У яких випадках приймають ацикловір. Ацикловір: інструкція із застосування, побічні дії, протипоказання

Противірусний засіб. Активний щодо вірусу простого герпесу ( Herpes simplex) 1-го та 2-го типу, вірусу оперізуючого лишаю ( Varicella zoster), вірусу Епштейна - Барр та цитомегаловірусу. Після проникнення в клітину, інфіковану вірусом, ацикловір під дією тимідинкінази трансформується на активний ацикловір-трифосфат. Останній взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою і вбудовується в ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином, формується дефектна вірусна ДНК, що призводить до придушення реплікації нових поколінь вірусів.
Після прийому внутрішньо ацикловір частково всмоктується з травного тракту. Після внутрішньовенного введення період напіввиведення ацикловіру у дорослих становить близько 2,9 год. Велика частина активної речовини виводиться у незміненому вигляді із сечею. Зв'язування з білками плазми становить 9-33%. Єдиним метаболітом ацикловіру є 9-карбоксиметоксиметилгуанін. У хворих з ХПН період напіввиведення ацикловіру збільшується. Концентрація активної речовини у СМР становить приблизно 50% концентрації у плазмі крові.
При нанесенні на шкіру ацикловір не виявляється у сироватці крові. З очної мазі ацикловір швидко проникає через епітелій рогівки та досягає терапевтичної концентрації у внутрішньоочній рідині.

Показання для застосування.

Інфекції, спричинені вірусом Нerpes simplex, у тому числі герпес новонароджених (лікування та профілактика); оперізуючий лишай; вітряна віспа (лікування).
Мазь і крем для зовнішнього застосування використовують для лікування простого герпесу шкіри та слизових оболонок, первинного та рецидивуючого генітального герпесу. Очну мазь – для лікування кератиту, спричиненого вірусом Herpes simplex.

Застосування препарату Ацикловір

Всередину в денний час з інтервалом 4, 6 або 12 год. Дорослим та дітям віком від 2 років при інфекціях, викликаних вірусом простого герпесу, ацикловір призначають по 200 мг 5 разів на добу протягом 5 днів; за необхідності курс лікування продовжують до 10 днів. Дітям віком до 2 років призначають 1/2 дози для дорослих. Для профілактики рецидивуючого генітального герпесу – 2 рази на добу по 400 мг або 4 рази по 200 мг, курс – від 6 місяців до 1 року. Для профілактики герпетичної інфекції у пацієнтів з імунодефіцитом або після трансплантації кісткового мозку ацикловір призначають по 400 мг 4 рази на день протягом усього періоду ризику розвитку інфекції. При лікуванні Herpes zoster oftalmicus- у дозі 800 мг 5 разів на добу протягом 7-10 днів.
При вітряній віспі дітям до 2 років призначають у дозі 200 мг, від 2 до 6 років – 400 мг, старше 6 років – 800 мг 4 рази на добу протягом 5 днів (у середньому з розрахунку 20 мг/кг маси тіла на прийом, але не більше 800 мг).
Хворим на ХПH при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв ацикловір застосовують у дозі 200 мг кожні 12 годин при лікуванні інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex, та до 800 мг кожні 12 год при лікуванні інфекцій, спричинених вірусом Herpes zoster.
Мазь або крем (5%) для зовнішнього застосування наносять на уражені ділянки шкіри 5 разів на добу вдень з інтервалом 4 год; тривалість лікування – 5-10 днів.
Стовпчик 3% очної мазі довжиною 10 мм закладають за нижню повіку кожні 4 год 5 разів на добу. Тривалість лікування виразкових форм кератиту – 7-10 днів, інтерстиціальних – 10-12 днів. Лікування слід продовжувати протягом трьох днів після зникнення симптомів захворювання.
Розчин ацикловіру вводять внутрішньовенно крапельно повільно протягом 1 год.
Дорослим та дітям старше 12 років при інфекціях, викликаних вірусами Herpes simplex(крім герпетичного енцефаліту) або Varicella zoster, проводять внутрішньовенну інфузію ацикловіру в дозі 5 мг/кг кожні 8 год; дітям від 3 місяців до 12 років - у дозі 250 мг/м2 кожні 8 годин протягом 5-7 днів.
Пацієнтам з імунодефіцитним станом, хворим на герпетичний енцефаліт або інфекції, викликані вірусом Varicella zoster, ацикловір вводять у дозі 10 мг/кг маси тіла кожні 8 годин (дорослим та дітям старше 12 років) або 500 мг/м2 кожні 8 годин (дітям віком від 3 місяців до 12 років) протягом 7-10 днів.
З метою профілактики, незалежно від виду інфекції та віку пацієнта, внутрішньовенні інфузії ацикловіру проводять у дозі 250 мг/м2 кожні 8 год.
Новонародженим ацикловір вводять із розрахунку 10 мг/кг маси тіла кожні 8 год.
Хворим з нирковою недостатністю дозу для внутрішньовенної інфузії встановлюють з урахуванням кліренсу креатиніну: при значенні показника 20-50 мл/хв ацикловір у дозі 5-10 мг/кг вводять кожні 12 годин; при кліренсі креатиніну 10-25 мл/хв рекомендовану дозу (5-10 мг/кг) вводять кожні 24 години; якщо значення показника менше 10 мл/хв, 1/2 стандартної дози вводять кожні 24 години відразу після сеансу діалізу.

Протипоказання до застосування препарату Ацикловір

Підвищена чутливість до ацикловіру.

Побічні ефекти препарату Ацикловір

Можливі висипання на шкірі, нудота, блювання, діарея, головний біль, підвищена стомлюваність.

Особливі вказівки щодо застосування препарату Ацикловір

Лікування ацикловіром слід розпочинати якомога раніше, по можливості — у продромальний період захворювання. Застосування ацикловіру під час вагітності можливе лише за життєвими показаннями. Активна речовина проникає у грудне молоко, тому на час лікування необхідно припинити годування груддю.

Взаємодія препарату Ацикловір

Пробенецид при одночасному застосуванні підвищує концентрацію ацикловіру у плазмі крові.

Передозування препарату Ацикловір, симптоми та лікування

У разі перорального прийому понад 5 г ацикловіру рекомендується контролювати функціональний стан нирок. Одноразове внутрішньовенне введення в дозі 80 мг/кг не викликає ознак передозування. Ацикловір видаляється з організму при гемодіалізі.

