Таблетки від тиску підвищеного верапамілу. Посібник з використання

Препарат: ВЕРАПАМІЛ (VERAPAMIL)

Активна речовина: verapamil
Код АТХ: C08DA01
КФГ: Блокатор кальцієвих каналів
Реєстр. номер: П N011991/02
Дата реєстрації: 18.07.11
Власник рег. удост.: ALKALOID (Македонія)

ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА

Розчин для внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний.

Допоміжні речовини:натрію хлорид – 17 мг, лимонної кислоти моногідрат – 42 мг, натрію гідроксид – 16.8 мг, хлористоводнева кислота концентрована – 5.4 мкл, вода д/і – до 2 мл.

2 мл - ампули безбарвного скла (5) - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.
2 мл - ампули безбарвного скла (5) - упаковки коміркові контурні (10) - пачки картонні.

ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ

Верапаміл відноситься до групи блокаторів "повільних" кальцієвих каналів. Має антиаритмічну, антиангінальну та антигіпертензивну активність.

Знижує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження скоротливості міокарда та зменшення частоти серцевих скорочень. Викликає розширення коронарних судин серця та збільшує коронарний кровотік; знижує тонус гладкої мускулатури периферичних артерій та загальний периферичний судинний опір.

Верапаміл суттєво уповільнює атріовентрикулярну провідність, пригнічує автоматизм синусового вузла, що дозволяє застосовувати препарат для лікування суправентрикулярних аритмій.

Має ефект при стенокардії напруги, а також при лікуванні стенокардії із суправентрикулярними порушеннями ритму. Пригнічує метабілізм за участю цитохрому Р450.

Фармакокінетика

Зв'язується з білками плазми на 90%. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр та у грудне молоко (у незначних кількостях). Швидко метаболізуються в печінці шляхом N-дезалкілювання та О-деметилювання з утворенням декількох метаболітів. Накопичення препарату та його метабілітів в організмі пояснює посилення дії при курсовому лікуванні. Найбільш значущий метаболіт – фармакологічно активний норверапаміл (20% від гіпотензивної активності верапамілу). У метаболізмі препарату бере участь ферментна система CYP3 А4, CYP3 А5 та CYP3 А7. T 1/2 двофазний: близько 4 хв - ранній та 2-5 год - кінцевий. Виводиться нирками 70% (у незміненому вигляді 3-5%), із жовчю 25%. Не виводиться при гемодіалізі.

ПОКАЗАННЯ

Купірування нападів суправентрикулярної пароксизмальної тахікардії; пароксизмів мерехтіння та тріпотіння передсердь, передсердної екстрасистолії.

РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ

Вводити внутрішньовенно, повільно, протягом принаймні 2 хвилин при безперервному контролі електрокардіограми, частоти серцевих скорочень та артеріального тиску. У пацієнтів похилого вікувведення здійснюється протягом принаймні 3-х хвилин для зменшення ризику небажаних ефектів.

Для усунення пароксизмальних порушень ритму серця вводять внутрішньовенно, струминно (під контролем ЕКГ та АТ) по 2-4 мл 0.25% розчину (5-10 мг). При відсутності ефекту можливе повторне введення через 30 хвилин у тій же дозі. Розчин верапамілу готують шляхом розведення 2 мл 0.25% розчину препарату 100-150 мл 0.9% розчину натрію хлориду.

ПОБІЧНА ДІЯ

З боку серцево-судинної системи:виражена брадикардія (не менше 50 уд/хв), виражене зниження артеріального тиску, розвиток або посилення серцевої недостатності, тахікардія; можливий розвиток стенокардії, аж до інфаркту міокарда (особливо у хворих з тяжким обструктивним ураженням коронарних артерій), аритмії (у тому числі мерехтіння та тріпотіння шлуночків); при швидкому введенні – атріовентрикулярна блокада ІІІ ступеня, асистолія, колапс.

З боку центральної нервової системи:запаморочення, біль голови, непритомність, тривожність, загальмованість, підвищена стомлюваність, астенія, сонливість, депресія, екстрапірамідні порушення.

