Как действат антивирусните лекарства. Антивирусни лекарства

в. В тази връзка много химични съединения, които инхибират репликацията на вируси, също инхибират жизнената активност на клетките на организма гостоприемник и имат изразен токсичен ефект. Инфекцията с вируси води до активиране на редица специфични за вируса биохимични реакции в клетките гостоприемници. Именно тези реакции могат да служат като мишени при създаването на селективно действащи антивирусни средства.

Процесът на репликация на вируса протича на етапи. Фиксирането (адсорбцията) на вируса към специфични рецептори на клетъчната стена е подготвителен етап за репликация. След това вирионите влизат в клетката гостоприемник (виропексис). Клетката поглъща вируси, прикрепени към нейната обвивка чрез ендоцитоза. Лизозомните ензими на клетката разтварят вирусната обвивка и вирусът депротеинизира (освобождава нуклеиновата киселина). Киселината прониква в клетъчното ядро, започвайки да контролира процеса на възпроизвеждане на вируса. В клетката се синтезират така наречените ранни ензимни протеини, които са необходими за образуването на нуклеинови киселини на дъщерни вирусни частици. След това се синтезира вирусната нуклеинова киселина. Следващият етап е образуването на "късни" (структурни) протеини и последващото сглобяване на вирусната частица. Последният етап от взаимодействието между вируса и клетката е освобождаването на зрели вириони във външната среда.

Антивирусните агенти са лекарства, които инхибират процесите на адсорбция, проникване и възпроизвеждане на вируси.

За профилактика и лечение на вирусни инфекции се използват химиотерапевтични лекарства, IFN и индуктори на IFN.

Антивирусни средства

Класификацията на химиотерапевтичните лекарства, използвани за лечение на вирусни инфекции, се основава на ефектите, получени на различни етапи от взаимодействието на вирусна частица и клетки гостоприемници (Таблица 39-1, Фиг. 39-1).

γ - Глобулинът (имуноглобулин G) съдържа специфични антитела към повърхностните антигени на вируса. Лекарството се прилага интрамускулно 1 път на 2-3 седмици за профилактика на грип и морбили (по време на епидемия). Друг човешки IgG препарат, сандоглобулин, се прилага интравенозно веднъж месечно за същите показания. При употреба на лекарства е възможно развитието на алергични реакции.

Таблица 39-1

Класификация на антивирусните средства

Етап на взаимодействие	Група	Препарати
Адсорбция и проникване на вируса в клетката	Ig препарати	γ-глобулин Сандоглобулин
	Адамантанови производни	Амантадин Ремантадин
Депротеинизация на вируса	Адамантанови производни	Амантадин, ремантадин
Образуване на активни протеини от неактивен полипротеин	Нуклеозидни аналози	Ацикловир, ганцикловир фамцикловир, валацикловир
		рибавирин, идокс- ridin Видарабин
		Зидовудин, ламивудин диданозин, залцитабин
	Производни на фосфорна мравчена киселина	Фоскарнет натрий
Синтез на структурни протеини на вируса	Пептидни производни	Саквинавир, индинавир

Ремантадин (римантадин*) и амантадин (мидантан*) са трициклични симетрични адамантанеамини. Използват се за ранно лечение и профилактика на грип тип А 2 (Азиатски грип). Задайте вътре. Най-силно изразените странични ефекти на лекарствата включват безсъние, нарушения на речта, атаксия и някои други нарушения на централната нервна система.

Рибавирин (виразол*, рибамидил*) е синтетичен аналог на гуанозин. В тялото настъпва фосфорилиране и лекарството се превръща в монофосфат и трифосфат. Рибавирин монофосфатът е конкурентен инхибитор на инозин монофосфат дехидрогеназата, който инхибира синтеза на гуанинови нуклеотиди. Трифосфатът инхибира вирусната РНК полимераза и пречи на образуването на информационна РНК, като по този начин инхибира репликацията както на РНК-съдържащи, така и на ДНК-съдържащи вируси.

Ориз. 39-1. Механизми на действие на антивирусните средства

Рибавирин се използва при грип тип А и тип В, ​​херпес, хепатит А, хепатит В (в остра форма), морбили, както и инфекции, причинени от респираторен синцитиален вирус. Лекарството се прилага перорално или инхалаторно. При употреба на лекарството са възможни бронхоспазъм, брадикардия, спиране на дишането (при вдишване). Освен това се отбелязват кожен обрив, конюнктивит, гадене и коремна болка. Рибавирин е тератогенен и мутагенен.

Идоксуридин (керецид*) е синтетичен аналог на тимидина. Лекарството се интегрира в ДНК молекулата и инхибира репликацията на някои ДНК-съдържащи вируси. Прилагайте идоксуридин локално при херпетичен кератит. За лечение на херпетичен кератит лекарството се прилага върху роговицата (0,1% разтвор или 0,5% мехлем). Лекарството понякога причинява контактен дерматит на клепачите, помътняване на роговицата и алергични реакции. Идоксуридин не се използва като резорбтивно средство поради високата му токсичност.

V и d a r и b и n (аденин арабинозид) е синтетичен аналог на аденина. Когато навлезе в клетката, лекарството се фосфорилира и се образува трифосфатно производно, което инхибира вирусната ДНК полимераза; това води до потискане на репликацията на ДНК-съдържащи вируси. Афинитетът на видарабин към вирусна ДНК полимераза е значително по-висок, отколкото към ДНК полимераза от клетки на бозайници. Това определя нетоксичността на лекарството в сравнение с други нуклеозидни аналози.

Видарабин се използва при херпетичен енцефалит (прилага се интравенозно) и при херпетичен кератит (локално под формата на мехлеми). От страничните ефекти се отбелязват диспептични разстройства, кожни обриви, нарушения на централната нервна система (атаксия, халюцинации и др.).

Ацикловир (зовиракс*, виролекс*) е синтетичен аналог на гуанина. Когато навлезе в инфектирана с вирус клетка, лекарството се фосфорилира под действието на вирусна тимидин киназа и се превръща в ацикловир монофосфат. Монофосфатът под въздействието на тимидин киназата на клетката гостоприемник преминава в ацикловир дифосфат и след това в активната форма - ацикловир трифосфат, който инхибира вирусната ДНК полимераза и нарушава синтеза на вирусна ДНК.

Селективността на антивирусното действие на ацикловир се свързва, на първо място, с неговото фосфорилиране само на вирусен тимидин-

zoy (лекарството е неактивно в здрави клетки), и второ, с висока чувствителност (стотици пъти по-висока, отколкото към аналогичния ензим на клетките на макроорганизма) на вирусна ДНК полимераза към ацикловир.

Ацикловир селективно инхибира репликацията на вируса на херпес симплекс и херпес зостер. В случай на увреждане на кожата и лигавиците (херпес на устните, гениталиите) се използва крем, съдържащ 5% ацикловир; в офталмологията с херпетичен кератит - очна маз (3%). При обширна инфекция на кожата и лигавиците с вируса на херпес симплекс, ацикловир се предписва перорално. Когато се приема перорално, приблизително 20% от лекарството се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Интравенозно лекарството се използва за профилактика и лечение на херпесни лезии при пациенти с имунен дефицит, както и за профилактика на херпесна инфекция по време на трансплантация на органи при пациенти с тежко увредена имунна система.

При перорален прием на ацикловир понякога се наблюдават диспептични разстройства, главоболие и алергични реакции. При интравенозно приложение на лекарството са възможни обратими неврологични нарушения (объркване, халюцинации, възбуда и др.). Понякога се определят нарушения на функциите на черния дроб и бъбреците. При локално приложение понякога има усещане за парене, лющене или сухота на кожата.

Ганцикловир е синтетичен аналог на 2-деоксигуанозин нуклеозида. Ганцикловир и ацикловир имат подобна структура. За разлика от ацикловир, ганцикловирът има по-голям ефект и освен това действа не само върху херпесните вируси, но и върху цитомегаловирусите.

ловирус. В клетките, заразени с цитомегаловирус, ганцикловирът, с участието на фосфотрансферазата на вируса (цитомегаловирусната тимидин киназа е неактивна), се превръща в монофосфат и след това в трифосфат, който инхибира ДНК полимеразата на вируса. Трифосфатът се включва във вирусната ДНК; това води до прекратяване на неговото удължаване и инхибиране на репликацията на вируса. Тъй като фосфотрансферазата се намира и в клетките на човешкото тяло, ганцикловирът е в състояние да наруши синтеза на ДНК в здрави клетки, което води до висока токсичност на лекарството.

Ганцикловир се използва за лечение на цитомегаловирусен ретинит, цитомегаловирусна инфекция при пациенти със СПИН и при имуносупресирани пациенти с рак, както и за предотвратяване на цитомегаловирусна инфекция след трансплантация на органи. Лекарството се прилага перорално и интравенозно.

Основните странични ефекти на ганцикловир: неутропения, анемия, тромбоцитопения. Понякога има нарушения на сърдечно-съдовата система (аритмии, артериална хипотония или хипертония) и нервната система (конвулсии, тремор и др.).

Лекарството може да повлияе на функцията на черния дроб и бъбреците.

Фамцикловир е синтетичен аналог на пурин. В тялото лекарството се метаболизира, за да образува активен метаболит пенцикловир. В клетки, заразени с херпесни вируси и цитомегаловирус, пенцикловирът се фосфорилира последователно и синтезът на вирусна ДНК се инхибира; това води до инхибиране на вирусната репликация.

Фамцикловир се предписва при херпес зостер и постхерпетична невралгия. Когато се използва лекарството, понякога се отбелязват главоболие, гадене и алергични реакции.

Валацикловир (Valtrex*) е валилов естер на ацикловир. Валацикловир, когато навлезе в черния дроб, се превръща в ацикловир. След това ацикловирът се фосфорилира, след което лекарството има антихерпетичен ефект. Валацикловир, за разлика от ацикловир, има висока орална бионаличност (приблизително 54%).

Z и d за v ud и n (азидотимидин *, ретровир *) е синтетичен аналог на тимидин, който потиска репликацията на HIV. В клетките, заразени с вируса, зидовудинът се превръща от вирусна тимидин киназа в монофосфат и след това, под въздействието на ензимите на клетката гостоприемник, в дифосфат и трифосфат. Зидовудин трифосфатът инхибира вирусната ДНК полимераза (обратна транскриптаза), предотвратявайки образуването на ДНК от вирусна РНК. Като резултат

има инхибиране на синтеза на информационна РНК и съответно на вирусни протеини.

Селективността на антивирусния ефект на лекарството е свързана с по-голяма чувствителност към инхибиторния ефект на зидовудин върху HIV обратната транскриптаза (20-30 пъти) в сравнение с ДНК полимеразата на клетките на макроорганизма.

Лекарството се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, но неговата биотрансформация настъпва, когато за първи път влезе в черния дроб. Бионаличността е 65%. Зидовудин преминава през плацентата и BBB. t 1/2 е един час. Лекарството се екскретира чрез бъбреците.

Зидовудин се прилага перорално по 0,1 g 5-6 пъти на ден.

Зидовудин причинява хематологични нарушения: анемия, левкопения, тромбоцитопения. При употреба на лекарството се наблюдават главоболие, възбуда, безсъние, диария, кожни обриви и треска.

Ламивудин, диданозин, изалцитабин са подобни на зидовудин по отношение на спектъра на фармакологично действие.

Натриевият фоскарнет е производно на фосфорната мравчена киселина. Лекарството инхибира ДНК полимеразата на вирусите. Foscarnet се използва за лечение на цитомегаловирусен ретинит при пациенти с

СПИН.

В допълнение, лекарството се използва за херпесна инфекция (в случай на неефективност на ацикловир). Проявата на антивирусна активност на фоскарнет се проявява при липса на реакция на фосфорилиране от вирусна тимидин киназа, следователно лекарството инхибира ДНК полимеразата на херпесния вирус дори при резистентни на ацикловир щамове, характеризиращи се с дефицит на тимидин киназа.

Foscarnet се прилага интравенозно. Лекарството има нефротоксичен и хематотоксичен ефект. При използване на фоскарнет понякога се появяват треска, гадене, повръщане, диария, главоболие, конвулсии.

Групата агенти, които нарушават синтеза на структурни протеини на вируса, включва лекарства, които инхибират HIV протеазите. Според химическата структура инхибиторите на HIV протеазата са производни на пептиди.

Синтезирани са ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза на HIV. Те включват невирапин и други.

Механизмът на действие на HIV протеазата е разделянето на полипептидната верига на структурния протеин на HIV на отделни фрагменти, необходими за изграждането на вирусната обвивка. Инхибирането на този ензим води до нарушаване на образуването на структурни елементи на вирусния капсид. Репликацията на вируса се забавя. Селективността на антивирусното действие на тази група лекарства се дължи на факта, че структурата на HIV протеазата се различава значително от подобни човешки ензими.

В медицинската практика се използват саквинавир (Invirase*), нелфинавир (Viracept*), индинавир (Crixivan*), лопинавир и някои други лекарства. Лекарствата се предписват перорално. При употреба на лекарства понякога се наблюдават диспептични разстройства, повишена активност на чернодробните трансаминази.