Список аптек, де можна купити Ацикловір:

• Санкт-Петербург

Противірусний препарат, що застосовується для лікування та профілактики інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусами простого герпесу, що оперізує лишаю та вітряної віспи. Випускається у вигляді таблеток, мазі, крему чи розчину для внутрішньовенних вливань.

Інструкція по застосуванню:

Препарат розроблений 1976 року англійською дослідницею Гертрудою Елайон. За розробку препарату вчена отримала Нобелівську премію. Широке застосування ліки отримали в середині 80-х років. минулого століття.

Ацикловір є синтетичним аналогом очищеного нуклеозиду. Високоактивний щодо вірусу простого герпесу 1 і 2 типу, вірусу оперізуючого лишаю, вірусів Varicella zoster та Епштейна-Барр, а також цитомегаловірусу.

Противірусна активність Ацикловіру досягається шляхом пригнічення розмноження вірусних частинок. Найчастіше застосовується для терапії герпесу і відрізняється високою ефективністю при застосуванні до стадії бульбашкової висипань.

При пізнішому використанні прискорює загоєння та роздільну здатність елементів. В інструкції із застосування ацикловіру вказано, що препарат має імуностимулюючий ефект.

Важливо:Опис препарату Ацикловір не призначений для призначення лікування без участі лікаря.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ацикловір виявляє активність щодо вірусу простого герпесу (Herpes simplex) типу 1 і 2, вірусу оперізуючого лишаю (Varicella zoster), а також вірусу Епштейна-Барра. Менш чутливий до дії ацикловіру цитомегаловірус.

Молекулярно-біологічний механізм противірусної активності ацикловіру зумовлений конкурентною взаємодією з вірусною тимідин-кіназою та послідовним фосфорилюванням з утворенням моно-, ді- та трифосфату. Трифосфат ацикловіру вбудовується замість дезоксигуанозину в ДНК вірусу, інгібує ДНК-полімеразу останнього та пригнічує процес реплікації.

При герпесі ацикловір попереджає утворення нових елементів висипу, зменшує ймовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок. Сприяє зниженню болю у гострій фазі оперізувального герпесу.

Фармакокінетика

При вживанні, незалежно від їди, абсорбується близько 20% ацикловіру. Зв'язування з білками плазми відносно невелике (9-33%). Концентрація у спинномозковій рідині становить приблизно 50% від концентрації у плазмі. Максимальна концентрація визначається через 15-2 год.

Період напіввиведення ацикловіру при внутрішньому прийомі становить близько 4 годин. Виділяється в основному нирками у незмінному вигляді, частково (10-15%) у вигляді метаболіту - 9-карбоксиметоксиметилгуаніну.

При нирковій недостатності період напіввиведення значно зростає (до 195 год). Ацикловір проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, виділяється з грудним молоком.

Показання до застосування Ацикловіру

Таблетки ацикловіру 0,2 г застосовують:

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають внутрішньо, запиваючи великою кількістю води.

Ацикловір при герпесі

Для лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусами простого герпесу, призначають по 1 таблетці (0,2 г) 5 разів на день (за винятком ночі).

Для профілактики інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусами простого герпесу у хворих з порушеннями імунної системи, призначають дорослим по 1 таблетці (0,2 г) 4 рази на день.

Для лікування інфекцій, викликаних вірусами оперізувального лишаю, призначають по 4 таблетки (0,8 г) 4-5 разів на день. При герпетичній ректальній інфекції призначають по 2 таблетки (0,4 г) 5 разів на день протягом 10 днів.

При генітальному герпесі призначають по 1 таблетці (0,2 г) 5 разів на день; для профілактики рецидивів генітальної герпетичної інфекції – 2-5 разів на день протягом 5 днів.

Дітям до двох років призначають половину дози дорослих; дітям віком від 2 років призначають у дозі для дорослих.

Тривалість курсу лікування зазвичай становить 5 днів. При інфекціях, викликаних вірусами герпесу, що оперізує, лікування продовжують ще протягом 3 днів після зникнення ознак захворювання.

Профілактичне лікування під час пересадки органів проводиться протягом 6 тижнів. Застосування у новонароджених не рекомендується.

Ацикловір при вітрянці

Дозування таблеток Ацикловіру при вітрянці у дітей лікар повинен розрахувати, виходячи з ваги тіла дитини та з урахуванням віку:

• До 2 років - 2-3 р. на день по 1 таблетці 200 мг.
• Після 2 років – до 5 р. на добу по 2 таблетки за прийом.
• Підліткам та дорослим таблетки 3–5 р. на день по 1-2 шт.

Тривалість перорального вживання Ацикловіру становить 5-10 днів.

У 5-відсотковій концентрації препарат випускають у формі мазі та крему, які прискорюють загоєння бульбашок при вітрянці у дорослих та малюків. Але наносити мазь всю поверхню дерми не можна, т.к. вона ускладнює шкірне дихання. У ході лікування обробляють лише уражені ділянки тіла, наскільки можна змащуючи елементи точково.

Використовують мазь Ацикловір 5-6 гр. на день, вночі обробку не проводять. Істотно знизити кількість висипів та зменшити свербіж засіб допомагає на 2 – 3 день застосування.

Особливості застосування Ацикловіру

Побічна дія

При прийомі препарату внутрішньо можливі

• головний біль,
• підвищена стомлюваність,
• неврологічні порушення,
• нудота,
• блювота,
• діарея.

Крім того, можливе збільшення вмісту у сироватці крові білірубіну, сечовини та креатиніну, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ.

• шкірні алергічні реакції,
• підвищення температури тіла,
• набряки,
• лімфоаденопатія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Пробенецид уповільнює виведення ацикловіру (блокує канальцеву секрецію).

Протипоказання

Підвищена чутливість до ацикловіру.

Вагітність та лактація

Обмеженнями до прийому препарату є вагітність та лактація (на час лікування годуванням груддю слід припинити).

Передозування

Симптоми:

• головний біль,
• неврологічні порушення,
• задишка,
• нудота,
• блювота,
• діарея,
• ниркова недостатність,
• летаргія,
• судоми,
• кома.

Лікування: підтримка життєво важливих функцій, гемодіаліз.

