Макролидите са макролиди от тази група лекарства. Клинично приложение на макролиди

Макролидите са част от фармакологичната група антибиотици с широк спектър на действие, насочени към потискане на патогенни микроби, които причиняват различни видове инфекциозни заболявания. Списъкът на макролидните препарати включва някои лекарства, разрешени за употреба по време на бременност и кърмене, което е безспорен плюс на тази група антибиотици.

Последно поколение макролидив момента се счита за най-ефективният. Това се изразява в по-мек ефект върху имунната система на човека, органите на стомашно-чревния тракт с висока антимикробна активност. Основното действие на макролидите е способността да действат върху вредните вътреклетъчни микроорганизми чрез нарушаване на техния вътреклетъчен синтез на протеини. В малки терапевтични дози лекарствата ефективно намаляват размножаването на патогенни бактерии, а в дози с висока концентрация има силно бактерицидно действие.

Текущият списък на макролидните лекарства

1. "Сумамед".А активно вещество: "Азитромицин". Производител: Teva, Израел. Ефективно потиска инфекциите на дихателните пътища, меките тъкани и пикочно-половата система. Характеристика на макролидния препарат е нисък праг на странични ефекти, по-малко от 1%. Произвежда се под формата на капсули, таблетки, прах и суспензия. Най-популярни са таблетките и капсулите. Възрастните приемат 500 mg наведнъж. Цената на опаковка (3 броя х 500 mg) е 480 рубли.

Аналозите на "Сумамед" са(за сравнение, посочената цена е за опаковка от 3 х 500 милиграма в капсули или таблетки):

• "Азитрал"- (Индия) 290 рубли;
• "Азитрус форте"(Русия) - 130 r;
• Азитрокс(Русия) - 305 рубли.
• "Азитромицин"(Русия) - 176 рубли

2. "Рулид"(активна съставка: Рокситромицин). Лекарството на производство: Sanofi-Aventis, Франция. Широкоспектърен антибиотик. Произвежда се в таблетки от 150 mg и 10 броя в опаковка. Дневната норма от 300 милиграма, възрастните могат да приемат според инструкциите веднъж или два пъти на ден. От плюсовете може да се отбележи малък списък от странични ефекти, от минусите - високата цена на лекарството - 1371 рубли.

Аналог "Рокситромицин" много по-ниска цена и възлиза на 137 p. Произвежда се в опаковка, подобна на "Rulid" по отношение на количеството и съдържанието на активното вещество в 1 таблетка (10 броя х 150 mg), но има впечатляващ списък от лекарства и странични ефекти, които забраняват употребата на лекарства.

3. Кларитромицин(активно вещество: "кларитромицин"). Предлага се в таблетки от седем, десет и четиринадесет броя. Основната област на действие е потискане на инфекции на дихателните органи, ефективен е и при инфекциозни кожни заболявания. Използва се в комбинация с други лекарства при язви на стомаха и дванадесетопръстника, причинени от Helicobacter pylori.

Има малък списък от противопоказания. Обичайната доза за възрастни е 500 милиграма, разделена на две дози. Произвежда се от няколко фармацевтични компании. За да сравните цените, цената на опаковка таблетки (14 x 500) от производителя:

• Русия - 350 рубли;
• Израел - 450 рубли.

4. "ЕКОЗитрин"("Кларитромицин"). Произвежда се от "Авва Рус" в Русия. Използва се за лечение на респираторни инфекции, пневмония и някои кожни заболявания. Има малък списък от противопоказания. Дневната норма е 500 ml на ден.

Производителят на това лекарство го позиционира като първия „еко-антибиотик“, който не причинява дисбактериоза. Съставът на лекарството съдържа активно вещество, което инхибира патогенните бактерии плюс пребиотик лактулоза "анхидро" в специална форма. Този макролиден препарат от целия представен списък има висока степен на безопасност. Наличието на полезен пребиотик осигурява запазване на здравата микрофлора на стомашно-чревния тракт.

Действа така, че кларитромицинът инхибира чревната флора, но "анхидро" в същото време възстановява и насърчава растежа на чревната нормофлора.

Може би префиксът "ECO" е маркетингова техника, но в мрежата можете да намерите много положителни отзиви от хора, които са били лекувани с "Ekozitrin", тези, които преди това постоянно са страдали от синдром на раздразнените черва и дисбактериоза след приемане на антибактериални лекарства. Предлага се на таблетки (опаковка 14 х 500 ml). Цената е 635 рубли.

5. "ЕКОмед".А активно вещество: "Азитромицин". П Произведено от: Avva Rus, Русия. Това лекарство се произвежда от няколко фармакологични предприятия и всички те са абсолютни аналози. "Сумамед", Но"ЕКОмед"се различава от тях по това, че съдържа "пребиотик", който възстановява чревната флора. В четвъртия параграф от нашия списък с макролиди можете да прочетете подробно как лекарството помага за поддържането на здрава микрофлора на стомашно-чревния тракт, тъй като това лекарство се произвежда от същия производител като "ЕКОЗитрин"и съдържа същия "пребиотичен" комплекс.

Цената на опаковка от три броя от 500 милиграма е 244 рубли, което е значително по-високо от аналозите. От една страна, подобни лекарства са по-евтини, но са по-агресивни и могат да причинят синдром на раздразнените черва. От друга страна, ако проблемът с дисбактериозата не е от значение, можете да спестите много: "Азитромицин", произведен от "Kern Pharma", ще струва само 85 рубли и това е най-достъпното лекарство от целия списък с макролидни лекарства.

Макролиди за деца и бременни жени

"Вилпрафен Солютаб" . Активна съставка: "Josamicin". Антибиотик с широк обхват. Производител: "Astellas", Холандия. Този макролиден препарат може да се използва за лечение на новородени, както и, ако е показано, по време на бременност и кърмене. Цената на пакет (10 х 500) е 540 рубли.

Всички цени са към датата на писане. Съставен преглед на антибиотиците само за информационни цели. Всички лекарства имат редица противопоказания. Не се самолекувайте - опасно е!

Статията предоставя списък с макролидни антибиотици, запознаването с които ще помогне на пациента да се чувства по-уверен, когато е изправен пред необходимостта да ги приема. Тази статия ще даде общо описание на макролидите, ще изброи основните представители на тази група лекарства и ще даде общи препоръки за приемане на антибиотици.

Обща информация за макролидите

Антибиотиците са широк клас синтетични или естествени агенти, които са способни да инхибират активността на бактериите в човешкото тяло. Основният фокус на техния механизъм на действие е именно в унищожаването на бактериални инфекции, но има и антибиотици, които са ефективни срещу гъбички, вируси, хелминти и дори срещу тумори.

Списъкът с лекарства, които принадлежат към антибиотиците, е много широк. Веществата имат различни структури и свойства, а също така имат няколко поколения. Едно от най-новите постижения на медицината в областта на борбата с бактериалните инфекции е откриването на макролидни антибиотици.

Макролидите са химикали, които в повечето случаи имат антибиотични свойства. Макролидната група има сложна циклична структура, която е многочленен пръстен с прикрепени въглеродни остатъци.

Макролидите се считат за ново поколение антибиотици. Използването им при условие на чувствителност на щамовете е за предпочитане, т.к. макролидните антибиотици имат редица значителни предимства пред други лекарства:

• широк спектър на действие, което позволява използването на едно лекарство за комбинирани инфекции;
• ниска токсичност за тялото на пациента, поради което лекарството може да се използва дори при отслабени пациенти;
• високи концентрации в тъканите, което ви позволява да изберете по-ниска доза, за да постигнете желания ефект.