Интерферони

IFN е група от ендогенни гликопротеини с ниско молекулно тегло, произведени от клетките на тялото, когато са изложени на вируси и някои биологично активни вещества от ендогенен и екзогенен произход.

През 1957 г. е открит интересен факт: клетките, заразени с вируса на грипа, започват да произвеждат и освобождават в околната среда специален протеин (IFN), който предотвратява възпроизвеждането на вириони в клетките. Поради това IFN се счита за един от най-важните ендогенни фактори в защитата на организма срещу първична вирусна инфекция. Впоследствие е открита имуномодулиращата и противотуморна активност на IFN.

Има 3 основни типа IFN: IFN-α (и неговите разновидности α 1 и α 2), IFN-β и IFN-γ. IFN-α се произвежда от левкоцити, IFN-β се произвежда от фибробласти, а IFN-γ се произвежда от Т-лимфоцити, които синтезират лимфокини.

Механизмът на антивирусно действие на IFN: те стимулират производството на ензими от рибозомите на клетките гостоприемници, които инхибират транслацията на вирусна информационна РНК и, съответно, синтеза на вирусни протеини. В резултат на това възпроизвеждането на вируси се потиска.

IFN имат широк спектър на антивирусно действие. IFN-α препаратите се предписват главно като антивирусни средства.

I F N - левкоцитен IFN на човешка донорска кръв. Използва се за профилактика и лечение на грип, както и на други остри респираторни вирусни инфекции. Разтворът на лекарството се влива в носните проходи.

Interlock* - пречистен IFN-α, получен от човешка дарена кръв (чрез биосинтетични технологии). Капките за очи се използват за лечение на вирусни очни заболявания (кератит, конюнктивит), причинени от херпесна инфекция.

Reaferon* - рекомбинантен IFN-α 2 (получен чрез генно инженерство). Reaferon се използва за лечение на вирусни и неопластични заболявания. Лекарството е ефективно при вирусен хепатит, конюнктивит, кератит и хронична миелоидна левкемия. Има данни за употребата на реаферон в комплексната терапия на множествена склероза. Лекарството се прилага интрамускулно, субконюнктивално и локално.

Интрон А* - рекомбинантен IFN-α 2b. Лекарството се предписва за множествена миелома, сарком на Капоши, косматоклетъчна левкемия и други онкологични заболявания, както и за хепатит А, хроничен хепатит В, синдром на придобита имунна недостатъчност. Intron се прилага подкожно и интравенозно.

Betaferon* (IFN-β 1b) е негликозилирана форма на човешки IFN-β, лиофилизиран протеинов продукт, получен чрез рекомбинация на ДНК. Лекарството се използва в комплексната терапия на множествена склероза. Въведете подкожно.

При използване на IFN понякога се развиват хематологични нарушения (левкопения и тромбоцитопения), кожни алергични реакции, грипоподобни състояния (треска, втрисане, миалгия, замайване).

IFN индукторите (интерфероногени) са вещества, които стимулират образуването на ендогенен IFN (когато се прилагат в тялото). Като правило, интерфероногенното действие и имуномодулиращата активност на лекарствата се комбинират.

Интерфероногенна активност имат някои лекарства с липополизахаридна природа (продигиозан), нискомолекулни полифеноли, флуорени и др.. Имуномодулираща активност, придружена от индукция на IFN, е открита в дибазол, производно на бензимидазол.

IFN индукторите включват poludan* и neovir*.

Полудан* - полиаденилуридна киселина. Лекарството се предписва на възрастни с вирусни очни заболявания (капки за очи и инжекции под конюнктивата).

Неовир* - натриева сол на 10-метиленкарбоксилат-9-акридин. Лекарството се използва за лечение на хламидиална инфекция. Въведете интрамускулно.

21. Антивирусни лекарства: класификация, механизъм на действие, употреба при различни локализации на вирусна инфекция. Противотуморни лекарства: класификация, механизми на действие, характеристики на целта, недостатъци, странични ефекти.

Антивирусни средства:

а) антихерпесни лекарства

Системно действие - ацикловир(зовиракс), валацикловир (валтрекс), фамцикловир (фамвир), ганцикловир (цимевен), валганцикловир (валцит);

Локално действие - ацикловир, пенцикловир (Fenistil pencivir), идоксуридин (Oftan Idu), фоскарнет (gefin), тромантадин (Viru-Merz serol);

б) лекарства за профилактика и лечение на грип

Мембранни протеинови блокери М 2 -амантадин, ремантадин (римантадин);

Инхибитори на невраминидазата - озелтамивир(тамифлу), занамивир (реленца);

в) антиретровирусни средства

Инхибитори на обратната транскриптаза на HIV

Нуклеозидна структура - зидовудин(Retrovir), диданозин (Videx), ламивудин (Zeffix, Epivir), ставудин (Zerite);

Ненуклеозидна структура - невирапин (вирамун), ефавиренц (стокрин);

HIV протеазни инхибитори - ампренавир (агеназа), саквинавир (фортоваза);

Инхибитори на сливане (сливане) на ХИВ с лимфоцити - енфувертид (фузеон).

г) широкоспектърни антивирусни средства

рибавирин(виразол, ребетол), ламивудин;

Интерферонови препарати

Рекомбинантен интерферон-α (грипферон), интерферон-α2a (роферон-А), интерферон-α2b (виферон, интрон А);

Пегилирани интерферони - пегинтерферон- α2a (pegasys), пегинтерферон-α2b (PegIntron);

Индуктори на синтеза на интерферон - акридоноцетна киселина (циклоферон), арбидол, дипиридамол (курантил), йодантипирин, тилорон (амиксин).

Антивирусните вещества, които се използват като лекарства, могат да бъдат представени от следните групи

Синтетика

Нуклеозидни аналози- зидовудин, ацикловир, видарабин, ганцикловир, три-флуридин, идоксуридин

Пептидни производни- саквинавир

Адамантанови производни- мидантан, ремантадин

Производно на индолкарбоксилна киселина -арбидол.

Производно на фосфономравчена киселина- фоскарнет

Производно на тиосемикарбазон- метисазон

Биологични вещества, произведени от клетки на макроорганизми – Интерферони

Голяма група ефективни антивирусни средства е представена от производни на пуринови и пиримидинови нуклеозиди. Те са антиметаболити, които инхибират синтеза на нуклеинови киселини.

През последните години особено внимание се обръща наантиретровирусни лекарства,които включват инхибитори на обратната транскриптаза и протеазни инхибитори. Повишеният интерес към тази група вещества е свързан с тяхната

употреба при лечение на синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН 1). Причинява се от специален ретровирус - вирусът на човешката имунна недостатъчност.

Антиретровирусните лекарства, ефективни при HIV инфекция, са представени от следните групи.

/. Инхибитори на обратната транскриптазаА. Нуклеозиди Зидовудин Диданозин Залцитабин Ставудин Б. Ненуклеозидни съединения Невирапин Делавирдин Ефавиренц2. HIV протеазни инхибиториИндинавир Ритонавир Саквинавир Нелфинавир

Едно от антиретровирусните съединения е нуклеозидно производно азидотимидин

наречен зидовудин

). Принципът на действие на зидовудин е, че като се фосфорилира в клетките и се превръща в трифосфат, той инхибира обратната транскриптаза на вирионите, предотвратявайки образуването на ДНК от вирусна РНК. Това инхибира синтеза на иРНК и вирусни протеини, което осигурява терапевтичен ефект. Лекарството се абсорбира добре. Бионаличността е значителна. Лесно прониква през кръвно-мозъчната бариера. Около 75% от лекарството се метаболизира в черния дроб (образува се азидотимидин глюкуронид). Част от зидовудин се екскретира непроменен чрез бъбреците.

Зидовудин трябва да започне възможно най-скоро. Терапевтичният му ефект се проявява главно през първите 6-8 месеца от началото на лечението. Зидовудин не лекува пациентите, а само забавя развитието на заболяването. Трябва да се има предвид, че към него се развива резистентност към ретровируса.

От страничните ефекти на първо място са хематологичните нарушения: анемия, неутропения, тромбоцитопения, панцитемия. Възможно главоболие, безсъние, миалгия, инхибиране на бъбречната функция.

Да сененуклеозидни антиретровирусни лекарствавключват невирапин (вирамун), делавирдин (рескриптор), ефавиренц (сустива). Те имат директен неконкурентен инхибиторен ефект върху обратната транскриптаза. Те се свързват с този ензим на различно място в сравнение с нуклеозидните съединения.

От страничните ефекти най-често се появява кожен обрив, повишава се нивото на трансаминазата.

Предложена е нова група лекарства за лечение на HIV инфекция -HIV протеазни инхибитори.Тези ензими, които регулират образуването на структурни протеини и ензими на HIV вириони, са необходими за възпроизвеждането на ретровируси. При недостатъчно количество от тях се образуват незрели предшественици на вируса, което забавя развитието на инфекцията.

Значително постижение е създаването на селантихерпетични лекарства,които са синтетични производни на нуклеозиди. Сред високоефективните лекарства от тази група е ацикловир (Zovirax).

В клетките ацикловирът се фосфорилира. В заразените клетки той действа като трифосфат 2, нарушавайки растежа на вирусната ДНК. В допълнение, той има директен инхибиторен ефект върху ДНК полимеразата на вируса, което инхибира репликацията на вирусната ДНК.

Абсорбцията на ацикловир от стомашно-чревния тракт е непълна. Максималната концентрация се определя след 1-2 ч. Бионаличността е около 20%. Плазмените протеини свързват 12-15% от веществото. Доста задоволително преминава през кръвно-мозъчната бариера.

Саквинавир (Invirase) е по-широко проучен в клиниката. Той е силно активен и селективен инхибитор на HIV-1 и HIV-2 протеазите. Въпреки ниската бионаличност на лекарството (~ 4%), възможно е да се постигнат такива концентрации в кръвната плазма, които инхибират възпроизвеждането на ретровируси.По-голямата част от веществото се свързва с плазмените протеини.Лекарството се прилага перорално.Страничните ефекти включват диспептични нарушения, повишена активност на чернодробните трансаминази, нарушения на липидния метаболизъм, хипергликемия. Възможно е развитие на резистентност на вирусите към саквинавир.

Лекарството се предписва главно за херпес симплекс

както и с цитомегаловирусна инфекция. Ацикловир се прилага перорално, интравенозно (под формата на натриева сол) и локално. При локално приложение може да има лек дразнещ ефект. При интравенозно приложение на ацикловир понякога има нарушение на бъбречната функция, енцефалопатия, флебит, кожен обрив. При ентерално приложение се наблюдават гадене, повръщане, диария, главоболие.

Ново антихерпетично лекарство валацикловир

Това е пролекарство; когато за първи път преминава през червата и черния дроб, се освобождава ацикловир, който осигурява антихерпетичен ефект.

Тази група включва също фамцикловир и неговия активен метаболит ганцикловир, подобен по фармакодинамика на ацикловир.

Видарабин също е ефективно лекарство.

След като влезе в клетката, видарабин се фосфорилира. Инхибира вирусната ДНК полимераза. Това инхибира репликацията на големи ДНК-съдържащи вируси. В тялото той частично се превръща в по-малко активен срещу вируси хипоксантин арабинозид.

Vidarbin се използва успешно при херпетичен енцефалит (прилага се чрез интравенозна инфузия), намалявайки смъртността при това заболяване с 30-75%. Понякога се използва за сложни херпес зостер. Ефективен при херпетичен кератоконюнктивит (назначен локално в мехлеми). В последния случай той причинява по-малко дразнене и по-малко инхибиране на заздравяването на роговицата от идоксуридин (виж по-долу). По-лесно проникване в по-дълбоките слоеве на тъканите (при лечение на херпетичен кератит). Възможно е да се използва видарабин в случай на алергични реакции към идоксуридин и ако последният е неефективен.

От страничните ефекти са възможни диспептични симптоми (гадене, повръщане, диария), кожен обрив, нарушения на централната нервна система (халюцинации, психоза, тремор и др.), Тромбофлебит на мястото на инжектиране.

Локално се използват трифлуридин и идоксуридин.

Трифлуридинът е флуориран пиримидинов нуклеозид. Инхибира синтеза на ДНК. Използва се при първичен кератоконюнктивит и рецидивиращ епителен кератит, причинени от вируса на херпес симплекс (вид1 и 2). Разтвор на трифлуридин се прилага локално върху лигавицата на окото. Възможен е преходен дразнещ ефект, подуване на клепачите.

Идоксуридин (керецид, идуридин, офтан-IDU), който е аналог на тимидина, е интегриран в ДНК молекулата. В тази връзка той инхибира репликацията на някои ДНК-съдържащи вируси. Идоксуридин се използва локално при херпесни очни инфекции (кератит). Може да предизвика дразнене, подуване на клепачите. Той е малко полезен за резорбтивно действие, тъй като токсичността на лекарството е значителна (потиска левкопоезата).