Ціна Ацикловіру

Ціни в аптеках: 60-400 рублів.

Аналоги Ацикловіру

• Зовіракс,
• Віролекс,
• Ацикловір-Тева,
• Герперакс,
• Медовір,
• Ациклостад.

Сучасній медицині відомо вісім різновидів вірусу герпесу. Вони вражають різні ділянки людського тіла, що призводить до серйозних наслідків здоров'я. Повністю впоратися з такою проблемою неможливо, тому лікування спрямоване на усунення симптоматики та переведення збудника у стан спокою. Найефективнішим медикаментом вважається ацикловір від герпесу. Він швидко пригнічує активність вірусів. Головне не забувати про особливості засобу та правила його застосування.

Особливості препарату

Вірус герпесу живе в організмі 90% всіх людей. Але проявляється він лише в 5%. Причиною цього стає різке зниження імунітету, переохолодження, тривале перебування у стресовій ситуації чи наявність серйозних захворювань. Впоратися з проблемою допомагає прийом противірусних препаратів.

Найефективнішим засобом стає ацикловір. Він відноситься до групи синтетичних і є аналогом очищеного нуклеозиду. Не чинить токсичного впливу на клітини ссавців.

Ацикловір запобігає появі висипу, знижує ймовірність розвитку ускладнень, позбавляє больових відчуттів у період загострення хвороби. Діюча речовина сприяє швидкому утворенню кір на місці висипань.

Біодоступність препарату варіюється від 15 до 30%. Він швидко поширюється на тканини тіла. Метаболізується у клітинах печінки. Через три години виводиться з організму із сечею.

Дозування та схему лікування підбирає фахівець, виходячи зі стану здоров'я хворого. Враховується локалізація вірусу та вік пацієнта. При первинній інфекції дозування діючої речовини має бути високим, тому що в організмі немає достатньої кількості антитіл, які борються із хворобою. Дозволено приймати ацикловір і для профілактики герпесу.

Препарат випускається у двох формах:

• Мазь. Фасується в тюбики по 2, 5, 10 та 20 грам. Містить 5% концентрацію діючої речовини. Додаткові компоненти: курячий жир, поліетиленоксид, вода та емульгатори. Завдяки їм препарат краще вбирається у шкіру.
• Пігулки. Дозування діючої речовини становить 200, 400 або 800 мг. Як допоміжні компоненти використовують: лактозу, крохмаль, стеариновокислий кальцій.

Вибір конкретного типу препарату проводиться з урахуванням характеру перебігу хвороби та локалізації вірусу. Мазь в середньому коштує від 14 до 50 рублів, а таблетки – від 170 до 190 рублів. В інтернеті є чимало позитивних відгуків про цей препарат від людей, які його пили або застосовували мазь. Це вкотре підкреслює його ефективність.

Препарат у формі таблеток

Ацикловір у таблетках виявляється ефективним методом лікування простого та генітального герпесу. З його допомогою лікуватися і оперізуючий лишай. Часто його рекомендують приймати при середній тяжкості захворювання. З важкими формами він справляється погано через низьку біодоступність. Лише 30% загальної кількості речовини, що діє, атакує вірус. Решта до нього не доходить.

Компоненти засобу потрапляють у кров, де циркулюють заражені клітини. Віруси виробляють ферменти, які допомагають їм підтримувати життєдіяльність. Ацикловір вступає у реакцію з цими ферментами та трансформують їх. Речовина втрачає здатність вбудовуватись у ДНК вірусу, що призводить до його загибелі.

Вірус селиться у нервових гангліях. Ця область недоступна для імунної системи та препарату. Тому Ацикловір ефективно бореться лише з вірусами, що знаходяться на поверхні. Частина інфекції після закінчення курсу терапії продовжує жити у тілі людини, переходячи у латентну форму.

Курс лікування препаратом дозволяє досягти наступних результатів:

• Швидке загоєння герпетичних ран.
• Не виявляються нові осередки інфекції.
• Усуваються неприємні симптоми: почервоніння, свербіж, болючість.

Після проходження терапії хвороба надовго перетворюється на латентну форму. Спровокувати загострення може різке зниження імунітету. Тому особливу увагу під час лікування та після нього приділяють підвищенню захисних функцій організму.

Читайте також на тему

Який інкубаційний період вірусу герпесу?

Для людей з імунодефіцитом застосування препарату неефективне, тому що в їхньому організмі виробляється недостатня кількість ферментів, що підтримують життєдіяльність вірусу. Тому лікування ацикловіром пацієнтів з ВІЛ або перенесли хіміотерапію недоцільно.

Чим раніше буде розпочато застосування препарату, тим вищою виявиться його ефективність. Запивати таблетки потрібно лише чистою водою. Протягом усього курсу терапії випийте якнайбільше рідини. Це сприяє виведенню з організму токсичних речовин. Дозування медикаменту вибирається індивідуально для кожного пацієнта лікарем. Інструкція із застосування пропонує такі схеми терапії:

• Дорослі на лікування первинних інфекцій п'ють по 200 мг препарату 5 разів у добу. Курс лікування – п'ять днів. За призначенням лікаря він продовжується. При імунодефіциті дозування збільшується до 400 мг на один прийом. Для лікування вірусу Varicella zoster, який стає причиною розвитку вітрянки, слід випити по 800 мг кожні чотири години на добу. Вночі роблять восьмигодинну перерву.
• Якщо ацикловіром проводиться профілактика герпесу, його приймають по 200 мг чотири рази на добу. При необхідності схему змінюють та випивають по 400 мг двічі на добу.
• Для дітей схема, як приймати ацикловір, трохи інша. За добу достатньо чотирьох прийомів по 200 мг за раз. Тривалість терапії – 5 днів. Для малюків до шести років дозування скорочують удвічі та приймають по половині таблетки чотири рази на добу. Малюкам, які не досягли трирічного віку, лікування ацикловіром протипоказане. Прийнята таблетка медикаменту провокує розвиток ускладнень.

Пити таблетки краще після їди. Це знизить їх негативний вплив на шлунок. Якщо ви пропустили прийом ацикловіру, то не пийте дві таблетки одночасно. Спочатку вживайте одну, а згодом іншу.