З боку травної системи:нудота, підвищення активності «печінкових» трансаміназ та лужної фосфатази.

Алергічні реакції:свербіж шкіри, висипання, гіперімія шкіри обличчя, мультиморфна ексудативна еритема (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона).

Інші:транзиторна втрата зору на тлі максимальної концентрації, набряк легень, тромбоцитопенія безсимптомна, периферичні набряки (набряки кісточок, стоп та гомілок).

ПРОТИПОКАЗАННЯ

Хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ ступеня;

артеріальна гіпотензія;

гострий інфаркт міокарда;

Синоатріальна блокада;

Синдром слабкості синусового вузла;

Стеноз гирла аорти;

Синдром Морганьї-Адамса-Стокса;

Дигіталісна інтоксикація;

Атріовентрикулярна блокада II та III ступеня;

Шлуночкова тахікардія;

Кардіогенний шок;

Синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта або синдром Лауна-Ганонга-Левіна у поєднанні з тріпотінням або фібриляцією передсердь (крім хворих з кардіостимулятором);

Порфирія;

Вагітність;

Період лактації;

Парентеральне введення протягом попередніх 2 годин будь-якого бета-адреноблокатора,

Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);

Підвищена чутливість до компонентів препарату,

З обережністю:атріовентрикулярна блокада І ступеня, брадикардія, одночасний прийом бета-адреноблокаторів, інфаркт міокарда з лівошлуночковою недостатністю, літній вік, хронічна серцева недостатність І та ІІА ступеня, виражені порушення функції печінки та нирок.

ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ

Протипоказаний під час вагітності та в період лактації.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ

При лікуванні необхідний контроль функції серцево-судинної та дихальної систем, вмісту глюкози та електролітів у крові, об'єму циркулюючої крові та кількістю сечі, що виділяється. Може подовжувати інтервал PQ при концентрації у плазмі вище 30 нг/мл. Не рекомендується припиняти лікування раптово.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги (знижується швидкість реакції).

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

Симптоми:синусова брадикардія, що переходить в атріовентрикулярну блокаду, іноді асистолію, виражене зниження артеріального тиску, серцеву недостатність, шок, синоатріальну блокаду.

Надання допомоги:при брадикардії та порушенні провідності - внутрішньовенне введення ізопреналіну, атропіну, 10-20 мл 10% розчину кальцію глюконату, штучний водій ритму; внутрішньовенна інфузія плазмозамінних розчинів. Для підвищення АТ у хворих на гіпертрофічну обструктивну кардіоміопатію призначають альфа-адреностимулятори (фенілефрин); не слід застосовувати ізопреналін та норепінефрії. Гемодіаліз не є ефективним.

ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ

Підвищує концентрацію у крові дигоксину, теофіліну, празозину, циклоспорину, карбамазепіну, міорелаксантів, хінідину, вальпроєвої кислоти внаслідок придушення метаболізму за участю цитохрому Р450.

Циметидин збільшує біодоступність верапамілу майже на 40% (за рахунок зниження метаболізму в печінці), у зв'язку з чим може виникнути необхідність зменшення дози останнього.

Препарати кальцію знижують ефективність застосування верапамілу. Рифампіцин, барбітурати, нікотин, прискорюючи метаболізм у печінці, призводять до зниження концентрації верапамілу в крові, зменшують вираженість антиангінальної, гіпотензивної та антиаритмічної дії.

При одночасному застосуванні з інгаляційними анестетиками підвищується ризик брадикардії, атріовентрикулярної блокади, серцевої недостатності. Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що спричиняють подовження інтервалу QT, підвищують ризик значного подовження останнього.

Комбінація з бета-адреноблокаторами може призвести до посилення негативного інотропного ефекту, збільшення ризику розвитку порушень атріовентрикулярної провідності, брадикардії (введення верапамілу та бета-адреноблокаторів необхідно проводити з інтервалом у декілька годин).

