लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं का वर्गीकरण. बीटा लस्टम एंटीबायोटिक दवाओं

बीटा लस्टम एंटीबायोटिक दवाओं-लैक्टम एंटीबायोटिक्स

एस.वी. सिडोरेंको, एस.वी. याकोवलेव एस.वी. सिडोरेंको, एस.वी. याकोवलेव

लेख जीवाणुरोधी एजेंटों के सबसे असंख्य समूह - बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स, उनके वर्गीकरण और सूक्ष्मजीवविज्ञानी विशेषताओं का विस्तृत विश्लेषण प्रस्तुत करता है। नैदानिक ​​अभ्यास में उनके उपयोग के लिए सिफ़ारिशें प्रदान की गई हैं।

पेपर जीवाणुरोधी एजेंटों, -लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं, उनके वर्गीकरण और सूक्ष्मजीवविज्ञानी विशेषताओं के सबसे असंख्य समूह का विस्तृत विश्लेषण प्रस्तुत करता है। उनके नैदानिक ​​उपयोग की सिफ़ारिशें दी गई हैं

एस.वी. सिडोरेंको, माइक्रोबायोलॉजी और क्लिनिकल कीमोथेरेपी विभाग, रूसी मेडिकल एकेडमी ऑफ पोस्टग्रेजुएट एजुकेशन एस.वी. याकोवलेव, क्लिनिकल हेमेटोलॉजी और गहन देखभाल विभाग, मॉस्को मेडिकल अकादमी। आई.एम.सेचेनोवा एस.वी. सिडोरेंको, माइक्रोबायोलॉजी और क्लिनिकल कीमोथेरेपी विभाग, रूसी मेडिकल एकेडमी ऑफ पोस्टग्रेजुएट ट्रेनिंग एस.वी. याकोवलेव, क्लिनिकल हेमेटोलॉजी और गहन देखभाल थेरेपी विभाग, आई.एम. सेचेनोव मॉस्को मेडिकल अकादमी

1. बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स (बीएलए) का वर्गीकरण और सूक्ष्मजीवविज्ञानी विशेषताएं

बीएलए आधुनिक कीमोथेरेपी का आधार हैं, क्योंकि वे अधिकांश संक्रामक रोगों के उपचार में अग्रणी या महत्वपूर्ण स्थान रखते हैं। क्लिनिक में उपयोग की जाने वाली दवाओं की संख्या के संदर्भ में, यह सभी जीवाणुरोधी एजेंटों में सबसे बड़ा समूह है। उनकी विविधता को जीवाणुरोधी गतिविधि के व्यापक स्पेक्ट्रम, बेहतर फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं और माइक्रोबियल प्रतिरोध के लगातार उभरते नए तंत्रों के प्रतिरोध के साथ नए यौगिकों को प्राप्त करने की इच्छा से समझाया गया है। आधुनिक यूएवी (उनकी रासायनिक संरचना के आधार पर) और रूसी संघ में पंजीकृत दवाओं का वर्गीकरण दिया गया है तालिका नंबर एक।1.1. यूएवी की क्रिया के तंत्र और उनके प्रति सूक्ष्मजीवों का प्रतिरोध

बीएलए की रासायनिक संरचना में एक सामान्य टुकड़ा बीटा-लैक्टम रिंग है; इन दवाओं की सूक्ष्मजीवविज्ञानी गतिविधि इसकी उपस्थिति से जुड़ी हुई है। यूएवी की क्रिया के तंत्र और उनके प्रति सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोध का एक योजनाबद्ध प्रतिनिधित्व दिया गया है छवि पर.

पेनिसिलिन (और अन्य बीएलए) से बंधने की उनकी क्षमता के कारण, इन एंजाइमों को दूसरा नाम मिला - पेनिसिलिन बाइंडिंग प्रोटीन(पीएसबी)। पीएसबी अणु माइक्रोबियल कोशिका के साइटोप्लाज्मिक झिल्ली से कसकर बंधे होते हैं; वे क्रॉस-लिंक बनाते हैं। बीएलए को पीबीपी से बांधने से बाद वाला निष्क्रिय हो जाता है, विकास रुक जाता है और बाद में माइक्रोबियल कोशिका की मृत्यु हो जाती है। इस प्रकार, व्यक्तिगत सूक्ष्मजीवों के विरुद्ध विशिष्ट बीएलए की गतिविधि का स्तर मुख्य रूप से पीबीपी के लिए उनकी आत्मीयता से निर्धारित होता है। अभ्यास के लिए जो महत्वपूर्ण है वह यह है कि परस्पर क्रिया करने वाले अणुओं की आत्मीयता जितनी कम होगी, एंजाइम के कार्य को दबाने के लिए एंटीबायोटिक की उच्च सांद्रता की आवश्यकता होगी। तालिका 1. आधुनिक यूएवी का वर्गीकरण

I. पेनिसिलिन
1. प्राकृतिक: बेंज़िलपेनिसिलिन, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन
2. अर्ध-सिंथेटिक
2.1. पेनिसिलिनेज़-स्थिर	2.2. अमीनोपेनिसिलिन	2.3.कार्बोक्सीपेनिसिलिन	2.4. यूरीडोपेनिसिलिन्स
मेथिसिल्लिन	एम्पीसिलीन	कार्बेनिसिलिन	एज़्लोसिलिन
ओक्सासिल्लिन	amoxicillin	टिकारसिलिन	मेज़्लोसिलिन
			पाइपेरासिलिन
द्वितीय. सेफलोस्पोरिन
मैं पीढ़ी	द्वितीय पीढ़ी	तृतीय पीढ़ी	चतुर्थ पीढ़ी
पैरेंटरल	पैरेंटरल	पैरेंटरल	पैरेंटरल
सेफलोथिन	सेफ़्यूरॉक्सिम	cefotaxime	सेफ़पीर
सेफालोरिडीन	cefamandole	सेफ्ट्रिएक्सोन
सेफ़ाज़ोलिन	सेफ़ॉक्सिटिन*	सेफोडीजाइम
मौखिक	सेफ़ोटेटन*	सेफ्टिज़ोक्सिम
सेफैलेक्सिन	सेफमेटाज़ोल*	सेफोपेराज़ोन**
सेफैड्रोक्सिल	मौखिक	सेफपाइरामाइड**
सेफ्राडीन	सेफैक्लोर	सेफ्टाज़िडाइम**
	सेफुरोक्सिम-एक्सेटिल	मोक्सालैक्टम
		मौखिक
		Cefixime
		सेफ़ोडॉक्सिम
		Ceftibuten
तृतीय. संयोजन औषधियाँ		चतुर्थ. कार्बापेनेम्स	वी. मोनोबैक्टम्स
एम्पीसिलीन/सल्बैक्टम		imipenem	Aztreons
एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलैनेट		मेरोपेनेम
टिकारसिलिन/क्लैवुलैनेट
पिपेरसिलिन/टाज़ोबैक्टम
सेफोपेराज़ोन/सल्बैक्टम
ध्यान दें: *स्पष्ट एंटीएनारोबिक गतिविधि (सेफैमाइसिन) वाली दवाएं; **पी. एरुगिनोसा और गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों के खिलाफ स्पष्ट गतिविधि वाली दवाएं।

हालाँकि, पीएसबी के साथ बातचीत करने के लिए, एंटीबायोटिक को बाहरी वातावरण से सूक्ष्मजीव की बाहरी संरचनाओं के माध्यम से प्रवेश करना होगा। ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों में, कैप्सूल और पेप्टिडोग्लाइकन बीएलए के प्रसार में महत्वपूर्ण बाधा नहीं हैं। बीएलए के प्रसार में एक लगभग दुर्गम बाधा ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया की लिपोपॉलीसेकेराइड परत है। बीएलए प्रसार का एकमात्र तरीका बाहरी झिल्ली के पोरिन चैनलों के माध्यम से होता है, जो प्रोटीन प्रकृति की फ़नल-आकार की संरचनाएं हैं और बैक्टीरिया कोशिका में पोषक तत्वों के परिवहन का मुख्य मार्ग हैं। कार्रवाई के लक्ष्य तक बीएलए की पहुंच को सीमित करने वाला अगला कारक बीटा-लैक्टामेज एंजाइम है, जो एंटीबायोटिक दवाओं को हाइड्रोलाइज करता है। संश्लेषित एंटीबायोटिक पदार्थों के प्रभाव को बेअसर करने वाले कारकों के रूप में बीएलए का उत्पादन करने की क्षमता के साथ बीटा-लैक्टामेस संभवतः पहली बार सूक्ष्मजीवों में दिखाई दिए। अंतरप्रजातीय जीन स्थानांतरण के परिणामस्वरूप, बीटा-लैक्टामेस रोगजनक सहित विभिन्न सूक्ष्मजीवों में व्यापक हो गए हैं। ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों में, बीटा-लैक्टामेस पेरिप्लास्मिक स्पेस में स्थानीयकृत होते हैं; ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों में, वे स्वतंत्र रूप से पर्यावरण में फैलते हैं। बीटा-लैक्टामेज़ के व्यावहारिक रूप से महत्वपूर्ण गुणों में शामिल हैं: सब्सट्रेट प्रोफ़ाइल(कुछ बीएलए को अधिमानतः हाइड्रोलाइज करने की क्षमता, उदाहरण के लिए पेनिसिलिन या सेफलोस्पोरिन, या दोनों समान रूप से)। कोडिंग जीन का स्थानीयकरण(प्लाज्मिड या क्रोमोसोमल)। यह विशेषता प्रतिरोध की महामारी विज्ञान को निर्धारित करती है। जीन के प्लास्मिड स्थानीयकरण के साथ, प्रतिरोध का तेजी से अंतर- और अंतर-विशिष्ट प्रसार होता है; गुणसूत्र स्थानीयकरण के साथ, एक प्रतिरोधी क्लोन का प्रसार देखा जाता है। अभिव्यक्ति प्रकार(गठनात्मक या प्रेरक)। पर विधानप्रेरक प्रकार में, सूक्ष्मजीव स्थिर दर पर बीटा-लैक्टामेस को संश्लेषित करते हैं; प्रेरक प्रकार में, एंटीबायोटिक (प्रेरण) के संपर्क के बाद संश्लेषित एंजाइम की मात्रा तेजी से बढ़ जाती है। अवरोधकों के प्रति संवेदनशीलता. अवरोधकों में बीटा-लैक्टम प्रकृति के पदार्थ शामिल होते हैं जिनमें न्यूनतम जीवाणुरोधी गतिविधि होती है, लेकिन वे अपरिवर्तनीय रूप से बीटा-लैक्टामेस से बंधने में सक्षम होते हैं और इस प्रकार, उनकी गतिविधि को रोकते हैं (आत्मघाती निषेध)। परिणामस्वरूप, बीएलए और बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधकों के एक साथ उपयोग के साथ, बाद वाले एंटीबायोटिक दवाओं को हाइड्रोलिसिस से बचाते हैं। खुराक के रूप जो एंटीबायोटिक दवाओं और बीटा-लैक्टामेज अवरोधकों को मिलाते हैं, उन्हें संयुक्त, या संरक्षित, बीटा-लैक्टम कहा जाता है। तीन अवरोधकों को नैदानिक ​​​​अभ्यास में पेश किया गया है: क्लैवुलैनिक एसिड, सल्बैक्टम और टैज़ोबैक्टम। दुर्भाग्य से, सभी ज्ञात बीटा-लैक्टामेस अपनी क्रिया के प्रति संवेदनशील नहीं हैं। बीटा-लैक्टामेस की विविधता के बीच, कई समूहों को अलग करना आवश्यक है जिनका सबसे बड़ा व्यावहारिक महत्व है (तालिका 2)।बीटा-लैक्टामेस के आधुनिक वर्गीकरण और उनके नैदानिक ​​महत्व के बारे में अधिक विस्तृत जानकारी समीक्षाओं में पाई जा सकती है।

चूँकि पेप्टिडोग्लाइकन (बीएलए क्रिया का लक्ष्य) माइक्रोबियल कोशिका का एक अनिवार्य घटक है, सभी सूक्ष्मजीव इस वर्ग के एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति किसी न किसी हद तक संवेदनशील होते हैं। हालाँकि, व्यवहार में, बीएलए की वास्तविक गतिविधि रक्त या संक्रमण स्थल पर उनकी सांद्रता द्वारा सीमित होती है। यदि मानव शरीर में वास्तव में प्राप्त होने योग्य एंटीबायोटिक सांद्रता पर पीबीपी को बाधित नहीं किया जाता है, तो सूक्ष्मजीव को स्वाभाविक रूप से प्रतिरोधी कहा जाता है। हालाँकि, केवल माइकोप्लाज्मा में ही बीएलए के प्रति वास्तविक प्राकृतिक प्रतिरोध होता है, क्योंकि उनमें पेप्टिडोग्लाइकन की कमी होती है, जो एंटीबायोटिक दवाओं का लक्ष्य है। प्राकृतिक संवेदनशीलता (या प्रतिरोध) के स्तर के अलावा, बीएलए की नैदानिक ​​प्रभावशीलता सूक्ष्मजीवों में अर्जित प्रतिरोध की उपस्थिति से निर्धारित होती है। उपार्जित प्रतिरोध तब बनता है जब सूक्ष्मजीव की प्राकृतिक संवेदनशीलता के स्तर को निर्धारित करने वाले मापदंडों में से एक में परिवर्तन होता है। इसके तंत्र हो सकते हैं: मैं।एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति पीबीपी की आत्मीयता में कमी। द्वितीय.सूक्ष्मजीव की बाहरी संरचनाओं की पारगम्यता कम हो गई। तृतीय.नए बीटा-लैक्टामेज़ का उद्भव या मौजूदा बीटा-लैक्टामेज़ की अभिव्यक्ति की प्रकृति में परिवर्तन। ये प्रभाव विभिन्न आनुवंशिक घटनाओं का परिणाम हैं: मौजूदा जीन में उत्परिवर्तन या नए जीन का अधिग्रहण।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स रोगाणुरोधी एजेंट हैं जो रोगाणुरोधी गतिविधि के विभिन्न मूल और स्पेक्ट्रम के एंटीबायोटिक दवाओं के 4 समूहों को जोड़ते हैं, लेकिन एक सामान्य विशेषता से एकजुट होते हैं - आणविक सूत्र में बीटा-लैक्टम रिंग की सामग्री।

