Периндоприл: инструкции за употреба и показания, аналози и генерични лекарства. Периндоприл Лек: инструкции за употреба Периндоприл кой производител е по-добър отзиви

Формула: C19H32N2O5, химично наименование: ,2алфа,3а бета,7а бета]]-1-амино]-1-оксопропил]-октахидро-1Н-индол-2-карбоксилова киселина (като аргинин и терт-бутиламинова сол).
Фармакологична група:органотропни лекарства / сърдечно-съдови лекарства / АСЕ инхибитори.
Фармакологичен ефект:съдоразширяващо, хипотензивно, натриуретично, кардиопротективно.

Фармакологични свойства

В организма периндоприл се превръща в активен метаболит - периндоприлат (съдържа карбоксиалкилова група), който взаимодейства с цинковия атом в молекулата на АСЕ. Периндоприл инактивира АСЕ в ендотела на съдовата стена, плазмата, вероятно в клетките на бъбречните тубули и гломерули, тъканта на сърцето, белите дробове, мозъка и надбъбречните жлези. Периндоприл намалява нивото на ангиотензин 2 в тъканите и кръвта, намалява образуването и освобождаването на алдостерон от надбъбречните жлези, потиска освобождаването на норепинефрин от окончанията на симпатиковите нервни влакна и образуването на ендотелин в съдовата стена.

Периндоприл намалява общото периферно съдово съпротивление, кръвното налягане (без развитие на тахикардия), налягането на пълнене на лявата камера (подобрява диастолното отпускане на лявата камера). Венозната и артериалната вазодилатация се придружава от намаляване на пред- и следнатоварването на миокарда, намаляване на крайното диастолно налягане във вентрикулите на сърцето, умерено намаляване на сърдечната честота и увеличаване на сърдечния дебит. Подобрява регионалното (мозъчно, коронарно, мускулно, бъбречно) кръвообращение, а при исхемична болест намалява нуждата от кислород на миокарда. Има ангиопротективно (предизвиква обратното развитие на хипертрофия на съдовата стена, предотвратява пролиферацията и хиперплазията на съдовите гладкомускулни клетки, възстановява ендотелната функция и еластичността на големите съдове, включително способността да освобождава ендотелен релаксиращ фактор, азотен оксид) и кардиопротективно (насърчава регресията). или предотвратява дилатацията и хипертрофията на лявата камера) чрез инхибиране на системата ренин-ангиотензин в тъканите.

Периндоприл намалява повишеното отлагане на колаген в субендокардните слоеве на миокарда, нормализира миозиновия изоензимен профил и намалява честотата на реперфузия и камерни аритмии. Повишава активността на каликреин-кининовата система, стабилизира съдържанието на вазодилататор PGE2 и PGI2, брадикинин, ендотелин-зависим релаксиращ фактор, предсърден натриуретичен пептид. Периндоприл минимизира пресорните, включително адренергичните ефекти върху кръвоносните съдове, предотвратява задържането на натрий в организма, подобрява диурезата и натриурезата. При ежедневен прием на ацетилсалицилова киселина периндоприл има ефект върху хемостазата. Подобрява метаболизма на глюкозата и сенсибилизира периферните тъкани към действието на инсулина.

Периндоприл има и антиоксидантни свойства. Забавя развитието на толерантност към нитрати и засилва съдоразширяващия им ефект. При еднократна доза от 4-8 mg от лекарството кръвното налягане се понижава след 4-6 часа. Периндоприл има продължителен хипотензивен ефект, който продължава при ежедневни повторни дози. Антихипертензивният ефект зависи от дозата (в диапазона 2-8 mg). При доза от 2 mg периндоприл инхибира 80% от ACE в пика на действие и 60% след 24 часа; когато дозата се увеличи до 8 mg, инхибиторната активност на лекарството се увеличава съответно до 95% и 75%. При пациенти с положителен отговор на терапията кръвното налягане се нормализира в рамките на 1 месец и остава в нормални граници по време на лечението.

Отмяната на периндоприл не е придружена от синдром на отнемане. При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност периндоприл повишава толерантността към физическо натоварване и намалява тежестта на клиничните симптоми. Не предизвиква колебания в кръвното налягане при първата доза и при продължително лечение. При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност проходимостта на малки, средни и големи бронхи се подобрява след шест месеца от приема на лекарството. При портална гастропатия намалява кървенето и уязвимостта на стомашната лигавица с изчезването на язви и ерозии. Продължителното лечение не е придружено от промени във функционалното състояние на бъбреците. Периндоприл понижава нивата на пикочната киселина (при пациенти с хиперурикемия) и повишава нивата на HDL.

Проучванията при животни не показват мутагенни или канцерогенни свойства, както и признаци на тератогенност и ембриотоксичност на периндоприл; във високи дози периндоприл има токсичен ефект върху плода и тялото на майката и се екскретира в кърмата.

След перорално приложение периндоприл се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Бионаличността е 65–95%, намалява с 35%, когато се приема с храна. Максималната концентрация се достига след 1 час (периндоприлат - след 3-4 часа) и намалява до края на деня до 33-34%. Периндоприл прониква през кръвно-мозъчната бариера. В черния дроб 17-20% от лекарството се превръща в периндоприлат, а останалите в 5 неактивни метаболита. Периндоприл се свързва приблизително 30% с плазмените протеини, полуживотът е 1,5-3 часа, а обемът на разпределение е 0,2 l/kg. Бавно напуска връзката с ACE, не се натрупва, екскретира се от бъбреците (приблизително 70%). При многократна употреба на лекарството равновесните концентрации се постигат след 4 дни.

В случай на нарушена бъбречна функция, хронична сърдечна недостатъчност или при пациенти в напреднала възраст, екскрецията на всички метаболити е намалена (следователно е необходима корекция на режима на дозиране).

Показания

Артериална хипертония (включително реноваскуларна); предотвратяване на повторен инсулт при пациенти, претърпели преходна исхемична атака или инсулт (комбинирано лечение с индапамид); хронична сърдечна недостатъчност; стабилна коронарна болест на сърцето (за намаляване на възможността от развитие на сърдечно-съдови усложнения при тези пациенти).

Начин на приложение на периндоприл и доза

Периндоприл се приема перорално, преди хранене, по едно и също време, 1 път на ден. Артериална хипертония: начална доза - 4 mg, ако е необходимо, на интервали от 3-4 седмици, дозата се повишава до максимална дневна доза от 8 mg; реноваскуларна артериална хипертония: 2 mg; сърдечна недостатъчност: 2–4 mg; стабилна коронарна болест на сърцето: начална доза - 4 mg за 2 седмици, след което дневната доза може да се увеличи до 8 mg (в зависимост от функционалното състояние на бъбреците); предотвратяване на повторен инсулт (комбинирано лечение с индапамид): начална доза - 2 mg през първите 2 седмици, след това преди въвеждането на индапамид през следващите 2 седмици дозата се увеличава до 4 mg; рискови пациенти (клас 4 сърдечна недостатъчност, напреднала възраст, нарушена бъбречна функция, първоначално ниско кръвно налягане, комбинации с диуретици, висок риск от странични ефекти): 1 mg. При бъбречна недостатъчност дозите се определят според креатининовия клирънс: над 60 ml/min - 4 mg/ден, 30-60 ml/min - 2 mg/ден, 15-30 ml/min - 2 mg през ден , под 15 ml/min - 2 mg на ден на диализа. Поддържащата доза периндоприл се определя индивидуално в зависимост от терапевтичния ефект, поносимостта на лекарството и състоянието на пациента.

