Форма за освобождаване на Konvuleks. Konvuleks: инструкции за употреба на сироп, капки, разтвор, таблетки и капсули

Catad_pgroup Антиепилептик

Convulex за инжекции - инструкции за употреба

ИНСТРУКЦИИ
относно медицинската употреба на лекарството

Регистрационен номер:

Търговско име на лекарството:

Convulex ®

Международно непатентно наименование (INN):

валпроева киселина

Доза от:

Разтвор за интравенозно приложение.

Съединение:

5 ml разтвор (1 ампула) съдържа: активно вещество - натриев валпроат 500,0 mg (еквивалентен на валпроева киселина 433,9 mg); помощни вещества: натриев хидроксид 117,0 mg, натриев хидрогенфосфат додекахидрат 71,8 mg, вода за инжекции до 5,0 ml.

Описание. Бистра безцветна или почти безцветна течност.

Фармакотерапевтична група:

Антиепилептично лекарство.

ATX код: N03AG01

фармакологичен ефект

КОНВУЛЕКС ® е антиепилептично лекарство, което има и централно мускулно релаксиращо и седативно действие. Механизмът на действие се дължи главно на повишаване на съдържанието на гама-аминомаслена киселина (GABA) в централната нервна система (ЦНС) поради инхибиране на ензима GABA трансфераза. GABA намалява възбудимостта и конвулсивната готовност на двигателните области на мозъка. В допълнение, в механизма на действие на лекарството, значителна роля принадлежи на ефекта на валпроевата киселина върху GABA A рецепторите (активиране на GABAergic предаване), както и на ефекта върху волтаж-зависимите натриеви канали. Според друга хипотеза, той действа върху местата на постсинаптичните рецептори, имитирайки или усилвайки инхибиторния ефект на GABA. Възможен директен ефект върху активността на мембраната е свързан с промени в проводимостта на калия. Подобрява психическото състояние и настроението на пациентите, има антиаритмично действие.

Фармакокинетика
Равновесната концентрация при интравенозно приложение се достига за няколко минути и може да се поддържа с бавна инфузия. Терапевтичната концентрация на валпроева киселина в плазмата варира от 50-150 mg / l. Валпроевата киселина се свързва с плазмените протеини с 90-95% при плазмени концентрации до 50 mg / l и с 80-85% при концентрации от 50-100 mg / l, с уремия, хипопротеинемия и цироза, връзката с плазмените протеини е намалена.
Концентрацията в цереброспиналната течност корелира със стойността на фракцията на валпроевата киселина, която не е свързана с плазмените протеини, възлизаща на около 10% от серумната стойност. Валпроевата киселина преминава плацентарната и кръвно-мозъчната бариера и се екскретира в кърмата. Концентрацията в кърмата е 1-10% от концентрацията в кръвната плазма на майката. Валпроевата киселина се подлага на глюкурониране и окисление в черния дроб, метаболитите и непроменената валпроева киселина (1-3% от дозата) се екскретират чрез бъбреците, малки количества се екскретират с изпражненията и издишания въздух. Полуживотът (T1 / 2) на валпроевата киселина е при здрави доброволци и при монотерапия от 8 до 20 часа, когато се комбинира с индуктори на микрозомални чернодробни ензими, участващи в метаболизма на валпроевата киселина, T1 / 2 може да бъде 6-8 часа , при пациенти с увредена чернодробна функция, пациенти в напреднала възраст и деца под 18 месеца може да бъде значително по-дълъг.

Показания за употреба

епилептичен статус.
Епилепсия с различна етиология - идиопатична, криптогенна и симптоматична.
Генерализирани епилептични припадъци при възрастни и деца: клонични, тонични, тонично-клонични, абсанси, миоклонични, атонични.
Парциални епилептични припадъци при възрастни и деца: със или без вторична генерализация.
Специфични синдроми (West, Lennox-Gastaut).
Фебрилни гърчове при деца.
Лечение и профилактика на биполярни афективни разстройства.

Противопоказания

• Свръхчувствителност към валпроева киселина и нейните соли или лекарствени компоненти
• Чернодробна недостатъчност
• Остър и хроничен хепатит
• Нарушения на панкреаса
• порфирия
• Хеморагична диатеза
• Тежка тромбоцитопения
• Комбинация с мефлохин, жълт кантарион, ламотрижин.
• Нарушения на метаболизма на уреята (включително фамилна анамнеза)
• период на кърмене

Внимателно:

• при деца при лечение на няколко антиепилептични лекарства;
• при деца и юноши с множество придружаващи заболявания и при тежки форми на гърчове;
• с нарушена бъбречна функция;
• при пациенти с анамнестични данни за заболявания на черния дроб и панкреаса;
• с потискане на хематопоезата на костния мозък; левкопения, анемия, тромбоцитопения;
• с вродени ензимопатии;
• с органично увреждане на мозъка;
• с хипопротеинемия;
• детска възраст (до 3 години);
• бременност (особено първия триместър)

Приложение по време на бременност

По време на лечението трябва да се предпазва от бременност. При експерименти с животни е установен тератогенният ефект на валпроевата киселина. Честотата на дефекти на невралната тръба при деца, родени от жени, приемали валпроат през първия триместър на бременността, е 1-2%. В тази връзка е препоръчително да се използват препарати от фолиева киселина. През първия триместър на бременността не трябва да започвате лечение с КОНВУЛЕКС ® . Ако бременната жена вече приема лекарството, тогава поради риска от повишени гърчове, лечението не трябва да се прекъсва. Лекарството трябва да се използва в най-малките ефективни дози, като се избягва комбинацията с други антиконвулсанти и, ако е възможно, редовно проследяване на концентрацията на валпроева киселина в плазмата.

Дозировка и приложение

КОНВУЛЕКС ® инжекционен разтвор се използва за интравенозно (интравенозно) приложение. При интравенозно бавно приложение препоръчителната дневна доза е 5-10 mg валпроева киселина на kg телесно тегло. При интравенозна инфузия препоръчителната доза е 0,5-1 mg валпроева киселина на kg телесно тегло на час.
При преминаване от перорално към интравенозно приложение дозите не се променят, първото интравенозно приложение се препоръчва 12 часа след последното перорално приложение. Въвеждането на инжекционния разтвор трябва да бъде заменено с перорално приемане на лекарството, веднага щом състоянието на пациента го позволи. Първото перорално приложение също се препоръчва 12 часа след последната инжекция.
Ако е необходимо бързо постигане и поддържане на високи плазмени концентрации, се препоръчва следният подход: IV приложение на 15 mg/kg за 5 минути, след 30 минути започнете инфузия със скорост 1 mg/kg/час при постоянно наблюдение на концентрацията до плазмена концентрация от около 75 mcg/ml.
Максималната дневна доза на лекарството не трябва да надвишава 2500 mg.
Средните дневни дози са 20 mg/kg при възрастни и пациенти в напреднала възраст, 25 mg/kg при юноши, 30 mg/kg при деца.
Като инфузионен разтвор за Konvuleks ® може да се използва изотоничен разтвор на натриев хлорид, 5% разтвор на декстроза, разтвор на Рингер.
Приготвеният инфузионен разтвор може да се използва в рамките на 24 часа, неизползваният обем от разтвора се унищожава. Ако се използват и други лекарства интравенозно, Konvuleks ® трябва да се прилага чрез отделна инфузионна система.

Странични ефекти

Като цяло CONVULEX ® се понася добре от пациентите. Страничните ефекти са възможни главно при плазмена концентрация на валпроева киселина над 100 mg / l или при комбинирана терапия.
Стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, гастралгия, намален или повишен апетит, диария, хепатит, запек, панкреатит, до тежки лезии с фатален изход (през първите 6 месеца от лечението, по-често за 2-12 седмици).
Централна нервна система: тремор, промени в поведението, настроението или психическото състояние (депресия, чувство на умора, халюцинации, агресивност, хиперактивност, психоза, необичайна възбуда, безпокойство или раздразнителност), атаксия, замаяност, сънливост, главоболие, енцефалопатия, дизартрия, енуреза, ступор, нарушено съзнание , кома.
От сетивните органи: диплопия, нистагъм, мигащи "мухи" пред очите.
От страна на хематопоетичните органи и системата за хемостаза: анемия, левкопения; тромбоцитопения, намалено съдържание на фибриноген и тромбоцитна агрегация, което води до развитие на хипокоагулация (придружено от удължаване на времето на кървене, петехиални кръвоизливи, синини, хематоми, кървене).
От страна на метаболизма: намаляване или увеличаване на телесното тегло.
Алергични реакции: кожен обрив, уртикария, ангиоедем, фоточувствителност, злокачествен ексудативен еритем (синдром на Stevens-Johnson).
Лабораторни показатели: хиперкреатининемия, хиперамонемия, хипербилирубинемия, хиперглицинемия, леко повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази, лактат дехидрогеназа (дозозависима).
От ендокринната система: дисменорея, вторична аменорея, уголемяване на гърдите, галакторея.
Други:периферен оток, загуба на коса (обикновено се възстановява след спиране на лекарството).

Предозиране

Симптоми: гадене, повръщане, замаяност, диария, нарушена дихателна функция, мускулна хипотония, хипорефлексия, миоза, кома. Лечение: хемодиализа, форсирана диуреза, дихателна и сърдечно-съдова подкрепа.

Взаимодействие

Противопоказни комбинации:
мефлохин- рискът от епилептични припадъци поради повишен метаболизъм на валпроевата киселина и намаляване на нейната плазмена концентрация и, от друга страна, антиконвулсивния ефект на мефлохин;
Hypericum perforatum- рискът от намаляване на концентрацията на валпроева киселина в кръвната плазма.

Непрепоръчителни комбинации:
ламотрижин- повишен риск от тежки кожни реакции (токсична епидермална некролиза). Валпроевата киселина инхибира микрозомалните чернодробни ензими, които осигуряват метаболизма на ламотрижин, което забавя T1 / 2 до 70 часа при възрастни и до 45-55 часа при деца и повишава плазмената концентрация. Ако е необходима комбинация, е необходимо внимателно клинично и лабораторно проследяване.

