Краткодействащ инсулин: как да инжектирате човешки лекарства. „Човешки инсулини

Руско име

Разтворим инсулин [човешки генетично модифициран]

Латинско наименование на веществото Инсулин разтворим [човешко генно инженерство]

Инсулин разтворим ( род. Insulin solubilis)

Фармакологична група на веществото Инсулин разтворим [човешко генно инженерство]

Образец на клинична и фармакологична статия 1

Фармацевтично действие.Краткодействащ инсулинов препарат. Взаимодействайки със специфичен рецептор на външната мембрана на клетките, той образува инсулинов рецепторен комплекс. Увеличавайки синтеза на cAMP (в мастните клетки и чернодробните клетки) или директно прониквайки в клетката (мускулите), инсулиновият рецепторен комплекс стимулира вътреклетъчните процеси, вкл. синтез на редица ключови ензими (хексокиназа, пируват киназа, гликоген синтетаза и др.). Намаляването на концентрацията на глюкоза в кръвта се дължи на увеличаване на нейния вътреклетъчен транспорт, повишена абсорбция и асимилация от тъканите, стимулиране на липогенезата, гликогеногенезата, синтеза на протеини, намаляване на скоростта на производство на глюкоза от черния дроб (намаляване на разграждане на гликоген) и т.н. След s / c инжектиране ефектът настъпва в рамките на 20-30 минути, достига максимум след 1-3 часа и продължава, в зависимост от дозата, 5-8 часа.Продължителността на лекарството зависи от доза, метод, място на приложение и има значими индивидуални характеристики.

Фармакокинетика.Пълнотата на абсорбция зависи от метода на приложение (s / c, / m), мястото на инжектиране (корем, бедро, седалище), дозата, концентрацията на инсулин в препарата и др. Той се разпределя неравномерно в тъканите. Не прониква през плацентарната бариера и в кърмата. Унищожава се от инсулиназата, главно в черния дроб и бъбреците. T 1/2 - от няколко до 10 минути. Екскретира се от бъбреците (30-80%).

Показания.Захарен диабет тип 1, захарен диабет тип 2: стадий на резистентност към перорални хипогликемични лекарства, частична резистентност към перорални хипогликемични лекарства (комбинирана терапия); диабетна кетоацидоза, кетоацидотична и хиперосмоларна кома; захарен диабет, възникнал по време на бременност (с неефективността на диетичната терапия); за периодична употреба при пациенти с диабет на фона на инфекции, придружени от висока температура; с предстоящи операции, наранявания, раждане, метаболитни нарушения, преди да преминете към лечение с удължени инсулинови препарати.

Противопоказания.Свръхчувствителност, хипогликемия.

Дозиране.Дозата и начина на приложение на лекарството се определят индивидуално във всеки отделен случай въз основа на съдържанието на глюкоза в кръвта преди хранене и 1-2 часа след хранене, както и в зависимост от степента на глюкозурия и характеристиките на курса. на болестта.

Лекарството се прилага подкожно, интрамускулно, интравенозно, 15-30 минути преди хранене. Най-често срещаният начин на приложение е s / c. При диабетна кетоацидоза, диабетна кома, по време на хирургична интервенция - интравенозно и интрамускулно.

При монотерапия честотата на приложение обикновено е 3 пъти на ден (ако е необходимо, до 5-6 пъти на ден), мястото на инжектиране се променя всеки път, за да се избегне развитието на липодистрофия (атрофия или хипертрофия на подкожната мастна тъкан).

Средната дневна доза е 30-40 IU, при деца - 8 IU, след това средната дневна доза - 0,5-1 IU / kg или 30-40 IU 1-3 пъти на ден, ако е необходимо - 5-6 пъти на ден . При дневна доза, надвишаваща 0,6 U / kg, инсулинът трябва да се прилага под формата на 2 или повече инжекции в различни области на тялото. Може да се комбинира с дългодействащи инсулини.

Разтворът на инсулина се взема от флакона чрез пробиване на гумената запушалка със стерилна игла на спринцовката, избърсана с етанол след отстраняване на алуминиевата капачка.

Страничен ефект.Алергични реакции (уртикария, ангиоедем - треска, задух, понижаване на кръвното налягане);

хипогликемия (бледност на кожата, повишено изпотяване, изпотяване, сърцебиене, треперене, глад, възбуда, безпокойство, парестезия в устата, главоболие, сънливост, безсъние, страх, депресивно настроение, раздразнителност, необичайно поведение, несигурност на движенията, нарушения на говора и зрение), хипогликемична кома;

хипергликемия и диабетна ацидоза (при ниски дози, пропуснати инжекции, неспазване на диетата, на фона на треска и инфекции): сънливост, жажда, намален апетит, зачервяване на лицето);

нарушено съзнание (до развитието на прекоматозно състояние и кома);

преходни зрителни нарушения (обикновено в началото на терапията);

имунологични кръстосани реакции с човешки инсулин; повишаване на титъра на антиинсулинови антитела, последвано от повишаване на гликемията;

хиперемия, сърбеж и липодистрофия (атрофия или хипертрофия на подкожната мастна тъкан) на мястото на инжектиране.

В началото на лечението - оток и рефракционна грешка (са временни и изчезват при продължаване на лечението).

Предозиране.Симптоми: хипогликемия (слабост, "студена" пот, бледност на кожата, сърцебиене, треперене, нервност, глад, парестезия в ръцете, краката, устните, езика, главоболие), хипогликемична кома, конвулсии.

