Анастрозол дозировка. Синонимы нозологических групп

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T 1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Показания

Рак молочной железы в постменопаузе.

Режим дозирования

Внутрь - по 1 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки проводят симптоматическую терапию. Можно индуцировать рвоту, если пациент находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и контроль функций жизненно важных органов и систем.

Лекарственное взаимодействие

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: умеренная и выраженная печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин).

Особые указания

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Онкологические заболевания молочной железы каждый год отнимают жизни у миллионов человек. Если заболевание не запущено, в большинстве случаев оно успешно лечится. Современная терапия и использование лекарственных средств тормозит развитие злокачественной опухоли.

Анастрозол – современный лекарственный противоопухолевый препарат последнего поколения, представленный на рынке в 1995 году. Лекарственное средство назначается женщинам для терапии рака молочной железы.

Фармакологическое действие

Анастрозол является противоопухолевым средством и представляет нестероидный ингибитор ароматазы. В постменопаузу образование эстрадиола происходит из эстрона, превращающегося с участием ароматазы. Понижение уровня эстрадиола в женском организме способствует оказанию терапевтического эффекта при заболевании раком молочной железы.

После приема препарата происходит быстрая абсорбция из кишечного тракта. Наивысшая концентрация препарата достигается по истечении двух часов после приема лекарственного средства . Использование анастрозола натощак способствует лучшему всасыванию препарата, так как пища снижает его действие.

Анастрозол выводится из организма через выделительную систему через 72 часа после применения.

Состав

Одна таблетка лекарственного средства содержит анастрозол – активное действующее вещество и вспомогательные компоненты: молочный сахар, микрокристаллическую целлюлозу, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, повидон, коллоидный диоксид кремния, диоксид титана, макрогол, гипромеллозу.

Анастрозол назначается женщинам в случае: диагностирования раннего гормоноположительного рака молочной железы в период постменопаузы; раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в период постменопаузы после применения на протяжении 2-3 лет тамоксифена; первой линии лечения местно-распространенной или метастатической опухоли молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе; вторая линия терапии распространенной злокачественного новообразования, прогрессирующего после лечения с использованием тамоксифена.

Способ применения

Таблетки анастрозола используют до приема пищи или спустя 2 – 3 часа после него по 1 мг один раз в сутки, желательно в одно и то же время. Длительность курса терапии зависит от состояния пациента.

Если прием лекарства был пропущен, следующую таблетку следует принять в короткие сроки , последующие приемы осуществлять через сутки от последнего.

Эффективность использования препарата неизвестна от пациентов с рецептоотрицательным новообразованием к эстрагенам, исключение составляют случаи ранее положительной клинической реакции на тамоксифен. Безопасное и эффективное совместно использование анастрозола и тамоксифена аналогично использованию только тамаксифена.

В случае возникновения сомнения в гормональном статусе пациента, необходимо подтверждение или опровержения наличия менопаузы, следует определить уровень гормонов в сыворотке крови.

Не следует применять совместно с анастрозолом лекарственные препараты , в составе которых имеются эстрогены, так как это может снизить эффективность использования анастрозола.

Использование лекарственного препарата прекращается в случае прогрессирования заболевания. Продолжительность адъювантной терапии составляет около пяти лет.

Противопоказания

Использование анастрозола запрещено в случаях:

С осторожностью препарат применяется при наличии у пациентов таких заболеваний, как остеопороз, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, гиперхолистеринемия, нарушения работы печени, при недостаточности лактазы и непереносимости лактозы.

Анастрозол: побочные эффекты

Продолжительное использование лекарственного препарата может сопровождаться «приливами» крови к лицу, артралгией, кожной сыпью; истончением волос; алопецией, многоформной эритемой, тошнотой и рвотой.

У больных, согласно инструкции, отмечаются такие побочные эффекты:

сухость слизистой оболочки влагалища;
влагалищные кровотечения в течение первых недель с начала курса терапии с использованием анастрозола;
анорексия;
гепатит;
головная боль, сонливость, слабость;
повышение концентрации билирубина;

Особые указания

Эффективность использования анастрозола при рецептоотрицательном образовании доказана не была . Исключение составляют случаи раннего применения тамоксифена. При наличии сомнений в гормональном статусе пациента требуется его подтверждение или опровержение половых гормонов в сыворотке крови.

В случае развития риска возникновения остеопороза или диагностированном остеопорозе следует регулярно исследовать минеральную плотность костной ткани. Это связано с тем, что анастрозол снижает минеральную плотность костей за счет концентрации циркулирующего эстрадиола.

