर, यह सूज जाता है और निचले कंजंक्टिवल फोर्निक्स में बना रहता है। फिल्म बिछाने के तुरंत बाद, आपको अपनी आंख को 30-60 सेकंड तक स्थिर रखना चाहिए जब तक कि फिल्म गीली न हो जाए और नरम (लोचदार) न हो जाए।
एसीक्लिडीन (एसीक्लिडिनम)। 3-एसीटॉक्सीक्विनुक्लिडीन सैलिसिलेट।
समानार्थक शब्द: एसेक्लिडीन, ग्लौकस्टैट (हाइड्रोक्लोराइड), ग्लौडिन, ग्लौनॉर्म।
यह एक कोलिनोमिमेटिक पदार्थ है जो मुख्य रूप से शरीर के कोलिनोरिएक्टिव सिस्टम को उत्तेजित करता है।
इसकी रासायनिक संरचना के अनुसार, एसेक्लिडीन 3-हाइड्रॉक्सीक्विनुक्लिडीन के डेरिवेटिव से संबंधित है (ओक्सिलिडिन, इमेखिन, टेमेखिन भी देखें)।
यह इसे एसिटाइलकोलाइन अणु से संबंधित बनाता है और एसेक्लिडीन को कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स से बांधने के लिए स्थितियां बनाता है।
एसिटाइलकोलाइन के विपरीत, एसेक्लिडीन एक चतुर्धातुक नहीं है, बल्कि एक तृतीयक आधार है, जो एसेक्लिडीन के लिए रक्त-मस्तिष्क बाधा सहित हिस्टोहेमेटिक बाधाओं को भेदना संभव बनाता है।
जब शरीर में प्रवेश किया जाता है, तो एसेक्लिडीन कोलीनर्जिक संक्रमण वाले अंगों के कार्य में वृद्धि का कारण बनता है। स्वर बढ़ाने और आंतों, मूत्राशय और गर्भाशय के संकुचन को बढ़ाने की दवा की क्षमता विशेष रूप से स्पष्ट है। अधिक मात्रा में ब्रैडीकार्डिया, रक्तचाप में कमी, लार में वृद्धि और ब्रोंकोइलोस्पाज्म देखा जा सकता है। दवा का एक मजबूत मायोटिक प्रभाव होता है; पुतली का संकुचन अंतःनेत्र दबाव में कमी के साथ होता है। एट्रोपिन और अन्य एंटीकोलिनर्जिक पदार्थों के उपयोग से एसेक्लिडीन के प्रभाव को दूर किया जाता है और रोका जाता है।
दवा को प्रशासन के विभिन्न मार्गों के माध्यम से आसानी से अवशोषित किया जाता है, जिसमें कंजंक्टिवल थैली में टपकाना भी शामिल है।
एसेक्लिडीन का उपयोग मुख्य रूप से मूत्राशय के प्रायश्चित को रोकने और समाप्त करने के साधन के रूप में किया जाता है, विशेष रूप से मूत्राशय के न्यूरोजेनिक विकारों से जुड़े मूत्र की मात्रा में वृद्धि के साथ, जठरांत्र संबंधी मार्ग की मांसपेशियों के प्रायश्चित के साथ-साथ प्रसूति और स्त्री रोग में। अभ्यास - प्रसवोत्तर अवधि में रक्तस्राव को रोकने के लिए, गर्भाशय की टोन और सबइनवोल्यूशन में कमी के साथ।
नेत्र विज्ञान अभ्यास में, ग्लूकोमा में पुतली को संकुचित करने और अंतःनेत्र दबाव को कम करने के लिए एसेक्लिडीन समाधान का उपयोग किया जाता है।
एस्क्लिडीन अन्नप्रणाली, पेट और ग्रहणी की एक्स-रे जांच के लिए एक मूल्यवान औषधीय एजेंट है। पैरासिम्पेथेटिक डिनेर्वेशन के कारण होने वाले एसोफेजियल अचलासिया का पता लगाने के लिए। पेट और ग्रहणी के घावों की प्रकृति को स्पष्ट करने के लिए।
एसेक्लिडीन प्रभावशीलता में मॉर्फिन से कमतर नहीं है और इसका कोई दुष्प्रभाव नहीं है।
नेत्र चिकित्सा अभ्यास में, एसेक्लिडीन को आई ड्रॉप के रूप में निर्धारित किया जाता है।
एसेक्लिडीन का उपयोग अन्य मायोटिक्स के साथ संयोजन में किया जा सकता है। होमोट्रोपिन के कारण होने वाले मायड्रायसिस से राहत के लिए 5% समाधान का उपयोग किया जा सकता है; एट्रोपिन और स्कोपोलामाइन से प्राप्त मायड्रायसिस के लिए, एसेक्लिडीन पर्याप्त प्रभावी नहीं है।
चिकित्सीय खुराक में, एसेक्लिडीन को अच्छी तरह से सहन किया जाता है। कुछ मामलों में, जब घोल को कंजंक्टिवल थैली में डाला जाता है, तो कंजंक्टिवा में हल्की जलन और रक्त वाहिकाओं में जलन हो सकती है; कभी-कभी अप्रिय व्यक्तिपरक संवेदनाएं विकसित होती हैं (आंख में दर्द और भारीपन)। ये घटनाएँ अपने आप दूर हो जाती हैं। जैसे अन्य मियोटिक एजेंटों का उपयोग करने के बाद, यह अनुशंसा की जाती है कि एसेक्लिडीन डालने के बाद, समाधान को लैक्रिमल नहर और नाक गुहा में प्रवेश करने से रोकने के लिए लैक्रिमल थैली के क्षेत्र को 2-3 मिनट के लिए दबाएं।
एसेक्लिडीन की अधिक मात्रा के मामले में (जब इंजेक्शन के रूप में उपयोग किया जाता है) या व्यक्तिगत संवेदनशीलता में वृद्धि के साथ, लार आना, पसीना आना, दस्त और कोलिनोरिएक्टिव सिस्टम की उत्तेजना से जुड़ी अन्य घटनाएं देखी जा सकती हैं। एट्रोपिन, मेटासिन या अन्य एंटीकोलिनर्जिक्स के प्रशासन से इन घटनाओं से तुरंत राहत मिलती है।
एस्क्लिडीन का उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा, गंभीर हृदय रोग, एनजाइना पेक्टोरिस, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से रक्तस्राव, मिर्गी, हाइपरकिनेसिस, गर्भावस्था के दौरान (जब तक कि दवा गर्भाशय की मांसपेशियों के स्वर को बढ़ाने के लिए निर्धारित नहीं की जाती है), साथ ही सूजन में भी वर्जित है। सर्जरी से पहले उदर गुहा में प्रक्रियाएं।
चोलिनोमिमेटिक दवाएं (कोलिनोमिमेटिक्स) ऐसे पदार्थ हैं जो कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं - शरीर की जैव रासायनिक प्रणाली जिसके साथ एसिटाइलकोलाइन प्रतिक्रिया करता है। कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स सजातीय नहीं हैं। उनमें से कुछ निकोटीन के प्रति चयनात्मक संवेदनशीलता प्रदर्शित करते हैं और उन्हें निकोटीन-संवेदनशील, या एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स कहा जाता है। एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स सहानुभूति और पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिकाओं में, अधिवृक्क मज्जा में, कैरोटिड ग्लोमेरुली में, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में मोटर तंत्रिकाओं के अंत में स्थित होते हैं। अन्य कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स मस्करीन के प्रति चयनात्मक संवेदनशीलता दिखाते हैं, जो फ्लाई एगारिक्स से पृथक एक अल्कलॉइड है। . इसलिए, उन्हें मस्करीन-संवेदनशील, या एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स कहा जाता है। एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पोस्टगैंग्लिओनिक पैरासिम्पेथेटिक (कोलीनर्जिक) तंत्रिका तंतुओं के अंत में, साथ ही केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में स्थित होते हैं।