Лечение: пациентът може сам да елиминира леката хипогликемия чрез приемане на захар или храни, богати на лесно смилаеми въглехидрати.

Подкожно, интрамускулно или интравенозно се прилага глюкагон или интравенозно хипертоничен разтвор на декстроза. С развитието на хипогликемична кома се инжектират венозно 20-40 ml (до 100 ml) 40% разтвор на декстроза, докато пациентът излезе от кома.

Взаимодействие.Фармацевтично несъвместим с разтвори на други лекарства.

Хипогликемичният ефект се засилва от сулфонамиди (включително перорални хипогликемични лекарства, сулфонамиди), МАО инхибитори (включително фуразолидон, прокарбазин, селегилин), инхибитори на карбоанхидразата, АСЕ инхибитори, НСПВС (включително салицилати), анаболни стероиди (включително станозолол, оксандролон, метандростенолон) , андрогени, бромокриптин, тетрациклини, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофилин, циклофосфамид, фенфлурамин, Li + препарати, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохин, етанол.

Хипогликемичният ефект се отслабва от глюкагон, соматропин, GCS, орални контрацептиви, естрогени, тиазидни и бримкови диуретици, BMCC, хормони на щитовидната жлеза, хепарин, сулфинпиразон, симпатикомиметици, даназол, трициклични антидепресанти, клонидин, калциеви антагонисти, диазоксид, морфин, марихуана, никотин , фенитоин, епинефрин, блокери на Н1-хистаминовите рецептори.

Бета-блокери, резерпин, октреотид, пентамидин могат както да засилят, така и да отслабят хипогликемичния ефект на инсулина.

Специални инструкции.Преди да вземете инсулин от флакона, проверете прозрачността на разтвора. Ако се появят чужди тела, помътняване или утаяване на веществото върху стъклото на флакона, лекарството не може да се използва.

Температурата на инжектирания инсулин трябва да съответства на стайната температура. Дозата на инсулина трябва да се коригира при инфекциозни заболявания, дисфункция на щитовидната жлеза, болест на Адисон, хипопитуитаризъм, хронична бъбречна недостатъчност и захарен диабет при хора над 65 години.

Причините за хипогликемия могат да бъдат: предозиране на инсулин, заместване на лекарства, пропускане на хранене, повръщане, диария, физически стрес; заболявания, които намаляват нуждата от инсулин (напреднали заболявания на бъбреците и черния дроб, както и хипофункция на надбъбречната кора, хипофизата или щитовидната жлеза), промяна на мястото на инжектиране (например кожата на корема, рамото, бедрото) , както и взаимодействие с други лекарства. Възможно е да се намали концентрацията на глюкоза в кръвта, когато пациентът се прехвърли от животински инсулин към човешки инсулин.

Преминаването на пациент към човешки инсулин винаги трябва да бъде медицински обосновано и да се извършва само под наблюдението на лекар. Склонността към развитие на хипогликемия може да наруши способността на пациентите да участват активно в движението, както и да поддържат машини и механизми.

Пациентите с диабет могат да спрат собствената си лека хипогликемия, като ядат захар или храни с високо съдържание на въглехидрати (препоръчително е винаги да имате поне 20 g захар). Необходимо е да информирате лекуващия лекар за прехвърлената хипогликемия, за да вземе решение за необходимостта от коригиране на лечението.

При лечение с краткодействащ инсулин в отделни случаи е възможно намаляване или увеличаване на обема на мастната тъкан (липодистрофия) в областта на инжектиране. Тези явления могат да бъдат избегнати до голяма степен чрез постоянна смяна на мястото на инжектиране. По време на бременност е необходимо да се вземе предвид намаляване (I триместър) или увеличение (II-III триместър) на нуждите от инсулин. По време на раждането и непосредствено след него нуждата от инсулин може драстично да спадне. По време на кърмене е необходимо ежедневно наблюдение в продължение на няколко месеца (до стабилизиране на нуждата от инсулин).

Пациентите, получаващи повече от 100 IU инсулин на ден, се нуждаят от хоспитализация при смяна на лекарството.

Държавен регистър на лекарствата. Официално издание: в 2 тома - М .: Медицински съвет, 2009. - V.2, част 1 - 568 с.; част 2 - 560 стр.

Взаимодействия с други активни вещества

Търговски наименования

Име	Стойността на Wyshkovsky Index®

Инсулин разтворим [човешки полусинтетичен]

латинско име

Разтворим в инсулин

Фармакологична група

инсулини

Образец на клинична и фармакологична статия 1

Фармацевтично действие. Краткодействащ инсулинов препарат. Взаимодействайки със специфичен рецептор на външната мембрана на клетките, той образува инсулинов рецепторен комплекс. Увеличавайки синтеза на cAMP (в мастните клетки и чернодробните клетки) или директно прониквайки в клетката (мускулите), инсулиновият рецепторен комплекс стимулира вътреклетъчните процеси, вкл. синтез на редица ключови ензими (хексокиназа, пируват киназа, гликоген синтетаза и др.). Намаляването на кръвната захар се дължи на увеличаване на нейния вътреклетъчен транспорт, повишена абсорбция и асимилация от тъканите, стимулиране на липогенезата, гликогеногенезата, протеиновия синтез, намаляване на скоростта на производство на глюкоза от черния дроб (намаляване на разграждането на гликоген) и др. , След s / c инжектиране ефектът настъпва в рамките на 20-30 минути, достига максимум след 1-3 часа и продължава, в зависимост от дозата, 5-8 часа.Продължителността на лекарството зависи от дозата, метода, мястото на администрацията и има значими индивидуални характеристики.