Комбинации, изискващи специални предпазни мерки:
карбамазепин- валпроевата киселина повишава концентрацията на активния метаболит на карбамазепин в плазмата до признаци на предозиране. В допълнение, карбамазепин подобрява чернодробния метаболизъм на валпроевата киселина и намалява концентрацията му. Тези обстоятелства изискват внимание от лекар и определяне на плазмените концентрации на лекарството и евентуално преразглеждане на техните дозировки;
фенобарбитал, примидон- валпроевата киселина повишава концентрацията на фенобарбитал или примидон в плазмата до признаци на предозиране, по-често при деца. На свой ред фенобарбитал или примидон повишават чернодробния метаболизъм на валпроевата киселина и намаляват концентрацията му. Препоръчва се клинично наблюдение през първите 2 седмици от комбинираното лечение с незабавно намаляване на дозата на фенобарбитал или примидон, когато се появят признаци на седация и определяне на нивото на антиепилептичните лекарства в кръвта.
фенитоин- възможни промени в концентрацията на фенитоин в плазмата, фенитоинът повишава чернодробния метаболизъм на валпроевата киселина и намалява концентрацията му. Препоръчва се клинично наблюдение, определяне на нивото на антиепилептичните лекарства в кръвта, промяна на дозите, ако е необходимо;
клоназепам- добавянето на валпроева киселина към клоназепам в отделни случаи може да доведе до повишаване на тежестта на статуса на отсъствие;
етосуксимид- валпроевата киселина може както да увеличи, така и да намали концентрацията на етосуксимид в кръвния серум поради промени в неговия метаболизъм. Препоръчва се клинично наблюдение, определяне на нивото на антиепилептичните лекарства в кръвта, промяна на дозите, ако е необходимо;
топирамат- увеличава се рискът от развитие на хиперамонемия и енцефалопатия;
фелбамат- повишаване на концентрацията на валпроева киселина в плазмата с 35-50%, с риск от предозиране. Препоръчва се клинично наблюдение, определяне на нивото на валпроева киселина в кръвта, промяна на дозата на валпроева киселина при комбиниране с фелбамат и след неговото оттегляне;
антипсихотици, инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), антидепресанти, бензодиазепини- невролептици, трициклични антидепресанти, МАО инхибитори, които понижават прага на конвулсивна готовност, намаляват ефективността на лекарството. От своя страна, валпроевата киселина потенцира действието на тези психотропни лекарства, както и на бензодиазепините;
циметидин, еритромицин- инхибират чернодробния метаболизъм на валпроевата киселина и повишават нейната плазмена концентрация;
зидовудин- валпроевата киселина повишава плазмената концентрация на зидовудин, което води до повишаване на неговата токсичност;
карбапенеми, монобактами- меропенем, панипенем, както и азеонам и имипенем намаляват плазмената концентрация на валпроева киселина, което може да доведе до намаляване на антиконвулсивния ефект.

Комбинации за разглеждане:
ацетилсалицилова киселина- засилване на ефектите на валпроевата киселина поради изместването й от връзката й с плазмените протеини. Валпроевата киселина засилва ефекта на ацетилсалициловата киселина;
индиректни антикоагуланти- валпроевата киселина засилва ефекта на индиректните антикоагуланти, необходимо е внимателно проследяване на протромбиновия индекс при едновременно приложение с витамин К-зависими антикоагуланти;
нимодипин- повишен хипотензивен ефект на нимодипин поради повишаване на плазмената му концентрация поради потискане на метаболизма му от валпроева киселина;
миелотоксични лекарства- повишен риск от инхибиране на хематопоезата на костния мозък;
етанол и хепатотоксични лекарства- повишават риска от увреждане на черния дроб.

Други комбинации:
орални контрацептиви- валпроевата киселина не предизвиква индукция на микрозомални чернодробни ензими и не намалява ефективността на хормоналните орални контрацептиви.

специални инструкции

Във връзка със съобщенията за тежки и фатални случаи на чернодробна недостатъчност и панкреатит при употреба на препарати от валпроева киселина, трябва да се има предвид следното:
група с повишен риск са бебета и деца под 3-годишна възраст, с тежка епилепсия, често свързана с увреждане на мозъка и вродени метаболитни или дегенеративни заболявания;
в повечето случаи чернодробна дисфункция се развива през първите 6 месеца (обикновено между 2 и 12 седмици) от лечението, по-често при комбинирано антиепилептично лечение;
случаи на панкреатит са наблюдавани независимо от възрастта на пациента и продължителността на лечението, въпреки че рискът от развитие на панкреатит намалява с възрастта на пациента;
недостатъчност на чернодробната функция при панкреатит увеличава риска от смърт;
ранната диагноза (преди истеричния стадий) се основава главно на клинично наблюдение - идентифициране на ранни симптоми, като астения, анорексия, силна умора, сънливост, понякога придружени от повръщане и коремна болка; в този случай може да има рецидив на епилептични припадъци на фона на непроменена антиепилептична терапия.
В такива случаи трябва незабавно да се консултирате с лекар за клиничен преглед и анализ на чернодробната функция.
По време на лечението, особено през първите 6 месеца, е необходимо периодично да се проверява чернодробната функция - активността на "чернодробните" трансаминази, нивото на протромбина, фибриногена, коагулационните фактори, концентрацията на билирубин и активността на амилазата (на всеки 3 месеца, особено когато в комбинация с други антиепилептични лекарства) и картина на периферната кръв, по-специално на тромбоцитите.
При пациенти, приемащи други антиепилептични лекарства, преходът към валпроева киселина трябва да се извършва постепенно, достигайки клинично ефективна доза след 2 седмици, след което е възможно постепенно отмяна на други антиепилептични лекарства. При пациенти, които не са лекувани с други антиепилептични лекарства, клинично ефективна доза трябва да се достигне след 1 седмица.
Рискът от развитие на нежелани реакции от черния дроб се увеличава при комбинирана антиконвулсивна терапия, както и при деца.
Не се допускат напитки, съдържащи етанол.
Преди операцията е необходим общ кръвен тест (включително брой на тромбоцитите), определяне на времето на кървене и параметрите на коагулацията.
Ако по време на лечението се появят симптоми на "остър" корем, се препоръчва да се определи активността на амилазата в кръвта преди началото на операцията, за да се изключи остър панкреатит.
По време на лечението трябва да се вземе предвид възможното изкривяване на резултатите от тестовете на урината при захарен диабет (поради повишаване на съдържанието на кетонни тела), показатели за функцията на щитовидната жлеза. При развитието на всякакви остри сериозни нежелани реакции е необходимо незабавно да се обсъди с лекаря целесъобразността от продължаване или спиране на лечението.
За да се намали рискът от развитие на диспептични разстройства, е възможно да се приемат спазмолитици и обвиващи средства.
Внезапното спиране на CONVULEX ® може да доведе до увеличаване на епилептичните припадъци.
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Форма за освобождаване

Разтвор за венозно приложение 100 mg/ml. 5 ml от лекарството в безцветна стъклена ампула (тип I) с червена точка на счупване и оранжев пръстен в горната част; 5 ампули в прозрачен найлонов плик; Дон; 1 палет заедно с инструкции за употреба в картонена кутия.

Условия за съхранение

При температура не по-висока от 25 ° C на защитено от светлина място.
Да се ​​пази далеч от деца!

Най-доброто преди среща

5 години.
Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание.

Притежател на разрешението за употреба:

LLC "VALEANT", 115162, Москва, ул. Шаболовка, 31, сграда 5, Русия

Производител на готовата лекарствена форма, опаковчик, етикетировач:
„Г.Л. Pharma GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Виена, Австрия

Опаковчик, етикетьор (по избор):
„Г.Л. Pharma GmbH, Gansterergasse 9-13, 1160 Виена, Австрия

Издаване на контрол на качеството:
Geroth Pharmaceutics GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Виена, Австрия

Изпратете потребителски искове до VALEANT LLC:
115162, Москва, ул. Шаболовка, 31, сграда 5, Русия

КРЪЧМА:Валпроева киселина

производител: G.L.Pharma GmbH

Анатомо-терапевтично-химична класификация:Валпроева киселина

Регистрационен номер в Република Казахстан: No РК-ЛС-5 No 014720

Период на регистрация: 02.12.2014 - 02.12.2019

ALO (включен в списъка за безплатни амбулаторни доставки на лекарства)

Инструкция

Търговско наименование

Конвулекс®

Международно непатентно наименование

Валпроева киселина

Доза от

Сироп за деца

Съединение

1 мл сироп съдържа

активно вещество -натриев валпроат 5,00 g (получен от валпроева киселина 4,338 g и натриев хидроксид 1,204 g),

Помощни вещества: ликазин 80/55 (разтвор на малтитол), метил 4-хидроксибензоат, пропил 4-хидроксибензоат, натриев захарин, натриев цикламат, натриев хлорид, аромат на малина (9/372710), аромат на праскова (9/030307), пречистена вода.

Описание

Безцветен до леко жълтеникав сироп с мирис на праскова и сладък вкус на праскова.

Еармакотерапевтична група

Антиепилептични лекарства. Производни на мастни киселини. Валпроева киселина.

ATX код N03AG01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Натриевият валпроат се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт (GIT), оралната бионаличност е

100%. Храненето не намалява скоростта на абсорбция. Максималното ниво на плазмена концентрация се наблюдава след 1-3 ч. Равновесната концентрация се достига на 2-4-ия ден от лечението, в зависимост от интервалите на дозиране. Терапевтичната концентрация на лекарството в кръвната плазма варира от 40-100 mg / l. Валпроевата киселина се свързва с плазмените протеини с 90-95% при плазмени концентрации до 50 mg / l и с 80-85% при концентрации от 50-100 mg / l, с уремия, хипопротеинемия и цироза, свързването с протеини е намалено. Нивата на концентрация в цереброспиналната течност корелират с размера на непротеиновата фракция на лекарството. Валпроевата киселина преминава плацентарната бариера и се екскретира в кърмата. Концентрацията в кърмата е 1-10% от концентрацията в кръвната плазма на майката. Лекарството претърпява глюкурониране и окисление в черния дроб, метаболитите и непроменената валпроева киселина (1-3% от дозата) се екскретират чрез бъбреците, малки количества се екскретират с изпражненията и издишания въздух. Периодът на елиминиране на лекарството е 10-15 часа, при деца 6-10 часа, когато се комбинира с други лекарства, полуживотът може да бъде 6-8 часа поради индуцирането на метаболитни ензими, при пациенти с нарушена чернодробна функция и пациенти в напреднала възраст може да бъде много по-дълго.

Фармакодинамика

Convulex е антиепилептично лекарство, също има централен мускулен релаксант и седативен ефект. Механизмът на действие се дължи основно на инхибиране на ензима GABA трансфераза и повишаване на съдържанието на гама-аминомаслена киселина (GABA) в централната нервна система (ЦНС). GABA инхибира пре- и постсинаптичните изхвърляния и по този начин предотвратява разпространението на гърчовата активност в ЦНС. В допълнение, в механизма на действие на лекарството, значителна роля принадлежи на ефекта на валпроевата киселина върху GABA A рецепторите, както и ефекта върху зависими от напрежението Na-канали. Действа върху местата на постсинаптичните рецептори, имитирайки или усилвайки инхибиторния ефект на GABA. Възможен директен ефект върху активността на мембраната е свързан с промени в проводимостта на калия. Подобрява психическото състояние и настроението на пациентите, има антиаритмично действие.

Показания за употреба

Епилептични припадъци (включително генерализирани и парциални припадъци, както и на фона на органични мозъчни заболявания)

Биполярно маниакално-депресивно разстройство, когато литият е противопоказан или не се понася от пациента

Дозировка и приложение

Конвулекс сироп е специално предназначен за употреба при деца, поради приятния си вкус. Сиропът съдържа подсладител и не води до образуване на кариес. Лекарството се приема перорално, 2-3 пъти на ден, по време на или след хранене.

При деца началната доза е 10-20 mg / kg на ден с постепенно увеличаване до 20-30 mg / kg на ден. При деца, изискващи дози над 40 mg/kg на ден, трябва да се проследяват биохимичните и хематологичните параметри.

