Синтетични антимикробни средства. Антимикробни лекарства: преглед, приложение и прегледи

Сулфонамиди

Препаратите от тази група се предписват за непоносимост към антибиотици или резистентност на микрофлората към тях. По активност те значително отстъпват на антибиотиците, а през последните години значението им за клиниката намалява. Сулфонамидите са подобни по структура на пара-аминобензоената киселина. Механизмът на действие на лекарствата е свързан с техния конкурентен антагонизъм с пара-аминобензоената киселина, която се използва от микроорганизмите за синтеза на дихидрофолиева киселина. Нарушаването на синтеза на последния води до блокиране на образуването на пуринови и пирнидинови бази и потискане на възпроизводството на микроорганизми (бактерностагичен ефект).

Сулфаниламидите са активни срещу грам-положителни и грам-отрицателни коки, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostrndia, протозои (маларийни Plasmodium и Toxoplasma), Chlamydia; причинители на антракс, дифтерия, чума, както и Klebsiella, активни бактерии и някои други микроорганизми.

В зависимост от абсорбцията от стомашно-чревния тракт и продължителността на екскреция от тялото се разграничават следните групи сулфонамиди:

А. Сулфонамиди с добра абсорбируемост:

краткотрайно действие (T1 / 2 - 8 часа); норсулфазол, сулфадимезин, уросулфан, етазол, натриев сулфацил;

средна продължителност на действие (T1 / 2 - 8-20 часа): сулфазин и други лекарства (тези лекарства не се използват широко);

продължително действие (T1 / 2 - 24-48 часа): сулфапридазн,

сулфадиметоксин (сулфаметоксазол), сулфамонометоксин и други лекарства;

ултра-дълго действие (T1 / 2 - 65 часа); сулфален.

Б. Сулфонамиди, слабо абсорбирани от стомашно-чревния тракт и бавно екскретирани от тялото: сулгин, фталазол, фталазин, салазопиридазин и други лекарства. ^^ ^

Продължителността на действието на сулфонамидите зависи от появата на лабилни връзки с албумина. От кръвта сулфонамидите проникват доста добре в различни тъкани и телесни течности. Sulfapyrndazine има най-висока проникваща способност. Сулфадиметоксин се натрупва в значителни количества в жлъчката. Всички сулфонамиди преминават добре през плацентата. Сулфонамидите се метаболизират (ацетилират) в черния дроб. В същото време тяхната активност се губи и токсичността се увеличава, някои от тях имат рязко намаляване на разтворимостта в неутрална и особено в кисела среда, което може да допринесе за тяхното утаяване в пикочните пътища (кристалурия). Степента и скоростта на ацетил-lnrovaniya различни сулфонамиди не са еднакви. Тези лекарства, които са ацетилирани в малка степен, се екскретират от тялото в активна форма и това определя тяхната по-голяма антимикробна активност в пикочните пътища (етазол, уросулфан). Сулфаниламидите могат да се абсорбират в тялото чрез образуването на неактивни глюкурониди. Този път на инактивиране е особено характерен за сулфадиметоксина. Сулфонамид глюкуронидите са силно разтворими във вода и не се утаяват в бъбреците. Сулфонамидите и техните метаболити се екскретират чрез бъбреците.

Чувствителността на микробите към сулфонамидите е рязко намалена в тези среди, където има висока концентрация на пара-аминобензоена киселина, например в гноен фокус. Активността на дългодействащите лекарства намалява в присъствието на фолиева киселина, метионин, пуринови и пнримидинови бази. Конкурентният механизъм на действие на тези лекарства изисква създаването на висока концентрация на сулфонамиди в кръвта на пациента за успешно лечение на инфекции. За да направите това, трябва да предпишете първата натоварваща доза, 2-3 пъти по-висока от средната терапевтична доза, и на определени интервали (в зависимост от полуживота на лекарството) да предпишете поддържащи дози.

Страничните ефекти при лечението на сулфатни лекарства са общи за цялата група: ефекти върху кръвта и централната нервна система; дисбактериоза. Приемът на лекарства може да причини метхемоглобинемия и хипербилирубинемия, особено при новородени. Поради това не се препоръчва да се предписват тези лекарства, особено тези с продължително действие, на бременни жени малко преди раждането и на новородени.

Бисептол (сулфатен, ко-трнмоксазол) - представлява комбинация от сулфаниламид - сулфаметоксазол с лекарството триметоприм. Триметоприм инхибира активността на ензима, важен за синтеза на фолиеви киселини - дагндрофола редуктаза.Това комбинирано лекарство има бактерициден ефект. При пациенти може да причини нарушение на хемопоезата (левкопения, агранулоцитоза),

Салазо съединения на сулфонамиди

Salazosulfapirishchi (сулфасалазин) - азотно съединение на сулфетирядин (sulfadn-on) със салицилова киселина Има висока активност на това лекарство срещу диплококи, стрептококи, гонококи "E. coli. Определяща роля в механизма на действие играе способността на лекарството да се натрупва в съединителната тъкан (включително в червата) и постепенно да се разгражда до 5-салицилова киселина (която се екскретира с изпражненията) и еулфалирид, които имат противодействие. -възпалително и антибактериално действие в червата. Лекарството се използва при неспецифичен улцерозен колит. Салазопирндазин и салшодиметоксин имат подобен механизъм на действие и показания.

4- и 8-хидроксихинолинови производни

Тази група са хало- и нитропроизводни на оксинолния.Те действат главно върху грам-отрицателната флора, а също така имат антиротозойно действие (дизентерийна амеба, ламблия, трихомонади, балантидии). Според фармакокинетичните свойства производните на оксихинола се разделят на две групи; слабо абсорбирани (ентеросептол, мексаформ, мекеаза "интестопая) и добре абсорбирани от стомашно-чревния тракт (nntroxoln),

Enteroseptol е активен срещу Escherichia coli, гнилостни бактерии, причинители на амебна и batsnlpyarnoy дизентерия. Практически не се абсорбира от стомашно-чревния тракт, поради което се създава висока концентрация в чревния лумен, което се използва и в хирургическата практика 1-ви или 3-ти ден от приема Ентеросептол съдържа йод, така че са възможни симптоми на йод: хрема, кашлица, болки в ставите, кожни обриви, противовъзпалително лекарство! с хипертиреоидизъм ентеросептол е включен в комбинацията * от комплексни препфаги; дермозолон, мексаформ, мексат

Поради страничните ефекти (диаснептични разстройства, неврити, миелопатия, увреждане на зрителния нерв), оксисинтетичните производни са по-рядко използвани.

Nntroxolnn (5-NOC) . лекарство, което се счита за най-малко токсично в сравнение с други оксихинолини.Той има широк спектър на действие срещу грам-положителни (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) и грам-отрицателни (P. vulg^is, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) патогени, както и гъби (C. albicans). Nntroxoline се абсорбира добре. Лекарството прониква добре в тъканта на простатата. Почти цялото количество от лекарството се екскретира непроменено от бъбреците, което, като се вземе предвид спектърът на действие (yashroksoln действа върху всички патогени на инфекцията на урогениталния тракт), позволява да се използва изключително като уросептик

Хинолони

Хинолоните са голяма група от ^ r t h s f o b g ^ p "енарати, обединени от един механизъм на действие: инхибиране на ензима на бактериална клетка - ДНК гираза. Първи Synchem 3

лекарство от класа на хинолоните е налидиксовата киселина (Negram), използвана от 1962 г. Това лекарство, поради особеностите на фармакокинетиката (излъчва се от бъбреците в активна форма) и спектъра на антимикробно действие, е показано за лечение на пикочни заболявания. инфекции на пътищата и някои чревни инфекции (бактериален ентероколит, дизентерия)

Антибактериални препарати от групата на флуорохинола

Препаратите от тази група са получени чрез въвеждане на флуорен атом в 6-та позиция на молекулата на хинолона.В зависимост от броя на флуорните атоми, монофлуорирани (профлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), дифлуорирани (ломефлоксацин) и трифлуорирани (флероксацин) съединения са изолирани.

Първите лекарства от групата на флуорохинолоните са предложени за клинична практика през 1978-1980 г. Интензивното развитие на групата флуорохинолони се дължи на широк спектър на действие, висока антимикробна активност, бактерицидно действие, оптимални фармакокинетични свойства и добра поносимост при продължителна употреба.

Флуорохинолоните са лекарства с широк антимикробен спектър, обхващащи Грам-отрицателни и Грам-положителни аеробни и анаеробни микроорганизми.

Флуорохинолоните са силно активни срещу повечето грам-отрицателни бактерии (Neisseria spp., Haemophiius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).

Чувствителните микроорганизми включват Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (включително щамове, резистентни на етицилин), някои щамове на Clostridiuni (C. perfringens). Сред щамовете Psedomonas, включително P. aerugmosa, както и Streptococcus spp. (включително S. pneumonias) има както чувствителни, така и умерено чувствителни щамове

Като правило Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis, анаеробни стрептококи са умерено чувствителни.

Гъбите, вирусите, трепонемите и повечето протозои са резистентни към флуорохинолони.

Активността на флуорохинолоните срещу гран-положителните микроби е по-слабо изразена, отколкото срещу грам-отрицателните.Стрептококите са по-малко чувствителни към флуорохинолоните от стафилококите.

Сред флуорохинолоните ципрофлоксацинът проявява най-висока in vitro активност срещу грам-отрицателни микроорганизми, а ципрофлоксацин и офлоксацин - срещу грам-положителни микроорганизми.

Механизмът на действие на флуорохинолоните е свързан с ефект върху ДНК гиразата.Този ензим участва в процесите на репликация, генетична рекомбинация и възстановяване на ДНК. ДНК ензимът причинява отрицателно супервъртене, превръщайки ДНК в ковалентно затворена кръгова структура и също така води до обратимо свързване на ДНК спирали. Свързването на флуорохинолони с ДНК gnraza води до смъртта на бактериите.

