Норадреналин фарм группа. Лекарственный справочник гэотар

Норадреналина гидротартрат (Noradrenalini hydrotartras)

Фармакологическое действие

Действие норадреналина связано с преимущественным влиянием на альфа-адренорецепторы (а именно на альфа-адренорецепторы). Отличается от адреналина более сильным сосудосуживающим и прессорным (повышающим артериальное давление) действием, меньшим стимулирующим влиянием на сокращения сердца, слабым бронхолитическим (расширяющим просвет бронхов) эффектом, слабым влиянием на обмен веществ (отсутствие выраженного гипергликемического /повышающего содержание глюкозы в крови/ эффекта).
Кардиотропное действие (действие на сердце) норадреналина связано со стимулирующим его влиянием на бета-адренорецепторы сердца, однако бета-адреностимулируюшее действие маскируется рефлекторной брадикардией (редким пульсом) и повышением тонуса блуждающего нерва в ответ на повышение артериального давления.
Введение норадреналина вызывает увеличение сердечного выброса; вследствие повышения артериального давления возрастает перфузионное давление в коронарных (сердечных) артериях. Вместе с тем, значительно возрастает периферическое сосудистое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) и центральное венозное давление.
Норадреналин является весьма эффективным средством для повышения артериального давления и усиления сердечных сокращений. Однако повышение артериального давления связано главным образом с увеличением периферического сосудистого сопротивления и частоты сердечных сокращений. Под влиянием норадреналина уменьшается также кровоток в почечных и мезентериальных сосудах (сосудах кишечника). Возможно возникновение желудочковых аритмий (нарушений ритма сердца). Поэтому при кардиогенном шоке, особенно в тяжелых случаях, применение норадреналина считают нецелесообразным. Обычно тяжелые случаи кардиогенного (и геморрагического) шока сопровождаются вазоконстрикорной реакцией (резким сужением просвета) периферических сосудов. Введение в этих случаях норадреналина и других веществ, повышающих сопротивление периферических сосудов, может оказать отрицательный эффект. Следует учитывать, что под влиянием норадреналина возрастает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде.

Показания к применению

Применяют для повышения артериального давления при остром его понижении вследствие хирургических вмешательств, травм, отравлений, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров и т. п., а также для стабилизации артериального давления при оперативных вмешательствах на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы (опухоли надпочечников) и др.

Способ применения

Вводят внутривенно (капельно). Ампульный раствор норадреналина разводят в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида из расчета, чтобы в 1 л раствора содержалось 2-4 мл 0,2% раствора (4-8 мг) норадреналина гидротартрата. Первоначальная скорость введения 10-15 капель в минуту. Для достижения терапевтического эффекта (поддержания систолического давления на уровне 100-115 мм рт.ст.) скорость введения обычно увеличивают до 20-60 капель в минуту.
Следует остерегаться введения раствора норадреналина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов (омертвения ткани).

Побочные действия

При быстром введении тошнота, головная боль, озноб, тахикардия (учащение сердцебиений), при попадании под кожу некрозы (поэтому необходим постоянный контроль положения иглы в вене). При попадании норадреналина под кожу вводят 5-10 мл фентоламина в 10 мл физиологического раствора.

Противопоказания

Введение норадреналина противопоказано при фторотановом и циклопропановом наркозе. Не следует применять норадреналин также при полной атриовентрикулярной блокаде (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца), при сердечной слабости, резко выраженном атеросклерозе.

Форма выпуска

0,2% раствор в ампулах по 1 мл.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы

Левартеренола битартрат, Артеренол, Левартеренол, Левофед, Норартринал, Норэпинефрин, Норэксадрин и др.

Действующее вещество:

норадреналина гидротартрат

Авторы

Ссылки

• Официальная инструкция для препарата Норадреналина гидротартрат.
• Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание препарата "Норадреналина гидротартрат " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения. Лекарственная форма:   концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения Состав:

Состав на 1 мл:

Название ингредиента	Кол-во	Функция компонента
Активное вещество
Норэпинефрина гидротартрата моногидрат в пересчете на безводное вещество	1,0 мг или 2,0 мг	Активное вещество
Вспомогательные вещества
Натрия хлорид	8,4 мг	Изотонический агент
Натрия гидроксид или		Подщелачивающий агент
кислота хлористоводородная	pH от 3,0 до 4,5	Подкисляющий агент
Вода для инъекций	До 1 мл	Растворитель

Каждый мл концентрата Норадреналина для приготовления раствора для внутривенного введения 1 мг/мл содержит 1 мг норэпинефрина гидротартрата, что эквивалентно 0,5 мг норэпинефрина основания.

Каждый мл концентрата Норадреналина для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл содержит 2 мг норэпинефрина гидротартрата, что эквивалентно 1 мг норэпинефрина основания.

