У чому різниця між Фінлепсіном та Фінлепсином Ретард? АТХ та реєстраційний номер.

- 200 мг.

Додаткові складові: МКЦ, желатин, натрію кроскармеллоза, магнію стеарат.

Форма випуску

Випускається Фінлепсин у формі таблеток, розфасованих у блістери по 10 штук, по 3, 4 або 5 блістерів у пачці.

Фармакологічна дія

Пігулки Фінлепсин мають протиепілептичним, антипсихотичним і аналгетичним дією.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Для цього протиепілептичного кошти, що є похідним дибензазепіну , також характерний антидепресивний, антипсихотичний, антидіуретичний і аналгезуючий ефект. Дія препарату має відношення до блокади потенціалзалежних натрієвих каналів , Що сприяє стабілізації мембран перезбуджених нейронів, зниження синаптичного проведення імпульсів та інгібування серійних розрядів нейронів. Зменшується вивільнення нейромедіаторної амінокислоти. глутамату , Що має збудливу дію, що сприяє зниженню судомного порога нервової системи, а, отже, і ймовірності виникнення епілептичного нападу.

Ефективність препарату проявляється при простих або комплексних епілептичних нападах, які можуть супроводжуватись вторинною генералізацією і так далі. При цьому відмічено зниження симптомів тривожності, дратівливості і агресивності.

Даному препарату властива повільна, але повноцінна абсорбція , яка залежить від вживання їжі. Концентрація речовини в організмі досягається протягом 12 годин при одноразовому застосуванні Фінлепсин ретард 400 мг, зберігаючи терапевтичну ефективність 4-5 годин. При цьому рівноважні концентрації активної речовини у складі плазми досягаються після терапевтичного курсу 1-2 тижнів. Однак це може залежати від особливостей пацієнта: аутоіндукції ферментних систем у печінці, гетероіндукції іншими, одночасно прийнятими ліками, стану пацієнта, дозування та тривалість лікування. Встановлено, що карбамазепін проникає у грудне молоко та через плацентарний бар'єр.

Метаболізм препарату відбувається в печінці з утворенням основних: карбамазепін-10,11-епоксиду – активної дії та неактивного кон'югату з глюкуроновою кислотою . В результаті метаболічного процесу утворюється менш активний метаболіт 9-гідрокси-метил-10-карбамоїлакридан, здатний індукувати власний метаболізм. Виведення препарату переважно здійснюється у складі сечі, частина – з фекаліями.

Показання для застосування Фінлепсину

Основні показання до застосування Фінлепсину:

• різні форми ;
• больові відчуття при нервових порушеннях у пацієнтів з ;
• різні види судомних станів – спазми, напади тощо;
• синдром алкогольної абстиненції;
• психотичні розлади.

Протипоказання до застосування

Фінлепсин не призначають при:

• підвищеної чутливості до його компонентів або трициклічним антидепресантам;
• порушеннях кістковомозкового кровотворення;
• гострої перемежовується порфірії ;
• AV блокада;
• одночасному прийомі препаратів літію або інгібіторів МАО.

Рекомендується дотримуватись обережності при лікуванні пацієнтів з декомпенсованою хронічною серцевою недостатністю, гіпонатріємією розведення, порушеннями печінки та нирок, літнього віку, активним алкоголізмом, пригніченням кістковомозкового кровотворення, під час прийому деяких ліків, гіперплазією передміхурової залози, підвищенням внутрішньокласного захворювання.

Фінлепсин

Як правило, побічні дії при лікуванні цим препаратом можуть розвиватися через перевищення дозування або значні коливання в концентрації активної речовини в організмі. Найчастіше відзначається виникнення відхилень у роботі нервової системи: , атаксії, загальної слабкості, і так далі. Також можливий прояв, наприклад, еритродермії , шкірних висипів та інших симптомів

Система кровотворення та крові може відреагувати виникненням: лейкопенії, тромбоцитопенії, еозинофілії, лейкоцитозу, лімфоаденопатії . Зберігається ймовірність розвитку відхилень у роботі ШКТ: нудоти, блювання, сухості у роті, підвищення активності гамма-глутамілтрансферази, активності та печінкових трансаміназ, або .

Крім того, можуть проявитися порушення, пов'язані з роботою ендокринної системи та обміном речовин: набряклість, затримка рідини, підвищення маси тіла, блювання, гіпонатріємія та інше. Не слід виключати розвиток відхилень функцій серцево-судинної та сечостатевої систем, опорно-рухового апарату та органів чуття.

Пігулки Фінлепсин, інструкція із застосування (Спосіб та дозування)

Ці ліки призначені для прийому всередину, незалежно від вживання їжі.

При лікуванні таблетки призначаються як монотерапії. Якщо Фінлепсин приєднують до протиепілептичної терапії, виконують це поступово, суворо контролюючи дозування. У випадках, коли пропускається прийом таблетки, її потрібно прийняти відразу, як виявиться недогляд, але не слід заповнювати перепустку подвійною дозою.

Як повідомляє інструкція із застосування Фінлепсин ретард дорослим пацієнтам на початку лікування призначають добову дозу 200-400 мг. Потім можливе поступове збільшення дозування, що дозволяє досягти оптимальної ефективності. Підтримуюча добова доза становить – 800-1200 мг, причому дану кількість ділять на 1-3 прийоми. Максимально допустима добова доза має перевищувати 1,6–2 р.

Дітям доза препарату залежить від віку. Крім того, коли дитині складно приймати цілу таблетку, її можна розжовувати, подрібнювати та розчиняти у невеликому обсязі рідини.

Дітям 1-5 років призначають 100-200 мг, поступово добове дозування збільшують, щоб досягти оптимальної дії.

Початкова добова доза для дітей віком 11-15 років становить 100-300 мг. Після чого її поступово збільшують по 100 мг, поки не виявиться оптимальний ефект.

Середні дози, що підтримують: для маленьких пацієнтів 1–5 років – 200–400 мг, 6–10 років у межах 400–600 мг, 11–15 років – 600–1000 мг, які ділять на кілька прийомів.

Тривалість лікування має пряму залежність від показання та індивідуальних особливостей пацієнта. У будь-якому випадку всі рішення, пов'язані з терапією, залишаються у компетенції лікаря. Зазвичай, питання зниження дози або відміни препарату обговорюється, коли у хворого відсутні напади протягом 2-3 років.

Припинення лікування передбачає поступове зниження дози, що триває 1-2 роки, під регулярним контролем ЕЕГ. При цьому у дітей необхідно враховувати вагу і вік, що збільшується.

Під час лікування інших порушень за показаннями, дозування та тривалість прийому встановлює лікар, враховуючи складність захворювання та особливості конкретного пацієнта.

Передозування

При передозуванні Фінлепсин можуть розвиватися різні симптоми, що вказують на порушення роботи нервової, серцево-судинної та дихальної систем, органів чуття і загальних відхилень.

Це проявляється: пригніченням функцій ЦНС, дезорієнтацією, сонливістю, збудженням, коматозним станом, затуманеністю зору, збоєм АТ, непритомністю, порушеннями дихання, легень, нудотою, блюванням, затримкою сечі тощо.

Встановлено, що для лікування передозування антидот відсутня, тому проводиться підтримуюче лікування залежно від симптомів, у складних випадках – в умовах стаціонару.

Взаємодія

Поєднання даного препарату з інгібіторами CYP3А4 викликає підвищення концентрації у складі та розвиток небажаних реакцій. Комбінація з індукторами CYP3А4 часто прискорює метаболізм карбамазепіну , знижуючи його концентрації та терапевтичний ефект.

Одночасне застосування , декстропропоксифену, вілоксазину, флуоксетину, циметидину, , дезіпраміну, а також макролідів - , тролеандоміцину, деяких азолів – , і можуть значно підвищити концентрацію. Така ж дія характерна для , пропоксифену , грейпфрутового соку, інгібіторів вірусної протеази При цьому необхідне коригування дозування та контроль концентрації речовини у плазмі.

До взаємного зниження або підвищення концентрації може призвести комбінація фелбамата і .

МНН:Карбамазепін

Виробник: Teva Operations Poland Sр.z.о.о.

Анатомо-терапевтично-хімічна класифікація: Carbamazepine

Номер реєстрації в РК:№ РК-ЛС-5№015893

Період реєстрації: 14.10.2015 - 14.10.2020

АЛО (Включено до списку безкоштовного амбулаторного лікарського забезпечення)

Інструкція

Торгова назва

Фінлепсин 200 ретард

Фінлепсин 400 ретард

Міжнародна непатентована назва

Карбамазепін

Лікарська форма

Пігулки пролонгованої дії, 200 мг або 400 мг

склад

активна речовина- карбамазепін 200 мг або 400 мг,

допоміжні речовини: еудрагіт RS 30D-амонію метакрилату кополімер (тип В) дисперсійний, триацетин (гліцеролу триацетат), тальк, еудрагіт L 30D-55- метакрилова кислота-етилакрилату кополімер (1:1) дисперсійний 30%, кросповідон, кремній , целюлоза мікрокристалічна.