Протипоказання

Про те, як п'ють ацикловір від вірусу герпесу в конкретному випадку, розповість лікар. Перед початком терапії уважно ознайомтеся із протипоказаннями. Цей препарат не можна приймати пацієнтам, які страждають від таких проблем:

• Дисфункція надниркових залоз.
• Порушення у роботі центральної нервової системи.
• Період вирощування малюка грудним молоком.
• Вагітність.
• Старецький вік.

За наявності таких протипоказань приймати таблетки від герпесу заборонено. Лікар підбирає іншу методику лікування, яка виявиться безпечною для пацієнта.

Можливі побічні ефекти

Під час лікування таблетками ацикловіром можлива поява побічних ефектів. Серед них виділяють:

• Нудота та напади блювоти.
• Біль у ділянці нирок.
• Збої у роботі травної системи.
• Людина стає млявою, постійно хоче спати.
• Під час сечовипускання з'являється болючість.
• Кінцівки набрякають.
• Ознаки жовтяниці.
• Анемія.
• Напади мігрені.
• Судоми.
• Алергічні реакції.
• Випадання волосся.

У поодиноких випадках тривале лікування ацикловіром стає причиною коматозного стану. Якщо після терапії ви стали відчувати нездужання або інші неприємні симптоми, зверніться за консультацією до лікаря.

Застосування мазі

У сучасних аптеках представлені не лише мазь та таблетки, а й крем Ацикловір. Багато хто вважає, що крем і мазь це те саме. Насправді різниця у складі. В основі мазі лежать жирні речовини: ланолін, вазелін чи інші. Крем менш жирний, завдяки чому діюча речовина швидше всмоктується і починає діяти.

Читайте також на тему

Герпес на віці і біля ока

Вибір засобу визначається місцем його нанесення. Якщо ви купуєте ацикловір при герпесі на губах, то краще віддати перевагу мазі. Вона боротиметься з вірусами і чинитиме зволожуючу дію. Це запобігти утворенню ран, що не гояться, і дозволить швидше впоратися з проявами хвороби. Проти генітального герпесу краще використовувати крем. Він швидко вбирається в шкіру і не маже нижню білизну.

Методики застосування мазі та крему однакові. У таких формах ефективно використовується ацикловір для профілактики герпесу. Періодично їм змащують проблемні ділянки тіла.

Правила нанесення та дозування

Ацикловір при генітальному герпесі так само як і за інших видів цього захворювання наноситься безпосередньо на уражені ділянки. Його можна застосовувати не тільки дорослим, а й дітям. При нанесенні засобу керуються такими правилами:

• Перед початком лікувальної процедури протріть місце нанесення препарату ватним диском, змоченим у теплій воді. Це очистить та підготує шкіру.
• Мазь наноситься тонким шаром попри всі уражені області. Роблять це кожні чотири години. Уникайте потрапляння засобу на виразки, розташовані в ротовій порожнині. Полегшення настане вже другого дня.
• Так як наносять препарат точково, краще використовувати для цього ватну паличку. Так герпервіруси не поширяться на здорові тканини. З цією ж метою рекомендовано під час процедури одягати рукавички.
• Лікування герпесу займає сім днів. Якщо ранки не гояться, то курс продовжують до 10 днів.
• Слідкуйте за тим, щоб засіб не попадав у вічі. Його заборонено змішувати з будь-якими косметичними засобами.

Якщо герпес з'явився поблизу очей, не намагайтеся лікувати його самостійно, негайно зверніться до лікаря. В іншому випадку вірус пошириться на слизову поверхню ока. Це провокує часткову чи повну втрату зору.

Побічні ефекти

Вважається, що мазь ацикловір не призводить до прояву побічних ефектів. У поодиноких випадках можлива алергічна реакція на компоненти засобу. Вона проявляється свербінням, лущенням шкіри та почервонінням.

При статевому герпесі, намагаючись швидше впоратися з проблемою, деякі комбінують всі види препарату. Це призводить до негативної реакції організму. Наслідком неправильного лікування геніталій стає розвиток вульвіту.

Аналоги

Ацикловір не єдиний препарат, який успішно справляється із герпесом. Серед його найближчих аналогів виділяють:

• Зовіракс. У його складі крім діючої речовини міститься пропіленгліколь. Він запобігає пересиханню шкіри та знімає набряклість. Вартість цього засобу значно вища порівняно з Ацикловіром.
• Віворакс. Лікар призначає цей препарат за наявності у пацієнта алергічних реакцій на Ацикловір. Незважаючи на те, що діюча речовина обох ліків однакова, Віворакс не викликає побічних ефектів. Це пов'язано з подачею компонента у зв'язаної формі. Такий засіб заборонено застосовувати під час вагітності, оскільки він може завдати шкоди плоду.
• Гервіракс. Містить не тільки ацикловір, а й пропіленгліколь, цетиловий спирт, вазелінове масло, ніпазол та кремофор. При перевищенні допустимих дозувань з'являється лущення шкіри, свербіж та почервоніння.
• Віролекс. Застосування цього засобу не рекомендоване під час вагітності. У поодиноких випадках воно провокує головний біль, розлади невралгічного характеру, алергію.

Ацикловір – ефективний препарат для боротьби із герпесом. Використовувати його можна лише після консультації з фахівцем. Тільки лікар зможе правильно визначити, скільки днів його використовувати і в якому дозуванні. Строго дотримуйтесь всіх рекомендацій, і прояви хвороби швидко зникнуть.

