Авелокс – дієвий препарат, який успішно справляється із бактеріальними інфекціями. Авелокс: інструкція із застосування, показання та побічні ефекти Авелокс інструкція із застосування таблетки 400 мг

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до моксифлоксацину мікроорганізмами: гострий синусит, загострення хронічного бронхіту, неускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур, позалікарняна пневмонія, включаючи позалікарняну пневмонію, збудниками якої є штами мікроорганізмів. та підшкірних структур ( включаючи інфіковану діабетичну стопу), ускладнені інтраабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції, у тому числі внутрішньочеревні абсцеси, неускладнені запальні захворювання органів малого тазу (включаючи сальпінгіти та ендометрити).

Авелокс таблетки 400мг

Гіперчутливість до моксифлоксацину, інших хінолонів або будь-якого іншого компонента препарату, вік до 18 років, вагітність та період грудного вигодовування, наявність в анамнезі патології сухожиль, що розвинулася внаслідок лікування антибіотиками хінолонового ряду. У доклінічних та клінічних дослідженнях після введення моксифлоксацину спостерігалася зміна електрофізіологічних параметрів серця, що виражалися у подовженні інтервалу QT. У зв'язку з цим застосування моксифлоксацину протипоказане у пацієнтів наступних категорій: вроджені або набуті документовані подовження інтервалу QT, електролітні порушення, особливо некоригована гіпокаліємія; клінічно значуща брадикардія; клінічно значуща серцева недостатність із зниженою фракцією викиду лівого шлуночка; наявність в анамнезі порушень ритму, які супроводжувалися клінічною симптоматикою. Моксифлоксацин не можна застосовувати з іншими препаратами, які подовжують інтервал QT. У зв'язку з наявністю у складі препарату лактози його прийом протипоказаний при вродженій непереносимості лактози, дефіциті лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції. У зв'язку з обмеженою кількістю клінічних даних застосування моксифлоксацину протипоказане пацієнтам з порушенням функції печінки (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) та пацієнтам з підвищенням трансаміназ більш ніж у п'ять разів вище за верхню межу норми.

Спосіб застосування та дозування Авелокс таблетки 400мг

Рекомендований режим дозування моксифлоксацину: 400 мг (1 таблетка) 1 раз на день при зазначених вище інфекціях. Не слід перевищувати рекомендовану дозу. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від їди. Тривалість лікування. Тривалість лікування визначається локалізацією та тяжкістю інфекції, а також клінічним ефектом: загострення хронічного бронхіту: 5-10 днів, гострий синусит: 7 днів, неускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур: 7 днів; прийомом внутрішньо) становить 7-14 днів, ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур: загальна тривалість ступінчастої терапії моксифлоксацином (внутрішньовенне введення з наступним прийомом внутрішньо) становить 7-21 день, ускладнені інтраабдомінальні інфекції: загальна тривалість внутрішньовенної терапії ) становить 5-14 днів, неускладнені запальні захворювання органів малого тазу – 14 днів. Не слід перевищувати рекомендовану тривалість лікування. За даними клінічних досліджень, тривалість лікування препаратом у таблетках може досягати 21 дня. Пацієнти похилого віку. Зміни режиму дозування у пацієнтів похилого віку не потрібно. Діти. Ефективність та безпека застосування моксифлоксацину у дітей та підлітків не встановлена. Порушення функції печінки. Пацієнтам із порушеннями функції печінки, зміни режиму дозування не потрібні. Ниркова недостатність. У пацієнтів з порушенням функції нирок (у тому числі при тяжкому ступені ниркової недостатності з кліренсом креатиніну)

Інструкція по застосуванню

Речовини, що діють

Форма випуску

Пігулки

склад

В 1 таблетці міститься: Активна речовина: моксифлоксацину гідрохлорид 436,8 мг (відповідає моксифлоксацину основи - 400 мг)

Фармакологічний ефект

Антибактеріальний бактерицидний препарат широкого спектра дії, 8-метоксифторхінолон. Бактерицидна дія моксифлоксацину зумовлена ​​інгібуванням бактеріальних топоізомераз II та IV, що призводить до порушення процесів реплікації, репарації та транскрипції біосинтезу ДНК мікробної клітини та, як наслідок, до загибелі мікробних клітин. Мінімальні бактерицидні концентрації препарату в цілому можна порівняти з його МІК. Механізми резистентності: Механізми, що призводять до розвитку стійкості до пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів, не впливають на антибактеріальну активність моксифлоксацину. Перехресної стійкості між цими групами антибактеріальних препаратів та моксифлоксацином не відзначається. До цього часу також не спостерігалося випадків плазмідної стійкості. Загальна частота розвитку стійкості дуже незначна (10-7-10-10). Резистентність до моксифлоксацину повільно розвивається шляхом множинних мутацій. Багаторазова дія моксифлоксацину на мікроорганізми в концентраціях нижче за МІК супроводжується лише її незначним збільшенням. Відзначаються випадки перехресної стійкості до хінолонів. Проте деякі стійкі до інших хінолонів грампозитивні та анаеробні мікроорганізми зберігають чутливість до моксифлоксацину. Встановлено, що додавання до структури молекули моксифлоксацину метоксигрупи в положенні С8 збільшує активність моксифлоксацину та знижує утворення мутантних резистентних штамів грампозитивних бактерій. Приєднання біциклоамінової групи у положенні С7 попереджає розвиток активного ефлюксу, механізму резистентності до фторхінолонів. Моксифлоксацин in vitro активний щодо широкого спектру грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів, анаеробів, кислотостійких бактерій та атипових бактерій, таких як Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а також бактерій, резистентних до бета-лак. Вплив на кишкову мікрофлору людини: У двох дослідженнях, проведених на добровольцях, відмічалися такі зміни кишкової мікрофлори після перорального прийому моксифлоксацину: зниження концентрацій Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а також. , Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Ці зміни були оборотними протягом двох тижнів. Токсинів Clostridium difficile не виявлено.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо моксифлоксацин абсорбується швидко і майже повністю. Абсолютна біодоступність становить близько 91%. Фармакокінетика моксифлоксацину при прийомі дози від 50 до 1200 мг одноразово, а також по 600 мг на добу протягом 10 днів є лінійною. Після одноразового прийому моксифлоксацину у дозі 400 мг Cmax у крові досягається протягом 0.5-4 години та становить 3.1 мг/л. Після прийому внутрішньо моксифлоксацину в дозі 400 мг 1 раз на добу Cssmax та Cssmin складають 3.2 мг/л та 0.6 мг/л, відповідно. При прийомі моксифлоксацину разом з їжею відзначається незначне збільшення часу досягнення Сmax (на 2 години) та незначне зниження Сmax (приблизно на 16%), при цьому тривалість абсорбції не змінюється. Однак ці дані не мають клінічного значення, і препарат можна застосовувати незалежно від їди. Розподіл: рівноважний стан досягається протягом 3 днів. Зв'язування з білками крові (переважно з альбумінами) становить близько 45%. Моксифлоксацин швидко розподіляється в органах та тканинах. Vd становить приблизно 2 л/кг. Високі концентрації моксифлоксацину, що перевищують такі в плазмі, створюються в легеневій тканині (в т.ч. в епітеліальній рідині, альвеолярних макрофагах), у носових пазухах (верхньощелепна та етмоїдальна пазухи), у носових поліпах, вогнищах запалення (в вмісті ). В інтерстиціальній рідині та слині моксифлоксацин визначається у вільному, не пов'язаному з білками вигляді, в концентрації вище, ніж у плазмі. Крім того, високі концентрації моксифлоксацину визначаються в тканинах органів черевної порожнини, перитонеальної рідини, а також тканинах жіночих статевих органів. Метаболізм: Моксифлоксацин піддається біотрансформації 2-ої фази і виводиться з організму нирками, а також через кишечник, як у незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних сульфосполук (M1) та глюкуронідів (М2). Моксифлоксацин не піддається біотрансформації мікросомальною системою цитохрому Р450. Метаболіти M1 та М2 присутні у плазмі крові в концентраціях нижче, ніж вихідна сполука. За результатами доклінічних досліджень було доведено, що ці метаболіти не мають негативного впливу на організм з точки зору безпеки та переносимості. Виведення: T1/2 становить приблизно 12 годин. Середній загальний кліренс після прийому препарату внутрішньо у дозі 400 мг становить 179-246 мл/хв. Нирковий кліренс становить 24-53 мл/хв. Це свідчить про часткову канальцеву реабсорбцію препарату. Баланс мас вихідної сполуки та метаболітів 2-ї фази становить приблизно 96-98%, що вказує на відсутність окисного метаболізму. Близько 22% одноразової дози (400 мг) виводиться у незміненому вигляді нирками, близько 26% через кишечник. Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів: При дослідженні фармакокінетики моксифлоксацину у чоловіків та жінок були виявлені відмінності у 33% за показниками AUC та Cmax. Всмоктування моксифлоксацину не залежало від статі. Відмінності в показниках AUC і Cmax були обумовлені швидше різницею в масі тіла, ніж статтю і не вважаються клінічно значущими. Не виявлено клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці моксифлоксацину у пацієнтів різних етнічних груп та різного віку. Дослідження фармакокінетики моксифлоксацину у дітей не проводили. Не виявлено суттєвих змін фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів з порушенням функції нирок (в т.ч. при КК менше 30 мл/хв/1.73 м2) та у пацієнтів, які перебувають на безперервному гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі. Не було суттєвих відмінностей у концентрації моксифлоксацину у пацієнтів з порушеннями функції печінки (класи А та В за шкалою Чайлд-П'ю) порівняно зі здоровими добровольцями та пацієнтами з нормальною функцією печінки.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання у дорослих, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: Гострий синусит. Загострення хронічного бронхіту. підшкірних структур (включаючи інфіковану діабетичну стопу). Ускладнені інтраабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції, у т.ч. Внутрішньочеревні абсцеси. Неускладнені запальні захворювання органів малого таза (в т.ч. Сальпінгіти та ендометрити). при мік ≥2 мг/мл), цефалоспорини ii покоління (цефуроксим), макроліди, тетрацикліни та триметоприм/сульфаметоксазол. Необхідно брати до уваги чинні офіційні посібники щодо правил застосування антибактеріальних засобів.