Описание: Прозрачная, бесцветная или слегка коричневато-желтая жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Альфа-адреномиметик. АТХ:  

C.01.C.A.03 Норэпинефрин

Фармакодинамика:

Норэпинефрин является биогенным амином, нейромедиатором.

Оказывает мощное стимулирующее действие на α -адренорецепторы и умеренно стимулирующее на ß1 -адренорецепторы.

Попадая в кровь даже в малых концентрациях, вызывает генерализованную вазоконстрикцию, за исключением коронарных сосудов, которые за счет непрямого действия расширяются (вследствие увеличения потребления кислорода), что приводит к повышению силы и (в отсутствие ваготонии) частоты сокращения миокарда, увеличивая ударный и минутный объем сердца. Вызывает повышение артериального давления (АД) как систолического, так и диастолического, повышает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и центральное венозное давление.

Кардиотропное действие норэпинефрина связано с его стимулирующим влиянием на ß1- адренорецепторы сердца.

Фармакокинетика:

Всасывание. После внутривенного введения эффекты норэпинефрина развиваются быстро. имеет короткую продолжительность действия. Период полувыведения из плазмы около 1 - 2 минуты.

Распределение. Норэпинефрин быстро выводится из плазмы путем обратного захвата и метаболизма. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Метаболизируется в печени и других тканях посредством метилирования с помощью катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и дезамилирования с помощью моноаминоксидазы. Конечный метаболит - 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота. Промежуточные метаболиты: норметанефрин и 3,4-дигидроксиминдальная кислота.

Выведение. Метаболиты норэпинефрина преимущественно выводятся почками вместе с мочой в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей степени - в виде глюкуронидных конъюгатов.

Показания: Быстрое восстановление артериального давления при остром его снижении. Противопоказания:

- выраженная гиперчувствительность к компонентам препарата;

- артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией (за исключением случаев, когда применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение объема циркулирующей крови);

- проведение галотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском развития аритмий сердца);

- выраженная гипоксия и гиперкапния.

С осторожностью:

- выраженная левожелудочковая недостаточность, острая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия Принцметала;

- тромбоз коронарных, брыжеечных или периферических сосудов (риск усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта), недостаточное кровообращение.

Беременность и лактация:

Норэпинефрин способен нарушать перфузию плаценты и вызывать брадикардию плода. может вызвать сокращение матки и привести к асфиксии плода на позднем сроке беременности.

Препарат норэпинефрина в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.

Применение препарата Норадреналин в период беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Способ применения и дозы:

Вводят только внутривенно.

Индивидуальная доза препарата Норадреналин устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента.

Препарат Норадреналин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей.

Разведение:

Для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы - к 4 мл препарата Норадреналин 1 мг/мл добавляют 46 мл 5 % раствора декстрозы. Не смешивать с другими препаратами.

Для введения с помощью капельницы - к 40 мл препарата Норадреналин 1 мг/мл добавить 460 мл раствора декстрозы 5 %. Не смешивать с другими препаратами.

В обоих способах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения должна составлять 80 мг/л, что эквивалентно 40 мг/л норэпинефрина основания.

Рекомендуемая начальная доза Норадреналина и скорость ведения от 0,1 до 0,3 мкг/кг/минуту. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0,05 - 0,1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии. Существуют индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель - достижение нижней границы нормы систолического давления (100 - 120 мм рт.столба) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65 - 80 мм рт. столба в зависимости от состояния пациента).

- Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

Норадреналин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови.

Артериальное давление:

Длительность, скорость введения и дозирование раствора Норадреналина, определяются данными контроля сердечной деятельности и под обязательным врачебным контролем артериального давления (каждые 2 минуты до достижения нормотонии, после каждые 5 минут в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения гипертензии.

Прекращение терапии:

терапию Норадреналином следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой гипотензии.

Курс лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней.

Необходимо остерегаться введения раствора норадреналина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов (См. Раздел "Особые указания").

Побочные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипертензия и гипоксия тканей; ишемические нарушения (вызванные мощной вазоконстрикцией, которая может привести к бледности и похолоданию конечностей и лица); тахикардии, брадикардия (вероятно, рефлекторно в результате повышения артериального давления), аритмии, ощущение сердцебиения, повышение сократительной способности сердечной мышцы в результате бета-адренергического эффекта на сердце (инотропного и хронотропного), острая сердечная недостаточность.

При быстром введении наблюдается: головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы: тревога, бессонница, головная боль, психотические состояния, цефалгия, слабость, тремор, спутанность сознания, снижение внимания, тошнота, рвота, анорексия.

Со стороны дыхательной системы : одышка, боли в области грудины и средостения, затруднение дыхания, дыхательная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

Со стороны органов зрения: острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью - с закрытием угла передней камеры глазного яблока).

