Ацикловир-Акри — инструкция по применению, отзывы и цены. Ацикловир-Акри – описание препарата, инструкция по применению, отзывы
3D-изображения
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в картонной пачке 2 упаковки.
в тубах по 5 г; в пачке картонной 1 туба.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противовирусное .Под влиянием тимидинкиназы превращается в трифосфат ацикловира, ингибирующий ДНК-полимеразу, и конкурентно замещающий деоксигуанозина трифосфат в синтезе ДНК вирусов. Оказывает селективное действие, активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, вируса Эпштейна — Барр.
Фармакодинамика
Предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Ослабляет боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
Фармакокинетика
В ЖКТ абсорбируется на 20%. Относительно слабо связывается с белками плазмы. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% уровня в плазме. При биотрансформации образует 9-карбоксиметоксиметилгуанин. Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита (10-15%). Средний T 1/2 — 3 ч.
Показания препарата Ацикловир-Акри ®
Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1, 2), включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, и вирусом опоясывающего лишая; профилактика инфекций кожи и слизистых оболочек у больных с пониженным иммунитетом.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности (проходит через гематоплацентарный барьер). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Побочные действия
Таблетки: редко — тошнота, рвота, диарея, головная боль, повышенная утомляемость, ухудшение гематологических показателей, повышение содержания билирубина в плазме, увеличение активности ферментов печени, аллергические реакции.
Мазь: редко — шелушение в месте аппликации, локальное раздражение слизистой оболочки, жжение, боль.
Взаимодействие
Пробенецид замедляет экскрецию.
Способ применения и дозы
Таблетки: внутрь; взрослым и детям старше 2 лет при лечении герпетических заболеваний — 0,2 г 5 раз в сутки в течение 5 дней; при иммунодефиците — разовую дозу увеличивают до 0,4 г. Для профилактики герпетических инфекций у больных с иммунодефицитом — 0,2 г 4 раза в сутки. Инфекции, вызванные вирусом опоясывающего лишая, — по 0,8 г 5 раз в сутки в течение 7 дней. Пациентам с нарушениями функции почек необходимо корректировать режим дозирования: при Cl креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 0,4 г в 2 приема с интервалом между приемами не менее 12 ч. При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и поддерживающей терапии больных с выраженным понижением иммунитета и Cl креатинина 10-25 мл/мин — 2,4 г/сут в 3 приема с интервалом 8 ч. У пациентов с Cl креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 1,6 г в 2 приема с интервалом 12 ч.
Детям до 2 лет — половину дозы взрослых.
Мазь: наносят тонким слоем на пораженный участок сразу после появления первых признаков заболевания 5 раз в сутки (каждые 4 ч) в течение 5-10 дней.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, больным с выраженными нарушениями функции почек. Необходимо обеспечить режим повышенной гидратации организма. Избегать попадания мази на слизистые оболочки рта, носа, глаз, влагалища.
Условия хранения препарата Ацикловир-Акри ®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ацикловир-Акри ®
мазь для наружного применения 5% — 3 года.
таблетки 200 мг — 4 года.
таблетки 400 мг — 3 года.