Деца с тегло над 20 кг.Началната дневна доза е 300 mg, с постепенно увеличаване на дозата до постигане на клиничен ефект (изчезване на конвулсивните припадъци), което обикновено е 20-30 mg / kg телесно тегло на ден.

Средни дневни дози:

Указания за употреба на дозиращото устройство.

1. Спуснете буталото в спринцовката до упор, след което поставете спринцовката в стъклена бутилка.

2. Повдигнете буталото, докато маркировката върху буталото съответства на предписаната доза (градуиране в ml и mg). Ако е необходимо, повторете процеса до достигане на общото предписано количество.

3. Чрез натискане на буталото надолу, приложете измерената доза директно в устата на детето или в лъжица. Уверете се, че сте получили предписаната доза.

4. След всяка употреба затворете бутилката и изплакнете спринцовката обилно с вода. Съхранявайте както спринцовката, така и бутилката в картонената опаковка.

Странични ефекти

Convulex се понася добре от пациентите. Страничните ефекти са възможни главно при ниво на лекарството в плазмата над 100 mg / l или при комбинирана терапия.

Често (от 1/100 до<1/10 случаев)

- гадене, повръщане, анорексия или повишен апетит, диария, гастралгия, хепатит

- тремор

- диплопия, мигащи "мухи" пред очите

- анемия, тромбоцитопения, намалено съдържание на фибриноген, тромбоцитна агрегация и съсирване на кръвта, придружено от удължаване на времето на кървене, петехиални кръвоизливи, синини, хематоми, кървене, агранулоцитоза, лимфоцитоза

- загуба или наддаване на тегло

- хиперкреатининемия, хиперамонемия, хиперглицинемия, хипербилирубинемия, леко повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази, LDH (дозозависим)

- дисменорея, вторична аменорея, уголемяване на гърдите, галакторея

- периферен оток, косопад (обикновено се възстановява след спиране на лекарството)

Васкулит

Загуба на слуха, парестезия

Поликистозни яйчници

Енуреза при деца

рядко (от 1/10 000 до<1/1,000 случаев)

Промени в поведението, настроението или психическото състояние (депресия, чувство на умора, халюцинации, агресивност, хиперактивност, психоза, необичайна възбуда, безпокойство или раздразнителност), атаксия, замаяност, сънливост, главоболие, енцефалопатия, дизартрия, ступор, нарушено съзнание, кома

- левкопения, панцитопения, лимфоцитоза, еритроцитна хипоплазия

Чернодробна дисфункция

Системен лупус еритематозус

Летаргия, объркване

Главоболие, нистагъм

- кожен обрив, уртикария, ангиоедем, фоточувствителност

Много рядко (<1/10,000 случаев)

енцефалопатия, кома

Панкреатит, до тежки лезии с фатален изход (през първите 6 месеца от лечението, по-често за 2-12 седмици)

Токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе

Обратим синдром на Fanconi

аплазия на костния мозък

Хипонатриемия

Нарушена бъбречна функция

Противопоказания

Свръхчувствителност към валпроат или някое от помощните вещества

Тежки нарушения на черния дроб и/или панкреаса

Чернодробна порфирия

Остър и хроничен хепатит

Случай на тежък хепатит в личната или фамилна анамнеза на пациента, включително свързан с приема на лекарства

Тромбоцитопения

Хеморагична диатеза

Комбинирано приложение с карбапенеми

Комбиниран прием с жълт кантарион

Комбинация с мефлоквин

Детска възраст до 3 месеца

Бременност и кърмене

деца под 18-годишна възраст с маниакално-депресивен синдром с биполярно протичане

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на валпроева киселина с лекарства, които потискат централната нервна система (трициклични антидепресанти, инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) и антипсихотици), е възможно да се увеличи депресията на централната нервна система. Етанолът и други хепатотоксични лекарства увеличават вероятността от увреждане на черния дроб. Трицикличните антидепресанти, МАО инхибиторите, антипсихотиците и други лекарства, които понижават прага на гърчовата активност, намаляват ефективността на валпроевата киселина.

Convulex, в зависимост от плазмената си концентрация, може да измести хормоните на щитовидната жлеза от техните места за свързване с плазмените протеини и да предизвика техния метаболизъм, което може да доведе до фалшива диагноза, показваща хипотиреоидизъм.

Други антиепилептични лекарства с ензим-индуциращ ефект (фенитоин, фенобарбитал, примидон, карбамазепин) намаляват концентрацията на валпроат в кръвната плазма. При провеждане на комбинирана терапия дозата трябва да се коригира в съответствие с нивото на лекарството в кръвта.

Не се препоръчва едновременната употреба на антидепресанти, невролептици, транквиланти, барбитурати, МАО инхибитори, тимолептици, етанол. Добавянето на валпроат към клоназепам в отделни случаи може да доведе до повишаване на тежестта на статуса на отсъствие.

Валпроатът може да намали метаболизма на ламотрижин и да увеличи неговия среден полуживот. Може да се наложи корекция на дозата (по-ниски дози ламотрижин). Едновременното приложение на ламотрижин и валпроат може да повиши риска от (тежки) кожни реакции, особено при деца).

Валпроатът може да повиши концентрацията на зидовудин в кръвната плазма, което ще доведе до повишаване на токсичността на последния.

При едновременната употреба на валпроева киселина с барбитурати или примидон се наблюдава повишаване на концентрацията им в кръвната плазма. Увеличава полуживота (T1 / 2) на ламотрижин (инхибира чернодробните ензими, причинява забавяне на метаболизма на ламотрижин, в резултат на което T1 / 2 се удължава до 45-55 часа при деца). Намалява клирънса на зидовудин с 38%, докато неговият T1 / 2 не се променя.

Когато се комбинира със салицилати, се наблюдава засилване на ефектите на валпроевата киселина (изместване от връзката с плазмените протеини). Convulex засилва ефекта на антиагрегантите (ацетилсалицилова киселина) и индиректните антикоагуланти.

Когато се комбинира с фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, мефлохин, съдържанието на валпроева киселина в кръвния серум намалява (ускоряване на метаболизма).

Фелбаматът повишава концентрацията на валпроева киселина в плазмата с 35-50% (необходима е корекция на дозата).

При комбинираната употреба на циметидин или еритромицин концентрацията на валпроат в кръвната плазма може да се повиши (поради намаляване на метаболизма му в черния дроб).

Холестираминът може да намали абсорбцията на валпроевата киселина.

Когато се приема едновременно с рифампицин, рискът от гърчове се увеличава поради повишения чернодробен метаболизъм на валпроат под въздействието на рифампицин. Препоръчва се клинично и лабораторно наблюдение и е възможна корекция на дозата на антиконвулсанта по време на лечението с рифампицин и след неговото спиране.

Валпроевата киселина не индуцира чернодробните ензими и не намалява ефективността на оралните контрацептиви.

специални инструкции

Специално внимание се изисква при предписване на Konvuleks на следните категории пациенти:

с анамнестични данни за заболявания на черния дроб и панкреаса, както и увреждане на костния мозък

с нарушена бъбречна функция

с вродени ензимопатии

умствено изостанали деца

с органично мозъчно увреждане

с хипопротеинемия

По време на лечението с лекарството не се допуска алкохол. Суицидно мислене и поведениенаблюдавани при пациенти, приемащи антиепилептични лекарства за някои показания. Механизмът, по който възниква този риск, остава неизвестен и наличните данни не изключват възможността за повишен риск поради употребата на валпроева киселина.

Поради това пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за признаци на суицидни мисли и поведение и трябва да се обмисли подходящо лечение. Пациентите (и лицата, които се грижат за тях) трябва да бъдат посъветвани да потърсят незабавна медицинска помощ, ако възникне суицидна идея или поведение.

За чернодробни нарушения

Преди започване на лечението и периодично през първите шест месеца от лечението, особено при рискови пациенти и тези с анамнеза за чернодробно заболяване, трябва да се извършва постоянен мониторинг на параметрите на чернодробната функция. Такива пациенти трябва да бъдат под строго медицинско наблюдение.

Чернодробните функционални тестове включват определяне на протромбиновото време, нивата на аминоферазата и/или билирубина и/или продуктите от разграждането на фибриногена. На първия етап може да има повишаване на нивото на аминоферазата; това обикновено е временно и се повлиява от намаляване на дозата.

Пациентите с абнормни химични показатели трябва да бъдат преоценени клинично и чернодробната функция (включително протромбиновото време) трябва да се наблюдава, докато се нормализира. Прекомерно удълженото протромбиново време обаче, особено ако е свързано с абнормни стойности в други съответни проучвания, изисква прекратяване на лечението.

При пациенти, лекувани с валпроева киселина или натриев валпроат, се съобщава за чернодробна дисфункция, включително чернодробна недостатъчност, водеща до смърт. Най-често изложени на риск са децата, особено тези под 3-годишна възраст, както и пациентите с наследствени метаболитни или дегенеративни заболявания, органична мозъчна дисфункция или тежки гърчове, свързани с умствена изостаналост. Повечето от тези събития са настъпили през първите шест месеца от лечението, предимно на седмици 2 до 12, и обикновено са включвали антиконвулсивна терапия с множество лекарства. Монотерапията е за предпочитане при тази група пациенти.

В ранните стадии на чернодробна недостатъчност клиничните симптоми могат да помогнат повече за коригиране на диагнозата, отколкото лабораторните изследвания. Тежкото или фатално чернодробно заболяване може да бъде предшествано от нехарактерни симптоми, обикновено с внезапно начало, като загуба на контрол върху пристъпите, дискомфорт, слабост, летаргия, оток, загуба на апетит, повръщане, коремна болка, сънливост и жълтеница. Те са индикация за незабавно спиране на лекарството. Пациентите трябва да бъдат инструктирани незабавно да съобщават за всички подобни признаци на своя лекар за подходяща оценка. Въпреки че е трудно да се установи кои изследвания могат да предоставят точни прогнози, смята се, че изследванията, които показват протеиновия синтез, като протромбиновото време, все още са най-подходящи.

При пациенти с чернодробна дисфункция едновременната употреба на сол на салициловата киселина трябва да се преустанови, тъй като тя може да използва идентичен метаболитен път и по този начин да увеличи риска от чернодробна недостатъчност.

За хематологични нарушения

Преди операцията е необходим общ кръвен тест (включително брой на тромбоцитите), определяне на времето на кървене и параметрите на коагулацията. Пациенти с анамнеза за засягане на костния мозък също трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

За нарушения на панкреаса

В много редки случаи се съобщава за тежък панкреатит, който може да бъде фатален. Рискът от смърт е най-чест при малки деца и намалява с възрастта. Сериозни епилептични припадъци или неврологични разстройства с комбинирана антиконвулсивна терапия могат да бъдат рискови фактори за сериозен панкреатит. Ако бъбречната недостатъчност се появи заедно с панкреатит, рискът от смърт се увеличава. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да се свържат незабавно с лекаря си, ако развият симптоми, предполагащи панкреатит (напр. коремна болка, гадене, повръщане). При такива пациенти трябва да се извърши задълбочена медицинска оценка (включително измерване на нивата на серумната амилаза); при диагностициране на панкреатит, натриевият валпроат трябва да се прекрати. Пациенти с анамнеза за панкреатит трябва да бъдат под внимателно клинично наблюдение.