Празозин та інші альфа-адреноблокатори посилюють гіпотензивний ефект. Нестероїдні протизапальні препарати знижують гіпотензивний ефект внаслідок пригнічення синтезу простагландинів, затримки іонів натрію та рідини в організмі.

Підвищує концентрацію серцевих глікозидів (вимагає ретельного спостереження та зниження дози серцевих глікозидів).

Симпатоміметики знижують гіпотензивний ефект верапамілу.

Дизопірамід і флекаїнід не слід призначати протягом 48 годин до 24 годин після застосування верапамілу (сумація негативного інотропного ефекту, аж до смертельного наслідку).

Естрогени знижують гіпотензивний ефект через затримку рідини в організмі. Можливе збільшення концентрацій у плазмі крові лікарських засобів, що характеризуються високим ступенем зв'язування з білками (у тому числі похідних кумарину та індандіону, нестероїдних протизапальних препаратів, хініну, саліцилатів, сульфінпіразону).

Лікарські засоби, що знижують артеріальний тиск, посилюють гіпотензивний ефект верапамілу.

Збільшує ризик виникнення нейротоксичного ефекту препаратів літію. Посилює активність периферичних міорелаксантів (може вимагати зміни режиму дозування).

УМОВИ ВІДПУСТКА З АПТЕК

За рецептом.

УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ

У захищеному від світла місці при температурі 15-25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.

Верапаміл – препарат з антиаритмічною, антиангінальною та антигіпертензивною дією.

Форма випуску та склад

Верапаміл випускається у наступних лікарських формах:

• Таблетки, покриті плівковою оболонкою (по 10 шт. у блістерах, по 1 або 5 блістерів у картонній пачці);
• Розчин для внутрішньовенного введення: безбарвний, прозорий (у безбарвних скляних ампулах по 2 мл, по 5 ампул у контурних коміркових упаковках, по 2 або 10 упаковок у картонній пачці).

До складу 1 таблетки входить:

• Діюча речовина: гідрохлорид верапамілу – 40 або 80 мг;
• Допоміжні компоненти: двозаміщений фосфат кальцію, крохмаль, бутилгідроксіанізол, очищений тальк, магнію стеарат, желатин, метилпарабен, гідроксипропілметилцелюлоза, діоксид титану, індигокармін.

До складу 1 ампули ін'єкційного розчину входить:

• Діюча речовина: гідрохлорид верапамілу – 5 мг;
• Допоміжні компоненти: хлорид натрію – 17 мг, гідроксид натрію – 16,8 мг, моногідрат лимонної кислоти – 42 мг, концентрована хлористоводнева кислота – 0,0054 мл, вода для ін'єкцій – до 2 мл.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Верапаміл – препарат з антиаритмічною, антигіпертензивною та антиангінальною дією. Є блокатором повільних кальцієвих каналів. Перешкоджає трансмембранному надходженню іонів кальцію (а також, можливо, іонів натрію) у гладком'язові клітини міокарда та судин, а також у клітини провідної системи міокарда. Антиаритмічний ефект верапамілу, ймовірно, обумовлений блокадою повільних каналів провідної системи серця. На електричну активність синоатріального та атріовентрикулярного вузла впливає надходження кальцію в клітини повільними каналами. Верапаміл інгібує надходження кальцію, уповільнює атріовентрикулярне проведення, що призводить до збільшення ефективного рефрактерного періоду в AV вузлі залежно від частоти серцевих скорочень. У пацієнтів із тріпотінням передсердь та/або миготливою аритмією цей ефект спричиняє зниження частоти скорочень шлуночків. Верапаміл перешкоджає повторному входу збудження в AV вузлі та сприяє відновленню правильного синусового ритму у пацієнтів, які страждають на пароксизмальну надшлуночкову тахікардію, у тому числі синдром Вольфа – Паркінсона – Уайта.