कुछ कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर प्रभाव के आधार पर, कोलिनोमिमेटिक दवाओं के तीन समूह प्रतिष्ठित हैं: 1) एन-चोलिनोमिमेटिक दवाएं - पदार्थ जो मुख्य रूप से एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं: लोबेलिन (देखें), (देखें), (देखें); 2) एम-चोलिनोमिमेटिक दवाएं - पदार्थ जो मुख्य रूप से एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं: एसेक्लिडीन (देखें), बेंज़ामोन (देखें), (देखें); 3) पदार्थ जो एन- और एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स दोनों को उत्तेजित करते हैं: एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंट (देखें), कार्बाचोलिन (देखें)।
एन-चोलिनोमिमेटिक दवाएं श्वसन को उत्तेजित करती हैं और रक्तचाप बढ़ाती हैं। इनका उपयोग मुख्य रूप से आपातकालीन श्वास उत्तेजना के लिए किया जाता है।
एम-चोलिनोमिमेटिक दवाएं पाचन, ब्रोन्कियल और के स्राव को बढ़ाती हैं; हृदय गति को धीमा करना; रक्त वाहिकाओं को फैलाएं, रक्तचाप कम करें; जठरांत्र पथ, ब्रांकाई, पित्त और मूत्र पथ की चिकनी मांसपेशियों के संकुचन का कारण बनता है; पुतली को संकुचित करें और समायोजन का कारण बनें। एम-चोलिनोमिमेटिक दवाओं का उपयोग मुख्य रूप से ग्लूकोमा के इलाज के लिए किया जाता है। इन पदार्थों के कारण पुतली के सिकुड़ने से अंतःनेत्र दबाव में कमी आती है।
एम- और एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने वाले पदार्थों के प्रभाव आम तौर पर एम-चोलिनोमिमेटिक दवाओं के प्रभाव के समान होते हैं। ऐसा इसलिए होता है क्योंकि एन-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की एक साथ उत्तेजना से छिपी होती है। एम- और एन-चोलिनोमेटिक्स से संबंधित पदार्थों में से, केवल एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों का व्यापक चिकित्सीय उपयोग होता है।
एम- और एन-कोलिनोमिमेटिक दवाओं के साथ विषाक्तता में स्राव, पसीना, पुतलियों का संकुचन, नाड़ी का धीमा होना (एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाओं के साथ विषाक्तता के मामले में - वृद्धि), रक्तचाप में गिरावट और दमा में तेज वृद्धि की विशेषता है। साँस लेने। विषाक्तता का उपचार एट्रोपिन (0.1% समाधान के 2 मिलीलीटर अंतःशिरा) या अन्य (देखें) के प्रशासन तक सीमित है।
चोलिनोमिमेटिक दवाएं (कोलिनोमेटिक्स) ऐसे पदार्थ हैं जो एसिटाइलकोलाइन की क्रिया की नकल करते हैं और किसी अंग के कामकाज पर उसी तरह का प्रभाव डालते हैं जैसे इस अंग को संक्रमित करने वाली कोलीनर्जिक नसों की जलन पर।
कुछ कोलिनोमिमेटिक दवाएं (निकोटिनोमिमेटिक पदार्थ) मुख्य रूप से या विशेष रूप से निकोटीन-संवेदनशील कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करती हैं। इनमें शामिल हैं: निकोटीन, लोबेलिया (देखें), साइटिसिन, एनाबासिन, सुबेचोलिन (देखें)।
निम्नलिखित मुख्य रूप से मस्करीन-संवेदनशील कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं: मस्करीन, एरेकोलिन, एसेक्लिडीन (देखें), बेंज़ामोन (देखें), पाइलोकार्पिन (देखें), कार्बाचोलिन (देखें) - मस्कैरिनोमिमेटिक पदार्थ।
कोलिनोमेटिक्स की क्रिया का तंत्र एसिटाइलकोलाइन (देखें) की क्रिया के तंत्र के समान है, जो कोलीनर्जिक तंत्रिकाओं के अंत में जारी होता है या बाहर से प्रशासित होता है। एसिटाइलकोलाइन की तरह, कोलीनोमेटिक्स में उनके अणु में एक सकारात्मक रूप से चार्ज किया गया नाइट्रोजन परमाणु होता है - चतुर्धातुक, पूरी तरह से आयनित (ब्यूटिरिलकोलाइन, मेकोइल, कार्बाडोलिन, बेंज़ामोन, मस्करीन, सबेकोलिन) या तृतीयक, आमतौर पर अत्यधिक आयनित (निकोटिन, एरेकोलिन, एसेक्लिडीन, पाइलोकार्पिन, लोबेलिन)।
इसके अलावा, कोलिनोमिमेटिक्स अणु में आमतौर पर एक एस्टर या अन्य समूह होता है, जो कोलिनोमिमेटिक्स अणु में एसिटाइलकोलाइन अणु के समान इलेक्ट्रॉन घनत्व वितरण बनाता है। रासायनिक प्रतिक्रियाशीलता में एसिटाइलकोलाइन के साथ समानता के कारण, कोलिनोमिमेटिक दवाएं कोलीनर्जिक रिसेप्टर की सतह पर गतिविधि के उन्हीं क्षेत्रों के साथ परस्पर क्रिया करती हैं जिसके साथ एसिटाइलकोलाइन प्रतिक्रिया करता है: सकारात्मक रूप से चार्ज किया गया नाइट्रोजन आयनिक साइट, एस्टर समूह (या ए के साथ एक समूह) से जुड़ता है। इलेक्ट्रॉनों का समान वितरण) - कोलीनर्जिक रिसेप्टर की एस्टरोफिलिक साइट के साथ। कोलीनर्जिक रिसेप्टर के साथ कोलिनोमेटिक्स की परस्पर क्रिया से आयनों के लिए कोशिका झिल्ली की पारगम्यता में वृद्धि होती है। झिल्ली विध्रुवित हो जाती है और एक क्रिया क्षमता उत्पन्न होती है। कुछ अंगों (उदाहरण के लिए, हृदय) में, कोलिनोमिमेटिक्स, जैसे एसिटाइलकोलाइन, विध्रुवण के बजाय हाइपरपोलरीकरण का कारण बनता है। इससे कार्डियक पेसमेकर की गतिविधि दब जाती है, जिससे दिल की धड़कन धीमी हो जाती है। एसिटाइलकोलाइन के विपरीत, कई कोलिनोमेटिक्स कोलिनेस्टरेज़ द्वारा नष्ट नहीं होते हैं।