बीटा-लैक्टम समूह में पेनिसिलिन एंटीबायोटिक्स, सेफलोस्पोरिन, कार्बापेनम और मोनोबैक्टम शामिल हैं।

एक समान रासायनिक संरचना जीवाणुरोधी क्रिया के सामान्य तंत्र को निर्धारित करती है, जिसमें प्रोकैरियोटिक झिल्ली के मुख्य निर्माण घटक मोरे ईल की संश्लेषण प्रक्रिया को बाधित करना शामिल है।

सामान्य संरचनात्मक घटक के कारण बैक्टीरिया में क्रॉस-एलर्जी या अधिग्रहित प्रतिरोध के विकास से इंकार नहीं किया जा सकता है।

यह देखा गया है कि लैक्टम रिंग बीटा-लैक्टामेज़ प्रोटीन के विनाशकारी प्रभावों के प्रति अत्यधिक संवेदनशील है। 4 वर्गों के प्रत्येक प्रतिनिधि की अपनी स्थिरता की डिग्री होती है और प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक प्रतिनिधियों के बीच काफी भिन्न हो सकते हैं।

वर्तमान में, लैक्टम एंटीबायोटिक्स एंटीबायोटिक दवाओं के सबसे अधिक इस्तेमाल किए जाने वाले समूहों में से एक हैं और विभिन्न प्रकार की बीमारियों के लिए दवा चिकित्सा के लिए हर जगह उपयोग किया जाता है।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं का सामान्य वर्गीकरण:

1. पेनिसिलिन:
2. सेफलोस्पोरिन, 5 पीढ़ियाँ।
3. कार्बापेनेम्स।
4. मोनोबैक्टम।

पूरी सूची

पेनिसिलिन
प्राकृतिक		बेंज़िलपेनिसिलिन ®
		फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन ®
		बेंजाथिन फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन ®
अर्द्ध कृत्रिम	एंटीस्टेलोकोकल	ऑक्सासिलिन ®
	अमीनोपेनिसिलिन (विस्तारित स्पेक्ट्रम)	एम्पीसिलीन ®
		एमोक्सिसिलिन ®
	कार्बोक्सीपेनिसिलिन (एंटीस्यूडोमोनस)	कार्बेनिसिलिन ®
		टिकारसिलिन ®
	यूरीडोपेनिसिलिन्स	एज़्लोसिलिन ®
		मेज़्लोसिलिन ®
		पिपेरसिलिन ®
	अवरोधक-संरक्षित
	संयुक्त
सेफ्लोस्पोरिन
पहली पीढ़ी	इंजेक्शन	सेफलोथिन ®
		सेफालोरिडीन ®
		सेफ़ाज़ोलिन ®
	मौखिक	सेफैलेक्सिन ®
		सेफैड्रोक्सिल ®
		सेफ्राडाइन ®
दूसरी पीढ़ी	इंजेक्शन	सेफुरोक्साइम ®
		सेफ़ामैंडोल ®
		सेफॉक्सिटिन ®
		सेफोटेटन ®
		सेफमेटाज़ोल ®
	मौखिक	सेफैक्लोर ®
		सेफुरोक्सिम-एक्सेटिल ®
तीसरी पीढ़ी	इंजेक्शन	सेफ़ोटैक्सिम®
		सेफ्ट्रिएक्सोन ®
		सेफोडीजाइम ®
		सेफ्टिज़ोक्सिम ®
		सेफोपेराज़ोन ®
		सेफपाइरामाइड ®
		Ceftazidime ®
		सेफोपेराज़ोन/सल्बैक्टम ®
	मौखिक	सेफिक्सिम ®
		cefditoren
		सेफपोडोक्साइम ®
		Ceftibuten®
चौथी पीढ़ी	इंजेक्शन	सेफ़पीर ®
		सेफेपाइम ®
5वीं पीढ़ी	इंजेक्शन	सेफ्टोबिप्रोले ®
		सेफ्टारोलिन ®
		सेफ्टोलोज़ेन ®
कार्बापेनेम्स
आसव और इंट्रामस्क्युलर		इमिपेनेम ®
		मेरोपेनेम ®
मोनोबैक्टम
सुई लेनी		एज़्ट्रोनम ®

इनमें से अधिकांश दवाओं के निर्देश वेबसाइट पर "" अनुभाग में उपलब्ध हैं।

पेनिसिलिन

पेनिसिलिन पहले रोगाणुरोधी पदार्थ हैं जिनकी खोज अलेक्जेंडर फ्लेमिंग ने गलती से की थी और चिकित्सा की दुनिया में क्रांति ला दी थी। प्राकृतिक उत्पादक पेनिसिलियम मशरूम है। जब न्यूनतम निरोधात्मक सांद्रता पहुंच जाती है, तो बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स में जीवाणुनाशक गतिविधि होती है (रोगजनक सूक्ष्मजीवों को नष्ट कर देती है)। स्तनधारियों के लिए पेनिसिलिन में विषाक्तता कम होती है, क्योंकि उनमें क्रिया के लिए मुख्य लक्ष्य - पेप्टिडोग्लाइकन (म्यूरिन®) का अभाव होता है। हालाँकि, दवा के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता और एलर्जी प्रतिक्रिया का विकास संभव है।

पेनिसिलिन के लगातार उपयोग के कारण, सूक्ष्मजीवों ने बीटा-लैक्टम के जीवाणुरोधी प्रभावों के खिलाफ रक्षा प्रणाली विकसित की है:

• बीटा-लैक्टामेस का सक्रिय संश्लेषण;
• पेप्टिडोग्लाइकन प्रोटीन की पुनर्व्यवस्था।

इसलिए, वैज्ञानिकों ने पदार्थ के रासायनिक सूत्र को संशोधित किया और 21वीं सदी में, अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन, जो बड़ी संख्या में ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के लिए हानिकारक हैं, व्यापक हो गए।

खोज का इतिहास

ब्रिटिश बैक्टीरियोलॉजिस्ट ए. फ्लेमिंग ने, जैसा कि उन्होंने बाद में स्वयं स्वीकार किया, एंटीबायोटिक्स की खोज करके चिकित्सा में क्रांति लाने की योजना नहीं बनाई थी। हालाँकि, वह सफल हुआ, और संयोगवश। लेकिन, जैसा कि आप जानते हैं, भाग्य केवल तैयार दिमागों को ही प्रदान करता है, जो कि वह था। 1928 तक, उन्होंने खुद को एक सक्षम सूक्ष्म जीवविज्ञानी के रूप में स्थापित कर लिया था और स्टैफिलोकोकेसी परिवार के बैक्टीरिया का व्यापक अध्ययन किया था। हालाँकि, ए. फ्लेमिंग आदर्श व्यवस्था के प्रति अपने जुनून से प्रतिष्ठित नहीं थे।

वध के लिए स्टेफिलोकोकल संस्कृतियों के साथ पेट्री डिश तैयार करने के बाद, उन्होंने उन्हें प्रयोगशाला में अपनी मेज पर छोड़ दिया और एक महीने के लिए छुट्टी पर चले गए। वापस लौटने पर, उन्होंने देखा कि उस क्षेत्र में जहां फफूंद छत से कप पर गिरी थी, वहां कोई बैक्टीरिया नहीं पनपा था। 28 सितंबर, 1928 को चिकित्सा के इतिहास की सबसे बड़ी खोज की गई थी। फ्लेमिंग, फ्लोरी और चेन के संयुक्त प्रयासों से 1940 तक इस पदार्थ को उसके शुद्ध रूप में प्राप्त करना संभव हो सका, जिसके लिए उन्हें नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया।

पेनिसिलिन के उपयोग के लिए संकेत

पेनिसिलिन कई प्रकार की बीमारियों के लिए निर्धारित हैं:

• पीपयुक्त;
• साइनसाइटिस;
• ओटिटिस;
• हेलिकोबैक्टर पाइलोरी संक्रमण (एमोक्सिसिलिन) का उपचार;
• सेप्सिस;
• मेनिंगोकोकल संक्रमण;
• अस्थिमज्जा का प्रदाह;
• भड़काऊ प्रक्रियाएं;
• डिप्थीरिया;
• यौन संचारित संक्रमण (सिफलिस, गोनोरिया);
• पायोडर्मा;
• पैल्विक अंगों का संक्रमण (प्रोस्टेटाइटिस, एडनेक्सिटिस, आदि);
• और (, स्कार्लेट ज्वर, आदि);
• घातक कार्बुनकल.

पेनिसिलिन के अंतर्विरोध और दुष्प्रभाव

पेनिसिलिन के उपयोग का मुख्य निषेध सभी लैक्टम रोगाणुरोधी दवाओं के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता और एलर्जी है। मिर्गी से पीड़ित लोगों को रीढ़ की हड्डी की झिल्ली और पेरीओस्टेम के बीच के लुमेन में इंजेक्शन लगाना प्रतिबंधित है।

साइड लक्षणों में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट () और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (कमजोरी, उनींदापन, चिड़चिड़ापन), और मौखिक गुहा, साथ ही संभावित सूजन के विकार शामिल हैं।

यह ध्यान दिया जाता है कि यदि खुराक और उपचार की अवधि देखी जाए, तो दुष्प्रभाव दुर्लभ हैं।

पेनिसिलिन की महत्वपूर्ण विशेषताएं

गुर्दे और यकृत के कामकाज की विकृति वाले रोगियों को केवल तभी निर्धारित किया जाता है जब एंटीबायोटिक के लाभ संभावित जोखिमों से काफी अधिक हों। यदि उपचार शुरू होने के 48-72 घंटों के बाद रोग के लक्षणों से कोई राहत नहीं मिलती है, तो वैकल्पिक समूह की दवाएं लिखने की सिफारिश की जाती है।

लैक्टम दवाओं के साथ स्व-दवा उनके लिए रोगजनक उपभेदों के प्रतिरोध के विकास की तीव्र दर के कारण निषिद्ध है।

सेफ्लोस्पोरिन

बीटा-लैक्टम का सबसे व्यापक समूह, जो दवाओं की संख्या में अग्रणी है। आज तक, दवाओं की 5 पीढ़ियों का विकास किया जा चुका है। प्रत्येक अगली पीढ़ी को लैक्टामेज़ के प्रति अधिक प्रतिरोध और रोगाणुरोधी गतिविधि की एक विस्तारित सूची की विशेषता है।

5वीं पीढ़ी विशेष रुचि रखती है, लेकिन खोजी गई कई दवाएं अभी भी प्रीक्लिनिकल और क्लिनिकल परीक्षण के चरण में हैं। यह माना जाता है कि वे स्टैफिलोकोकस ऑरियस के एक प्रकार के खिलाफ सक्रिय होंगे जो सभी ज्ञात रोगाणुरोधी एजेंटों के प्रति प्रतिरोधी है।

सेफलोस्पोरिन की खोज का इतिहास

इनकी खोज 1948 में इटालियन वैज्ञानिक डी. ब्रॉत्ज़ू ने की थी, जो टाइफस पर शोध कर रहे थे। उन्होंने कहा कि सी. एक्रेमोनियम की उपस्थिति में पेट्री डिश पर एस. टाइफी कल्चर का कोई विकास नहीं हुआ। बाद में, पदार्थ अपने शुद्ध रूप में प्राप्त हुआ और चिकित्सा के कई क्षेत्रों में सक्रिय रूप से उपयोग किया जाता है और सूक्ष्म जीवविज्ञानी और फार्माकोलॉजिकल कंपनियों द्वारा इसमें सुधार किया जा रहा है।

सेफलोस्पोरिन के उपयोग के लिए संकेत

अलगाव, सूजन के प्रेरक एजेंट की पहचान और एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति संवेदनशीलता के निर्धारण के बाद डॉक्टर द्वारा दवाएं निर्धारित की जाती हैं। स्व-दवा अस्वीकार्य है; इससे मानव शरीर पर गंभीर परिणाम हो सकते हैं और अनियंत्रित जीवाणु प्रतिरोध फैल सकता है। सेफलोस्पोरिन डर्मिस, हड्डी के ऊतकों और जोड़ों के स्टेफिलोकोकल और स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण के खिलाफ प्रभावी हैं, जिनमें एमआरएसए (पांचवीं पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन), श्वसन पथ के संक्रमण, मेनिनजाइटिस, साइनसाइटिस, टॉन्सिलिटिस, ओटिटिस, इंट्रा-पेट में संक्रमण, जननांग संक्रमण, एसटीडी (यौन संचारित रोग) शामिल हैं। ) वगैरह।

सेफलोस्पोरिन के अंतर्विरोध और दुष्प्रभाव

अंतर्विरोध पेनिसिलिन के समान हैं। साथ ही, साइड इफेक्ट की आवृत्ति पिछले समूह की तुलना में कम है। पेनिसिलिन से एलर्जी का रोगी का इतिहास उपयोग के लिए चेतावनी के रूप में कार्य करता है।

इंजेक्शन योग्य एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग करने से पहले, एलर्जी प्रतिक्रियाओं (एलर्जी परीक्षण) के लिए एक परीक्षण किया जाता है।

महत्वपूर्ण विशेषताएं

सेफलोस्पोरिन की कोई भी दवा शराब के अनुकूल नहीं है। इस नियम के उल्लंघन से तीव्र और गंभीर नशा हो सकता है, यकृत और तंत्रिका तंत्र को नुकसान हो सकता है।

भोजन सेवन और दवा सेवन के बीच कोई संबंध नहीं है। लैक्टम एंटीबायोटिक्स मौखिक रूप से लेते समय, खूब पानी पीने की सलाह दी जाती है। इस तथ्य के बावजूद कि गर्भवती महिलाओं के लिए सेफलोस्पोरिन की सुरक्षा स्थापित करने के उद्देश्य से विशेष अध्ययन नहीं किए गए हैं, फिर भी, गर्भवती महिलाओं के लिए इसका सफलतापूर्वक उपयोग किया जाता है। गर्भावस्था के दौरान कोई जटिलताएँ या भ्रूण में कोई विकृति नहीं थी। हालाँकि, डॉक्टर की सलाह के बिना एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग करना निषिद्ध है।

उपचार के दौरान स्तनपान बंद कर देना चाहिए, क्योंकि पदार्थ स्तन के दूध में चला जाता है।