Прийом Верапамілу не впливає на проведення імпульсу додатковими провідними шляхами, а також не призводить до зміни нормального потенціалу дії передсердь або часу внутрішньошлуночкового проведення. При цьому препарат сприяє зниженню амплітуди, швидкості деполяризації та проведення імпульсу у змінених волокнах передсердь. Верапаміл не викликає спазмів периферичних артерій, не змінює загальної концентрації кальцію в сироватці крові. Діюча речовина сприяє зниженню постнавантаження та скоротливості міокарда. Негативний інотропний ефект верапамілу у більшості пацієнтів (у тому числі при органічних ураженнях серця) нівелюється зниженням поста навантаження. Зазвичай серцевий індекс не зменшується, проте при тяжкій або помірній хронічній серцевій недостатності (при тиску заклинювання в легеневій артерії понад 20 мм ртутного стовпа і при фракції викиду лівого шлуночка до 35%) існує ймовірність гострої декомпенсації хронічної серцевої недостатності. Внаслідок болюсного внутрішньовенного введення максимум терапевтичної дії верапамілу настає через 3-5 хвилин. При внутрішньовенному введенні Верапамілу у стандартній терапевтичній дозі (5–10 мг) спостерігається транзиторне, найчастіше безсимптомне зниження нормального артеріального тиску, системного судинного опору, а також скоротливості. Зафіксовано незначне підвищення тиску заповнення лівого шлуночка.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі:

• абсорбція: близько 90-92% препарату абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність верапамілу є невисокою (приблизно 20%), що пояснюється ефектом першого проходження через печінку. Вміст у плазмі підвищується поступово. Максимальна концентрація у плазмі становить 81,34 нг/мл. Середній час досягнення максимальної концентрації – 4,75 год. Через 1 добу після прийому препарату в плазмі виявляються досить високі терапевтичні концентрації (51,6 нг/мл). Зв'язок із білками плазми – близько 90%;
• розподіл: при прийомі одноразової дози період напіввиведення становить від 2,8 до 7,4 год, а при повторному прийомі препарату – від 4,5 до 12 год. У пацієнтів похилого віку період напіввиведення підвищується. Верапаміл переходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, екскретується у грудне молоко;
• метаболізм: метаболізується у печінці (ефект першого проходження). Зафіксовано 12 метаболітів верапамілу, основним із яких є фармакологічно активний норверапаміл. Інші метаболіти переважно неактивні;
• виведення: із сечею виводиться приблизно 70% прийнятої дози Верапамілу, а з калом – приблизно 16% і більше протягом 5 діб після перорального прийому препарату. У незміненому вигляді з організму виводиться 3-4%.

При внутрішньовенному введенні:

• розподіл: у тканинах організму верапаміл розподіляється добре. У здорових добровольців обсяг розподілу становить від 16 до 18 л/кг. Близько 90% зв'язується із білками плазми;
• метаболізм: під час метаболічних досліджень in vitro показано, що верапаміл метаболізується ізоферментами CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 та CYP2C9 сімейства цитохрому P 450 . При прийомі внутрішньо здоровими добровольцями верапаміл інтенсивно метаболізувався у печінці з утворенням 12 метаболітів, більша частина яких була присутня у слідових кількостях. До основних метаболітів належать форми О-і N-деалкілованих похідних верапамілу. У ході досліджень на собаках виявлено, що лише норверапаміл є фармакологічно активним метаболітом (близько 20% порівняно з вихідною сполукою). Верапаміл переходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, у незначних кількостях екскретується у грудне молоко;
• виведення: крива зміни вмісту верапамілу в крові має біекспоненційний характер із швидкою ранньою фазою розподілу (період напіввиведення – близько 4 хв), а також повільнішою термінальною фазою виведення (період напіввиведення – від 2 до 5 год). Протягом 24 годин виводиться нирками приблизно 50% дози препарату, протягом 5 діб – 70%. Через кишечник виводиться близько 16% дози верапамілу. У незміненому вигляді з організму виводиться 3-4% верапамілу. Загальний кліренс верапамілу приблизно відповідає печінковому кровотоку – близько 1 л/год/кг (діапазон від 0,7 до 1,3 л/год/кг).