Протипоказання

Наявність в анамнезі патології сухожиль, що розвинулася внаслідок лікування антибіотиками хінолонового ряду. У доклінічних та клінічних дослідженнях після введення моксифлоксацину спостерігалася зміна електрофізіологічних параметрів серця, що виражалося у подовженні інтервалу. У зв'язку з цим застосування моксифлоксацину протипоказане у пацієнтів наступних категорій: вроджені або набуті документовані подовження інтервалу, електролітні порушення, особливо некоригована гіпокаліємія. Клінічно значима брадикардія. Клінічно значуща серцева недостатність із зниженою фракцією викиду лівого шлуночка. Наявність в анамнезі порушень ритму, що супроводжувалися клінічною симптоматикою. Моксіфлоксацин не можна застосовувати з іншими препаратами, що подовжують інтервал. У зв'язку з наявністю у складі препарату лактози його прийом протипоказаний при вродженій непереносимості лактози, дефіциті лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції (для таблеток). У зв'язку з обмеженою кількістю клінічних даних застосування моксифлоксацину протипоказане пацієнтам з порушенням функції печінки (клас із класифікацією чайлд-п'ю) та пацієнтам з підвищенням трансаміназ більш ніж у 5 разів вище вог. Вагітність. Лактація (грудне вигодовування). Вік до 18 років. Підвищена чутливість до моксифлоксацину, інших хінолонів або будь-якого іншого компонента препарату. З обережністю слід призначати препарат при захворюваннях цнс (в т.ч. при захворюваннях, підозрілих щодо залучення цнс), що привертають до виникнення судомних нападів і знижують поріг судомної готовності. У пацієнтів із психозами та/або психіатричними захворюваннями в анамнезі. У пацієнтів з потенційно проаритмічними станами, такими як гостра ішемія міокарда та зупинка серця, особливо у жінок та пацієнтів похилого віку. При myasthenia gravis. При цирозі печінки. При одночасному прийомі з препаратами, які знижують вміст калію. У пацієнтів із генетичною схильністю або фактичним дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Безпека застосування моксифлоксацину при вагітності не встановлена ​​і його застосування протипоказане. Описано випадки оборотних ушкоджень суглобів у дітей, які отримують деякі хінолони, проте не повідомлялося про прояв цього ефекту у плода (при застосуванні матір'ю під час вагітності). У дослідженнях на тваринах була показана репродуктивна токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Як і інші хінолони, моксифлоксацин викликає ушкодження хрящів великих суглобів у недоношених тварин. У доклінічних дослідженнях встановлено, що невелика кількість моксифлоксацину виділяється із грудним молоком. Дані щодо його застосування у жінок під час лактації відсутні. Тому призначення моксифлоксацину у період грудного вигодовування протипоказане.

Запобіжні заходи

З обережністю слід призначати препарат при захворюваннях ЦНС (в т.ч. при захворюваннях, підозрілих щодо залучення ЦНС), що схильні до виникнення судомних нападів і знижують поріг судомної готовності; у пацієнтів з психозами та/або психіатричними захворюваннями в анамнезі, у пацієнтів з потенційно проаритмічними станами, такими як гостра ішемія міокарда та зупинка серця, особливо у жінок та пацієнтів похилого віку, при myasthenia gravis, при цирозі печінки, при одночасному прийомі знижують вміст калію; у пацієнтів із генетичною схильністю або фактичним дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека застосування моксифлоксацину при вагітності не встановлена ​​та його застосування протипоказане. Описано випадки оборотних ушкоджень суглобів у дітей, які отримують деякі хінолони, проте не повідомлялося про прояв цього ефекту у плода (при застосуванні матір'ю під час вагітності). У дослідженнях на тваринах була показана репродуктивна токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Як і інші хінолони, моксифлоксацин викликає ушкодження хрящів великих суглобів у недоношених тварин. У доклінічних дослідженнях встановлено, що невелика кількість моксифлоксацину виділяється із грудним молоком. Дані щодо його застосування у жінок під час лактації відсутні. Тому призначення моксифлоксацину у період грудного вигодовування протипоказане.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначають внутрішньо по 400 мг 1 раз на добу. Таблетки слід приймати, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від їди. Не слід перевищувати рекомендовану дозу. Тривалість лікування Авелоксом при внутрішньому прийомі визначається тяжкістю інфекції та клінічним ефектом і становить: при загостренні хронічного бронхіту - 5-10 днів; при позалікарняній пневмонії загальна тривалість ступінчастої терапії (в/в введення з наступним прийомом внутрішньо) - 7-14 днів спочатку внутрішньовенно, потім внутрішньо, або 10 днів внутрішньо; при гострому синуситі та неускладнених інфекціях шкіри та м'яких тканин – 7 днів; при ускладнених інфекціях шкіри та підшкірних тканин загальна тривалість ступінчастої терапії (в/в введення з наступним прийомом внутрішньо) становить 7-21 день; при ускладнених інтраабдомінальних інфекціях загальна тривалість ступінчастої терапії (в/в введення препарату з наступним прийомом внутрішньо) становить 5-14 днів; при неускладнених запальних захворюваннях органів малого тазу – 14 днів. Тривалість лікування Авелоксом може досягати 21 дня. Зміни режиму дозування у пацієнтів похилого віку не потрібні. Ефективність та безпека застосування моксифлоксацину у дітей та підлітків не встановлена. Пацієнтам з порушеннями функції печінки не потрібно змінювати режим дозування. У пацієнтів з порушенням функції нирок (в т.ч. при тяжкому ступені ниркової недостатності з КК ≤30 мл/хв/1.73 м2), а також у пацієнтів, які перебувають на безперервному гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, зміни режиму дозування не потрібні. У пацієнтів різних етнічних груп зміни режиму дозування не потрібні.

Побічна дія

Дані про несприятливі реакції, зареєстровані при застосуванні моксифлоксацину в дозі 400 мг (всередину, при ступінчастій терапії [в/в введення препарату з подальшим його прийомом всередину] і тільки внутрішньовенно), отримані з клінічних досліджень та постмаркетингових повідомлень (виділені курсивом). Несприятливі реакції, перелічені в групі часто, зустрічалися з частотою нижче 3%, за винятком нудоти та діареї. У кожній частотній групі небажані лікарські реакції перераховані в порядку зменшення значущості. Визначення частоти побічних реакцій часто (від ≥1/100 до менше1/10), нечасто (від ≥1/1000 до менше1/100), рідко (від ≥1/10 000 до менше1/1000), дуже рідко (менше1/10) 000).Інфекції часто – грибкові суперінфекції. З боку системи кровотворення нечасто – анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитемія, подовження протромбінового часу/збільшення МНО. рідко – зміна концентрації тромбопластину. дуже рідко – підвищення концентрації протромбіну/зменшення МНО. З боку імунної системи нечасто – алергічні реакції, кропив'янка, свербіж, висипання, еозинофілія. рідко – анафілактичні/анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані (потенційно загрозливий для життя). дуже рідко – анафілактичний/анафілактоїдний шок (в т.ч. потенційно загрозливий для життя). З боку обміну речовин нечасто – гіперліпідемія. рідко – гіперглікемія, гіперурикемія. дуже рідко – гіпоглікемія. Психічні розлади нечасто – тривожність, психомоторна гіперреактивність, ажитація. рідко - емоційна лабільність, депресія (у дуже поодиноких випадках можлива поведінка з тенденцією до самоушкодження, така як суїцидальні думки або суїцидальні спроби), галюцинації. дуже рідко - деперсоналізація, психотичні реакції (потенційно які виявляються у поведінці з тенденцією до самоушкодження, такому як суїцидальні думки або суїцидальні спроби). З боку нервової системи часто - запаморочення, головний біль. нечасто – парестезії, дизестезії, порушення смакової чутливості (включаючи в дуже поодиноких випадках агевзію), сплутаність свідомості, дезорієнтація, порушення сну, тремор, вертиго, сонливість. рідко - гіпестезія, порушення нюху (включаючи аносмію), атипові сновидіння, порушення координації (включаючи порушення ходи внаслідок запаморочення або вертиго, в дуже рідкісних випадках, що ведуть до травм внаслідок падіння, особливо у пацієнтів похилого віку), судоми з різними клінічними проявами (в т .ч. grand mal напади), порушення уваги, порушення мови, амнезія, периферична нейропатія, поліневропатія. дуже рідко – гіперестезія. З боку органу зору нечасто – порушення зору (особливо при реакціях з боку центральної нервової системи). дуже рідко – минуща втрата зору (особливо при реакціях з боку ЦНС). З боку органу слуху рідко – шум у вухах, погіршення слуху, включаючи глухоту (зазвичай оборотне). З боку серцево-судинної системи часто – подовження інтервалу QT у пацієнтів із супутньою гіпокаліємією. нечасто – подовження інтервалу QT, відчуття серцебиття, тахікардія, вазодилатація. рідко - підвищення АТ, зниження АТ, непритомність, шлуночкові тахіаритмії. дуже рідко - неспецифічні аритмії, поліморфна шлуночкова тахікардія (типу пірует), зупинка серця (переважно у осіб з привертаючими до аритмій станами, такими як клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда). З боку дихальної системи нечасто. сторони травної системи часто – нудота, блювання, біль у животі, діарея. нечасто – знижений апетит та знижене споживання їжі, запор, диспепсія, метеоризм, гастроентерит (крім ерозивного гастроентериту), підвищення активності амілази. рідко – дисфагія, стоматит, псевдомембранозний коліт (у дуже рідкісних випадках асоційований з загрозливими для життя ускладненнями). З боку печінки та жовчовивідних шляхів часто – підвищення активності печінкових трансаміназ. нечасто – порушення функції печінки (включаючи підвищення активності ЛДГ), підвищення концентрації білірубіну, підвищення активності ГГТ та ЛФ. рідко – жовтяниця, гепатит (переважно холестатичний). дуже рідко - фульмінантний гепатит, що потенційно призводить до життєзагрозливої ​​печінкової недостатності (включаючи фатальні випадки). З боку шкірних покривів дуже рідко - бульозні шкірні реакції, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (потенційно-небезпечний для. м'язової системи нечасто – артралгія, міалгія. рідко – тендиніт, підвищення м'язового тонусу та судоми, м'язова слабкість. дуже рідко – артрит, розриви сухожиль, порушення ходи внаслідок пошкодження опорно-рухового апарату, посилення симптомів міастенії. З боку сечовидільної системи нечасто – дегідратація (викликана діареєю або зменшенням прийому рідини). рідко - порушення функції нирок, ниркова недостатність в результаті дегідратації, що може призвести до пошкодження нирок, особливо у пацієнтів похилого віку з порушеннями функції нирок, що існували раніше). З боку організму в цілому часто – реакції у місці ін'єкції/інфузії. Нечасто – загальне нездужання, неспецифічний біль, пітливість. Частота розвитку наступних небажаних реакцій була вищою у групі, що отримувала ступінчасту терапію часто – підвищення активності ГГТ. нечасто - шлуночкові тахіаритмії, артеріальна гіпотензія, набряки, псевдомембранозний коліт (у дуже поодиноких випадках асоційований з загрозливими для життя ускладненнями), судоми з різними клінічними проявами (в т.ч. grand mal напади), галюцинації, порушення функції нирок, нирки внаслідок дегідратації, що може призвести до пошкодження нирок, особливо у пацієнтів похилого віку з раніше існуючими порушеннями функції нирок).

Передозування

Є обмежені дані про передозування моксифлоксацину. Не відмічено жодних побічних ефектів при застосуванні Авелокса в дозі до 1200 мг одноразово та по 600 мг протягом 10 днів і більше. Лікування: у разі передозування відповідно до клінічної ситуації проводять симптоматичну та підтримуючу терапію з ЕКГ-моніторингом. Застосування активованого вугілля відразу після перорального прийому препарату може допомогти запобігти надмірному системному впливу моксифлоксацину у випадках передозування.