कार्बापेनेम्स

लैक्टामेस की कार्रवाई के प्रति प्रतिरक्षा की डिग्री में नेता। यह तथ्य रोगजनक बैक्टीरिया की विशाल सूची की व्याख्या करता है जिसके लिए कार्बापेनम हानिकारक हैं। एक अपवाद एंजाइम एनडीएम-1 है, जो ई. कोली और के. निमोनिया की संस्कृतियों में पहचाना जाता है। वे एंटरोहैक्टेरियासी और स्टैफिलोकोकेसी परिवारों, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और कई एनारोबिक बैक्टीरिया के प्रतिनिधियों के लिए जीवाणुनाशक हैं।

विषाक्तता अनुमेय मानकों से अधिक नहीं है, और उनके फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर काफी ऊंचे हैं। अलग-अलग गंभीरता और स्थान की सूजन के उपचार में रोगाणुरोधी पदार्थ की प्रभावशीलता स्वतंत्र अध्ययनों में स्थापित और पुष्टि की गई थी। सभी लैक्टम की तरह उनकी क्रिया का तंत्र, जीवाणु कोशिका दीवार के जैवसंश्लेषण को रोकना है।

कार्बापेनम की खोज का इतिहास

"पेनिसिलिन युग" की शुरुआत के 40 साल बाद, वैज्ञानिकों ने प्रतिरोध के बढ़ते स्तर के बारे में चेतावनी दी और नए रोगाणुरोधी एजेंटों को खोजने के लिए सक्रिय रूप से काम करना शुरू कर दिया, जिसके परिणामों में से एक कार्बापेनम के एक समूह की खोज थी। सबसे पहले, इमिपेनेम की खोज की गई, जो जीवाणुनाशक पदार्थों की सभी आवश्यकताओं को पूरा करता था। 1985 में इसके खुलने के बाद से, 26 मिलियन से अधिक मरीज़ इससे ठीक हो चुके हैं। कार्बापेनेम्स ने अपना महत्व नहीं खोया है और आज चिकित्सा का कोई क्षेत्र ऐसा नहीं है जहां उनका उपयोग न किया जाता हो।

संकेत

विभिन्न अंग प्रणालियों के संक्रमण वाले अस्पताल में भर्ती मरीजों के लिए दवा का संकेत दिया गया है:

• अस्पताल निमोनिया;
• सेप्सिस;
• मस्तिष्कावरण शोथ;
• बुखार;
• हृदय और कोमल ऊतकों की परत की सूजन;
• उदर क्षेत्र का संक्रमण;
• अस्थिमज्जा का प्रदाह.

कार्बापेनेम्स के अंतर्विरोध और दुष्प्रभाव

कई अध्ययनों से पदार्थ की सुरक्षा की पुष्टि की गई है। नकारात्मक लक्षणों (मतली, उल्टी, दाने, दौरे, उनींदापन, अस्थायी क्षेत्र में दर्द, परेशान मल) की अभिव्यक्ति की आवृत्ति रोगियों की कुल संख्या का 1.8% से कम है। जब आप दवा लेना बंद कर देते हैं तो नकारात्मक घटनाएं तुरंत रुक जाती हैं। कार्बापेनम से उपचार के दौरान रक्त में न्यूट्रोफिल की सांद्रता में कमी की अलग-अलग रिपोर्टें हैं।

कार्बापेनम की महत्वपूर्ण विशेषताएं

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं का प्रभावी उपचार के लिए 70 से अधिक वर्षों से सफलतापूर्वक उपयोग किया जा रहा है, हालांकि, उपयोग के लिए डॉक्टर के नुस्खे और निर्देशों का सख्ती से पालन करना आवश्यक है। कार्बापेनेम्स शराब के साथ संगत नहीं हैं और दवा उपचार के बाद 2 सप्ताह तक इसका सेवन सीमित करना उचित है। गैन्सीक्लोविर के साथ पूर्ण असंगति का पता चला। जब इन दवाओं का संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो ऐंठन देखी जाती है।

गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं को जीवन-घातक विकृति के लिए निर्धारित किया जाता है।

मोनोबैक्टम

एक विशिष्ट विशेषता बीटा-लैक्टम रिंग से जुड़ी सुगंधित रिंग की अनुपस्थिति है।यह संरचना उन्हें लैक्टामेज़ के प्रति पूर्ण प्रतिरक्षा की गारंटी देती है। उनमें मुख्य रूप से ग्राम-नेगेटिव एरोबिक बैक्टीरिया के खिलाफ जीवाणुनाशक गतिविधि होती है। इस तथ्य को उनकी कोशिका दीवार की संरचनात्मक विशेषताओं द्वारा समझाया गया है, जिसमें ग्राम-पॉजिटिव रोगाणुओं की तुलना में पेप्टिडोग्लाइकन की एक पतली परत होती है।

मोनोबैक्टम की एक महत्वपूर्ण विशेषता यह है कि वे अन्य लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं से क्रॉस-एलर्जी का कारण नहीं बनते हैं। इसलिए, अन्य लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता के मामले में उनका उपयोग अनुमत है।

एकमात्र दवा जिसे चिकित्सा पद्धति में पेश किया गया है वह सीमित गतिविधि के साथ एज़्ट्रोनम है। एज़्ट्रोनम को एक "युवा" एंटीबायोटिक माना जाता है; इसे 1986 में खाद्य एवं औषधि प्रशासन मंत्रालय द्वारा अनुमोदित किया गया था।

मोनोबैक्टम के लिए संकेत

यह कार्रवाई के एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम की विशेषता है और ग्राम-नकारात्मक रोगजनक बैक्टीरिया के कारण होने वाली सूजन प्रक्रियाओं के लिए उपयोग की जाने वाली एंटीबायोटिक दवाओं के समूह से संबंधित है:

• सेप्सिस;
• अस्पताल और समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया;
• मूत्र नलिकाओं, पेट के अंगों, त्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण।

अधिकतम परिणाम प्राप्त करने के लिए, ग्राम-पॉजिटिव माइक्रोबियल कोशिकाओं को नष्ट करने वाली दवाओं के साथ संयोजन चिकित्सा की सिफारिश की जाती है। विशेष रूप से पैरेंट्रल प्रशासन।

मोनोबैक्टम के अंतर्विरोध और दुष्प्रभाव

एज़्ट्रोनम को निर्धारित करने की एकमात्र सीमा व्यक्तिगत असहिष्णुता और एलर्जी है।

शरीर से अवांछित प्रतिक्रियाएं संभव हैं, जो पीलिया, पेट की परेशानी, भ्रम, नींद की गड़बड़ी, दाने और मतली के रूप में प्रकट होती हैं। एक नियम के रूप में, जब उपचार बंद कर दिया जाता है तो वे सभी गायब हो जाते हैं। शरीर से कोई भी, यहां तक ​​कि सबसे छोटी, नकारात्मक प्रतिक्रिया तुरंत डॉक्टर से परामर्श करने और उपचार को समायोजित करने का एक कारण है।

मोनोबैक्टम की महत्वपूर्ण विशेषताएं

इसे गर्भवती महिलाओं को देना उचित नहीं है, क्योंकि इस श्रेणी के लोगों के लिए मोनोबैक्टम की सुरक्षा का अध्ययन नहीं किया गया है। यह ज्ञात है कि पदार्थ नाल के माध्यम से भ्रूण के रक्तप्रवाह में फैल सकता है। स्तनपान कराने वाली महिलाओं द्वारा थेरेपी स्वीकार्य है; स्तन के दूध में जीवाणुनाशक पदार्थ का स्तर 1% से अधिक नहीं होता है।

यह उन मामलों में बच्चों के लिए निर्धारित है जहां अन्य दवाओं ने अपने चिकित्सीय गुण नहीं दिखाए हैं। दुष्प्रभाव वयस्कों के समान ही होते हैं। सक्रिय घटक में कमी के साथ खुराक समायोजन करना आवश्यक है। बुजुर्ग रोगियों के लिए भी सुधार आवश्यक है, क्योंकि उनकी किडनी की कार्यप्रणाली पहले ही धीमी हो चुकी होती है और पदार्थ शरीर से बहुत कम मात्रा में उत्सर्जित होता है।

यकृत और गुर्दे की विकृति वाले रोगियों के लिए सावधानी के साथ और केवल जीवन-घातक मामलों में निर्धारित।

हमारी वेबसाइट पर आप एंटीबायोटिक दवाओं के अधिकांश समूहों, उनमें शामिल दवाओं की पूरी सूची, वर्गीकरण, इतिहास और अन्य महत्वपूर्ण जानकारी से परिचित हो सकते हैं। इस प्रयोजन के लिए, साइट के शीर्ष मेनू में एक अनुभाग "" बनाया गया है।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के वर्गीकरण में दवाओं के 4 वर्ग शामिल हैं:

पेनिसिलिन:

प्राकृतिक: बेंज़िलपेनिसिलिन, बाइसिलिन।

सेमीसिंथेटिक: - संकीर्ण स्पेक्ट्रम: मेथिसिलिन, ऑक्सासिलिन, - व्यापक स्पेक्ट्रम: एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन, - कार्बोक्सीपेनिसिलिन: कार्बेनिसिलिन, टिकारसिलिन - β-लैक्टामेस द्वारा आसानी से नष्ट हो जाते हैं। - यूरीडोपेनिसिलिन: एज़्लोसिलिन, मेज़्लोसिलिन, पिपेरसिलिन - β-लैक्टामेस द्वारा आसानी से नष्ट हो जाते हैं। - शक्तिशाली पेनिसिलिन (इसमें बीटा-लैक्टामेज अवरोधक होते हैं, जो एंटीबायोटिक को जीवाणु एंजाइमों द्वारा विनाश से बचाते हैं, लेकिन स्वयं जीवाणुनाशक गतिविधि नहीं रखते हैं)। बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधकों में क्लैवुलैनिक एसिड, सल्बैक्टम और टैज़ोबैक्टम शामिल हैं। एंटीबायोटिक दवाओं और बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधकों का सबसे प्रसिद्ध संयोजन:

एमोक्सिसिलिन + क्लैवुलैनिक एसिड = एमोक्सिक्लेव, ऑगमेंटिन,

एम्पीसिलीन + सल्बैक्टम = सल्टामासिलिन, यूनासिन, एम्पीसिड, सुलासिलिन सेफलोस्पोरिन की 4 पीढ़ियाँ होती हैं। सेफलोस्पोरिन की β-लैक्टम रिंग पेनिसिलिन की तुलना में कुछ अलग तरह से संरचित होती है (अंतर रिंग के आसपास के क्षेत्रों से जुड़ा होता है), और इसलिए यह β-लैक्टामेस (पेनिसिलिन की तुलना में) की कार्रवाई के प्रति अधिक प्रतिरोधी है। मोनोबैक्टम: एज़्ट्रोनम। एज़ट्रोनम सभी 4 वर्गों का एकमात्र एंटीबायोटिक है जो नई दिल्ली मेटालो-बीटा-लैक्टामेस के प्रति प्रतिरोधी है, लेकिन कुछ अन्य बीटा-लैक्टामेस द्वारा नष्ट हो जाता है। कार्रवाई का स्पेक्ट्रम संकीर्ण है - यह केवल ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया पर कार्य करता है और ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया (स्टैफिलोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी, आदि) को प्रभावित नहीं करता है।

कार्बापेनम: इमिपेनम, मेरोपेनेम। ये महंगे आधुनिक एंटीबायोटिक्स हैं जिनमें सभी ज्ञात एंटीबायोटिक्स की तुलना में कार्रवाई का व्यापक स्पेक्ट्रम है। कई बीटा-लैक्टामेस के प्रति प्रतिरोधी, लेकिन सभी के लिए नहीं। एमआरएसए संक्रमण के इलाज के लिए उपयोगी नहीं है। जब अन्य दवाएं अप्रभावी हो जाती हैं तो गंभीर संक्रमण के इलाज के लिए अस्पतालों की गहन देखभाल इकाइयों में उनका उपयोग किया जाता है।

सामान्य विशेषताएँ

पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन और मोनोबैक्टम कई बैक्टीरिया द्वारा उत्पादित विशेष एंजाइमों - β-लैक्टामेस की हाइड्रोलाइजिंग क्रिया के प्रति संवेदनशील होते हैं। कार्बापेनेम्स को β-लैक्टामेस के प्रति काफी उच्च प्रतिरोध की विशेषता है।

उनकी उच्च नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता और कम विषाक्तता को देखते हुए, बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स वर्तमान चरण में रोगाणुरोधी कीमोथेरेपी का आधार बनाते हैं, जो अधिकांश संक्रमणों के उपचार में अग्रणी स्थान रखते हैं। पेनिसिलिन समूह

विभिन्न प्रकार के पेनिसिलियम मोल्ड (पेनिसिलियम क्राइसोजेनम, पेनिसिलियम नोटेटम, आदि) द्वारा निर्मित। इन कवकों की महत्वपूर्ण गतिविधि के परिणामस्वरूप, विभिन्न प्रकार के पेनिसिलिन का निर्माण होता है।

इस समूह के सबसे सक्रिय प्रतिनिधियों में से एक, बेंज़िलपेनिसिलिन की संरचना निम्नलिखित है:

अन्य प्रकार के पेनिसिलिन बेंज़िलपेनिसिलिन से इस मायने में भिन्न होते हैं कि उनमें बेंज़िल समूह के बजाय अन्य रेडिकल होते हैं।

अपनी रासायनिक संरचना के अनुसार पेनिसिलिन एक अम्ल है, इससे विभिन्न लवण प्राप्त किये जा सकते हैं। सभी पेनिसिलिन के अणु का आधार 6-एमिनोपेनिसिलैनिक एसिड है - एक जटिल हेटरोसाइक्लिक यौगिक जिसमें दो रिंग होते हैं: थियाज़ोलिडाइन और बीटा-लैक्टम।

पेनिसिलिन समूह की दवाएं ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया (स्ट्रेप्टोकोकी, स्टेफिलोकोकी, न्यूमोकोकी), स्पाइरोकेट्स और अन्य रोगजनक सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले संक्रमण के खिलाफ प्रभावी हैं।

कुछ सेमीसिंथेटिक पेनिसिलिन की एक विशिष्ट विशेषता बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के उपभेदों के खिलाफ उनकी प्रभावशीलता है।