निकोटिनोमिमेटिक और मस्कैरिनोमिमेटिक पदार्थ शरीर में प्रवेश करने पर असमान और कभी-कभी विपरीत प्रभाव भी पैदा करते हैं। इस प्रकार, निकोटिनोमिमेटिक पदार्थ रक्तचाप बढ़ाते हैं, और मस्कैरिनोमिमेटिक पदार्थ इसे कम करते हैं।
निकोटीन-मिमेटिक पदार्थों की क्रिया में ऑटोनोमिक गैन्ग्लिया, अधिवृक्क ग्रंथियों और संवहनी रिफ्लेक्सोजेनिक ज़ोन (सिनोकैरोटीड, आदि) के निकोटीन-संवेदनशील कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना शामिल है। शरीर में प्रवेश करने पर निकोटिनोमिमेटिक पदार्थों की क्रिया के मुख्य लक्षण श्वास की उत्तेजना है, जो सिनोकैरोटीड क्षेत्र में कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना के कारण रिफ्लेक्सिव रूप से होती है, और अधिवृक्क ग्रंथियों द्वारा एड्रेनालाईन के बढ़ते स्राव के कारण रक्तचाप में वृद्धि होती है। सहानुभूति गैन्ग्लिया की उत्तेजना, साथ ही कैरोटिड ग्लोमेरुली से एक प्रेसर रिफ्लेक्स। अणु में द्वितीयक या तृतीयक नाइट्रोजन परमाणु वाले पदार्थ (निकोटीन, लोबेलिन, साइटिसिन, एनाबैसिन) भी केंद्रीय को प्रभावित करते हैं
कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स: ईईजी पर सक्रियण प्रतिक्रिया का कारण बनते हैं, उच्च तंत्रिका गतिविधि को उत्तेजित करते हैं, पिट्यूटरी ग्रंथि के पीछे के लोब के हार्मोन की रिहाई को बढ़ाते हैं। बड़ी मात्रा में, झटके और आक्षेप देखे जाते हैं। अणु में चतुर्धातुक नाइट्रोजन परमाणु वाले पदार्थ (सबेचोलिन और इसके समरूप, कार्बाचोलिन) का कोई केंद्रीय प्रभाव नहीं होता है, क्योंकि वे रक्त-मस्तिष्क बाधा में अच्छी तरह से प्रवेश नहीं करते हैं।
निकोटिनोमिमेटिक पदार्थों की यह विशेषता है कि जब वे कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं, तो उत्तेजना के बाद, कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स अवरुद्ध हो जाते हैं, जो एसिटाइलकोलाइन और कोलिनोमिमेटिक दवाओं दोनों के प्रति असंवेदनशील हो जाते हैं। अपवाद सबइकोलाइन है। यह संभव है कि इसकी क्रिया के दौरान "लाइटिक" चरण की अनुपस्थिति आंशिक रूप से इस तथ्य के कारण है कि यह कोलिनेस्टरेज़ द्वारा जल्दी से नष्ट हो जाता है।
मस्कैरिनोमिमेटिक पदार्थ कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं, जो पोस्टगैंग्लिओनिक कोलीनर्जिक तंत्रिकाओं से आवेग प्राप्त करते हैं। वे पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना के प्रभावों को पुन: उत्पन्न करते हैं। वे परितारिका की वृत्ताकार मांसपेशियों में संकुचन, पुतलियों में संकुचन, अंतःनेत्र दबाव में कमी और आवास में ऐंठन का कारण बनते हैं। वे ग्रंथियों - लार, लैक्रिमल, जठरांत्र संबंधी मार्ग और श्वसन पथ की श्लेष्मा ग्रंथियों के स्राव को बढ़ाते हैं। पेट और आंतों के स्वर और क्रमाकुंचन को मजबूत करना; स्वर बढ़ाएं और मूत्राशय और गर्भाशय में संकुचन पैदा करें। वे लय में मंदी और हृदय संकुचन की शक्ति में कमी, दुर्दम्य अवधि में कमी और उसके बंडल के साथ चालन में व्यवधान का कारण बनते हैं; विशेषकर त्वचा में वासोडिलेशन का कारण बनता है। हृदय और रक्त वाहिकाओं को प्रभावित करके, वे एक स्पष्ट हाइपोटेंशन प्रभाव पैदा करते हैं। अणु में तृतीयक नाइट्रोजन वाले मस्कैरिनोमिमेटिक पदार्थ (एरेकोलिन, एसेक्लिडीन) भी केंद्रीय मस्कैरेनिक-संवेदनशील कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं। इस मामले में, ईईजी पर एक सक्रियण प्रतिक्रिया देखी जाती है, वातानुकूलित सजगता का विकास तेज हो जाता है; उच्च मात्रा में, केंद्रीय मूल का कंपन देखा जाता है।
कुछ निकोटिनोमिमेटिक पदार्थों का उपयोग रिफ्लेक्स स्टॉप के दौरान श्वसन उत्तेजक के रूप में किया जाता है; एनेस्थीसिया के दौरान दवा की अधिक मात्रा, बार्बिटुरेट्स और एनाल्जेसिक, कार्बन मोनोऑक्साइड, आदि के साथ विषाक्तता के कारण होने वाले श्वसन अवसाद के साथ; निमोनिया को रोकने के लिए पश्चात की अवधि में फेफड़ों के वेंटिलेशन को बढ़ाना; नवजात शिशु के श्वासावरोध से निपटने के लिए। श्वसन उत्तेजक के रूप में, सबइकोलाइन में लोबेलिन और साइटोटोन पर लाभ होता है, क्योंकि इसका कोई केंद्रीय (साइड) प्रभाव नहीं होता है, यह कोलिनेस्टरेज़ द्वारा जल्दी से नष्ट हो जाता है और कार्रवाई के दूसरे, अवरुद्ध चरण को प्रदर्शित नहीं करता है। कार्रवाई की बड़ी चिकित्सीय चौड़ाई के कारण, सबइकोलाइन को न केवल अंतःशिरा में, बल्कि चमड़े के नीचे भी प्रशासित किया जा सकता है। लोबेलिन और सिटिटोन को केवल अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जा सकता है, क्योंकि चमड़े के नीचे प्रशासित होने पर वे चिकित्सीय खुराक में प्रभावी नहीं होते हैं।
क्लिनिक में मस्कैरिनोमिमेटिक पदार्थों का उपयोग मुख्य रूप से एंटीकोलिनेस्टरेज़ एजेंटों के समान संकेतों के लिए किया जाता है: मियोटिक एजेंटों के रूप में - ग्लूकोमा और अन्य नेत्र रोगों में इंट्राओकुलर दबाव को कम करने के लिए; पश्चात की अवधि में आंतों और मूत्राशय की कमजोरी से निपटने के लिए; शारीरिक प्रतिपक्षी के रूप में एंटीकोलिनर्जिक पदार्थों के साथ विषाक्तता के मामले में। चोलिनोमिमेटिक्स का आमतौर पर एंटीकोलिनेस्टरेज़ पदार्थों की तुलना में कमजोर प्रभाव होता है और लंबे समय तक नहीं रहता है। कार्बाचोलिन का उपयोग कभी-कभी पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया के लिए किया जाता है।
