Като противовъзпалително средство. Характеристики на отделните лекарства
Нестероидните противовъзпалителни средства се използват за различни патологии, облекчават болката, треската и възпалението в тъканите. Повечето ортопедични проблеми не могат без тази група лекарства, тъй като пациентите са загрижени за доста силна болка, която нарушава качеството на живот.
НСПВС трябва да се предписват от лекар, като се вземат предвид показанията и противопоказанията за конкретно лекарство, особено ако има нужда от дългосрочно приемане на лекарството. Въпреки тяхната ефективност, такива лекарства имат тежки странични ефекти, рискът от които се увеличава при продължителна употреба на лекарството.
Асортимент от средства
Нестероидните противовъзпалителни средства перфектно премахват болковите синдроми, намаляват високата температура и инхибират възпалителния процес в телесните тъкани. Този ефект се осигурява поради инхибирането на ензимите, които провокират производството на простагландини.
Простагландините са вещества, които са отговорни за възпалителните процеси в тялото, освен това правят човек по-чувствителен към болка. По този начин нестероидните противовъзпалителни средства притъпяват болката и спират развитието на възпалителния процес, това е голям плюс на лекарството в сравнение с аналгетиците, които само облекчават болката.
Класификация
Преди няколко десетилетия бяха известни само 7 групи нестероидни противовъзпалителни средства, в наше време вече има повече от 15. НСПВС са доста популярни поради сложното си действие и добър ефект, така че те принудиха опиоидните аналгетици, които инхибирана дихателна функция, от пазара.
Има две класификации на такива лекарства. Делят се на нови и стари, както и на киселинни и некисели. Старите лекарства са Ибупрофен, Диклофенак, Волтарен, Нурофен и др.НСПВС от ново поколение са Нимезулид и др.
В зависимост от това дали НСПВС са киселини, те се разделят на следните видове:
- Препарати на базата на фенилоцетна киселина. Тази киселина се използва в парфюмерията, защото мирише на мед. Също така това вещество е част от амфетамин и е под контрол в Руската федерация.
- Продукти, произведени с антранилова киселина. Тази киселина се използва за направата на багрила и аромати.
- Пиразолонови препарати.
- Препарати, направени с изоникотинова киселина.
- Производни на пропионовата киселина.
- салицилати.
- Оксикамери.
- Пиразолидини.
Нова генерация
Не е тайна, че старите НСПВС имат голям брой странични ефекти, но нямат достатъчно силен противовъзпалителен ефект. Обикновено това може да се обясни по такъв начин, че лекарствата инхибират 2 вида ензими COX-1 и COX-2, първият е отговорен за защитата на тялото, а вторият за възпалителния процес.
По този начин, при продължителна употреба на НСПВС от старото поколение, пациентите са имали смущения в стомаха, тъй като неговият защитен слой е разрушен. В резултат на това се появиха язви и други проблеми със стомашно-чревния тракт.
Както се оказа, е напълно възможно да се намалят страничните ефекти и в същото време да се повиши ефективността на лекарството, ако разработим лекарство, което ще потисне COX-2, практически без да засяга ензимите COX-1. През последните години бяха разработени НСПВС от ново поколение, които правят точно това. По-долу е даден поглед към най-популярните нови инструменти.
Това е едно от най-популярните нестероидни противовъзпалителни средства от ново поколение. Произвежда се в Германия и Испания и се произвежда под формата на таблетки, мехлеми, инжекции и супозитории. Movalis е много добро болкоуспокояващо, облекчава температурата и възпалението, но има малък брой противопоказания.
Приемат се при възпалителни и дегенеративни заболявания на ставите, по-специално при различни артрити и артрози, при подагрозни пристъпи, при болест на Бехтерев, при силни болки в ставите. Голям плюс на това лекарство е възможността да го приемате дълго време под наблюдението на лекар, което е просто необходимо при тежки ставни патологии.
Movalis е много удобен за употреба, трябва да пиете само една таблетка на ден, тъй като лекарството действа дълго време. Цената на пакет с 20 таблетки от продукта е приблизително 600 рубли.
Нимезулид
Друго популярно лекарство от ново поколение е Нимезулид. Той се използва активно при различни заболявания, по-специално при патологии на опорно-двигателния апарат. Големият плюс на това лекарство е, че не само облекчава възпалението, треската и болката, но и неутрализира ензимите, които разрушават хрущялната тъкан.
Таблетките нимезулид не са скъпи, за 20 броя ще трябва да платите не повече от 40 рубли. Има и аналози, например Nise. Този инструмент може да бъде закупен под формата на таблетки, гел за външна употреба, прах за суспензия. За 20 броя таблетки Nise и 20 грама гел ще трябва да платите около 200 рубли.
Ксефокам
Това лекарство е особено ефективно при силна болка, често се предписва при неуточнена болка, както и при болки в ставите, например при подагра, при ревматоиден артрит, при тежки стадии на артроза и артрит, при анкилозиращ спондилит.
Интересното е, че Ksefokam се приравнява по действие с морфина, но в същото време не засяга централната нервна система и не води до пристрастяване. Лекарството има странични ефекти, така че преди употреба трябва да се консултирате със специалист, който може да изчисли минималната доза в зависимост от тежестта на заболяването.
Ksefokam се произвежда под формата на таблетки и разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение. Цената на таблетките варира от 300 до 500 рубли, в зависимост от необходимата доза, а 5 ампули за инжектиране ще струват около 700 рубли.
Рофекоксиб
Това лекарство облекчава болката, подуването, възпалението. Използва се главно при ортопедични патологии, по-специално при остеохондроза, артрит, артроза, а също и при зъбобол. Такова лекарство се продава под името Denebol под формата на мехлеми и таблетки.
Целекоксиб
Това лекарство е много ефективно при силна болка, но няма отрицателен ефект върху стомашната лигавица, което е голям плюс на лекарството. Произвежда се под формата на капсули от 100 и 200 mg. Цената на 10 капсули е 250 рубли.
Показания
НСПВС се използват за различни възпалителни заболявания, треска, болка с различна етиология. Тези лекарства имат отличен антипиретичен ефект, докато ефектът продължава доста дълго време, което го прави удобно да се използват НСПВС при деца. Лекарствата от ново поколение са показани в следните случаи:
- Артрит, остеоартрит, подагра;
- анкилозиращ спондилит;
- Болка при различни заболявания на костите и ставите;
- Остеохондроза;
- Възпаление на меките тъкани, синовит, бурсит;
- зъбобол;
- Болка след операция;
- Висока температура.
Противопоказания
Средствата от ново поколение имат следните противопоказания:
- Непоносимост към компонентите на лекарството;
- Стомашни язви в острия стадий;
- Кървене в стомашно-чревния тракт;
- Реакция към ацетилсалицилова киселина (по-специално обрив, бронхоспазъм);
- Тежка патология на сърцето;
- Тежка бъбречна патология;
- Тежка чернодробна патология;
- Нарушаване на кръвосъсирването;
- Старост при продължителна употреба;
- Алкохолизъм;
- Бременност и кърмене;
- Детска възраст до 12 години.
По време на лечението не се препоръчва да се пие алкохол и да се пуши, а също така е необходимо да се лекува с повишено внимание, ако пациентът приема антикоагуланти, глюкокортикостероиди, инхибитори на обратното захващане на серотонина, антиагреганти.
Странични ефекти
Нестероидните противовъзпалителни средства от ново поколение са разработени специално за намаляване на ефекта от приложението им върху стомашно-чревната лигавица. Следователно тези средства нямат разрушителен ефект върху стомашно-чревния тракт, както и върху хиалиновия хрущял. Но все пак при продължителна употреба могат да се появят някои странични ефекти:
- Алергични реакции към компонентите на лекарството;
- Задържане на течности в тялото, отоци;
- Появата на протеин в урината;
- Повишена активност на чернодробните ензими;
- храносмилателни проблеми;
- главоболие;
- Обща слабост и сънливост;
- световъртеж;
- Повишено кръвно налягане;
- Бърза уморяемост;
- Появата на суха кашлица;
- диспнея.