При порушенні функції нирок фармакокінетичні параметри верапамілу не змінюються, що було зафіксовано під час досліджень у двох групах пацієнтів: без порушення функції нирок та з нирковою недостатністю у термінальній стадії. Норверапаміл та верапаміл не виводяться за допомогою гемодіалізу.

Віковий показник може змінювати фармакокінетичні параметри верапамілу у разі застосування у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. У пацієнтів похилого віку період напіввиведення може бути збільшений. Взаємозв'язок між віком та антигіпертензивною дією препарату не виявлено.

Показання до застосування

Пігулки

• Порушення серцевого ритму, включаючи пароксизмальну надшлуночкову тахікардію, мерехтіння та тріпотіння передсердь (тахіаритмічний варіант), надшлуночкову екстрасистолію – для лікування та профілактики;
• Нестабільна стенокардія (стенокардія спокою), хронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги), вазоспастична стенокардія (варіантна стенокардія, стенокардія Принцметалу) – для лікування та профілактики;
• Артеріальна гіпертензія – на лікування.

Ін'єкційний розчин

Верапаміл у вигляді ін'єкційного розчину застосовують для усунення нападів суправентрикулярної пароксизмальної тахікардії, передсердної екстрасистолії, пароксизмів тріпотіння та мерехтіння передсердь.

Протипоказання

Абсолютні:

• Хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ стадії;
• Синдром Морганьї-Адамса-Стокса;
• Синоатріальна блокада;
• Синдром слабкості синусового вузла;
• Кардіогенний шок (крім спричиненого аритмією) (для таблеток);
• Виражена брадикардія (для пігулок);
• Синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта (для таблеток);
• гостра серцева недостатність (для таблеток);
• Атріовентрикулярна блокада II та III ступеня (крім хворих зі штучним водієм ритму) (для таблеток);
• артеріальна гіпотензія (для ін'єкційного розчину);
• гострий інфаркт міокарда (для ін'єкційного розчину);
• Стеноз гирла аорти (для ін'єкційного розчину);
• Дигіталісна інтоксикація (для ін'єкційного розчину);
• Шлуночкова тахікардія (для ін'єкційного розчину);
• Синдром Лауна-Ганонга-Левіна або синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта у поєднанні з тріпотінням або фібриляцією передсердь (за винятком пацієнтів з кардіостимулятором) (для ін'єкційного розчину);
• порфірія (для ін'єкційного розчину);
• Одночасна терапія з внутрішньовенним введенням бета-адреноблокаторів;
• вік до 18 років;
• Вагітність та період лактації (для ін'єкційного розчину);
• Гіперчутливість до компонентів препарату.

Відносні (Верапаміл слід застосовувати з обережністю за наявності наступних станів/захворювань):

• Атріовентрикулярна блокада І ступеня;
• брадикардія;
• Виражені функціональні порушення нирок та печінки;
• Артеріальна гіпотензія при систолічному тиску нижче 100 мм рт. (Для таблеток);
• Хронічна серцева недостатність І та ІІ ступеня (для таблеток) та І та ІІА ступеня (для ін'єкційного розчину);
• Одночасний прийом з бета-адреноблокаторами (для ін'єкційного розчину);
• Інфаркт міокарда з лівошлуночковою недостатністю (для ін'єкційного розчину);
• Літній вік (для ін'єкційного розчину).

Інструкція по застосуванню Верапамілу: спосіб та дозування

Пігулки

Верапаміл приймають внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води, переважно – під час або після їди.

Режим дозування та тривалість терапії лікар встановлює індивідуально залежно від стану пацієнта, ступеня тяжкості та особливостей перебігу хвороби, а також ефективності препарату.

Початкова доросла разова доза при лікуванні артеріальної гіпертензії та профілактики нападів стенокардії, аритмії становить 40-80 мг, кратність прийому – 3-4 десь у день. Разову дозу у разі потреби збільшують до 120-160 мг (максимально – 480 мг на день).

При виражених функціональних порушеннях печінки терапію доцільно розпочинати з найменших доз (максимально – 120 мг на добу).