उच्च रक्तचाप के मामले में और उन बीमारियों में जिनमें दबाव में वृद्धि अवांछनीय है (गंभीर हृदय रोगविज्ञान, फुफ्फुसीय एडिमा, गंभीर एथेरोस्क्लेरोसिस) निकोटिनोमिमेटिक पदार्थों को वर्जित किया जाता है। मस्कैरिनोमिमेटिक पदार्थ ब्रोन्कियल अस्थमा, गंभीर कार्बनिक हृदय रोग, एनजाइना पेक्टोरिस, जठरांत्र संबंधी मार्ग से रक्तस्राव और गर्भावस्था के दौरान वर्जित हैं।
निकोटिनोमिमेटिक पदार्थों का दुष्प्रभाव रक्तचाप में वृद्धि है, और लोबेलिन और साइटिसिन के उपयोग के मामले में, केंद्रीय प्रभाव भी देखे जा सकते हैं: मतली और चक्कर आना। मस्कैरिनोमिमेटिक पदार्थ लार आना, पसीना आना, दस्त, त्वचा का लाल होना और रक्तचाप में गिरावट का कारण बन सकते हैं।
निकोटिनोमिमेटिक पदार्थों के साथ जहर रक्तचाप में वृद्धि, श्वास में वृद्धि और धड़कन में वृद्धि के रूप में प्रकट होता है; लोबेलिन और साइटिसिन चक्कर आना, मतली और उल्टी का कारण बन सकते हैं। सबइकोलाइन के साथ विषाक्तता के मामले में (चिकित्सीय खुराक में 50 गुना वृद्धि के साथ), श्वसन मांसपेशियों के पक्षाघात के कारण श्वसन गिरफ्तारी हो सकती है। निकोटिनोमिमेटिक पदार्थों के विरोधी गैंग्लियोब्लॉकिंग और सिम्पैथोलिटिक पदार्थ हैं। मस्कैरिनोमेटिक्स के साथ जहर पैरासिम्पेथेटिक सिस्टम की उत्तेजना में प्रकट होता है: पुतलियों का तेज संकुचन, लैक्रिमेशन, ग्रंथियों का बढ़ा हुआ स्राव, दिल की धड़कन का धीमा होना, वासोडिलेशन, रक्तचाप में गिरावट, ब्रांकाई, आंतों और मूत्राशय की चिकनी मांसपेशियों में ऐंठन। इन सभी घटनाओं को एट्रोपिन और अन्य मस्कैरिनोलिटिक पदार्थों से आसानी से राहत मिलती है।
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कीमत पता करो
एम-cholinomimetics. एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स का स्थानीयकरण, दवाएं जो उन्हें उत्तेजित करती हैं, क्रिया का तंत्र और औषधीय प्रभाव, व्यक्तिगत दवाओं के उपयोग के लिए संकेत और मतभेद। मस्करीन विषाक्तता के लक्षण और मदद के उपाय।
एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित करने वाली दवाएं (वर्गीकरण)
एम-चोलिनोमिमेटिक्स (मस्करिनोमिमेटिक एजेंट)
पिलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड
एसेक्लिडीन
एम-कोलीनर्जिक ब्लॉकर्स (एंटीकोलिनर्जिक, एट्रोपिन जैसी दवाएं)
एट्रोपिन सल्फेट
स्कोपोलामाइन हाइड्रोब्रोमाइड
प्लैटिफाइलिन हाइड्रोटार्ट्रेट
हाइपोट्रोपिया ब्रोमाइड
प्रभाव
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स्थानीयकरण |
उत्तेजना प्रभाव |
नाकाबंदी के प्रभाव |
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पुतली का संकुचन (मियोसिस), अंतःकोशिकीय द्रव का बहिर्वाह, अंतःकोशिकीय कम हो जाता है। दबाव, उत्तल लेंस |
पुतली का फैलाव (मायड्रायसिस), आंख के अंदर बढ़ जाता है। दबाव, आवास का पक्षाघात, फ्लैट लेंस |
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संकुचन-ब्रोंकोस्पज़म |
विश्राम-ब्रोन्कोडायलेशन |
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हृदय और रक्त वाहिकाएँ |
ब्रैडीकार्डिया, चालकता में कमी |
तचीकार्डिया, बेहतर चालन |
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कामोत्तेजना में वृद्धि, ग्रंथि स्राव में वृद्धि |
स्वर और स्राव में कमी |
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गर्भाशय और मूत्राशय |
बढ़ा हुआ स्वर |
गिरावट |
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माल का आदान-प्रदान |
बढ़ोतरी ग्लाइकोगिनोलिसिस, बढ़ गया लिपोलिसिस, बढ़ गया प्राणवायु की खपत |
मध्यम अपचय |
दिल
ब्रैडीकार्डिया, कार्डियक अरेस्ट
सिकुड़ा हुआ कार्य कम हो गया
एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन का अवसाद
उत्तेजना में कमी
नकारात्मक क्रोनो-इनो-बैटमो- और ड्रोनोट्रोपिक प्रभाव
रक्त वाहिकाएं
- वासोडिलेशन:
- कंकाल की मांसपेशियां
- लार ग्रंथियां
- गुफानुमा पिंड
ग्रंथियोंग्रंथियों का स्राव बढ़ना:
चिकनी पेशी
- संकुचन (बढ़ी हुई मोटर कौशल, मांसपेशी टोन:
ओ ब्रांकाई
ओ पेट
ओ आंतें
हे पित्ताशय
ओ मूत्राशय
ओ पित्त नलिकाएं
ओ ऑर्बिक्युलिस आईरिस मांसपेशी
- स्फिंक्टर्स का विश्राम:
ओ पेट
ओ आंतें
ओ मूत्राशय
आँख
- पुतलियों में संकुचन (मियोसिस) का कारण बनता हैपरितारिका की वृत्ताकार मांसपेशी के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के अप्रत्यक्ष उत्तेजना और उसके संकुचन से जुड़ा हुआ है।
- अंतःनेत्र दबाव को कम करता हैउत्तरार्द्ध मिओसिस का परिणाम है। उसी समय, परितारिका पतली हो जाती है, आंख के पूर्वकाल कक्ष के कोने अधिक हद तक खुल जाते हैं, और इसलिए फव्वारे के स्थानों और श्लेम की नहर के माध्यम से अंतःकोशिकीय द्रव का बहिर्वाह बेहतर हो जाता है।
- आवास की ऐंठन का कारण बनता हैसिलिअरी मांसपेशी (एम.सिलियारिस) के रिसेप्टर्स उत्तेजित होते हैं, इसका संकुचन ज़िन के लिगामेंट को आराम देता है, और लेंस की वक्रता बढ़ जाती है। आंख दृष्टि के निकटतम बिंदु पर सेट है।
पिलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड (पिलोकार्पिनी हाइड्रोक्लोरिडम)
समानार्थी शब्द:पिलोकार्पिन, पिलोकर, ओफ्टानपिलोकार्पिन।
औषधीय प्रभाव.परिधीय एम-चोलिनोरिएक्टिव संरचनाओं को उत्तेजित करता है।