Фармакокинетика, горхинолоните се абсорбират бързо в стомашно-чревния тракт, достигайки максимална концентрация в кръвта след 1-3 часа. Храненето донякъде забавя усвояването на лекарствата, без да влияе на количеството на усвояването. Флуорохинолоните се характеризират с висока орална бионаличност, която за повечето лекарства достига 80-100% (изключение прави норфлоксацин, чиято бионаличност след перорално приложение е 35-45%). Продължителността на циркулацията на флуорохинолоните в човешкото тяло (за повечето лекарства индикаторът T1 / 2 е 5-10 часа) ви позволява да ги предписвате 2 пъти на ден. Флуорохинолоните се свързват в ниска степен със серумните протеини (по-малко от 30% в повечето случаи). Лекарствата имат голям обем на разпределение (90 литра или повече), което показва тяхното добро проникване в различни тъкани, където се създават концентрации, които в много случаи са близки до кратки или ги надвишават. Флуорохинолоните проникват добре в лигавиците на стомашно-чревния тракт, урогениталния и дихателния тракт, белите дробове, бъбреците, синовиалната течност, където концентрациите са повече от 150% спрямо серума; степента на проникване на флуорохинолони в храчки, кожа, мускули, матка, възпалителна течност и слюнка е 50-150%, а в цереброспиналната течност, мазнини и тъкани на окото - по-малко от 50%. Добрата дифузия на флуорохинолоните в тъканите се дължи на висока липофилност и слабо свързване с протеини,

Флуорохинолоните се метаболизират в организма, докато пефлоксацинът е по-податлив на биотрансформация (50 - 85%), най-малко - офлоксацин и ломефлоксанин (по-малко от 10%); други лекарства по отношение на степента на метаболизъм заемат междинна позиция. Броят на образуваните метаболити варира от 1 до 6. Редица метаболити (оксо-, demetnl-v formnl-) имат известно антибактериално действие.

Елиминирането на флуорохинолоните в организма се извършва чрез бъбречни и екстраренални (бнотрансформация в черния дроб, екскреция с жлъчка, екскреция с изпражнения и др.) Пътища. С екскрецията на флуорохинолони (офлоксациан и ломефлоксацин) от бъбреците се създават концентрации в урината, които са достатъчни за потискане на микрофлората, чувствителна към nm за дълго време,

Клинично приложение. Флуорохинолоните се използват широко при пациенти с инфекции на пикочните пътища.Ефективността при инфекции на йеюнума и усложнени инфекции е 70-100%, Добри резултати са получени при пациенти с бактериален и бактериален хламидиен простатит (55-100%),

Флуорохинолоните са ефективни при полово предавани инфекции, предимно гонорея. При остра неусложнена гонорея с различни локализации (включително фаринкса и ректума) ефективността на флуорохинолоните е 97%. 100% дори с едно приложение. По-слабо изразен ефект на флуорохинолоните се наблюдава при урогенитални инфекции, причинени от хламидия (елиминирането на патогена е 45-100%) и Mnco-плазми (33-100%). При сифилис drepars от тази група не се използват,

Добри резултати при употребата на флуорохинолони се наблюдават при чревни инфекции (салмонелоза, дизентерия, различни форми на бактериална диария).

В случаи на респираторни заболявания флуорохинолоните са важни при лечението на инфекции на долните дихателни пътища (пневмония, бронхит, бронхоконстрикция), причинени от грам-отрицателна микрофлора, включително P. avuginosa.

Използването на флуорохинолони като лекарства от първа линия при инфекции на горните дихателни пътища е неподходящо.

Флуорохинолоните са ефективни лекарства за лечение на тежки форми на гнойно-възпалителни процеси в кожата, меките тъкани, гноен артрит, хроничен остеомиелит, причинени от грам-отрицателни аеробни бактерии (включително P, aemgi-poaa) и S. ash-esh.

Като се има предвид доброто проникване на флуорохинолоните в гинекологичните тъкани (матка, вагина, фалопиеви тръби, яйчници), те се използват успешно при лечението на остри възпалителни заболявания на тазовите органи,

Флуорохинолоните (парентерални или орални) са ефективни при септични процеси, придружени от бактериемия, причинена от грам-отрицателни и грам-положителни аеробни микроорганизми

Флуорохинолоните (ципрофлоксак, офлоксациан, нефтоцианин) се използват успешно при лечението на вторичен бактериален менингит.

Нежелани реакции. Нежеланите реакции при употребата на флуорохинолони се проявяват главно в стомашно-чревния тракт (до 10%) (гадене, повръщане, анорексия, стомашен дискомфорт) и централната нервна система (0,5. b%) (главоболие, световъртеж, разстроен сън или настроение, възбуда, тремор, депресия), алергични реакции, причинени от флуорохинолони, се наблюдават при не повече от 2% от пациентите, кожни реакции се отбелязват при 2% > освен това се наблюдава фотосенсибилизация; не е известно дали засягат костната тъкан при деца. Въпреки това, тези лекарства не се препоръчват за употреба при деца под 12 години и бременни жени.

Ципрофлоксацин (schrobay, cnfloxinal) е един отнай-активните и широко използвани препарати от тази група. Прониква добре в различни органи и тъкани, клетки. Хълцане до 100% в храчки, 90-80% в плеврална течност, до 200-1000% от лекарството в белодробна тъкан. Лекарството се използва при инфекции на дихателните пътища, пикочните пътища, остеомиелит, коремна инфекция, кожни лезии и придатъци

Пефлоксацин (пефлацин, абакгал) е флуорохинолон с висока активност срещу Enterobacteriaceae, грам-отрицателни коки. Грам-положителните стафилококи и стрептококи са по-малко чувствителни към пефлоксацин от грам-отрицателните бактерии. Pefloxacin проявява висока активност срещу вътреклетъчно разположени бактерии (Hpamnidae, Legionella, Mncoplasmas). Той се абсорбира добре, когато се приема перорално, във високи концентрации се определя в органи и тъкани, включително кости, натрупва се добре в кожата, мускулите, фасцията, пертонеалната течност, в коремните органи, простатата и прониква през BBB.

Пефлоксацинът се метаболизира активно в черния дроб с появата на активни съединения: N-деметилпефлоксацин (норфлоксацин), N-оксидепефлоксацин, оксодеметшефлокс-cn и др. Лекарството се елиминира чрез бъбреците и частично се екскретира в жлъчката.

Офлоксацин (floksnn, tarivid) се отнася до монофлуорирани хенолони. Антимикробната му активност е близка до тази на ципрофлоксацин, но има по-висока активност срещу Staphylococcus aureus.В същото време офлоксацин има по-добри фармакологични параметри, по-добра бионаличност, по-дълъг полуживот и по-високи концентрации в серума и тъканите. Прилага се предимно при инфекции на урогениталната област, както и при респираторни инфекции по 200-400 mg 2-3 пъти дневно.

Ломефлоксадин (моксакин) е дифлуорохинолон. Резорбира се бързо и лесно при перорален прием. Бионаличността надвишава 98%. Много добре се натрупва в тъканите на простатната жлеза. Прилага се по 1 таблетка от 400 mg на ден при инфекции на дихателните и пикочните пътища, профилактика на урогенитална инфекция в следоперативния период, лезии на кожата и меките тъкани, стомашно-чревния тракт

Нитрофурани

Нтрофураните са активни срещу грам-положителна и грам-отрицателна флора: към тях са чувствителни чревни, дизентериен бацил, паратиф, салмонела, холерни вибриони, лямблии, трихомонади, стафилококи, големи вируси, причинители на газова гангрена. Препаратите от тази група са ефективни при устойчивостта на микроорганизми към други антимикробни средства. Nntrofurans имат противовъзпалително действие, рядко причиняват dnsbacternosis и candida. Лекарствата имат бактерициден ефект чрез инхибиране на образуването на нуклеинови киселини. Те се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт, бързо проникват и се разпределят равномерно в течности и тъкани. Основната им трансформация в тялото е редуцирането на ntro групата. Нитрофураните и техните метаболити се екскретират от бъбреците, частично с жлъчката и в чревния лумен

Страничните ефекти включват диспепсия и алергични реакции, метхемоглобинемия, намалена агрегация на тромбоцитите и във връзка с това кървене, нарушение на овариално-менструалния цикъл, ембриотоксичност, нарушена бъбречна функция, при продължителна употреба могат да се появят неврити, белодробни интерстициални инфилтрати. За да се предотвратят нежелани реакции, се препоръчва да се пият много течности, да се предписват лекарства от AI-tngnstamin и витамини от група В. Голям брой странични ефекти ограничават употребата на лекарства от тази група.

Фуразолидон действа срещу нашнгела, салмонела, холерни вибриони, лямблии, trn-chomonas, паратифен бацил, протей. Използва се при стомашно-чревни инфекции. Фуразолидон Sy'tchem6

повишава чувствителността към алкохолни напитки, т.е. има тетурамоподобно действие.Предписва се перорално след хранене по 0,1-0,15 g 4 пъти на ден. Не се препоръчва да се приема повече от 10 дни.

Фурадонин (нитрофурантон) има антимикробен спектър на действие, подобен на този на фуразолдон, но по-активен срещу чревни баби, стафилококи и протей. Когато се приема перорално, furadonnn се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. 50% от фурадонина се екскретира в урината в непроменено състояние и 50% под формата на неактивно; метаболити. Високата концентрация на лекарството в урината продължава до 12 часа. Furadonnn се елиминира в големи количества в жлъчката. Лекарството преминава през плацентата. Лекарството се използва при инфекции на отделителната система.

Furognn (solafur) е най-широко използваният от лекарствата от тази група.За перорално приложение еднократна доза е 0,1-0,2 g, приема се 3 пъти дневно в продължение на 7-10 дни. Основна употреба като уроантисептик Локално се използва за измиване (в хирургия) и промиване (в акушерската и гинекологичната практика).

Производно на тиосемикарбазон

Фарингосепт (амбазон) е бактериостатично лекарство, което е 1,4-бензохино-гуайил-хидрозонтосемикарбазон. Активен срещу хемолитичен стрептокок, пневмокок, виридесцентен стрептокок. Показанията за употреба на лекарството са ограничени до заболявания на назофаринкса; лечение и профилактика на катаракта, гингивит, стоматит, причинени от: патоген, чувствителен към това лекарство, както и лечение на усложнения след операции в назофаринкса. Прилагайте sublinshaglio от 3 до 5 таблетки на ден 15-30 минути след хранене.

Хиноксалинови производни

Hnnoksindnn е производно на хиноксалин, синтетичен антибактериален агент. Той е активен срещу бацила на Frieddender, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia и дизентериен бацил, Salmonella, Staphylococcus aureus, Clostridae (особено патогени на газова гангрена). Хиноксидинът е показан при тежки форми на възпалителни процеси в коремната кухина.

По отношение на фармакодинамиката и фармакокинетиката диоксидинът е подобен на хиноксина, но по-ниската токсичност и възможността за интракавитарно и интравенозно приложение на даоксин-дия значително повишават ефективността на лечението на сепсис, особено причинен от стафилококус ауреус и папиломавирус.

синтетични антибактериални средства

Сулфонамиди.

хинолонови производни.

Производни на нитрофуран.

Производни на 8-хидроксихинолин.

Хиноксалинови производни.

Оксазолидинони.