За да избегнете появата на нежелани реакции, е необходимо да се консултирате с лекар преди да приемете лекарството и да проучите инструкциите за лекарството. Много е важно да използвате лекарството правилно, не превишавайте дозата, тогава рискът от странични ефекти ще бъде минимален.
Какво да замените
Има ситуации, когато болката е изненадана и няма лекарство, предписано от лекаря. В този случай можете временно да замените приема му с помощта на различни народни средства: триене, мехлеми, компреси. Но не трябва да злоупотребявате с такива методи и да пренебрегвате основното лечение, можете да провокирате влошаване на състоянието.
За сваляне на телесната температура над 38,5 градуса се прави разтриване. За този пациент трябва да се съблечете, като същевременно премахнете течението в стаята. Тялото трябва да се избърше с топла вода и да се остави да изсъхне върху кожата самостоятелно, за да се охлади тялото по-бързо. Възрастните могат да бъдат избърсвани при високи температури с водка, разредена с вода или малко оцет, добавен към водата. Децата се избърсват само с вода.
Можете да облекчите болката при ставни патологии с помощта на триене от йод, аналгин и водка. За да направите това, 8 таблетки аналгин трябва да бъдат смлени на прах, изсипете 50 ml алкохол и 50 ml йод, разбъркайте всичко добре. Втрийте получената каша в засегнатата става два пъти на ден.
И черен оман.
За средствата (видео)
Остеоартрит, ревматоиден артрит и други заболявания на ставите и гръбначния стълб, протичащи с болка и възпаление.
Особености:всички лекарства от тази група действат на подобен принцип и предизвикват три основни ефекта: аналгетичен, противовъзпалителен и антипиретичен.
При различните лекарства тези ефекти са изразени в различна степен, така че някои лекарства са по-подходящи за дългосрочно лечение на ставни заболявания, други се използват главно като болкоуспокояващи и антипиретици.
Най-честите нежелани реакции:алергични реакции, гадене, коремна болка, ерозия и язви на лигавицата на стомашно-чревния тракт.
Основни противопоказания:индивидуален непоносимост, обостряне на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника.
Важна информация за пациента:
Лекарства, които имат изразен аналгетичен ефект и значителен брой странични ефекти (диклофенак, кеторолак, нимезулид и други), могат да се използват само според указанията на лекар.
Сред нестероидните противовъзпалителни средства се разграничава група от така наречените "селективни" лекарства, които са по-малко склонни да имат странични ефекти от стомашно-чревния тракт.
Дори болкоуспокояващите без рецепта не могат да се използват дългосрочно. Ако се налагат често, няколко пъти седмично, е необходимо да се прегледа от лекар и да се лекува според препоръките на ревматолог или невролог.
В някои случаи продължителната употреба на тази група лекарства изисква допълнителен прием на инхибитори на протонната помпа, които предпазват стомаха.
| Търговско наименование на лекарството | Ценови диапазон (Русия, rub.) | Характеристики на лекарството, които е важно да знае пациентът |
| Активно вещество: диклофенак | ||
| Волтарен(Новартис) | Мощно болкоуспокояващо средство, използвано главно при болки в гърба и ставите. Не е желателно да се използва дълго време, тъй като лекарството има многобройни странични ефекти. Може да повлияе неблагоприятно на чернодробната функция, да причини главоболие, световъртеж и шум в ушите. Противопоказан при "аспиринова" астма, нарушения на хемопоезата и процесите на кръвосъсирване. Да не се използва по време на бременност, кърмене и деца под 6 години. | |
| диклофенак(различни производители) | ||
| Наклофен(Крка) | ||
| Ортофен(различни производители) | ||
| Rapten Rapid(Stada) | ||
| Активно вещество: Индометацин | ||
| Индометацин(различни производители) | 11,4-29,5 | Има мощен противовъзпалителен и аналгетичен ефект. Въпреки това, той се счита за доста остарял, тъй като води до вероятността от развитие на различни странични ефекти. Има много противопоказания, включително III триместър на бременността, възраст до 14 години. |
| Метиндол ретард(Полфа) | 68-131,5 | |
| Активно вещество: диклофенак + парацетамол | ||
| Паноксен(Оксфордски лаборатории) | 59-69 | Мощно двукомпонентно болкоуспокояващо средство. Използва се за намаляване на силна болка и възпаление при артрит, остеоартрит, остеохондроза, лумбаго, зъбни и други заболявания. Странични ефекти - като диклофенак. Противопоказания са възпалителни заболявания на червата, тежка чернодробна, бъбречна и сърдечна недостатъчност, период след аорто-коронарен байпас, прогресиращо бъбречно заболяване, активно чернодробно заболяване, бременност, кърмене, детска възраст. |
| Активно вещество: Теноксикам | ||
| Тексамен(Мустафа Невзат Илач Санай) | 186-355 | Има мощен аналгетичен и противовъзпалителен ефект, антипиретичният ефект е по-слабо изразен. Отличителна черта на лекарството е дългата продължителност на действие: повече от един ден. Показания са радикуларен синдром при остеохондроза, остеоартрит с възпаление на ставите, невралгия, мускулни болки. Има редица странични ефекти. Противопоказан при кървене от стомашно-чревния тракт, бременност и по време на кърмене. |
| Активно вещество: Кетопрофен | ||
| артрозилен(Dompe Pharmaceuticals) | 154-331 | Лекарство с подчертан аналгетичен и противовъзпалителен ефект. Не повлиява неблагоприятно състоянието на ставния хрущял. Показания за употреба са симптоматична терапия на различни артрити, остеоартрит, подагра, главоболие, невралгия, ишиас, мускулна болка, посттравматична и следоперативна болка, синдром на болка при онкологични заболявания, болезнена менструация. Той причинява много странични ефекти и има много противопоказания, включително III триместър на бременността и кърменето. При деца възрастовите ограничения зависят от търговското наименование на лекарството. |
| Quickcaps(Медана фарма) | 161-274 | |
| Кетонал (Лек. д.д.) | 93-137 | |
| Кетонал дуо(Лек. d. d.) | 211,9-295 | |
| добре (Dompe Pharmaceuticals) | 170-319 | |
| Фламакс(Сотекс) | 86,7-165,8 | |
| Фламакс форте(Сотекс) | 105-156,28 | |
| Флексен(Италфармако) | 97-397 | |
| Активно вещество: Декскетопрофен | ||
| Дексалгин(Берлин-Хеми/Менарини) | 185-343 | Ново мощно лекарство с краткотрайно действие. Аналгетичният ефект настъпва 30 минути след приема на лекарството и продължава от 4 до 6 часа. Показания за употреба са остри и хронични възпалителни заболявания на опорно-двигателния апарат (ревматоиден артрит, спондилоартрит, артроза, остеохондроза), болка по време на менструация, зъбобол. Страничните ефекти и противопоказанията са подобни на тези на други лекарства. Като цяло при краткотрайна употреба по показания и в препоръчителните дози се понася добре. |
| Активно вещество: ибупрофен | ||
| ибупрофен(различни производители) | 5,5-15,9 | Най-често се използва като антипиретик и средство за облекчаване на главоболие. Но в големи дози може да се използва и при заболявания на гръбначния стълб, ставите и за облекчаване на болки след натъртвания и други наранявания. Възможни са нежелани реакции от стомашно-чревния тракт, кръвотворните органи, както и главоболие, световъртеж, безсъние, повишено кръвно налягане и редица други нежелани реакции. Има много противопоказания. Не може да се използва в III триместър на бременността и по време на кърмене, в I и II триместър трябва да се използва с повишено внимание, само по препоръка на лекар. ча. |
| Бурана (Orion Corporation) | 46,3-98 | |
| Ибуфен (Полфа, Медана фарма) | 69-95,5 | |
| Момент (Берлин-Хеми/Менарини) | 71,6-99,83 | |
| Нурофен(Рекит Бенкизер) | 35,65-50 | |
| Нурофен Ултракап(Рекит Бенкизер) | 116-122,56 | |
| Нурофен Експрес(Рекит Бенкизер) | 102-124,4 | |
| Нурофен Експрес Нео(Рекит Бенкизер) | 65-84 | |