उपयोग के संकेत।नेत्र विज्ञान में इंट्राओकुलर दबाव को कम करने के साथ-साथ केंद्रीय रेटिना नस के घनास्त्रता, तीव्र धमनी रुकावट, ऑप्टिक तंत्रिका शोष के लिए एक रहस्यमय (प्यूपिल कंस्ट्रिक्टर) उपाय के रूप में। पिलोकार्पिन का उपयोग एट्रोपिन के मायड्रायटिक प्रभाव को रोकने के लिए किया जाता है।
प्रशासन की विधि और खुराक.आमतौर पर, पाइलोकार्पिन का 1 और 2% जलीय घोल दिन में 2-4 बार उपयोग किया जाता है। बिस्तर पर जाने से पहले 1-2% पाइलोकार्पिन मरहम। फिल्मों के रूप में खुराक के रूप उपलब्ध हैं।
खराब असर।शायद ही कभी - सिरदर्द; लंबे समय तक उपयोग के साथ - कूपिक नेत्रश्लेष्मलाशोथ।
रिलीज़ फ़ॉर्म।पाउडर; 5 और 10 मिलीलीटर की बोतलों में 1 और 2% समाधान; ड्रॉपर ट्यूबों में 1% घोल। 2.7 मिलीग्राम संख्या 30 की फिल्में।
एसेक्लिडीन (एसेक्लिडिनम)
समानार्थी शब्द:ग्लौकोस्टैट, ग्लौडिन, ग्लौनॉर्म
औषधीय प्रभाव:एक सक्रिय कोलिनोमिमेटिक एजेंट, मुख्य रूप से एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित करता है। दवा की ख़ासियत इसका मजबूत रहस्यमय (पुतली-संकुचन) प्रभाव है।
उपयोग के संकेत:जठरांत्र संबंधी मार्ग और मूत्राशय की पोस्टऑपरेटिव प्रायश्चित (स्वर की हानि) को खत्म करने के लिए; नेत्र विज्ञान में पुतली को संकुचित करने और ग्लूकोमा में इंट्राओकुलर दबाव को कम करने के लिए (इंट्राओकुलर दबाव में वृद्धि)।
प्रशासन की विधि और खुराक.चमड़े के नीचे, 0.2% घोल का 1-2 मिली। उच्चतम एकल खुराक 0.004 ग्राम है, दैनिक खुराक 0.012 ग्राम है। नेत्र विज्ञान में, 3% और 5% नेत्र मरहम का उपयोग किया जाता है।
खराब असर।संभावित लार, पसीना, दस्त।
मतभेद.एनजाइना पेक्टोरिस, एथेरोस्क्लेरोसिस, ब्रोन्कियल अस्थमा, मिर्गी, हाइपरकिनेसिस, गर्भावस्था
रिलीज़ फ़ॉर्म। 10 टुकड़ों के पैकेज में 0.2% समाधान के 1 मिलीलीटर के ampoules; मरहम 3% और 5% 20 ग्राम प्रत्येक।
मस्करीन विषाक्तता के लक्षण और मदद के उपाय
मस्करीन का विष विज्ञान संबंधी महत्व मुख्य रूप से इसमें मौजूद मशरूम द्वारा जहर देने में निहित है। इस तरह के जहर को तथाकथित मस्कैरेनिक सिंड्रोम की विशेषता है: हाइपरसैलिवेशन (बढ़ी हुई लार), पसीना, उल्टी, दस्त, मंदनाड़ी, पुतलियों का हल्का संकुचन, धुंधली दृष्टि, बढ़ी हुई क्रमाकुंचन। गंभीर मामलों में, पतन, सांस लेने में समस्या और फुफ्फुसीय एडिमा होती है।
मस्कैरिन या मस्कैरिन युक्त मशरूम लेने के 0.5-2 घंटे बाद विषाक्तता के लक्षण दिखाई देते हैं। मनुष्यों के लिए मस्करीन की घातक खुराक 0.525 ग्राम है, जो 4 किलोग्राम ताजा लाल फ्लाई एगारिक्स में निहित है। नियमित उपयोग से नशे की लत लग सकती है।
मस्करीन विषाक्तता का उपचार
मस्करीन विषाक्तता के लिए सहायता में जठरांत्र संबंधी मार्ग से जहर को निकालना (गैस्ट्रिक पानी से धोना और अधिशोषक लेना), रक्त में इसकी एकाग्रता को कम करना (जलसेक चिकित्सा) शामिल है। एट्रोपिन और अन्य एम-एंटीकोलिनर्जिक एजेंटों का उपयोग मारक के रूप में किया जाता है। एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट या ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के उपयोग के संकेत भी हो सकते हैं।
3.1.1. एम-cholinomimetics
एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के उपप्रकार हैं - एम1-, एम2- और एम3-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में, एम1-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पेट की एंटरोक्रोमफिन जैसी कोशिकाओं में स्थानीयकृत होते हैं; हृदय में - एम2-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स, आंतरिक अंगों, ग्रंथियों की चिकनी मांसपेशियों में और संवहनी एंडोथेलियम में - एम3-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स
तालिका नंबर एक।एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर उपप्रकारों का स्थानीयकरण
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cardiomyocytes |
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रक्त वाहिकाओं का एन्डोथेलियम1 |
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ब्रांकाई, जठरांत्र संबंधी मार्ग की चिकनी मांसपेशियां |
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लार, ब्रोन्कियल, पसीने की ग्रंथियाँ |
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पेट की एंटरोक्रोमैफिन जैसी कोशिकाएं |
जब एम,-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स और एम3-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स उत्तेजित होते हैं, तो फॉस्फोलिपेज़ सी जी-प्रोटीन के माध्यम से सक्रिय होता है; इनोसिटोल 1,4,5-ट्राइफॉस्फेट बनता है, जो सार्कोप्लाज्मिक (एंडोप्लाज्मिक) रेटिकुलम से Ca2+ की रिहाई को बढ़ावा देता है। इंट्रासेल्युलर Ca2+ का स्तर बढ़ जाता है, और उत्तेजक प्रभाव विकसित होते हैं।
जब जी प्रोटीन के माध्यम से हृदय के एम2 कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित किया जाता है, तो एडिनाइलेट साइक्लेज बाधित हो जाता है, सीएमपी का स्तर, प्रोटीन काइनेज की गतिविधि और इंट्रासेल्युलर सीए2+ का स्तर कम हो जाता है। इसके अलावा, जब एम2 कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स उत्तेजित होते हैं, तो के+ चैनल गो प्रोटीन के माध्यम से सक्रिय होते हैं, और कोशिका झिल्ली का हाइपरपोलराइजेशन विकसित होता है। यह सब निरोधात्मक प्रभावों के विकास की ओर ले जाता है।
