Рикошетен Нексиум. Нексиум - показания за употреба

Съединение

Един флакон съдържа:

Активни съставки:

Езомепразол натрий 42,5 mg, еквивалентен на 40 mg езомепразол.

Помощни съставки:

Динатриева сол на етилендиаминтетраоцетна киселина 1,5 mg, натриев хидроксид 0,2-1 mg, азот за инжекции, вода за инжекции.

Описание

Лиофилизат от бял или почти бял цвят под формата на пресована маса.

фармакологичен ефект

Езомепразол е S-изомер на омепразол и намалява секрецията на стомашна киселина чрез специфично инхибиране на протонната помпа в стомашните париетални клетки. S- и /^-изомерите на омепразол имат сходна фармакодинамична активност.

Механизъм на действие

Езомепразол е слаба основа, която става активна в силно киселинната среда на секреторните тубули на париеталните клетки на стомашната лигавица и инхибира протонната помпа - ензима Н+/К+-АТФ-аза, като същевременно инхибира както базалната, така и стимулираната секреция на солна киселина. киселина.

Влияние върху секрецията на солна киселина в стомаха

След перорално приложение на езомепразол в доза от 20 mg или 40 mg в продължение на 5 дни, симптоматични пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) показват намаление на секрецията на солна киселина в стомаха през по-голямата част от деня. Ефектът е еднакъв при интравенозно и перорално приложение. Анализът на фармакокинетичните данни разкри връзката. между инхибирането на секрецията на солна киселина и плазмената концентрация на лекарството: след перорално приложение (параметърът на кривата концентрация-време се използва за оценка на концентрацията).

На фона на интравенозно приложение на 80 mg езомепразол за 30 минути при здрави доброволци, последвано от продължителна интравенозна инфузия на езомепразол в доза от 8 mg / h за 23,5 часа, стойността на стомашното рН е над 4 за средно 21 часа , а над 6 - в рамките на 11-13 часа.

Терапевтичен ефект, постигнат в резултат на инхибиране на секрецията на солна киселина

Оздравяване на рефлуксния езофагит с перорален езомепразол 40 mg настъпва при приблизително 78% от пациентите след 4 седмици лечение и при 93% от пациентите след 8 седмици лечение.

Ефикасността на Nexium® при кървене от пептична язва е показана в проучване на пациенти с ендоскопски потвърдено кървене от пептична язва.

Други ефекти, свързани с инхибиране на секрецията на солна киселина По време на лечение с лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези, концентрацията на гастрин в плазмата се повишава в резултат на намаляване на секрецията на солна киселина.

При пациенти, приемащи езомепразол перорално за дълъг период от време, се наблюдава увеличение на броя на ентерохромафиноподобните клетки, което вероятно е свързано с повишаване на плазмената концентрация на гастрин.

При пациенти, приемащи перорално дълго време лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези, по-често се отбелязва образуването на жлезисти кисти в стомаха. Тези явления се дължат на физиологични промени в резултат на инхибиране на секрецията на солна киселина. Кистите са доброкачествени и регресират.

Употребата на лекарства, които потискат секрецията на солна киселина в стомаха, включително инхибитори на протонната помпа, е придружена от увеличаване на съдържанието на микробна флора в стомаха, която обикновено присъства в стомашно-чревния тракт. Употребата на инхибитори на протонната помпа може да доведе до леко повишаване на риска от инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт, причинени от бактерии от рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

Фармакокинетика

Абсорбция и разпределение

Привидният обем на разпределение в стационарно състояние при здрави хора е приблизително 0,22 l/kg телесно тегло. Езомепразол се свързва с плазмените протеини с 97%.

Метаболизъм и екскреция

Езомепразол претърпява пълен метаболизъм с участието на системата на цитохром Р450. Основната част се метаболизира с участието на специфичен полиморфен изоензим CYP2C19, с образуването на хидроксилирани и дезметилирани метаболити на езомепразол. Метаболизмът на останалата част се осъществява от изоензима CYP3A4; в този случай се образува сулфопроизводно на езомепразол - основният метаболит, определен в плазмата.

Параметрите по-долу отразяват главно естеството на фармакокинетиката при пациенти с повишена активност на изоензима CYP2C19.

Общият плазмен клирънс е приблизително 17 l/h след единична доза - х от лекарството и 9 l/h - при многократни дози. Елиминационният полуживот е 1,3 часа при многократни дози от лекарството веднъж дневно. Площ под кривата на концентрация.

Времето "(AUC) се увеличава при многократно приложение. Това увеличение зависи от времето и дозата, което е следствие от намаляване на метаболизма при първо преминаване през черния дроб, както и от намаляване на системния клирънс, вероятно причинено от факта, че езомепразол и/или неговото сулфопроизводно инхибират CYP2C19 изоензим.

При дневен прием веднъж дневно езомепразол се елиминира напълно от плазмата в интервала между дозите, няма тенденция за натрупване на лекарството.

При многократно интравенозно приложение на езомепразол в доза от 40 mg средната пикова плазмена концентрация е приблизително 13,6 µmol / l. При поглъщане в подобни дози средната пикова концентрация в плазмата е 4,6 µmol/L. Малко по-слабо увеличение на общата експозиция (приблизително 30%) при интравенозно приложение на езомепразол в сравнение с перорално приложение.

При интравенозно приложение на езомепразол в дози от 40 mg, 80 mg и 120 mg за 30 минути. последвано от интравенозно приложение в доза от 4 mg / h или 8 mg / h за 23,5 h, е показана линейна зависимост на AUC от приложената доза.

Основните метаболити на езомепразол не повлияват секрецията на солна киселина в стомаха. При перорално приложение до 80% от дозата на лекарството се екскретира под формата на метаболити чрез бъбреците, другата част - чрез червата. По-малко от 1% непроменен езомепразол се открива в урината.

Характеристики на фармакокинетиката при някои групи пациенти Приблизително 2,9 ± 1,5% от популацията има намалена активност на изоензима CYP2C19. При такива пациенти метаболизмът на езомепразол се осъществява главно от CYP3A4 и при многократно перорално приложение на 40 mg езомепразол веднъж дневно средната площ под кривата концентрация-време е 100% по-висока, отколкото при пациенти с повишена активност на CYP2C19 изоензим. Средните стойности на пиковите плазмени концентрации при пациенти с намалена активност на изоензима се повишават с приблизително 60%. Подобни разлики са открити при интравенозно приложение на езомепразол. Отбелязаните характеристики не влияят на дозата и начина на приложение на езомепразол.

При пациенти в напреднала възраст (71-80 години) метаболизмът на езомепразол не се променя значително.

При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане метаболизмът на езомепразол може да бъде нарушен. При пациенти с тежко чернодробно увреждане скоростта на метаболизма е намалена, което води до удвояване на площта под кривата концентрация-време за езомепразол. Няма тенденция към кумулиране на езомепразол и основните му метаболити при приемане на лекарството веднъж дневно.

Не е провеждано проучване на фармакокинетиката при пациенти с намалена бъбречна функция. Тъй като не самият езомепразол се екскретира през бъбреците, а неговите метаболити, може да се предположи, че метаболизмът на езомепразол при пациенти с нарушена бъбречна функция не се променя.

Показания за употреба

Като алтернатива на пероралната терапия, когато това не е възможно

За гастроезофагеална рефлуксна болест при пациенти с езофагит и/или тежки симптоми на рефлуксна болест

За лечение на пептични язви, свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)

За профилактика на пептични язви, свързани с употребата на VPDP при рискови пациенти

За да се предотврати повторна поява на кървене от пептична язва, ендоскопската хемостаза е узряла

Противопоказания

Свръхчувствителност към езомепразол, заместени бензимидазоли или други съставки на лекарството.

Детска възраст (поради липсата на данни за употребата на лекарството при тази група пациенти).

Езомепразол не трябва да се прилага едновременно с атазанавир и нелфинавир (вижте точка "Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие").

С повишено внимание: пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

Бременност и кърмене

Понастоящем има ограничени данни за употребата на езомепразол по време на бременност. Проучванията при животни не показват никакви преки или косвени отрицателни ефекти на Nexium® върху развитието на ембриона или плода. Въвеждането на рацемичната смес на лекарството също не е имало отрицателен ефект върху животните по време на бременност, раждане, както и по време на постнаталното развитие.

Лекарството трябва да се предписва по време на бременност само ако очакваната полза за майката надвишава възможния риск за плода.

Няма данни за употребата на лекарството от жени по време на кърмене. Не е известно дали езомепразол се екскретира в кърмата, така че Nexium® не трябва да се предписва по време на кърмене.

Дозировка и приложение

възрастни

Като алтернатива на пероралната терапия, когато това не е възможно. Ако пероралната терапия не е възможна, на пациентите може да се препоръча парентерално приложение на езомепразол в доза от 20-40 mg 1 път на ден.

За лечение на пептични язви, свързани с употребата на НСПВС, се препоръчва езомепразол в доза от 20 mg 1 път на ден.

За профилактика на пептични язви, свързани с употребата на НСПВС, езомепразол се препоръчва в доза от 20 mg 1 път на ден.

Като правило, периодът на лечение с интравенозна форма е кратък, пациентът трябва да бъде прехвърлен на перорално приложение на лекарството възможно най-скоро.

За предотвратяване на рецидив на кървене от пептична язва След ендоскопска хемостаза се препоръчва езомепразол в доза от 80 mg като интравенозна инфузия за 30 минути, последвана от продължителна интравенозна инфузия на езомепразол в доза от 8 mg/h за 3 дни ( 72 часа). След края на парентералната терапия се препоръчва антисекреторна терапия (например езомепразол 40 mg 1 път на ден в продължение на 4 седмици) за потискане на киселинната секреция.

Инжекционна доза 40 mg

Приготвеният разтвор на езомепразол се прилага интравенозно за най-малко 3 минути.

Доза 20 мг

Половината от приготвения разтвор на езомепразол се прилага интравенозно за най-малко 3 минути. Неизползваният остатък от разтвора трябва да се изхвърли.

Инфузионна доза 40 mg

Приготвеният разтвор на езомепразол се прилага като интравенозна инфузия за 10-30 минути.

Доза 20 мг

Половината от приготвения разтвор на езомепразол се прилага като интравенозна инфузия за 10-30 минути. Неизползваният остатък от разтвора трябва да се изхвърли.

Доза 80 мг

Приготвеният разтвор на езомепразол се прилага като интравенозна инфузия за 30 минути.

Доза 8 mg/kg

Приготвеният разтвор на езомепразол се прилага като продължителна интравенозна инфузия за 71,5 часа (8 mg/час). (Условия и срок на годност на приготвения разтвор - вижте раздел "Приготвяне на разтвора".)

Нарушена бъбречна функция

Не се налага коригиране на дозата на Nexium® при пациенти с увредена бъбречна функция. Поради ограничения опит с употребата на Nexium® при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, трябва да се внимава при лечението на такива пациенти (вижте раздела Фармакокинетика).

Нарушена чернодробна функция

ГЕРБ: не се налага коригиране на дозата на Nexium® при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане. При пациенти с тежко чернодробно увреждане максималната дневна доза е 20 mg (вижте раздела Фармакокинетика),

При кървене от пептична язва не се налага коригиране на дозата на Nexium при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане. При пациенти с тежко увредена чернодробна функция се препоръчва следната схема на приложение на Nexium®: 80 mg като интравенозна инфузия за 30 минути, последвана от удължена интравенозна инфузия при максимална доза от 4 mg/h за 71,5 часа (вижте раздел "Фармакокинетика" ").

Пациенти в старческа възраст.

Не се налага корекция на дозата на Nexium® при пациенти в старческа възраст.

Подготовка на разтвора

Разграждането на приготвения разтвор зависи главно от стойността на рН и следователно трябва да се използва само 0,9% разтвор на натриев хлорид за интравенозно приложение за разтваряне на лекарството.

Приготвеният разтвор не трябва да се смесва или прилага заедно с други лекарства.

Преди употреба разтворът трябва да се оцени визуално за липса на видими механични примеси и промяна в цвета. Може да се използва само бистър разтвор. Приготвеният разтвор се препоръчва да се прилага веднага след приготвянето (от микробиологична гледна точка).

Приготвеният разтвор трябва да се използва в рамките на 12 часа. Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 30°C.

При предписване на 20 mg езомепразол се инжектира половината от приготвения разтвор. Неизползваният остатък от разтвора трябва да се изхвърли.

инжекции

Инжекционният разтвор се приготвя чрез добавяне на 5 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид за интравенозно приложение към флакон с езомепразол. Разреденият разтвор на езомепразол е бистра, безцветна до бледожълта течност.

Инфузионният разтвор се приготвя чрез разтваряне на съдържанието на един флакон езомепразол в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид за интравенозно приложение. Разреденият разтвор на езомепразол е бистра, безцветна до бледожълта течност.

Инфузия 80 мг

Инфузионният разтвор се приготвя чрез разтваряне на съдържанието на два флакона езомепразол 40 mg в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид за интравенозно приложение.

Страничен ефект

По-долу са посочени нежеланите реакции, отбелязани при интравенозно и перорално приложение на Nexium® по време на клинични проучвания и в постмаркетингови проучвания на Nexium® за перорално приложение.

Докладвани са отделни случаи на необратимо зрително увреждане при интравенозно приложение на омепразол при критично болни пациенти, особено при въвеждане на високи дози, причинно-следствена връзка с лекарството не е установена.

Предозиране

Към днешна дата са описани изключително редки случаи на умишлено предозиране. Стомашно-чревна слабост и симптоми са описани при перорално приложение на 280 mg езомепразол. Еднократна доза от 80 mg езомепразол перорално и интравенозно приложение на 308 mg за 24 часа не предизвиква никакви отрицателни ефекти.

Не е известен антидот за езомепразол. Езомепразол се свързва добре с плазмените протеини, така че диализата е неефективна. В случай на предозиране трябва да се проведе симптоматично и общо поддържащо лечение.

Взаимодействие с други лекарства

Ефектът на езомепразол върху фармакокинетиката на други лекарства Намалената киселинност в стомаха по време на лечение с езомепразол може да доведе до намаляване или увеличаване на абсорбцията на други лекарства, чийто механизъм на абсорбция зависи от киселинността на околната среда. Както при други лекарства, които потискат секрецията на солна киселина или антиациди, лечението с езомепразол може да доведе до намаляване на абсорбцията на кетоконазол или итраконазол.

Доказано е, че омепразол взаимодейства с някои антиретровирусни лекарства. Механизмите и клиничното значение на тези взаимодействия не винаги са известни. Повишаването на рН по време на терапия с омепразол може да повлияе на абсорбцията на антиретровирусните лекарства. Възможно е също взаимодействие на ниво CYP2C19. При съвместното назначаване на омепразол и някои антиретровирусни лекарства, като атазанавир и нелфинавир, по време на терапията с омепразол се наблюдава намаляване на тяхната серумна концентрация. Поради това не се препоръчва едновременната им употреба. Едновременното приложение на омепразол (40 mg веднъж дневно) с атазанавир 300 mg/ритонавир 100 mg при здрави доброволци води до значително намаляване на бионаличността на атазанавир (площ под кривата концентрация-време, максимум (Cmax) и минимум (Cmin) концентрациите са намалели с приблизително 75%). Увеличаването на дозата на атазанавир до 400 mg не компенсира ефекта на омепразол върху бионаличността на атазанавир.

При едновременното назначаване на омепразол и саквинавир се наблюдава повишаване на концентрацията на саквинавир в серума, когато се прилага с някои други антиретровирусни лекарства, тяхната концентрация не се променя. Предвид подобните фармакокинетични и фармакодинамични свойства на омепразол и езомепразол, не се препоръчва едновременното приложение на езомепразол с антиретровирусни средства като атазанавир и нелфинавир.

Езомепразол инхибира CYP2C19, основният изоензим, участващ в неговия метаболизъм. Едновременното приложение на езомепразол с други лекарства, метаболизирани от CYP2C19, като диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на тези лекарства и да наложи намаляване на дозата. Пероралното едновременно приложение на 30 mg езомепразол и диазепам намалява клирънса на диазепам, който е субстрат на CYP2C19, с 45%.

Когато езомепразол се приема перорално в доза от 40 mg и фенитоин при пациенти с епилепсия, остатъчната плазмена концентрация на фенитоин се повишава с 13%. В тази връзка се препоръчва да се контролира концентрацията на фенитоин в плазмата в началото на лечението с езомепразол и когато се отмени. Приложението на омепразол в доза от 40 mg веднъж дневно води до увеличаване на площта под кривата концентрация-време и Cmax на вориконазол (CYP2C19 субстрат) съответно с 15% и 41%.

При предписване на езомепразол перорално в доза от 40 mg на пациенти, приемащи варфарин, времето на коагулация остава в приемливи граници. Въпреки това са съобщени няколко случая на клинично значимо повишаване на индекса INR (международно нормализирано съотношение) при комбинираната употреба на варфарин и езомепразол. В тази връзка се препоръчва наблюдение в началото и в края на комбинираната употреба на тези лекарства.