Терапията с периндоприл трябва да се провежда под редовно лекарско наблюдение. При пациенти, получавали диуретици, те трябва да бъдат прекратени 3 дни преди започване на терапията с периндоприл, а при хронична сърдечна недостатъчност дозата трябва да се намали. При лечение с периндоприл е необходимо постоянно проследяване на кръвното налягане, периферната кръв, плазмените нива на калий, протеини, креатинин, уреен азот, бъбречна функция, диета и телесно тегло. По време на терапията трябва да се избягва хемодиализа с високоефективни полиакрилонитрил металилсулфатни мембрани, LDL афереза ​​или хемофилтрация поради възможността от развитие на анафилактоидни реакции или анафилаксия. Трябва да знаете, че при пациенти със стеноза на бъбречната артерия и хипонатриемия, първата доза от лекарството може да бъде придружена от развитие на тежка хипотония и остра бъбречна недостатъчност. Шофьорите на превозни средства и хората, чиито професии включват висока концентрация на внимание, използват периндоприл с повишено внимание. При лечение с периндоприл се препоръчва избягване на алкохолни напитки и използване на адекватна контрацепция. Изисква се повишено внимание при извършване на всякакви операции (включително стоматологични) по време на лечението. Ако пропуснете следващата доза периндоприл, не удвоявайте следващата доза.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност, анамнеза за ангиоедем, кърмене, бременност, възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са определени).

Ограничения за употреба

Необходимо е да се оцени съотношението риск-полза при тежки автоимунни заболявания, констриктивен перикардит, аортна или митрална стеноза, хипертрофична кардиомиопатия с хемодинамични нарушения, наличие на обструктивни промени, които възпрепятстват изтичането на кръв от сърцето; наличието на трансплантиран бъбрек, двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на артерията на един бъбрек, облитерираща атеросклероза, умерена бъбречна недостатъчност, хиперкалиемия, дехидратация, хипонатриемия или ограничение на натрий в диетата, тромбоцитопения, левкопения, хирургични интервенции и обща анестезия.

Употреба по време на бременност и кърмене

Приемът на периндоприл е противопоказан по време на бременност. По време на лечението с периндоприл кърменето трябва да се спре.

Странични ефекти на периндоприл

Нервна система и сетивни органи:слабост, главоболие, астения, замаяност, парестезия, нарушения на съня и / или настроението, конвулсии;
кръв и кръвоносна система:болка в гърдите, артериална хипотония, анемия, повишени нива на хемоглобин (в началото на лечението), тромбоцитопения, левкемия / неутропения;
храносмилателната система:нарушение на вкуса, сухота в устата, диспепсия, стоматит;
кожа:алопеция, обрив;
други:алергични реакции, суха кашлица, ангиоедем, нарушена бъбречна функция, импотентност, повишени нива на урея, креатинин, калий в кръвта.

Взаимодействие на периндоприл с други вещества

Когато се приемат заедно с периндоприл, други антихипертензивни лекарства (включително бета-блокери с голяма системна абсорбция от офталмологични лекарствени форми), антипсихотици, имипраминови антидепресанти, диуретици, алкохол повишават хипотонията; отслабват - нестероидни противовъзпалителни средства, естрогени, симпатикомиметици. Калий-съдържащите лекарства, калиеви добавки, калий-съхраняващи диуретици, циклоспорин и заместители на солта повишават вероятността от развитие на хиперкалиемия. Периндоприл потенцира хипогликемичните ефекти на пероралните антидиабетни лекарства (което изисква корекция на дозата на последните), хипотензивния ефект на някои мускулни релаксанти и общи анестетици; намалява явленията на хипералдостеронизъм и хипокалиемия, причинени от диуретици; повишава съдържанието на литий и неговия токсичен ефект. Когато периндоприл се използва заедно с нестероидни противовъзпалителни средства, се увеличава вероятността от развитие на нарушения на функционалното състояние на бъбреците, с интерферон, миелосупресори - агранулоцитоза и / или неутропения с фатален изход. Тетрациклините и антиацидите намаляват пълнотата и скоростта на абсорбция на периндоприл от стомашно-чревния тракт.

Предозиране

В случай на предозиране на периндоприл се появяват следните симптоми: оток на Quincke, остра артериална хипотония. Необходимо е: намаляване или пълно спиране на лекарството, стомашна промивка, мерки за увеличаване на обема на циркулиращата кръв (въвеждане на физиологичен разтвор и други кръвозаместващи течности), симптоматично лечение: епинефрин (подкожно или интравенозно), антихистамини, хидрокортизон (интравенозно) ); провеждане на диализа.

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Периндоприл. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари специалисти относно употребата на периндоприл в тяхната практика. Молим ви активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: дали лекарството е помогнало или не е помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на периндоприл в присъствието на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на артериална хипертония и понижаване на кръвното налягане при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене. Състав на лекарството.

Периндоприл- АСЕ инхибитор. Той е пролекарство, от което в организма се образува активният метаболит периндоприлат. Смята се, че механизмът на антихипертензивно действие е свързан с конкурентно инхибиране на активността на АСЕ, което води до намаляване на скоростта на превръщане на ангиотензин 1 в ангиотензин 2, който е мощен вазоконстриктор. В резултат на намаляване на концентрацията на ангиотензин 2 възниква вторично повишаване на активността на плазмения ренин поради елиминирането на отрицателната обратна връзка по време на освобождаването на ренин и директно намаляване на секрецията на алдостерон. Благодарение на съдоразширяващия си ефект, той намалява кръговото процентно (следнатоварване), вклиниващото налягане в белодробните капиляри (преднатоварване) и съпротивлението в белодробните съдове; увеличава сърдечния дебит и толерантността към физическо натоварване.

Хипотензивният ефект се развива през първия час след приема на периндоприл, достига максимум на 4-8 часа и продължава 24 часа.

Съединение

Периндоприл ербумин + помощни вещества.

Периндоприл аргинин + помощни вещества.

Фармакокинетика

След перорално приложение периндоприл се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Бионаличността е 65-70%. По време на метаболизма периндоприл се биотрансформира, за да образува активен метаболит - периндоприлат (около 20%) и 5 ​​неактивни съединения. Свързването на периндоприлат с плазмените протеини е незначително (по-малко от 30%) и зависи от концентрацията на активното вещество. Не се натрупва. Многократната употреба не води до кумулация (натрупване). Когато се приема с храна, метаболизмът на периндоприл се забавя. Периндоприлат се екскретира от тялото чрез бъбреците. При пациенти в напреднала възраст, както и при бъбречна и сърдечна недостатъчност, елиминирането на периндоприлат се забавя.

Показания

• артериална хипертония (ниско кръвно налягане);
• хронична сърдечна недостатъчност (CHF).

Формуляри за освобождаване

Таблетки от 2 mg, 4 mg и 8 mg (включително филмирани).

Инструкции за употреба и дозировка

Началната доза е 1-2 mg на ден в 1 прием. Поддържащи дози - 2-4 mg на ден при застойна сърдечна недостатъчност, 4 mg (по-рядко - 8 mg) - при артериална хипертония в 1 доза.

В случай на бъбречна дисфункция е необходима корекция на режима на дозиране в зависимост от стойностите на CC.

Страничен ефект

• суха кашлица;
• диспептични симптоми;
• суха уста;
• нарушения на вкуса;
• главоболие;
• нарушения на съня и/или настроението;
• световъртеж;
• конвулсии;
• понижени нива на хемоглобина (особено в началото на лечението);
• намален брой червени кръвни клетки и/или тромбоцити;
• обратимо повишаване на нивата на креатинин и пикочна киселина;
• ангиоедем;
• кожен обрив;
• еритема;
• сексуални разстройства.

Противопоказания

• анамнеза за ангиоедем;
• бременност;
• лактация;
• детство;
• свръхчувствителност към периндоприл.

Употреба по време на бременност и кърмене

Периндоприл е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).

Употреба при деца

Противопоказан при деца.

специални инструкции

Да се ​​използва с повишено внимание при бъбречна недостатъчност и тежка артериална хипертония.

Преди започване на лечение с периндоприл, при всички пациенти се препоръчва изследване на бъбречната функция.

По време на лечението с периндоприл трябва редовно да се проследяват бъбречната функция, активността на чернодробните ензими в кръвта и изследванията на периферната кръв (особено при пациенти с дифузни заболявания на съединителната тъкан, при пациенти, приемащи имуносупресивни лекарства, алопуринол). Пациентите с дефицит на натрий и течности трябва да бъдат подложени на корекция на водно-електролитните нарушения преди започване на лечението.

По време на лечение с периндоприл не трябва да се извършва хемодиализа с полиакрилонитрилни мембрани (рискът от анафилактични реакции се увеличава).