Фармакодинаміка
Механізм дії
Ацикловір - це синтетичний аналог пуринового нуклеозиду, який має здатність інгібувати in vitroі in vivoвіруси герпесу людини, включаючи вірус простого герпесу (ВПГ) 1-го та 2-го типів, вірус вітряної віспи та оперізувального герпесу (ВЗВ, Varicella zoster virus), вірус Епштейна-Барр (ЕБВ) та цитомегаловірус (ЦМВ). У культурі клітин ацикловір має найбільш виражену противірусну активність щодо ВПГ-1, далі в порядку зменшення активності слідують: ВПГ-2, ВЗВ, ЕБВ і ЦМВ.
Дія ацикловіру на віруси герпесу (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЕБВ, ЦМВ) має високовиборчий характер. Ацикловір не є субстратом для ферменту тимідинкінази неінфікованих клітин, тому ацикловір малотоксичний для клітин ссавців. Тімідинкіназа клітин, інфікованих вірусами ВПГ, ВЗВ, ЕБВ і ЦМВ, перетворює ацикловір на ацикловірмонофосфат - аналог нуклеозиду, який потім послідовно перетворюється на дифосфат і трифосфат під дією клітинних ферментів. Включення ацикловіртрифосфату в ланцюг вірусної ДНК і подальший обрив ланцюга блокують подальшу реплікацію вірусної ДНК.
У пацієнтів з вираженим імунодефіцитом тривалі або повторні курси терапії ацикловіром можуть призводити до появи резистентних штамів, тому подальше лікування ацикловіром може бути неефективним. У більшості виділених штамів зі зниженою чутливістю до ацикловіру відзначалося відносно низький вміст вірусної тимідинкінази, порушення структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази. Вплив ацикловіру на штами ВПГ in vitroтакож може призводити до утворення менш чутливих до нього штамів. Не встановлено кореляції між чутливістю штамів ВПГ до ацикловіру in vitro та клінічною ефективністю препарату.
Фармакокінетика
Всмоктування
У дорослих максимальні рівноважні концентрації (Cssmax ) ацикловіру після одногодинної інфузії в дозі 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг та 15 мг/кг становили 22,7 мкмоль/л (5,1 мкг/мл). ; 43,6 мкмоль/л (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль/л (20,7 мкг/мл) та 105 мкмоль/л (23,6 мкг/мл) відповідно. Мінімальні рівноважні концентрації ацикловіру в плазмі (Css min ) через 7 годин після інфузій відповідно дорівнювали 2,2 мкмоль/л (0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль/л (2,3 мкг/мл) та 8,8 мкмоль/л (2,0 мкг/мл). У дітей старше 1 року порівняні Cssmax та Cssmin спостерігалися при введенні у дозі 250 мг/м2 еквівалентно 5 мг/кг (доза для дорослих) та у дозі 500 мг/м 2
еквівалентно 10 мг/кг (доза для дорослих). У новонароджених (від 0 до 3 місяців), яким ацикловір вводився у вигляді інфузій у дозі 10 мг/кг протягом однієї години кожні 8 год, Cssmax становила 61,2 мкмоль/л (13,8 мкг/мл), a Cssmin - 10,1 мкмоль/л (2,3 мкг/мл).
Розподіл
Концентрація ацикловіру в спинномозковій рідині становить приблизно 50% від його концентрації у плазмі.
З білками плазми ацикловір зв'язується в незначній мірі (9-33%), тому лікарські взаємодії внаслідок витіснення з ділянок зв'язування з білками плазми малоймовірні.
Виведення
У дорослих після внутрішньовенного введення ацикловіру період напіввиведення з плазми становить близько 2,9 год. Більшість ацикловіру виводиться нирками у незміненому вигляді. Нирковий кліренс ацикловіру значно перевищує кліренс креатиніну, що свідчить про виведення ацикловіру за допомогою клубочкової фільтрації, а й канальцевої секреції. Основним метаболітом ацикловіру є 9-карбоксиметоксиметилгуанін, частку якого в сечі припадає близько 10-15% від введеної дози препарату. При призначенні ацикловіру через 1 годину після прийому 1 г пробенециду період напіввиведення ацикловіру та AUC (площа під кривою «концентрація - час») збільшувалися на 18 і 40%, відповідно.
Особливі групи пацієнтів
Період напіввиведення ацикловіру у новонароджених становить близько 3,8 год.
У людей похилого віку кліренс ацикловіру з віком знижується паралельно зі зменшенням кліренсу креатиніну, проте період напіввиведення ацикловіру змінюється незначно.
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю період напіввиведення ацикловіру становив у середньому 19,5 години, при проведенні гемодіалізу середній період напіввиведення ацикловіру становив 5,7 години, а концентрація ацикловіру в плазмі знижувалася приблизно на 60%.

Показання до застосування

Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, в осіб із імунодефіцитом;
- Профілактика інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у осіб з імунодефіцитом;
- Початкові прояви генітального герпесу у осіб без імунодефіциту;
- Лікування енцефаліту, викликаного вірусом простого герпесу;
- лікування інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у новонароджених та дітей віком від 3-х місяців та старше;
- Лікування інфекцій, викликаних вірусом Varicella zoster.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовують лише в умовах стаціонару.
Дорослі
У пацієнтів з ожирінням рекомендуються дози, як у дорослих із нормальною масою тіла.
Лікування інфекцій, викликаних вірусами простого герпесу (ВПГ; за винятком герпетичного енцефаліту) та вірусом вітряної віспи та оперізувального герпесу (ВЗВ)
Внутрішньовенні інфузії у дозі 5 мг/кг маси тіла кожні 8 год.
Лікування та профілактика інфекцій, спричинених ВПГ, ВЗВ, та герпетичного енцефаліту у пацієнтів з імунодефіцитом
Внутрішньовенні інфузії в дозі 10 мг/кг маси тіла кожні 8 годин за умови збереження ниркової функції.
Особливі групи пацієнтів
Діти
Доза ацикловіру для новонароджених та дітей віком від 3 місяців до 12 років розраховується залежно від площі поверхні тіла.
Для дітей віком від 3 місяців і старшез інфекцією, викликаною вірусом простого герпесу (за винятком герпетичного енцефаліту) або вірусом Varicella zoster, рекомендована доза становить 250 мг на квадратний метр площі поверхні тіла кожні 8 годин, за умови збереження функції нирок.
Для лікування інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster та герпетичного енцефаліту у дітей з імунодефіцитом призначають внутрішньовенні інфузії ацикловіру у дозі 500 мг на квадратний метр площі поверхні тіла кожні 8 годин, за умови збереження функції нирок.
Для новонароджених та дітей до 3-х місячного вікудози ацикловіру для внутрішньовенних інфузій розраховуються з урахуванням маси тіла.
Рекомендована доза лікарського засобу Ацикловір, порошок ліофілізований для приготування розчину для інфузій, для новонароджених з герпесом або з підозрою на нього становить 20 мг/кг маси тіла внутрішньовенно кожні 8 годин протягом 21 дня для дисемінованого ураження та ураження ЦНС, або протягом у разі захворювання, обмеженого шкірою та слизовими оболонками.
Новонародженим та дітям зі зниженою функцією нирокнеобхідно коригувати дозу відповідно до ступеня порушення:
Пацієнти похилого віку
У літніх кліренс ацикловіру в організмі знижується паралельно зі зниженням кліренсу креатиніну. У літніх пацієнтів зі зниженим кліренсом креатиніну слід розглянути питання зниження дози.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Внутрішньовенні інфузії препарату Ацикловір повинні призначатися обережно у пацієнтів з нирковою недостатністю. Запропоновано таку схему корекції доз залежно від ступеня зниження кліренсу креатиніну:
Курс лікування препаратом Ацикловір у вигляді внутрішньовенних інфузій зазвичай становить 5 днів, але може змінюватись залежно від стану пацієнта та відповіді на терапію. Тривалість лікування герпетичного енцефаліту та інфекцій ВПГ у новонароджених зазвичай становить 10 днів.
Тривалість профілактичного застосування препарату Ацикловір для внутрішньовенних інфузій визначається тривалістю періоду, коли існує ризик інфікування.