При здрави доброволци едновременното приложение на езомепразол 40 mg и цизаприд увеличава площта под кривата концентрация-време (AUC) с 32% и увеличава полуживота (t 1/2) за цизаприд с 31%; пиковите плазмени концентрации на цизаприд не се променят значително. Леко удължаване на QT интервала, което се наблюдава при монотерапия с цизаприд, не се увеличава с добавянето на езомепразол (вижте точка "Специални инструкции").

Доказано е, че езомепразол не предизвиква клинично значими промени във фармакокинетиката на амоксицилин и хинидин.

Не са провеждани проучвания за взаимодействието на езомепразол с други лекарства, когато се прилага интравенозно във високи дози (80 mg, последвано от доза от 8 mg / h). Възможно е при този режим на дозиране езомепразол да има по-изразен ефект върху фармакокинетиката на субстратите на CYP2C19. Поради това пациентите трябва да бъдат под строг медицински контрол по време на интравенозно приложение на езомепразол.

Ефектът на лекарствата върху фармакокинетиката на Nexium®

Езомепразол се метаболизира от CYP2C19 и CYP3A4. Едновременното приложение на езомепразол и инхибитора на CYP3A4 кпаритромицин (500 mg два пъти дневно) води до двукратно повишаване на AUC за езомепразол. Едновременното приложение на езомепразол и комбиниран инхибитор на CYP3A4 и CYP2C19, като вориконазол, може да доведе до повече от 2-кратно повишаване на стойността на AUC за езомепразол. По правило в такива случаи не се налага коригиране на дозата на езомепразол. Може да се наложи корекция на дозата на езомепразол при пациенти с тежко чернодробно увреждане и продължителна употреба.

За разтваряне на лекарството трябва да се използват само лекарствата, посочени в раздела "Приготвяне на разтвора".

Характеристики на приложението

Ако са налице някакви тревожни симптоми (напр. значителна спонтанна загуба на тегло, повтарящо се повръщане, дисфагия, хематемеза или мелена), или ако е налице стомашна язва (или ако има съмнение за стомашна язва), трябва да се изключи злокачествено заболяване, т.к. лечението с Nexium® може да доведе до облекчаване на симптомите и да забави диагнозата.

В редки случаи при пациенти, които са приемали омепразол дълго време, хистологичното изследване на биопсични проби от лигавицата на тялото на стомаха разкрива атрофичен гастрит.

Поради факта, че по време на лечение с Nexium® може да се появи замаяност, замъглено зрение и сънливост, трябва да се внимава при шофиране и работа с други механизми.

Бутилка без картонена опаковка може да се съхранява на стайна светлина за не повече от 24 часа.

Най-доброто преди среща

Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

• 28 торби в опаковка 7 - блистери (1) - опаковки от картон. 7 - блистери (2) - опаковки от картон. 7 - блистери (4) - опаковки от картон 7 - блистери (2) - опаковки от картон. Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение, 40 mg в стъклен флакон от 5 ml - 10 броя в опаковка. Филмирани таблетки - 14 броя в опаковка. Филмирани таблетки - 28 бр в опаковка. Обвити таблетки 20 mg - 14 бр в опаковка.

Описание на лекарствената форма

• Лекарствена форма: ентеросолвентни пелети и гранули за суспензия за перорално приложение Бледожълти гранули с различни размери (масата са фино раздробени гранули, а по-големите са пелети). Могат да се появят кафеникави гранули. Лиофилизат под формата на пресована маса с бял или почти бял цвят. Розови филмирани таблетки, продълговати, двойноизпъкнали, с вдлъбнато релефно означение "40 mg" от едната страна и "A/EI" под формата на фракция от другата; на почивка - бял цвят с жълти импрегнации (тип крупа). Розови филмирани таблетки, продълговати, двойноизпъкнали, с вдлъбнато релефно означение "40 mg" от едната страна и "A/EI" под формата на фракция от другата; на почивка - бял цвят с жълти импрегнации (тип крупа). Светлорозови филмирани таблетки, продълговати, двойноизпъкнали, с вдлъбнато релефно означение "20 mG" от едната страна и "A/EH" под формата на фракция от другата; на почивка - бял цвят с жълти импрегнации (тип крупа). Светлорозови филмирани таблетки, продълговати, двойноизпъкнали, с вдлъбнато релефно означение "20 mG" от едната страна и "A/EH" под формата на фракция от другата; на почивка - бял цвят с жълти импрегнации (тип крупа). Светлорозови филмирани таблетки, продълговати, двойноизпъкнали, с вдлъбнато релефно означение "20 mG" от едната страна и "A/EH" под формата на фракция от другата; на почивка - бял цвят с жълти импрегнации (тип крупа).

фармакологичен ефект

Езомепразол е S-изомер на омепразол и намалява секрецията на стомашна киселина чрез специфично инхибиране на протонната помпа в стомашните париетални клетки. S- и R-изомерите на омепразол имат сходна фармакодинамична активност. Механизъм на действие Езомепразол е слаба основа, която преминава в активна форма в силно киселата среда на секреторните тубули на париеталните клетки на стомашната лигавица и инхибира протонната помпа - ензима Н+/К+АТФаза, като същевременно инхибира както базалните и стимулира секрецията на солна киселина. Влияние върху секрецията на стомашна киселина. Действието на езомепразол се развива в рамките на 1 час след перорално приложение на 20 или 40 mg. При ежедневно приложение на лекарството в продължение на 5 дни в доза от 20 mg 1 път на ден, средната Cmax на солна киселина след стимулация с пентагастрин се намалява с 90% (при измерване на концентрацията на киселина 6-7 часа след приема на лекарството 5-ия ден от лечението). При пациенти със симптоматичен ГЕРБ, след 5 дни ежедневно перорално приложение на езомепразол в доза от 20 или 40 mg, интрагастралното pH над 4 се поддържа средно за 13 и 17 часа от 24 часа. mg/ден стойността на интрагастралното рН над 4 се поддържа за най-малко 8, 12 и 16 часа съответно при 76, 54 и 24% от пациентите. За 40 mg езомепразол това съотношение е съответно 97%, 92% и 56%. Установена е корелация между плазмената концентрация на лекарството и инхибирането на секрецията на солна киселина (параметърът AUC се използва за оценка на концентрацията). Терапевтичният ефект се постига в резултат на инхибиране на секрецията на солна киселина. При прием на Nexium® в доза от 40 mg, излекуване на рефлуксния езофагит настъпва при приблизително 78% от пациентите след 4 седмици лечение и при 93% след 8 седмици лечение. Лечението с Nexium® в доза от 20 mg 2 пъти дневно в комбинация с подходящи антибиотици за една седмица води до успешна ерадикация на Helicobacter pylori при приблизително 90% от пациентите. Пациенти с неусложнена пептична язва след седмичен курс на ерадикация не се нуждаят от последваща монотерапия с лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези за излекуване на язвата и премахване на симптомите. Ефикасността на Nexium® при кървене от пептична язва е показана в проучване при пациенти с ендоскопски потвърдено кървене от пептична язва. Други ефекти, свързани с инхибиране на секрецията на солна киселина. По време на лечение с лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези, концентрацията на гастрин в плазмата се повишава в резултат на намаляване на киселинната секреция. Поради намаляване на секрецията на солна киселина се повишава концентрацията на хромогранин А (CgA). Увеличаването на концентрацията на CgA може да повлияе на резултатите от изследванията за откриване на невроендокринни тумори. За да се предотврати този ефект, терапията с инхибитори на протонната помпа трябва да бъде спряна 5-14 дни преди изследването на концентрацията на CgA. Ако през това време концентрацията на CgA не се нормализира, изследването трябва да се повтори. При деца и възрастни пациенти, които са получавали езомепразол дълго време, има увеличение на броя на ентерохромафиноподобните клетки, вероятно свързано с повишаване на плазмената концентрация на гастрин. Това явление няма клинично значение. При пациенти, които дълго време приемат лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези, по-често се отбелязва образуването на жлезисти кисти в стомаха. Тези явления се дължат на физиологични промени в резултат на изразено инхибиране на секрецията на солна киселина. Кистите са доброкачествени и регресират. Използването на лекарства, които потискат секрецията на солна киселина в стомаха, вкл. инхибитори на протонната помпа, се придружава от увеличаване на съдържанието на микробна флора в стомаха, която нормално присъства в стомашно-чревния тракт. Употребата на инхибитори на протонната помпа може да доведе до леко повишаване на риска от инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт, причинени от бактерии от рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и вероятно Clostridium difficile (при хоспитализирани пациенти). В хода на две сравнителни проучвания, проведени с ранитидин, Nexium® показва по-добра ефикасност при заздравяването на стомашни язви при пациенти, лекувани с НСПВС, включително селективни COX-2 инхибитори. В две проучвания Nexium® показва висока ефикасност в профилактиката на стомашни и дуоденални язви при пациенти, лекувани с НСПВС (възрастова група - над 60 години и/или с анамнеза за пептична язва), включително селективни COX инхибитори

Фармакокинетика

абсорбция и разпределение. Езомепразол е нестабилен в кисела среда, поради което за перорално приложение се използват таблетки, съдържащи гранули от лекарството, чиято обвивка е устойчива на действието на стомашния сок. При in vivo условия само малка част от езомепразол се превръща в R-изомера. Лекарството се абсорбира бързо: Cmax в плазмата се достига 1-2 часа след приложението. Абсолютната бионаличност на езомепразол след еднократна доза от 40 mg е 64% и се увеличава до 89% на фона на ежедневно приложение 1 път на ден. За доза от 20 mg езомепразол тези цифри са съответно 50 и 68%. Vss при здрави хора е приблизително 0,22 l/kg. Езомепразол се свързва с плазмените протеини с 97%. Храненето забавя и намалява абсорбцията на езомепразол в стомаха, но това не повлиява значително ефективността на инхибирането на секрецията на солна киселина. Метаболизъм и екскреция. Езомепразол се метаболизира с участието на системата на цитохром Р450. Основната част се метаболизира с участието на специфичен полиморфен изоензим CYP2C19, с образуването на хидроксилирани и дезметилирани метаболити на езомепразол. Метаболизмът на останалата част се осъществява от изоензима CYP3A4; в този случай се образува сулфопроизводно на езомепразол, което е основният метаболит, определен в плазмата. Параметрите по-долу отразяват главно естеството на фармакокинетиката при пациенти с повишена активност на изоензима CYP2C19. Общият Cl след еднократна доза от лекарството е приблизително 17 l / h, след многократни дози - 9 l / h. T1 / 2 - 1,3 часа при систематичен прием 1 път на ден. AUC се повишава при многократно приложение на езомепразол. Дозозависимото увеличение на AUC при многократно приложение на езомепразол е нелинейно, което е следствие от намаляване на метаболизма по време на първото преминаване през черния дроб, както и намаляване на системния клирънс, вероятно причинено от инхибиране на CYP2C19 изоензим от езомепразол и/или негово сулфо производно. Когато се приема веднъж дневно, езомепразол се елиминира напълно от кръвната плазма между дозите и не се натрупва. Основните метаболити на езомепразол не повлияват секрецията на стомашна киселина. При перорално приложение до 80% от дозата се екскретира като метаболити в урината, останалата част се екскретира с изпражненията. По-малко от 1% непроменен езомепразол се открива в урината. Характеристики на фармакокинетиката при някои групи пациенти. Пациенти с намалена активност на изоензима CYP2C19. Приблизително (2,9±1,5)% от населението има намалена активност на изоензима CYP2C19. При такива пациенти метаболизмът на езомепразол се осъществява главно в резултат на действието на CYP3A4. При системно приложение на 40 mg езомепразол веднъж дневно, средната стойност на AUC е 100% по-висока от стойността на този параметър при пациенти с повишена активност на изоензима CYP2C19. Средните стойности на Cmax в плазмата при пациенти с намалена активност на изоензима се повишават с приблизително 60%. Тези характеристики не влияят на дозата и начина на приложение на езомепразол. Напреднала възраст. При пациенти в напреднала възраст (71-80 години) метаболизмът на езомепразол не претърпява значителни промени. Етаж. След единична доза от 40 mg езомепразол, средната стойност на AUC при жените е с 30% по-висока от тази при мъжете. При ежедневно приложение на лекарството 1 път на ден няма разлики във фармакокинетиката при мъжете и жените. Тези характеристики не влияят на дозата и начина на приложение на езомепразол. Чернодробна недостатъчност. При пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност метаболизмът на езомепразол може да бъде нарушен. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност скоростта на метаболизма е намалена, което води до повишаване на стойността на AUC за езомепразол 2 пъти. Бъбречна недостатъчност. Не е провеждано проучване на фармакокинетиката при пациенти с бъбречна недостатъчност. Тъй като не самият езомепразол се екскретира през бъбреците, а неговите метаболити, може да се предположи, че метаболизмът на езомепразол при пациенти с бъбречна недостатъчност не се променя. Детство. При деца на възраст 12-18 години, след многократно приложение на 20 и 40 mg езомепразол, стойностите на AUC и Tmax в кръвната плазма са подобни на стойностите на AUC и Tmax при възрастни.

Специални условия

При наличие на тревожни симптоми (като значителна спонтанна загуба на тегло, многократно повръщане, дисфагия, повръщане с кръв или мелена), както и при наличие на язва на стомаха (или при съмнение за стомашна язва), наличието на трябва да се изключи злокачествена неоплазма, тъй като лечението с лекарството Nexium® може да доведе до изглаждане на симптомите и забавяне на диагнозата. В редки случаи при пациенти, които са приемали омепразол дълго време, хистологичното изследване на биопсични проби от стомашната лигавица на тялото на стомаха разкрива атрофичен гастрит. Пациентите, приемащи лекарството за дълъг период от време (особено повече от 1 година), трябва да бъдат под редовно медицинско наблюдение. Пациентите, приемащи Nexium при необходимост, трябва да бъдат инструктирани да се свържат с лекаря си, ако симптомите се променят. Като се вземат предвид колебанията в концентрацията на езомепразол в плазмата, когато се предписва терапия, ако е необходимо, трябва да се вземе предвид взаимодействието на лекарството с други лекарства (вижте "Взаимодействие"). При предписване на Nexium® за ерадикация на Helicobacter pylori трябва да се вземе предвид възможността за лекарствени взаимодействия за всички компоненти на тройната терапия. Кларитромицинът е мощен инхибитор на CYP3A4, следователно, когато се предписва ерадикационна терапия на пациенти, получаващи други лекарства, които се метаболизират с участието на CYP3A4 (например цизаприд), е необходимо да се вземат предвид възможните противопоказания и взаимодействия на кларитромицин с тези лекарства . Таблетките Nexium® съдържат захароза, поради което са противопоказани при пациенти с наследствена непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или захаразо-изомалтазен дефицит. Проучванията показват фармакокинетично/фармакодинамично взаимодействие между клопидогрел (натоварваща доза 300 mg и поддържаща доза 75 mg/ден) и езомепразол (40 mg/ден, перорално), което води до средно намаление на експозицията на активния метаболит на клопидогрел със среден от 40% и намаляване на максималното инхибиране на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация със средно 14%. Следователно едновременната употреба на езомепразол и клопидогрел трябва да се избягва (вижте "Взаимодействие"). Отделни обсервационни проучвания показват, че терапията с инхибитори на протонната помпа може леко да повиши риска от фрактури, свързани с остеопороза, но други подобни проучвания не отбелязват увеличение на риска. В рандомизирани, двойно-слепи, контролирани клинични изпитвания на омепразол и езомепразол, включително две отворени проучвания на дългосрочна терапия (повече от 12 години), връзката на фрактури, дължащи се на остеопороза, с употребата на инхибитори на протонната помпа не е установена. потвърдено. Въпреки че не е установена причинно-следствена връзка между употребата на омепразол/езомепразол и фрактури, дължащи се на остеопороза, пациентите с риск от развитие на остеопороза или фрактури, дължащи се на нея, трябва да бъдат под подходящо клинично наблюдение. Влияние върху способността за шофиране на автомобили и други механизми. Поради факта, че по време на лечение с Nexium® може да се появи замаяност, замъглено зрение и сънливост, трябва да се внимава при шофиране и работа с други механизми.