Периндоприл трябва да се използва с повишено внимание едновременно с лекарства, които могат да причинят повишаване на нивата на калий в кръвта (индометацин, циклоспорин). Не се препоръчва едновременната употреба с калий-съхраняващи диуретици и калиеви добавки.

Лекарствени взаимодействия

Когато се използва едновременно с антихипертензивни лекарства, мускулни релаксанти и анестетици, антихипертензивният ефект може да се засили.

Когато се използва едновременно с бримкови диуретици и тиазидни диуретици, антихипертензивният ефект може да се засили. Тежката артериална хипотония, особено след приема на първата доза диуретик, очевидно възниква поради хиповолемия, което води до преходно повишаване на хипотензивния ефект на периндоприл. Рискът от бъбречна дисфункция се увеличава.

Когато се използва едновременно със симпатикомиметици, антихипертензивният ефект на периндоприл може да бъде намален.

Когато се използва едновременно с трициклични антидепресанти и антипсихотици (невролептици), рискът от развитие на постурална хипотония се увеличава.

Когато се използва едновременно с индометацин, антихипертензивният ефект на периндоприл се намалява, очевидно поради инхибирането на синтеза на простагландини под въздействието на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), за които се смята, че играят роля в развитието на хипотензивния ефект. на АСЕ инхибитори.

Когато се използва едновременно с инсулин, хипогликемични средства и производни на сулфонилурея, може да се развие хипогликемия поради повишен глюкозен толеранс.

Едновременният прием на периндоприл и етанол (алкохол) не се препоръчва, но няма последствия за човешкия организъм.

Когато се използва едновременно с калий-съхраняващи диуретици (включително спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиеви препарати, заместители на солта и хранителни добавки, съдържащи калий, може да се развие хиперкалиемия (особено при пациенти с увредена бъбречна функция), т.к. АСЕ инхибиторите намаляват съдържанието на алдостерон, което води до задържане на калий в организма, като същевременно ограничава екскрецията на калий или неговия допълнителен прием в тялото.

Когато се използва едновременно с литиев карбонат, е възможно да се намали отделянето на литий от тялото.

Аналози на лекарството Периндоприл

Структурни аналози на активното вещество (включително в комбинация с други елементи):

• Арентопрес;
• Хиперник;
• Дълнева;
• Coverex;
• Ко Перинева;
• Нолипрел;
• Нолипрел А;
• Нолипрел форте;
• Парнавел;
• Периндид;
• Периндоприл Пфайзер;
• Периндоприл Рихтер;
• периндоприл аргинин;
• периндоприл ербумин;
• Периндоприл Индапамид Рихтер;
• Периндоприл плюс индапамид;
• Перинева;
• Перинпрес;
• Пиристар;
• Prestance;
• Престариум;
• Престариум А;
• Спиране.

Ако няма аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, за които помага съответното лекарство, и да разгледате наличните аналози за терапевтичния ефект.

Периндоприл: инструкции за употреба и прегледи

Периндоприл е лекарство с антихипертензивен ефект.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствени форми на периндоприл:

• таблетки: бели или бели с кремав/жълтеникав оттенък, допуска се леко мрамориране, плоскоцилиндрични, скосени (10, 15, 20, 30, 50 или 100 бр. в стъклени или полимерни буркани или бутилки, 1 буркан/бутилка в картонена опаковка; 10 броя в блистери, 1–5 опаковки в картонена опаковка, 7 броя в блистери, 2–4 опаковки в картонена опаковка);
• филмирани таблетки: кръгли, двойно изпъкнали, ядрото на напречното сечение е почти бяло или бяло; 2 mg - почти бяло или бяло; по 4 mg – от зелено до светло зелено; 8 mg всяка - от зелено със сивкав нюанс до сиво-зелено (10 броя в блистери, 1-3, 5, 6 или 9 опаковки в картонена опаковка).

Състав на 1 таблетка:

• активно вещество: периндоприл ербумин - 2, 4 или 8 mg (периндоприл - 1.669; 3.338 или 6.675 mg);
• допълнителни компоненти (2/4/8 mg): магнезиев стеарат – 1/1/1,5 mg; частично прежелатинизирано царевично нишесте – 43,1/42,2/62,3 mg; талк – 2/2/3 mg; микрокристална целулоза – 13/12,7/18,8 mg; кроскармелоза натрий – 5/5/7,5 mg; лактоза монохидрат (млечна захар) – 33,9/33,1/48,9 мг.

Състав на 1 филмирана таблетка:

• активна съставка: периндоприл ербумин - 2, 4 или 8 mg;
• допълнителни компоненти (2/4/8 mg): прежелатинизирано царевично нишесте – 15/15/15 mg; микрокристална целулоза – 71/69/65 mg; кросповидон – 10/10/10 mg; колоиден силициев диоксид – 1/1/1 mg; Магнезиев стеарат – 1/1/1 mg;
• обвивка (2/4/8 mg): Opadry II бял 85F18422 (талк – 14,8%, макрогол-3350 – 20,2%, поливинилов алкохол – 40%, титанов диоксид – 25%)/Opadry II зелен 85F21738 (титанов диоксид – 24,345% , талк – 14.8%, индигокармин – 0.54%, поливинилалкохол – 40%, макрогол-3350 – 20.2%, жълт алуминиев лак – 0.115%)/Opadry II green 85F21867 (титанов диоксид – 21%, поливинилалкохол – 40%, талк – 14,8%, макрогол-3350 – 20,2%, индигокармин – 2,5%, багрило жълт железен оксид – 1,5%) – 3/3/3 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Периндоприл е инхибитор на АСЕ (ангиотензин-конвертиращия ензим). ACE е екзопептидаза, която превръща ангиотензин I във вазоконстрикторното вещество ангиотензин II и разрушава брадикинина, който има вазодилататорен ефект, в неактивен хептапептид. Поради това плазменото съдържание на ангиотензин II в кръвта намалява, което води до повишаване на активността на плазмения ренин и намаляване на секрецията на алдостерон. Потискането на АСЕ насърчава повишената активност на циркулиращата и тъканната каликреин-кининова система, докато се наблюдава активиране на простагландиновата система. Терапевтичният ефект на периндоприл се дължи на активния метаболит - периндоприлат. Други метаболити нямат инхибиторен ефект върху ACE.

Периндоприл спомага за намаляване на систолното и диастолното кръвно налягане (кръвно налягане). Благодарение на употребата на лекарството се наблюдава намаляване на общото периферно съдово съпротивление, което води до понижаване на кръвното налягане, докато подобряването на периферната циркулация настъпва без промяна на сърдечната честота (сърдечна честота).

Максималният хипотензивен ефект се развива 4-6 часа след приема на лекарството и продължава 24 часа. Нормализиране на кръвното налягане при пациенти с положителен отговор на терапията настъпва в рамките на един месец от ежедневната употреба на периндоприл и не се наблюдава ефект на пристрастяване. При рязко спиране на лекарството не се появява синдром на отнемане.

Лекарството помага за възстановяване на еластичността на големите артерии и структурата на съдовите стени на малките артерии, има вазодилатиращ ефект, а също така намалява хипертрофията на миокарда на лявата камера.

Когато се използва едновременно с тиазидни диуретици, тежестта на хипотензивния ефект се увеличава. Има също намаляване на вероятността от хипокалиемия, свързана с диуретичната терапия.

Когато се използва при пациенти с хронична СН (сърдечна недостатъчност), се наблюдава намаляване на пред- и следнатоварването на сърцето. Периндоприл намалява налягането на пълнене на дясната и лявата камера, общото периферно съдово съпротивление, повишава регионалния мускулен кръвоток и сърдечния дебит с подобряване на сърдечния индекс.

Също така, когато се използва периндоприл, има намаляване на риска от сърдечно-съдови усложнения (честота на нефатален инфаркт на миокарда, смъртност от сърдечно-съдови заболявания и др.).

Фармакокинетика

Абсорбция: след перорално приложение бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. TC max (време за достигане на максимална концентрация) в кръвната плазма на периндоприл е 1 час, на периндоприлат е от 3 до 4 часа. Приблизително 27% от общото количество абсорбиран периндоприл се превръща в активния метаболит периндоприлат. Освен него в процеса на метаболизма се образуват още 5 метаболита, които са неактивни вещества. T1/2 (полуживот) на периндоприл от кръвната плазма е 1 час, периндоприлат е от 3 до 4 часа. Приемането на лекарството с храна води до намаляване на превръщането на периндоприл в периндоприлат, което съответно намалява бионаличността на лекарството.