Опис

Пігулки білого або жовтуватого кольору, круглі, у формі конюшинного листа зі скошеними краями, з плоскою поверхнею, з хрестоподібними лініями розлому на обох сторонах і чотирма зарубками на бічній поверхні.

Фармакотерапевтична група

Протиепілептичні препарати. Похідні карбоксаміду.

Карбамазепін.

Код АТХ N03AF01

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Абсорбція - повільна, але повна (прийом їжі суттєво не впливає на швидкість та ступінь всмоктування). Після одноразового прийому таблетки Сmax досягається через 32 години. Середнє значення Сmax незміненої активної речовини після одноразового прийому 400 мг карбамазепіну становить близько 2,5 мкг/мл. Сss препарати в плазмі досягаються через 1-2 тижні (швидкість досягнення залежить від індивідуальних особливостей метаболізму: аутоіндукція ферментних систем печінки, гетероіндукція іншими, одночасно застосовуваними, ЛЗ), а також від стану пацієнта, дози препарату та тривалості лікування. Спостерігаються суттєві індивідуальні відмінності значень СSS у терапевтичному діапазоні: у більшості хворих ці значення коливаються від 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрації карбамазепін-10,11-епоксиду (фармакологічно активного метаболіту) становлять близько 30% від концентрації карбамазепіну. Зв'язок із білками плазми у дітей – 55-59%, у дорослих – 70-80%. Здається Vd - 0,8-1,9 л/кг. У спинномозковій рідині та слині створюються концентрації, пропорційні кількості незв'язаної з білками активної речовини (20-30%). Проникає крізь плацентарний бар'єр. Концентрація у грудному молоці становить 25-60% від такої у плазмі. Метаболізується в печінці, переважно епоксидним шляхом з утворенням основних метаболітів - активного карбамазепін-10,11-епоксиду та неактивного кон'югату з глюкуроновою кислотою. Основним ізоферментом, що забезпечує біотрансформацію карбамазепіну в карбамазепін -10,11-епоксид, є цитохром Р450 (CYPЗА4). В результаті цих метаболічних реакцій утворюється також метаболіт 9-гідроксиметил-10-карбамоїлакридан, що має слабку фармакологічну активність. Карбамазепін може індукувати свій метаболізм. Т1/2 після прийому внутрішньо разової дози становить 60-100 год (в середньому близько 70 год), при тривалому прийомі Т1/2 зменшується за рахунок аутоіндукції ферментних систем печінки. Після одноразового прийому карбамазепіну всередину 72% прийнятої дози виводиться із сечею та 28% з калом; при цьому близько 2% прийнятої дози виводиться із сечею у вигляді незміненого карбамазепіну, близько 1% - у вигляді 10,11-епоксидного метаболіту.

Даних, які свідчать, що фармакокінетика карбамазепіну змінюється у пацієнтів похилого віку, немає.

Фармакодинаміка

Протиепілептичний засіб (похідне дибензазепіну), що надає також антидепресивну, антипсихотичну та антидіуретичну дію, має аналгетичну дію у хворих з невралгією. Механізм дії пов'язаний з блокадою потенціалзалежних натрієвих каналів, що призводить до стабілізації мембрани перезбуджених нейронів, інгібування виникнення серійних розрядів нейронів та зниження синаптичного проведення імпульсів. Запобігає повторному утворенню Na+-залежних потенціалів дії в деполяризованих нейронах. Знижує вивільнення збудливої ​​нейромедіаторної амінокислоти – глутамату, підвищує знижений судомний поріг ЦНС та, таким чином, зменшує ризик розвитку епілептичного нападу. Збільшує провідність К+, модулює потенціалзалежні Са+-канали, що може робити внесок у протисудомну дію препарату. Ефективний при фокальних (парціальних) епілептичних нападах (простих і комплексних), що супроводжуються або не супроводжуються вторинною генералізацією, при генералізованих тоніко-клонічних епілептичних нападах, а також при комбінації зазначених типів нападів (зазвичай неефективний при малих нападах - petit mal, абсансах та міоклонічних нападах). У пацієнтів з епілепсією (особливо у дітей та підлітків) відмічено позитивний вплив на симптоми тривожності та депресії, а також зниження дратівливості та агресивності. Вплив на когнітивну функцію та психомоторні показники залежить від дози. Початок протисудомного ефекту варіює від декількох годин до декількох днів (іноді до 1 місяця внаслідок аутоіндукції метаболізму).

При есенціальній та вторинній невралгії трійчастого нерва карбамазепін здебільшого попереджає появу больових нападів. Ослаблення болю при невралгії трійчастого нерва відзначається через 8-72 години. При синдромі алкогольної абстиненції підвищує поріг судомної готовності, який у цьому стані зазвичай знижений, та зменшує вираженість клінічних проявів синдрому (підвищена збудливість, тремор, порушення ходи). Антипсихотична (антиманіакальна) дія розвивається через 7-10 днів, може бути обумовлена ​​пригніченням метаболізму допаміну та норадреналіну. Пролонгована лікарська форма забезпечує підтримку стабільнішої концентрації карбамазепіну в крові при прийомі 1-2 рази на добу.

Показання до застосування

епілепсія: парціальні напади, як із простою, так і зі складною

симптоматикою; великі судомні напади, переважно, фокального генезу (великі напади під час сну, дифузні великі напади); змішані форми епілепсії

невралгія трійчастого нерва

глоссофарингеальна невралгія

болі при діабетичній нейропатії

епілептиформні судоми при розсіяному склерозі, наприклад, невралгії

трійчастого нерва; тонічні судоми; пароксизмальна дизартрія та

атаксія; пароксизмальні парестезії та напади болю – профілактика судомних нападів при алкогольному абстинентному.

синдромі

Профілактика психозів при маніакально-депресивних станах, іпохондричних депресіях

Спосіб застосування та дози

Фінлепсин ретард призначається внутрішньо, індивідуально, з урахуванням показань та стану пацієнта, під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю води. Таблетки пролонгованої дії можна приймати після попереднього розчинення їх у воді, оскільки властивість пролонгованого вивільнення діючої речовини після розчинення таблетки рідини зберігається.

У кожному окремому випадку лікування Фінлепсином ретард має починатися індивідуально, залежно від типу та ступеня серйозності клінічної картини, і надалі дозу необхідно поступово підвищувати для досягнення максимально ефективної підтримуючої дози.

Щоденна доза зазвичай знаходиться в межах від 400 до 1200 мг, яка розподіляється на 1-2 прийоми на день. Як правило, загальна добова доза не повинна перевищувати 1600 мг карбамазепіну.

Оптимальну для хворого дозу, особливо при комбінованому лікуванні, визначають на підставі рівня карбамазепіну в плазмі крові.

Досвід показує, що терапевтичний рівень карбамазепіну становить 4-12 мкг/мл.

В окремих випадках необхідна доза може суттєво відрізнятися від рекомендованої початкової та підтримуючої дози (можливо через посилений метаболізм, викликаний ферментативною індукцією або взаємодією з іншими препаратами при комбінованому лікуванні).

Епілепсія

При лікуванні епілепсії Фінлепсин ретард переважно повинен використовуватися у вигляді монотерапії. Лікування має відбуватися під наглядом досвідченого фахівця. При переході на Фінлепсин ретард доза раніше застосовуваного протиепілептичного препарату повинна поступово знижуватися. Якщо хворий забув своєчасно прийняти чергову дозу препарату, слід прийняти пропущену дозу відразу, як тільки цей недогляд став поміченим, при цьому не можна приймати подвійну дозу препарату.

Дорослі:дозування має бути індивідуально підібране для кожного хворого. Для визначення оптимальної дози корисним може бути моніторинг концентрації карбамазепіну у плазмі.

Діти

Початкова доза для дітей віком від 6 до 15 років – 200 мг на добу, потім дозу поступово підвищують на 100 мг на добу до досягнення оптимального ефекту. Для дітей середня підтримуюча доза становить 10-20 мг/кг маси тіла/добу. Підтримуюча доза для дітей 6-10 років - 400-600 мг на добу (2 прийоми); для дітей 11-15 років - 600-1000 мг на добу (2 прийоми). Рекомендується наступна схема дозування:

При невралгії трійчастого нерва та глоссофарингеальної невралгіїпрепарат призначають у початковій дозі 200-400 мг на добу, яку розподіляють на 2 прийоми. Початкову дозу підвищують до повного зникнення болю до 400-800 мг на добу, яку приймають 1-2 рази на добу. Після цього лікування можна продовжувати із застосуванням нижчої підтримуючої дози, що становить 400 мг на добу, розподіленої на 2 прийоми. Хворим літнього віку та хворим, чутливим до карбамазепіну, Фінлепсин ретард призначають у початковій дозі, що становить 200 мг 1 раз на добу.

П при больовому синдромі при діабетичній нейропатіїсередня добова доза становить 200 мг вранці та 400 мг увечері. У виняткових випадках можна призначати до 1,2 г на добу (по 600 мг двічі на добу).

При епілептиформних судомах при розсіяному склерозісередня добова доза становить 400-800 мг, розподілена на 2 прийоми.

Попередження розвитку судомних нападів при алкогольному абстинентному синдромі (в умовах стаціонару)

Середня добова доза становить 600 мг (200 мг уранці, 400 мг увечері).