Фармакокинетика. Пълнотата на абсорбция зависи от метода на приложение (s / c, / m), мястото на инжектиране (корем, бедро, седалище), дозата, концентрацията на инсулин в препарата и др. Той се разпределя неравномерно в тъканите. Не прониква през плацентарната бариера и в кърмата. Унищожава се от инсулиназата, главно в черния дроб и бъбреците. T 1/2 - от няколко до 10 минути. Екскретира се от бъбреците (30-80%).

Показания. Захарен диабет тип 1, захарен диабет тип 2: стадий на резистентност към перорални хипогликемични лекарства, частична резистентност към перорални хипогликемични лекарства (комбинирана терапия); диабетна кетоацидоза, кетоацидотична и хиперосмоларна кома; захарен диабет, възникнал по време на бременност (с неефективността на диетичната терапия); за периодична употреба при пациенти с диабет на фона на инфекции, придружени от висока температура; с предстоящи операции, наранявания, раждане, метаболитни нарушения, преди да преминете към лечение с удължени инсулинови препарати.

Противопоказания. Свръхчувствителност, хипогликемия.

Дозиране. Дозата и начина на приложение на лекарството се определят индивидуално във всеки отделен случай въз основа на съдържанието на глюкоза в кръвта преди хранене и 1-2 часа след хранене, както и в зависимост от степента на глюкозурия и характеристиките на курса. на болестта.

Лекарството се прилага s / c, / m, / in, 15-30 минути преди хранене. Най-често срещаният начин на приложение е s / c. С диабетна кетоацидоза, диабетна кома, по време на хирургическа интервенция - в / в и / m.

При монотерапия честотата на приложение обикновено е 3 пъти на ден (ако е необходимо, до 5-6 пъти на ден), мястото на инжектиране се променя всеки път, за да се избегне развитието на липодистрофия (атрофия или хипертрофия на подкожната мастна тъкан).

Средната дневна доза е 30-40 IU, при деца - 8 IU, след това средната дневна доза - 0,5-1 IU / kg или 30-40 IU 1-3 пъти на ден, ако е необходимо - 5-6 пъти на ден . При дневна доза, надвишаваща 0,6 U / kg, инсулинът трябва да се прилага под формата на 2 или повече инжекции в различни области на тялото.

Може да се комбинира с дългодействащи инсулини.

Разтворът на инсулина се взема от флакона чрез пробиване на гумената запушалка със стерилна игла на спринцовката, избърсана с етанол след отстраняване на алуминиевата капачка.

Страничен ефект. Алергични реакции (уртикария, ангиоедем - треска, задух, понижаване на кръвното налягане);

хипогликемия (бледност на кожата, повишено изпотяване, изпотяване, сърцебиене, треперене, глад, възбуда, безпокойство, парестезия в устата, главоболие, сънливост, безсъние, страх, депресивно настроение, раздразнителност, необичайно поведение, несигурност на движенията, нарушения на говора и зрение), хипогликемична кома;

хипергликемия и диабетна ацидоза (при ниски дози, пропуснати инжекции, неспазване на диетата, на фона на треска и инфекции): сънливост, жажда, намален апетит, зачервяване на лицето);

нарушено съзнание (до развитието на прекоматозно състояние и кома);

преходни зрителни нарушения (обикновено в началото на терапията);

имунологични кръстосани реакции с човешки инсулин; повишаване на титъра на антиинсулинови антитела, последвано от повишаване на гликемията;

хиперемия, сърбеж и липодистрофия (атрофия или хипертрофия на подкожната мастна тъкан) на мястото на инжектиране.

В началото на лечението - оток и рефракционна грешка (са временни и изчезват при продължаване на лечението).

Предозиране. Симптоми: хипогликемия (слабост, "студена" пот, бледност на кожата, сърцебиене, треперене, нервност, глад, парестезия в ръцете, краката, устните, езика, главоболие), хипогликемична кома, конвулсии.

Лечение: пациентът може сам да елиминира леката хипогликемия чрез приемане на захар или храни, богати на лесно смилаеми въглехидрати.

Подкожно, интрамускулно или интравенозно се прилага глюкагон или интравенозно хипертоничен разтвор на декстроза. С развитието на хипогликемична кома се инжектират венозно 20-40 ml (до 100 ml) 40% разтвор на декстроза, докато пациентът излезе от кома.

Взаимодействие. Фармацевтично несъвместим с разтвори на други лекарства.

Хипогликемичният ефект се засилва от сулфонамиди (включително перорални хипогликемични лекарства, сулфонамиди), МАО инхибитори (включително фуразолидон, прокарбазин, селегилин), инхибитори на карбоанхидразата, АСЕ инхибитори, НСПВС (включително салицилати), анаболни стероиди (включително станозолол, оксандролон, метандростенолон) , андрогени, бромокриптин, тетрациклини, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофилин, циклофосфамид, фенфлурамин, Li + препарати, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохин, етанол.