Съединение

• 1 табл. езомепразол магнезиев трихидрат 22,3 mg, което съответства на съдържанието на езомепразол 20 mg (E172) - 20 mcg, магнезиев стеарат - 1,2 mg, съполимер на метакрилова и етакрилова киселина (1:1) - 35 mg, микрокристална целулоза - 273 mg, парафин - 200 mcg, макрогол - 3 mg, полисорбат 80 - 620 mcg, кросповидон - 5,7 mg, натриев стеарил фумарат - 570 mcg, захароза сферични гранули (захар, сферични гранули) (размер 0,250-0,355 mm) - 28 mg, титанов диоксид ( E171) - 2,9 mg, талк - 14 mg, триетил цитрат - 10 mg. 1 табл. езомепразол магнезиев трихидрат 44,5 mg, което съответства на съдържанието на езомепразол 40 mg mg, съполимер на метакрилова и етакрилова киселини (1:1) - 46 mg, микрокристална целулоза - 389 mg, парафин - 300 mcg, макрогол - 4,3 mg, полисорбат 80 - 1,1 mg, кросповидон - 8,1 mg, натриев стеарил фумарат - 810 mcg, захароза сферични гранули (захар, сферични гранули) (размер 0,250-0,355 mm) - 30 mg, титанов диоксид (E171) - 3,8 mg, талк - 20 mg, триетил цитрат - 14 mg. Една опаковка съдържа: активно вещество: езомепразол магнезиев трихидрат 11,1 mg, еквивалентен на 10 mg езомепразол; помощни вещества: съполимер на метакрилова киселина и етил акрилат (1:1) 9,5 mg, талк 8,4 mg; захароза, сферични гранули (захар, сферични гранули) (размер 0,250 - 0,355 mm) 7,4 mg, хипролоза 32,2 mg, хипромелоза 1,7 mg, триетил цитрат 0,95 mg, магнезиев стеарат 0,65 mg, глицерол моностеарат 40 -55 0,48 mg, полисорбат 80 0,27 mg , декстроза 2813 mg, кросповидон 75 mg, ксантанова гума 75 mg, безводна лимонена киселина 4,9 mg, жълто багрило железен оксид 1,8 mg езомепразол натрий 42,5 mg, което съответства на съдържанието на езомепразол 40 mg Помощни вещества: динатриева сол на етилендиаминтетраоцетна киселина, натриев хидроксид, азот за инжекции, вода за инжекции. Езомепразол магнезиев трихидрат 22,3 mg, което съответства на съдържанието на езомепразол 20 mg 1:1), микрокристална целулоза, парафин, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натриев стеарил фумарат, захароза сферични гранули, титанов диоксид (Е171), талк, триетил цитрат . Езомепразол магнезиев трихидрат 44,5 mg, което съответства на съдържанието на езомепразол 40 mg парафин, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натриев стеарил фумарат, захарозни сферични гранули, титанов диоксид (Е171), талк, триетил цитрат.

Нексиум показания за употреба

• гастроезофагеална рефлуксна болест: - лечение на ерозивен рефлуксен езофагит; - дългосрочно поддържащо лечение след излекуване на ерозивен рефлуксен езофагит за предотвратяване на рецидив; - симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест; пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (като част от комбинирана терапия): - лечение на дуоденална язва, свързана с Helicobacter pylori; - предотвратяване на рецидив на пептична язва, свързана с Helicobacter pylori; дългосрочна киселинно-потискаща терапия при пациенти, които са имали кървене от пептична язва (след интравенозно приложение на лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези), за предотвратяване на рецидив; пациенти, приемащи НСПВС за дълго време: - заздравяване на стомашна язва, свързана с приема на НСПВС; - профилактика на стомашни и дуоденални язви, свързани с употребата на НСПВС при рискови пациенти; Синдром на Zollinger-Ellison или други състояния, характеризиращи се с необичайна хиперсекреция

Нексиум противопоказания

• - наследствена непоносимост към фруктоза; - глюкозо-галактозна малабсорбция; - дефицит на захараза-изомалтаза; - детска възраст до 12 години (поради липсата на данни за ефикасността и безопасността на лекарството при тази група пациенти); - деца над 12 години по показания, различни от гастроезофагеална рефлуксна болест; - комбинирана употреба с атазанавир и нелфинавир; - свръхчувствителност към езомепразол, заместени бензимидазоли или други компоненти на лекарството. С повишено внимание, лекарството трябва да се предписва при тежка бъбречна недостатъчност (опитът е ограничен). Употреба по време на бременност и кърмене Понастоящем няма достатъчно данни за употребата на Nexium по време на бременност. Предписването на лекарството на такива пациенти е възможно само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Резултатите от епидемиологичните проучвания на омепразол, който е рацемична смес, показват, че не

Нексиум доза

• 10 mg 20 mg 40 mg

Нексиум странични ефекти

• По-долу са посочени страничните ефекти, които не зависят от режима на дозиране на лекарството, отбелязани при употребата на лекарството Nexium®, както по време на клинични изпитвания, така и в постмаркетингови проучвания. Честотата на нежеланите реакции е дадена като следната градация: много често (? 1/10); често (?1/100,

лекарствено взаимодействие

Ефект на езомепразол върху фармакокинетиката на други лекарства. Намаляването на киселинността на стомашния сок по време на лечението с езомепразол може да доведе до промяна в абсорбцията на лекарства, чиято абсорбция зависи от киселинността на околната среда. Както при други лекарства, които потискат секрецията на солна киселина или антиациди, лечението с езомепразол може да доведе до намаляване на абсорбцията на кетоконазол или итраконазол, както и до повишаване на абсорбцията на дигоксин. Едновременното приложение на омепразол 20 mg веднъж дневно с дигоксин повишава бионаличността на дигоксин с 10% (бионаличността на дигоксин се повишава с до 30% при 20% от пациентите). Доказано е, че омепразол взаимодейства с някои антиретровирусни лекарства. Механизмите и клиничното значение на тези взаимодействия не винаги са известни. Повишаването на рН по време на терапия с омепразол може да повлияе на абсорбцията на антиретровирусните лекарства. Възможно е и взаимодействие на ниво изоензим CYP2C19. При съвместното назначаване на омепразол и някои антиретровирусни лекарства, като атазанавир и нелфинавир, по време на терапията с омепразол се наблюдава намаляване на серумната им концентрация, поради което не се препоръчва едновременната им употреба. ден) с атазанавир 300 mg/ритонавир 100 mg при здрави доброволци води до значително намаляване на бионаличността на атазанавир (площта под кривата концентрация-време, максималната (Cmax) и минималната (Cmin) концентрации намаляват с приблизително 75%). дозата на атазанавир до 400 mg не компенсира ефектите на омепразол върху бионаличността на атазанавир.При едновременното назначаване на омепразол и саквинавир се наблюдава повишаване на серумните концентрации на саквинавир, когато се прилага с някои други антиретровирусни лекарства, техните концентрацията не се променя. Като се имат предвид сходните фармакокинетични и фармакодинамични свойства на омепразол и езомепразол, едновременното приложение на Не се препоръчва смяна на езомепразол с антиретровирусни средства като атазанавир и нелфинавир. Езомепразол инхибира CYP2C19, основният изоензим, участващ в неговия метаболизъм. Съответно, комбинираната употреба на езомепразол с други лекарства, в чийто метаболизъм участва изоензимът CYP2C19, като диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на тези лекарства, което , "in" [собствено , на свой ред, може да изисква намаляване на дозата. Особено важно е да запомните това взаимодействие, когато предписвате Nexium® в режим „при необходимост“. При едновременно приложение на 30 mg езомепразол и диазепам, който е субстрат на изоензима - CYP2C19, се наблюдава намаляване на клирънса на диазепам с 45%. Приложението на езомепразол в доза от 40 mg води до повишаване на остатъчната концентрация на фенитоин при пациенти с епилепсия с 13%.В тази връзка се препоръчва да се контролират плазмените концентрации на фенитоин в началото на лечението с езомепразол и когато се отмени.Прилагане на омепразол в доза от 40 mg веднъж дневно води до увеличаване на площта под кривата концентрация-време и Cmax на вориконазол (CYP2C19 изоензимен субстрат) с 15% и 41%, едновременното приложение на варфарин с 40 mg езомепразол не води до промяна във времето на коагулация при пациенти Въпреки това, няколко случая на клинично значимо повишаване на INR (международно нормализирано съотношение) са докладвани при комбинираната употреба на варфарин и езомепразол. Препоръчва се контролиране на INR в началото и след прекратяване на едновременното приложение на езомепразол и варфарин или други кумаринови производни. Вижте инструкциите за повече подробности.

Предозиране

описани с перорално приложение на езомепразол в доза от 280 mg, са придружени от обща слабост и стомашно-чревни прояви. Еднократна доза от 80 mg езомепразол перорално и интравенозно приложение на 308 mg за 24 часа не предизвиква никакви отрицателни ефекти.

Условия за съхранение

• съхранявайте при стайна температура 15-25 градуса
• Дръж далеч от деца

Предоставена информация

H+-K+-ATPase инхибитор.
Приготвяне: NEXIUM
Активното вещество на лекарството: езомепразол
ATX кодиране: A02BC05
CFG: H+-K+-ATPase инхибитор
Регистрационен номер: Р No 013775/01
Дата на регистрация: 31.05.07г
Собственикът на обл. Награда: ASTRAZENECA AB (Швеция)

Форма на освобождаване на Nexium, опаковка и състав на лекарството.

Светлорозови филмирани таблетки, продълговати, двойно изпъкнали, с вдлъбнато релефно означение "20 mg" от едната страна и "A/EN" под формата на фракция от другата.
1 табл.

22,3 мг

20 мг

Помощни вещества: глицерол моностеарат 40-55, хипролоза, хипромелоза, червен железен оксид, жълт железен оксид, магнезиев стеарат, съполимер на метакрилова и етакрилова киселина (1:1), микрокристална целулоза, синтетичен парафин, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натриев стеарил фумарат, захароза сферични гранули, титанов диоксид, талк, триетил цитрат.

Розови, продълговати, двойно изпъкнали филмирани таблетки, с вдлъбнато релефно означение "40 mg" от едната страна и "A/EI" под формата на фракция от другата.
1 табл.
езомепразол магнезиев трихидрат
44,5 мг
което съответства на съдържанието на езомепразол
40 мг

Помощни вещества: глицерол моностеарат 40-55, хипролоза, хипромелоза, червен железен оксид, магнезиев стеарат, съполимер на метакрилова и етакрилова киселина (1:1), микрокристална целулоза, синтетичен парафин, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натриев стеарилфумарат, сферична захароза гранули, титанов диоксид, талк, триетил цитрат.

7 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
7 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.
7 бр. - блистери (4) - опаковки от картон.

Описанието на лекарството се основава на официално одобрените инструкции за употреба.

Фармакологично действие на Нексиум

H+-K+-ATPase инхибитор. Активното вещество на лекарството Nexium - езомепразол - е S-изомер на омепразол, намалява секрецията на солна киселина в стомаха чрез специфично инхибиране на протонната помпа в париеталните клетки. S- и R-изомерите на омепразол имат сходна фармакодинамична активност.

Механизъм на действие

Езомепразол е слаба основа, натрупва се и преминава в активна форма в киселата среда на секреторните тубули на париеталните клетки на стомашната лигавица, където инхибира протонната помпа, ензима H+-K+-ATPase. Езомепразол инхибира както базалната, така и стимулираната стомашна секреция.

Ефект върху секрецията на стомашна киселина

Ефектът на лекарството се развива в рамките на 1 час след перорално приложение в доза от 20 mg или 40 mg. При ежедневно приложение на лекарството в продължение на 5 дни при 20 mg 1 път / ден, средната максимална концентрация на киселина в стомашното съдържимо след стимулация с пентагастрин се намалява с 90% (при измерване на концентрацията на киселина 6-7 часа след дозата на 5-ти ден от терапията).

При пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест и наличие на клинични симптоми, след 5 дни ежедневен прием на Nexium перорално в доза от 20 mg или 40 mg, pH в стомаха е над 4 за средно 13 и 17 часа от 24 ч. По време на приема на лекарството в доза от 20 mg / ден стойността на интрагастралното рН над 4 се поддържа за 8, 12 и 16 часа и се постига съответно при 76%, 54% и 24% от пациентите. За 40 mg езомепразол това съотношение е съответно 97%, 92% и 56%.

Установена е корелация между киселинната секреция и плазмената концентрация на лекарството (параметърът AUC е използван за оценка на концентрацията).

Терапевтичен ефект, постигнат в резултат на инхибиране на киселинната секреция

Когато Nexium се приема в доза от 40 mg / ден, рефлуксният езофагит се излекува при приблизително 78% от пациентите след 4 седмици лечение и при 93% след 8 седмици лечение.

Лечението с Nexium в доза от 20 mg 2 пъти дневно в комбинация с подходящи антибиотици за една седмица води до успешна ерадикация на Helicobacter pylori при приблизително 90% от пациентите.

Пациенти с неусложнена язва след седмичен ерадикационен курс не се нуждаят от последваща монотерапия с антисекреторни лекарства за излекуване на язвата и премахване на симптомите.

Други ефекти, свързани с инхибиране на киселинната секреция

По време на лечение с антисекреторни лекарства плазмените нива на гастрин се повишават в резултат на намалена киселинна секреция.

При пациенти, които са получавали езомепразол дълго време, има увеличение на броя на ентерохромафиноподобните клетки, вероятно свързано с повишаване на плазмените нива на гастрин.

При пациенти, които са използвали дълго време антисекреторни лекарства, образуването на жлезисти кисти в стомаха е по-често. Това явление се дължи на физиологични промени в резултат на инхибиране на киселинната секреция. Кистите са доброкачествени и обратими.

В две сравнителни проучвания, проведени с ранитидин, Nexium показва по-добра ефикасност при лечението на пептични язви при пациенти, получаващи нестероидна противовъзпалителна терапия, включително селективни COX-2 инхибитори.

В две проучвания за ефикасност Nexium показва по-добра ефикасност при предотвратяване на пептични язви при пациенти (възрастова група над 60 години и/или с анамнеза за пептична язва), които са получавали нестероидна противовъзпалителна терапия, включително използването на селективен COX-2 инхибитори.

Фармакокинетика на лекарството.

Всмукване и разпределение

Езомепразол е нестабилен в кисела среда, поради което за перорално приложение се използват таблетки, съдържащи лекарствени гранули, покрити с черупка, която е устойчива на действието на стомашния сок.

След перорално приложение езомепразол се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт; Cmax се достига след 1-2 часа.Абсолютната бионаличност след еднократна доза от 40 mg е 64% и се увеличава до 89% на фона на дневния прием 1 път / ден. За доза от 20 mg езомепразол тези цифри са съответно 50% и 68%. В равновесно състояние Vd при здрави хора е приблизително 0,22 l / kg телесно тегло. Свързване с плазмените протеини - 97%. Едновременният прием на храна забавя и намалява абсорбцията на езомепразол в стомаха.

Метаболизъм и екскреция

При in vivo условия само малка част от езомепразол се превръща в R-изомера. Езомепразол се биотрансформира напълно с участието на ензими от системата на цитохром Р450 (CYP). Основната част се метаболизира с участието на специфична полиморфна изоформа на CYP2C19, с образуването на хидрокси- и деметилирани метаболити на езомепразол. Остатъкът се метаболизира от друга специфична изоформа на CYP3A4, което води до образуването на сулфопроизводно на езомепразол, което е основният метаболит, открит в плазмата.

Параметрите по-долу отразяват като цяло естеството на фармакокинетиката при пациенти с активен ензим CYP2C19 (пациенти с бърз метаболизъм).

Общият клирънс е приблизително 17 l/h след единична доза от лекарството и 9 l/h след многократни дози. T1 / 2 е 1,3 часа при систематичен прием 1 път / ден. AUC дозозависимо нараства при редовна употреба и се изразява в нелинейна зависимост между дозата и AUC. Тази зависимост от времето и дозата е следствие от намаляване на метаболизма на езомепразол по време на "първото преминаване" през черния дроб, както и намаляване на системния клирънс, вероятно причинено от факта, че езомепразол и/или неговият сулфосъдържащ метаболит инхибират ензима CYP2C19. При ежедневен прием 1 път / ден езомепразол се елиминира напълно от кръвната плазма в интервала между дозите и не се натрупва.

Нито един от основните метаболити на езомепразол не повлиява секрецията на стомашна киселина. При перорален прием на лекарството до 80% от дозата се екскретира като метаболити в урината, останалата част се екскретира с изпражненията. По-малко от 1% непроменен езомепразол се открива в урината.

Фармакокинетика на лекарството.

в специални клинични ситуации

Приблизително 1-2% от населението има намалена активност на изоензима CYP2C19 (пациенти с бавен метаболизъм). При такива пациенти метаболизмът на езомепразол се осъществява главно в резултат на действието на CYP3A4. При системно приложение на 40 mg езомепразол 1 път / ден, AUC е 100% по-висока от стойността на този параметър при пациенти с активен ензим CYP2C19 (пациенти с бърз метаболизъм). Средната стойност на Cmax при пациенти с бавен метаболизъм се повишава с приблизително 60%.

При пациенти в напреднала възраст (71-80 години) метаболизмът на езомепразол не претърпява значителни промени.

След единична доза от 40 mg езомепразол, средната AUC при жените е с 30% по-висока от тази при мъжете. При системно ежедневно приложение на лекарството 1 път / ден, няма разлики във фармакокинетиката при пациенти от двата пола (тези разлики не засягат

лекарство).

При пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност метаболизмът на езомепразол може да бъде нарушен. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност скоростта на метаболизма е намалена, което води до 2-кратно увеличение на AUC за езомепразол.

Не е провеждано проучване на фармакокинетиката при пациенти с бъбречна недостатъчност. Тъй като не самият езомепразол се екскретира през бъбреците, а неговите метаболити, може да се предположи, че метаболизмът на езомепразол при пациенти с бъбречна недостатъчност не се променя.

При деца на възраст 12-18 години, след многократно приложение на езомепразол в доза от 20 mg и 40 mg, стойността на AUC и времето за достигане на максимална плазмена концентрация са подобни на тези при възрастни.

Показания за употреба:

Гастроезофагеална рефлуксна болест:

Лечение на ерозивен рефлуксен езофагит;

Дългосрочна поддържаща терапия при пациенти след излекуване на ерозивен рефлуксен езофагит за предотвратяване на рецидив;

Симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест.

Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (като част от комбинирана терапия):

Лечение на язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter pylori;

Предотвратяване на рецидив на пептична язва, свързана с Helicobacter pylori.

Пациенти, приемащи НСПВС за дълго време:

Заздравяване на стомашни язви, свързани с приема на НСПВС;

Профилактика на стомашни и дуоденални язви, свързани с употребата на НСПВС при рискови пациенти.

Синдром на Zollinger-Ellison или други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция (включително идиопатична хиперсекреция).

Дозировка и начин на приложение на лекарството.

При гастроезофагеална рефлуксна болест на възрастни и деца над 12 години се предписва Nexium за лечение на ерозивен рефлуксен езофагит в еднократна доза от 40 mg 1 път / ден в продължение на 4 седмици. Препоръчва се допълнителен 4-седмичен курс на лечение в случаите, когато след първия курс няма излекуване на езофагита или симптомите на заболяването продължават. За дългосрочна поддържаща терапия на пациенти с излекуван ерозивен езофагит, за да се предотврати рецидив, лекарството се предписва 20 mg 1 път / ден. За симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест без езофагит, лекарството се предписва в доза от 20 mg 1 път / ден. Ако след 4 седмици лечение симптомите не изчезнат, трябва да се извърши допълнителен преглед на пациента. След като симптомите бъдат елиминирани, можете да преминете към режима на приемане на лекарството "при необходимост", т.е. приемайте Nexium 20 mg 1 път / ден, ако се появят симптоми, докато не бъдат облекчени. При пациенти, приемащи НСПВС и с риск от развитие на стомашна или дуоденална язва, не се препоръчва лечение при необходимост.

За възрастни с пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника като част от комбинирана терапия за ерадикация на Helicobacter pylori, както и за лечение на дуоденална язва, свързана с Helicobacter pylori, и за профилактика на рецидив на пептична язва, свързана с Helicobacter pylori при пациенти с пептична язва, Nexium се предписва в еднократна доза 20 mg, амоксицилин - 1 g, кларитромицин - 500 mg. Всички лекарства се приемат 2 пъти на ден в продължение на 7 дни.

При пациенти, приемащи НСПВС за дълго време, за заздравяване на стомашни язви, свързани с приема на НСПВС, Nexium се предписва в доза от 20 mg или 40 mg 1 път / ден. Продължителността на лечението е 4-8 седмици.

За профилактика на стомашни и дуоденални язви, свързани с употребата на НСПВС, Nexium се предписва в доза от 20 mg или 40 mg 1 път / ден.

При състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция, вкл. Синдром на Zollinger-Ellison и идиопатична хиперсекреция Nexium се предписва в начална доза от 40 mg 2 пъти на ден. В бъдеще дозата се избира индивидуално, продължителността на лечението се определя от клиничната картина на заболяването. Има опит с употребата на лекарството в дози до 120 mg 2 пъти на ден.

Когато се предписва лекарството на пациенти с нарушена бъбречна функция, не се изисква коригиране на дозата. Лекарството се използва с повишено внимание при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност поради ограничения клиничен опит от употребата му при тази категория пациенти.

Когато се предписва Nexium на пациенти с лека или умерена чернодробна недостатъчност, не е необходимо коригиране на дозата. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност използваната доза не трябва да надвишава 20 mg / ден.

Пациентите в старческа възраст не се нуждаят от коригиране на режима на дозиране.

Таблетките трябва да се поглъщат цели с течност. Таблетките не трябва да се дъвчат или смачкват. Пациенти със затруднено преглъщане могат да разтворят таблетката в половин чаша негазирана вода (други течности не трябва да се използват, тъй като защитната обвивка на микрогранулата може да се разтвори), разбъркайте, докато таблетката се разпадне и изпийте суспензията от микрогранули веднага или в рамките на 30 минути. След това отново напълнете чашата с вода до половината, разбъркайте останалата част и изпийте. Микрогранулите не трябва да се дъвчат или смачкват.

При пациенти, които не могат да преглъщат, таблетките трябва да се разтворят в негазирана вода и да се приложат през назогастрална сонда. Важно е избраните спринцовка и сонда да бъдат щателно тествани.

Въвеждането на лекарството през назогастрална сонда

1. Поставете таблетка в спринцовка и напълнете спринцовката с 25 ml вода и приблизително 5 ml въздух. За някои сонди може да се наложи разреждане на лекарството в 50 ml вода за пиене, за да се предотврати запушването на сондата с таблетни гранули.

2. Разклатете незабавно спринцовката за около 2 минути, за да разтворите таблетката.

3. Дръжте спринцовката с върха нагоре и проверете дали накрайникът не е запушен.

4. Поставете върха на спринцовката в сондата, като продължавате да я държите насочена нагоре.

5. Разклатете спринцовката и я обърнете с главата надолу. Инжектирайте незабавно 5-10 ml от разтвореното лекарство в епруветката. След инжектиране върнете спринцовката в първоначалното й положение и разклатете (спринцовката трябва да се държи с върха нагоре, за да се избегне запушване на върха).

6. Обърнете спринцовката с главата надолу и инжектирайте още 5-10 ml от лекарството в сондата. Повторете тази операция, докато спринцовката се изпразни.

7. Ако част от лекарството остане под формата на утайка в спринцовката, напълнете спринцовката с 25 ml вода и 5 ml въздух и повторете операциите, описани в параграф 5. За някои сонди може да се използват 50 ml вода за пиене. необходими за тази цел.

Странични ефекти на Nexium:

Следните нежелани реакции не зависят от дозата на лекарството.

Често (>1/100,<1/10): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

По-рядко (>1/1000,<1/100): дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.

Редки (>1/10 000,<1/1000): лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция; возбуждение, депрессия, замешательство, изменения вкуса, гипонатриемия, нечеткость зрения, бронхоспазм, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, гепатит с (или без) желтухой, фотосенсибилизация, алопеция, артралгия, миалгия, недомогание.

Много рядко (<1/10000): агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия.

Противопоказания за лекарството:

наследствена непоносимост към фруктоза;

Глюкозо-галактозна малабсорбция;

Дефицит на захараза-изомалтаза;

Деца под 12-годишна възраст (поради липсата на данни за ефикасността и безопасността на лекарството при тази група пациенти);

Деца над 12 години по показания, различни от гастроезофагеална рефлуксна болест;

Свръхчувствителност към езомепразол, заместени бензимидазоли или други компоненти на лекарството.

С повишено внимание, лекарството трябва да се предписва при тежка бъбречна недостатъчност (опитът е ограничен). Езомепразол (подобно на други инхибитори на протонната помпа) не трябва да се прилага едновременно с атазанавир.

Употреба по време на бременност и кърмене.

Понастоящем няма достатъчно данни за употребата на Nexium по време на бременност. Назначаването на лекарството през този период е възможно само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Резултатите от епидемиологичните проучвания на омепразол, който е рацемична смес, не показват фетотоксичен ефект или нарушено развитие на плода.

При експериментални проучвания върху животни не са установени отрицателни ефекти на езомепразол върху развитието на ембриона или плода. Въвеждането на рацемичния препарат също не е имало отрицателен ефект върху хода на бременността, раждането и периода на постнаталното развитие при животните.

Понастоящем не е известно дали езомепразол се екскретира в кърмата, така че Нексиум не трябва да се предписва по време на кърмене.

Специални инструкции за употреба на Nexium.

При наличие на тревожни симптоми (включително значителна спонтанна загуба на тегло, многократно повръщане, дисфагия, повръщане с кръв или мелена), както и при наличие на стомашна язва (или при съмнение за стомашна язва), наличието на трябва да се изключи злокачествена неоплазма, тъй като лечението с Nexium може да доведе до изглаждане на симптомите и да забави диагнозата.

Пациентите, които приемат лекарството за дълъг период от време (особено повече от една година), трябва да бъдат под редовно медицинско наблюдение.

Пациентите на режим при поискване трябва да бъдат инструктирани да се свържат с лекаря си, ако симптомите се променят. Като се вземат предвид колебанията в концентрацията на езомепразол в плазмата при предписване на лекарството в режим на лечение "при необходимост", трябва да се вземе предвид взаимодействието на лекарството с други лекарства.

При назначаването на Nexium за ерадикация на Helicobacter pylori трябва да се вземе предвид възможността за лекарствени взаимодействия за всички компоненти на тройната терапия. Кларитромицинът е мощен инхибитор на CYP3A4, следователно, когато се предписва ерадикационна терапия на пациенти, получаващи други лекарства, които се метаболизират с участието на CYP3A4 (например цизаприд), трябва да се вземат предвид възможните противопоказания и взаимодействия на кларитромицин с тези лекарства.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Няма ефект на лекарството върху способността за шофиране и управление на механизми.

Предозиране на лекарството:

Понастоящем са описани изключително редки случаи на умишлено предозиране.

Симптоми: при перорален прием на езомепразол в доза от 280 mg се наблюдава обща слабост и прояви на стомашно-чревния тракт. Еднократна доза Nexium в доза от 80 mg перорално не е причинила отрицателни последици.

Лечение: ако е необходимо, провеждайте симптоматична и поддържаща терапия. Специфичният антидот не е известен. Диализата е неефективна, т.к. Езомепразол се свързва с плазмените протеини.

Взаимодействие на Нексиум с други лекарства.

Ефект на езомепразол върху фармакокинетиката на други лекарства

Намаляването на киселинността на стомашния сок по време на лечението с езомепразол може да доведе до промяна в абсорбцията на лекарства, чиято абсорбция зависи от киселинността на околната среда.

Езомепразол, подобно на антиацидите и други лекарства, които намаляват секрецията на стомашна киселина, може да доведе до намаляване на абсорбцията на кетоконазол и итраконазол.

Едновременното приложение на омепразол в доза от 40 mg 1 път / ден и атазанавир 300 mg / ритонавир 100 mg води до значително намаляване на стойностите на AUC, както и на максималните и минималните концентрации на атазанавир при здрави доброволци. Увеличаването на дозата на атазанавир до 400 mg не компенсира ефекта на омепразол върху концентрациите на атазанавир. Поради това езомепразол не трябва да се прилага едновременно с атазанавир.

Езомепразол инхибира CYP2C19, основният ензим, участващ в неговия метаболизъм. Съответно, едновременното приложение на езомепразол с други лекарства, метаболизирани от CYP2C19 (напр. диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин) може да доведе до повишени плазмени концентрации на тези лекарства, което от своя страна ще доведе до необходимостта от намаляване на дозата. Това явление е особено изразено, когато Nexium се използва в режим на терапия „при необходимост“. При едновременно приложение на 30 mg езомепразол и диазепам, клирънсът на ензим-субстратния комплекс (CYP2C19-диазепам) се намалява с 45%.

Минималните плазмени концентрации на фенитоин при пациенти с епилепсия се повишават с 13% при комбиниране с езомепразол в доза от 40 mg. В тази връзка се препоръчва да се контролират плазмените концентрации на фенитоин в началото на лечението с езомепразол и когато се отмени.

Едновременното приложение на варфарин с езомепразол 40 mg не води до промяна във времето на коагулация при пациенти, приемащи варфарин продължително време. Въпреки това са докладвани няколко случая на клинично значимо повишаване на индекса на INR при комбинирана употреба на варфарин и езомепразол. В тази връзка се препоръчва наблюдение на пациентите в началото и в края на съвместната употреба на тези лекарства.

Едновременното приложение на цизаприд с езомепразол в доза от 40 mg води до повишаване на стойностите на фармакокинетичните параметри на цизаприд: AUC - с 32% и T1 / 2 - с 31%, но плазмените концентрации на цизаприд не са не се променя значително. Леко удължаване на QT интервала, което се наблюдава при монотерапия с цизаприд, не се увеличава с добавянето на Nexium.

Nexium не предизвиква клинично значими промени във фармакокинетиката на амоксицилин и хинидин.

Проучванията, оценяващи едновременното приложение на езомепразол и напроксен или рофекоксиб, не показват клинично значимо фармакокинетично взаимодействие.

Ефектът на лекарствата върху фармакокинетиката на езомепразол

Езомепразол се метаболизира от CYP2C19 и CYP3A4. Комбинираната употреба на езомепразол с кларитромицин (500 mg 2 пъти дневно), който инхибира CYP3A4, води до 2-кратно увеличение на експозицията на AUC на езомепразол. Едновременното приложение на езомепразол и комбиниран инхибитор на CYP3A4 и CYP2C19, като вориконазол, може да доведе до повече от 2-кратно повишаване на стойността на AUC за езомепразол. В такива случаи не се налага коригиране на дозата на езомепразол.

Условия за продажба в аптеките.

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение на лекарството Nexium.

Таблетките трябва да се съхраняват на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C в оригиналната опаковка. Срок на годност - 3 години. Да не се използва след изтичане срока на годност.

Нексиум (родово международно наименование - езомепразол) е лекарство, чието действие е насочено към намаляване на производството на солна киселина от стомашните жлези.

Поради потискането на секреторната активност, агентът спомага за намаляване на нивото на киселинност и се използва в комплексната терапия на различни състояния, свързани с прекомерна секреция на киселина. За това как да приемате лекарството и как да изберете правилната доза, инструкциите за употреба на Nexium или лекуващият лекар ще разкажат.

Приложение

Лекарство като Nexium INN се предлага в следните форми:

• Таблетки от 20 mg и 40 mg.
• Гранули, пелети от 10 мг.
• Лиофилизат 40 мг. Тази форма се използва изключително за инжектиране.

Следователно лекарството - "Nexium" има 2 основни варианта на приложение:

Най-често се използват таблетки Nexium, тъй като това е най-познатият и удобен вариант. Рядкото използване на пелети се обяснява с факта, че в състава се съдържа по-малко количество от активното вещество. Като правило лекарството в хапчетата Nexium се използва за деца или пациенти, които не могат да поглъщат хапчето. Лекарството "лиофилизат" Nexium се използва, когато е невъзможно да се използва лекарството през устата.

Съставът на лекарството включва активното вещество езомепразол в различни дозировки. Например таблетките Nexium съдържат 20 mg-40 mg от активната съставка, гранулите - 10 mg всяка, а за инжекции - 40 mg във флакон. Поради това е възможно да се срещне такова име като "Nexium 40, 20 или 10 mg" и "Nexium прах". Този вид терминология е неофициална, но широко използвана.

Съставът на 1 хапче отговаря на:

1. Езомепразол.
2. Глицерол моностеарат, хипролоза, хипромелоза, багрило (Е172), целулоза, магнезиев стеарат, съполимер на метакрилова и етакрилова киселина, парафин, полисорбат, макрогол, кросповидон, титанов диоксид, талк, триетил цитрат.

Съставът на 1 пакет гранули включва почти същия брой помощни компоненти. Към тази форма се добавя декстроза.

Съставът на 1 бутилка лиофилизат включва: езомепразол, динатриев едетат дихидрат, натриев хидроксид.

В аптеките хапчетата Nexium се предлагат в опаковки, които са оборудвани с тест за първо отваряне. Можете да закупите опаковка с 1, 2 или 4 блистера по 7 хапчета всеки. Пелети - гранули в сашета (10 mg) са събрани в 10 или 28 броя. За инжектиране лекарство като Nexium се продава в 10 флакона в опаковка.

Пелетите или гранулите имат жълтеникав или кафяв цвят. Таблетки - овални с розов цвят, на предната страна надпис "40 mg" или "20 mg", в зависимост от количеството на активното вещество, на обратната страна на буквата "A / EI". Лимфолизатът е представен от бяла маса.

важно! Лекарството се освобождава стриктно по лекарско предписание.

Терапевтично въздействие

Това лекарство е предназначено да намали отделянето на солна киселина. Този вид въздействие е от голямо значение, тъй като необходимостта от намаляване на киселинността е ключов момент в хода на лечението на много заболявания. Според механизма на действие лекарството се класифицира като инхибитор на протонната помпа.