एम2-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पोस्टगैंग्लिओनिक पैरासिम्पेथेटिक फाइबर (प्रीसिनेप्टिक झिल्ली पर) के अंत में मौजूद होते हैं; जब वे उत्तेजित होते हैं, तो एसिटाइलकोलाइन का स्राव कम हो जाता है।
मस्करीनएम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के सभी उपप्रकारों को उत्तेजित करता है।
मस्करीन रक्त-मस्तिष्क बाधा को भेद नहीं पाता है और इसलिए केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर इसका कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।
पेट की एंटरोक्रोमफिन जैसी कोशिकाओं के एम1-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना के कारण, मस्करीन हिस्टामाइन की रिहाई को बढ़ाता है, जो पार्श्विका कोशिकाओं द्वारा हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को उत्तेजित करता है।
एम2 कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना के कारण, मस्करीन हृदय संकुचन को कम करता है (ब्रैडीकार्डिया का कारण बनता है) और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन में बाधा डालता है।
एम3 कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना के कारण, मस्करीन:
1) पुतलियों को संकुचित करता है (परितारिका की ऑर्बिक्युलिस मांसपेशी के संकुचन का कारण बनता है);
2) आवास की ऐंठन का कारण बनता है (सिलिअरी मांसपेशी के संकुचन से दालचीनी के स्नायुबंधन को आराम मिलता है; लेंस अधिक उत्तल हो जाता है, आंख दृष्टि के निकट बिंदु पर सेट हो जाती है);
3) स्फिंक्टर्स के अपवाद के साथ, आंतरिक अंगों (ब्रांकाई, जठरांत्र संबंधी मार्ग और मूत्राशय) की चिकनी मांसपेशियों के स्वर को बढ़ाता है;
4) ब्रोन्कियल, पाचन और पसीने की ग्रंथियों का स्राव बढ़ जाता है;
5) रक्त वाहिकाओं के स्वर को कम कर देता है (अधिकांश वाहिकाओं को पैरासिम्पेथेटिक इन्फ़ेक्शन प्राप्त नहीं होता है, लेकिन इसमें गैर-संक्रमित एम 3 कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स होते हैं; संवहनी एंडोथेलियम के एम 3 कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना से एनओ की रिहाई होती है, जो संवहनी चिकनी मांसपेशियों को आराम देती है)।
चिकित्सा पद्धति में मस्करीन का उपयोग नहीं किया जाता है। फ्लाई एगारिक विषाक्तता के मामले में मस्करीन का औषधीय प्रभाव हो सकता है। आंखों की पुतलियों का सिकुड़ना, गंभीर लार और पसीना आना, घुटन की भावना (ब्रोन्कियल ग्रंथियों का स्राव बढ़ना और ब्रोन्कियल टोन में वृद्धि), ब्रैडीकार्डिया, रक्तचाप में कमी, पेट में ऐंठन दर्द, उल्टी और दस्त नोट किए जाते हैं।
अन्य फ्लाई एगारिक एल्कलॉइड्स की कार्रवाई के कारण, जिनमें एम-एंटीकोलिनर्जिक गुण होते हैं, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना संभव है: चिंता, प्रलाप, मतिभ्रम, आक्षेप।
फ्लाई एगारिक विषाक्तता का इलाज करते समय, पेट को धोया जाता है और एक खारा रेचक दिया जाता है। मस्करीन के प्रभाव को कमजोर करने के लिए, एम-एंटीकोलिनर्जिक अवरोधक एट्रोपिन प्रशासित किया जाता है। यदि केंद्रीय तंत्रिका तंत्र उत्तेजना के लक्षण प्रबल होते हैं, तो एट्रोपिन का उपयोग नहीं किया जाता है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना को कम करने के लिए बेंजोडायजेपाइन दवाओं (डायजेपाम, आदि) का उपयोग किया जाता है।
एम-चोलिनोमेटिक्स में से, पाइलोकार्पिन, एसेक्लिडीन और बेथेनचोल का उपयोग व्यावहारिक चिकित्सा में किया जाता है।
pilocarpine- दक्षिण अमेरिका के मूल निवासी पौधे का एक क्षार। दवा का उपयोग मुख्य रूप से नेत्र चिकित्सा अभ्यास में किया जाता है। पिलोकार्पिन पुतलियों को संकुचित करता है और आवास में ऐंठन पैदा करता है (लेंस की वक्रता बढ़ाता है)।
पुतलियों का संकुचन (मायोसिस) इस तथ्य के कारण होता है कि पाइलोकार्पिन परितारिका की गोलाकार मांसपेशी (पैरासिम्पेथेटिक फाइबर द्वारा संक्रमित) के संकुचन का कारण बनता है।
पिलोकार्पिन लेंस की वक्रता को बढ़ाता है। यह इस तथ्य के कारण है कि पाइलोकार्पिन सिलिअरी मांसपेशी के संकुचन का कारण बनता है, जिससे ज़िन का लिगामेंट जुड़ा होता है, जो लेंस को फैलाता है। जब सिलिअरी मांसपेशी सिकुड़ती है, तो ज़िन का लिगामेंट शिथिल हो जाता है और लेंस अधिक उत्तल आकार ले लेता है। लेंस की वक्रता में वृद्धि के कारण, इसकी अपवर्तक शक्ति बढ़ जाती है, आंख निकट दृष्टि बिंदु पर सेट हो जाती है (एक व्यक्ति निकट की वस्तुओं को अच्छी तरह से और दूर की वस्तुओं को खराब देखता है)। इस घटना को आवास की ऐंठन कहा जाता है। इस स्थिति में, मैक्रोप्सिया होता है (वस्तुओं को बड़े आकार में देखना)
नेत्र विज्ञान में, आई ड्रॉप, आई ऑइंटमेंट और आई फिल्म के रूप में पाइलोकार्पिन का उपयोग ग्लूकोमा के लिए किया जाता है, एक ऐसी बीमारी जो इंट्राओकुलर दबाव में वृद्धि से प्रकट होती है और दृश्य हानि का कारण बन सकती है।
पर बंद-कोण आकारग्लूकोमा, पाइलोकार्पिन पुतलियों को संकुचित करके और आंख के पूर्वकाल कक्ष (आईरिस और कॉर्निया के बीच) के कोण तक इंट्राओकुलर तरल पदार्थ की पहुंच में सुधार करके इंट्राओकुलर दबाव को कम करता है, जिसमें पेक्टिनियल लिगामेंट स्थित होता है (चित्र 12)। पेक्टिनियल लिगामेंट (फव्वारा स्थान) के ट्रैबेकुले के बीच क्रिप्ट के माध्यम से, इंट्राओकुलर तरल पदार्थ का बहिर्वाह होता है, जो फिर श्वेतपटल के शिरापरक साइनस में प्रवेश करता है - श्लेम की नहर (ट्रैबेकुलो-कैनालिकुलर बहिर्वाह); बढ़ा हुआ अंतःनेत्र दबाव कम हो जाता है। पाइलोकार्पिन के कारण होने वाला मिओसिस 4-8 घंटे तक रहता है। आई ड्रॉप के रूप में पाइलोकार्पिन का उपयोग दिन में 1-3 बार किया जाता है।