Со стороны иммунной системы: при гиперчувствительности к одному из ингредиентов препарата возможны аллергические реакции и затруднение дыхания.

Местные реакции: раздражение в месте введения или развитие некроза (См. Раздел "Особые указания").

Продолжительное введение вазопрессора для поддержания артериального давления при отсутствии восстановления объема циркулирующей крови может вызвать следующие побочные эффекты:

Тяжелый периферический и висцеральный ангиоспазм;

Снижение почечного кровотока;

Гипоксия тканей;

Увеличение уровня лактата в сыворотке крови;

Снижение выработки мочи.

В случае гиперчувствительности: приприменении высоких доз или обычных наблюдается выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой); диспепсические явления.

Передозировка:

Могут наблюдаться спазмы сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение АД.

Лечение: При появлении дозозависимых симптомов передозировки по возможности следует уменьшить дозу препарата.

Взаимодействие:

При применении норэпинефрина одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.

Альфа-адреноблокаторы ( , лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, талазозин) и прочие лекарственные средства обладающие альфа-адреноблокирующей активностью ( , локсапин, фенотиазины, тиоксантены) , противодействуют сосудосуживающему действию.

Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, циклопропан, и метоксифлуран) - риск развития желудочковых аритмий.

Трицикчические антидепрессанты и мапротилин - возможно усиление сердечнососудистых эффектов, прессорного действия, тахикардии и аритмий.

Гипотензивные лекарственные средства и диуретики - снижение эффекта от действия норэпинефрина.

Бета-адреноблокаторы - взаимное ослабление действия.

Кокаин, доксапрам - взаимное усиление гипертензивного действия.

Ингибиторы МАО, и селегилин - возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.

Нитраты - ослабление антиангинального действия.

Алкалоиды спорыньи или окситоцин могут усиливать вазопрессорный и сосудосуживающий эффекты.

Гормоны щитовидной железы - риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии. Особые указания:

При длительном применении препарата может наблюдаться снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата).

Пожилые пациенты могут быть особенно чувствительны к воздействию норадреналина.

Во время вливания следует часто (каждые 2 минуты) проверять кровяное давление и скорость потока во избежание гипертензии.

При возникновении нарушения сердечного ритма во время вливания - следует сократить дозу.

При применении Норадреналина у пациентов с гипертиреозом и сахарным диабетом, также необходимо соблюдать осторожность.

Особую осторожность следует соблюдать для пациентов с тромбозом коронарных, брыжеечных или периферических сосудов, так как норадреналин может привести к усилению ишемии и увеличению зоны инфаркта.

Для пациентов с гипотонией после инфаркта миокарда и пациентов со стенокардией Принцметала - также необходима осторожность применения.

Риск экстравазации:

С целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей, необходим постоянный контроль положения иглы в вене при введении препарата Норадреналин. Место инфузии необходимо часто проверять на возникновение свободного потока (инфильтрации). Следует действовать с осторожностью, чтобы избежать протекания препарата из сосуда (экстравазация). По причине вазоконстрикции вены с повышенной проницаемостью может произойти протекание Норадреналина в ткани, окружающие вену, используемую для инфузии, в этом случае следует сменить место инфузии, чтобы ослабить эффект локальной вазоконстрикции.

Лечение ишемии, вызванной экстравазацией:

При протекании препарата Норадреналина из сосуда или инъекции мимо вены, может произойти побледнение и в дальнейшем разрушение тканей в результате сосудосуживающего действия лекарства на сосуды.

При попадании препарата мимо венозного кровотока, в место инъекции, местно, вводят 5- 10 мл фентоламина мезилата в 10 - 15 мл физиологического раствора.

После разведения концентрата Норадреналина, полученный раствор необходимо использовать в течение 12 часов.

Форма выпуска/дозировка:

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Упаковка:

По 2 мл, 4 мл или 8 мл в ампулы из нейтрального бесцветного стекла марки НС - 1 или НС - 3. По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (поддон) из поливинилхлорида по ГОСТ 25250-88 или импортной или пленки полиэтилентерефталатной по ТУРБ 00916408002-94 или импортной, разрешенной к применению в РФ, или бумаги упаковочной с полимерным покрытием или без покрытия.

По 1 или 2 упаковки (5 или 10 ампул) вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным, по ТУ 400-6-169-85 или скарификатором ампульным по ТУ 64-1-994-79 или по ТУ 9432-001-14783767-2003, помещают в пачку картонную. При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002774 Дата регистрации: 19.12.2014 Владелец Регистрационного удостоверения: ЕСКО ФАРМА, ООО Производитель:   Дата обновления информации:   07.08.2015 Иллюстрированные инструкции

Препарат Норадреналин (Noradrenaline) относится к группе синтетических адрено- и симпатомиметиков, стимулирующих адренергические рецепторы, влияющие на метаболические и физиологические процессы в организме. Его действие направлено на сужение кровеносных сосудов и повышение артериального давления при обмороках, острой гипотензии, сердечно-сосудистом коллапсе, в период подготовки пациента к хирургическому вмешательству.