таблетки 400 мг — 4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция | Herpes simplex genitalis |
| Банальный рецидивирующий генитальный герпес | |
| Вторичный генитальный герпес | |
| Генитальная герпесвирусная инфекция | |
| Генитальные герпетические инфекции | |
| Генитальный герпес | |
| Герпес гениталий | |
| Герпес генитальный | |
| Герпес губ и половых органов | |
| Герпес половых органов | |
| Герпетические поражения слизистых мочеполовых органов | |
| Герпетическое поражение гениталий | |
| Первичный генитальный герпес | |
| Первичный герпес половых органов | |
| Простой герпес экстрагенитальной и генитальной локализации | |
| Рецидивирующий генитальный герпес | |
| Рецидивирующий герпес половых органов | |
| B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса | Herpes simplex |
| Вирус герпеса | |
| Вирус простого герпеса | |
| Вирус простого герпеса I и II типов | |
| ВПГ | |
| Герпес | |
| Герпес /herpes simplex/ | |
| Герпес губ | |
| Герпес простой | |
| Герпес симплекс | |
| Герпес у больных с иммунодефицитом | |
| Герпес-вирусные инфекции различной локализации | |
| Лабиальный герпес | |
| Острое герпетическое заболевание слизистых оболочек | |
| Простой герпес | |
| Простой герпес кожи и слизистых оболочек | |
| Простой герпес с поражением кожи и слизистых оболочек | |
| Рецидивирующий герпес | |
| Урогенитальная герпетическая инфекция | |
| Хроническая рецидивирующая герпесвирусная инфекция | |
| B02 Опоясывающий лишай | Herpes zoster |
| Герпес зостер | |
| Герпес опоясывающий | |
| Инфекция, вызванная вирусом опоясывающего лишая | |
| Локализованный опоясывающий лишай | |
| Опоясывающий герпес | |
| Опоясывающий лишай | |
| D84.9 Иммунодефицит неуточненный | Аутоиммунное заболевание |
| Аутоиммунные заболевания | |
| Выраженный иммунодефицит | |
| Иммунная недостаточность | |
| Иммунодефицит | |
| Иммунодефицитные заболевания | |
| Иммунодефицитные состояния вследствие оперативного вмешательства | |
| Иммунокоррекция при онкологических заболеваниях | |
| Иммуномодуляция | |
| Инфекции у больных с ослабленным иммунитетом | |
| Коррекция иммунной недостаточности | |
| Коррекция иммунодефицитных состояний | |
| Коррекция ослабленного иммунитета | |
| Коррекция ослабленного иммунитета при иммунодефицитных состояниях | |
| Нарушение иммунитета | |
| Нарушение иммунного статуса | |
| Нарушение иммунной системы | |
| Первичные иммунодефицитные состояния | |
| Первичный иммунодефицит | |
| Пневмония при иммунодефицитных состояниях | |
| Поддержание иммунитета | |
| Понижение защитных сил | |
| Понижение иммунитета | |
| Понижение иммунитета при простудных и инфекционных заболеваниях | |
| Понижение иммунного статуса | |
| Пониженная сопротивляемость к инфекционным заболеваниям | |
| Пониженная сопротивляемость к инфекционным и простудным заболеваниям | |
| Пониженная сопротивляемость организма | |
| Пониженный иммунитет | |
| Предрасположенность к простудным заболеваниям | |
| Приобретенный иммунодефицит | |
| Радиационный иммунодефицит | |
| Развитие иммунодефицита | |
| Синдром иммунной дисфункции | |
| Синдром иммунодефицита | |
| Синдром первичного иммунодефицита | |
| Снижение защитных сил организма | |
| Снижение иммунитета | |
| Снижение иммунной защиты организма | |
| Снижение местного иммунитета | |
| Снижение общей сопротивляемости организма | |
| Снижение показателей клеточного иммунитета | |
| Снижение сопротивляемости к инфекциям у детей | |
| Снижение сопротивляемости организма | |
| Сниженная сопротивляемость организма | |
| Сниженный иммунитет | |
| Состояние иммунодефицита | |
| Стимуляция процессов неспецифического иммунитета | |
| Тяжелый вторичный селективный иммунодефицит | |
| Угнетение иммунитета |
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ацикловир . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ацикловира в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ацикловира при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения орального и генитального герпеса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Торговые марки различных вариантов ацикловира: Акри, ГЕКСАЛ, АКОС.
Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
Фармакокинетика
После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Показания
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов (генитальный и оральный герпес), как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
- профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
- профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
- в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
- лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).
Формы выпуска
Таблетки 200 мг.
Мазь для наружного применения 5%.
Крем для наружного применения 5%.
Мазь глазная 3%.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (в уколах).
Инструкция по применению и дозировка
Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов
Взрослые
Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз в сутки.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом
Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раз в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раз в сутки (каждые 8 ч) или 2 раз в сутки (каждые 12 ч).
Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом.
Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)
Взрослые
Назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Дети
Назначают по 20 мг/кг 4 раз в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раз в сутки, старше 6 лет: по 800 мг 4 раз в сутки в течение 5 дней.
Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)
Взрослые
Назначают по 800 мг 4 раз в сутки каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом.
Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг; старше 6 лет - 800 мг 4 раз в сутки. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раз в сутки каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Побочное действие
- тошнота, рвота, диарея;
- абдоминальные боли;
- небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина;
- лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения;
- головная боль;
- головокружение;
- возбуждение, спутанность сознания, сонливость;
- тремор;
- галлюцинации;
- судороги;
- одышка;
- анафилактические реакции;
- кожная сыпь, зуд, крапивница;
- утомляемость;
- лихорадка;
- миалгия.