Разпределение: свързването на периндоприлат с плазмените протеини е 20% и зависи от дозата. Обемът на разпределение на свободното вещество е приблизително 0,2 l/kg.

Екскреция: екскретира се чрез бъбреците, общият полуживот на несвързаната фракция е 17 часа, което осигурява равновесна концентрация за 4 дни.

В напреднала възраст, както и при наличие на бъбречна и сърдечна недостатъчност, елиминирането на периндоприлат се забавя. Диализният клирънс на периндоприлат е 70 ml/min. При чернодробна цироза чернодробният клирънс на периндоприл е намален с 50%. Въпреки това, количеството на образувания периндоприлат не намалява, в резултат на което не се извършва корекция на дозата.

Показания за употреба

• артериална хипертония;
• хронична сърдечна недостатъчност;
• стабилна исхемична болест на сърцето (коронарна болест на сърцето) (намаляване на вероятността от сърдечно-съдови усложнения при пациенти, които преди това са претърпели инфаркт на миокарда и / или коронарна реваскуларизация);
• състояния след инсулт или преходен исхемичен мозъчно-съдов инцидент (профилактика на повторен инсулт; в комбинация с индапамид).

Противопоказания

Абсолютно:

• идиопатичен и/или наследствен ангиоедем, анамнеза за ангиоедем, свързан с предишна терапия с АСЕ инхибитори;
• дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза (за таблетки);
• бременност и кърмене;
• възраст под 18 години;
• старост (за таблетки);
• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството или други АСЕ инхибитори.

Относителни (заболявания/състояния, при които употребата на периндоприл изисква повишено внимание):

• мозъчно-съдови заболявания, хипонатриемия, намаляване на обема на циркулиращата кръв (свързано с диария, повръщане, хемодиализа, спазване на безсолна диета, употреба на диуретици, калий-съдържащи лекарства и хранителни добавки), коронарна болест на сърцето (поради риск от рязко понижаване на кръвното налягане);
• хронична бъбречна недостатъчност;
• реноваскуларна хипертония, хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, артериална хипотония, двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на артерията на един бъбрек (поради риск от бъбречна недостатъчност и тежка артериална хипотония);
• системни заболявания на съединителната тъкан (включително системен лупус еритематозус, склеродермия) и употребата на имуносупресори, включително след бъбречна трансплантация (поради риск от неутропения и агранулоцитоза);
• хиперкалиемия;
• хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, стеноза на митрална или аортна клапа;
• състояния преди процедурата за афереза ​​на липопротеини с ниска плътност (LDL);
• употреба при пациенти след бъбречна трансплантация (поради липса на опит в клиничната употреба);
• хирургични интервенции под обща анестезия;
• вроден дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа (поради вероятността от хемолитична анемия, която е регистрирана в отделни случаи);
• едновременна десенсибилизираща терапия с алергени;
• комбинирана употреба с перорални хипогликемични средства или инсулин при пациенти със захарен диабет (препоръчва се проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта);
• едновременна употреба с калий-съхраняващи диуретици, калиеви препарати, калий-съдържащи заместители на трапезната сол и литий;
• хемодиализа, използваща полиакрилонитрилни мембрани с висок поток;
• принадлежащи към негроидната раса;
• старост (за филмирани таблетки).

Инструкции за употреба на периндоприл: метод и дозировка

Периндоприл се приема перорално, за предпочитане сутрин преди хранене, в 1 доза.

Лекарят определя режима на дозиране индивидуално въз основа на тежестта на заболяването и отговора на терапията. Дозата се увеличава само при добра поносимост на терапията.

Артериална хипертония

Периндоприл може да се използва като самостоятелно лекарство или в комбинация с други лекарства.

При изразено активиране на RAAS (система ренин-ангиотензин-алдостерон), по-специално при хипонатриемия и/или хиповолемия, реноваскуларна хипертония, хронична сърдечна недостатъчност в стадий на декомпенсация или тежка артериална хипертония, периндоприл се препоръчва да се приема при намален начален прием доза от 2 мг. Ако терапията е неефективна в рамките на 30 дни, дозата може да се увеличи до 8 mg.

Добавянето на периндоприл към пациенти, приемащи диуретици, може да доведе до развитие на артериална хипотония. Поради тази причина терапията се препоръчва да се провежда с повишено внимание. Диуретиците трябва да се преустановят 2-3 дни преди започване на лечението. Можете също да започнете да използвате Периндоприл с 2 mg. Необходимо е проследяване на следните показатели: кръвно налягане, бъбречна функция, нива на серумен калий в кръвта. В бъдеще, в зависимост от динамиката на кръвното налягане, дозата може да се увеличи. Ако е необходимо, диуретичната терапия може да се възобнови.

Хронична СН

Периндоприл се предписва под лекарски контрол в начална доза от 2 mg. След 2 седмици дозата може да се увеличи 2 пъти (под контрол на кръвното налягане). Лечението на симптоматична хронична СН обикновено се комбинира с дигоксин, несъхраняващи калий диуретици и/или бета-блокери.

При хронична сърдечна недостатъчност, бъбречна недостатъчност и склонност към електролитни нарушения (хипонатриемия), както и при пациенти, приемащи едновременно вазодилататори и/или диуретици, Периндоприл трябва да се предписва под строг лекарски контрол.

В случаите, когато съществува висок риск от клинично значима артериална хипотония (например при приемане на високи дози диуретици), ако е възможно, трябва да се елиминират хиповолемията и електролитните нарушения преди предписването на лекарството. Преди започване на лечението и по време на него се препоръчва внимателно проследяване на кръвното налягане, бъбречната функция и нивата на серумния калий в кръвта.

Профилактика на повторен инсулт при пациенти с анамнеза за мозъчно-съдови заболявания

През първите 2 седмици преди приема на индапамид, периндоприл се предписва 2 mg, след което дозата може да се удвои. След инсулт терапията може да започне по всяко време (от 14 дни до няколко години).

ИБС

При пациенти в напреднала възраст лекарството се предписва в намалена доза - 2 mg. След 7 дни дозата може да се удвои. В бъдеще, ако е необходимо, след 7 дни (със задължително предварително наблюдение на бъбречната функция) е възможно дозата да се увеличи до максимум 8 mg.

При бъбречни заболявания дозата на периндоприл се определя в зависимост от степента на бъбречна дисфункция. Проследяването на състоянието на пациента обикновено включва редовно определяне на нивата на креатинин и калий в кръвния серум.

• от 60 ml/min: 4 mg на ден;
• 30–60 ml/min: 2 mg на ден;
• от 15 до 30 ml/min: 2 mg през ден;
• до 15 ml/min (пациенти на хемодиализа): 2 mg на ден на диализа.

Странични ефекти

Възможни нежелани реакции (> 10% - много чести; > 1% и< 10% – часто; >0,1% и< 1% – нечасто; >0,01% и< 0,1% – редко; < 0,01%, с учетом отдельных сообщений – очень редко; с неустановленной частотой – при невозможности определить частоту появления нарушений):

• сърдечно-съдова система: често - изразено понижение на кръвното налягане; много рядко - аритмии, ангина пекторис, инсулт или миокарден инфаркт; с неизвестна честота – васкулит;
• нервна система: често - замаяност, главоболие, парестезия; нечести – нарушения на настроението/съня; много рядко - объркване;
• храносмилателна система: често - диария, гадене, запек, повръщане, коремна болка, диспепсия, дисгеузия; нечести – ксеростомия; рядко - панкреатит; много рядко - ангиоедем на червата, холестатичен/цитолитичен хепатит;
• мускулно-скелетна система: често - мускулни крампи;
• пикочно-половата система: нечести - импотентност, бъбречна недостатъчност; много рядко - остра бъбречна недостатъчност;
• лимфна система / хемопоетични органи: много рядко (при продължителна употреба на високи дози) - намален хематокрит и хемоглобин, левкопения / неутропения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоза; много рядко - хемолитична анемия (при наличие на вроден дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа);
• дихателни органи: често - задух, кашлица; нечести – бронхоспазъм; много рядко - ринит, еозинофилна пневмония;
• органи на зрението и слуха: често - шум в ушите, зрително увреждане;
• кожа: често - кожен обрив, сърбеж; нечести – ангиоедем на крайниците/лицето, уртикария; много рядко - еритема мултиформе;
• лабораторни параметри: повишена серумна концентрация на урея в кръвта и плазмена концентрация на креатинин, хиперкалиемия; рядко - повишена серумна активност на чернодробните ензими и билирубин в кръвта, хипогликемия;
• общи нарушения: често - астения; рядко - повишено изпотяване.