Состав и форма выпуска

Лекарственно средство производится в виде раствора для внутривенного введения. Жидкость прозрачная, бесцветная или желтоватого оттенка, содержится в ампулах по 2, 4 и 8 мл. Основное действующее вещество препарата – гидротартрат норэпинефрин. Дополнительно раствор содержит:

• воду для инъекций;
• хлорид;
• гидроксид натрия;
• хлористоводородную кислоту.

Фармакологические свойства

Лекарство Норадреналин оказывает раздражающее действие на β1-адренорецепторы сердца, не затрагивая β2-рецепторы, проявляет выраженные α-адреностимулирующие свойства. Применение препарата вызывает:

• сужение артерий (за исключением коронарных);
• быстро повышает артериальное давление, общее периферическое сопротивление сосудов;
• снижает частоту сердечных сокращений;
• расширяет просвет бронхов;
• не приводит к гипергликемии.

Адреномиметик увеличивает содержание ионов кальция, циклического аденозинмонофосфата в крови, оказывает вазодилатирующий, инотропный, дромотропный, хронотропный, батмотропный эффект.

Кардиотропные свойства Норадреналина связаны с адреностимулирующим действием на β-адренорецепторы сердца, препарат провоцирует появление симптомов брадикардии, повышение тонуса блуждающего нерва на фоне увеличения АД. Внутривенное введение препарата стимулирует сердечный выброс, в результате чего возрастает сопротивление сосудистых стенок току крови, повышается венозное давление.

Применение препарата Норадреналин вызывает замедление кровотока в почечных и брыжеечных сосудах кишечника. Это может стать причиной гипоксии тканей, развития кишечной бактериальной инфекции, общей интоксикации организма из-за замедленной фильтрации крови, анурию.

Фармакокинетика

После внутривенного введения Норадреналин начинает действовать в течение 1–2 минут, быстро достигает Cmax, но терапевтический эффект сохраняется недолго. Период полувыведения вещества из плазмы составляет 1–2 минуты, экскреция происходит путем обратного захвата и обменных процессов. Лекарственное средство слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Препарат Норадреналин не всасывается в органах пищеварительного тракта, метаболизируется печенью, почками и плазмой крови, выводится из организма преимущественно вместе с мочой. Метаболиты выходят в виде сульфатных, глюкуронидных конъюгатов.

Показания к применению

• острая гипотензия;
• кардиогенный шок средней тяжести;
• стабилизация АД во время хирургического вмешательства, при тяжелых травмах, отравлениях;
• после удаления опухоли надпочечников – феохромоцитомы.

В случае тяжелого кардиогенного, геморрагического шока происходит резкое сужение сосудов, поэтому применение Норадреналина может ухудшить состояние больного. А также при назначении препарата учитывается возрастающая потребность сердечной мышцы в кислороде.

Инструкция по применению Норадреналина

Раствор вводят внутривенно с помощью устройства для венозного доступа. Дозировка подбирается индивидуально каждому больному.

При использовании шприцевой инфузионной помпы концентрат Норадреналина разводят Декстрозой, на 4 мл основного вещества добавляют 45 мл пятипроцентного изотонического раствора. В случае капельного введения лекарственного средства к 40 мл адреностимулирующего препарата добавляют 460 мл Декстрозы 5%. Приготовленный состав необходимо использовать в течение 12 часов.

Смешивать раствор с другими медикаментами нельзя. Инфузионное вливание начинают пошагово, первичная дозировка и скорость введения не должна превышать 0,1–0,2 мкг на один килограмм в минуту. Количество препарата постепенно увеличивают, пока не будет достигнута нижняя предельная граница артериального давления (100–120/65–80 мм рт. ст.). Процесс контролирует врач, измеряя АД каждые 2–5 минут.

После получения удовлетворительного результата дозировку лекарства понемногу уменьшают, резкая отмена может спровоцировать острую, возвратную гипотензию. При необходимости выполнения переливания крови, адреномиметик вводят отдельно. Длительность лечения варьируется от нескольких часов до 5–6 суток в зависимости от причины назначения препарата.

Применение концентрата Норадреналина выполняют одновременно со средствами, увеличивающими объем общей циркулирующей крови. Перед началом интенсивной терапии проводят коррекцию гипоксии, ацидоза, гиперкапнии, гиповолемии. Запрещается делать подкожные или внутримышечные инъекции из-за высокой вероятности развития некроза мягких тканей.