У тяжких випадках у перші дні дозу можна збільшувати до 600 мг 2 рази на добу. Фінлепсин ретард не слід комбінувати із седативно-гіпнотичними засобами. При необхідності Фінлепсин ретард можна поєднувати з іншими речовинами, що застосовуються для лікування алкогольної абстиненції. У ході лікування необхідно регулярно контролювати вміст карбамазепіну у плазмі крові. У зв'язку з розвитком побічних дій з боку центральної та вегетативної нервової системи за хворим встановлюють ретельне спостереження в умовах стаціонару.

Для профілактики психозівпрепарат призначають у дозі 200-400 мг на добу. При необхідності цю дозу можна підвищувати до 800 мг на добу, яку розподіляють на 2 прийоми. Тривалість лікування змінюється в залежності від випадку і визначається лікарем.

Протиепілептичне лікування завжди є довгостроковим. При лікуванні епілепсії, такі питання, як стабілізація та тривалість лікування Фінлепсин ретард повинні вирішуватися індивідуально досвідченим фахівцем. Рішення про скорочення дози та припинення прийому препарату не повинно прийматись перш, ніж у пацієнта припиняться напади протягом двох або трьох років.

Для припинення лікування необхідно поступово скорочувати дозу протягом одного року або двох років під контролем ЕЕГ. У дітей при зниженні добової дози слід враховувати збільшення маси тіла з віком.

При лікуванні невралгії достатньо продовження лікування протягом кількох тижнів з прийомом підтримуючої дози, щоб переконатись у відсутності болю. Обережно знижуючи дозу, слід з'ясувати, чи не настала спонтанна регресія симптомів хвороби. При відновленні нападів болю лікування продовжують проводити із застосуванням попередньої підтримуючої дози.

Тривалість лікування болю при діабетичній нейропатії та епілептиформних судомах при розсіяному склерозі така сама, як і при невралгії.

Лікування пацієнтів із алкогольним абстинентним синдромом препаратом Фінлепсин ретард припиняють, поступово знижуючи дозу протягом 7-10 днів.

Профілактика маніакально-депресивних фаз тривала.

Тривалість терапії залежить від випадку і визначається лікарем.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи:

Часто -запаморочення, атаксія, сонливість, загальна слабкість, біль голови, парез, акомодації;

Іноді -аномальні мимовільні рухи (наприклад, тремор, ”порхаючий” тремор - asterixis, дистонія, тики); ністагм;

Рідко -галюцинації (зорові або слухові); м'язова слабкість та симптоми парезу. Роль карбамазепіну як препарату, що викликає або сприяє розвитку злоякісного нейролептичного синдрому, особливо коли він призначається разом із нейролептиками, залишається нез'ясованою.

Алергічні реакції:

Часто -кропив'янка;

Іноді -еритродермія, мультиорганні реакції гіперчутливості уповільненого типу з лихоманкою, шкірними висипаннями, васкулітом (в т.ч. вузлувата еритема, як прояв шкірного васкуліту), лімфоаденопатією, ознаками, що нагадують лімфому, артралгіями, лейкопенією, лейкопенією, лейкопенією, казані прояви зустрічаються у різних комбінаціях). Можуть також залучатися й інші органи (наприклад, легені, нирки, підшлункова залоза, міокард, товста кишка), можливі асептичний менінгіт з міоклонусом та периферичною еозинофілією, анафілактоїдна реакція, ангіоневротичний набряк, алергічний пневмоніт або пневмоніт алергії. При виникненні зазначених вище алергічних реакцій застосування препарату має бути припинено.

Рідко -вовчаноподібний синдром, свербіж, шкіри, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), фоточутливість.

З боку органів кровотворення:

Часто -лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія;

Рідко -лейкоцитоз, лімфоаденопатія, дефіцит фолієвої кислоти, агранулоцитоз, апластична анемія, справжня еритроцитарна аплазія, мегалобластна анемія, гостра “переміжна” порфірія, ретикулоцитоз, гемолітична анемія, спленомегалія.

З боку травної системи:

Часто -нудота, блювання, сухість у роті; підвищення активності гаммаглутамілтрансферази (внаслідок індукції цього ферменту в печінці); підвищення активності лужної фосфатази.

Іноді -підвищення активності “печінкових” трансміназ, діарея чи запор, абдомінальні болі.

Рідко- глосит, гінгівіт, стоматит, панкреатит, холестатичний гепатит, паренхіматозного (гепатоцелюлярного) типу, жовтяниця, гранулематозний гепатит, печінкова недостатність.

З боку серцево-судинної системи:

Рідко -порушення внутрішньосерцевої провідності; зниження або підвищення артеріального тиску; брадикардія; аритмії;

З боку ендокринної системи та обміну речовин:

Часто -набряки, затримка рідини, збільшення маси тіла, гіпонатріємія (зниження осмолярності плазми внаслідок ефекту, подібного до дії антидіуретичного гормону, що в поодиноких випадках призводить до гіпонатріємії розведення, що супроводжується летаргією, блюванням, головним болем, дезорієнтацією та неврологічними порушеннями);

Рідко- підвищення концентрації пролактину (може супроводжуватися галактореєю та гінекомастією); зниження концентрації L-тироксину та підвищення концентрації тиреотропного гормону (зазвичай не супроводжується клінічними проявами); порушення каліційофосфорного обміну в кістковій тканині (зниження концентрації Ca2+ та 25-ОН-холекальциферолу у плазмі крові); остеомаляція, гіперхолестеринемія (включаючи холестерин ліпопротеїнів високої щільності), гіпертригліцеридемія та збільшення лімфатичних вузлів, гірсутизм.

З боку сечостатевої системи: Рідкоінтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність, порушення функції нирок (наприклад, альбумінурія, гематурія, олігурія, підвищення сечовини/азотемія), прискорене сечовипускання, затримка сечі, зниження потенції.

З боку опорно-рухового апарату:

Рідко -артралгія, міалгія чи судоми

З боку органів чуття: Рідко -порушення смакових відчуттів, підвищення внутрішньоочного тиску, помутніння кришталика, кон'юнктивіт, порушення слуху, в т.ч. шум у вухах, гіперакузія, гіпоакузія, зміни сприйняття висоти звуку.

Інші:порушення пігментації шкіри, пурпуру, акне, пітливість, алопеція.

Протипоказання

Комбінація з інгібіторами моноамінооксидази (МАО), прийом

інгібіторів МАО слід припинити щонайменше за 2 тижні до призначення

карбамазепіну

Одночасний прийом препаратів літію

Одночасний прийом вориконазолу

Порушення кістковомозкового кровотворення (анемія, лейкопенія)

Порушення провідності (атріовентрикулярна блокада)

Підвищена чутливість до чинного та допоміжного

речовин, трициклічних антидепресантів

Гостра переміжна порфірія (у тому числі в анамнезі)

Абсанси

Тяжкі порушення функції серця, печінки та нирок

Порушення обміну натрію

Дитячий вік до 6 років

З обережністю:

Декомпенсована хронічна серцева недостатність; гіпонатріємія розведення (синдром гіперсекреції АДГ, гіпопітуїтаризм, гіпотиреоз, недостатність кори надниркових залоз); недостатність функції печінки та нирок; пацієнти похилого віку; активний алкоголізм (посилюється пригнічення ЦНС, посилюється метаболізм карбамазепіну); пригнічення кістковомозкового кровотворення на фоні прийому ліків (в анамнезі); гіперплазія передміхурової залози; підвищення внутрішньоочного тиску; комбінація із седативно-снодійними засобами.

Лікарські взаємодії

Одночасне призначення карбамазепіну з інгібіторами CYP 3А4 може призвести до підвищення його концентрації в плазмі та розвитку побічних реакцій. Спільне застосування індукторів CYP 3А4 може призвести до прискорення метаболізму карбамазепіну, зниження його концентрації в плазмі та зменшення терапевтичного ефекту; навпаки, їх скасування може знижувати швидкість біотрансформації карбамазепіну та призводити до підвищення його концентрації.

Підвищують концетрацію карбамазепіну в плазмі верапаміл, дилтіазем, фелодипін, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамін, циметидин, ацетазоламід, даназол, дезіпрамін, нікотинамід (у дорослих, тільки у високих дозах); макроліди (еритроміцин, джозаміцин, кларитроміцин, тролеандоміцин); азоли (ітраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, ізоніазид, пропоксифен, грейпфрутовий сік, інгібітори вірусної протеази, що використовуються при терапії ВІЛ-інфекції (наприклад, ритонавір) - потрібна корекція режиму дозування плазми.

Фелмабат знижує концентрацію карбамазепіну в плазмі та підвищує концентрацію карбамазепіну - 10,11 - епоксиду, при цьому можливе одночасне зниження концентрації в сироватці фелбамату.

Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Існує можливість витіснення вальпроєвої кислоти та примідону карбамазепіну із зв'язку з білками плазми та підвищення концентрації фармакологічно активного метаболіту (карбамазепіну-10,11-епоксиду). При сумісному застосуванні фінлепсину з вальпроєвою кислотою у виняткових випадках може настати кома та сплутаність свідомості.