Взаємодія з іншими препаратами

Не потрібна корекція дози при сумісному застосуванні препарату Авелокс з атенололом, ранітидином, кальційвмісними добавками, теофіліном, циклоспорином, пероральними контрацептивними засобами, глібенкламідом, ітраконазолом, дигоксином, морфіном, пробенецидом (підтверджено відсутність клінічно. Слід враховувати можливий адитивний ефект подовження інтервалу QT-моксифлоксацину та інших препаратів, що впливають на подовження інтервалу QT. Внаслідок спільного застосування моксифлоксацину та препаратів, що впливають на подовження інтервалу QT, збільшується ризик розвитку шлуночкової аритмії, включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію типу пірует. Протипоказано сумісне застосування моксифлоксацину з наступними препаратами, що впливають на подовження інтервалу QT: антиаритмічні препарати класу ІА (в т.ч. хінідин, гідрохінідин, дизопірамід); антиаритмічні препарати класу ІІІ (в т.ч. аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід); нейролептики (в т.ч. фенотіазин, пімозід, сертиндол, галоперидол, сультоприд); трициклічні антидепресанти; протимікробні препарати (спарфлоксацин, еритроміцин внутрішньовенно, пентамідин, протималярійні препарати, особливо галофантрин); антигістамінні препарати (терфенадин, астемізол, мізоластин); інші (цизаприд, вінкамін внутрішньовенно, беприділ, дифеманіл). Прийом внутрішньо препарату Авелокс та антацидів, полівітамінів та мінералів може порушити всмоктування моксифлоксацину внаслідок утворення хелатних комплексів з полівалентними катіонами, що містяться в цих препаратах. В результаті концентрація моксифлоксацину в плазмі може бути значно нижчою за терапевтичну. У зв'язку з цим антацидні, антриретровірусні (наприклад, диданозин) та інші препарати, що містять магній, алюміній, сукральфат, залізо, цинк слід приймати як мінімум за 4 години до або через 4 години після прийому внутрішньо моксифлоксацину. При одночасному застосуванні Авелокса з варфарином протромбіновий час та інші параметри зсідання крові не змінюються. У пацієнтів, які отримували антикоагулянти разом із антибіотиками, зокрема. з моксифлоксацином, спостерігаються випадки підвищення антикоагулянтної активності протизгортальних препаратів. Факторами ризику є наявність інфекційного захворювання (і супутній запальний процес), вік та загальний стан пацієнта. Незважаючи на те, що взаємодії між моксифлоксацином та варфарином не виявляється, у пацієнтів, які отримують поєднане лікування цими препаратами, необхідно проводити моніторування МНО та за необхідності коригувати дозу непрямих антикоагулянтів. Моксифлоксацин і дигоксин не суттєво впливають на фармакокінетичні параметри один одного. При повторному призначенні моксифлоксацину Cmax дигоксину збільшувалась приблизно на 30%. При цьому значення AUC та Cmin дигоксину не змінюються. При одночасному застосуванні активованого вугілля та моксифлоксацину внутрішньо у дозі 400 мг системна біодоступність препарату знижується більш ніж на 80% внаслідок уповільнення його абсорбції. У разі передозування застосування активованого вугілля на ранній стадії всмоктування запобігає подальшому підвищенню системного впливу.

особливі вказівки

У деяких випадках вже після першого застосування препарату може розвинутись гіперчутливість та алергічні реакції, про що слід негайно інформувати лікаря. Дуже рідко, навіть після першого застосування препарату, анафілактичні реакції можуть прогресувати до загрозливого життя анафілактичного шоку. У цих випадках лікування препаратом Авелокс слід припинити та негайно розпочати проводити необхідні лікувальні заходи (в т.ч. протишокові). При застосуванні препарату Авелокс у деяких пацієнтів може спостерігатися подовження інтервалу QT. Авелокс слід застосовувати з обережністю у жінок та пацієнтів похилого віку. Оскільки жінки в порівнянні з чоловіками мають більш довгий інтервал QT, вони можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT. Літні пацієнти також більш схильні до дії препаратів, що впливають на інтервал QT. Ступінь подовження інтервалу QT може збільшуватися з підвищенням концентрації препарату, тому не слід перевищувати рекомендовану дозу. Подовження інтервалу QT пов'язане з підвищеним ризиком шлуночкових аритмій, включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію. Однак у пацієнтів з пневмонією кореляції між концентрацією моксифлоксацину в плазмі крові та подовженням інтервалу QT було зазначено. У жодного з 9000 пацієнтів, які отримували Авелокс, не відзначалося серцево-судинних ускладнень та летальних випадків, пов'язаних із подовженням інтервалу QT. При застосуванні препарату Авелокс може збільшуватися ризик розвитку шлуночкових аритмій у пацієнтів із станом, що привертає до аритмії. У зв'язку з цим Авелокс протипоказаний при: змінах електрофізіологічних параметрів серця, що виражаються у подовженні інтервалу QT (вроджених або набутих документованих подовженнях інтервалу QT, електролітних порушеннях, особливо некоригованої гіпокаліємії, клінічно значущої брадикардії, клінічно значущої серцевої недостатності зі зниженою в анамнезі вказівок на порушення ритму, що супроводжувалися клінічною симптоматикою), застосування з іншими препаратами, що подовжують інтервал QT. Авелокс слід застосовувати з обережністю: у пацієнтів з потенційно проаритмічними станами, такими як гостра ішемія міокарда, у пацієнтів з цирозом печінки (бо у даної категорії пацієнтів не можна виключити ризик розвитку подовження інтервалу QT). При прийомі препарату Авелокс повідомлялося про випадки фульмінантного гепатиту, що потенційно спричиняє розвиток печінкової недостатності (включаючи фатальні випадки). Пацієнта слід інформувати про те, що у разі появи симптомів печінкової недостатності необхідно звернутися до лікаря, перш ніж продовжувати лікування препаратом Авелокс. При прийомі препарату Авелокс повідомлялося про випадки розвитку бульозних уражень шкіри (наприклад, синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз). Пацієнта слід інформувати про те, що у разі появи симптомів уражень шкіри або слизових оболонок необхідно звернутися до лікаря, перш ніж продовжувати лікування препаратом Авелокс. Застосування препаратів хінолонового ряду пов'язане з можливим ризиком судом. Авелокс слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями ЦНС та порушеннями з боку ЦНС, що призводять до виникнення судом або знижують поріг судомної активності. Застосування антибактеріальних препаратів широкого спектра дії, включаючи Авелокс, пов'язане з ризиком псевдомембранозного коліту. Цей діагноз слід мати на увазі у пацієнтів, у яких на фоні лікування препаратом Авелокс розвинулася тяжка діарея. І тут негайно слід призначити відповідну терапію. Препарати, що гнітять перистальтику кишечника, протипоказані при розвитку тяжкої діареї. Авелокс слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з міастенією через можливе загострення захворювання. На тлі терапії хінолонами, в т.ч. моксифлоксацином, можливий розвиток тендиніту та розриву сухожилля, особливо у літніх та пацієнтів, які отримують глюкокортикостероїди. Описано випадки, що виникли протягом кількох місяців після завершення лікування. При перших симптомах болю або запалення у місці ушкодження прийом препарату слід припинити та розвантажити уражену кінцівку. При застосуванні хінолонів спостерігаються реакції фоточутливості. Однак при проведенні доклінічних та клінічних досліджень, а також при застосуванні препарату Авелокс на практиці не спостерігалося реакцій фоточутливості. Тим не менш, пацієнтам, які отримують Авелокс, слід уникати впливу прямих сонячних променів та ультрафіолетового випромінювання. Застосування препарату у формі таблеток для внутрішнього прийому не рекомендується у пацієнток з ускладненими запальними захворюваннями органів малого тазу (наприклад, пов'язаними з тубооваріальними або тазовими абсцесами). Не рекомендується застосовувати моксифлоксацин для лікування інфекцій, спричинених штамами Staphylococcus aureus, резистентними до метициліну (MRSA). У разі передбачуваних або підтверджених інфекцій, спричинених MRSA, слід призначити лікування відповідними антибактеріальними препаратами. Здатність препарату Авелокс пригнічувати зростання мікобактерій може спричинити взаємодію in vitro моксифлоксацину з тестом на Mycobacterium spp., що призводить до хибнонегативних результатів при аналізі зразків пацієнтів, яким у цей період проводиться лікування препаратом Авелокс. У пацієнтів, яким проводилося лікування хінолонами, включаючи препарат Авелокс, описані випадки сенсорної або сенсомоторної поліневропатії, що призводить до парестезії, гіпестезії, дизестезії або слабкості. Пацієнтів, яким проводиться лікування препаратом Авелокс, слід попередити про необхідність негайного звернення до лікаря перед продовженням лікування у разі виникнення симптомів невропатії, які включають біль, печіння, поколювання, оніміння або слабкість. Реакції психіки можуть виникнути навіть після першого призначення фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин. У дуже поодиноких випадках депресія або психотичні реакції прогресують до виникнення суїцидальних думок та поведінки з тенденцією до самоушкодження, включаючи суїцидальні спроби. У разі розвитку у пацієнтів таких реакцій слід відмінити препарат Авелокс та вжити необхідних заходів. Слід бути обережними при призначенні препарату Авелокс хворим на психози та/або психіатричні захворювання в анамнезі. Через широке поширення та зростаючу захворюваність на інфекції, викликані резистентною до фторхінолонів Neisseria gonorrhoeae при лікуванні хворих із запальними захворюваннями органів малого тазу не слід проводити монотерапію моксифлоксацином, за винятком випадків, коли присутність резистентної до фторхінолону. Якщо немає можливості виключити наявність резистентної до фторхінолонів N. gonorrhoeae, необхідно вирішити питання про доповнення емпіричної терапії моксифлоксацином відповідним антибіотиком, який активний щодо N. gonorrhoeae (наприклад, цефалоспорин). Як і у випадку з іншими фторхінолонами, при застосуванні препарату Авелокс спостерігалася зміна концентрації глюкози в крові, включаючи гіпо- та гіперглікемію. На фоні терапії препаратом Авелокс дисглікемія виникала переважно у літніх пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують супутню терапію пероральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, сульфонілсечовини) або інсуліном. При проведенні лікування у пацієнтів із цукровим діабетом рекомендується ретельний моніторинг концентрації глюкози у крові. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами Фторхінолони, включаючи моксифлоксацин, можуть порушувати здатність пацієнтів керувати автомобілем та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, внаслідок впливу на ЦНС та порушення зору.

Антибіотики – лікарські засоби, які допомагають боротися з бактеріальними інфекціями. Вони постійно вдосконалюються, адже фармацевтична промисловість намагається позбавити такі препарати їх численних побічних дій. Один із останніх антибіотиків - "Авелокс". Відгуки про нього і лікарі, і пацієнти залишають позитивні.