Прицитомегаловирусна инфекцияизползвайте ганцикловир и фоскарнет. Ганцикловир (цимевен) е синтетичен аналог на 2"-дезоксигуанозин нуклеозид. Механизмът му на действие е подобен на ацикловир. Той инхибира синтеза на вирусна ДНК. Лекарството се използва при цитомегаловирусен ретинит. Прилага се интравенозно и в конюнктивалната кухина. Често се наблюдават странични ефекти

много от тях водят до тежки дисфункции на различни органи и системи. Така че 20-40% от пациентите имат гранулоцитопения, тромбоцитопения. Често нежелани неврологични ефекти: главоболие, остра психоза, конвулсии и др. Възможни са анемия, кожни алергични реакции, хепатотоксични ефекти. При опити върху животни са установени неговите мутагенни и тератогенни ефекти.

Редица лекарства са ефективни като противогрипни средства. Антивирусните лекарства, ефективни при грипна инфекция, могат да бъдат представени от следните групи./. М2 вирусни протеинови инхибиториРемантадин Мидантан (амантадин)

2. Инхибитори на вирусния ензим невраминидазаЗанамивир

Озелтамивир

3. Инхибитори на вирусна РНК полимеразаРибавирин

4. Разни лекарстваАрбидол Оксолин

Първата група се отнася доМ2 протеинови инхибитори.Мембранният протеин M2, който функционира като йонен канал, се среща само в грипния вирус тип А. Инхибиторите на този протеин нарушават процеса на „събличане“ на вируса и предотвратяват освобождаването на вирусния геном в клетката. В резултат на това вирусната репликация се потиска.

Тази група включва мидантан (адамантанамин хидрохлорид, амантадин, симетрел). Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Екскретира се главно чрез бъбреците.

Понякога лекарството се използва за предотвратяване на грип тип А. Той е неефективен като терапевтичен агент. По-широко мидантанът се използва като антипаркинсоново средство.

Подобни свойства, показания за употреба и странични ефекти има римантадин (римантадин хидрохлорид), подобен по химична структура на мидантан.

Резистентността на вируса се развива бързо и към двете лекарства.

Втората група лекарстваинхибира вирусния ензим невраминидаза,който е гликопротеин, образуван на повърхността на вирусите на грип А и В. Този ензим улеснява навлизането на вируса в целевите клетки в респираторния тракт. Специфични инхибитори на невраминидазата (конкурентно, обратимо действие) предотвратяват разпространението на вируса, свързан със заразените клетки. Репликацията на вируса е нарушена.

Един от инхибиторите на този ензим е занамивир (Relenza). Използва се интраназално или инхалаторно

Второто лекарство, oseltamivir (Tamiflu), се използва под формата на етилов естер.

Създадени са лекарства, които се използват както при грип, така и при други вирусни инфекции. Към групата на синтетичните наркотици,инхибиране на синтеза на нуклеинови киселини,включва рибавирин (рибамидил). Това е аналог на гуанозин. В тялото лекарството се фосфорилира. Рибавирин монофосфатът инхибира синтеза на гуаниновите нуклеотиди, а трифосфатът инхибира вирусната РНК полимераза и нарушава образуването на РНК.

Ефективен е при грип тип А и В, тежка респираторно-синцитиална вирусна инфекция (прилага се чрез инхалация), хеморагична треска с бъбречен синдром и треска Ласка (интравенозно). Страничните ефекти включват кожен обрив, конюнктивит

Към номераразлични лекарствасе отнася до арб идол. Това е производно на индол. Използва се за профилактика и лечение на грип, причинен от грипни вируси А и В, както и при остри респираторни вирусни инфекции. Според наличните данни арбидолът, в допълнение към умерения антивирусен ефект, има интерфероногенна активност. Освен това стимулира клетъчния и хуморален имунитет. Лекарството се прилага перорално. Понася се добре.

Тази група включва и лекарството оксолин, което има вируциден ефект. Той е умерено ефективен за предотвратяване

Тези препарати са синтетични съединения. Прилага се обаче и антивирусна терапияхранителни вещества,особено интерферони.

Интерфероните се използват за предотвратяване на вирусни инфекции. Тази група съединения, принадлежащи към гликопротеините с ниско молекулно тегло, се произвеждат от клетките на тялото, когато са изложени на вируси, както и редица биологично активни вещества от ендо- и екзогенен произход. Интерфероните се образуват в самото начало на инфекцията. Те повишават устойчивостта на клетките към вирусна атака. Имат широк антивирусен спектър.

Отбелязана е повече или по-малко изразена ефективност на интерфероните при херпетичен кератит, херпесни лезии на кожата и гениталните органи, остри респираторни вирусни инфекции, херпес зостер, вирусен хепатит В и С и СПИН. Прилагайте интерферони локално и парентерално (венозно, интрамускулно, подкожно).

От страничните ефекти са възможни треска, развитие на еритема и болезненост на мястото на инжектиране, отбелязва се прогресивна умора. Във високи дози интерфероните могат да инхибират хематопоезата (развиват се гранулоцитопения и тромбоцитопения).

В допълнение към антивирусното действие, интерфероните имат антиклетъчна, противотуморна и имуномодулираща активност.

Противоракови лекарства: класификация

Алкилиращи агенти - бензотеф, миелозан, тиофосфамид, циклофосфамид, цисплатин;

Антиметаболити на фолиевата киселина - метотрексат;

Антиметаболити - аналози на пурин и пиримидин - меркаптопурин, флуороурацил, флударабин (цитозар);

Алкалоиди и други билкови лекарства винкристин, паклитаксел, тенипозид, етопозид;

Антитуморни антибиотици - дактиномицин, доксорубицин, епирубицин;

Моноклонални антитела към антигени на туморни клетки - алемтузумаб (кампас), бевацизумаб (авастин);

Хормонални и антихормонални средства - финастерид (Проскар), ципротерон ацетат (Андрокур), гозерелин (Золадекс), тамоксифен (Нолвадекс).

АЛКИЛИРАЩИ АГЕНТИ

По отношение на механизмите на взаимодействие на алкилиращите агенти с клетъчните структури съществува следната гледна точка. На примера на хлороетиламините(а)доказано е, че в разтвори и биологични течности те отделят хлоридни йони. В този случай се образува електрофилен карбониев йон, който преминава в етиленимоний(във).

Последният също така образува функционално активен карбониев йон (g), който взаимодейства, според съществуващите идеи, с нуклеофилните структури на 2 ДНК (с гуанин, фосфат, аминосулфхидрилни групи -

По този начин се получава алкилиране на субстрата

Взаимодействието на алкилиращи вещества с ДНК, включително омрежването на ДНК молекули, нарушава нейната стабилност, вискозитет и впоследствие целостта. Всичко това води до рязко инхибиране на клетъчната активност. Способността им да се делят е потисната, много клетки умират. Алкилиращите агенти действат върху клетките в интерфаза. Цитостатичният им ефект е особено изразен по отношение на бързо пролифериращи клетки.

Повечето от

Използва се главно при хемобластози (хронична левкемия, лимфогрануломатоза (болест на Ходжкин), лимфо- и ретикулосаркоми.

Сарколизин (рацемелфолан), активен при миелом, лимфо- и ретикулосаркоми, ефективен при редица истински тумори

АНТИМЕТАБОЛИТИ

Лекарствата от тази група са антагонисти на естествените метаболити. При наличие на неопластични заболявания се използват основно следните вещества (виж структури).

антагонисти на фолиевата киселина

метотрексат (аметоптерин)Пуринови антагонисти

Меркаптопурин (леупурин, пуринетол)Пиримидинови антагонисти

Флуороурацил (флуороурацил)

Фторафур (тегафур)

Цитарабин (цитозар)

Флударабин фосфат (флудара)

По химическа структура антиметаболитите са само подобни на естествените метаболити, но не и идентични с тях. В тази връзка те причиняват нарушение на синтеза на нуклеинови киселини 1

Това се отразява негативно на процеса на делене на туморните клетки и води до тяхната смърт.

При лечението на остра левкемия подобряването на общото състояние и хематологичната картина настъпва постепенно. Продължителността на ремисията се оценява на няколко месеца.

Лекарствата обикновено се приемат през устата. Метотрексат се предлага и за парентерално приложение.

Метотрексат се екскретира чрез бъбреците, главно непроменен. Част от лекарството се задържа в тялото за много дълго време (месеци). Меркаптопуринът се експонира в черния дроб x

Отрицателните аспекти на действието на лекарствата се проявяват в потискане на хемопоезата, гадене и повръщане. Някои пациенти имат нарушена чернодробна функция. Метотрексатът засяга лигавицата на стомашно-чревния тракт, причинявайки конюнктивит.

Антиметаболитите също включват тиогуанин и цитарабин (цитозин-арабинозид), които се използват при остра миелоидна и лимфоидна левкемия.

АНТИБИОТИЦИ С ПРОТИВОТУМОРНО ДЕЙСТВИЕ

Редица антибиотици, наред с антимикробната активност, имат изразени цитотоксични свойства, дължащи се на инхибиране на синтеза и функцията на нуклеиновите киселини. Те включват дактиномицин (актиномицинд), произведени от някои видовеStreptomyces. Дактиномицин се използва за хорионепителиома на матката, тумор на Wilms при деца и лимфогрануломатоза (фиг. 34.2). Лекарството се прилага интравенозно, както и в телесната кухина (ако има ексудат в тях).

Антибиотикът оливомицин, произведен отАктиномицетиоливоретикули. В медицинската практика се използва неговата натриева сол. Лекарството предизвиква известно подобрение при тумори на тестисите - семином, ембрионален рак, тератобластом, лимфоепителиом. ретикулосаркома, меланома. Въведете го интравенозно. В допълнение, с язви на повърхностно разположени тумори, оливомицин се прилага локално под формата на мехлеми.

Антибиотици от групата на антрациклините - доксорубицин хидрохлорид (образуванStreptomyces peuceticusvarcaesius) и karm и nom и qing (продуцентАктином- дуракарминатаsp. нов.) - привличат вниманието поради тяхната ефективност при саркоми от мезенхимен произход. И така, доксорубицин (адриамицин) се използва при остеогенни саркоми, рак на гърдата и други туморни заболявания.

Когато се използват тези антибиотици, има нарушение на апетита, стоматит, гадене, повръщане, диария. Възможно увреждане на лигавицата на гъбички, подобни на дрожди. Хематопоезата е инхибирана. Понякога има кардиотоксичен ефект. Често се появява косопад. Тези лекарства също имат дразнещи свойства. Трябва да се има предвид и изразеният им имуносупресивен ефект.

и есенно безцветие

ВинчарозаЛ.)

Токсичният ефект на винкристин се проявява по различни начини. Потискайки почти малко хематопоезата, може да доведе до неврологични разстройства (атаксия, нарушена нервно-мускулна трансмисия, невропатия, парестезия), увреждане на бъбреците (полиурия, дизурия) и др.

Андрогени

Естрогени

Кортикостероиди

Според механизма на действие върху хормонално зависимите тумори, хормоналните лекарства се различават значително от цитотоксичните лекарства, разгледани по-горе. По този начин има доказателства, че под въздействието на половите хормони туморните клетки не умират. Очевидно основният принцип на тяхното действие е, че те инхибират деленето на клетките и насърчават тяхната диференциация. Очевидно до известна степен се възстановява нарушената хуморална регулация на клетъчната функция.

Андрогени5

ЛЕКАРСТВА ОТ РАСТИТЕЛЕН ПРОИЗХОД С ПРОТИВОТУМОРНО ДЕЙСТВИЕ

Колхаминът, алкалоид от Colchicum splendid, има изразена антимитотична активност.

и есенно безцветие

Колхамин (демеколцин, омаин) се използва локално в мехлеми за рак на кожата (без метастази). В този случай злокачествените клетки умират, а нормалните епителни клетки практически не се увреждат. Въпреки това, по време на лечението може да възникне дразнещ ефект (хиперемия, подуване, болка), което налага прекъсване на лечението. След отхвърляне на некротичните маси, заздравяването на раните се извършва с добър козметичен ефект.

С резорбтивен ефект, колхаминът доста силно инхибира хематопоезата, причинява диария и косопад.

Антитуморна активност е открита и в алкалоидите на растението зеленика розова (ВинчарозаЛ.) винбластин и винкристин. Те имат антимитотичен ефект и, подобно на колхамин, блокират митозата на етапа на метафазата.

Винбластин (Розевин) се препоръчва при генерализирани форми на лимфогрануломатоза и при хорионепителиом. В допълнение, той, подобно на винкристин, се използва широко в комбинирана химиотерапия за туморни заболявания. Лекарството се прилага интравенозно.

Токсичният ефект на винбластин се характеризира с инхибиране на хематопоезата, диспептични симптоми и коремна болка. Лекарството има подчертан дразнещ ефект и може да причини флебит.

терапия на остра левкемия, както и други хемобластози и истински тумори. Лекарството се прилага интравенозно.

Токсичният ефект на винкристин се проявява по различни начини. Потискайки почти малко хематопоезата, може да доведе до неврологични разстройства (атаксия, нарушена нервно-мускулна трансмисия, невропатия, парестезия), увреждане на бъбреците (полиурия, дизурия) и др.