Приготування розчину та метод введення

Рекомендована доза препарату Ацикловір повинна вводитись у вигляді повільної внутрішньовенної інфузії протягом 1 години.
Для приготування розчину препарату Ацикловір з вмістом 1 мл отриманого розчину 25 мг ацикловіру використовуються розчини для розведення (вода для ін'єкцій або розчин натрію хлориду для ін'єкцій (0,9%)) в наступному обсязі:

Рекомендований об'єм розчину для розведення необхідно додати у флакон або пляшку з порошком препарату Ацикловір, обережно збовтати доти, доки вміст флакону або пляшки повністю не розчиниться.
Після розведення розчин препарату Ацикловір може вводитись у вигляді внутрішньовенних інфузій за допомогою спеціального інфузійного насоса, що регулює швидкість введення препарату.
Можливий інший спосіб інфузійного введення, коли приготований розчин розбавляється далі до одержання концентрації ацикловіру, що не перевищує 5 мг/мл (0,5%).
Для цього необхідно додати приготований розчин до вибраного інфузійного розчину, який рекомендується нижче, і добре збовтати до змішування розчинів.
Для дітей та новонароджених, яким необхідно вводити мінімальні обсяги інфузій, рекомендується додавати 4 мл приготовленого розчину препарату Ацикловір (100 мг ацикловіру) до 20 мл розчинника.
Для дорослих рекомендується використовувати інфузійні розчини в упаковках по 100 мл, навіть якщо це дасть концентрацію ацикловіру значно нижче 0,5%. Таким чином, один інфузійний розчин об'ємом 100 мл можна використовувати для будь-якої дози ацикловіру між 250 і 500 мг (10 і 20 мл розведеного розчину). Для доз між
500 та 1000 мг ацикловіру повинен бути використаний ще один розчин для інфузій цього об'єму (100 мл).
Ацикловір сумісний з наступними інфузійними розчинами і залишається при розведенні ними стабільним протягом 12 годин при кімнатній температурі (від 15 до 25°C):
- натрію хлорид для внутрішньовенних інфузій (0,45% та 0,9%);
- натрію хлорид (0,18%) та декстрозу (4%) для внутрішньовенних інфузій;
- натрію хлорид (0,45%) та декстрозу (2,5%) для внутрішньовенних інфузій;
- Розчин Хартмана.
При приготуванні розчину Ацикловіру для інфузій, як зазначено вище, концентрація ацикловіру становить не більше 0,5%.
Розчинення та розведення повинні проводитися повністю в асептичних умовах безпосередньо перед введенням препарату. Невикористаний розчин утилізується. При помутнінні розчину або випаданні кристалів його слід знищити.

Побічна дія

Небажані явища, подані нижче, перераховані в залежності від анатомофізіологічної класифікації та частоти народження. Частота народження визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: нечасто – зниження гематологічних показників (анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія).
Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – анафілаксія.
Порушення з боку нервової системи: дуже рідко - головний біль, запаморочення, збудження, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома.
Вищевказані явища, як правило, оборотні і зазвичай відзначаються у пацієнтів з порушеннями функції нирок та іншими факторами, що спричиняють.
Порушення з боку судин: часто - флебіт.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння.: дуже рідко - задишка.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота, блювання; дуже рідко – діарея, біль у животі.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто - оборотне підвищення активності печінкових ферментів; дуже рідко – оборотне підвищення концентрації білірубіну, жовтяниці, гепатиту.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: часто - свербіж, кропив'янка, висипання (включаючи світлочутливість); дуже рідко – ангіоневротичний набряк.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто - підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові. Швидке підвищення концентрації сечовини та креатиніну в крові імовірно пов'язане з піковими рівнями у плазмі та станом гідратації пацієнта. Щоб уникнути цього ефекту, препарат повинен вводитися у вигляді повільної внутрішньовенної інфузії протягом 1 години. Дуже рідко – порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність та біль у ділянці нирок. Слід підтримувати адекватну гідратацію пацієнтів. Порушення функції нирок у період лікування препаратом Ацикловір зазвичай швидко усувається при регідратації пацієнтів та/або зменшенні дози препарату або його відміні. Прогресування до гострої ниркової недостатності відбувається у рідкісних випадках.
Біль у ділянці нирок може бути пов'язаний з нирковою недостатністю або кристалурією.
Загальні розлади та порушення у місці введення: дуже рідко: втома, лихоманка, місцеві запальні реакції.
Важкі місцеві запальні реакції, що іноді призводять до пошкодження шкіри.
спостерігалися у разі ненавмисного введення препарату у позаклітинні тканини.

Протипоказання

Підвищена чутливість до ацикловіру чи валацикловіру.
З обережністю:
- при дегідратації, нирковій недостатності, неврологічних порушеннях, у період розвитку реакцій на цитотоксичні препарати (при їх внутрішньовенному введенні) та за наявності таких в анамнезі, електролітних порушеннях, тяжкій гіпоксії, при вагітності та в період лактації.
- з особливою обережністю слід поєднувати препарат (необхідне спостереження за функцією нирок) з препаратами, що порушують ниркову функцію (наприклад, циклоспорин, такролімус).
- поєднане застосування ацикловіру та мікофенолату мофетилу (імунодепресивного препарату), що застосовується при трансплантації органів, призводить до підвищення в крові концентрації ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу.
- Вагітність.