| Фаспик(Замбон) | 80-115 | |
| Активно вещество: ибупрофен + парацетамол | ||
| Ибуклин(на д-р Реди) | 78-234,5 | Комбиниран препарат, съдържащ две аналгетични и антипиретични вещества. Действа по-силно от същите лекарства, взети отделно. Може да се използва при болки в ставите и гръбначния стълб, наранявания. Въпреки това, той няма много изразен противовъзпалителен ефект, поради което не се препоръчва за продължително лечение при ревматични заболявания. Има много странични ефекти и противопоказания. Да не се използва при деца под 12-годишна възраст, както и в III триместър на бременността и по време на кърмене. |
| Бръстан(Ранбакси) | 60-121 | |
| Следващия(Фармстандарт) | 83-137 | |
| Активно вещество: Нимезулид | ||
| nise(на д-р Реди) | 111-225 | Селективен аналгетик, използван главно при болки в гърба и ставите. Може също да облекчи менструалните болки, главоболието и зъбобола. Има селективен ефект, поради което има по-малко отрицателно въздействие върху стомашно-чревния тракт. Въпреки това, той има редица противопоказания и странични ефекти. Противопоказан е по време на бременност и кърмене, при деца възрастовите ограничения зависят от търговското наименование на лекарството. |
| Нимезулид(различни производители) | 65-79 | |
| Апонил(Медохеми) | 71-155,5 | |
| Nemulex(Сотекс) | 125-512,17 | |
| Нимезил(Берлин-Хеми/Менарини) | 426,4-990 | |
| Нимика (ИПКА) | 52,88-179,2 | |
| Нимулид(Панацея Биотек) | 195-332,5 | |
| Активно вещество: Напроксен | ||
| Налгезин(Крка) | 104-255 | Силно лекарство. Използва се за лечение на артрит, остеоартрит, аднексит, обостряне на подагра, невралгия, ишиас, болки в костите, сухожилията и мускулите, главоболие и зъбобол, болки при рак и след операция. Той има доста противопоказания и може да причини различни странични ефекти, така че дългосрочното лечение е възможно само под наблюдението на лекар. |
| Напроксен(Фармстандарт) | 56,5-107 | |
| Напроксен-акри (Акрихин) | 97,5-115,5 | |
| Активно вещество: Напроксен + езомепразол | ||
| Вимово(АстраЗенека) | 265-460 | Комбиниран препарат, съдържащ напроксен с аналгетично и противовъзпалително действие и инхибитор на протонната помпа езомепразол. Разработен под формата на таблетки с последователно доставяне на вещества: обвивката съдържа езомепразол магнезий с незабавно освобождаване, а сърцевината съдържа напроксен с ентерично покритие с продължително освобождаване. В резултат на това езомепразол се освобождава в стомаха преди напроксенът да се разтвори, което предпазва стомашната лигавица от възможните негативни ефекти на напроксен. Показан за симптоматично облекчаване при лечение на остеоартрит, ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит при пациенти с риск от стомашна и дуоденална язва. Въпреки добрите защитни свойства срещу стомаха, той може да причини редица други странични ефекти. Противопоказан при тежка чернодробна, сърдечна и бъбречна недостатъчност, стомашно-чревни и други кръвоизливи, мозъчен кръвоизлив и редица други заболявания и състояния. Не се препоръчва в III триместър на бременността, по време на кърмене и деца под 18 години. |
| Активно вещество: Амтолметин гуацил | ||
| Низилат(д-р Реди) | 310-533 | Ново нестероидно противовъзпалително лекарство с минимален негативен ефект върху стомашната лигавица. Въпреки редица възможни нежелани реакции, като цяло се понася добре от пациентите (включително продължителна употреба в продължение на 6 месеца). Може да се използва както при ревматични заболявания (ревматоиден артрит, остеоартрит, анкилозиращ спондилит, подагра и др.), така и за лечение на болкови синдроми от друг произход. Има много противопоказания. Не се прилага по време на бременност, кърмене и на възраст под 18 години. |
| Активно вещество: Кеторолак | ||
| Кетанов(Ранбакси) | 214-286,19 | Един от най-мощните аналгетици. Поради големия брой противопоказания и странични ефекти, трябва да се използва от време на време и само в случаи на много силна болка. |
| Кеторол(на д-р Реди) | 12,78-64 | |
| Кеторолак(различни производители) | 12,1-17 | |
| Активно вещество: Лорноксикам | ||
| Ксефокам(Никомед) | 110-139 | Има изразен аналгетичен и противовъзпалителен ефект. Показан за краткотрайно лечение на болка, включително ревматични заболявания (ревматоиден артрит, остеоартрит, анкилозиращ спондилит, подагра и др.). Има много странични ефекти и противопоказания. |
| Ксефокам Рапид(Никомед) | 192-376 | |
| Активно вещество: Ацеклофенак | ||
| Аертал(Гидеон Рихтер) | 577-935 | Има добър противовъзпалителен и аналгетичен ефект. Допринася за значително намаляване на тежестта на болката, сутрешна скованост, подуване на ставите, не засяга неблагоприятно хрущялната тъкан. Използва се за намаляване на възпаление и болка при лумбаго, зъбобол, ревматоиден артрит, остеоартрит и редица други ревматологични заболявания. Предизвиква много странични ефекти. Противопоказанията са подобни на тези на Panoxen. Да не се използва по време на бременност, кърмене и при деца под 18 години. |
| Активно вещество: Целекоксиб | ||
| Селебрекс(Pfizer, Searl) | 365,4-529 | Едно от най-селективните (избирателно действащи) лекарства от тази група, което има минимален отрицателен ефект върху стомашно-чревния тракт. Показания за употреба са симптоматично лечение на остеоартрит, ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит, болки в гърба, кости и мускули, постоперативни, менструални и други видове болки. Може да причини подуване, замаяност, кашлица и редица други странични ефекти. Той има много противопоказания за употреба, включително сърдечна недостатъчност клас II-IV, клинично значима коронарна болест на сърцето, периферна артериална болест и тежка мозъчно-съдова болест. Не се прилага по време на бременност, кърмене и на възраст под 18 години. |
| Активно вещество: Еторикоксиб | ||
| Аркоксия(Merck Sharp & Dome) | 317-576 | Силно селективно лекарство. Механизмът на действие, страничните ефекти и противопоказанията са подобни на целекоксиб. Показания за употреба са остеоартрит, ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит и остър подагрозен артрит. |
| Активно вещество: Мелоксикам | ||
| Амелотекс(Сотекс) | 52-117 | Съвременно селективно лекарство с изразен противовъзпалителен ефект. Показания за употреба са болка и възпалителен синдром при остеоартрит, остеохондроза, ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит. Обикновено не се използва за антипиретични цели и за лечение на други видове болка. Той може да причини различни странични ефекти, но отрицателният ефект върху стомашно-чревния тракт е по-слаб от този на неселективните лекарства от тази група. Има много противопоказания, включително бременност, кърмене и деца под 12-годишна възраст. |
| Артрозан(Фармстандарт) | 87,7-98,7 | |
| Биксикам(Верофарм) | 35-112 | |
| Мелоксикам(различни производители) | 9,5-12,3 | |
| Мирлокс(Полфа) | 47-104 | |
| Мовалис(Boehringer Ingelheim) | 418-709 | |
| Мовасин(Синтез) | 73,1-165 | |
Не забравяйте, че самолечението е животозастрашаващо, консултирайте се с лекар за съвет относно употребата на каквито и да е лекарства.
Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС) са лекарства, чието име показва техния състав, предназначение и функция.
Нестероидни- не съдържа в състава си ядрото на циклопентанперхидрофенантрен, който е част от хормони и биологично активни вещества.
Противовъзпалително- имат изразен ефект върху възпалителните процеси в живия организъм, като прекъсват химическия процес на възпаление.
История на лекарства от групата на НСПВС
Противовъзпалителните свойства на върбата са известни още от пети век преди новата ера. През 1827 г. от кората на това растение са изолирани 30 грама салицин. През 1869 г. на базата на салицин е получено активното вещество салицилова киселина.