Предозиране

Основни симптоми: кашлица, тревожност, изразено понижение на кръвното налягане, шок, хипервентилация, водно-електролитен дисбаланс (хипонатриемия, хиперкалиемия), бъбречна недостатъчност, тахикардия, сърцебиене, замаяност, брадикардия.

Терапия: с изразено понижение на кръвното налягане, пациентът се препоръчва да заеме легнало положение и да повдигне краката си; трябва да се вземат мерки за попълване на обема на циркулиращата кръв; ако е възможно, разтвор на катехоламини се прилага интравенозно. В случаи на тежка брадикардия, която не се повлиява от лекарствена терапия (включително атропин), обикновено се инсталира изкуствен пейсмейкър. Необходимо е да се следят жизнените функции и концентрацията на креатинин и електролити в кръвния серум. Периндоприл може да се отстрани от системното кръвообращение чрез хемодиализа.

специални инструкции

В случаите, когато се развие значителен/незначителен епизод на нестабилна стенокардия през първия месец от лечението, трябва да се оцени съотношението на ползите към възможния риск от по-нататъшна употреба на периндоприл.

Приемът на лекарството може да доведе до рязко понижаване на кръвното налягане. При пациенти с неусложнена хипертония рядко се появява симптоматична хипотония след приема на първата доза. Рискът от прекомерно понижаване на кръвното налягане е повишен при пациенти с намален обем на циркулиращата кръв по време на диуретична терапия, хемодиализа, след стриктна безсолна диета, както и при повръщане, диария и тежка ренин-зависима хипертония. Тежка артериална хипотония се наблюдава при тежка хронична сърдечна недостатъчност с или без съпътстваща бъбречна недостатъчност. Най-често тежка артериална хипотония може да възникне при пациенти с по-тежка хронична сърдечна недостатъчност, които приемат високи дози бримкови диуретици, както и при наличие на бъбречна недостатъчност или хипонатриемия. Препоръчва се такива пациенти да бъдат подложени на внимателно медицинско наблюдение в началото на лечението и при титриране на дозите на периндоприл. Същите препоръки се отнасят и за пациенти с коронарна артериална болест или мозъчно-съдови заболявания, при които изразеното понижение на кръвното налягане може да причини инфаркт на миокарда или мозъчно-съдови усложнения.

Някои пациенти с хронична сърдечна недостатъчност и ниско/нормално кръвно налягане могат да получат допълнително понижение на кръвното налягане, докато използват лекарството. Това е очакван ефект, който в нормални случаи не води до прекъсване на терапията. Ако се появят клинични прояви на фона на артериална хипотония, може да се наложи намаляване на дозата/спиране на лекарството.

При симптоматична СН артериалната хипотония, която се развива при започване на приема на периндоприл, може да доведе до влошаване на бъбречната функция. При такива пациенти понякога се наблюдават случаи на остра бъбречна недостатъчност, обикновено обратима.

Има изолирани съобщения за продължителни, животозастрашаващи анафилактоидни реакции при пациенти, приемащи АСЕ инхибитори по време на десенсибилизираща терапия с отрови на хименоптери (оси, пчели). Такива реакции могат да бъдат предотвратени чрез временно спиране на лекарството поне 24 часа преди всяка процедура за десенсибилизация.

В редки случаи пациентите, приемащи периндоприл, са развили ангиоедем на крайниците, лицето, езика, лигавиците, устните, ларинкса и/или гласните гънки. Такива състояния могат да се развият по всяко време на приема на лекарството. Ако се появи ангиоедем, лечението незабавно се преустановява; докато симптомите изчезнат напълно, пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение. Ангиоедемът на лицето и устните в повечето случаи не изисква лечение; За да се намали тежестта на симптомите, е възможно да се използват антихистамини.

Ангиоедемът на езика, ларинкса или гласните гънки може да бъде фатален. При възникване е необходимо незабавно подкожно приложение на епинефрин (адреналин) и осигуряване на проходимост на дихателните пътища.

При чернокожи пациенти АСЕ инхибиторите причиняват по-често ангиоедем. Ако имате анамнеза за ангиоедем, който не е свързан с употребата на АСЕ инхибитор, съществува повишен риск от неговото развитие, когато приемате периндоприл.

Има информация за редки случаи на ангиоедем на червата. Пациентите изпитват коремна болка, вероятно в комбинация с повръщане и гадене. За диагностика трябва да се използва компютърна томография или ултразвуково изследване на коремните органи. Диагнозата може да бъде потвърдена и по време на операция. Симптомите изчезват след спиране на терапията.

По време на употребата на периндоприл може да се развие упорита, непродуктивна суха кашлица, която изчезва след спиране на лекарството. Това трябва да се има предвид при провеждане на диференциална диагноза на кашлицата.

Трябва да се има предвид, че хипотензивният ефект на периндоприл при пациенти в напреднала възраст може да бъде по-изразен в сравнение с млади пациенти. В тази връзка се препоръчва курсът на лечение да започне с по-ниски дози. В началото на приема на лекарството трябва да се оцени функционалното състояние на бъбреците.

В някои случаи може да настъпи повишаване на нивата на калий в кръвта. Вероятността от хиперкалиемия е по-висока при пациенти със сърдечна/бъбречна недостатъчност, декомпенсиран захарен диабет и при пациенти, използващи калий-съхраняващи диуретици, калиеви добавки или други лекарства, които могат да доведат до хиперкалиемия (по-специално хепарин). Комбинираната терапия трябва да се провежда при редовно проследяване на нивата на серумния калий в кръвта.

Периндоприл трябва да се преустанови 24 часа преди операцията. В случаите, когато това не е възможно, артериалната хипотония може да се коригира чрез увеличаване на обема на циркулиращата кръв.

При пациенти с нормална бъбречна функция при липса на други усложнения в редки случаи се развива неутропения. Трябва да се внимава много при пациенти, които имат един или повече от следните рискови фактори: системни заболявания на съединителната тъкан (по-специално системен лупус еритематозус, склеродермия), комбинирана терапия с имуносупресори, алопуринол или прокаинамид (особено при налична увредена бъбречна функция) . Това се дължи на вероятността от тежки инфекции, които не могат да бъдат лекувани с интензивни антибактериални лекарства. Пациентите от тази група трябва периодично да проследяват броя на белите си кръвни клетки по време на лечението. Ако се появят някакви симптоми на инфекция, е необходим медицински съвет.

Има информация за отделни случаи на развитие на хемолитична анемия при пациенти с вроден дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

При захарен диабет пациентите, приемащи перорални хипогликемични средства или инсулин, изискват внимателно проследяване на концентрациите на кръвната захар през първите няколко месеца от приема на периндоприл.

При наличие на нарушена бъбречна функция, както и по време на употребата на високи дози периндоприл, може да се развие протеинурия.

Ако по време на приема на периндоприл се появи жълтеница или се повиши активността на чернодробните трансаминази, лечението незабавно се прекратява. Трябва да се следи състоянието на пациента. Това се дължи на факта, че по време на периода на лечение може да възникне синдром, който започва с холестатична жълтеница, след което прогресира до фулминантна чернодробна некроза, в някои случаи със смърт. Механизмът на възникване на този синдром е неясен.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

Когато шофирате превозни средства, трябва да внимавате, което е свързано с вероятността от артериална хипотония или замайване.