Передозування

Наддози препарату Ацикловір викликають підвищення концентрації сироваткового креатиніну, азоту сечовини крові та ниркову недостатність. Неврологічні симптоми включають сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми та кому. Гемодіаліз значно посилює виведення ацикловіру з крові, тому показаний при передозуванні ацикловіром.

Запобіжні заходи

При нирковій недостатності дози препарату Ацикловір повинні коригуватися відповідно до її ступеня, щоб запобігти кумуляції ацикловіру в організмі.
У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з нирковою недостатністю є підвищений ризик розвитку небажаних реакцій з боку центральної нервової системи, тому ці пацієнти повинні перебувати під ретельним медичним контролем для своєчасного виявлення відповідних симптомів. Згідно з зареєстрованими звітами про ці побічні реакції, вони, як правило, оборотні та купуються після припинення лікування (див. розділ «Побічна дія»).
Тривалий або повторний курс лікування ацикловіром у осіб із значно ослабленим імунітетом може призвести до виникнення штамів вірусу зі зниженою чутливістю, які можуть не реагувати на продовження терапії ацикловіром.
У пацієнтів, які отримують Ацикловір у високих дозах при герпетичному енцефаліті, необхідно контролювати функцію нирок, особливо, якщо вона початково порушена або є дегідратація.
Приготовлений розчин препарату Ацикловір має рН=11, тому його не можна застосовувати внутрішньо. Приготовлений розчин не слід зберігати у холодильнику.

Застосування під час вагітності та під час лактації

Ацикловір проникає через плацентарний бар'єр і накопичується у грудному молоці. Застосування препарату під час вагітності можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода. Після прийому внутрішньо ацикловіру в дозі 200 мг 5 разів/день ацикловір визначався в грудному молоці в концентраціях, що становлять від 0,6 до 4,1 (від 60 до 410%) відповідних плазмових концентрацій. При таких концентраціях у грудному молоці діти, які перебувають на грудному вигодовуванні, можуть отримувати ацикловір у дозі до 0,3 мг/кг/добу. Тому рекомендується проявляти обережність при призначенні ацикловіру жінкам, що годують. Рішення про переривання грудного вигодовування приймає лікар.

Посилення ефекту відзначається при одночасному призначенні імуностимуляторів.
Блокатори канальцевої секреції знижують канальцеву секрецію внутрішньовенно введеного ацикловіру, що може призводити до підвищення концентрації ацикловіру в сироватці крові та спинномозкової рідини (СМР), уповільнення виведення ацикловіру (збільшення періоду напіввиведення) з крові та СМР, посилення.
Інші нефротоксичні лікарські засоби підвищують ризик нефротоксичної дії ацикловіру.
Ацикловір виводиться у незміненому вигляді через нирки шляхом активної канальцевої секреції. Усі препарати з аналогічним шляхом виведення можуть збільшувати плазмову концентрацію ацикловіру. Так, пробенецид та циметидин збільшують AUC ацикловіру та знижують його нирковий кліренс. Однак корекція дози не потрібна внаслідок широкого діапазону терапевтичних доз ацикловіру.
У пацієнтів, які отримують Ацикловір, необхідна обережність при призначенні разом з ним препаратів, які конкурують за шлях елімінації через потенційне підвищення в плазмі концентрації одного, обох препаратів або їх метаболітів. Поєднане застосування ацикловіру та мікофенолату мофетилу (імунодепресивного препарату), що застосовується при трансплантації органів, призводить до підвищення показника AUC для ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу.
При застосуванні літію одночасно з високими дозами ацикловіру, що вводиться внутрішньовенно, слід ретельно контролювати концентрацію літію у сироватці через ризик токсичності.

Термін придатності

3 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Catad_pgroup Противірусні при герпесі

Ацикловір-Акріхін таблетки - інструкція із застосування.

Реєстраційний номер:

ЛЗ-000044

Торгова назва препарату:

Ацикловір-Акріхін

Міжнародна непатентована назва:

ацикловір

Лікарська форма:

таблетки

склад

активна речовина:ацикловір у перерахунку на 100% речовину - 200 мг та 400 мг;
допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна 21,46 мг або 42,92 мг, повідон 1,17 мг або 2,34 мг, стеарат магнію 2 мг або 4 мг, індигокармін 0,1 мг або 0,2 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 12,5 мг або 25 мг, вода очищена 12,77 мг або 25,54 мг відповідно.

Опис

Пігулки блакитного кольору з темно- та світло-блакитними вкрапленнями та можливими білими плямами, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком.

Фармакотерапевтична група:

противірусний засіб

Код ATX: J05AB01

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Противірусний препарат - синтетичний аналог ациклічного пуринового нуклеозиду, що має високо вибіркову дію на віруси герпесу. В інфікованих клітинах, що містять вірусну тимідинкіназу, відбувається фосфорилювання та перетворення на ацикловіру монофосфат. Під впливом гуанілатциклази ацикловіру монофосфат перетворюється на дифосфат і під дією кількох клітинних ферментів - на трифосфат.

Ацикловір трифосфат вбудовується в ланцюг вірусної ДНК і блокує її синтез за допомогою конкурентного інгібування вірусної ДНК-полімерази. Специфічність і висока селективність дії також зумовлені переважним його накопиченням у клітинах, уражених вірусом герпесу.

Високоактивний щодо вірусу Herpes simplex 1 та 2 типів; вірусу, що викликає вітряну віспу та оперізуючий лишай (Varicella zoster); вірусу Епштейна Барр. Помірно активний щодо цитомегаловірусу.

При герпесі запобігає утворенню нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації та вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірки, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу.

Фармакокінетика.

При вживанні біологічна доступність становить 15-30%. Ацикловір добре проникає у всі органи та тканини організму; концентрація у спинномозковій рідині – 50 % від його концентрації у плазмі крові. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, накопичується у грудному молоці. Зв'язок із білками плазми – 9-33 %. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі після прийому внутрішньо 200 мг 5 разів на добу - 0,7 мкг/мл. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові-1,5-2 год.

Метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту – 9-карбоксиметоксиметилгуаніну. Період напіввиведення (Т 1/2) при пероральному прийомі - 2-3 год. вихідного значення).