Сулфаниламидни препарати

Класификация

1. Сулфонамиди за резорбтивно действие

Кратко действие:

Сулфаниламид (стрептоцид), сулфатиазол (норсулфазол).

Средна продължителност на действие:

Сулфадиазин (сулфазин), сулфаметоксазол.

Дълго действие:Сулфадиметоксин, сулфамонометоксин.

Изключително дълго действие:Сулфаметоксипиразин (сулфален).

2. Сулфонамиди, действащи в чревния лумен

Фталилсулфатиазол (Ftalazol), сулфагуанидин (Sulgin).

3. Сулфонамиди за локално приложение

Сулфацетамид (Sulfacyl sodium, Albucid), сребърен сулфадиазин.

4. Комбинирани препарати от сулфонамиди и салицилова киселина:Салазосулфапиридин (сулфасалазин), салазопиридазин (салазодин).

5. Комбинирани препарати от сулфонамиди с триметоприм:

Ко-тримоксазол (Bactrim, Biseptol).

SA има широк спектър от дейности:

Бактерии - грам-положителни и грам-отрицателни коки, Escherichia coli, патогени на дизентерия, дифтерия, катарална пневмония, холерен вибрион, клостридии;

хламидия;

актиномицети;

Протозои (токсоплазмоза, малария).

Естеството на действието бактериостатичен.

Механизъм на действие.Те са структурни аналози на PABA, конкурентно предотвратяват включването му в дихидрофолиевата киселина и инхибират дихидроптероат синтетазата. В резултат на това се намалява образуването на тетрахидрофолиева киселина, синтезът на пурини и пиримидини, нуклеинови киселини, растежът и размножаването на микроорганизмите се потискат.

SA на резорбтивно действие.Те се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт (70-100%), широко разпределени в тъканите и телесните течности, преминават през BBB, плацентата и в кърмата. Те се метаболизират в черния дроб, за да образуват ацетилирани производни, които кристализират в кисела урина, блокирайки бъбречните тубули.

SA, действащ в чревния луменслабо абсорбиран от стомашно-чревния тракт, използван за лечение на чревни инфекции.

SA за локално приложениеизползвани за лечение и профилактика на очни инфекции.

Комбинирани лекарства SA.

един). С триметоприм -ко-тримаксозол. Действа бактерицидно.

Механизъм на действие: нарушава синтеза на дихидрофолиева киселина; триметоприм блокира дихидрофолат редуктазата и нарушава образуването на тетрахидрофолиева киселина.

Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт.

2). С 5-аминосалицилова киселина -Салазопиридазин, салазосулфапиридин имат антимикробно, противовъзпалително и имуносупресивно действие.

Показания за употреба:

Респираторни и УНГ инфекции

Инфекции на жлъчните пътища.

Инфекции на пикочните пътища.

Хламидия.

Инфекции на стомашно-чревния тракт.

Очни инфекции.

Токсоплазмоза и малария (+ пириметамин).

Лечение на чиста рана.

Странични ефекти:

Нефротоксичност (напитка с алкална напитка), алергични реакции, хепатотоксичност (хипербилирубинемия при малки деца), ЦНС (главоболие, замаяност, депресия, халюцинации), диспепсия, нарушена хемопоеза, метхемоглобинемия (при новородени и деца от 1-вата година от живота), недохранване , дисфункция на щитовидната жлеза, тератогенност.

Деца от 1-вата година от живота се предписват изключително рядко.

Синтетични антимикробни средства

Сулфаниламидни препарати

хинолонови производни.

Синтетични антибактериални средства с различна химична структура: производни на нитрофуран, нитроимидазол и 8-хидроксихинолин

Сулфаниламидни препарати

Сулфонамидите са първите широкоспектърни химиотерапевтични лекарства, намерили приложение в практическата медицина.

След откриването през 1935 г. на антимикробните свойства на стрептоцида, до днес са синтезирани и изследвани около 6000 сулфаниламидни вещества. От тях около 40 съединения се използват в медицинската практика. Всички те имат общ механизъм на действие и малко се различават един от друг в спектъра на антимикробна активност. Разликите между отделните лекарства са свързани със силата и продължителността на действие.

Сулфаниламидните лекарства потискат жизнената активност на различни коки (стрептококи, пневмококи, менингококи, гонококи), някои пръчици (дизентерия, антракс, чума), холерен вибрион, трахома вирус. По-малко чувствителни към сулфонамидите са стафилококите, ешерихия коли и др.

Химически сулфатните лекарства са слаби киселини. Приети през устата, те се абсорбират главно в стомаха и се йонизират в алкалната среда на кръвта и тъканите.

Механизмът на химиотерапевтичното действие на сулфонамидите е, че те предотвратяват абсорбцията от микроорганизмите на веществото, необходимо за тяхната жизнена дейност - пара-аминобензоена киселина (PABA). С участието на PABA в микробната клетка се синтезират фолиева киселина и метионин, които осигуряват растежа и развитието на клетките (фактори на растежа). Сулфонамидите имат структурно сходство с PABA и начини за забавяне на синтеза на растежни фактори, което води до нарушаване на развитието на микроорганизми (бактериостатичен ефект).

Съществува конкурентен антагонизъм между PABA и сулфаниламиден препарат и за проявата на антимикробен ефект е необходимо количеството на сулфаниламида в микробната среда значително да надвишава концентрацията на PABA. Ако околната среда около микроорганизмите съдържа много PABA или фолиева киселина (наличие на гной, продукти на тъканно разпадане, новокаин), тогава антимикробната активност на сулфонамидите е значително намалена.

За успешното лечение на инфекциозни заболявания е необходимо да се създадат високи концентрации на сулфаниламидни препарати в кръвта на пациента. Следователно, лечението се предписва от първата повишена доза (натоварваща доза), след което необходимата концентрация се поддържа чрез многократни инжекции на лекарството през целия период на лечение. Недостатъчната концентрация на лекарството в кръвта може да доведе до появата на резистентни щамове на микроорганизми. Препоръчително е да се комбинира лечение със сулфаниламидни препарати с някои антибиотици (пеницилин, еритромицин) и други антимикробни средства.

Страничните ефекти на сулфонамидите могат да се проявят чрез алергични реакции (сърбеж, обрив, уртикария) и левкопения.

Когато урината е кисела, някои сулфонамиди се утаяват и могат да причинят запушване на пикочните пътища. Назначаването на обилна напитка (за предпочитане алкална) намалява или предотвратява усложненията от страна на бъбреците.

Според продължителността на действие сулфатните лекарства могат да бъдат разделени на три групи:

1) краткосрочни лекарства (стрептоцид, норсулфазол, сулфацил, етазол, уросулфан, сулфадимезин; те се предписват 4-6 пъти на ден);

2) средна продължителност на действие (сулфазин; предписва се 2 пъти на ден);

3) с продължително действие (сулфапиридазин, сулфадиметоксин и др.; те се предписват 1 път на ден);

4) лекарство със свръхпродължително действие (сулфален; около 1 седмица)

Лекарства, които се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт и осигуряват стабилни концентрации в кръвта (сулфадимезин, норсулфазол, лекарства с продължително действие) са показани за лечение на пневмония, менингит, гонорея, сепсис и други заболявания.

Сулфонамидите, които се абсорбират бавно и слабо и създават високи концентрации в червата (фталазол, фтазин, сулгин и др.), са показани за лечение на чревни инфекции: дизентерия, ентероколит и др.

При урологични заболявания се предписват лекарства, които бързо се екскретират от бъбреците в непроменена форма (уросулфан, етазол, сулфацил и др.).

Назначаването на сулфонамиди е противопоказано при тежки заболявания на хемопоетичните органи, при алергични заболявания, свръхчувствителност към сулфонамиди, по време на бременност (възможно е тератогенен ефект).

Комбинацията от някои сулфонамиди с триметоприм в една дозирана форма направи възможно създаването на много ефективни антимикробни лекарства: бактрим (бисептол), сулфатон, лидаприм и др. Бактрим се предлага в таблетки, съдържащи сулфаметоксазол и триметоприм. Всеки от тях поотделно има бактериостатичен ефект, а в комбинация те осигуряват силно бактерицидно действие срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроби, включително резистентни към сулфаниламидни лекарства.

Bactrim е най-ефективен при инфекции на дихателната система, пикочните пътища, стомашно-чревния тракт, септицемия и други инфекциозни заболявания.

При употребата на тези лекарства са възможни странични ефекти: гадене, повръщане, диария, алергични реакции, левкопения и агранулоцитоза. Противопоказания: свръхчувствителност към сулфонамиди, заболявания на хемопоетичната система, бременност, нарушена бъбречна и чернодробна функция.

Препарати:

Стрептоцид (Streptocidum)

Прилага се вътре в 0,5-1,0 g 4-6 пъти на ден.

По-високи дози: еднократна - 2,0 g, дневна - ?,0 g.

Форма на освобождаване: прах, таблетки от 0,3 и 0,5 g.

Норсулфазол (Norsulfazolum)

Прилага се вътре в 0,5-10 g 4-6 пъти на ден. Разтвор (5-10%) на норсулфазол-натрий се инжектира интравенозно със скорост 0,5-1,2 g на инфузия.

По-високи дози: еднократна - 2,0 g, дневна - 7,0 g.

Съхранение: списък Б; в добре затворен съд.

Сулфадимезин (Sulfadimezinum)

Задайте вътре 1,0 g 3-4 пъти на ден.

По-високи дози: еднократна - 2,0 g, дневна 7,0 g.

Съхранение: списък Б; на защитено от светлина място.

Уросулфан (Urosulfanum)

Прилага се вътре в 0,5-1,0 g 3-5 пъти на ден.

По-високи дози: еднократна - 2 g, дневна - 7 g.

Съхранение: списък Б; в добре затворен съд.

Фталазол (Phthalazolum)

Прилага се вътре в 1-2 g 3-4 пъти на ден.

По-високи дози: еднократна - 2,0 g, дневна - 7,0 g.

Форма на освобождаване: прах. Таблетки от 0,5 g.

Съхранение: списък Б; в добре затворен съд.

Сулфацил - натрий (Sulfacylum - натрий)

Прилага се вътре в 0,5-1 g 3-5 пъти на ден. В очната практика се използва под формата на 10-2 - 3% разтвори или мехлеми.

По-високи дози: еднократна - 2 g, дневна - 7 g.

Форма на освобождаване: прах.

Съхранение: списък Б.

Сулфадиметоксин (Sulfadimethoxinum)

Задайте вътре 1 - 2 g 1 път на ден.

Форма на освобождаване: прах и таблетки от 0,2 и 0,5 g.

Бактрим (Dfctrim)

Синоним: бисептол.