Ізотретиноїн змінює біодоступність та/або кліренс карбамазепіну та карбамазепіну-10,11-епоксиду (необхідний моніторинг концетрації карбамазепіну в плазмі). Карбамазепін може знизити концентрацію в плазмі (зменшити або навіть повністю нівелювати ефекти) і може знадобитися корекція доз наступних препаратів: клобазаму, клоназепаму, дигоксину, етосуксиміду, примідону, вальпроєвої кислоти, алпразоламу, глюкокортикостероідів ін) , галоперидолу, метадону, пероральних препаратів, що містять естрогени та/або прогестерон (необхідний підбір альтернативних методів контрацепції), теофіліну, пероральних антикоагулянтів (варфарину, фенпрокумону, дикумаролу), ламотриджину, топірамату, трициклічних антидепресантів, трециклічних антидепресантів, клозапіну, фелбамату, тіагабіну, окскарбазепіну, інгібіторів протеаз, що застосовуються при терапії ВІЛ-інфекції (індинавіру, ритонавіру, саквіновіру), блокаторів кальцієвих каналів (група дигідропіридонів, наприклад фелодипіноза, міледаназолану, рисперидону, трамадолу, ципразидону. Існує можливість підвищення або зниження рівня фенітоїну в плазмі на тлі карбамазепіну та підвищення рівня мефенітоїну. При одночасному застосуванні карбамазепіну та препаратів літію можуть посилюватись нейротоксичні впливи обох активних речовин.

Тетрацикліни можуть послаблювати терапевтичний ефект карбамазепіну. При сумісному застосуванні з парацетамолом підвищується ризик його токсичного впливу на печінку та знижується терапевтична ефективність (прискорення метаболізму парацетамолу).

Одночасне призначення карбамазепіну з фенотіазином, пімозидом, тіоксантенами, моліндоном, галоперидолом, мапротиліном, клозапіном і трициклічними антидепресантами призводить до посилення гнітючої дії на центральну нервову систему та послаблення протисудомного ефекту карбамазепіну. Інгібітори моноаміноксидази збільшують ризик розвитку гіперпіретичних кризів, гіпертонічних кризів, судом, смертельного результату (перед призначенням карбамазепіну інгібітори моноаміноксидази повинні бути скасовані, як мінімум, за 2 тижні або, якщо дозволяє клінічна ситуація, навіть за більший термін).

Одночасне призначення з діуретиками (гідрохлортіазид, фуросемід) може призводити до гіпонатріємії, що супроводжується клінічними проявами. Послаблює ефекти недеполяризуючих міорелаксантів (панкуронія). У разі застосування такої комбінації може виникнути необхідність підвищення дози міорелаксантів, при цьому необхідний ретельний моніторинг стану пацієнта через можливість більш швидкого припинення дії міорелаксантів. Карбамазепін знижує переносимість етанолу. Мієлотоксичні лікарські препарати посилюють прояви гематотоксичності препарату.

Прискорює метаболізм непрямих антикоагулянтів, гормональних контрацептивних препаратів, фолієвої кислоти; празиквантелу, може посилювати елімінацію гормонів щитовидної залози.

Прискорює метаболізм засобів для наркозу (енфлурану, галотану, фторотану) та підвищує ризик розвитку гепатотоксичних ефектів; посилює утворення нефротоксичних метаболітів метоксифлурану. Підсилює гепатотоксичну дію ізоніазиду.

особливі вказівки

Монотерапію епілепсії починають із призначення низької початкової дози, поступово підвищуючи її до досягнення бажаного терапевтичного ефекту.

При доборі оптимальної дози доцільно визначати концентрацію карбамазепіну в плазмі, особливо при комбінованій терапії.

В окремих випадках оптимальна доза може значно відхилятися від початкової та підтримуючої дози, що рекомендується, наприклад, у зв'язку з індукцією мікросомальних ферментів печінки або через взаємодії при комбінованій терапії.

Фінлепсин ретард не слід комбінувати із седативно-гіпнотичними засобами. При необхідності його можна поєднувати з іншими речовинами, які застосовуються для лікування алкогольної абстиненції. У ході лікування необхідно регулярно контролювати вміст карбамазепіну у плазмі крові. У зв'язку з розвитком побічних дій з боку центральної та вегетативної нервової системи за хворими встановлюють ретельне спостереження в умовах стаціонару. При переведенні хворого на карбамазепін слід поступово знижувати дозу раніше призначеного протиепілептичного засобу аж до повного скасування. Раптове припинення прийому карбамазепіну може спровокувати епілептичні напади. Якщо необхідно різко перервати лікування, слід перевести хворого на інший протиепілептичний засіб під прикриттям показаного в таких випадках препарату (наприклад, діазепаму, що вводиться внутрішньовенно або ректально, або фенітоїну, що вводиться внутрішньовенно).

Описано кілька випадків блювоти, діареї та/або зниженого харчування, судомого та/або пригнічення дихання у новонароджених, матері яких приймали карбамазепін одночасно з іншими протисудомними препаратами (можливо, ці реакції є проявами у новонароджених синдрому відміни). Перед призначенням карбамазепіну та в процесі лікування необхідно дослідження функції печінки, особливо у пацієнтів, в анамнезі яких є відомості про захворювання печінки, а також у пацієнтів похилого віку. У разі посилення порушень функції печінки або при появі активного захворювання печінки препарат слід негайно відмінити. Перед початком лікування необхідно провести дослідження картини крові (включаючи підрахунок тромбоцитів, ретикулоцитів), рівня заліза у сироватці крові, загального аналізу сечі, рівня сечовини у крові, електроенцефалограму, визначення концентрації електролітів у сироватці крові (і періодично під час лікування, т.к. можливий розвиток гіпонатріємії). Згодом ці показники слід контролювати протягом першого місяця лікування щотижня, потім щомісяця.

У більшості випадків минуще або стійке зниження числа тромбоцитів та/або лейкоцитів не є провісниками початку апластичної анемії або агранулоцитозу. Тим не менш, перед початком лікування, а також періодично в процесі лікування слід проводити клінічні аналізи крові, включаючи підрахунок числа тромбоцитів та, можливо, ретикулоцитів, а також визначати рівень заліза у сироватці крові. Непрогресуюча асимптоматична лейкопенія не вимагає відміни, проте лікування слід припинити при появі прогресуючої лейкопенії або лейкопенії, що супроводжується клінічними симптомами інфекційного захворювання. Карбамазепін повинен бути негайно скасований з появою реакцій гіперчутливості або симптомів, що свідчать про розвиток синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла. Слабо виражені шкірні реакції (ізольована макульозна або макулопапульозна екзантема) зазвичай проходять протягом декількох днів або тижнів навіть при продовженні лікування або після зниження дози препарату (пацієнт у цей час повинен перебувати під пильним наглядом лікаря).

Слід брати до уваги можливість активації психозів, що латентно протікають, а у літнього віку - можливість розвитку дезорієнтації або психомоторного збудження. Можливі порушення чоловічої фертильності та/або порушення сперматогенезу, проте взаємозв'язок цих порушень з прийомом карбамазепіну поки не встановлений. Можлива поява міжменструальних кровотеч при одночасному застосуванні оральних контрацептивів. Карбамазепін може негативно вплинути на надійність пероральних контрацептивних препаратів, тому жінкам репродуктивного віку під час лікування слід застосовувати альтернативні методи запобігання вагітності. Карбамазепін повинен застосовуватись лише під лікарським наглядом.

Необхідно довести до відома пацієнтів інформацію про ранні ознаки токсичності, а також про симптоми з боку шкірних покривів та печінки. Пацієнта інформують про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі появи таких небажаних реакцій, як лихоманка, болі в горлі, висип, виразки слизової порожнини рота, безпричинне виникнення синців, геморагії у вигляді петехій або пурпури.

Перед початком лікування рекомендується провести офтальмологічне обстеження, включаючи дослідження очного дна та вимірювання внутрішньоочного тиску. У разі призначення препарату пацієнтам із підвищенням внутрішньоочного тиску потрібен постійний контроль цього показника.

Хворим з тяжкими серцево-судинними захворюваннями, ураженнями печінки та нирок, а також особам похилого віку призначають нижчі дози препарату. Хоча взаємозв'язок між дозою карбамазепіну, його концентрацією та клінічною ефективністю чи переносимістю дуже незначна, проте, регулярне визначення рівня карбамазепіну може виявитися корисним у таких ситуаціях: при різкому підвищенні частоти нападів; для того, щоб перевірити, чи пацієнт приймає належним чином; під час вагітності; при лікуванні дітей чи підлітків; при підозрі на порушення всмоктування; при підозрі на розвиток токсичних реакцій, якщо пацієнт приймає кілька лікарських засобів.

Вагітність та період лактації

У період вагітності карбамазепін слід призначати лише після ретельного зважування вигод та ризиків. Жінкам дітородного віку необхідно пояснити необхідність планування та контролю вагітності. По можливості, жінкам дітородного віку карбамазепін слід призначати як монотерапію, оскільки при комбінованій терапії з іншими антиепілептичними засобами зростає ризик вроджених вад.