За диабет

По време на лечението трябва да се вземе предвид възможното изкривяване на резултатите от тестовете на урината при захарен диабет (поради повишаване на съдържанието на кетопродукти), показатели за функцията на щитовидната жлеза.

Качване на тегло

Валпроатът много често причинява наддаване на тегло, което може да бъде забележимо и прогресивно. В началото на лечението пациентите трябва да бъдат информирани за този риск, както и за подходящи мерки за минимизиране на наддаването на тегло.

Хиперамонемия

Ако има подозрение за ензимен дефицит на цикъла на урея, трябва да се извършат метаболитни изследвания преди започване на лечението, тъй като съществува риск от хиперамонемия при използване на валпроат.

При развитието на всякакви остри сериозни нежелани реакции е необходимо незабавно да се обсъди с лекаря целесъобразността от продължаване или спиране на лечението.

За да се намали рискът от развитие на диспептични разстройства, е възможно да се приемат спазмолитици и обвиващи средства.

Внезапното спиране на Convulex може да доведе до увеличаване на епилептичните припадъци.

Рискът от малформации, причинени от валпроат, е 3-4 пъти по-висок при бременни жени, приемащи това лекарство, отколкото рискът, установен в общата популация, който е 3%. Най-често наблюдаваните малформации са дефекти на затваряне на невралната тръба (приблизително 2-3%), лицеви дисморфии, лицеви цепнатини, краниостеноза, сърдечни малформации, малформации на бъбреците и пикочните пътища и деформации на крайниците.

Дози над 1000 mg/ден и комбинация с други антиконвулсанти са важни рискови фактори за фетални малформации.

Настоящите епидемиологични данни не показват намаляване на общия коефициент на интелигентност на деца с експозиция на натриев валпроат.

Въпреки това е описано, че тези деца имат известно намаление на вербалните способности и/или по-чести посещения при логопеди или извънкласни дейности. Освен това са докладвани няколко случая на аутизъм и свързани с него разстройства при деца, изложени на натриев валпроат в утробата. Необходими са повече изследвания, за да се потвърдят или опровергаят тези резултати.

При планиране на бременност

Ако планирате да забременеете, определено трябва да вземете решение за употребата на други лекарства.

Ако употребата на натриев валпроат е неизбежна (т.е. няма друга алтернатива), се препоръчва да се предпише минималната ефективна дневна доза. Трябва да се използват лекарствени форми с продължително освобождаване или, ако това не е възможно, дневната доза трябва да се раздели на няколко приема. Това е необходимо, за да се избегнат пиковите пикови плазмени концентрации на валпроева киселина.

Като се има предвид благоприятният ефект на фолиевата киселина преди настъпване на бременност, може да се препоръча добавяне на фолиева киселина в доза от 5 mg/ден 1 месец преди зачеването и 2 месеца след зачеването. Прегледът, насочен към идентифициране на малформации, трябва да бъде еднакъв за всички, независимо дали бременната жена приема фолиева киселина или не.

По време на бременност

Ако изборът на друго лекарство е абсолютно невъзможен и е необходимо да се продължи лечението с натриев валпроат, се препоръчва да се предпише най-ниската ефективна доза. Дози над 1000 mg/ден трябва да се избягват, когато е възможно. Независимо от приема на фолиева киселина, скринингът за малформации на плода е от съществено значение за всички бременни жени.

Преди раждането трябва да се направи коагулограма, по-специално броят на тромбоцитите, нивото на фибриноген и времето на съсирване на кръвта (активирано частично тромбопластиново време, APTT).

новородени

Convulex може да причини развитие на хеморагичен синдром при новородени, който не е свързан с дефицит на витамин К.

Нормалните показатели на майчината хемостаза не изключват възможността за патология при новороденото. Поради това новороденото трябва да има измерване на броя на тромбоцитите, нивата на фибриноген и активираното парциално тромбопластиново време (APTT). Новородените също съобщават за случаи на хипогликемия през първата седмица от живота.

Кърмене

Валпроат се екскретира в кърмата в малко количество (1-10% от нивото на лекарството в кръвната плазма на майката). Въпреки това, във връзка с данни за намалени вербални способности при малки деца, пациентите трябва да бъдат посъветвани да спрат да кърмят.

Характеристики на влиянието на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Предозиране

Симптоми: гадене, повръщане, замаяност, диария, респираторна дисфункция, мускулна хипотония, хипорефлексия, миоза, кома.

Лечение: стомашна промивка (не по-късно от 10-12 часа), активен въглен, интравенозен налоксон, хемодиализа, хемоперфузия, форсирана диуреза, поддържане на функциите на дишането и сърдечно-съдовата система

Форма за освобождаване и опаковка

100 ml от лекарството се поставя в бутилки от тъмно стъкло с алуминиева капачка и контрол на първото отваряне. 1 бутилка и полиетиленова мерителна спринцовка, заедно с инструкции за медицинска употреба на държавен и руски език, се поставят в опаковка от картон.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25°C.

Да се ​​пази далеч от деца!

Срок на годност

След първото отваряне на флакона срокът на годност е 6 месеца.

Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание

производител

„Г.Л. Pharma GmbH., Австрия, A-1160, Виена, Arnetgasse 3

Притежател на удостоверение за регистрация

OOO Valeant, Русия

Адрес на организацията, приемаща рекламации от потребители относно качеството на продуктите на територията на Република Казахстан

Представителство на Valeant LLC в Република Казахстан

Казахстан, 050059, Алмати, проспект Ал-Фараби, 17, бизнес център "Nurly-Tau" блок 4B, офис 1104

Тел. +7 727 3 111 516 , факс +7 727 3 111 517

Имейл: Относно [имейл защитен]

Прикачени файлове

998545191477976597_en.doc	92,5 kb
425498551477977752_kz.doc	106 kb

Навигация

Системите за саморегулация в тялото на детето са несъвършени, поради което в ранна възраст детето може да изпита повишена конвулсивна активност. За борба с такива състояния на малки пациенти се предписват препарати от валпроева киселина. Сиропът "Konvuleks" е в състояние да спре проявите на тревожност, както и епилептични припадъци или свързани с тях промени в състоянието и личността на пациента. Най-често тази форма на лекарството се използва в педиатрията, но може да се препоръча на пациенти от всяка възраст. Продуктът се предписва от лекар, прилага се по индивидуална схема. Преди да започнете терапията, трябва да прочетете инструкциите, да вземете предвид характеристиките на лекарството.

Сиропът облекчава тревожност и епилептични припадъци.

Състав и активно вещество

Сироп "Konvuleks" има вид на гъста течност без цвят или с жълтеникав оттенък. Има аромат на праскова и без неприятен вкус, което прави състава лесен за даване на деца. Продуктът се поставя в бутилка от тъмно стъкло, към нея е прикрепена мерителна спринцовка.

Основната активна съставка е валпроева киселина под формата на натриев валпроат.

За 1 ml от течния състав има 50 mg от активното вещество. Съставът на продукта включва редица допълнителни съединения, които му придават желаните химични и физични характеристики.

Фармакологични свойства

Има няколко хипотези за механизма на действие на валпроевата киселина при деца или възрастни. Според един от тях веществото засяга състоянието на постсинаптичните рецептори, засилвайки инхибиторния ефект на GABA. Такъв пряк ефект е възможен поради промяна в пропускливостта на калия.

Според втората хипотеза антиепилептичният ефект е резултат от блокиране на свойствата на ензима GABA трансфераза, което води до повишаване на концентрацията на GABA в тъканите на централната нервна система. Във всеки случай употребата на сироп "Konvuleks" води до блокиране или предотвратяване на конвулсивна активност. Успоредно с това се наблюдава подобряване на настроението на пациента, нормализиране на неговото психо-емоционално състояние.

"Convulex" е лекарството по избор за деца и възрастни с такива патологии:

• епилепсия от всякаква форма и тежест;
• поведенчески разстройства и психо-емоционални разстройства на фона на епилепсия;
• конвулсии и тикове при деца, които се появяват на фона на висока температура;
• епилептични припадъци от различен произход;
• биполярно разстройство при маниакално-депресивен синдром.

Лекарството ще помогне при епилепсия от всякаква форма и тежест.

Основното вещество в сиропа "Konvuleks" за кратко време и почти напълно се абсорбира от лигавицата на храносмилателния тракт. Максималната концентрация на валпроат в кръвната плазма се фиксира след 3-4 часа, приемът на храна не променя ефективността. Терапевтичният ефект се наблюдава на 2-4-ия ден от лечението, което зависи от интервалите между дозите на състава. Лекарството се обработва от черния дроб, неговите метаболити се екскретират от бъбреците, изпражненията и белите дробове за по-малко от 24 часа.

От каква възраст е разрешено

Дозираната форма на лекарството "Convulex" под формата на сироп е предназначена за деца, но може да се използва и при лечението на възрастни. Лекарството се дава на пациенти на възраст над 3 месеца, както е предписано от лекар. Този тип лекарства се считат за оптимални за лечение на бебета под 6 години. Често продуктът се дава на дете до навършване на 11 години.

След това се прехвърля в други дозирани форми на състава. Това е особено удобно, когато е необходимо увеличаване на дневната доза на лекарството.

Дозировка и приложение

Употребата на сироп Konvuleks не е свързана с приема на храна. Течността се взема с мерителна спринцовка в съответствие с дозировката, дадена на детето. Препоръчва се съставът да се пие с малко количество вода. Лекарят изчислява дневния и еднократния обем на лекарството в съответствие с диагнозата, целите на терапията, възрастта и теглото на бебето.

Употребата на сироп не е свързана с приема на храна.

Инструкции за употреба на сироп "Konvuleks":

• при дете с тегло от 7,5 до 25 кг - обемът на дневната доза зависи от теглото и вида на проблема. Количеството се избира по формулата 15-45 mg от активното вещество на 1 kg телесно тегло. Важно е да не бъркате този показател с милилитри, като последните се изчисляват в съответствие с концентрацията на състава;
• максималното дневно количество от състава за дете с тегло под 25 kg не трябва да надвишава 50 mg на 1 kg тегло. При комбинирана терапия този показател в редки случаи се повишава до 100 mg на 1 kg тегло;
• с дете с тегло от 25 kg - дозировката се избира индивидуално, като се започне с 300 mg от активното вещество на ден. В рамките на 1-2 седмици тази цифра постепенно се увеличава, размерът на стъпката се определя от лекаря. Това се прави до постигане на желания ефект под формата на облекчаване на гърчовете;
• максималното дневно количество от състава за дете с тегло над 25 kg не трябва да надвишава 30 mg на 1 kg тегло. При наблюдение на концентрацията на валпроат в кръвта на пациента, тази цифра може да бъде увеличена до 60 mg на 1 kg тегло;
• с намалена бъбречна функция - стандартната доза се намалява индивидуално въз основа на лабораторните параметри и отговора на пациента към лекарството.

Дозата на лекарството се избира индивидуално, като се започне от 300 mg на ден.