Хипогликемичният ефект се отслабва от глюкагон, соматропин, GCS, орални контрацептиви, естрогени, тиазидни и бримкови диуретици, BMCC, хормони на щитовидната жлеза, хепарин, сулфинпиразон, симпатикомиметици, даназол, трициклични антидепресанти, клонидин, калциеви антагонисти, диазоксид, морфин, марихуана, никотин , фенитоин, епинефрин, блокери на Н1-хистаминовите рецептори.

Бета-блокери, резерпин, октреотид, пентамидин могат както да засилят, така и да отслабят хипогликемичния ефект на инсулина.

Специални инструкции. Преди да вземете инсулин от флакона, проверете прозрачността на разтвора. Ако се появят чужди тела, помътняване или утаяване на веществото върху стъклото на флакона, лекарството не може да се използва.

Температурата на инжектирания инсулин трябва да съответства на стайната температура. Дозата на инсулина трябва да се коригира при инфекциозни заболявания, дисфункция на щитовидната жлеза, болест на Адисон, хипопитуитаризъм, хронична бъбречна недостатъчност и захарен диабет при хора над 65 години.

Причините за хипогликемия могат да бъдат: предозиране на инсулин, заместване на лекарства, пропускане на хранене, повръщане, диария, физически стрес; заболявания, които намаляват нуждата от инсулин (напреднали заболявания на бъбреците и черния дроб, както и хипофункция на надбъбречната кора, хипофизата или щитовидната жлеза), промяна на мястото на инжектиране (например кожата на корема, рамото, бедрото) , както и взаимодействие с други лекарства. Възможно е да се намали концентрацията на глюкоза в кръвта, когато пациентът се прехвърли от животински инсулин към човешки инсулин.

Преминаването на пациент към човешки инсулин винаги трябва да бъде медицински обосновано и да се извършва само под наблюдението на лекар. Склонността към развитие на хипогликемия може да наруши способността на пациентите да участват активно в движението, както и да поддържат машини и механизми.

Пациентите с диабет могат да спрат собствената си лека хипогликемия, като ядат захар или храни с високо съдържание на въглехидрати (препоръчително е винаги да имате поне 20 g захар). Необходимо е да информирате лекуващия лекар за прехвърлената хипогликемия, за да вземе решение за необходимостта от коригиране на лечението.

При лечение с краткодействащ инсулин в отделни случаи е възможно намаляване или увеличаване на обема на мастната тъкан (липодистрофия) в областта на инжектиране. Тези явления могат да бъдат избегнати до голяма степен чрез постоянна смяна на мястото на инжектиране. По време на бременност е необходимо да се вземе предвид намаляване (I триместър) или увеличение (II-III триместър) на нуждите от инсулин. По време на раждането и непосредствено след него нуждата от инсулин може драстично да спадне. По време на кърмене е необходимо ежедневно наблюдение в продължение на няколко месеца (до стабилизиране на нуждата от инсулин).

Инсулинът е основното лекарство за лечение на хора с диабет тип 1. Понякога се използва и за стабилизиране на състоянието на пациента и подобряване на благосъстоянието му при втория тип заболяване. Това вещество по своята същност е хормон, който е в състояние да повлияе на метаболизма на въглехидратите в малки дози. Обикновено панкреасът произвежда достатъчно инсулин, за да поддържа нормални нива на кръвната захар. Но при сериозни ендокринни нарушения инсулиновите инжекции често стават единственият шанс да се помогне на пациента. За съжаление е невъзможно да се приема през устата (под формата на таблетки), тъй като се разрушава напълно в храносмилателния тракт и губи своята биологична стойност.

Възможности за получаване на инсулин за използване в медицинската практика

Вероятно много диабетици поне веднъж са се чудили от какво се прави инсулинът, използван за медицински цели? В момента най-често това лекарство се получава с помощта на методи на генно инженерство и биотехнологии, но понякога се извлича от суровини от животински произход.

Препарати, получени от суровини от животински произход

Получаването на този хормон от панкреаса на прасета и говеда е стара технология, която рядко се използва днес. Това се дължи на ниското качество на полученото лекарство, склонността му да предизвиква алергични реакции и недостатъчното пречистване. Факт е, че тъй като хормонът е протеиново вещество, той се състои от определен набор от аминокиселини.

Инсулинът, произведен в тялото на прасе, се различава по аминокиселинен състав от човешкия инсулин с 1 аминокиселина и говеждия инсулин с 3.

В началото и средата на 20-ти век, когато нямаше подобни лекарства, дори такъв инсулин се превърна в пробив в медицината и направи възможно лечението на диабетици да бъде изведено на ново ниво. Хормоните, получени по този метод, понижават кръвната захар, но често причиняват странични ефекти и алергии. Разликите в състава на аминокиселините и примесите в лекарството се отразяват на състоянието на пациентите, особено при по-уязвимите категории пациенти (деца и възрастни хора). Друга причина за лошата поносимост на такъв инсулин е наличието на неговия неактивен прекурсор в лекарството (проинсулин), от който е невъзможно да се отървете в тази вариация на лекарството.

В днешно време има подобрени свински инсулини, които са лишени от тези недостатъци. Получават се от панкреаса на прасе, но след това подлежат на допълнителна обработка и пречистване. Те са многокомпонентни и съдържат помощни вещества в състава си.

Модифицираният свински инсулин практически не се различава от човешкия хормон, така че все още се използва на практика.

Такива лекарства се понасят много по-добре от пациентите и практически не предизвикват нежелани реакции, не потискат имунната система и ефективно намаляват кръвната захар. Говеждият инсулин понастоящем не се използва в медицината, тъй като поради чуждата си структура влияе отрицателно върху имунната и други системи на човешкото тяло.