पेनिसिलिन समूह के प्रति सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोधी उपभेदों का प्रतिरोध विशिष्ट एंजाइमों - बीटा-लैक्टामेस (पेनिसिलिनेज) का उत्पादन करने की उनकी क्षमता के कारण होता है, जो पेनिसिलिन के बीटा-लैक्टम रिंग को हाइड्रोलाइज करते हैं, जो उन्हें जीवाणुरोधी गतिविधि से वंचित करता है।

हाल ही में, न केवल बीटा-लैक्टामेस की क्रिया के प्रति प्रतिरोधी एंटीबायोटिक्स प्राप्त हुए हैं, बल्कि ऐसे यौगिक भी प्राप्त हुए हैं जो इन एंजाइमों को नष्ट करते हैं।

पेनिसिलिन समूह की दवाएं वायरस (इन्फ्लूएंजा, पोलियो, चेचक, आदि के प्रेरक एजेंट), माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस, अमीबियासिस, रिकेट्सिया, कवक के प्रेरक एजेंट, साथ ही अधिकांश रोगजनक ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ प्रभावी नहीं हैं।

इस समूह की दवाएं विकास चरण में सूक्ष्मजीवों पर जीवाणुनाशक प्रभाव डालती हैं। जीवाणुरोधी प्रभाव सूक्ष्मजीवों की कोशिका दीवार के जैवसंश्लेषण को रोकने के लिए पेनिसिलिन की विशिष्ट क्षमता से जुड़ा है। उनके लक्ष्य ट्रांसपेप्टिडेज़ हैं, जो कोशिका भित्ति पेप्टिडोग्लाइकन के संश्लेषण को पूरा करते हैं। ट्रांसपेप्टिडेज़ जीवाणु कोशिका के साइटोप्लाज्मिक झिल्ली में स्थानीयकृत एंजाइम प्रोटीन का एक समूह है। व्यक्तिगत बीटा-लैक्टम एक या दूसरे एंजाइम के प्रति आत्मीयता की डिग्री में भिन्न होते हैं, जिन्हें पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन कहा जाता है।

दुष्प्रभाव: सिरदर्द, बुखार, पित्ती, त्वचा और श्लेष्म झिल्ली पर दाने, जोड़ों का दर्द, ईोसिनोफिलिया।

एंटीबायोटिक्स दवाओं का एक समूह है जिसमें कार्रवाई का एटियोट्रोपिक तंत्र होता है। दूसरे शब्दों में, ये दवाएं सीधे रोग के कारण (इस मामले में, प्रेरक सूक्ष्मजीव) पर कार्य करती हैं और इसे दो तरीकों से करती हैं: वे रोगाणुओं को नष्ट करती हैं (जीवाणुनाशक दवाएं - पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन) या उनके प्रजनन को रोकती हैं (बैक्टीरियोस्टेटिक - टेट्रासाइक्लिन, सल्फोनामाइड्स)।

बड़ी संख्या में ऐसी दवाएं हैं जो एंटीबायोटिक हैं, लेकिन उनमें से सबसे व्यापक समूह बीटा-लैक्टम है। ये वे हैं जिन पर इस लेख में चर्चा की जाएगी।

जीवाणुरोधी एजेंटों का वर्गीकरण

उनकी क्रियाविधि के आधार पर, इन दवाओं को छह मुख्य समूहों में विभाजित किया गया है:

1. एंटीबायोटिक्स जो कोशिका झिल्ली घटकों के संश्लेषण को बाधित करते हैं: पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, आदि।
2. दवाएं जो कोशिका भित्ति के सामान्य कामकाज में बाधा डालती हैं: पॉलीएन्स, पॉलीमीक्सिन।
3. दवाएं जो प्रोटीन संश्लेषण को रोकती हैं: मैक्रोलाइड्स, टेट्रासाइक्लिन, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, आदि।
4. आरएनए पोलीमरेज़ की क्रिया के चरण में आरएनए संश्लेषण को दबाना: रिफैम्पिसिन, सल्फोनामाइड्स।
5. डीएनए पोलीमरेज़ की क्रिया के चरण में आरएनए संश्लेषण को दबाना: एक्टिनोमाइसिन, आदि।
6. डीएनए संश्लेषण अवरोधक: एन्थ्रासाइक्लिन, नाइट्रोफुरन्स, आदि।

हालाँकि, यह वर्गीकरण बहुत सुविधाजनक नहीं है। नैदानिक ​​​​अभ्यास में, जीवाणुरोधी दवाओं का निम्नलिखित विभाजन स्वीकार किया जाता है:

1. पेनिसिलिन।
2. सेफलोस्पोरिन।
3. मैक्रोलाइड्स।
4. अमीनोग्लाइकोसाइड्स।
5. पॉलीमीक्सिन और पॉलीनेज़।
6. टेट्रासाइक्लिन।
7. सल्फोनामाइड्स।
8. अमीनोक्विनोलोन डेरिवेटिव।
9. नाइट्रोफ्यूरन्स।
10. फ़्लोरोक्विनोलोन।

बीटा लस्टम एंटीबायोटिक दवाओं। कार्रवाई की संरचना और तंत्र

यह जीवाणुनाशक प्रभाव वाली दवाओं का एक समूह है और उपयोग के लिए संकेतों की एक विस्तृत सूची है। बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स में पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, कार्बापेनम और मोनोबैक्टम शामिल हैं। उनमें से सभी को उच्च दक्षता और अपेक्षाकृत कम विषाक्तता की विशेषता है, जो उन्हें कई बीमारियों के इलाज के लिए सबसे अधिक निर्धारित दवाएं बनाती है।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं की क्रिया का तंत्र उनकी संरचना से निर्धारित होता है। यहां अनावश्यक विवरण की कोई आवश्यकता नहीं है, केवल सबसे महत्वपूर्ण तत्व का उल्लेख करना उचित है, जिसने दवाओं के पूरे समूह को नाम दिया। उनके अणुओं में शामिल बीटा-लैक्टम रिंग एक स्पष्ट जीवाणुनाशक प्रभाव प्रदान करती है, जो रोगज़नक़ की कोशिका दीवार के तत्वों के संश्लेषण को अवरुद्ध करके प्रकट होती है। हालाँकि, कई बैक्टीरिया एक विशेष एंजाइम का उत्पादन करने में सक्षम होते हैं जो रिंग की संरचना को बाधित करता है, जिससे एंटीबायोटिक अपने मुख्य हथियार से वंचित हो जाता है। इसीलिए उपचार में उन दवाओं का उपयोग अप्रभावी है जिनमें बीटा-लैक्टामेज़ के खिलाफ सुरक्षा नहीं है।

आजकल, जीवाणु एंजाइमों की कार्रवाई से सुरक्षित बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स तेजी से आम हो रहे हैं। उनमें ऐसे पदार्थ होते हैं जो बीटा-लैक्टामेस के संश्लेषण को रोकते हैं, उदाहरण के लिए, क्लैवुलोनिक एसिड। इस प्रकार संरक्षित बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स (जैसे कि एमोक्सिक्लेव) बनाए जाते हैं। अन्य जीवाणु एंजाइम अवरोधकों में सल्बैक्टम और टैज़ोबैक्टम शामिल हैं।

पेनिसिलिन समूह की दवाएं: ऐतिहासिक पृष्ठभूमि

इस श्रृंखला की दवाएं पहली एंटीबायोटिक्स थीं, जिनका चिकित्सीय प्रभाव लोगों को ज्ञात हुआ। लंबे समय तक इनका व्यापक रूप से विभिन्न बीमारियों के इलाज के लिए उपयोग किया जाता था और उपयोग के पहले वर्षों में वे लगभग रामबाण थे। हालाँकि, यह जल्द ही स्पष्ट हो गया कि उनकी प्रभावशीलता धीरे-धीरे कम हो रही थी, क्योंकि जीवाणु जगत का विकास स्थिर नहीं रहा। सूक्ष्मजीव विभिन्न प्रकार की कठिन जीवन स्थितियों को जल्दी से अनुकूलित कर सकते हैं, जिससे एंटीबायोटिक-प्रतिरोधी बैक्टीरिया की पीढ़ियों को जन्म मिलता है।

पेनिसिलिन के प्रचलन के कारण उनके प्रति असंवेदनशील माइक्रोबियल उपभेदों की तीव्र वृद्धि हुई है, इसलिए अपने शुद्ध रूप में, इस समूह की दवाएं अब अप्रभावी हैं और लगभग कभी भी उपयोग नहीं की जाती हैं। उनका उपयोग उन पदार्थों के साथ संयोजन में सबसे अच्छा किया जाता है जो उनके जीवाणुनाशक प्रभाव को बढ़ाते हैं, साथ ही बैक्टीरिया के सुरक्षात्मक तंत्र को दबाते हैं।

पेनिसिलिन औषधियाँ

ये बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स हैं, जिनका वर्गीकरण काफी व्यापक है:

1. प्राकृतिक पेनिसिलिन (उदाहरण के लिए, "बेंज़िलपेनिसिलिन")।
2. एंटीस्टाफिलोकोकल ("ऑक्सासिलिन")।
3. विस्तारित स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन ("एम्पिसिलिन", "एमोक्सिसिलिन")।
4. एंटीस्यूडोमोनल ("एज़्लोसिलिन")।
5. संरक्षित पेनिसिलिन (क्लेवुलोनिक एसिड, सल्बैक्टम, टैज़ोबैक्टम के साथ संयुक्त)।
6. कई पेनिसिलिन एंटीबायोटिक युक्त तैयारी।

पेनिसिलिन समूह से संबंधित दवाओं का संक्षिप्त अवलोकन

प्राकृतिक पेनिसिलिन ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव दोनों सूक्ष्मजीवों की गतिविधि को सफलतापूर्वक दबा सकते हैं। उत्तरार्द्ध में, स्ट्रेप्टोकोक्की और मेनिनजाइटिस के प्रेरक एजेंट बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह के प्रति सबसे अधिक संवेदनशील हैं। बचे हुए जीवाणुओं ने अब रक्षा तंत्र हासिल कर लिया है। प्राकृतिक पेनिसिलिन भी अवायवीय जीवों के खिलाफ प्रभावी हैं: क्लॉस्ट्रिडिया, पेप्टोकोकी, पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकी, आदि। ये दवाएं कम से कम जहरीली होती हैं और इनमें अपेक्षाकृत कम संख्या में अवांछनीय प्रभाव होते हैं, जिनकी सूची मुख्य रूप से एलर्जी की अभिव्यक्तियों तक कम हो जाती है, हालांकि अधिक मात्रा के मामले में, ऐंठन सिंड्रोम का विकास और पाचन तंत्र के पक्षों के साथ विषाक्तता के लक्षणों की उपस्थिति।

एंटीस्टाफिलोकोकल पेनिसिलिन में से, सबसे महत्वपूर्ण बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक ऑक्सासिलिन है। यह सीमित उपयोग के लिए एक दवा है, क्योंकि इसका उद्देश्य मुख्य रूप से स्टैफिलोकोकस ऑरियस का मुकाबला करना है। यह इस रोगज़नक़ (पेनिसिलिन-प्रतिरोधी उपभेदों सहित) के खिलाफ है कि "ऑक्सासिलिन" सबसे प्रभावी है। दुष्प्रभाव दवाओं के इस समूह के अन्य प्रतिनिधियों के समान हैं।

ग्राम-पॉजिटिव, ग्राम-नेगेटिव वनस्पतियों और एनारोबेस के अलावा, विस्तारित-स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन भी आंतों के संक्रमण के रोगजनकों के खिलाफ सक्रिय हैं। साइड इफेक्ट ऊपर सूचीबद्ध लोगों से भिन्न नहीं होते हैं, हालांकि इन दवाओं में पाचन तंत्र के विकारों की थोड़ी अधिक संभावना होती है।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक एज़्लोसिलिन (पेनिसिलिन के चौथे समूह का प्रतिनिधि) का मुकाबला करने का इरादा है, हालांकि, वर्तमान में, इस रोगज़नक़ ने इस श्रृंखला की दवाओं के प्रति प्रतिरोध दिखाया है, जो उनके उपयोग को इतना प्रभावी नहीं बनाता है।

संरक्षित पेनिसिलिन का उल्लेख पहले ही ऊपर किया जा चुका है। इस तथ्य के कारण कि इन दवाओं में ऐसे पदार्थ शामिल हैं जो बैक्टीरिया बीटा-लैक्टामेज़ को रोकते हैं, वे कई बीमारियों के इलाज में अधिक प्रभावी हैं।

अंतिम समूह पेनिसिलिन श्रृंखला के कई प्रतिनिधियों का एक संयोजन है, जो परस्पर एक दूसरे के प्रभाव को बढ़ाते हैं।

बैक्टीरिया से लड़ने वालों की चार पीढ़ियाँ

सेफलोस्पोरिन भी बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक हैं। इन दवाओं को उनकी कार्रवाई के व्यापक स्पेक्ट्रम और महत्वहीन दुष्प्रभावों से अलग किया जाता है।

सेफलोस्पोरिन के चार समूह (पीढ़ियाँ) हैं:

1. पहली पीढ़ी के सबसे प्रमुख प्रतिनिधि सेफ़ाज़ोलिन और सेफैलेक्सिन हैं। उनका उद्देश्य मुख्य रूप से स्टेफिलोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी, मेनिंगोकोकी और गोनोकोकी, साथ ही कुछ ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों का मुकाबला करना है।
2. दूसरी पीढ़ी बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक सेफुरोक्सिम है। इसकी जिम्मेदारी के क्षेत्र में मुख्य रूप से ग्राम-नकारात्मक माइक्रोफ्लोरा शामिल है।
3. "सेफ़ोटैक्सिम", "सेफ्टाज़िडाइम" इस वर्गीकरण के तीसरे समूह के प्रतिनिधि हैं। वे एंटरोबैक्टीरियासी के खिलाफ बहुत प्रभावी हैं, और नोसोकोमियल वनस्पतियों (सूक्ष्मजीवों के अस्पताल उपभेदों) को नष्ट करने में भी सक्षम हैं।
4. चौथी पीढ़ी की मुख्य औषधि सेफेपाइम है। इसमें उपरोक्त दवाओं के सभी फायदे हैं, इसके अलावा, यह बैक्टीरियल बीटा-लैक्टामेस की कार्रवाई के प्रति बेहद प्रतिरोधी है और इसमें स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ गतिविधि है।