Фармгрупа препарату

Свою історію лікарські засоби, які згодом склали фармацевтичну групу антибіотиків, почали ще у 1928 році з всесвітньо відомого відкриття унікальних здібностей зеленої плісняви ​​(грибок пеніцилум) знищувати бактерії стафілокока. Саме з цього моменту фармакологія поповнилася антибіотиками – препаратами, що допомагають боротися з мікроорганізмами – бактеріями, що викликають різні захворювання. Ці речовини поділені на кілька груп за хімічною структурою:

• аміноглікозиди;
• бета-лактамні, куди входять пеніциліни, цефалоспорини, карбапенеми;
• глікопептидні антибіотики;
• левоміцетину;
• лінкозаміди;
• макроліди;
• тиротрицини;
• тетрацикліни;
• хінолони.

Препарат "Авелокс" - антибіотик групи хінолонів, оскільки його активний компонент - моксифлоксацин - відноситься до 4 покоління препаратів цієї фармгрупи.

У якій лікарській формі випускається препарат?

Лікарський засіб "Авелокс" відгуки отримує здебільшого рекомендаційні. І лікарі, і пацієнти відзначають плюсом дві лікарські форми – таблетки та розчин для ін'єкцій, адже у різних ситуаціях слід використовувати у лікуванні той чи інший вид ліків.

Таблетки округлі, витягнуті, двоопуклі, мають рожевий колір. Оригінальні пігулки не блискучі, глянсові, а матові. На одній стороні є видавлений напис назви компанії-виробника - Bayer, інша ж має напис М400, що вказує кількість активного компонента в одній таблетці. По краю таблетки є фаски. Пігулки по 5 або 7 штук поміщені у пластиковий прозорий блістер із алюмінієвою захисною плівкою. В одній картонній пачці може бути 1 або 2 блістери.

Розчин для інфузій цього лікарського засобу випускається у вигляді прозорої рідини, що має жовтувато-світлий колір. Розфасована вона по 400 мг на 250 мл флакони зі скла або поліетилену.

Що працює у лікарському засобі?

У препарату Авелокс склад залежить від лікарської форми. Активна речовина в ньому одна – гідрохлорид моксифлоксацину. В одній таблетці міститься 436,8 мг, що достатньо для терапевтичного застосування ліків. Також у таблетки включені: гіпромелоза, діоксид титану, кроскармеллоза натрію, макрогол 4000, моногідрат лактози, оксид заліза жовтий, оксид заліза червоний, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна. Це компоненти несуть у собі лише формотворчу функцію та лікувальної ролі не грають.

Якщо препарат призначається як розчин для інфузій, то в 1 мл міститься 1,6 мг активної речовини, на додаток використовуються формоутворюючі компоненти: вода, хлорид натрію, хлористоводнева кислота, розчин гідроксиду натрію.

Як працює активний компонент?

Антибактеріальний засіб "Авелокс" відгуки одержує досить позитивні. Його активна речовина моксифлоксацин відноситься до групи трифторхінолонів, будучи представником 4 покоління. Спектр його роботи дуже широкий. Він пригнічує важливі ДНК аномальних клітин ферменти, чим порушує цілісність клітин і призводить їх до загибелі. Цей процес відбувається дуже швидко, бактерії не встигають виділити значну кількість токсинів, а отже організм хворого не отримує важкої інтоксикації.

Особливістю моксифлоксацину є його здатність впливати на бактерії, резистентні до більшості інших антибіотиків, наприклад, аміноглікозидів, макролідів, пеніцилінів, тетрациклінів, цефалоспоринів. Під час роботи цієї речовини не виявлено стійкості до неї плазмід, а також перехресної стійкості, що робить її активною проти багатьох патогенних видів представників цього мікросвіту.

Ще одна практична особливість моксифлоксацину – наявність на восьмому атомі вуглецю метоксильної групи. Вона робить засіб активнішим щодо великої кількості патогенних бактерій. За рахунок цього знижується потенційно можлива частота виникнення резистентних бактеріальних штамів.

Ця речовина працює проти багатьох видів анаеробних, грампозитивних, грамнегативних, кислотостійких бактерій. Також воно активно проти таких атипових агентів, як легіонели, мікоплазми та хламідії.

Величезним плюсом використання препарату "Авелокс" відгуки лікарів та пацієнтів відзначають здатність до відновлення природної мікрофлори шлунково-кишкового тракту природним шляхом після закінчення курсу лікування. Так, порушення роботи шлунково-кишкового тракту за рахунок придушення бактерій не уникнути, але якісний результат лікування компенсує цю проблему, яка до того ж здатна вирішуватись самостійно або за допомогою спеціальних лікарських препаратів.

Шлях ліки в організмі людини

Ліки "Авелокс" є затребуваним антибіотиком, що випускається у двох формах: таблетки та розчин для інфузій. У будь-якому вигляді лікарська речовина досить швидко і практично в повному обсязі всмоктується в системний кровотік, зв'язуючись з білками крові (переважно з альбуміном) на 40-50%. Його біодоступність становить майже 90%, а максимальна концентрація відповідає 3,1 мг речовини на 1 л крові при пероральному прийомі та до 4,5 мг/л при введенні через інфузії.

Концентрація препарату наполовину знижується через 12 годин. Саме тому його рекомендується приймати двічі на добу з рівним інтервалом. Виводиться лікарська речовина нирками, причому більша частина – у незмінному вигляді, решта – у вигляді неактивних метаболітів.

Прийом препарату не залежить від їди, тому що при проведенні випробувань виявлено мінімальне зниження концентрації активної речовини при спільному прийомі з їжею.

Моксифлоксацин проникає крізь плацентарний бар'єр. Цей факт виявлено під час проведення досліджень. Таке проникнення здатне збільшувати ризик викидня, неправильного розвитку скелета плода, зниження його маси, а також передчасні пологи.

У яких випадках показано застосування ліків?

Для препарату Авелокс показання до застосування визначаються його активністю щодо багатьох патогенних бактерій. Призначають ліки при діагнозах:

• абсцес внутрішньочеревного простору;
• хронічний бронхіт;
• інфекції шкіри та м'яких тканин;
• інфекції органів малого тазу;
• пневмонія;
• полімікробні інфекції;
• сальпінгіти;
• синусит у гострій та хронічній формах;
• Ендометрит.

Протипоказання

Для антибактеріального препарату "Авелокс" інструкція застосування вказує на суворе дотримання протипоказань до застосування. Це:

• алергія на компоненти препарату;
• аритмії;
• вагітність;
• брадикардія;
• гіпокаліємія;
• дитячий вік (до 18 років), оскільки не проводились випробування препарату на пацієнтах такого віку;
• діарея у тяжкій формі;
• захворювання серця з подовженням інтервалу QT;
• захворювання печінки;
• лактація;
• непереносимість лактози;
• серцева недостатність, пов'язана із порушеннями роботи правого шлуночка;
• Епілепсія.

Застосування антибіотика можливе з крайньою обережністю у разі потреби при таких станах та захворюваннях, як:

• хвороби центральної нервової системи;
• ішемія міокарда у гострій формі;
• психоз;
• цироз печінки.

Якщо пацієнт приймає ліки, що впливають на роботу серця, необхідно повідомити про це лікаря. Це стосується тих, хто змушений приймати гемодіаліз.

Якщо щось не так

Препарат з антибіотичною дією – "Авелокс". Побічні дії його на організм під час лікування найчастіше проявляються у вигляді діареї, блювання або нудоти. Проведені дослідження та спостереження за пацієнтами, які приймають ці ліки, виявили можливі відхилення в стані здоров'я:

• аритмія серцева;
• болючість у місці введення препарату;
• біль у епігастрії;
• головний біль;
• запаморочення;
• грибкові інфекції;
• підвищення рівня та активності трансаміназ (ферментів печінки);
• при введенні препарату внутрішньом'язово спостерігалися біль та реакції у місці інфузії.

Дуже рідко (менше 2% випадків) виявлялися

• алергія;
• анафілактичний або анафілактоїдний шок;
• ангіоневротичний набряк;
• анемія;
• вертиго;
• гіперглікемія;
• гіперліпідемія;
• гіперурикемія;
• деперсоналізація;
• депресія;
• дискенезія;
• запор;
• зміни артеріального тиску;
• ішемія;
• кропив'янка;
• лейкопенія;
• метеоризм;
• порушення та втрата зору та слуху;
• задишка;
• парестезія;
• психомоторне збудження;
• тахікардія;
• тривожність;
• тремор;
• тромбоцитопенія;
• стоматит;
• сонливість;
• судоми;
• емоційна лабільність;
• еозинофілія.

Як приймати ліки?

Якщо до застосування призначений препарат "Авелокс" для ін'єкцій, слід дотримуватися таких правил:

• розчин повинен бути абсолютно прозорим, без помутнінь та осаду;
• введення препарату у вигляді інфузії проводиться протягом щонайменше 60 хвилин;
• готовий препарат можна змішувати під час процедури з водою для ін'єкцій, розчином декстрози, розчином ксиліту, розчином Рінгера, розчином натрію хлориду;
• не можна змішувати в одному шприці чи крапельниці препарат та інші ліки.

Слід пам'ятати, що приготовлений розчин у роздрукованому флаконі можна зберігати лише добу.

"Авелокс" у таблетках приймають внутрішньо не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю чистої води. Прийом можна здійснювати у будь-який зручний час, без прив'язки до їди.

Добова доза для пацієнтів віком від 18 років при терапії будь-яких показаних захворювань становить 400 мг – 1 таблетка. Препарат приймають курсом, тривалість якого визначає лікар, але переважно його тривалість становить від 5 до 14 днів.

Тяжкі форми захворювань вимагають початкової терапії за допомогою ін'єкцій, а за стабілізації стану хворого йому можуть бути призначені таблетки "Авелокс". Слід враховувати, що літній вік, порушення у функціоналі нирок чи печінки, не зазначені особливо, не потребують коригування дозування препарату.

Передозування антибіотиком

Препарат "Авелокс" - антибіотик, тому деякі пацієнти можуть вирішити, що більша доза застосування, ніж призначає лікар і рекомендує інструкція, допоможе швидше та якісніше вирішити проблему захворювання. Але це абсолютно не так! При недотриманні призначень лікаря можна отримати лише передозування препаратом. І тут проводиться симптоматична терапія, заснована на стані хворого. Активоване вугілля допоможе знизити системний вплив тільки в тому випадку, якщо засіб прийнято перорально кілька днів тому.

"Авелокс" та інші ліки

Препарат "Авелокс" має позитивні відгуки, оскільки він допомагає в лікуванні багатьох досить важких форм інфекційних захворювань. Застосування ентеросорбентів знижує біодоступність активної речовини. Антацидні препарати, а також вітамінно-мінеральні комплекси знижують концентрацію моксифлоксацину в плазмі, що позначається на терапії препаратом. Тому рекомендується розділяти прийом антибіотика та інших лікарських засобів інтервалом не менше ніж у 4 години.

Чи є аналогічні ліки?

Антибіотики - ліки, що часто застосовуються для лікування різних захворювань. "Авелокс" належить до групи хінолонових протибактеріальних засобів. Абсолютні аналоги даного препарату повинні містити таку ж активну речовину. Це, наприклад, дженерик "Моксифлоксацин", що випускається різними фармацевтичними компаніями. Ця ж речовина працює у препаратах "Моксифтор", "Моксин".