Обемът на дневната доза се разделя на 2-3 подхода, в зависимост от препоръките на лекаря. В повечето случаи терапията на базата на сироп Konvuleks продължава с години. В ситуации, когато няма тревожни прояви на заболяването в продължение на 2-3 години, се поставя въпросът за спиране на лечението с лекарства. Отказът от лекарството се извършва постепенно, по индивидуална схема.

Рязкото спиране на приемането му заплашва възобновяването на пристъпите.

Странични ефекти

При спазване на правилата за приемане на лекарството рядко се появява отрицателна реакция на тялото. Вероятността от нежелани реакции се увеличава в случай на комбинирана терапия или на фона на превишаване на препоръчителните дози на продукта.

Вероятността от нежелани реакции се увеличава, ако се провежда комбинирана терапия.

Възможни нежелани реакции на Konvuleks сироп:

• диспепсия - гадене и повръщане, коремна болка, повишен апетит или липса на такъв, разхлабени изпражнения. Много рядко, в тежки случаи може да се развие хепатит, панкреатит;
• неврологични - треперене на крайниците, двойно виждане, намаляване на качеството на зрението поради трептене на "мухи". Много рядко и по-често при деца има признаци на промени в личността, психо-емоционалното състояние, промени в настроението. Възможни са симптоми като главоболие, сънливост през деня, световъртеж. В тежки случаи лекарството причинява объркване, припадък, кома;
• метаболитен - увеличаване или намаляване на теглото без влиянието на външни фактори;
• имунно - различни по вид и интензитет алергични реакции;
• ендокринни - по-често се проявяват при възрастни, придобивайки появата на липса на менструация или болезнения им ход, уголемяване на млечните жлези;
• от страна на хемопоетичните органи - намаляване на броя на кръвните клетки, нарушение на процеса на слепване на тромбоцитите, увеличаване на времето на кървене, появата на синини хематоми;
• други - подуване на тъкани с различна локализация, загуба на коса, промени в качеството на ноктите.

Лекарството може да причини коремна болка.

Всички нежелани реакции при деца изискват медицинска оценка, независимо от тяхната тежест. Независимото решение за отказ от продукта или продължаване на терапията заплашва с опасни последици.

Противопоказания

Употребата на сироп Konvuleks е забранена в случай на сериозно увреждане на черния дроб и / или панкреаса, хеморагична диатеза, порфирия. Лекарството не се предписва на жени през първия триместър на бременността и по време на кърмене. Също така, противопоказанията за терапията са непоносимост към валпроева киселина и изразено намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта.

С повишено внимание, лекарството се използва за лечение на бебета и възрастни с анамнеза за патологии на черния дроб и / или панкреаса.

Също така се налагат ограничения върху лекарствената терапия за лезии на костния мозък, бъбречни заболявания, органични заболявания на централната нервна система, ензимопатии. Решението за възможността за използване на сироп Konvuleks за лечение на дете с умствена изостаналост се взема от лекаря.

Лекарството не се предписва през първия триместър на бременността.

лекарствено взаимодействие

Сиропът "Konvuleks" често се превръща в компонент на интегриран подход. Често се налага да се комбинира с други лекарства. Всяка комбинация с антиконвулсант трябва да се направи от лекар. Ако не вземете предвид взаимодействието на продукта с други лекарства, могат да възникнат ситуации, които са опасни за здравето и живота.

В комбинация с други лекарства Konvuleks действа, както следва:

• в комбинация с продукти, които потискат централната нервна система, засилва този ефект, провокира депресия;
• засилва хепатотоксичните свойства на лекарства и химични съединения, включително етилов алкохол;
• губи ефективност в комбинация с продукти, които могат да понижат гърчовия праг;
• потенцира действието на други съединения с антиконвулсивни свойства, етанол, антипсихотици, антидепресанти, транквиланти, барбитурати;
• става по-ефективен в комбинация с барбитурати чрез повишаване на концентрацията на основното вещество в кръвта;
• стимулира действието на косвените антикоагуланти и антиагреганти.

В комбинация с продукти, които потискат централната нервна система, лекарството засилва ефекта им и провокира депресия.

Химически активният агент не намалява ефективността на оралните контрацептиви, но на фона на хормоналната терапия може да се наложи коригиране на дозата му. Лекарството не влияе върху естеството на действието на чернодробните ензими.

Аналози

Лекарят трябва да избере заместител на сиропа Konvuleks, като вземе предвид реакцията на пациента към този продукт и характеристиките на ситуацията. В зависимост от възрастта на пациента и целите на терапията, специалистът може да предпише един от многото продукти на базата на валпроева киселина. Най-често срещаните са различни видове и лекарствени форми на лекарството Depakin, Valparin или Enkorat. При непоносимост към валпроева киселина се избират антиепилептични съединения от други групи, чийто брой е в десетки.

Валпарин действа като аналог.

Предозиране

Когато използвате сироп, трябва ясно да навигирате в обема и концентрацията на лекарството. Объркването в числата заплашва с предозиране, еднакво опасно за деца и възрастни. Признаци на спешно състояние са гадене, повръщане и диария, които се допълват от световъртеж. В тежки случаи има нарушение на дишането, намаляване на мускулния тонус, свиване на зениците, тъпота на рефлексите, кома.

Като първа помощ се използва стомашна промивка, ако не са изминали повече от 12 часа от момента на отравяне и жертвата няма признаци на объркване. След това на пациента се предписва прием на ентеросорбенти.

В тежки случаи са показани хемодиализа, форсирана диуреза. Допълнително се провеждат манипулации за стимулиране функциите на дихателната и сърдечно-съдовата система.

Форма за освобождаване, опаковка и цени

Сироп "Konvuleks" се предлага в бутилки от тонирано стъкло с обем 100 ml. Заедно с мерителните спринцовки се поставят в картонени кутии. В зависимост от региона, цената на продукта варира от 110 до 170 рубли.

Условия за отпускане от аптеките

Продуктът е включен в списък Б, поради което се отпуска от аптеките по лекарско предписание.

Условия на съхранение и срок на годност

Съставът трябва да се съхранява в оригиналната опаковка. Съхранява се на тъмно и сухо място при температура от 15 до 25℃. Срокът на годност на продукта при тези условия е 5 години. Ако продуктът е с променен цвят, текстура, мирис или захаросан, употребата му е забранена.

Антиепилептично лекарство.
Препарат: CONVULEX®

Активното вещество на лекарството: валпроева киселина
ATX кодиране: N03AG01
CFG: Антиконвулсивно лекарство
Регистрационен номер: Р No 011170/02
Дата на регистрация: 29.07.05г
Собственикът на обл. Награда: GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH (Австрия)

Форма за освобождаване Konvuleks, опаковка и състав на лекарството.

Меки желатинови розови капсули с ентерично покритие; капсулата е отпечатана с черно мастило "150".

1 капачка.
валпроева киселина
150 мг

Меки желатинови розови капсули с ентерично покритие; капсулата е отпечатана с черно мастило "300".

1 капачка.
валпроева киселина
300 мг

Помощни вещества: сорбитол (Karion 83), глицерол 85%, желатин, титанов диоксид, червен железен оксид (E172), солна киселина 25%, шеллак, черен железен оксид (E172), хипромелоза фталат, дибутил фталат.

20 бр. - блистери (5) - опаковки от картон.

Меки желатинови розови капсули с ентерично покритие; Капсула, отпечатана с черно мастило "500".

1 капачка.
валпроева киселина
500 мг

Помощни вещества: сорбитол (Karion 83), глицерол 85%, желатин, титанов диоксид, червен железен оксид (E172), солна киселина 25%, шеллак, черен железен оксид (E172), хипромелоза фталат, дибутил фталат.

10 бр. - блистери (10) - опаковки от картон.

Таблетки с продължително действие, филмирани, бели, овални, двойноизпъкнали, с мирис на ванилия, с разделителна черта и гравиран "CC3" от едната страна; на напречния разрез - бял.

1 табл.
натриев валпроат
300 мг

Таблетки с продължително действие, филмирани, бели, овални, двойноизпъкнали, с мирис на ванилия, с разделителна черта и гравиран "CC5" от едната страна; на напречния разрез - бял.

1 табл.
натриев валпроат
500 мг

Помощни вещества: лимонена киселина монохидрат, етилцелулоза, eudragit RS30D, пречистен талк, безводен колоиден силиций, магнезиев стеарат, eudragit L30D, дибутил фталат, кармелоза натрий, макрогол 6000, титанов диоксид, ванилин, симетикон.

50 бр. - полиетиленови бутилки (1) - картонени опаковки.
50 бр. - стъклени бутилки (1) - картонени опаковки.

Капки за перорално приложение под формата на безцветен или леко жълтеникав разтвор.

1 мл
натриев валпроат
300 мг

Помощни вещества: пречистена вода.

100 ml - стъклени бутилки (1) - опаковки от картон.

Сиропът за деца е безцветен или леко жълтеникав, с аромат на праскова и сладък вкус на праскова.

1 мл
натриев валпроат
50 мг

Помощни вещества: натриев хидроксид, ликазин 80/55, натриев захарин, натриев цикламат, метилхидроксибензоат, пропилхидроксибензоат, натриев хлорид, аромати на малина (9/372710) и праскова (9/030307), пречистена вода.

100 ml - бутилки от тъмно стъкло (1) в комплект с дозиращо стъкло - опаковки от картон.

Описанието на лекарството се основава на официално одобрените инструкции за употреба.

Фармакологично действие Konvuleks

Антиепилептично лекарство. Механизмът на действие се дължи на инхибиране на ензима GABA-трансфераза и повишаване на съдържанието на GABA в централната нервна система. GABA пречи на пре- и постсинаптичните изхвърляния и по този начин предотвратява разпространението на гърчовата активност в ЦНС. В допълнение, в механизма на действие на лекарството, значителна роля принадлежи на ефекта на валпроевата киселина върху GABAA рецепторите, както и ефекта върху зависими от напрежението Na-канали. Според друга хипотеза, валпроевата киселина действа върху постсинаптичните рецепторни места, имитирайки или усилвайки инхибиторния ефект на GABA. Възможен директен ефект върху мембранната активност е свързан с промени в калиевата пропускливост.

Подобрява психическото състояние и настроението на пациентите, има антиаритмично действие.

Фармакокинетика на лекарството.

Всмукване

Валпроевата киселина се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт, пероралната бионаличност е около 100%. Храненето не намалява скоростта на абсорбция. Cmax в плазмата се отбелязва след 3-4 часа.Терапевтичната концентрация на валпроева киселина в кръвната плазма е 50-100 mg / l.

Продължителната форма се характеризира с бавна абсорбция, по-ниска (с 25%), но по-стабилна плазмена концентрация между 4 и 14 часа.

Разпределение

Css се достига на 2-4 ден от лечението, в зависимост от интервалите между дозите.

При плазмени концентрации до 50 mg / l, свързването на валпроевата киселина с плазмените протеини е 90-95%, при концентрация 50-100 mg / l - 80-85%.