सेफलोस्पोरिन और बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स आमतौर पर एक स्पष्ट जीवाणुनाशक प्रभाव की विशेषता रखते हैं।

इन दवाओं के प्रशासन के लिए अवांछनीय प्रतिक्रियाओं में से, सबसे उल्लेखनीय विभिन्न प्रकार की एलर्जी प्रतिक्रियाएं हैं (मामूली चकत्ते से लेकर जीवन-धमकी की स्थिति, जैसे एनाफिलेक्टिक शॉक); कुछ मामलों में, पाचन तंत्र के विकार संभव हैं।

बैकअप उपाय

"इमिपेनेम" कार्बापेनम समूह से संबंधित एक बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक है। यह, साथ ही कम प्रसिद्ध "मेरोपेनेम" भी, अन्य दवाओं के प्रतिरोधी माइक्रोफ्लोरा पर इसकी प्रभावशीलता के मामले में सेफलोस्पोरिन की तीसरी और चौथी पीढ़ी के बराबर है।

कार्बापेनम समूह से बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक एक ऐसी दवा है जिसका उपयोग बीमारी के विशेष रूप से गंभीर मामलों में किया जाता है जब रोगजनकों का इलाज अन्य दवाओं से नहीं किया जा सकता है।

बैकअप नंबर दो

"एज़्ट्रोनम" मोनोबैक्टम का सबसे प्रमुख प्रतिनिधि है; यह क्रिया के एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम की विशेषता है। यह बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक ग्राम-नेगेटिव एरोबिक्स के खिलाफ सबसे प्रभावी है। हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि, इमिपेनेम की तरह, एज़्ट्रोनम व्यावहारिक रूप से बीटा-लैक्टामेस के प्रति असंवेदनशील है, जो इसे इन रोगजनकों के कारण होने वाली बीमारियों के गंभीर रूपों के लिए पसंद की दवा बनाता है, खासकर जब अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ उपचार अप्रभावी होता है।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं की कार्रवाई का स्पेक्ट्रम

उपरोक्त संक्षेप में, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि इन समूहों की दवाएं बड़ी संख्या में रोगजनक सूक्ष्मजीवों की किस्मों पर प्रभाव डालती हैं। बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं की क्रिया का तंत्र ऐसा है कि यह रोगाणुओं के जीवित रहने का कोई मौका नहीं छोड़ता है: कोशिका दीवार संश्लेषण को अवरुद्ध करना बैक्टीरिया के लिए मौत की सजा है।

ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव जीव, एरोबेस और एनारोबेस... रोगजनक वनस्पतियों के इन सभी प्रतिनिधियों के लिए एक अत्यधिक प्रभावी दवा है। बेशक, इन एंटीबायोटिक दवाओं में अत्यधिक विशिष्ट एजेंट भी हैं, लेकिन अधिकांश अभी भी एक साथ संक्रामक रोगों के कई रोगजनकों से लड़ने के लिए तैयार हैं। बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स नोसोकोमियल वनस्पतियों के प्रतिनिधियों का भी विरोध करने में सक्षम हैं, जो उपचार के लिए सबसे अधिक प्रतिरोधी हैं।

अस्पताल के तनाव क्या हैं?

हम बात कर रहे हैं चिकित्सा संस्थानों में मौजूद सूक्ष्मजीवों की। उनकी उपस्थिति के स्रोत मरीज़ और चिकित्सा कर्मचारी हैं। रोगों के छिपे, सुस्त रूप विशेष रूप से खतरनाक होते हैं। अस्पताल एक आदर्श स्थान है जहाँ सभी संभावित प्रकार के संक्रामक रोगों के वाहक एकत्रित होते हैं। और स्वच्छता नियमों और विनियमों का उल्लंघन इस वनस्पति के लिए अस्तित्व के लिए एक जगह खोजने के लिए उपजाऊ जमीन है, जहां यह रह सकता है, प्रजनन कर सकता है और दवाओं के प्रति प्रतिरोध हासिल कर सकता है।

अस्पताल के उपभेदों का उच्च प्रतिरोध मुख्य रूप से इस तथ्य के कारण है कि, एक अस्पताल संस्थान को अपने निवास स्थान के रूप में चुनने से, बैक्टीरिया को विभिन्न दवाओं के संपर्क में आने का अवसर मिलता है। स्वाभाविक रूप से, सूक्ष्मजीवों पर दवाओं का प्रभाव आकस्मिक रूप से, विनाश के उद्देश्य के बिना और छोटी खुराक में होता है, और यह इस तथ्य में योगदान देता है कि अस्पताल माइक्रोफ्लोरा के प्रतिनिधि उन तंत्रों के खिलाफ सुरक्षा विकसित कर सकते हैं जो उनके लिए विनाशकारी हैं, और उनका विरोध करना सीख सकते हैं। इस प्रकार तनाव प्रकट होते हैं, जिनसे लड़ना बहुत कठिन होता है, और कभी-कभी यह असंभव भी लगता है।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स, किसी न किसी हद तक, इस कठिन समस्या को हल करने का प्रयास करते हैं। उनमें से ऐसे प्रतिनिधि भी हैं जो सबसे अधिक दवा-असंवेदनशील बैक्टीरिया से भी सफलतापूर्वक लड़ सकते हैं। संरक्षित। उनका उपयोग सीमित है, और वे केवल तभी निर्धारित किए जाते हैं जब यह वास्तव में आवश्यक हो। यदि इन एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग अनुचित रूप से अक्सर किया जाता है, तो, सबसे अधिक संभावना है, इससे उनकी प्रभावशीलता में कमी आएगी, क्योंकि तब बैक्टीरिया को इन दवाओं की छोटी खुराक के साथ बातचीत करने, उनका अध्ययन करने और सुरक्षा के तरीके विकसित करने का अवसर मिलेगा।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स कब निर्धारित की जाती हैं?

दवाओं के इस समूह के उपयोग के संकेत मुख्य रूप से उनकी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम द्वारा निर्धारित किए जाते हैं। ऐसे संक्रमण के लिए बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक लिखना सबसे उचित है जिसका रोगज़नक़ इस दवा की कार्रवाई के प्रति संवेदनशील है।

पेनिसिलिन ने ग्रसनीशोथ, टॉन्सिलिटिस, निमोनिया, स्कार्लेट ज्वर, मेनिनजाइटिस, बैक्टीरियल एंडोकार्टिटिस, एक्टिनोमाइकोसिस, लेप्टोस्पायरोसिस, साल्मोनेलोसिस, शिगेलोसिस, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रामक रोगों के उपचार में खुद को साबित किया है। उन दवाओं के बारे में मत भूलिए जो स्यूडोमोनास एरुगिनोसा से लड़ सकती हैं।

सेफलोस्पोरिन की क्रिया का स्पेक्ट्रम समान होता है, इसलिए उनके लिए संकेत लगभग पेनिसिलिन के समान ही होते हैं। हालाँकि, यह कहा जाना चाहिए कि सेफलोस्पोरिन की प्रभावशीलता, विशेष रूप से पिछली दो पीढ़ियों में, बहुत अधिक है।

मोनोबैक्टम और कार्बापेनेम्स को सबसे गंभीर और इलाज में मुश्किल बीमारियों से निपटने के लिए डिज़ाइन किया गया है, जिनमें अस्पताल के तनाव के कारण होने वाली बीमारियाँ भी शामिल हैं। ये सेप्सिस और सेप्टिक शॉक में भी प्रभावी हैं।

अवांछनीय कार्रवाई

जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स (इस समूह से संबंधित दवाएं ऊपर सूचीबद्ध हैं) का शरीर पर अपेक्षाकृत कम संख्या में हानिकारक प्रभाव पड़ता है। दुर्लभ दौरे और पाचन तंत्र विकारों के लक्षण जीवन के लिए खतरा पैदा नहीं करते हैं। बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के प्रशासन से गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाएं वास्तव में खतरनाक हो सकती हैं।

चकत्ते, त्वचा की खुजली, राइनाइटिस और नेत्रश्लेष्मलाशोथ जीवन के लिए खतरा पैदा नहीं करते हैं, हालांकि वे बहुत अप्रिय हैं। आपको वास्तव में जिस चीज से सावधान रहना चाहिए वह क्विन्के की एडिमा (विशेष रूप से स्वरयंत्र में, जो सांस लेने में असमर्थता तक गंभीर घुटन के साथ होती है) और एनाफिलेक्टिक शॉक जैसी गंभीर प्रतिक्रियाएं हैं। इसलिए, एलर्जी परीक्षण के बाद ही दवा दी जा सकती है।

परस्पर विरोधी प्रतिक्रियाएँ भी संभव हैं। बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स, जिनके वर्गीकरण से बड़ी संख्या में दवाओं के समूहों की उपस्थिति का पता चलता है, संरचना में एक-दूसरे के समान हैं, जिसका अर्थ है कि यदि उनमें से एक असहिष्णु है, तो अन्य सभी को भी शरीर द्वारा माना जाएगा। एक एलर्जेन के रूप में।

जीवाणु प्रतिरोध को बढ़ाने वाले कारकों के बारे में कुछ शब्द

जीवाणुरोधी दवाओं (बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक सहित) की प्रभावशीलता में धीरे-धीरे कमी उनके अनुचित रूप से लगातार और अक्सर गलत नुस्खे के कारण होती है। उपचार का अधूरा कोर्स और छोटी चिकित्सीय खुराक का उपयोग वसूली में योगदान नहीं देता है, लेकिन वे सूक्ष्मजीवों को दवाओं के खिलाफ सुरक्षा के तरीकों को "प्रशिक्षित" करने, आविष्कार करने और अभ्यास करने का अवसर देते हैं। तो क्या इसमें कोई आश्चर्य है कि बाद वाला समय के साथ अप्रभावी हो जाता है?

हालाँकि एंटीबायोटिक्स अब डॉक्टरी नुस्खे के बिना फार्मेसियों में उपलब्ध नहीं हैं, फिर भी आप उन्हें प्राप्त कर सकते हैं। इसका मतलब यह है कि स्व-दवा और इससे जुड़ी समस्याएं (हर समय एक ही दवा का उपयोग करना, चिकित्सा के दौरान अनुचित रुकावट, गलत तरीके से चयनित खुराक, आदि) बनी रहेंगी, जिससे प्रतिरोधी उपभेदों की खेती के लिए स्थितियां बनेंगी।

विभिन्न दवाओं से सक्रिय रूप से संपर्क करने और उनका प्रतिकार करने के नए तरीकों का आविष्कार करने की क्षमता रखते हुए, अस्पताल की वनस्पतियां भी कहीं नहीं जा रही हैं।

क्या करें? स्व-दवा न करें, अपने डॉक्टर की सिफारिशों का पालन करें: जब तक आवश्यक हो और सही खुराक में दवाएँ लें। बेशक, नोसोकोमियल वनस्पतियों से लड़ना अधिक कठिन है, लेकिन यह अभी भी संभव है। स्वच्छता मानकों को कड़ा करने और उनके सख्त कार्यान्वयन से प्रतिरोधी वनस्पतियों के प्रसार के लिए अनुकूल परिस्थितियों के निर्माण की संभावना कम हो जाएगी।

निष्कर्ष में कुछ शब्द

एक बहुत व्यापक विषय बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स है। फार्माकोलॉजी (दवाओं का विज्ञान और शरीर पर उनका प्रभाव) उन्हें कई अध्याय समर्पित करता है, जिसमें न केवल समूह का सामान्य विवरण शामिल है, बल्कि इसके सबसे प्रसिद्ध प्रतिनिधियों का विवरण भी शामिल है। यह लेख संपूर्ण होने का दावा नहीं करता है, यह केवल उन मुख्य बिंदुओं को प्रस्तुत करने का प्रयास करता है जो आपको इन दवाओं के बारे में जानने की आवश्यकता है।

स्वस्थ रहें और न भूलें: किसी भी एंटीबायोटिक का उपयोग करने से पहले, निर्देशों को ध्यान से पढ़ें और सिफारिशों का सख्ती से पालन करें, या इससे भी बेहतर, किसी विशेषज्ञ से परामर्श लें।

बी-लैक्टम्स दवा में इस्तेमाल होने वाले पहले एंटीबायोटिक्स थे, और अनिवार्य रूप से आधुनिक जीवाणुरोधी कीमोथेरेपी के युग को जन्म दिया। पहला एंटीबायोटिक बेंज़िलपेनिसिलिन था, जिसका उपयोग 1941 में नैदानिक ​​​​अभ्यास में किया जाने लगा। पहले अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन को 50 के दशक के अंत में, सेफलोस्पोरिन को 60 के दशक की शुरुआत में और कार्बापेनम को 80 के दशक के मध्य में संश्लेषित किया गया था।

पिछले कुछ वर्षों में, इस वर्ग की 70 से अधिक एंटीबायोटिक दवाओं को संश्लेषित किया गया है, लेकिन वर्तमान में लगभग 30 दवाएं वास्तव में चिकित्सा में उपयोग की जाती हैं। इतिहास की आधी सदी से भी अधिक समय में, कई बी-लैक्टम को व्यावहारिक उपयोग से बाहर रखा गया है, लेकिन शेष रोगाणुरोधी कीमोथेरेपी के कई क्षेत्रों में अग्रणी स्थान बनाए हुए हैं, हालांकि कुछ संक्रामक रोगों में उनकी स्थिति बदल गई है। हालाँकि, आज तक, इस वर्ग के एंटीबायोटिक्स बाह्य रोगी अभ्यास और अस्पताल दोनों में सबसे अधिक बार निर्धारित किए जाते हैं। यह समीक्षा रोगाणुरोधी कीमोथेरेपी में बी-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के स्थान का एक आधुनिक दृष्टिकोण प्रस्तुत करती है, जो रोगाणुरोधी गतिविधि की विशेषताओं और व्यक्तिगत दवाओं के प्रतिरोध पर ध्यान केंद्रित करती है और उपचार के नियमों (पसंद या पहली पंक्ति की दवाओं) में उनकी अधिमान्य स्थिति का संकेत देती है। उन व्यक्तिगत दवाओं का एक संतुलित तुलनात्मक विवरण प्रस्तुत करने का भी प्रयास किया गया है जो रोगाणुरोधी गतिविधि के उनके स्पेक्ट्रम में समान हैं।