Противовъзпалителните свойства на салициловата киселина са известни отдавна, но изразеният улцерогенен ефект ограничава нейната употреба в медицината. Прикрепването към молекулата на ацетиловата група значително намалява риска от язва на храносмилателния тракт.
Първото лекарство от групата на НСПВС е синтезирано през 1897 г. от Байер. Получава се чрез ацетилиране на салицилова киселина. Той получи патентовано име - "Аспирин". Аспиринът има право да се нарича само лекарството на тази фармакологична компания.
До 1950 г. аспиринът е единственото нестероидно противовъзпалително лекарство. След това започна активна работа по създаването на по-ефективни средства.
Значението на ацетилсалициловата киселина в медицината обаче е все още голямо.
Механизъм на действие на НСПВС
Основната точка на приложение на НСПВС са биологично активни вещества - простагландини. Първите от тях са открити в секрета на простатната жлеза, откъдето идва и името им. Два основни типа са по-проучени:
- Циклооксигеназа от първи тип (COX-1), която е отговорна за синтеза на защитни фактори на стомашно-чревния тракт и процесите на тромбоза.
- Циклооксигеназа тип 2 (COX-2), която участва в основните механизми на възпалителния процес.
Чрез блокиране на ензимите се постигат ефекти на намаляване на болката, намаляване на възпалението и понижаване на телесната температура.
Има селективни и неселективни лекарства. Селективните агенти блокират в по-голяма степен ензима COX-2. Намаляват възпалението, без да засягат процесите в храносмилателния тракт.
Действието на циклооксигеназата от втори тип е насочено:
- за увеличаване на съдовата пропускливост;
- освобождаване на възпалителни медиатори в увредената област;
- повишено подуване в областта на възпалението;
- миграция на фагоцити, мастоцити, фибробласти;
- повишаване на общата телесна температура чрез центровете за терморегулация в централната нервна система.
Възпаление
Процесът на възпаление е универсална реакция на тялото към всеки увреждащ ефект и има няколко етапа:
- етап на промянасе развива в първите минути на излагане на увреждащ фактор. Увреждащите агенти могат да бъдат физически, химически или биологични. От унищожените клетки се освобождават биологично активни вещества, които задействат следващите етапи;
- ексудация (импрегниране), се характеризира с ефект върху мастоцитите на вещества от мъртви клетки. Активираните базофили освобождават хистамин и серотонин в мястото на увреждане, което води до повишаване на съдовата пропускливост за течната част на кръвта и макрофагите. Появява се оток, местната температура се повишава. Ензимите се освобождават в кръвта, привличайки още повече имунокомпетентни клетки, задействайки каскада от биохимични и защитни процеси. Реакцията става властна. Има болка. На този етап нестероидните противовъзпалителни средства са ефективни;
- етап на разпространение, възниква в момента на разрешаване на втория етап. Основните клетки са фибробласти, които образуват съединителнотъканна матрица за възстановяване на разрушената структура.
Етапите нямат ясна времева рамка и често се включват в комбинация. При изразен стадий на ексудация, протичащ с хиперергичен компонент, етапът на пролиферация се забавя. Назначаването на НСПВС лекарства допринася за бързото възстановяване и улеснява общото състояние на пациента.
Основните групи нестероидни противовъзпалителни средства
Има много класификации. Най-популярните се основават на химическата структура и биологичните ефекти на веществата.
салицилати
Най-изследваното вещество е ацетилсалициловата киселина. Аналгетичният ефект е много умерен. Използва се като лекарство за понижаване на температурата при фебрилни състояния и като средство за подобряване на микроциркулацията в кардиологията (в малки дози намалява вискозитета на кръвта чрез блокиране на циклооксигеназата тип 1).
Пропионати
Солите на пропионовата киселина имат среден аналгетичен и изразен антипиретичен ефект. Най-известният е ибупрофен. Поради ниската токсичност и висока бионаличност, той се използва широко в педиатричната практика.
Ацетати
Производните на оцетната киселина са добре известни и широко използвани в медицината. Имат изразен противовъзпалителен ефект и силно обезболяващо действие. Поради големия ефект върху циклооксигеназата тип 1, те се използват с повишено внимание при язвена болест и риск от кървене. Най-известните представители: Диклофенак, Кеторолак, индометацин.
Селективни COX-2 инхибитори
Разглеждат се най-модерните селективни лекарства днес Целекоксиб и Рофекоксиб. Те са регистрирани на руския пазар.
Други лекарства
Парацетамол, нимезулид, мелоксикам. Действат предимно върху COX-2. Те имат изразен аналгетичен и антипиретичен ефект на централно действие.
Най-популярните НСПВС лекарства и тяхната цена
- Ацетилсалицилова киселина.
Ефективно и евтино лекарство. Предлага се в дози от 500 милиграма и 100 мг. Средната цена на пазара е 8-10 рубли за 10 таблетки. Включен в списъка на жизненоважните.
- ибупрофен.
Безопасно и евтино лекарство. Цената зависи от формата на освобождаване и производителя. Има изразен антипиретичен ефект. Широко използван в педиатрията.
Таблетките от 400 милиграма, покрити, произведени в Русия, имат цена от 50-100 рубли за 30 таблетки.
- парацетамол.
Популярен наркотик в целия свят. Предлага се в европейските страни без лекарско предписание. Най-популярните форми са таблетки от 500 милиграма и сироп.
Включва се в комбинираните препарати като анестетичен и антипиретичен компонент. Има централен механизъм на действие, без да засяга хемопоезата и стомашно-чревния тракт.
Цената зависи от марката. Таблетите, произведени в Русия, струват около 10 рубли.
- Цитрамон П.
Комбинирано лекарство, съдържащо противовъзпалителни и психостимулиращи компоненти. Кофеинът повишава чувствителността на рецепторите на парацетамол в мозъка, засилвайки ефекта на противовъзпалителния компонент.
Предлага се в таблетки от 500 милиграма. Средната цена е 10-20 рубли.
- диклофенак.
Произвежда се в различни лекарствени форми, но е най-търсен под формата на инжекции и локални форми (мехлеми и пластири).
Цената на опаковка от три ампули е от 50 до 100 рубли.
- Нимезулид.
Селективно лекарство, което има блокиращ ефект върху тип 2 циклооксигеназа. Има добър аналгетичен и антипиретичен ефект. Широко използван в стоматологията и следоперативния период.
Предлага се под формата на таблетки, гелове и суспензии. Средната цена на пазара е от 100-200 рубли за 20 таблетки.
- Кеторолак.
Лекарството, характеризиращо се с изразен аналгетичен ефект, сравним с действието на ненаркотични аналгетици. Има силно улцерогенно действие върху лигавицата на стомашно-чревния тракт. Прилага се с повишено внимание.
Трябва да се отпуска строго по лекарско предписание. Формите на освобождаване са разнообразни. Таблетките от 10 милиграма струват от сто рубли на опаковка.
Основните показания за употребата на НСПВС
Най-честите причини за прием на този клас вещества са заболявания, придружени с възпаление, болка и треска. Трябва да се помни, че лекарствата рядко се използват за монотерапия. Лечението трябва да бъде изчерпателно.
важно.Използвайте данните в този параграф само ако спешна ситуация ви попречи да се свържете с квалифициран специалист в близко бъдеще. Координирайте всички проблеми с лечението с Вашия лекар.
артроза
Заболяване, което причинява промяна в анатомичната структура на ставната повърхност. Активните движения са изключително болезнени поради подуване на ставата и увеличен излив на синовиална течност.
В тежки случаи лечението се свежда до ставно протезиране.
НСПВС са показани при умерена или умерена тежест на процеса. При синдром на болка се предписват 100-200 милиграма нимезулид. Не повече от 500 mg на ден. Приема се на 2-3 приема. Пийте малко количество вода.
Ревматоиден артрит
- възпалителен процес на автоимунна етиология. Има множество възпалителни процеси в различни тъкани. Засегнати са предимно ставите и ендокардните тъкани. НСПВС са лекарства на избор в комбинация със стероидна терапия. Поражението на ендокарда винаги води до отлагане на кръвни съсиреци на повърхността на клапите и камерите на сърцето. Приемането на 500 милиграма ацетилсалицилова киселина на ден намалява риска от тромбоза 5 пъти.
