आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के बिना. एड्रीनर्जिक अवरोधक: क्रिया, अनुप्रयोग सुविधाएँ

• बीटा ब्लॉकर्स कैसे काम करते हैं?
• आधुनिक बीटा ब्लॉकर्स: सूची

आधुनिक बीटा-ब्लॉकर्स ऐसी दवाएं हैं जो हृदय रोगों, विशेष रूप से उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए निर्धारित हैं। इस समूह में दवाओं की एक विस्तृत श्रृंखला है। यह अत्यंत महत्वपूर्ण है कि उपचार विशेष रूप से डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया जाए। स्व-दवा सख्त वर्जित है!

बीटा ब्लॉकर्स: उद्देश्य

बीटा ब्लॉकर्स दवाओं का एक बहुत ही महत्वपूर्ण समूह है जो उच्च रक्तचाप और हृदय रोग के रोगियों को निर्धारित किया जाता है। दवाओं की क्रिया का तंत्र सहानुभूति तंत्रिका तंत्र पर कार्य करना है। इस समूह की औषधियाँ निम्नलिखित रोगों के उपचार में सबसे महत्वपूर्ण औषधियों में से हैं:

इसके अलावा, दवाओं के इस समूह का नुस्खा मार्फान सिंड्रोम, माइग्रेन, विदड्रॉल सिंड्रोम, माइट्रल वाल्व प्रोलैप्स, महाधमनी धमनीविस्फार और वनस्पति संकट के रोगियों के उपचार में उचित है। विस्तृत जांच, रोगी के निदान और शिकायतों के संग्रह के बाद डॉक्टर द्वारा विशेष रूप से दवाएं निर्धारित की जानी चाहिए। फार्मेसियों में दवाओं तक मुफ्त पहुंच के बावजूद, आपको कभी भी अपनी दवाएं खुद नहीं चुननी चाहिए। बीटा ब्लॉकर्स के साथ थेरेपी एक जटिल और गंभीर उपक्रम है जो या तो मरीज के जीवन को आसान बना सकती है या गलत तरीके से दिए जाने पर उसे काफी नुकसान पहुंचा सकती है।

सामग्री पर लौटें

बीटा ब्लॉकर्स: प्रकार

इस समूह में दवाओं की सूची बहुत व्यापक है।

बीटा-एड्रेनालाईन रिसेप्टर ब्लॉकर्स के निम्नलिखित समूहों को अलग करने की प्रथा है:

• हृदय गति कम हो जाती है;
• हृदय का पम्पिंग कार्य उतना कम नहीं होता;
• परिधीय संवहनी प्रतिरोध कम बढ़ता है;
• एथेरोस्क्लेरोसिस विकसित होने का जोखिम इतना अधिक नहीं है, क्योंकि रक्त कोलेस्ट्रॉल के स्तर पर प्रभाव न्यूनतम है।

हालाँकि, दोनों प्रकार की दवाएँ रक्तचाप को कम करने में समान रूप से प्रभावी हैं। इन दवाओं को लेने से दुष्प्रभाव भी कम होते हैं।

सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि वाली दवाओं की सूची: सेक्ट्रल, कॉर्डैनम, सेलीप्रोलोल (कार्डियोसेलेक्टिव समूह से), अल्प्रेनोल, ट्रैज़िकोर (गैर-चयनात्मक समूह से)।

निम्नलिखित दवाओं में यह गुण नहीं है: कार्डियोसेलेक्टिव दवाएं बेटाक्सोलोल (लोक्रेन), बिसोप्रोलोल, कॉनकोर, मेटोप्रोलोल (वाज़ोकॉर्डिन, एन्गिलोक), नेबिवोलोल (नेबवेट) और गैर-चयनात्मक नाडोलोल (कोर्गार्ड), एनाप्रिलिन (इंडरल)।

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लिपो- और हाइड्रोफिलिक तैयारी

दूसरे प्रकार के अवरोधक। लिपोफिलिक दवाएं वसा में घुलनशील होती हैं। जब ये दवाएं शरीर में प्रवेश करती हैं, तो वे बड़े पैमाने पर यकृत द्वारा संसाधित होती हैं। इस प्रकार की दवाओं का प्रभाव काफी अल्पकालिक होता है, क्योंकि ये शरीर से जल्दी समाप्त हो जाते हैं। साथ ही, वे रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से बेहतर प्रवेश द्वारा प्रतिष्ठित होते हैं, जिसके माध्यम से पोषक तत्व मस्तिष्क में गुजरते हैं और तंत्रिका ऊतक से अपशिष्ट उत्पाद समाप्त हो जाते हैं। इसके अलावा, लिपोफिलिक ब्लॉकर्स लेने वाले इस्किमिया वाले रोगियों में कम मृत्यु दर साबित हुई है। हालाँकि, इन दवाओं का केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर दुष्प्रभाव पड़ता है, जिससे अनिद्रा और अवसाद होता है।

हाइड्रोफिलिक दवाएं पानी में अच्छी तरह घुल जाती हैं। वे यकृत में चयापचय की प्रक्रिया से नहीं गुजरते हैं, लेकिन गुर्दे के माध्यम से, यानी मूत्र में, काफी हद तक उत्सर्जित होते हैं। इस मामले में, दवा का प्रकार नहीं बदलता है। हाइड्रोफिलिक दवाओं का प्रभाव लंबे समय तक रहता है क्योंकि वे शरीर से बहुत जल्दी समाप्त नहीं होती हैं।

कुछ दवाओं में लिपो- और हाइड्रोफिलिक दोनों गुण होते हैं, यानी वे वसा और पानी दोनों में समान रूप से सफलतापूर्वक घुल जाते हैं। बिसोप्रोलोल में यह गुण होता है। यह उन मामलों में विशेष रूप से महत्वपूर्ण है जहां रोगी को गुर्दे या यकृत की समस्या है: शरीर स्वयं दवा को हटाने के लिए उस प्रणाली का "चयन" करता है जो स्वस्थ स्थिति में है।

आमतौर पर, लिपोफिलिक ब्लॉकर्स को भोजन की परवाह किए बिना लिया जाता है, और हाइड्रोफिलिक ब्लॉकर्स को भोजन से पहले और बड़ी मात्रा में पानी के साथ लिया जाता है।

बीटा ब्लॉकर का चयन करना एक अत्यंत महत्वपूर्ण और बहुत कठिन कार्य है, क्योंकि किसी विशिष्ट दवा का चुनाव कई कारकों पर निर्भर करता है। इन सभी कारकों को केवल एक योग्य विशेषज्ञ ही ध्यान में रख सकता है। आधुनिक फार्माकोलॉजी में वास्तव में प्रभावी दवाओं की एक विस्तृत श्रृंखला है, इसलिए रोगी का सबसे महत्वपूर्ण प्राथमिक कार्य एक अच्छा डॉक्टर ढूंढना है जो किसी विशेष रोगी के लिए उचित उपचार का चयन करेगा और यह निर्धारित करेगा कि कौन सी दवाएं उसके लिए सर्वोत्तम होंगी। केवल इस मामले में ड्रग थेरेपी परिणाम लाएगी और सचमुच रोगी के जीवन को बढ़ाएगी।

बीटा ब्लॉकर्स लेने से हाइपोटेंशन, रक्तचाप में अत्यधिक कमी और ब्रैडीकार्डिया, हृदय गति में कमी हो सकती है। यदि सिस्टोलिक दबाव 100 mmHg से कम है और नाड़ी 50 बीट प्रति मिनट से कम है तो रोगी को तुरंत चिकित्सा सहायता लेनी चाहिए। गर्भावस्था के दौरान बीटा ब्लॉकर्स नहीं लेना चाहिए क्योंकि वे भ्रूण के विकास में बाधा उत्पन्न कर सकते हैं।

बीटा ब्लॉकर्स के कई दुष्प्रभाव होते हैं। यहाँ उनमें से सबसे गंभीर हैं।

• बढ़ी हुई थकान: यह रक्तचाप कम होने के कारण मस्तिष्क में रक्त के प्रवाह में कमी का परिणाम हो सकता है।
• धीमी हृदय गति: सामान्य कमजोरी का संकेत।
• हृदय ब्लॉक: यदि हृदय की संचालन प्रणाली में कोई समस्या है, तो बीटा ब्लॉकर्स लेना हानिकारक हो सकता है।
• व्यायाम असहिष्णुता: एक सक्रिय एथलीट के लिए दवा का सबसे अच्छा विकल्प नहीं।
• अस्थमा का बढ़ना: इस समूह की दवाएं ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों की स्थिति को खराब कर सकती हैं।
• एलडीएल कोलेस्ट्रॉल, या रक्त में कम घनत्व वाले लिपिड के स्तर को कम करना: कुछ बीटा ब्लॉकर्स "अच्छे" कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करते हैं।
• विषाक्तता: यदि आपको लीवर की बीमारी है या किडनी फेल है, तो बीटा ब्लॉकर्स शरीर में जमा हो सकते हैं क्योंकि वे लीवर, किडनी या दोनों के माध्यम से शरीर से बाहर निकल जाते हैं।
• यदि आप दवा लेना बंद कर देते हैं तो रक्तचाप बढ़ने की संभावना: यदि आप अचानक दवा लेना बंद कर देते हैं, तो आपका रक्तचाप उपचार शुरू करने से पहले की तुलना में और भी अधिक बढ़ सकता है। इन दवाओं को कई हफ्तों में धीरे-धीरे बंद कर देना चाहिए।
• रक्त शर्करा के स्तर को कम करना: इस श्रेणी की दवाएं लेने वाले मधुमेह रोगियों में निम्न शर्करा के स्तर पर प्रतिक्रिया कम हो सकती है क्योंकि रक्त शर्करा के स्तर को बढ़ाने वाले हार्मोन बीटा ब्लॉकर्स द्वारा अवरुद्ध नसों पर निर्भर होते हैं।
• बीटा ब्लॉकर्स को रोकने का सबसे खतरनाक दुष्प्रभाव: दिल का दौरा। दिल के दर्द और दिल के दौरे से बचने के लिए बीटा ब्लॉकर्स को धीरे-धीरे बंद कर देना चाहिए।

बीटा ब्लॉकर्स का उपयोग करते समय विशेष सावधानी बरतने की आवश्यकता वाली स्थितियाँ:

• मधुमेह मेलेटस (विशेषकर इंसुलिन प्राप्त करने वाले रोगी);
• ब्रोन्कियल रुकावट के बिना क्रोनिक प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग;
• हल्के से मध्यम रुक-रुक कर होने वाली खंजता के साथ परिधीय धमनी रोग;
• अवसाद;
• डिस्लिपिडेमिया (रक्त में कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड के स्तर की समस्या);
• स्पर्शोन्मुख साइनस नोड डिसफंक्शन, प्रथम डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक।

इन स्थितियों में आपको यह करना चाहिए:

• कार्डियोसेलेक्टिव बीटा ब्लॉकर्स चुनें;
• बहुत कम खुराक से शुरुआत करें;
• इसे सामान्य से अधिक धीरे-धीरे बढ़ाएं;
• मधुमेह के रोगियों के लिए - रक्त शर्करा के स्तर की सावधानीपूर्वक निगरानी करें।

बीटा ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए पूर्ण मतभेद:

• व्यक्तिगत अतिसंवेदनशीलता;
• ब्रोन्कियल अस्थमा और ब्रोन्कियल रुकावट के साथ क्रोनिक प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग (या ब्रोन्कोडायलेटर्स के उपयोग की आवश्यकता);
• कृत्रिम पेसमेकर की अनुपस्थिति में 2-3 डिग्री का एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक;
• नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों के साथ ब्रैडीकार्डिया;
• सिक साइनस सिंड्रोम;
• हृदयजनित सदमे;
• परिधीय धमनियों को गंभीर क्षति;
• नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों के साथ निम्न रक्तचाप।

बीटा ब्लॉकर्स को रोकने के उपाय

बीटा-ब्लॉकर्स की औषधीय विशेषताओं (कार्डियोसेलेक्टिविटी, आंतरिक सहानुभूति गतिविधि आदि की उपस्थिति या अनुपस्थिति) के बावजूद, लंबे समय तक उपयोग (या खुराक में महत्वपूर्ण कमी) के बाद उनकी अचानक वापसी से तीव्र हृदय संबंधी जटिलताओं के विकास का खतरा बढ़ जाता है। जिसे "वापसी सिंड्रोम" या "रिबाउंड सिंड्रोम" कहा जाता है।

उच्च रक्तचाप वाले लोगों में यह बीटा-ब्लॉकर निकासी सिंड्रोम उच्च रक्तचाप संकट के विकास तक रक्तचाप में वृद्धि के रूप में प्रकट हो सकता है। एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों में - एनजाइनल एपिसोड की आवृत्ति में वृद्धि और/या तीव्रता में वृद्धि और, कम सामान्यतः, तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम का विकास। हृदय विफलता से पीड़ित व्यक्तियों में - विघटन के लक्षणों की उपस्थिति या वृद्धि।

यदि आवश्यक हो तो खुराक कम करना या बीटा ब्लॉकर्स को पूरी तरह से बंद करना धीरे-धीरे (कई दिनों या हफ्तों में) किया जाना चाहिए, रोगी की भलाई और रक्त परीक्षण की सावधानीपूर्वक निगरानी करनी चाहिए। यदि बीटा ब्लॉकर को तेजी से बंद करना अभी भी आवश्यक है, तो संकट की स्थितियों के जोखिम को कम करने के लिए निम्नलिखित उपायों को पहले से व्यवस्थित और कार्यान्वित करना आवश्यक है:

• रोगी को चिकित्सकीय देखरेख प्रदान की जानी चाहिए;
• रोगी को यथासंभव शारीरिक और भावनात्मक तनाव कम करना चाहिए;
• संभावित गिरावट को रोकने के लिए अन्य समूहों से अतिरिक्त दवाएं लेना शुरू करें (या उनकी खुराक बढ़ाएं)।

उच्च रक्तचाप के लिए, रक्तचाप कम करने वाली दवाओं के अन्य वर्गों का उपयोग किया जाना चाहिए। कोरोनरी हृदय रोग के लिए - अकेले नाइट्रेट या कैल्शियम प्रतिपक्षी के साथ। दिल की विफलता के लिए, रोगियों को बीटा ब्लॉकर्स के बजाय मूत्रवर्धक और एसीई अवरोधक निर्धारित किए जाते हैं।

बीटा ब्लॉकर्स और उनके गुणों के बारे में सामान्य जानकारी: ""।

सभी बीटा ब्लॉकर्स के दुष्प्रभाव आम तौर पर समान होते हैं, लेकिन इस समूह की विभिन्न दवाओं के बीच उनकी गंभीरता अलग-अलग होती है। अधिक जानकारी के लिए, विशिष्ट बीटा ब्लॉकर दवाओं के बारे में लेख देखें।

1. रायसा

   मैं लगभग 6 वर्षों से उच्च रक्तचाप से पीड़ित हूँ। मैं दिन में 2 बार डेल्टियाज़ेम, शाम को कॉनकॉर और आवश्यकतानुसार निफ़ेडिपिन लेता हूँ। मैं 24 घंटे उपलब्ध रहने वाली दवा पर स्विच करना चाहूंगा। बताओ कौन सी दवा मुझ पर सूट करेगी?