बी-लैक्टम (बी-लैक्टम एंटीबायोटिक्स) में दवाओं का एक बड़ा समूह शामिल है जिनमें बी-लैक्टम रिंग होती है। इनमें पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, कार्बापेनम और मोनोबैक्टम शामिल हैं। एक अलग समूह में बी-लैक्टम एंटीबायोटिक (पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन) और बी-लैक्टामेज़ अवरोधक (क्लैवुलैनीक एसिड, सल्बैक्टम, टैज़ोबैक्टम) से युक्त संयोजन दवाएं शामिल हैं और इन्हें "अवरोधक-संरक्षित बी-लैक्टम" कहा जाता है।

सूक्ष्मजीव - रोधी गतिविधि

बी-लैक्टम्स में ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव सूक्ष्मजीवों सहित रोगाणुरोधी कार्रवाई का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम होता है। माइकोप्लाज्मा स्वाभाविक रूप से बी-लैक्टम के प्रति प्रतिरोधी होते हैं। बी-लैक्टम्स कोशिकाओं के अंदर स्थानीयकृत सूक्ष्मजीवों पर कार्य नहीं करते हैं जिनमें दवाएं अच्छी तरह से प्रवेश नहीं करती हैं (क्लैमाइडिया, रिकेट्सिया, लेगियोनेला, ब्रुसेला, आदि)। अधिकांश बी-लैक्टम का अवायवीय जीवों पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टेफिलोकोसी भी सभी बी-लैक्टम के लिए प्रतिरोधी हैं।

नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण सूक्ष्मजीवों के खिलाफ बी-लैक्टम की प्राकृतिक गतिविधि पर डेटा और व्यक्तिगत एंटीबायोटिक दवाओं के लिए उनके अर्जित प्रतिरोध पर सांकेतिक जानकारी तालिका में दी गई है।

कार्रवाई और प्रतिरोध का तंत्र

व्यक्तिगत बी-लैक्टम के व्यक्तिगत गुण निम्न द्वारा निर्धारित होते हैं:

• पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन (पीबीपी) के लिए आत्मीयता (एफ़िनिटी);
• सूक्ष्मजीवों की बाहरी संरचनाओं में प्रवेश करने की क्षमता;
• बी-लैक्टामेस द्वारा हाइड्रोलिसिस का प्रतिरोध।

माइक्रोबियल कोशिका में बी-लैक्टम एंटीबायोटिक्स के लक्ष्य पीबीपी हैं, सूक्ष्मजीवों की बाहरी झिल्ली (पेप्टिडोग्लाइकन) के मुख्य घटक के संश्लेषण में शामिल एंजाइम; बी-लैक्टम को पीबीपी से बांधने से पीबीपी निष्क्रिय हो जाता है, विकास रुक जाता है और बाद में माइक्रोबियल कोशिका की मृत्यु हो जाती है।

बी-लैक्टम्स कैप्सूल और पेप्टिडोग्लाइकन के माध्यम से ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों की कोशिकाओं में स्वतंत्र रूप से प्रवेश करते हैं। बी-लैक्टम्स ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया की बाहरी झिल्ली से नहीं गुजरते हैं, और कोशिका में प्रवेश बाहरी झिल्ली में पोरिन चैनलों के माध्यम से होता है।

पीएसबी तक बी-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं की पहुंच एंजाइमों - बी-लैक्टामेस द्वारा सीमित है, जो एंटीबायोटिक दवाओं को निष्क्रिय करते हैं। विशेष पदार्थ बनाए गए हैं जो बी-लैक्टम एंटीबायोटिक्स को बी-लैक्टामेस (बी-लैक्टामेज़ अवरोधक) की विनाशकारी कार्रवाई से बचाते हैं। खुराक के रूप जो एंटीबायोटिक दवाओं और बी-लैक्टामेज अवरोधकों को मिलाते हैं, उन्हें "अवरोधक-संरक्षित बी-लैक्टम" कहा जाता है।

प्राकृतिक संवेदनशीलता (या प्रतिरोध) के अलावा, बी-लैक्टम की नैदानिक ​​​​प्रभावशीलता अर्जित प्रतिरोध से निर्धारित होती है, जिसके तंत्र हो सकते हैं:

• बी-लैक्टम के लिए पीबीपी की आत्मीयता में कमी;
• बी-लैक्टम के लिए सूक्ष्मजीव की बाहरी संरचनाओं की पारगम्यता में कमी;
• नए बी-लैक्टामेज़ की उपस्थिति या मौजूदा की अभिव्यक्ति में परिवर्तन।

मतभेद और सावधानियां

एलर्जी

β-लैक्टम को केवल प्रलेखित अतिसंवेदनशीलता के मामलों में ही वर्जित किया जाता है। पेनिसिलिन (5-10%) के उपयोग से एलर्जी संबंधी प्रतिक्रियाएँ अधिक देखी जाती हैं, अन्य बी-लैक्टम (1-2% या उससे कम) के साथ कम। बी-लैक्टम के बीच क्रॉस-एलर्जी प्रतिक्रिया का खतरा होता है: बेंज़िलपेनिसिलिन से एलर्जी के इतिहास के साथ, सेमीसिंथेटिक पेनिसिलिन के प्रति अतिसंवेदनशीलता विकसित होने की संभावना लगभग 10%, सेफलोस्पोरिन के लिए 2-5%, कार्बापेनेम्स के लिए लगभग 1% है। यदि इतिहास पेनिसिलिन (एनाफिलेक्टिक शॉक, एंजियोएडेमा, ब्रोंकोस्पज़म) के प्रति गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं को इंगित करता है, तो अन्य बीटा-लैक्टम के उपयोग की अनुमति नहीं है; मध्यम प्रतिक्रियाओं (पित्ती, जिल्द की सूजन) के मामले में, एच1-हिस्टामाइन रिसेप्टर ब्लॉकर्स की आड़ में सेफलोस्पोरिन और कार्बापेनम का सावधानीपूर्वक प्रशासन संभव है।

गर्भावस्था

यदि आवश्यक हो, तो बी-लैक्टम का उपयोग गर्भवती महिलाओं में संक्रमण के इलाज के लिए किया जा सकता है, क्योंकि उनमें कोई टेराटोजेनिक, म्यूटाजेनिक या भ्रूणोटॉक्सिक गुण नहीं होते हैं।

गुर्दे की शिथिलता

अधिकांश बी-लैक्टम में नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव नहीं होता है और चिकित्सीय खुराक में सुरक्षित होते हैं, खासकर गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में। दुर्लभ मामलों में, ऑक्सासिलिन के उपयोग के दौरान अंतरालीय नेफ्रैटिस विकसित हो सकता है। सेफलोस्पोरिन की नेफ्रोटॉक्सिसिटी के संकेत विशेष रूप से शुरुआती दवाओं (सेफलोरिडीन, सेफलोथिन, सेफापिरिन) को संदर्भित करते हैं, जिनका अब उपयोग नहीं किया जाता है।

हेपटोटोक्सिसिटी

किसी भी बी-लैक्टम के उपयोग से ट्रांसएमिनेस और क्षारीय फॉस्फेट के स्तर में क्षणिक वृद्धि संभव है। ये प्रतिक्रियाएं अपने आप दूर हो जाती हैं और दवा बंद करने की आवश्यकता नहीं होती है।

जठरांत्र संबंधी प्रतिक्रियाएं

सभी बी-लैक्टम के साथ मतली, उल्टी और दस्त हो सकते हैं। दुर्लभ मामलों में, सी. डिफिसाइल के कारण एंटीबायोटिक से जुड़े दस्त विकसित हो सकते हैं।

हेमटोलॉजिकल प्रतिक्रियाएं

कुछ सेफलोस्पोरिन और कार्बोक्सीपेनिसिलिन के उपयोग से रक्तस्रावी सिंड्रोम हो सकता है। कुछ सेफलोस्पोरिन (सीफामैंडोल, सेफोटेटन, सेफोपेराज़ोन, सेफमेटाज़ोल) में आंत में विटामिन K के खराब अवशोषण के कारण हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया पैदा करने की क्षमता होती है; रक्तस्राव कम आम है. कुपोषण, गुर्दे की विफलता, लीवर सिरोसिस और घातक ट्यूमर इस प्रतिक्रिया का कारण बनते हैं।

बिगड़ा हुआ प्लेटलेट झिल्ली समारोह से जुड़े रक्तस्रावी सिंड्रोम विकसित होने की संभावना के कारण सर्जरी से पहले कार्बेनिसिलिन और टिकारसिलिन को सावधानी के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए।

शराब सहनशीलता में कमी

शराब लेने पर कुछ सेफलोस्पोरिन (सेफामैंडोल, सेफोपेराज़ोन) डिसुलफिरम जैसी प्रतिक्रिया पैदा कर सकते हैं। इन एंटीबायोटिक दवाओं से उपचारित मरीजों को ऐसी प्रतिक्रिया की संभावना के बारे में पता होना चाहिए।

प्राकृतिक पेनिसिलिन

बेन्ज़ाइलपेन्सिलीन

मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव कोक्सी के खिलाफ सक्रिय: स्टेफिलोकोकी (पेनिसिलिनेज पैदा करने वालों को छोड़कर), स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, ई. फेकलिस (कुछ हद तक), एन. गोनोरिया, एन. मेनिंगिटिडिस; एनारोबेस, सी. डिप्थीरिया, एल. मोनोसाइटोजेन्स, टी. पैलिडम, बी. बर्गडोरफेरी, लेप्टोस्पाइरा के खिलाफ उच्च गतिविधि प्रदर्शित करता है। कोकल वनस्पतियों पर इसके प्रभाव में यह पहली और दूसरी पीढ़ी के अन्य पेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन से बेहतर है।

अर्जित प्रतिरोध

वर्तमान में, स्टेफिलोकोसी के अधिकांश उपभेद (समुदाय-अधिग्रहित और अस्पताल-अधिग्रहित दोनों) पेनिसिलिनेज़ का उत्पादन करते हैं और बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रति प्रतिरोधी होते हैं। बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रति स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स के प्रतिरोध का दस्तावेजीकरण नहीं किया गया है। रूसी संघ में बेंज़िलपेनिसिलिन के प्रति न्यूमोकोकी का प्रतिरोध 10 से 20% तक है और हाल के वर्षों में इसमें वृद्धि हुई है। गोनोकोकी का चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रतिरोध 30% से अधिक है।

मुख्य संकेत

एक गैर-संक्रामक क्लिनिक में, स्ट्रेप्टोकोकल और मेनिंगोकोकल संक्रमणों के साथ-साथ गैस गैंग्रीन के लिए बेंज़िलपेनिसिलिन का उपयोग उचित है। ब्रोन्कोपल्मोनरी संक्रमण के उपचार में, सेमीसिंथेटिक पेनिसिलिन का लाभ होता है।

• एस. पाइोजेन्स (स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलिटिस, स्कार्लेट ज्वर, एरिज़िपेलस) के कारण होने वाला संक्रमण
• एस. निमोनिया (समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया, मेनिनजाइटिस) के कारण संक्रमण
• ई. फ़ेकेलिस के कारण होने वाला संक्रमण (जेंटामाइसिन के साथ संयोजन में)
• क्लोस्ट्रीडियल संक्रमण का उपचार और रोकथाम (पसंद की दवा)
• मेनिंगोकोकल संक्रमण (पसंद की दवा)
• सिफलिस (पसंद की दवा)
• लेप्टोस्पाइरोसिस
• किरणकवकमयता
• अनुभवजन्य चिकित्सा के साधन के रूप में:
  • देशी वाल्व का संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ (जेंटामाइसिन के साथ संयोजन में)
  • फोड़ा निमोनिया (मेट्रोनिडाजोल के साथ संयोजन में)

खुराक

इसका उपयोग 6 मिलियन यूनिट (स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण) से 24-30 मिलियन यूनिट (केंद्रीय तंत्रिका तंत्र संक्रमण) की दैनिक खुराक में अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर रूप से किया जाता है।

बेंज़ैथिनबेंज़िलपेनिसिलिन

बेंज़िलपेनिसिलिन का लंबे समय तक काम करने वाला खुराक रूप। रोगाणुरोधी गतिविधि और प्रतिरोध - बेंज़िलपेनिसिलिन देखें

फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताएं

बेंज़िलपेनिसिलिन का एन, एन-डिबेंज़िलएथिलीनडायमाइन नमक बेंज़िलपेनिसिलिन का एक लंबा रूप है। जब इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है, तो यह एक डिपो बनाता है जिसमें से सक्रिय सिद्धांत, बेंज़िलपेनिसिलिन, धीरे-धीरे जारी होता है (टीएमएक्स 12-24 घंटों के बाद पहुंच जाता है), जो लंबे समय तक (3 सप्ताह तक) रक्त में कम सांद्रता में पाया जाता है। 1.2 मिलियन यूनिट की खुराक पर इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के बाद, 1 सप्ताह के बाद औसत रक्त सांद्रता 0.1 मिलीग्राम/लीटर है, 2 सप्ताह के बाद - 0.02 मिलीग्राम/लीटर, 3 सप्ताह के बाद - 0.01 मिलीग्राम/लीटर।

प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संबंध 40-60% है। मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित।

मुख्य संकेत

• उपदंश
• स्कार्लेट ज्वर (उपचार और रोकथाम)
• गठिया की रोकथाम

फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन

रोगाणुरोधी गतिविधि की विशेषताएं

रोगाणुरोधी गतिविधि का स्पेक्ट्रम बेंज़िलपेनिसिलिन के समान है। ग्राम-पॉजिटिव (स्टैफिलोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी) और ग्राम-नेगेटिव (एन. गोनोरिया, एन. मेनिंगिटिडिस) कोक्सी, ट्रेपोनेमा एसपीपी., एच. इन्फ्लूएंजा, कोरिनेबैक्टीरियम एसपीपी के खिलाफ प्रमुख गतिविधि।

अर्जित प्रतिरोध- बेंज़िलपेनिसिलिन देखें

मुख्य संकेत

• बच्चों में स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलिटिस
• दंत प्रक्रियाओं के दौरान अन्तर्हृद्शोथ की रोकथाम
• लोहित ज्बर
• मुंह और मसूड़ों का संक्रमण