Болка при наранявания на меките тъкани
Свързан с оток в точката на приложение на травматичния фактор и околните тъкани. В резултат на ексудация се получава компресия на малки венозни съдове и нервни окончания.
В увредения орган има застой на венозна кръв, което допълнително засилва метаболитните нарушения. Получава се порочен кръг, който влошава условията за регенерация.
При синдром на средна болка е възможно да се използват локални форми на диклофенак.
Нанесете върху зоната на нараняване или изкълчване три пъти на ден. Повреденият орган се нуждае от почивка и обездвижване за няколко дни.
Остеохондроза
При този патологичен процес се получава компресия на корените на гръбначните нерви между горните и долните прешлени, които образуват изходните канали на гръбначните нерви.
С намаляване на лумена на канала, нервните корени, които инервират органи и мускули, изпитват компресия. Това води до развитие на възпалителни процеси и подуване на самите нерви, което допълнително нарушава трофичните процеси.
За прекъсване на порочния кръг се използват локални мехлеми и гелове, съдържащи диклофенак, в комбинация с инжекционни форми на лекарството. Три милилитра разтвор на диклофенак се прилага интрамускулно веднъж дневно.
Курсът на лечение е най-малко 5 дни. Като се има предвид високата улцерогенност на лекарството, трябва да се приемат блокери на протонната помпа и антиациди (Omeprazole 2 капсули два пъти дневно и Almagel една до две лъжички три пъти дневно).
Болка в лумбалната област
При тази локализация най-често се засяга. Болката е доста силна. се образува от гръбначните корени, излизащи в междупрешленните отвори на сакрума, оставяйки в ограничена област в плитките тъкани на глутеалната област. Това предразполага към неговото възпаление, с хипотермия.
Използват се мехлеми с НСПВС, съдържащи диклофенак или нимезулид. При силна болка се извършва блокада на мястото на изхода на нерва с анестетично лекарство. Прилага се локална суха топлина. Важно е да се избягва хипотермия.
Главоболие
Причинява се от различни патологични процеси. Най-честата причина е мозъкът. Самият мозък няма рецептори за болка. Усещанията за болка се предават от неговите мембрани и рецептори в съдовете.
Нестероидните противовъзпалителни средства имат пряк ефект върху простагландините, които регулират болката в центъра на таламуса. Болката причинява вазоспазъм, метаболитните процеси намаляват и болковите усещания се засилват. НСПВС, облекчаване на болката, облекчаване на спазъм, прекъсване на патологичния процес. Най-ефективните лекарства са ибупрофен в доза от 400 милиграма..
мигрена
Причинява се от локален спазъм на съдовете на мозъка.По-често главата боли от едната страна. Има обширна неврологична фокална симптоматика. Както показва опитът, нестероидните аналгетици в комбинация със спазмолитици са най-ефективни.
Петдесет процента Разтвор на метамизол натрий (аналгин)в количество от два милилитра и два милилитра Дротаверин в една спринцовка интрамускулно или интравенозно. След инжектирането се появява повръщане. След известно време болката напълно спира.
Остра атака на подагра
Болестта се причинява от нарушение на метаболизма на пикочната киселина. Неговите соли се отлагат в различни органи и тъкани на тялото, причинявайки широко разпространена болка. НСПВС помагат да се спре. Препаратите с ибупрофен се използват в доза от 400-800 милиграма.
Комплекс. Включва диета с ниско съдържание на пуринови и пиримидинови основи. В острия период са напълно изключени животински продукти, бульони, алкохол, кафе и шоколад.
Показване на продукти от растителен произход, с изключение на гъби, и големи количества вода (до три до четири литра на ден). Когато състоянието се подобри, към храната може да се добави нискомаслено извара.
дисменорея
Болезнените менструации или болки в долната част на корема пред тях са често срещани при жени в детеродна възраст. Причинява се от спазми в гладката мускулатура на матката с отхвърляне на лигавицата. Продължителността на болките и тяхната интензивност е индивидуална.
За облекчаване са подходящи препарати с ибупрофен в доза 400-800 милиграма или селективни НСПВС (нимезулид, мелоксикам).
Лечението на болезнени периоди може да включва използването на двуфазни естрогенни лекарства, които нормализират хормоналния фон на тялото.
Висока температура
Повишаването на телесната температура е неспецифичен патологичен процес, който придружава много болестни състояния. Нормалната телесна температура е между 35 и 37 градуса по Целзий. При хипертермия над 41 градуса настъпва денатурация на протеина и може да настъпи смърт.
При нормална телесна температура протичат повечето биохимични процеси в тялото. Механизмите на терморегулация във висшите организми са от неврохуморален характер. За поддържането на температурната хомеостаза основна роля играе малка част от хипоталамуса, наречена инфундибулум.
Анатомично той свързва хипоталамуса и таламуса на кръстовището на зрителните нерви.
За активирането на хипертермичната реакция са отговорни вещества - пирогени. Един от пирогените е простагландинът, който се произвежда от имунните клетки.
Неговият синтез се регулира от циклооксигеназа. Нестероидните противовъзпалителни средства могат да повлияят на синтеза на простагландин, косвено намалявайки телесната температура. Парацетамолът действа върху COX-1 в центъра на терморегулацията, осигурявайки бърз, но краткотраен антипиретичен ефект.
При треска, ибупрофенът проявява най-голяма антипиретична активност, действайки индиректно. За понижаване на температурата у дома е оправдана схемата и с двете лекарства.
500 милиграма парацетамол и 800 милиграма ибупрофен. Първият бързо намалява температурата до приемливи стойности, вторият бавно и дълго време поддържа ефекта.
Треска при никнене на зъби при деца
То е следствие от разрушаването на костната тъкан по време на бързия растеж на зъба. От разрушените клетки се отделят биологично активни вещества, които имат пряк ефект върху центровете на хипоталамуса. Макрофагите допринасят за възпалителния процес.
Най-ефективното лекарство, което премахва възпалението и намалява температурата, е Нимезулид в доза от 25-30 милиграма, приет еднократно или двукратно, напълно спира явленията в 90-95 процента от случаите.
Рискове при употреба на НСПВС
Проучванията показват, че дългосрочната употреба на неселективни лекарства влияе неблагоприятно върху лигавицата на стомаха и червата. Улцерогенният ефект на ацетилсалициловата киселина е потвърден. Дългосрочната употреба на неселективни средства се препоръчва да се извършва заедно с блокери на протонната помпа (омепразол).
Селективните НСПВС десетократно увеличават риска от коронарна болест на сърцето и продължителна употреба. Аспиринът е единственото изключение от този списък. Антиагрегантните свойства на ацетилсалициловата киселина се използват за предотвратяване на тромбоза, предотвратявайки запушване на главните съдове.
Кардиолозите предупреждават, че пациентите, които наскоро са преживели инфаркт, трябва да спрат приема на НСПВС. Според данните от изследванията Напроксенът се счита за най-малко опасен от тази гледна точка.
Публикувани са проучвания, че дългосрочната употреба на НСПВС може да причини еректилна дисфункция. Тези проучвания обаче до голяма степен се основават на чувствата на самите пациенти. Не са предоставени обективни данни за нивата на тестостерон, изследванията на семенната течност или методите за физикален преглед.
Заключение
Преди сто години населението на света е било малко над един милиард души. През изминалия двадесети век човечеството направи огромен пробив във всички отрасли на своята дейност. Медицината се превърна в основана на доказателства, ефективна и прогресивна наука.
Днес сме над седем милиарда. Трите основни открития, повлияли на оцеляването на човешката раса, се наричат:
- ваксини;
- антибиотици;
- нестероидни противовъзпалителни средства.
Има за какво да мислите и към какво да се стремите.
Подобни видеа
интересно
2319 0
Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС) са едни от основните лекарства, използвани за лечение на възпалителни ставни заболявания.
Предписват се на периодични курсове при хронични процеси, при необходимост - при обостряне на заболявания и остри възпалителни процеси. НСПВС съществуват в различни лекарствени форми - таблетки, мехлеми, инжекционни разтвори. Изборът на необходимото лекарство, дозировката и честотата на употреба трябва да се извършва от лекаря.