2. ओल्गा

   क्या न्यूरोसिस के लिए ब्लॉकर्स लेना जरूरी है?

3. अन्ना

   नमस्ते! मेरा बेटा 36 साल का है, वजन अधिक है, बढ़ा हुआ है और डायस्टोलिक 140/100 है, डॉक्टर ने दवाएँ दी हैं: लोज़ैप, कॉनकोर, एनैप, डिराटन। दवाओं ने अपेक्षित परिणाम नहीं दिया। गुर्दे सामान्य हैं। मुझे बताएं कि उच्च डायस्टोलिक दबाव क्यों होता है और कौन से परीक्षण किए जाने चाहिए? क्या ऐसी दवाएं हैं जो डायस्टोलिक दबाव को कम करती हैं? धन्यवाद

4. अलीना

   सेरेब्रल पाल्सी से पीड़ित एक बीमार बच्चे के कारण मुझे हृदय संबंधी न्यूरोसिस हो गया है। मैं 54 वर्ष का हूँ। मुझे बीमार होने का बहुत डर है, हालाँकि मैं हमेशा स्वस्थ रहा हूँ। इस गर्मी में मुझे रक्तचाप में गंभीर वृद्धि के साथ घबराहट के दौरे पड़े। हृदय का अल्ट्रासाउंड अच्छा है, केवल डायस्टोल कार्य ख़राब है। और इसलिए सब कुछ सामान्य है, उसके सामने अभी भी पीजी और आरबीबीबी के बाएं पैर की शाखा की पूरी नाकाबंदी है। मैंने न्यूरोलॉजिकल विभाग में एक कोर्स किया। मैंने 2 महीने तक 1.25 बजे कोरोनल पिया। मेक्सिडोल और मैग्नेबी6. मैं सप्लीमेंट्स पर स्विच करना चाहता हूं। आपकी राय

5. बोरिस

   अपकी कड़ी मेहनत के लिए धन्यवाद! भगवान आप पर कृपा करे।
   कृपया मुझे मेरी समस्या के बारे में बताएं...
   में 45 साल का हुं। पतला, तेज़, लचीला, कभी भी कोई स्वास्थ्य समस्या नहीं हुई, हालाँकि वह लंबे समय से खेलों में शामिल नहीं था। गर्मियों में मैं पाँचवीं मंजिल पर चला गया - मैंने बहुत सारा फर्नीचर ऊपर-नीचे किया। अचानक एक अतालता प्रकट हुई। मैं लेट गया और शांत हो गया. और पतझड़ में, एक दिन वह सुबह से दोपहर के भोजन तक दिखाई दी - वह चिंतित हो गई। डॉक्टरों ने मुझे अस्पताल भेजा - टैचीकार्डिया। दबाव थोड़ा बढ़ गया, हालाँकि यह हमेशा सामान्य था। उन्होंने मुझे पोटेशियम-मैग्नीशियम ड्रॉपर का इंजेक्शन लगाया और कार्वेडिओल देना शुरू कर दिया। हृदय के अल्ट्रासाउंड में माइट्रल वाल्व की कमी और लम्बा पुच्छ दिखाया गया।
   मुझे किसी तरह कार्वेडिओल पसंद नहीं आया - ऐसा लगता था कि कभी-कभी बिस्तर पर जाने से पहले मुझे पर्याप्त हवा नहीं मिलती थी। हृदय रोग विशेषज्ञ ने 10 दिनों के लिए कैल्शियम (एक अवरोधक?) निर्धारित किया, और कुछ नहीं।
   मैं एक निजी हृदय रोग विशेषज्ञ से मिलने गया। मैंने कंप्यूटर पर इसकी जांच की, कई अन्य घाव पाए, और अपने दिल से मैंने कहा: जाहिरा तौर पर यह वाल्व के साथ एक जन्मजात समस्या है, लेकिन यदि आप ओवरलोड नहीं करते हैं, तो आप बुढ़ापे तक जीवित रह सकते हैं।
   मैंने आहार अनुपूरक निर्धारित किये। अनुक्रमिक उपचार का एक संपूर्ण परिसर। और अगर अतालता है, तो उसने लेने की सलाह दी: कोएंजाइम Q10 + खनिजों का कोलाइडल घोल। तो मेरे पास एक प्रश्न था.
   किसी तरह मौसम की प्रतिक्रिया में मेरा दिल "थरथराता" है, खासकर रात में, तब मुझे ठीक से नींद नहीं आती और चिंता होती है।
   क्या मैं आहार अनुपूरकों के साथ मैग्नीशियम बी6 ले सकता हूँ? मैं समझता हूं कि मैग्नीशियम को अतालता और वाल्व की समस्याओं में काफी मदद करनी चाहिए?
   क्या वे एक-दूसरे के काम में हस्तक्षेप नहीं करते?
   अब मैं 20 दिनों से सफाई के लिए क्लोरोफिल और कोलाइडल सिल्वर पी रहा हूँ। फिर एक महीने के लिए अन्य आहार अनुपूरक। Q10 लंबे समय तक रहेगा। ओमेगा3 भी वहाँ रहेगा - लंबे समय तक। लेकिन इससे पहले कि मैं उनके पास पहुंचूं, डॉक्टर ने कहा: शरीर दूषित है, और उनका पूरा असर नहीं होगा, आपको पहले खुद को दूसरों के साथ साफ करने की जरूरत है।
   और मैं सोचता हूं कि जब मैं अपने आप को शुद्ध करूंगा, तो मेरे हृदय को कष्ट होगा? इसलिए मैं मैग्नीशियम पीने के बारे में सोच रहा हूं। क्या यह सही है? क्या यह एक ही समय में संभव है? किडनी ठीक हैं.

   1. व्यवस्थापक पोस्ट लेखक

      > मैंने कंप्यूटर पर इसकी जांच की,
      >डॉक्टर ने कहा: शरीर प्रदूषित है
      > मैं 20 दिनों तक क्लोरोफिल और कोलाइडल सिल्वर पीता हूँ
      >आपको पहले खुद को शुद्ध करने की जरूरत है

      मुझे विश्वास है कि आप एक धोखेबाज़ के साथ समाप्त हो गए हैं

      > क्या मैं आहार अनुपूरकों के साथ मैग्नीशियम-बी6 ले सकता हूँ?

      हाँ, और जल्दी से शुरू करें। आप इसके स्थान पर कोलाइडल सिल्वर का भी उपयोग कर सकते हैं।
      ध्यान रखें कि चांदी मानव शरीर के लिए जहरीली है, इसे विकिपीडिया पर पढ़ें। सच है, सबसे अधिक संभावना है, उन्होंने आपको जो सप्लीमेंट बेचे हैं उनमें चांदी का कोई निशान नहीं है :)।

      > हृदय का अल्ट्रासाउंड दिखाया गया
      >माइट्रल वाल्व अपर्याप्तता

      आपके लिए इस पेज पर जाना और वहां जो लिखा है उसे करना बहुत ज़रूरी है।

      लेकिन! यदि आप दौड़ना या अन्य शारीरिक गतिविधि शुरू करने का निर्णय लेते हैं, तो किसी सक्षम (!) डॉक्टर से आमने-सामने परामर्श के बाद ही। हृदय की समस्याओं के बिना उच्च रक्तचाप से ग्रस्त लोग अधिक साहसी हो सकते हैं, लेकिन आपको ऐसा नहीं करना चाहिए, अन्यथा आप जॉगिंग करते समय दिल का दौरा पड़ने से गिर जाएंगे।

      "3 सप्ताह में उच्च रक्तचाप से इलाज - यह वास्तविक है" ब्लॉक में हमारे सभी लेखों का ध्यानपूर्वक अध्ययन करें। यह आपको बताता है कि आपको कौन से परीक्षण कराने और एक स्वतंत्र प्रयोगशाला में परीक्षण कराने की आवश्यकता है, साथ ही मैग्नीशियम के अलावा कौन से पूरक, आपके दिल को सहारा देने के लिए लेने के लिए उपयोगी हैं। अगर आप पतले हैं तो कम कार्ब वाला आहार आपके लिए महत्वपूर्ण नहीं है।

6. तातियाना

   मैं अभी 30 साल का हूं, 164 सेमी, 65 किलो। जून 2013 में (वजन 86 किलो था) मुझे बहुत गंभीर, लंबे समय तक तनावपूर्ण स्थिति का सामना करना पड़ा, जिसके बाद मैं बीमार पड़ गया। व्यायाम के दौरान प्रति मिनट 150 बीट तक टैचीकार्डिया, रक्तचाप में 180/105 तक लगातार वृद्धि, गंभीर चक्कर आना और सामान्य कमजोरी। रक्त परीक्षण सामान्य है, केवल रक्त घनत्व 118% और कोलेस्ट्रॉल 5.2 है। हृदय रोग विशेषज्ञ इस निष्कर्ष पर पहुंचे कि यह हृदय रोग विज्ञान नहीं बल्कि मनोदैहिक विज्ञान है। मुझे नोफेन और बिसोप्रोरोल निर्धारित किया गया था। मैंने पहले ही पूरा कोर्स पूरा कर लिया है और पूरी तरह से स्वस्थ जीवनशैली अपना रहा हूं। व्यायाम, खेल, नियमित सैर, उचित पोषण। मुझे बेहतर महसूस हुआ, मेरा वजन 20 किलो कम हो गया, रक्त का थक्का जमना पहले से ही 87% है और कोलेस्ट्रॉल 4 है। व्यायाम के बाद रक्तचाप 112/70 स्थिर है, नाड़ी 60-75 है। अब बिसोप्रोलोल को बंद करने का समय आ गया है। मुझे बताएं - इसे सही तरीके से कैसे लेना बंद करें ताकि कोई वापसी सिंड्रोम न हो? मैंने इसे 2.5 पर 4 महीने और 1.25 पर 2 सप्ताह तक लिया, और फिर खुराक क्या है और मुझे इसे और कितनी मात्रा में लेना चाहिए? आपकी मदद के लिए बहुत बहुत शुक्रिया:)।

7. हर्मन

   मैं 73 साल का हूं. अतालता और कार्डियक अल्ट्रासाउंड रीडिंग की बढ़ती घटनाओं के कारण, तनाव इकोकार्डियोग्राफी की सिफारिश की जाती है। क्या मुझे अध्ययन की पूर्व संध्या पर वेरोस्पिरॉन, नॉरवन, प्रीडक्टल, कार्डियोमैग्निल, क्रेस्टर को बंद करने की आवश्यकता है?

8. इगोर

   शुभ दोपहर लोगों की मदद करने के लिए धन्यवाद. मेरा एक सवाल है। ऊंचाई 177 सेमी, वजन 109 किलो, उम्र 40 साल। समय-समय पर, महीने में तीन बार, टैचीकार्डिया के साथ मेरा रक्तचाप 165/98/105 तक बढ़ जाता है। मेरे सामान्य चिकित्सक ने 4 महीने पहले मुझे दिन में एक बार बिसोप्रोलोल लेने की सलाह दी थी और कहा था कि यह जीवन भर मेरे साथ रहेगी। मैंने नियमित रूप से शराब पी, कोई समस्या नहीं हुई, मेरा रक्तचाप 117/70/75 पर वापस आ गया। मैंने बिसोप्रोलोल बंद करने का फैसला किया - मैंने खुराक कम करना शुरू कर दिया, लेकिन 3 दिनों के बाद टैचीकार्डिया दिखाई दिया और दबाव 140/90/98 था। मैं एम्बुलेंस के पास गया - उन्होंने मुझे गोलियाँ दीं - 20 मिनट के बाद मेरे हाथों को गर्माहट महसूस हुई, सब कुछ शांत हो गया। अगले दिन मैंने बिसोप्रोलोल की वही खुराक ली - सब कुछ ठीक था। 4 दिन बाद मैंने फिर से आधा पीना शुरू कर दिया. 2 दिन बीत गए - मेरा रक्तचाप और तचीकार्डिया फिर से बढ़ गया। मुझे क्या करना चाहिए? पहले, एक संकट के दौरान, मैंने एनाप्रिलिन और वैलोकॉर्डिन लिया था। अब मुझे नहीं पता कि सबकुछ कैसे व्यवस्थित करूं। मैं समझता हूं कि मेरे चिकित्सक को कोई परवाह नहीं है, लेकिन मैं जीना चाहता हूं! मुझे क्या करना चाहिए? धन्यवाद!