Употреба по време на бременност и кърмене

Периндоприл е противопоказан за употреба по време на бременност. Ако бременността се потвърди, лекарството се прекратява незабавно. Употребата му през II-III триместър може да доведе до фетотоксични ефекти (намалена бъбречна функция, олигохидрамнион, забавена осификация на костите на черепа на плода) и неонатални токсични ефекти (бъбречна недостатъчност, артериална хипотония, хиперкалиемия). Ако обаче лекарството е било използвано през този период, е необходимо да се извърши ултразвуково изследване на костите на черепа и бъбреците на плода.

Периндоприл не се предписва по време на кърмене поради липсата на необходимите данни, потвърждаващи неговата ефективност/безопасност.

Използване в детска възраст

Според инструкциите Perindopril не се предписва на пациенти под 18-годишна възраст, което се дължи на липсата на необходимите данни, потвърждаващи неговата ефективност/безопасност.

При нарушена бъбречна функция

При хронична бъбречна недостатъчност, както и при пациенти след бъбречна трансплантация и с двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на артерията на един бъбрек, периндоприл трябва да се използва с повишено внимание.

Използвайте в напреднала възраст

• таблетки: терапията е противопоказана;
• Филмирани таблетки: Периндоприл трябва да се използва с повишено внимание.

Лекарствени взаимодействия

• калиеви препарати, калий-съхраняващи диуретици, калий-съдържащи хранителни добавки/продукти: развитие на хиперкалиемия (комбинацията е възможна само в случай на хипокалиемия, при спазване на предпазни мерки при редовно проследяване на серумните нива на калий в кръвта);
• Ангиотензин II рецепторни антагонисти, АСЕ инхибитори или алискирен: повишена вероятност от хипотония, хиперкалиемия и бъбречна дисфункция (включително остра бъбречна недостатъчност) в сравнение с монотерапията с тези лекарства (необходимо е внимателно проследяване на кръвното налягане, бъбречната функция и електролитния баланс при пациенти, приемащи лекарства, които влияние върху RAAS);
• алискирен: не се препоръчва комбинация при пациенти със захарен диабет и бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс под 60 ml/min);
• златни препарати (натриев ауротиомалат интравенозно): развитие на комплекс от симптоми, включително понижаване на кръвното налягане, гадене, зачервяване на лицето, повръщане.

Комбинации, изискващи повишено внимание:

• диуретици, особено при прекомерна екскреция на натрий и/или течност: развитие на прекомерна артериална хипотония в началото на терапията (показано е спиране на диуретика, интравенозно приложение на 0,9% разтвор на натриев хлорид, както и прилагане на периндоприл в по-ниски дози увеличаването на дозата на лекарството трябва да става с повишено внимание);
• литиеви препарати: появата на обратимо повишаване на серумното съдържание на литий в кръвта и литиева токсичност; комбинираната употреба с тиазидни диуретици може допълнително да повиши съдържанието на литий в кръвния серум и вероятността от неговите токсични ефекти (комбинацията с литий не се препоръчва; в случаите, когато е необходима комбинирана употреба, е необходимо редовно проследяване на серумните нива на литий в кръвта );
• нестероидни противовъзпалителни средства, включително ацетилсалицилова киселина в дози от 3000 mg на ден: отслабване на хипотензивния ефект на периндоприл; адитивен ефект върху повишаване на нивата на серумния калий, което може да причини влошаване на бъбречната функция (обикновено обратимо); в редки случаи се наблюдава развитие на остра бъбречна недостатъчност, особено при съществуващо увреждане на бъбречната функция, например на фона на дехидратация или при пациенти в напреднала възраст;
• хипогликемични средства: повишен хипогликемичен ефект до развитие на хипогликемия (обикновено се наблюдава през първите седмици на комбинирано лечение при пациенти с бъбречна недостатъчност);
• етанол, други антихипертензивни лекарства, антипсихотични лекарства, трициклични антидепресанти, средства за обща анестезия: засилване на антихипертензивния ефект на периндоприл;
• нитроглицерин и други нитрати или вазодилататори: вероятността от допълнителен хипотензивен ефект;
• прокаинамид, алопуринол, системни глюкокортикостероиди, имуносупресори, цитостатици: повишен риск от развитие на левкопения;
• симпатикомиметици: отслабване на хипотензивния ефект на периндоприл (при комбинирана употреба е необходима редовна оценка на ефективността на терапията).

Аналози

Аналози на периндоприл са: Stoppress, COVEREX, Perineva, Hypernik, Piristar, Arentopres, Prenessa, Parnavel, Prestarium.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява далеч от светлина и влага при температура до 25 или 30 °C (обвити таблетки/таблетки). Дръж далеч от деца.

Срок на годност – 2 години.

Структурна формула

Руско име

Латинското име на веществото Perindopril

периндоприлум ( род.периндоприл)

Химично наименование

2алфа,3а бета,7а бета]]-1-амино]-1-оксопропил]-октахидро-1Н-индол-2-карбоксилова киселина (като терт-бутиламин и аргининова сол)

Брутна формула

C19H32N2O5

Фармакологична група на веществото периндоприл

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

82834-16-0

Характеристики на веществото периндоприл

АСЕ инхибитор. Периндоприл ербумин (терт-бутиламин) е бял кристален прах. Лесно разтворим във вода (60% тегл.), алкохол и хлороформ. Молекулно тегло 368,47 (свободна киселина); 441.61 (трет-бутиламинова сол); 542.680 (аргининова сол).

Фармакология

фармакологичен ефект- хипотензивно, съдоразширяващо, натриуретично, кардиопротективно.

В организма се превръща в активен метаболит - периндоприлат (съдържа карбоксиалкилова група), който взаимодейства с цинковия атом в молекулата на АСЕ. Инактивира ACE в плазмата, ендотелиума на съдовата стена, вероятно в клетките на бъбречните гломерули и тубули, белодробна тъкан, сърце, надбъбречни жлези и мозък. Намалява нивото на ангиотензин II в кръвта и тъканите, намалява производството и освобождаването на алдостерон от надбъбречните жлези, потиска освобождаването на норепинефрин от окончанията на симпатиковите нервни влакна и образуването на ендотелин в съдовата стена. Намалява периферното съдово съпротивление, кръвното налягане (без развитие на тахикардия), налягането на пълнене на лявата камера (подобрява нейната диастолна релаксация). Артериалната и венозната вазодилатация е придружена от отслабване на пост- и преднатоварването на миокарда, намаляване на крайното диастолно налягане във вентрикулите на сърцето, умерено намаляване на сърдечната честота и увеличаване на сърдечния дебит. Подобрява регионалното (коронарно, мозъчно, бъбречно, мускулно) кръвообращение, намалява потребността на миокарда от кислород при коронарна артериална болест. Чрез инхибиране на тъканните ренин-ангиотензин системи, той е кардиопротективен (предотвратява или насърчава регресия с 19% на хипертрофия и дилатация на лявата камера) и ангиопротективен (предотвратява хиперплазия и пролиферация на съдови гладкомускулни клетки, индуцира обратното развитие на съдова хипертрофия стена, възстановява еластичността на големите съдове и ендотелната функция, включително включително способността за освобождаване на азотен оксид, ендотелен релаксиращ фактор). Намалява излишното отлагане на колаген в субендокардните слоеве на миокарда, нормализира миозиновия изоензимен профил и намалява честотата на камерни и реперфузионни аритмии. Повишава активността на каликреин-кининовата система, стабилизира нивото на брадикинин, вазодилататор PGI 2 и PGE 2, предсърден натриуретичен пептид, ендотелин-зависим релаксиращ фактор. Минимизира налягането на пресора, вкл. адренергичен, въздейства върху кръвоносните съдове, предотвратява задържането на натрий в организма, повишава натриурезата и диурезата. На фона на ежедневния прием ацетилсалициловата киселина има ефект върху хемостазата (повишените нива на фибриноген и активността на фактори VII и X се компенсират от повишена фибринолиза на фона на повишена консумация на AT III). Сенсибилизира периферните тъкани към действието на инсулина и подобрява метаболизма на глюкозата. Проявява антиоксидантни свойства. Потиска развитието на толерантност към нитрати и засилва техния съдоразширяващ ефект.