Противопоказания
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
Применение при беременности и кормлении грудью
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.
Особые указания
Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.
Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.
Аналоги лекарственного препарата Ацикловир
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Ацигерпин;
- Ацикловир Белупо;
- Ацикловир ГЕКСАЛ;
- Ацикловир Сандоз;
- Ацикловир форте;
- Ацикловир-АКОС;
- Ацикловир-Акри;
- Ацикловир-Ферейн;
- Ациклостад;
- Веро-Ацикловир;
- Виворакс;
- Виролекс;
- Гервиракс;
- Герпевир;
- Герперакс;
- Герпесин;
- Зовиракс;
- Лизавир;
- Медовир;
- Провирсан;
- Суправиран;
- Цикловакс;
- Цикловир;
- Цитивир.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Внутрь, в/в капельно.
Для профилактики рецидивов Herpes simplex пациентам с иммунодефицитом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) – 400 мг 5 раз в сутки.
Детям старше 6 лет – по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет – по 400 мг 4 раза в сутки; младше 2 лет – по 200 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения – 5 дней.
Детям от 3 мес до 12 лет дозу для в/в введения определяют исходя из площади тела: инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, – 250 мг/кв.м поверхности тела каждые 8 ч; сниженный иммунитет, герпетический энцефалит, ветряная оспа, опоясывающий лишай – 500 мг/кв.м.
Внутрь. Генитальный герпес: начальная терапия – по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 10 дней;
рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год), прерывистая терапия – по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 5 дней;
рецидивирующий генитальный герпес (более 6 эпизодов в год), длительная подавляющая терапия – по 400 мг 2 раза в день или по 200 мг 3-5 раз в сутки.
Простой герпес кожи и слизистых оболочек (лечение): по 200-400 мг 5 раз в сутки в течение 10 дней у пациентов с нарушением иммунитета.
Простой герпес кожи и слизистых оболочек (профилактика): по 400 мг каждые 12 ч.
Опоясывающий герпес: по 800 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 7-10 дней.
Ветряная оспа: по 800 мг 4 раза в сутки, в течение 5 дней. Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.
При ХПН необходима коррекция дозы в зависимости от величины КК и необходимого режима дозирования при нормальной функции почек: нормальная функция почек и ХПН с КК более 10 мл/мин – 200 мг каждые 4 ч, 5 раз в день КК менее 10 мл/мин – 200 мг каждые 12 ч;
нормальная функция почек, ХПН с КК более 10 мл/мин – 400 мг каждые 12 ч, при КК менее 10 мл/мин – 200 мг каждые 12 ч;
нормальная функция почек, ХПН с КК более 25 мл/мин – 800 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки, Кк 10-25 мл/мин – 800 мг каждые 8 ч, КК менее 10 мл/мин – 800 мг каждые 12 ч.
Дети до 2 лет – доза не определена. Однако при изучении препарата никакого необычного токсического действия или специфических педиатрических проблем у детей, получавших ацикловир в дозах до 3 г/кв.м и 80 мг/кг в сутки, не выявлено.
Дети 2-12 лет, с массой тела до 40 кг, при ветряной оспе: внутрь, по 20 мг/кг, до 800 мг на дозу, 4 раза в сутки в течение 5 дней.
Дети 2-12 лет, с массой тела 40 кг и более, при ветряной оспе: доза для взрослых.
В/в капельно (вводят с постоянной скоростью по крайней мере в течение 1 ч).
Тяжелый генитальный герпес, начальная терапия: взрослые и дети старше 12 лет – по 5 мг/кг каждые 8 ч в течение 5 дней; дети до 12 лет – по 250 мг/кв.м каждые 8 ч в течение 5 дней.
Простой герпес кожи и слизистых оболочек у больных с нарушением иммунитета: взрослые и дети старше 12 лет – по 5-10 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней; дети до 12 лет – 250 мг/кв.м каждые 8 ч в течение 7 дней.
Энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex: взрослые и дети старше 12 лет – по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней; дети с 3 мес до 12 лет – 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней.
Опоясывающий герпес у больных с нарушением иммунитета: взрослые и дети старше 12 лет – по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней; дети до 12 лет – по 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней.
Генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex: новорожденные и дети до 3 мес – по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней. Может быть использована доза 15-20 мг/кг каждые 8 ч, однако эффективность и безопасность применения таких доз не установлены.
При ХПН у взрослых и детей требуется снижение дозы и/или изменение интервала между введением: КК более 50 мл/мин, доза – 100%, интервал – 8 ч; КК 25-50 мл/мин, доза – 100%, интервал – 12 ч; КК 10-25 мл/мин, доза – 100%, интервал – 24 ч; КК менее 10 мл/мин, доза – 50%, интервал – 24 ч.
Максимальные дозы для взрослых при в/в введении – 30 мг/кг или 1.5 г/кв.м/сут.
Противовирусное средство.Препарат: АЦИКЛОВИР-АКРИ ®
Активное вещество: aciclovir
Код АТХ: D06BB03
КФГ: Противовирусный препарат для наружного применения
Рег. номер: Р №000241/02
Дата регистрации: 24.04.08
Владелец рег. удост.: Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН ОАО {Россия}
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
? Мазь для наружного применения 5% белого или почти белого цвета с характерным запахом.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, вазелин медицинский, масло вазелиновое, полиэтиленоксид, эмульгатор.
5 г - тубы (1) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. T 1/2 при приеме внутрь - 3.3 ч, при в/в введении - 2.5 ч. Выводится с мочой, в незначительном количестве - с калом.
ПОКАЗАНИЯ
Для системного применения (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster; профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом); в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.
Для местного применения в офтальмологии: кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом Herpes simplex.
Для наружного применения: инфекции кожных покровов, вызванные вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Внутрь взрослым и детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней. При почечной недостаточности рекомендуется коррекция режима дозирования.
В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет - по 5-10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - по 250-500 мг/м 2 поверхности тела, интервал между введениями - 8 ч. Для новорожденных доза составляет 10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч.
При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.
Местно и наружно применяют 5 раз/сут. Доза и длительность лечения зависят от показаний и используемой лекарственной формы.
Максимальные дозы: для взрослых при в/в введении - 30 мг/кг/сут.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка; редко - выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения, эритропения, лейкопения.
При в/в введении: острая почечная недостаточность, кристаллурия, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, психоз, сонливость, кома), флебит или воспаление в месте введения, тошнота, рвота.
При местном применении: ощущение жжения в месте аппликации, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит.
При наружном применении: в месте аппликации возможны ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки - воспаление.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; при в/в введении - лактация (грудное вскармливание).
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение ацикловира в период лактации противопоказано (выделяется с грудным молоком).
В экспериментальных исследованиях на животных показано, что ацикловир проникает через плацентарный барьер.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира.
При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).
Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).
Действующее вещество
Ацикловир (aciclovir)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Мазь для наружного применения 5% белого или почти белого цвета; допускается наличие характерного запаха.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 40 г, вазелин - 12.5 г, - 7.5 г, воск эмульсионный - 5 г, макрогол (полиэтиленоксид 1500) - 1 г, вода очищенная - до 100 г.
2 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
3 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
5 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Ацикловир трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов.
Фармакокинетика
При применении на интактной коже всасывание минимальное; не определяется в крови и моче. На пораженной коже - всасывание умеренное; у пвациентов с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0.28 мкг/мл, у пациентов с хронической (ХПН) - до 0.78 мкг/мл. Выводится почками (до 9.4% суточной дозы).
Показания
— инфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2;
— опоясывающий лишай;
— ветряная оспа.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при дегидратации, почечной недостаточности, беременности, в период лактации.
Дозировка
Применяют наружно. Препарат наносят чистыми руками либо ватным тампоном 5 раз/сут (каждые 4 ч) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи.
Терапию следует продолжать до того времени, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут. Длительность терапии составляет в среднем 5 дней, максимум - 10 дней.
При отсутствии эффекта необходимо обратиться к врачу.
Побочные действия
Со стороны кожи и подкожных тканей: гиперемия, сухость, шелушение кожи.
Прочие: жжение, воспаление при попадании на слизистые оболочки. Возможно развитие .
Передозировка
Данные о передозировке препарата не предоставлены.
Лекарственное взаимодействие
При наружном применении не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
Особые указания
Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо применять препарат как можно раньше (при первых признаках заболевания: жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение).
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Беременность и лактация
Применение препарата показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применять при почечной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.