ХОРМОНАЛНИ ЛЕКАРСТВА И ХОРМОННИ АНТАГОНИСТИ, ИЗПОЛЗВАНИ ПРИ РАКОВИ ЗАБОЛЯВАНИЯ

От хормоналните препарати 1 за лечение на тумори се използват главно следните групи вещества:

Андрогени- тестостерон пропионат, тестенат и др.;

Естрогени- синестрол, фосфестрол, етинилестрадиол и др.;

Кортикостероиди- Преднизолон, дексаметазон, триамнинолон.

Според механизма на действие върху хормонално зависимите тумори, хормоналните лекарства се различават значително от цитотоксичните лекарства, разгледани по-горе. По този начин има доказателства, че под въздействието на половите хормони туморните клетки не умират. Очевидно основният принцип на тяхното действие е, че те инхибират деленето на клетките и насърчават тяхната диференциация. Очевидно до известна степен се възстановява нарушената хуморална регулация на клетъчната функция.

Андрогениизползвани при рак на гърдата. Те се предписват на жени със запазен менструален цикъл и в случай, че менопаузата не надвишава5 години. Положителната роля на андрогените при рак на гърдата е да потискат производството на естрогени.

Естрогените се използват широко при рак на простатата. В този случай е необходимо да се потисне производството на естествени андрогенни хормони.

Едно от лекарствата, използвани за рак на простатата, е фосфестрол (honwang)

ЦИТОКИНИ

ЕФЕКТИВНИ ЕНЗИМИ ПРИ ЛЕЧЕНИЕ НА РАК ЗАБОЛЯВАНИЯ

Установено е, че редица туморни клетки не синтезиратЛ-аспарагин, който е необходим за синтеза на ДНК и РНК. В тази връзка стана възможно изкуствено да се ограничи доставката на тази аминокиселина в туморите. Последното се постига чрез въвеждане на ензимаЛ-аспарагиназа, която се използва при лечението на остра лимфобластна левкемия. Ремисията продължава няколко месеца. От страничните ефекти са отбелязани нарушения на чернодробната функция, инхибиране на синтеза на фибриноген и алергични реакции.

Една от ефективните групи цитокини са интерфероните, които имат имуностимулиращ, антипролиферативен и антивирусен ефект. В медицинската практика рекомбинантният човешки интерферон-ос се използва в комплексната терапия на някои тумори. Активира макрофагите, Т-лимфоцитите и клетките убийци. Има благоприятен ефект при редица туморни заболявания (с хронична миелоидна левкемия, Ка саркома

шият и др.). Въведете лекарството парентерално. Страничните ефекти включват треска, главоболие, миалгия, артралгия, диспептични симптоми, потискане на хемопоезата, дисфункция на ЦНС, дисфункция на щитовидната жлеза, нефрит и др.

МОНОКЛОНАЛНИ АНТИТЕЛА

Моноклоналните антитела включват трастузумаб (Herceptin). Неговите антигени саНЕЯ2 рецептори на клетки от рак на гърдата. Хиперекспресията на тези рецептори, установена при 20-30% от пациентите, води до пролиферация и туморна трансформация на клетките. Антитуморната активност на трастузумаб е свързана с блокадаНЕЯ2 рецептори, което води до цитотоксичен ефект

Специално място заема бевацизумаб (Avastin), едноканално антитяло, което инхибира васкуларния ендотелен растежен фактор. В резултат на това се потиска растежът на нови съдове (ангиогенезата) в тумора, което нарушава неговата оксигенация и доставката му на хранителни вещества. В резултат на това растежът на тумора се забавя.

Съдържание

Повечето вирусни заболявания протичат с грипоподобни симптоми с различна степен на тежест. В зависимост от конкретната патология могат да се използват различни антивирусни средства. Техните класификации се основават на механизма и спектъра на действие, произхода и някои други критерии.

Класификация на антивирусните средства според механизма на действие

Групи антивирусни лекарства според тази класификация се разграничават, като се вземе предвид на какъв етап от взаимодействието на вируса с клетката лекарството започва да действа. Има 4 варианта за това как антивирусните агенти влияят на тялото:

Механизмът на действие на антивирусните средства	Имена на лекарства
Блокиране на влизането и освобождаването на вирусния геном от капсулата вътре в клетката гостоприемник.	амантадин; ремантадин; Оксолин; Арбидол.
Инхибиране на процеса на сглобяване на вирусни частици и тяхното освобождаване от цитоплазмата на клетката.	HIV протеазни инхибитори; Интерферони.
Блокиране на синтеза на вирусна РНК или ДНК	видарабин; ацикловир; рибавирин; Идоксуридин.
Инхибиране на сглобяването на вириони	Метизазон.

Видове антивирусни лекарства по спектър на действие

Разликата между антивирусните лекарства е селективността на тяхното действие. Имайки предвид това, лекарствата се разделят на видове в зависимост от вируса, който могат да повлияят най-силно. Класификацията на антивирусните средства, като се вземе предвид спектърът на тяхното действие, е представена в таблицата:

Фондова група	Примери за заглавия
Противогрипни	Оксолин; ремантадин; озелтамивир; Арбидол.
Широкоспектърни лекарства	Те включват интерферони и интерфероногени.
Лекарства, повлияващи човешкия имунодефицитен вирус	фосфаноформат; азидотимидин; ставудин; Ритонавир; индинавир.
Антихерпетично	Пенцикловир; теброфен; Флоренал; фамцикловир; ацикловир; Идоксуридин.
Срещу вируса на варицела	Метизазон; ацикловир; Фоскарнет.
Антицитомегаловирус	фоскарнет; ганцикловир;
Срещу вирусите на хепатит В и С	интерферони алфа.
Антиретровирусни	абакавир; диданозин; Ритонавир; ампренавир; Ставудин.

Произход

Различните вещества имат антивирусни свойства, така че препаратите, базирани на тях, също се класифицират по произход. Той разграничава следните видове лекарства:

Фондова група	Наименувайте примери
Нуклеозидни аналози	ацикловир; видарабин; идоксуридин; Зидовудин.
липидни производни	саквинавир; Invirase.
Производни на тиосемикарбазон	Метизазон
Адамантанови производни	Мидантан; Ремантадин.
Биологични вещества, произведени от клетки на макроорганизми	Интерферони.

Класификация според Mashkovsky M.D.

Основателят на съветската фармакология предложи своя собствена класификация. Според него антивирусните средства за деца и възрастни са разделени на следните групи:

Име на групата	Особености	Примери за заглавия
Интерферони	Интерфероните са цитокини, представени под формата на протеини, които проявяват антитуморни, имуномодулиращи и антивирусни свойства.	Интерферон алфа; Бетаферон; блокировка; Реаферон.
Индуктори на интерферон	Антивирусният ефект на тези лекарства е да стимулират производството на собствен интерферон.	Неовир; Циклоферон.
Имуномодулатори	При прием на терапевтична доза имуномодулатори се възстановява функцията на имунната система.	интерферон; Kagocel; Арбидол.
Производни на адамантана и други групи	Влияят върху агрегацията на човешките тромбоцити.	арбидол; адапромин; Ремантадин.
Нуклеозиди	Това са гликозиламини, съдържащи азотна основа.	рибамидил; фамцикловир; Ацикловир.
Билкови препарати	Получава се от растения.	флакозиди; Хелепин; алпизарин; Мегозин.

Видео

Открихте ли грешка в текста?
Изберете го, натиснете Ctrl + Enter и ние ще го поправим!

Най-честите нежелани реакции на антивирусните лекарства

Използването на антивирусни лекарства при захарен диабет

Възможно ли е да се комбинира лечение с антивирусни лекарства с алкохол?

Използването на антивирусни и противовъзпалителни лекарства ( парацетамол, ибупрофен)

При какви заболявания се използват антивирусни препарати? -( видео)

Антивирусни лекарства за заболявания, причинени от семейството на херпесвирусите - ( видео)

Антивирусни лекарства за чревни вирусни инфекции

Използването на антивирусни лекарства за профилактични цели. Антивирусни средства за деца, бременни и кърмачки

Сайтът предоставя справочна информация само за информационни цели. Диагностиката и лечението на заболяванията трябва да се извършват под наблюдението на специалист. Всички лекарства имат противопоказания. Необходим е експертен съвет!

Какво представляват антивирусните средства?

Антивирусни средстваса лекарства, насочени към борба с различни видове вирусни заболявания ( херпес, варицела и др.). Вирусите са отделна група живи организми, които могат да заразяват растения, животни и хора. Вирусите са най-малките инфекциозни агенти, но и най-многобройните.

Вирусите не са нищо повече от генетична информация ( къса верига от азотни бази) в обвивка от мазнини и протеини. Тяхната структура е максимално опростена, те нямат ядро, ензими, енергийни елементи, по което се различават от бактериите. Ето защо те имат микроскопични размери, а съществуването им е било скрито от науката дълги години. За първи път съществуването на вируси, преминаващи през бактериални филтри, е предложено през 1892 г. от руския учен Дмитрий Ивановски.

Броят на ефективните антивирусни лекарства към днешна дата е много малък. Много лекарства водят борбата срещу вируса на принципа на активиране на собствените имунни сили на организма. Освен това няма антивирусни лекарства, които да се използват при различни вирусни инфекции, повечето от съществуващите лекарства са тясно насочени към лечението на едно, максимум две заболявания. Това се дължи на факта, че вирусите са много разнообразни, с различни ензими и защитни механизми, кодирани в техния генетичен материал.

Историята на създаването на антивирусни лекарства

Създаването на първите антивирусни лекарства пада в средата на миналия век. През 1946 г. е предложено първото антивирусно лекарство тиосемикарбазон. Оказа се неефективно. През 50-те години се появяват антивирусни лекарства, насочени към борба с херпесния вирус. Тяхната ефективност беше достатъчна, но голям брой странични ефекти почти напълно изключиха възможността за използването му при лечението на херпес. През 60-те години се произвеждат амантадин и римантадин, лекарства, които се използват и до днес.

Всички препарати преди началото на 90-те години са получени емпирично, с помощта на наблюдения. Ефективност ( механизъм на действие) на тези лекарствени продукти беше трудно доказуемо поради липсата на необходимите познания. Едва през последните десетилетия учените получиха по-пълни данни за структурата на вируса, за техния генетичен материал, в резултат на което стана възможно производството на по-ефективни лекарства. Но дори и днес много лекарства остават с клинично непотвърдена ефикасност, поради което антивирусните средства се използват само в определени случаи.

Голям успех в медицината беше откриването на човешки интерферон, вещество, което има антивирусна активност в човешкото тяло. Беше предложено да се използва като лекарство, след което учените получиха методи за пречистването му от дарена кръв. От всички антивирусни лекарства само интерферонът и неговите производни могат да претендират за титлата на широкоспектърни лекарства.

През последните години стана популярно използването на природни препарати за лечение на вирусни заболявания ( например ехинацея). Също така днес е популярно използването на различни имуномодулиращи лекарства, които осигуряват профилактика срещу вирусни заболявания. Тяхното действие се основава на увеличаване на синтеза на собствен интерферон в човешкото тяло. Специален проблем на съвременната медицина е ХИВ инфекцията и СПИН, поради което основните усилия на фармацевтичната индустрия днес са насочени към намиране на лечение за това заболяване. За съжаление необходимото лекарство все още не е намерено.

Производство на антивирусни лекарства. Основата на антивирусните лекарства

Има голямо разнообразие от антивирусни лекарства, но всички те имат недостатъци. Това отчасти се дължи на сложността на разработването, производството и тестването на лекарства. Антивирусните лекарства трябва да се тестват, разбира се, върху вируси, но проблемът е, че вирусите извън клетките и извън други организми не живеят дълго и не се проявяват по никакъв начин. Те също са доста трудни за разграничаване. За разлика от вирусите, бактериите се култивират върху хранителни среди и чрез забавяне на растежа им може да се прецени ефективността на антибактериалните лекарства.

Към днешна дата антивирусните лекарства се получават по следните начини:

• Химичен синтез.Стандартният начин за производство на лекарства е получаването на лекарства чрез химични реакции.
• Получаване от растителни суровини.Някои части от растенията, както и техните екстракти, имат антивирусен ефект, който се използва от фармацевтите при производството на лекарства.
• Получаване от дарена кръв.Тези методи бяха актуални преди няколко десетилетия, днес те са практически изоставени. Те са използвани за получаване на интерферон. От 1 литър дарена кръв могат да се получат само няколко милиграма интерферон.
• Използването на генно инженерство.Този метод е най-новият във фармацевтичната индустрия. С помощта на генното инженерство учените променят структурата на гените на определени видове бактерии, в резултат на което те произвеждат желаните химични съединения. В бъдеще те се пречистват и използват като антивирусно средство. Така се получават например някои видове антивирусни ваксини, рекомбинантен интерферон и други лекарства.

По този начин както неорганичните, така и органичните вещества могат да служат като основа за антивирусни лекарства. Въпреки това през последните години рекомбинантните ( получени чрез генно инженерство) лекарства. Те, като правило, имат точно качествата, които производителят влага в тях, са ефективни, но не винаги са достъпни за потребителя. Цената на такива лекарства може да бъде много висока.