Форма на освобождаване: таблетки.

Примери за рецепти

Rp. Раздел. Стрептоциди 0,5 N 10

D.S. Приемайте по 2 таблетки 4-6 пъти дневно

Rp.: Sol. Норсулфазол - натрий 5% - 20 мл

Д.С. Прилага се интравенозно 10 дни 1-2 пъти на ден

Rp.: Ung. Сулфацил - натрий 30% - 10,0

Д.С. Мехлем за очи. Поставете зад долния клепач 2-3 пъти на ден

Rp.: Sol. Сулфацил - натрий 20% - 5 мл

Д.С. Капки за очи. Капват се по 2 капки 3 пъти на ден.

Реп.: табл. Уросулфани 0,5 N 30

Д.С. Приемайте по 2 таблетки 3 пъти дневно

Хинолонови производни

Хинолоновите производни включват налидиксинова киселина (невиграмон, черни). Ефективен при инфекции, причинени от грам-отрицателни микроорганизми. Използва се главно при инфекции на пикочните пътища. Може да се използва при ентероколит, холецистит и други заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството. Включително резистентни към други антибактериални лекарства. Прилага се вътре в 0,5-1 g 3-4 пъти на ден. При употреба на лекарството са възможни гадене, повръщане, диария, главоболие, алергични реакции. Лекарството е противопоказано при нарушение на функцията на черния дроб, бъбреците през първите 3 месеца. Бременност и деца под 2 години.

Напоследък флуорохинолоните, хинолонови производни, съдържащи флуорни атоми в структурата, привлякоха много внимание. Синтезирани са значителен брой такива лекарства: ципрофлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин. Те са високоактивни широкоспектърни антибактериални средства. Имат бактерициден ефект върху грам-отрицателни бактерии, включително гонококи, E. coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, Chlamydia. Те са по-малко активни срещу грам-положителни бактерии. Те пречат на репликацията на ДНК и образуването на РНК. Флуорохинолоните се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт. Прониква в повечето тъкани. Използват се при инфекции на пикочните пътища, дихателните пътища, стомашно-чревния тракт. Толерантността към флуорохинолоните се развива относително бавно. Страничните ефекти включват диспептични разстройства, кожни обриви, алергични реакции, главоболие, безсъние, фоточувствителност. Противопоказан при бременни и кърмещи жени, както и при пациенти на възраст под 18 години.

Едно от важните направления в създаването на нови флуорохинолони е да се увеличи антимикробният ефект върху грам-положителните бактерии, по-специално върху пневмококите. Тези лекарства включват моксифлоксацин, левофлоксацин. В допълнение, тези лекарства са активни срещу хламидии, микоплазми, уреаплазми, анаероби. Лекарствата се предписват 1 път на ден, те са ефективни при ентерално приложение. Те са много ефективни срещу патогени на URT инфекции, активни са дори срещу Mycobacterium tuberculosis.

Офлоксацин (Ofloxacinum)

Назначава се вътре в 0,2 g 2 пъти на ден.

Форма на освобождаване: таблетки от 0,2 g.

Съхранение: списък Б; на защитено от светлина място.

ципрофлоксацин (ципрофлоксацин)

Вътре и в / в 0,125-0,75 g.

Форма на освобождаване: таблетки от 0,25; 0,5 и 0,75 g; 0,2% разтвор за инфузии от 50 и 100 ml; 1% разтвор в ампули от 10 ml (за разреждане).

Моксифлоксацин (Moxifloxacin)

Вътре 0,4 g.

Форма на освобождаване: таблетки от 0,4 g

Синтетични антибактериални средства: производни на нитрофуран, нитроимидазол и 8-хидроксихинолин

Нитрофурановите производни включват фурацилин, фуразолидон и др.

Фурацилин има ефект върху много грам-положителни и грам-отрицателни микроби. Използва се външно в разтвори (0,02%) и мехлеми (0,2%) за лечение и профилактика на гнойно-възпалителни процеси: промиване на рани, язви, изгаряния, в очната практика и др. Вътре се предписва за лечение на бактериална дизентерия. Фурацилинът, когато се прилага локално, не предизвиква дразнене на тъканите и насърчава заздравяването на рани.

При поглъщане понякога се отбелязват гадене, повръщане, замаяност и алергични реакции. При нарушена бъбречна функция фурацилин не се предписва перорално.

Сред производните на нитрофуран, фурадонин и фурагин се използват за лечение на инфекции на пикочните пътища. Задайте ги вътре, абсорбира се сравнително бързо и се екскретира в значителни количества от бъбреците, създавайки необходимите концентрации за проява на бактериостатично и бактерицидно действие в пикочните пътища.

Фуразолидон, в сравнение с фурацилин, е по-малко токсичен и по-активен срещу Escherichia coli, причинител на бактериална дизентерия, коремен тиф и хранително отравяне. В допълнение, фуразолидонът е активен срещу Giardia и Trichomonas. Фуразолин се използва перорално за лечение на инфекции на стомашно-чревния тракт, лямблиозен холецистит и трихомониаза. От страничните ефекти понякога се наблюдават диспептични разстройства и алергични реакции.

Нитроимидазоловите производни включват метронидазол и тинидазол.

Метронидазол (Trichopolum) - широко се използва за лечение на трихомониаза, лямблиоза, амебиоза и други заболявания, причинени от протозои. Наскоро беше установено, че метронидазолът е много ефективен срещу Helicobacter pylori при стомашни язви. Прилага се вътре, парентерално и под формата на супозитории.

Странични ефекти: гадене, повръщане, диария, главоболие.

Противопоказания: бременност, кърмене, хемопоеза. Несъвместим с приема на алкохолни напитки.

Тинидазол (тинидазол). По структура, показания и противопоказания той е близо до метронидазола. И двете лекарства се предлагат в таблетки. Съхранение: списък Б.

Nitroxoline (5 - NOC) има антибактериален ефект върху грам-положителни, грам-отрицателни микроби, както и срещу някои гъбички. За разлика от други производни на 8-хидроксихинолин, 5-NOC се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт и се екскретира непроменен през бъбреците. Използва се при инфекции на пикочните пътища.

Интестопан се използва при остър и хроничен ентероколит, амебна и бактериална дизентерия.

Хиниофон (Ятрен) се използва перорално главно при амебна дизентерия. Понякога се предписва интрамускулно при ревматизъм.

Подготовка…

Фурацилин (Furacilinum)

Прилага се външно под формата на 0,02% воден разтвор, 0,066% алкохолен разтвор и 0,2% мехлем.

Вътре се предписват 0,1 g 4-5 пъти на ден.

По-високи дози вътре: единична - 0,1 g, дневна - 0,5 g.

Форма на освобождаване: прах, таблетки от 0,1 g.

Съхранение: списък Б; на защитено от светлина място.

Фуразолидон

Прилага се вътре по 0,1 - 0,15 g 3-4 пъти на ден. Външно се прилагат разтвори 1:25 000.

По-високи дози вътре: единична - 0,2 g, дневна - 0,8 g.

Форма на освобождаване: прах и таблетки от 0,05 g.

Съхранение: списък Б; на защитено място.

Нитроксолин (Nitro, добавен на 25.02.2014 г

Механизмът на действие на сулфонамидите; предимства на тяхното приложение: ниска токсичност, ниски цени, бактериостатичен антимикробен ефект. Предназначение, странични ефекти и противопоказания на нитрофуранови производни, оксихинолин и тиосемикарбазон.

презентация, добавена на 11/02/2014

Принципите на рационалната химиотерапия, както и основните фактори, влияещи върху избора на лекарства: антибиотици, сулфаниламиди и антибактериални средства с различна химична структура, антисифилитични. биосинтетични пеницилини.

презентация, добавена на 25.10.2014 г

Лекарства за корекция на нарушения на репродуктивната система. Препарати от женски и мъжки полови хормони и техните синтетични аналози. Класификация на лекарства от полови хормони. Форма на освобождаване и механизъм на действие на хормонални препарати.

презентация, добавена на 15.03.2015 г

Обща характеристика на седативните лекарства, тяхната класификация и механизъм на действие. Основни показания за употреба, странични ефекти и противопоказания. Производни на бензодиазепин, лекарства с антиневротично действие, група комбинирани лекарства.

презентация, добавена на 28.04.2012 г

Класификация на сулфатните лекарства. Реакции, дължащи се на ароматна аминогрупа. Физични и химични методи за идентификация. Нитритометрия, неутрализация, неводно титруване, ацидиметрия, йодна хлорометрия, броматометрия. Тестове за чистота.

курсова работа, добавена на 01.07.2014 г

р-аминофенол, р-аминобензоена и р-аминосалицилова киселина, техните производни. Свойства на парацетамол и особености на употребата му. Анестезин и новокаин и силата на тяхното анестетично действие. Спектърът на антимикробната активност на сулфаниламид (стрептоцид).

презентация, добавена на 19.05.2015 г

Изследване на лекарства под общото наименование "антибиотици". Антибактериални химиотерапевтични средства. Историята на откриването на антибиотиците, техния механизъм на действие и класификация. Характеристики на употребата на антибиотици и техните странични ефекти.

курсова работа, добавена на 16.10.2014 г

Методи за използване на инхалационни лекарства за анестезия. Клинична употреба на сулфатни лекарства, невролепсия и аналгезия. Стойността на инхалационната анестезия във ветеринарната медицина. Приложение на методите за анестезия в хирургическата практика.

резюме, добавено на 04/10/2014

Бързо развитие на полимерната химия в средата на 20 век. Изисквания към съвременния хирургичен шевен материал. Бинтове от синтетичен полимер. Протезни сърдечни клапи. Синтетични стави, кости и кожа. Синтетични съдови протези.

Сулфаниламидни лекарства

Те са производни на амида на сулфаниловата киселина. Химиотерапевтичното действие на сулфонамидите е открито през 30-те години на ХХ век, когато немският изследовател Domagk открива и предлага за медицинска употреба пронтозил или червен стрептоцид, за което получава Нобелова награда.

Скоро беше установено, че амидът на сулфаниловата киселина, наречен бял стрептоцид, има антимикробно свойство в молекулата на пронтозила. На базата на неговата молекула са синтезирани голям брой производни на сулфаниламидни лекарства.

Механизмът на действие на сулфонамидите е свързан със специфичен антагонизъм с пара-аминобензоената киселина (PABA), фактор за растежа и развитието на микробните клетки. PABA е необходима за синтеза на дихидрофолиева киселина от микроорганизми, която участва в по-нататъшното образуване на пуринови и пиримидинови бази, които са необходими за синтеза на нуклеинови киселини на микроорганизми. Поради сходството на структурата на PABA, сулфаниламидните лекарства го изместват и вместо PABA се улавят от микробната клетка, като по този начин инхибират растежа и развитието на микроорганизмите. (фиг.28). За да се постигне терапевтичен ефект, сулфонамидите трябва да се предписват в дози, достатъчни за предотвратяване на възможността за използване на PABA от микроорганизми в тъканите.