След еднократна доза от 4-8 mg кръвното налягане се понижава след 4-6 часа.Има продължителен хипотензивен ефект, който продължава при многократни дневни дози за 24 часа.Антихипертензивният ефект зависи от дозата (в диапазона 2-8 mg). При доза от 2 mg той инхибира ACE с 80% в пика на действие и с 60% след 24 часа; когато дозата се увеличи до 8 mg, неговата инхибиторна активност се увеличава съответно до 95% и 75%. При пациенти с положителен отговор на лечението кръвното налягане се нормализира в рамките на 1 месец и остава в нормални граници по време на лечението. Прекратяването на лечението не е придружено от развитие на синдром на отнемане. При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност той статистически значимо намалява тежестта на клиничните симптоми и повишава толерантността към физическо натоварване. Не предизвиква колебания в кръвното налягане след първата доза и при продължителна терапия. Когато се приема в продължение на шест месеца при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, подобрява проходимостта на големи, средни и малки бронхи (увеличаването на проходимостта в малките бронхи е по-изразено при пушачи). На фона на порталната гастропатия, намалява уязвимостта и кървенето на стомашната лигавица с изчезването на ерозии и язви. Дългосрочната терапия не е придружена от промени в бъбречната функция. Повишава нивата на HDL и намалява нивата на пикочната киселина (при пациенти с хиперурикемия).

При изследване инвитроИ in vivoНяма признаци на мутагенност, при продължителна употреба при мишки и плъхове - канцерогенни свойства, както и признаци на ембриотоксичност и тератогенни ефекти при плъхове, мишки, зайци и маймуни. Във високи дози има токсичен ефект върху майчиния и фетален организъм при гризачи и зайци, прониква в майчиното мляко на плъхове.

Когато се приема перорално, бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността е 65-95%, намалява с 35% при едновременен прием на храна. Концентрацията достига своя максимум в плазмата след 1 час (периндоприлат - след 3-4 часа) и намалява до края на деня до 33-34% Cmax. Прониква през BBB. 17-20% се превръщат в черния дроб в периндоприлат, останалите в 5 неактивни метаболита. Комуникацията с плазмените протеини е по-малка от 30% и зависи от концентрацията, обемът на разпределение - 0,2 l / kg, T1 / 2 - 1,5-3 часа Бавно се дисоциира от връзката с ACE ("ефективен" T1 / 2 - 25-30 часа), не се натрупва, екскретира се през бъбреците (70%). При многократна употреба равновесните концентрации се постигат след 4 дни. На фона на нарушена бъбречна функция, хронична сърдечна и бъбречна недостатъчност, при пациенти в напреднала възраст екскрецията на всички метаболити намалява (необходима е корекция на режима на дозиране).

Използване на веществото периндоприл

Артериална хипертония, вкл. реноваскуларна, хронична сърдечна недостатъчност; предотвратяване на повторен инсулт при пациенти, претърпели инсулт или преходна исхемична атака (мини инсулт) (комбинирана терапия с индапамид); стабилна CAD: намаляване на риска от сърдечно-съдови усложнения при пациенти със стабилна CAD.

Противопоказания

Свръхчувствителност, анамнеза за ангиоедем, бременност, кърмене, детска възраст (безопасността и ефективността не са определени).

Ограничения за употреба

Оценка на съотношението риск-полза е необходима в следните случаи: тежки автоимунни заболявания, аортна или митрална стеноза, констриктивен перикардит, хипертрофична кардиомиопатия с хемодинамични нарушения, наличие на обструктивни промени, които възпрепятстват изтичането на кръв от сърцето, двустранна бъбречна недостатъчност. стеноза на артерия или стеноза на артерия на един бъбрек, наличие на трансплантиран бъбрек; облитерираща атеросклероза: артериите на долните крайници, широко разпространени с увреждане на коронарните и каротидните артерии; умерена бъбречна недостатъчност, хиперкалиемия (от 5 до 5,5 mmol/l), хипонатриемия или ограничаване на натрия в диетата, дехидратация, левкопения, тромбоцитопения, обща анестезия и хирургия.

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан по време на бременност.

По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Странични ефекти на веществото Периндоприл

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза):артериална хипотония, болка в гърдите, анемия, повишени нива на хемоглобина (в началото на лечението), левкемия / неутропения, тромбоцитопения.

От нервната система и сетивните органи:слабост, астения, главоболие, замаяност, нарушения на настроението и / или съня, парестезия, конвулсии.

От стомашно-чревния тракт:сухота в устата, нарушение на вкуса, стоматит, диспепсия.

От кожата:обрив, алопеция.

Други:суха кашлица, алергични реакции, ангиоедем, нарушена бъбречна функция, повишени нива на калий, креатинин, урея в кръвта, импотентност.

Взаимодействие

Хипотонията се засилва (адитивен ефект) от други антихипертензивни лекарства, вкл. бета-блокери със значителна системна абсорбция от офталмологични лекарствени форми, диуретици, имипраминови антидепресанти, антипсихотици, алкохол; отслабват - естрогени, НСПВС, симпатикомиметици. Циклоспорин, калий-съхраняващи диуретици, калий-съдържащи лекарства, калиеви добавки и заместители на солта повишават риска от хиперкалиемия. Потенцира хипогликемичния ефект на пероралните антидиабетни лекарства (необходима е корекция на дозата на последните), хипотензивния ефект на някои общи анестетици и мускулни релаксанти; намалява хипокалиемията и хипералдостеронизма, предизвикани от диуретици; повишава концентрацията на литий и токсичния ефект на лития. При едновременна употреба с НСПВС рискът от бъбречна дисфункция се увеличава, с миелосупресори, интерферон - неутропения и/или агранулоцитоза с фатален изход. Антиацидите и тетрациклините намаляват скоростта и пълнотата на абсорбция от стомашно-чревния тракт.

Предозиране

Симптоми:остра артериална хипотония, оток на Quincke.

Лечение:намаляване на дозата или пълно оттегляне на лекарството; стомашна промивка, предприемане на мерки за увеличаване на обема на кръвния обем (прилагане на физиологичен разтвор и други кръвозаместващи течности), симптоматична терапия: епинефрин (s.c. или i.v.), антихистамини, хидрокортизон (i.v.); провеждане на диализни процедури.

Пътища на приложение

Вътре.

Предпазни мерки за веществото периндоприл

Лечението се провежда под редовно лекарско наблюдение. При пациенти, получаващи диуретици, те трябва да бъдат прекратени 3 дни преди започване на лечението с периндоприл, а при хронична сърдечна недостатъчност дозата трябва да се намали (за да се намали рискът от развитие на симптоматична хипотония). По време на терапията е необходимо проследяване на кръвното налягане, постоянно проследяване на картината на периферната кръв (преди започване на лечението, през първите 3-6 месеца от лечението и след това на периодични интервали в продължение на 1 година, особено при пациенти с повишен риск от неутропения ), нива на протеини, калий в плазмата, уреен азот, креатинин, бъбречна функция, телесно тегло, диета. По време на лечението трябва да се избягва хемодиализа с високоефективни мембрани, направени от полиакрилонитрил металил сулфат (например AN69), хемофилтрация или LDL афереза ​​(възможно е развитие на анафилаксия или анафилактоидни реакции). Трябва да се има предвид, че при пациенти със стеноза на бъбречната артерия, както и с хипонатриемия, първата доза може да бъде придружена от тежка хипотония и развитие на остра бъбречна недостатъчност. Да се ​​използва с повишено внимание по време на работа от водачи на превозни средства и хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация. По време на лечението се препоръчва да се избягва консумацията на алкохолни напитки и да се използват адекватни контрацептивни мерки. Необходимо е повишено внимание при извършване на хирургични интервенции (включително стоматологични) по време на терапията. Ако се пропусне доза, следващата доза не се удвоява.

Взаимодействия с други активни съставки

Търговски наименования

Име	Стойността на индекса на Вишковски®

Лекарството е надеждно, достъпно антихипертензивно, антиаритмично лекарство.

Предписва се при сърдечна недостатъчност, провокирана от различни фактори, включително дисфункция от бъбречен произход.

Използва се при лечение на възрастни хора, хора, страдащи от диабет, исхемични процеси в сърцето. Тази статия ще опише подробно за лекарството Периндоприл, инструкции за употреба, цена, прегледи, аналози и друга информация, за която е представена по-долу в достъпна, разбираема форма.