पर खुले-कोण आकारग्लूकोमा, पाइलोकार्पिन भी इस तथ्य के कारण अंतर्गर्भाशयी द्रव के बहिर्वाह में सुधार कर सकता है कि जब सिलिअरी मांसपेशी सिकुड़ती है, तो तनाव पेक्टिनियल लिगामेंट के ट्रैबेकुले में स्थानांतरित हो जाता है; इस मामले में, ट्रैब्युलर नेटवर्क फैला हुआ है, फव्वारा स्थान बढ़ता है और इंट्राओकुलर तरल पदार्थ के बहिर्वाह में सुधार होता है।
कभी-कभी सिर या गर्दन के ट्यूमर के लिए विकिरण चिकित्सा के कारण होने वाले ज़ेरोस्टोमिया (शुष्क मुंह) के लिए लार ग्रंथियों के स्राव को उत्तेजित करने के लिए छोटी खुराक (5-10 मिलीग्राम) में पाइलोकार्पिन को मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है।
एसेक्लिडीन- एक सिंथेटिक यौगिक, पाइलोकार्पिन से कम विषैला। आंत या मूत्राशय की पोस्टऑपरेटिव प्रायश्चित के लिए एसेक्लिडीन को चमड़े के नीचे प्रशासित किया जाता है।
बेथेनचोल- एक सिंथेटिक एम-चोलिनोमिमेटिक, जिसका उपयोग आंतों या मूत्राशय की पोस्टऑपरेटिव प्रायश्चित के लिए किया जाता है।
एम-cholinomimetics
उनका एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स पर सीधा उत्तेजक प्रभाव पड़ता है।
वे पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिकाओं की जलन की नकल करते हैं (क्योंकि उनकी क्रिया का उद्देश्य पैरासिम्पेथेटिक संरक्षण प्राप्त करने वाले अंगों पर होता है)।
हृदय पर प्रभाव:
वेगस की हृदय शाखाएं मुख्य रूप से हृदय के साइनस और एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड्स को संक्रमित करती हैं (एम-चोलिनोमेटिक्स की क्रिया चालन प्रणाली के इन भागों को निर्देशित होती है) एम-चोलिनोमेटिक्स का प्रशासन करते समय:
हृदय धीमा हो जाता है
कंकाल की मांसपेशी वाहिकाओं के कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स उत्तेजित होते हैं (वासोडिलेटेशन)
संवहनी एंडोथेलियल कोशिकाओं द्वारा मांसपेशियों को आराम देने वाले कारक का स्राव
इससे हाइपोटेंशन होता है
हृदय गति को तब तक कम करना जब तक वह बंद न हो जाए। ए-वी ब्लॉक में चालन का धीमा होना। एम-चोलिनोमेटिक्स के अंतःशिरा प्रशासन के साथ, अचानक हृदय गति रुकना संभव है।
जठरांत्र संबंधी मार्ग पर प्रभाव:
वे स्वर बढ़ाते हैं और आंतों की गतिशीलता को उत्तेजित करते हैं, साथ ही पाचन नलिका के स्फिंक्टर्स को आराम देते हैं। आंतों की कमजोरी दूर हो जाती है।
मूत्राशय पर प्रभाव:
मूत्राशय की मांसपेशियों की टोन और सिकुड़न गतिविधि में वृद्धि। स्फिंक्टर विश्राम.
आँख पर प्रभाव:
पुतलियों में संकुचन (मियोसिस) का कारण बनता है। ऑर्बिक्युलिस आइरिस मांसपेशी के संकुचन के कारण।
परितारिका के आधार पर एक ट्रैब्युलर मेशवर्क (फव्वारा स्थान) होता है। इसके माध्यम से आंख के पूर्वकाल कक्ष से तरल पदार्थ का बहिर्वाह बढ़ जाता है। फिर द्रव श्लेम नहर और आंख की शिरा प्रणाली में प्रवेश करता है।
अंतःनेत्र दबाव कम करें. आवास की ऐंठन का कारण बनता है।
ऑर्बिक्युलिस ओकुलि मांसपेशी (सिलिअरी) का संकुचन मांसपेशियों के मोटे होने और उस स्थान की गति के साथ होता है जहां ज़िन का लिगामेंट लेंस के करीब जुड़ा होता है। लेंस अधिक उत्तल आकार लेता है। आँख निकट दृष्टि पर सेट है।
नाब्रोंची का प्रभाव:
ब्रोन्कियल ऐंठन.
ग्रंथियों पर लेटना:
ग्रंथियों का स्राव बढ़ जाना।
पित्ताशय पर प्रभाव:
बढ़ा हुआ स्वर.
उपयोग के संकेत।
1. ग्लूकोमा। पिलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड का उपयोग किया जाता है।
दिन में 2-4 बार 1-5% घोल की बूंदें, मलहम। रात में निचली पलक के पीछे आँख की फ़िल्में। एसेक्लिडीन का प्रभाव अधिक अल्पकालिक होता है।
2. आंतों और मूत्राशय का प्रायश्चित और पैरेसिस। एसेक्लिडीन का प्रयोग किया जाता है।
कम दुष्प्रभाव देता है.
चमड़े के नीचे, 0.2% घोल का 1-2 मिलीलीटर, यदि आवश्यक हो तो दोहराएं
30 मिनट में।
अंतर्विरोध.
ब्रोंकोस्पज़म, निम्न रक्तचाप, गंभीर हृदय रोग, गर्भावस्था, मिर्गी। इन प्रभावों को एट्रोपिन द्वारा रोका या उलटा किया जाता है।
एन cholinomimetics
एच-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स पर द्विध्रुवीय प्रभाव:
पहला चरण - उत्तेजना दूसरा चरण - अवसाद
रिफ्लेक्स-प्रकार के श्वास उत्तेजक
इन्हें केवल अंतःशिरा द्वारा प्रशासित किया जाता है।
मुख्य प्रभाव:
संवहनी रसायन रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने में सक्षम जिसके परिणामस्वरूप -
1. प्रतिवर्ती प्रकार की श्वास की उत्तेजना।
उत्तेजक प्रभाव मजबूत है, लेकिन अल्पकालिक है (अंतःशिरा रूप से प्रशासित होने पर 2-5 मिनट)।
जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, तो श्वसन केंद्र को सक्रिय करने के लिए न्यूनतम खुराक की आवश्यकता होती है। जब चमड़े के नीचे या इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है, तो खुराक 10-20 गुना बढ़ जाती है। प्रशासन के इन तरीकों से, वे केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं, जिससे उल्टी, ऐंठन, संभावित हृदय गति रुकने के साथ योनि केंद्र सक्रिय हो जाता है।
2. हृदय गतिविधि की उत्तेजना.