9. लिडा

   नमस्ते! क्या बीटा ब्लॉकर्स के दुष्प्रभाव हो सकते हैं जैसे जीभ में जलन, गले और तालु में प्लाक जैसा महसूस होना। पहले, यह कभी-कभी होता था, फिर अधिक बार, लेकिन अब यह एक महीने के भीतर बिल्कुल भी दूर नहीं होता है। मैंने एक गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिस्ट से संपर्क किया - निर्धारित उपचार से मदद नहीं मिली। मैंने देखा कि बीटा ब्लॉकर्स, साथ ही रक्तचाप की अन्य दवाएं लेने के आधे घंटे बाद ये लक्षण तेज हो गए।

   मेरी उम्र 67 वर्ष, ऊंचाई 161 सेमी, वजन 86 किलोग्राम है। मैं कई वर्षों से बीटा ब्लॉकर्स ले रहा हूं। मैंने दिन में एक बार सुबह एटेनोलोल, फिर कोरोनल, अब बिनेलोल दवा से शुरुआत की। एक घंटे बाद मैं वाल्ज़ की दो गोलियाँ लेता हूँ। उससे पहले मैंने एनैप लिया था. निदान: स्टेज 2 उच्च रक्तचाप। कोई मधुमेह नहीं. आंतों में दिक्कतें थीं.

   क्या बीटा ब्लॉकर्स लेना बंद करना संभव है? क्या उच्च रक्तचाप के लिए ऐसे दुष्प्रभावों के बिना कोई गोलियाँ हैं?

10. करीना

    नमस्ते! मेरी ऊंचाई 155 सेमी, वजन 52 किलो, उम्र 29 साल है। तनावपूर्ण स्थितियों की एक श्रृंखला के बाद (2.5 साल पहले बच्चे का जन्म, और फिर बच्चे के जन्म के 11 महीने बाद पिता का अंतिम संस्कार), हृदय संबंधी समस्याएं शुरू हुईं। पैनिक अटैक शुरू हो गए. आराम करने वाली नाड़ी बहुत तेज़ हो गई। मेरे पास एक कार्डियोग्राम था - टैचीकार्डिया को छोड़कर, कोई असामान्यता नहीं पाई गई। दैनिक ईसीजी निगरानी से भी कोई गंभीर समस्या सामने नहीं आई। हृदय के एक अल्ट्रासाउंड से पता चला कि एक बहुत छोटा प्रोलैप्स है - डॉक्टर ने कहा कि आधा देश इस तरह की विकृति के साथ रहता है और बुढ़ापे तक रहता है। सब कुछ ठीक हो जाएगा, लेकिन दिल की तेज़ धड़कन मुझे परेशान करने लगी। साथ ही हृदय क्षेत्र में झुनझुनी जैसा दर्द होना। मैं यह कहने की हिम्मत नहीं करता कि यह हृदय है, लेकिन पेट का दर्द भार की परवाह किए बिना और कभी-कभी लापरवाह स्थिति में भी प्रकट होता है। डॉक्टर ने नेबिवोलोल और एडैप्टोल निर्धारित किया। बाद में, एडैप्टोल को गोलियों में लेमन बाम और वेलेरियन से बदल दिया गया। मैंने धीरे-धीरे कुछ बार बीटा ब्लॉकर लेना बंद कर दिया - भगवान का शुक्र है, बिना किसी परिणाम के। अब मैं इन्हें दोबारा पीता हूं, लेकिन एक समस्या है। तचीकार्डिया दूर नहीं होता है। बेशक, नाड़ी अब 120-150 नहीं है, लेकिन कभी-कभी शांत शारीरिक अवस्था में यह 100 तक पहुंच जाती है। मेरा बच्चा बहुत सक्रिय है, भगवान का शुक्र है, लेकिन इससे लगातार तनाव और नींद की कमी होती है। लय और तंत्रिकाओं को शांत करने के लिए नेबिवोलोल में क्या मिलाया जा सकता है? शायद वैलोकॉर्डिन गिरता है? आपके उत्तर के लिए अग्रिम धन्यवाद और मैं वर्तनी और विराम चिह्न त्रुटियों के लिए क्षमा चाहता हूँ। मैं अपनी बढ़ी हुई हृदय गति और फ़ोन पर टाइप करने में कठिनाई को लेकर बहुत चिंतित हूँ। और मेरे चिकित्सक ने भी मुझे वीएसडी का निदान किया।

    नमस्ते! मेरी उम्र 41 साल है. 80 किग्रा, खेल के लिए गया। 12 साल पहले, एक हृदय रोग विशेषज्ञ ने कोरोनल 5 मिलीग्राम (जीवन के लिए आधी तालिका) निर्धारित की थी (क्योंकि 12 साल पहले, अचानक, पीसी पर बैठे हुए, यह घुटन और डरावना हो गया, मैं खिड़की की ओर भागा, ऐसा लग रहा था मुझे जाने दो, मैं तुरंत एक चिकित्सक को देखने के लिए क्लिनिक गया, उन्होंने इसे रक्तचाप पर आज़माया (हालाँकि शायद यह तनाव की प्रतिक्रिया थी), उन्होंने कहा कि यह उच्च रक्तचाप था (ऐसा लगता है कि यह 150/100 था), उन्होंने इंजेक्शन लगाया कुछ कम हो रहा था (दो दिन बाद मुझे मिचली महसूस हुई) और फिर हृदय रोग विशेषज्ञ ने यह अवरोधक निर्धारित किया (मैंने थ्रोम्बोअस भी लिया)
    सामान्य तौर पर, मैंने 12 वर्षों तक अनुशासित तरीके से शराब पी, सब कुछ सामान्य था, दबाव सामान्य था, लेकिन पिछले छह महीनों से मेरे सिर में दर्द होने लगा और शारीरिक गतिविधि के प्रति उदासीनता और कुछ भी करने में किसी तरह की अनिच्छा दिखाई देने लगी! मैंने खुराक को कम करने और बढ़ाने की कोशिश की (धीरे-धीरे, स्वाभाविक रूप से), और परिणामस्वरूप, सुबह दबाव 140/85 था, और मेरा सिर इतनी अस्थिर स्थिति में था। (कॉफी वास्तव में मदद नहीं करती है) सामान्य तौर पर, मैं उलझन में हूं, कृपया मदद करें। शायद मुझे बीबी लेना पूरी तरह बंद कर देना चाहिए (खुराक न्यूनतम थी)? या, इसके विपरीत, खुराक बढ़ाएँ (लेकिन बीबी की बढ़ती खुराक के साथ दबाव भी बढ़ता है!!!) मैंने कोरोनल को कॉनकोर में बदलने की कोशिश की (यह काम नहीं किया, मुझे चक्कर आने लगे, मैं कोरोनल में वापस चला गया) )….
    मैंने बीबी को रोकने के बारे में 12 वर्षों में कई बार डॉक्टरों से सलाह ली है। लेकिन सभी ने नकारात्मक बातें कीं. (लेकिन जब उन्हें उस समय निर्धारित किया गया था, तो कोई वास्तविक शोध नहीं किया गया था!!! और जैसा कि मैं इसे समझता हूं, हर कोई अब उन्हें रद्द करने की जिम्मेदारी से डरता है:(कृपया समझाएं और मदद करें!

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1988 में नोबेल पुरस्कारों में से एक डी. ब्लैक का है, जो वैज्ञानिक थे जिन्होंने पहले बीटा ब्लॉकर, प्रोप्रानोलोल का विकास और नैदानिक ​​परीक्षण किया था। इस पदार्थ का उपयोग 20वीं सदी के 60 के दशक में चिकित्सा पद्धति में किया जाने लगा। उच्च रक्तचाप और हृदय रोग, टैचीकार्डिया और स्ट्रोक, धमनी रोगों और संचार प्रणाली की अन्य खतरनाक विकृति के लिए बीटा ब्लॉकर्स के उपयोग के बिना आधुनिक कार्डियोलॉजिकल अभ्यास असंभव है। विकसित 100 उत्तेजकों में से 30 का उपयोग चिकित्सीय प्रयोजनों के लिए किया जाता है।

बीटा ब्लॉकर्स क्या हैं

फार्मास्युटिकल दवाओं का एक बड़ा समूह जो हृदय के बीटा रिसेप्टर्स को एड्रेनालाईन के प्रभाव से बचाता है, बीटा ब्लॉकर्स (बीबी) कहा जाता है। जिन दवाओं में ये सक्रिय पदार्थ होते हैं उनके नाम "लोल" में समाप्त होते हैं। इन्हें हृदय रोगों के इलाज के लिए दवाओं में से आसानी से चुना जा सकता है। उपयोग किए जाने वाले सक्रिय तत्व एटेनोलोल, बिसोप्रोलोल, प्रोप्रानोलोल, टिमोलोल और अन्य हैं।

कार्रवाई की प्रणाली

मानव शरीर में कैटेकोलामाइन का एक बड़ा समूह होता है - जैविक रूप से सक्रिय पदार्थ जो आंतरिक अंगों और प्रणालियों पर उत्तेजक प्रभाव डालते हैं, अनुकूली तंत्र को ट्रिगर करते हैं। इस समूह के प्रतिनिधियों में से एक, एड्रेनालाईन का प्रभाव सर्वविदित है, इसे तनाव पदार्थ, भय हार्मोन भी कहा जाता है। सक्रिय पदार्थ की क्रिया विशेष संरचनाओं - β-1, β-2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के माध्यम से की जाती है।

बीटा ब्लॉकर्स की कार्रवाई का तंत्र हृदय की मांसपेशियों में बीटा-1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की गतिविधि के निषेध पर आधारित है। परिसंचरण तंत्र के अंग इस प्रभाव पर इस प्रकार प्रतिक्रिया करते हैं:

• हृदय की लय संकुचन आवृत्ति में कमी की ओर बदलती है;
• हृदय संकुचन की शक्ति कम हो जाती है;
• संवहनी स्वर कम हो जाता है।

समानांतर में, बीटा ब्लॉकर्स तंत्रिका तंत्र की क्रिया को रोकते हैं। इस तरह हृदय और रक्त वाहिकाओं की सामान्य कार्यप्रणाली को बहाल करना संभव है, जिससे एनजाइना पेक्टोरिस, धमनी उच्च रक्तचाप, एथेरोस्क्लेरोसिस और कोरोनरी धमनी रोग के हमलों की आवृत्ति कम हो जाती है। दिल का दौरा पड़ने और दिल की विफलता से अचानक मौत का खतरा कम हो जाता है। उच्च रक्तचाप और उच्च रक्तचाप से जुड़ी स्थितियों के उपचार में प्रगति हुई है।

• रक्तचाप की दवाएँ - न्यूनतम दुष्प्रभाव वाली नवीनतम पीढ़ी की दवाओं की एक सूची
• साइड इफेक्ट के बिना उच्च रक्तचाप के लिए दवाएं - क्रिया, संरचना और उपचार के तंत्र के अनुसार मुख्य समूह
• उच्च रक्तचाप के लिए लोकप्रिय दवाएं और उन्हें कैसे निर्धारित करें

उपयोग के संकेत

बीटा ब्लॉकर्स उच्च रक्तचाप और हृदय रोग के लिए निर्धारित हैं। यह उनकी चिकित्सीय क्रिया की एक सामान्य विशेषता है। सबसे आम बीमारियाँ जिनके लिए इनका उपयोग किया जाता है वे हैं:

• उच्च रक्तचाप. उच्च रक्तचाप के लिए बीटा ब्लॉकर्स हृदय पर भार को कम करते हैं, इसकी ऑक्सीजन की आवश्यकता कम हो जाती है और रक्तचाप सामान्य हो जाता है।
• तचीकार्डिया। जब पल्स 90 बीट प्रति मिनट या उससे अधिक हो, तो बीटा ब्लॉकर्स सबसे प्रभावी होते हैं।
• हृद्पेशीय रोधगलन। पदार्थों की क्रिया का उद्देश्य हृदय के प्रभावित क्षेत्र को कम करना, पुनरावृत्ति को रोकना और हृदय की मांसपेशियों के ऊतकों की रक्षा करना है। इसके अलावा, दवाएं अचानक मृत्यु के जोखिम को कम करती हैं, शारीरिक सहनशक्ति बढ़ाती हैं, अतालता के विकास को कम करती हैं और मायोकार्डियम की ऑक्सीजन संतृप्ति को बढ़ावा देती हैं।
• हृदय संबंधी विकृति के साथ मधुमेह मेलिटस। अत्यधिक चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स चयापचय प्रक्रियाओं में सुधार करते हैं और इंसुलिन के प्रति ऊतक संवेदनशीलता को बढ़ाते हैं।
• दिल की धड़कन रुकना। दवाएं एक योजना के अनुसार निर्धारित की जाती हैं जिसमें खुराक में क्रमिक वृद्धि शामिल होती है।

उन बीमारियों की सूची जिनके लिए बीटा ब्लॉकर्स निर्धारित हैं, उनमें ग्लूकोमा, विभिन्न प्रकार की अतालता, माइट्रल वाल्व प्रोलैप्स, कंपकंपी, कार्डियोमायोपैथी, तीव्र महाधमनी विच्छेदन, हाइपरहाइड्रोसिस, उच्च रक्तचाप की जटिलताएं शामिल हैं। दवाएं माइग्रेन, वैरिसियल रक्तस्राव की रोकथाम, धमनी विकृति और अवसाद के उपचार के लिए निर्धारित की जाती हैं। सूचीबद्ध बीमारियों के उपचार में केवल कुछ बीबी का उपयोग शामिल है, क्योंकि उनके औषधीय गुण भिन्न हैं।

औषधियों का वर्गीकरण

बीटा ब्लॉकर्स का वर्गीकरण इन सक्रिय पदार्थों के विशिष्ट गुणों पर आधारित है:

1. एड्रेनालाईन रिसेप्टर ब्लॉकर्स β-1 और β-2 दोनों संरचनाओं पर एक साथ कार्य कर सकते हैं, जो दुष्प्रभाव का कारण बनता है। इस विशेषता के आधार पर, दवाओं के दो समूहों को प्रतिष्ठित किया जाता है: चयनात्मक (केवल β-1 संरचनाओं पर कार्य करना) और गैर-चयनात्मक (β-1 और β-2 रिसेप्टर्स दोनों पर कार्य करना)। चयनात्मक बीबी की एक ख़ासियत है: बढ़ती खुराक के साथ, उनकी कार्रवाई की विशिष्टता धीरे-धीरे खो जाती है, और वे β-2 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करना शुरू कर देते हैं।
2. कुछ पदार्थों में घुलनशीलता समूहों को अलग करती है: लिपोफिलिक (वसा में घुलनशील) और हाइड्रोफिलिक (पानी में घुलनशील)।
3. बीबी जो आंशिक रूप से एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने में सक्षम हैं, उन्हें आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि वाली दवाओं के एक समूह में जोड़ा जाता है।
4. एड्रेनालाईन रिसेप्टर ब्लॉकर्स को लघु-अभिनय और लंबे समय तक कार्य करने वाली दवाओं में विभाजित किया गया है।
5. फार्माकोलॉजिस्टों ने बीटा ब्लॉकर्स की तीन पीढ़ियाँ विकसित की हैं। इन सभी का उपयोग अभी भी चिकित्सा पद्धति में किया जाता है। नवीनतम (तीसरी) पीढ़ी की दवाओं में सबसे कम मतभेद और दुष्प्रभाव हैं।

कार्डियोसेलेक्टिव बीटा ब्लॉकर्स

दवा की चयनात्मकता जितनी अधिक होगी, उसका चिकित्सीय प्रभाव उतना ही मजबूत होगा। पहली पीढ़ी के चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स को गैर-कार्डियोसेलेक्टिव कहा जाता है; ये दवाओं के इस समूह के सबसे शुरुआती प्रतिनिधि हैं। चिकित्सीय होने के अलावा, उनके मजबूत दुष्प्रभाव होते हैं (उदाहरण के लिए, ब्रोंकोस्पज़म)। बीबी की दूसरी पीढ़ी कार्डियोसेलेक्टिव दवाएं हैं; उनका केवल टाइप 1 कार्डियक रिसेप्टर्स पर लक्षित प्रभाव होता है और श्वसन प्रणाली के रोगों वाले लोगों के लिए कोई मतभेद नहीं होता है।

टैलिनोलोल, ऐसबुटानोल, सेलीप्रोलोल में आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि होती है, एटेनोलोल, बिसोप्रोलोल, कार्वेडिलोल में यह गुण नहीं होता है। इन दवाओं ने आलिंद फिब्रिलेशन और साइनस टैचीकार्डिया के उपचार में खुद को साबित किया है। टैलिनोलोल उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकटों, एनजाइना हमलों और दिल के दौरे के खिलाफ प्रभावी है; उच्च सांद्रता में यह टाइप 2 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है। उच्च रक्तचाप, इस्केमिया, दिल की विफलता के लिए बिसोप्रोलोल को लगातार लिया जा सकता है और यह अच्छी तरह से सहन किया जाता है। एक स्पष्ट प्रत्याहरण सिंड्रोम है।

आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि

एल्प्रेनोलोल, कार्टियोलोल, लेबेटालोल आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के साथ बीटा ब्लॉकर्स की पहली पीढ़ी हैं, एपैनोलोल, एसेबुटानोल, सेलिप्रोलोल इस प्रभाव वाली दवाओं की दूसरी पीढ़ी हैं। एल्प्रेनोलोल का उपयोग कार्डियोलॉजी में कोरोनरी हृदय रोग, उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए किया जाता है, यह एक गैर-चयनात्मक बीटा ब्लॉकर है जिसके कई दुष्प्रभाव और मतभेद हैं। सेलीप्रोलोल ने उच्च रक्तचाप के उपचार में खुद को साबित किया है और एनजाइना हमलों की रोकथाम करता है, लेकिन यह दवा कई दवाओं के साथ परस्पर क्रिया करती पाई गई है।

लिपोफिलिक औषधियाँ

लिपोफिलिक एड्रेनालाईन रिसेप्टर ब्लॉकर्स में प्रोप्रानोलोल, मेटोप्रोलोल, रिटार्ड शामिल हैं। ये दवाएं लीवर द्वारा सक्रिय रूप से संसाधित होती हैं। यकृत विकृति के मामले में या बुजुर्ग रोगियों में, अधिक मात्रा हो सकती है। लिपोफिलिसिटी उन दुष्प्रभावों को निर्धारित करती है जो तंत्रिका तंत्र के माध्यम से प्रकट होते हैं, जैसे अवसाद। प्रोप्रानोलोल थायरोटॉक्सिकोसिस, कार्डियोमायल्जिया और मायोकार्डियल डिस्ट्रोफी के लिए प्रभावी है। मेटोप्रोलोल शारीरिक और भावनात्मक तनाव के दौरान हृदय में कैटेकोलामाइन के प्रभाव को रोकता है और हृदय संबंधी विकृति में उपयोग के लिए संकेत दिया जाता है।

हाइड्रोफिलिक औषधियाँ

उच्च रक्तचाप और हृदय रोग के लिए बीटा ब्लॉकर्स, जो हाइड्रोफिलिक दवाएं हैं, यकृत द्वारा संसाधित नहीं होते हैं; वे गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं। गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में, वे शरीर में जमा हो जाते हैं। उनके पास लंबी कार्रवाई है। भोजन से पहले दवाएँ लेना और खूब पानी पीना बेहतर है। एटेनोलोल इसी समूह से संबंधित है। उच्च रक्तचाप के उपचार में प्रभावी, हाइपोटेंशन प्रभाव लगभग एक दिन तक रहता है, जबकि परिधीय वाहिकाएं अच्छी स्थिति में रहती हैं। बीटा ब्लॉकर्स का उपयोग निम्नलिखित स्थितियों और विकृति विज्ञान में खतरनाक है:

• मधुमेह;
• अवसाद;
• फेफड़े की बीमारी;
• रक्त में लिपिड का बढ़ा हुआ स्तर;
• परिधीय संचार संबंधी विकार;
• स्पर्शोन्मुख साइनस नोड की शिथिलता।

दुष्प्रभाव

बीटा ब्लॉकर्स के कई दुष्प्रभाव हमेशा नहीं होते हैं, जिनमें शामिल हैं:

• अत्यंत थकावट;
• हृदय गति में कमी;
• ब्रोन्कियल अस्थमा का तेज होना;
• ह्रदय मे रुकावट;
• "अच्छे" कोलेस्ट्रॉल और चीनी की सांद्रता को कम करना;
• दवाएँ बंद करने के बाद रक्तचाप बढ़ने का खतरा होता है;
• दिल के दौरे;
• शारीरिक गतिविधि के दौरान थकान में वृद्धि;
• संवहनी विकृति वाले रोगियों में शक्ति पर प्रभाव;
• विषैला प्रभाव.

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ध्यान!लेख में प्रस्तुत जानकारी केवल सूचनात्मक उद्देश्यों के लिए है। लेख की सामग्री स्व-उपचार को प्रोत्साहित नहीं करती है। केवल एक योग्य चिकित्सक ही किसी विशेष रोगी की व्यक्तिगत विशेषताओं के आधार पर निदान कर सकता है और उपचार की सिफारिशें दे सकता है।

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β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स, या β-ब्लॉकर्स, दवाओं का एक समूह है जो β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को विपरीत रूप से ब्लॉक कर सकता है। कोरोनरी धमनी रोग और कार्डियक अतालता के उपचार के लिए 20वीं सदी के शुरुआती 60 के दशक से नैदानिक ​​​​अभ्यास में इनका उपयोग किया जाता रहा है; बाद में इनका उपयोग उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए और बाद में हृदय विफलता के इलाज के लिए किया जाने लगा। हृदय प्रणाली के रोगों की द्वितीयक रोकथाम के लिए β-ब्लॉकर्स का महत्व इतना अधिक हो गया कि 1988 में दवाओं के इस समूह के निर्माण में भाग लेने वाले वैज्ञानिकों को नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया। हाल के वर्षों में, कई बड़े नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों और मेटा-विश्लेषणों के परिणाम प्राप्त करने के बाद, β-ब्लॉकर्स के उपयोग की सीमा कुछ हद तक कम हो गई है, मुख्य रूप से उच्च रक्तचाप के रोगियों में प्राथमिक रोकथाम के लिए दवाओं के रूप में उनके कम सक्रिय उपयोग के कारण।

कार्रवाई की प्रणाली

β-ब्लॉकर्स की क्रिया का तंत्र काफी जटिल है, पूरी तरह से समझा नहीं गया है, विभिन्न दवाओं के बीच काफी भिन्न है और इसमें कैटेकोलामाइन के कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव को रोकना, हृदय गति, मायोकार्डियल सिकुड़न और रक्तचाप को कम करना शामिल है, जिससे मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी आती है। . β-ब्लॉकर्स के उपयोग से इस्केमिक मायोकार्डियम का बेहतर छिड़काव डायस्टोल के लंबे समय तक बढ़ने और मायोकार्डियम के गैर-इस्केमिक क्षेत्रों में संवहनी प्रतिरोध में वृद्धि के कारण "रिवर्स कोरोनरी चोरी" के कारण भी होता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

सभी β-ब्लॉकर्स β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने में सक्षम हैं। हालाँकि, इन दवाओं के बीच अंतर हैं (तालिका 1)। उन्हें विभिन्न प्रकार के β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्रवाई की चयनात्मकता, आंतरिक सहानुभूति गतिविधि की उपस्थिति, वसा में घुलनशीलता, यकृत में चयापचय की क्षमता और कार्रवाई की अवधि के आधार पर विभाजित किया जाता है।

तालिका नंबर एक

क्लिनिक में उपयोग किए जाने वाले β-ब्लॉकर्स के मुख्य गुण

एक दवा	β1-चयनात्मकता की उपस्थिति	आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि की उपस्थिति	वासोडिलेटिंग गुणों की उपस्थिति	टी1/2
एटेनोलोल बेटाक्सोलोल बिसोप्रोलोल कार्वेडिलोल मेटोप्रोलोल नाडोलोल नेबिवोलोल पिंडोलोल प्रोक्सोडोलोल प्रोप्रानोलोल सोटोलोल तालिनोलोल टिमोलोल एस्मोलोल	हाँ हाँ हाँ नहीं हाँ नहीं हाँ नहीं कोई डेटा नहीं नहीं नहीं हाँ नहीं हाँ	नहीं नहीं नहीं नहीं नहीं नहीं नहीं हाँ नहीं नहीं हाँ हाँ नहीं नहीं	नहीं नहीं नहीं हाँ नहीं नहीं हाँ नहीं हाँ नहीं नहीं नहीं नहीं नहीं	6-9 घंटे 16-22 घंटे 7-15 घंटे 6 घंटे 3-7 घंटे 10-24 घंटे दस बजे हैं 2-4 घंटे कोई डेटा नहीं 2-5 घंटे 7-15 घंटे 6 घंटे 2-4 घंटे 9 मिनट

कार्रवाई की चयनात्मकता के आधार पर β-ब्लॉकर्स के समूह।β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के दो मुख्य प्रकार हैं: β1 - और β2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स।

• गैर-चयनात्मक. वे दोनों प्रकार के β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (प्रोप्रानोलोल) पर समान सीमा तक कार्य करते हैं।
• चयनात्मक . वे β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (मेटोप्रोलोल, एटेनोलोल, आदि) पर अधिक हद तक कार्य करते हैं।

β-ब्लॉकर्स की कार्रवाई की चयनात्मकता को अलग-अलग डिग्री तक व्यक्त किया जा सकता है; बढ़ती खुराक के साथ यह लगभग हमेशा कम हो जाती है या गायब भी हो जाती है।

आंतरिक सहानुभूति गतिविधि की उपस्थिति और अन्य प्रकार के रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के आधार पर β-ब्लॉकर्स के समूह। आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के साथ और बिना, α1-अवरुद्ध गतिविधि और नाइट्रिक ऑक्साइड बनाने की क्षमता के साथ β-ब्लॉकर्स हैं।

• आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि वाले β-ब्लॉकर्स। वे एक साथ सहानुभूति तंत्रिका तंत्र पर उत्तेजक प्रभाव डाल सकते हैं। पहले, इस गुण को हृदय प्रणाली पर दवाओं के निरोधात्मक प्रभाव को कम करने के लिए उपयोगी माना जाता था। हालाँकि, आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि की उपस्थिति से रोग का पूर्वानुमान बिगड़ जाता है।
• आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के बिना β-ब्लॉकर्स। यह β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी की गंभीरता है जो रोग के पूर्वानुमान पर दवाओं के लाभकारी प्रभाव को रेखांकित करती है।

नैदानिक ​​​​अध्ययनों के परिणामों ने पुष्टि की है कि आंतरिक सहानुभूति गतिविधि वाले β1-ब्लॉकर्स इसके बिना β-ब्लॉकर्स की तुलना में बहुत कम प्रभावी हैं, और वर्तमान में पहले समूह की दवाओं का उपयोग शायद ही कभी किया जाता है।

• β-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स α1-एड्रीनर्जिक अवरोधक गतिविधि के साथ। इस नए प्रभाव के कारण, दवाओं में एक अतिरिक्त वासोडिलेटर प्रभाव (कार्वेडिलोल) होता है।
• β-ब्लॉकर्स नाइट्रिक ऑक्साइड का उत्पादन करने में सक्षम हैं (नेबिवोलोल)।