У разі настання вагітності під час лікування карбамазепіном або виникнення необхідності в лікуванні карбамазепіном у період вагітності, лікар повинен ретельно зважити потенційну користь застосування препарату порівняно з можливими ризиками для плода, особливо у першому триместрі вагітності. Необхідно призначати мінімальну ефективну дозу та здійснювати моніторинг концентрації препарату у плазмі крові. У жодному разі не можна припиняти лікування, не проконсультувавшись з лікарем, оскільки епілептичні напади можуть загрожувати здоров'ю як матері, так і дитини.

Як і у випадку з іншими антиконвульсантами, повідомлялося про різні вроджені вади, що розвинулися після впливу карбамазепіну на плід, включаючи незарощення дужок хребців (spina bifida), щелепно-лицевий дизартроз, гіпоплазія нігтів, уповільнений розвиток.

Епідеміологічні дослідження показали, що ризик розвитку розщепленого хребта становить 1%, що приблизно вдесятеро перевищує норму. До цих пір не ясно, чи обумовлені вроджені вади лікуванням карбамазепіном, оскільки також може існувати зв'язок із основним захворюванням, і генетичні фактори також не можуть бути виключені. Пацієнти повинні бути проінформовані про підвищений ризик розвитку вроджених вад і їм слід надавати можливість пренатального скринінгу.

Дефіцит фолієвої кислоти, спричинений фермент-індукувальною дією карбамазепіну, може бути додатковим фактором, що сприяє розвитку вроджених вад. Отже, може мати сенс призначення фолієвої кислоти до та протягом вагітності. Для запобігання порушенням згортання крові, матерям в останні кілька тижнів вагітності та новонародженому як профілактичний захід можна призначати вітамін К1.

Повідомлялося про конвульсії та/або пригнічення дихання, а також кілька випадків блювання, діареї та/або погіршення апетиту у новонароджених у період прийому Фінлепсину ретард та інших протиепілептичних препаратів. Ці реакції можуть бути віднесені на рахунок синдрому відміни у новонароджених. Карбамазепін проникає в грудне молоко (25-60% від концентрації в плазмі крові), тому слід зіставити користь і можливі небажані наслідки грудного вигодовування в умовах лікування. При продовженні грудного вигодовування на фоні прийому препарату слід встановити спостереження за дитиною через можливість розвитку побічних реакцій.

(Наприклад, вираженої сонливості, зниженої швидкості набору ваги, алергічних шкірних реакцій). У разі розвитку таких та інших небажаних ефектів грудне вигодовування слід припинити.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

При лікуванні препаратом Фінлепсин ретард слід утриматися від керування автомобілем та занять потенційно небезпечними видами діяльності.

Передозування

Симптомизазвичай відображають порушення з боку центральної нервової системи, серцево-судинної та дихальної системи.

Центральна нервова система та органи чуття -пригнічення функцій центральної нервової системи, дезорієнтація, сонливість, збудження, галюцинації, кома; затуманеність зору, невиразна мова, дизартрія, ністагм, атаксія, дискінезія, гіперрефлексія (на початку), гіпорефлексія (пізніше), судоми, психомоторні розлади, міоклонус, гіпотермія, мідріаз);

Серцево-судинна система:тахікардія, зниження артеріального тиску, іноді підвищення артеріального тиску, порушення внутрішньошлуночкової провідності із розширенням комплексу QRS; непритомність, зупинка серця;

Дихальна система:пригнічення дихання, набряк легень;

Травна система:нудота, блювання, затримка евакуації їжі із шлунка, зниження моторики товстої кишки;

Сечовидільна система:затримка сечі, олігурія чи анурія; затримка рідини; гіпонатріємія.

Лікування:

Специфічний антидот відсутня. Необхідно симптоматичне підтримуюче лікування відділенні інтенсивної терапії, моніторування функцій серця, температури тіла, корнеальних рефлексів, функції нирок сечового міхура, корекція електролітних розладів. Необхідне визначення концентрації карбамазепіну в плазмі для підтвердження отруєння цим засобом та оцінки ступеня передозування, промивання шлунка, призначення активованого вугілля. Пізня евакуація шлункового вмісту може призвести до відстроченого всмоктування на 2 та 3 добу та повторної появи симптомів інтоксикації в період одужання.

Форсований діурез, гемодіаліз та перитонеальний діаліз неефективні; однак, діаліз показаний при поєднанні тяжкого отруєння та ниркової недостатності. У дітей може виникнути потреба у гематотрансфузії.

Форми випуску та упаковка

Препарат Фінлепсин Ретард сприяє нормалізації стану при епілептичних нападах, усуває біль, негативні симптоми при порушеннях роботи нервової системи. Він впливає на ряд біохімічних процесів в організмі, тому використовувати ці ліки слід під контролем фахівця. До переваг належить низька ціна.

Карбамазепін. Назва латинською мовою - Carbamazepine.

АТХ

N03AF01 Карбамазепін

Форми випуску та склад

Придбати препарат можна лише у вигляді пігулок. Відмінність Фінлепсин Ретард полягає в наявності оболонки, що характеризується особливими властивостями. Вона забезпечує пролонговану дію препарату. Це означає, що активна речовина вивільняється повільно. Препарат є однокомпонентним. Як головна речовина виступає карбамазепін. Його кількість у складі 1 таблетки: 200 та 400 мг. Інші компоненти:

• сополімер етилакрилату, триметиламоніоетилметакрилату, метилметакрилату;
• триацетин;
• сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату;
• тальк;
• кросповідон;
• целюлоза мікрокристалічна;
• магнію стеарат;
• кремнію діоксид колоїдний.

Придбати лікарський засіб можна в упаковках, що містять 3, 4 або 5 блістерів (у кожному по 10 таблеток).

Як діє

Основні характеристики:

• протиепілептичний;
• знеболювальне;
• антидіуретичне;
• антипсихотичне.

Фармакологічна дія цього засобу ґрунтується на блокуванні натрієвих каналів. Потрібний ефект можна отримати лише якщо вони потенціал-залежні. Через війну відзначається усунення підвищеної збудливості нейронів, що з стабілізацією їх мембран. Також під впливом препарату знижується інтенсивність процесу синаптичної провідності імпульсів.

В основі протиепілептичної терапії лежить підвищення нижньої межі судомної готовності.

Відзначається зменшення інтенсивності виробітку глутамату - амінокислоти, що сприяє підвищенню збудження нейромедіаторів. Завдяки цим властивостям знижується ймовірність розвитку епілептичного нападу. Головний компонент бере участь у процесах транспортування іонів калію, кальцію.

Препарат проявляє активність та знижує інтенсивність негативних симптомів у разі виникнення нападів різного характеру. Під час лікування пацієнтів із діагностованою епілепсією відзначається покращення при таких патологічних станах, як тривожність, депресія, агресивність, дратівливість.

Антипсихотична дія обумовлена ​​пригніченням обмінних процесів норадреналіну, дофаміну. При алкогольному отруєнні знижується інтенсивність судом. Це зумовлено підвищенням нижньої межі судомної готовності. Якщо розвивається невралгія трійчастого нерва, завдяки Фінлепсин Ретард знижується вираженість больових нападів. Крім того, своєчасне лікування цим препаратом допомагає запобігти виникненню болю при такому діагнозі.

Фармакокінетика

Тривалість вивільнення активної речовини – 12 годин. Після закінчення цього періоду відзначається підвищення рівня ефективності до максимального. Препарат абсорбується стінками органів шлунково-кишкового тракту повністю.

Активна речовина зв'язується з білками плазми з різною інтенсивністю: до 60% у дітей, 70-80% у дорослих пацієнтів.

Процес метаболізму карбамазепіну відбувається в печінці, в результаті вивільняється 1 активний та 1 неактивний компонент. Реалізується цей процес за участю ізоферменту CYP3A4.

Більшість карбамазепіну в трансформованому вигляді виводиться при сечовипусканні, мала частка - з калом при дефекації. З цієї кількості лише 2% активної речовини видаляється у незмінному вигляді. У дітей метаболізм карбамазепіну відбувається швидше. З цієї причини його використовують у підвищених дозах.

Навіщо призначають

Головний напрямок застосування – епілепсія. Крім того, препарат виявляє ефективність при таких патологічних станах та симптомах:

• напади різного характеру: парціальні, судомні;
• змішані форми епілепсії;
• невралгія різного характеру: трійчастого нерва, ідіопатична глоссофарингеальна невралгія;
• больовий синдром, спричинений периферичним невритом, що може бути наслідком цукрового діабету;
• судомні стани, що виникають при спазмах гладкої мускулатури, розсіяному склерозі;
• порушення промови, обмеженість рухів (патології неврологічного характеру);
• біль при дисфункції вегетативної нервової системи;
• алкогольне отруєння;
• психотичні порушення.

Протипоказання

У препарату не так багато обмежень до використання, серед них відзначають:

• порушення системи кровотворення, що супроводжується такими патологічними станами, як лейкопенія, анемія;
• AV-блокада;
• генетичне захворювання порфірію, що супроводжується порушенням пігментного обміну;
• індивідуальна негативна реакція чи гіперчутливість.