आवेदन: वर्तमान में सीमित है।
सदमे की स्थिति में, नवजात शिशुओं में श्वासावरोध (अर्थात श्वसन केंद्र की उत्तेजना को बनाए रखते हुए)।
जब सांस रुक जाए (चोट लगने के कारण, ऑपरेशन के दौरान)।
कोलैप्टॉइड स्थितियों में.
श्वसन और हेमटोपोइएटिक अवसाद के साथ संक्रामक रोगों के लिए।
अंतर्विरोध:
उच्च रक्तचाप, रक्तस्राव, फुफ्फुसीय शोथ।
तुलनात्मक विशेषताएँ:
सिटीटन। यह एल्कलॉइड साइटिसिन का 0.15% घोल है। श्वसन को प्रतिवर्ती रूप से उत्तेजित करता है।
साथ ही यह रक्तचाप को बढ़ाता है, जो इसे लोबलाइन से अलग करता है।
टैबेक्स टैबलेट में CITIZINE शामिल है, जो धूम्रपान छोड़ने की सुविधा देता है।
लोबेलिन हाइड्रोक्लोराइड। किसी पौधे से प्राप्त या कृत्रिम रूप से प्राप्त एल्कलॉइड। वेगस तंत्रिका के केंद्र को उत्तेजित करता है, जिससे रक्तचाप में कमी आती है।
योजना के अनुसार, खुराक में धीरे-धीरे कमी के साथ, धूम्रपान छोड़ने की सुविधा के लिए दवाएं।
ऐनाबैज़िन - मौखिक या सूक्ष्म रूप से गोलियाँ, मुख फ़िल्में, च्युइंग गम।
TABEX - (इसमें एल्कलॉइड साइटिसिन होता है)
लोबेसिल - इसमें लोबेलिया एल्कलॉइड होता है)
निकोरेट - (इसमें निकोटीन होता है)
माउथपीस के रूप में इनहेलर, लत के व्यवहार संबंधी पहलुओं को ध्यान में रखते हुए, च्यूइंग गम, पैच, नेज़ल स्प्रे, मिनी-टैबलेट। धीरे-धीरे खुराक में कमी के साथ धूम्रपान को पूरी तरह से छोड़ने में 3 महीने लगते हैं।
एम और एन - चोलिनोमिमेटिक्स।
एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के सक्रियण का तथ्य प्रमुख है।
एसिटाइलकोलाइन क्लोराइड.
बहुत कम प्रयुक्त।
मौखिक रूप से लेने पर अप्रभावी।
जब पैरेन्टेरली प्रशासित किया जाता है, तो प्रभाव त्वरित, तीव्र और अल्पकालिक होता है।
चमड़े के नीचे और इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित।
रक्तचाप में तेज कमी और कार्डियक अरेस्ट की संभावना के कारण अंतःशिरा इंजेक्शन संभव नहीं है।
आवेदन पत्र:
परिधीय वाहिकाओं की ऐंठन (अंतर्शोथ) के लिए। रेटिना धमनियों की ऐंठन के साथ।
कारबाचोलिन।
अधिक सक्रिय। अधिक समय तक चलता है।
अंदर, चमड़े के नीचे, इंट्रामस्क्युलर, अंतःशिरा (सावधानी के साथ)।
आवेदन पत्र:
अंतःस्रावीशोथ।
ग्लूकोमा के लिए शीर्ष रूप से आई ड्रॉप के रूप में।
एम-चोलिनोमेटिक्स: पाइलोकार्पिन हाइड्रोक्लोराइड, एसेक्लिडीन(तृतीयक नाइट्रोजन यौगिक)। क्रिया का तंत्र प्रभावकारी अंगों और ऊतकों (हृदय, आंख, ब्रांकाई और आंतों की चिकनी मांसपेशियों, पसीने की ग्रंथियों सहित उत्सर्जन ग्रंथियों) के न्यूरॉन्स और कोशिकाओं के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के चयनात्मक उत्तेजना के कारण होता है। एम-चोलिनोमेटिक्स पैरासिम्पेथेटिक आवेगों की नकल करते हैं और इसके अलावा, पसीने की ग्रंथियों (सहानुभूतिपूर्ण संक्रमण) को उत्तेजित करते हैं।
आंखों पर असर.परितारिका की वृत्ताकार मांसपेशी के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना से इसका संकुचन होता है, और पुतली संकरी हो जाती है (मिओसिस)। पुतली के सिकुड़ने और परितारिका के चपटे होने से आंख के पूर्वकाल कक्ष के कोनों को खोलने में मदद मिलती है और अंतर्गर्भाशयी तरल पदार्थ के बहिर्वाह में सुधार होता है (फव्वारा स्थान और श्लेम की नहर के माध्यम से, पूर्वकाल कक्ष के कोनों से शुरू होता है), जो अंतःकोशिकीय को कम करता है दबाव। एम-चोलिनोमेटिक्स लेंस की वक्रता (अधिकतम तक) को बढ़ाता है, जिससे आवास की ऐंठन होती है: सिलिअरी मांसपेशी के एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना इसके संकुचन का कारण बनती है और, परिणामस्वरूप, ज़ोनुलर लिगामेंट की छूट - लेंस लेता है अधिक उत्तल आकार में, आंख निकट दृष्टि (मायोपिया) पर सेट हो जाती है।
दिल पर असर.एम-चोलिनोमेटिक्स धीमा कर देता है (वेगस की हृदय शाखाओं की उत्तेजना के प्रभाव के समान) हृदय गति (ब्रैडीकार्डिया) - हृदय की संचालन प्रणाली के माध्यम से आवेगों का संचालन बाधित होता है।
बहिःस्रावी ग्रंथियों पर प्रभाव.लार का स्राव, जठरांत्र संबंधी मार्ग की ग्रंथियां, ब्रांकाई में बलगम, लैक्रिमेशन और पसीना बढ़ जाता है।
चिकनी मांसपेशियों पर प्रभाव.एम-चोलिनोमेटिक्स ब्रांकाई की संचार मांसपेशियों के संकुचन को उत्तेजित करता है (स्वर ब्रोंकोस्पज़म तक बढ़ जाता है), जठरांत्र संबंधी मार्ग (पेरिस्टलसिस बढ़ जाता है), पित्त और मूत्राशय, परितारिका की गोलाकार मांसपेशी, और पाचन तंत्र के स्फिंक्टर्स का स्वर और मूत्राशय, इसके विपरीत, कम हो जाता है।
आवेदन पत्र।एम-चोलिनोमिमेटिक्स का उपयोग ग्लूकोमा के लिए इंट्राओकुलर दबाव (रोगसूचक चिकित्सा) को कम करने के लिए किया जाता है। कभी-कभी उनका उपयोग आंतों और मूत्राशय के प्रायश्चित के लिए किया जाता है: दवाएं स्फिंक्टर्स को आराम देने के साथ-साथ स्वर को बढ़ाती हैं, इन चिकनी मांसपेशियों के अंगों के संकुचन (पेरिस्टलसिस) को बढ़ाती हैं, उनके खाली होने को बढ़ावा देती हैं।