НСПВС - каква е тази група лекарства?
Групата НСПВС е доста обширна и включва лекарства с различна химична структура. Името "нестероидни" показва разликата им от друга голяма група противовъзпалителни лекарства - кортикостероидни хормони.
Общите свойства на всички лекарства от тази група са трите им основни ефекта - противовъзпалително, аналгетично, антипиретично.
Това е причината за другото име на тази група - ненаркотични аналгетици, както и огромната широта на тяхното приложение. Тези три ефекта се изразяват по различен начин при всяко лекарство, така че не могат да бъдат напълно взаимозаменяеми. 
За съжаление, всички лекарства от групата на НСПВС имат подобни странични ефекти. Най-известните от тях са провокирането на стомашна язва, чернодробна токсичност и потискане на хемопоезата. Поради тази причина не трябва да превишавате дозировката, посочена в инструкциите, и също така да приемате тези лекарства, ако подозирате тези заболявания.
Невъзможно е да се лекува коремна болка с такива лекарства - винаги съществува риск от влошаване на състоянието ви. Изобретени са различни лекарствени форми на НСПВС, за да се подобри тяхната ефективност във всяка конкретна ситуация и да се намали потенциалната вреда за здравето.
История на откриването и формирането
Използването на билкови лекарства с противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични ефекти е описано в писанията на Хипократ. Но първото точно описание на ефекта на НСПВС датира от 18 век.
През 1763 г. английският лекар и свещеник Едуард Стоун пише в писмо до председателя на Лондонското кралско общество, че инфузия от върбова кора, растяща в Англия, има антипиретични свойства, описва рецептата за нейното приготвяне и начина на приложение при трескави състояния.
Почти половин век по-късно във Франция И. Лиър изолира вещество от кората на върбата, което определя лечебните й свойства. По аналогия с 
латинското име на върбата е salix, той нарече това вещество салицин. Това беше прототипът на съвременната ацетилсалицилова киселина, която се научи да се получава по химичен път през 1839 г.
Промишленото производство на НСПВС започва през 1888 г., първото лекарство, което се появява на рафтовете на аптеките, е ацетилсалициловата киселина под търговското наименование Aspirin, произведена от Bayer, Германия. Тя все още притежава правата върху търговската марка Aspirin, така че други производители произвеждат ацетилсалицилова киселина под международно непатентовано име или създават свои собствени (например Upsarin).
По-новите разработки доведоха до появата на редица нови лекарства. Изследванията продължават и до днес, създават се все по-безопасни и ефективни средства. Колкото и да е странно, но първата хипотеза за механизма на действие на НСПВС е формулирана едва през 20-те години на XX век. Преди това лекарствата се използват емпирично, дозите им се определят от благосъстоянието на пациента и страничните ефекти не са добре проучени.
Фармакологични свойства и механизъм на действие
Механизмът на развитие на възпалителна реакция в организма е доста сложен и включва верига от химични реакции, които се задействат една друга. Една от групите вещества, участващи в развитието на възпалението, са простагландините (за първи път са изолирани от простатната тъкан, откъдето идва и името). Тези вещества имат двойна функция – участват в образуването на защитни фактори на стомашната лигавица и във възпалителния процес.
Синтезът на простагландини се осъществява от два вида ензим циклооксигеназа. СОХ-1 синтезира "стомашни" простагландини, а СОХ-2 - "възпалителни", и обикновено е неактивен. НСПВС се намесват в дейността на COX. Основният им ефект - противовъзпалителен - се дължи на инхибирането на COX-2, а страничният ефект - нарушение на защитната бариера на стомаха - инхибиране на COX-1.
Освен това НСПВС се намесват доста силно в клетъчния метаболизъм, което е и причината за аналгетичния им ефект – нарушават провеждането на нервните импулси. Това е и причината за летаргия, като страничен ефект от приема на НСПВС. Има доказателства, че тези лекарства стабилизират лизозомните мембрани чрез забавяне на освобождаването на литични ензими.
Влизайки в човешкото тяло, тези лекарства се абсорбират предимно в стомаха, в малки количества - от червата.
Абсорбцията варира, с новите лекарства бионаличността може да достигне 96%. Лекарствата с ентерично покритие (аспирин-кардио) се абсорбират много по-зле. Наличието на храна не влияе върху усвояването на лекарствата, но тъй като те повишават киселинността, препоръчително е да се приемат след хранене.
Метаболизмът на НСПВС се извършва в черния дроб, което е свързано с тяхната токсичност за този орган и невъзможността да се използват при различни чернодробни заболявания. Малка част от получената доза от лекарството се екскретира през бъбреците. Съвременните разработки в областта на НСПВС са насочени към намаляване на техния ефект върху COX-1 и хепатотоксичността.
Показания за употреба - обхват
Болестите и патологичните състояния, при които се предписват НСПВС, са разнообразни. Таблетките се предписват като антипиретик при инфекциозни и неинфекциозни заболявания, както и като средство за лечение на главоболие, зъбни, ставни, менструални и други видове болки (с изключение на коремна болка, ако причината за нея не е изяснена). При деца супозиториите с НСПВС се използват за облекчаване на температурата. 
Интрамускулните инжекции на НСПВС се предписват като аналгетик и антипиретик при тежко състояние на пациента. Те задължително са част от литичната смес - комбинация от лекарства, които ви позволяват бързо да свалите опасна температура. Вътреставните инжекции лекуват тежки ставни увреждания, причинени от възпалителни заболявания.
Мехлемите се използват за локално въздействие върху възпалени стави, както и при заболявания на гръбначния стълб, мускулни наранявания за облекчаване на болка, подуване и възпаление. Мехлемите могат да се прилагат само върху здрава кожа. При заболявания на ставите могат да се комбинират и трите лекарствени форми.
Най-известните лекарства от групата
Първият НСПВС, пуснат на пазара, беше ацетилсалициловата киселина под марката Аспирин. Това име, въпреки че е комерсиално, е силно свързано с лекарството. Предписва се за понижаване на температурата, облекчаване на главоболие, при 
малки дози - за подобряване на реологичните свойства на кръвта. При заболявания на ставите се използва рядко.
Метамизол (Аналгин) - не по-малко популярен от аспирина. Използва се за облекчаване на болки от различен произход, включително ставни. Забранен в много европейски страни, тъй като има силен инхибиторен ефект върху хемопоезата.
- едно от най-популярните лекарства за лечение на стави. Включен в много мехлеми, налични в и. Има изразен противовъзпалителен и аналгетичен ефект, почти без системен ефект.
Странични ефекти
Както при всяко лекарство, има многобройни странични ефекти, свързани с приема на НСПВС. Най-известният сред тях е улцерогенен, т.е. провокиращ язва. Причинява се от инхибиране на COX-1 и почти напълно липсва при селективните НСПВС.
Киселинните производни имат допълнителен улцерогенен ефект поради повишаване на киселинността на стомашния сок. Повечето НСПВС са противопоказани при гастрит с повишена киселинност, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, ГЕРБ.
Друг често срещан ефект е хепатотоксичността. Може да се прояви като болка и тежест в корема, храносмилателни разстройства, понякога - краткотраен иктеричен синдром, сърбеж по кожата и други прояви на чернодробно увреждане. При хепатит, цироза и 
чернодробна недостатъчност НСПВС са противопоказани.
Инхибирането на хемопоезата, което при постоянно превишаване на дозата води до развитие на анемия, в някои случаи - панцитопения (липса на всички кръвни клетки), нарушен имунитет, кървене. НСПВС не се предписват при тежки заболявания на костния мозък и след неговата трансплантация.
Ефектите, свързани с нарушено благосъстояние - гадене, слабост, инхибиране на реакцията, намалено внимание, умора, алергични реакции до астматични пристъпи - се проявяват индивидуално.
Класификация на НСПВС
Към днешна дата има много лекарства от групата на НСПВС и тяхната класификация трябва да помогне на лекаря да избере най-подходящото лекарство. В тази класификация са посочени само международни непатентни имена.
Химическа структура
Според химическата структура се разграничават такива нестероидни противовъзпалителни средства.