वसा की घुलनशीलता के आधार पर β-ब्लॉकर्स के समूह

• lipophilic (मेटोप्रोलोल, प्रोप्रानोलोल, बिसोप्रोलोल, कार्वेडिलोल)।
• हाइड्रोफिलिक (टिमोलोल, सोटालोल, एटेनोलोल)।

पहले, β-एड्रीनर्जिक लोकेटर के इन गुणों और उनकी प्रभावशीलता के साथ-साथ मुख्य रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर दुष्प्रभाव डालने की क्षमता के बीच समानताएं खींची गई थीं। हालाँकि, हाल के अध्ययनों के परिणामों के अनुसार, विशेष रूप से एमआई के बाद β-ब्लॉकर्स प्राप्त करने वाले 35,000 रोगियों पर अवलोकन डेटा के मेटा-विश्लेषण के अनुसार, किसी विशेष दवा की वसा में घुलने और दुष्प्रभाव पैदा करने की क्षमता के बीच कोई संबंध स्थापित नहीं किया गया है।

यकृत में चयापचय के आधार पर β-ब्लॉकर्स के समूह

• β-ब्लॉकर्स यकृत में चयापचयित होते हैं। उन्हें तथाकथित प्रथम-पास प्रभाव की विशेषता है।
• β-ब्लॉकर्स जिनका चयापचय यकृत में नहीं होता है। वे गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित शरीर से उत्सर्जित होते हैं।

दवाओं के इन गुणों का वस्तुतः कोई चिकित्सीय रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं होता है।

कार्रवाई की अवधि के आधार पर β-ब्लॉकर्स के समूह।इसे अप्रत्यक्ष रूप से आधे जीवन से आंका जा सकता है (किसी भी स्थिति में आधे जीवन को दवा की कार्रवाई की अवधि के बराबर नहीं माना जाना चाहिए!)। इसके अनुसार, लंबी-अभिनय, मध्यम- और लघु-अभिनय दवाओं को प्रतिष्ठित किया जाता है।

• लंबे समय तक काम करने वाले β-ब्लॉकर्स। ऐसी दवाएं दिन में एक बार ली जा सकती हैं (नाडोलोल, बिसोप्रोलोल, बीटाक्सोलोल)। कुछ β-ब्लॉकर्स (मुख्य रूप से मेटोप्रोलोल) के लिए, विशेष खुराक फॉर्म बनाए गए हैं जो उनकी कार्रवाई को महत्वपूर्ण रूप से बढ़ा सकते हैं और अधिक समान प्रभाव प्रदान कर सकते हैं।

प्रारंभ में, लगभग 24 घंटे के प्रभाव की अवधि के साथ मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट का एक लंबे समय तक काम करने वाला रूप प्रस्तावित किया गया था (तथाकथित मेटोप्रोलोल एसए)। ऐसे खुराक रूपों में अघुलनशील मैट्रिक्स (एमईटीओ-आईएम) के रूप में या में मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट होता है हाइड्रोफिलिक मैट्रिक्स (METO-NM) का रूप। मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट के ये विस्तारित-रिलीज़ खुराक रूप रूस में उपलब्ध हैं (उदाहरण के लिए, एगिलोक रिटार्ड)।

मेटोप्रोलोल के प्रभाव को और भी अधिक समान बनाने के लिए, विलंबित रिलीज का एक विशेष खुराक रूप प्रस्तावित किया गया था (मेटोप्रोलोल सीआर/जेडओके; अंग्रेजी नियंत्रित रिलीज/शून्य ऑर्डर कैनेटीक्स, यानी, शून्य ऑर्डर कैनेटीक्स के साथ एक नियंत्रित रिलीज दवा), जो मेटोप्रोलोल का उपयोग सक्सिनेट के रूप में किया जाता था।

फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों से पता चला है कि मेटोप्रोलोल सीआर/जेडओके 100 मिलीग्राम की 1 गोली लेने के बाद, रक्त में मेटोप्रोलोल की एकसमान सांद्रता कम से कम 24 घंटों तक 100 एनएमओएल/एल के स्तर पर बनी रही, जो कि चरम सांद्रता से काफी कम है। नियमित गोलियां लेने के बाद दवा (नियमित मेटोप्रोलोल टैबलेट लेने के बाद अधिकतम सांद्रता 600 एनएमओएल/एल तक पहुंच जाती है), लेकिन β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर नाकाबंदी का अधिकतम प्रभाव पैदा करने के लिए पर्याप्त है। साथ ही, निरंतर-रिलीज़ खुराक फॉर्म लेने के बाद मेटोप्रोलोल एकाग्रता में वृद्धि में तेज चोटियों की अनुपस्थिति दवा की बेहतर सहनशीलता सुनिश्चित करती है और कई अवांछनीय प्रभावों को रोकती है।

• मध्यम अवधि की कार्रवाई के β-अवरोधक। नियमित मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट गोलियों का प्रभाव 8 से 10 घंटे तक रहता है, इसलिए उन्हें दिन में 2 या 3 बार भी निर्धारित किया जाना चाहिए।
• लघु-अभिनय β-ब्लॉकर्स। सबसे कम समय तक असर करने वाली दवाओं में एस्मोलोल शामिल है। इसका एंटीजाइनल और एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव जलसेक रोकने के बाद केवल 10-20 मिनट तक रहता है।

मार्टसेविच एस.यू., टॉल्पीगिना एस.एन.

बीटा अवरोधक

बीटा-ब्लॉकर समूह की दवाओं के बिना आधुनिक कार्डियोलॉजी की कल्पना नहीं की जा सकती है, जिनमें से 30 से अधिक नाम वर्तमान में ज्ञात हैं। हृदय रोगों (सीवीडी) के उपचार कार्यक्रम में बीटा-ब्लॉकर्स को शामिल करने की आवश्यकता स्पष्ट है: पिछले 50 वर्षों के हृदय संबंधी नैदानिक ​​​​अभ्यास में, बीटा-ब्लॉकर्स ने जटिलताओं की रोकथाम और धमनी उच्च रक्तचाप की फार्माकोथेरेपी में एक मजबूत स्थिति ले ली है। (एएच), कोरोनरी हृदय रोग (सीएचडी), क्रोनिक हार्ट फेलियर (सीएचएफ), मेटाबॉलिक सिंड्रोम (एमएस), साथ ही टैचीअरिथमिया के कुछ रूप। परंपरागत रूप से, जटिल मामलों में, उच्च रक्तचाप का दवा उपचार बीटा-ब्लॉकर्स और मूत्रवर्धक से शुरू होता है, जो मायोकार्डियल रोधगलन (एमआई), सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना और अचानक कार्डियोजेनिक मृत्यु के जोखिम को कम करता है।

विभिन्न अंगों के ऊतक रिसेप्टर्स के माध्यम से दवाओं की अप्रत्यक्ष कार्रवाई की अवधारणा 1905 में एन. लैंगली द्वारा प्रस्तावित की गई थी, और 1906 में एच. डेल ने व्यवहार में इसकी पुष्टि की।

90 के दशक में, यह स्थापित किया गया था कि बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को तीन उपप्रकारों में विभाजित किया गया है:

बीटा1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, जो हृदय में स्थित होते हैं और जिनके माध्यम से हृदय-पंप की गतिविधि पर कैटेकोलामाइन के उत्तेजक प्रभाव की मध्यस्थता की जाती है: साइनस लय में वृद्धि, इंट्राकार्डियक चालन में सुधार, मायोकार्डियल उत्तेजना में वृद्धि, मायोकार्डियल सिकुड़न में वृद्धि (सकारात्मक क्रोनो-, ड्रोमो-, बैटमो-, इनोट्रोपिक प्रभाव);

बीटा2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, जो मुख्य रूप से ब्रांकाई, संवहनी दीवार की चिकनी मांसपेशी कोशिकाओं, कंकाल की मांसपेशियों और अग्न्याशय में स्थित होते हैं; जब उन्हें उत्तेजित किया जाता है, तो ब्रोंको- और वासोडिलेटरी प्रभाव, चिकनी मांसपेशियों में छूट और इंसुलिन स्राव का एहसास होता है;

बीटा3-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, मुख्य रूप से एडिपोसाइट झिल्ली पर स्थानीयकृत, थर्मोजेनेसिस और लिपोलिसिस में शामिल होते हैं।
बीटा-ब्लॉकर्स को कार्डियोप्रोटेक्टर्स के रूप में उपयोग करने का विचार अंग्रेज जे.डब्ल्यू.ब्लैक का है, जिन्हें 1988 में अपने सहयोगियों, बीटा-ब्लॉकर्स के रचनाकारों के साथ नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया था। नोबेल समिति ने इन दवाओं के नैदानिक ​​महत्व को "200 साल पहले डिजिटलिस की खोज के बाद से हृदय रोग के खिलाफ लड़ाई में सबसे बड़ी सफलता" माना।

मायोकार्डियम के बीटा1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर मध्यस्थों के प्रभाव को अवरुद्ध करने की क्षमता और चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट (सीएमपी) के गठन में कमी के साथ कार्डियोमायोसाइट्स के झिल्ली एडिनाइलेट साइक्लेज पर कैटेकोलामाइन के प्रभाव का कमजोर होना बीटा के मुख्य कार्डियोथेराप्यूटिक प्रभाव निर्धारित करता है। -अवरोधक.

बीटा-ब्लॉकर्स का एंटी-इस्केमिक प्रभावहृदय गति (एचआर) में कमी और हृदय संकुचन के बल के कारण मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी से समझाया गया है जो तब होता है जब मायोकार्डियल बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स अवरुद्ध हो जाते हैं।

बीटा ब्लॉकर्स एक साथ बाएं वेंट्रिकुलर (एलवी) अंत-डायस्टोलिक दबाव को कम करके और डायस्टोल के दौरान कोरोनरी छिड़काव को निर्धारित करने वाले दबाव ढाल को बढ़ाकर मायोकार्डियल छिड़काव में सुधार करते हैं, जिसकी अवधि धीमी कार्डियक लय के परिणामस्वरूप बढ़ जाती है।

बीटा-ब्लॉकर्स का एंटीरैडमिक प्रभावहृदय पर एड्रीनर्जिक प्रभाव को कम करने की उनकी क्षमता के आधार पर, निम्न परिणाम मिलते हैं:

हृदय गति में कमी (नकारात्मक कालानुक्रमिक प्रभाव);

साइनस नोड, एवी कनेक्शन और हिज-पुर्किनजे प्रणाली (नकारात्मक बाथमोट्रोपिक प्रभाव) की स्वचालितता में कमी;

हिज़-पुर्किनजे प्रणाली में ऐक्शन पोटेंशिअल की अवधि और दुर्दम्य अवधि को कम करना (क्यूटी अंतराल छोटा कर दिया गया है);

एवी जंक्शन में चालन को धीमा करना और एवी जंक्शन की प्रभावी दुर्दम्य अवधि की अवधि बढ़ाना, पीक्यू अंतराल (नकारात्मक ड्रोमोट्रोपिक प्रभाव) को लंबा करना।

बीटा-ब्लॉकर्स तीव्र एमआई वाले रोगियों में वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन की घटना की सीमा को बढ़ाते हैं और एमआई की तीव्र अवधि में घातक अतालता को रोकने के साधन के रूप में माना जा सकता है।

हाइपोटेंसिव प्रभावबीटा ब्लॉकर्स निम्न के कारण हैं:

हृदय संकुचन की आवृत्ति और शक्ति में कमी (नकारात्मक क्रोनो- और इनोट्रोपिक प्रभाव), जिससे कुल मिलाकर कार्डियक आउटपुट (एमसीओ) में कमी आती है;

स्राव में कमी और प्लाज्मा में रेनिन की सांद्रता में कमी;

महाधमनी चाप और सिनोकैरोटीड साइनस के बैरोरिसेप्टर तंत्र का पुनर्गठन;

सहानुभूतिपूर्ण स्वर का केंद्रीय अवसाद;

शिरापरक संवहनी बिस्तर में पोस्टसिनेप्टिक परिधीय बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी, हृदय के दाईं ओर रक्त के प्रवाह में कमी और एमओएस में कमी के साथ;

रिसेप्टर बाइंडिंग के लिए कैटेकोलामाइन के साथ प्रतिस्पर्धी विरोध;

रक्त में प्रोस्टाग्लैंडीन के स्तर में वृद्धि।

बीटा-ब्लॉकर्स के समूह की दवाएं कार्डियोसेलेक्टिविटी की उपस्थिति या अनुपस्थिति, आंतरिक सहानुभूति गतिविधि, झिल्ली-स्थिरीकरण, वासोडिलेटिंग गुणों, लिपिड और पानी में घुलनशीलता, प्लेटलेट एकत्रीकरण पर प्रभाव और कार्रवाई की अवधि में भी भिन्न होती हैं।

बीटा2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर प्रभाव उनके उपयोग के लिए साइड इफेक्ट्स और मतभेदों का एक महत्वपूर्ण हिस्सा निर्धारित करता है (ब्रोंकोस्पज़म, परिधीय वाहिकाओं का संकुचन)। गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स की तुलना में कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स की एक विशेषता बीटा2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की तुलना में हृदय के बीटा1-रिसेप्टर्स के लिए उनकी अधिक आत्मीयता है। इसलिए, जब छोटी और मध्यम खुराक में उपयोग किया जाता है, तो इन दवाओं का ब्रोंची और परिधीय धमनियों की चिकनी मांसपेशियों पर कम स्पष्ट प्रभाव पड़ता है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि विभिन्न दवाओं के बीच कार्डियोसेलेक्टिविटी की डिग्री भिन्न होती है। कार्डियोसेलेक्टिविटी की डिग्री को दर्शाने वाला सूचकांक ci/beta1 से ci/beta2, गैर-चयनात्मक प्रोप्रानोलोल के लिए 1.8:1, एटेनोलोल और बीटाक्सोलोल के लिए 1:35, मेटोप्रोलोल के लिए 1:20, बिसोप्रोलोल (बिसोगामा) के लिए 1:75 है। हालाँकि, यह याद रखना चाहिए कि चयनात्मकता खुराक पर निर्भर है; यह दवा की खुराक बढ़ाने के साथ कम हो जाती है (चित्र 1)।