Эффективность применения препарата в сочетании с химиотерапией не установлена.

За счет высокой вероятности появления побочных эффектов во время приема препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания и соблюдения осторожности.

Лекарственное взаимодействие

Отмечено, что лекарственный препарат способен снижать эффективность действия эстрогенов. При одновременном применении анастрозола, антипирина и циметидина лекарственное взаимодействие препаратов очень низкое.

Анастрозол формы выпуска

Лекарственное средство представлено в форме таблеток круглой формы белого цвета, покрытых оболочкой с гравировкой.

Передозировка

Передозировка препарата случайна, отмечаются единичные случаи. Доза лекарства, способная привести к состоянию, угрожающему жизни пациента, не установлена. Специфические антидоты не определены, лечение в случае передозировки симптоматическое. Оно включает поддерживающую терапию и контроль за деятельностью систем и органов.

Анастрозол: аналоги

Аналогами Анастрозола является ряд препаратов российских и зарубежных производителей: Аксатрол, Анамастэн, Анастера, Анастрозол-Тева, Анастрозол ТЛ, Анастрэкс, Веро-Анастрозол, Маммозол, Селана, Эгистразол, Эстаризол.Анастрозола аналоги, по отзывам врачей, эффективны не менее оригинального препарата.

Анастрозол производители — Россия, Польша, Германия, Швейцария.

Анастрозол цена

Препарат отпускается в аптеках по рецепту лечащего врача. Средняя цена анастрозола составляет от 1100 рублей за упаковку.

В настоящее время лекарственное средство используется профессиональными спортсменами, занимающимися силовыми видами спорта для выведения из организма избытка жидкости и других нежелательных последствий после приема курса анаболических стероидных препаратов .

Анастрозол отличается высокой эффективностью действующего вещества, которое способно практически полностью снизить содержание в крови эстрадиола.

Анастрозол: отзывы

Принимала анастрозол более 9 месяцев. Лекарство помогает контролировать рак и выживать. Почти год, как самочувствие улучшилось. Отзывы только хорошие. Большое спасибо за лекарство!

Принимала препарат более 4 месяцев. Побочного действия не было.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Анастрозол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Анастрозола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Анастрозола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рака молочной железы или груди у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Анастрозол - противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Состав

Анастрозол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Связь с белками плазмы крови - 40 %. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола - триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Показания

адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в т.ч. после 2-3 летней адъювантной терапии тамоксифеном;
первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Назначают по 1 мг 1 раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Продолжительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Побочное действие

"приливы" крови к лицу;
артралгия;
триггерный палец;
сухость слизистой оболочки влагалища;
влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол);
кожная сыпь;
истончение волос;
алопеция;
многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
тошнота, рвота;
диарея;
анорексия;
повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ;
повышение активности ГГТ и концентрации билирубина;
гепатит;
головная боль;
повышенная сонливость;
синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию);
гиперхолестеринемия;
остеопороз и переломы костей;
аллергические реакции;
анафилактоидные реакции;
ангионевротический отек;
крапивница;
анафилактический шок;
астения.

Противопоказания

пременопаузный период;
выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
беременность;
период лактации (кормления грудью);
детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена);
повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Анастрозол при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность у детей не установлена.

Особые указания

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Нет данных о применении препарата у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.

У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки.

Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов - аналогов ГнРГ.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Аналоги лекарственного препарата Анастрозол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аксастрол;
Анабрез;
Анамастэн;
Анастера;
Анастрозол Каби;
Анастрозол Тева;
Анастрозол ТЛ;
Анастрэкс;
Аримидекс;
Веро Анастрозол;
Селана;
Эгистразол.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения новообразований молочной железы):

Абитаксел;
Авастин;
Алкеран;
Аминоглутетимид;
Аромазин;
Билем;
Бусерелин депо;
Вепезид;
Винельбин;
Винкристин;
Гемцитабин медак;
Герцептин;
Гормоплекс;
Депостат;
Доксолем;
Доксорубифер;
Доксорубицин;
Зитазониум;
Золадекс;
Зомета;
Икземпра;
Интаксел;
Кабецин;
Карбоплатин;
Келикс;
Клобир;
Кселода;
Ледоксина;
Лейкеран;
Летрозол;
Летротера;
Ломустин;
Люкрин депо;
Маверекс;
Мамомит;
Метотрексат;
Милтекс;
Митоксантрон;
Митотакс;
Навельбин;
Новантрон;
Новофен;
Нолвадекс;
Омнадрен 250;
Онкотрон;
Ориметен;
Паклитаксел;
Паксен;
Рубида;
Тайверб;
Таксол;
Таксотер;
Тамоксен;
Тамоксифен;
Таутакс;
Тиотепа Тиоплекс;
Фазлодекс;
Фемара;
Фторафур;
Фторурацил;
Халавен;
Циклофосфан;
Цитоксан;
Экстраза;
Элдезин;
Эндоксан;
Эписиндан
Этопозид;
Ютаксан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лекарство Анастрозол – это ингибитор ароматазы, принадлежит средство к противоопухолевым лекарственным препаратам.