Відзначають ряд патологічних станів, за яких обов'язковий контроль карбамазепіну в плазмі:

• порушення кістковомозкового кровотворення;
• новоутворення у простаті;
• збільшений внутрішньоочний тиск;
• недостатність серцевої функції;
• гіпонатріємія;
• алкоголізм.

Як приймати Фінлепсін Ретард

Препарат виявляє ефективність рівною мірою при вживанні до та після їжі. Таблетку не можна розжовувати, але можна розчинити у будь-якій рідині. Схема відрізняється залежно від виду патологічного стану. Часто призначають не більше 1200 мг речовини на добу. Доза ділиться на 2 прийоми, але можна вживати препарат одноразово. Максимально допустима добова кількість – 1600 мг. Інструкція із застосування при різних патологіях:

• Епілепсія: початкова кількість ліків варіюється в межах 0,2-0,4 г на день, потім його збільшують до 0,8-1,2 г;
• невралгія трійчастого нерва: починають курс терапії з 02-04 г на день поступово доза зростає до 04-08 г;
• алкогольне отруєння: 0,2 г вранці, 0,4 г увечері, у крайньому випадку дозу збільшують до 1,2 г на добу та ділять на 2 прийоми;
• терапія психотичних порушень, судомних станів при розсіяному склерозі: 02-04 г 2 рази на день.

Болі при діабетичній нейропатії

Стандартна схема: 0,2 г речовини вранці та подвоєна доза (0,4 г) увечері. У виняткових випадках призначають по 0,6 г 2 рази на день.

Через скільки діє

Пік ефективності відзначається через 4-12 годин від початку лікування.

Відміна

Заборонено різко припиняти курс терапії, оскільки це може спровокувати розвиток нападу. Рекомендується знижувати дозу поступово – протягом 6 місяців. Якщо виникла гостра необхідність скасування Фінлепсіна Ретард, проводиться терапія відповідними препаратами. Завдяки цьому знижується ймовірність виникнення негативних ефектів.

Фінлепсіна Ретард

Недоліком препарату є високий ризик розвитку індивідуальних реакцій різного характеру у відповідь на терапію. Це зумовлено тим, що активна речовина у його складі бере участь у біохімічних процесах організму. Відзначають ризик появи запаморочень, сонливості, різкого ослаблення м'язів, головний біль. Рідко виникають мимовільні рухи, ністагм, галюцинації, депресія та інші порушення психіки.

Шлунково-кишковий тракт

Відзначається поява сухості у ротовій порожнині, пропадає апетит. Виникає нудота, а слідом за нею - блювотні позиви, зміна випорожнень, болі в ділянці живота. Розвиваються такі патологічні стани: стоматит, коліт, гінгівіт, панкреатит та ін.

Органи кровотворення

Анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, порфірія різного характеру.

З боку сечовидільної системи

Недостатність функції нирок, нефрит, різні патологічні стани, спровоковані порушенням відходження сечі (затримка відведення рідини, нетримання).

З боку серцево-судинної системи

Зміни внутрішньосерцевої провідності, гіпотонія, патологічні стани, спричинені збільшенням в'язкості крові та зростанням інтенсивності агрегації тромбоцитів, ускладнення при коронарній хворобі, порушення серцевого ритму.

З боку ендокринної системи та обміну речовин

Ожиріння, набряклість, що пов'язано із затримкою рідини в тканинах, вплив на результати аналізів крові, зміна кісткового метаболізму, що призводить до захворювань кістково-м'язової системи.

Алергії

Кропивниця. Може розвинутись еритродермія.

Вплив на здатність керувати механізмами

Препарат негативно впливає на роботу багатьох органів і систем, провокує небезпечні симптоми: порушення свідомості, галюцинації, запаморочення та ін. З цієї причини слід виявляти обережність при керуванні автотранспортом. Краще на якийсь час відмовитися від водіння.

особливі вказівки

Починають курс терапії з малих доз. Поступово добова кількість головного компонента зростає. Важливо контролювати рівень вмісту карбамазепіну у крові.

Потрібно враховувати, що терапія протиепілептичними засобами провокує появу суїцидальних намірів, тому слід спостерігати за пацієнтом, доки не закінчиться курс лікування.

Перед початком терапії оцінюють стан печінки, нирок. Потрібно здати аналіз крові, сечі, провести електроенцефалограму.

Застосування у літньому віці

Дозволено використовувати ліки пацієнтам віком від 65 років. Однак рекомендована доза становить 0,2 г на добу одноразово.

Застосування при вагітності та в період лактації

Препарат може проникати через плаценту, у грудне молоко, причому концентрація карбамазепіну становить 40-60% від загальної кількості, що міститься в крові. У період вагітності є ризик розвитку патологій у плода на фоні прийому засобу, що розглядається. Однак все ж таки дозволяється використовувати препарат, але слід робити це лише за суворими показаннями, якщо позитивні ефекти від лікування перевершують можливу шкоду.

Призначення Фінлепсіна Ретард дітям

Застосування у разі порушення функції нирок

Препарат дозволений для використання при патологіях даного органу, проте слід спостерігати за станом пацієнта.

Застосування у разі порушення функції печінки

Дозволено призначати засіб у цьому випадку. Якщо порушення функції печінки посилюються, слід перервати курс.

Що робити при передозуванні Фінлепсіна Ретард

Відзначають ряд негативних проявів, які виникають при регулярному та суттєвому збільшенні допустимої кількості карбамазепіну:

• кома;
• порушення у роботі нервової системи: перезбудження, сонливість, мимовільні рухи, погіршення зору;
• гіпотонія;
• порушення серцевого ритму;
• пригнічення функції дихальної системи;
• блювання та нудота;
• зміна результатів лабораторних досліджень.

Проводять лікування, спрямоване усунення наслідків. При цьому спостерігають за роботою серця, контролюють температуру тіла. Проводиться корекція порушення водно-електролітного балансу. Визначається рівень вмісту активної речовини у крові. Виконується промивання шлунка. Приймають абсорбент. Замість активованого вугілля може бути призначений будь-який засіб цієї групи: Смекта, Ентеросгель та ін.

Взаємодія з іншими препаратами

Перед початком лікування беруть до уваги ризик розвитку ускладнень, що може бути обумовлено використанням інших ліків.

З обережністю

Збільшення рівня вмісту головного компонента в плазмі крові провокують наступні препарати: Верапаміл, Фелодипін, Нікотинамід, Віллоксазін, Ділтіазем, Флувоксамін, Ціметідин, Даназол, Ацетазоламід, Дезіпрамін, а також ряд засобів групи макролідів, азолів. З цієї причини виконується корекція дозування, що дозволить нормалізувати концентрацію карбамазепіну.

Зазначається підвищення ефективності фолієвої кислоти, Празиквантела. Крім того, посилюється елімінація гормонів щитовидної залози.

Зазначається підвищення ефективності Фінлепсіну Ретард при сумісному застосуванні з Депакіном.

Призначення Фінлепсіна Ретард разом із іншими препаратами-інгібіторами CYP3A4 провокує розвиток негативних наслідків. І, навпаки, індуктори CYP3A4 сприяють прискоренню обмінних процесів та виведенню активної речовини, що призводить до зменшення ефективності ліків.

Сумісність із алкоголем

Заборонено вживати спиртовмісні напої при терапії Фінлепсином. Речовини діють з урахуванням протилежних принципів, у своїй відзначається зниження ефективності препарату. Крім того, алкоголь підвищує навантаження на печінку.

Фінлепсин ретард 400 - відмінні протисудомні ліки з комплексним фармакологічним впливом. Призначається як дітям, і дорослим.

Фінлепсин ретард 400 - відмінні протисудомні ліки з комплексним фармакологічним впливом.

Міжнародна непатентована назва

Карбамазепін.

АТХ та реєстраційний номер

Код засобу - N03AF01.

Номер – П N015417/01.

Фармакотерапевтична група

Протиепілептичний засіб.

Механізм дії

Ліки відноситься до протиепілептичної групи. Також воно має виражену антипсихотичну, антидепресивну, знеболювальну та антидіуретичну властивість.

Фармакологічна дія препарату характеризується купіруванням натрієвих каналів та відновленням нейронних мембран, що призводить до зниження нервових імпульсів.

Засіб зменшує звільнення глутамату, пригнічує розвиток судомного синдрому при епілепсії. Збільшує провідність катіонів калію та модулює кальцієві канали.

Особливу ефективність препарат має при неврологічних, психічних патологіях, у лікуванні різних форм епілептичного нападу.

Лікарський засіб допомагає усувати симптоми тривожності та депресії, знімає почуття агресії, нервозність та дратівливість. Дія на психомоторну функцію залежить від терапевтичної дози.

Протисудомна властивість препарату починає проявлятися швидко, триває від 2 годин до кількох діб. У поодиноких випадках лікувальний ефект триває місяць, це залежить від метаболізму лікарських компонентів.

Широко засіб використовується для ослаблення болю при невралгіях, міалгіях, артралгіях. Знеболюючий ефект триває до кількох годин і починається через 8-72 години після прийому.

Препарат допомагає усувати ознаки інтоксикації та купує судоми при алкогольному абстинентному стані.