Генно модифициран инсулин

Човешкият инсулин, който се използва за диабетици, се произвежда в индустриален мащаб по два начина:

• използване на ензимно третиране на свински инсулин;
• използване на генетично модифицирани щамове на Escherichia coli или дрожди.

С физикохимична промяна молекулите на свинския инсулин под действието на специални ензими стават идентични с човешкия инсулин. Аминокиселинният състав на полученото лекарство не се различава от състава на естествения хормон, който се произвежда в човешкото тяло. По време на производствения процес лекарството се подлага на високо пречистване, поради което не предизвиква алергични реакции и други нежелани прояви.

Но най-често инсулинът се получава с помощта на модифицирани (генетично модифицирани) микроорганизми. Бактериите или дрождите са биотехнологично променени, така че да могат сами да произвеждат инсулин.

Освен производството на самия инсулин, важна роля играе неговото пречистване. Така че лекарството не предизвиква алергични и възпалителни реакции, на всеки етап е необходимо да се следи чистотата на щамовете на микроорганизмите и всички разтвори, както и използваните съставки.

Има 2 метода за получаване на инсулин по този начин. Първият от тях се основава на използването на два различни щама (вида) на един микроорганизъм. Всеки от тях синтезира само една верига от ДНК молекулата на хормона (общо са две и са спирално усукани заедно). След това тези вериги се свързват и в получения разтвор вече е възможно да се отделят активните форми на инсулин от тези, които нямат никакво биологично значение.

Вторият начин за получаване на лекарство с помощта на Е. coli или дрожди се основава на факта, че микробът първо произвежда неактивен инсулин (т.е. неговият прекурсор, проинсулин). След това, с помощта на ензимно лечение, тази форма се активира и се използва в медицината.

Персоналът, който има достъп до определени производствени зони, трябва винаги да бъде облечен в стерилен защитен костюм, поради което се изключва контактът на лекарството с човешки биологични течности.

Всички тези процеси обикновено са автоматизирани, въздухът и всички контактни повърхности с ампули и флакони са стерилни, а линиите с оборудването са херметически затворени.

Биотехнологичните методи позволяват на учените да мислят за алтернативни решения на проблема с диабета. Например, в момента се провеждат предклинични изследвания за производството на изкуствени бета-клетки на панкреаса, които могат да бъдат получени с помощта на методи на генно инженерство. Може би в бъдеще те ще бъдат използвани за подобряване на функционирането на този орган при болен човек.

Производството на модерни е сложен технологичен процес, който предвижда автоматизация и минимална човешка намеса.

Допълнителни компоненти

Производството на инсулин без помощни вещества в съвременния свят е почти невъзможно да си представим, тъй като те подобряват химичните му свойства, удължават продължителността на действие и постигат висока степен на чистота.

Според техните свойства всички допълнителни съставки могат да бъдат разделени на следните класове:

• пролонгатори (вещества, които се използват за осигуряване на по-продължително действие на лекарството);
• дезинфекционни компоненти;
• стабилизатори, благодарение на които се поддържа оптимална киселинност в лекарствения разтвор.

Удължаващи добавки

Има инсулини с удължено действие, чиято биологична активност продължава от 8 до 42 часа (в зависимост от лекарствената група). Този ефект се постига чрез добавяне на специални вещества, пролонгатори, към инжекционния разтвор. Най-често за тази цел се използва едно от следните съединения:

• протеини;
• хлоридни соли на цинка.

Протеините, които удължават действието на лекарството, са високо пречистени и са ниско алергични (например протамин). Цинковите соли също не влияят неблагоприятно нито на инсулиновата активност, нито на човешкото благосъстояние.

Антимикробни съставки

Дезинфектантите в състава на инсулина са необходими, за да не се размножава микробната флора по време на съхранение и употреба. Тези вещества са консерванти и осигуряват безопасността на биологичната активност на лекарството. Освен това, ако пациентът инжектира хормон от един флакон само на себе си, тогава лекарството може да му стигне няколко дни. Благодарение на висококачествените антибактериални компоненти, той няма да има нужда да изхвърля неизползвано лекарство поради теоретичната възможност за възпроизвеждане в разтвор на микроби.

Следните вещества могат да се използват като дезинфектанти при производството на инсулин:

• метакрезол;
• фенол;
• парабени.

Ако разтворът съдържа цинкови йони, те действат и като допълнителен консервант поради антимикробните си свойства.

За производството на всеки тип инсулин са подходящи определени дезинфекционни компоненти. Тяхното взаимодействие с хормона трябва да бъде изследвано на етапа на предклиничните изпитвания, тъй като консервантът не трябва да нарушава биологичната активност на инсулина или по друг начин да влияе неблагоприятно на неговите свойства.

Използването на консерванти в повечето случаи ви позволява да въведете хормона под кожата без предварителна обработка с алкохол или други антисептици (производителят обикновено споменава това в инструкциите). Това опростява приложението на лекарството и намалява броя на подготвителните манипулации преди самото инжектиране. Но тази препоръка работи само ако разтворът се прилага с помощта на индивидуална инсулинова спринцовка с тънка игла.

Стабилизатори

Необходими са стабилизатори, за да се поддържа рН на разтвора на дадено ниво. Безопасността на лекарството, неговата активност и стабилността на химичните свойства зависят от нивото на киселинност. При производството на инжекционен хормон за пациенти с диабет обикновено се използват фосфати за тази цел.