В допълнение, фактът, че макролидите са антибиотици от ново поколение, дава предимство на тази група лекарства, тъй като повечето бактериални щамове са придобили резистентност към тях през годините на използване на по-стари поколения антибиотици, докато макролидите са ефективни в по-голямата част от случаите.

Видове лекарства и тяхната ефективност

Всички макролиди могат да бъдат класифицирани въз основа на различни характеристики. На първо място, тази група вещества има 3 поколения и кетолидите се изолират от тях отделно. Всички тези групи лекарства се различават по структурата на химичната структура и някои от техните свойства.

В допълнение, макролидите могат да бъдат класифицирани по произход. Разграничаване на лекарства, получени от естествени и синтезирани съставки. Според продължителността на действие се разграничават лекарства с краткосрочен, среден и дългосрочен ефект.

Основните цели на борбата за макролиди са грам-положителни стафилококи и стрептококи. Най-честите патогени, срещу които се предписва макролиден антибиотик, са някои щамове на туберкулоза, магарешка кашлица, хемофилна инфекция, хламидийна инфекция и др.

Допълнителните предимства на лекарството, в допълнение към вече споменатите, включват липсата на странични ефекти върху храносмилателната система. Абсорбцията на тези вещества от стомашно-чревния тракт е повече от 75%. В допълнение, антибиотикът от групата на макролидите е в състояние да действа точково върху фокуса на инфекцията, като се прехвърля към него с транспортирането на левкоцити.

Друг факт, свързан с ползите от макролидната група, е дългият полуживот, позволяващ дълги паузи между приема на хапчета. Заедно с добрата абсорбция от стомашно-чревния тракт, това прави оралната версия на употребата на средства оптимална и най-удобна за пациента.

Противопоказания и странични ефекти

Поради факта, че макролидите са най-малко токсични от всички групи антибиотици, има много малко противопоказания и странични ефекти за тях. За тях не са типични такива чести странични ефекти като диария, анафилактични реакции, фоточувствителност и отрицателен ефект върху нервната система.

Въпреки това, бременни жени, както и майки по време на кърмене и деца на възраст под 6 месеца трябва да се въздържат от приема на лекарството. Освен това не се препоръчва употребата на лекарства за пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност.

В случай на предозиране и случаи на неконтролирана употреба на лекарството могат да се появят токсични ефекти като главоболие, увреждане на слуха, гадене, повръщане и диария. Могат да се появят кожни реакции като сърбеж или копривна треска.

Еритромицин

Еритромицинът се отнася до лекарства, получени от естествени съставки. Предлага се в различни лекарствени форми: прах за инжектиране, таблетки, ректални супозитории. В някои случаи употребата му е допустима дори при бременност, но лечението трябва да се извършва под строгото наблюдение на лекар. Употребата на еритромицин при новородени е опасна. може да доведе до развитие на аномалии на стомашно-чревния тракт.

Рокситромицин

Рокситромицинът е полусинтетично лекарство, което се предлага под формата на таблетки. Има по-висок процент на бионаличност, който не зависи от приема на храна в стомашно-чревния тракт. В допълнение, лекарството запазва концентрацията си в тъканите много по-дълго, понася се много по-добре от пациентите и няма взаимодействие с други антибиотици, което може да причини токсични или алергични реакции.

Кларитромицин

Подобно на предишното лекарство, той принадлежи към полусинтетични антибиотици. Може да се въвежда в тялото както орално, така и чрез инжектиране. Лекарството има висока бионаличност и често се използва в борбата срещу атипични инфекции. Не се използва за лечение на бременни и кърмещи жени, както и на новородени.

Назначенията за употреба на кларитромицин са много широки - той може да се използва както за лечение на респираторни инфекции, така и за лечение на стомашни и чревни язви, абсцеси и циреи на кожата, както и хламидиални инфекции. Възможни са много редки нежелани реакции, включително реакции от страна на нервната система - кошмари, главоболие, световъртеж и др.

Азитромицин

Азитромицинът е полусинтетичен азалид. Най-известният представител на фармацевтичния пазар, пуснат на базата на това лекарство, е Sumamed. Лекарството се предлага в много вариации на фармацевтични форми - таблетки, сиропи, прахове, капсули и прахове за инжекции.

Азитромицинът се счита за оптимален за лечение на много респираторни инфекции, т.к. има по-висока бионаличност в сравнение например с еритромицин, по-малко зависи от храненето. Основното предимство на този агент е, че има известен имуномодулиращ ефект и има защитен ефект дори известно време след края на лечението.

спирамицин

Спирамицинът е изолиран от естествени компоненти (отпадъчни продукти от бактериална култура). Широко използван в практиката на отоларингологията, т.к. ефективен в борбата срещу резистентни форми на пневмония. Освен това е ефективен при лечение на менингит, ревматизъм, артрит, инфекции на пикочните пътища.

Може да се използва и за лечение на бременни жени, но е по-добре да спрете кърменето по време на лечението. Предлага се под формата на перорални форми, както и прахове за интравенозна инфузия. Страничните ефекти по време на употребата на лекарството са регистрирани изключително рядко, но сред отбелязаните са кожни обриви, гадене и повръщане.

Мидекамицин (Макропен)

Също като своя предшественик, това е вещество с естествен произход. Предписва се за борба с респираторни инфекции, кожни инфекции, както и инфекции на пикочните пътища и стомашно-чревния тракт. Предлага се под формата на таблетки, готови суспензии, както и прах за тяхното приготвяне. Използва се за лечение на деца от 2 месеца, добре се абсорбира, бързо и дълго време достига ефективна концентрация.

Телитромицин

Телитромицинът е единственият представител на кетолидите, получени по полусинтетичен метод. Той се различава по химичната си структура от всички останали макролиди. Лекарството се използва за лечение на инфекции на горните дихателни пътища - пневмония, бронхит, фарингит, тонзилит и др. Поради факта, че лекарството е проучено в по-малка степен, не се предписва на деца под 12 години, бременни и кърмещи жени.

В допълнение, Телитромицин е противопоказан при пациенти с тежки патологии на черния дроб, бъбреците и сърцето, както и при пациенти, страдащи от непоносимост към галактоза или лактазен дефицит.

Антибиотиците са група лекарства, които изискват отговорен подход към употребата им. Въпреки факта, че макролидите са най-безопасните от тях, те все пак могат да имат токсични ефекти върху тялото, ако се пренебрегнат правилата за тяхното приемане.

Основната опасност от използването на антибиотици се крие в бързата адаптивност на бактериите. Неконтролираният прием на лекарства води до образуването на резистентни щамове, които доста бързо се разпространяват от тялото на един пациент до мащаба на епидемията. Ето защо е толкова важно антибиотиците да се предписват от професионалист.

Освен това, колкото и широк да е спектърът на действие на всяко отделно лекарство, никой антибиотик не може да покрие всички възможни видове бактерии. Ето защо, преди да започнете да приемате лекарства, трябва да преминете тестове, за да идентифицирате конкретен патоген. Използването на грешен антибиотик е не само безсмислено, но и опасно.

Когато приемате антибиотици, е важно да следвате инструкциите, приложени към лекарството. Някои от лекарствата са чувствителни към реда на приемане на храната – това се отразява на начина им на усвояване и натрупване в организма, което от своя страна е определящ фактор за тяхната ефективност.