Антивирусни, противогъбични и антибиотици, разлики. Могат ли да се вземат заедно?

Разлики между антивирусни, противогъбични и антибактериални средства ( антибиотици) са включени в името им. Всички те са създадени срещу различни класове микроорганизми, които причиняват заболявания, които се различават един от друг по клинични прояви. Естествено, те ще бъдат ефективни само ако патогенът е правилно идентифициран и за него е избрана правилната група лекарства.

Антибиотиците са насочени срещу бактериите. Бактериалните лезии включват гнойни лезии на кожата, лигавиците, пневмония, туберкулоза, сифилис и много други заболявания. Повечето възпалителни заболявания ( холецистит, бронхит, пиелонефрит и много други) се причинява от бактериална инфекция. Те почти винаги се характеризират със стандартни клинични характеристики ( болка, треска, зачервяване, подуване и дисфункция) и имат малки разлики. Болестите, причинени от бактерии, представляват най-голямата група и са проучени най-пълно.

Гъбичните инфекции възникват, като правило, при отслабена имунна система и засягат главно повърхността на кожата, ноктите, косата и лигавиците. Най-добрият пример за гъбични инфекции е кандидозата ( млечница). За лечение на гъбични инфекции трябва да се използват само противогъбични лекарства. Използването на антибактериални лекарства е грешка, тъй като гъбичките много често се развиват именно при дисбаланс на бактериалната флора.

И накрая, антивирусните лекарства се използват за лечение на вирусни заболявания. Можете да подозирате, че имате вирусно заболяване по наличието на грипоподобни симптоми ( главоболие, болки в тялото, умора, лека треска). Това начало е характерно за много вирусни заболявания, включително варицела, хепатит и дори чревни вирусни заболявания. Вирусните заболявания не се лекуват с антибиотици, не могат да се използват дори за предотвратяване на добавяне на бактериална инфекция. Трябва обаче да се има предвид, че при наличие на едновременни вирусни и бактериални лезии лекарите предписват лекарства от двете групи.

Изброените групи лекарства се считат за мощни лекарства и се продават само по лекарско предписание. За лечение на вирусни, бактериални или гъбични заболявания трябва да се консултирате с лекар и да не се самолекувате.

Антивирусни средства с доказана ефикасност. Достатъчно ефективни ли са съвременните антивирусни лекарства?

В момента има ограничен брой антивирусни лекарства. Броят на активните вещества с доказана ефективност срещу вируси е около 100 артикула. От тях само около 20 се използват широко при лечението на различни заболявания. Други имат или висока цена, или голям брой странични ефекти. Някои от лекарствата никога не са преминавали клинични изпитвания, въпреки дългогодишната практика. Например, само озелтамивир и занамивир имат доказана ефикасност срещу грип, въпреки факта, че в аптеките се продават голям брой противогрипни лекарства.

Антивирусните лекарства с доказана ефективност включват:

• валацикловир;
• видарабин;
• фоскарнет;
• интерферон;
• ремантадин;
• озелтамивир;
• рибавирин и някои други лекарства.

От друга страна, днес в аптеките можете да намерите много аналози ( генерични лекарства), поради което сто активни съставки на антивирусни лекарства се превръщат в няколко хиляди търговски имена. Само фармацевти или лекари могат да разберат такъв брой лекарства. Също така под името антивирусни лекарства често се крият обичайните имуномодулатори, които повишават имунитета, но имат доста слаб ефект върху самия вирус. Ето защо, преди да използвате антивирусни средства, е необходимо да се консултирате с Вашия лекар относно необходимостта от тяхното използване.

Като цяло, когато използвате антивирусни лекарства, особено тези, които се продават свободно в аптеките, трябва да сте много внимателни. Повечето от тях нямат желаните лечебни свойства, а ползите от употребата им се приравняват от много лекари с плацебо ( фиктивно вещество, което няма ефект върху тялото). Лечение на вирусни инфекции лекари по инфекциозни болести записвам се) , в техния арсенал има необходимите лекарства, които определено помагат срещу различни патогени. Лечението с антивирусни лекарства обаче трябва да се извършва под наблюдението на лекари, тъй като повечето от тях имат тежки странични ефекти ( нефротоксичност, хепатотоксичност, нарушения на нервната система, електролитни нарушения и много други).

Възможно ли е да се купят антивирусни лекарства в аптека?

Не всички антивирусни лекарства могат да бъдат закупени в аптека. Това се дължи на сериозния ефект на лекарствата върху човешкото тяло. Използването им изисква разрешение и наблюдение от лекар. Това се отнася за интерферони, лекарства срещу вирусен хепатит, антивирусни средства със системно действие. За да закупите лекарство с рецепта, ви е необходим специален формуляр с печат на лекар и медицинска институция. Във всички инфекциозни болници антивирусните лекарства се издават без рецепта.

Има обаче различни антивирусни средства, които могат да бъдат закупени без рецепта. Така например мехлеми срещу херпес ( съдържащи ацикловир), съдържащи интерферон капки за очи и нос и много други продукти се предлагат в търговската мрежа. Имуномодулатори и билкови антивирусни лекарства също могат да бъдат закупени без рецепта. Те се приравняват, като правило, с биологично активни добавки ( хранителна добавка).

Антивирусните лекарства според механизма на действие се разделят на следните групи:

• лекарства, които действат върху извънклетъчните форми на вируса ( оксолин, арбидол);
• лекарства, които предотвратяват навлизането на вируса в клетката ( ремантадин, озелтамивир);
• лекарства, които спират възпроизводството на вируса вътре в клетката ( ацикловир, рибавирин);
• лекарства, които спират сглобяването и освобождаването на вируса от клетката ( метисазон);
• интерферони и интерферонови индуктори ( алфа, бета, гама интерферон).

Лекарства, които действат върху извънклетъчните форми на вируса

Тази група включва малък брой лекарства. Едно от тези лекарства е оксолин. Той има способността да прониква в обвивката на вируса извън клетките и да инактивира неговия генетичен материал. Арбидол засяга липидната мембрана на вируса и го прави неспособен да се слее с клетката.

Интерферонът има индиректен ефект върху вируса. Тези лекарства могат да привлекат клетките на имунната система в зоната на инфекцията, които имат време да инактивират вируса, преди да навлезе в други клетки.

Лекарства, които предотвратяват проникването на вируса в клетките на тялото

Тази група включва лекарства амантадин, ремантадин. Те могат да се използват срещу вируса на грипа, както и срещу вируса на кърлежовия енцефалит. Тези лекарства са обединени от способността да нарушават взаимодействието на вирусната обвивка ( по-специално М-протеин) с клетъчна мембрана. В резултат на това чуждият генетичен материал не навлиза в цитоплазмата на човешката клетка. Освен това се създава известна пречка по време на сглобяването на вириони ( вирусни частици).

Препоръчително е да приемате тези лекарства само в първите дни на заболяването, тъй като в разгара на заболяването вирусът вече е вътре в клетките. Тези лекарства се понасят добре, но поради особеностите на механизма на действие те се използват само за превантивни цели.

Лекарства, които блокират активността на вируса в клетките на човешкото тяло

Тази група лекарства е най-широката. Един от начините да спрете размножаването на вируса е да блокирате ДНК ( РНК) - полимераза. Тези ензими, въведени в клетката от вируса, произвеждат голям брой копия на вирусния геном. Ацикловирът и неговите производни инхибират активността на този ензим, което обяснява техния антихерпетичен ефект. Рибавирин и някои други антивирусни лекарства също инхибират ДНК полимеразите.

Тази група включва и антиретровирусни лекарства, които се използват за лечение на ХИВ. Те инхибират активността на обратната транскриптаза, която превръща вирусната РНК в клетъчна ДНК. Те включват ламивудин, зидовудин, ставудин и други лекарства.

Лекарства, които блокират сглобяването и освобождаването на вируса от клетките

Един от представителите на групата е метисазон. Този агент блокира синтеза на вирусния протеин, който изгражда вирионната обвивка. Лекарството се използва за предотвратяване на варицела, както и за намаляване на усложненията от ваксинация срещу варицела. Тази група е обещаваща по отношение на създаването на нови лекарства, тъй като лекарството metisazon има изразена антивирусна активност, лесно се понася от пациентите и се прилага перорално.

Интерферони. Използването на интерферони като лекарство

Интерфероните са протеини с ниско молекулно тегло, които тялото произвежда самостоятелно в отговор на инфекция с вирус. Има различни видове интерферони ( алфа, бета, гама), които се различават по своите свойства и клетките, които ги произвеждат. Интерферони се произвеждат и при някои бактериални инфекции, но тези съединения играят най-голяма роля в борбата с вирусите. Без интерферони е невъзможно функционирането на имунната система и защитата на тялото от вируси.

Интерфероните имат следните качества, които им позволяват да проявяват антивирусен ефект:

• инхибират синтеза на вирусни протеини вътре в клетките;
• забавят сглобяването на вируса в клетките на тялото;
• блокират ДНК и РНК полимераза;
• активира системите на клетъчния и хуморален имунитет срещу вируси ( привличат левкоцити, активират системата на комплемента).

След откриването на интерфероните имаше предложения за възможната им употреба като лекарство. От особено значение е фактът, че вирусите не развиват резистентност към интерфероните. Днес те се използват при лечението на различни вирусни заболявания, херпес, хепатит, СПИН. Големите недостатъци на лекарството са сериозните странични ефекти, високата цена и трудностите при получаване на интерферони. Поради това интерфероните са много трудни за получаване в аптеките.

индуктори на интерферон ( kagocel, trekrezan, cycloferon, amixin)

Употребата на индуктори на интерферон е алтернатива на употребата на интерферони. Такова лечение обикновено е няколко пъти по-евтино и по-достъпно за потребителите. Интерфероновите индуктори са вещества, които увеличават производството на собствен интерферон в организма. Интерфероновите индуктори имат слаб директен антивирусен ефект, но имат изразен имуностимулиращ ефект. Тяхната активност се дължи главно на ефектите на интерферона.

Има следните групи индуктори на интерферон:

• природни препарати амиксин, полудан и др);
• синтетични наркотици ( полиоксидоний, галавит и др);
• билкови препарати ( ехинацея).

Интерфероновите индуктори увеличават производството на собствен интерферон чрез имитиране на сигналите, получени при заразяване на тялото с вируси. В допълнение, дългосрочната им употреба води до изчерпване на имунната система и може да доведе до различни странични ефекти. Поради това тази група лекарства не са регистрирани като официални лекарства, а се използват като хранителни добавки. Клиничната ефикасност на индукторите на интерферон не е доказана.

Антивирусните лекарства имат специфичен, селективен ефект. Те обикновено се разделят на видове според вируса, върху който имат най-голямо въздействие. Най-често срещаната класификация включва разделянето на лекарствата според спектъра на действие. Това разделение улеснява използването им в определени клинични ситуации.
Видове антивирусни лекарства по спектър на действие

Патоген	Най-често използваните лекарства
херпесен вирус	ацикловир; валацикловир; фамцикловир.
грипен вирус	ремантадин; амантадин; арбидол; занамивир; озелтамивир.
Варицела зостер вирус	ацикловир; фоскарнет; метисазон.
Цитомегаловирус	ганцикловир; фоскарнет.
вирус на СПИН(ХИВ)	ставудин; ритонавир; индинавир.
вирус на хепатит Банда ° С	алфа интерферони.
парамиксовирус	рибавирин.

антихерпесни лекарства ( ацикловир ( зовиракс) и неговите производни)

Херпесните вируси се разделят на 8 вида, те са относително големи вируси, съдържащи ДНК. Проявите на херпес симплекс причиняват вируси от първия и втория тип. Основното лекарство при лечението на херпес е ацикловир ( зовиракс). Това е едно от малкото лекарства с доказано антивирусно действие. Ролята на ацикловир е да спре растежа на вирусната ДНК.

Ацикловирът, попадайки в клетка, заразена с вирус, претърпява серия от химични реакции ( фосфорилиран). Модифицираното вещество ацикловир има способността да инхибира ( спрете развитието) вирусна ДНК полимераза. Предимството на лекарството е селективното действие. В здрави клетки ацикловирът е неактивен и по отношение на обикновената клетъчна ДНК полимераза действието му е стотици пъти по-слабо, отколкото срещу вирусен ензим. Лекарството се използва локално като крем или мехлем за очи), и системно под формата на таблетки. Но, за съжаление, само около 25% от активното вещество се абсорбира от стомашно-чревния тракт при системна употреба.