Характерна особеност на лекарството е способността да се елиминира прекомерното производство на киселина. Агентът започва да действа след 1 час след поглъщането.

Трябва да се отбележи, че езомепразол няма киселинна резистентност. Поради тази причина при производството на продукти от тази група активните съставки са обвити в обвивка, която не се влияе от киселинна среда.

Много пациенти имат въпрос как да приемат Nexium: преди или след хранене? Трябва да се отбележи, че след приема на хапчето се отбелязва бързото му усвояване от стомашно-чревния тракт.

Експертите отбелязват, че ако лекарството се приема с храна, тогава абсорбцията на активното вещество ще бъде значително инхибирана, но това практически не влияе на ефективността на лекарството. В анотацията се посочва, че между приема на лекарството и храната трябва да има около 30-60 минути. Следователно, трябва да приемате Nexium преди хранене или след хранене с интервал от 30-60 минути.

Използването на лекарството от 40 mg на ден в продължение на 4 седмици позволява 78% да излекува гастроезофагеалната рефлуксна болест. Ако лечението се удължи до 8 седмици, процентът на излекуваните пациенти нараства до 90.

Употребата на лекарство от 20 mg в комбинация с антибиотици допринася за елиминирането на Helicobacter при 90% от пациентите след 2 седмици. В допълнение, пациентите, които са използвали Nexium за лечение на язва на стомаха или дванадесетопръстника, не трябва след приключване на терапевтичните мерки да пият други средства за лечение на белези от язви.

Когато е назначен

Лекарството Nexium и неговите показания за употреба ще помогнат да се отървете от симптомите и огнищата на възпаление. Nexium се предписва за лечение и профилактика на редица патологии.

Те включват:

1. Гастроезофагеална рефлуксна болест.
2. Язва на стомаха и дванадесетопръстника.
3. Заболявания на стомаха, възникнали на фона на продължителна употреба на NVPS.
4. Други заболявания, свързани с повишена секреция на солна киселина.

1. Спомагателни мерки за нелечим езофагит, насочени към предотвратяване на обостряне.
2. Премахване на симптомите.
3. Лечение на ерозивен ГЕРБ.

Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника:

1. Лечение на заболяване, провокирано от Helicobacter pylori.
2. Предотвратяване на рецидив.

Патологии на стомаха, които са възникнали при пациенти, които са приемали НСПВС за дълго време:

1. Лечение на язви, причинени от приема на лекарства от групата на NVS.
2. Предотвратяване на рецидив.

Показания за употреба на лиофилизат:

1. ГЕРБ във връзка с езофагит.
2. Белези и профилактика на пептични язви.
3. Предотвратяване на загуба на кръв от пептична язва.

важно! Лиофилизат Nexium за деца се предписва от 1 година.

Противопоказания

Nexium има противопоказания, които трябва да се вземат предвид. Инструментът не е необходимо да се използва:

1. С вродена непоносимост към фруктоза.
2. До 12 години.
3. След 12 години може да се използва само при наличие на ГЕРБ.
4. С повишена чувствителност към компонентите.

Nexium трябва да бъде заменен с неговия аналог в такива ситуации:

1. Свръхчувствителност към активното вещество.
2. Заболявания на бъбреците.
3. GW период и бременност.

Правила за употреба и дозировка

Преди да започнете да го приемате, трябва да се запознаете с лекарството Nexium и инструкциите за употреба. Употребата на лекарството е предназначена за перорално приложение преди или след хранене. Лекарството трябва да се поглъща цяло с много вода.

важно! Забранено е раздробяването или дъвченето на лекарството.

За пациенти, които имат затруднено преглъщане, лекарството може да се разрежда в 0,5 супени лъжици. течности. За пациенти, които изобщо нямат възможност да поглъщат хапчета, въвеждането се извършва чрез назогастрална сонда.

Пелетите и гранулите се прилагат през устата. За да получите 10 mg от лекарството, трябва да разредите 1 саше в 15 ml течност. Пациентите, приемащи 20 mg от лекарството, ще трябва да разтворят 2 пакета в 30 ml течност.

Лиофилизатът е предназначен за инжектиране и инфузия. Дозировката и честотата на употреба се определят от лекаря.

Отрицателно влияние

Nexium има странични ефекти, които трябва да се имат предвид по време на лечението.

Страничните ефекти на Nexium се изразяват както следва:

1. ЦНС. Често лекарството причинява мигрена. Може да има и нарушение на вкуса. Понякога има летаргия, замайване.
2. Понякога може да се появи бронхоспазъм.
3. От страна на стомашно-чревния тракт могат да се наблюдават гадене, повръщане, болка в коремната кухина, подуване на корема, разстройство на изпражненията.
4. Реакцията към лекарството може да бъде дразнене, дерматит, обрив.
5. Зрението може да бъде нарушено.
6. Общо разстройство: обилно изпотяване, неразположение.

Признаци на предозиране: слабост и разстройство на храносмилателната система.

По време на бременност

Особено внимание трябва да се обърне на факта, че е нежелателно да се предписва Nexium по време на бременност, тъй като няма проверена информация за ефекта му върху тялото на жената през този период. Също така няма информация дали лекарството преминава в майчиното мляко. Следователно, по време на GV периода, лекарството също не трябва да се използва.

Аналози

Помощ за хора с киселинно-зависими патологии беше освобождаването на лекарството Emaner. Въпреки факта, че аналозите на Nexium могат да съдържат различни активни съставки, този аналог съдържа езомепразол. Следователно този аналог се счита за отличен заместител на Nexium. Emenera се произвежда в капсули с покритие. Инструментът има същите показания за употреба като Nexium.

Снимки, видеоклипове и рецензии за ефекта на този аналог върху тялото могат да се видят в Runet. Трябва да се отбележи, че отзивите за това лекарство са различни, например „Не ми хареса Emanera. Не облекчава усещането за парене, пия допълнително Gaviscon.

важно! Пациентите, които приемат лекарството дълго време, трябва задължително да се консултират навреме, тъй като голяма доза от лекарството може значително да увеличи риска от фрактури.

Съставът на Emaner включва захароза, поради което лекарството е противопоказано при пациенти с непоносимост към фруктоза.

Ефективността на въздействието на всяко лекарство, блокиращо киселината, се определя преди всичко от генетичните характеристики на пациента, списъка на използваните лекарства. Не избирайте сами лекарства за лечение. Неправилно избраното лекарство или неправилната дозировка може да повлияе неблагоприятно на здравето. Целта на лекарството и неговата дозировка трябва да се избират индивидуално въз основа на преглед и преглед.

www.kogdaizzhoga.com

Нексиум

Съединение

Като част от таблетките, езомепразол магнезиев трихидрат 22,3 mg или 44,5 mg + ексципиенти (хипролоза, E172, магнезиев стеарат, глицерол моностеарат, хипромелоза, триетил цитрат, съполимер на етакрилова и метакрилова киселина, макрогол, кросповидон, парафин, полисорбат 80, натриев стеарил фумарат , макрогол, Е171, захароза, талк).

Маса за приготвяне на разтвор: езомепразол 40 mg + натриев хидроксид и динатриев дихидрат едетат.

Форма за освобождаване

Нексиум 20 mg и Нексиум 40 mg са обвити таблетки, продълговати, изпъкнали. Цвят - розов, 20 mg - по-светъл, 40 mg - по-тъмен. Дозировката е гравирана от едната страна на таблетката, а надписът A / EH или A / EI от другата. Картонени опаковки по 7, 14, 28 бр.

Прах - пресована бяла маса за приготвяне на разтвор. В стъклени бутилки от 5 мл.

фармакологичен ефект

инхибитор на протонната помпа.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активното вещество е производно на омепразол (негов S-изомер). Езомепразол намалява активността на секрецията на солна киселина върху стомашната лигавица чрез потискане на протонната помпа (ензим H + K + -ATPase) на родителските клетки по стените на стомаха.

Когато се комбинира с антибиотици, той е ефективен срещу Helicobacter pylori, който обикновено е причината за стомашни язви.

Като специфичен отговор на намалената киселинна секреция могат да се образуват доброкачествени кисти и плазмените нива на гастрин могат да се повишат.

1-2 часа след приема на лекарството вече започва да има активен ефект върху нивото на солна киселина. Около 90% от активното вещество се свързва с плазмените протеини. Метаболизира се, екскретира се в урината и изпражненията.

Фармакокинетиката при хора с намалена активност на ензима CYP2C19 и тежко чернодробно заболяване се различава от основната група хора. Необходимо е да се направи корекция на дозата на лекарството.

Показания за употреба

Таблетки:

• ерозивен рефлуксен езофагит, лечение и поддържащи грижи;
• язва на стомаха и дванадесетопръстника (лечение и профилактика, в комбинация с други средства);
• патологична хиперсекреция на жлезите на стомаха;
• хора, които приемат продължително време НСПВС и лечение на заболявания, причинени от приема им;
• профилактика и лечение на кървене от пептична язва;
• идиопатична хиперсекреция.

Разтвор за интрамускулно приложение се предписва, ако е невъзможно да се приеме таблетната форма на лекарството.

Индикацията е:

• гастроезофагеална рефлуксна болест;
• пептични язви, включително предотвратяване на кървене след ендоскопска хемостаза.

Противопоказания

Лекарството е противопоказано:

• пациенти с алергии към някой от компонентите, включително фруктоза (за таблетна форма);
• когато приемате атазанавир или нелфинавир;
• деца под 12 години.

В случай на гастроезофагеална рефлуксна болест, лекарството може да се предписва на деца над 12 години.

Тежката бъбречна недостатъчност не е пряко противопоказание за употребата на лекарството, но в този случай трябва да се внимава.

Странични ефекти

• гадене, главоболие, запек, болка в епигастричния регион;
• алергични реакции на кожата, нарушение на съня, парестезия;
• бронхоспазъм, стоматит, анафилактичен шок, миалгия, възбуда, артралгия;
• възможно възпаление и зачервяване на мястото на инжектиране при интравенозно и интрамускулно приложение.

Инструкции за употреба на Nexium (Метод и дозировка)

Таблетките се пият цели или се разтварят във вода без газ. При необходимост разтворената таблетка може да се приложи през назогастрална сонда.

Как да приемате, преди или след хранене?

Според инструкциите за употреба на Nexium, приемът на храна практически не влияе върху ефективността на продукта. При лечение и профилактика на язви, като правило, дневната доза от лекарството е 20 mg, разделена на две дози в комбинация с други лекарства. Курсът е 7 дни.

При провеждане на киселинно-потискаща терапия се предписва Nexium 40 mg всеки ден в продължение на един месец.

При състояния, причинени от прием на НСПВС, дневната доза е 20-40 mg. Курсът е до два месеца.

При тежко чернодробно заболяване дневната доза не трябва да надвишава 20 mg.

Дозировка за деца (12+)

При ерозивен рефлуксен езофагит дневната доза е 40 mg наведнъж за един месец. В други случаи е достатъчно да приемате 20 mg от лекарството на ден.

Интрамускулни инжекции

Ако е необходимо, вместо таблетната форма могат да се предписват инжекции на лекарството или интравенозни инфузии. Дозировката съвпада. Времето за интрамускулно инжектиране трябва да бъде най-малко три минути.

Интравенозно - от 10 минути до половин час. Лекарството се разрежда с 0,9% разтвор на натриев хлорид, без да се смесва с други лекарства.

Можете да съхранявате готовия препарат за не повече от 12 часа, най-добре е да го използвате веднага след приготвянето.

Предозиране

При хора, които са използвали 0,28 грама от лекарството, са отбелязани слабост и дискомфорт в стомашно-чревния тракт.

Лекарството няма специфичен антидот. Лечението е симптоматично.

Взаимодействие

Когато езомепразол се комбинира с лекарства като кетоконазол и итраконазол, абсорбцията на лекарства от стомашно-чревния тракт може да бъде нарушена.

Атазанавир, нелфинавир, омепразол, когато се комбинират с Nexium, стават по-малко ефективни. Въпреки това, когато се комбинира със саквинавир, неговата серумна концентрация се повишава.

Едновременното приемане с лекарства, в асимилацията на които участва CYP2C19, ще доведе до увеличаване на техния ефект. Тези лекарства включват имипрамин, диазепам, кломипрамин, циталопрам, фенитоин.

За хора, страдащи от епилепсия, лекарството трябва да се приема с повишено внимание. Лекарствата за епилепсия (фенитоин) не се смесват добре с Nexium.

С повишено внимание, комбинирайте лекарството с варфарин и цизаприд.

Условия за продажба

Нуждаете се от рецепта.

Условия за съхранение

Тъмно, хладно място, далеч от деца.

Съхранявайте бутилката с праха в оригиналната опаковка, на светло - не повече от един ден.

Най-доброто преди среща

3 години - хапчета.

2 години - прах за приготвяне на разтвор.

Аналози на Nexium

Какво може да замени лекарството? Всъщност синонимите на лекарството са: Nexpro, Ezoxium, Esonexa, Ezoks, Ezolong.

Най-често срещаните аналози: Esomealox, Emanera, Barol, Esomeprazole, Veloz, Geerdin, Controloc, Ozol, Omez, Normicid, Rabimak, Panum, Pariet, Razol, Ultop.

Цената на аналозите може да се различава значително от оригинала.

Кое е по-добро: Pariet или Nexium?

По принцип въпросът за употребата на конкретен агент трябва да се определя индивидуално, в зависимост от резултатите от тестовете, чувствителността на тялото към конкретен агент. Въпреки това, сред експертите има мнение, че Pariet е малко по-ефективен от Nexium. Действието му настъпва по-бързо, дневната доза е по-малка и страничните ефекти са по-редки. И двата инструмента не са евтини, което е напълно оправдано от тяхната ефективност.

Отзиви за Nexium

Коментари на лекари за Nexium: Като цяло инхибиторите на протонната помпа в момента са най-ефективните лекарства, които регулират киселинността в стомашно-чревния тракт. Nexium е много добро лекарство от тази серия, с подчертан силен терапевтичен ефект.

Отзивите във форумите са добри. Лекарството е доста ефективно, облекчението идва бързо. Страничните ефекти се появяват рядко. Недостатъкът е високата цена.

Цена на Nexium (къде да купя)

Цената на таблетките Nexium 40 mg е около 1750 рубли за 14 броя.

Цената на Nexium 20 mg в Москва е 1310 рубли за 14 броя.

Можете да закупите пелети и гранули от лекарството за 2061 рубли за 10 mg, 28 броя всяка.

• Интернет аптеки в Русия Русия
• Интернет аптеки на УкрайнаУкрайна
• Интернет аптеки на КазахстанКазахстан

WER.RU

• Нексиум таблетки 40 мг 14 бр.
• Нексиум таблетки 20 мг 14 бр.
• Нексиум пелети 10 mg 3042.7 mg 28 бр. AstraZeneca AB [AstraZeneca]
• Нексиум таблетки 20 мг 28 бр.
• Нексиум таблетки 40 мг 28 бр.

ZdravZone

• Nexium 40mg №14 таблетки AstraZeneca
• Nexium 20mg №14 таблетки AstraZeneca
• Nexium 20mg №7 таблетки AstraZeneca
• Nexium liof за приготвяне на разтвор за интравенозно инжектиране. 40 mg #10AstraZeneca
• Nexium 40mg №28 таблетки AstraZeneca

Аптека IFK

• NexiumAstra Zeneca, Швеция
• Нексиум пелети п/киш/о гран.д/приг. суспензии 10mg опаковка №28Astra Zeneca, Швейцария
• NexiumAstraZeneca/ZiO-Zdorovye CJSC, Русия
• NexiumAstraZeneca/ZiO-Zdorovye CJSC, Русия

Покажи повече

Аптека24

• Nexium таблетки 20 mg №14Zeneca (UK)
• Nexium таблетки 40 mg №14Zeneca (UK)
• Нексиум прах за инжекционен разтвор 40 mg №10 Zeneca (UK)
• NexiumAstraZeneca (Швеция)

Покажи повече

БИОСФЕРА

• Nexium 20 mg № 14 таблетки р.о. Astra Zeneka AB (Швеция)
• Nexium 40 mg № 14 таблетки р.о. Astra Zeneka AB (Швеция)

Покажи повече

ЗАБЕЛЕЖКА! Информацията за лекарствата в сайта е обща справка, събрана от публично достъпни източници и не може да служи като основа за вземане на решение за употребата на лекарства в хода на лечението. Преди да използвате лекарството Nexium, не забравяйте да се консултирате с лекуващия лекар.

medicalmed.ru

Нексиум

Нексиум е лекарство, което помага за намаляване на секрецията на солна киселина в стомаха.