Киселини (абсорбират се в стомаха, повишават киселинността):
- салицилати:
- пиразолидини:
- производни на индолоцетна киселина:
- производни на фенилоцетна киселина:
- оксиками:
- производни на пропионовата киселина:
Некиселинни производни (не влияят на киселинността на стомашния сок, абсорбират се в червата):
- алканони:
- сулфонамидни производни:
Според ефекта върху COX-1 и COX-2
Неселективни - инхибират и двата вида ензими, включително повечето НСПВС.
Селективни (коксиби) инхибират COX-2, не засягат COX-1:
- Целекоксиб;
- рофекоксиб;
- Валдекоксиб;
- парекоксиб;
- лумиракоксиб;
- Еторикоксиб.
Селективни и неселективни НСПВС
Повечето НСПВС са неселективни, защото инхибират и двата вида COX. Селективните НСПВС са по-модерни лекарства, които действат главно върху COX-2 и минимално засягат COX-1. Това намалява риска от странични ефекти.
Въпреки това, пълната селективност на действието на лекарствата все още не е постигната и рискът от странични ефекти винаги ще бъде.
Лекарства от ново поколение
Новото поколение включва не само селективни, но и някои неселективни НСПВС, които са високоефективни, но по-малко токсични за черния дроб и хемопоетичната система. 
Нестероидни противовъзпалителни средства от ново поколение:
- - има удължен период на действие;
- - има най-силен аналгетичен ефект;
- - удължен период на действие и изразен аналгетичен ефект (сравним с морфина);
- Рофекоксиб- най-селективното лекарство, одобрено за пациенти с гастрит, пептична язва без обостряне.
Нестероидни противовъзпалителни мехлеми
Използването на НСПВС под формата на локално приложение (мехлеми и гелове) има редица предимства, на първо място липсата на системен ефект и целенасочен ефект върху фокуса на възпалението. При заболявания на ставите те почти винаги се предписват. Най-популярните мехлеми:
- индометацин;
НСПВС в таблетки
Най-често срещаната лекарствена форма на НСПВС са таблетките. Използва се за лечение на различни заболявания, включително ставни.
От предимствата - те могат да бъдат предписани за лечение на прояви на системен процес, който улавя няколко стави. От недостатъците - изразени странични ефекти. Списъкът на НСПВС в таблетки е доста дълъг, те включват:
Общи характеристики на приложението
Нестероидните противовъзпалителни средства за лечение на ставите се предписват на курсове или при необходимост, в зависимост от хода на заболяването.
Основната характеристика на тяхното използване е, че не е необходимо да се приемат няколко лекарства от тази група в една и съща дозирана форма едновременно (особено за таблетки), тъй като това увеличава страничните ефекти и терапевтичният ефект остава същият.
При необходимост е допустимо едновременното използване на различни лекарствени форми. Важно е да запомните, че противопоказанията за приемане на НСПВС са общи за повечето лекарства от групата.
НСПВС остават най-важното лечение за ставите. Те са трудни, а понякога почти невъзможни за заместване с други средства. Съвременната фармакология разработва нови лекарства от тази група, за да намали риска от страничните им ефекти и да повиши селективността на действие.
14221 0
Възпалителни реакции- това са универсални защитни и адаптивни реакции към въздействието на различни екзогенни и ендогенни увреждащи фактори (микроорганизми, химични агенти, физични ефекти и др.), Които играят важна роля в патогенезата на повечето заболявания на лицево-челюстната област (пародонтит, алвеолит). , периостит, остеомиелит, остър херпесен гингивостоматит и др.). Този процес се инициира и поддържа от ендогенни биологично активни вещества (простагландини, тромбоксан, простациклин, левкотриени, хистамин, интерлевкини (IL), NO, кинини), които се произвеждат във фокуса на възпалението.
Въпреки факта, че възпалението е защитна реакция, прекомерната тежест на този процес може да наруши функциите на органите и тъканите, което изисква подходящо лечение. Специфичността на фармакологичната регулация на този процес зависи от характеристиките на етиологията, патогенезата и тежестта на отделните фази на възпаление при даден пациент, наличието на съпътстваща патология.
В денталната практика се използват противовъзпалителни лекарства с локално и резорбтивно действие (астрингенти, ензими, витамини, стероиди и НСПВС, димексид, калциеви соли, хепаринов мехлем и др.), Които се различават значително по механизма на действие, химичната структура, физикохимични свойства, фармакокинетика, фармакодинамика, както и ефект върху определени фази на възпалителни реакции. Въпреки наличието в арсенала на зъболекаря на голям брой лекарства с различни посоки на действие, основните лекарства, използвани за получаване на противовъзпалителни и аналгетични ефекти, са НСПВС, чийто ефект се проявява не само с резорбтивно действие, но и също и с локално приложение.
Използването на ензими в медицината (ензимотерапия) се основава на техния селективен ефект върху определени тъкани. Ензимните препарати причиняват хидролиза на протеини, полинуклеотиди и мукополизахариди, което води до втечняване на гной, слуз и други продукти от възпалителен произход. В денталната практика най-често се използват протеази, нуклеази и лиази.
Нестероидни противовъзпалителни средства и ненаркотични аналгетици
Индекс на описанията на лекарствата
Ацетилсалицилова киселинаБензидамин
диклофенак
ибупрофен
Индометацин
Кетопрофен
Кеторолак
Лорноксикам
Мелоксикам
Метамизол натрий
Нимезулид
парацетамол
Пироксикам
Фенилбутазон
Целекоксиб
INN липсва
- Холисал
Обхватът на НСПВС, използвани в момента в медицинската практика, е изключително широк: от традиционните групи производни на салициловата киселина (ацетилсалицилова киселина (аспирин) и пиразолон (фенилбутазон (бутадион)) до съвременни лекарства, получени от редица органични киселини: антранилова киселина - мефенамова киселина и флуфенамова киселина;индолоцетна - индометацин (метиндол), фенилоцетна - диклофенак (ортофен, волтарен и др.), фенилпропионова - ибупрофен (бруфен), пропионова - кетопрофен (артрозилен, ОКИ, кетонал), напроксен (напросин), хетероарил оцетна - кеторолак (кеталгин, кетанов, кеторол) и производни на оксикам (пироксикам (пироксифер, хотемин), лорноксикам (ксефокам), мелоксикам (мовалис).
НСПВС имат същия тип ефекти, но тяхната тежест при лекарства от различни групи варира значително. И така, парацетамолът има централен аналгетичен и антипиретичен ефект, а неговият противовъзпалителен ефект не е изразен. През последните години се появиха лекарства с мощен аналгетичен потенциал, сравними по активност с трамадол (трамал), като кеторолак, кетопрофен и лорноксикам. Тяхната висока ефективност при синдром на силна болка с различна локализация позволява по-широко използване на НСПВС в предоперативната подготовка на пациентите.
Създадени са и НСПВС за локално приложение (на основата на кетопрофен, холин салицилат и фенилбутазон). Тъй като противовъзпалителният ефект е свързан с блокадата на циклооксигеназата (COX) COX-2 и много странични ефекти са свързани с блокадата на COX-1, са създадени НСПВС, които блокират предимно COX-2 (мелоксикам, нимезулид, целекоксиб). и др.), които се понасят по-добре, особено пациенти от рисковата група с анамнеза за пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, бронхиална астма, бъбречно увреждане, нарушения на кръвосъсирването.
Механизъм на действие и фармакологични ефекти
НСПВС инхибират COX, ключов ензим в метаболизма на арахидоновата киселина, който регулира нейното превръщане в простагландини (PG), простациклин (PGI2) и тромбоксан TxA2. PG участват в процесите на болка, възпаление и треска. Чрез инхибиране на техния синтез, НСПВС намаляват чувствителността на рецепторите за болка към брадикинин, намаляват подуването на тъканите във фокуса на възпалението, като по този начин отслабват механичния натиск върху ноцицепторите.През последните години беше показано, че предотвратяването на активирането на имунокомпетентни клетки в ранните стадии на възпаление е важно за противовъзпалителния ефект на тези лекарства. НСПВС повишават съдържанието на вътреклетъчния Ca2+ в Т-лимфоцитите, което допринася за тяхната пролиферация, синтеза на интерлевкин-2 (IL-2) и потискане на активирането на неутрофилите. Установена е връзка между тежестта на възпалителния процес в тъканите на лицево-челюстната област и промените в съдържанието на арахидонова киселина, PG, особено PGE2 и PGF2a, продукти на липидна пероксидация, IL-1β и циклични нуклеотиди. Използването на НСПВС при тези условия намалява тежестта на хиперергичното възпаление, подуване, болка и степента на разрушаване на тъканите. НСПВС действат основно върху две фази на възпалението: фазата на ексудация и фазата на пролиферация.