Активността на сулфонамидите намалява в гнойно съдържание, кръв, където се наблюдават високи концентрации на PABA. Тяхната активност също намалява в присъствието на вещества, които се разлагат с образуването на PABA (новокаин, бензокаин, производни на сулфонилурея), когато се прилагат едновременно с фолиева киселина и лекарства, участващи в нейния синтез.

Сулфонамидите имат бактериостатичен ефект. Спектърът на действие на тези съединения е доста широк и включва следните инфекциозни агенти: грам-положителни и грам-отрицателни бактерии (стрептококи, пневмококи, гонококи, менингококи, Е. coli, шигела, антракс, чума, дифтерия, бруцелоза, холера, газова гангрена, туларемия), протозои (Plasmodium малария, токсоплазма), хламидия, актиномицети.

Повечето сулфонамиди се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт, главно в тънките черва. Разпределението в тялото става равномерно, те се намират в цереброспиналната течност, проникват в ставната кухина и преминават през плацентата.

В организма сулфонамидите претърпяват ацетилиране и тяхната химиотерапевтична активност се губи. Ацетиловите производни са по-малко разтворими във вода и се утаяват. Степента на ацетилиране за различните лекарства варира значително. Сулфонамидите се екскретират от тялото главно чрез бъбреците.

Сулфаниламидите се използват за лечение на инфекциозни заболявания с различна локализация. Средствата, които се абсорбират добре от червата, се използват за лечение на пневмония, менингит, сепсис, инфекции на пикочните пътища, тонзилит, еризипел, инфекции на рани и др. Те често се използват в комбинация с антибиотици.

Някои сулфонамиди се абсорбират слабо от червата, създават висока концентрация в него и активно потискат чревната микрофлора (фталазол, сулгин, фтазин).

Сулфаниламидните лекарства се считат за нискотоксични съединения, но те могат да причинят следните нежелани странични ефекти: алергични реакции (обрив, дерматит, треска), диспептични разстройства (гадене, повръщане, загуба на апетит), кристалурия (ацетилираните продукти могат да се утаят в бъбреците под формата на кристали и блокират пикочните пътища), нарушена бъбречна функция, левкопения, анемия, нервно-психични разстройства. За предотвратяване на кристалурия се препоръчва обилно алкално пиене (до 3 литра на ден).

Сулфонамидите са противопоказани при свръхчувствителност към тях, нарушена бъбречна отделителна функция, заболявания на кръвоносната система, увреждане на черния дроб, бременност.

Сулфонамиди с резорбтивно действие

Тези лекарства се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт, натрупват се във всички тъкани и се различават по продължителността на антибактериалния ефект и скоростта на екскреция от тялото.

Краткодействащи лекарства с полуживот (с 50%) до 8 часа. За поддържане на бактериостатични концентрации те се предписват след 4-6 часа.

Сулфадимезин (сулфаметазин) е практически неразтворим във вода. Сравнително ниска токсичност, но причинява кристалурия, промяна в кръвната картина.

Сулфаетилтиадиазолът (етазол) е практически неразтворим във вода. По-малко ацетилиран от другите сулфонамиди, не предизвиква кристалурия и има по-малък ефект върху кръвта. Етазол натрий е лесно разтворим във вода и може да се използва парентерално при тежки инфекции.

Сулфацетамид (сулфацил натрий) е силно разтворим във вода. Прилага се локално в очната практика под формата на капки, мехлеми за лечение на конюнктивити, блефарити, гнойни язви на роговицата, за лечение на рани. Прилага се и парентерално за системно действие при тежки инфекции.

Сулфаниламид (стрептоцид) за системно действие се използва в таблетки и прахове, докато бързо се абсорбира в кръвта. За лечение на гнойно-възпалителни кожни заболявания, язви, рани, стрептоцидов мехлем или стрептоциден линимент се използва локално върху засегнатата повърхност на кожата или върху салфетки за превръзки. Включени в комбинираните мехлеми "Sunoref", "Nitacid", аерозол "Ingalipt".

Лекарства с продължително действие с полуживот до 24-48 часа. Те се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт, но бавно се отделят от тялото, предписват се 1-2 пъти на ден.

Сулфадиметоксин (мадрибон), сулфаметоксазол значително се реабсорбират в бъбречните тубули, натрупват се в големи количества в жлъчката, проникват в плевралната течност, но слабо и бавно проникват през кръвно-мозъчната бариера.

Сулфапиридазин (сулфаметоксипиридазин) също се реабсорбира в бъбреците. Прониква в цереброспиналната, плевралната течност, натрупва се в жлъчката. Ефективен срещу някои вируси и протозои (причинители на малария, трахома, проказа).

Лекарства с ултра-дълго (продължително) действие с полуживот до 84 часа.

Сулфаметоксипиридазин (сулфален) се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, така че високите му концентрации се създават в чревния лумен. Използват се при лечение на чревни инфекции - бациларна дизентерия, колит, ентероколит, за профилактика на чревни инфекции, в следоперативния период.

Сулфонамиди, които не се абсорбират от стомашно-чревния тракт

Фталилсулфатиазол (фталазол) е прах, който е практически неразтворим във вода. В червата сулфаниламидната част от молекулата, норсулфазол, се отцепва. Често фталазолът се комбинира с антибиотици и добре абсорбиращи се сулфонамиди. Има ниска токсичност и се понася добре. Задайте 4-6 пъти на ден при чревни инфекции.

Сулфагуанидинът (Sulgin) действа подобно на фталазола.

Phtazin е лекарство с по-продължително действие, предписва се 2 пъти на ден за дизентерия, салмонелоза и други чревни инфекции.

Комбинирани сулфонамидни лекарства

Най-често използваната комбинация от сулфонамиди с триметоприм. Триметоприм блокира превръщането на дихидрофолиевата киселина в тетрахидрофолиева киселина. При такава комбинация антимикробната активност се увеличава и ефектът става бактерициден. (фиг. 28).

Ко-тримаксазол (бисептол, септрин, гросептол, бактрим, ориприм и др.) е комбинация от сулфаметоксазол и триметоприм. Лекарството се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, продължителността на ефекта е около 8 часа. Екскретира се главно чрез бъбреците. Назначава се 2 пъти на ден при инфекции на дихателните пътища, червата, УНГ инфекции, пикочно-половата система и др.

Страничните ефекти са същите като тези на другите сулфонамиди.

Ориз. 33 Механизъм на действие на сулфонамиди и триметоприм

Подобни лекарства са Лидаприм (сулфаметрол + триметоприм), Сулфатон (сулфамонометоксин + триметоприм).

Създадени са лекарства, които комбинират в структурата си фрагменти от сулфаниламид и салицилова киселина. Те включват салазопиридазин (салазодин), месалазин (мезакол, салофалк и др.). Тези лекарства имат антибактериални и противовъзпалителни ефекти. Прилага се с улцерозен колит и болест на Crohn (грануломатозен колит) вътре и ректално. При прилагане са възможни алергични реакции, левкопения, анемия.

Производни на нитрофуран

Нитрофурановите производни са антимикробни средства с широк спектър на действие, те са ефективни срещу много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, анаероби, протозои, рикетсии, гъбички. Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, вирусите са устойчиви на тях.

Нитрофураните нарушават процесите на тъканно дишане в микроорганизмите и имат бактериостатичен ефект. Те са ефективни при резистентността на микроорганизмите към други антимикробни средства.

Нитрофураните се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт, приблизително равномерно разпределени в тъканите. Лошо проникване в цереброспиналната течност. Екскретира се с урината чрез бъбреците, частично с жлъчката в чревния лумен.

Използват се предимно за лечение на инфекции на червата и пикочните пътища, а някои се прилагат локално като антисептици (фурацилин).

Основните нежелани странични ефекти в резултат на приема на нитрофурани вътре са диспептични и алергични реакции, виене на свят. Имат тетурамоподобен ефект (повишават чувствителността на организма към алкохол). За да се намалят страничните ефекти при приемане на производни на нитрофуран, се препоръчва да се пие много вода, да се приемат лекарства след хранене и витамини от група В. Противопоказан при тежки заболявания на бъбреците, черния дроб, сърцето, свръхчувствителност към нитрофурани, бременност, кърмене.

Нитрофурантоин (фурадонин) има широк спектър на антимикробна активност, силно активен срещу стафилококи и ешерихия коли. Намира се във висока концентрация в урината, поради което се използва при инфекции на пикочните пътища. Освен това фурадонинът се екскретира в жлъчката и може да се използва при холецистит.

Фуразидин (фурагин) има широк спектър на действие. Прилага се при остри и хронични уретрити, цистити, пиелонефрити и други инфекции на пикочните пътища и бъбреците под формата на таблетки. За лечение на гнойни рани, изгаряния, за душ и изплакване се използва локално разтвор в изотоничен разтвор на натриев хлорид.

Фуразолидон инхибира растежа и възпроизводството на грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Слабо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Той е особено активен по отношение на грам-отрицателни микроби, по-специално на причинители на чревни инфекции. Има антитрихомонадна и антигиардиозна активност.

Използва се при чревни инфекции, сепсис, трихомонаден колпит, лямблиоза, инфектирани изгаряния и др. Понякога се използва за лечение на алкохолизъм. Нифуроксазид има същия ефект.

Нитрофурал (фурацилин) се използва под формата на водни, алкохолни разтвори, мехлеми като антисептик за лечение на рани, изплакване и измиване на кухини, с гнойно-възпалителни процеси на кожата. Орално в таблетки може да се използва за лечение на дизентерия, инфекции на пикочните пътища.

Нитроимидазолови производни

Покажете бактерицидно действие срещу всички анаероби, протозои, Helicobacter pylori. Те са неактивни срещу аеробни бактерии и гъбички. Те са универсални антипротозойни средства. Когато се приемат перорално, те се абсорбират бързо и напълно, проникват във всички тъкани, включително преминават през кръвно-мозъчната и плацентарната бариера. Метаболизира се в черния дроб, екскретира се в урината непроменен и под формата на метаболити, оцветявайки го в червено-кафяво.

Метронидазол (трихопол, флагил, клион, метрогил) се предписва за трихомониаза, лямблиаза, извънклетъчна амебиаза, стомашна язва и други заболявания. Назначава се вътре, парентерално, ректално, локално.