Розвиток антипсихотичного ефекту настає через тиждень після початку курсу. Цю властивість пов'язують із зниженням адсорбції норадреналіну та допаміну в організмі.

При парентеральному вживанні компоненти препарату повільно, але в повному обсязі адсорбуються із травного тракту.

Після одноразового вживання максимальна концентрація головної речовини досягається через 32 години.

Період напіввиведення триває 60-100 годин і залежить від роботи системи виділення. Метаболізм ліків проходить у печінці, виводиться засіб нирками із сечею та деяка частина з калом.

Склад та форма випуску

Лікарський засіб продається лише у вигляді таблеток. Зовні вони білі або є інші світлі відтінки (жовтий).

Як основний компонент виступає карбамазепін 400 мг. Додатковими речовинами є тальк, стеарат магнію, целюлоза та інші хімічні сполуки.

Упаковка

Показання до застосування

Згідно з інструкцією із застосування, головними показаннями до призначення препарату вважаються:

• Різні форми епілепсії у пацієнтів дорослого та дитячого віку.
• Невралгія.
• Больові відчуття внаслідок цукрового діабету, діабетичної невропатії, ураження нервових закінчень.
• Парези, судомні статки, атаксія.
• Лікування алкогольної абстиненції з метою попередження тяжкої симптоматики та розвитку м'язових судом.
• Психічні розлади (депресії, сильні стреси, психози, галюцинації, шизофренічні стани).

Препарат використовують для зниження дратівливості, підвищеного занепокоєння, тривоги та хвилювання.

Протипоказання

Не можна приймати ліки при таких станах:

• гіперчутливість до лікарських компонентів;
• розлади кровотворної функції (зниження числа тромбоцитів, анемії, лейкопенії);
• порфірії в анамнезі;
• Антріовентикулярна блокада.

Акуратність у призначенні засобу необхідно дотримуватись пацієнтам, які мають патології серця, нирок та печінки. Також особам похилого віку, при алкогольній залежності, захворюваннях передміхурової залози, при одночасному застосуванні препарату із заспокійливими та снодійними засобами.

Спосіб застосування та дозування Фінлепсину ретард 400

Лікарський засіб призначений для парентерального прийому незалежно від їжі. Таблетку слід запивати водою або дозволяється розчиняти у рідині.

Препарат часто призначають у дозі 400-1200 мг на день залежно від типу патології, віку та індивідуальних особливостей. Найбільша кількість препарату на добу має перевищувати 1600 мг.

Для лікування епілепсії препарат призначають як монотерапію. Курс починають із мінімальної дози, поступово її підвищуючи до оптимального значення.

У разі пропуску прийому чергового дозування його необхідно одразу випити. Однак не можна вживати подвійну дозу.

Дорослим при епілептичних нападах прописують 200-400 мг. Після цього призначають підтримуюче лікування по 800-1200 мг двічі на день.

У дитячому віці показано пити таблетки по 200 мг, починаючи з 6 років. Далі дозування поступово збільшують за клінічними показаннями. Підтримуюча терапія для дітей залежить від віку.

Терапевтичну дозу та тривалість курсу розраховує медичний фахівець. Він визначає, коли скасовувати чи призначати препарат, знижувати чи підвищувати дозування.

Зниження дози ліків з наступним скасуванням проводять поступово протягом тривалого часу.

При лікуванні болю внаслідок невралгії прописують таблетки по 200-400 мг двічі на день. Спочатку пацієнту дають максимальну дозу, потім здійснюють підтримуючу терапію в кількості 400 мг на день.

Для усунення больових відчуттів при діабетичній невропатії засіб прописують пити двічі на добу в кількості 600 мг. У поодиноких випадках хворому можуть призначити двічі на день приймати по 600 мг за один підхід.

При абстинентному алкогольному стані пацієнтам показано вживати 600-1200 мг двічі на добу залежно від тяжкості симптомів для запобігання ознакам інтоксикації. При гострій необхідності препарат поєднують з іншими засобами.

У процесі курсу лікування обов'язково необхідно здійснювати контроль за рівнем діючої речовини у плазмі.

Внаслідок високого ризику виникнення побічних явищ з боку нервової системи слід проводити регулярне спостереження за пацієнтом.

Для лікування психозів призначають щодня 200-400 мг. У тяжкому стані прописують по 400 мг двічі на день.

Фінлепсин ретард 400

Внаслідок можливого виникнення побічних явищ слід систематично проводити лабораторні аналізи для контролю терапії, відстеження роботи печінки та нирок.

Щоб знизити ризик розвитку епілептичного нападу, рекомендується поступово збільшувати дозу засобу та надалі проводити скасування при лікуванні захворювання.

Потрібно контролювати внутрішньоочний тиск, особливо в осіб із офтальмологічними захворюваннями.

Ліки знижує терапевтичну властивість пероральних контрацептивів.

Жінки, які приймають препарат і годують груддю, можуть відзначати у дитини діарею, блювання, погане харчування, судомні стани, пригнічення дихальної діяльності. З цієї причини бажано припинити грудне вигодовування на період лікування.

Бажано не поєднувати препарат із ліками із групи заспокійливих та снодійних.

Слід пам'ятати, що в осіб похилого віку при прийомі засобу можлива дезорієнтація у просторі та висока збудливість нервової системи.

На період курсу терапії слід виключити вживання спиртних напоїв.

Пацієнтам з патологіями серцево-судинної системи, підшлункової залози, нирок та печінки слід приймати мінімальну дозу.

При вагітності та лактації

Дозволяється застосування засобу на показання лікаря, якщо ризики для матері перевищують негативний вплив препарату на плід.

У дитячому віці

Дітям ліки призначають в індивідуальній дозі, відповідно до віку та типу патології.

У літньому віці

При порушеннях функції печінки

Необхідно змінювати дозу препарату. При гострій недостатності прийом протипоказаний.

При порушеннях функції нирок

Дозволяється використовувати засіб зі зниженим лікувальним дозуванням.

Побічні ефекти

• головний біль, запаморочення, галюцинації різної етіології, парез, ністагм, тремор, депресія, хвилювання, неспокій, атаксія, проблеми зі сном, слабкість, нездужання, висока збудливість, порушення ходи, агресія;
• часто розвиваються алергічні реакції, вони супроводжуються свербінням, висипом, лихоманкою, закладеністю носа, лейкопенією, зниженням рівня лімфоцитів, еозинофілів у крові, анафілактичним шоком та набряком у тяжких випадках;
• відзначаються порушення у кровотворній системі;
• з боку травної системи спостерігаються розлади випорожнень, блювання, нудота, може виникнути стоматит, гепатит, запалення язика, жовтяниця, біль у епігастрії;
• можлива зміна АТ, порушення ритму серця, тромбофлебіт, непритомний стан;
• можливе підвищення ваги, збільшення рівня пролактину, гіпонатріємія, набряклість, підвищення холестерину, порушення обмінних процесів;
• рідко розвиваються проблеми з сечовипусканням, розлад у роботі системи виділення, запалення нирок, недостатність їх функцій;
• можлива зміна смаку, шум у вухах, миготіння точок перед очима, зміна гостроти слуху та зору, помутніння в очах;
• шкіра стає пітливою, з'являється вугрі, пігментації.

Вплив на керування транспортним засобом

Під час застосування засобу не можна самостійно керувати автомобілем, оскільки ліки сильно впливають на центральну нервову систему.

Передозування Фінлепсіна ретард 400

Симптоми передозування пов'язані із прийомом високих доз препарату та характеризуються посиленням побічних ефектів. Часто виявляються порушенням у роботі серця, легень та ЦНС.

Головними ознаками передозування є судоми, кома, галюцинації, непритомність, сонливість, атаксія, порушення слуху та зору, психічні розлади, зниження температури тіла, погіршення дихання, проблеми із сечовипусканням, функцією товстого кишечника. Відзначається м'язова слабкість, зменшення артеріального тиску, набряклість, зупинка серця.

Лікування передозування симптоматичне, здійснюють підтримуючу терапію та контролюють роботу важливих органів та систем.

Лікарська взаємодія

Поєднання препарату з ізоферментом CYP3A4 призводить до підвищення показників головного компонента та розвитку побічних дій.

Також збільшують концентрацію речовини Флуоксетин, Ділтіазем, Даназол, Верапаміл, Флувоксамін, Нікотинамід, ліки групи макролідів, азолів (Кетоконазол, Вориконазол), інгібітори протеази.

Навпаки знижують показник карбамазепіну в крові Прімідон, Фенабарбітл, Фелбамат, Теофілін, рослинні засоби, Клоназепам.

Необхідно змінювати лікувальну дозу Циклоспорину, Клобазаму, Дігоксину, естрогенних та прогестеронових засобів, антикоагулянтів, блокаторів кальцієвих каналів, препаратів, що використовуються для терапії ВІЛ-інфекцій, оскільки ліки знижують їхню фармакологічну ефективність.

Не можна паралельно використовувати препарат із літієм, це підвищує токсичну дію на організм.

Знижують лікувальну властивість препарату тетрацикліни.

При поєднанні засобу з антидепресантами, Фенотіазином, Клозапіном, Пімозидом зменшується протисудомна дія та пригнічується функція ЦНС.