Ліки, що належать тій же фармгрупі, але містять іншу активну речовину групи фторхінолонів: "Офлоксин", "Хайлефлокс", "Лефокцин". Який препарат необхідний лікування захворювання, вирішує лише лікар, провідний хворого.

Як купити та зберігати?

Для антибіотика "Авелокс" інструкція щодо використання згадує, що препарат відпускається з аптечної мережі за рецептом лікаря. Вартість його досить висока для препаратів цієї фармгрупи - упаковка з 5 таблетками коштує в середньому близько 850 рублів. Але це компенсується його активністю, незначними побічними ефектами, одноразовим добовим застосуванням. Зберігаються ліки лише протягом терміну придатності – 5 років з дати виробництва. Потім таблетки та розчин утилізують.

Деякі особливості застосування

Препарат Авелокс відгуки від пацієнтів має вдячні. Багато хто відзначає його здатність справлятися навіть із занедбаними формами інфекційних захворювань. Як плюс відзначають зручне застосування - 1 раз на добу. Єдине, що викликає нарікання з боку пацієнтів – ціна. Вона досить висока порівняно з аналогами.

Для багатьох пацієнтів стало проблемою, що лікування цим засобом вимагає відмови від керування автомобілем на весь курс, оскільки моксифлоксацин, так само, як і інші фторхінолони, впливає на центральну нервову та зорову системи.

Фахівці відзначають, що препарат "Авелокс" є активним антибіотиком, що допомагає в лікуванні захворювань, спричинених резистентними до багатьох антибіотиків штамів бактерій. Практика його використання переважно позитивна з рідкісним проявом побічних ефектів.

Отже можна зробити висновок про те, що антибіотик "Авелокс" відгуки має, в основному, рекомендаційні від фахівців та вдячні від пацієнтів.

МНН:Моксифлоксацин

Виробник:Баєр Фарма АГ

Анатомо-терапевтично-хімічна класифікація: Moxifloxacin

Номер реєстрації в РК:№ РК-ЛС-5№003599

Період реєстрації: 30.10.2015 - 30.10.2020

КНФ (ЛЗ включено до Казахстанського національного формуляру лікарських засобів)

АЛО (Включено до списку безкоштовного амбулаторного лікарського забезпечення)

ОД (Включено до списку ЛЗ у рамках ГОБМП, що підлягають закупівлі у Єдиного дистриб'ютора)

Гранична ціна закупівлі в РК: 464.14 KZT

Інструкція

Торгова назва

Авелокс®

Міжнародна непатентована назва

Моксифлоксацин

Лікарська форма

Пігулки, вкриті оболонкою, 400 мг

склад

Одна таблетка містить

активна речовина -моксифлоксацину гідрохлорид 436,8 мг,

(еквівалентно моксифлоксацину 400,0 мг),

допоміжні речовини:лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, магнію стеарат,

склад оболонки:заліза оксид червоний, гіпромелоза, макрогол 4000, титану діоксид.

Опис

Пігулки червоно-матового кольору, довгастої форми, вкриті оболонкою, довжиною близько 17 мм і шириною близько 7 мм, що мають на одному боці маркування "М 400", а на іншій - "BAYER".

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного використання. Протимікробні препарати - похідні хінолону. Фторхінолони. Моксіфлоксацін.

Код АТХJ01MA14

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Всмоктування та біодоступність

При пероральному прийомі моксифлоксацин всмоктується швидко та майже повністю. Абсолютна біодоступність становить близько 91%.

Фармакокінетика моксифлоксацину при прийомі дози від 50 до 1200 мг одноразово, а також по 600 мг/добу протягом 10 днів є лінійною. Рівноважний стан досягається протягом 3 днів.

Після одноразового призначення 400 мг моксифлоксацину максимальна концентрація (max) у крові досягається протягом 0.5-4 годин і становить 3.1 мг/л. Пікова та мінімальна концентрації у плазмі у стабільному стані (400 мг одноразово щодня) були 3,2 та 0,6 мг/л, відповідно.

При прийомі моксифлоксацину разом із їжею відзначається незначне збільшення часу досягнення Сmax (на 2 години) та незначне зниження Сmax (приблизно на 16 %), при цьому тривалість абсорбції не змінюється. Однак ці дані не мають клінічного значення, оскільки співвідношення AUC/MIC більш прогнозує антимікробну активність хінолонів. Отже, препарат можна застосовувати незалежно від їди.

Розподіл

Моксифлоксацин дуже швидко розподіляється у позасудинному руслі. Спостерігається велика площа під фармакокінетичною кривою AUC (AUCnorm = 6 кг*годин/л) з рівноважним об'ємом розподілу (Vss) моксифлоксацину приблизно 2 л/кг. Пікова концентрація моксифлоксацину у слині вища, ніж у плазмі. У дослідженнях ін-вітро та ін-віво в діапазоні концентрацій від 0,02 до 2мл/л зв'язування моксифлоксацину з білками становило приблизно 45% незалежно від концентрації препарату.

Моксифлоксацин переважно зв'язується з альбумінами плазми.

Спостерігається високий пік вільної концентрації > 10xMIC через низький обсяг.

Високі концентрації препарату, що перевищують такі в плазмі, створюються в легеневій тканині (епітеліальна рідина, альвеолярні макрофаги, біологічна тканина), носових пазухах і поліпах, в осередках запалення. У слині, інтерстиціальної рідини (міжм'язової та підшкірної) визначається висока концентрація препарату у вільному стані.

Крім того, високі концентрації препарату визначаються в органах черевної порожнини та перитонеальної рідини, а також у жіночих статевих органах.

Після одноразової дози моксифлоксацину 400 мг при обох шляхах введення спостерігалися порівняні максимальні концентрації порівняно з плазмовою концентрацією у різних тканинах-мішенях.

Метаболізм

Після проходження другої фази біотрансформації моксифлоксацин виводиться з організму нирками та шлунково-кишковим трактом (ЖКТ) як у незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних сульфосполук (М1) та глюкуронідів (М2). Дані метаболіти застосовні тільки по відношенню до організму людей і не мають антимікробної активності. Вивчення метаболічних фармакокінетичних взаємодій з іншими препаратами показало, що моксифлоксацин не зазнає біотрансформації мікросомальною системою цитохрому Р450.

Незалежно від способу застосування метаболіти М1 та М2 виявляються у плазмі крові в концентрації нижчій, ніж концентрація незміненого моксифлоксацину.

Виведення

Період напіввиведення препарату із плазми становить приблизно 12 годин. Середній загальний кліренс після прийому дози 400 мг становить від 179 до 246 мл/хв. Нирковий кліренс, що становить приблизно 24-53 мл/хв, відбувається шляхом часткової канальцевої реабсорбції препарату в нирках. Поєднане застосування ранитидину та пробенециду не впливає на нирковий кліренс препарату. Незалежно від шляху введення вихідна речовина моксифлоксацину майже повністю 96-98% метаболізується до метаболітів II стадії метаболізму без ознак оксидативного метаболізму.

Фармакокінетика у різних груп пацієнтів

Літні пацієнти

Відмінностей у фармакокінетиці моксифлоксацину не встановлено.

Підлога.Виявлено відмінності (33%) у фармакокінетиці (AUC, Cmax) між особами чоловічої та жіночої статі. Виявлені відмінності в AUC та Cmax пояснювалися відмінностями у масі тіла, ніж статевою приналежністю. Таким чином, вони клінічно не суттєві.

Етнічні відмінності

Можливі міжетнічні відмінності вивчалися в європеоїдній, японській, негроїдній та інших етнічних групах. Клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці моксифлоксацину не встановлено.

Діти

Фармакокінетика моксифлоксацину в дітей віком не вивчалася.

Ниркова недостатність

Не виявлено суттєвих змін у фармакокінетиці моксифлоксацину у пацієнтів з порушенням функції нирок (включаючи пацієнтів із кліренсом креатиніну)< 30 мл/мин/1,73 кв.м) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Порушення функції печінки

Дослідження концентрації моксифлоксацину в плазмі крові у пацієнтів з порушеною функцією печінки від легкої до тяжкої (стадія А до стадії С по Чайлд-П'ю) не виявило клінічно значимих відмінностей у порівнянні зі здоровими добровольцями або пацієнтами з нормальною функцією печінки, відповідно (див. також у розділі "Особливі вказівки" використання у пацієнтів з цирозом печінки).

Фармакодинаміка

Авелокс® - 8-метокси-фторхінолоновий антибіотик з широким спектром активності та бактеріальної дії. Авелокс® має активність ін вітро проти широкого спектру грампозитивних і грамнегативних організмів, анаеробних організмів, кислотостійких бактерій та атипових форм, наприклад Chlamidia spp., Mycoplasma spp. та Legionella spp.

Бактерицидна дія препарату обумовлена ​​інгібуванням бактеріальних топоізомераз II та IV – важливих ферментів, що контролюють топологію ДНК (що відповідають за реплікацію, репарацію та транскрипцію ДНК мікробної клітини).

Бактерицидна дія моксифлоксацину залежить від його концентрації. Мінімальні бактерицидні концентрації препарату загалом близькі до мінімальних інгібуючих концентрацій.

Авелокс® має бактерицидну дію на бактерії, резистентні до β-лактамів та макролідів.

Резистентність

Механізми, що призводять до розвитку стійкості до пеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів не порушують антибактеріальну активність препарату. Перехресної стійкості між цими групами антибактеріальних препаратів та Авелоксом не відзначається. Плазмідоопосередкована резистентність досі не спостерігалася.

Встановлено, що C8-метокси-група у структурі препарату підвищує активність проти грампозитивних мікроорганізмів та сприяє зниженню розвитку мутантів селекції резистентних грампозитивних бактерій порівняно з C8-H-групою. Наявність азабіциклоструктури в положенні С7 у структурі запобігає активному еффлюксу (тобто активному викиду фторхінолону з клітини), механізму, що лежить в основі розвитку стійкості мікроорганізмів до фторхінолонів.

Резистентність до Авелоксу розвивається повільно шляхом множинних мутацій. Загальна частота розвитку стійкості дуже незначна (10-7 – 10-10). Багаторазова дія препарату на мікроорганізми в концентраціях нижче мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) супроводжується лише незначним збільшенням МІК.

Відзначаються випадки перехресної стійкості до хінолонів. Проте деякі стійкі до інших хінолонів грампозитивні та анаеробні мікроорганізми зберігають чутливість до Авелоксу®.

Вплив на кишкову флору людини

Спостерігалися наступні зміни кишкової флори після прийому внутрішньо Авелокса®: зменшення E.Coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococci та Klebsiella spp., а також анаеробних Bifidobacterium, Eubacterium та Peptostreptococcus. Ці зміни відбулися протягом двох тижнів. Токсин Clostridium difficile не було виявлено.

Дані про сприйнятливість ін вітро

Сприйнятливі мікроорганізми:

Грампозитивні бактерії:

Gardnerella vaginalis

Streptococcus pneumoniae (включаючи мультирезистентні штами Streptococcus pneumoniae (MDRSP), включаючи штами, відомі як PRSP (пеніцилін-резистентний St. Pneumoniae) та штами, резистентні до наступних двох і більше антибіотиків: пеніцилін2C новий (наприклад, цефуроксим), макроліди, тетрацикліни та триметоприм/сульфаметоксазол.