Какое у Анастрозол действие?

Противоопухолевое средство Анастрозол относится к селективным ингибиторам ароматазы. В периоде постменопаузы эстрадиол образуется из эстрона, который продуцируется из андростендиона с участием фермента ароматазы.

Снижение циркулирующего эстрадиола дает терапевтический эффект тем представительницам прекрасного пола, кто страдает раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол приводит к понижению уровня эстрадиола примерно на 80%.

Препарат Анастрозол не оказывает на организм женщины прогестагенную, андрогенную, а также и эстрогенную активность. Кроме этого препарат не влияет на секреторную функцию альдостерона и кортизола, если используется в терапевтических дозировках.

После внутреннего употребления это средство быстро абсорбируется из пищеварительного тракта человека. При приеме натощак, максимальная концентрация достигается в плазме в течение двух часов. Пища может в какой-то степени снижать скорость всасывания Анастрозол. Связывание с белками соответствует 40%, накопления препарата не происхдит.

Метаболизм этого препарата происходит за счет процессов глюкуронизации, N-деалкилирования, а также осуществляется за счет гидроксилирования. Триазол считается основным образующимся метаболитом, его можно определить в крови, а также в моче.

Метаболиты Анастрозол выводятся преимущественно с мочой, период полувыведения препарата из плазмы крови происходит на протяжении максимум 50 часов. Фармакокинетика в постменопаузе не меняется.

Какие у Анастрозол показания к применению?

Какие у Анастрозол противопоказания к применению?

Перечислю те состояния, когда ингибитор ароматазы противопоказан к использованию:

Нельзя применять Анастрозол в период пременопаузы;
При наличии выраженной почечной недостаточности;
Нельзя использовать этот препарат при нарушенной работе печени, когда это состояние протекает в умеренной или в выраженной степени;
При беременности;
Не используют средство в детском возрасте;
При грудном вскармливании.

Кроме этого повышенная чувствительность к Анастрозол тоже является противопоказанием.

Какие у Анастрозол применение и дозировка?

Препарат назначают внутрь однократно в сутки, при этом дозировка обычно соответствует одному миллиграмму. Назначается средство только лечащим доктором онкологом, с учетом течения опухолевого процесса.

Стоит отметить, что применение Анастрозол может несколько снижать эффективность эстрогенов. При одновременном применении ингибитора ароматаз с антипирином и циметидином возникает лекарственное взаимодействие.

Какие у Анастрозол побочные действия?

Среди побочных действий можно отметить проявления со стороны эндокринной системы, в основном они проявляются появлением так называемых "приливов", кроме этого снижается секреторная функция влагалища, что может приводить к его сухости. Помимо этого происходит истончение волос.

Будут проявляться побочные действия и со стороны пищеварительной системы: обычно это анорексия, отмечается тошнота, рвота, нарушается консистенция стула, что проявляется диареей. Если опухолевый процесс распространился сильно и появились метастазы в печень, тогда уровень ГГТ и ЩФ будет повышен.

Со стороны обмена веществ побочные действия проявятся изменением уровня общего холестерина, в частности произойдет его незначительное повышение. Кроме этого возможны и аллергические реакции, в основном они носят дерматологические проявления, и будут выражаться в присоединении кожной сыпи.

Особые указания

В случае неопределенности гормонального статуса представительницы прекрасного пола, состояние менопаузы рекомендуется подтвердить проведенными дополнительными исследованиями биохимического характера.

Безопасность применения ингибиторов ароматаз не установлена у пациенток с незначительными нарушениями функции печени. В период проведения лечения подобными препаратами не рекомендуется выполнять работу, которая требует достаточно высокой концентрации внимания, а также и быстроты психомоторных реакций.