Следните лекарства също са ефективни при лечението на херпес:

• Ганцикловир.Механизмът на действие е подобен на ацикловир, но има по-силен ефект, поради което лекарството се използва и при лечението на енцефалит, пренасян от кърлежи. Въпреки това, лекарството е лишено от селективно действие, поради което е няколко пъти по-токсично от ацикловир.
• Фамцикловир.Механизмът на действие не се различава от ацикловир. Разликата между тях е наличието на различна азотна основа. По отношение на ефикасност и токсичност той е сравним с ацикловир.
• Валацикловир.Това лекарство е по-ефективно от ацикловир, когато се използва под формата на таблетки. Той се абсорбира от стомашно-чревния тракт в доста голям процент и след поредица от ензимни промени в черния дроб се превръща в ацикловир.
• Фоскарнет.Лекарството има специална химична структура ( производно на мравчена киселина). Той не претърпява промени в клетките на тялото, поради което е активен срещу щамове на вируса, които са устойчиви на ацикловир. Foscarnet се използва и за цитомегаловирусен, херпесен и кърлежов енцефалит. Прилага се интравенозно, поради което има голям брой странични ефекти.

Противогрипни лекарства ( арбидол, ремантадин, тамифлу, реленца)

Има много варианти на грипните вируси. Има три вида грипни вируси ( А, Б, В), както и разделянето им според варианти на повърхностни протеини - хемаглутинин ( з) и невраминидаза ( н). Поради факта, че е много трудно да се определи конкретният тип вирус, противогрипните лекарства не винаги са ефективни. Противогрипните лекарства обикновено се използват при тежки инфекции, тъй като при леки клинични прояви организмът се справя сам с вируса.

Има следните видове противогрипни лекарства:

• Инхибитори на вирусния протеин М ( ремантадин, амантадин). Тези лекарства предотвратяват проникването на вируса в клетката, поради което се използват главно като профилактично средство, а не като терапевтично средство.
• Инхибитори на вирусния ензим невраминидаза ( занамивир, озелтамивир). Невраминидазата помага на вирусите да разграждат лигавичните секрети и да проникват в клетките на лигавицата на дихателните пътища. Лекарствата от тази група предотвратяват разпространението и репликацията ( размножаване) вирус. Едно такова лекарство е занамивир ( реленца). Използва се под формата на аерозол. Друго лекарство е озелтамивир ( Тамифлу) – прилага се вътрешно. Именно тази група лекарства е призната от медицинската общност за единствената с доказана ефективност. Лекарствата се понасят добре.
• инхибитори на РНК полимераза ( рибавирин). Принципът на действие на рибавирин не се различава от ацикловир и други лекарства, които инхибират синтеза на вирусен генетичен материал. За съжаление, лекарства от този вид имат мутагенно и канцерогенно свойство, така че трябва да се използват с повишено внимание.
• Други лекарства ( арбидол, оксолин). Има много други лекарства, които могат да се използват срещу грипния вирус. Те имат слаб антивирусен ефект, някои допълнително стимулират производството на собствен интерферон. Заслужава обаче да се отбележи, че тези лекарства не помагат на всички и не във всички случаи.

Лекарства за борба с HIV инфекцията

Лечението на HIV инфекцията е един от най-сериозните проблеми в съвременната медицина. Лекарствата, с които разполага съвременната медицина, могат само да овладеят този вирус, но не и да го премахнат. Човешкият имунодефицитен вирус е опасен, защото разрушава имунната система, в резултат на което пациентът умира от бактериални инфекции и различни усложнения.

Лекарствата за борба с ХИВ инфекцията се разделят на две групи:

• инхибитори на обратната транскриптаза ( зидовудин, ставудин, невирапин);
• HIV протеазни инхибитори ( индинавир, саквинавир).

Представител на първата група е азидотимидин ( зидовудин). Неговата роля е, че предотвратява образуването на ДНК от вирусна РНК. Това инхибира синтеза на вирусни протеини, което осигурява терапевтичен ефект. Лекарството лесно прониква през кръвно-мозъчната бариера, което може да причини нарушения на централната нервна система. Препаратите от този вид трябва да се използват много дълго време, терапевтичният ефект се проявява едва след 6-8 месеца лечение. Недостатъкът на лекарствата е развитието на резистентност към тях от вируса.

Сравнително нова група антиретровирусни лекарства са протеазните инхибитори. Те намаляват образуването на ензими и структурни протеини на вируса, поради което в резултат на жизнената активност на вируса се образуват неговите незрели форми. Това значително забавя развитието на инфекцията. Едно такова лекарство е саквинавир. Той инхибира размножаването на ретровирусите, но също така има потенциал да развие резистентност. Ето защо лекарите използват комбинации от лекарства от двете групи при лечението на ХИВ и СПИН.

Има ли широкоспектърни антивирусни средства?

Въпреки твърденията на производителите на лекарства, както и рекламната информация, няма широкоспектърни антивирусни лекарства. Лекарствата, които съществуват днес и са признати от официалната медицина, се характеризират с насочено, специфично действие. Класификацията на антивирусните лекарства предполага разделянето им според спектъра на действие. Има някои изключения под формата на лекарства, активни срещу 2-3 вируса ( например фоскарнет), но нищо повече.

Антивирусните лекарства се предписват от лекарите в строго съответствие с клиничните признаци на основното заболяване. Така че с грипния вирус антивирусните лекарства, предназначени за лечение на херпес, са безполезни. Лекарства, които действително могат да увеличат резистентността ( съпротива) на тялото към вирусни заболявания, всъщност те са имуномодулатори и имат слаб антивирусен ефект. Те се използват предимно за профилактика, а не за лечение на вирусни заболявания.

Интерфероните също се считат за изключение. Тези лекарства са разпределени в специална група. Тяхното действие е уникално, тъй като човешкото тяло използва собствен интерферон в борбата срещу всякакви вируси. Така интерфероните наистина са активни срещу почти всички вируси. Въпреки това, сложността на терапията с интерферон ( продължителност на лечението, необходимостта от приемане като част от курсове, голям брой странични ефекти) правят невъзможно използването му срещу леки вирусни инфекции. Ето защо сега интерфероните се използват главно за лечение на вирусен хепатит.

Антивирусни лекарства - имуностимуланти ( амиксин, кагоцел)

Днес на пазара са много разпространени различни лекарства, които стимулират имунната система. Те имат способността да спират развитието на вирусите и да предпазват организма от инфекции. Такива лекарства са безвредни, но нямат пряк ефект върху вируса. Така например Kagocel е индуктор на интерферон, който след прилагане повишава няколко пъти съдържанието на интерферон в кръвта. Използва се не по-късно от 4-ия ден от началото на инфекцията, тъй като след четвъртия ден нивото на интерферона се повишава самостоятелно. Амиксин има подобен ефект ( тилорон) и много други лекарства. Имуностимулаторите имат много недостатъци, които правят употребата им в повечето случаи непрактична.

Недостатъците на имуностимулантите включват:

• слаб директен антивирусен ефект;
• ограничено време за прилагане преди началото на заболяването);
• ефективността на лекарството зависи от състоянието на човешката имунна система;
• при продължителна употреба имунитетът се изчерпва;
• липса на клинично доказана ефикасност при тази група лекарства.

билкови антивирусни средства ( препарати от ехинацея)

Билковите антивирусни средства са един от най-добрите варианти за предотвратяване на вирусни инфекции. Това се дължи на факта, че те нямат странични ефекти, като конвенционалните антивирусни лекарства, а също така са лишени от недостатъците на имуностимулантите ( отслабване на имунитета, ограничена ефикасност).

Един от най-добрите варианти за превантивна употреба са препаратите на базата на ехинацея. Това вещество има директен антивирусен ефект срещу вирусите на херпес и грип, увеличава броя на имунните клетки и допринася за унищожаването на различни чужди агенти. Препаратите от ехинацея могат да се приемат на курсове с продължителност от 1 до 8 седмици.

Хомеопатични антивирусни средства ( ергоферон, анаферон)

Хомеопатията е клон на медицината, който използва силно разредени концентрации на активното вещество. Принципът на хомеопатията е да се използват онези вещества, които се очаква да причинят симптоми, подобни на заболяванията на пациента ( така нареченият принцип "третиране на подобно с подобно"). Този принцип е противоположен на принципите на официалната медицина. Освен това нормалната физиология не може да обясни механизмите на действие на хомеопатичните лекарства. Предполага се, че хомеопатичните лекарства помагат за възстановяването чрез стимулиране на невровегетативната, ендокринната и имунната система.

Малцина подозират, че някои антивирусни средства, продавани в аптеките, са хомеопатични. Така че лекарствата ergoferon, anaferon и някои други са хомеопатични лекарства. Те съдържат различни антитела срещу интерферон, хистамин и някои рецептори. В резултат на употребата им се подобрява връзката на компонентите на имунната система, увеличава се скоростта на защитните процеси, зависими от интерферона. Ergoferon също има лек противовъзпалителен и антиалергичен ефект.

По този начин хомеопатичните антивирусни лекарства имат право на съществуване, но е препоръчително да се използват като профилактично или помощно средство. Предимството им е почти пълната липса на противопоказания. Лечението на тежки вирусни инфекции с хомеопатични лекарства обаче е забранено. Лекарите рядко предписват хомеопатични лекарства на своите пациенти.

Използването на антивирусни лекарства

Антивирусните лекарства са доста разнообразни и се различават по начина, по който се използват. Различните лекарствени форми трябва да се използват по предназначение съгласно инструкциите. Също така трябва да се спазват показанията и противопоказанията за употребата на лекарства, тъй като ползите и вредите за здравето на пациента зависят от това. За определени групи пациенти ( бременни жени, деца, диабетици) трябва да бъдете особено внимателни, когато използвате антивирусни средства.
Групата антивирусни лекарства има голям брой странични ефекти, така че тяхното разпространение и употреба се контролират внимателно от Министерството на здравеопазването. Ако употребата на антивирусно лекарство причини нежелани реакции, трябва незабавно да се консултирате с лекар. Той решава дали е целесъобразно да продължи лечението с това лекарство.

Показания за употреба на антивирусни средства

Целта на употребата на антивирусните лекарства идва от името им. Използват се при различни видове вирусни инфекции. В допълнение, някои лекарства от категорията антивирусни имат допълнителни ефекти, които им позволяват да се използват в различни клинични ситуации, които не са свързани с инфекция с вирус.

Антивирусните средства са показани при следните заболявания:

• грип;
• херпес;
• цитомегаловирусна инфекция;
• ХИВ СПИН;
• вирусен хепатит;
• енцефалит, пренасян от кърлежи;
• шарка;
• ентеровирусна инфекция;
• вирусен кератит;
• стоматит и други лезии.

Прието е да се използват антивирусни средства не винаги, а само в тежки случаи, когато няма възможност за самовъзстановяване. Така грипът обикновено се лекува симптоматично и само в изключителни случаи се използват специални противогрипни средства. Шарка ( шарка) при деца преминава от само себе си след 2-3 седмици на заболяването. Обикновено човешката имунна система доста успешно се бори с този вид инфекция. Ограничената употреба на антивирусни средства се дължи на факта, че те причиняват много странични ефекти, докато ползите от употребата им, особено в средата на заболяването, са ниски.

Някои антивирусни средства имат свои собствени характеристики. Така интерфероните се използват при онкологични заболявания ( меланом, рак). Те се използват като химиотерапевтични агенти за свиване на тумори. Амантадин ( мидантан), използван за лечение на грип, е подходящ и за лечение на болест на Паркинсон и невралгия. Много антивирусни агенти също имат имуностимулиращ ефект, но употребата на имуностимуланти като цяло е неодобрена от медицинската общност.

Противопоказания за употребата на антивирусни средства

Антивирусните средства имат различни противопоказания. Това се дължи на факта, че всяко лекарство има свои метаболитни механизми в организма и въздейства върху органите и системите по различен начин. Като цяло, най-честите противопоказания за антивирусни лекарства включват заболявания на бъбреците, черния дроб и хемопоетичната система.

Сред най-честите противопоказания за тази група лекарства са:

• Психични разстройства ( психоза, депресия). Антивирусните лекарства могат да повлияят неблагоприятно на психологическото състояние на човек, особено по време на първата употреба. Освен това при пациенти с психични разстройства рискът от злоупотреба с лекарства е много висок, което е много опасно за лекарства с много странични ефекти.
• Свръхчувствителност към един от компонентите на лекарството.Алергията е проблем за употребата на всякакви лекарства, не само антивирусни. Може да се подозира при наличие на други алергии ( например цветен прашец) или алергични заболявания ( бронхиална астма). За да предотвратите подобни реакции, струва си да преминете специални тестове за наличие на алергии.
• Хемопоетични нарушения.Приемът на антивирусни лекарства може да доведе до намаляване на броя на червените кръвни клетки, тромбоцитите, белите кръвни клетки. Ето защо повечето антивирусни лекарства не са подходящи за пациенти с хемопоетични нарушения.
• Тежка патология на сърцето или кръвоносните съдове.При използване на лекарства като рибавирин, фоскарнет, интерферони се увеличава рискът от сърдечна аритмия, повишаване или понижаване на кръвното налягане.
• Цироза на черния дроб.Много антивирусни лекарства претърпяват различни трансформации в черния дроб ( фосфорилиране, образуване на по-малко токсични продукти). Чернодробно заболяване, свързано с чернодробна недостатъчност ( като цироза) намаляват тяхната ефективност или, обратно, увеличават продължителността на престоя им в тялото, което ги прави опасни за пациента.
• Автоимунни заболявания.Имуностимулиращият ефект на някои лекарства ограничава възможността за употребата им при автоимунни заболявания. Например, интерфероните не могат да се използват при заболявания на щитовидната жлеза ( автоимунен тиреоидит). Когато се използват, имунната система започва по-активно да се бори с клетките на собственото си тяло, поради което заболяването прогресира.