Абсолютные и относительные противопоказания

Запрещается применение Норадреналина в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость действующего вещества;
• введение галотановой, фторотановой общей анестезии;
• гиповолемия;
• облитерирующие заболевания сосудов;
• хроническая сердечная недостаточность;
• гиперкапния – отравление углекислым газом;
• тромбоз периферических сосудов;

С осторожностью раствор Норадреналина применяют:

• после перенесенного инсульта, инфаркта миокарда;
• при левожелудочковой недостаточности;
• при нарушении кровообращения;
• при стенокардии Принцметала.

Беременность не является противопоказанием к лечению, но целесообразность назначения препарата оценивается врачом. Кормящим матерям на время терапии необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия и передозировка

Применение концентрата Норадреналина может вызывать следующие симптомы:

• Со стороны ЦНС: тревожность, тремор конечностей, бессонница, снижение концентрации внимания, мигрень, спутанность сознания, анорексия.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: рефлекторная брадикардия, учащение сердцебиения при быстром введении Норадреналина, артериальная гипертензия, аритмия, острая сердечная недостаточность.
• Местные симптомы: кожный зуд, раздражение тканей в месте инъекции, образование участков некроза.
• Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, дыхательная недостаточность, глоточная боль.
• Аллергическая реакция: покраснение, высыпания на коже, отек Квинке, удушье.
• Вегетативные расстройства: гипергидроз, рвота, тахикардия, головная боль, светобоязнь, бледность кожи, колющая загрудинная боль.
• Прогрессирование закрытой глаукомы.

При слишком быстром введении препарата Норадреналина может появляться озноб, головная боль, развивается тахикардия, становятся холодными периферические отделы верхних и нижних конечностей. Если требуется продолжительное введение раствора, но не восполняется дефицит объема циркулирующей крови, возникает висцеральный ангиоспазм, боли в загрудинной области, тошнота или рвота, прогрессирует гипоксия тканей.

Длительное применение Норадреналина требует коррекции дозировки в целях предотвращения острой гипотонии после отмены препарата. Одновременное использование адреномиметика с ингибиторами МАО триптилинового и имипраминового ряда может привести к продолжительному, чрезмерному повышению артериального давления.

В случае передозировки наблюдаются спазмы сосудов, выраженная гипертензия, коллапс, анурия. В таких случаях дозировку лекарственного средства уменьшают.

Аналоги

Возможные заменители препарата Норадреналин:

• Норадреналин Каби.
• Левофед.
• Норадреналин гидротартрат.
• Норадреналин агетан.

Сходное фармакологическое действие оказывает Адренор, Добутамин, Допмин, Дофамин, Мезатон. Применение аналогов лекарственного средства возможно только после консультации с лечащим врачом!

Взаимодействие Норадреналина с другими медикаментами

При сочетании адреномиметика с ингаляционными наркозными препаратами может развиваться желудочковая аритмия, повышенная возбудимость сердца. Одновременное введение раствора Норадреналина с приемом антидепрессантов, сердечных гликозидов, Хинидина вызывает пароксизмальную гипертензию с нарушением сердечного ритма за счет адреноблокирующего действия на симпатические отделы нервной системы.

Применение гормонов щитовидной железы (L-тироксина) повышает риск развития коронарной недостаточности на фоне выраженной стенокардии. Пожилые пациенты особенно восприимчивы к воздействию препарата Норадреналин, поэтому при его использовании тщательно контролируют скорость повышения артериального давления.

Окситоцин и алкалоиды спорыньи усиливают вазопрессорный, сосудосуживающий эффект. Кокаин и Доксапрам в сочетании с адреномиметиком стимулируют стремительное повышение АД.

Запрещается сочетать лекарство с селективными и неселективными ингибиторами МАО, Линезолидом, это может привести к усилению прессорного эффекта. Совмещение α-адреноблокаторов, гипотензивных средств, с Норадреналином ослабляет сосудосуживающее действие. Фуразолидон, Прокарбазин, Селегилин увеличивает продолжительность и повышают эффект препарата.

Препарат Норадреналин оказывает адреностимулирующее действие, применяется для повышения артериального давления, снижения частоты сердечных сокращений. Терапия проводится под постоянным контролем показателей тонометра, доктор подбирает оптимальную дозировку лекарственного средства и схему основного лечения индивидуально для каждого больного.

Фармакологическое действие - адреномиметическое.