Препараты, содержащие Анастрозол (аналоги)

Анастрэкс, Аримидекс, Маммозол, Анастрозол каби, Эгистразол, Эстаризол, Анастера, Веро-анастрозол, Анастразол-тева, Анастразол-ТЛ, Анабрез, Аксастрол. Перечисленные препараты выпускаются в таблетках; в субстанции-порошке. Применяться они должны только после консультации с врачом.

Заключение

Препараты, которые включают в свой химический состав Анастрозол, должны назначаться только квалифицированным доктором онкологом, после проведения необходимых диагностических исследований, одно из них – биопсия тканей молочной железы.

Чтобы во время выявить онкологический процесс, в частности начальные формы рака молочной железы, либо исключить их наличие, необходимо проводить диагностические мероприятия, к примеру, своевременно проходить такое обследование, как маммография.

Анастрозол: инструкция по применению

Состав

Активное вещество: анастрозол - 1 мг;

вспомогательные вещества – натрия крахмалгиколят (тип А), повидон К-25, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, опадрай II белый (85 F);

состав оболочки (опадрай II белый (85 F)): поливиниловый спирт, частично гидролизованный; макрогол/полиэтиленгликоль; тальк (Е553b); титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Фармакологическое действие

Анастрозол – высокоселективный нестероидный ингибитор фермента ароматазы, который в организме женщин в постменопаузе превращает андростендион в периферических тканях в эстрон и далее в эстрадиол. Терапевтический эффект у больных раком молочной железы достигается за счет снижения уровня циркулирующего эстрадиола. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80 %.

Не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Суточная доза до 10 мг не оказывает воздействия на секрецию кортизола и альдостерона. Не требуется заместительное введение кортикостероидов. Анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани у пациенток с гормонпозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе. Анастразол отдельно, а также в комбинации с бисфосфонатами не изменяет уровень липидов в плазме.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь натощак. Пища незначительно снижает скорость всасывания. Степень снижения не имеет клинически значимого влияния на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы. Приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола достигается после 7 дней приема препарата. Сведения о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы отсутствуют. Возраст женщин в постменопаузе не влияет на фармакокинетику. Связь с белками плазмы – 40 %.

Анастрозол выводится из организма медленно. Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. В неизменном виде выделяется 10 % дозы с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Основной метаболит триазол не обладает активностью. Выведение метаболитов происходит с мочой.

Цирроз печени или нарушение функции почек не изменяет клиренс анастрозола после перорального приема.

Показания к применению

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы в постменопаузе.

Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе.

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата; пременопауза у женщин; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена); сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.

Беременность и период лактации; детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

С осторожностью : остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и период лактации

Применение противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетка проглатывается целиком, запивая водой. Рекомендовано применение в одно и то же время.

Суточная доза для взрослых, включая пожилых, составляет 1 мг 1 раз в сутки. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

При нарушении функции почек легкой и умеренной степени корректировки дозы не требуется.

При нарушении функции печени легкой степени корректировки дозы не требуется.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в том числе отдельные сообщения.

Со стороны сосудистой системы: очень часто - приливы.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия, скованность суставов, артрит; часто - боль в костях; нечасто - триггерный палец.

Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто - кожная сыпь; часто - алопеция, аллергические реакции; нечасто - крапивница; редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)); очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Со стороны пищеварения: очень часто – тошнота; часто - диарея, рвота.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; нечасто - повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания).

Со стороны метаболизма: часто - анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Прочие: очень часто – астения легкой и умеренной степени выраженности.

Передозировка

Случаи передозировки единичны и случайны. Разовая доза препарата, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Индуцирование рвоты (если больной находится в сознании). Диализ. Общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с феназоном (антипирином), циметидином и другими часто назначаемыми препаратами. Отсутствуют сведения о комбинированном применении с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с препаратом.

Совместное применение тамоксифена с анастрозолом может ослаблять фармакологическое действие последнего.

Особенности применения

Безопасность и эффективность у детей не установлена.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови. Нет данных о применении препарата у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

Снижение уровня циркулирующего эстрадиола может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома. Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений. Совместное применение бисфосфонатов у пациенток со средним и высоким риском возникновения переломов способствует предупреждению изменений костной системы. Поддерживающее лечение витамином D и кальцием пациенток с низким риском предотвращает изменения в структуре кости.

У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry - двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов лютеинизирующего гормона рилизинг–гормона. Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Сведения по безопасности при длительном лечении анастрозолом отсутствуют.

При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами: следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами, так как анастразол способен вызывать астению и сонливость.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну или три контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.