Не можна використовувати препарат разом з інгібіторами МАО, сечогінними засобами.

При поєднанні з міорелаксантами слід збільшувати лікувальну дозу останніх.

Препарат допомагає пригнічувати негативний вплив етанолу на організм, однак їх паралельно використовувати не можна.

Засіб збільшує метаболізм фолієвої кислоти, препаратів для наркозу, непрямих антикоагулянтів та контрацептивів.

Сумісність із алкоголем

Не можна поєднувати ліки зі спиртними напоями, щоб уникнути побічних дій та інших непередбачуваних явищ (судом, абстинентного стану).

Умови відпустки з аптек

Ліки можна купити за лікарським рецептом.

Ціна

Середня вартість ліків становить 160 рублів.

Умови зберігання

Зберігати препарат слід у фабричній упаковці, у сухому та темному місці, недоступному для дітей. Оптимальна температура до +25°.

Термін придатності

Виробник

Teva Operations Poland (Польща).

Менаріні-фон Хейден ГмбХ (Німеччина).

Аналоги

Замінити ліки можна такими аналогами, як: , Сторилат, Карбамазепін, Стазепін, Тегретол.

Фінлепсин є протисудомним медикаментом, який прибирає болі, допомагає при епілепсії та має додатково антипсихотичну дію. Одним із різновидів цього препарату є Фінлепсин ретарт.

У обох форм ліки є кілька відмінностей, хоча багато хто вважає, що препарати - те саме. Визначити, який краще – Фінлепсин або Фінлепсин ретард, може лише лікар. Без рецепта кошти придбати не можна.

Фінлепсин – протисудомний засіб. Чинить на скелетну мускулатуру. Його застосовують для усунення судом і зменшення ймовірності їх появи. Крім того, засіб використовується при психічних розладах, якщо виникає тривога.

Форма випуску – пігулки. Вони округлі, опуклі з обох боків. Мають білястий відтінок. Головним компонентом є карбамазепін. В одній таблетці міститься 200 мг цієї сполуки. Крім того, до складу входять і допоміжні сполуки. Пігулки продаються у блістерах по 10 шт. У пачці до 5 таких пластин.

Карбамазепін є похідною сполукою дибензазепіну. Речовина блокує вплив на натрієві канали клітинних структур нервової системи, причому це стосується мозку. Усувається їхня підвищена активність, пригнічуються імпульси.

Препарат має терапевтичну дію:

1. Протисудомне. Чинить на рухові нейрони людського мозку. Завдяки цьому ліки допомагають при судомах через епілепсію.
2. Антипсихотичне. Зменшується тривожність, нервозність, депресивний настрій буде негаразд виражений, проходить агресивність різної етіології. Останнє стосується навіть алкогольної залежності та відмови від спиртного.
3. Знеболювальне. Допомагає при невриті, коли запалюються нейроцити. Етіологія може бути будь-якою.

Після вживання таблеток перорально активна сполука поступово і повністю потрапляє до загального кровообігу. Воно поступово розформовується по тканинах, проникає в центральні відділи нервової системи. Препарат розпадається в печінці, утворюючи активні та неактивні сполуки, які виходять із організму із сечею та каловими масами. Період напіввиведення становить до 1,5 діб.

Таблетки Фінлепсин слід приймати під час або після вживання їжі. Їх не можна розжовувати та подрібнювати на порошок. Запивати рекомендується великою кількістю води.

Схема лікування та дозування залежать від захворювання:

1. Епілепсія. І тут медикамент підходить для монотерапії. На початку лікування дозування мінімальне. Для дорослих пацієнтів – 1-2 таблетки, тобто 200-400 мг. Як підтримуючу кількість препарат приймають від 800 до 1200 мг на добу. Таку добову дозу поділяють на 2-3 прийоми. Максимальна кількість не повинна бути більше 2 г. Для дітей віком до 5 років дозування становить 100-200 мг, але його можна збільшувати до 400 мг. Для дитини віком до 12 років – від 200 до 600 мг.
2. Невралгія язикоглоткового нерва. Починати треба з 200-400 мг та збільшувати до 800 мг.
3. Алкогольна абстиненція. Лікування здійснюється у стаціонарних умовах. Початкова доза – 600 мг на добу. Цю кількість потрібно розділяти на 3 порції, але потім збільшувати добову дозу до 1200 мг. Застосування препарату слід припиняти поступово.
4. Болі при нейропатії, спричиненій цукровим діабетом. За добу допускається 600 мг. У найважчих випадках – до 1200 мг.
5. Судоми епілептичного типу, пов'язані з розсіяним склерозом. Приймати потрібно по 400-800 мг на добу.
6. Псигоспи. Для їх лікування та запобігання спочатку необхідно на добу приймати по 200 мг, а потім збільшувати обсяг до 800 мг.

Характеристика Фінлепсіна ретард

Препарат є протисудомним засобом. Його можна придбати у формі пігулок для перорального застосування. Вони білі, округлі, продаються в блістерах по 10 шт. У кожній міститься по 200 та 400 мг карбамазепіну – головної діючої речовини. Крім того, є і допоміжні сполуки.

Дозування та тривалість терапії визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта залежно від особливостей його організму, ступеня тяжкості захворювання. Спочатку дозування становить від 100 до 400 мг на добу. При необхідності (відсутній лікувальний ефект) можна збільшувати дозування щотижня на 200 мг. Усю кількість потрібно ділити на 4 прийоми, хоча можна приймати і за один раз. Потрібно пігулку ковтати цілком і запивати великою кількістю води.

Для дітей віком до 6 років дозування розраховується залежно від ваги – по 10 мг на кожний 1 кг маси тіла. Отриману кількість потрібно ділити на 3 прийоми. Дітям з 6 до 14 років на добу призначається 200 мг, але цю порцію слід приймати за 2 рази. Якщо ефект недостатній, то можна збільшувати на 100 мг. Максимальна кількість на добу для дітей – 1000 мг, для дорослих – 1200 мг.

Порівняння Фінлепсіна та Фінлепсіна ретард

Щоб визначити, який препарат краще, необхідно вивчити їх, виділити подібність та відмінні риси.

Подібність

Показаннями до застосування Фінлепсину та Фінлепсину ретарду є різні проблеми у функціонуванні центральної нервової системи, які призводять до порушень рухів, психічних розладів, болю. Обидва препарати призначають у таких випадках:

• епілепсія та підвищення частоти нападів;
• судоми епілептичного типу, спричинені спазмами м'язів, розсіяним склерозом, а також які ведуть до порушень чутливості шкірних покривів, проблем з ходою та мовленням;
• болі при невриті та невралгії лицевих нервів;
• біль, пов'язаний з порушеннями вуглеводних обмінних процесів при цукровому діабеті;
• психотичні розлади.

Ще обидва препарати застосовують як допоміжні засоби в терапії хронічної форми алкоголізму та при синдромі відміни спиртного.

Протипоказання до застосування Фінлепсину та Фінлепсину ретарду наступні:

• порушення кровотворних функцій;
• атріовентрикулярна блокада;
• порфірія у гострій формі;
• індивідуальна погана переносимість препарату чи його складових, і навіть медикаментів із групи антидепресантів трициклічного типу.

Не можна приймати одночасно препарати літію та Фінлепсин або Фінлепсин ретард. Те ж саме стосується і вживання разом з ними інгібіторів ферменту моноамінооксидази. З обережністю призначають засіб при вагітності та лактації, порушенні функцій серця, печінки, нирок, простати.

Побічні ефекти обох препаратів однакові. До них відносяться:

• нудота, напади блювання, відчуття сухості у роті, підвищення активності печінкових ферментів, біль у животі, чергування проносу та запору, стоматит, гепатит, панкреатит;
• підвищення температури;
• інтерстиціальний нефрит та різні проблеми з органами сечостатевої системи;
• порушення слуху;
• запаморочення, м'язова слабкість, сонливість, погіршення апетиту.

У всіх цих випадках слід припинити застосування препаратів.

Чим відрізняються

Фінлепсин ретард відрізняється від початкового препарату. Він має пролонговану дію за рахунок інших пропорцій головного компонента у складі таблеток. Коли ліки потрапляють у шлунок, то вивільняється поступово. Завдяки цьому концентрація речовини у крові підтримується на достатньому рівні протягом тривалого часу, зменшується ризик побічних реакцій.

Одночасне застосування обох препаратів не допускається. Крім того, слід враховувати, що можливе підвищення або зниження фенітоїну в плазмі при прийомі карбамазепіну.

Що дешевше

Фінлепсин можна придбати в Росії по 225-245 руб. Ціна на Фінлепсін ретард складає близько 220 руб.

Що краще - Фінлепсин або Фінлепсин ретард

Кошти є взаємозамінними медикаментами, тобто вважаються аналогами. У препаратів однакові показання, протипоказання, побічні ефекти та терапевтична дія.

Відмінністю є лише велика концентрація активної сполуки у Фінлепсині ретарді, завдяки чому лікувальний ефект зберігатиметься довше. Щодо вартості, то різниця незначна.

Але будь-який препарат призначає лише лікар. Придбати в аптеці їх можна лише за рецептом.