Виводиться нирками у незміненому вигляді (близько 84%) та у формі метаболіту (близько 14%). Менш 2% виводиться через шлунково-кишковий тракт; слідові кількості визначаються в повітрі, що видихається.

Показання до застосування

• лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex 1 та 2 типів, як первинних, так і вторинних, включаючи генітальний герпес;
• профілактика загострень рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex 1 та 2 типів у пацієнтів із нормальним імунним статусом;
• профілактика первинних та рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex 1 та 2 типів, у хворих з імунодефіцитом;
• у складі комплексної терапії у пацієнтів з вираженим імунодефіцитом: при ВІЛ-інфекції (стадія СНІД, ранні клінічні прояви та розгорнута клінічна картина) та у пацієнтів, які перенесли трансплантацію кісткового мозку;
• лікування первинних та рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусом Varicella zoster (вітряна віспа, що оперізує лишай).

Протипоказання

Підвищена чутливість до ацикловіру, ганцикловіру, валацикловіру або компонентів препарату, періоду лактації, дитячого віку до 3 років.

З обережністю

Вагітність, літній вік, дегідратація, ниркова недостатність, неврологічні порушення або неврологічні реакції на прийом цитотоксичних лікарських засобів (в т.ч. в анамнезі).

Застосування при вагітності та в період лактації

Застосування під час вагітності можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода.
За необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Всередину, під час або відразу після їди, запивати достатньою кількістю води.
Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання.

При печінці інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом Herpes simplex 1 та 2 типів
Дорослим – по 200 мг 5 разів на добу (кожні 4 години в період неспання, за винятком нічного сну) протягом 5 днів, для лікування генітального герпесу- 10 днів, за необхідності тривалість лікування може бути продовжена.

У складі комплексної терапії при вираженому імунодефіциті, у тому числі при розгорнутій клінічній картині ВІЛ-інфекції (включно з ранніми клінічними проявами ВІЛ-інфекції та стадією СНІД), після імплантації кісткового мозку призначають по 400 мг 5 разів на добу.

Для профілактики рецидивів інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex 1 та 2 типів у пацієнтів із нормальним імунним статусом
Дорослим – по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 годин, тривалість курсу – від б до 12 місяців.

Для профілактики інфекцій, спричинених вірусом Herpes simplex 1 та 2 типів, у пацієнтів з імунодефіцитом
Дорослим – по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 годин, максимальна доза – до 400 мг 5 разів на добу залежно від тяжкості інфекції.

При лікуванні оперізувального лишаю- по 800 мг 5 разів на добу (кожні 4 години в період неспання, за винятком нічного сну) протягом 7-10 днів.
Дітям старше 3 років препарат призначають у тій же дозі, що і дорослим.

Лікування вітряної віспи:дорослим та дітям старше 6 років – по 800 мг 4 рази на добу; дітям 3-6 років – по 400 мг 4 рази на добу. Більше точно дозу можна визначити з розрахунку 20 мг/кг.
Курс лікування – 5 днів.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок необхідна корекція доз та режиму дозування залежно від величини кліренсу креатиніну та виду інфекції. Для лікування інфекції, викликаної Herpes simplex, при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв добову дозу препарату слід зменшити до 400 мг, розділивши її на 2 прийоми (з інтервалами між ними не менше 12 год, тобто по 200 мг 2 рази на добу добу).

При лікуванні інфекцій, викликаних Varicella zoster, та при підтримуючій терапії хворих з вираженим імунодефіцитом - пацієнтам з кліренсом креатиніну 10-25 мл/хв призначають препарат по 800 мг 3 рази на добу з інтервалом 8 год, з кліренсом креатиніну менше 10 по 800 мг двічі на добу з інтервалом 12 год.

Побічна дія

З боку травної системи:
нудота, блювання, діарея, біль у животі; рідко – оборотне підвищення вмісту білірубіну та активності «печінкових» ферментів.

З боку системи кровотворення:
дуже рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку сечовидільної системи:
рідко – підвищення вмісту сечовини та креатиніну в крові;
дуже рідко – гостра ниркова недостатність.

З боку центральної нервової системи:
біль голови, слабкість, запаморочення, підвищена стомлюваність, сплутаність свідомості, галюцинації, сонливість, парестезії, судоми, зниження концентрації уваги, ажитація.

Алергічні реакції:
свербіж, висипання, синдром Лайєлла, кропив'янка, мультиформна ексудативна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.

Інші:
лихоманка, лімфоаденопатія, периферичні набряки, порушення зору, міалгія, алопеція.

Передозування

Симптоми:ажитація, кома, судоми, летаргія. Можлива преципітація ацикловіру у ниркових канальцях, якщо його концентрація перевищує розчинність у ниркових канальцях (2,5 мг/мл).
Лікування:симптоматичне.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами При одночасному застосуванні з пробенецидом збільшується середній період напіввиведення та знижується кліренс ацикловіру.
При одночасному застосуванні з нефротоксичними препаратами підвищується ризик розвитку порушень нирок.

особливі вказівки

При прийомі препарату слід контролювати функцію нирок (вміст сечовини та креатиніну плазми).

При застосуванні препарату необхідно забезпечити надходження достатньої кількості рідини. Тривале або повторне лікування ацикловіром хворих зі зниженим імунітетом може призвести до появи штамів вірусів, нечутливих до його дії. У більшості виділених штамів вірусів, нечутливих до ацикловіру, виявляється відносна нестача вірусної тимідинкінази; були виділені штами зі зміненою тимідинкіназою або зі зміненою ДНК-полімеразою. In vitroдія ацикловіру на ізольовані штами вірусу Herpes simplex може спричинити появу менш чутливих штамів.

Ацикловір не запобігає передачі герпесу статевим шляхом, тому в період лікування необхідно утримуватися від статевих контактів, навіть за відсутності клінічних проявів.

У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску

Таблетки 200 мг та 400 мг.
По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці.
2 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.

Умови зберігання

У сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

4 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

За рецептом.

Виробник/Організація, яка приймає претензії споживачів

Відкрите акціонерне товариство «Хіміко-фармацевтичний комбінат «АКРИХІН»
(ВАТ «АКРИХІН»), Росія
142450, Московська обл., Ногінський р-н, м. Стара Купавна, вул. Кірова, буд. 29.