От страничните ефекти най-често се отбелязват диспептични симптоми (нарушение на апетита, метален вкус, диария, гадене), може да причини нарушение на централната нервна система (нарушена координация на движенията, конвулсии). Има тетурамоподобен ефект, не е съвместим с алкохол.

Нитроимидазоловите производни също включват тинидазол (фазигин), орнидазол (тиберал), ниморазол (наксоген). Те действат по-дълго от метронидазола. Тинидазолът е част от комплексно лекарство в комбинация с норфлоксацин "N-Flox-T". Има антибактериално и антипротозойно действие.

Хинолони

1-во поколение - Нефлуориран

Производни на 8-оксинолин

Интетрикс

Нитроксолин

Лекарствата имат широк спектър на антимикробна активност, както и противогъбична и антипротозойна активност.

Механизмът на антибактериалното действие е да наруши протеиновия синтез на микробните клетки. Препаратите на оксихинолините се използват при чревни инфекции, инфекции на пикочно-половата система и др.

Има лекарствени производни на 8-хидроксихинолин, които се абсорбират слабо и се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт.

Intetrix се абсорбира слабо от храносмилателния канал. Ефективен срещу повечето грам-положителни и грам-отрицателни патогенни чревни бактерии, гъбички от рода Candida. Приема се при остра диария, чревна амебиаза. Ниска токсичност.

Нитроксолинът (5-NOC, 5-nitrox) се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт и се екскретира от бъбреците непроменен. Използва се при инфекции на пикочните пътища, причинени от различни грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Активен срещу някои гъбички, подобни на дрожди. Задайте вътре. От страничните ефекти са възможни диспептични явления, неврити. При прием на нитроксолин урината придобива ярко жълт цвят.

Производните на 8-хидроксихинолин са противопоказани при свръхчувствителност към тях, нарушена функция на бъбреците, черния дроб, лезии на периферната нервна система.

Нафтиридинови производни

Налидиксова киселина

Пипемидова киселина

Налидиксовата киселина (nevigramon, blacks) проявява силен антибактериален ефект срещу грам-отрицателни микроорганизми. Pseudomonas aeruginosa, грам-положителните патогени и анаеробите са резистентни към налидиксовата киселина.

В зависимост от концентрацията действа бактерицидно и бактериостатично. Добре се абсорбира, когато се приема перорално, екскретира се в урината непроменен. Използва се при инфекции на пикочните пътища, особено при остри форми, както и при холецистит, отит, ентероколит.

Обикновено лекарството се понася добре, понякога са възможни диспептични разстройства, алергични реакции, фотодерматоза.

Налидиксовата киселина е противопоказана при нарушена функция на черния дроб, бъбреците, бременност, деца под 2-годишна възраст.

Пипемидиновата киселина (палин, пимидел, пипемидин, пипем) има бактерициден ефект срещу повечето грам-отрицателни и някои грам-положителни микроорганизми. Той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, екскретира се от бъбреците непроменен, създавайки високи концентрации в урината. Използва се при остри и хронични заболявания на пикочните пътища и бъбреците.

Възможни са диспептични симптоми и алергични реакции под формата на обрив.

2-ро поколение - флуорирани (флуорохинолони)

Тези лекарства са хинолонови производни, съдържащи флуорни атоми в структурата. Те са високоактивни широкоспектърни антибактериални средства. Влияят върху метаболизма на бактериалната ДНК. Те имат бактерициден ефект върху аеробните грам-отрицателни бактерии, имат малко по-слаб ефект върху грам-положителните патогени. Активен срещу mycobacterium tuberculosis, хламидия.

Флуорохинолоните се абсорбират добре и са ефективни, когато се приемат перорално, екскретират се през бъбреците по-често непроменени. Проникват в различни органи и тъкани, преминават през кръвно-мозъчната бариера.

Прилагат се при тежки инфекции на пикочните пътища, бъбреците, дихателните пътища, стомашно-чревния тракт, УНГ инфекции, менингит, туберкулоза, сифилис и други заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към флуорохинолони.

Привикването на микроорганизмите към флуорохинолоните се развива относително бавно.

Може да причини нежелани странични ефекти: световъртеж, безсъние, фоточувствителност, левкопения, промени в хрущяла, дисбактериоза.

Противопоказан при бременност, кърмене, до 18 години.

1-во поколение - системно действие:

Ципрофлоксацин (ципробай, цитран, ципринол), пефлоксацин (абактал), норфлоксацин (норбактин, нолицин), офлоксацин (таривид, офломакс), ломефлоксацин (максаквин, ломитас) се използват широко в урологията, пулмологията, офталмологията, отоларингологията, дерматологията за лечение на различни инфекциозни заболявания. Прилагат се перорално, инжекционно, локално.

2-ро поколение - респираторни флуорохинолони:

Те се натрупват избирателно в дихателните пътища. Левофлоксацин (Таваник), Моксифлоксацин (Авелокс) се използват при инфекции на дихателните пътища, туберкулоза на белите дробове, кожата и меките тъкани 1 път на ден. Ефективен при инфекции, резистентни към β-лактамни антибиотици, макролиди и други химиотерапевтични средства. Рядко причиняват нежелани ефекти.

Име на лекарството, синоними, условия за съхранение	Формуляри за освобождаване	Методи на приложение
Сулфадимидин (Sulfadimezinum) (B)		Първа доза 4 табл след това 2 табл. след 4 часа
Сулфаниламид (стрептоцид) (B)	Раздел. 0,3; 0,5 Мехлем 10% - 15,0; 20,0; 30,0; 50,0 Линимент 5% - 30,0	1-2 маси. 5-6 пъти на ден В кухината на раната Външно на засегнатите участъци от кожата Външно на засегнатите участъци от кожата
Sulfaaethylthiadizolum (Aethazolum) (B)	Раздел. 0,5	2 табл. 4-6 пъти на ден В кухината на раната
Етазол-натрий (B)	усилвател 10% и 20% разтвор - 5ml и 10ml	в мускул (във вена) бавно) 3 пъти на ден
(Sulfacylum-natrium) (B)	Flac. (тръба- капкомер) 10%, 20%, 30% разтвор - 1,5 ml, 5 ml и 10 ml Мехлем 30% - 10,0 усилвател 30% разтвор - 5 ml	2 капки на кухина конюнктива 3 пъти на ден Поставете зад клепача 3 пъти на ден Във вената бавно 2 пъти на ден
Сулфадиметоксин (Madribonum) (B)	Раздел. 0,5	1-2 маси. 1 път на ден (1 ден - 4 табл.)
		1 табл. 1 път на ден (1 ден 5 табл.). при хронична инфекция 1 табл. 1 път седмично
Фталилсулфатиазид (Phthalazolum)	Раздел. 0,5	2 табл. 4-6 пъти на ден
Сулрагванидин (Sulginum)	Раздел. 0,5	2 таблетки 4-6 пъти на ден
Ко-тримоксазол бисептол, септрин, ориприн)	Раздел. 0,12; 24; 0,48; 0,96 Преустановяване 80мл и 100мл	Pa 2 табл. сутрин и вечер след хранене 2 чая. лъжица 2 пъти на ден Във вена, 10 ml 2 пъти на ден
Салазопиридазин (Salazodinum)

А. Системно действие: (етазол, сулфадимезин, сулфапиридазин, сулфамонометоксин, сулфален);

Б. Комбинирани лекарства: гросептол (сулфамеразин + триметоприм), ко-тримоксазол (сулфаметоксазол + триметоприм), сулфатон (сулфамонометоксин + триметоприм).

Б. Локално действие: фталазол, сулгин, фтазин, натриев сулфацил.

D. Лекарства за лечение на неспецифичен улцерозен колит: сулфасалазин, салазопиридазин.

1. Производни на нитрофуран:

- системно действие: фурагин, фуразолидон, нитрофурантоин (фурадонин), фуразолин.

- локално действие: нифуроксазид (ерцефурил).

- за външна употреба: фурацилин.

1. Хинолонови производни: налидиксова киселина (невиграмон), оксолинова киселина (грамурин), пипемидова киселина (палин).
2. 4 . 8-хидроксихинолинови производни: нитроксолин, интестопан.
3. Флуорохинолонови производни: ципрофлоксацин, офлоксацин (таривид), пефлоксацин, нофлоксацин, ломефлоксацин.
4. Нитроимидазолови производни:метронидазол, тинидазол

Да се ​​характеризират препаратите от всяка група: механизмът на действие, спектърът на антимикробната активност, характеристиките на фармакокинетиката (абсорбция, разпределение, метаболизъм, елиминиране), показания за употреба, странични ефекти, противопоказания.

Самостоятелна работа

Направете таблициспоред фармакоклиничната ефикасност и безопасност на лекарствата: сулфадимезин, сулфапиридазин, сулфасалазин, ко-тримоксазол, фурагин, фуразолидон, налидиксова киселина, палин, нитроксолин, таривид, ципрофлоксацин, метронидазол.