वर्तमान में, चिकित्सक बीटा-अवरोधक प्रभाव वाली दवाओं की तीन पीढ़ियों की पहचान करते हैं।

I पीढ़ी - गैर-चयनात्मक बीटा1- और बीटा2-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स (प्रोप्रानोलोल, नाडोलोल), जो नकारात्मक इनो-, क्रोनो- और ड्रोमोट्रोपिक प्रभावों के साथ, ब्रोंची, संवहनी दीवार की चिकनी मांसपेशियों के स्वर को बढ़ाने की क्षमता रखते हैं। , और मायोमेट्रियम, जो नैदानिक ​​​​अभ्यास में उनके उपयोग को महत्वपूर्ण रूप से सीमित करता है।

द्वितीय पीढ़ी - कार्डियोसेलेक्टिव बीटा 1-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स (मेटोप्रोलोल, बिसोप्रोलोल), मायोकार्डियल बीटा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए उनकी उच्च चयनात्मकता के कारण, दीर्घकालिक उपयोग के साथ अधिक अनुकूल सहनशीलता और उपचार में दीर्घकालिक जीवन पूर्वानुमान के लिए एक ठोस साक्ष्य आधार है। उच्च रक्तचाप, कोरोनरी धमनी रोग और हृदय विफलता।

1980 के दशक के मध्य में, बीटा1, 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए कम चयनात्मकता के साथ तीसरी पीढ़ी के बीटा-ब्लॉकर्स, लेकिन अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की संयुक्त नाकाबंदी के साथ, वैश्विक दवा बाजार में दिखाई दिए।

तीसरी पीढ़ी की दवाएं - सेलिप्रोलोल, बुसिंडोलोल, कार्वेडिलोल (ब्रांड नाम कार्वेडिगम्मा® के साथ इसका सामान्य एनालॉग) में आंतरिक सहानुभूति गतिविधि के बिना, अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण अतिरिक्त वासोडिलेटिंग गुण होते हैं।

1982-1983 में, सीवीडी के उपचार में कार्वेडिलोल के उपयोग के साथ नैदानिक ​​​​अनुभव की पहली रिपोर्ट वैज्ञानिक चिकित्सा साहित्य में दिखाई दी।

कई लेखकों ने कोशिका झिल्ली पर तीसरी पीढ़ी के बीटा-ब्लॉकर्स के सुरक्षात्मक प्रभाव का खुलासा किया है। यह समझाया गया है, सबसे पहले, झिल्ली के लिपिड पेरोक्सीडेशन (एलपीओ) की प्रक्रियाओं और बीटा ब्लॉकर्स के एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव के निषेध द्वारा और दूसरे, बीटा रिसेप्टर्स पर कैटेकोलामाइन के प्रभाव में कमी के द्वारा। कुछ लेखक बीटा-ब्लॉकर्स के झिल्ली-स्थिरीकरण प्रभाव को उनके माध्यम से सोडियम चालकता में परिवर्तन और लिपिड पेरोक्सीडेशन के निषेध के साथ जोड़ते हैं।

ये अतिरिक्त गुण इन दवाओं के उपयोग की संभावनाओं का विस्तार करते हैं, क्योंकि वे मायोकार्डियल संकुचन समारोह, पहली दो पीढ़ियों की कार्बोहाइड्रेट और लिपिड चयापचय विशेषता पर नकारात्मक प्रभाव को बेअसर करते हैं, और साथ ही बेहतर ऊतक छिड़काव प्रदान करते हैं, हेमोस्टेसिस पर सकारात्मक प्रभाव डालते हैं। और शरीर में ऑक्सीडेटिव प्रक्रियाओं का स्तर।

कार्वेडिलोल को CYP2D6 और CYP2C9 एंजाइम परिवारों का उपयोग करके साइटोक्रोम P450 एंजाइम सिस्टम द्वारा यकृत (ग्लुकुरोनिडेशन और सल्फेशन) में चयापचय किया जाता है। कार्वेडिलोल और इसके मेटाबोलाइट्स का एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव अणुओं में कार्बाज़ोल समूह की उपस्थिति के कारण होता है (चित्र 2)।

कार्वेडिलोल के मेटाबोलाइट्स - एसबी 211475, एसबी 209995 एलपीओ को दवा की तुलना में 40-100 गुना अधिक सक्रिय रूप से रोकते हैं, और विटामिन ई - लगभग 1000 गुना।

कोरोनरी धमनी रोग के उपचार में कार्वेडिलोल (कार्वेडिगामा®) का उपयोग

कई पूर्ण बहुकेंद्रीय अध्ययनों के परिणामों के अनुसार, बीटा-ब्लॉकर्स में एक स्पष्ट एंटी-इस्केमिक प्रभाव होता है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि बीटा-ब्लॉकर्स की एंटी-इस्केमिक गतिविधि कैल्शियम प्रतिपक्षी और नाइट्रेट्स की गतिविधि के बराबर है, लेकिन, इन समूहों के विपरीत, बीटा-ब्लॉकर्स न केवल जीवन की गुणवत्ता में सुधार करते हैं, बल्कि रोगियों की जीवन प्रत्याशा भी बढ़ाते हैं। कोरोनरी धमनी रोग के साथ. 27 बहुकेंद्रीय अध्ययनों के मेटा-विश्लेषण के परिणामों के अनुसार, जिसमें 27 हजार से अधिक लोग शामिल थे, तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम के इतिहास वाले रोगियों में आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के बिना चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स बार-बार होने वाले रोधगलन और हृदय से मृत्यु दर के जोखिम को कम करते हैं। 20% तक हमला।

हालांकि, न केवल चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स का कोरोनरी धमनी रोग के रोगियों के पाठ्यक्रम और पूर्वानुमान पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है। गैर-चयनात्मक बीटा ब्लॉकर कार्वेडिलोल ने स्थिर एनजाइना वाले रोगियों में भी बहुत अच्छी प्रभावकारिता प्रदर्शित की है। इस दवा की उच्च एंटी-इस्केमिक प्रभावशीलता को अतिरिक्त अल्फा 1-ब्लॉकिंग गतिविधि की उपस्थिति से समझाया गया है, जो कोरोनरी वाहिकाओं और पोस्टस्टेनोटिक क्षेत्र के कोलेटरल के फैलाव को बढ़ावा देता है, और इसलिए मायोकार्डियल छिड़काव में सुधार करता है। इसके अलावा, कार्वेडिलोल में इस्किमिया के दौरान जारी मुक्त कणों को पकड़ने से जुड़ा एक सिद्ध एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव होता है, जो इसके अतिरिक्त कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव को निर्धारित करता है। साथ ही, कार्वेडिलोल इस्केमिक क्षेत्र में कार्डियोमायोसाइट्स के एपोप्टोसिस (क्रमादेशित मृत्यु) को रोकता है, जिससे कार्यशील मायोकार्डियम की मात्रा बनी रहती है। कार्वेडिलोल (बीएम 910228) के मेटाबोलाइट में बीटा-ब्लॉकिंग प्रभाव कम दिखाया गया है, लेकिन यह एक सक्रिय एंटीऑक्सीडेंट है, जो प्रतिक्रियाशील मुक्त कणों ओएच- को हटाकर लिपिड पेरोक्सीडेशन को रोकता है। यह व्युत्पन्न कार्डियोमायोसाइट्स की Ca++ के प्रति इनोट्रोपिक प्रतिक्रिया को संरक्षित करता है, कार्डियोमायोसाइट में इंट्रासेल्युलर सांद्रता को सार्कोप्लाज्मिक रेटिकुलम के Ca++ पंप द्वारा नियंत्रित किया जाता है। इसलिए, कार्डियोमायोसाइट्स की उपकोशिकीय संरचनाओं के झिल्ली लिपिड पर मुक्त कणों के हानिकारक प्रभावों को रोककर कार्वेडिलोल मायोकार्डियल इस्किमिया के उपचार में अधिक प्रभावी प्रतीत होता है।

इन अद्वितीय औषधीय गुणों के कारण, कार्वेडिलोल मायोकार्डियल छिड़काव में सुधार करने और कोरोनरी धमनी रोग के रोगियों में सिस्टोलिक फ़ंक्शन को संरक्षित करने में मदद करने में पारंपरिक बीटा 1-चयनात्मक ब्लॉकर्स से बेहतर हो सकता है। जैसा कि दास गुप्ता एट अल द्वारा दिखाया गया है, कोरोनरी धमनी रोग के कारण एलवी डिसफंक्शन और दिल की विफलता वाले रोगियों में, कार्वेडिलोल मोनोथेरेपी ने भरने के दबाव को कम कर दिया और एलवी इजेक्शन अंश (ईएफ) को भी बढ़ाया और हेमोडायनामिक मापदंडों में सुधार किया, ब्रैडीकार्डिया के विकास के साथ नहीं। .

क्रोनिक स्थिर एनजाइना वाले रोगियों में नैदानिक ​​​​अध्ययन के परिणामों के अनुसार, कार्वेडिलोल आराम के समय और व्यायाम के दौरान हृदय गति को कम कर देता है, और आराम के समय ईएफ भी बढ़ाता है। कार्वेडिलोल और वेरापामिल के एक तुलनात्मक अध्ययन, जिसमें 313 मरीज़ शामिल थे, से पता चला कि, वेरापामिल की तुलना में, कार्वेडिलोल ने अधिकतम सहनशील शारीरिक गतिविधि पर हृदय गति, सिस्टोलिक रक्तचाप और हृदय गति 'रक्तचाप उत्पाद को काफी हद तक कम कर दिया। इसके अलावा, कार्वेडिलोल में अधिक अनुकूल सहनशीलता प्रोफ़ाइल है।
महत्वपूर्ण बात यह है कि कार्वेडिलोल पारंपरिक बीटा1-ब्लॉकर्स की तुलना में एनजाइना के इलाज में अधिक प्रभावी प्रतीत होता है। इस प्रकार, 3 महीने के यादृच्छिक, बहुकेंद्रीय, डबल-ब्लाइंड अध्ययन में, स्थिर क्रोनिक एनजाइना वाले 364 रोगियों में कार्वेडिलोल की सीधे मेटोप्रोलोल से तुलना की गई। उन्होंने कार्वेडिलोल 25-50 मिलीग्राम दिन में दो बार या मेटोप्रोलोल 50-100 मिलीग्राम दिन में दो बार लिया। जबकि दोनों दवाओं ने अच्छे एंटीजाइनल और एंटीस्केमिक प्रभाव प्रदर्शित किए, कार्वेडिलोल ने मेटोप्रोलोल की तुलना में व्यायाम के दौरान 1 मिमी एसटी खंड अवसाद के समय को काफी हद तक बढ़ा दिया। कार्वेडिलोल को बहुत अच्छी तरह से सहन किया गया था और, महत्वपूर्ण बात यह है कि कार्वेडिलोल की बढ़ती खुराक के साथ प्रतिकूल घटनाओं के प्रकार में कोई उल्लेखनीय परिवर्तन नहीं हुआ था।

यह उल्लेखनीय है कि कार्वेडिलोल, जिसमें अन्य बीटा-ब्लॉकर्स के विपरीत, कार्डियोडिप्रेसिव प्रभाव नहीं होता है, तीव्र रोधगलन (सीएचएपीएस) और रोधगलन के बाद एलवी (मकर) के इस्कीमिक डिसफंक्शन वाले रोगियों की गुणवत्ता और जीवन प्रत्याशा में सुधार करता है। कार्वेडिलोल हार्ट अटैक पायलट स्टडी (सीएचएपीएस) से आशाजनक आंकड़े प्राप्त हुए, यह एक पायलट अध्ययन है जो मायोकार्डियल रोधगलन के विकास पर कार्वेडिलोल के प्रभावों की जांच करता है। तीव्र एमआई के बाद 151 रोगियों में प्लेसबो के साथ कार्वेडिलोल की तुलना करने वाला यह पहला यादृच्छिक परीक्षण था। सीने में दर्द शुरू होने के 24 घंटों के भीतर उपचार शुरू किया गया और खुराक को दिन में दो बार 25 मिलीग्राम तक बढ़ाया गया। अध्ययन के प्राथमिक समापन बिंदु एलवी फ़ंक्शन और दवा सुरक्षा थे। बीमारी की शुरुआत से 6 महीने तक मरीजों पर नजर रखी गई। प्राप्त आंकड़ों के अनुसार, गंभीर हृदय संबंधी घटनाओं की घटनाओं में 49% की कमी आई है।

CHAPS अध्ययन से प्राप्त कम LVEF वाले 49 रोगियों का अल्ट्रासाउंड डेटा (< 45%) показали, что карведилол значительно улучшает восстановление функции ЛЖ после острого ИМ, как через 7 дней, так и через 3 месяца. При лечении карведилолом масса ЛЖ достоверно уменьшалась, в то время как у пациентов, принимавших плацебо, она увеличивалась (р = 0,02). Толщина стенки ЛЖ также значительно уменьшилась (р = 0,01). Карведилол способствовал сохранению геометрии ЛЖ, предупреждая изменение индекса сферичности, эхографического индекса глобального ремоделирования и размера ЛЖ. Следует подчеркнуть, что эти результаты были получены при монотерапии карведилолом. Кроме того, исследования с таллием-201 в этой же группе пациентов показали, что только карведилол значимо снижает частоту событий при наличии признаков обратимой ишемии. Собранные в ходе вышеописанных исследований данные убедительно доказывают наличие явных преимуществ карведилола перед традиционными бета-адреноблокаторами, что обусловлено его фармакологическими свойствами.