Streptococcus pyogenes (група А)*

Група Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* та S. intermedius*)

Група Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)

Streptococcus agalactiae

Streptococcus dysgalactiae

Staphylococcus aureus (сприйнятливі до метициліну штами)*

Коагулаза-негативні стафілококи (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) сприйнятливі до метициліну штами

Грамнегативні бактерії

- Haemophillus influenzae (включаючи штами, що продукують та непродукують β-лактамази) *

Haemophillus parainfluenzae*

Moraxella catarrhalis (включаючи штами, що продукують та непродукують β-лактамази) *

Bordetella pertussis

Legionella pneumophilia Acinetobacter baumanii

Proteus vulgaris

Анаероби:

Fusobacterium spp, Porphyromonas spp, Prevotella spp, Propionibacterium spp.

Атипові:

Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis**, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti

Проміжні мікроорганізми:

Грампозитивні бактерії:

Enterococcus faecalis* (тільки сприйнятливі до ванкоміцину та гентаміцину штами)

Enterococcus avium*

Enterococcus faecium*

Грамнегативні бактерії:

Escherichia coli *

Klebsiella pneumoniae *

Klebsiella oxytoca

Citrobacter freundii*

Enterobacter species (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)

Enterobacter cloacae *

Pantoea agglomerans

Pseudomonas fluorescens

Burkholderia cepacia

Stenotrophomonas maltophilia

Proteus mirabilis *

Morganella morganii

Neisseria gonorrhoea **

Providencia species (P. rettgeri, P. stuartii)

Анаероби:

Bacteroides sp (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)

Peptostreptococcus spp. *

Clostridium sp *

Резистентні

Грампозитивні:

Staphylococcus aureus -метицилін/офлоксацин резистентні штами.

(Застосування Авелокса® не рекомендується при лікуванні інфекцій, спричинених метицилін-резистентним Staphylococcus aureus (MRSA). При підозрі або підтвердженні, що інфекція викликана даними штамами (MRSA), необхідно розпочати лікування відповідним антибіотиком).

Коагулаза-негативні стафілококи (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) резистентні до метициліну штами

Грамнегативні

Pseudomonas aeruginosa

*/** Чутливість до Авелокса® підтверджена клінічними даними.

Частота набутої резистентності деяких штамів мікроорганізмів може змінюватись згодом залежно від географічної зони.

Бажано мати інформацію про локальну резистентність мікроорганізмів, особливо при лікуванні важких інфекцій.

Показання до застосування

Авелокс® таблетки показаний для лікування наступних бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

Інфекції дихальних шляхів, зокрема. загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія, включаючи викликану мультирезистентними штамами*

Гострий синусит

Неускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин

Ускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин, включаючи інфіковану

діабетичну стопу

Неускладнені запальні захворювання органів малого тазу (інфекції верхніх відділів жіночих статевих шляхів, включаючи сальпінгіт та ендометрит)

Ускладнені інтраабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні ін-

фекції, у тому числі внутрішньочеревні абсцеси

* Мультирезистентний Streptococcus pneumoniae (MDRSP) включає ізоляти, відомі як PRSP (пеніцилін-резистентний S. Pneumoniae) і штами, резистентні до наступних двох і більше антибіотиків: пеніцилін (MIC ≥ 2 мкг/мл), наприклад, друге , макроліди, тетрацикліни та триметоприм/сульфаметоксазол

Слід брати до уваги офіційні рекомендації щодо належного використання антибактеріальних препаратів.

Спосіб застосування та дози

Таблетку слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини. Можливий прийом незалежно від їди.

Тривалість терапії

Тривалість лікування визначається тяжкістю показань чи клінічним ефектом.

Загострення хронічного бронхіту- 5 днів.

Позалікарняна пневмонія- 10 днів.

Гострий синусит- 7 днів.

Неускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин- 7 днів.

Неускладнені запальні захворювання органів малого тазу- 14 днів.

Ускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин- загальна тривалість ступеневої терапії Авелоксом® (внутрішньовенне введення препарату з наступним прийомом внутрішньо) становить 7-21 день.

Ускладнені внутрішньочеревні інфекції- загальна тривалість ступінчастої терапії (внутрішньовенне введення препарату з наступним прийомом внутрішньо) становить 5 - 14 днів.

Додаткова інформація щодо особливих категорій пацієнтів

Діти та підлітки

Ефективність та безпека Авелокса® у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлена.

Пацієнти похилого віку

Зміни режиму дозування у пацієнтів похилого віку не потрібно.

Етнічні відмінності

Зміни режиму дозування в етнічних групах не потрібні

Пацієнти з порушеннями функції печінки

Не потрібні зміни режиму дозування у пацієнтів з порушенням функції печінки.

Пацієнти з порушенням функції почок

У пацієнтів з порушенням функції нирок (включаючи кліренс креатиніну)< 30 мл/мин/1,73 кв.м), а также у пациентов, находящихся на хроническом диализе, например гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Побічна дія

Небажані явища, віднесені до категорії «часто», спостерігалися менш ніж у 3 % пацієнтів, крім нудоти та діареї. .

Часто (> 1/100 та 1/< 10 %)

Кандидозні суперінфекції

Запаморочення, головний біль

- подовження інтервалу QT на ЕКГ у хворих з гіпокаліємією

Нудота, блювання, біль у животі, діарея

Підвищення рівня трансаміназ у крові

Реакції на місці ін'єкції та інфузії

Не часто(> /1 000 та<1/10 %)

Анемія, лейкопенія, нейтропіння, тробоцитопенія,

тромбоцитоз, подовження протромбінового часу та збільшення показника

міжнародного нормалізованого відношення

Алергічні реакції, кропив'янка, свербіж, висипання, еозинофілія

Гіперліпідемія

Почуття тривоги, підвищення психомоторної активності, ажитація

- парестезії/дизестезії

Розлади смаку, у тому числі агевзія (втрата смакової чутливості) у дуже поодиноких випадках

Сплутаність свідомості, дезорієнтація, порушення сну, запаморочення, тремор, сомноленція

Порушення зору, особливо у поєднанні з реакціями ЦНС

Подовження інтервалу QT на ЕКГ у пацієнтів, серцебиття, тахікардія, вазодилатація

Задишка, у тому числі астматичний стан

Зниження апетиту, запор, диспепсія, метеоризм, гастроентерит (крім ерозивного гастроентериту)

Підвищення рівня амілази, білірубіну, порушення функції печінки, у тому числі підвищення рівня лактатдегідрогенази, підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази та лужної фосфатази.

Артралгії, міалгії

Дегідратація (викликана діареєю або зменшенням прийому рідини)

Загальне нездужання, біль неспецифічного характеру, пітливість

Тромбофлебіти на місці інфузії

Рідко (> 1/10 0000 та 1/1 000)

Зміна концентрації тромбопластину

Анафілактичні/анафілактоїдні реакції, алергічні/ангіоневротичні набряки, у тому числі набряк гортані (потенційно загрозливий для життя)

Гіперглікемія, гіперурикемія

- емоційна лабільність, депресія (у дуже поодиноких випадках потенційно виявляється в поведінці з тенденцією до самоушкодження, такої як суїцидальні думки або спроби), галюцинації

Гіпостезія, порушення нюху, включаючи аносмію

Патологічні сновидіння, порушення координації (включаючи порушення ходи головним чином внаслідок запаморочення або вертиго (що ведуть до травм внаслідок падіння, особливо у пацієнтів похилого віку в дуже рідкісних випадках), судомні напади з різними клінічними проявами (у тому числі генералізовані), порушення уваги, розлади мови, амнезія

Периферична невропатія та полінейропатія

Шум у вухах, порушення слуху, у тому числі глухота (як правило, оборотна)

Непритомність, гіпотензія, гіпертензія, шлуночкові тахіаритмії

Дисфагія, стоматити, псевдомембранозний коліт (асоційований з загрозливими для життя ускладненнями в дуже рідкісних випадках), жовтяниця, гепатит (переважно холестатичний)

Тенденіт, підвищення м'язового тонусу та м'язові судоми, слабкість у м'язах.

Порушення функції нирок, ниркова недостатність (внаслідок дегідратації, особливо у пацієнтів похилого віку з супутніми порушеннями функції нирок)

Дуже рідко (<1/10 000)

Підвищення концентрації протромбіна і зменшення показника міжна-

рідного нормалізованого відношення чи зміна концентрації

пpодpомбіна та показника міжнародного нормалізованого відношення.

Анафілактичний/анафілактоїдний шок (у тому числі потенційно угро-

живе життя)

Гіпоглікемія

Деперсоналізація, психотичні реакції, що потенційно виявляються

у поведінці з тенденцією до самоушкодження

Гіперестезія

Транізиторне порушення зору, особливо у поєднанні з реакціями ЦНС

Неспецифічні аритмії, поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует», зупинка серця, переважно у осіб із станом, що привертає до аритмій, такими як клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда

Блискавичний гепатит, що потенційно призводить до життєзагрозної

печінкової недостатності, у тому числі з летальним кінцем

Бульозні шкірні реакції, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона або

токсичний епідермальний некроліз (потенційно небезпечний для життя)

Розриви сухожиль, артрити, розлади ходи внаслідок м'язів.

них, сухожильних або суглобових ушкоджень, загострення симптомів

міастенії

Наступні небажані явища спостерігалися в підгрупі хворих на ступінчасту терапію Авелокс® розчин/Авелокс® таблетки:

Часто

Підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази

Не часто

Шлуночкові тахіаритмії, артеріальна гіпотензія, набряки, викликаний антибіотиками псевдомембранозний коліт (у дуже рідкісних випадках асоційований з загрозливими для життя ускладненнями), судомні напади з різними клінічними проявами (у тому числі генералізовані), галуцинації, порушення функції особливо у літніх пацієнтів із супутніми порушеннями функції нирок)

Протипоказання

Відома гіперчутливість до моксифлоксацину або інших хінолонів, а також до будь-якого з компонентів препарату

Дитячий та підлітковий вік до 18 років

Вагітність та період лактації

Лікарські взаємодії

Не потрібна корекція дозування при сумісному застосуванні з атенололом, ранітидином, кальцій-добавками, теофіліном, пероральними контрацептивними засобами, глібенкламідом, ітраконазолом, дигоксином, морфіном, пробеніцидом (підтверджено відсутність клінічно значущої взаємодії з Авелоксом).

Антацидні засоби, полівітаміни та мінерали

Прийом Авелокса® одночасно з антацидними засобами, полівітамінами та мінералами може призводити до порушення всмоктування моксифлоксацину після прийому внутрішньо, внаслідок утворення хелатних комплексів з багатовалентними катіонами, що містяться у цих препаратах. В результаті концентрація моксифлоксацину в плазмі може бути значно нижчою за бажану. Отже, антацидні препарати, антиретровірусні препарати (наприклад, диданозин) та інші препарати, що містять магній або алюміній, сукральфат та інші препарати, що містять залізо або цинк, слід призначати не менше ніж за 4 години до або через 2 години після прийому внутрішньо Авелокса.