Форма на освобождаване и състав

Nexium се предлага в следните лекарствени форми:

• Ентеросолвентни пелети и гранули за суспензия за перорално приложение: могат да се намерят бледожълти, кафяви гранули с различна големина (3042,7 mg в тройни ламинирани сакове, 28 сака в картонена кутия);
• Филмирани таблетки: продълговати, двойноизпъкнали, на счупване - бели с жълти петна; 20 mg всяка - светло розово, от едната страна гравирана под формата на фракция "A / EH", от друга - "20 mg"; 40 mg всяка - розова, от едната страна гравирана под формата на фракция "A / EI", от друга - "40 mg" (7 бр. в блистери, 1, 2 или 4 блистера в картонена кутия);
• Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение: почти бяла или бяла пресована маса (в стъклени бутилки от 5 ml, 10 бутилки в хартиени стелажи, 1 стелаж в картонена кутия с контрол за първо отваряне).

Съставът на 1 опаковка пелети и гранули включва:

• Активна съставка: езомепразол - 10 mg (под формата на магнезиев езомепразол трихидрат - 11,1 mg);
• Помощни компоненти: безводна лимонена киселина - 4,9 mg; гипролоза - 32,2 mg; талк - 8,4 mg; съполимер (1:1) на етил акрилат и метакрилова киселина - 9,5 mg; захар, сферични гранули (захароза, сферични гранули с размери от 0,25 до 0,355 mm) - 7,4 mg; хипромелоза - 1,7 mg; декстроза - 2813 mg; магнезиев стеарат - 0,65 mg; триетил цитрат - 0,95 mg; глицерол моностеарат 40-55 - 0,48 mg; полисорбат 80 - 0,27 mg; ксантанова гума - 75 mg; багрило кросповидон - 75 mg; железен оксид жълт - 1,8 mg.

Съставът на 1 таблетка включва:

• Активна съставка: езомепразол - 20 или 40 mg (под формата на магнезиев езомепразол трихидрат - 22,3 или 44,5 mg);
• Спомагателни компоненти (таблетки от 20/40 mg, съответно): натриев стеарил фумарат - 0,57 / 0,81 mg; макрогол - 3 / 4,3 mg; магнезиев стеарат - 1,2 / 1,7 mg; гипролоза - 8,1 / 11 mg; глицерил моностеарат 40-55 - 1,7 / 2,3 mg; микрокристална целулоза - 273/389 mg; хипромелоза - 17/26 mg; червен оцветител железен оксид (E172) - 0,06 / 0,45 mg; жълто багрило железен оксид (E172) - 0.02 / 0 mg; съполимер (1:1) на метакрилова и етакрилова киселина - 35/46 mg; парафин - 0,2 / 0,3 mg; полисорбат 80 - 0,62 / 1,1 mg; триетилцитрат - 10/14 mg; кросповидон - 5,7 / 8,1 mg; захар, сферични гранули (захароза, сферични гранули с размери от 0,25 до 0,355 mm) - 28/30 mg; талк - 14/20 mg; титанов диоксид (E171) - 2,9 / 3,8 mg.

Съставът на 1 бутилка лиофилизат за приготвяне на инжекционен разтвор включва:

• Активна съставка: езомепразол - 40 mg (под формата на езомепразол натрий - 42,5 mg);
• Помощни компоненти: динатриев едетат дихидрат - 1,5 mg; натриев хидроксид - 0,2-1 mg.

Показания за употреба

• Ерозивен рефлуксен езофагит (лечение);
• Пептична язва, свързана с Helicobacter pylori (предотвратяване на рецидив);
• Състояние след излекуване на ерозивен рефлуксен езофагит (продължително поддържащо лечение с превантивна цел);
• Дуоденална язва, свързана с Helicobacter pylori (лечение);
• Състояние след кървене от пептична язва: след интравенозно приложение на лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези (продължителна киселинно-потискаща терапия за предотвратяване на рецидив);
• Гастроезофагеална рефлуксна болест (симптоматично лечение);
• Стомашна язва, свързана с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства (лечение с цел излекуване);
• Язва на стомаха и дванадесетопръстника, свързана с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства (профилактика при рискови пациенти);
• Синдром на Zollinger-Ellison или други състояния, придружени от патологична хиперсекреция, включително идиопатична хиперсекреция (лечение).

инжекционен разтвор

Nexium под формата на инжекционен разтвор се използва като алтернатива, когато е невъзможно да се вземе лекарството вътре.

Разтворът се предписва на възрастни при наличие на следните показания:

• Гастроезофагеална рефлуксна болест с езофагит и / или изразени признаци на рефлуксна болест (лечение);
• Пептични язви, свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства (профилактика при рискови пациенти);
• Пептични язви, свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства (лечение с цел излекуване);
• Кървене от пептична язва след ендоскопска хемостаза (предотвратяване на рецидив).

За деца на възраст 1-18 години Nexium се предписва за гастроезофагеална рефлуксна болест на фона на ерозивен рефлуксен езофагит и / или тежки симптоми на рефлуксна болест.

Противопоказания

• Глюкозо-галактозна малабсорбция, дефицит на захароза-изомалтаза, наследствена непоносимост към фруктоза (таблетки, перорална суспензия);
• Едновременно приложение с нелфинавир и атазанавир;
• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството, както и към заместени бензимидазоли.

Nexium трябва да се използва с повишено внимание при тежка бъбречна недостатъчност.

За деца, в зависимост от лекарствената форма, лекарството се предписва:

• Суспензия за перорално приложение: от 1 година (с тегло най-малко 10 kg) при лечение на ерозивен езофагит и симптоматична терапия на гастроезофагеална рефлуксна болест; от 12-годишна възраст при лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест;
• Таблетки: от 12-годишна възраст при лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест;
• Инжекционен разтвор: от 1 година при лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест.

По време на бременност Nexium може да се предписва само след като лекарят оцени съотношението на ползите за здравето на майката с риска за плода. Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се прекъсне.

Начин на приложение и дозировка

Таблетки, перорална суспензия

Таблетките Nexium се поглъщат цели (без да се раздробяват или дъвчат), като се измиват с течност. Ако преглъщането е затруднено, една доза от лекарството може да се разтвори в 1/2 чаша негазирана вода. Получената суспензия от микрогранули се изпива за 30 минути, след което чашата се напълва отново със 100 ml вода и суспензията се изпива с остатъците от разтворената таблетка.

Гранули и пелети за приготвяне на суспензия за орално приложение Nexium се предписват като правило за деца и пациенти с проблеми с преглъщането. За да се получат 10 mg, съдържанието на 1 саше трябва да се разтвори в 15 ml вода. Преди да вземете, трябва да изчакате няколко минути, докато се образува суспензия. Получената суспензия се приема в рамките на 30 минути, след което чашата се напълва отново със същия обем вода и суспензията се изпива с остатъците от разтворените гранули. Използвайте газирана вода, за да получите суспензия, както и дъвчене или раздробяване на микрогранули не трябва да бъде.

Ако е трудно да се поглъщат разредени таблетки или суспензии, те се прилагат през назогастрална сонда.

• Ерозивен рефлуксен езофагит (лечение; предписано за деца на възраст 1-11 години с тегло от 10 kg под формата на суспензия за перорално приложение): еднократна доза за деца с тегло 10-20 kg - 10 mg, повече от 20 kg - 10 -20 mg, честота на употреба - 1 път на ден, продължителност на курса - 8 седмици;
• Ерозивен рефлуксен езофагит (лечение; предписано за възрастни и деца от 12 години): еднократна доза - 40 mg, честота на употреба - 1 път на ден, продължителност на курса - 4 седмици. Възможно е да се проведе допълнителен курс със същата продължителност, ако симптомите на заболяването продължават или ако лечението на езофагита не настъпи след един курс;
• Ерозивен рефлуксен езофагит (продължителна поддържаща терапия след излекуване за предотвратяване на рецидив; предписва се за възрастни и деца от 12-годишна възраст): еднократна доза - 20 mg, честота на употреба - 1 път на ден;
• Гастроезофагеална рефлуксна болест (симптоматично лечение; предписано на деца на възраст 1-11 години с телесно тегло 10 kg под формата на суспензия за перорално приложение): еднократна доза - 10 mg, честота на употреба - 1 път на ден, курс продължителност - до 8 седмици;
• Гастроезофагеална рефлуксна болест без езофагит (симптоматична терапия, предписана за възрастни и деца от 12 години): еднократна доза - 20 mg, честота на употреба - 1 път на ден. Ако след месец от началото на лечението симптомите не изчезнат, се препоръчва допълнителен преглед. След подобряване на състоянието е възможно да се премине към режим „при необходимост“ на използване на Nexium, което включва приемане на лекарството, когато се появят симптоми на заболяването, докато бъдат отстранени в единична доза от 20 mg с честота на приложение 1 път на ден. При пациенти, приемащи нестероидни противовъзпалителни средства и пациенти, които са изложени на риск от развитие на стомашна или дуоденална язва, не се препоръчва терапия при поискване;
• Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника за ерадикация на Helicobacter pylori, както и дуоденална язва, свързана с Helicobacter pylori (комбинирана терапия, както и профилактика на рецидив на пептична язва, свързана с тази бактерия при пациенти с пептична язва; предписва се на възрастни) : Nexium - 20 mg, кларитромицин - 500 mg, амоксицилин - 100 mg, честотата на приемане на всяко от лекарствата - 2 пъти на ден, продължителността на курса - 7 дни;
• Състояния след кървене от пептична язва след интравенозно приложение на антисекреторни лекарства (продължителна киселинно-потискаща терапия и предотвратяване на рецидив; предписани за възрастни): еднократна доза - 40 mg, честота на употреба - 1 път на ден, продължителност на курса - 30. дни;
• Стомашна язва, свързана с продължителна употреба на нестероидни противовъзпалителни средства (лечение с цел излекуване; предписано за възрастни): еднократна доза - 20 или 40 mg, честота на употреба - 1 път на ден, продължителност на курса - 1-2 месеци;
• Язва на стомаха и дванадесетопръстника, свързана с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства (превенция; предписани за възрастни): еднократна доза - 20 или 40 mg, честота на употреба - 1 път на ден;
• Състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция, включително идиопатична хиперсекреция и синдром на Zollinger-Ellison: началната единична доза е 40 mg (след това дозата се избира индивидуално), честотата на употреба е 2 пъти на ден, лекарят определя продължителността на курса въз основа на върху клиничната картина на заболяването.

инжекционен разтвор

Интравенозното приложение на лекарството е показано, когато пероралното приложение не е възможно. Парентералното приложение на Nexium като правило е краткотрайно и се препоръчва възможно най-скоро пациентът да премине към приема на лекарството под формата на суспензия или таблетки.

За разтваряне на лиофилизата може да се използва само 0,9% разтвор на натриев хлорид. Препоръчва се лекарството да се прилага веднага след приготвянето му. При необходимост може да се съхранява при температура до 30°C за 12 часа.

Не смесвайте и не инжектирайте инжекционния разтвор Nexium едновременно с други лекарства.

Режимът на дозиране се определя от показанията (дневна доза с честота на употреба 1 път на ден):

• Езофагит при гастроезофагеална рефлуксна болест (лечение): деца от 1 до 11 години с тегло до 20 kg - 10 mg, деца от 1 до 11 години с тегло от 20 kg - 10 или 20 mg, деца от 12 години и възрастни - 40 mg ;
• Гастроезофагеална рефлуксна болест (симптоматично лечение): деца от 1 до 11 години - 10 mg, деца от 12 години и възрастни - 20 mg;
• Пептични язви, свързани с приема на нестероидни противовъзпалителни средства (лечение с цел излекуване): възрастни - 20 mg;
• Пептични язви, свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства (профилактика): възрастни - 20 mg.

За да се предотврати повторна поява на кървене от пептична язва след ендоскопска хемостаза, като правило Nexium 80 mg се използва като интравенозна инфузия за 30 минути, последвана от продължителна интравенозна инфузия в доза от 8 mg на час за 72 часа. За потискане на секрецията на киселина след края на парентералната употреба на лекарството се препоръчва провеждане на антисекреторна терапия (например за 1 месец езомепразол 1 път на ден, 40 mg).

Продължителността на въвеждането на Nexium е:

• Интравенозни инжекции: в доза от 10, 20 и 40 mg - от 3 минути;
• Интравенозни вливания: в доза 10, 20 и 40 mg - 10-30 минути; 80 mg - 30 минути; 8 mg/h - 71,5 часа (удължена инфузия).

При кървене от пептична язва при пациенти с тежко чернодробно увреждане, Nexium се предписва 80 mg като интравенозна инфузия за 30 минути, последвана от удължена интравенозна инфузия при максимална доза от 4 mg на час за 71,5 часа.

Не трябва да се правят корекции на дозата при пациенти в старческа възраст.

В случай на нарушена бъбречна функция по време на употребата на Nexium във всяка лекарствена форма, дозата не трябва да се коригира. При пациенти с бъбречна недостатъчност лекарството се предписва с повишено внимание.

Поради ограничения клиничен опит, Nexium трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко чернодробно увреждане. Максималната дневна доза при възрастни и деца от 12 години не трябва да надвишава 20 mg, при деца от 1 до 11 години - 10 mg.

Странични ефекти

• Мускулно-скелетна система: рядко - миалгия, артралгия; много рядко - мускулна слабост;
• Нервна система: често - главоболие; рядко - сънливост, парестезия, замаяност; рядко - нарушение на вкуса;
• Отделителна система: много рядко - интерстициален нефрит;
• Хематопоетична система: рядко - левкопения, тромбоцитопения; много рядко - агранулоцитоза, панцитопения;
• Стомашно-чревен тракт: често - повръщане и / или гадене, запек, коремна болка, метеоризъм, диария; рядко - сухота в устата; рядко - стоматит, кандидоза на стомашно-чревния тракт; много рядко - микроскопски колит, потвърден от хистологични изследвания;
• Дихателна система: рядко - бронхоспазъм;
• Репродуктивна система и млечни жлези: много рядко - гинекомастия;
• Кожа и подкожни тъкани: често - реакции на мястото на инжектиране на разтвора (при интравенозно приложение); рядко - сърбеж, дерматит, обрив, уртикария; рядко - фоточувствителност, алопеция; много рядко - синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, еритема мултиформе;
• Орган на зрението: рядко - замъглено зрение;
• Черен дроб и жлъчни пътища: рядко - повишена активност на чернодробните ензими; рядко - хепатит (със или без жълтеница); много рядко - чернодробна недостатъчност, енцефалопатия при пациенти с чернодробно заболяване;
• Психични разстройства: рядко - безсъние; рядко - депресия, възбуда, объркване; много рядко - халюцинации, агресивно поведение;
• Алергични реакции: рядко - реакции на свръхчувствителност (под формата на треска, ангиоедем, анафилактичен шок и / или анафилактични реакции);
• Метаболизъм: рядко - хипонатриемия; много рядко - хипомагнезиемия, хипокалцемия, свързана с тежка хипомагнезиемия, хипокалиемия, свързана с хипомагнезиемия;
• Други: рядко - периферен оток; рядко - неразположение, изпотяване.

При критично болни пациенти с интравенозно приложение на Nexium, особено при използване на високи дози, може да се развие необратимо зрително увреждане (не е установена причинно-следствена връзка с терапията).

специални инструкции

При провеждане на продължителна терапия (особено повече от 12 месеца) пациентите трябва да се подлагат на редовни медицински прегледи.

С развитието на някакви тревожни признаци (повръщане с кръв, многократно повръщане, дисфагия, значителна внезапна загуба на тегло), както и при стомашна язва (или ако има съмнение), трябва да се изключи наличието на злокачествени новообразувания, тъй като терапията с Nexium се дължи на изглаждането на симптомите може да забави диагнозата.

При провеждане на комбинирано лечение на Helicobacter pylori е необходимо да се вземе предвид възможността за лекарствени взаимодействия на всички използвани лекарства.

При висок риск от развитие на остеопороза или фрактури е необходимо внимателно проследяване на състоянието на пациентите.

По време на употребата на Nexium трябва да се внимава при шофиране на превозни средства, тъй като по време на терапията може да се развие замайване, замъглено зрение и сънливост.

лекарствено взаимодействие

При съвместното назначаване на Nexium с някои лекарства могат да се развият следните ефекти:

• Дигоксин: засилване на абсорбцията му;
• Рифампицин, препарати от жълт кантарион: намаляване на концентрацията на езомепразол в кръвната плазма;
• Итраконазол, кетоконазол, ерлотиниб: намаляване на тяхната абсорбция;
• Саквинавир, метотрексат, такролимус: повишаване на тяхната серумна концентрация;
• Антиретровирусни лекарства (нелфинавир, атазанавир): намаляване на тяхната серумна концентрация (едновременната употреба не се препоръчва);
• Кломипрамин, циталопрам, диазепам, фенитоин, имипрамин и други лекарства, в чийто метаболизъм участва изоензимът CYP2C19: повишаване на тяхната плазмена концентрация;
• Фенитоин: повишаване на остатъчната му концентрация при пациенти с епилепсия.