Също така е важно да се спазва продължителността на приема на лекарството, която се определя от лекаря въз основа на тестовете и тежестта на инфекцията. Недостатъчната продължителност на употребата на антибиотици може да доведе до образуване на суперинфекция, която е много по-трудна за лечение и може да формира нов щам, който е резистентен към лекарството.

Антибиотиците, дори и най-безопасните от тях, оказват негативно влияние върху отделителните органи - черния дроб и бъбреците. Поради това ще бъде много по-добре за пациента да спазва диетичен режим по време на лечението.

По-добре е да изключите от диетата червено месо, мазни и пикантни храни - тези продукти увреждат лигавицата, нарушават абсорбцията на лекарството и допълнително натоварват черния дроб. Разбира се, по време на лечението е забранено да се пие алкохол.

По този начин групата на макролидите е едно от най-безопасните и ефективни средства за борба с бактериалните инфекции, но това не премахва отговорността за тяхното използване нито от лекаря, нито от пациента.

Лекарство	Търговски имена	Начини на приложение и дози
еритромицин	ГРУНАМИЦИН	Инактивирана в кисела среда, храната значително намалява бионаличността, инхибира цитохрома R-450черен дроб, еритромицинови препарати (с изключение на естолат) могат да се предписват по време на бременност и кърмене
CLARITRO-MYCIN*	КЛАБАКС, КЛАЦИД, ФРОМИЛИД	Има изразен ефект върху Helicobacter pyloriи атипични микобактерии, стабилни в кисела среда, претърпяват пресистемно елиминиране, образуват активен метаболит, екскретират се с урината, противопоказан при деца под 6 месеца, по време на бременност и кърмене
РОСКИСТРО-МИЦИН	РУЛИД	Потиска протозоите, стабилни в кисела среда, не засяга активността на цитохрома R-450
АЗИТРОМИЦИН	СУМАМЕД	Повече от другите макролиди, той потиска Haemophilus influenzae, активен е срещу протозои и някои ентеробактерии (Shigella, Salmonella, Vibrio cholerae), стабилен е в кисела среда, претърпява първа елиминация, създава най-високи концентрации в клетките, има дълъг полуживот
ДЖОЗАМИЦИН	ВИЛПРАФЕН	Потиска някои щамове стрептококи и стафилококи, резистентни към еритромицин, не повлиява активността на цитохрома R-450, противопоказан при бременност и кърмене

Край на таблица 6

* Клатритромицин SR(клацид SR) се предлага в матрични таблетки със забавено освобождаване на антибиотика, предписва се 1 път на ден.

Макролидите, в зависимост от вида на микроорганизмите и дозата, имат бактериостатичен или бактерициден ефект. Те потискат грам-положителните бактерии, продуциращи β-лактамаза, както и микроорганизми, локализирани вътреклетъчно - листерия, кампилобактер, атипични микобактерии, легионела, спирохети, микоплазми, уреаплазми. Кларитромицинът превъзхожда другите макролиди по активност срещу Helicobacter pyloriи атипични микобактерии, азитромицинът има по-силен ефект върху Haemophilus influenzae. Рокситромицин, азитромицин и спиромицин потискат протозоите - токсоплазма и криптоспоридиум.

Антимикробен спектър на макролидите: Staphylococcus aureus (метицилин-чувствителен), хемолитични стрептококи, пневмококи, виридесцентни стрептококи, менингококи, гонококи, мораксела, коринебактериум дифтерия, листерия, клостридиум газова гангрена, Haemophilus influenzae, причинител на мек шанкър, Helicobacter pylori, причинителят на магарешка кашлица, атипични микробактерии (с изключение на Mycobacterium fortuitum), бактероиди ( Bacteroides melaninogenicus, B. oralis), легионела, микоплазма, уреаплазма, хламидия, спирохети.

Естествената резистентност към макролидите е характерна за ентерококите, чревната микрофлора, Pseudomonas aeruginosa, редица анаеробни патогени, които причиняват тежки гнойно-възпалителни процеси. Макролидите, без да нарушават колонизационната активност на чревните бактерии, не водят до развитие на дисбактериоза.

Вторичната резистентност на микроорганизмите към макролидите се развива бързо, така че курсът на лечение трябва да бъде кратък (до 7 дни), в противен случай те трябва да се комбинират с други антибиотици. Трябва да се подчертае, че в случай на вторична резистентност към един от макролидите, това се отнася за всички останали антибиотици от тази група и дори за лекарства от други групи: линкомицин и пеницилини.

Фармакокинетика.Някои макролиди могат да се прилагат интравенозно (еритромицин фосфат, спирамицин). Подкожните и интрамускулните пътища не се използват, тъй като инжекциите са болезнени и се отбелязва локално увреждане на тъканите.

Всички макролиди могат да се прилагат перорално. По-киселинно устойчиви са олеандомицинът и антибиотиците от II и III поколение, така че могат да се приемат независимо от храненето.

Независимо от антимикробното действие, макролидите имат следните ефекти:

Те предотвратяват хиперсекрецията на бронхиална слуз, упражнявайки мукорегулаторен ефект (със суха непродуктивна кашлица се препоръчва допълнително приемане на муколитични средства);

Отслабване на възпалителния отговор в резултат на антиоксидантния ефект и инхибирането на синтеза на простагландини, левкотриени и интерлевкини (използвани за лечение на панбронхит и стероид-зависима бронхиална астма);

Покажете имуномодулиращи свойства.

Уникална характеристика на кларитромицин е неговата антитуморна активност.

Макролидите се абсорбират в кръвта от дванадесетопръстника. Основата на еритромицин до голяма степен се унищожава от стомашния сок, така че се използва под формата на естери, както и ентеросолвентни таблетки и капсули. Новите макролиди са устойчиви на киселини, бързо и напълно се абсорбират, въпреки че много лекарства се подлагат на предсистемно елиминиране. Храната намалява бионаличността на макролидите с 40-50% (с изключение на йозамицин и спирамицин).

Връзката на макролидите с кръвните протеини варира от 7 до 95%. Те слабо проникват през кръвно-мозъчната и кръвно-офталмологичната бариера, натрупват се в секрецията на простатната жлеза (40% от концентрацията в кръвта), ексудат на средното ухо (50%), сливици, бели дробове, далак, черен дроб, бъбреци, кости, преодолява плацентарната бариера (5 - 20%), преминава в кърмата (50%). Съдържанието на антибиотици е много по-високо в клетките, отколкото в кръвта. Обогатените с макролиди неутрофили доставят тези антибиотици до местата на инфекцията.

Макролидите се използват при инфекции на дихателните пътища, кожата и меките тъкани, устната кухина, пикочно-половата система, причинени от вътреклетъчни патогени и грам-положителни бактерии, резистентни към пеницилини и цефалоспорини. Основните показания за назначаването им са, както следва:

Инфекции на горните дихателни пътища - стрептококов тонзилофарингит, остър синузит;

Инфекции на долните дихателни пътища - обостряне на хроничен бронхит, пневмония, придобита в обществото, включително атипична пневмония (при 20-25% от пациентите пневмонията се причинява от микоплазмена или хламидийна инфекция);

Дифтерия (еритромицин в комбинация с антидифтериен серум);

Инфекции на кожата и меките тъкани;

Орални инфекции - пародонтит, периостит;

Гастроентерит, причинен от кампилобактер (еритромицин);

изкореняване Helicobacter pyloriс пептична язва (кларитромицин, азитромицин);

Трахома (азитромицин);

Полово предавани инфекции - хламидия, венерически лимфогранулом, сифилис без увреждане на нервната система, мек шанкър;

Лаймска болест (азитромицин);

Инфекции, причинени от атипични микробактерии при пациенти със СПИН (кларитромицин, азитромицин);

Предотвратяване на магарешка кашлица при хора, които са били в контакт с пациенти (еритромицин);

Саниране на носители на менингококи (спирамицин);

Целогодишна профилактика на ревматизъм при алергия към бензилпеницилин (еритромицин);

Профилактика на ендокардит в стоматологията (кларитромицин, азитромицин).