Ін'єкційний розчин

Верапаміл слід вводити внутрішньовенно, повільно, протягом не менше 2 хвилин, безперервно контролюючи електрокардіограму, частоту серцевих скорочень та артеріальний тиск. У хворих похилого віку з метою зниження ризику розвитку небажаних дій введення розчину потрібно проводити протягом принаймні 3 хвилин.

При усуненні пароксизмальних порушень серцевого ритму Верапаміл вводять внутрішньовенно струминно по 2-4 мл 0,25% розчину (5-10 мг), контролюючи електрокардіограму та артеріальний тиск. У разі відсутності ефекту можливе повторне введення такої самої дози препарату через 30 хвилин. Для розведення 2 мл 0,25 % розчину Верапамілу використовують 100-150 мл 0,9 % розчину хлориду натрію.

Побічна дія

Пігулки

• Центральна нервова система: головний біль, запаморочення; у поодиноких випадках – загальмованість, підвищена нервова збудливість, підвищена стомлюваність;
• Травна система: блювання, нудота, запори; в окремих випадках – транзиторне збільшення активності печінкових трансаміназ у плазмі;
• Серцево-судинна система: почервоніння обличчя, AV-блокада, виражена брадикардія, гіпотензія, поява симптомів серцевої недостатності (при застосуванні високих доз препарату, особливо у схильних пацієнтів);
• Алергічні реакції: свербіж, висипання на шкірі;
• Інші: периферичні набряки.

Ін'єкційний розчин

• Травна система: нудота, збільшення активності печінкових трансаміназ та лужної фосфатази;
• Центральна нервова система: підвищена стомлюваність, тривожність, біль голови, запаморочення, непритомність, екстрапірамідні порушення, загальмованість, астенія, депресія, сонливість;
• Серцево-судинна система: виражена брадикардія (не менше 50 ударів за хвилину), виражене зниження артеріального тиску, посилення або розвиток серцевої недостатності, тахікардія; можливо - розвиток стенокардії, аж до інфаркту міокарда (особливо у пацієнтів з тяжкими обструктивними ураженнями коронарних артерій), аритмії (включаючи тріпотіння та мерехтіння шлуночків); при швидкому введенні розчину – асистолія, атріовентрикулярна блокада ІІІ ступеня, колапс;
• Алергічні реакції: гіперемія шкіри обличчя, висипання, свербіж шкіри, мультиформна ексудативна еритема (включаючи синдром Стівенса-Джонсона);
• Інші: набряк легень, транзиторна втрата зору на тлі максимальної концентрації, безсимптомна тромбоцитопенія, периферичні набряки (включаючи набряки кісточок, гомілок та стоп).

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску (іноді до рівня, який неможливо виміряти), втрата свідомості, шок, вислизаючий ритм, атріовентрикулярна блокада I або II ступеня (часто спостерігаються періоди Венкебаху з вислизаючим ритмом або без нього), повна атріовентрикулярна блокада дисоціацією, зупинка серця, зупинка синусового вузла, синусова брадикардія, серцева недостатність, синоатріальна блокада, асистолія.

У разі раннього виявлення (слід враховувати, що при пероральному прийомі вивільнення та всмоктування верапамілу в кишечнику відбувається протягом 2 діб) призначається промивання шлунка, якщо з застосування пройшло не більше 12 годин. При зниженій моториці шлунково-кишкового тракту (за відсутності кишкових шумів) цей захід можна проводити в пізніших періодах.

Лікування симптоматичне та залежить від клінічної картини передозування.

Специфічним антидотом є кальцій. Для лікування передозування вводять розчин кальцію глюконату 10% (10-30 мл) внутрішньовенно або повільно у вигляді крапельної інфузії. У разі потреби допускається повторення процедури.

При синусової брадикардії, атриовентрикулярной блокаді II і III ступеня, зупинці серця показані ізопреналін, атропін, орципреналін чи стимуляція серця.

При артеріальній гіпотензії призначаються норепінефрін (норадреналін), добутамін, допамін. Гемодіаліз неефективний.