Стабилизаторите на разтвора не винаги са необходими за инсулини с цинк, тъй като металните йони спомагат за поддържането на необходимия баланс. Ако все още се използват, тогава вместо фосфати се използват други химични съединения, тъй като комбинацията от тези вещества води до утаяване и неподходящост на лекарството. Важно свойство, което се изисква от всички стабилизатори, е безопасността и невъзможността за влизане в реакции с инсулин.

Изборът на инжекционни лекарства за диабет за всеки отделен пациент трябва да се извършва от компетентен ендокринолог. Задачата на инсулина е не само да поддържа нормално ниво на захар в кръвта, но и да не уврежда други органи и системи. Лекарството трябва да бъде химически неутрално, ниско алергенно и за предпочитане достъпно. Също така е доста удобно, ако избраният инсулин може да се смесва с други негови версии за времето на действие.

човешки инсулин
Латинско име:Инсулин хуманум
Фармакологични групи:инсулини
Нозологична класификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависим захарен диабет. E10-E14 Захарен диабет. E11 Инсулинонезависим захарен диабет. Z100 КЛАС XXII Хирургическа практика
фармакологичен ефект

Активна съставка (INN) човешки инсулин (човешки инсулин)
Приложение на човешки инсулин:Кетоацидоза, диабетна, млечнокисела и хиперосмоларна кома, инсулинозависим захарен диабет (тип I), вкл. с интеркурентни състояния (инфекции, наранявания, хирургични интервенции, обостряне на хронични заболявания), диабетна нефропатия и / или чернодробна дисфункция, бременност и раждане, инсулинонезависим захарен диабет (тип II) с резистентност към перорални антидиабетни лекарства, дистрофични кожни лезии (трофични язви, карбункули, фурункулоза), тежка астенизация на пациента с тежка патология (инфекции, изгаряния, наранявания, измръзване), продължителен инфекциозен процес (туберкулоза, пиелонефрит).

Противопоказания за човешки инсулин:Свръхчувствителност, хипогликемия, чернодробно и / или бъбречно заболяване (възможна кумулация), кърмене (съществува висок риск от отделяне на инсулин в кърмата).

Странични ефекти:Хипогликемия, постгликемична хипергликемия (феномен на Сомоджи), оток, зрителни нарушения, инсулинова резистентност (дневна нужда над 200 единици), алергични реакции: кожни обриви със сърбеж, понякога придружени от диспнея и хипотония, анафилактичен шок; локални реакции: зачервяване, подуване и болезненост на кожата и подкожната тъкан (преминават сами в рамките на няколко дни или седмици), липодистрофия след инжектиране (повишено образуване на мазнини на мястото на инжектиране - хипертрофична форма или мастна атрофия - атрофична форма) , придружено от нарушена абсорбция на инсулин, появата на усещане за болка при промени в атмосферното налягане.

Взаимодействие:Ефектът се засилва от перорални антидиабетни средства, алкохол, андрогени, анаболни стероиди, дизопирамид, гванетидин, МАО инхибитори, салицилати (във високи дози) и др. НСПВС, бета-блокери (маскират симптомите на хипогликемия - тахикардия, повишено кръвно налягане, и др.), намаляват - ACTH, глюкокортикоиди, амфетамини, баклофен, естрогени, орални контрацептиви, тиреоидни хормони, тиазидни и други диуретици, триамтерен, симпатикомиметици, глюкагон, фенитоин. Концентрацията в кръвта се повишава (ускорява се абсорбцията) от никотин-съдържащи лекарства и тютюнопушене.

Предозиране:Симптоми:хипогликемия с различна тежест, до хипогликемична кома.
Лечение:с лека хипогликемия, глюкозата се прилага перорално, с тежка - интравенозно (до 50 ml 40% разтвор) с едновременното приложение на глюкагон или адреналин.

Дозировка и приложение:НАСТОЛЕН КОМПЮТЪР. Пациент, чиято хипергликемия и глюкозурия не се елиминират чрез диета в рамките на 2-3 дни, със скорост 0,5-1 U / kg, след което дозата се коригира в съответствие с гликемичния и глюкозуричния профил; за бременни жени през първите 20 седмици дозата инсулин е 0,6 U / kg. Честотата на приложение може да бъде различна (обикновено 3-5 пъти се използва при избора на доза), докато общата доза се разделя на няколко части (в зависимост от броя на храненията) пропорционално на енергийната стойност: закуска - 25 части, втора закуска - 15 части, обяд - 30 части, следобеден чай - 10 части, вечеря - 20 части. Инжекциите се правят 15 минути преди хранене. В бъдеще е възможно двойно приложение (най-удобно за пациентите).

Предпазни мерки:Развитието на хипогликемия допринася за предозиране, нарушения на диетата, физическа активност, омазняване на черния дроб, органично увреждане на бъбреците. За профилактика на липодистрофия след инжектиране се препоръчва да се променят местата на инжектиране, лечението се състои в прилагане на инсулин (6-10 единици), смесен с 0,5-1,5 ml 0,25-0,5% разтвор на новокаин в преходната зона на липодистрофия, по-близо до здрава тъкан, на дълбочина 1/2–3/4 от дебелината на мастния слой. С развитието на резистентност пациентът трябва да бъде прехвърлен на монопикови и монокомпонентни високо пречистени инсулини, временно да предпише глюкокортикоиди и антихистамини. Алергизацията изисква хоспитализация на пациента, идентифициране на лекарствения компонент, който е алерген, назначаване на адекватно лечение и заместване на инсулина.