Аналгетичният ефект на НСПВС е особено изразен при възпалителна болка, което се дължи на намаляване на ексудацията, предотвратяване на развитието на хипералгезия и намаляване на чувствителността на болковите рецептори към болкови медиатори. Аналгетичната активност е по-висока при НСПВС, чиито разтвори имат неутрално рН. Те се натрупват по-малко във фокуса на възпалението, проникват по-бързо в BBB, засягат таламичните центрове на чувствителност към болка, потискайки COX в централната нервна система. НСПВС намаляват нивото на PG в мозъчните структури, участващи в провеждането на болковите импулси, но не засягат психичния компонент на болката и нейната оценка.
Антипиретичният ефект на НСПВС е свързан главно с увеличаване на топлообмена и се проявява само при повишени температури. Това се дължи на инхибирането на синтеза на PGE1 в ЦНС и инхибирането на техния активиращ ефект върху терморегулаторния център, разположен в хипоталамуса.
Инхибирането на тромбоцитната агрегация се дължи на блокадата на COX и инхибирането на синтеза на тромбоксан А2. При продължителна употреба на НСПВС се развива десенсибилизиращ ефект, който се дължи на намаляване на образуването на PGE2 във фокуса на възпалението и левкоцитите, инхибиране на бластната трансформация на лимфоцитите, намаляване на хемотаксичната активност на моноцитите, Т-лимфоцитите, еозинофили и полиморфонуклеарни неутрофили. PGs участват не само в осъществяването на възпалителни реакции. Те са необходими за нормалното протичане на физиологичните процеси, изпълняват гастропротективна функция, регулират бъбречния кръвоток, гломерулната филтрация и агрегацията на тромбоцитите.
Има две изоформи на COX. COX-1 е ензим, който присъства постоянно в повечето клетки и е необходим за образуването на PG, участващи в регулацията на хомеостазата и повлияващи трофизма и функционалната активност на клетките, а COX-2 е ензим, който обикновено се намира само в някои органи (мозък, бъбреци, кости, женска полова система). Процесът на възпаление предизвиква производството на COX-2. Блокадата на COX-2 определя наличието на противовъзпалителна активност в лекарствата и повечето от страничните ефекти на НСПВС са свързани с потискането на активността на COX-1.
Фармакокинетика
Повечето НСПВС са слаби органични киселини с ниско pH. Когато се приемат през устата, те имат висока степен на абсорбция и бионаличност. НСПВС се свързват добре с плазмените протеини (80-99%). При хипоалбуминемия се повишава концентрацията на свободните фракции на НСПВС в кръвната плазма, в резултат на което се повишава активността и токсичността на лекарствата.НСПВС имат приблизително същия обем на разпределение. Те се метаболизират в черния дроб с образуването на неактивни метаболити (с изключение на фенилбутазон) и се елиминират от бъбреците. НСПВС се екскретират по-бързо в алкалната урина. Някои НСПВС (индометацин, ибупрофен, напроксен) се екскретират с 10-20% непроменени и следователно при бъбречно заболяване концентрацията им в кръвта може да се промени. T1/2 в различните лекарства от тази група варира значително. Към лекарства с кратък T1 / 2 (1-6 часа) включват ацетилсалицилова киселина, диклофенак, ибупрофен, индометацин, кетопрофен и др., Към лекарства с дълъг T1 / 2 (повече от 6 часа) - напроксен, пироксикам, фенилбутазон, и др. Фармакокинетиката на НСПВС може да бъде повлияна от чернодробната и бъбречната функция, както и от възрастта на пациента.
Поставете в терапията
В денталната практика НСПВС се използват широко при възпалителни заболявания на лицево-челюстната област и устната лигавица, възпалителен оток след травма, операция, синдром на болка, артроза и артрит на темпоромандибуларната става, синдром на миофасциална болка в лицево-челюстната област, неврити, невралгии, постоперативни болка, треска.Поносимост и странични ефекти
НСПВС се използват широко и неконтролирано като противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични лекарства, докато тяхната потенциална токсичност не винаги се взема предвид, особено при рискови пациенти с анамнеза за заболявания на стомашно-чревния тракт, черния дроб, бъбреците, сърдечно-съдовата система, бронхите. астма и предразположеност към алергични реакции.При използване на НСПВС, особено при курсова работа, са възможни усложнения от много системи и органи.
- От стомашно-чревния тракт:стоматит, гадене, повръщане, метеоризъм, болка в епигастриума, запек, диария, улцерогенен ефект, стомашно-чревно кървене, гастроезофагеален рефлукс, холестаза, хепатит, жълтеница.
- От страна на централната нервна система и сетивните органи:главоболие, световъртеж, раздразнителност, умора, безсъние, шум в ушите, загуба на слуха, нарушена чувствителност, халюцинации, конвулсии, ретинопатия, кератопатия, оптичен неврит.
- Хематологични реакции:левкопения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоза.
- От пикочната система:интерстициална нефропатия,
- подуване.
- Алергични реакции:бронхоспазъм, уртикария, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), алергична пурпура, ангиоедем, анафилактичен шок.
- От кожата и подкожната мастна тъкан:обрив, булозни изригвания, еритема мултиформе, еритродермия (ексфолиативен дерматит), алопеция, фоточувствителност, токсикодермия.
Противопоказания
- Свръхчувствителност към лекарства от тази група.
- Курсовата терапия на НСПВС е противопоказана:
- с левкопения;
- с тежко увреждане на бъбреците и черния дроб;
- през първия триместър на бременността;
- по време на кърмене;
- деца под 6 години (мелоксикам - до 15 години, кеторолак - до 16 години).
Предупреждения
НСПВС трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с бронхиална астма, артериална хипертония и сърдечна недостатъчност. Пациентите в напреднала възраст се съветват да предписват ниски дози и кратки курсове на НСПВС.Взаимодействие
Когато се приема заедно с антикоагуланти, антиагреганти и фибринолитици, рискът от стомашно-чревно кървене се увеличава. Когато се комбинира с β-блокери или инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE), антихипертензивният ефект може да отслабне. НСПВС засилват страничните ефекти на кортикостероидите и естрогените. Влошаване на бъбречната функция може да се наблюдава при комбиниране на НСПВС с калий-съхраняващи диуретици (триамтерен), АСЕ инхибитори, циклоспорин. Комбинацията от парацетамол с барбитурати, антиконвулсанти и етилов алкохол повишава риска от хепатотоксично състояние. Употребата на парацетамол заедно с етанол допринася за развитието на остър панкреатит.Примери за TN НСПВС и ненаркотични аналгетици, регистрирани в Руската федерация
|
Синоними |
|
|
Ацетилсалицилова киселина | |
|
Бензидамин |
tantum verde |
|
диклофенак |
Волтарен, Диклобен, Наклофен, Ортофен |
|
ибупрофен |
Бруфен, Нурофен |
|
Индометацин |
Метиндол |
|
Кетопрофен |
Артрозилен, Кетонал, ОКИ |
|
Кеторолак |
Кеталгин, Кетанов, Кеторол |
|
Лорноксикам |
Ксефокам |
|
Мелоксикам | |
|
Метамизол натрий |
Аналгин |
|
Нимезулид |
Аулин, Найз, Нимезил, Новолид, Флолид |
|
парацетамол |
тиленол |
|
Пироксикам |
Пироксикам |
|
Фенилбутазон |
Бутадион |
|
Целекоксиб |
Селебрекс |
Г.М. Barer, E.V. Зорян