Варфарін

При одночасному застосуванні з варфарином фармакокінетика, протромбіновий час та інші параметри зсідання крові не змінюються.

Зміна значення МНО (міжнародного нормалізованого відношення)

У пацієнтів, які отримували антикоагулянти у поєднанні з антибіотиками, у тому числі з Авелоксом®, спостерігаються випадки підвищення антикоагуляційної активності протизгортальних препаратів. Факторами ризику є наявність інфекційного захворювання (і супутній запальний процес), вік та загальний стан пацієнта. Незважаючи на те, що взаємодії між Авелоксом і варфарином не виявляється, у пацієнтів, які отримують поєднане лікування цими препаратами, необхідно проводити моніторування МНО та при необхідності коригувати дозу пероральних протизгортальних препаратів.

Дігоксин

Авелокс® і дигоксин не впливають на фармакокінетичні параметри один одного. При призначенні повторних доз Авелокса® у здорових осіб максимальна концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 30 %, при цьому співвідношення площа під кривою «концентрація – час» (AUC) та мінімальна концентрація дигоксину не змінюються.

Активоване вугілля

При одночасному застосуванні активованого вугілля та Авелоксу всередину в дозі 400 мг системна біодоступність препарату знижується більш ніж на 80 % внаслідок гальмування його абсорбції. У разі передозування застосування активованого вугілля на ранній стадії всмоктування запобігає подальшому підвищенню системного впливу.

Харчові та молочні продукти

Всмоктування препарату не змінюється при одночасному прийомі їжі (включаючи молочні продукти). Авелокс® можна приймати незалежно від їди.

особливі вказівки

У деяких випадках вже після першого застосування препарату може розвинутись гіперчутливість та алергічні реакції, про що необхідно негайно інформувати лікаря.

Дуже рідко анафілактичні реакції можуть прогресувати до загрозливого життя анафілактичного шоку, у деяких випадках після першого застосування препарату. У цих випадках Авелокс слід відмінити та провести необхідні лікувальні заходи (у тому числі протишокові).

Застосування препаратів хінолонового ряду пов'язане з можливим ризиком розвитку судомного нападу. Авелокс ® слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями ЦНС та станами, підозрілими щодо залучення ЦНС, що схильні до виникнення судомних нападів або знижують поріг судомної активності..

При застосуванні Авелоксу у деяких пацієнтів може спостерігатися подовження інтервалу QT на електрокардіограмі.

Враховуючи, що жінки мають тенденцію до подовження інтервалу QT у порівнянні з чоловіками, вони можуть бути більш чутливими до препаратів, що сприяють подовженню інтервалу QT. Літні пацієнти можуть бути більш чутливими до таких препаратів.

Ступінь подовження інтервалу QT може збільшуватися з підвищенням концентрації препарату, тому не слід перевищувати рекомендовану дозу та швидкість інфузії (400 мг за 60 хвилин). Однак у пацієнтів з пневмонією не було виявлено кореляції між концентрацією препарату в плазмі та подовженням інтервалу QT. Подовження інтервалу QT пов'язане з підвищеним ризиком шлуночкових аритмій, включаючи поліморфну ​​шлуночкову тахікардію типу «пірует». При прийомі препарату не відзначалося кардіоваскулярних ускладнень та летальних випадків, пов'язаних із подовженням інтервалу QT. Однак, у пацієнтів з певними станами, що привертають до аритмії, при застосуванні Авелокса® може збільшуватися ризик розвитку шлуночкових аритмій.

У зв'язку з цим слід уникати призначення препарату у таких пацієнтів, оскільки досвід застосування Авелокса® у цих пацієнтів органічний.

З подовженням інтервалу QT

З нелікованою гіпокаліємією

Які отримують антиаритмічні препарати класу IA (хінідин, прокаїнамід) або III класу (аміодарон, соталол)

Авелокс® слід призначати з обережністю, оскільки адитивний ефект моксифлоксацину не може бути виключений за таких станів:

У пацієнтів, які отримують супутнє лікування препаратами, що подовжують інтервал QT (цизаприд, еритроміцин, антипсихотичні препарати, трициклічні антидепресанти)

У пацієнтів із станом, що привертає до аритмії, такими як клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда

У пацієнтів із цирозом печінки, оскільки наявність подовження інтервалу QT у них не може бути виключено.

У жінок або літніх пацієнтів, які можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT

При застосуванні Авелокса® повідомлялося про випадки розвитку блискавичного гепатиту, що потенційно призводить до життєзагрозливої ​​печінкової недостатності, у тому числі з летальним кінцем. При появі ознак печінкової недостатності перед тим як продовжити лікування пацієнтам слід негайно звернутися до лікаря.

Повідомлялося про випадки розвитку бульозних шкірних реакцій, наприклад синдрому Стівенса-Джонсона або токсичного епідермального некролізу (потенційно небезпечного для життя). При появі реакцій з боку шкіри та/або слизових оболонок слід негайно проконсультуватися з лікарем перед тим, як продовжити лікування.

Оскільки застосування антибактеріальних препаратів широкого спектра дії, включаючи Авелокс®, пов'язане з ризиком розвитку псевдомембранозного коліту, асоційованого з прийомом антибіотиків, цей діагноз слід мати на увазі у пацієнтів, у яких на фоні лікування спостерігається важка діарея. У цьому випадку має бути призначена відповідна терапія негайно. Пацієнтам, у яких спостерігається тяжка діарея, протипоказані препарати, що інгібують перистальтику кишечника.

Авелокс слід використовувати з обережністю у хворих з міастенією, оскільки препарат може загострювати симптоми даного захворювання.

На тлі терапії фторхінолонами, у тому числі Авелоксом®, особливо у літніх та пацієнтів, які отримують глюкокортикостероїди, можливий розвиток тендиніту та розриву сухожилля; були окремі випадки розвитку протягом кількох місяців після завершення терапії. При перших симптомах болю або запалення у місці ушкодження прийом препарату слід припинити та розвантажити уражену кінцівку.

При застосуванні хінолонів спостерігаються реакції фоточутливості. Однак при застосуванні Авелокса реакцій фоточутливості не відзначалося, ні в спеціально розроблених клінічних дослідженнях, ні в умовах звичайної клінічної практики. Тим не менш, пацієнти, які отримують препарат, повинні уникати прямих сонячних променів та ультрафіолетового опромінення.

Для пацієнток з ускладненими запальними захворюваннями органів малого тазу (наприклад, пов'язаними з тубооваріальними або тазовими абсцесами), для яких показано внутрішньовенне лікування, прийом Авелокса у таблетках по 400 мг не рекомендується.

Авелокс® не рекомендується для лікування інфекції, спричиненої метицилін-резистентним золотистим стафілококом (МРЗЗ). У разі підозри або підтвердження вказаної інфекції слід розпочати з застосування відповідного антибактеріального препарату (див. розділ «Фармакодинамічні властивості»).

Вивчення активності моксифлоксацину «ін вітро» показало, що можлива взаємодія з культурою Mycobacteriumзавдяки супресії мікобактеріального росту, що може призвести до хибно-негативного результату у зразках, отриманих у пацієнтів, які отримують Авелокс.

При застосуванні хінолонів, у тому числі Авелокса®, повідомлялося про випадки розвитку сенсорної та сенсомоторної полінейропатії, що призводять до парестезії, гіпоестезії, дисестезії або слабкості. При розвитку симптомів нейропатії, таких як біль, печіння, поколювання, оніміння або слабкість у пацієнтів, які перебувають на лікуванні Авелоксом®, слід негайно проконсультуватися з лікарем перед тим, як продовжити лікування.

Психічні реакції можуть виникнути навіть після першого застосування препаратів фторхінолонового ряду, включаючи Авелокс®.

У дуже поодиноких випадках депресія чи психотичні реакції прогресували до розвитку суїцидальних думок чи поведінки з тенденцією до самоушкодження (див. розділ «Побічні дії»).

Якщо у пацієнта розвиваються зазначені реакції, необхідно припинити лікування Авелоксом® та вжити відповідних заходів. Рекомендовано бути обережними при використанні препарату у психотичних пацієнтів або у пацієнтів, у яких в анамнезі є психіатричне захворювання.

Враховуючи широку поширеність та зростання частоти фторхінолонрезистентних форм інфекції Neisseria gonorrhoeae, рекомендується призначати монотерапію Авелоксом® у пацієнток із запальними захворюваннями органів малого тазу після виключення резистентності. N. gonorrhoeaeдо фторхінолонів.

Якщо резистентність інфекції Neisseria gonorrhoeae до фторхінолонів не може бути виключена, додатково до терапії Авелоксом слід розглянути питання призначення відповідного антибіотика, який діє проти N. gonorrhoeae(Наприклад, цефалоспорини).

Для пацієнтів, які дотримуються дієти зі зниженим вмістом натрію (при застійній серцевій недостатності, нирковій недостатності, нефротичному синдромі тощо), слід брати до уваги додатковий прийом натрію з розчином для інфузій.

Дисглікемія

Прийом Авелокса, як і інших фторхінолонів, може викликати коливання рівня цукру в крові: повідомлялося про випадки розвитку гіпоглікемії та гіперглікемії. При лікуванні Авелоксом® дисглікемія в основному виникає у пацієнтів похилого віку, які страждають на цукровий діабет, і отримують терапію оральними гіпоглікемічними препаратами (наприклад, сульфонілсечовини) або інсуліном.

Вагітність та період лактації

Безпека Авелокса при вагітності не встановлена. Зворотне ушкодження суглобів описано у дітей, які отримували деякі хінолонові антибіотики, проте не повідомлялося про аналогічний ефект, спричинений впливом на плід. Потенційний ризик для людей не відомий.

Отже, застосування Авелоксу в період вагітності протипоказане.

Дані про застосування Авелокса у жінок у період лактації та годування відсутні. Тому застосування Авелокса® у жінок, що годують, протипоказано.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати автотранспортом та потенційно небезпечними механізмами.

Фторхінолони, включаючи Авелокс®, можуть призводити до порушення здатності керувати автомобілем або керувати механізмами внаслідок реакцій з боку центральної нервової системи.

Передозування

Симптоми- Є обмежені відомості про передозування. Не відмічено жодних побічних ефектів при застосуванні Авелокса® у дозі до 1200 мг одноразово та по 600 мг протягом понад 10 днів у здорових людей.

Лікування- у разі передозування слід орієнтуватися на клінічну картину та проводити симптоматичну підтримуючу терапію з ЕКГ-моніторингом. Негайний прийом активованого вугілля після прийому таблеток допомагає запобігти надмірному збільшенню системної дії моксифлоксацину.

Форма випуску та упаковка

По 5 таблеток у блістер із безбарвного або білого кольору ПП або ПВХ плівки та алюмінієвої фольги.

По 1 блістеру разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами в картонну пачку.

Умови зберігання

Зберігати у сухому місці при температурі не вище 25°С.

Зберігати в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек

За рецептом

Виробник

Байєр Фарма АГ,

D-51368 Леверкузен, Німеччина.