पेनिसिलिनेज़-स्थिर पेनिसिलिन

ओक्सासिल्लिन

रोगाणुरोधी गतिविधि की विशेषताएं

मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी (स्टैफिलोकोकस एसपीपी., एस. पाइोजेन्स, एस. निमोनिया, एस. विरिडन्स, एस. एग्लैक्टिया) के खिलाफ सक्रिय; एंटरोकॉसी पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता। ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी के विरुद्ध प्राकृतिक गतिविधि के संदर्भ में, यह प्राकृतिक पेनिसिलिन से कमतर है। ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया (निसेरिया एसपीपी को छोड़कर), एनारोबेस के खिलाफ गतिविधि नहीं दिखाता है। स्टेफिलोकोकल बी-लैक्टामेस के प्रति स्थिर।

अर्जित प्रतिरोध

समुदाय-अधिग्रहित एस ऑरियस उपभेदों की प्रतिरोध दर 5% से कम है; अस्पतालों में ऑक्सासिलिन-प्रतिरोधी उपभेदों की आवृत्ति विभागों के बीच भिन्न होती है और गहन देखभाल इकाइयों में 50% या उससे अधिक तक पहुंच सकती है।

मुख्य संकेत

वर्तमान में, ऑक्सासिलिन का उपयोग विशेष रूप से स्टेफिलोकोकल संक्रमण (मुख्य रूप से समुदाय-अधिग्रहित) के लिए उचित है।

• विभिन्न स्थानीयकरणों के स्टैफिलोकोकल संक्रमण (पसंद की दवा)
• संदिग्ध स्टेफिलोकोकल एटियलजि के संक्रमण:
• त्वचा और कोमल ऊतकों (फुरुनकल, कार्बुनकल, पायोडर्मा, आदि) का सीधा संक्रमण
  • स्तन की सूजन
  • अंतःशिरा दवा उपयोगकर्ताओं में संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ (पसंद की दवा)
  • तीव्र प्युलुलेंट गठिया (पसंद की दवा)
  • कैथेटर से जुड़े एंजियोजेनिक संक्रमण

खुराक

अंतःशिरा, इंट्रामस्क्युलर और मौखिक रूप से; दैनिक खुराक 4-12 ग्राम (4-6 घंटे के अंतराल के साथ)। दवा को अधिमानतः पैरेन्टेरली प्रशासित किया जाता है, क्योंकि मौखिक रूप से लेने पर जैव उपलब्धता बहुत अधिक नहीं होती है। मौखिक उपयोग के लिए क्लोक्सासिलिन को प्राथमिकता दी जाती है। गंभीर संक्रमण के लिए, दैनिक खुराक 8-12 ग्राम (4-6 इंजेक्शन) है।

क्लोक्सासिलिन

रोगाणुरोधी गतिविधि की विशेषताएं

रोगाणुरोधी गतिविधि का स्पेक्ट्रम ऑक्सासिलिन के करीब है (देखें)। स्टेफिलोकोकल बी-लैक्टामेस के प्रति स्थिर।

अर्जित प्रतिरोध- ऑक्सासिलिन देखें

मुख्य संकेत

• विभिन्न स्थानीयकरणों के स्टैफिलोकोकल संक्रमण, हल्के और मध्यम गंभीरता
• संदिग्ध स्टेफिलोकोकल एटियलजि के संक्रमण:
  • त्वचा और कोमल ऊतकों (फुरुनकल, कार्बुनकल, पायोडर्मा, आदि) का सीधा संक्रमण
  • तीव्र स्तनदाह

खुराक

मौखिक रूप से दिन में 500 मिलीग्राम 4 बार

अमीनोपेनिसिलिन

एमोक्सिसिलिन

मौखिक उपयोग के लिए ब्रॉड-स्पेक्ट्रम सेमीसिंथेटिक पेनिसिलिन।

रोगाणुरोधी गतिविधि की विशेषताएं

इसमें रोगाणुरोधी कार्रवाई का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है। ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी (एस. पाइोजेन्स, एस. विरिडन्स, एस. निमोनिया, पेनिसिलिन-सेंसिटिव स्टैफिलोकोकी), ग्राम-नेगेटिव कोक्सी (एन. गोनोरिया, एन. मेनिंगिटिडिस), लिस्टेरिया, एच. इन्फ्लूएंजा, ग्राम-पॉजिटिव एनारोबेस के खिलाफ सबसे अधिक सक्रिय। , कुछ हद तक - एंटरोकोकी, एच. पाइलोरी, कुछ एंटरोबैक्टीरिया (ई. कोली, पी. मिराबिलिस, शिगेला एसपीपी., साल्मोनेला एसपीपी.)।

अर्जित प्रतिरोध

स्टेफिलोकोकल पेनिसिलिनेस के प्रति स्थिर नहीं है, इसलिए एस. ऑरियस के अधिकांश उपभेद प्रतिरोधी हैं। रूसी संघ में एमोक्सिसिलिन के प्रति न्यूमोकोकी और हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा का प्रतिरोध नगण्य है, ई. फ़ेकलिस का प्रतिरोध 10-15% है। एंटरोबैक्टीरियासी के समुदाय-अधिग्रहित उपभेदों का प्रतिरोध मध्यम (10-30%) है, अस्पताल से प्राप्त उपभेद आमतौर पर प्रतिरोधी होते हैं।

मुख्य संकेत

वर्तमान में बाह्य रोगी अभ्यास में वयस्कों और बच्चों में जटिल समुदाय-प्राप्त श्वसन संक्रमण के लिए पसंदीदा उपचार के रूप में माना जाता है; इन रोगों में इसकी प्रभावशीलता अवरोधक-संरक्षित अमीनोपेनिसिलिन से कम नहीं है। गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर के उन्मूलन चिकित्सा के मुख्य नियमों में शामिल है।

• ऊपरी और निचले श्वसन पथ के गैर-गंभीर समुदाय-अधिग्रहित संक्रमण:
  • निमोनिया (पसंद की दवा)
  • तीव्र ओटिटिस मीडिया (पसंद की दवा)
  • तीव्र साइनसाइटिस (पसंद की दवा)
  • स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलिटिस - गले में खराश (पसंद की दवा)
• आंतों में संक्रमण (पेचिश, साल्मोनेलोसिस)
• एच. पाइलोरी उन्मूलन आहार में
• दंत प्रक्रियाओं के दौरान अन्तर्हृद्शोथ की रोकथाम

खुराक

इसका उपयोग मौखिक रूप से (बच्चों के लिए निलंबन के रूप में) किया जाता है। आवेदन की आवृत्ति - दिन में 3 बार। वयस्कों के लिए अनुशंसित दैनिक खुराक 1.5 ग्राम है। अन्तर्हृद्शोथ की रोकथाम - 3 ग्राम एक बार।

खुराक के रूप की विशेषताएं: एंटीबायोटिक (सॉल्यूटैब) के बिखरे हुए खुराक के रूप को गोलियों और कैप्सूल के रूप में पारंपरिक खुराक के रूपों की तुलना में जठरांत्र संबंधी मार्ग में अधिक पूर्ण अवशोषण की विशेषता होती है, जो उच्च सीरम सांद्रता के निर्माण के साथ होती है। रक्त, साथ ही आंतों के माइक्रोफ्लोरा पर दवा का कम प्रभाव पड़ता है।

एम्पीसिलीन

पैरेंट्रल और मौखिक उपयोग के लिए ब्रॉड-स्पेक्ट्रम सेमीसिंथेटिक पेनिसिलिन।

रोगाणुरोधी गतिविधि की विशेषताएं

प्राकृतिक गतिविधि का स्पेक्ट्रम एमोक्सिसिलिन के समान है। अर्जित प्रतिरोध - एमोक्सिसिलिन देखें

मुख्य संकेत

• ई. मल संक्रमण (पसंद की दवा)
• लिस्टेरिया और हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा के कारण होने वाला मेनिनजाइटिस (एमिनोग्लाइकोसाइड्स के साथ संयोजन में)
• निचले श्वसन तंत्र में संक्रमण:
  • मध्यम गंभीरता का समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया (पसंद की दवा)
  • क्रोनिक ब्रोंकाइटिस का तेज होना
• बच्चों और बुजुर्गों में माध्यमिक प्युलुलेंट मैनिंजाइटिस (तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के साथ संयोजन में)
• आंतों में संक्रमण (शिगेलोसिस, साल्मोनेलोसिस)
• देशी वाल्व का संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ (जेंटामाइसिन के साथ संयोजन में) (पसंद की दवा)

खुराक

इसका उपयोग आन्त्रेतर और मौखिक रूप से किया जाता है। मौखिक रूप से लेने पर दवा की जैवउपलब्धता कम होती है, इसलिए आंतों के संक्रमण के अपवाद के साथ, मौखिक उपयोग के लिए एमोक्सिसिलिन का उपयोग करने की सलाह दी जाती है।

इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा प्रशासन के लिए दैनिक खुराक 4-12 ग्राम (4-6 घंटे के अंतराल के साथ) है: श्वसन संक्रमण के लिए - 4 ग्राम / दिन, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और एंडोकार्टिटिस के संक्रमण के लिए - 8-12 ग्राम / दिन; मौखिक रूप से (केवल आंतों के संक्रमण के लिए) - 0.5-1 ग्राम दिन में 4 बार।

कार्बोक्सीपेनिसिलिन

कार्बेनिसिलिन

ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटी-स्यूडोमोनल पेनिसिलिन।

रोगाणुरोधी गतिविधि की विशेषताएं

ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव रोगाणुओं के खिलाफ गतिविधि दिखाता है, जिसमें स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, निसेरिया, लिस्टेरिया, ग्राम-पॉजिटिव एनारोबेस (क्लोस्ट्रिडिया, पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकी) शामिल हैं, कुछ हद तक - कुछ प्रकार के एंटरोबैक्टीरिया, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा (के संदर्भ में) एंटीस्यूडोमोनस गतिविधि यह अन्य एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन से कमतर है)।

अर्जित प्रतिरोध

उच्च स्तर स्टेफिलोकोसी, एंटरोबैक्टीरिया और स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के लिए विशिष्ट है, और इसलिए एंटीबायोटिक के प्रति रोगजनकों की प्रलेखित संवेदनशीलता वाले संक्रमण के मामलों तक इसका उपयोग सीमित है।

मुख्य संकेत

पी. एरुगिनोसा के कार्बेनिसिलिन-संवेदनशील उपभेदों (एमिनोग्लाइकोसाइड्स या फ़्लोरोक्विनोलोन के साथ संयोजन में) के कारण होने वाला संक्रमण।

खुराक

इसका उपयोग बड़ी खुराक में अंतःशिरा जलसेक के रूप में किया जाता है (दिन में 5-6 बार 5 ग्राम)।

सावधानी के साथ लिखिए जब:

• गुर्दे की शिथिलता
• रक्तस्राव का इतिहास
• हृदय संबंधी विफलता
• धमनी का उच्च रक्तचाप

हृदय या गुर्दे की विफलता में, कार्बेनिसिलिन के उपयोग से हाइपरनेट्रेमिया और हाइपोकैलिमिया हो सकता है।

यूरीडोपेनिसिलिन्स

इस समूह में पिपेरसिलिन, एज़्लोसिलिन, मेज़्लोसिलिन शामिल हैं, लेकिन चिकित्सा पद्धति में केवल एज़्लोसिलिन ही महत्वपूर्ण है।

एज़्लोसिलिन

रोगाणुरोधी गतिविधि की विशेषताएं

रोगाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम में ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव रोगाणुओं के साथ-साथ एनारोबेस भी शामिल हैं। एंटरोबैक्टीरियासी परिवार के बैक्टीरिया के विरुद्ध, यह ई. कोली, पी. मिराबिलिस, पी. वल्गरिस के विरुद्ध अधिक सक्रिय है। एच. इन्फ्लूएंजा और एन. गोनोरिया के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय। यह एंटीस्यूडोमोनल पेनिसिलिन से संबंधित है, और इसकी गतिविधि कार्बेनिसिलिन से बेहतर है।

अर्जित प्रतिरोध

स्टेफिलोकोकल पेनिसिलिनेस के प्रति स्थिर नहीं है, इसलिए अधिकांश उपभेद प्रतिरोधी हैं। वर्तमान में, ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के कई अस्पताल उपभेद एज़्लोसिलिन के प्रति प्रतिरोध प्रदर्शित करते हैं।

मुख्य संकेत

पी. एरुगिनोसा के कार्बेनिसिलिन-संवेदनशील उपभेदों के कारण होने वाला संक्रमण (एमिनोग्लाइकोसाइड्स या फ़्लोरोक्विनोलोन के साथ संयोजन में)

वर्तमान में, दवा के प्रति माइक्रोबियल प्रतिरोध के उच्च स्तर के कारण कार्बेनिसिलिन के उपयोग के संकेत सीमित हैं।

खुराक

इसका उपयोग अंतःशिरा (ड्रिप, बोलस), इंट्रामस्क्युलर रूप से किया जाता है। वयस्कों के लिए मानक खुराक दिन में 3 बार 2 ग्राम है। गंभीर संक्रमण के लिए: 4-5 ग्राम (यहां तक ​​कि 10 ग्राम) की एक खुराक।

सावधानी के साथ निर्धारित: गर्भावस्था की पहली तिमाही में; स्तनपान करते समय; हेपेटॉक्सिक दवाओं और एंटीकोआगुलंट्स के एक साथ प्रशासन के साथ।

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन

बी-लैक्टामेस के उत्पादन से जुड़े माइक्रोबियल प्रतिरोध से निपटने के तरीकों में से एक बी-लैक्टम संरचना वाले विशेष पदार्थों का उपयोग है जो एंजाइमों को बांधते हैं और इस तरह बी-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं पर उनके विनाशकारी प्रभाव को रोकते हैं। इन पदार्थों को "बी-लैक्टामेज अवरोधक" कहा जाता है, और बी-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के साथ उनके संयोजन को "अवरोधक-संरक्षित बी-लैक्टम" कहा जाता है।

वर्तमान में, 3 बी-लैक्टामेज अवरोधकों का उपयोग किया जाता है:

• क्लैवुलैनीक एसिड
• सुलबैक्टम
• Tazobactam

बी-लैक्टामेज अवरोधकों का उपयोग अकेले नहीं किया जाता है, बल्कि केवल बी-लैक्टम के साथ संयोजन में किया जाता है।

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन में शामिल हैं: एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलैनेट, एम्पीसिलीन/सल्बैक्टम, एमोक्सिसिलिन/सल्बैक्टम, पिपेरसिलिन/टाज़ोबैक्टम, टिकारसिलिन/क्लैवुलैनेट।