особливі вказівки

Під час терапії необхідно контролювати функцію дихальної та серцево-судинної системи, рівень електролітів і глюкози в крові, кількість сечі, що виділяється, і обсяг циркулюючої крові.

При внутрішньовенному введенні Верапамілу можливе подовження інтервалу PQ при концентрації у плазмі вище 30 мг/мл.

Верапаміл слід застосовувати з обережністю водіям транспортних засобів та людям, чия професія пов'язана з підвищеною концентрацією уваги (через зниження швидкості реакції).

Застосування при вагітності та лактації

Згідно з інструкцією, Верапаміл протипоказано застосовувати у періоди вагітності та лактації.

Дані щодо застосування препарату у вагітних відсутні.

У ході досліджень на тваринах пряма чи непряма токсична дія на репродуктивну систему не виявлена. Оскільки результати досліджень на тваринах не дозволяють достовірно прогнозувати відповідь на терапію препаратом у людини, Верапаміл при вагітності можна застосовувати тільки в тих випадках, коли потенційна користь для матері вища за передбачуваний ризик для дитини.

Для препарату характерне проникнення через плацентарний бар'єр, також він виявляється у крові пупкової вени під час пологів.

Верапаміл та метаболіти екскретуються у грудне молоко. Згідно з наявними обмеженими даними, доза Верапамілу, яку отримує немовля з молоком, досить низька (від 0,1 до 1% від кількості прийнятого матір'ю Верапамілу). Оскільки не можна виключити ймовірність ускладнення для немовлят, препарат під час грудного вигодовування допускається застосовувати тільки в тих випадках, коли потенційна користь для матері вище передбачуваного ризику для дитини.

Застосування у дитячому віці

Заборонено використовувати Верапаміл для лікування пацієнтів віком до 18 років.

При порушеннях функції нирок

При тяжкій нирковій недостатності препарат слід застосовувати з обережністю, призначаючи нижчу початкову дозу.

При порушеннях функції печінки

При порушенні функції печінки та тяжкої печінкової недостатності препарат слід застосовувати з обережністю, призначаючи нижчу початкову дозу.

Застосування у літньому віці

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Верапамілу з деякими лікарськими засобами можуть виникати такі ефекти:

• Антиаритмічні засоби, бета-адреноблокатори та інгаляційні анестетики: посилення кардіотоксичного ефекту (збільшується небезпека розвитку атріовентрикулярної блокади, різкого зниження частоти серцевих скорочень, розвитку серцевої недостатності, різкого зниження артеріального тиску);
• Антигіпертензивні засоби та діуретики: посилення гіпотензивного ефекту Верапамілу;
• Дигоксин: збільшення рівня концентрації дигоксину в плазмі крові (для виявлення оптимального дозування препарату та запобігання інтоксикації слід контролювати його рівень у плазмі крові);
• Циметидин та ранітидин: збільшення рівня концентрації Верапамілу у плазмі крові;
• Теофілін, празозин, циклоспорин: збільшення їх концентрації у плазмі крові;
• Міорелаксанти: посилення міорелаксуючої дії;
• Рифампіцин, фенобарбітал: зменшення концентрації Верапамілу в плазмі та ослаблення його дії;
• Ацетилсаліцилова кислота: збільшення ймовірності виникнення кровотеч;
• Хінідин: збільшення рівня концентрації хінідину в плазмі крові, посилення ризику зниження артеріального тиску; при гіпертрофічній кардіоміопатії – розвиток вираженої артеріальної гіпотензії;
• Карбамазепін, літій: збільшення небезпеки розвитку нейротоксичних ефектів.

Аналоги

Аналогами Верапамілу є: Ізоптін, Ізоптін СР 240, Каверіл, Фіноптін, Лекоптін, Галлопаміл, Верапаміл Софарма, Верапаміл-Еском, Ніфедипін, Ніфедипін Ретард, Амлодипін, Нікардипін, Ріодипін, Німодипін.

Терміни та умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла, сухому, недоступному для дітей місці при температурі до 25 °C.

Термін придатності – 3 роки.