Условия за съхранение

Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща:

• Гранули и пелети за приготвяне на суспензия за перорално приложение: 3 години при температура на съхранение до 25 ° C;
• Таблетки: 3 години при съхранение при 30°C;
• Лиофилизат за приготвяне на инжекционен разтвор: 2 години при температура на съхранение до 30 ° C на защитено от светлина място. Флакон с лекарството при стайна светлина без картонена опаковка може да се съхранява до 24 часа.

spravka03.net

Приложение Nexium (инструкция)

Таблетки Nexium инструкция

Инструкциите за лекарството Nexium са включени във всяка опаковка с таблетки и съдържат цялата необходима информация за него. Ето информация за състава на таблетките, сроковете и условията на съхранение. Фармакологичните и фармакокинетичните данни имат за цел да подобрят знанията на пациента за ефекта на това лекарство. В придружаващата листовка са подробно описани показанията за употреба и са дадени препоръки за прилагане при определен режим на дозиране.

Също така съдържа инструкции и предупредителни указания за противопоказанията на таблетките Nexium, страничните ефекти от тяхното лечение и случаите на предозиране. Дадени са описания на лекарствените взаимодействия на лекарството с други лекарства и препоръки за употреба от различни категории пациенти.

Форма, състав, опаковка

Nexium 20 mg се произвежда под формата на таблетки, които са покрити с продълговата двойно изпъкнала обвивка. Цветът е светло розов. Двете страни на таблета са гравирани с "20mG" от едната страна и "A/EN" от другата. Извивката на таблетката е бяла, осеяна с жълто.

Активното вещество на лекарството е езомепразол магнезиев трихидрат в количество, което съответства на концентрация на езомепразол 20 милиграма. Като помощни вещества, глицерил моностеарат, хипролоза, хипромелоза, червена боя железен оксид (E172), жълта боя железен оксид (E172), магнезиев стеарат, съполимер на метакрилова и етакрилова киселина, взети едно към едно, микрокристална целулоза, парафин, макрогол, полисорбат 80. , кросповидон, натриев стеарил фумарат, захароза сферични гранули, титанов диоксид (Е171), талк, триетил цитрат в необходимите пропорции.

В аптеките лекарството се предлага в опаковки от картон, които са оборудвани с контрол на първото отваряне. Възможно е да закупите опаковка с лекарството, където се поставят четири, два или един алуминиев блистер с броя на таблетките от 7 броя.

Лекарството се освобождава само по лекарско предписание.

Nexium 40 mg се произвежда под формата на таблетки, които са покрити с продълговата двойно изпъкнала обвивка. Розов цвят. Двете страни на таблета са гравирани с "40mG" от едната страна и "A/EI" от другата. Извивката на таблетката е бяла, осеяна с жълто.

Активното вещество на лекарството е езомепразол магнезиев трихидрат в количество, което съответства на концентрация на езомепразол 40 милиграма. Хипролоза, червен железен оксид (Е172), жълт железен оксид (Е172), глицерил моностеарат, магнезиев стеарат, съполимер на метакрилова и етакрилова киселина, взети едно към едно, триетил цитрат, микрокристална целулоза, талк, хипромелоза, парафин, макрогол, кросповидон , натриев стеарил фумарат, полисорбат 80, захароза сферични гранули, титанов диоксид (Е171) в необходимите пропорции.

На рафтовете на аптеките лекарството може да се види в картонени опаковки, които имат защита под формата на контрол за първо отваряне. Има възможност за избор на лекарствена опаковка, съдържаща един, два или четири алуминиеви блистера с по седем таблетки.

Лекарството се освобождава само по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява в оригиналната му опаковка за не повече от три години. Температурата на мястото на съхранение не трябва да надвишава 30 градуса. Децата не трябва да имат достъп до него.

Фармакология

Като инхибитор на H + - K + - ATPase, лекарството е в състояние да намали секрецията на солна киселина в стомаха. Това е възможно поради специфичното инхибиране на протонната помпа в париеталните клетки.

Механизми на влияние

Като слаба основа, езомепразол се натрупва, превръщайки се в активна форма в киселата среда на лигавицата и нейните клетки, париетални с секреторни тубули. Там се инхибират протонната помпа и ензимът H + - K + - ATP-аза, в резултат на което се потиска стомашната секреция, както базалната, така и стимулираната.

Ефектът на лекарството върху образуването на киселина в стомаха

Фармакологичният ефект от приема на лекарството се развива в рамките на един час, независимо от приетата доза. Приемайки Nexium ежедневно веднъж дневно в продължение на пет дни, можете да постигнете намаляване на концентрацията на солна киселина в съдържанието на стомаха с 90 процента.

Инхибиране на образуването на солна киселина и свързаните с това терапевтични ефекти

След едномесечно лечение с Nexium (40 милиграма) около 78 процента от пациентите, диагностицирани с рефлуксен езофагит, се възстановяват. В резултат на употребата на лекарството в продължение на два месеца, до 93 процента от пациентите са излекувани.

Двукратната употреба на лекарството в доза от 20 милиграма на ден с добавяне на курс на лечение с подходящи антибиотици води до успешно елиминиране на огнищата на инфекция с Helicobacter pylori за една седмица от лечението. Ако пациентът не е имал усложнения по време на пептична язва, тогава след този курс на лечение няма да е необходимо да предписва антисекреторни лекарства, за да елиминира симптомите и да излекува язвата.

Освен това Nexium, според потвърдени ендоскопски изследвания, е доста ефективен при кървене от пептични язви.

Допълнителен ефект от потискане на киселината

При лечение с Nexium, както и с други антисекреторни лекарства, пациентите изпитват повишаване на плазмената концентрация на гастрин, което е свързано с намаляване на образуването на киселина. Този процес също влияе върху увеличаването на концентрацията на хромогранин, което от своя страна може да повлияе на резултатите от онези изследвания, които се провеждат за откриване на невроендокринен тумор. За да избегнете грешки в диагнозата, трябва да спрете приема на тези лекарства около две седмици преди изследването.

При тези пациенти, които са получавали препарати от езомепразол за дълго време, както при възрастни, така и при деца, броят на ентерохромафиноподобните клетки може да се увеличи. Това явление се свързва с факта, че съдържанието на гастрин се увеличава в плазмата. Това обаче не е клинично значимо.

Също така при пациенти след продължително лечение с антисекреторни лекарства често се наблюдава образуване на жлезиста киста в стомаха, което се дължи на редица физиологични промени в изразеното потискане на образуването на киселина. Въпреки това, неоплазмите обикновено са доброкачествени и обратими след подходящо лечение.

При лечение с лекарства за потискане образуването на киселина съществува риск от инфекции в стомашно-чревния тракт. Това се дължи на факта, че микрофлората на стомаха, която съществува в нормално състояние с употребата на тези лекарства, се увеличава, без да се изключва съдържанието на патогени, които водят до заболявания.

Трябва да се отбележи следното: според резултатите от сравнителни проучвания е установено, че терапевтичната ефикасност на Nexium за лечение на пациенти с пептична язва на стомаха е по-изразена. Същото може да се каже и за прилагането на превантивни мерки с помощта на лекарството по отношение на язва на стомаха и дванадесетопръстника.

Фармакокинетика

абсорбция и разпределение

Тъй като активното вещество на лекарството Nexium езомепразол е нестабилно към киселинни среди, при производството на таблетки той е обвит в черупка, която не се влияе от стомашния сок.

След приема на таблетката се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Максималният ефект се постига за не повече от два часа. Процентът на абсолютната бионаличност след приемане на лекарството в концентрация от 40 милиграма веднъж може да бъде повече от шестдесет и да се увеличи до почти деветдесет, когато се приема ежедневно. За доза от 20 милиграма от лекарството тези цифри ще съответстват на 50 и 68 процента. Настъпва почти пълно (97%) свързване с плазмените протеини. Ако Nexium се приема едновременно с храна, абсорбцията на активното вещество ще се забави и намали, но това почти няма ефект върху ефективността на лекарството.

Метаболитни процеси и екскреция на лекарства

Основните метаболити на езомепразол, които могат да бъдат открити в плазмата, са неговите сулфо производни. По принцип метаболизмът на активното вещество се извършва с участието на няколко изоензима.

Когато приемате лекарството веднъж дневно, ежедневно, активното му вещество може напълно да се екскретира от плазмата. В периода между приема на лекарството не се наблюдава натрупване.

Езомепразол, под формата на основните си метаболити, не повлиява секрецията на стомашна киселина. Те се екскретират при перорален прием на таблетки с урина до 80 процента, а останалото количество се екскретира заедно с изпражненията. Винаги езомепразол може да бъде открит само в урината и след това не повече от 1 процент.

Фармакокинетика Нексиум. Специални клинични случаи

Известно е, че метаболизмът в човешкото тяло протича с различна скорост. Поради това пациентите се отличават с бавни и бързи метаболитни процеси. Разбира се, индикаторът за постигане на максимална концентрация на лекарството в плазмата ще бъде различен за тези категории пациенти, което като цяло не влияе на дозировката на лекарството и методите на неговото приложение.

Метаболизмът на активното вещество Nexium при пациенти в напреднала възраст практически няма разлики.

Чернодробната недостатъчност при пациент, която се изразява в лека или умерена тежест, може да доведе до нарушен метаболизъм на езомепразол. Когато чернодробната недостатъчност е тежка, това може да доведе до намаляване на метаболизма на активното вещество на лекарството.

Фармакокинетиката при пациенти с известна бъбречна недостатъчност не е проучвана. Въпреки това може да се предположи, че при пациенти от тази категория метаболизмът на езомепразол ще остане непроменен. Тъй като бъбреците не отделят самото вещество, а само неговите метаболити.

Всички показатели по отношение на приема на лекарството във всяка негова концентрация при юноши и пациенти в детска възраст не се различават от тези при възрастни.

Нексиум показания за употреба

Nexium е показан за употреба при пациенти, които страдат от следните заболявания:

За гастроезофагеална рефлуксна болест:

• За лечение на рефлуксен езофагит с ерозивен характер;
• За прилагане на дългосрочна поддържаща терапия при пациенти с излекуван рефлуксен езофагит от ерозивен тип. Терапията е необходима, за да се предотврати появата на рецидив;
• За симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест.

С пептична язва на дванадесетопръстника и стомаха (като компонент на комбинираната терапия):

• За лечение на язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter pylori;
• Провеждане на превантивни мерки за избягване на повторна поява на пептична язва, която е свързана с Helicobacter pylori;
• С дългосрочна терапия, която потиска образуването на киселина при тези пациенти, които са претърпели кървене от пептична язва.

При продължителна употреба на нестероидни противовъзпалителни средства:

• За да се излекува язва на стомаха, която се образува с употребата на НСПВС;
• За превантивни мерки за предотвратяване на дуоденални и стомашни язви, свързани с употребата на НСПВС при тези пациенти, които са изложени на риск.

При наличие на синдром на Zollinger-Ellison или други състояния, които се характеризират с хиперсекреция от патологичен характер, например идиопатична.

Противопоказания

Има лекарство и редица противопоказания, които трябва да се вземат предвид при предписването. Така че Nexium не трябва да се използва за лечение на:

• С наследствена непоносимост към фруктоза;
• С глюкозо-галактозна малабсорбция;
• С недостатъчност на захароза-изомалтаза;
• При деца под 12-годишна възраст, тъй като няма точни данни за безопасността и ефикасността на Nexium за тази категория пациенти;
• При деца след 12-годишна възраст да не се използва по други показания, освен при гастроезофагеална рефлуксна болест;
• При лечение на лекарства с нелфинавир и атазанавир, за да се изключи тяхната комбинирана употреба;
• С повишена чувствителност към езомепразол и други компоненти на лекарството.

Nexium изисква внимателно назначаване, когато пациентът има тежка бъбречна недостатъчност.

Инструкции за употреба на Nexium

Лекарството се приема перорално. Всяка от таблетките трябва да се поглъща цяла, без да се разрушава обвивката. Пия вода.

За тези пациенти, на които им е трудно да преглъщат таблетка, тя може да се разтвори в чиста негазирана питейна вода. Не използвайте други течности. След разпадане на таблетката, съдържанието на чашата трябва да се изпие веднага. След това отново напълнете чашата наполовина с вода и изпийте останалата суспензия от лекарството.

При тези пациенти, които не могат да преглъщат, лекарството трябва да се прилага чрез назогастрална сонда.

За възрастни и деца над дванадесет години

Гастроезофагеална рефлуксна болест

Назначаването на лекарството Nexium се извършва в еднократни дози от 40 милиграма на еднократна доза през деня, с продължителност 1 месец. Ако симптомите на заболяването продължават след лечението, може да се предпише допълнителен месечен курс на лечение.

Дългосрочна поддържаща терапия за тези, които са се възстановили от ерозивен езофагит

За да се избегнат възможни рецидиви на заболяването, на пациента се предписва еднократна доза от 20 милиграма от лекарството на ден.

Симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест без езофагит

Nexium се предписва по 20 милиграма за единична доза на ден в продължение на четири седмици. Непрекъсването на симптомите изисква допълнително изследване на пациента. Когато симптомите се елиминират, те преминават към приемане на лекарството според нуждите, когато се появят симптоми и докато не бъдат отстранени, се допуска 1 таблетка от 20 милиграма. Въпреки това, в тази схема Nexium не трябва да се приема от пациенти, които приемат NVPS и са изложени на риск от развитие на язви в стомашно-чревния тракт.

Само за възрастни

Пептична язва на дванадесетопръстника и стомаха

За лечение лекарството се използва като част от комбинирана терапия, където Nexium се предписва в еднократни дози от 20 милиграма заедно с амоксицилин в концентрация от 1 грам и кларитромицин по 500 милиграма всеки. Всяко от лекарствата трябва да се приема два пъти на ден в продължение на една седмица.

За дългосрочна терапия за потискане на киселинността при пациенти, които са имали кървене от пептична язва

Таблетките се предписват 40 милиграма веднъж дневно в рамките на един месец след приключване на лечението с антисекреторни лекарства чрез интравенозно приложение.

За лечение на язви, причинени от продължителна употреба на НСПВС

20 или 40 милиграма веднъж дневно. Курсът на лечение е месец или половина.

За превенция на стомашна или дуоденална язва от приема на NVPS

Приемайте Нексиум веднъж дневно по 20 или 40 милиграма.

При тези състояния на пациента, които се характеризират с хиперсекреция от патологичен характер (синдром на Zollinger-Ellison, идиопатична хиперсекреция)

Препоръчва се в начална доза от 40 милиграма два пъти дневно. Освен това лекарят дозира лекарството, като използва индивидуален подход към пациента. Продължителността на терапията зависи пряко от клиничните прояви на заболяването.

Бъбречна дисфункция

Не е необходимо да се коригира дозата, но ако нарушенията са тежки, тогава лекарството трябва да се използва внимателно.

Нарушаване на функционалността на черния дроб

Когато нарушенията са с лека или умерена тежест, не е необходимо да се коригира дозата, но при тежки нарушения се счита, че максималната дневна доза е 20 милиграма от лекарството и не повече.

В напреднала възраст

Дозовият режим остава непроменен.

Употребата на Nexium за деца

Употребата на Nexium за деца е противопоказана до навършване на 12-годишна възраст, тъй като няма данни колко безопасно и ефективно е лекарството за тялото на детето.

Нексиум по време на бременност

Не е препоръчително да се предписва Nexium по време на бременност, тъй като няма надеждни данни за употребата му при жена, която очаква бебе. Освен това не е известно дали лекарството се екскретира в кърмата. Следователно, кърмещи жени не трябва да използват лекарството.

Инструкции за употреба на лекарството чрез назогастрална сонда

• Една таблетка, поставена в спринцовка, се залива с питейна вода в приблизително количество от 25 до 50 милилитра и се добавя въздух в обем от 5 милилитра.
• Разклатете добре спринцовката, като разтворите таблетката за около две минути.
• Дръжте спринцовката в ръцете си с върха нагоре, за да предотвратите запушване.
• Докато продължавате да държите спринцовката в тази посока, вкарайте върха й в сондата.
• Разклатете спринцовката, за да я обърнете. Съвет на дъното. Бързо инжектирайте 5 до 10 милилитра от лекарствения разтвор в сондата. След това върнете спринцовката в първоначалното й положение.
• Повторете процедурата, докато спринцовката се освободи напълно.
• Ако в спринцовката остане утайка от лекарството, трябва да се добавят отново вода (25 милилитра) и въздух (5 милилитра) и процедурата на инжектиране да се повтори.

Странични ефекти

Лекарството Nexium има обширен списък от странични ефекти, които трябва да се вземат предвид при лечението с неговата употреба.

Кожа и подкожни тъкани

• под формата на дерматит
• под формата на сърбеж
• под формата на обрив,
• Под формата на уртикария;
• под формата на алопеция
• Под формата на фоточувствителност;
• под формата на еритема мултиформе,
• Под формата на синдром на Стивънс-Джонсън,
• Под формата на токсична епидермална некролиза.