В бъдеще макролидите ще намерят приложение при лечението на атеросклероза, тъй като етиологичният фактор на това заболяване в 55% от случаите е Chlamydia pneumoniae.

Макролидите се оценяват като нискотоксични антимикробни средства. Понякога те причиняват алергични реакции под формата на треска, обрив, уртикария, еозинофилия.

Еритромицин и в по-малка степен йозамицин и спирамицин причиняват диспептични разстройства. След 10-20 дни лечение с еритромицин и кларитромицин може да се развие холестатичен хепатит с гадене, повръщане, спастична коремна болка, треска, жълтеница и повишаване на активността на аминотрансферазите в кръвта. Чернодробната биопсия показва холестаза, паренхимна некроза и перипортална клетъчна инфилтрация. При интравенозна инфузия на макролиди може да се появи тромбофлебит, обратима загуба на слуха, удължаване на интервала. Q-Tи други форми на аритмия.

Еритромицин и кларитромицин чрез инхибиране на цитохрома R-450черния дроб, удължават и засилват ефекта на лекарства с метаболитен клирънс (транквиланти, карбамазепин, валпроати, теофилин, дизопирамид, ергометрин, кортикостероиди, астемизол, терфенадин, циклоспорин). Новите макролиди само леко променят метаболизма на ксенобиотиците.

Макролидите са противопоказани при свръхчувствителност, бременност и кърмене. При пациенти с бъбречна недостатъчност дозата на кларитромицин се намалява в съответствие с креатининовия клирънс. При тежко чернодробно заболяване е необходимо коригиране на дозата на всички макролиди. По време на антибиотичната терапия трябва да спрете да пиете алкохолни напитки.

АМИНОГЛИКОЗИДИ

Аминогликозидните антибиотици са аминозахари, свързани чрез гликозидна връзка с хексоза (аминоциклитолен пръстен). Те се използват само парентерално, слабо проникват в клетките и цереброспиналната течност, екскретират се непроменени от бъбреците. Аминогликозидите се считат за лекарства на избор при инфекции, причинени от анаеробни грам-отрицателни бактерии (туберкулоза, нозокомиални инфекции, септичен ендокардит). Широкото им приложение се възпрепятства от изразената ото-, вестибуло- и нефротоксичност.

Историята на клиничната употреба на аминогликозидите датира от около 60 години. В началото на 40-те години на миналия век американският микробиолог, бъдещият носител на Нобелова награда Зелман Ваксман, впечатлен от откритието на бензилпеницилина, който потиска пиогенната микрофлора, се заема да създаде антибиотик, ефективен срещу туберкулоза. За да направи това, той изследва антимикробния ефект на голям брой почвени гъбички. През 1943 г. от културална течност Streptomyces griseusе изолиран стрептомицин, който е пагубен за туберкулозни бактерии, много анаеробни грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. От 1946 г. стрептомицинът се използва широко в клиничната практика.

През 1949 г. Z. Waksman и неговите сътрудници получават неомицин от културата Streptomyces fradie. През 1957 г. учени от Японския национален здравен център изолират канамицин от Streptomyces kanamyceticus.

Гентамицин (описан през 1963 г.) и нетилмицин се произвеждат от актиномицет Микроспора.

Тобрамицинът и амикацинът са известни от началото на 70-те години. Тобрамицинът е част от произведения аминогликозид небрамицин Streptomyces tenebrarius. Амикацинът е полусинтетично ацилирано производно на канамицин. Търсенето на нови аминогликозидни антибиотици е спряно поради появата на по-малко токсични β-лактами и флуорохинолони със същата антимикробна активност като аминогликозидите.

Има 3 поколения аминогликозидни антибиотици:

I поколение - стрептомицин, канамицин, неомицин (използвани само с цел локално действие);

II поколение - гентамицин, тобрамицин, амикацин;

III поколение - нетилмицин (има по-малка ото- и вестибулотоксичност).

Стрептомицин и канамицин потискат Mycobacterium tuberculosis, стрептомицин е активен срещу патогени на бруцела, чума и туларемия. Е. coli, Klebsiella, Enterococcus видове, Proteus и Enterobacter са най-чувствителни към неомицин. Антибиотиците II - III поколение са токсични за Escherichia coli, Klebsiella, Serrations, Pseudomonas aeruginosa, Proteus species, Enterobacter и Acinetobacter. Всички аминогликозиди инхибират 90% от щамовете на Staphylococcus aureus. Резистентността към аминогликозиди е характерна за анаеробни бактерии, хемолитични стрептококи и пневмококи.

Бактерицидното действие на аминогликозидите се дължи на образуването на анормални протеини и детергентния ефект върху липопротеиновата цитоплазмена мембрана на микроорганизмите.

Антибиотиците от β-лактамната група, инхибиращи синтеза на клетъчната стена, потенцират антимикробния ефект на аминогликозидите. Напротив, хлорамфениколът, блокирайки транспортните системи в цитоплазмената мембрана, отслабва тяхното действие.

Механизмите на придобита резистентност на микроорганизмите към аминогликозиди са както следва:

Синтезирани ензими, които инактивират антибиотиците;

Пропускливостта на пориновите канали на клетъчната стена на грам-отрицателните бактерии намалява;

Свързването на аминогликозидите с рибозомите е нарушено;

Ускорява се отделянето на аминогликозиди от бактериалната клетка.

Стрептомицинът и гентамицинът губят своята активност под въздействието на различни ензими, така че резистентните към стрептомицин щамове микроорганизми могат да реагират на гентамицин. Канамицин, гентамицин, тобрамицин, амикацин и нетилмицин се инактивират от полифункционални ензими, което води до кръстосана резистентност между тях.

1% от дозата аминогликозиди се абсорбира от червата, останалата част се екскретира непроменена с изпражненията. Резорбцията на гентамицин се повишава при пептична язва и улцерозен колит. Аминогликозидите могат да създадат токсични концентрации в кръвта, когато се приемат перорално за дълго време на фона на бъбречна недостатъчност, въведени в телесните кухини, нанесени върху обширни повърхности на изгаряния и рани. Когато се инжектират в мускулите, те имат висока бионаличност, създавайки максимално ниво в кръвта след 60-90 минути.

Аминогликозидите се разпределят в извънклетъчната течност, свързват се с кръвния албумин в малка степен (10%), проникват слабо в клетките, цереброспиналната течност, очната среда, респираторната лигавица, бавно навлизат в плевралната и синовиалната течност, натрупват се в кортикалния слой на бъбреците, ендолимфата и перилимфата на вътрешното ухо. При менингит и при новородени нивото на аминогликозидите в мозъка достига 25% от съдържанието в кръвта (обикновено 10%). Концентрацията им в жлъчката е 30% от концентрацията в кръвта. Това се дължи на активната секреция на антибиотици в жлъчните пътища на черния дроб.

Приемът на аминогликозиди от жени в края на бременността е придружен от интензивен прием на лекарството в кръвта на плода, което може да причини сензорна загуба на слуха при детето. Аминогликозидите преминават в кърмата.

Аминогликозидите се екскретират непроменени чрез филтриране в гломерулите на бъбреците, създавайки висока концентрация в урината (с хиперосмотична урина, антимикробната активност се губи).