Стойностите на концентрацията в цереброспиналната течност корелират със стойността на несвързаната с протеин фракция на активното вещество. Валпроевата киселина преминава плацентарната бариера и се екскретира в кърмата. Концентрацията в кърмата е 1-10% от концентрацията в кръвната плазма на майката.

Метаболизъм

Валпроевата киселина се метаболизира в черния дроб чрез окисление и конюгация с глюкуронова киселина.

развъждане

Валпроевата киселина (1-3% от дозата) и нейните метаболити се екскретират чрез бъбреците, в малки количества - с изпражненията и издишания въздух. T1 / 2 при монотерапия и при здрави доброволци е 8-20 часа.

Фармакокинетика на лекарството.

в специални клинични ситуации

При уремия, хипопротеинемия и цироза, свързването на валпроевата киселина с плазмените протеини намалява.

Когато се комбинира с други лекарства, T1 / 2 може да бъде 6-8 часа поради индуцирането на метаболитни ензими. При пациенти с нарушена чернодробна функция и хора в напреднала възраст е възможно значително увеличение на T1 / 2.

При пациенти в старческа възраст, поради намаляване на свързването на активното вещество със серумния албумин, е възможно повишаване на плазмените нива на несвързаното лекарство.

Показания за употреба:

Епилепсия от всякакъв произход;

Епилептични припадъци (включително генерализирани и частични, както и на фона на органични заболявания на мозъка);

поведенчески разстройства, свързани с епилепсия;

Фебрилни гърчове при деца;

Маниакално-депресивен синдром с биполярен курс, който не се поддава на лечение с литий или други лекарства.

Дозировка и начин на приложение на лекарството.

Възрастните се предписват в начална доза от 600 mg / ден с постепенно увеличаване на всеки 3 дни до постигане на клиничен ефект (изчезване на гърчове).

Началната доза за монотерапия е 5-15 mg / kg / ден, след това дозата постепенно се увеличава с 5-10 mg / kg на седмица.

Средната дневна доза е около 1-2 гр., т.е. 20-30 mg/kg. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 2,5 g / ден.

При провеждане на комбинирана терапия дозата е 10-30 mg / kg / ден, последвано от увеличение с 5-10 mg / kg на седмица.

Деца с тегло над 25 kg се предписват в начална доза от 300 mg / ден с постепенно увеличаване до постигане на клиничен ефект (изчезване на гърчове), докато дозата обикновено е 20-30 mg / kg / ден.

Началната доза за монотерапия е 5-15 mg / kg / ден, след това дозата постепенно се увеличава с 5-10 mg / kg на седмица.

Максималната доза е 30 mg / kg / ден (може да се увеличи до 60 mg / kg / ден под контрола на концентрацията на валпроева киселина в кръвната плазма).

За деца с тегло 7,5-25 kg при монотерапия средната доза е 15-45 mg / kg / ден, максималната е 50 mg / kg / ден. При комбинирана терапия - 30-100 mg / kg / ден.

При деца с тегло от 7,5 до 17 kg е за предпочитане лекарството да се използва под формата на капсули (150 mg или 300 mg), капки, сироп.

Средните дози Konvuleks под формата на капсули са представени в таблица 1.

маса 1
Телесно тегло на пациента (kg)
Доза (mg/ден)
Брой капсули 150 мг
Брой капсули 300 мг
Брой капсули 500 мг
7.5-14
150-450
1-3
—
—
14-21
300-600
2-4
1-2
—
21-32
600-900
4-6
2-3
—
32-50
900-1500
—
3-5
2-3
50-90
1500-2500
—
—
3-5

Средните дози Konvuleks под формата на капки и сироп са представени в таблица 2.

таблица 2
Телесно тегло на пациента (kg)
Доза (mg/ден)
Количество сироп (ml)
Капки
7.5-14
150-450
3-9
15-45
14-21
300-600
6-12
30-60
21-32
600-900
12-18
60-90
32-50
900-1500
—
—
50-90
1500-2500
—
—

При пациенти с бъбречна недостатъчност може да се наложи намаляване на дозата на лекарството. Дозата се определя чрез проследяване на клиничното състояние на пациента, т.к. стойностите на концентрацията на валпроева киселина в кръвната плазма може да не са достатъчно информативни.

При пациенти в напреднала възраст дозата трябва да се определи по-внимателно, като се вземе предвид клиничният ефект; може да изисква употребата на лекарството в по-малки дози.

Дневната доза на лекарството под формата на капсули, капки за перорално приложение и сироп се разделя на 2-3 дози; дневната доза от лекарството под формата на таблетки с удължено действие се разделя на 1-2 приема. Лекарството се приема независимо от храненето.

Капсулите и таблетките с удължено действие се приемат без дъвчене, с малко количество течност. Капките и сиропът се приемат с малко количество течност.

Странични ефекти на Konvuleks:

Развитието на нежелани реакции е възможно главно при концентрация на лекарството в кръвната плазма над 100 mg / kg или при комбинирана терапия.

От храносмилателната система: възможни са гадене, повръщане, гастралгия, анорексия или повишен апетит, диария, хепатит; рядко - запек, панкреатит, до тежки лезии с фатален изход (през първите 6 месеца от лечението, по-често за 2-12 седмици).

От страна на централната нервна система: възможен тремор, диплопия, нистагъм, мигащи "мухи" пред очите; рядко - промени в поведението, настроението или психическото състояние (депресия, умора, халюцинации, агресивност, хиперактивност, психоза, необичайна възбуда, безпокойство или раздразнителност), атаксия, замаяност, сънливост, главоболие, дизартрия, ступор, нарушено съзнание, кома.

От страна на хематопоетичната система: възможно е анемия, левкопения, тромбоцитопения, намаляване на фибриногена, тромбоцитната агрегация и съсирването на кръвта, придружено от увеличаване на времето на кървене, петехиални кръвоизливи, синини, хематоми, кървене.

От страна на метаболизма: възможно е намаляване или увеличаване на телесното тегло.

От ендокринната система: възможна дисменорея, вторична аменорея, уголемяване на гърдите, галакторея.

От страна на лабораторните показатели: хиперкреатининемия, хиперамонемия, хипербилирубинемия, леко повишаване на чернодробните трансаминази, LDH (дозозависим).

Алергични реакции: възможен кожен обрив, уртикария, ангиоедем, фоточувствителност, синдром на Stevens-Johnson.

Други: подуване, косопад (обикновено се възстановява след спиране на лекарството).

Страничните ефекти са възможни главно при ниво на валпроева киселина в кръвната плазма над 100 mg / l или при комбинирана терапия.

Противопоказания за лекарството:

Тежка чернодробна дисфункция;

Тежка дисфункция на панкреаса;

Порфирия;

Хеморагична диатеза;

Тежка тромбоцитопения;

I триместър на бременността;

лактация (кърмене);

Детска възраст до 3 години (за таблетки с удължено действие);

Свръхчувствителност към валпроева киселина.

С изключително внимание, лекарството трябва да се предписва с индикации за анамнеза за заболявания на черния дроб и панкреаса, увреждане на костния мозък; с нарушена бъбречна функция; пациенти с вродени ензимопатии; деца с умствена изостаналост; с органично увреждане на мозъка; с хипопротеинемия.

Употреба по време на бременност и кърмене.

Convulex е противопоказан за употреба през първия триместър на бременността.

В случай на бременност поради риск от влошаване на състоянието, лечението не трябва да се прекъсва. Convulex трябва да се използва в най-ниската ефективна доза, да се избягва комбинацията с други антиконвулсанти и редовно да се проследяват плазмените нива на валпроева киселина.

Ако е необходимо да се използва Convulex по време на кърмене, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Жените в детеродна възраст по време на лечението трябва да използват надеждни методи за контрацепция.

В експериментални проучвания е установен тератогенният ефект на лекарството.

Честотата на дефекти на невралната тръба при деца, родени от жени, приемали валпроат през първия триместър на бременността, е 1-2%. В тази връзка по време на бременност е препоръчително да се използват препарати от фолиева киселина.

Специални инструкции за употреба на Konvuleks.

Пациентите, които получават други антиепилептични лекарства, трябва да бъдат прехвърлени на Konvuleks постепенно, достигайки клинично ефективна доза след 2 седмици, след което други антиепилептични лекарства могат постепенно да бъдат отменени. При пациенти, които не са лекувани с други антиепилептични лекарства, клинично ефективна доза трябва да се достигне след 1 година лечение.

При провеждане на комбинирана антиконвулсивна терапия рискът от странични ефекти от страна на черния дроб се увеличава.

При пациенти, получаващи Convulex, преди операцията е необходим общ кръвен тест (включително брой на тромбоцитите), определяне на времето на кървене и параметрите на коагулограмата.

Ако по време на лечението се появи комплексът от симптоми "остър корем", се препоръчва да се определи нивото на амилазата в кръвта преди началото на операцията, за да се изключи остър панкреатит.

Трябва да се има предвид, че по време на лечението е възможно да се изкривят резултатите от тестовете на урината при захарен диабет (поради увеличаване на съдържанието на кетопродукти), показателите за функцията на щитовидната жлеза.

За да се намали рискът от развитие на диспептични явления, е възможно да се приемат спазмолитици и обвиващи средства.

Пациентът трябва да бъде предупреден за необходимостта от консултация с лекар относно целесъобразността от продължаване или спиране на лечението, ако се развият остри сериозни нежелани реакции.

Внезапното спиране на Convulex може да доведе до увеличаване на гърчовете.

По време на употребата на лекарството алкохолът трябва да се избягва.

Контрол на лабораторните параметри

Преди започване на терапията и по време на употребата на лекарството е необходимо редовно да се следи чернодробната функция (активност на чернодробните трансаминази, съдържание на билирубин), периферна кръвна картина, състоянието на системата за коагулация на кръвта, активността на амилазата (на всеки 3 месеца, особено когато се комбинира с други антиепилептични лекарства).

Педиатрична употреба

Когато се използва лекарството при деца, рискът от странични ефекти от черния дроб се увеличава.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Пациентите, приемащи Convulex, трябва да се въздържат от участие в потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции.

Предозиране на лекарството:

Симптоми: гадене, повръщане, замаяност, диария, нарушена дихателна функция, мускулна хипотония, хипорефлексия, миоза, кома.

Лечение: стомашна промивка (не по-късно от 10-12 часа), последвано от назначаване на активен въглен, хемодиализа. Форсирана диуреза, поддържаща функцията на дишането и сърдечно-съдовата система.

Взаимодействие на Konvuleks с други лекарства.

Фармакодинамично взаимодействие

При едновременната употреба на валпроева киселина с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (включително трициклични антидепресанти, МАО инхибитори и антипсихотици), както и с етанол, е възможно да се увеличи депресията на централната нервна система.

Хепатотоксичните агенти (включително етанол) повишават вероятността от развитие на увреждане на черния дроб.

Лекарства, които понижават гърчовия праг (включително трициклични антидепресанти, МАО инхибитори, антипсихотици), намаляват ефективността на валпроевата киселина.

Convulex засилва ефектите (включително страничните ефекти) на други антиконвулсанти (фенитоин, ламотрижин), антидепресанти, антипсихотици, транквиланти, барбитурати, МАО инхибитори, тимолептици, етанол. При използване на валпроат при пациенти, получаващи клоназепам, в отделни случаи се наблюдава повишаване на тежестта на състоянието на отсъствие.