Норадреналин (норэпинефрин) является естественным химическим нейромедиатором в симпатической нервной системе. Через стимуляцию альфа- и бета-адренорецепторов он влияет на сердце и сосуды. При внутривенном введении небольших доз норадреналина проявляются главным образом бета-адренергические эффекты - усиление сократимости, повышение проводимости и увеличение частоты сокращений при незначительном влиянии на общее периферическое сопротивление сосудов. Обычно применяемые в клинике дозы норадреналина оказывают комбинированное действие и на альфа- и на бета-адренорецепторы. Стимуляция альфа-адренорецепторов при более высоких дозах вызывает вазоконстрикцию. При этом повышение общего периферического сопротивления сосудов, увеличивая постнагрузку, само по себе вызывает увеличение сократимости (эффект Анрепа), работы сердца и ударного объема, если, конечно, миокард в состоянии преодолеть эту дополнительную нагрузку. При пораженном миокарде повышение постнагрузки сопровождается снижением сердечного выброса, несмотря на положительное инотропное действие норадреналина. Повышение диастолического АД при введении норадреналина увеличивает перфузионное давление в коронарном русле, в результате чего коронарный кровоток возрастает и улучшается кровоснабжение миокарда. Однако нужно иметь в виду, что суммарные изменения кровоснабжения субэндокардиального слоя миокарда левого желудочка в значительной степени зависят от изменений конечно-диастолического давления (КДД). Повышение КДД левого желудочка приводит к ограничению кровоснабжения субэндокардиального миокарда, поэтому при назначении норадреналина необходим полноценный гемодинамический мониторинг.

Норадреналин вызывает вазоконстрикцию в системе малого круга кровообращения: это означает, что у больных с легочный гипертензией его следует применять с очень большой осторожностью. Хронотропный эффект норадреналина несколько прикрывается опосредованным через баро-рецепторы вагусным влиянием, обусловленным повышением артериального давления. Также как и адреналин, он является мощным констриктором сосудов кожи и мышц, а также мезентериальных и почечных сосудов, что существенно снижает его клиническую ценность. Тем не менее при кардиогенном шоке в комбинации с другими препаратами норадреналин, повышая сердечный выброс, может также способствовать благоприятному его перераспределению с улучшением кровоснабжения сердца и мозга. Подтверждением этому является уменьшение признаков ишемии миокарда и снижение продукции лактата у больных с кардиогенным шоком при правильно подобранной терапии, включающей в себя норадреналин. При длительном применении норадреналина в больших дозах возможно развитие гиповолемии из-за посткапиллярной веноконстрикции и перемещения жидкости из сосудистого русла в ткани.

Фармакокинетика

Не всасывается в ЖКТ. При в/в введении быстро достигает Cmax в плазме (в течение 2–3 мин).

Метаболизируется в печени, почках и плазме крови при участии МАО и катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) до практически неактивных метаболитов, которые выводятся через почки.

Фармакодинамика

Агонист α l - и α 2 -адренергических рецепторов. Он слабо возбуждает β 1 - и практически не влияет на β 2 -адренорецепторы. Оказывает мощное сосудосуживающее действие, приводит к повышению АД.

Показания

Острая гипотензия, сопровождающая сердечно-сосудистый коллапс и шок (для восстановления и поддержания АД - в/в перфузия).

Противопоказания

Выраженная гиперчувствительность к препарату.

Артериальная гипотензия, обусловленная гиповолемией. Исключением в этих случаях является необходимость введения препарата для поддержания кровотока в коронарных артериях и артериях мозга до окончания терапии, направленной на восстановление ОЦК.

Тромбоз брыжеечных и периферических сосудов в связи с риском усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта.

Проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском развития желудочковой тахикардии и фибрилляции).

Выраженная гипоксия и гиперкапния.

С осторожностью:

Выраженная левожелудочковая недостаточность, острая сердечная недостаточность, недавно перенесенный ; одновременный прием ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового ряда (в связи с риском развития выраженного и продолжительного повышения АД); развитие симптомов сердечной аритмии (в этом случае необходимо уменьшение дозы препарата). При полиморфной экстрасистолии или развитии залпов экстрасистол дозу препарата следует существенно уменьшить или отменить лечение.

При необходимости одновременного применения норадреналина и переливания крови или плазмы препарат вводят отдельно.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность не является ограничением для применения норадреналина.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет опыта применения препарата у кормящих женщин).

Передозировка

Симптомы

Может наблюдаться спазм сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение АД.

Лечение

При проявлениях передозировки дозу препарата следует уменьшить.

Способ применения и дозы

В/в, желательно в вену локтевого сгиба или центральную вену.

Концентрат следует разводить в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе хлористого натрия. Не смешивать с другими препаратами. При введении норадреналина необходимо постоянно контролировать АД и ЧСС.

Индивидуальная доза устанавливается в зависимости от клинического состояния пациента. Рекомендована начальная доза и скорость введения от 0,1 до 0,3 μг/кг/мин норадреналина. Максимальная доза и скорость введения, применяемая при лечении септического и геморрагического шока, может достигать 3–5 μг/кг/мин.