Фармакокинетиката на аминогликозидите се променя при патологични състояния. При бъбречна недостатъчност полуживотът се удължава от 20 до 40 пъти. Обратно, при фиброза на пикочния мехур елиминирането се ускорява. Аминогликозидите се отстраняват добре от тялото чрез хемодиализа.

Понастоящем се препоръчва аминогликозидните антибиотици да се прилагат веднъж дневно в доза, изчислена на килограм телесно тегло. Назначаването на лекарства веднъж дневно, без да се засяга терапевтичната ефикасност, може значително да намали нефротоксичността. При менингит, сепсис, пневмония и други тежки инфекции се предписват максимални дози, при заболявания на пикочните пътища - средни или минимални. При пациенти с бъбречна недостатъчност намалете дозата на аминогликозидите и удължете интервалите между тяхното приложение.

Основните начини на приложение: интрамускулно, ако пациентът няма сериозни хемодинамични нарушения; венозно бавно или капково; локално (под формата на мехлеми и мехлеми); ендотрахеални инстилации и вътре.

Лекарствата не проникват вътре в клетките. Лесно преминават през плацентата, навлизат в тъканите на вътрешното ухо и кортикалния слой на бъбреците.

Аминогликозидите не се биотрансформират, почти напълно се екскретират от бъбреците непроменени. Ефективен в алкална среда.

Основният недостатъкТази група се характеризира с доста висока токсичност, техният невротоксичен, предимно ототоксичен ефект е особено изразен, проявяващ се в развитието на неврит на слуховия нерв, както и в дисбаланс. Тежките нарушения на слуха и равновесието често водят до пълна инвалидност, а малките деца, загубили слуха си, често забравят речта и стават глухи и неми. Аминогликозидните антибиотици могат да имат и нефротоксичен ефект. В същото време се развива некроза в епитела на бъбречните тубули, завършваща със смъртта на пациента.

Когато приемате тези антибиотици вътре, диспептичните разстройства не са необичайни. Анафилактичният шок се причинява главно от стрептомицин сулфат, който в това отношение е на второ място след пеницилиновите препарати.

Аминогликозидите могат да нарушат слуха, равновесието (при 10-25% от пациентите), бъбречната функция и да причинят нервно-мускулна блокада. В началото на лечението с аминогликозиди се появява шум в ушите, влошава се възприемането на високи звуци извън честотите на разговорната реч, като лезията прогресира от базалната спирала на кохлеята, където се възприемат високочестотни звуци, към апикалната част, която реагира на ниски звуци. Аминогликозидите се натрупват в по-голяма степен в добре васкуларизираната основа на кохлеята. В тежки случаи е нарушена разбираемостта на речта, особено високочестотния шепот.

Вестибуларните нарушения се предшестват от главоболие за 1 до 2 дни. В острия стадий се появяват гадене, повръщане, замайване, нистагъм, нестабилност на позата. След 1-2 седмици. острия стадий преминава в хроничен лабиринтит (нестабилна походка, трудности при извършване на работа). След още 2 месеца. идва етапът на компенсация. Функциите на увредения вестибуларен анализатор се поемат от зрението и дълбоката проприоцептивна чувствителност. Нарушенията в двигателната сфера възникват само при затворени очи.

В резултат на това аминогликозидите причиняват дегенерация на слуховия нерв, смърт на космени клетки в спиралния (Кортиев) орган на кохлеята и ампулата на полукръглите канали. Нарушенията на слуха и вестибуларния апарат в по-късните етапи са необратими, тъй като чувствителните клетки на вътрешното ухо не се регенерират.

Токсичният ефект на аминогликозидите върху вътрешното ухо е по-изразен при възрастни хора, потенциран от диуретици - етакринова киселина и фуроземид. Стрептомицин и гентамицин често причиняват вестибуларни нарушения, неомицин, канамицин и амикацин предимно увреждат слуха (при 25% от пациентите). Тобрамицин уврежда еднакво слуховия и вестибуларния анализатор. По-малко опасен е нетилмицинът, който причинява ототоксични усложнения само при 10% от пациентите.

При 8-26% от пациентите аминогликозидите причиняват лека бъбречна дисфункция след няколко дни на лечение. Тъй като антибиотиците се натрупват в кортикалния слой на бъбреците, филтрирането и реабсорбцията се влошават, настъпва протеинурия и в урината се появяват ензими с четка. Понякога се развива остра некроза на проксималните бъбречни тубули. Увреждането на бъбреците може да бъде обратимо, тъй като нефроните са способни на регенерация.

По-малко опасно е въвеждането на антибиотици веднъж дневно в периодичен курс. Неомицинът има висока нефротоксичност (използва се изключително локално), в низходящ ред на патогенните ефекти върху бъбреците следват тобрамицин, гентамицин и стрептомицин. Нефротоксичността на аминогликозидите се засилва от амфотерицин В, ванкомицин, циклоспорин, цисплатин, мощни диуретици, отслабени от калциеви йони. На фона на бъбречно увреждане екскрецията на аминогликозиди намалява, което потенцира тяхната ото- и вестибулотоксичност.

На фона на анестезия с използване на антидеполяризиращи мускулни релаксанти, аминогликозидите, независимо причиняващи невромускулна блокада, могат да удължат парализата на дихателните мускули. Най-опасни в това отношение са инжекциите на антибиотици в плевралната и перитонеалната кухина, въпреки че усложненията се развиват и при инжектиране във вена и мускули. Изразената невромускулна блокада се причинява от неомицин, канамицин, амикацин, гентамицин, тобрамицин и стрептомицин са по-малко токсични. Рискова група са пациенти с миастения гравис и паркинсонизъм.

В невромускулните синапси аминогликозидите отслабват стимулиращия ефект на калциевите йони върху освобождаването на ацетилхолин през пресинаптичната мембрана, намаляват чувствителността на никотин-чувствителните холинергични рецептори на постсинаптичната мембрана. Като антагонисти във вената се вливат калциев хлорид и антихолинестеразни средства.

Стрептомицинът може да увреди зрителния нерв и да стесни зрителните полета, както и да причини парестезия и периферен неврит. Аминогликозидите имат ниска алергенност, само понякога, когато се прилагат, се развиват треска, еозинофилия, кожен обрив, ангиоедем, ексфолиативен дерматит, стоматит и се развива анафилактичен шок.

Аминогликозидите са противопоказани при свръхчувствителност, ботулизъм, миастения гравис, болест на Паркинсон, лекарствен паркинсонизъм, нарушения на слуха и равновесието, тежки бъбречни заболявания. Употребата им по време на бременност е разрешена само по здравословни причини. По време на лечението спрете кърменето.

Макролидите са клас антибиотици, чиято химична структура се основава на макроцикличен лактонов пръстен. В зависимост от броя на въглеродните атоми в пръстена, макролидите се разделят на 14-членни (еритромицин, рокситромицин, кларитромицин), 15-членни (азитромицин) и 16-членни (мидекамицин, спирамицин, йозамицин). Основното клинично значение е активността на макролидите срещу грам-положителни коки и вътреклетъчни патогени (микоплазми, хламидия, кампилобактер, легионела). Макролидите са сред най-малко токсичните антибиотици.

Класификация на макролидите

Механизъм на действие

Антимикробният ефект се дължи на нарушение на протеиновия синтез върху рибозомите на микробната клетка. По правило макролидите имат бактериостатичен ефект, но във високи концентрации те могат да действат бактерицидно срещу патогени на GABHS, пневмококи, магарешка кашлица и дифтерия. Макролидите показват PAE срещу грам-положителни коки. В допълнение към антибактериалното действие, макролидите имат имуномодулиращо и умерено противовъзпалително действие.