Фармакокинетично взаимодействие

При едновременната употреба на валпроева киселина с барбитурати или примидон се наблюдава повишаване на техните концентрации в кръвната плазма. Поради инхибирането на чернодробните ензими под въздействието на валпроевата киселина и забавянето на метаболизма на ламотрижин, неговият T1 / 2 се увеличава до 70 часа при възрастни и до 45-55 часа при деца.

Валпроевата киселина намалява клирънса на зидовудин с 38%, докато неговият T1 / 2 не се променя.

При едновременна употреба със салицилати се наблюдава засилване на ефектите на валпроевата киселина поради изместването й от връзката й с плазмените протеини. Convulex засилва ефектите на антиагрегантите (ацетилсалицилова киселина) и индиректните антикоагуланти.

Когато се комбинира с фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, мефлохин, съдържанието на валпроева киселина в кръвния серум намалява (ускоряване на метаболизма).

Фелбаматът повишава концентрацията на валпроева киселина в кръвната плазма с 35-50% (необходима е корекция на дозата).

Валпроевата киселина не индуцира чернодробните ензими и не намалява ефективността на оралните контрацептиви.

Условия за продажба в аптеките.

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение на лекарството Konvuleks.

Списък Б. Капсули, капки за перорално приложение, сироп трябва да се съхраняват на сухо и тъмно място при температура от 15 ° до 25 ° C. Срок на годност - 5 години.

Таблетките с удължено освобождаване трябва да се съхраняват под 25°C. Срок на годност - 3 години.

Доза от

Филмирани таблетки с удължено освобождаване, 300 mg и 500 mg

Съединение

Една таблетка съдържа

активно вещество - натриев валпроат 300 или 500 mg,

помощни вещества: лимонена киселина монохидрат, етил целулоза 100 cps, амониев метакрилат съполимер, тип B (Eudragit RS30D), пречистен талк, безводен колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат

Състав на обвивката: съполимер на амониев метакрилат, тип А (Eudragit RL30D), съполимер на амониев метакрилат, тип B (Eudragit RS30D), триетил цитрат, натриева кармелоза, титанов диоксид (E171), пречистен талк, ванилин.

Описание

Таблетки с овална форма, филмирани, бели, с делителна черта от едната страна на делителната черта, гравирана "CC" от другата "3", с мирис на ванилин, дължина от 14,8 до 15,4 mm, широчина от 7,8 до 8,3 mm и височина от 5,3 до 5,8 mm (за дозировка от 300 mg).

Таблетки с овална форма, филмирани, бели, с делителна черта от едната страна на делителната черта с гравиране "CC" от другата "5", с мирис на ванилин, дължина от 17,2 до 17,8 mm, ширина от 8,8 до 9,3 mm и височина от 6,5 до 7,1 mm (за дозировка от 500 mg).

Фармакотерапевтична група

Антиепилептични лекарства. Производни на мастни киселини. Валпроева киселина.

ATX код N03AG01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Валпроевата киселина се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт, пероралната бионаличност е 100%. Храненето не намалява скоростта на абсорбция. Максималното ниво на плазмена концентрация се наблюдава след 1-6 ч. Равновесната концентрация се достига на 2-4-ия ден от лечението, в зависимост от интервалите на дозиране. Терапевтичната концентрация на лекарството в кръвната плазма варира от 40-100 mg / l. Валпроевата киселина се свързва с плазмените протеини с 90-95% при плазмени концентрации до 50 mg / l и с 80-85% при концентрации от 50-100 mg / l, с уремия, хипопротеинемия и цироза, свързването с протеини е намалено. Нивото на концентрация в цереброспиналната течност корелира със стойността на непротеиновата фракция на лекарството. Валпроевата киселина преминава плацентарната бариера и се екскретира в кърмата. Концентрацията в кърмата е 1-10% от концентрацията в кръвната плазма на майката. Лекарството претърпява глюкурониране и окисление в черния дроб, метаболитите и непроменената валпроева киселина (1-3% от дозата) се екскретират чрез бъбреците, малки количества се екскретират с изпражненията и издишания въздух. Полуживотът на лекарството при монотерапия е от 10 до 15 часа, при деца 6-10 часа, когато се комбинира с други лекарства, полуживотът може да бъде 6-8 часа поради индуцирането на метаболитни ензими, при пациенти с увредена чернодробна функция и пациенти в напреднала възраст може да бъде значително по-дълъг.

Продължителната форма се характеризира с липса на латентно време на абсорбция, бавна абсорбция, по-ниска (с 25%), но относително по-стабилна плазмена концентрация между 4 и 14 часа.

Фармакодинамика

Convulex е антиепилептично средство, също има централен мускулен релаксант и седативен ефект. Механизмът на действие се дължи главно на инхибиране на ензима GABA трансфераза и повишаване на съдържанието на GABA в централната нервна система. GABA инхибира пре- и постсинаптичните изхвърляния и по този начин предотвратява разпространението на гърчовата активност в ЦНС. В допълнение, в механизма на действие на лекарството, значителна роля принадлежи на ефекта на валпроевата киселина върху GABA A рецепторите, както и ефекта върху зависими от напрежението Na-канали. Действа върху местата на постсинаптичните рецептори, имитирайки или усилвайки инхибиторния ефект на GABA. Възможен директен ефект върху активността на мембраната е свързан с промени в проводимостта на калия. Подобрява психическото състояние и настроението на пациентите, има антиаритмично действие.

Показания за употреба

Епилептични припадъци (включително генерализирани и парциални припадъци, както и на фона на органични мозъчни заболявания)

Биполярно маниакално-депресивно разстройство, когато литият е противопоказан или не се понася от пациента

Дозировка и приложение

Лекарството се приема перорално, без дъвчене, 1 път на ден, по време на или след хранене, с малко количество течност. Продължителността на употреба се определя от лекаря.

възрастни

Началната доза за монотерапия е 5-10 mg / kg / ден, за комбинирана терапия - 10-30 mg / kg / ден, след което тази доза постепенно се увеличава с 5-10 mg / kg / седмица.

Средната дневна доза е 20-30 mg/kg телесно тегло.

Дневната доза може да се увеличи до 60 mg / kg, ако е възможно да се контролира концентрацията на лекарството в кръвната плазма.

За употреба при деца под 6-годишна възраст се препоръчват следните форми на Konvuleks: капки за перорално приложение и сироп за деца.

Дозировката при деца на 6 и повече години е 10-20 mg / kg с постепенно увеличаване до 20-30 mg / kg на ден. При деца, изискващи дози над 40 mg/kg на ден, трябва да се проследяват биохимичните и хематологичните параметри.

Напреднала възраст

Въпреки че фармакокинетиката на валпроат при пациенти в старческа възраст има свои собствени характеристики, това е с ограничено клинично значение и дозата трябва да се определя от клиничния ефект. Поради намаляването на свързването със серумния албумин, делът на несвързаното лекарство в плазмата се увеличава. Това прави препоръчително по-внимателно да се подбере дозата на лекарството при възрастни хора, като е възможно да се използват по-ниски дози от лекарството.

Пациенти с бъбречна недостатъчност

Може да се наложи намаляване на дозата на лекарството. Дозата трябва да бъде избрана според проследяването на клиничното състояние, тъй като плазмените концентрации може да не са достатъчно информативни.

Средни дневни дози:

Странични ефекти

Страничните ефекти са възможни главно при ниво на лекарството в плазмата над 100 mg / l или при комбинирана терапия.

Често (от ³1/100 до<1/10 случаев)

Гадене, повръщане, анорексия или повишен апетит, диария, гастралгия, хепатит

Диплопия, мигащи "мухи" пред очите

Анемия, тромбоцитопения, намален фибриноген, тромбоцитна агрегация и съсирване на кръвта, придружени от удължаване на времето на кървене, петехиални кръвоизливи, синини, хематоми, кървене, агранулоцитоза, лимфоцитоза

Намаляване или увеличаване на телесното тегло

Хиперкреатининемия, хиперамонемия, хиперглицинемия, хипербилирубинемия, леко повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази, LDH (дозозависим)

Дисменорея, вторична аменорея, уголемяване на гърдите, галакторея

Периферен оток, косопад (обикновено се възстановява след спиране на лекарството)

Васкулит

Загуба на слуха, парестезия

Поликистозни яйчници

Енуреза при деца

Редки (³1/10 000 до<1/1,000 случаев)

Промени в поведението, настроението или психическото състояние (депресия, чувство на умора, халюцинации, агресивност, хиперактивност, психоза, необичайна възбуда, безпокойство или раздразнителност), атаксия, замаяност, сънливост, главоболие, енцефалопатия, дизартрия, ступор, нарушено съзнание, кома

Левкопения, панцитопения, лимфоцитоза, еритроцитна хипоплазия

Чернодробна дисфункция

Системен лупус еритематозус

Летаргия, объркване

Главоболие, нистагъм

Кожен обрив, уртикария, ангиоедем, фоточувствителност

Много рядко (<1/10,000 случаев)

енцефалопатия, кома

Панкреатит, до тежки лезии с фатален изход (през първите 6 месеца от лечението, по-често за 2-12 седмици)

Токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе

Обратим синдром на Fanconi

аплазия на костния мозък

Хипонатриемия

Нарушена бъбречна функция

Противопоказания

Свръхчувствителност към валпроат или някое от помощните вещества

Тежки нарушения на черния дроб и/или панкреаса

Чернодробна порфирия

Остър и хроничен хепатит

Случай на тежък хепатит в личната или фамилна анамнеза на пациента, включително свързан с приема на лекарства

Тромбоцитопения

Хеморагична диатеза

Комбинирано приложение с карбапенеми

Комбиниран прием с жълт кантарион

Комбинация с мефлоквин

Детска възраст до 6 години

Бременност и кърмене

Деца под 18 години с маниакално-депресивен синдром с биполярно протичане

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на валпроева киселина с лекарства, които потискат централната нервна система (трициклични антидепресанти, инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) и антипсихотици), е възможно да се увеличи депресията на централната нервна система. Етанолът и други хепатотоксични лекарства увеличават вероятността от увреждане на черния дроб. Трицикличните антидепресанти, МАО инхибиторите, антипсихотиците и други лекарства, които понижават прага на гърчовата активност, намаляват ефективността на валпроевата киселина.

Convulex, в зависимост от плазмената си концентрация, може да измести хормоните на щитовидната жлеза от техните места за свързване с плазмените протеини и да предизвика техния метаболизъм, което може да доведе до фалшива диагноза, показваща хипотиреоидизъм.

Други антиепилептични лекарства с ензим-индуциращ ефект (фенитоин, фенобарбитал, примидон, карбамазепин) намаляват концентрацията на валпроат в кръвната плазма.При провеждане на комбинирана терапия дозата трябва да се коригира в съответствие с нивото на лекарството в кръвта.

Не се препоръчва едновременната употреба на антидепресанти, невролептици, транквиланти, барбитурати, МАО инхибитори, тимолептици, етанол. Добавянето на валпроат към клоназепам в отделни случаи може да доведе до повишаване на тежестта на статуса на отсъствие.