Клинична и фармакологична ефикасност на лекарствата

Група	Спектър на антимикробна активност	Показания за приложения	Препарати
Сулфонамиди системни действия	Активен къмГрам-положителни и грам-отрицателни коки, Е. coli, Shigella, Klebsiella, Vibrio cholerae, патогени на газова гангрена, антракс, дифтерия, катарална пневмония, чума, както и хламидия, актиномицети, патогени на токсоплазмоза.		Сулфадимезин
	Активен къмграм-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, както и хламидия, актиномицети.	Пневмония, бронхит, гноен отит, инфекции на пикочните и жлъчните пътища, дизентерия, ентероколит, гноен менингит (менингококов и пневмококов), гнойни хирургични инфекции; резистентни към лекарства форми на малария (в комбинация с антималарийни лекарства, включително хлоридин); проказа; инфекциозни очни заболявания (конюнктивит, блефарит, кератит, трахома и др.); фурункулоза, изгаряния, рани от залежаване, екзема, абсцес. Инфекции на горните и долните дихателни пътища, ухото, гърлото, носа, пикочно-половата система, стомашно-чревния тракт, причинени от посочената микрофлора.	Сулфапиридазин
комбинирани	Активен срещу следните микроорганизми:стрептококи (хемолитичните стрептококи са по-чувствителни към пеницилин), стафилококи, пневмококи, менингококи, гонококи, Е. coli (включително ентеротоксигенни щамове), салмонела (включително S.typhi и paratyphi), холерни вибриони, антракс, Haemophilus influenzae (включително резистентни на ампицилин щамове ), Listeria, Norcardia, Bordetella pertussis, Enterococcus, Klebsiella, Proteus, Clostridium, Pasteurella (включително причинителя на туларемия), Brucella, Mycobacterium, Leprosy, Citrobacter, Enterobacter, Legionella pneumopnia, Providencia, някои видове Pseudomonas (с изключение на Ps Aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella (flexneri и sonnei), Yersinia, Morganella, Pneumocystis carini; големи вируси - патогени, трахома, пситакоза, орнитоза, ингвинална лимфогрануломатоза; протозои: малариен плазмодий, токсоплазма, патогенни гъбички, актиномицети, кокцидии, хистоплазма, лейшмания. Устойчиви на лекарството: Corynebacterium, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, спирохети, лептоспири, вируси.	Бактериални инфекции, причинени от чувствителна микрофлора: инфекции на пикочните пътища - уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, гонорея (мъжки и женски). Инфекции на дихателните пътища: бронхити (остри и хронични), бронхиектазии, лобарна пневмония, бронхопневмония, пневмоцистна пневмония, възпаление на средното ухо, синузит. Инфекции на стомашно-чревния тракт: тиф, паратиф, салмонела, холера и дизентерия. Инфекции на кожата и меките тъкани: пиодермия, абсцеси и инфекции на рани. Остеомиелит (остър и хроничен), бруцелоза (остра), септицемия, интраабдоминален сепсис, менингит, остеоартикуларни инфекции, детски инфекции на меките тъкани и скелета.	Ко-тримоксазол
За лечение на неспецифичен улцерозен колит:	- има антимикробно и противовъзпалително действие. Способен селективно да се натрупва в съединителната тъкан на чревната стена с освобождаване на 5-аминосалицилова киселина, която има противовъзпалително действие, и сулфапиридин, който има антимикробна бактериостатична активност, конкурентен антагонист на пара-аминобензоената киселина.		Сулфасалазин
локално действие	Той е активен срещу грам-положителни и грам-отрицателни коки, ешерихия коли, както и хламидии, актиномицети и др.		Сулфацил натрий
Нитрофурани системно действие	Има антибактериално действие срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроби. Лекарството остава активно срещу патогенни щамове на стафилококи и други микроорганизми, резистентни към антибиотици и други химиотерапевтични средства.	Фурагин разтворим се използва при възрастни с тежки форми на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от патогенни Staphylococcus aureus, стрептококи и други патогени, чувствителни към лекарството. Фуразидин капсули се използват и за профилактика на инфекции при урологични операции, цитоскопии, катетеризация и др. Инфекциозни и възпалителни заболявания: гнойни рани, изгаряния, остри и хронични цистити, уретрити, пиелонефрити; инфекции на женските полови органи; конюнктивит.	Фурагин
	Ефективен срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроби, Trichomonas, Giardia. Най-чувствителни към фуразолидон са причинителите на дизентерия, коремна треска и паратиф. Има малък ефект върху патогените на гнойни инфекции и анаеробни инфекции. Резистентността на микробите се развива бавно.		Фуразолидон
локално действие	Ефективен срещу грам-положителни (стафилококи, стрептококи) и грам-отрицателни (салмонела, шигела, протей) микроорганизми.	Диария от различен произход (бактериална, при хроничен колит, при нарушение на чревните ензими).	Нифуроксазид (ерцефурил)
за използване на открито	Активен срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens, Salmonella spp. и др. .).	Външно: гнойни рани, рани от залежаване, изгаряния II-III стадий, блефарит, конюнктивит, фурункул на външния слухов канал; остеомиелит, емпием на параназалните синуси, плеврата (промиване на кухини); остър външен и среден отит, стоматит, гингивит; незначителни увреждания на кожата (включително ожулвания, драскотини, пукнатини, порязвания). вътре: дизентерия от бактериален произход.	Фурацилин
Хинолонови производни	Ефективен срещу грам-отрицателни микроорганизми: Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Friedlander's bacillus. Действа бактерицидно или бактериостатично в зависимост от чувствителността на микроорганизма и концентрацията. Чувствителни към лекарството са щамове микроорганизми, устойчиви на антибиотици и сулфонамиди. Лекарството не е активно срещу грам-положителни микроорганизми и анаероби.
	Има бактерициден ефект върху повечето грам-отрицателни микроорганизми (Pseudomonas aeruginosa и Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella). Той е активен срещу някои грам-положителни микроорганизми, по-специално Staphylococcus aureus.
8-хидроксихинолинови производни	Лекарството има ефект върху грам-положителни (стафилококи, стрептококи, коринебактерии и др.) И грам-отрицателни (E. coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigels, Enterobacteria, патогени на гонорея) микроби, е ефективен срещу някои видове гъбички (кандида, дерматофити, плесени, някои причинители на дълбоки микози).		Нитроксолин
Флуорохинолони	Активен срещу микроорганизми, произвеждащи бета-лактамаза. Чувствителни към лекарството: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Hafnia, Proteus (индол-положителен и индол-отрицателен), Salmonella, Shigella, Yersinis enterocolitica, Campylobacternajuni, Aeromobacternajuni Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, хламидия, легионела. Различна чувствителност към лекарството имат: ентерококи, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serrratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium fortuim. Предимно нечувствителни: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаеробни бактерии (напр. Bacteroides spp., Peptococci, Peptostreptococci, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действа при Treponema pallidum.		Таривид
	Следните патогени са силно чувствителни към ципрофлоксацин: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индол-положителни и индол-отрицателни), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Acinobacter, Brucella; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia. Следните микроорганизми са умерено чувствителни към ципрофлоксацин: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, групата на стрептококите Viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium fortuitum. Следните микроорганизми се считат за общо чувствителни към ципрофлоксацин: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. С малки изключения анаеробните организми са умерено чувствителни (напр. Peptococcus, Peptostreptococcus) или резистентни (напр. Bacteroides) към ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин не е ефективен срещу Treponema pallidum.		Ципрофлоксацин
Нитроимидазолови производни	Антимикробно бактерицидно лекарство с висока активност срещу облигатни анаеробни бактерии (спорообразуващи и неспорообразуващи), причинители на някои протозойни инфекции - Trichomonas, Giardia, дизентерийна амеба. Не е активен срещу аеробни бактерии.Когато се комбинира с амоксицилин, той проявява активност срещу Helicobacter pylori (амоксицилин инхибира развитието на резистентност към метронидазол).	Заболявания, причинени от протозои (амебиаза, трихомониаза, ламблиаза, балантиаза), трихомонаден вагинит, трихомонаден уретрит, амебна дизентерия) и анаеробни бактерии (Bac.fragilis и други бактероиди, фузобактерии, еубактерии, клостридии, анаеробни коки), вкл. след оперативни интервенции на коремни органи, в гинекологичната практика: интраабдоминални инфекции, апендицит, холецистит, перитонит, чернодробни абсцеси, следоперативни инфекции на рани, следродилен сепсис, тазови абсцеси, перитонит; инфекции на дихателните пътища - некротизираща пневмония, белодробен абсцес; други инфекции - септицемия, газова гангрена, остеомиелит, тетанус, менингит, мозъчен абсцес; предотвратяване на следоперативни анаеробни инфекции. Алкохолизъм. Като радиосенсибилизиращо средство - лъчева терапия на пациенти с тумори (рак, саркома) в случаите, когато резистентността на тумора се дължи на хипоксия в туморните клетки. За гела: розацея, акне вулгарис, бактериална вагиноза (интравагинално приложение), дълготрайни незаздравяващи рани, трофични язви.	Метронидазол

Характеристики на безопасността на употребата на лекарства

				Противопоказания за назначаването
Сулфадимезин
Сулфапиридазин			Левкопения. Анафилактичен шок. Оток на Квинке. Образуването на сулфо- и метхемоглобин. Агранулоцитоза. Некротична ангина. Остра бъбречна недостатъчност (при многократно приложение на големи дози над 10 g, на фона на ниска диуреза и кисела кристалурия на урината).
Ко-тримоксазол (бисептол)
Сулфасалазин
Сулфацил натрий
Фурагин
Фуразолидон
Нифуроксазид (ерцефурил)
Фурацилин
Налидиксова киселина (невиграмон)
Пипемидова киселина (палин)
Нитроксолин
Таривид (офлоксацин)	гадене нарушения на вкуса, мириса.
Ципрофлоксацин	гадене нарушения на вкуса, мириса.
Метронидазол	гадене "метален" вкус в устата

да можеш да избирашгрупа и конкретно лекарство, неговата лекарствена форма, доза, начин на приложение, режим на дозиране за лечение на инфекциозни заболявания и напишете в рецептите:ко-тримоксазол, сулфадимезин, фуразолидон, палин, невиграмон, нитроксолин, сулфасалазин, таривид, ципрофлоксацин, натриев сулфацил.