Спектър на активност

Макролидите са активни срещу грам-положителни коки като напр S.pyogenes, S.pneumoniae, S. aureus(с изключение на MRSA). През последните години се забелязва повишаване на резистентността, но в същото време 16-членните макролиди в някои случаи могат да запазят активност срещу пневмококи и пиогенни стрептококи, които са резистентни към 14- и 15-членни лекарства.

Макролидите действат върху патогени на магарешка кашлица и дифтерия, мораксела, легионела, кампилобактер, листерия, спирохети, хламидия, микоплазма, уреаплазма, анаероби (с изключение на B. fragilis).

Азитромицинът превъзхожда другите макролиди по активност срещу H.influenzaeи кларитромицин срещу H. pyloriи атипични микобактерии ( M.aviumи т.н.). Действието на кларитромицин върху H.influenzaeи редица други патогени засилва неговия активен метаболит - 14-хидроксикларитромицин. Спирамицин, азитромицин и рокситромицин са активни срещу някои протозои ( T. gondii, Cryptosporidium spp.).

Микроорганизми от семейството Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. И Acinetobacter spp. са естествено устойчиви на всички макролиди.

Фармакокинетика

Абсорбцията на макролидите в стомашно-чревния тракт зависи от вида на лекарството, лекарствената форма и наличието на храна. Храната значително намалява бионаличността на еритромицин, в по-малка степен - рокситромицин, азитромицин и мидекамицин, практически не влияе на бионаличността на кларитромицин, спирамицин и йозамицин.

Макролидите се класифицират като тъканни антибиотици, тъй като техните серумни концентрации са значително по-ниски от тези в тъканите и варират при различните лекарства. Най-високи серумни концентрации се наблюдават при рокситромицин, най-ниски при азитромицин.

Макролидите се свързват в различна степен с плазмените протеини. Най-голямото свързване с плазмените протеини се наблюдава при рокситромицин (повече от 90%), най-малкото - при спирамицин (по-малко от 20%). Те са добре разпределени в тялото, създавайки високи концентрации в различни тъкани и органи (включително простатната жлеза), особено по време на възпаление. В този случай макролидите проникват в клетките и създават високи вътреклетъчни концентрации. Лошо преминават през BBB и кръвно-мозъчната бариера. Преминава през плацентата и преминава в кърмата.

Макролидите се метаболизират в черния дроб с участието на микрозомалната система на цитохром Р-450, метаболитите се екскретират главно с жлъчката. Един от метаболитите на кларитромицин има антимикробна активност. Метаболитите се екскретират главно с жлъчката, бъбречната екскреция е 5-10%. Полуживотът на лекарствата варира от 1 час (мидекамицин) до 55 часа (азитромицин). При бъбречна недостатъчност повечето макролиди (с изключение на кларитромицин и рокситромицин) не променят този параметър. При цироза на черния дроб е възможно значително увеличаване на полуживота на еритромицин и йозамицин.

Нежелани реакции

Макролидите са една от най-безопасните групи AMP. HP обикновено са редки.

GIT:болка или дискомфорт в корема, гадене, повръщане, диария (най-често се причиняват от еритромицин, който има прокинетичен ефект, по-рядко - спирамицин и йозамицин).

Черен дроб:преходно повишаване на активността на трансаминазите, холестатичен хепатит, което може да се прояви с жълтеница, треска, общо неразположение, слабост, коремна болка, гадене, повръщане (по-често с еритромицин и кларитромицин, много рядко със спирамицин и йозамицин).

ЦНС:главоболие, замаяност, увреждане на слуха (рядко при интравенозно приложение на големи дози еритромицин или кларитромицин).

сърце:удължаване на QT интервала на електрокардиограмата (рядко).

Местни реакции:флебит и тромбофлебит с интравенозно приложение, причинени от локален дразнещ ефект (макролидите не могат да се прилагат в концентрирана форма и в поток, те се прилагат само чрез бавна инфузия).

алергични реакции(обрив, уртикария и др.) са много редки.

Показания

ППИ: хламидия, сифилис (с изключение на невросифилис), шанкроид, венерен лимфогранулом.

Орални инфекции: пародонтит, периостит.

Тежко акне (еритромицин, азитромицин).

Кампилобактер гастроентерит (еритромицин).

изкореняване H. pyloriс пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (кларитромицин в комбинация с амоксицилин, метронидазол и антисекреторни лекарства).

Токсоплазмоза (обикновено спирамицин).

Криптоспоридиоза (спирамицин, рокситромицин).

Профилактика и лечение на микобактериоза, причинена от M.aviumпри пациенти със СПИН (кларитромицин, азитромицин).

Превантивна употреба:

предотвратяване на магарешка кашлица при хора, които са били в контакт с пациенти (еритромицин);

саниране на носители на менингококи (спирамицин);

целогодишна профилактика на ревматизъм при алергия към пеницилин (еритромицин);

профилактика на ендокардит в стоматологията (азитромицин, кларитромицин);

деконтаминация на червата преди операция на дебелото черво (еритромицин в комбинация с канамицин).

Противопоказания

Алергична реакция към макролиди.

Бременност (кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин).

Кърмене (йозамицин, кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин, спирамицин).

Предупреждения

БременностИма данни за нежелан ефект на кларитромицин върху плода. Няма информация, показваща безопасността на рокситромицин и мидекамицин за плода, така че те също не трябва да се предписват по време на бременност. Еритромицин, йозамицин и спирамицин нямат отрицателен ефект върху плода и могат да се предписват на бременни жени. Азитромицин се използва по време на бременност, ако е абсолютно необходимо.

Кърмене. Повечето макролиди преминават в кърмата (няма данни за азитромицин). Информация за безопасност за кърмачета е налична само за еритромицин. Употребата на други макролиди при жени, които кърмят, трябва да се избягва, когато е възможно.

Педиатрия.Безопасността на кларитромицин при деца под 6-месечна възраст не е установена. Полуживотът на рокситромицин при деца може да се увеличи до 20 часа.

Гериатрия.Няма ограничения за употребата на макролиди при пациенти в напреднала възраст, но трябва да се вземат предвид възможните свързани с възрастта промени в чернодробната функция, както и повишен риск от увреждане на слуха при използване на еритромицин.

Нарушена бъбречна функция.При намаляване на креатининовия клирънс под 30 ml / min, полуживотът на кларитромицин може да се увеличи до 20 часа, а неговият активен метаболит - до 40 часа.Полуживотът на рокситромицин може да се увеличи до 15 часа с намаление при креатининов клирънс до 10 ml/min. В такива ситуации може да се наложи коригиране на режима на дозиране на тези макролиди.

Нарушена чернодробна функция.При тежко чернодробно заболяване макролидите трябва да се използват с повишено внимание, тъй като техният полуживот може да се увеличи и рискът от хепатотоксичност може да се увеличи, особено лекарства като еритромицин и йозамицин.

Сърдечно заболяване.Използвайте с повишено внимание при удължаване на QT интервала на електрокардиограмата.