Мускулно-скелетна система

• под формата на артралгия
• под формата на миалгия;
• под формата на мускулна слабост.

нервна система

• под формата на главоболие;
• Под формата на световъртеж
• под формата на парестезия
• под формата на сънливост;
• Под формата на нарушение на вкуса.

Психични разстройства

• под формата на безсъние;
• Под формата на депресия
• Под формата на вълнение
• под формата на объркване;
• като халюцинации,
• под формата на агресивно поведение.

Храносмилателната система

• Под формата на болка в корема,
• Под формата на запек
• под формата на диария
• под формата на метеоризъм
• Под формата на пристъпи на гадене и повръщане;
• Под формата на сухота в устата;
• под формата на стоматит
• Под формата на кандидоза на стомашно-чревния тракт;
• Под формата на микроскопичен колит;

Черен дроб и жлъчни пътища

• Под формата на повишена активност на чернодробните ензими;
• Под формата на хепатит;
• като чернодробна недостатъчност,
• Под формата на енцефалопатия при пациенти с чернодробни заболявания.

репродуктивна система

Хематопоетична система

• под формата на левкопения
• Под формата на тромбоцитопения;
• Под формата на агранулоцитоза,
• Под формата на панцитопения;

Алергия

• Като сенна хрема
• под формата на ангиоедем,
• Под формата на анафилактичен шок;

Дихателната система

Пикочна система

• Под формата на интерстициален нефрит;

органи на зрението

• Под формата на замъглено зрение;

Метаболизъм

• Под формата на хипонатриемия;
• Под формата на хипомагнезиемия,
• Под формата на хипокалцемия поради тежка хипомагнезиемия,
• Под формата на хипокалиемия поради хипомагнезиемия.

Други:

• Под формата на периферен оток;
• Под формата на неразположение и изпотяване.

Предозиране

Случаите на предозиране с Nexium са доста редки.

Симптоми на прекомерна употреба на лекарството в доза до 280 милиграма, имаше прояви на обща слабост на тялото и странични ефекти от храносмилането. Приемането на лекарството наведнъж на 80 милиграма не предизвиква никакви признаци на предозиране.

За да се елиминират последствията от предозиране, трябва да се проведе симптоматично и поддържащо лечение. Няма специфичен антидот. Провеждането на диализа няма да даде очаквания ефект, тъй като активното вещество на лекарството има добро свързване с плазмения протеин.

Лекарствени взаимодействия

Тъй като действието на лекарството Nexium се основава на потискане на образуването на киселина в стомаха, това може значително да повлияе на фармакологичните и фармакокинетичните ефекти на други лекарства, когато се използват заедно.

• Намалена абсорбция на кетоконазол, итраконазол, ерлотиниб.
• Повишена абсорбция на дигоксин.
• Едновременното приложение на Нексиум с антиретровирусни лекарства: атазановир и нелфиновир не се препоръчва поради ефекта на активното му вещество върху абсорбцията на тези лекарства.
• Повишени плазмени концентрации на диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин. Това е особено важно да имате предвид, ако приемате Nexium в режим „при необходимост“.
• Ако Nexium се използва в концентрация от 40 mg заедно с фенитоин при пациенти с епилепсия, тогава е необходимо да се контролира остатъчната концентрация на последния в плазмата на пациента както в началото на терапията с Nexium, така и след отмяната му.
• Употребата на лекарството заедно с такролимус води до повишаване на концентрацията му в кръвния серум на пациента.
• Употребата на метотрексат изисква временно спиране на лекарствата с езомепразол, тъй като значително повишава концентрацията му.
• Лекарството Nexium не допринася за промяна във фармакокинетичните параметри на хинидин и амоксицилин.
• Nexium не взаимодейства с напроксен и рофекоксиб.
• Комбинираната употреба на езомепразол с кларитромицин и вариконазол изисква коригиране на дозата на езомепразол при пациенти с чернодробни заболявания, както и при продължителна употреба на лекарствата.
• Рифампицин и жълт кантарион намаляват плазмената концентрация на езомепразол.

Препаратите с активното вещество езомепразол взаимодействат и с други лекарства. Въпреки това, техните фармакологични и фармакокинетични действия все още не са напълно изяснени.

Допълнителни инструкции

Когато пациентът има тревожни симптоми под формата на значителна спонтанна загуба на тегло, повтарящи се атаки на повръщане, особено с примес на кръв, дисфагия или черни полутечни изпражнения с неприятна миризма и се диагностицира стомашна язва, преди да започнете лечението с Nexium , трябва да се извърши преглед, за да се изключи наличието на злокачествен тумор. В противен случай лекарството може да изглади симптомите си и да доведе до забавяне на правилната диагноза.

При продължителна употреба на лекарства с подобно активно вещество понякога при пациенти се наблюдава атрофичен гастрит.

Дългосрочната употреба на Нексиум, особено ако продължава повече от година, изисква редовно лекарско наблюдение.

Приемайки лекарството в режим "при необходимост", пациентите трябва да бъдат внимателни към състоянието си. Не забравяйте за лекарствените взаимодействия. Най-малката промяна в симптомите трябва да бъде докладвана на лекаря.

При предписване на комплексна терапия с участието на езомепразолови препарати е необходимо да се вземе предвид тяхното взаимодействие с други лекарствени компоненти, както и възможните противопоказания и странични ефекти на всеки от тях.

Таблетките Nexium съдържат определено количество захароза, така че не се препоръчва да се предписва лекарството на тези пациенти, които имат подходяща непоносимост.

Според непотвърдени данни от изследвания е установена известна връзка между приема на лекарството и повишения риск от фрактури при пациенти с остеопороза. Въпреки че данните не са надеждни, пациентите с остеопороза по време на лечението трябва да бъдат под наблюдение в болнични условия.

Поради появата на състояния на сънливост, загуба на яснота на зрението и замаяност по време на лечението, трябва да се въздържате от шофиране на превозни средства и работа с механизми.

Аналози на нексиум

Аналозите на лекарството Nexium са препарати със същото активно вещество езомепразол, които също се произвеждат под формата на таблетки с ентерично покритие. Те се наричат ​​Esomeprazole и Neo-Zext. Тези лекарства могат успешно да заменят Nexium по време на лечението.

Цена на Nexium

Цената на лекарството е доста висока и зависи от броя на таблетките в опаковката и концентрацията на активното му вещество.

Nexium 20 mg цена

Цената на Nexium 20 mg е 2692 рубли на опаковка таблетки, където има 28 броя. Опаковка с четиринадесет таблетки ще струва на пациента 1413 рубли.

Nexium 40 mg цена

Цената на лекарството Nexium 40 mg на опаковка, където са вложени 14 таблетки, е 1400 рубли, а съответната опаковка, в която 28 броя от лекарството, ще струва 3395 рубли.

Отзиви за Nexium

Няма толкова много отзиви за Nexium, но почти всички са положителни. Хората харесват ефективността на лекарството, но неговата висока цена и голям списък от странични ефекти не позволяват на мнозина да използват хапчета за лечение. Има и такива пациенти, които са закупили лекарството, въпреки неговата цена и отбелязват неговата безполезност за себе си, но не са много от тях, главно тези, които са преминали курс на лечение с лекарството, са доволни от неговия терапевтичен ефект.

Галина: Мога да оценя Nexium от категорията на скъпите лекарства като високоефективно лекарство, но въз основа на моя собствен опит не препоръчвам дългосрочната му употреба. Мисля, че прилагането на курса е повече от достатъчно и не трябва да отлагате лечението повече. Освен това, колкото и да е странно, може да се влоши. Лично, имайки проблеми със стомаха, като много други, за надеждност реших да взема лекарство, което помага толкова добре за по-дълго време, а хапчетата все още остават след края на курса. Обаче всичко е наред докато ги пиеш, щом спреш пак всичко започва да те боли и се появяват цял ​​куп странични ефекти. Като цяло спирането на такова лечение е ефективно, но трябва да се извършва умерено.

Ханума: Съпругът ми имаше стомашни проблеми от дълго време и не можете да го примамите в болницата. Е, аз също реших да проверя стомаха си и в същото време да го убедя да отиде, колко можете да страдате. Оказа се, че има рефлукс и лекарят му предписа няколко лекарства, включително Нексиум. Лекарството, трябва да кажа, не е евтино, но здравето е по-скъпо, затова, след като купихме всичко стриктно според рецептата, започнахме лечението. В опаковката имаше четиринадесет големи таблетки, които не са толкова лесни за преглъщане. След като съпругът ми изпи един блистер, болките му значително намаляха и той дори започна да яде с удоволствие. А напоследък от болката стана много раздразнителен на масата. На следващия преглед обаче лекарят каза, че лекарството трябва да се купи допълнително. Скъп, какво да кажа. Но като видим ефективността му, да отидем безусловно в аптеката. Разбира се, мога да препоръчам лекарството на всеки нуждаещ се, той помага перфектно, но без лекарско предписание вероятно не трябва да провеждате лечение. Погрижете се по-добре за стомаха си.

Джулия: Никой няма да спори, че днес е много трудно да останеш в рамките на правилното хранене, когато има толкова много изкушения наоколо. Въпреки това, всеки, който знае цената на консерванти, хранителни добавки и други компоненти на красиви хранителни опаковки, които не са полезни за стомаха, да не говорим за бързо хранене, все още консумира всичко това всеки ден, надявайки се, че храносмилателните проблеми и дори по-лошите стомашно-чревни заболявания ще заобиколят него. И аз не бях изключение. Имайки висше медицинско образование и отлично разбирайки всичко това, все още обичам да ям нездравословна храна. В резултат на това гастрит и всичките му прелести. Страдах обаче толкова много, докато не открих за себе си Nexium – чудотворно лекарство, което е буквално ефективно. Единственият му недостатък е цената, която е доста впечатляваща, но резултатът си заслужава. Едно хапче ме спасява от болката и ме връща към живота за половин час. Друго предимство за мен в този препарат е формата на освобождаването му. Тъй като не мога да пия лекарства с вкус на езика си, веднага започвам да повръщам. Трудно понасям и инжекциите, защото дълго време ме мъчи болката на определено място след тях. А таблетките Нексиум са божи дар за мен в това отношение. Не можеш и да ги дъвчеш, докато не ги глътнеш, също няма вкус, защото са в черупката. С една дума, това лекарство ме подхожда във всички отношения, вече се примирих с цената. По този начин искам да обобщя и да кажа, че лекарството е много ефективно при наличие на проблеми с храносмилателния тракт. Използвам го повече от пет години, когато е необходимо, и никога не ме е разочаровал. Въпреки това, като препоръчвам лекарство, не насърчавам никого да се самолекува. Преди да го използвате, съветвам ви да се консултирате с лекар. Направих същото, когато реших да го пробвам за първи път.

Виктор: Имайки цял набор от проблеми с храносмилателния тракт, той потърси медицинска помощ и след като премина необходимия преглед, получи лекарско предписание за лечение. След като страдах достатъчно с моите рани, реших да следвам стриктно инструкциите на лекаря и купих всичко от аптеката според рецептата, въпреки че не ми излезе евтино. Сред рецептите беше и лекарството Нексиум, от което имах нужда от цели три опаковки за лечение, като и едната е много скъпа. Но както вече казах, реших да купя всичко за пълен курс на лечение и да подходя с цялата отговорност. За мое голямо съжаление и изненада Нексиумът изобщо не ми помогна. Въпреки че преминах пълния му курс и изпълних всички предписания на лекуващия лекар. Пълно разочарование. Жалко дори не за високите разходи за такова измислено лечение, а просто за изгубеното време и проблема, който не е изчезнал. Затова искам от сърце да пожелая на всички мои събратя, когато ви предпишат скъпо лекарство, не го пийте докрай, а вземете една опаковка за тест и вижте какъв ефект ще има върху вас. Може би лекарството Nexium наистина е много ефективно, както мнозина пишат за него, но по някаква причина ефектът му не се прояви при мен. Може би той просто не ми отива. В крайна сметка тялото на всеки човек е различно. Бъдете здрави.

Яна: Запознанството ми с лекарството Нексиум започна след посещение при лекар, който след като се приложих с ужасни болки в корема, първо ми назначи преглед и въз основа на резултатите от него лечение с тези хапчета. Той някак си мълчи за цената на лекарството. Пристигайки в аптеката, се прибрах вкъщи без нищо, защото дори нямах пари за една опаковка от лекарството с мен. Вкъщи потърсих онлайн отзиви за Nexium и реших, независимо от цената, да се опитам да се лекувам, защото отзивите вдъхнаха доверие. Купих хапчетата на следващия ден и започнах лечение. Още от първия ден на приема започнах да страдам от главоболие и световъртеж, които са абсолютно нехарактерни за мен. Оказа се, че това са страничните ефекти на хапчетата. Тъй като лечението току-що беше започнало, реших да имам търпение и да го продължа. Въпреки това, след като изпих целия пакет, не забелязах много подобрение в състоянието на стомашно-чревния тракт и започнах да свиквам с главоболието след две седмици от приема на лекарството. Още един лекарски кабинет. Нов час за Nexium за още две седмици. Тя не продължи подобно лечение, реши да потърси алтернатива. Когато намеря нещо, което си заслужава, пак ще напиша рецензия. Междувременно бих искал да посъветвам всички, които се нуждаят от помощ при лечението на заболявания, да използват само ефективна терапия и ако е ясно, че не ви подхожда, по-добре е да я замените, лекарите също могат да грешат.

Любов: Имайки проблеми със стомаха, тя практикува опита на лечение по препоръка на лекар с Nexium. След като изпих дузина таблетки по предназначение, тогава признавам, че не разбрах защо ми трябва. Останаха четири таблетки и ги сложих в комплекта за първа помощ, изведнъж ще ми бъдат полезни. Известно време дори не си спомнях стомаха, но лекарството помогна, докато един ден започнах да имам ужасни киселини. След като опита всички известни средства за нея, под формата на сода и мляко, тя изведнъж си спомни таблетките Nexium. Каква беше изненадата ми, когато за минути неприятното усещане за парене изчезна, а киселините не се появиха отново. Сега използвам лекарството според нуждите, когато стомашните киселини се задържат. Помага на 100% и хапчетата никога не са се провалили. Между другото, когато започна да се спасява от киселини с помощта на Nexium, тя ме посещава много по-рядко. Препоръчвам на всички, които също страдат от този проблем, да купят лекарството - няма да съжалявате. Хапчетата са скъпи, но действат дълго време. Дори понякога вземам половин таблетка и е достатъчно. Всички здраве и отлично благополучие.

Барбара: Периодично страдах от болки в стомаха, не се притеснявах особено за това. Вземам хапче и след няколко дни на щадяща диета почувствах, че всичко се нормализира. Въпреки това, както се казва, за момента. И при мен така се получи. След като стомахът ми беше толкова притиснат, че вече беше преди диетата, отидох направо на лекар. След поредица от прегледи изглежда, че не е разкрито нищо особено ужасно, но въпреки това е предписан курс на лечение. Когато купих лекарството за лечение по рецепта, бях неприятно шокиран. Едно от лекарствата с рецепта беше много скъпо. Но реших да се излекувам. И въпреки че семейният бюджет пострада малко по време на лечението ми, цялото семейство единодушно одобри закупуването на лекарството, което между другото се оказа много ефективно и премахна болката ми буквално в началото на приема. Въпреки това, следвайки инструкциите на лекаря, се възстанових и съм много доволен от ефекта. Измина повече от година, а болката никога повече не се прояви. Препоръчвам на всички да следват предписанията на лекаря и да не изоставят лечението наполовина при първото облекчение. И е по-добре да се грижите за здравето си и изобщо да не се разболявате.

Алексей: Повече от година страдам от стомашна язва и периодично се подлагам на лечение. Доскоро не знаех за Нексиум, но след това получих назначението му от моя лекар. Моят лекар ме напътства от доста време и познава проблемите ми. Те се опитаха да лекуват моята рана с различни лекарства и дори народни средства, от които, разбира се, ефектът беше, но краткотраен. Но Nexium ми даде по-дългосрочно облекчение. Когато проблемът се възобнови, веднага започвам да го приемам и можете да живеете дори без да се лишавате от любимата си храна. За разлика от това, което беше преди. Дори не мога да кажа какво страдах повече от болката или от забраната на определени храни. Въпреки че, разбира се, в началото имаше съмнения дали да го купя или не - беше твърде скъпо. Сега обаче твърдо вярвам и го препоръчвам на всички - отлично лекарство за стомашни проблеми. Между другото, инструкциите за хапчетата изброяват много странични ефекти, лекарят ме предупреди за тях, както и за цената на лекарството, но никой от тях не ме докосна. Въпреки че, разбира се, трябва да им обърнете внимание и да обсъдите с Вашия лекар. Поглезете се със здраве.

Подобни инструкции:

Гастал за киселини: инструкции за употреба

Таблетки Beretta: инструкции, приложение

Иберогаст: инструкции за употреба

Риопан инструкция

Unienzyme - инструкции за употреба