Власник реєстраційного посвідчення

Байєр Фарма АГ, Берлін, Німеччина.

Адреса організації, яка приймає біля Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукту (товару)

ТОВ «Байєр КАЗ»

вул. Тимірязєва, 42, бізнес-центр «Експо-Сіті», пав. 15

050057 Алмати, Республіка Казахстан,

тел. +7 727 258 80 40,

факс: +7 727 258 80 39,

e-mail: [email protected]

Прикріплені файли

187316541477976368_ua.doc	118 кб
012625381477977572_kz.doc	169 кб

Одна таблеткамістить гідрохлориду моксифлоксацину - 436, 8 мг + допоміжні речовини (мікрокристалічна целюлоза, магнію стеарат, жовтий оксид заліза, діоксид титану, червоний оксид заліза, моногідрат лактози, кроскармеллоза натрію, гіпромелоза, макрогол 4000).

Один мілілітр розчинупрепарату містить діючої речовини моксифлоксацину - 1,6 мг + допоміжні елементи (хлористоводнева кислота, вода, хлорид натрію, 2N розчин гідроксиду натрію).

Форма випуску

• Авелокс (Avelox) випускають у вигляді опуклих рожевих матових. таблеток, довгастої форми. На таблетці фаска та напис Bayer на одній стороні, М400 – на іншій. У блістерах по 5 або 7 штук, у картонних пачках по 1 або 2 блістери.
• Препарат також має форму жовто-зеленої прозорої рідини. У флаконах по 250 мл, по одному флаконі в пачці або поліетиленових пакетах такої ж ємності, по 12 в пачці.

Фармакологічна дія

Антибактеріальна дія.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Діюча речовина - моксифлоксацин – антибактеріальний засіб 4 покоління хінолонів , групи трифторхінолонів . Має широку антибактеріальну активність. Речовина проникає безпосередньо у клітину, порушує процеси реплікації. ДНК-гідрази Це призводить до загибелі бактерій через порушення цілісності клітини. При цьому слід зазначити, що патогенні агенти не встигають виділити значну кількість важкої не виникає.

Ряд механізмів, що призводять до резистентності до цефалоспорину, макролід, пеніцилін, аміноглікозид, тетрациклін , не діють у разі моксифлоксацину . Не спостерігається перехресний і плазмідний стійкість. Якщо ж резистентність і виникає, це відбувається далеко ще не відразу, через безліч мутацій в шкідливих організмах. Рідко виникала перехресна стійкість до хінолонам .

Завдяки доданій до структури молекули метоксигрупі , на восьмому атомі вуглецю, активність підвищується, знижується утворення резистентних.

Моксифлоксацин виявляє активність до досить широкого спектру кислотостійких, грампозитивних і – негативних бактерій , анаеробів , атипових агентів (хламідіям, мікоплазмі і легіонелле ).

При використанні пероральних форм ліків спостерігаються зміни в кишечнику, знижуються концентрації бактерій, необхідних для нормального функціонування ШКТ . Проте, вже за два тижні після закінчення курсу антибіотика, мікрофлора відновлюється.

За результатами досліджень, проведених у лабораторних умовах in vitro , до Моксифлоксацину чутливі: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. saprophyticus, S. saprophyticus coccus viridans, Streptococcus dysgalactiae, S. epidermidis, S. Hominis. Також чутливість виявляють: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetla, , Propionibacterium spp., Porphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Помірну чутливість мають: чутливі до ванкоміцину і гентаміцину штами Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. та інші.

Моксифлоксацин має здатність проникати крізь плаценту. Це було доведено шляхом проведення досліджень на щурах та мавпах. Спостерігалися випадки збільшення частоти, неправильного формування скелета, передчасних та зниження маси плода, навіть при використанні доз, що незначно перевищують терапевтичні.

При пероральному прийомі препарату, антибіотик швидко та практично повністю всмоктується та потрапляє у кровотік. Близько 90% ліків виявляється у плазмі крові вже через півгодини, а через 4 досягає свого максимуму. Якщо засіб приймають під час їжі, показники Сmax та час всмоктування змінюються, але незначною мірою.

При інфузорному введенні вже до кінця ін'єкції досягається максимальна концентрація, вона становить на 25% більше, ніж при прийомі таблеток. Антибіотик швидко зв'язується з (50%) та іншими білками плазми, розноситься по всьому організму, досягаючи безлічі органів-мішеней. Антибіотик легко виявити в незміненому вигляді в черевній порожнині, інтерстиціальної рідини , перитонеальної рідини та статевих органах.

Частина препарату в організмі зазнає біотрансформацію і виводиться через нирки та шлунково-кишковий тракт. Ті, хто утворився, не надають негативного впливу на тканини та органи.

Через 12 годин після прийому антибіотика його плазмова концентрація знижується в половину, тому доцільно прийняти наступну дозу засобу. Відбувається часткова канальцієва реабсорбція у нирках. Четверта частина незміненого моксифлоксацину виводиться через нирки та ще 22% з калом.

Суттєвих змін у фармакокінетичних показниках у пацієнтів із захворюваннями нирок та печінки залежно від віку та раси виявлено не було.

Показання до застосування

Препарат призначають для лікування інфекцій та запалень, викликаних чутливими до його дії агентами:

• для лікування гострого та хронічного;
• інфекцій шкіри та м'яких тканин;
• хронічного;
• внутрішньочеревних абсцесів , полімікробних інфекцій ;
• , сальпінгітів , інших запальних хвороб органів малого тазу

Протипоказання

Препарат не призначають:

• дітям до 18 років , у зв'язку з недостатньою кількістю досліджень;
• при компоненти засобу, антибіотики цього ряду;
• при і;
• при вроджених або набутих захворюваннях серця, що супроводжуються подовженням інтервалу QT ;
• при гіпокаліємії ;
• при брадикардії ;
• серцевої недостатності (Порушення роботи правого шлуночка);
• при непереносимості лактози ;
• за наявності серйозних захворювань печінки .

Слід бути обережними:

• при психозах , інших психічних захворюваннях, хворобах ЦНС ;
• при гострій;
• при поєднанні із засобами, що впливають на діяльність серця.

Побічна дія

Препарат добре вивчений. З результатів постмаркетингових досліджень і клінічних випробувань можна зробити висновок про частоту і характер побічних реакцій, що проявляються.

Найбільш частими та поширеними з ефектів є нудота, і блювота .

З частотою менше 3% зустрічалися:

• грибкові інфекції;
• виникнення серцевий ;
• болі в епігастральний області;
• підвищення рівня та активності ферментів печінки ( трансміаз );
• при введенні препарату внутрішньом'язово спостерігалися біль та реакції у місці інфузії.

Рідко та дуже рідко спостерігалися:

• лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія , зміна концентрації протромбіну або тромбопластина ;
• гіперурикемія , гіперліпідемія і гіперглікемія ;
• стан тривожності , емоційної лабільності, суїцидальні схильності та дії, деперсоналізація , психомоторне збудження ;
• порушення та втрата зору та слуху;
• , , еозинофілія , або ж ;
• дискенезія , та порушення режиму сну, вертиго , порушення у смакових та нюхових відчуттях, судоми , гіперестезія ;
• , серцебиття, підвищення або зниження;
• зіндром Стівена-Джонсона (виникає дуже рідко);
• і зниження , стоматит , ;
• проблеми в роботі печінки, підвищення білірубіну , жовтяниця , ;
• порушення у роботі нирок, .

Інструкція із застосування (Спосіб та дозування)

Таблетки приймають, не розжовуючи і не розділяючи, незалежно від їди.

Згідно з інструкцією на Авелокс 400 мг, для дорослих добове дозування становить по одній таблетці або 400 мг антибіотика.

Тривалість та режим прийому повинен визначати лікар, залежно від тяжкості інфекції, його ефективності та чутливості пацієнта.

Як правило, на початку лікування призначають препарат у уколах, потім після настання поліпшень можуть призначити таблетки.

При загостренні хронічного курс лікування препаратом становить 5 днів. При - від 7 (уколи) до 10 днів.

При гострому синусіті та неускладнених інфекціях шкіри та тканин тривалість прийому антибіотика становить один тиждень.

При неускладнених інфекціях органів малого тазу курс лікування становить два тижні.

При ускладнених інфекціях шкіри та структур під шкірою терапія проводиться східчасто та триває від 5 днів до двох тижнів.

У осіб, які мають порушення в роботі нирок та печінки, людей похилого віку, і для різних етнічних груп корекція дози не проводиться.

Інструкція із застосування Авелоксу для ін'єкцій

Використовувати лише прозорий розчин, без осаду чи помутніння.

внутрішньовенно препарат вводять довго, протягом 60 хвилин, як мінімум, не розбавляючи. Також нерідко антибіотик змішують за допомогою Т-подібного перехідника з водою для ін'єкцій, розчином хлориду натрію (0,9% або 1М), розчином декстрози (5%, 10%, 40%), розчином ксиліту 20%, розчином Рінгера . Приготовлена ​​суміш може зберігатись при кімнатній температурі протягом 24 годин.

В одному шприці чи крапельниці інші засоби не змішують.

Передозування

Даних про передозування не так багато.

При вживанні до 1200 мг за один раз або 600 мг за 10 днів побічних ефектів зареєстровано не було.
Якщо ж передозування засобом все ж таки відбулося, слід провести симптоматичну терапію з ретельним контролем серцевого ритму.

Відразу після прийому надвеликих доз таблетованої форми засобу можна прийняти ентеросорбенти Це знизить ймовірність виникнення побічних реакцій.

Взаємодія

Засіб добре поєднується з атенололом, теофіліном, препаратами кальцію, пероральними контрацептивами, інтраконазолом, морфіном, дигоксином, варфарином,.

Однак, при поєднанні з непрямими антикоагулянтами слід враховувати та періодично перевіряти багато правильно коригувати дозу антибіотика.

При поєднанні з антацидами, полівітамінами і мінералами утворюються хелатні комплекси з полівалентними катіонами, концентрація антибіотика у крові знижується. У зв'язку з цим, слід дотримуватись інтервалу 4 години між прийомом препаратів.

Якщо поєднувати ліки з активованим вугіллям чи іншими ентеросорбентами , то біодоступність препарату сильно знижується (приблизно на 80%). При внутрішньовенному введенні цей показник досягає 20%.

Розчин для інфузій не можна вводити з 10% і 20% розчином хлориду натрію, розчином натрію гідрокарбонату 4,2% і 8,4%.

Умови продажу

Для придбання Авелокса слід мати при собі рецепт.

Умови зберігання

Таблетки зберігають у сухому, прохолодному місці, недоступному для дітей.

Розчин для інфузій – за температури 15-25 градусів.

Термін придатності

Таблетки, скляні флакони – 5 років.

Полімерні контейнери – 3 роки.

Аналоги Авелокса

Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:

Найбільш близькі аналоги Авелокса: -Фармекс , Моксифлоксацин , Моксифтор , Мофлокс , Моксифлоксацин-Кредофарм , Максіцин , Моксифтор 400 , Моксін , Тевалокс , Мофлоксин Люпин .