В допълнение, антивирусните средства обикновено са противопоказани при бременни жени и деца. Тези вещества могат да повлияят на скоростта на растеж и развитие на плода и детето, да доведат до различни мутации ( механизмът на действие на много антивирусни средства е да спре синтеза на генетичен материал, ДНК и РНК). В резултат на това антивирусните лекарства могат да бъдат тератогенни ( деформации) и мутагенна активност.

Форми на освобождаване на антивирусни лекарства ( таблетки, капки, сироп, инжекции, супозитории, мехлеми)

Антивирусните лекарства сега се произвеждат в почти всички лекарствени форми, достъпни за съвременната медицина. Предназначени са както за локално, така и за системно приложение. Използват се различни форми, така че лекарството да има най-изразен ефект. В същото време дозата на лекарството и начинът на неговото приложение зависят от лекарствената форма.

Съвременните антивирусни лекарства се предлагат в следните лекарствени форми:

• орални таблетки;
• прах за разтвор за перорално приложение;
• прах за инжектиране заедно с вода за инжекции);
• ампули за инжектиране;
• супозитории ( свещи);
• гелове;
• мехлеми;
• сиропи;
• спрейове и капки за нос;
• капки за очи и други лекарствени форми.

Най-удобната форма на употреба са пероралните таблетки. Въпреки това, за тази група лекарства е типично, че лекарствата имат ниска наличност ( абсорбция) от стомашно-чревния тракт. Това се отнася за интерферони, ацикловир и много други лекарства. Ето защо за системна употреба най-добрите лекарствени форми са инжекционен разтвор и ректални супозитории.

Повечето лекарствени форми позволяват на пациента самостоятелно да контролира точно дозата на лекарството. Въпреки това, когато използвате някои лекарствени форми ( мехлем, гел, прах за инжекционен разтвор) трябва да дозирате правилно лекарството, за да елиминирате страничните ефекти. Ето защо употребата на антивирусни средства в такива случаи трябва да се извършва под наблюдението на медицински персонал.

Антивирусни лекарства за системно и локално приложение

Има голям брой форми на антивирусни лекарства, които могат да се използват както локално, така и системно. Това може дори да се отнася за същото активно вещество. Например, ацикловир се използва както като мехлем, така и като гел ( за локално приложение) и под формата на таблетки. Във втория случай се използва системно, т.е. засяга цялото тяло.

Местната употреба на антивирусни средства има следните характеристики:

• има локален ефект върху кожата, лигавицата);
• като правило за локално приложение се използват гел, мехлем, капки за нос или очи, както и аерозоли;
• характеризиращ се с подчертан ефект в областта на приложение и липса на ефект в отдалечени места;
• има по-малък риск от странични ефекти;
• практически не засяга отдалечени органи и системи ( черен дроб, бъбреци и други);
• използва се при грип, генитален херпес, херпес на устните, папиломи и някои други заболявания;
• използва се при леки вирусни инфекции.

Системната употреба на антивирусни средства се характеризира със следните характеристики:

• използва се в случай на генерализирана инфекция ( ХИВ, хепатит), както и при тежки заболявания ( например грип, усложнен от пневмония);
• има ефект върху всички клетки в човешкото тяло, като постъпва в тях чрез кръвообращението;
• за системна употреба се използват перорални таблетки, инжекции, ректални супозитории;
• има по-висок риск от странични ефекти;
• обикновено се използва, когато самото локално лечение е неефективно.

Трябва да се има предвид, че е невъзможно да се прилагат лекарствени форми за локално приложение по системен начин и обратно. Понякога, за да се постигне по-добър терапевтичен ефект, лекарите препоръчват комбиниране на лекарства, което позволява многостранен ефект върху вирусна инфекция.

Инструкции за употреба на антивирусни лекарства

Антивирусните лекарства са доста силни лекарства. За да постигнете желания ефект от тях и да избегнете странични ефекти, трябва да следвате инструкциите за употреба на лекарствата. Всяко лекарство има свои собствени инструкции. Дозираната форма на лекарството играе най-голяма роля при употребата на антивирусни средства.

В зависимост от лекарствената форма се разграничават следните най-често срещани начини за използване на антивирусни средства:

• Таблетки.Таблетките се приемат перорално по време или след хранене 1 до 3 пъти на ден. Подходящата дозировка се избира чрез приемане на цяла таблетка или половината от нея.
• инжекции.Трябва да се извършва от медицински персонал, тъй като неправилното приложение застрашава развитието на усложнения ( включително абсцес след инжектиране). Прахът на лекарството се разтваря напълно в течността за инжектиране и се прилага интрамускулно ( рядко интравенозно или подкожно).
• Мехлеми и гелове.Нанесете тънък слой върху засегнатата повърхност на кожата и лигавиците. Мехлемите и геловете могат да се използват 3-4 пъти на ден и дори по-често.
• Капки за нос и очи.Правилно използване на капки като например грип) предполага тяхното въвеждане в количество от 1 - 2 капки във всеки носов проход. Те могат да се използват от 3 до 5 пъти на ден.

При използване на антивирусно лекарство трябва да се спазват следните параметри в съответствие с придружаващите инструкции и препоръките на лекаря:

• Дозировка на лекарството.Най-важният параметър, спазвайки който можете да изключите предозиране. Антивирусните лекарства обикновено се приемат в малки концентрации ( от 50 до 100 mg активна съставка).
• Честота на употреба през деня.Таблетките антивирусни средства се приемат 1 до 3 пъти на ден, лекарства за локално приложение ( капки, мехлеми) може да се използва 3-4 пъти на ден и по-често. При локално приложение явленията на предозиране се наблюдават много рядко.
• Продължителност на употреба.Продължителността на курса се определя от лекаря и зависи от тежестта на заболяването. Спирането на лечението с антивирусни лекарства трябва да се извърши след преглед от лекар.
• Условия за съхранение.Необходимо е да се спазва температурата на съхранение, посочена в инструкциите. Някои лекарства трябва да се съхраняват в хладилник, други при стайна температура.

Курсове на антивирусни лекарства

Някои антивирусни лекарства се използват като част от дългосрочни курсове. Дългосрочната употреба на лекарства е необходима преди всичко за лечение на вирусен хепатит, ХИВ / СПИН. Това се дължи на високата устойчивост на вирусите на хепатит и ХИВ към лекарства. Лекарствата за хепатит се приемат от 3 до 6 месеца, срещу ХИВ - повече от година. Също така, употребата като част от курсовата терапия е приета за интерферон и някои други лекарства.

Продължителността на лечението с повечето антивирусни лекарства е не повече от 2 седмици. През това време обикновено се лекуват грип, херпес, ентеровирусна инфекция и други вирусни заболявания. Друг начин за използване на антивирусни лекарства е профилактиката. Ако се преследват профилактични цели, продължителността на приема на антивирусни лекарства е от 3 до 7 дни.

Най-честите нежелани реакции на антивирусните лекарства

Страничните ефекти от употребата на антивирусни средства са наистина чести. Естествено естеството на страничните ефекти до голяма степен зависи от самото лекарство, както и от неговата лекарствена форма. Системните лекарства са склонни да създават повече странични ефекти. Страничните ефекти не са общи за всички лекарства, но е възможно да се обобщят и да се подчертаят най-честите нежелани реакции на организма към приема на антивирусни лекарства.

Най-честите нежелани реакции на антивирусните лекарства са:

• Невротоксичност ( отрицателен ефект върху централната нервна система). Изразява се с главоболие, умора,

Съдържание

1. Въведение…………………………………………………………3

2. Историята на създаването на антивирусни лекарства………….4

3. Класификация на антивирусните средства………………...7

4. Механизъм на биологична активност…………………….14

5. Заключение…………………………………………………. 21

6. Литература…………………………………………22

Вирусните заболявания са широко разпространени. Сред тях са известни херпесни инфекции, аденовирусни инфекции, хепатит В, грип и параинфлуенца, едра шарка, бяс, енцефалит, пренасян от кърлежи, ентеровирусни заболявания (полиомиелит, хепатит А, гастроентерит и др.), СПИН и други заболявания. Често вирусните заболявания са придружени от тежки усложнения, които изискват специална терапия. Вирусите се възпроизвеждат само в живи тъкани. След като проникнат в клетката гостоприемник, те започват да се размножават и възстановяват системата от метаболитни процеси на рибозомите на клетките, за да изградят нова вирусна РНК или ДНК. Това създава трудности при директното въздействие върху вируса, без да се уврежда самата клетка.

Проблемът с грипа и другите остри респираторни вирусни инфекции е сложен и сложен в своето решаване. Профилактиката на тези заболявания трябва да бъде навременна и може да се предприеме спешна химиопрофилактика след ваксинация срещу грип в предепидемичния период, особено за тези, които не са били ваксинирани срещу грип преди епидемията.

Историята на създаването на антивирусни лекарства

Първото лекарство, предложено като специфично антивирусно средство, е тиосемикарбазон, чийто вируциден ефект е описан от G. Domagk (1946). Лекарството от тази група, тиоцетозон, има известно антивирусно действие, но не е достатъчно ефективно; използва се като противотуберкулозно средство. Производни от тази група 1,4-бензохинон-гуанил-хидразинотио-семикарбазон под името "фарингосепт" (faringosept, Румъния) се използват под формата на "перлингвални" (орално резорбируеми) таблетки за лечение на инфекциозни заболявания на горните дихателни пътища. тракт (тонзилит, стоматит и др.)

По-късно се синтезира метисазон, който ефективно потиска размножаването на вирусите на едра шарка, а през 1959 г. - нуклеозидът идоксуридин, който се оказва ефективно антивирусно средство, което потиска вируса на херпес симплекс и ваксиния (ваксина). Страничните ефекти при системна употреба ограничават възможността за широко приложение на идоксуридин, но той оцелява като ефективен локален агент в офталмологичната практика за херпесен керотит. След идоксуридин започват да се получават други нуклеозиди, сред които са идентифицирани високоефективни антивирусни лекарства, включително ацикловир, рибамидин (рибовирин) и други. През 1964г е синтезиран амантадин (мидантин), след което ремантадин и други производни на адамантана се оказват ефективни антивирусни средства. Изключително откритие е откриването на ендогенния интерферон и установяването на неговата антивирусна активност. Съвременната технология за рекомбинация на ДНК (генно инженерство) разкри възможността за широко използване на интерферони за лечение и профилактика на вирусни и други заболявания.

Изключително събитие е откриването на ендогенния интерферон и установяването на неговата антивирусна активност. До 1957 г. интерфероните се разглеждат като любопитен биологичен феномен. Периодът 1957 - 1967 г. е посветен на изучаването на общите закономерности на производство и действие на интерферона. В процеса на тази работа беше установена универсалността на феномена на образуване на този протеин от клетките на всички гръбначни животни (от риба до човек) и бяха разработени основните методи за неговото производство и пречистване.

През 1967 г. се доказва водещата роля на високомолекулните двойноверижни РНК в индукцията на интерферон и започва търсене на най-активните лекарства с перспективи за клинично приложение.През следващите тринадесет години (1967 - 1980 г.) е изследван антитулурогенният ефект на интерферона и неговите индуктори и са експериментално обосновани принципите на супериндукция на интерферон.

80-те години бяха белязани от такива големи събития в изследването на интерферона и неговите индуктори:

1) окончателно се формира доктрината за интерфероновата система;

2) чрез методите на генното инженерство са получени интерферонови препарати, обещаващи за клинична употреба;

3) доказано е множеството гени на интерферона (при хората броят им достига 30);

4) определят се показания и противопоказания за клинично приложение на интерферони и техните индуктори.

През 80-те и 90-те години на миналия век е установено, че действието на редица имуностимулиращи и антивирусни средства (Prodigozan, Poludan, Arbidol и др.) е свързано с тяхната интерферогенна активност, т.е. способността да стимулират образуването на ендогенен интерферон.

Местни изследователи са разработили редица синтетични и естествени (растителен произход) лекарства за системна и локална употреба при вирусни заболявания (бонафтон, арбидол, оксолин, деутиформин, теброфен, алпизарин и др.). Сега е установено, че действието на редица имуностимулиращи и антивирусни средства е свързано с тяхната интерферонова активност, т.е. способността да стимулира образуването на ендогенен интерферон.

Според източниците на производство и химическата природа антивирусните лекарства се разделят на следните групи:

интерферони от ендогенен произход и получени чрез генно инженерство, техните производни и аналози (човешки левкоцитен интерферон,флуферон , офталмоферон , херпферон );
синтетични съединения (амантадин , арбидол , бонафтони т.н.);
вещества от растителен произходалпизарин , флакозиди т.н.).