ये एंटीबायोटिक्स बी-लैक्टामेज़ अवरोधकों के साथ सेमीसिंथेटिक पेनिसिलिन (एमिनोपेनिसिलिन, कार्बोक्सीपेनिसिलिन या यूरीडोपेनिसिलिन) के निश्चित संयोजन हैं, जो अपरिवर्तनीय रूप से विभिन्न बी-लैक्टामेज़ को बांधते हैं और इस प्रकार पेनिसिलिन को इन एंजाइमों द्वारा विनाश से बचाते हैं। परिणामस्वरूप, पेनिसिलिन के प्रति प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के उपभेद अवरोधकों के साथ इन दवाओं के संयोजन के प्रति संवेदनशील हो जाते हैं। अवरोधक-संरक्षित बी-लैक्टम की प्राकृतिक गतिविधि का स्पेक्ट्रम उनमें मौजूद पेनिसिलिन से मेल खाता है; केवल अर्जित प्रतिरोध का स्तर भिन्न होता है।

अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन का व्यापक रूप से नैदानिक ​​​​अभ्यास में उपयोग किया जाता है, एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलैनेट, एम्पीसिलीन/सल्बैक्टम और एमोक्सिसिलिन/सल्बैक्टम मुख्य रूप से समुदाय-अधिग्रहित संक्रमणों के लिए, और टिकारसिलिन/क्लैवुलैनेट और पिपेरसिलिन/टाज़ोबैक्टम अस्पताल-प्राप्त संक्रमणों के लिए।

अमोक्सिसिलिन/क्लैवुलैनेट

रोगाणुरोधी गतिविधि की विशेषताएं

क्लैवुलैनीक एसिड बी-लैक्टामेस की क्रिया द्वारा एमोक्सिसिलिन के एंजाइमैटिक निष्क्रियता को रोकता है।

ग्राम-पॉजिटिव (स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, स्टेफिलोकोकी, ऑक्सासिलिन-प्रतिरोधी को छोड़कर) और ग्राम-नेगेटिव (एन. गोनोरिया, एन. मेनिंगिटिडिस) कोक्सी, लिस्टेरिया, एच. इन्फ्लूएंजा, एम. कैटरलिस, एनारोबेस (बी. फ्रैगिलिस सहित) के खिलाफ सक्रिय। एंटरोकोकी और कुछ एंटरोबैक्टीरिया (ई. कोली, पी. मिराबिलिस, क्लेबसिएला एसपीपी.) के खिलाफ कम सक्रिय।

अर्जित प्रतिरोध

एस. ऑरियस के अधिकांश समुदाय-अधिग्रहित उपभेद अतिसंवेदनशील होते हैं। रूसी संघ में एस. निमोनिया और एच. इन्फ्लूएंजा का प्रतिरोध नगण्य है। हाल के वर्षों में, समुदाय-अधिग्रहित यूरोपाथोजेनिक ई. कोली उपभेदों के प्रतिरोध में वृद्धि हुई है, जो वर्तमान में लगभग 30% है। ग्राम-नकारात्मक कोलीफॉर्म बैक्टीरिया का प्रतिरोध अलग-अलग होता है - समुदाय-अधिग्रहित उपभेद आमतौर पर संवेदनशील होते हैं, जबकि अस्पताल-अधिग्रहित उपभेद अक्सर प्रतिरोधी होते हैं।

मुख्य संकेत

नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षणों में अवरोधक-संरक्षित अमीनोपेनिसिलिन के बीच इसका सबसे अच्छी तरह से अध्ययन किया गया है और इसलिए इसके सबसे व्यापक संकेत हैं।

• ऊपरी और निचले श्वसन पथ के समुदाय-प्राप्त संक्रमण:
  • हल्के से मध्यम निमोनिया
  • निमोनिया विनाशकारी और फोड़ानाशक (पसंद की दवा)
  • क्रोनिक ब्रोंकाइटिस का तेज होना (पसंद की दवा)
  • तीव्र ओटिटिस मीडिया
  • तीव्र साइनस
  • क्रोनिक साइनसिसिस का तेज होना (पसंद की दवा)
  • बार-बार होने वाला टॉन्सिलोफैरिंजाइटिस (पसंद की दवा)
  • एपिग्लोटाइटिस (पसंद की दवा)
• सीधी त्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण
• समुदाय-अधिग्रहित अंतर-पेट संक्रमण (पसंद की दवा)
• पैल्विक अंगों के समुदाय-प्राप्त स्त्रीरोग संबंधी संक्रमण (डॉक्सीसाइक्लिन के साथ संयोजन में):
  • Endometritis
  • सैल्पिंगो-ओओफोराइटिस
• जानवरों के काटने के घाव (पसंद का उपाय)
• पेट की सर्जरी और प्रसूति-स्त्री रोग विज्ञान में रोकथाम (पसंद की दवा)

खुराक

मौखिक रूप से 375-625 मिलीग्राम दिन में 3 बार या 1 ग्राम दिन में 2 बार, अंतःशिरा में 1.2 ग्राम दिन में 3 बार। सर्जरी में रोकथाम: सर्जरी से 30-60 मिनट पहले 1.2 ग्राम अंतःशिरा में।

खुराक फॉर्म की विशेषताएं: एंटीबायोटिक (सॉल्यूटैब) के बिखरे हुए खुराक फॉर्म को दवा के पारंपरिक खुराक रूपों की तुलना में जठरांत्र संबंधी मार्ग में अधिक समान अवशोषण की विशेषता है, जो रक्त में एमोक्सिसिलिन और क्लैवुलैनिक एसिड की अधिक स्थिर चिकित्सीय सांद्रता सुनिश्चित करता है। क्लैवुलेनिक एसिड की बढ़ी हुई जैवउपलब्धता के परिणामस्वरूप, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल दुष्प्रभावों की घटना कम हो जाती है।

एम्पीसिलीन/सल्बैक्टम

रोगाणुरोधी गतिविधि की विशेषताएं

ग्राम-पॉजिटिव (स्ट्रेप्टोकोकी, स्टेफिलोकोकी, ऑक्सासिलिन-प्रतिरोधी को छोड़कर) और ग्राम-नेगेटिव (एन. गोनोरिया, एन. मेनिंगिटिडिस) कोक्सी, लिस्टेरिया, एच. इन्फ्लूएंजा, एम. कैटरलिस, एनारोबेस (बी. फ्रैगिलिस सहित) के खिलाफ सक्रिय, कम सक्रिय एंटरोकोकी और कुछ एंटरोबैक्टीरिया (ई. कोली, पी. मिराबिलिस, क्लेबसिएला एसपीपी.) के खिलाफ।

अर्जित प्रतिरोध- एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलैनेट देखें

मुख्य संकेत

• त्वचा और मुलायम ऊतकों में संक्रमण
• समुदाय-अधिग्रहित अंतर-पेट संक्रमण
• समुदाय-प्राप्त स्त्रीरोग संबंधी संक्रमण
• समुदाय-अधिग्रहित विनाशकारी या फोड़ा निमोनिया
• पेट की सर्जरी और प्रसूति-स्त्री रोग में रोकथाम

ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण और निमोनिया के लिए, एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलैनेट निर्धारित करना अधिक उचित है।

खुराक

दिन में 4 बार अंतःशिरा 1.5-3 ग्राम, मौखिक रूप से दिन में 2 बार 375-750 मिलीग्राम। सर्जरी में रोकथाम: सर्जरी से 30-60 मिनट पहले अंतःशिरा 3 ग्राम

अमोक्सिसिलिन/सल्बैक्टम

रोगाणुरोधी गतिविधि और प्रतिरोध की विशेषताएं - एम्पीसिलीन/सल्बैक्टम देखें।

मुख्य संकेत

एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलैनेट की तुलना में कम अध्ययन किया गया। समुदाय-अधिग्रहित श्वसन संक्रमण और त्वचा और कोमल ऊतकों के जटिल संक्रमण, पेट के संक्रमण के लिए प्रिस्क्रिप्शन संभव है।

खुराक

मौखिक रूप से 0.5 ग्राम दिन में 3 बार, अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से 1 ग्राम दिन में 3 बार (एमोक्सिसिलिन के अनुसार गणना)।

टिकारसिलिन/क्लैवुलैनेट

एंटीस्यूडोमोनल कार्बोक्सीपेनिसिलिन टिकारसिलिन और बी-लैक्टामेज़ अवरोधक क्लैवुलनेट का एक संयोजन।

रोगाणुरोधी गतिविधि की विशेषताएं

क्लैवुलैनीक एसिड बी-लैक्टामेस की क्रिया के तहत टिकारसिलिन के एंजाइमैटिक निष्क्रियता को रोकता है। ग्राम-पॉजिटिव (स्ट्रेप्टोकोकी, पेनिसिलिन-सेंसिटिव न्यूमोकोकी, ऑक्सासिलिन-सेंसिटिव स्टेफिलोकोकी) और ग्राम-नेगेटिव (एन. गोनोरिया, एन. मेनिंगिटिडिस) कोक्सी, लिस्टेरिया, एच. इन्फ्लूएंजा, एम. कैटरलिस, एनारोबेस (बी. फ्रैगिलिस सहित) के खिलाफ सक्रिय। , पी. एरुगिनोसा, एंटरोबैक्टीरियासी की कुछ प्रजातियाँ।

अर्जित प्रतिरोध

एंटरोबैक्टीरियासी और पी. एरुगिनोसा के अस्पताल उपभेदों के बीच व्यापक रूप से वितरित।

मुख्य संकेत

गहन देखभाल इकाइयों के बाहर समुदाय-अधिग्रहित और गैर-गंभीर अस्पताल संक्रमण (एरोबिक-एनारोबिक):

• फुफ्फुसीय - फोड़ा, एम्पाइमा
• इंट्रा-पेट, श्रोणि

खुराक

वयस्कों के लिए अंतःशिरा (जलसेक), 3.2 ग्राम दिन में 3-4 बार।

सेफ्लोस्पोरिन

सभी सेफलोस्पोरिन 7-एमिनोसेफालोस्पोरेनिक एसिड के व्युत्पन्न हैं।

रोगाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम के आधार पर, सेफलोस्पोरिन को 4 पीढ़ियों में विभाजित किया जाता है।

पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों (स्टैफिलोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी) के खिलाफ सक्रिय हैं। कुछ ग्राम-नेगेटिव एंटरोबैक्टीरिया (ई. कोली, पी. मिराबिलिस) पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के प्रति स्वाभाविक रूप से संवेदनशील होते हैं, लेकिन उनके प्रति अर्जित प्रतिरोध अधिक होता है। बी-लैक्टामेस द्वारा दवाएं आसानी से हाइड्रोलाइज्ड हो जाती हैं। मौखिक और पैरेंट्रल सेफलोस्पोरिन का स्पेक्ट्रम समान है, हालांकि गतिविधि पैरेंट्रल दवाओं के लिए थोड़ी अधिक है, जिनमें से सेफ़ाज़ोलिन सबसे सक्रिय है।

दूसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन पहली पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन की तुलना में ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ अधिक सक्रिय हैं और बी-लैक्टामेस की कार्रवाई के प्रति अधिक प्रतिरोधी हैं (सेफुरोक्साइम सेफामैंडोल की तुलना में अधिक स्थिर है)। दवाएं ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ उच्च गतिविधि बनाए रखती हैं।

मौखिक और पैरेंट्रल दवाएं उनकी गतिविधि के स्तर में महत्वपूर्ण रूप से भिन्न नहीं होती हैं। एक दवा, सेफ़ॉक्सिटिन, अवायवीय सूक्ष्मजीवों के विरुद्ध सक्रिय है।

तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन मुख्य रूप से ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों और स्ट्रेप्टोकोकी/न्यूमोकोकी के खिलाफ सक्रिय हैं। एंटीस्टाफिलोकोकल गतिविधि कम है। तीसरी पीढ़ी के एंटीस्यूडोमोनल सेफलोस्पोरिन (सीफ्टाजिडाइम, सेफोपेराज़ोन) पी. एरुगिनोसा और कुछ अन्य गैर-किण्वन सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय हैं। तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन में बी-लैक्टामेस के प्रति उच्च स्थिरता होती है, लेकिन विस्तारित स्पेक्ट्रम बी-लैक्टामेस और क्रोमोसोमल क्लास सी बी-लैक्टामेस (एएमपीसी) द्वारा नष्ट हो जाते हैं।

IV पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन स्टेफिलोकोसी के खिलाफ I-II पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन और ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ III पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन की उच्च गतिविधि को जोड़ते हैं। वर्तमान में, IV पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन (सेफेपाइम) में सेफलोस्पोरिन एंटीबायोटिक दवाओं के बीच रोगाणुरोधी गतिविधि का व्यापक स्पेक्ट्रम है। कुछ मामलों में IV पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन एंटरोबैक्टीरियासी के उन उपभेदों के खिलाफ सक्रिय होते हैं जो III पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन के प्रति प्रतिरोधी होते हैं।

सेफेपाइम एएमपीसी बी-लैक्टामेस द्वारा हाइड्रोलिसिस के लिए पूरी तरह से प्रतिरोधी है और विस्तारित-स्पेक्ट्रम प्लास्मिड बी-लैक्टामेस द्वारा हाइड्रोलिसिस का आंशिक रूप से प्रतिरोध करता है, और पी. एरुगिनोसा (सीफ्टाजिडाइम के तुलनीय) के खिलाफ उच्च गतिविधि प्रदर्शित करता है।

इस प्रकार, पहली से चौथी पीढ़ी तक सेफलोस्पोरिन में ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया और न्यूमोकोकी के खिलाफ गतिविधि बढ़ जाती है और पहली से तीसरी पीढ़ी तक स्टेफिलोकोसी के खिलाफ गतिविधि थोड़ी कम हो जाती है; पहली से चौथी पीढ़ी तक, ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के बी-लैक्टामेस की क्रिया के प्रति प्रतिरोध बढ़ जाता है।

सभी सेफलोस्पोरिन में एंटरोकोकी के खिलाफ वस्तुतः कोई गतिविधि नहीं होती है, ग्राम-पॉजिटिव एनारोबेस के खिलाफ बहुत कम गतिविधि होती है, और ग्राम-नकारात्मक एनारोबेस के खिलाफ बहुत कम गतिविधि होती है।