Това лекарство има хипотензивен, кардиопротективен, съдоразширяващ и натриуретичен ефект.

Механизмът на действие на периндоприл определя целесъобразността на използването на това лекарство в схемата на лечение за следните патологии:

• есенциална, реноваскуларна;
• вторична хипертония;
• стабилна исхемична болест на сърцето;
• неуточнена сърдечна недостатъчност;
• удар;
• повишено кръвно налягане при диабетици.

Съединение

Съставът на лекарството Perindopril е както следва:

• веществото периндоприл под формата на терт-бутиламинова сол;
• лактоза монохидрат;
• магнезиев стеарат;
• аеросил.

Има една активна съставка, в горната част на списъка, а останалите четири компонента изпълняват спомагателни функции за запазване на активния елемент, правилното му разграждане и усвояване в организма.

Форма за освобождаване

Това лекарство се произвежда изключително под формата на таблетки. Има два варианта на дозиране: периндоприл 4 mg и 8 mg от активната съставка. Опаковката винаги е една и съща: всяка опаковка съдържа 30 броя.

фармакологичен ефект

Лекарството съдържа вещество, което след серия от трансформации се превръща в активен метаболит, наречен периндоприлат. Има способността да има инхибиторен ефект върху производството на NA от окончанията на симпатиковите влакна и значително забавя образуването на ендотелин в кръвоносните съдове.

Периндоприл Сандоз

Терапевтичният ефект на лекарството се основава на инхибиране на скоростта на превръщане на ангиотензин-1 в октапептид със силно вазоконстрикторно действие и способността да намалява секрецията на алдостерон - ангиотензин-2. Успоредно с това се наблюдава и вторично повишаване на рениновата активност.

Лекарството има вазодилатиращ ефект, значително намалява съдовото съпротивление в белодробната система и намалява следнатоварването. По време на употреба се наблюдава изразен кардиопротективен, както и натриуретичен ефект. Приемът на лекарството също така увеличава минутния обем на миокарда и повишава неговата толерантност към различни натоварвания.

Ефектът се развива бавно, един час след перорално приложение на лекарството.

Трябва да се отбележи, че понижаването на кръвното налягане не е придружено от увеличаване на сърдечната честота.

Лекарството оптимизира кръвообращението не само на сърдечно-съдовата система, но и на мозъка и бъбреците и намалява нуждата на клетките от кислород при хронична исхемия.

В допълнение, продуктът подобрява чувствителността на тъканите към действието на инсулина. Това лекарство има и изразен антиоксидантен ефект и забавя формирането на нитратна зависимост.

Най-добрият терапевтичен ефект се наблюдава 4-6 часа след въвеждането на лекарството в тялото и продължава почти един ден.

Дозировка

Началната доза Perindopril е 1-2 mg на ден, като постепенно дозата се повишава до ефективна терапевтична доза. Оптималната дневна доза при хипертония е 4-8 mg от активното вещество дневно.

Инструкциите за употреба, придружаващи таблетките Периндоприл, не посочват при какво точно налягане да се използват. При застойна сърдечна недостатъчност лекарят обикновено предписва 2-4 mg.

Ако първоначалните стойности на налягането при пациенти в напреднала възраст са ниски, количеството на лекарството ще бъде 1 mg на ден, ако лечението е комбинирано и има риск от нежелани ефекти.

За да се предотврати втори инсулт, първоначално се предписват 2 mg за 14 дни, а след това 4 mg за същия период от време. При стабилна ИБС терапията започва с 4 mg, като след две седмици при задоволителен отговор и поносимост дозата се удвоява.

Дозите се увеличават много внимателно, бавно, в продължение на месец. Приемайте лекарството веднъж на ден. Стандартната доза при реноваскуларна хипертония е 2 mg.

Противопоказания

Инструкциите за употреба, придружаващи Perindopril MIC и SZ, показват следните противопоказания:

• свръхчувствителност към компоненти;
• възраст под 18 години;
• планиране на бременност;
• раждане на дете;
• ангиоедем;
• кърмене.

Използвайте лекарството с изключително внимание, когато:

• аортна стеноза;
• дехидратация;
• констриктивен перикардит;
• умерена бъбречна недостатъчност;
• митрална стеноза;
• атеросклероза на артериите на крайниците;
• наличие на донорски бъбрек;
• двустранна стеноза на бъбречната артерия;
• тромбоцитопения;
• автоимунни заболявания;
• запушване на кръвоносните съдове;
• намалена концентрация на натрий;
• хиперкалиемия;
• облитерираща атеросклероза.

Странични ефекти на лекарството

Периндоприл таблетки може да предизвика нежелани реакции и ефекти, като:

• суха уста;
• астения;
• кашлица;
• перверзия на вкуса;
• обрив;
• възпаление на панкреаса;
• краниалгия;
• влошаване на съня;
• парестезия;
• болка в гърдите;
• диспептични разстройства;
• лабилност на настроението;
• конвулсии;
• промяна в количеството на хемоглобина;
• алопеция;
• повишени нива на пикочна киселина;
• слабост;
• бронхоспазъм;
• повишен креатинин;
• еритема;
• еозинофилна пневмония;
• агранулоцитоза;
• оток на Quincke;
• сексуална дисфункция;
• мускулни спазми;
• васкулит;
• ринит;
• диспнея;
• стоматит;
• шум в ушите;
• дисгеузия;
• еритема мултиформе;
• хемолитична анемия;
• цитолитичен хепатит;
• хиперхидроза;
• артериална хипотония;
• бъбречна дисфункция;
• еритроцитопения.

Предозиране

Ако дозата бъде превишена, са възможни следните симптоми:

• остра хипотония;
• ангиоедем.

Лечението включва следните точки:

• отнемане на лекарството;
• стомашна промивка;
• антихистамини;
• Хидрокортизон;
• епинефрин;
• диализа, ако дозата е значително превишена.

Взаимодействие

Мускулни релаксанти, анестетици, други антихипертензивни лекарства (това включва офталмологични лекарства с бета-блокери), диуретици, алкохол, антипсихотици и имипраминови антидепресанти могат да увеличат хипотонията.

Антиацидите намаляват абсорбцията, а всички НСПВС, симпатикомиметици, естрогени отслабват ефектите. Често се използва комбинация от периндоприл и (инструкциите за употреба на това лекарство подлежат на отделно разглеждане).

Периндоприл и Амлодипин

Лекарството повишава хипогликемичния ефект на антидиабетните лекарства, което може да причини хипогликемия. Всички бримкови диуретици засилват хипотензивния ефект на лекарството, което извежда на преден план риска от бъбречна дисфункция.

Калий-съдържащите лекарства, диуретиците и циклоспоринът повишават риска от хиперкалиемия. Лекарството повишава токсичния ефект, концентрацията на литий и риска от неутропения при паралелна употреба на интерферони. Всички тетрациклини намаляват обема и скоростта на абсорбция на лекарството.

При взаимодействие с нимодипин може да се увеличи застойната сърдечна недостатъчност и ритъмни нарушения. Едновременната употреба на нитрати може да причини критична хипотония. Употребата на антипсихотици едновременно с обсъжданото лекарство може да причини ортостатична хипотония.

Аналози

Аналозите трябва да се разбират като продукти със същото непатентно международно наименование.

Има много заместители на лекарството, те са представени по-долу с информационна цел:

• Accupro;
• амприл;
• Берлиприл;
• Гоптен;
• Зокардис;
• Ирумед;
• Кардиприл;
• Coverex;
• лизигама;
• лизинокол;
• лизорил;
• Мерил;
• Moex;
• Нормопрес;

Лекарството Периндоприл-С3

Точната цена се определя от всяка аптечна верига и може да се различава значително от цените, представени с информационна цел.

Видео по темата

Можете да научите как да приемате правилно периндоприл от този видеоклип:

В заключение трябва да се каже, че въпреки своята ефективност и относителна наличност, периндоприл има редица странични ефекти и може да взаимодейства с голям списък от лекарства, поради което не може да се предписва самостоятелно. Режимът на лечение трябва да бъде предписан от компетентен специалист, тъй като само той може да избере необходимите лекарства в оптимални дози.