Лекарствени взаимодействия

Повечето лекарствени взаимодействия на макролидите се основават на тяхното инхибиране на цитохром Р-450 в черния дроб. Според степента на инхибиране макролидите могат да бъдат разпределени в следния ред: кларитромицин > еритромицин > йозамицин = мидекамицин > рокситромицин > азитромицин > спирамицин. Макролидите инхибират метаболизма и повишават концентрацията в кръвта на индиректни антикоагуланти, теофилин, карбамазепин, валпроева киселина, дизопирамид, ерготамини, циклоспорин, което увеличава риска от развитие на нежелани реакции, характерни за тези лекарства, и може да изисква корекция на техния режим на дозиране. Не се препоръчва комбинирането на макролиди (с изключение на спирамицин) с терфенадин, астемизол и цизаприд поради риск от развитие на тежки сърдечни аритмии поради удължаване на QT интервала.

Макролидите могат да повишат пероралната бионаличност на дигоксин чрез намаляване на инактивирането му от чревната микрофлора.

Антиацидите намаляват абсорбцията на макролиди, особено азитромицин, от стомашно-чревния тракт.

Рифампицин засилва метаболизма на макролидите в черния дроб и понижава концентрацията им в кръвта.

Макролидите не трябва да се комбинират с линкозамиди поради подобен механизъм на действие и възможна конкуренция.

Еритромицинът, особено когато се прилага интравенозно, може да подобри абсорбцията на алкохол в стомашно-чревния тракт и да повиши концентрацията му в кръвта.

Информация за пациентите

Повечето макролиди трябва да се приемат през устата 1 час преди или 2 часа след хранене и само кларитромицин, спирамицин и йозамицин могат да се приемат със или без храна.

Еритромицин, когато се приема перорално, трябва да се приема с пълна чаша вода.

Пригответе и вземете течни лекарствени форми за перорално приложение в съответствие с приложените инструкции.

Спазвайте стриктно режима и режима на лечение по време на целия курс на лечение, не пропускайте дозата и я приемайте на редовни интервали. Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро; не приемайте, ако е почти време за следващата доза; не удвоявайте дозата. Поддържайте продължителността на терапията, особено при стрептококови инфекции.

Не използвайте лекарства с изтекъл срок на годност.

Консултирайте се с Вашия лекар, ако няма подобрение в рамките на няколко дни или ако се появят нови симптоми.

Не приемайте макролиди с антиациди.

Не пийте алкохол по време на лечението с еритромицин.

Таблица. Препарати от групата на макролидите.
Основни характеристики и особености на приложение

КРЪЧМА	Лекформ LS	Е (вътре), %	T ½, h *	Дозов режим	Характеристики на лекарствата
Еритромицин	Раздел. 0,1 g; 0,2 g; 0,25 g и 0,5 g Баба за сусп. 0,125 g/5 ml; 0,2 g/5 ml; 0,4 g/5 ml Свещи, 0,05 g и 0,1 g (за деца) Преустановяване d / поглъщане 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml От. d / в. 0,05 g; 0,1 g; 0,2 g във флакон.	30-65	1,5-2,5	Вътре (1 час преди хранене) Възрастни: 0,25-0,5 g на всеки 6 часа; със стрептококов тонзилофарингит - 0,25 g на всеки 8-12 часа; за профилактика на ревматизъм - 0,25 g на всеки 12 часа деца: до 1 месец: вижте раздела "Употреба на AMP при деца"; над 1 месец: 40-50 mg / kg / ден в 3-4 дози (може да се използва ректално) I/V Възрастни: 0,5-1,0 g на всеки 6 часа Деца: 30 mg/kg/ден в 2-4 инжекции Преди интравенозно приложение единична доза се разрежда с най-малко 250 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид, приложен в рамките на 45-60 минути	Храната значително намалява оралната бионаличност. Често развитие на HP от стомашно-чревния тракт. Клинично значимо взаимодействие с други лекарства (теофилин, карбамазепин, терфенадин, цизаприд, дизопирамид, циклоспорин и др.). Може да се използва по време на бременност и кърмене
Кларитромицин	Раздел. 0,25 g и 0,5 g Раздел. забави висв. 0,5 гр От. за сусп. 0,125 g/5 ml Пори. d / в. 0,5 g във флакон.	50-55	3-7	Възрастни: 0,25-0,5 g на всеки 12 часа; за профилактика на ендокардит - 0,5 g 1 час преди процедурата Деца над 6 месеца: 15 mg/kg/ден в 2 разделени приема; за профилактика на ендокардит - 15 mg / kg 1 час преди процедурата I/V Възрастни: 0,5 g на всеки 12 часа Преди интравенозно приложение единична доза се разрежда с най-малко 250 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид, прилага се в продължение на 45-60 минути.	Разлики от еритромицин: - по-висока активност срещу H. pyloriи атипични микобактерии; - по-добра орална бионаличност; - наличие на активен метаболит; - при бъбречна недостатъчност е възможно повишаване на T ½; - не се прилага при деца под 6 месеца, по време на бременност и кърмене
Рокситромицин	Раздел. 0,05 g; 0,1 g; 0,15 g; 0,3 гр	50	10-12	Вътре (1 час преди хранене) Възрастни: 0,3 g/ден в 1 или 2 разделени приема Деца: 5-8 mg/kg/ден в 2 разделени приема	Разлики от еритромицин: - по-висока бионаличност; - по-високи концентрации в кръвта и тъканите; - храната не влияе на абсорбцията; - при тежка бъбречна недостатъчност е възможно повишаване на T ½; - по-добра поносимост;
Азитромицин	капачки 0,25 g табл. 0,125 g; 0,5 гр От. за сусп. 0,2 g/5 ml във флакон. 15 ml и 30 ml; 0,1 g/5 ml във флакон. 20 мл Сироп 100 mg/5 ml; 200 mg/5 ml	37	35-55	Вътре (1 час преди хранене) Възрастни: 0,5 g / ден в продължение на 3 дни или 0,5 g на 1-ви ден, 0,25 g на 2-5 дни, в една доза; с остър хламидиен уретрит и цервицит - 1,0 g веднъж Деца: 10 mg / kg / ден в продължение на 3 дни или на 1-ви ден - 10 mg / kg, дни 2-5 - 5 mg / kg, в една доза; при OSA - 30 mg/kg веднъж или 10 mg/kg/ден за 3 дни	Разлики от еритромицин: - по-активен към H.influenzae; - действа върху някои ентеробактерии; - бионаличността е по-малко зависима от приема на храна, но за предпочитане се приема на празен стомах; - най-високите концентрации сред макролидите в тъканите, но ниски в кръвта; - по-добра поносимост; - приема се 1 път на ден; - възможни са кратки курсове (3-5 дни); - при остра урогенитална хламидия и CCA при деца може да се използва еднократно
спирамицин	Раздел. 1,5 милиона IU и 3 милиона IU Баба за сусп. 1,5 милиона IU; 375 хиляди IU; 750 хиляди IU в опаковка. От. liof. d / в. 1,5 милиона IU	10-60	6-12	Вътре (независимо от приема на храна) Възрастни: 6-9 милиона IU/ден в 2-3 разделени приема деца: телесно тегло до 10 кг - 2-4 пак. 375 хиляди IU на ден в 2 разделени дози; 10-20 кг - 2-4 чувала 750 хиляди IU на ден в 2 разделени дози; над 20 kg - 1,5 милиона IU / 10 kg / ден в 2 разделени дози I/V Възрастни: 4,5-9 милиона IU/ден в 3 приема Преди интравенозно приложение единична доза се разтваря в 4 ml вода за инжекции и след това се добавят 100 ml 5% разтвор на глюкоза; въвеждам в рамките на 1 час	Разлики от еритромицин: - активен срещу някои стрептококи, резистентни към 14- и 15-членни макролиди; - създава по-високи концентрации в тъканите; - по-добра поносимост; - не са установени клинично значими лекарствени взаимодействия; - използва се при токсоплазмоза и криптоспоридиоза; - децата се предписват само вътре;
Джозамицин	Раздел. 0,5 g сусп. 0,15 g / 5 ml във флакон. 100 ml и 0,3 g / 5 ml във флакон. 100 мл	ND	1,5-2,5	вътре Възрастни: 0,5 g на всеки 8 часа При хламидия при бременни - 0,75 mg на всеки 8 часа в продължение на 7 дни Деца: 30-50 mg/kg/ден в 3 разделени приема	Разлики от еритромицин: - активен срещу някои еритромицин-резистентни щамове на стрептококи и стафилококи; - храната не влияе върху бионаличността; - по-добра поносимост; - лекарствените взаимодействия са по-малко вероятни; - не се прилага при кърмене
Мидекамицин	Раздел. 0,4 g	ND	1,0-1,5	Вътре (1 час преди хранене) Възрастни и деца над 12 години: 0,4 g на всеки 8 часа	Разлики от еритромицин: - бионаличността е по-малко зависима от храната, но е препоръчително да се приема 1 час преди хранене; - по-високи концентрации в тъканите; - по-добра поносимост; - лекарствените взаимодействия са по-малко вероятни; - не се прилага по време на бременност и кърмене
Мидекамицин ацетат	От. за сусп. d / поглъщане 0,175 g / 5 ml във флакон. 115 мл	ND	1,0-1,5	Вътре (1 час преди хранене) Деца под 12 години: 30-50 mg / kg / ден в 2-3 приема	Разлики от мидекамицин: - по-активен инвитро; - по-добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт; - създава по-високи концентрации в кръвта и тъканите