Специални инструкции:Намаляването на броя на ежедневните инжекции се постига чрез комбиниране на инсулини с различна продължителност на действие.

Други лекарства с активното вещество Човешки инсулин (човешки инсулин)

Идеалното хормонално ниво е в основата на пълното развитие на човешкото тяло. Един от ключовите хормони в човешкото тяло е инсулинът. Неговият дефицит или излишък води до негативни последици. Захарният диабет и хипогликемията са двете крайности, които стават постоянни неприятни спътници на човешкото тяло, пренебрегвайки информацията какво е инсулин и какво трябва да бъде нивото му.

Хормонът инсулин

Честта да създаде първите трудове, проправили пътя за откриването на хормона, принадлежи на руския учен Леонид Соболев, който през 1900 г. предлага използването на панкреаса за производство на антидиабетно лекарство и дава концепцията за това какво е инсулин. Повече от 20 години са били изразходвани за по-нататъшни изследвания и след 1923 г. започва промишленото производство на инсулин. Днес хормонът е добре проучен от науката. Той участва в процесите на разграждане на въглехидратите, отговаряйки за метаболизма и синтеза на мазнини.

Кой орган произвежда инсулин

Органът, произвеждащ инсулин, е панкреасът, където се намират конгломерати от В-клетки, известни в научния свят като острови на Лорънс или панкреатични острови. Специфичната маса на клетките е малка и възлиза само на 3% от общата маса на панкреаса. Инсулинът се произвежда от бета клетките, подтипът на проинсулин е изолиран от хормона.

Какъв е подтипът на инсулина, не е напълно известно. Самият хормон, преди да приеме крайната си форма, влиза в клетъчния комплекс на Голджи, където се пречиства до състояние на пълноценен хормон. Процесът е завършен, когато хормонът се постави в специални гранули на панкреаса, където се съхранява, докато човек не се храни. Ресурсът на В-клетките е ограничен и бързо се изчерпва, когато човек злоупотребява с прости въглехидратни храни, което е причина за развитието на захарен диабет.

Действие

Какво представлява хормонът инсулин?Това е най-важният регулатор на метаболизма. Без него глюкозата, която влиза в тялото с храната, няма да може да влезе в клетката. Хормонът повишава пропускливостта на клетъчните мембрани, в резултат на което глюкозата се абсорбира в клетъчното тяло. В същото време хормонът насърчава превръщането на глюкозата в гликоген - полизахарид, който съдържа запас от енергия, който се използва от човешкото тяло според нуждите.

Функции

Функциите на инсулина са разнообразни. Осигурява работата на мускулните клетки, влияе върху процесите на метаболизма на протеини и мазнини. Хормонът играе ролята на информатор на мозъка, който според рецепторите определя нуждата от бързи въглехидрати: ако има много, мозъкът заключава, че клетките гладуват и е необходимо да се създадат резерви. Ефектът на инсулина върху тялото:

1. Предотвратява разграждането на незаменимите аминокиселини до прости захари.
2. Подобрява протеиновия синтез - основата на живота.
3. Не позволява на протеините в мускулите да се разграждат, предотвратява мускулната атрофия - анаболен ефект.
4. Ограничава натрупването на кетонови тела, чието прекомерно количество е смъртоносно за хората.
5. Подпомага транспортирането на калиеви и магнезиеви йони.

Ролята на инсулина в човешкото тяло

Недостигът на хормона е свързан със заболяване, наречено захарен диабет. Страдащите от това заболяване са принудени редовно да инжектират допълнителни дози инсулин в кръвта. Другата крайност е излишък на хормона, хипогликемия. Това заболяване води до повишаване на кръвното налягане и намаляване на еластичността на кръвоносните съдове. Повишава секрецията на инсулин, хормона глюкагон, произвеждан от алфа клетките на Лангерхансовите острови на панкреаса.

Инсулинозависими тъкани

Инсулинът стимулира производството на протеини в мускулите, без които мускулната тъкан не може да се развива. Образуването на мастна тъкан, която обикновено изпълнява жизненоважни функции, е невъзможно без хормон. Пациентите, които развиват диабет, са изправени пред кетоацидоза, форма на метаболитно разстройство, при което настъпва шоково вътреклетъчно гладуване.

ниво на инсулин в кръвта

Функциите на инсулина включват поддържане на правилното количество глюкоза в кръвта, регулиране на метаболизма на мазнини и протеини и трансформиране на хранителни вещества в мускулна маса. При нормално ниво на дадено вещество се случва следното:

• протеинов синтез за изграждане на мускули;
• поддържа се балансът на метаболизма и катаболизма;
• стимулира синтеза на гликоген, което повишава издръжливостта и регенерацията на мускулните клетки;
• в клетките влизат аминокиселини, глюкоза, калий.

норма

Концентрацията на инсулин се измерва в mcU / ml (за единица се вземат 0,04082 mg кристално вещество). Здравите хора имат индикатор, равен на 3-25 такива единици. За деца е разрешено намаляване до 3-20 mcU / ml. При бременни жени нормата е различна - 6-27 mcU / ml, при възрастни хора над 60 години тази цифра е 6-35. Промяната в нормата показва наличието на сериозни заболявания.