कार्वेडिलोल की अच्छी सहनशीलता और एंटी-रीमॉडलिंग प्रभाव से संकेत मिलता है कि यह दवा उन रोगियों में मृत्यु के जोखिम को कम कर सकती है जिन्हें मायोकार्डियल रोधगलन हुआ है। बड़े पैमाने पर CAPRICORN (CArvedilol पोस्ट इन्फार्क्ट सर्वाइवल कंट्रोल इन लेफ्ट वेंट्रिकुलर डिसफंक्शनN) परीक्षण को मायोकार्डियल रोधगलन के बाद LV डिसफंक्शन में जीवित रहने पर कार्वेडिलोल के प्रभाव का अध्ययन करने के लिए डिज़ाइन किया गया था। CAPRICORN परीक्षण पहली बार प्रदर्शित करता है कि ACE अवरोधकों के साथ संयोजन में कार्वेडिलोल सभी कारणों और हृदय संबंधी मृत्यु दर को कम करने में सक्षम है, साथ ही रोगियों के इस समूह में बार-बार होने वाले गैर-घातक रोधगलन की घटनाओं को भी कम कर सकता है। नए सबूत कि दिल की विफलता और कोरोनरी धमनी रोग के रोगियों में रीमॉडलिंग को उलटने में कार्वेडिलोल कम से कम प्रभावी है, यदि अधिक प्रभावी नहीं है, तो मायोकार्डियल इस्किमिया के लिए कार्वेडिलोल के पहले प्रशासन की आवश्यकता का समर्थन करता है। इसके अलावा, "नींद" (हाइबरनेटिंग) मायोकार्डियम पर दवा का प्रभाव विशेष ध्यान देने योग्य है।

उच्च रक्तचाप के उपचार में कार्वेडिलोल

आज उच्च रक्तचाप के रोगजनन में बिगड़ा हुआ न्यूरोहुमोरल विनियमन की अग्रणी भूमिका संदेह से परे है। उच्च रक्तचाप के दोनों मुख्य रोगजन्य तंत्र - कार्डियक आउटपुट में वृद्धि और परिधीय संवहनी प्रतिरोध में वृद्धि - सहानुभूति तंत्रिका तंत्र द्वारा नियंत्रित होते हैं। इसलिए, बीटा ब्लॉकर्स और मूत्रवर्धक कई वर्षों से एंटीहाइपरटेंसिव थेरेपी के लिए देखभाल के मानक रहे हैं।

जेएनसी-VI दिशानिर्देशों ने बीटा ब्लॉकर्स को सरल उच्च रक्तचाप के लिए प्रथम-पंक्ति एजेंट के रूप में माना क्योंकि केवल बीटा ब्लॉकर्स और मूत्रवर्धक को नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों में हृदय रुग्णता और मृत्यु दर को कम करने के लिए दिखाया गया है। पिछले बहुकेंद्रीय अध्ययनों के मेटा-विश्लेषण के परिणामों के अनुसार, बीटा-ब्लॉकर्स स्ट्रोक के जोखिम को कम करने की प्रभावशीलता के संबंध में अपेक्षाओं पर खरे नहीं उतरे। नकारात्मक चयापचय प्रभाव और हेमोडायनामिक्स पर प्रभाव की ख़ासियत ने उन्हें मायोकार्डियल और संवहनी रीमॉडेलिंग को कम करने की प्रक्रिया में अग्रणी स्थान लेने की अनुमति नहीं दी। हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि मेटा-विश्लेषण में शामिल अध्ययन केवल बीटा-ब्लॉकर्स की दूसरी पीढ़ी के प्रतिनिधियों - एटेनोलोल, मेटोप्रोलोल से संबंधित थे और इसमें वर्ग की नई दवाओं पर डेटा शामिल नहीं था। इस समूह के नए प्रतिनिधियों के आगमन के साथ, हृदय चालन विकार, मधुमेह मेलेटस, लिपिड चयापचय विकार और गुर्दे की विकृति वाले रोगियों में उनके उपयोग का खतरा काफी हद तक बेअसर हो गया था। इन दवाओं का उपयोग हमें उच्च रक्तचाप के लिए बीटा-ब्लॉकर्स के दायरे का विस्तार करने की अनुमति देता है।

बीटा-ब्लॉकर्स वर्ग के सभी प्रतिनिधियों में, उच्च रक्तचाप वाले रोगियों के उपचार में सबसे आशाजनक वैसोडिलेटिंग गुणों वाली दवाएं हैं, जिनमें से एक कार्वेडिलोल है।

कार्वेडिलोल का दीर्घकालिक हाइपोटेंशन प्रभाव होता है। उच्च रक्तचाप वाले 2.5 हजार से अधिक रोगियों में कार्वेडिलोल के हाइपोटेंशन प्रभाव के मेटा-विश्लेषण के परिणामों के अनुसार, दवा की एक खुराक के बाद रक्तचाप कम हो जाता है, लेकिन अधिकतम हाइपोटेंशन प्रभाव 1-2 सप्ताह के बाद विकसित होता है। एक ही अध्ययन विभिन्न आयु समूहों में दवा की प्रभावशीलता पर डेटा प्रदान करता है: 60 वर्ष से कम या अधिक उम्र के लोगों में 25 या 50 मिलीग्राम की खुराक पर कार्वेडिलोल के 4 सप्ताह के सेवन के दौरान रक्तचाप के स्तर में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं पाया गया। .

एक महत्वपूर्ण तथ्य यह है कि, गैर-चयनात्मक और कुछ बीटा1-चयनात्मक एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के विपरीत, वैसोडिलेटिंग गतिविधि वाले बीटा ब्लॉकर्स न केवल इंसुलिन के प्रति ऊतक संवेदनशीलता को कम करते हैं, बल्कि इसे थोड़ा बढ़ाते भी हैं। कार्वेडिलोल की इंसुलिन प्रतिरोध को कम करने की क्षमता एक ऐसा प्रभाव है जो मुख्य रूप से बीटा 1-एड्रीनर्जिक अवरोधक गतिविधि के कारण होता है, जो मांसपेशियों में लिपोप्रोटीन लाइपेस गतिविधि को बढ़ाता है, जो बदले में लिपिड निकासी को बढ़ाता है और परिधीय छिड़काव में सुधार करता है, जो ऊतकों में अधिक सक्रिय ग्लूकोज अवशोषण को बढ़ावा देता है। विभिन्न बीटा ब्लॉकर्स के प्रभावों की तुलना इस अवधारणा का समर्थन करती है। इस प्रकार, एक यादृच्छिक अध्ययन में, टाइप 2 मधुमेह मेलेटस और उच्च रक्तचाप वाले रोगियों को कार्वेडिलोल और एटेनोलोल निर्धारित किया गया था। यह दिखाया गया कि 24 सप्ताह की चिकित्सा के बाद, कार्वेडिलोल उपचार के साथ उपवास रक्त ग्लूकोज और इंसुलिन का स्तर कम हो गया और एटेनोलोल उपचार के साथ बढ़ गया। इसके अलावा, कार्वेडिलोल का इंसुलिन संवेदनशीलता (पी = 0.02), उच्च-घनत्व लिपोप्रोटीन (एचडीएल) स्तर (पी = 0.04), ट्राइग्लिसराइड्स (पी = 0.01) और लिपिड पेरोक्सीडेशन (पी = 0.04) पर अधिक सकारात्मक प्रभाव पड़ा।

जैसा कि ज्ञात है, सीवीडी के विकास के लिए डिस्लिपिडेमिया चार मुख्य जोखिम कारकों में से एक है। उच्च रक्तचाप के साथ इसका संयोजन विशेष रूप से प्रतिकूल है। हालाँकि, कुछ बीटा ब्लॉकर्स रक्त लिपिड स्तर में अवांछित परिवर्तन भी पैदा कर सकते हैं। जैसा कि उल्लेख किया गया है, कार्वेडिलोल का सीरम लिपिड स्तर पर नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ता है। एक बहुकेंद्रीय, अंधाधुंध, यादृच्छिक अध्ययन ने हल्के से मध्यम उच्च रक्तचाप और डिस्लिपोप्रोटीनीमिया वाले रोगियों में लिपिड प्रोफाइल पर कार्वेडिलोल के प्रभाव की जांच की। अध्ययन में 250 रोगियों को शामिल किया गया, जिन्हें 25-50 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर कार्वेडिलोल या 25-50 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर एसीई अवरोधक कैप्टोप्रिल के साथ उपचार समूहों में यादृच्छिक किया गया था। तुलना के लिए कैप्टोप्रिल का चुनाव इस तथ्य से निर्धारित किया गया था कि इसका या तो कोई प्रभाव नहीं पड़ता है या लिपिड चयापचय पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है। इलाज की अवधि 6 महीने थी. दोनों तुलनात्मक समूहों में, सकारात्मक गतिशीलता देखी गई: दोनों दवाओं ने तुलनात्मक रूप से लिपिड प्रोफाइल में सुधार किया। लिपिड चयापचय पर कार्वेडिलोल का लाभकारी प्रभाव संभवतः इसकी अल्फा-एड्रीनर्जिक अवरोधक गतिविधि से संबंधित है, क्योंकि बीटा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर नाकाबंदी को वासोडिलेशन का कारण दिखाया गया है, जिससे हेमोडायनामिक्स में सुधार होता है और डिस्लिपिडेमिया की गंभीरता भी कम हो जाती है।

बीटा1, बीटा2 और अल्फा1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने के अलावा, कार्वेडिलोल में अतिरिक्त एंटीऑक्सिडेंट और एंटीप्रोलिफेरेटिव गुण भी होते हैं, जो सीवीडी जोखिम कारकों पर इसके प्रभाव और उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में लक्ष्य अंग सुरक्षा प्रदान करने के संदर्भ में विचार करना महत्वपूर्ण है।

इस प्रकार, दवा की चयापचय तटस्थता उच्च रक्तचाप और मधुमेह के रोगियों के साथ-साथ एमएस के रोगियों में इसके व्यापक उपयोग की अनुमति देती है, जो बुजुर्ग लोगों के उपचार में विशेष रूप से महत्वपूर्ण है।

कार्वेडिलोल के अल्फा-ब्लॉकिंग और एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव, जो परिधीय और कोरोनरी वासोडिलेशन प्रदान करते हैं, केंद्रीय और परिधीय हेमोडायनामिक्स के मापदंडों पर दवा के प्रभाव में योगदान करते हैं; इजेक्शन अंश और बाएं वेंट्रिकल के स्ट्रोक वॉल्यूम पर दवा का सकारात्मक प्रभाव यह सिद्ध हो चुका है, जो इस्केमिक और गैर-इस्केमिक हृदय विफलता वाले उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों के उपचार में विशेष रूप से महत्वपूर्ण है।

जैसा कि ज्ञात है, उच्च रक्तचाप को अक्सर गुर्दे की क्षति के साथ जोड़ा जाता है, और एंटीहाइपरटेंसिव थेरेपी चुनते समय, गुर्दे की कार्यात्मक स्थिति पर दवा के संभावित प्रतिकूल प्रभावों को ध्यान में रखना आवश्यक है। ज्यादातर मामलों में बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग गुर्दे के रक्त प्रवाह और ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर में कमी से जुड़ा हो सकता है। कार्वेडिलोल के बीटा-ब्लॉकिंग प्रभाव और वासोडिलेशन का गुर्दे के कार्य पर लाभकारी प्रभाव देखा गया है।

इस प्रकार, कार्वेडिलोल बीटा-ब्लॉकिंग और वासोडिलेटरी गुणों को जोड़ता है, जो उच्च रक्तचाप के उपचार में इसकी प्रभावशीलता सुनिश्चित करता है।

CHF के उपचार में बीटा-ब्लॉकर्स

सीएचएफ सबसे प्रतिकूल रोग स्थितियों में से एक है जो रोगियों की गुणवत्ता और जीवन प्रत्याशा को काफी खराब कर देती है। हृदय विफलता की व्यापकता बहुत अधिक है, यह 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में सबसे आम निदान है। वर्तमान में, सीएचएफ के रोगियों की संख्या में लगातार वृद्धि हो रही है, जो अन्य सीवीडी में जीवित रहने में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है, मुख्य रूप से आईएचडी के तीव्र रूपों में। WHO के अनुसार, CHF वाले रोगियों की 5 वर्ष की जीवित रहने की दर 30-50% से अधिक नहीं होती है। उन रोगियों के समूह में, जिन्हें मायोकार्डियल रोधगलन हुआ है, कोरोनरी घटना से जुड़े संचार विफलता के विकास के बाद पहले वर्ष के भीतर 50% तक की मृत्यु हो जाती है। इसलिए, सीएचएफ के लिए चिकित्सा को अनुकूलित करने का सबसे महत्वपूर्ण कार्य उन दवाओं की खोज करना है जो सीएचएफ वाले रोगियों की जीवन प्रत्याशा को बढ़ाते हैं।

बीटा-ब्लॉकर्स को सीएचएफ के विकास को रोकने और उसके इलाज के लिए प्रभावी दवाओं के सबसे आशाजनक वर्गों में से एक माना जाता है, क्योंकि सिम्पैथोएड्रेनल प्रणाली की सक्रियता सीएचएफ के विकास के लिए अग्रणी रोगजनक तंत्रों में से एक है। रोग के प्रारंभिक चरणों में प्रतिपूरक, हाइपरसिम्पेथिकोटोनिया बाद में मायोकार्डियल रीमॉडलिंग, कार्डियोमायोसाइट्स की ट्रिगर गतिविधि में वृद्धि, परिधीय संवहनी प्रतिरोध में वृद्धि और लक्ष्य अंगों के बिगड़ा हुआ छिड़काव का मुख्य कारण बन जाता है।