Таблица. Класификация на антивирусните лекарства

Но по-достъпни за разбиране, антивирусните лекарства могат да бъдат разделени в зависимост от вида на заболяването на групи:

1. Антигрипни лекарства (римантадин, оксолин и др.)

2. Антихерпетични и антицитомегаловирусни (теброфен, риодоксон и др.)

3. Лекарство, повлияващо човешкия имунодефицитен вирус (азидотимидин, фосфаноформат)

4. Широкоспектърни лекарства (интерферони и интерфероногени)

Машковски М.Д. създаде следната класификация на антивирусните лекарства:

А) интерферон

интерферон. Левкоцитен интерферон от човешка донорска кръв.

блокировка. Пречистен β-интерферон, получен от дарена кръв.

реаферон. Рекомбинантен b 2 -интерферон, произведен от бактериален щам на Pseudomonas, в чийто генетичен апарат е вмъкнат генът на човешки левкоцитен b 2 -интерферон.

интрон А. Рекомбинантен интерферон алфа-2с.

бетаферон. Рекомбинантен човешки в 1-интерферон.

Индуктори на интерферон poludan. Прах или пореста маса от бял цвят, има имуностимулираща активност, т.е. способността да стимулира производството на ендогенен интерферон и има антивирусен ефект.

неовир. Действието е същото като при халф-дан.

Б) Производни на амантадин и други групи синтетични съединения

Ремантадин. Използва се като антипаркинсоново средство, показва превантивен ефект срещу грипна инфекция, причинена от определени щамове вируси.

Адапромин. Близък до ремантадин.

Деутифорин. Подобен на ремантадин.

Арбидол. Антивирусно лекарство, което има инхибиторен ефект върху вирусите на грип А и В.

Бонафтън. Има антивирусно действие срещу вируса на херпес симплекс и някои аденовируси.

Оксолин. Има вирулицидно действие, е ефективен при вирусни заболявания на очите, кожата, вирусен ринит; има превантивен ефект срещу грип.

Теброфен. Използва се като мехлем при вирусни очни заболявания, както и при кожни заболявания с вирусна или предполагаема вирусна етиология.Може да се използва и за лечение на плоски брадавици при деца.

Риодоксол. Има антивирусна оптималност и има противогъбичен ефект.

9. Флоренал. Отваря неутрализиращ ефект срещу вируси.

10 Метизазон. Той потиска възпроизвеждането на вируса от основната група: има превантивна активност срещу вируса на едра шарка и улеснява протичането на постваксиналните усложнения, забавя разпространението на кожния процес и допринася за по-бързото изсъхване на ефеорациите. Има доказателства за ефективността на метизазон при лечението на рецидивиращ генитален херпес.

Б) Нуклеозиди

Идоксуридин. Използва се при кератит в офталмологията.

Ацикловир. Ефективен срещу вирусите на херпес симплекс и херпес зостер. Има имуностимулиращ ефект.

Ганцикловир. В сравнение с ацикловир, ганцикловир е по-ефективен и освен това действа не само върху херпесния вирус, но и върху цитомегаловируса.

Фамцикловир. Има същите функции като ганцикловир.

рибамидил. Рибамидил, подобно на ацикловир, има антивирусно действие. Инхибира синтеза на вирусна ДНК и РНК.

Зидовудин. Антивирусно лекарство, което инхибира репликацията на ретровируси, включително вируса на човешката имунна недостатъчност (HIV).

Г) Антивирусни лекарства от растителен произход

1. 1. Флакозид. Получава се от кадифени листа от семейство Amur rue. Лекарството е ефективно срещу ДНК вируси.

2. Алпидарин. Получава се от билката Koneermena alpine и жълт копеечник от семейство Бобови. Ефективен срещу ДНК-съдържащи вируси от херпесната група. Инхибиторният ефект върху възпроизвеждането на вируса на херпес симплекс се проявява главно в ранните стадии на развитие на вируса.

3. Холепин. Пречистен екстракт от част от растението мепедеция пени, семейство Бобови. Има антивирусно действие срещу ДНК-съдържащи вируси от херпесната група.

4. Лигозин. Използва се при херпесни кожни заболявания.

5. Госипол. Продукт, получен от преработката на семена от памук или от корените на растението памук, семейство Malvaceae. Лекарството има активност срещу различни щамове на вируси, включително дерматотропни щамове на херпесния вирус. Има слаб ефект върху грам-положителните бактерии.

Механизми на биологична активност

1 Противогрипни лекарства

Всички лекарства от тази група предпазват човешките клетки от проникването на грипния вирус в тях, т.к. блокират местата на свързване на вируса към повърхността на клетъчната мембрана. Те не засягат вирусите, които са проникнали вътре в клетката, поради което се използват за индивидуална или масова профилактика на грип при лица в контакт с пациенти или по време на епидемия. Всички лекарства (с изключение на оксолин) се предписват перорално. Те се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт. В много малък процент те се свързват с протеините на кръвната плазма, проникват добре във всички тъкани и течности, включително цереброспиналната течност. Елиминирането се извършва частично от черния дроб и главно от бъбреците (90%). Следователно, при пациенти с увредена бъбречна функция, многократните дози на лекарства могат да доведат до кумулация и да бъдат придружени от нежелани реакции.

2 Антихерпетични и антицитомегаловирусни лекарства

Антихерпетични (теброфен, риодоксол, идоневридин, видарабин, ацикловир, валацикловир). Антицитомегаловирус (ганцикловир, фосфоноформат).

Всички тези лекарства блокират репликацията, т.е. нарушаване на синтеза на нуклеиновите киселини на вируса. Видарабин се използва локално, а при дисеминирана херпесна инфекция (енцефалит) се прилага интравенозно капково. Но лекарството е слабо разтворимо, така че инфузията му в голямо количество течност продължава около 12 часа, което е нежелателно за пациент с енцефалит, мозъчен оток. Употребата на видарабин през кръвно-мозъчната бариера е приблизително 30% от концентрацията на лекарството в плазмата.

3 Лекарства, повлияващи човешкия имунодефицитен вирус (HIV) (зидовузин, фосфоноформат)

След проникването на лимфотропен HIV в лимфоцита, вирусната ДНК се синтезира върху матрица (вирусна РНК) под въздействието на обратна транскриптаза (ревертаза), което води до увреждане на лимфоцитите. Механизмът на действие на аредотимидин и фосфоноформит е да блокират посочения ензим. По принцип лекарствата са ефективни при носители на вируса, преди да се появят признаци на заболяването. В допълнение към тези лекарства сега се появиха нови антиретровирусни лекарства: дидеоксимицетин и дидезоксицидин. Азидовудин се прилага перорално или се прилага интравенозно. Бионаличност от стомашно-чревния тракт 60%. Комуникация с протеини на кръвната плазма 35%. Азидотимидинът лесно прониква в различни тъкани и течности, включително цереброспиналната течност. Претърпява биотрансформация в черния дроб, основният му метаболит 5 | -о-глюкуронид. Екскреция - с помощта на бъбреците непроменена (90%) и под формата на метаболити.

4 широкоспектърни антивирусни средства (интерферони)

Под въздействието на индуктори на интерферон (многобройни синтетични и природни агенти) се извършва индукция, резултатът от която е депресията на интерфероновите гени, които са локализирани във 2-ра, 9-та и вероятно в 5-та и 13-та човешки хромозоми. В отговор на индукцията възниква образуването и синтеза на интерферон в клетките на човешкото тяло.

Основният показател за активността на индукторите на интерферон е производството на така наречения "серумен" интерферон в кръвта.

Антивирусни средства

Полудан полиаденилуридна киселина. Лекарството се използва при възрастни с вирусни очни заболявания. Задайте под формата на капки за очи и инжекции под конюнктивата.

Специфично противогрипно лекарство е ремантадин,който има изразен терапевтичен и профилактичен ефект при всички разновидности на вируса на грип А. Поради токсични странични ефекти се препоръчва за употреба при деца от 7-годишна възраст и възрастни. За профилактика по време на епидемия приемайте 1-2 табл ремантадинна ден до 20 дни, а в огнището на заболяването 5-7 дни до възстановяване на болния.

Друго средство за специфична профилактика на грипа е местното антивирусно лекарство арбидол. Той инхибира адсорбцията и проникването на грипните вируси в клетката, като също така е имуномодулатор, индуктор на интерферон и антиоксидант. Арбидолефективен както при грип А, така и при грип В, ​​както и при някои
ТОРС. За разлика от ремантадин арбидолсе отнася до нискотоксични лекарства и няма противопоказания за употреба при възрастни и деца. Препоръчително е
Фармацевтичен комитет на Руската федерация за лечение и профилактика на остри респираторни вирусни инфекции.

РИМАНТАДИН (Remantadine)

Домашно противогрипно лекарство, разработено на базата на амантадин.

Спектър на действие: грипен вирус тип А, като активността е 5-10 пъти по-висока от тази на амантадин.

Показания Лечение на грип, причинен от вирус тип А.

Профилактика на грип, ако епидемията е причинена от вирус тип А. Профилактичното приложение е необходимо само за тези, които не са били ваксинирани срещу грип или ако са изминали по-малко от 2 седмици от ваксинацията. Ефективността е 70-90%.

ОКСОЛИНОВ МЕХЛЕМ ефективен при вирусни заболявания на очите, кожата и вирусен ринит. Използвайте лекарството за индивидуална профилактика на грип. По време на грипна епидемия, особено при контакт с болни, мехлемът му се използва за намазване на носната лигавица сутрин и вечер. В този случай понякога има преминаващо усещане за парене на лигавицата.

ЗАНАМИВИР (Реленца)

Първият представител на инхибиторите на вирусната невраминидаза - нов клас противогрипни лекарства. Използва се за лечение на грип, причинен от вируси тип А и В.

Спектър на действие: Грипни вируси тип А и В.

Показания: Лечение на грип, причинен от вируси А и В.

ОЗЕЛТАМИВИР (Тамифлу)

Той е подобен по химична структура и действие на занамивир. Предназначен за поглъщане.

Показания: Лечение и профилактика на грип А и В.

Ацикловир (Zovirax, Valtrex)

Той е родоначалник на групата инхибитори на вирусната ДНК полимераза.

Причинени инфекции h.симплекс:
генитален херпес;
лигавичен херпес;
херпетичен енцефалит;
неонатален херпес.

Инфекции, причинени от вирус Варицела-Зостер:
херпес зостер;
шарка;
пневмония;
енцефалит.

ВАЛАЦИКЛОВИР (Валтрекс)

Това е валинов естер на ацикловир, предназначен за перорално приложение. В процеса на абсорбция в стомашно-чревния тракт и в черния дроб се превръща в ацикловир.

Причинени инфекции h.симплекс: генитален херпес, лигавичен херпес.
херпес зостер ( H.zoster) при имунокомпрометирани пациенти.
Профилактика на цитомегаловирусна инфекция след бъбречна трансплантация.

ФАМЦИКЛОВИР (Famvir)

Конструктивно близо доацикловир , е пролекарство.

Показания: Инфекции, причинени от H.simplex: генитален херпес, мукозен херпес, херпес зостер (H.zoster) при имунокомпрометирани пациенти.

Ганцикловир ( цимевен ) структурно подобен на ацикловир, но по-ефективен. Това лекарство действа не само на вирусахерпес, но и на цитомегаловирус често води до тежки усложненияСПИН д. Възможни нежелани реакции. Ганцикловир е противопоказан прибременност и кърмене.

Валацикловир и фамацикловир са сходни по своите клинични и фармакологични характеристики с ацикловир. Но те не могат да се прилагат интрамускулно.

Интерферон в допълнение към антивирусното и антимикробното действие, той може да активира намален имунитет (увеличава фагоцитната активност на макрофагите и спонтанната токсичност на естествените убийци), да предизвика антитуморен ефект и да повлияе на много функции на тялото, включително функциите на централната нервна система.

Характеристиките на хода на вирусна инфекция включват следните терапевтични мерки:

лекарствата трябва да се отличават с надеждността на антивирусното действие с минимални увреждащи ефекти върху клетките на макроорганизма;
методите за използване на антивирусни средства са ограничени от недостатъчно познаване на тяхната фармакокинетика;
ефективността на антивирусните химиотерапевтични лекарства в крайна сметка до голяма степен зависи от защитните сили на организма, силата на имунната система;
за практическата медицина методите за определяне на чувствителността на вирусите към използваните химиотерапевтични лекарства са практически недостъпни.

ЛИТЕРАТУРА

1. Бонафтон - 14 С. Кивокурцева Л. Н., Булот А. Д., Боброва Н. С. “Маркирани биологично активни вещества” (Москва), 1982 г., № 4, 54-59. (РЖХ, 1ж188, 1983 г.).

2. Лорънс Д.Р., Бенит П.Н. Клинична фармакология - Москва, 1993 г

3. Машковски М.Д. Лекарства. - 15-то издание, Rev. И допълнително. - М .: РИА "Нова вълна": Издател Науменков, 2007.-1206s.

4. Машковски М.Д. лекарства. Т.2. - Харков "Торсинг", 1997.423s.

5. Михайлов Клинична фармакология. - М. "Медицина", 1983, 258s.
и т.н.................