повишена

Продължителното превишаване на нормалните нива на инсулин заплашва с необратими патологични промени. Това състояние възниква поради спад в нивата на захарта. Можете да разберете за превишаването на концентрацията на инсулин по признаци: треперене, изпотяване, сърцебиене, внезапни пристъпи на глад, гадене, припадък, кома. Следните показатели влияят върху повишаването на хормоналните нива:

• интензивна физическа активност;
• хроничен стрес;
• заболявания на черния дроб и панкреаса;
• затлъстяване;
• нарушение на устойчивостта на клетките към въглехидрати;
• поликистозни яйчници;
• неправилно функциониране на хипофизната жлеза;
• рак и доброкачествени тумори на надбъбречните жлези.

Намалена

Намаляването на концентрацията на инсулин възниква поради стрес, интензивно физическо натоварване, нервно изтощение, ежедневна консумация на големи количества рафинирани въглехидрати. Липсата на инсулин блокира потока на глюкоза, повишавайки концентрацията му. В резултат на това има силна жажда, тревожност, внезапни пристъпи на глад, раздразнителност, често уриниране. Поради сходните симптоми на нисък и висок инсулин, диагностиката се извършва чрез специални изследвания.

От какво се прави инсулин за диабетици?

Въпросът за суровините за производството на хормона тревожи много пациенти. Инсулинът в човешкото тяло се произвежда от панкреаса, а следните видове се получават изкуствено:

1. Свинско или говеждо - животински произход. За производството се използва панкреасът на животните. При приготвянето на свински суровини има проинсулин, който не може да се отдели, става източник на алергични реакции.
2. Биосинтетично или свинско модифицирано - полусинтетично лекарство се получава чрез заместване на аминокиселини. Сред предимствата са съвместимостта с човешкото тяло и липсата на алергии. Недостатъци - недостиг на суровини, сложност на работата, висока цена.
3. Генно модифициран рекомбинантен - иначе наричан "човешки инсулин", защото е напълно идентичен с естествения хормон. Веществото се произвежда от ензими на щамове дрожди и генетично модифицирана Escherichia coli.

Инструкции за употреба на инсулин

Функциите на инсулина са много важни за човешкото тяло. Ако сте диабетик, имате лекарско направление и рецепта за безплатни лекарства в аптеките или болниците. При спешна нужда може да се закупи без рецепта, но трябва да се спазва дозировката. За да избегнете предозиране, прочетете инструкциите за употреба на инсулин.

Показания за употреба

Според инструкциите, приложени към всяка опаковка инсулинов препарат, индикации за употребата му са захарен диабет тип 1 (наричан още инсулинозависим) и в някои случаи захарен диабет тип 2 (неинсулинозависим). Тези фактори включват непоносимост към перорални хипогликемични средства, развитие на кетоза.

Приложение на инсулин

Лекарят предписва лекарството след диагностика и кръвни изследвания. За лечение на захарен диабет се използват лекарства с различна продължителност на действие: краткосрочно и дългосрочно. Изборът зависи от тежестта на хода на заболяването, състоянието на пациента, скоростта на началото на действието на лекарството:

1. Лекарството с кратко действие е предназначено за подкожно, интравенозно или интрамускулно приложение. Характеризира се с бърз краткотраен ефект на понижаване на захарта, прилага се 15-20 минути преди хранене няколко пъти на ден. Ефектът настъпва след половин час, максимум два часа, общо продължава около шест часа.
2. Дълго или продължително действие - има ефект с продължителност 10-36 часа, позволява ви да намалите дневния брой инжекции. Суспензиите се прилагат интрамускулно или подкожно, но не и интравенозно.

Спринцовките се използват за улесняване на администрирането и спазването на дозировката. Едно деление отговаря на определен брой единици. Правила за инсулинова терапия:

• съхранявайте лекарствата в хладилника, а започнатите при стайна температура, затоплете продукта преди да влезете, защото хладното е по-слабо;
• по-добре е да се инжектира краткодействащ хормон под кожата на корема - въведен в бедрото или над седалището действа по-бавно, още по-лошо - в рамото;
• лекарство с продължително действие се инжектира в лявото или дясното бедро;
• правете всяка инжекция в различна зона;
• с инсулинови инжекции, улавяйте цялата област на частта на тялото - по този начин можете да избегнете болезненост и уплътнения;
• отстъпете най-малко 2 см от мястото на последната инжекция;
• не третирайте кожата с алкохол, той унищожава инсулина;
• ако течността изтича, иглата е поставена неправилно - трябва да я държите под ъгъл 45-60 градуса.

Странични ефекти

При подкожно приложение на лекарства може да се развие липодистрофия на мястото на инжектиране. Много рядко, но има алергични реакции. Ако възникнат, е необходима симптоматична терапия и подмяна на агента. Противопоказания за прием са:

• остър хепатит, цироза на черния дроб, жълтеница, панкреатит;
• нефрит, уролитиаза;
• декомпенсирано сърдечно заболяване.

Цената на инсулина

Цената на инсулина зависи от вида на производителя, вида на лекарството (кратко/дълготрайно действие, изходен материал) и обема на опаковката. Цената на 50 ml инсулин е приблизително 150 рубли в Москва и Санкт Петербург. Insuman с писалка за спринцовка - 1200, Protafan суспензия има цена от около 930 рубли. Колко струва инсулинът също се влияе от нивото на аптеката.

Видео