* При нормална бъбречна функция

Макролидите от последно поколение са фармакологична група лекарства, свързани с антибиотиците. Те имат изключително мек ефект, поради което са незаменими за лечение на пациенти, склонни към алергични реакции към ципофарин или пеницилин, а също така се използват широко в педиатрията. По своята същност макролидите са антибиотици, които се характеризират с максимална безопасност за здравето на пациента.

Макролидите от ново поколение са отлични в борбата с патогени и патогенни инфекции. Терапевтичният ефект се постига благодарение на способността за нарушаване на протеиновия синтез чрез въздействие върху клетъчната рибозома на микробите. Макролидите имат така наречената имуномодулираща активност, която им позволява да имат благоприятен ефект върху функционирането на имунната система.

Видове макролиди

Има три поколения макролиди. Най-новите са лекарствата от трето поколение. Списъкът с тези лекарства се характеризира с висока степен на антимикробна активност, умножена с лек ефект:

1. Азитромицин.
2. фузидин.
3. Линкомицин.
4. Сумамед.
5. Клиндамицин.
6. Затрин.
7. Азитромакс.
8. Зомакс.

Макролидите от ново поколение имат широк спектър на действие и са безопасни за организма.

Поради тази причина лекарствата от тази фармакологична група се използват активно за лечение на различни видове инфекциозни заболявания при деца и възрастни.

Всички горепосочени лекарства от последно поколение имат способността да потискат следните видове патогенни бактерии:

1. листерия.
2. Някои разновидности на микробактерии.
3. Campylobacter.
4. Гарднерела.
5. Хламидия.
6. Коклюш пръчка.
7. Стафилококи.
8. Микоплазма.
9. Хемофилус инфлуенца.
10. Стрептококи.
11. причинители на сифилис.

Допълнителните предимства на новите макролиди включват терапевтични свойства:

1. Дълъг период на процеса на полуразпад.
2. Способността да се транспортира директно до възпалителния фокус с помощта на левкоцити.
3. Възможността за намаляване на продължителността на курса на лечение и честотата на приемане на лекарството. В повечето случаи макролидите се приемат веднъж дневно в продължение на 3-5 дни.
4. Няма възможни алергични реакции.
5. Няма отрицателно въздействие върху работата на стомашно-чревния тракт.

Поради тази причина те имат ограничен набор от противопоказания и възможни нежелани реакции, те се използват за лечение на деца във възрастовата категория от 6 месеца. Антибиотичните лекарства от последно поколение се характеризират с ниска степен на токсичност и в повечето случаи се понасят добре от пациентите.

Показания за употреба и противопоказания

Макролидите, свързани с най-новото поколение лекарства, се използват в съвременната медицина за лечение на такива заболявания:

1. Бронхит в хронична форма.
2. Пародонтоза.
3. Ендокардит.
4. Остър синузит.
5. ревматизъм.
6. Микобактериоза.
7. Периостит.
8. Токсоплазмоза.
9. Гастроентерит.
10. Поражението на кожата с акне в тежка форма.
11. Фурункулоза.
12. Сифилис.
13. паронихия.
14. Хламидия.
15. Фоликулит.
16. отит.
17. дифтерия.
18. Пневмония.
19. Туберкулоза.
20. Лезии на жлъчните пътища.
21. Мастит.
22. Конюнктивит.
23. Язвени лезии на стомашно-чревния тракт.
24. Трахома.
25. Инфекциозни заболявания на урогениталната природа.
26. магарешка кашлица.
27. фарингит.
28. тонзилит.

Макролидите от последното издание се различават от предишните две с висока степен на абсорбция в кръвта, биологична абсорбция в стомашно-чревния тракт чрез продължително действие, независимо от храненето.

Лекарствата също имат значителна стабилност, когато са в кисела среда.

Едно от характерните предимства на последното поколение лекарства е способността да се потискат атипичните микробактерии и високата степен на активност за борба с повечето патогени, които са пристрастяващи към други видове антибиотици.

Такива лекарства имат изразени антибактериални и противовъзпалителни ефекти.

Въпреки незначителната ефективност и безопасност на лекарствата от ново поколение, в някои случаи категорично не се препоръчва използването на макролиди за терапевтични цели.

Противопоказания за употребата на лекарства от представената фармакологична група са:

1. Бременност
2. период на кърмене.
3. Пациентът е на възраст под 6 месеца.
4. Индивидуална непоносимост към определени компоненти на лекарството.
5. Курсът на лечение с антихистамини.
6. Бъбречни патологии.
7. Тежки заболявания и увреждане на черния дроб.

Възможни странични ефекти

Макролидите се характеризират с минимален списък от възможни странични ефекти в сравнение с други видове антибиотици.

Въпреки това, в някои случаи, когато се лекуват с тези лекарства, пациентите могат да получат следните негативни прояви:

1. Главоболие.
2. Усещане за дискомфорт и тежест в корема.
3. Разтройство.
4. замаяност
5. гадене
6. Атаки на повръщане.
7. диария
8. Нарушения на слуха.
9. Копривна треска.
10. Появата на обрив по кожата.
11. флебит.
12. Холестаза.
13. Нарушения на зрителната функция.
14. Слабост.
15. Общо неразположение.

Как да приемаме макролидите?

Нека ги разгледаме по-подробно:

1. Не се самолекувайте и следвайте препоръките на Вашия лекар.
2. Спазвайте стриктно дозировката на лекарството.
3. По време на терапевтичния курс се въздържайте от пиене на алкохолни напитки.
4. Вземете лекарството един час преди хранене или два часа след хранене.
5. Таблетките трябва да се приемат с много вода (поне чаша на доза).

За да се избегне развитието на възможни нежелани реакции и да се постигнат най-благоприятни резултати, пациентите се съветват да спазват определени правила относно употребата на лекарства при лечение с макролиди.