CHF वाले रोगियों के उपचार में बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग का इतिहास 25 वर्ष पुराना है। बड़े पैमाने पर अंतर्राष्ट्रीय अध्ययन CIBIS-II, MERIT-HF, US Carvedilol हार्ट फेलियर ट्रायल प्रोग्राम, कॉपरनिकस ने CHF वाले रोगियों के उपचार के लिए पहली पंक्ति की दवाओं के रूप में बीटा-ब्लॉकर्स को मंजूरी दी, जो ऐसे रोगियों के उपचार में उनकी सुरक्षा और प्रभावशीलता की पुष्टि करते हैं ( मेज़ ।)। सीएचएफ वाले रोगियों में बीटा-ब्लॉकर्स की प्रभावशीलता का अध्ययन करने वाले प्रमुख अध्ययनों के परिणामों के एक मेटा-विश्लेषण से पता चला है कि एसीई अवरोधकों में बीटा-ब्लॉकर्स को शामिल करने से, हेमोडायनामिक मापदंडों में सुधार और रोगियों की भलाई में सुधार करने में मदद मिलती है। सीएचएफ का कोर्स, जीवन की गुणवत्ता संकेतक, और अस्पताल में भर्ती होने की आवृत्ति को 41% तक कम कर देता है और सीएचएफ वाले रोगियों में मृत्यु का जोखिम 37% तक कम कर देता है।

2005 के यूरोपीय दिशानिर्देशों के अनुसार, सीएचएफ वाले सभी रोगियों में एसीई अवरोधकों और रोगसूचक उपचार के अलावा बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग की सिफारिश की जाती है। इसके अलावा, मल्टीसेंटर COMET अध्ययन के परिणामों के अनुसार, जो कार्वेडिलोल और खुराक में दूसरी पीढ़ी के चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर मेटोप्रोलोल के प्रभाव का पहला प्रत्यक्ष तुलनात्मक परीक्षण था, जो औसत अनुवर्ती के साथ जीवित रहने पर एक समतुल्य एंटीड्रेनर्जिक प्रभाव प्रदान करता है। 58 महीनों में, मृत्यु के जोखिम को कम करने में कार्वेडिलोल मेटोप्रोलोल की तुलना में 17% अधिक प्रभावी था।

इसने कार्वेडिलोल समूह में 7 वर्षों की अधिकतम अनुवर्ती कार्रवाई के साथ 1.4 वर्ष की जीवन प्रत्याशा में औसत लाभ प्रदान किया। कार्वेडिलोल का यह लाभ कार्डियोसेलेक्टिविटी की कमी और अल्फा-ब्लॉकिंग प्रभाव की उपस्थिति के कारण है, जो मायोकार्डियम की नॉरपेनेफ्रिन की हाइपरट्रॉफिक प्रतिक्रिया को कम करने, परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करने और गुर्दे द्वारा रेनिन के उत्पादन को दबाने में मदद करता है। इसके अलावा, सीएचएफ वाले रोगियों में नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, दवा के एंटीऑक्सिडेंट, एंटी-इंफ्लेमेटरी (टीएनएफ-अल्फा (ट्यूमर नेक्रोसिस फैक्टर) के स्तर में कमी), इंटरल्यूकिन्स 6-8, सी-पेप्टाइड), एंटीप्रोलिफेरेटिव और एंटीऑप्टॉपोटिक प्रभाव पाए गए हैं। सिद्ध हो चुका है, जो न केवल उनकी अपनी दवाओं के बीच, बल्कि अन्य समूहों के रोगियों के इस समूह के उपचार में इसके महत्वपूर्ण लाभों को भी निर्धारित करता है।

चित्र में. चित्र 3 हृदय प्रणाली की विभिन्न विकृति के लिए कार्वेडिलोल की खुराक के अनुमापन की एक योजना दिखाता है।

इस प्रकार, एंटीऑक्सिडेंट, एंटी-इंफ्लेमेटरी, एंटीपॉप्टिक गतिविधि के साथ बीटा- और अल्फा-एड्रीनर्जिक अवरोधक प्रभाव वाला कार्वेडिलोल, वर्तमान में सीवीडी और एमएस के उपचार में उपयोग किए जाने वाले बीटा-ब्लॉकर्स के वर्ग से सबसे प्रभावी दवाओं में से एक है।

साहित्य

डेवेरॉक्स पी.?जे., स्कॉट बीट्टी डब्ल्यू., चोई पी.?टी. एल., बैडनर एन.?एच., गुयाट जी.?एच., विलार जे.?सी. और अन्य। गैर-हृदय सर्जरी में पेरिऑपरेटिव बी-ब्लॉकर्स के उपयोग के प्रमाण कितने मजबूत हैं? यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षणों की व्यवस्थित समीक्षा और मेटा-विश्लेषण // बीएमजे। 2005; 331: 313-321.

फ्यूरस्टीन आर., यू टी.?एल. एक शक्तिशाली एंटीऑक्सीडेंट, SB209995, ऑक्सी जीन-रेडिकल-मध्यस्थता वाले लिपिड पेरोक्सीडेशन और साइटोटॉक्सिसिटी // फार्माकोलॉजी को रोकता है। 1994; 48: 385-91.

दास गुप्ता पी., ब्रॉडहर्स्ट पी., राफ्टरी ई.?बी. और अन्य। कोरोनरी धमनी रोग के द्वितीयक हृदय विफलता में कार्वेडिलोल का मूल्य // एम जे कार्डियोल। 1990; 66: 1118-1123.

हौफ़-ज़ाचारीउ यू., ब्लैकवुड आर.?ए., गनवार्डेना के.?ए. और अन्य। क्रोनिक स्टेबल एनजाइना में कार्वेडिलोल बनाम वेरापामिल: एक बहुकेंद्रीय परीक्षण // यूर जे क्लिन फार्माकोल। 1997; 52:95-100.

वैन डेर डोज़ आर., हौफ़-ज़ाचारीउ यू., पफ़र ई. एट अल। स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस में कार्वेडिलोल और मेटोप्रोलोल की सुरक्षा और प्रभावकारिता की तुलना // एम जे कार्डियोल 1999; 83: 643-649.

मैगियोनी ए. क्रोनिक हृदय विफलता // यूरो के औषधीय प्रबंधन के लिए नई ईएससी क्विडलाइन की समीक्षा। हार्ट जे. 2005; 7: J15-J21.

डार्गी एच.जे. बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन वाले रोगियों में मायोकार्डियल रोधगलन के बाद परिणाम पर कार्वेडिलोल का प्रभाव: CAPRICORN यादृच्छिक परीक्षण // लैंसेट। 2001; 357: 1385-1390.

खट्टर आर.एस., सीनियर आर., सोमन पी. एट अल। क्रोनिक हृदय विफलता में बाएं वेंट्रिकुलर रीमॉडलिंग का प्रतिगमन: कैप्टोप्रिल और कार्वेडिलोल का तुलनात्मक और संयुक्त प्रभाव // एम हार्ट जे. 2001; 142: 704-713.

डहलोफ़ बी., लिंडहोम एल., हैन्सन एल. एट अल. उच्च रक्तचाप (STOP-उच्च रक्तचाप) वाले पुराने रोगियों में स्वीडिश परीक्षण में रुग्णता और मृत्यु दर // द लांसेट, 1991; 338: 1281-1285.

रंगनो आर.?ई., लैंग्लोइस एस., लुटेरोड्ट ए. मेटोप्रोलोल निकासी घटना: तंत्र और रोकथाम // क्लिन। फार्माकोल. वहाँ. 1982; 31:8-15.

लिंडहोम एल., कार्ल्सबर्ग बी., सैमुएलसन ओ. चिल्लाए गए बी-ब्लॉकर्स प्राथमिक उच्च रक्तचाप के इलाज में पहली पसंद बने हुए हैं? एक मेटा-विश्लेषण // लैंसेट। 2005; 366:1545-1553.

स्टीनन यू. कार्वेडिलोल की एक बार दैनिक खुराक: एक मेटा-विश्लेषण दृष्टिकोण // जे कार्डियोवास्क फार्माकोल। 1992; 19(सप्ल. 1):एस128-एस133.

जैकब एस. एट अल. उच्चरक्तचापरोधी चिकित्सा और इंसुलिन संवेदनशीलता: क्या हमें बीटा-अवरुद्ध एजेंटों की भूमिका को फिर से परिभाषित करना होगा? // एम जे हाइपरटेंस। 1998.

गिउग्लिआनो डी. एट अल. गैर-इंसुलिन-निर्भर मधुमेह मेलेटस और उच्च रक्तचाप में कार्वेडिलोल और एटेनोलोल के चयापचय और हृदय संबंधी प्रभाव। एक यादृच्छिक, नियंत्रित परीक्षण // एन इंटर्न मेड। 1997; 126:955-959.

कनेल डब्ल्यू.बी. और अन्य। डिस्लिपिडेमिया वाले उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों के लिए प्रारंभिक दवा चिकित्सा // एम हार्ट जे. 188: 1012-1021।

हौफ़-ज़हरिउ यू. एट अल. हल्के से मध्यम आवश्यक उच्च रक्तचाप और डिस्लिपिडेमिया वाले रोगियों में सीरम लिपिड एकाग्रता पर कार्वेडिलोल और कैप्टोप्रिल के प्रभावों की डबल-ब्लाइंड तुलना // यूर जे क्लिन फार्माकोल। 1993; 45: 95-100.

फजारो एन. एट अल. लंबे समय तक अल्फ़ा 1-एड्रीनर्जिक नाकाबंदी चूहे में आहार-प्रेरित डिस्लिपिडेमिया और हाइपरिन्सुलिनमिया को कम करती है // जे कार्डियोवास्क फार्माकोल। 1998; 32: 913-919.

यू टी.एल. और अन्य। एसबी 211475, कार्वेडिलोल का एक मेटाबोलाइट, एक नया एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट, एक शक्तिशाली एंटीऑक्सीडेंट // यूर जे फार्माकोल है। 1994; 251: 237-243.

ओह्लस्टन ई.?एच. और अन्य। कार्वेडिलोल, एक हृदय संबंधी दवा, संवहनी चोट के बाद संवहनी चिकनी मांसपेशी कोशिका प्रसार, प्रवासन और नवजात गठन को रोकती है // प्रोक नेटल एकेड साइंस यूएसए। 1993; 90: 6189-6193.

पूले-विल्सन पी.?ए. और अन्य। कार्वेडिलोल या मेटोप्रोलोल यूरोपीय परीक्षण (सीओएमईटी) में क्रोनिक हृदय विफलता वाले रोगियों में नैदानिक ​​​​परिणामों पर कार्वेडिलोल और मेटोप्रोलोल की तुलना: यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षण // लैंसेट। 2003; 362(9377): 7-13.

नेर जी. कार्वेडिलोल की वासोडिलेटरी क्रिया //जे कार्डियोवास्क फार्माकोल। 1992; 19(सप्ल. 1):एस5-एस11.

अग्रवाल बी एट अल. माइक्रोएल्ब्यूमिन्यूरिया // जे हम हाइपरटेंस के गुणात्मक आकलन पर एंटीहाइपरटेंसिव उपचार का प्रभाव। 1996; 10:551-555.

मार्ची एफ. एट अल. हल्के से मध्यम आवश्यक उच्च रक्तचाप में कार्वेडिलोल की प्रभावकारिता और माइक्रोएल्ब्यूमिन्यूरिया पर प्रभाव: बहुकेंद्रीय, यादृच्छिक।

टेंडरा एम. यूरोप में हृदय विफलता के उपचार के लिए महामारी विज्ञान, उपचार और दिशानिर्देश // यूरो। हार्ट जे., 2005; 7: J5-J10.

वागस्टीन एफ., कैदाहल के., वालेंटिन आई. एट अल। विस्तारित कार्डियोमायोपैथी में दीर्घकालिक बीटा-नाकाबंदी: अल्पकालिक और दीर्घकालिक मेटोप्रोलोल के प्रभाव के बाद मेटोप्रोलोल की वापसी और पुनः प्रशासन // सर्कुलेशन 1989; 80: 551-563.

मेरिट-एचएफ स्टडी ग्रुप // एम की ओर से अंतर्राष्ट्रीय संचालन समिति। जे. कार्डियोल., 1997; 80 (सप्ल. 9 बी): 54जे-548जे।

पैकर एम., ब्रिस्टो एम.?आर., कोहन जे.?एन. और अन्य। क्रोनिक हृदय विफलता वाले रोगियों में रुग्णता और मृत्यु दर पर कार्वेडिलोल का प्रभाव। यूएस कार्वेडिलोल हार्ट फेल्योर स्टडी ग्रुप // एन इंग्लिश जे मेड। 1996; 334:1349.

कॉपरनिकस जांचकर्ता संसाधन। एफ.?हॉफमैन-ला रोश लिमिटेड, बेसल, स्विट्जरलैंड, 2000।

क्या आर., हौफ़-ज़ाचारीउ यू., प्राफ़ ई. एट अल। स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस // ​​एम में कार्वेडिलोल और मेटोप्रोलोल की सुरक्षा और प्रभावकारिता की तुलना। जे.?कार्डिओल. 1999; 83: 643-649.

इस्केमिक हृदय रोग के कारण हृदय विफलता वाले रोगियों में कार्वेडिलोल का यादृच्छिक, पेसिबो-नियंत्रित परीक्षण। ऑस्ट्रेलिया/न्यूजीलैंड हार्ट फेलियर रिसर्च कोलैबोरेटिवग्रुप // लैंसेट, 1997; 349: 375-380.

ए. एम. शिलोव
एम. वी. मेलनिक*, चिकित्सा विज्ञान के डॉक्टर, प्रोफेसर
ए. श्री अवशालूमोव**

*एमएमए मैं. आई. एम. सेचेनोवा,मास्को
**मॉस्को इंस्टीट्यूट ऑफ साइबरनेटिक मेडिसिन का क्लिनिक,मास्को