Побочные действия

При введении норадреналина могут возникнуть следующие симптомы:
- ишемические нарушения вплоть до некроза, вызванные вазоконстрикцией и гипоксией тканей, а также обусловленные экстравазацией;
- аритмия;
- рефлекторная брадикардия;
- тревожность;
- затруднение дыхания;
- тремор;
- транзиторная головная боль;
- загрудинная или глоточная боль;
- вегетативные реакции - бледность, повышенное потоотделение, рвота, тахикардия. У особо чувствительных пациентов повышение АД может сопровождаться головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой.

При длительном применении необходима коррекция дозы во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата.

Лекарственное взаимодействие

Основные нежелательные эффекты при сочетании с некоторыми группами препаратов относятся к фармакодинамическим.

При сочетании с ингаляционными наркозными средствами могут возникать серьезные желудочковые аритмии (повышенная возбудимость сердца).

При сочетании с серотонинергическими и адренергическими антидепрессантами, а также производными имипрамина и амитриптилина может развиться пароксизмальная гипертензия с риском аритмии сердца за счет адреноблокирующего влияния на симпатическую нервную систему.

Противопоказано сочетание норадреналина с селективными и неселективными ингибиторами МАО, линезолидом, т.к. при этом происходит синергическое усиление прессорного действия норадреналина, что требует тщательного медицинского контроля.

В организме человека присутствуют физически активные вещества, оказывающие огромное влияние на течение многих физиологических процессов – это катехоламины, представленные медиаторами и гормонами. Они отвечают за психоэмоциональное состояние, непосредственно участвуют в формировании настроения и воздействуют на организм при депрессии или стрессах. В число главных участников, занимающих ведущую роль в формировании настроения, входит норадреналин, являющийся медиатором и гормоном. Его также называют норэпинефрин – гормон отваги и ярости. Стоит разобраться, что такое норадреналин.

Действие этого гормона схоже с адреналином. Адреналин и норадреналин синтезируются в организме из тирозина, одной из 20-ти аминокислот, которые также входят в состав белковых продуктов. Ежедневно с едой человек поглощает несколько грамм тирозина, который в ходе различных реакций разбивается на вещества. Одним из полученных веществ является Дофа, которая попадая в кровь, поступает в головной мозг. В мозге Дофа выступает в роли расходного материала для формирования вещества с названием Дофамин, из которого создается норадреналин.

Этот вид образования норадреналина является основным. Однако у организма есть и другой способ формирования гормона – в надпочечниках. В этом случае выделяет кортикотропин, который по крови достигает почек. Надпочечная железа, а именно ее мозговое вещество, запускает выработку катехоламина адреналина, а также норадреналина.

Важное место у норэпинефрина занимают адренорецепторы, находящиеся на поверхности нервной клетки. Они подразделяются на несколько типов, с разным действием. Нейромедиатор влияет на рецепторы: альфа1 и бета1. Стимуляция рецепторов норадреналином характеризуется наличием соответствующих симптомов.

Как действует, чем отличается от адреналина

Вырабатывает надпочечная железа. Адреналин и норадреналин обладают массой весомых различий. Резкий скачок гормона, который выработала железа, часто оказывает более негативное влияние:

• Страдает сердечно-сосудистая система;
• Ухудшается настроение;
• Возникает нервозность, раздражительность.

В редких случаях действие этого гормона проявляется иначе, побуждая человека к борьбе. К примеру, в спорте, при работе над личностными качествами. Мобилизация всех систем приводит к:

• Учащенному сердцебиению;
• Тремору;
• Расширению зрачков;
• Редко – к непроизвольной дефекации.

Всплеск адреналина обычно заканчивается чувством эйфории.

После выброса норадреналина чувство эйфории практически никогда не появляется. Норадреналин вызывает:

• Сужение сосудов;
• Ускоренное сердцебиение;
• Увеличение темпа дыхания;
• Возрастание давления;

Гормон норадреналин позиционируется не только как вещество «ярости», но и «счастья». Надпочечная железа синтезирует его при прослушивании красивой музыки, употреблении любимых продуктов.

Сходство с дофамином

Известно, что причины возникновения депрессии биохимики изучили только частично. Самым распространенным мнением на сегодняшний день является нехватка серотониновых гормонов в крови. По этой причине для восполнения вещества используются самые передовые антидепрессанты.

К другим теориям развития депрессивного состояния относят: воспалительные процессы в мозге, а также низкий уровень нейромедиатора норадреналин или дофамин. Недостаток первого проявляется так:

• Состояние безразличия;
• Отсутствие интереса к жизни.

Дофамин и норадреналин схожи процессом синтеза. Вещества производятся из одинаковых предшественников: фенилаланина и тирозина. Кроме того, дофамин и норадреналин играют значительную роль в концентрации и мотивации действий человека. В то же время вырабатываются дофамин и норадреналин в разных отделах мозга и оказывают влияние на рецепторы разного рода.