№	Рецепта	Показания за употреба на лекарството
1	Rp.: Tab. “Ко-тримоксазол” N.20 Д.С. 2 таблетки 2 пъти дневно. При остър бронхит, бактериален	Бактериални инфекции, причинени от чувствителна микрофлора: инфекции на пикочните пътища - уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, гонорея (мъжки и женски). Инфекции на дихателните пътища: бронхити (остри и хронични), бронхиектазии, лобарна пневмония, бронхопневмония, пневмоцистна пневмония, възпаление на средното ухо, синузит. Инфекции на стомашно-чревния тракт: тиф, паратиф, салмонела, холера и дизентерия. Инфекции на кожата и меките тъкани: пиодермия, абсцеси и инфекции на рани. Остеомиелит (остър и хроничен), бруцелоза (остра), септицемия, интраабдоминален сепсис, менингит, остеоартикуларни инфекции, детски инфекции на меките тъкани и скелета.
2	Rp.: Tab.Sulfadimezini 0,5 S. 2 таблетки 6 пъти на ден. За лечение на пневмония.	Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителна микрофлора: пневмония, менингококови инфекции, гонорея, сепсис, дизентерия, токсоплазмоза и др.
3	Rp.: Tab. Фуразолидони 0,05 N.20 D.S. 2 таблетки 4 пъти на ден. С дизентерия.	Дизентерия, паратиф, лямблиоза, хранително отравяне; Трихомонаден колпит, уретрит; инфектирани рани и изгаряния
4	Rp.: Palini 0,2 Д.т.д. N.20 в капачки. S. По 2 капсули 2 пъти дневно.	Пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит.
5	Rp.: Невиграмони 0,5 Д.т.д. N.56 в капачки. S. Вътре, 2 капсули 4 пъти на ден в в рамките на 7 дни. За лечение на цистит.	Пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; стомашно-чревни инфекции, холецистит и др. - причинени от чувствителни към лекарството микроорганизми. Профилактика на инфекции при операции на бъбреци, уретери, пикочен мехур.
6	Rp.: Tab.Nitroxolini 0.05 N.100 S. След хранене по 2 таблетки 4 пъти на ден. Курс 2 седмици. С хроничен пиелонефрит.	Остри и хронични инфекции на урогениталния тракт: пиелонефрит, цистит, уретрит, епидидимит, инфектиран аденом или карцином на простатната жлеза, профилактика на инфекции при различни интервенции (катеризация, цитоскопия; профилактика на следоперативни инфекции при операции на бъбреците и пикочно-половата система) .
7	Rp.: Tab.Sulfasalazini 0.5 N.100 Д.С. 2 таблетки 5 пъти дневно за 2 седмици, последвани от постепенно намаляване на дозата с 0,5 g на всеки 5-7 дни; Курсът е 3 месеца.	Неспецифичен улцерозен колит; заболявания на бронхо-белодробната система и ставите.
8	Rp.: Tab. Тарвиди 0.2 N.20 Д.С. 1 таблетка 2 пъти дневно. AT в рамките на 7 дни. За остри инфекции пикочните пътища.	Заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към офлоксацин: инфекции на дихателните пътища, ухото, гърлото, носа, кожата, меките тъкани, костите, ставите, инфекциозни и възпалителни заболявания на коремната кухина (с изключение на бактериален ентерит), бъбреци, пикочни пътища. , тазови органи, гениталии, гонорея.
9	Rp.: Таблетка Ципрофлоксацин 0,25 N.20 Д.С. 1 таблетка 2 пъти дневно. курс При инфекции на пикочните пътища.	Инфекции на дихателните пътища. Употребата на ципрофлоксацин е показана за така наречените трудни патогени (напр. Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli). Инфекции на средното ухо, параназалните синуси, особено ако са причинени от грам-отрицателни патогени, включително Pseudomonas или Staphylococcus. Инфекции на очите, бъбреците и (или) пикочните пътища, гениталните органи, включително възпаление на придатъците, гонорея, простатит; инфекции на коремната кухина (например бактериални инфекции на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища, перитонит), кожата и меките тъкани, костите и ставите (например остеомиелит), сепсис. Лечение и профилактика на застрашаващи инфекции при пациенти с отслабени защитни функции на организма, например по време на лечение с имуносупресивни средства или при пациенти с неутропения. Селективна чревна деконтаминация при пациенти, лекувани с имуносупресивни средства.
10	Rp.: Sol. Sulfacyli-natrii 20%-10.0ml. Д.С. Капки за очи, 2 капки 4 пъти на ден ден. С конюнктивит.	Конюнктивит, блефарит, както и някои други очни заболявания, профилактика на бленорея при новородени.

Работа в клас

1. Изпълнете тестови задачи

1. Дългодействащите системни сулфонамиди включват:

A. Етазол B. Сулфадиметоксин C. Фталазол D. Уросулфан D. Сулфацил натрий

1. Механизмът на действие на оксихинолиновите производни е:

A. Образуване на комплексни съединения с метални йони B. Блокада на дехидрофолат редуктазата C. Конкуренция с пара-аминобензоена киселина D. Нарушение на протеиновия синтез на микробната стена E. Свързване на пара-аминобензоената киселина

1. Сулфонамидите блокират синтеза на фолиева киселина в бактериалната клетка, тъй като те:

A. Конкурира се с пара-аминобензоената киселина B. Потенцира действието на пара-аминобензоената киселина C. Свързва пара-аминобензоената киселина D. Нарушава синтеза на протеини на микробната стена E. Увеличава осмотичното налягане вътре в микробната клетка

1. Сулфонамидите за лечение на улцерозен колит включват:

A. Етазол B. Ко-тримоксазол C. Фталазол D. Салазопиридазин D. Сулфацил натрий

1. Антитрихомонадна и антиламблиозна активност има:

A. Фуразолидон B. Etazol C. Ofloxacin D. Ампицилин D. Кетоконазол

1. Посочете точките на действие на сулфонамидите и триметоприма

пара-аминобензоена

Дихидроптеридин

Дихидроптеорат синтетаза

Дихидроптерова киселина

Дехидрофолат редуктаза

Синтез на пурини

Синтез

Топоизомерази Репликация на клетъчна ДНК

стени

Синтез на нуклеотиди Синтез на протеини

клетъчна стена

цитоплазмена мембрана

1. Решавам проблеми

Задача №1

Дихидрофолат редуктазната активност инхибира:

Задача №2

Активността на дихидроптероат синтетазата инхибира:

1. Сулфадимезин 2. Триметоприм 3. Сулфаметоксазол 4. Норсулфазол

Задача №3

Активността на ДНК гиразата на бактериалните ядра инхибира:

1. Диоксидин 2. Ципрофлоксацин 3. Ломефлоксацин 4. Метронидазол 5. Ентефурил.

Задача №4

Сулфонамидите блокират синтеза на фолиева киселина в бактериалната стена, защото:

1. Те се конкурират с пара-аминобензоената киселина, която е предшественик на фолиевата киселина.
2. Те потенцират действието на пара-аминобензоената киселина, която е естествен антагонист на фолиевата киселина.
3. Те свързват парааминобензоената киселина и образуват неактивен комплекс

Задача №5

Направете рационален избор на синтетичен антимикробен агент:

А. Амбулаторна крупозна пневмония: 1. Ко-тримоксазол 2. Офлоксацин. 3. Ерсефурил

Б. Болнична лобарна пневмония: 1. Ко-тримоксазол 2. Офлоксацин. 3. Ерсефурил

Предложете технология за използване на избраните средства.

1. Решете проблеми наизбор на синтетични антимикробни средства, като се вземе предвид състоянието на органите и системите на тялото на пациента, страничните и токсични ефекти на лекарствата

Задача №6

Следните твърдения за сулфонамидите са верни:

1. Сулфадиметоксинът има дълъг полуживот 2. Салазосулфопиридинът обикновено се използва при инфекции на пикочните пътища 3. Сулгинът се абсорбира слабо от стомашно-чревния тракт 4. Сулфацил-Na е подходящо средство за локално приложение в очите 5. Ако възникне алергична реакция по време на лечение, дозата трябва да се намали за 2-3 дни

Задача №7

Сулфонамиди:

1. Обикновено по-разтворими в алкална урина 2. Постигат по-високи концентрации в кръвта, отколкото в урината 3. По-активни са, след като се метаболизират и ацетилират в урината 4. По-активни са в алкална урина 5. Може да се утаят в урината, за да образуват кристали

Задача №8

Сулфонамидите могат да причинят увреждане на бъбреците, което може да се дължи на утаяване на кристали в събирателните тубули на бъбрека. Факторите, предразполагащи към образуването на кристална утайка са:

1. Висока концентрация на лекарството в урината 2. Слаба разтворимост на лекарството в урината 3. pH на урината около 5,0 4. Едновременно приложение на няколко сулфонамиди

Задача №9

Най-честият причинител на инфекциите на пикочните пътища е Proteus, който е силно чувствителен към нитрофурантоин.

1. Вярно 2. Невярно

Задача №10

Най-честият причинител на чревни инфекции е ешерихия коли, салмонела, холера, ентеробактер, дизентериен бацил: 1. Вярно 2. Невярно

Задача №11

Причинителите на чревните инфекции са силно чувствителни към:

1. Ципрофлоксацин 2. Нитроксалин 3. Ентефурил.

Задача №12

Сулфонамидите се метаболизират от:

1. Ацетилиране 2. Конюгиране с глюкуронова киселина 3. Конюгиране със сулфати

Задача №13

Забавяне и ускоряване на ацетилирането на сулфонамиди:

1. Генетично обусловена 2. Зависи от телесната температура. 3. Зависи от дозата на лекарството. 4. Зависи от възрастта на пациента

Задача №14

В алкална урина сулфонамиди:

1. По-малко разтворими 2. По-добре разтворими 3. Неразтворими 4. Стабилността на сулфонамидите не зависи от pH на урината

Задача №15

За лечение на инфекции на пикочните пътища дозата на сулфонамидите трябва да бъде:

1. Удвоена в сравнение с дозата, необходима за лечение на системна инфекция 2. Равна на необходимата доза за лечение на системна инфекция 3. По-малка от необходимата доза за лечение на системна инфекция 4. Сулфонамидите не са ефективни за лечение на инфекция на пикочните пътища

Задача №16

Рискът от развитие на кристалурия по време на терапия със сулфонамиди може да бъде намален чрез:

1. Предписване на по-разтворими сулфонамиди 2. Алкализиране на урината 3. Лечение на фона на повишен воден товар (диуреза до 2 литра на ден) 4. Нито едно от горните.

1. Обосновете рационална комбинирана фармакотерапия, като вземете предвид фармакологичното и фармацевтичното взаимодействие на лекарствата

Задача №17

Комбинация от сулфонамиди с триметоприм:

1. Ефективен, защото чувствителните ензимни реакции се инхибират

синтез на фолиева киселина 2. Безопасен, тъй като при хората не възникват инхибиторни реакции

1. Може да причини лекарствено-индуцирана анемия, която се лекува успешно с фолиева киселина, без да инхибира антибактериалния ефект 4. Бактерициден, въпреки че компонентите му са бактериостатични 5. Лесно води до лекарствена резистентност

Задача №18

При ко-тримоксазол сулфаметоксазолът е предпочитан пред другите сулфонамиди, защото:

1. Той е най-малко токсичен 2. Действа по същия начин като триметоприм 3. Развива най-малко резистентност 4. Неговият полуживот е подобен на триметоприм

Задача №19

При остра инфекция на пикочните пътища, с кисела урина, когато патогенът не е определен, лечението може да започне с:

1. Хлорамфеникол 2. Тетрациклин 3. Ко-тримоксазол 4. Фуразолидон

Задача №20

При остра инфекция на пикочните пътища, с алкална урина и липса на идентифициране на патогена, лечението може да започне с:

1. Ко-тримоксазол 2. Нитрофурани 3. Сулфонамид 4. Ентефурил

Задача №21

Посочете лекарствата на избор за инфекция на пикочните пътища, причинена от Pseudomonas aeruginosa:

1. Нитрофурани 2. Налидиксова киселина 3. Ципрофлоксацин 4. Офлоксацин

Задача №22

Какви лекарства са показани за лечение на хламидийна инфекция на пикочно-половия тракт:

1. Нитроксолин 2. Палин 3. Офлоксацин

Задача №23

При продължителна употреба кои уроантисептици могат да развият полиневрит?

1. Бисептол 2. Фурагин 3. Нитроксолин

Задача №24

Посочете уроантисептик, който не причинява чревна дисбактериоза:

1. Сулфадимезин 2. Палин 3. Фурагин