Валпроатът може да намали метаболизма на ламотрижин и да увеличи неговия среден полуживот. Може да се наложи корекция на дозата (по-ниски дози ламотрижин). Едновременното приложение на ламотрижин и валпроат може да повиши риска от (тежки) кожни реакции, особено при деца).

Валпроатът може да повиши концентрацията на зидовудин в кръвната плазма, което ще доведе до повишаване на токсичността на последния.

При едновременната употреба на валпроева киселина с барбитурати или примидон се наблюдава повишаване на концентрацията им в кръвната плазма. Увеличава полуживота (T1 / 2) на ламотрижин (инхибира чернодробните ензими, причинява забавяне на метаболизма на ламотрижин, в резултат на което T1 / 2 се удължава до 45-55 часа при деца). Намалява клирънса на зидовудин с 38%, докато неговият T1 / 2 не се променя.

Когато се комбинира със салицилати, се наблюдава засилване на ефектите на валпроевата киселина (изместване от връзката с плазмените протеини). Convulex засилва ефекта на антиагрегантите (ацетилсалицилова киселина) и индиректните антикоагуланти.

Когато се комбинира с фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, мефлохин, съдържанието на валпроева киселина в кръвния серум намалява (ускоряване на метаболизма).

Фелбаматът повишава концентрацията на валпроева киселина в плазмата с 35-50% (необходима е корекция на дозата).

При комбинирана употреба на циметидин или еритромицин. Концентрацията на валпроат в кръвната плазма може да се повиши (поради намаляване на метаболизма му в черния дроб).

Холестираминът може да намали абсорбцията на валпроевата киселина.

Когато се приема едновременно с рифампицин, рискът от гърчове се увеличава поради повишения чернодробен метаболизъм на валпроат под въздействието на рифампицин. Препоръчва се клинично и лабораторно наблюдение и е възможна корекция на дозата на антиконвулсанта по време на лечението с рифампицин и след неговото спиране.

Валпроевата киселина не индуцира чернодробните ензими и не намалява ефективността на оралните контрацептиви.

специални инструкции

Специално внимание се изисква при предписване на Konvuleks на следните категории пациенти:

С анамнестични данни за заболявания на черния дроб и панкреаса, както и увреждане на костния мозък.

С нарушена бъбречна функция

С вродени ензимопатии

Деца с умствена изостаналост

С хипопротеинемия

По време на лечението с лекарството не се допуска алкохол. Съобщава се за суицидна идеация и поведение при пациенти, лекувани с антиепилептични лекарства за някои показания. Механизмът, по който възниква този риск, остава неизвестен и наличните данни не изключват възможността за повишен риск поради употребата на валпроева киселина.

Поради това пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за признаци на суицидни мисли и поведение и трябва да се обмисли подходящо лечение. Пациентите (и лицата, които се грижат за тях) трябва да бъдат посъветвани да потърсят незабавна медицинска помощ, ако възникне суицидна идея или поведение.

За чернодробни нарушения

Преди започване на лечението и периодично през първите шест месеца от лечението, особено при рискови пациенти и тези с анамнеза за чернодробно заболяване, трябва да се извършва постоянен мониторинг на параметрите на чернодробната функция. Такива пациенти трябва да бъдат под строго медицинско наблюдение.

Чернодробните функционални тестове включват определяне на протромбиновото време, нивата на аминоферазата и/или билирубина и/или продуктите от разграждането на фибриногена. На първия етап може да има повишаване на нивото на аминоферазата; това обикновено е временно и се повлиява от намаляване на дозата.

Пациентите с абнормни химични показатели трябва да бъдат преоценени клинично и чернодробната функция (включително протромбиновото време) трябва да се наблюдава, докато се нормализира. Прекомерно удълженото протромбиново време обаче, особено ако е свързано с абнормни стойности в други съответни проучвания, изисква прекратяване на лечението.

При пациенти, лекувани с валпроева киселина или натриев валпроат, се съобщава за чернодробна дисфункция, включително чернодробна недостатъчност, водеща до смърт. Най-често изложени на риск са децата, особено тези под 3-годишна възраст, както и пациентите с наследствени метаболитни или дегенеративни заболявания, органична мозъчна дисфункция или тежки гърчове, свързани с умствена изостаналост. Повечето от тези събития са настъпили през първите шест месеца от лечението, предимно на седмици 2 до 12, и обикновено са включвали антиконвулсивна терапия с множество лекарства. Монотерапията е за предпочитане при тази група пациенти.

В ранните стадии на чернодробна недостатъчност клиничните симптоми могат да помогнат повече за коригиране на диагнозата, отколкото лабораторните изследвания. Тежкото или фатално чернодробно заболяване може да бъде предшествано от нехарактерни симптоми, обикновено с внезапно начало, като загуба на контрол върху пристъпите, дискомфорт, слабост, летаргия, оток, загуба на апетит, повръщане, коремна болка, сънливост и жълтеница. Те са индикация за незабавно спиране на лекарството. Пациентите трябва да бъдат инструктирани незабавно да съобщават за всички подобни признаци на своя лекар за подходяща оценка. Въпреки че е трудно да се установи кои изследвания могат да предоставят точни прогнози, смята се, че изследванията, които показват протеиновия синтез, като протромбиновото време, все още са най-подходящи.

При пациенти с чернодробна дисфункция едновременната употреба на сол на салициловата киселина трябва да се преустанови, тъй като тя може да използва идентичен метаболитен път и по този начин да увеличи риска от чернодробна недостатъчност.

За хематологични нарушения

Преди операцията е необходим общ кръвен тест (включително брой на тромбоцитите), определяне на времето на кървене и параметрите на коагулацията. Пациенти с анамнеза за засягане на костния мозък също трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

За нарушения на панкреаса

В много редки случаи се съобщава за тежък панкреатит, който може да бъде фатален. Рискът от смърт е най-чест при малки деца и намалява с възрастта. Сериозни епилептични припадъци или неврологични разстройства с комбинирана антиконвулсивна терапия могат да бъдат рискови фактори за сериозен панкреатит. Ако бъбречната недостатъчност се появи заедно с панкреатит, рискът от смърт се увеличава. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да се свържат незабавно с лекаря си, ако развият симптоми, предполагащи панкреатит (напр. коремна болка, гадене, повръщане). При такива пациенти трябва да се извърши задълбочена медицинска оценка (включително измерване на нивата на серумната амилаза); при диагностициране на панкреатит, натриевият валпроат трябва да се прекрати. Пациенти с анамнеза за панкреатит трябва да бъдат под внимателно клинично наблюдение.

За диабет

По време на лечението трябва да се вземе предвид възможното изкривяване на резултатите от тестовете на урината при захарен диабет (поради повишаване на съдържанието на кетопродукти), показатели за функцията на щитовидната жлеза.

Качване на тегло

Валпроатът много често причинява наддаване на тегло, което може да бъде забележимо и прогресивно. В началото на лечението пациентите трябва да бъдат информирани за този риск, както и за подходящи мерки за минимизиране на наддаването на тегло.

Хиперамонемия

Ако има подозрение за ензимен дефицит на цикъла на урея, трябва да се извършат метаболитни изследвания преди започване на лечението, тъй като съществува риск от хиперамонемия при използване на валпроат.

При развитието на всякакви остри сериозни нежелани реакции е необходимо незабавно да се обсъди с лекаря целесъобразността от продължаване или спиране на лечението.

За да се намали рискът от развитие на диспептични разстройства, е възможно да се приемат спазмолитици и обвиващи средства.

Внезапното спиране на Convulex може да доведе до увеличаване на епилептичните припадъци.

Рискът от малформации, причинени от валпроат, е 3-4 пъти по-висок при бременни жени, приемащи това лекарство, отколкото рискът, установен в общата популация, който е 3%. Най-често наблюдаваните малформации са дефекти на затваряне на невралната тръба (приблизително 2-3%), лицеви дисморфии, лицеви цепнатини, краниостеноза, сърдечни малформации, малформации на бъбреците и пикочните пътища и деформации на крайниците.

Дози над 1000 mg/ден и комбинация с други антиконвулсанти са важни рискови фактори за фетални малформации.

Настоящите епидемиологични данни не показват намаляване на общия коефициент на интелигентност на деца с експозиция на натриев валпроат.

Въпреки това е описано, че тези деца имат известно намаление на вербалните способности и/или по-чести посещения при логопеди или извънкласни дейности. Освен това са докладвани няколко случая на аутизъм и свързани с него разстройства при деца, изложени на натриев валпроат в утробата. Необходими са повече изследвания, за да се потвърдят или опровергаят тези резултати.

При планиране на бременност

Ако планирате да забременеете, определено трябва да вземете решение за употребата на други лекарства.

Ако употребата на натриев валпроат е неизбежна (т.е. няма друга алтернатива), се препоръчва да се предпише минималната ефективна дневна доза. Трябва да се използват лекарствени форми с продължително освобождаване или, ако това не е възможно, дневната доза трябва да се раздели на няколко приема. Това е необходимо, за да се избегнат пиковите пикови плазмени концентрации на валпроева киселина.

Като се има предвид благоприятният ефект на фолиевата киселина преди настъпване на бременност, може да се препоръча добавяне на фолиева киселина в доза от 5 mg/ден 1 месец преди зачеването и 2 месеца след зачеването. Прегледът, насочен към идентифициране на малформации, трябва да бъде еднакъв за всички, независимо дали бременната жена приема фолиева киселина или не.

По време на бременност

Ако изборът на друго лекарство е абсолютно невъзможен и е необходимо да се продължи лечението с натриев валпроат, се препоръчва да се предпише най-ниската ефективна доза. Дози над 1000 mg/ден трябва да се избягват, когато е възможно. Независимо от приема на фолиева киселина, скринингът за малформации на плода е от съществено значение за всички бременни жени.

Преди раждането трябва да се направи коагулограма, по-специално броят на тромбоцитите, нивото на фибриноген и времето на съсирване на кръвта (активирано частично тромбопластиново време, APTT).

новородени

Convulex може да причини развитие на хеморагичен синдром при новородени, който не е свързан с дефицит на витамин К.

Нормалните показатели на майчината хемостаза не изключват възможността за патология при новороденото. Поради това новороденото трябва да има измерване на броя на тромбоцитите, нивата на фибриноген и активираното парциално тромбопластиново време (APTT). Новородените също съобщават за случаи на хипогликемия през първата седмица от живота.

Кърмене

Валпроат се екскретира в кърмата в малко количество (1-10% от нивото на лекарството в кръвната плазма на майката). Въпреки това, във връзка с данни за намалени вербални способности при малки деца, пациентите трябва да бъдат посъветвани да спрат да кърмят.

Характеристики на влиянието на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

Предозиране

Симптоми: гадене, повръщане, замаяност, диария, нарушена дихателна функция, мускулна хипотония, хипорефлексия, миоза, кома.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25°C, на сухо и тъмно място.

Да се ​​пази далеч от деца!

Срок на годност

Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание

производител

„Г.Л. Pharma GmbH.“, Industriestrasse 1, A-8502 Lannach, Австрия