Дисбаланс норадреналина

Синтез норадреналина приводит к появлению адреналина. Важность сбалансированного присутствия гормонов в человеческом организме, которые вырабатывает надпочечная железа, сложно переоценить. Нехватку норадреналина связывают с депрессией, а также с синдромом дефицита внимания. Признаки нарушения равновесия выражаются довольно ярко.

Так, если гормон повышен, то это может вызвать тревогу, бессонницу. При этом резко появившийся высокий уровень норадреналина может спровоцировать появление панической атаки.

Нехватка вещества в крови отражается в депрессии, усталости, потери интереса к жизни. Отмечается, что:

• Люди, страдающие синдромом хронической усталости и фибромиалгией, также имеют низкий уровень гормона;
• Мигрень может являться результатом недостатка катехоламина в мозге;
• Среди причин появления биполярного расстройства называют дисбаланс норадреналина;
• При заболеваниях Альцгеймера и Паркинсона норадреналин относят к числу негативных факторов.

Медикаментозное лечение

Показания по лечению депрессии имеют десятки различных препаратов. Основным классом являются антидепрессанты, которые бывают нескольких видов. Основным их отличием является метод воздействия на нейромедиаторы – химические вещества, которые вырабатываются мозгом.

Антидепрессант классифицируется таким образом: препараты первого ряда, второго и третьего. Чаще всего специалисты начинают с назначения лекарств, принадлежащих к первому ряду. Особое предпочтение отдают антидепрессантам класса СИОЗС. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина достаточно эффективны, имеют малый перечень возможных побочных действий. К этому классу относятся:

• пароксетин;
• эсциталопрам;
• флуоксетин;
• циталопрам;
• сертралин.

Самый мощный блокатор, сковывающий действия адренергических нейронов, это первый препарат.

Медикаменты следующего класса первого ряда – селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина – оказывают влияние на 2 типа рецепторов. Часто используются дулоксетин, милнаципран и венлафаксин. Такая терапия может быть эффективна для тех, у кого применение лекарств предыдущего класса не дала результатов.

К первому ряду также относятся такие ингибиторы, антагонисты и стимуляторы:

• ОИМАО-А;
• СИОЗНАН;
• ААСР;
• ИОЗСАС;
• Тианептин (Коаксил).

Препараты второго и третьего рядов также достаточно эффективны. Неселективный класс трициклических антидепрессантов был разработан в числе первых, и до недавнего времени широко применялся. Однако эти препараты обладают более выраженными побочными действиями. По этой причине к их использованию прибегают реже.

Как сбалансировать наличие катехоламина

Строительным блоком норадреналина является фенилаланин и аминокислота тирозин. По этой причине поднятие уровня норадреналина можно регулировать потреблением продуктов питания:

• Морепродукты;
• Бобовые;
• Яйца;
• Бананы;
• Шоколад;
• Куриное мясо и пр.

Кроме продуктов питания, увеличить показания норадреналина можно, поспав днем.

Если естественный баланс гормона недостаточен, то врач может назначить соответствующий медицинский препарат. Широкое применение получили синтетические и натуральные медикаменты. Показания к применению в этом случае имеют препараты:

• норадреналин;
• норадреналин агетан;
• норадреналина гидротартрат;
• серотонин.

Важно следовать руководству врача, соблюдать, при использовании норадреналина, инструкцию.

Препараты норадреналина

Норадреналин агетан используют при резком понижении АД, или при дисбалансе сердечно-сосудистой системы. Как говорит инструкция по применению, основные функции препарата заключаются в сосудосуживающем эффекте и стимуляции сердечно-сосудистой системы с целью повышения артериального давления. Форма выпуска медикамента для внутривенных введений – ампулы 5% раствора по 1-2 мл.

Действует норадреналина гидротартрат, оказывая влияние на медиатор деятельности андрорецепторов. Препарат отличается сильно выраженным действием сужения сосудов, соответственно способностью эффективно повысить АД.

Препарат норадреналина гидротартрат почти не влияет на обменные процессы и не стимулирует сокращения сердечной мышцы. Действие норадреналина гидротартрат основано на стимуляции миокардового выброса, а также увеличении АД. Препарат имеет показания к применению при низком давлении вследствие операции, тяжелых травм, повреждений, инфекций или острых отравлений.

Форма выпуска: норадреналина гидротартрат доступен в ампулах 0,3%, объемом 2 мл.

Список литературы

1. Арт-терапия. Хрестоматия. – СПб., 2001.
2. Н.Н. Шабатура «Биология человека 8/9»
3. Мясищев В.Н. Личность и неврозы. – Л., 1960.